RU2007140903A - Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии - Google Patents

Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии Download PDF

Info

Publication number
RU2007140903A
RU2007140903A RU2007140903/04A RU2007140903A RU2007140903A RU 2007140903 A RU2007140903 A RU 2007140903A RU 2007140903/04 A RU2007140903/04 A RU 2007140903/04A RU 2007140903 A RU2007140903 A RU 2007140903A RU 2007140903 A RU2007140903 A RU 2007140903A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
formula
compound
substituted
hydrogen
Prior art date
Application number
RU2007140903/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Майкл ОЛЬМЕЙЕР (US)
Майкл Ольмейер
Адольф БОНСТЕДТ (US)
Адольф БОНСТЕДТ
Селия КИНГСБЕРИ (US)
Селия КИНГСБЕРИ
Кок-Кан ХО (US)
Кок-Кан Хо
Хорхе КИНТЕРО (US)
Хорхе КИНТЕРО
Мин Ю (US)
Мин Ю
Хаенгсоон ПАРК (US)
Хаенгсоон ПАРК
Инчунь ЛУ (US)
Инчунь ЛУ
Original Assignee
Фармакопия, Инк. (Us)
Фармакопия, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Фармакопия, Инк. (Us), Фармакопия, Инк. filed Critical Фармакопия, Инк. (Us)
Publication of RU2007140903A publication Critical patent/RU2007140903A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/525—Isoalloxazines, e.g. riboflavins, vitamin B2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы I ! ! где Q1 и Q2 независимо выбраны из группы, состоящей из CX1, CX2 и азота; ! Q3 означает N или CH; ! X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, цианогруппы, галогена, галоген(C1-C6)алкила, гидроксила, (C1-C6)алкоксигруппы, галоген(C1-C6)алкоксигруппы, нитрогруппы, карбоксамидогруппы и метилсульфонила; ! V1 и V2 независимо выбраны из CH и N; ! R1 выбран из группы, состоящей из водорода и метила; ! y равен нулю или означает целое число, выбранное из 1, 2 и 3; ! R2 и R3 для каждого случая (CR2R3) независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C6)алкила; и ! R4 выбран из группы, состоящей из алкила, гетероциклила, арила, замещенного алкила, замещенного гетероциклила и замещенного арила. ! 2. Соединение по п.1 формулы: ! ! 3. Соединение по п.2 формулы: ! ! 4. Соединение по п.2 формулы: ! ! 5. Соединение по п.1 формулы: ! ! 6. Соединение по п.5 формулы: ! ! 7. Соединение по п.5 формулы: ! ! 8. Соединение по п.1 формулы: ! ! 9. Соединение по п.8 формулы: ! ! 10. Соединение по п.8 формулы: ! ! 11. Соединение по п.1 формулы: ! ! 12. Соединение по п.11 формулы: ! ! 13. Соединение по п.11 формулы: ! ! 14. Соединение по п.1 формулы: ! ! 15. Соединение по п.14 формулы: ! ! 16. Соединение по п.14 формулы: ! ! 17. Соединение по любому из пп.1-16, в котором X1 и X2 независимо выбраны из водорода, цианогруппы, хлора, фтора, метила, трифторметила и трифторметоксигруппы, карбоксамидогруппы. ! 18. Соединение по любому из пп.8-13, в котором X1 означает водород, и X2 выбран из водорода, цианогруппы, хлора, фтора, метила, карбоксамидогруппы и трифторметила. ! 19. Соединение по любому из пп.1-16, в котором R1 означает H. ! 20. Соединение по любому из пп.1-16, в котором y равен 1 или 2 и R2 и R3 означают водород или метил. ! 2

Claims (77)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Q1 и Q2 независимо выбраны из группы, состоящей из CX1, CX2 и азота;
Q3 означает N или CH;
X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, цианогруппы, галогена, галоген(C1-C6)алкила, гидроксила, (C1-C6)алкоксигруппы, галоген(C1-C6)алкоксигруппы, нитрогруппы, карбоксамидогруппы и метилсульфонила;
V1 и V2 независимо выбраны из CH и N;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода и метила;
y равен нулю или означает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;
R2 и R3 для каждого случая (CR2R3) независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C6)алкила; и
R4 выбран из группы, состоящей из алкила, гетероциклила, арила, замещенного алкила, замещенного гетероциклила и замещенного арила.
2. Соединение по п.1 формулы:
Figure 00000002
3. Соединение по п.2 формулы:
Figure 00000003
4. Соединение по п.2 формулы:
Figure 00000004
5. Соединение по п.1 формулы:
Figure 00000005
6. Соединение по п.5 формулы:
Figure 00000006
7. Соединение по п.5 формулы:
Figure 00000007
8. Соединение по п.1 формулы:
Figure 00000008
9. Соединение по п.8 формулы:
Figure 00000009
10. Соединение по п.8 формулы:
Figure 00000010
11. Соединение по п.1 формулы:
Figure 00000011
12. Соединение по п.11 формулы:
Figure 00000012
13. Соединение по п.11 формулы:
Figure 00000013
14. Соединение по п.1 формулы:
Figure 00000014
15. Соединение по п.14 формулы:
Figure 00000015
16. Соединение по п.14 формулы:
Figure 00000016
17. Соединение по любому из пп.1-16, в котором X1 и X2 независимо выбраны из водорода, цианогруппы, хлора, фтора, метила, трифторметила и трифторметоксигруппы, карбоксамидогруппы.
