HRP20110716T1 - Aril dikarboksamidi - Google Patents

Aril dikarboksamidi Download PDF

Info

Publication number
HRP20110716T1
HRP20110716T1 HR20110716T HRP20110716T HRP20110716T1 HR P20110716 T1 HRP20110716 T1 HR P20110716T1 HR 20110716 T HR20110716 T HR 20110716T HR P20110716 T HRP20110716 T HR P20110716T HR P20110716 T1 HRP20110716 T1 HR P20110716T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
amino
alkyl
carbonyl
Prior art date
Application number
HR20110716T
Other languages
English (en)
Inventor
J. Thomas Russel
Swinnen Dominique
Pons Jean-Fran�ois
Bombrun Agnes
Original Assignee
Merck Serono Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from PCT/EP2004/051558 external-priority patent/WO2005011685A1/en
Application filed by Merck Serono Sa filed Critical Merck Serono Sa
Publication of HRP20110716T1 publication Critical patent/HRP20110716T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/22—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/30—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/426—1,3-Thiazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having nitrogen atoms of amino groups bound to the carbon skeleton of the acid part, further acylated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/57—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and carboxyl groups, other than cyano groups, bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/06—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring
    • C07C2601/08—Systems containing only non-condensed rings with a five-membered ring the ring being saturated
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Abstract

Upotreba aril dikarboksamida prema formuli (I) : kao i njegovih geometrijskih izomera, njegovih optički aktivnih oblika kao enantiomera, as, diastereomera i njegovih racematnih oblika, naznačena time daA is aminokarbonilna skupina prema formuli -CO-NHR6 pri čemu R6 je supstituiran ili nesupstituiran C6-C15 alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkinil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8 člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkil-(3-8 člani) cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran fenil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C12 alkil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6 alkenil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6 alkinil fenil; Cy je supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran aril-heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril- aril, supstituiran ili nesupstituiran aril-aril, supstituiran ili nesupstituiran cikloalkil ili supstituirana ili nesupstituirana heterociklička skupina; n je bilo 0 ili 1; R1 i R2 su nezavisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži vodik ili supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil; R3 je odabran iz skupine koja sadrži supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil amin, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran zasićeni ili nezasićeni 3-8-člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8-člani heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil aril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heterocikloalkil; R4 i R5 su nezavisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži H, hidroksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkil, karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C3 alkil karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C2-C3 alkenil karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C2-C3 alkinil karboksi, amino ili R4 i R5 mogu tvoriti nezasićeni ili zasićeni heterociklički prsten, pri čemu barem jedan od R4 ili R5 nije vodik ili C1-C6 alkil; pri čemu gore navedene skupine, kada su supstituirane, su supstitu

Claims (13)

