RU2007118687A - Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents

Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2007118687A
RU2007118687A RU2007118687/04A RU2007118687A RU2007118687A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A RU 2007118687/04 A RU2007118687/04 A RU 2007118687/04A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A RU 2007118687 A RU2007118687 A RU 2007118687A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
aliphatic group
optionally substituted
group
treating
agent
Prior art date
Application number
RU2007118687/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2393155C2 (ru
Inventor
Роберт Дж. ДЭВИС (US)
Роберт Дж. ДЭВИС
Корнели Дж. ФОРСТЕР (US)
Корнелия Дж. ФОРСТЕР
Майкл Дж. ЭРНОСТ (US)
Майкл Дж. ЭРНОСТ
Цз нь ВАН (US)
Цзянь ВАН
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us), Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us)
Publication of RU2007118687A publication Critical patent/RU2007118687A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2393155C2 publication Critical patent/RU2393155C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/14—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/14—Drugs for dermatological disorders for baldness or alopecia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Claims (17)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X обозначает CH или N;
Y обозначает CH2, NH, NR, O или S;
R1 обозначает водород или C1-6алкил;
R2 обозначает водород;
R3 обозначает необязательно замещенную 6-членную моноциклическую арильную группу, содержащую от 0 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
R5 обозначает водород, -C1-6алифатическую группу, -CN, -OH, -O(C1-6алифатическую группу), -CO2H, -CO2(C1-6алифатическую группу), -CON(R)2, -O(галогенC1-4алифатическую группу), -галогенC1-4алифатическую группу, -NO2, -галоген, -NR°2 или -C1-6алифатическую группу, необязательно замещенную NH2;
R4 обозначает водород, галоген; -R°; -OR°; -SR°; 1,2-метилендиокси; 1,2-этилендиокси; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; -CH=CH(Ph), необязательно замещенный R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; -NR°C(О)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(О)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°; -C(О)N(R°)2; -C(S)N(R°)2; -C(=NH)-N(R°)2, -OC(O)N(R°)2; -OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°)R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; -NR°SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; -(CH2)0-2NHC(O)R°, =О, =S, =NNHR*, =NN(R*)2, =NNHC(O)R*, =NNHCO2(алкил), =NNHSO2(алкил) или =NR*, где
каждый R° независимо выбран из водорода, необязательно замещенной C1-6алифатической группы, незамещенной 5-6-членной гетероарильной или гетероциклической группы, фенила, -O(Ph) или -CH2(Ph), или, независимо от приведенного выше определения, два независимо выбранных R°, присутствующие в составе одного заместителя или разных заместителей, вместе с атомом (атомами), к которому присоединена группа R°, образуют 5-8-членную гетероциклическую, арильную или гетероарильную группу или 3-8-членную циклоалкильную группу, содержащую от 0 до 3 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы;
алифатическая группа R° необязательно замещена NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной;
каждый R* независимо выбран из водорода или C1-6алифатической группы, необязательно замещенной NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной; и
R обозначает водород или C1-6алифатическую группу, необязательно замещенную =O, =S, -NH2, NH(C1-4алифатической группой), N(C1-4алифатической группой)2, галогеном, C1-4алифатической группой, OH, О(C1-4алифатической группой), NO2, CN, CO2H, CO2(C1-4алифатической группой), O(галогенC1-4алифатической группой) или галоген(C1-4алифатической группой), где каждая из вышеуказанных C1-4алифатических групп является незамещенной;