18. Соединение по любому из пп.8-13, в котором X1 означает водород, и X2 выбран из водорода, цианогруппы, хлора, фтора, метила, карбоксамидогруппы и трифторметила.
19. Соединение по любому из пп.1-16, в котором R1 означает H.
20. Соединение по любому из пп.1-16, в котором y равен 1 или 2 и R2 и R3 означают водород или метил.
21. Соединение по п.20, в котором R4 выбран из фенила, хинолина, пиридина, пиразина и их замещенных аналогов.
22. Соединение по любому из пп.1-16, в котором y равен нулю.
23. Соединение по п.22, в котором R4 выбран из моноцикла, бицикла, или замещенного моноцикла, или замещенного бицикла, содержащего по меньшей мере один атом кислорода или атом азота.
24. Соединение по п.22, в котором R4 выбран из циклопентила, циклогексила, фенила, тетралина, пиперидина, оксепана, бензоксепана, тетрагидропирана, тетрагидрофурана, тетрагидроиндола, тетрагидроизохинолина, хинолина, тетрагидрохинолина, хромана, пиридина, дигидроциклопента[b]пиридина, дигидробензофурана, тетрагидробензофурана, тетрагидробензотиофена, дигидробензотиофена, дигидропирано[2,3-b]пиридина, тетрагидрохиноксалина, тетрагидротиопирана (тиана), тиохромана (дигидробензотиина), тиохроман-1,1-диоксида, тетрагидронафталина, оксабициклооктана, оксокана, тетратиогидропиран-1,1-диоксида, тетратиогидропираноксида и их замещенных аналогов.
25. Соединение по п.22, в котором R4 означает циклоалкил, замещенный OH, алкоксигруппой, гидроксиалкилом, оксогруппой, карбоксамидогруппой, карбоксигруппой или алкоксикарбонилом.
26. Соединение по п.22, в котором R4 выбран из циклопентила, циклогексила, фенила, индана, тетралина, пиперидина, оксепана, бензоксепана, дигидроциклопентапиридина, тетрагидропирана, тетрагидрофурана, тетрагидроиндола, изохинолина, тетрагидроизохинолина, хинолина, тетрагидрохинолина, хромана, изохромана, пиридина, дигидроциклопента[b]пиридина, пиримидина, дигидропирана, дигидробензофурана, тетрагидробензофурана, тетрагидробензотиофена, дигидробензотиофена, фурана, дигидропирано[2,3-b]пиридина, тетрагидрохиноксалина, тетрагидротиопирана (тиана), тиохромана (дигидробензотиина), тиохроман-1,1-диоксида, тетрагидронафталина, оксабициклооктана, оксокана, тетрагидротиопиран-1,1-диоксида, тетрагидротиопираноксида и их замещенных аналогов.
27. Соединение по любому из пп.1-16, в котором
(a) y равен нулю и R4 выбран из циклогексила, тетралина, индана, оксепана, бензоксепана, дигидроциклопентапиридина, тетрагидропирана, тетрагидрохинолина, хромана, дигидробензофурана, тетрагидробензофурана, дигидропирано[2,3-b]пиридина и тетрагидрохиноксалина, каждый из которых необязательно замещен гидроксигруппой, оксогруппой или галогеном; или
(b) y равен 1 или 2, R2 и R3 означают водород или метил, и R4 выбран из фенила, пиридина и пиразина, каждый из которых необязательно замещен галогеном.
28. Соединение по п.27, в котором y равен 0 и R4, выбран из хроман-4-ила; 3,4-дигидронафталин-1(2H)-он-4-ила; 2,3-дигидроинден-1-он-4-ила и их фторзамещенных аналогов.
29. Соединение по п.28, в котором R4 означает хроман-4-ил, и атом углерода в положении 4 хромана находится в (R)-конфигурации.
30. Соединение по п.27, в котором y равен 0 и R4 означает
Figure 00000017
где W означает CH2, C=O, O и CHOH;
p равен 1, 2 или 3;
A означает шестичленный гетероароматический цикл, содержащий 1 или 2 атома азота, бензольный цикл, необязательно замещенный одним или двумя атомами фтора, или пятичленное гетероциклическое кольцо; и
волнистая линия означает точку связывания с пуриноном.
31. Соединение по п.30, в котором атом углерода, отмеченный звездочкой
Figure 00000018
находится в (R)-конфигурации.
32. Соединение по п.1, в котором Y равен 0 и R4 означает моноциклический углеродный цикл или связанный мостиком бициклический углеродный цикл, необязательно замещенный одним или несколькими заместителями: OH, алкоксигруппой, гидроксиалкилом, оксогруппой, карбоксамидогруппой, карбоксигруппой и алкоксикарбонилом.
