JP2004509114A5 - - Google Patents
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Claims (47)
- 式IXの化合物:
Z1は、窒素またはCR9であり、そしてZ2は、窒素またはCHであり、但し、Z1とZ2とのうちの少なくとも一方は、窒素であり;
Gは、環Cまたは環Dであり;
環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Cは、−R1から独立して選択される1つまたは2つのオルト置換基を有し、環C上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−R5によって独立して置換され、そして環C上の2つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜6員の環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−R8によって置換されており;
環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Dは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−R5によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−R4によって置換されており、但し、環Dが6員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−R5は、環Dの各オルト炭素位置において、水素であり;
R1は、−ハロ、−CN、−NO2、T−V−R6、フェニル、5〜6員のヘテロアリール環、5〜6員のヘテロシクリル環、またはC1〜6脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、3つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−R8から独立して選択され、該C1〜6脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはR1および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT−R3によって置換されており、そしてRxおよびRyによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2は、−Rまたは−T−W−R6であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2から独立して選択されるか、またはR5および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R8は、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、−OR6、−SR6、−COR6、−SO2R6、−N(R6)2、−N(R6)N(R6)2、−CN、−NO2、−CON(R6)2、または−CO2R6から独立して選択され;そして
R9は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2−、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2から選択され;
但し:
Z1とZ2との両方が窒素であり;
Gが環Dであり;そして
RxおよびRyが、T−R3から独立して選択される場合:
R2は、水素、C1〜4脂肪族、アルコキシカルボニル、置換または非置換のフェニル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、フェニルアミノカルボニル、または(N−ヘテロシクリル)カルボニルから選択される、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、式Xの化合物:
環Cは、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Cは、1つまたは2つのオルト置換基を有し、該置換基は、−R1から独立して選択され、環C上の任意の置換可能な非オルト炭素位置は、−R5によって独立して置換され、そして環C上の2つの隣接する置換基は、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜6員環を形成し、該縮合環は、ハロ、オキソ、または−R8によって必要に応じて置換されており;
R1は、−ハロ、−CN、−NO2、T−V−R6、フェニル、5〜6員のヘテロアリール環、5〜6員のヘテロシクリル環、またはC1〜6脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、3つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−R8から独立して選択され、該C1〜6脂肪族基は、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素で必要に応じて置換されているか、あるいはR1および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、またはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT−R3によって置換されており、そしてRxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2は、−Rまたは−T−W−R6であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2,−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、または5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、または−SO2R7から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2から独立して選択されるか、あるいはR5および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、または必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR7は該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;そして
各R8は、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基,−OR6、−SR6、−COR6、−SO2R6、−N(R6)2、−N(R6)N(R6)2、−CN、−NO2、−CON(R6)2、または−CO2R6から独立して選択される、化合物。 - 請求項2に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下:
(a)環Cが、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択されること;
(b)Rxが、水素またはC1〜4脂肪族であり、そしてRyが、T−R3であるか、あるいはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、0〜2個の環窒素を有する、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成すること;
(c)R1が、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であること;ならびに
(d)R2が、水素、あるいはアリール、ヘテロアリール、またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項3に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され;
(b)Rxは、水素またはC1〜4脂肪族であり、そしてRyは、T−R3であるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、0〜2個の環窒素を有する、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し;
(c)R1は、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であり;そして
(d)R2は、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基、またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基である、化合物。 - 請求項3に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、以下:
(a)環Cが、−R5によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であること;
(b)Rxが水素またはメチルであり、そしてRyが、−R、N(R4)2、または−ORであるか、あるいはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環が、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で必要に応じて置換されていること;
(c)R1が、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであること;
(d)R2が、水素、あるいはアリール基またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること;ならびに
(e)各R5が、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、または−N(R4)SO2Rから独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項5に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、−R5によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であり;
(b)Rxは、水素またはメチルであり、そしてRyは、−R、N(R4)2、または−ORであるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で必要に応じて置換されており;
(c)R1は、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであり;
(d)R2は、水素、あるいはアリール基またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり;そして
(e)各R5は、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、または−N(R4)SO2Rから独立して選択される、化合物。 - 請求項5に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下:
(a)環Cが、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチルであること;
(b)Rxが、水素またはメチルであり、そしてRyが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または6員のカルボシクロ環を形成すること;
(c)R1が、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであること;
(d)R2が、水素、またはC1〜6脂肪族基であること;ならびに
(e)各R5が、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、−NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項7に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系がナフチル環であり;
(b)Rxは、水素またはメチルであり、そしてRyは、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または、2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または6員のカルボシクロ環を形成し;
(c)R1は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであり;
(d)R2は、水素またはC1〜6脂肪族基であり;そして
(e)各R5は、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択される、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、該化合物は、式XI:
環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Dは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−R5によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−R4によって置換されており、但し、環Dが6員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−R5は、環Dの各オルト炭素位置において水素であり;
RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、縮合したベンゾ環または5〜8員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環における、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT−R3によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2は、−Rまたは−T−W−R6であり;
R3は、−R、−ハロ、=O、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2から選択され;
各Rは、水素、あるいはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、または5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、または−SO2R7から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2から独立して選択され;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6水素または必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素原子上の2つのR6基が、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し;そして
各R7は、水素または必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、あるいは同一の窒素上の2つのR7は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成する、化合物。 - 請求項9に記載の化合物であって、該化合物が、以下:
(a)環Dが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)RxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成すること;ならびに
(c)R2が、水素、あるいはアリール、ヘテロアリール、またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項10に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Dは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換されたベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成し;そして
(c)R2は、水素、あるいはアリール基、ヘテロアリール基、またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基である、化合物。 - 請求項10に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下:
(a)環Dが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)RxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環は、−R、オキソ、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で、必要に応じて置換されていること;
(c)R2は、水素、あるいはアリールまたはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること;ならびに
(d)各R5は、ハロ、オキソ、CN、NO2、−N(R4)2、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、−SR、−OR、−C(O)R、あるいは5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、またはC1〜6脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項12に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Dは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または5〜7員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環は、−R、オキソ、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−CO(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で必要に応じて置換されており;
(c)R2は、水素、あるいはアリール基またはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり;そして
(d)各R5は、ハロ、オキソ、CN、NO2、−N(R4)2、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、−SR、−OR、−C(O)R、あるいは5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、またはC1〜6脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択される、化合物。 - 請求項12に記載の化合物であって、ここで該化合物は、以下(a)〜(c):
(a)RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になってベンゾ環またはカルボシクロ6員環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環は、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること;
(b)各R5は、独立して、−ハロ、−CN、−オキソ、−SR、−OR、−N(R4)2、−C(O)R、または5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、もしくはC1〜6脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択されること;ならびに
(c)R2は、水素またはC1〜6脂肪族基であること;
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項14に記載の化合物であって、ここで:
(a)RxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になってベンゾ環またはカルボシクロ6員環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環は、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換され;
(b)各R5は、独立して、−ハロ、−CN、−オキソ、−SR、−OR、−N(R4)2、−C(O)R、または5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、もしくはC1〜6脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択され;そして
(c)R2は、水素またはC1〜6脂肪族基である、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、ここで該化合物は、下式XII:
環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで環Dは、任意の置換可能な環炭素においてオキソまたは−R5で置換され、そして任意の置換可能な環窒素において−R4で置換され、但し、環Dが6員環アリールまたは6員環ヘテロアリールである場合、−R5は、環Dの各オルト位の炭素において水素であり;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、またはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される1〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、非置換かもしくは部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで該縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してT−R3で置換され、そして該環上の任意の置換可能な窒素はR4で置換され;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2は、−Rまたは−T−W−R6であり;
R3は、−R、−ハロ、=O、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されるC1〜6脂肪族で)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2から独立して選択され;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−O(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;そして
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリールを形成する、化合物。 - 請求項16に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(c):
(a)環Dが、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)Rxが、水素もしくはC1〜4脂肪族であり、かつRyが、T−R3であるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、1〜2個の環ヘテロ原子を有する、不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された5〜7員環を形成すること;ならびに
(c)R2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換された基もしくは非置換の基であること;
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項17に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Dは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)Rxが、水素もしくはC1〜4脂肪族であり、かつRyが、T−R3であるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、1〜2個の環ヘテロ原子を有する、不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された5〜7員環を形成し;そして
(c)R2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換された基もしくは非置換の基である、
化合物。 - 請求項17に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(d):
(a)環Dが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)Rxが、水素もしくはメチルであり、かつRyが−R、N(R4)2、もしくは−ORであるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、1〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の5〜7員環を形成し、ここで、該環は、−R、ハロ、オキソ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2で、必要に応じて置換されていること;
(c)R2は、水素、あるいはアリールまたはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること;ならびに
(d)各R5は、ハロ、オキソ、CN、NO2、−N(R4)2、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、−SR、−OR、−C(O)R、あるいは5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、またはC1〜6脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項19に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Dが、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)Rxが、水素もしくはメチルであり、かつRyが−R、N(R4)2、もしくは−ORであるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、1〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の5〜7員環を形成し、ここで、該環は、−R、ハロ、オキソ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2で、必要に応じて置換され;
(c)R2は、水素、あるいはアリールまたはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり;そして
(d)各R5は、ハロ、オキソ、CN、NO2、−N(R4)2、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、−SR、−OR、−C(O)R、あるいは5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、またはC1〜6脂肪族から選択される、置換または非置換の基から独立して選択される、
化合物。 - 請求項19に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(c):
(a)RxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって1〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の6員環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環は、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること;
(b)各R5は、独立して、−ハロ、−CN、−オキソ、−SR、−OR、−N(R4)2、−C(O)R、または5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される非置換かもしくは置換された基から選択されること;および
(c)R2が、水素またはC1〜6脂肪族基であること;
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項21に記載の化合物であって、ここで:
(a)RxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって1〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の6員環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環は、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換され;
(b)各R5は、独立して、−ハロ、−CN、−オキソ、−SR、−OR、−N(R4)2、−C(O)R、または5〜6員のヘテロシクリル、C6〜10アリール、もしくはC1〜6脂肪族から選択される非置換かもしくは置換された基から選択され;そして
(c)R2が、水素またはC1〜6脂肪族基である、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、該化合物は、式XIIIの化合物:
Z1は、窒素、CRa、またはCHであり、そしてZ2は、窒素またはCHであり、
但し、Z1とZ2とのうちの一方は、窒素であり;
Gは、環Cまたは環Dであり;
環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Cは、−R1から独立して選択される1つまたは2つのオルト置換基を有し、環C上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−R5によって独立して置換され、そして環C上の2つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜6員環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−R8によって置換されており;
環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、該ヘテロアリール環またはヘテロシクリル環は、窒素、酸素または硫黄から選択される、1〜4個の環ヘテロ原子を有し、ここで、環Dは、任意の置換可能な環炭素において、オキソまたは−R5によって置換されており、そして任意の置換可能な環窒素において、−R4によって置換されており、但し、環Dが6員のアリール環またはヘテロアリール環である場合、−R5は、環Dの各オルト炭素位置において、水素であり;
R1は、−ハロ、−CN、−NO2、T−V−R6、フェニル、5〜6員のヘテロアリール環、5〜6員のヘテロシクリル環、またはC1〜6脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、3つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−R8から独立して選択され、該C1〜6脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはR1および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT−R3によって置換されており、そしてRxおよびRyによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2は、−Rまたは−T−W−R6であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2から独立して選択されるか、またはR5および隣接する置換基は、これらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−O(R6)2N(R6)C(O)O−、−O(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R8は、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、−OR6、−SR6、−COR6、−SO2R6、−N(R6)2、−N(R6)N(R6)2、−CN、−NO2、−CON(R6)2、または−CO2R6から独立して選択され;そして
Raは、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2−、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、−OC(=O)N(R4)2、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から選択される必要に応じて置換された基、から選択される、
化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(c):
(a)環Cは、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環もしくはイソキノリニル環から選択され、かつR1は、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であるか;あるいは環Dは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)Rxが、水素もしくはC1〜4脂肪族であり、かつRyが、T−R3であるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、0〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された5〜7員環を形成すること;ならびに
(c)R2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族から選択される置換された基かもしくは非置換の基であること、
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項24に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環、キノリニル環もしくはイソキノリニル環から選択され、かつR1は、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であるか;あるいは環Dは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、チエニル環、アゼパニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)Rxが、水素もしくはC1〜4脂肪族であり、かつRyが、T−R3であるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、0〜2個の環窒素を有する不飽和もしくは部分的に不飽和の必要に応じて置換された5〜7員環を形成し;そして
(c)R2が、水素、またはアリール基、ヘテロアリール基、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換された基かもしくは非置換の基である、
化合物。 - 請求項24に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(d):
(a)環Cが、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつR1は、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであるか;あるいは環Dは、フェニル環、ピリジニル環、ピペリジニル環、ピペラジニル環、ピロリジニル環、モルホリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル環、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル環、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル環、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル環、イソキノリニル環、キノリニル環、またはナフチル環から選択される、必要に応じて置換された環であること;
(b)Rxが、水素もしくはメチルであり、かつRyが−R、N(R4)2、もしくは−ORであるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環もしくは5〜7員のカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2で、必要に応じて置換されていること;
(c)R2は、水素、あるいはアリールまたはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であること;ならびに
(d)各R5は、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、または−N(R4)SO2Rから独立して選択され、そして環Gが環Dである場合、環DがオキソまたはR5で置換されること、
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項26に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cが、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつR1は、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであるか;あるいは環Dは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、2,3−ジヒドロ−1H−イソインドリル、2,3−ジヒドロ−1H−インドリル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり;
(b)Rxが、水素もしくはメチルであり、かつRyが−R、N(R4)2、もしくは−ORであるか、またはRxおよびRyが、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環もしくは5〜7員ののカルボシクロ環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該環は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2で、必要に応じて置換され;
(c)R2は、水素、あるいはアリールまたはC1〜6脂肪族基から選択される、置換または非置換の基であり;そして
(d)各R5は、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、または−N(R4)SO2Rから独立して選択され、そして環Gが環Dである場合、環DがオキソまたはR5で置換される、
化合物。 - 請求項26に記載の化合物であって、該化合物は、以下(a)〜(d):
(a)Rxが、水素またはメチルであり、そしてRyが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または6員のカルボシクロ環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環が、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1 〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換されること;
(b)環Cは、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつR1は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであるか;あるいは環Dは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であること;
(c)R2が、水素またはC1〜6脂肪族基であること;ならびに
(d)各R5が、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、−NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択され、そして環Gが環Dである場合、環DがオキソまたはR5で置換されること、
からなる群から選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項28に記載の化合物であって、ここで:
(a)Rxが、水素またはメチルであり、そしてRyが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、これらの間に介在する原子と一緒になって、ベンゾ環または6員のカルボシクロ環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該環が、ハロ、CN、オキソ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、(C1〜6アルキル)カルボニル、(C1〜6アルキル)スルホニル、モノアルキルアミノもしくはジアルキルアミノ、モノアルキルアミノカルボニルもしくはジアルキルアミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニルオキシもしくはジアルキルアミノカルボニルオキシ、または5〜6員ヘテロアリールで必要に応じて置換され;
(b)環Cは、必要に応じて−R5で置換されたフェニル環もしくはピリジニル環であり、環Cと該環C上の2つの隣接する置換基とが二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、ナフチル環であり、かつR1は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであるか;あるいは環Dは、フェニル、ピリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、モルホリニル、1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリニル、1,2,3,4−テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、キノリニル、またはナフチルから選択される、必要に応じて置換された環であり;
(c)R2が、水素またはC1〜6脂肪族基であり;そして
(d)各R5が、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、−NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択され、そして環Gが環Dである場合、環DがオキソまたはR5で置換される、
化合物。 - 前記化合物が表8から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1〜30のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。