где каждый необязательный заместитель указанной арильной группы независимо выбирают из группы, включающей в себя галоген; -R°; -OR°; -SR°; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; -CH=CH(Ph), необязательно замещенный R°; -NO2; -CN; -N(R°)2; -NR°C(O)R°; -NR°C(S)R°; -NR°C(O)N(R°)2; -NR°C(S)N(R°)2; -NR°CO2R°; -NR°NR°C(O)R°; -NR°NR°C(O)N(R°)2; -NR°NR°CO2R°; -C(O)C(O)R°; -C(O)CH2C(O)R°; -CO2R°; -C(O)R°; -C(S)R°; -C(O)N(R°)2; -C(S)N(R°)2; -OC(О)N(R°)2; -OC(O)R°; -C(O)N(OR°)R°; -C(NOR°)R°; -S(O)2R°; -S(O)3R°; -SO2N(R°)2; -S(O)R°; -NR°SO2N(R°)2; -NR°SO2R°; -N(OR°)R°; -C(=NH)-N(R°)2; -P(O)2R°; -PO(R°)2; -OPO(R°)2; -(CH2)0-2NHC(O)R°; фенил (Ph), необязательно замещенный R°; -O(Ph), необязательно замещенный R°; -(CH2)1-2(Ph), необязательно замещенный R°; независимо от приведенного выше определения, два независимо выбранных R°, присутствующих в составе одного заместителя или разных заместителей, вместе с атомом (атомами), к которому присоединена группа R°, образуют 3-12-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный моноциклический или бициклический фрагмент, содержащий от 0 до 4 гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, и необязательно замещенный R.
2. Соединение по п. 1, где R1 обозначает водород.
3. Соединение по п. 1, где X обозначает N.
4. Соединение по п. 1, где Y обозначает O.
5. Соединение по п. 1, где Y обозначает NR.
6. Соединение по п.1, где R3 обозначает 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 гетероатома азота.
7. Соединение по п.1, где R3 обозначает 2-пиридил.
8. Соединение по любому из пп. 1-7, где R5 обозначает -CN или H.
9. Соединение по п.1, имеющее формулу (I-b) или (I-c):
Figure 00000002
10. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000004
11. Соединение по п.1, где указанное соединение выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
12. Соединение по п. 1, которое выбрано из группы, состоящей из
Figure 00000009
Figure 00000010
13. Фармацевтическая композиция, содержащая
соединение по любому из пп. 1-7 и 9-12 или его фармацевтически приемлемую соль,
и фармацевтически приемлемые носитель, вспомогательное средство или наполнитель.
14. Композиция по п.13, дополнительно содержащая другое терапевтическое средство, выбранное из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, средства для лечения болезни Альцгеймера, средства для лечения болезни Паркинсона, средства для лечения рассеянного склероза (MS), средства для лечения астмы, средства для лечения шизофрении, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего или иммунодепрессивного средства, нейротропного фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных заболеваний костей, средства для лечения болезни печени, средства для лечения болезни крови или средства для лечения иммунодефицитного состояния.
15. Способ ингибирования киназной активности FLT-3 или c-KIT протеинкиназ в биологическом образце, включающий стадию
приведения в контакт указанного биологического образца с
a) композицией по п.13 или
b) соединением по любому из пп. 1-7 или 9-12 или его фармацевтически приемлемой солью.
16. Применение соединения по пп. 1-7 и 9-12 для получения лекарственного средства для лечения или уменьшения тяжести заболевания или состояния, выбранного из аллергических расстройств, пролиферативных расстройств, аутоиммунных расстройств, состояний, связанных с трансплантацией органов, воспалительных расстройств, расстройств, опосредованных иммунной системой, или деструктивных костных расстройств.
17. Применение по п.16, где указанная композиция дополнительно содержит другое терапевтическое средство, выбранное из химиотерапевтического или антипролиферативного средства, средства для лечения болезни Альцгеймера, средства для лечения болезни Паркинсона, средства для лечения рассеянного склероза (MS), средства для лечения астмы, средства для лечения шизофрении, противовоспалительного средства, иммуномодулирующего или иммунодепрессивного средства, нейротропного фактора, средства для лечения сердечно-сосудистого заболевания, средства для лечения деструктивных заболеваний костей, средства для лечения болезни печени, средства для лечения болезни крови или средства для лечения иммунодефицитного состояния.
RU2007118687/04A 2004-10-21 2005-10-21 Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ RU2393155C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62127004P 2004-10-21 2004-10-21
US60/621,270 2004-10-21