33. Соединение по п.1, в котором Y равен 0 и R4 означает гетероцикл, содержащий по меньшей мере один атом азота и необязательно замещенный OH, алкоксигруппой, гидроксиалкилом, оксогруппой, ацилом, карбоксамидогруппой, карбоксигруппой и алкоксикарбонилом.
34. Соединение по п.33, в котором R4 означает моноциклический гетероцикл.
35. Соединение по п.27, в котором y равен 1 и R4 выбран из дифторфенила, фторфенила, хлорфенила, хлорфторфенила, пиридин-3-ила и пиразин-3-ила.
36. Соединение по п.27, в котором y равен нулю и R4 выбран из тетрагидропиран-4-ила, 4-гидроксициклогексила, 4-низшего алкоксициклогексила, 4-оксоциклогексила и оксепан-4-ила.
37. Соединение формулы II
Figure 00000019
где Q1 и Q2 независимо выбраны из группы, состоящей из CX1, CX2 и азота;
Q3 означает N или CH;
X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (C1-C6)алкила, цианогруппы, галогена, галоген(C1-C6)алкила, гидроксила, (C1-C6)алкоксигруппы, галоген(C1-C6)алкоксигруппы, нитрогруппы, карбоксамидогруппы и метилсульфонила;
V1 и V2 независимо выбраны из CH и N;
R1 выбран из группы, состоящей из водорода и метила;
y равен нулю или означает целое число, выбранное из 1, 2 и 3;
R2 и R3 для каждого случая (CR2R3) независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и (C1-C6)алкила; и
R4 выбран из группы, состоящей из алкила, гетероциклила, арила, замещенного алкила, замещенного гетероциклила и замещенного арила.
38. Соединение по п.37 формулы:
Figure 00000020
39. Соединение по п.38 формулы:
Figure 00000021
40. Соединение по п.38 формулы:
Figure 00000022
41. Соединение по п.37 формулы:
Figure 00000023
42. Соединение по п.41 формулы:
Figure 00000024
43. Соединение по п.41 формулы:
Figure 00000025
44. Соединение по п.37 формулы:
Figure 00000026
45. Соединение по п.44 формулы:
Figure 00000027
46. Соединение по п.44 формулы:
Figure 00000028
47. Соединение по п.37 формулы:
Figure 00000029
48. Соединение по п.47 формулы:
Figure 00000030
49. Соединение по п.47 формулы:
Figure 00000031
50. Соединение по п.37 формулы:
Figure 00000032
51. Соединение по п.50 формулы:
Figure 00000033
52. Соединение по п.50 формулы:
Figure 00000034
53. Соединение по любому из пп.37-52, в котором X1 и X2 независимо выбраны из водорода, цианогруппы, фтора, метила, трифторметила, карбоксамидогруппы и трифторметоксигруппы.
54. Соединение по любому из пп.37-52, в котором R1 означает H.
55. Соединение по любому из пп.37-52, в котором y равен 1 или 2 и R2 и R3 означают водород или метил.
56. Соединение по п.55, в котором R4 выбран из фенила, пиридина, пиразина, хинолина и их замещенных аналогов.
57. Соединение по любому из пп.37-52, в котором y равен нулю.
58. Соединение по п.57, в котором R4 выбран из моноцикла, бицикла, или замещенного моноцикла, или замещенного бицикла, содержащего по меньшей мере один атом кислорода или атом азота.
59. Соединение по п.57, в котором R4 выбран из хромана, тетрагидропирана, хинолина, тетрагидрохинолина и фенила.
60. Соединение по п.57, в котором R4 выбран из фенила, тетралина, индана, изохинолина, тетрагидрохинолина, тетрагидропирана и их замещенных аналогов.
61. Соединение по п.55, в котором y равен 1 и R4 выбран из дифторфенила, фторфенила, хлорфенила, хлорфторфенила, пиридин-3-ила и пиразин-3-ила.
62. Соединение по п.55, в котором y равен нулю и R4 выбран из хроман-4-ила; 3,4-дигидронафталин-1(2H)-он-4-ила; 2,3-дигидроинден-1-он-4-ила и их фторзамещенных аналогов.
63. Соединение по п.55, в котором y равен нулю и R4 означает изохинолин-8-ил или 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-5-ил.
64. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного соединения по любому из пп.1-16 или 37-52.
65. Способ лечения расстройства, которое зависит от ингибирования киназы Janus 3, который включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
66. Способ лечения расстройства, которое зависит от ингибирования киназы Janus 3, который включает введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по п.37.
67. Способ по любому из пп.65 или 66, в котором указанное расстройство выбрано из аутоиммунного заболевания, воспалительного заболевания, заболевания, опосредованного тучными клетками, злокачественной опухоли, гематологического злокачественного заболевания, отторжения трансплантата органа и сердечно-сосудистого заболевания.
68. Способ по п.67, в котором указанным расстройством является отторжение трансплантата органа.
69. Способ по п.67, в котором трансплантатом органа является трансплантат почки.
70. Способ по п.65 или 66, в котором указанным расстройством является негематологическое злокачественное заболевание.