1. Upotreba aril dikarboksamida prema formuli (I) : [image] kao i njegovih geometrijskih izomera, njegovih optički aktivnih oblika kao enantiomera, as, diastereomera i njegovih racematnih oblika, naznačena time da A is aminokarbonilna skupina prema formuli -CO-NHR6 pri čemu R6 je supstituiran ili nesupstituiran C6-C15 alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkinil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8 člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkil-(3-8 člani) cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran fenil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C12 alkil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6 alkenil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6 alkinil fenil; Cy je supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran aril-heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril- aril, supstituiran ili nesupstituiran aril-aril, supstituiran ili nesupstituiran cikloalkil ili supstituirana ili nesupstituirana heterociklička skupina; n je bilo 0 ili 1; R1 i R2 su nezavisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži vodik ili supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil; R3 je odabran iz skupine koja sadrži supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil amin, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran zasićeni ili nezasićeni 3-8-člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8-člani heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil aril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heterocikloalkil; R4 i R5 su nezavisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži H, hidroksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkil, karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C3 alkil karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C2-C3 alkenil karboksi, supstituiran ili nesupstituiran C2-C3 alkinil karboksi, amino ili R4 i R5 mogu tvoriti nezasićeni ili zasićeni heterociklički prsten, pri čemu barem jedan od R4 ili R5 nije vodik ili C1-C6 alkil; pri čemu gore navedene skupine, kada su supstituirane, su supstituirane sa od 1 do 5 supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, C1-C6-alkil aril, C1-C6-alkil heteroaril, C1-C6-alkil cikloalkil, C1-C6-alkil heterocikloalkil, amino, amonijak, acil, aciloksi, acilamino, aminokarbonil, alkoksikarbonil, ureido, karbamat, aril, heteroaril, sulfinil, sulfonil, alkoksi, sulfanil, halogen, karboksi, trihalometil, cijano, hidroksi, merkapto i nitro, ili gdje su susjedni supstituenti podvrgnuti zatvaranju prstena; za dobivanje lijeka za liječenje i/ili prevenciju metaboličkih poremećaja posredovanih otpornošću na inzulin ili hiperglikemijom, uključujući dijabetes, neadekvatnu toleranciju glukoze, hiperlipidemiju, hipertrigliceridemiju, hiperkolesterolemiju, pretilost, sindrom policističnih jajnika (PCOS).
2. Upotreba aril dikarboksamida prema zahtjevu 1 naznačena time da je za dobivanje lijeka za liječenje i/ili prevenciju dijabetesa tipa II, pretilosti ili za regulaciju apetita.
3. Upotreba prema zahtjevu 1 ili 2, naznačena time da R1 i R2 su svaki H.
4. Upotreba prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 3, naznačena time da Cy je odabran iz skupine koja sadrži fenil, tiazolil, fenil-tiazolil, tiazolil-fenil.
5. Upotreba prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačena time da A je skupina prema formuli -CO-NHR6 pri čemu R6 je C6-C15 alkil, C2-C15 -alkenil, C2-C15 -alkinil, 3-8 člani cikloalkil, C1-C6 alkil-(3-8 člani) cikloalkil, fenil, C1-C12 alkil fenil, C2-C6-alkenil fenil, C2-C6-alkinil fenil.
6. Aril dikarboksamid prema bilo kojoj od formula (Ia), (Ib) ili (Ic) : [image] naznačen time da A je aminokarbonilna skupina prema formuli -CO-NHR6 pri čemu R6 je supstituiran ili nesupstituiran C6-C15 alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C15-alkinil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8 člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6 alkil-(3-8 člani) cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran fenil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C12 alkil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil fenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6- alkinil fenil; Cy je supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran aril-heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril- aril, supstituiran ili nesupstituiran aril-aril, supstituiran ili nesupstituiran cikloalkil ili supstituirana ili nesupstituirana heterociklička skupina; n je bilo 0 ili 1; R1 i R2 su nezavisno jedan od drugoga odabrani iz skupine koja sadrži vodik ili supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil; R3 je odabran iz skupine koja sadrži supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6- alkinil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil amin, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil alkoksi, supstituiran ili nesupstituiran aril, supstituiran ili nesupstituiran heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran zasićeni ili nezasićeni 3-8-člani cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran 3-8- člani heterocikloalkil, acilnu skupinu, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil aril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil aril, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heteroaril, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C1-C6-alkil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkenil heterocikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil cikloalkil, supstituiran ili nesupstituiran C2-C6-alkinil heterocikloalkil; pri čemu gore navedene skupine, kada su supstituirane, su supstituirane sa od 1 do 5 supstituenata odabranih iz skupine koja sadrži C1-C6-alkil, C2-C6-alkenil, C2-C6-alkinil, cikloalkil, heterocikloalkil, C1-C6-alkil aril, C1-C6-alkil heteroaril, C1-C6-alkil cikloalkil, C1-C6-alkil heterocikloalkil, amino, amonijak, acil, aciloksi, acilamino, aminokarbonil, alkoksikarbonil, ureido, karbamat, aril, heteroaril, sulfinil, sulfonil, alkoksi, sulfanil, halogen, karboksi, trihalometil, cijano, hidroksi, merkapto i nitro, ili gdje su susjedni supstituenti podvrgnuti zatvaranju prstena.
7. Aril dikarboksamid prema zahtjevu 6, naznačen time da R1 i R2 su svaki H.
8. Aril dikarboksamid prema zahtjevu 6 ili 7, naznačen time da Cy je odabran iz skupine koja sadrži fenil, tiazolil, fenil-tiazolil, tiazolil-fenil.
9. Aril dikarboksamid prema bilo kojem od zahtjeva 6 do 8, naznačen time da R6 je odabran iz skupine koja sadrži C8-C12 alkil, C1-C4 alkil fenil koji može biti supstituiran sa C1-C8 alkilom ili fenoksi.