- さらに第2の治療剤を含む、請求項31に記載の組成物。
- 患者におけるGSK−3活性またはAurora活性を阻害するための請求項31に記載の組成物。
- 患者においてGSK−3活性を阻害するための請求項33に記載の組成物。
- 生物学的サンプル中のGSK−3活性またはAurora活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項1に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
- GSK−3インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための請求項31に記載の組成物。
- 第2の治療剤をさらに含む請求項36に記載の組成物。
- 前記疾患が糖尿病である、請求項36に記載の組成物。
- 前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項36に記載の組成物。
- 前記疾患が、精神分裂病である、請求項36に記載の組成物。
- グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための請求項31に記載の組成物。
- グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための請求項31に記載の組成物。
- 過リン酸化Tauタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Tauタンパク質の産生を阻害するための請求項31に記載の組成物。
- β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための請求項31に記載の組成物。
- auroraインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための請求項31に記載の組成物。
- 第2の治療剤をさらに含む請求項45に記載の組成物。
- 前記疾患が癌である、請求項45に記載の組成物。
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AU2003286895A1 (en) | 2002-11-05 | 2004-06-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful as inhibitors of jak and other protein kinases |
CN1735607B (zh) * | 2002-11-21 | 2010-06-09 | 诺华疫苗和诊断公司 | 2,4,6-三取代的嘧啶作为磷脂酰肌醇(pi)3-激酶抑制剂及其在治疗癌症中的应用 |
KR101052482B1 (ko) * | 2002-11-21 | 2011-07-28 | 노바티스 백신즈 앤드 다이아그노스틱스 인코포레이티드 | 포스포티딜이노시톨(pi) 3-키나제 억제제인 2,4,6-삼치환피리미딘 및 암의 치료에서 이들의 사용 |
WO2004052862A1 (ja) | 2002-12-10 | 2004-06-24 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | 含窒素複素環化合物およびその医薬用途 |
BR0316606A (pt) | 2002-12-12 | 2005-10-11 | Aventis Pharma Sa | Derivados de aminoindazóis e sua utilização como inibidores de quinases |
FR2848554A1 (fr) * | 2002-12-12 | 2004-06-18 | Aventis Pharma Sa | Nouveaux derives d'aminoindazoles a titre de medicaments et compositions pharmaceutiques les renfermant |
JP2006515847A (ja) | 2002-12-13 | 2006-06-08 | ニューロジェン・コーポレーション | カプサイシン受容体調節剤としてのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート置換キナゾリン−4−イルアミン類縁体 |
US7601718B2 (en) | 2003-02-06 | 2009-10-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions useful as inhibitors of protein kinases |
US7157455B2 (en) * | 2003-02-10 | 2007-01-02 | Hoffmann-La Roche Inc. | 4-Aminopyrimidine-5-one derivatives |
WO2004087056A2 (en) * | 2003-03-28 | 2004-10-14 | Scios Inc. | BI-CYCLIC PYRIMIDINE INHIBITORS OF TGFβ |
CA2520323C (en) * | 2003-04-09 | 2013-07-09 | Exelixis, Inc. | Tie-2 modulators and methods of use |
US7638530B2 (en) * | 2003-04-24 | 2009-12-29 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of Akt activity |
WO2004096808A1 (en) * | 2003-04-28 | 2004-11-11 | De Novo Pharmaceuticals Limited | Triazine compounds and their use |
US20070032537A1 (en) * | 2003-06-13 | 2007-02-08 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | 5-Substituted 2h-pyrazole-3-carboxylic acid derivatives as agonists for the acid receptor rup25 for the treatment of dyslipidemia and related diseases |
BRPI0411514A (pt) * | 2003-06-20 | 2006-08-01 | Coley Pharm Gmbh | antagonistas de receptor toll-like de molécula pequena |
TW200510373A (en) | 2003-07-14 | 2005-03-16 | Neurogen Corp | Substituted quinolin-4-ylamine analogues |
US7329664B2 (en) | 2003-07-16 | 2008-02-12 | Neurogen Corporation | Substituted (7-pyridyl-4-phenylamino-quinazolin-2-yl)-methanol analogues |
CA2532965C (en) | 2003-07-22 | 2013-05-14 | Astex Therapeutics Limited | 3, 4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinases (cdk) and glycogen synthase kinase-3 (gsk-3) modulators |
CN102358738A (zh) | 2003-07-30 | 2012-02-22 | 里格尔药品股份有限公司 | 2,4-嘧啶二胺化合物及其预防和治疗自体免疫疾病的用途 |
JP4808156B2 (ja) * | 2003-08-05 | 2011-11-02 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 電位依存型イオンチャネルの阻害剤としての縮合ピリミジン化合物 |
ATE455546T1 (de) * | 2003-08-06 | 2010-02-15 | Vertex Pharma | Aminotriazol-verbindungen als proteinkinase- hemmer |
WO2005030776A1 (en) * | 2003-09-23 | 2005-04-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolopyrrole derivatives as protein kinase inhibitors |
GB0323137D0 (en) | 2003-10-03 | 2003-11-05 | Chang Lisa C W | 2,4,6- Trisubstituted pyrimidines and their different uses |
JP2007510626A (ja) | 2003-10-17 | 2007-04-26 | アストラゼネカ アクチボラグ | 癌の治療に使用の4−(ピラゾール−3−イルアミノ)ピリミジン誘導体 |
TW200528106A (en) | 2003-11-10 | 2005-09-01 | Synta Pharmaceuticals Corp | Pyridine compounds |
WO2005047268A2 (en) * | 2003-11-10 | 2005-05-26 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | Substituted pyrimidine compositions and methods of use |
BRPI0417354A (pt) * | 2003-12-03 | 2007-03-13 | Cytopia Res Pty Ltd | compostos inibidores de tubulina, composições e seus usos |
CA2548172A1 (en) * | 2003-12-04 | 2005-06-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Quinoxalines useful as inhibitors of protein kinases |
US7446112B2 (en) * | 2003-12-09 | 2008-11-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of muscarinic receptors |
JP2007514759A (ja) * | 2003-12-19 | 2007-06-07 | タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤 |
TW200530235A (en) | 2003-12-24 | 2005-09-16 | Renovis Inc | Bicycloheteroarylamine compounds as ion channel ligands and uses thereof |
EP1711495A2 (en) | 2004-01-23 | 2006-10-18 | Amgen Inc. | Quinoline, quinazoline, pyridine and pyrimidine counds and their use in the treatment of inflammation, angiogenesis and cancer |
GEP20084439B (en) | 2004-01-23 | 2008-07-25 | Amgen Inc | Nitrogen-containing heterocyclic derivatives and pharmaceutical use thereof |
JP2007522233A (ja) * | 2004-02-11 | 2007-08-09 | アムジエン・インコーポレーテツド | バニロイド受容体リガンド及び治療におけるそれらの使用 |
US7459457B2 (en) | 2004-04-13 | 2008-12-02 | Icagen, Inc. | Polycyclic pyridines as potassium ion channel modulators |
WO2005105788A1 (en) * | 2004-04-23 | 2005-11-10 | Takeda San Diego, Inc. | Indole derivatives and use thereof as kinase inhibitors |
US7793137B2 (en) | 2004-10-07 | 2010-09-07 | Cisco Technology, Inc. | Redundant power and data in a wired data telecommunincations network |
JP4467616B2 (ja) | 2004-05-14 | 2010-05-26 | ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | Auroraキナーゼの阻害により有糸分裂の進行を阻止するための化合物および方法 |
EP1604988A1 (en) * | 2004-05-18 | 2005-12-14 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Pyridazinone derivatives, methods for producing them and their use as pharmaceuticals |
EP1598348A1 (en) * | 2004-05-18 | 2005-11-23 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Novel pyridazinone derivatives as inhibitors of CDK2 |
DE102004028862A1 (de) * | 2004-06-15 | 2005-12-29 | Merck Patent Gmbh | 3-Aminoindazole |
GB0415364D0 (en) * | 2004-07-09 | 2004-08-11 | Astrazeneca Ab | Pyrimidine derivatives |
US20080261821A1 (en) * | 2004-07-21 | 2008-10-23 | The Regents Of Te University Of California | Mechanism-Based Crosslinkers |
JP2008510734A (ja) | 2004-08-18 | 2008-04-10 | タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤 |
US7858813B2 (en) | 2004-08-19 | 2010-12-28 | Dsm Ip Assets B.V. | Process for the rectification of mixtures of high-boiling air-and/or temperature-sensitive useful products |
GB0419416D0 (en) | 2004-09-01 | 2004-10-06 | Inst Of Ex Botany Ascr | 4-Arylazo-3,5-Diamino-Pyrazole compounds and use thereof |
CA2579143A1 (en) | 2004-09-13 | 2006-03-23 | Amgen Inc. | Vanilloid receptor ligands and their use in treatments |
CA2581454A1 (en) * | 2004-09-23 | 2006-03-30 | Reddy Us Therapeutics, Inc. | Novel pyrimidine compounds, process for their preparation and compositions containing them |
US7285569B2 (en) | 2004-09-24 | 2007-10-23 | Hoff Hoffmann-La Roche Inc. | Tricycles, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
TW200624431A (en) | 2004-09-24 | 2006-07-16 | Hoffmann La Roche | Phthalazinone derivatives, their manufacture and use as pharmaceutical agents |
AP2007003923A0 (en) | 2004-09-30 | 2007-02-28 | Tibotec Pharm Ltd | Hcv inhibiting bi-cyclic pyrimidines |
TW200621251A (en) | 2004-10-12 | 2006-07-01 | Neurogen Corp | Substituted biaryl quinolin-4-ylamine analogues |
EP1812439B2 (en) | 2004-10-15 | 2017-12-06 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
TW200621257A (en) | 2004-10-20 | 2006-07-01 | Astellas Pharma Inc | Pyrimidine derivative fused with nonaromatic ring |
ATE523199T1 (de) | 2004-11-02 | 2011-09-15 | Univ Northwestern | Pyridazinverbindungen und verfahren |
EP1812408B1 (en) | 2004-11-02 | 2013-10-09 | Northwestern University | Pyridazine compounds, compositions and methods |
KR20070086188A (ko) * | 2004-11-17 | 2007-08-27 | 미카나 테라퓨틱스, 인크. | 키나제 억제제 |
WO2006068770A1 (en) | 2004-11-24 | 2006-06-29 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Spiro-2, 4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
CA2587642C (en) | 2004-11-30 | 2013-04-09 | Amgen Inc. | Substituted heterocycles and methods of use |
US20060128710A1 (en) * | 2004-12-09 | 2006-06-15 | Chih-Hung Lee | Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (VR1) and uses thereof |
CA2588220A1 (en) * | 2004-12-23 | 2006-06-29 | Pfizer Products Inc. | Heteroaromatic derivatives useful as anticancer agents |
AU2005322855B2 (en) * | 2004-12-30 | 2012-09-20 | Exelixis, Inc. | Pyrimidine derivatives as kinase modulators and method of use |
CA2591948C (en) | 2005-01-19 | 2013-11-12 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Prodrugs of 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses |
AR054425A1 (es) | 2005-01-21 | 2007-06-27 | Astex Therapeutics Ltd | Sales de adicion de piperidin 4-il- amida de acido 4-(2,6-dicloro-benzoilamino) 1h-pirazol-3-carboxilico. |
US8404718B2 (en) | 2005-01-21 | 2013-03-26 | Astex Therapeutics Limited | Combinations of pyrazole kinase inhibitors |
MX2007009017A (es) * | 2005-01-26 | 2007-09-19 | Schering Corp | Derivados de 3-(indazol-5-il)-(1,2,4)triazina y compuestos relacionados como inhibidores de proteina cinasa para el tratamiento de cancer. |
PT2383268E (pt) | 2005-02-04 | 2015-12-21 | Astrazeneca Ab | Derivados de pirazolilaminopiridina úteis como inibidores de quinase |