71. Способ по п.70, в котором указанным расстройством является рак ободочной кишки, рак поджелудочной железы или лимфома.
72. Способ по п.67, в котором указанным расстройством является псориаз или ревматоидный артрит.
73. Способ по п.67, в котором указанным расстройством является сухой кератоконъюнктивит.
74. Способ по п.67, в котором указанным расстройством является сердечно-сосудистое заболевание.
75. Способ по п.67, в котором указанным гематологическим злокачественным заболеванием является хронический миелогенный лейкоз или анапластическая крупноклеточная лимфома.
76. Способ по п.65 или 66, в котором указанным расстройством является астма.
77. Соединение по п.30 или 31 формулы
Figure 00000035
где R6 означает водород или галоген.
RU2007140903/04A 2005-04-05 2006-04-05 Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии RU2007140903A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US66828605P 2005-04-05 2005-04-05
US60/668,286 2005-04-05
US73666305P 2005-11-15 2005-11-15
US60/736,663 2005-11-15

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2007140903A true RU2007140903A (ru) 2009-05-20

Family

ID=36699182

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007140903/04A RU2007140903A (ru) 2005-04-05 2006-04-05 Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20070021443A1 (ru)
EP (1) EP1874772A1 (ru)
JP (1) JP2008534689A (ru)
KR (1) KR20080013886A (ru)
AU (1) AU2006232105A1 (ru)
BR (1) BRPI0610514A2 (ru)
CA (1) CA2604161A1 (ru)
IL (1) IL186451A0 (ru)
MX (1) MX2007012393A (ru)
NO (1) NO20075560L (ru)
NZ (1) NZ562468A (ru)
RU (1) RU2007140903A (ru)
WO (1) WO2006108103A1 (ru)

Families Citing this family (98)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7884109B2 (en) 2005-04-05 2011-02-08 Wyeth Llc Purine and imidazopyridine derivatives for immunosuppression
WO2007030438A2 (en) * 2005-09-06 2007-03-15 Pharmacopeia, Inc. Aminopurine derivatives for treating neurodegenerative diseases
US20090023723A1 (en) * 2005-09-21 2009-01-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. Purinone derivatives for treating neurodegenerative diseases
KR101391900B1 (ko) 2005-12-13 2014-05-02 인사이트 코포레이션 야누스 키나아제 억제제로서의 헤테로아릴 치환된 피롤로［2,3-ｂ］피리딘 및 피롤로［2,3-ｂ］피리미딘
EP2012791A4 (en) * 2006-02-07 2010-09-22 Conforma Therapeutics Corp 7,9-DIHYDRO-PURIN-8-ONE AND RELATED ANALOGUES AS INHIBITORS OF HSP90
US7989459B2 (en) 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
ZA200807715B (en) * 2006-03-09 2009-11-25 Pharmacopeia Inc 9-Heteroarylpurine MNK2 inhibitors for treating metabolic disorders
WO2008029371A1 (en) * 2006-09-07 2008-03-13 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridin-4-yl derivatives as immunomodulating agents
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US7919490B2 (en) * 2006-10-04 2011-04-05 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US7915268B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-29 Wyeth Llc 8-substituted 2-(benzimidazolyl)purine derivatives for immunosuppression
JP5513118B2 (ja) 2006-10-19 2014-06-04 シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー ヘテロアリール化合物、その組成物、及びプロテインキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
CA2669686A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Pharmacopeia, Llc 7-substituted purine derivatives for immunosuppression
US20080119496A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. 7-Substituted Purine Derivatives for Immunosuppression
JP5442448B2 (ja) 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド Ｆｇｆｒインヒビターとしての二環式ヘテロ環式化合物
EP2121687B1 (en) 2006-12-22 2015-10-14 Astex Therapeutics Limited Tricyclic amine derivatives as protein tyrosine kinase inhibitors
JP2010521450A (ja) * 2007-03-16 2010-06-24 アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッド Ｓ１ｐ１／ｅｄｇ１受容体アゴニストとしてのアミノ−ピリジン誘導体
CA2686485A1 (en) 2007-05-23 2008-11-27 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1h-imidazopyridinones as pkc-theta inhibitors