10. Aril dikarboksamid prema bilo kojem od prethodnih zahtjeva naznačen time da je odabran iz skupine koja sadrži: 5-[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, [4-({{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}-[(2E)-3-fenilprop-2-enoil]aminometil)fenoksi]octenu kiselinu, 5-[(3-ciklopentilpropanoil)(4-[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil){4-(trifluorometil)-benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-l,3-tiazol-2-il)metil](3-fenilpropanoil)amino]benzojevu kiselinu, 5-{benzoil[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-1,3-tiazol-2-il)metil]-amino}-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}-l,3--tiazol-2-il)metil][4-(trifluorometil)benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 5-[(cikloheksilkarbonil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)(3-fenilpropanoil)-amino]benzojevu kiselinu, 5-[benzoil(4-[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 5-[acetil(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 5-[(4-cijanobenzoil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[(fenoksiacetil)(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)-amino]-benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)[4-(trifluorometil)-benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)[(2E)-3-fenilprop-2-enoil]amino}benzojevu kiselinu, 5-[(N,N-dimetilglicil)(4-{[4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[(3-metilbut-2-enoil)(4-{(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)-amino]benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{[{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}(fenoksiacetil)amino]metil}-benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-({{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}[4-(trifluorometil)benzoil]-amino}metil)benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-({{4-[(oktilamino)karbonil]benzil}[(2E)-h-fenilprop-2-enoil]-amino}metil)benzojevu kiselinu, 5-{[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)-amino]metil}-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{[(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)(fenoksiacetil)-amino]metil}benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-({(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)[4-(trifluorometil)-benzoil]amino}metil)benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[(3-metilbut-2-enoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}-benzil)amino]metil}benzojevu kiselinu, 5-{[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonilbenzil)-amino]metil}-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-({[(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}-l,3-tiazol-2-il)metil][(2£)-3-fenilprop-2-enoil]amino}metil)benzojevu kiselinu, [4-({(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}benzil)[4-(trifluorometil)benzoil]-amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, 2-hidroksi-5-[(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)(3-fenilpropanoil)-amino]benzojevu kiselinu, 4-[(3-ciklopentilpropanoil)(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)amino]-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-4-{(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}benzil)[4-(trifluorometil)-benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonilfenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}(fenoksiacetil)amino]benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 5-([(6-kloropiridin-3-il)karbonil]{[2-(4-[[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}-fenil)-l,3-tiazol~4-il]metil}amino)-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 5-((4-cijanobenzoil){[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}amino)-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-((3-metilbut-2-enoil){[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}-fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}amino)benzojevu kiselinu, 5-((3-ciklopentilpropanoil){[2-(4-{[(4-fenoksiben2il)amino]cart)onil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}amino)-2-hidroksibenzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-{{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}benzojevu kiselinu, 2-hidroksi-5-[{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}(3-fenilpropanoil)amino]benzojevu kiselinu, 5-(benzoil{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}amino)-2-hidroksibenzojevu kiselinu, [4-({{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, (4-{[{[2-(4-{[(4-pentilbenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}(3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)octenu kiselinu, [4-({{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, (4-{[{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}(3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)octenu kiselinu, [4-({{[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}[(2E)-3-fenilprop-2-enoil]amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, {4-[((N,N-dimetilglicil){[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}octenu kiselinu, {4-[((cikloheksilkarbonil){[2-(4-{[(4-fenilbutil)amino]karbonil}fenil)-l,tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}octenu kiselinu, {4-[((fenoksiacetil){[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-l,3-tiazol-4-il]metil}amino)metil]fenoksi}octenu kiselinu, [4-({{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}[4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, (4-{[{[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}(3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)octenu kiselinu, {4-[((cikloheksilkarbonil){[2-(4-{[(4-fenoksibenzil)amino]karbonil}fenil)-1,3-tiazol-4-il]amino)metil]fenoksi}octenu kiselinu, [4-({[(2-{4-[(oktilamino)karbonil]fenil}-153-tiazol-4-il)metil],[4-(trifluorometil)benzoil]amino}metil)fenoksi]octenu kiselinu, (4-{[[(2-{4-[(oktilamino)karbonil]fenil}-l,3-tiazol-4-il)metil](3-fenilpropanoil)amino]metil}fenoksi)octenu kiselinu.
11. Aril dikarboksamid prema bilo kojem od zahtjeva 6 do 10 naznačen time da je za upotrebu kao lijek.
12. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži barem jadan aril dikarboksamid prema bilo kojem od zahtjeva 6 do 10 i njegov farmaceutski prihvatljiv nosač, razrjeđivač ili pomoćnu tvar.
13. Postupak dobivanja aril dikarboksamida prema bilo kojem od zahtjeva 6 do 10, naznačen time da sadrži korak uklanjanja zaštite i/ili transformacije od: [image] pri čemu R1, R2, R3, R4, R5, n i Cy su kako je gore definirano, FG je A ili odlazna skupina i R4', R5' su nezavisno jedan od drugoga zaštićeni ili ne-zaštićeni oblik R4 i R5.
HR20110716T 2003-07-21 2011-10-05 Aril dikarboksamidi HRP20110716T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP03102236 2003-07-21
US51782403P 2003-11-06 2003-11-06
PCT/EP2004/051558 WO2005011685A1 (en) 2003-07-21 2004-07-20 Aryl dicarboxamides