US20060178388A1 (en) | 2005-02-04 | 2006-08-10 | Wrobleski Stephen T | Phenyl-substituted pyrimidine compounds useful as kinase inhibitors |
PT1853588E (pt) | 2005-02-16 | 2008-08-25 | Astrazeneca Ab | Compostos químicos |
US20080161278A1 (en) * | 2005-03-23 | 2008-07-03 | Astrazeneca Ab | 2-Azetidinyl-4-(1H-Pyrazol-3-Ylamino) Pyrimidines as Inhibitors of Insulin-Like Growth Factor-1 Receptor Activity |
US7297700B2 (en) | 2005-03-24 | 2007-11-20 | Renovis, Inc. | Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof |
AU2006226322B2 (en) | 2005-03-25 | 2012-03-29 | Tibotec Pharmaceuticals Ltd. | Heterobicylic inhibitors of HCV |
DE602006002271D1 (de) * | 2005-04-05 | 2008-09-25 | Astrazeneca Ab | Pyrimidinderivate zur verwendung als antikrebsmittel |
GB0507347D0 (en) * | 2005-04-12 | 2005-05-18 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
KR20070113286A (ko) | 2005-04-14 | 2007-11-28 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 아미노피라졸 유도체, 이의 제조 및 약학 제제로서의 용도 |
JO2787B1 (en) | 2005-04-27 | 2014-03-15 | امجين إنك, | Alternative amide derivatives and methods of use |
CA2607727A1 (en) | 2005-04-28 | 2006-11-09 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Cyanopyridine derivative and use thereof as medicine |
EP1885454A2 (en) | 2005-05-04 | 2008-02-13 | DeveloGen Aktiengesellschaft | Use of gsk-3 inhibitors for preventing and treating pancreatic autoimmune disorders |
EP1885369B1 (en) * | 2005-05-04 | 2015-09-23 | Evotec AG | Fused heterocyclic compounds, and compositions and uses thereof |
CN101218229A (zh) * | 2005-05-05 | 2008-07-09 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 吡唑基-氨基取代的嘧啶及其在癌症治疗中的应用 |
AR056347A1 (es) | 2005-05-12 | 2007-10-03 | Tibotec Pharm Ltd | Uso de compuestos de pteridina para fabricar medicamentos y composiciones farmaceuticas |
KR20080015409A (ko) | 2005-05-16 | 2008-02-19 | 아스트라제네카 아베 | 티로신 키나제 억제제로서 유용한 피라졸릴아미노피리미딘 유도체 |
JP2008543888A (ja) | 2005-06-24 | 2008-12-04 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | ピリド(3,2−d)ピリミジン、およびC型肝炎を治療するのに有用な医薬組成物 |
ES2270715B1 (es) | 2005-07-29 | 2008-04-01 | Laboratorios Almirall S.A. | Nuevos derivados de pirazina. |
AU2006279376B2 (en) * | 2005-08-18 | 2011-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incoporated | Pyrazine kinase inhibitors |
WO2007023382A2 (en) * | 2005-08-25 | 2007-03-01 | Pfizer Inc. | Pyrimidine amino pyrazole compounds, potent kinase inhibitors |
JP2009506069A (ja) | 2005-08-26 | 2009-02-12 | ブレインセルス,インコーポレイティド | ムスカリン性受容体調節による神経発生 |
EP2258359A3 (en) | 2005-08-26 | 2011-04-06 | Braincells, Inc. | Neurogenesis by muscarinic receptor modulation with sabcomelin |
WO2007031838A1 (en) | 2005-09-16 | 2007-03-22 | Ranbaxy Laboratories Limited | Substituted pyrazolo [3,4-b] pyridines as phosphodiesterase inhibitors |
BRPI0616630B8 (pt) | 2005-09-30 | 2021-05-25 | Miikana Therapeutics Inc | compostos de pirazol substituídos |
UA96427C2 (en) * | 2005-09-30 | 2011-11-10 | Мийкана Терапьютикс, Инк. | Substituted pyrazole compounds |
ES2274712B1 (es) | 2005-10-06 | 2008-03-01 | Laboratorios Almirall S.A. | Nuevos derivados imidazopiridina. |
US8119655B2 (en) | 2005-10-07 | 2012-02-21 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Kinase inhibitors |
GB0520657D0 (en) * | 2005-10-11 | 2005-11-16 | Ludwig Inst Cancer Res | Pharmaceutical compounds |
CA2625153A1 (en) | 2005-10-21 | 2007-04-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by pde inhibition |
EP1945631B8 (en) | 2005-10-28 | 2013-01-02 | AstraZeneca AB | 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer |
US20070112017A1 (en) | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Braincells, Inc. | Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis |
EP1951715B1 (en) * | 2005-11-03 | 2013-09-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
EP3208272B1 (en) | 2005-11-08 | 2020-01-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters |
US7713987B2 (en) | 2005-12-06 | 2010-05-11 | Rigel Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine-2,4-diamines and their uses |
US8546404B2 (en) | 2005-12-13 | 2013-10-01 | Merck Sharp & Dohme | Compounds that are ERK inhibitors |
US7572809B2 (en) | 2005-12-19 | 2009-08-11 | Hoffmann-La Roche Inc. | Isoquinoline aminopyrazole derivatives |
CA2633584A1 (en) * | 2005-12-20 | 2007-07-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Glucokinase activators |
BRPI0722364A2 (pt) | 2006-01-17 | 2011-08-16 | Vertex Pharma | azaindóis, composição farmacêutica e usos dos referidos compostos |
JO2660B1 (en) | 2006-01-20 | 2012-06-17 | نوفارتيس ايه جي | Pi-3 inhibitors and methods of use |
CA2642762A1 (en) | 2006-02-16 | 2007-08-30 | Schering Corporation | Pyrrolidine derivatives as erk inhibitors |
US20100216734A1 (en) * | 2006-03-08 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by nootropic agents |
WO2007104035A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by nootropic agents |
PE20080145A1 (es) * | 2006-03-21 | 2008-02-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Tetrahidro-pirimidoazepinas como moduladores de trpv1 |
ES2376765T3 (es) * | 2006-04-11 | 2012-03-16 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Tiazoles, imidazoles y pirazoles útiles como inhibidores de proteína quinasas |
CA2650711A1 (en) | 2006-04-28 | 2007-11-08 | Northwestern University | Compositions and treatments using pyridazine compounds and cholinesterase inhibitors |
US20100009983A1 (en) * | 2006-05-09 | 2010-01-14 | Braincells, Inc. | 5 ht receptor mediated neurogenesis |
US7678808B2 (en) | 2006-05-09 | 2010-03-16 | Braincells, Inc. | 5 HT receptor mediated neurogenesis |
EP2377531A2 (en) | 2006-05-09 | 2011-10-19 | Braincells, Inc. | Neurogenesis by modulating angiotensin |
ME00535B (me) | 2006-06-27 | 2011-10-10 | Takeda Pharmaceuticals Co | Fuzionisana ciklična jedinjenja |
EP2044063A1 (en) * | 2006-06-30 | 2009-04-08 | Astra Zeneca AB | Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer |
WO2008005538A2 (en) * | 2006-07-05 | 2008-01-10 | Exelixis, Inc. | Methods of using igf1r and abl kinase modulators |
UA95641C2 (en) * | 2006-07-06 | 2011-08-25 | Эррей Биофарма Инк. | Hydroxylated cyclopenta [d] pyrimidines as akt protein kinase inhibitors |
US8063050B2 (en) | 2006-07-06 | 2011-11-22 | Array Biopharma Inc. | Hydroxylated and methoxylated pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
RU2481336C2 (ru) * | 2006-07-06 | 2013-05-10 | Эррэй Биофарма Инк. | Циклопента(d)пиримидины в качестве ингибиторов протеинкиназ акт |
US8338435B2 (en) | 2006-07-20 | 2012-12-25 | Gilead Sciences, Inc. | Substituted pyrido(3,2-D) pyrimidines and pharmaceutical compositions for treating viral infections |
WO2008030651A1 (en) | 2006-09-08 | 2008-03-13 | Braincells, Inc. | Combinations containing a 4-acylaminopyridine derivative |
CA2663347A1 (en) * | 2006-09-19 | 2008-03-27 | Braincells, Inc. | Ppar mediated modulation of neurogenesis |
US20100184806A1 (en) | 2006-09-19 | 2010-07-22 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis by ppar agents |
JP2010505961A (ja) * | 2006-10-09 | 2010-02-25 | タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤 |
JP2010505962A (ja) | 2006-10-09 | 2010-02-25 | 武田薬品工業株式会社 | キナーゼ阻害剤 |
RU2009119181A (ru) | 2006-10-21 | 2010-11-27 | Эбботт Гмбх Унд Ко.Кг (De) | Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы-3 |
ATE457311T1 (de) * | 2006-11-02 | 2010-02-15 | Vertex Pharma | Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyridine und aminopyrimidine |
DE602007007985D1 (de) * | 2006-12-19 | 2010-09-02 | Vertex Pharma | Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyrimidine |
US8143394B2 (en) | 2006-12-26 | 2012-03-27 | Gilead Sciences, Inc. | Pyrido(3,2-d)pyrimidines useful for treating viral infections |
TW200840584A (en) | 2006-12-26 | 2008-10-16 | Gilead Sciences Inc | Pyrido(3,2-d)pyrimidines useful for treating viral infections |
WO2008077650A1 (en) | 2006-12-26 | 2008-07-03 | Gilead Sciences, Inc. | Pyrido(3,2-d)pyrimidines useful for treating viral infections |
EP2118087B1 (en) | 2007-02-06 | 2012-03-28 | Novartis AG | Pi 3-kinase inhibitors and methods of their use |
AU2008215948A1 (en) * | 2007-02-12 | 2008-08-21 | Merck & Co., Inc. | Piperazine derivatives for treatment of AD and related conditions |
JP2010518083A (ja) * | 2007-02-12 | 2010-05-27 | メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション | ピペリジン誘導体 |
EP2133095A4 (en) | 2007-03-05 | 2012-09-26 | Kyowa Hakko Kirin Co Ltd | PHARMACEUTICAL COMPOSITION |
MX2009009591A (es) * | 2007-03-09 | 2009-11-10 | Vertex Pharma | Aminopirimidinas utiles como inhibidores de proteinas cinasas. |
ES2435997T3 (es) * | 2007-03-09 | 2013-12-26 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas |
CA2679701A1 (en) | 2007-03-09 | 2008-09-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyridines useful as inhibitors of protein kinases |
WO2008128009A2 (en) | 2007-04-13 | 2008-10-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
CN101679429A (zh) * | 2007-04-18 | 2010-03-24 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 5-氨基吡唑-3-基-3h-咪唑并[4,5-b]吡啶衍生物及其治疗癌的用途 |
WO2008137621A1 (en) * | 2007-05-02 | 2008-11-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
CA2688584A1 (en) * | 2007-05-02 | 2008-11-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
JP5389785B2 (ja) | 2007-05-02 | 2014-01-15 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤として有用なチアゾールおよびピラゾール |
ES2369596T3 (es) * | 2007-05-04 | 2011-12-02 | Astrazeneca Ab | Derivados de amino-tiazolil-pirimidina y su uso para el tratamiento del cáncer. |
UA99459C2 (en) | 2007-05-04 | 2012-08-27 | Астразенека Аб | 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer |
EP2164840A2 (en) | 2007-05-09 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cftr |
EP2164842A2 (en) * | 2007-05-24 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles and pyrazoles useful as kinase inhibitors |
JP2010529193A (ja) * | 2007-06-11 | 2010-08-26 | ミイカナ セラピューティクス インコーポレイテッド | 置換ピラゾール化合物 |
WO2008156580A1 (en) * | 2007-06-13 | 2008-12-24 | Merck & Co., Inc. | Triazole derivatives for treating alzheimer's disease and related conditions |