KR101549876B1 (ko) 2007-06-13 2015-09-03 인사이트 코포레이션 야누스 키나제 억제제（Ｒ）―３―（４―（７Ｈ―피롤로［２，３－ｄ］피리미딘―4―일）―1Ｈ―피라졸―1―일）―３―사이클로펜틸프로판니트릴의 염
AU2008273804B2 (en) * 2007-07-11 2014-07-10 Pfizer Inc. Pharmaceutical compositions and methods of treating dry eye disorders
GB0720038D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB0720041D0 (en) 2007-10-12 2007-11-21 Astex Therapeutics Ltd New Compounds
WO2009048474A1 (en) * 2007-10-12 2009-04-16 Pharmacopeia, Inc. 2,7,9-substituted purinone derivatives for immunosuppression
CA2714665A1 (en) * 2008-03-06 2009-09-11 Actelion Pharmaceuticals Ltd Pyridine compounds
PL2252609T3 (pl) * 2008-03-07 2013-09-30 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pochodne pirydyn-2-ylu jako środki immunomodulujące
GB0810902D0 (en) 2008-06-13 2008-07-23 Astex Therapeutics Ltd New compounds
EP2346508B1 (en) * 2008-09-26 2016-08-24 Intellikine, LLC Heterocyclic kinase inhibitors
WO2010045276A2 (en) * 2008-10-16 2010-04-22 Cara Therapeutics, Inc. Azabenzimidazolones
US8110578B2 (en) 2008-10-27 2012-02-07 Signal Pharmaceuticals, Llc Pyrazino[2,3-b]pyrazine mTOR kinase inhibitors for oncology indications and diseases associated with the mTOR/PI3K/Akt pathway
AU2009320683B2 (en) 2008-11-28 2012-07-19 Kowa Company, Ltd. Pyridine-3-carboxyamide derivative
GB0906470D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
GB0906472D0 (en) 2009-04-15 2009-05-20 Astex Therapeutics Ltd New compounds
NZ596374A (en) 2009-05-22 2014-01-31 Incyte Corp 3-[4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1h-pyrazol-1-yl]octane- or heptane-nitrile as jak inhibitors
ES2487542T3 (es) 2009-05-22 2014-08-21 Incyte Corporation Derivados de N-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas y pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de cinasas Janus
ES2441845T3 (es) 2009-07-16 2014-02-06 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de piridin-4-ilo como agonistas de S1P1/EDG1
JP2012197231A (ja) * 2009-08-06 2012-10-18 Oncotherapy Science Ltd Ｔｔｋ阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
US9249145B2 (en) 2009-09-01 2016-02-02 Incyte Holdings Corporation Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors
KR20120094920A (ko) 2009-09-25 2012-08-27 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피리미딘 유도체의 제조 방법
BR112012009751A2 (pt) 2009-10-26 2020-09-24 Signal Pharmaceuticals, Llc métodos de síntese e purificação de heteroarila
BR112012010186B8 (pt) 2009-10-29 2021-05-25 Palau Pharma Sa derivados de heteroarila contendo n como inibidores de quinase jak3 e composição farmacêutica compreendendo os mesmos
CN102127070A (zh) * 2010-01-15 2011-07-20 山东轩竹医药科技有限公司 吡啶并环衍生物
WO2011096490A1 (ja) * 2010-02-04 2011-08-11 第一三共株式会社 イミダゾピリジン－２－オン誘導体
SI3050882T1 (en) 2010-03-10 2018-06-29 Incyte Holdings Corporation Piperidin-4-yl azetidine derivatives, as inhibitors of JAK1
TWI499421B (zh) 2010-05-21 2015-09-11 Incyte Corp Ｊａｋ抑制劑的局部製劑
JP5607241B2 (ja) 2010-05-21 2014-10-15 ケミリア・エービー 新規ピリミジン誘導体
EP2397482A1 (en) 2010-06-15 2011-12-21 Almirall, S.A. Heteroaryl imidazolone derivatives as jak inhibitors
WO2012003576A1 (en) * 2010-07-06 2012-01-12 Université de Montréal Imidazopyridine, imidazopyrimidine and imidazopyrazine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
PE20140146A1 (es) 2010-11-19 2014-02-06 Incyte Corp Derivados de pirrolopiridina y pirrolopirimidina sustituidos con ciclobutilo como inhibidores de jak
JP5917544B2 (ja) 2010-11-19 2016-05-18 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｊａｋ阻害剤としての複素環置換ピロロピリジンおよびピロロピリミジン
ES2544086T3 (es) 2011-01-19 2015-08-27 Actelion Pharmaceuticals Ltd. Derivados de 2-metoxi-piridin-4-ilo
CA2825098C (en) 2011-01-27 2020-03-10 Universite De Montreal Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine derivatives as melanocortin-4 receptor modulators
MX2013010898A (es) 2011-03-24 2013-12-06 Chemilia Ab Novedoso derivados de la pirimidina.