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110716T1 true HRP20110716T1 (hr) 2011-11-30

Family

ID=34117529

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110716T HRP20110716T1 (hr) 2003-07-21 2011-10-05 Aril dikarboksamidi

Country Status (4)

Country Link
CY (1) CY1112175T1 (hr)
HR (1) HRP20110716T1 (hr)
IL (1) IL173196A0 (hr)
NO (1) NO20060815L (hr)

Also Published As

Publication number Publication date
IL173196A0 (en) 2006-06-11
NO20060815L (no) 2006-02-20
CY1112175T1 (el) 2015-12-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2461551C2 (ru) Азолкарбоксамидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль
JP2010519181A5 (hr)
JP2009513563A5 (hr)
AU766193B2 (en) 2-amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
HRP20160827T1 (hr) Određeni amino-pirimidini, njihove kompozicije, i metode njihove upotrebe
JP2010520195A5 (hr)
JP2013530240A5 (hr)
HRP20150395T1 (hr) 2-aril-propionske kiseline i derivati i njihovi farmaceutski pripravci
HRP20211331T1 (hr) Inhibitor površinskog antigena hepatitis b virusa
JP2006077019A5 (hr)
RU2006137272A (ru) Производные 2-фенилпропионовой кислоты и содержащие их фармацевтические композиции
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
JP2008516986A5 (hr)
JP2004534035A5 (hr)
JP2004532187A5 (hr)
HRP20181086T1 (hr) Antagonisti trpm8
RU2001111023A (ru) Новые производные n-(иминометил)аминов, их получение, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
NZ603198A (en) Novel hydroxamic acid derivative
PE20080061A1 (es) Compuestos derivados de amida como inhibidores de los canales de potasio task-1 y task-3
JP2009529059A5 (hr)
RU2006101053A (ru) Производные бензамида или соль указанного производного
RU2009102516A (ru) Ингибиторы протеинтирозинфосфатазы человека и способы их использования
CA2558135A1 (en) Aqueous composition comprising thiazole derivative
RU2009144113A (ru) Ингибиторы фермента диацилглицерин о-ацилтрансферазы типа 1
JP2004523582A5 (hr)