CN101687840A (zh) | 2007-06-25 | 2010-03-31 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为激酶抑制剂的苯并咪唑酰胺基衍生物 |
US9409886B2 (en) | 2007-07-05 | 2016-08-09 | Array Biopharma Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as AKT protein kinase inhibitors |
US8846683B2 (en) | 2007-07-05 | 2014-09-30 | Array Biopharma, Inc. | Pyrimidyl cyclopentanes as Akt protein kinase inhibitors |
BRPI0813993A2 (pt) * | 2007-07-05 | 2015-06-16 | Array Biopharma Inc | Ciclopentanos de pirimidila como inibidores de proteína quinase akt |
RU2486181C2 (ru) * | 2007-07-05 | 2013-06-27 | Эррэй Биофарма Инк. | Пиримидилциклопентаны как ингибиторы акт-протеинкиназ |
CN101808693A (zh) | 2007-07-25 | 2010-08-18 | 百时美施贵宝公司 | 三嗪激酶抑制剂 |
TW200906818A (en) * | 2007-07-31 | 2009-02-16 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
AU2008282156B2 (en) * | 2007-07-31 | 2014-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing 5-fluoro-1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridin-3-amine and derivatives thereof |
JP5539216B2 (ja) | 2007-11-20 | 2014-07-02 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | 非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤 |
EA201070700A1 (ru) * | 2007-12-07 | 2011-06-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способы получения циклоалкилкарбоксамидопиридинбензойных кислот |
RS55559B1 (sr) | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
JP2011032169A (ja) * | 2007-12-11 | 2011-02-17 | Genecare Research Institute Co Ltd | 4−アミノピリミジン誘導体および該化合物を含有する医薬組成物 |
PE20091102A1 (es) | 2007-12-17 | 2009-07-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Moduladores imidazolo-, oxazolo-, y tiazolopirimidina del trpv1 |
US8329709B2 (en) * | 2008-01-09 | 2012-12-11 | Genentech, Inc. | 5H-cyclopenta[D]pyrimidines as AKT protein kinase inhibitors |
AR070136A1 (es) | 2008-01-09 | 2010-03-17 | Array Biopharma Inc | Pirimidil ciclopentanos como inhibidores de la akt proteina quinasa |
JP5276676B2 (ja) | 2008-02-21 | 2013-08-28 | メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション | Erk阻害剤である化合物 |
JP5523352B2 (ja) | 2008-02-28 | 2014-06-18 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Cftr修飾因子としてのへテロアリール誘導体 |
WO2009145814A2 (en) * | 2008-03-10 | 2009-12-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrimidines and pyridines useful as inhibitors of protein kinases |
CL2009000904A1 (es) | 2008-04-21 | 2010-04-30 | Shionogi & Co | Compuestos derivados de ciclohexil sulfonamidas que tienen actividad antagonista en el receptor npy y5, composicion farmaceutica y formulacion farmaceutica que los comprende. |
US8158656B2 (en) * | 2008-05-16 | 2012-04-17 | Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. | 2-indolinone derivatives as multi-target protein kinase inhibitors and histone deacetylase inhibitors |
LT2300013T (lt) | 2008-05-21 | 2017-12-27 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Fosforo dariniai kaip kinazių inhibitoriai |
CA2727073A1 (en) * | 2008-06-11 | 2009-12-17 | Astrazeneca Ab | Tricyclic 2,4-diamin0-l,3,5-triazine derivatives useful for the treatment of cancer and myeloproliferative disorders |
EA018198B1 (ru) | 2008-06-12 | 2013-06-28 | Янссен Фармацевтика Нв | Диаминопиридиновые, пиримидиновые и пиридазиновые модуляторы гистаминового рецептора h |
EA201100126A1 (ru) * | 2008-07-03 | 2011-08-30 | Мерк Патент Гмбх | Нафтиридиноны в качестве ингибиторов протеинкиназ |
US8536187B2 (en) | 2008-07-03 | 2013-09-17 | Gilead Sciences, Inc. | 2,4,6-trisubstituted pyrido(3,2-d)pyrimidines useful for treating viral infections |
AU2009276339B2 (en) * | 2008-07-31 | 2012-06-07 | Genentech, Inc. | Pyrimidine compounds, compositions and methods of use |
EP2312945A4 (en) * | 2008-08-13 | 2012-05-09 | Merck Sharp & Dohme | PURE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF MORBUS ALZHEIMER |
RU2011112802A (ru) * | 2008-09-03 | 2012-10-10 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) | Сокристаллы и содержащие их фармацевтические композиции |
CN104230901A (zh) | 2008-09-15 | 2014-12-24 | 加利福尼亚大学董事会 | 用于调节ire1、src和abl活性的方法和组合物 |
RU2011116928A (ru) * | 2008-09-30 | 2012-11-20 | Астразенека Аб (Se) | Гетероциклические ингибиторы jак киназы |
CA2744343A1 (en) * | 2008-11-19 | 2010-05-27 | Renovis, Inc. | 6, 7 -dihydro- 5h- pyrrolo [3, 4-d] pyrimidin-4-yl] -quinolin-3 -ylamine compounds useful as faah modulators and uses thereof |
KR101048448B1 (ko) | 2008-11-21 | 2011-07-11 | 한국화학연구원 | 신규 피라졸로[4,3-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 |
US8354411B2 (en) | 2009-02-05 | 2013-01-15 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | 1-phenyl-3-pyrazolylpyridazin-4(1H)-one compound |
US20100216805A1 (en) | 2009-02-25 | 2010-08-26 | Braincells, Inc. | Modulation of neurogenesis using d-cycloserine combinations |
CN105837560A (zh) * | 2009-02-27 | 2016-08-10 | 埃姆比特生物科学公司 | 调控jak激酶的喹唑啉衍生物和其使用方法 |
JP2012519732A (ja) * | 2009-03-09 | 2012-08-30 | サーフェイス ロジックス,インコーポレイティド | Rhoキナーゼ阻害剤 |
KR20110131302A (ko) * | 2009-03-23 | 2011-12-06 | 엠에스디 가부시키가이샤 | 오로라 a 선택적 억제 작용을 갖는 신규한 아미노피리딘 유도체 |
JP2012521426A (ja) * | 2009-03-24 | 2012-09-13 | Msd株式会社 | オーロラa選択的阻害作用を有する新規アミノピリジン誘導体 |
WO2010111057A1 (en) * | 2009-03-24 | 2010-09-30 | Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. | Novel aminopyridine derivatives having aurora a selective inhibitory action |
US8211901B2 (en) | 2009-05-22 | 2012-07-03 | Shenzhen Chipscreen Biosciences Ltd. | Naphthamide derivatives as multi-target protein kinase inhibitors and histone deacetylase inhibitors |
CN101906076B (zh) | 2009-06-04 | 2013-03-13 | 深圳微芯生物科技有限责任公司 | 作为蛋白激酶抑制剂和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的萘酰胺衍生物、其制备方法及应用 |
US20120238576A1 (en) * | 2009-06-08 | 2012-09-20 | California Capital Equity, Llc | Triazine Derivatives and their Therapeutical Applications |
KR20120016676A (ko) * | 2009-06-09 | 2012-02-24 | 아브락시스 바이오사이언스, 엘엘씨 | 우레이도페닐치환 트리아진 유도체와 이들의 치료적 용도 |
CN102573480B (zh) * | 2009-06-09 | 2015-06-10 | 加利福尼亚资本权益有限责任公司 | 三嗪衍生物及其治疗应用 |
SG176959A1 (en) * | 2009-06-24 | 2012-01-30 | Genentech Inc | Oxo-heterocycle fused pyrimidine compounds, compositions and methods of use |
TWI468402B (zh) * | 2009-07-31 | 2015-01-11 | 必治妥美雅史谷比公司 | 降低β-類澱粉生成之化合物 |
US8637525B2 (en) | 2009-07-31 | 2014-01-28 | Bristol-Myers Squibb Company | Compounds for the reduction of beta-amyloid production |
US20110053916A1 (en) | 2009-08-14 | 2011-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrimidine compounds as tuberculosis inhibitors |
CN102020657A (zh) * | 2009-09-11 | 2011-04-20 | 上海艾力斯医药科技有限公司 | 稠合杂芳基衍生物、制备方法及其应用 |
KR101447789B1 (ko) | 2009-11-12 | 2014-10-06 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | N-7 치환된 퓨린 및 피라졸로피리미딘 화합물, 조성물 및 사용 방법 |
KR101469334B1 (ko) | 2009-11-12 | 2014-12-04 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | N-9-치환된 퓨린 화합물, 조성물 및 사용 방법 |
US9163015B2 (en) * | 2010-02-11 | 2015-10-20 | Vanderbilt University | Pyrazolopyridine, pyrarolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
NZ602838A (en) | 2010-04-07 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof |
JP5607241B2 (ja) | 2010-05-21 | 2014-10-15 | ケミリア・エービー | 新規ピリミジン誘導体 |
CN105837519A (zh) | 2010-06-04 | 2016-08-10 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为lrrk2调节剂的氨基嘧啶衍生物 |
US20110319409A1 (en) * | 2010-06-23 | 2011-12-29 | Cox Christopher D | 7-aza-quinazoline pde10 inhibitors |
MX2013002384A (es) | 2010-09-01 | 2013-07-05 | Ambit Biosciences Corp | Compuestos quinazolina y metodos para utilizarlos. |
WO2012041814A1 (en) | 2010-09-27 | 2012-04-05 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors |
WO2012059932A1 (en) | 2010-11-01 | 2012-05-10 | Aurigene Discovery Technologies Limited | 2, 4 -diaminopyrimidine derivatives as protein kinase inhibitors |
WO2012060847A1 (en) | 2010-11-07 | 2012-05-10 | Targegen, Inc. | Compositions and methods for treating myelofibrosis |
RS56583B1 (sr) | 2010-11-10 | 2018-02-28 | Genentech Inc | Derivati pirazol aminopirimidina kao lrrk2 modulatori |
EP2651405A2 (en) * | 2010-12-14 | 2013-10-23 | Electrophoretics Limited | Casein kinase 1 (ck1 ) inhibitors |
CN103270026A (zh) | 2010-12-21 | 2013-08-28 | 诺瓦提斯公司 | 作为vps34抑制剂的联-杂芳基化合物 |
US9090592B2 (en) | 2010-12-30 | 2015-07-28 | AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG | Heterocyclic compounds and their use as glycogen synthase kinase-3 inhibitors |
WO2012101654A2 (en) * | 2011-01-25 | 2012-08-02 | Sphaera Pharma Pvt. Ltd | Novel triazine compounds |
AU2012230229A1 (en) | 2011-03-24 | 2013-10-10 | Noviga Research Ab | Novel pyrimidine derivatives |
CN103857395A (zh) | 2011-04-01 | 2014-06-11 | 基因泰克公司 | Akt抑制剂化合物和阿比特龙的组合及使用方法 |
KR20140022053A (ko) | 2011-04-01 | 2014-02-21 | 제넨테크, 인크. | Akt 및 mek 억제제 화합물의 조합물, 및 사용 방법 |
RU2477723C2 (ru) | 2011-06-16 | 2013-03-20 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Фьюжн Фарма" | Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе |
AU2012284088B2 (en) | 2011-07-19 | 2015-10-08 | Infinity Pharmaceuticals Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
US8846656B2 (en) | 2011-07-22 | 2014-09-30 | Novartis Ag | Tetrahydropyrido-pyridine and tetrahydropyrido-pyrimidine compounds and use thereof as C5a receptor modulators |
US8637537B2 (en) | 2011-08-25 | 2014-01-28 | Genentech, Inc. | Serine/threonine kinase inhibitors |
PE20141678A1 (es) | 2011-09-14 | 2014-11-21 | Samumed Llc | Indazol-3-carboxamidas y su uso como inhibidores de la ruta de senalizacion de wnt/b-catenina |
CN103814030A (zh) | 2011-09-22 | 2014-05-21 | 辉瑞大药厂 | 吡咯并嘧啶及嘌呤衍生物 |
MX342326B (es) | 2011-09-27 | 2016-09-26 | Novartis Ag | 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidoras de idh mutante. |
BR112014015549A8 (pt) | 2011-12-22 | 2017-07-04 | Hoffmann La Roche | composto, método de inibição da atividade pak1, método para o tratamento, processo, composição, utilização de um composto e invenção |
UY34632A (es) | 2012-02-24 | 2013-05-31 | Novartis Ag | Compuestos de oxazolidin- 2- ona y usos de los mismos |