EP2527344A1 (en) 2011-05-25 2012-11-28 Almirall, S.A. Pyridin-2(1H)-one derivatives useful as medicaments for the treatment of myeloproliferative disorders, transplant rejection, immune-mediated and inflammatory diseases
ES2560611T3 (es) 2011-06-20 2016-02-22 Incyte Holdings Corporation Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK
WO2013025628A1 (en) 2011-08-15 2013-02-21 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Janus kinase inhibitor compounds and methods
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
SG10201912850WA (en) 2011-10-19 2020-02-27 Signal Pharm Llc Treatment Of Cancer With TOR Kinase Inhibitors
CN104093398B (zh) 2011-12-02 2017-03-15 西格诺药品有限公司 7‑(6‑(2‑羟基丙烷‑2‑基)吡啶‑3‑基)‑1‑((反式)‑4‑甲氧基环己基)‑3,4‑二氢吡嗪并[2,3‑b]吡嗪‑2(1h)‑酮、其固体形式的药物组合物及其使用方法
TWI615143B (zh) 2012-02-24 2018-02-21 標誌製藥公司 使用ｔｏｒ激酶抑制劑組合療法以治療癌症之方法
TW201406761A (zh) 2012-05-18 2014-02-16 Incyte Corp 做爲ｊａｋ抑制劑之哌啶基環丁基取代之吡咯并吡啶及吡咯并嘧啶衍生物
AU2013203714B2 (en) 2012-10-18 2015-12-03 Signal Pharmaceuticals, Llc Inhibition of phosphorylation of PRAS40, GSK3-beta or P70S6K1 as a marker for TOR kinase inhibitory activity
UA120834C2 (uk) 2012-11-15 2020-02-25 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Лікарські форми руксолітинібу зі сповільненим вивільненням
SG11201505446WA (en) 2013-01-16 2015-08-28 Signal Pharm Llc Substituted pyrrolopyrimidine compounds, compositions thereof, and methods of treatment therewith
CA3091179C (en) 2013-03-06 2023-01-17 Incyte Holdings Corporation Processes and intermediates for making a jak inhibitor
WO2014172423A1 (en) 2013-04-17 2014-10-23 Signal Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical formulations, processes, solid forms and methods of use relating to 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl) pyridin-3-yl) -3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one
CN105339008A (zh) 2013-04-17 2016-02-17 西格诺药品有限公司 用于治疗癌症的包括tor激酶抑制剂和n-(3-(5-氟-2-(4-(2-甲氧基乙氧基)苯基氨基)嘧啶-4-基氨基)苯基)丙烯酰胺的组合疗法
US9474757B2 (en) 2013-04-17 2016-10-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Methods for treating cancer using TOR kinase inhibitor combination therapy
ES2944478T3 (es) 2013-04-17 2023-06-21 Signal Pharm Llc 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona para tratar el glioblastoma multiforme
MX2015014590A (es) 2013-04-17 2016-03-03 Signal Pharm Llc Tratamiento de cancer con dihidropirazino-pirazinas.
SG11201508302PA (en) 2013-04-17 2015-11-27 Signal Pharm Llc Combination therapy comprising a dihydropyrazino-pyrazine compound and an androgen receptor antagonist for treating prostate cancer
BR112015026247B1 (pt) 2013-04-17 2022-08-23 Signal Pharmaceuticals, Llc Uso de compostos em combinação com um análogo de citidina, composição farmacêutica que os compreende, e kit
CA2912627C (en) 2013-05-29 2022-03-15 Signal Pharmaceuticals, Llc Pharmaceutical compositions of 7-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-3-yl)-1-((trans)-4-methoxycyclohexyl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, a solid form thereof and methods of their use
CN105579032A (zh) 2013-08-07 2016-05-11 因赛特公司 Jak1抑制剂的持续释放剂型
NZ714742A (en) 2014-04-16 2017-04-28 Signal Pharm Llc Solid forms of 1-ethyl-7-(2-methyl-6-(1h-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-3-yl)-3,4-dihydropyrazino[2,3-b]pyrazin-2(1h)-one, compositions thereof and methods of their use
WO2015160882A1 (en) 2014-04-16 2015-10-22 Signal Pharmaceuticals, Llc SOLID FORMS COMPRISING 7-(6-(2-HYDROXYPROPAN-2YL) PYRIDIN-3-YL)-1-(TRANS)-4-METHOXYCYCLOHEXYL)-3, 4-DIHYDROPYRAZINO[2,3-b] PYRAZIN-2(1H)-ONE, AND A COFORMER, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
ES2823756T3 (es) 2014-04-16 2021-05-10 Signal Pharm Llc Métodos para tratar el cáncer usando terapia de combinación de inhibidores de quinasa TOR
JP2017511367A (ja) 2014-04-16 2017-04-20 シグナル ファーマシューティカルズ，エルエルシー １−エチル−７−（２−メチル−６−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピラジノ［２，３−ｂ］ピラジン−２（１Ｈ）−オン及び共形成物を含む固体形態、その組成物及び使用方法
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
NZ629796A (en) 2014-07-14 2015-12-24 Signal Pharm Llc Amorphous form of 4-((4-(cyclopentyloxy)-5-(2-methylbenzo[d]oxazol-6-yl)-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-3-methoxy-n-methylbenzamide, compositions thereof and methods of their use
EP3169686A4 (en) 2014-07-14 2018-01-24 Signal Pharmaceuticals, LLC Methods of treating a cancer using substituted pyrrolopyrimidine compounds, compositions thereof