AU2013205306B2 (en) * | 2012-03-16 | 2015-09-17 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors |
WO2013140148A1 (en) * | 2012-03-19 | 2013-09-26 | Imperial Innovations Limited | Quinazoline compounds and their use in therapy |
US20130303519A1 (en) | 2012-03-20 | 2013-11-14 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating cancer using aurora kinase inhibitors |
PH12017500997A1 (en) | 2012-04-04 | 2018-02-19 | Samumed Llc | Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof |
PT2841428T (pt) | 2012-04-24 | 2018-11-29 | Vertex Pharma | Inibidores de adn-pk |
CN106220615A (zh) * | 2012-05-03 | 2016-12-14 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 作为lrrk2调节剂的吡唑氨基嘧啶衍生物 |
CA2871375C (en) * | 2012-05-03 | 2020-10-27 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrazole aminopyrimidine derivatives as lrrk2 modulators for use in the treatment of parkinson's disease |
WO2014004376A2 (en) | 2012-06-26 | 2014-01-03 | Del Mar Pharmaceuticals | Methods for treating tyrosine-kinase-inhibitor-resistant malignancies in patients with genetic polymorphisms or ahi1 dysregulations or mutations employing dianhydrogalactitol, diacetyldianhydrogalactitol, dibromodulcitol, or analogs or derivatives thereof |
BR112015007061B1 (pt) * | 2012-09-28 | 2022-10-04 | Cancer Research Technology Limited | Composto, composição farmacêutica e uso do composto |
JO3470B1 (ar) | 2012-10-08 | 2020-07-05 | Merck Sharp & Dohme | مشتقات 5- فينوكسي-3h-بيريميدين-4-أون واستخدامها كمثبطات ناسخ عكسي ل hiv |
DK2909181T3 (da) | 2012-10-16 | 2017-11-20 | Tolero Pharmaceuticals Inc | PKM2-modulatorer og fremgangsmåder til anvendelse deraf |
US9296733B2 (en) | 2012-11-12 | 2016-03-29 | Novartis Ag | Oxazolidin-2-one-pyrimidine derivative and use thereof for the treatment of conditions, diseases and disorders dependent upon PI3 kinases |
BR112015011456A2 (pt) * | 2012-11-20 | 2017-07-11 | Genentech Inc | compostos de aminopirimidina como inibidores de egfr mutantes contendo t790m |
JP6412503B2 (ja) | 2012-11-21 | 2018-10-24 | ピーティーシー セラピューティクス, インコーポレイテッド | 置換逆ピリミジンBmi−1阻害剤 |
MX370487B (es) | 2013-01-08 | 2019-12-16 | Samumed Llc | Inhibidores de 3-(benzo-imidazol-2-il)-indazol de la senda de señalización de wnt y usos terapéuticos de los mismos. |
CN103012428A (zh) | 2013-01-08 | 2013-04-03 | 中国药科大学 | 4-(五元杂环并嘧啶/吡啶取代)氨基-1H-3-吡唑甲酰胺类CDK/Aurora双重抑制剂及其用途 |
TWI644899B (zh) | 2013-02-04 | 2018-12-21 | 健生藥品公司 | Flap調節劑 |
US9079866B2 (en) | 2013-02-04 | 2015-07-14 | Janssen Pharmaceutica Nv | Flap modulators |
EP2769722A1 (en) * | 2013-02-22 | 2014-08-27 | Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg | Compounds for use in inhibiting HIV capsid assembly |
JO3377B1 (ar) * | 2013-03-11 | 2019-03-13 | Takeda Pharmaceuticals Co | مشتقات بيريدينيل وبيريدينيل مندمج |
EP3985003B1 (en) | 2013-03-12 | 2023-08-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Dna-pk inhibitors |
ES2665619T3 (es) | 2013-03-14 | 2018-04-26 | Novartis Ag | 3-Pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante |
CN105209042B (zh) | 2013-03-22 | 2019-03-08 | 米伦纽姆医药公司 | 催化性mtorc 1/2抑制剂与选择性极光a激酶抑制剂的组合 |
WO2015013579A1 (en) | 2013-07-26 | 2015-01-29 | Update Pharma Inc. | Compositions to improve the therapeutic benefit of bisantrene |
WO2015030847A1 (en) | 2013-08-30 | 2015-03-05 | Ptc Therapeutics, Inc. | Substituted pyrimidine bmi-1 inhibitors |
WO2015028848A1 (en) * | 2013-09-02 | 2015-03-05 | Piramal Enterprises Limited | Bicyclic heterocyclic compounds as multi-kinase inhibitors |
WO2015051341A1 (en) | 2013-10-03 | 2015-04-09 | Araxes Pharma Llc | Inhibitors of erk and methods of use |
CN104903312B (zh) * | 2013-10-07 | 2019-01-29 | 卡德门企业有限公司 | Rho激酶抑制剂 |
CN105814036B (zh) | 2013-10-17 | 2018-10-26 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 作为dna-pk抑制剂的共晶 |
JP6963896B2 (ja) | 2013-11-12 | 2021-11-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Cftr媒介性疾患の処置のための医薬組成物を調製する方法 |
WO2015076801A1 (en) * | 2013-11-21 | 2015-05-28 | Ptc Therapeutics, Inc. | Substituted triazine bmi-1 inhibitors |
UA115388C2 (uk) | 2013-11-21 | 2017-10-25 | Пфайзер Інк. | 2,6-заміщені пуринові похідні та їх застосування в лікуванні проліферативних захворювань |
EP3071553A4 (en) | 2013-11-21 | 2017-08-02 | PTC Therapeutics, Inc. | Substituted pyridine and pyrazine bmi-1 inhibitors |
CN104672250B (zh) * | 2013-11-29 | 2017-11-07 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途 |
CA2935392C (en) * | 2014-01-01 | 2022-07-26 | Medivation Technologies, Inc. | Amino pyridine derivatives for the treatment of conditions associated with excessive tgf.beta activity |
WO2015112739A1 (en) * | 2014-01-22 | 2015-07-30 | The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Compounds and method for treating parp1-deficient cancers |
CN104926795B (zh) * | 2014-03-17 | 2017-11-10 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途 |
TWI675836B (zh) | 2014-03-25 | 2019-11-01 | 美商伊格尼塔公司 | 非典型蛋白質激酶c之氮雜喹唑啉抑制劑 |
WO2015155738A2 (en) | 2014-04-09 | 2015-10-15 | Christopher Rudd | Use of gsk-3 inhibitors or activators which modulate pd-1 or t-bet expression to modulate t cell immunity |
CN105367555B (zh) * | 2014-08-07 | 2019-06-25 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途 |
WO2016040184A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040190A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040181A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040193A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040185A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040180A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
RU2691136C2 (ru) | 2014-11-18 | 2019-06-11 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способ проведения высокопроизводительной тестовой высокоэффективной жидкостной хроматографии |
TWI704151B (zh) * | 2014-12-22 | 2020-09-11 | 美商美國禮來大藥廠 | Erk抑制劑 |
CN107074874B (zh) * | 2014-12-22 | 2019-04-23 | 伊莱利利公司 | Erk抑制剂 |
US10227343B2 (en) | 2015-01-30 | 2019-03-12 | Vanderbilt University | Isoquiniline and napthalene-substituted compounds as mGluR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction |
EP3070084A1 (en) * | 2015-03-18 | 2016-09-21 | Rottapharm Biotech S.r.l. | New fyn kinase inhibitors |
CA2982890C (en) | 2015-04-17 | 2023-08-22 | Ludwig Institute For Cancer Research Ltd | Plk4 inhibitors |
EP3302465A1 (en) | 2015-06-05 | 2018-04-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Triazoles for the treatment of demyelinating diseases |
US10166218B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-01 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10285983B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-05-14 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-B]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B] pyridines and therapeutic uses thereof |
US10383861B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-20 | Sammumed, LLC | 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10392383B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-27 | Samumed, Llc | 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024003A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024004A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023986A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023988A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023993A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023980A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024010A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017024025A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Sunil Kumar Kc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10226448B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-03-12 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023972A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10350199B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-07-16 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
US10206908B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-02-19 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[3,2-C]pyridin-2-YL)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024015A1 (en) * | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
BR112018009252A2 (pt) | 2015-11-06 | 2018-11-06 | Samumed Llc | tratamento da osteoartrite |
GB201604647D0 (en) * | 2016-03-18 | 2016-05-04 | Mission Therapeutics Ltd | Novel compounds |
SI3464285T1 (sl) | 2016-06-01 | 2023-02-28 | Biosplice Therapeutics, Inc. | Postopek za pripravo N-(5-(3-(7-(3-fluorofenil)-3H-imidazo(4,5-C)piridin-2-il)-1H-indazol-5- il)piridin-3-il)-3-metilbutanamida |
KR20190062485A (ko) | 2016-09-27 | 2019-06-05 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Dna-손상제 및 dna-pk 저해제의 조합을 사용한 암 치료 방법 |
AU2017345699A1 (en) | 2016-10-21 | 2019-05-16 | Samumed, Llc | Methods of using indazole-3-carboxamides and their use as Wnt/B-catenin signaling pathway inhibitors |
WO2018085171A1 (en) | 2016-11-01 | 2018-05-11 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted bicyclic heteroaryl allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors |
WO2018085865A1 (en) | 2016-11-07 | 2018-05-11 | Samumed, Llc | Single-dose, ready-to-use injectable formulations |
IT201700047189A1 (it) * | 2017-05-02 | 2018-11-02 | Fondazione St Italiano Tecnologia | Composti e composizioni per il trattamento di cancro, disordini della retina e cardiomiopatie |
AR112027A1 (es) * | 2017-06-15 | 2019-09-11 | Biocryst Pharm Inc | Inhibidores de alk 2 quinasa que contienen imidazol |
KR102585860B1 (ko) | 2017-06-30 | 2023-10-06 | 베이징 타이드 파마슈티컬 코퍼레이션 리미티드 | Rho-관련 단백질 키나아제 억제제, 이를 포함하는 약학 조성물, 및 이의 제조 방법 및 용도 |
US10323023B2 (en) | 2017-06-30 | 2019-06-18 | Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd. | Rho-associated protein kinase inhibitor, pharmaceutical composition comprising the same, as well as preparation method and use thereof |