US10386994B2 (en) * 2015-02-17 2019-08-20 Microsoft Technology Licensing, Llc Control of item arrangement in a user interface
BR112017024785B1 (pt) 2015-05-20 2022-05-17 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Forma cristalina do composto (s)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4] oxadiazol-3- il]-2-etil-6-metilfenoxi}-propano-1,2-diol, composição farmacêutica, e, uso
AU2016356694B2 (en) 2015-11-20 2021-07-29 Forma Therapeutics, Inc. Purinones as ubiquitin-specific protease 1 inhibitors
WO2017133657A1 (en) * 2016-02-05 2017-08-10 Savira Pharmaceuticals Gmbh Pyridine and pyrimidine derivatives and their use in treatment, amelioration or prevention of influenza
US11352328B2 (en) 2016-07-12 2022-06-07 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus
SG11201900687VA (en) * 2016-07-29 2019-02-27 Sunovion Pharmaceuticals Inc Compounds and compositions and uses thereof
EA202090103A1 (ru) 2017-06-22 2020-04-24 Селджин Корпорейшн Лечение гепатоцеллюлярной карциномы, которая характеризуется вирусной инфекцией гепатита b
BR112020006599B1 (pt) * 2017-10-04 2024-02-20 Celgene Corporation Cápsulas compreendendo cis-4-[2-{[(3s,4r)-3-fluoro-oxan-4-il]amino}-8-(2,4,6-tricl oroanilino)-9h-purin-9-il]-1-metilciclohexano-1-carb oxamida
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
MA51771B1 (fr) 2018-01-30 2022-03-31 Incyte Corp Procédés de préparation de (1-(3-fluoro-2-(trifluorométhyl)isonicotinyl)pipéridine-4-one)
SG11202009441PA (en) 2018-03-30 2020-10-29 Incyte Corp Treatment of hidradenitis suppurativa using jak inhibitors
CN112409385A (zh) * 2019-08-22 2021-02-26 上海青煜医药科技有限公司 氮杂芳基化合物及其应用
KR102316961B1 (ko) 2020-01-29 2021-10-26 프라비바이오 주식회사 면역억제제로서의 벤젠 유도체의 면역억제용 약학적 조성물
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
KR20220120065A (ko) 2021-02-22 2022-08-30 프라비바이오 주식회사 항암제로서의 벤젠 유도체의 용도
CN113307765A (zh) * 2021-05-24 2021-08-27 上海泰坦科技股份有限公司 吡啶甲胺类化合物及其制备方法
WO2023075285A1 (ko) * 2021-10-27 2023-05-04 고려대학교 산학협력단 이미다조피리딘 구조를 포함하는 화합물을 유효성분으로 포함하는 그레이브스병의 예방 또는 치료용 조성물

Family Cites Families (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4813998A (en) * 1986-02-27 1989-03-21 Janssen Pharmaceutica N.V. Herbicidal 1H-imidazole-5-carboxylic acid derivatives
FR2643903A1 (fr) * 1989-03-03 1990-09-07 Union Pharma Scient Appl Nouveaux derives de benzimidazole, leurs procedes de preparation, intermediaires de synthese, compositions pharmaceutiques les contenant, utiles notamment pour le traitement des maladies cardiovasculaires, et des ulceres duodenaux
DE4007535A1 (de) * 1990-03-09 1991-09-12 Hoechst Ag Wasserunloesliche azofarbmittel, ihre herstellung und verwendung
US5705625A (en) * 1994-12-15 1998-01-06 The Johns Hopkins University School Of Medicine Nucleic Acid Encoding novel protein tyrosine kinase
US6432947B1 (en) * 1997-02-19 2002-08-13 Berlex Laboratories, Inc. N-heterocyclic derivatives as NOS inhibitors
ZA9810490B (en) * 1997-12-03 1999-05-20 Dainippon Pharmaceutical Co 2-Aryl-8-oxodihydropurine derivative process for the preparation thereof pharmaceutical composition containing the same and intermediate therefor
IL141434A0 (en) * 1998-08-21 2002-03-10 Parker Hughes Inst Quinazoline derivatives
EP1109555A4 (en) * 1998-08-31 2001-11-21 Merck & Co Inc NEW ANGIOGENIC INHIBITORS
US6080747A (en) * 1999-03-05 2000-06-27 Hughes Institute JAK-3 inhibitors for treating allergic disorders
US6582357B2 (en) * 2000-05-24 2003-06-24 Pentax Corporation Treating instrument erecting device for use in endoscope
US6504738B2 (en) * 2000-12-14 2003-01-07 Illinois Tool Works Freewheeling current conduction in welding power supply
AR035230A1 (es) * 2001-03-19 2004-05-05 Astrazeneca Ab Compuestos de bencimidazol, proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, proceso para la preparacion de dicha composicion farmaceutica, y usos de estos compuestos para la elaboracion de medicamentos
ATE457025T1 (de) * 2002-05-23 2010-02-15 Cytopia Res Pty Ltd Kinaseinhibitoren
WO2004032867A2 (en) * 2002-10-09 2004-04-22 Tolerrx, Inc. Molecules preferentially associated with effector t cells or regulatory t cells and methods of their use
WO2004047843A1 (en) * 2002-11-26 2004-06-10 Pfizer Products Inc. Method of treatment of transplant rejection
PT1592674E (pt) * 2003-02-05 2014-06-05 Bayer Cropscience Ag Amino-1,3,5-triazinas n-substituídas com radicais bicíclicos quirais, processo para sua preparação, composições das mesmas, e sua utilização como herbicidas e reguladores do crescimento vegetal