EP3421465B1 (en) * | 2017-06-30 | 2022-10-26 | Beijing Tide Pharmaceutical Co., Ltd. | Rho-associated protein kinase inhibitor, pharmaceutical composition comprising the same, as well as preparation method and use thereof |
CN109384774B (zh) * | 2017-08-11 | 2023-02-17 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类多取代的吡嗪/三嗪酰胺类化合物及其制备方法和应用 |
PL3672965T3 (pl) | 2017-10-27 | 2023-01-16 | Theravance Biopharma R&D Ip, Llc | Związek pirymidynowy jako inhibitor kinazy JAK |
GB201801226D0 (en) | 2018-01-25 | 2018-03-14 | Redx Pharma Plc | Modulators of Rho-associated protein kinase |
WO2020045941A1 (ko) * | 2018-08-27 | 2020-03-05 | 주식회사 대웅제약 | 신규한 헤테로사이클릭아민 유도체 및 이를 포함하는 약학 조성물 |
KR102328682B1 (ko) * | 2018-08-27 | 2021-11-18 | 주식회사 대웅제약 | 신규한 헤테로사이클릭아민 유도체 및 이를 포함하는 약학 조성물 |
US11066404B2 (en) | 2018-10-11 | 2021-07-20 | Incyte Corporation | Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors |
SI3902803T1 (sl) | 2018-12-27 | 2023-06-30 | Les Laboratoires Servier | Aza-heterobiciklični inhibitorji mat2a in postopki uporabe za zdravljenje raka |
JP2022516631A (ja) * | 2019-01-03 | 2022-03-01 | ユニバーシティ オブ ピッツバーグ -オブ ザ コモンウェルス システム オブ ハイヤー エデュケイション | 転写因子ebポリペプチドレベルを増加させるための方法および材料 |
WO2020163812A1 (en) | 2019-02-08 | 2020-08-13 | Frequency Therapeutics, Inc. | Valproic acid compounds and wnt agonists for treating ear disorders |
US11384083B2 (en) | 2019-02-15 | 2022-07-12 | Incyte Corporation | Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors |
WO2020180959A1 (en) | 2019-03-05 | 2020-09-10 | Incyte Corporation | Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors |
WO2020198077A1 (en) | 2019-03-22 | 2020-10-01 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Compositions comprising pkm2 modulators and methods of treatment using the same |
TW202102511A (zh) | 2019-03-28 | 2021-01-16 | 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 | 噻吩并雜環類衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用 |
WO2020205560A1 (en) | 2019-03-29 | 2020-10-08 | Incyte Corporation | Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors |
JP2022528083A (ja) | 2019-03-29 | 2022-06-08 | ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッド | ピロロ複素環式誘導体、この誘導体のための調製方法及び医学におけるこの誘導体の用途 |
CN109826608A (zh) * | 2019-04-08 | 2019-05-31 | 中国科学院地质与地球物理研究所 | 一种分段压裂装置 |
US11155549B2 (en) | 2019-04-24 | 2021-10-26 | Theravance Biopharma R&D Ip, Llc | Ester and carbonate pyrimidine compounds as JAK kinase inhibitors |
WO2020219640A1 (en) | 2019-04-24 | 2020-10-29 | Theravance Biopharma R&D Ip, Llc | Pyrimidine jak inhibitors for the treatment of skin diseases |
US11447494B2 (en) | 2019-05-01 | 2022-09-20 | Incyte Corporation | Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors |
WO2020223469A1 (en) | 2019-05-01 | 2020-11-05 | Incyte Corporation | N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer |
JP2022534224A (ja) | 2019-05-24 | 2022-07-28 | 江蘇恒瑞医薬股▲ふん▼有限公司 | 置換縮合二環式誘導体、その調製方法、および医薬におけるその適用 |
US20220227760A1 (en) * | 2019-05-29 | 2022-07-21 | Ifm Due, Inc. | Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity |
AR119765A1 (es) | 2019-08-14 | 2022-01-12 | Incyte Corp | Compuestos de imidazolil pirimidinilamina como inhibidores de cdk2 |
CN114302876A (zh) * | 2019-09-06 | 2022-04-08 | 英夫拉索姆有限公司 | Nlrp3抑制剂 |
AU2020360709B2 (en) * | 2019-10-02 | 2024-02-15 | Tolremo Therapeutics Ag | Heterocyclic derivatives, pharmaceutical compositions and their use in the treatment or amelioration of cancer |
MX2022004390A (es) | 2019-10-11 | 2022-08-08 | Incyte Corp | Aminas biciclicas como inhibidores de la cinasa dependiente de ciclina 2 (cdk2). |
JP2023515128A (ja) * | 2020-02-26 | 2023-04-12 | ジャガー セラピューティクス ピーティーイーリミテッド | Ahrシグナル伝達の調節に有用なピリドピリミジン誘導体 |
EP4182308A1 (en) | 2020-07-15 | 2023-05-24 | Chiesi Farmaceutici S.p.A. | Pyridazinyl amino derivatives as alk5 inhibitors |
WO2022032484A1 (zh) * | 2020-08-11 | 2022-02-17 | 北京诺诚健华医药科技有限公司 | 哒嗪-3-甲酰胺类化合物、其制备方法及其在医药学上的应用 |
US20230331731A1 (en) | 2020-09-29 | 2023-10-19 | Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd. | Crystal form of pyrrolo heterocyclic derivative and preparation method therefor |
WO2022107919A1 (ko) * | 2020-11-19 | 2022-05-27 | 주식회사 보로노이 | N을 포함하는 헤테로아릴 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 단백질 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
US11981671B2 (en) | 2021-06-21 | 2024-05-14 | Incyte Corporation | Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors |
WO2023278326A1 (en) | 2021-06-28 | 2023-01-05 | Blueprint Medicines Corporation | Cdk2 inhibitors |
CA3232178A1 (en) | 2021-09-21 | 2023-03-30 | Daniela PIZZIRANI | Pyridazinyl amino derivatives as alk5 inhibitors |
CN116023380B (zh) * | 2021-10-26 | 2024-01-23 | 沈阳药科大学 | 一类吡唑并嘧啶衍生物及制备方法和应用 |
US11976073B2 (en) | 2021-12-10 | 2024-05-07 | Incyte Corporation | Bicyclic amines as CDK2 inhibitors |
WO2023135107A1 (en) | 2022-01-11 | 2023-07-20 | Chiesi Farmaceutici S.P.A. | Pyridazinyl amino derivatives as alk5 inhibitors |
Family Cites Families (120)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3133081A (en) * | 1964-05-12 | J-aminoindazole derivatives | ||
US665330A (en) * | 1899-12-18 | 1901-01-01 | Antoine J Langelier | Machine for making blanks for sewing-machine needles or similar articles. |
US3935183A (en) * | 1970-01-26 | 1976-01-27 | Imperial Chemical Industries Limited | Indazole-azo phenyl compounds |
BE754242A (fr) * | 1970-07-15 | 1971-02-01 | Geigy Ag J R | Diamino-s-triazines et dinitro-s-triazines |
US3998951A (en) * | 1974-03-13 | 1976-12-21 | Fmc Corporation | Substituted 2-arylquinazolines as fungicides |
DE2458965C3 (de) * | 1974-12-13 | 1979-10-11 | Bayer Ag, 5090 Leverkusen | 3-Amino-indazol-N-carbonsäure-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie sie enthaltende Arzneimittel |
MA18829A1 (fr) | 1979-05-18 | 1980-12-31 | Ciba Geigy Ag | Derives de la pyrimidine,procedes pour leur preparation,compositions pharmaceutiques contenant ces composes et leur utilisation therapeutique |
DOP1981004033A (es) * | 1980-12-23 | 1990-12-29 | Ciba Geigy Ag | Procedimiento para proteger plantas de cultivo de la accion fitotoxica de herbicidas. |
SE8102193L (sv) * | 1981-04-06 | 1982-10-07 | Pharmacia Ab | Terapeutiskt aktiv organisk forening och dess anvendning |
SE8102194L (sv) * | 1981-04-06 | 1982-10-07 | Pharmacia Ab | Terapeutiskt aktiv organisk forening och farmaceutisk beredning innehallande denna |
JPS58124773A (ja) * | 1982-01-20 | 1983-07-25 | Mitsui Toatsu Chem Inc | 5−メチルチオピリミジン誘導体とその製造法と農園芸用殺菌剤 |
EP0136976A3 (de) * | 1983-08-23 | 1985-05-15 | Ciba-Geigy Ag | Verwendung von Phenylpyrimidinen als Pflanzenregulatoren |
DE3725638A1 (de) | 1987-08-03 | 1989-02-16 | Bayer Ag | Neue aryloxy (bzw. thio)aminopyrimidine |
JPH0532662A (ja) | 1990-11-09 | 1993-02-09 | Nissan Chem Ind Ltd | 置換ピラゾール誘導体および農園芸用殺菌剤 |
US5710158A (en) * | 1991-05-10 | 1998-01-20 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
US5597920A (en) * | 1992-04-30 | 1997-01-28 | Neurogen Corporation | Gabaa receptor subtypes and methods for screening drug compounds using imidazoquinoxalines and pyrrolopyrimidines to bind to gabaa receptor subtypes |
JP2657760B2 (ja) | 1992-07-15 | 1997-09-24 | 小野薬品工業株式会社 | 4−アミノキナゾリン誘導体およびそれを含有する医薬品 |
US5705502A (en) | 1993-10-01 | 1998-01-06 | Novartis Corporation | Pharmacologically active pyrimidineamine derivatives and processes for the preparation thereof |
WO1996014843A2 (en) | 1994-11-10 | 1996-05-23 | Cor Therapeutics, Inc. | Pharmaceutical pyrazole compositions useful as inhibitors of protein kinases |
US5658902A (en) | 1994-12-22 | 1997-08-19 | Warner-Lambert Company | Quinazolines as inhibitors of endothelin converting enzyme |
IL117659A (en) | 1995-04-13 | 2000-12-06 | Dainippon Pharmaceutical Co | Substituted 2-phenyl pyrimidino amino acetamide derivative process for preparing the same and a pharmaceutical composition containing same |
CA2230896A1 (en) | 1995-09-01 | 1997-03-13 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Pyrimidine carboxylates and related compounds and methods for treating inflammatory conditions |
GB9523675D0 (en) | 1995-11-20 | 1996-01-24 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
WO1997020820A1 (en) | 1995-12-01 | 1997-06-12 | Novartis Ag | Heteroaryl compounds |
US6716575B2 (en) * | 1995-12-18 | 2004-04-06 | Sugen, Inc. | Diagnosis and treatment of AUR1 and/or AUR2 related disorders |
AR007857A1 (es) | 1996-07-13 | 1999-11-24 | Glaxo Group Ltd | Compuestos heterociclicos fusionados como inhibidores de proteina tirosina quinasa, sus metodos de preparacion, intermediarios uso en medicina ycomposiciones farmaceuticas que los contienen. |
JPH10130150A (ja) * | 1996-09-05 | 1998-05-19 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | 酢酸アミド誘導体からなる医薬 |
GB9619284D0 (en) | 1996-09-16 | 1996-10-30 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
US6251911B1 (en) | 1996-10-02 | 2001-06-26 | Novartis Ag | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
KR20000049048A (ko) | 1996-10-11 | 2000-07-25 | 로즈 암스트롱, 크리스틴 에이. 트러트웨인 | 인터루킨-1β 전환 효소의 아스파르테이트 에스테르 억제제 |
KR100580333B1 (ko) | 1997-10-10 | 2006-05-16 | 시토비아 인크. | 디펩티드 고사 억제제 및 그의 용도 |
DE19756388A1 (de) | 1997-12-18 | 1999-06-24 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Substituierte 2-Aryl-4-amino-chinazoline |
US6267952B1 (en) | 1998-01-09 | 2001-07-31 | Geltex Pharmaceuticals, Inc. | Lipase inhibiting polymers |
JP2000026421A (ja) * | 1998-01-29 | 2000-01-25 | Kumiai Chem Ind Co Ltd | ジアリ―ルスルフィド誘導体及び有害生物防除剤 |
NZ506417A (en) | 1998-02-17 | 2003-05-30 | Tularik Inc | Anti-viral pyrimidine derivatives |
CA2323439A1 (en) | 1998-03-16 | 1999-09-23 | Cytovia, Inc. | Dipeptide caspase inhibitors and the use thereof |
IL139787A0 (en) * | 1998-06-02 | 2002-02-10 | Osi Pharm Inc | PYRROLO [2, 3d] PYRIMIDINE COMPOSITIONS AND THEIR USE |
US6417185B1 (en) | 1998-06-19 | 2002-07-09 | Chiron Corporation | Inhibitors of glycogen synthase kinase 3 |
CA2339188A1 (en) * | 1998-08-21 | 2000-03-02 | Dupont Pharmaceuticals Company | Isoxazolo¬4,5-d|pyrimidines as crf antagonists |