SE0301373D0 (sv) * 2003-05-09 2003-05-09 Astrazeneca Ab Novel compounds
KR100787649B1 (ko) * 2003-06-24 2007-12-21 화이자 프로덕츠 인크. 1-[(벤조이미다졸-1-일)퀴놀린-8-일]피페리딘-4-일아민유도체의 제조 방법
US7884109B2 (en) * 2005-04-05 2011-02-08 Wyeth Llc Purine and imidazopyridine derivatives for immunosuppression
US20090023723A1 (en) * 2005-09-21 2009-01-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. Purinone derivatives for treating neurodegenerative diseases
US7989459B2 (en) * 2006-02-17 2011-08-02 Pharmacopeia, Llc Purinones and 1H-imidazopyridinones as PKC-theta inhibitors
US7915268B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-29 Wyeth Llc 8-substituted 2-(benzimidazolyl)purine derivatives for immunosuppression
US7919490B2 (en) * 2006-10-04 2011-04-05 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US20080119496A1 (en) * 2006-11-16 2008-05-22 Pharmacopeia Drug Discovery, Inc. 7-Substituted Purine Derivatives for Immunosuppression
CA2680769C (en) * 2007-04-18 2015-10-13 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogenated fused ring derivative, pharmaceutical composition comprising the same, and use of the same for medical purposes
EP2324025A1 (en) * 2008-08-11 2011-05-25 Smithkline Beecham Corporation Purine derivatives for use in the treatment of allergic, inflammatory and infectious diseases
UA103195C2 (ru) * 2008-08-11 2013-09-25 Глаксосмитклайн Ллк Производные пурина для применения в лечении аллергий, воспалительных и инфекционных заболеваний

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006108103A1 (en) 2006-10-12
NO20075560L (no) 2007-12-20
JP2008534689A (ja) 2008-08-28
NZ562468A (en) 2009-10-30
CA2604161A1 (en) 2006-10-12
MX2007012393A (es) 2008-02-22
BRPI0610514A2 (pt) 2016-11-16
IL186451A0 (en) 2008-01-20
US20070021443A1 (en) 2007-01-25
KR20080013886A (ko) 2008-02-13
AU2006232105A1 (en) 2006-10-12
EP1874772A1 (en) 2008-01-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007140903A (ru) Производные пурина и имидазопиридина для иммуносупрессии
AU2013225533B2 (en) Amido spirocyclic amide and sulfonamide derivatives
Zhang et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel 1, 2, 4-triazolo [3, 4-b][1, 3, 4] thiadiazines bearing furan and thiophene nucleus
AU2021201244A1 (en) Pyrrolopyrrole compositions as pyruvate kinase (PKR) activators
AU2012314376B2 (en) Macrocyclic FLT3 kinase inhibitors
CN103384668B (zh) 用于抑制nampt的化合物和组合物
AP762A (en) Substituted 6,5-hetero-bicyclic derivatives.
EP2970333B1 (en) Macrocyclic lrrk2 kinase inhibitors
CA2571857A1 (en) Furanopyrimidines
HRP20131051T1 (hr) Inhibitori proteinskih kinaza
AR035374A1 (es) Un derivado de fenilacetamido-pirazol, su uso, un procedimiento para su preparacion, una composicion farmaceutica que lo comprende, un kit que comprende dicho derivado o composicion, un metodo para tratar desordenes proliferativos celularaes asociados con una actividad quinasa dependiente de ciclo c
ECSP003819A (es) COMPUESTOS DE PIRROLO (2,3-d) PIRIMIDINA
RU2006116466A (ru) Сульфоксиминзамещенные пиримидины в качестве ингибиторов cdk и/или vegf, их получение и применение в качестве лекарственных средств
WO2006044826A2 (en) Thiophens and their use as anti-tumor agents
Chung et al. Rumphellaone A, a novel caryophyllane-related derivative from the gorgonian coral Rumphella antipathies
CA2932175A1 (en) 3,5-(un)substituted-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridine, 1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and 5h-pyrrolo[2,3-b]pyrazine dual itk and jak3 kinase inhibitors
WO2013127268A1 (en) Amido-benzyl sulfone and sulfonamide derivatives
EP3145512A1 (en) Substituted ethynyl heterobicyclic compounds as tyrosine kinase inhibitors
CN101213196B (zh) 吡啶并[2,3-d]嘧啶衍生物，它们的制备，在治疗中的用途
Riadi et al. Photochemical route for the synthesis of novel 2-monosubstituted pyrido [2, 3-d] pyrimidines by palladium-catalyzed cross-coupling reactions
WO2017025914A1 (en) 5-(n-fused tricyclic aryl tetrahydroisoquinolin-6-yl) pyridin-3- yl acetic acid derivatives as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
Mastracchio et al. Investigation of biaryl heterocycles as inhibitors of Wee1 kinase
AU2018392761A1 (en) mTOR inhibitor compounds
Velthuisen et al. Synthesis and pharmacokinetic profile of highly deuterated brecanavir analogs
ES2618811T3 (es) Nuevos compuestos para el tratamiento de la hepatitis C

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20100701