US6184226B1 (en) * | 1998-08-28 | 2001-02-06 | Scios Inc. | Quinazoline derivatives as inhibitors of P-38 α |
KR100860295B1 (ko) * | 1998-10-08 | 2008-09-25 | 아스트라제네카 아베 | 퀴나졸린 유도체 |
GB9828511D0 (en) * | 1998-12-24 | 1999-02-17 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
NZ513432A (en) | 1999-01-13 | 2004-02-27 | Warner Lambert Co | 1-heterocycle substituted diarylamines |
WO2000058360A2 (en) | 1999-03-29 | 2000-10-05 | Uutech Limited | Analogs of gastric inhibitory peptide and their use for treatment of diabetes |
ATE329596T1 (de) | 1999-03-30 | 2006-07-15 | Novartis Pharma Gmbh | Phthalazinderivate zur behandlung von entzündlicher erkrankungen |
EP1185528A4 (en) | 1999-06-17 | 2003-03-26 | Shionogi Biores Corp | INHIBITORS OF IL-12 PRODUCTION |
GB9914258D0 (en) * | 1999-06-18 | 1999-08-18 | Celltech Therapeutics Ltd | Chemical compounds |
JP2001042764A (ja) | 1999-08-04 | 2001-02-16 | Sony Corp | 地図表示装置 |
MXPA02001565A (es) | 1999-08-13 | 2005-07-14 | Vertex Pharma | Inhibidores de cinasas c-jun n-terminal (jnk) y de otras cinasas proteicas. |
MXPA02003436A (es) | 1999-10-07 | 2002-08-20 | Amgen Inc | Inhibidores de triazina cinasa. |
ATE315036T1 (de) | 1999-11-30 | 2006-02-15 | Pfizer Prod Inc | 2,4-diaminopyrimidinderivate als immunosuppressiva |
JP2003519102A (ja) * | 1999-12-02 | 2003-06-17 | オーエスアイ・ファーマスーティカルズ・インコーポレーテッド | アデノシンa▲下1▼、a▲下2a▼およびa▲下3▼受容体に対して特異的な化合物並びにその使用 |
US6376489B1 (en) | 1999-12-23 | 2002-04-23 | Icos Corporation | Cyclic AMP-specific phosphodiesterase inhibitors |
MY125768A (en) | 1999-12-15 | 2006-08-30 | Bristol Myers Squibb Co | N-[5-[[[5-alkyl-2-oxazolyl]methyl]thio]-2-thiazolyl]-carboxamide inhibitors of cyclin dependent kinases |
WO2001047921A1 (en) | 1999-12-28 | 2001-07-05 | Pharmacopeia, Inc. | Pyrimidine and triazine kinase inhibitors |
US20020065270A1 (en) * | 1999-12-28 | 2002-05-30 | Moriarty Kevin Joseph | N-heterocyclic inhibitors of TNF-alpha expression |
BR0104424A (pt) | 2000-02-05 | 2002-01-08 | Vertex Pharma | Composições de pirazol úteis como inibidores de erk |
CA2400447C (en) * | 2000-02-17 | 2008-04-22 | Amgen Inc. | Kinase inhibitors |
GB0004887D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
GB0004890D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
DE60111509T2 (de) | 2000-04-03 | 2006-05-11 | Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge | Inhibitoren von Serin-Proteasen, insbesondere der Hepatitis-C-Virus NS23-Protease |
WO2001079198A1 (en) | 2000-04-18 | 2001-10-25 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazoles for inhibiting protein kinase |
NZ522696A (en) * | 2000-06-28 | 2004-08-27 | Astrazeneca Ab | Substituted quinazoline derivatives and their use as inhibitors |
RU2355700C9 (ru) | 2000-07-21 | 2010-03-20 | Шеринг Корпорейшн | Новые пептиды как ингибиторы ns3-серинпротеазы вируса гепатита с |
JP2004507526A (ja) | 2000-08-31 | 2004-03-11 | ファイザー・プロダクツ・インク | ピラゾール誘導体及びそのプロテインキナーゼ阻害剤としての使用 |
JP4052573B2 (ja) | 2000-09-15 | 2008-02-27 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | イソオキサゾールおよびerkのインヒビターとしてのその使用 |
US7473691B2 (en) * | 2000-09-15 | 2009-01-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US6613776B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-09-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
KR100876069B1 (ko) * | 2000-09-15 | 2008-12-26 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 단백질 키나제 억제제로서 유용한 피라졸 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 |
US6610677B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-08-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
US6660731B2 (en) * | 2000-09-15 | 2003-12-09 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazole compounds useful as protein kinase inhibitors |
BR0114020A (pt) | 2000-09-20 | 2003-07-22 | Merck Patent Gmbh | 4-amino-quinazolinas |
US6716851B2 (en) * | 2000-12-12 | 2004-04-06 | Cytovia, Inc. | Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
DE10061863A1 (de) * | 2000-12-12 | 2002-06-13 | Basf Ag | Verfahren zur Herstellung von Triethylendiamin (TEDA) |
AU2002228922A1 (en) | 2000-12-12 | 2002-06-24 | Cytovia, Inc. | Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof |
MXPA03005610A (es) * | 2000-12-21 | 2003-10-06 | Vertex Pharma | Compuestos de pirazol utiles como inhibidores de la proteina cinasa. |
MY130778A (en) | 2001-02-09 | 2007-07-31 | Vertex Pharma | Heterocyclic inhibitiors of erk2 and uses thereof |
DE60223790D1 (de) | 2001-03-29 | 2008-01-10 | Vertex Pharma | Hemmer von c-jun-terminal kinase (jnk) und andere protein kinase |
ATE339416T1 (de) * | 2001-04-13 | 2006-10-15 | Vertex Pharma | Inhibitoren von c-jun-n-terminalen-kinasen (jnk) und anderen proteinkinasen |
WO2002085909A1 (en) | 2001-04-20 | 2002-10-31 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 9-deazaguanine derivatives as inhibitors of gsk-3 |
AU2002308748A1 (en) * | 2001-05-16 | 2002-11-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases |
MXPA03010961A (es) * | 2001-05-31 | 2004-02-27 | Vertex Pharma | Compuestos de tiazol utiles como inhibidores de proteinas cinasas. |
DE60214703T2 (de) * | 2001-06-01 | 2007-09-13 | Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge | Thiazolverbindungen, die sich als inhibitoren von proteinkinasen eignen |
DE60232510D1 (de) | 2001-06-15 | 2009-07-16 | Vertex Pharma | 5-(2-aminopyrimidin-4-yl)benzisoxazole als proteinkinasehemmer |
CA2452603A1 (en) * | 2001-07-03 | 2003-01-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoxazolyl-pyrimidines as inhibitors of src and lck protein kinases |
WO2003011287A1 (en) * | 2001-08-03 | 2003-02-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrazolon derivatives as inhibitors of gsk-3 |
DE60236322D1 (de) * | 2001-12-07 | 2010-06-17 | Vertex Pharma | Verbindungen auf pyrimidin-basis als gsk-3-hemmer |
JP4656838B2 (ja) * | 2002-02-06 | 2011-03-23 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Gsk−3の阻害剤として有用なヘテロアリール化合物 |
WO2003077921A1 (en) * | 2002-03-15 | 2003-09-25 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Azinylaminoazoles as inhibitors of protein kinases |
AU2003225800A1 (en) * | 2002-03-15 | 2003-09-29 | Hayley Binch | Azolylaminoazine as inhibitors of protein kinases |
US7863282B2 (en) | 2003-03-14 | 2011-01-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions useful as inhibitors of protein kinases |
ES2289279T3 (es) * | 2002-03-15 | 2008-02-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composiciones utiles como inhibidores de proteinquinasas. |
US20040009981A1 (en) * | 2002-03-15 | 2004-01-15 | David Bebbington | Compositions useful as inhibitors of protein kinases |
US20030207873A1 (en) * | 2002-04-10 | 2003-11-06 | Edmund Harrington | Inhibitors of Src and other protein kinases |
AU2003237121A1 (en) * | 2002-04-26 | 2003-11-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pyrrole derivatives as inhibitors of erk2 and uses thereof |
MY141867A (en) * | 2002-06-20 | 2010-07-16 | Vertex Pharma | Substituted pyrimidines useful as protein kinase inhibitors |
US7361665B2 (en) * | 2002-07-09 | 2008-04-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of c-Jun N-terminal kinases (JNK) and other protein kinases |
MXPA05001367A (es) | 2002-08-02 | 2005-04-28 | Vertex Pharma | Composiciones de pirazol utiles como inhibidores de gsk-3. |
CA2506773A1 (en) * | 2002-11-04 | 2004-05-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heteroaryl-pyramidine derivatives as jak inhibitors |
JP2006518381A (ja) * | 2003-02-07 | 2006-08-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なヘテロアリール置換ピロール |
US7276502B2 (en) * | 2003-03-25 | 2007-10-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles useful as inhibitors of protein kinases |
WO2004087698A2 (en) * | 2003-03-25 | 2004-10-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles useful as inhibitors of protein kinases |
JP2007510626A (ja) | 2003-10-17 | 2007-04-26 | アストラゼネカ アクチボラグ | 癌の治療に使用の4−(ピラゾール−3−イルアミノ)ピリミジン誘導体 |
JP4329649B2 (ja) | 2004-08-30 | 2009-09-09 | ソニー株式会社 | 撮像装置及び光学系の駆動方法 |
AU2006279376B2 (en) | 2005-08-18 | 2011-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incoporated | Pyrazine kinase inhibitors |
WO2007023382A2 (en) | 2005-08-25 | 2007-03-01 | Pfizer Inc. | Pyrimidine amino pyrazole compounds, potent kinase inhibitors |
BRPI0616630B8 (pt) | 2005-09-30 | 2021-05-25 | Miikana Therapeutics Inc | compostos de pirazol substituídos |
EP1951715B1 (en) | 2005-11-03 | 2013-09-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
EP1951716B1 (en) | 2005-11-16 | 2011-05-04 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
ATE457311T1 (de) | 2006-11-02 | 2010-02-15 | Vertex Pharma | Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyridine und aminopyrimidine |
DE602007007985D1 (de) | 2006-12-19 | 2010-09-02 | Vertex Pharma | Als inhibitoren von proteinkinasen geeignete aminopyrimidine |
MX2009009591A (es) | 2007-03-09 | 2009-11-10 | Vertex Pharma | Aminopirimidinas utiles como inhibidores de proteinas cinasas. |
CA2679701A1 (en) | 2007-03-09 | 2008-09-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyridines useful as inhibitors of protein kinases |
ES2435997T3 (es) | 2007-03-09 | 2013-12-26 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Aminopirimidinas útiles como inhibidores de las proteínas cinasas |
EP2142537A2 (en) | 2007-03-20 | 2010-01-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
JP2010524962A (ja) | 2007-04-17 | 2010-07-22 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | オーロラキナーゼ阻害剤のための創薬法 |
CA2688584A1 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
WO2008137621A1 (en) | 2007-05-02 | 2008-11-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Aminopyrimidines useful as kinase inhibitors |
JP5389785B2 (ja) | 2007-05-02 | 2014-01-15 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤として有用なチアゾールおよびピラゾール |
EP2164842A2 (en) | 2007-05-24 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Thiazoles and pyrazoles useful as kinase inhibitors |
-
2001
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