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007118687A true RU2007118687A (ru) 2008-11-27
RU2393155C2 RU2393155C2 (ru) 2010-06-27

Family

ID=35809788

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007118687/04A RU2393155C2 (ru) 2004-10-21 2005-10-21 Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ

Country Status (26)

Country Link
US (1) US7645775B2 (ru)
EP (1) EP1811998B1 (ru)
JP (1) JP5085330B2 (ru)
KR (1) KR20070085407A (ru)
CN (1) CN101072556A (ru)
AR (1) AR054088A1 (ru)
AT (1) ATE485042T1 (ru)
AU (1) AU2005299816B2 (ru)
BR (1) BRPI0517435A (ru)
CA (1) CA2584752A1 (ru)
CY (1) CY1111197T1 (ru)
DE (1) DE602005024293D1 (ru)
DK (1) DK1811998T3 (ru)
ES (1) ES2352453T3 (ru)
HR (1) HRP20100715T1 (ru)
IL (1) IL182664A0 (ru)
MX (1) MX2007004841A (ru)
NO (1) NO20072567L (ru)
NZ (1) NZ555088A (ru)
PL (1) PL1811998T3 (ru)
PT (1) PT1811998E (ru)
RU (1) RU2393155C2 (ru)
SI (1) SI1811998T1 (ru)
TW (1) TW200630090A (ru)
WO (1) WO2006047256A1 (ru)
ZA (1) ZA200703950B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474579C2 (ru) * 2007-10-18 2013-02-10 Янссен Фармацевтика Нв Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR20090103897A (ko) 2006-12-28 2009-10-01 다이쇼 세이야꾸 가부시끼가이샤 피라졸로피리미딘 화합물
ES2672172T3 (es) 2006-12-29 2018-06-12 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Triazoles N3-heteroarilsustituidos y triazoles N5-heteroarilsustituidos útiles como inhibidores de Axl
AU2014200824B2 (en) * 2006-12-29 2016-12-15 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as Axl inhibitors
PL2114955T3 (pl) 2006-12-29 2013-06-28 Rigel Pharmaceuticals Inc Triazole podstawione mostkowanym bicyklicznym arylem oraz mostkowanym bicyklicznym heteroarylem użyteczne jako inhibitory Axl
US7872000B2 (en) 2006-12-29 2011-01-18 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Bicyclic aryl and bicyclic heteroaryl substituted triazoles useful as Axl inhibitors
AU2016259396B2 (en) * 2006-12-29 2018-11-08 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as Axl inhibitors
CA2946305C (en) 2006-12-29 2019-09-17 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Substituted triazoles useful as axl inhibitors
JO2784B1 (en) 2007-10-18 2014-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في 5,3,1 - Triazole substitute derivative
CN102066343B (zh) 2008-03-19 2013-12-04 詹森药业有限公司 作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的三取代1，2，4-三唑类
WO2009135944A1 (en) 2008-05-09 2009-11-12 Janssen Pharmaceutica Nv Trisubstituted pyrazoles as acetylcholine receptor modulators
PL2328888T3 (pl) 2008-07-09 2013-04-30 Rigel Pharmaceuticals Inc Triazole podstawione mostkowanym bicyklicznym heteroarylem użyteczne jako inhibitory AXL
CN102292333B (zh) * 2009-01-15 2015-05-13 里格尔药品股份有限公司 蛋白激酶c抑制剂及其用途
SG172997A1 (en) 2009-01-16 2011-08-29 Rigel Pharmaceuticals Inc Axl inhibitors for use in combination therapy for preventing, treating or managing metastatic cancer
EP2569297A1 (en) 2010-05-11 2013-03-20 Sanofi Substituted n-heterocycloalkyl bipyrrolidinylphenyl amide derivatives, preparation and therapeutic use thereof
AR081908A1 (es) 2010-05-11 2012-10-31 Sanofi Aventis N-heteroaril-espirolactama-bipirrolidinas sustituidas, preparacion y usos terapeuticos de las mismas
EP2569303A1 (en) 2010-05-11 2013-03-20 Sanofi Substituted n-alkyl and n-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
TW201206939A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted phenyl cycloalkyl pyrrolidine (piperidine) spirolactams and amides, preparation and therapeutic use thereof
WO2011143155A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Sanofi Substituted n-heteroaryl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
AR081383A1 (es) 2010-05-11 2012-08-29 Sanofi Aventis N-heteroaril bipirrolidin carboxamidas sustituidas, composiciones farmaceuticas que las contienen y uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
CN107142237B (zh) * 2011-05-17 2021-03-02 深圳涌泰生物科技有限公司 培养基、细胞培养用试剂盒及细胞培养方法
WO2014135471A1 (en) 2013-03-05 2014-09-12 F. Hoffmann-La Roche Ag Antiviral compounds
AU2016270373A1 (en) 2015-06-05 2018-01-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Triazoles for the treatment of demyelinating diseases
JP2022538901A (ja) * 2019-06-28 2022-09-06 シャンハイ ファーマシューティカルズ ホールディング カンパニー，リミティド ピラゾロン縮合ピリミジン化合物、その製造方法及び使用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
YU51803A (sh) 2000-12-22 2006-05-25 Ortho Mc Neil Pharmaceutical Inc. Supstituisani derivati triazol diamina kao inhibitori kinaza
DE10123586A1 (de) 2001-05-08 2002-11-28 Schering Ag 3,5-Diamino-1,2,4-triazole als Kinase Inhibitoren
AR042052A1 (es) * 2002-11-15 2005-06-08 Vertex Pharma Diaminotriazoles utiles como inhibidores de proteinquinasas
TW200514776A (en) * 2003-08-06 2005-05-01 Vertex Pharma Aminotriazole compounds useful as inhibitors of protein kinases

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2474579C2 (ru) * 2007-10-18 2013-02-10 Янссен Фармацевтика Нв Тризамещенные 1,2,4-триазолы

Also Published As

Publication number Publication date
PT1811998E (pt) 2010-12-23
TW200630090A (en) 2006-09-01
ES2352453T3 (es) 2011-02-18
PL1811998T3 (pl) 2011-05-31
WO2006047256A1 (en) 2006-05-04
MX2007004841A (es) 2007-05-21
EP1811998B1 (en) 2010-10-20
CY1111197T1 (el) 2015-06-11
IL182664A0 (en) 2007-09-20
ZA200703950B (en) 2008-07-30
CN101072556A (zh) 2007-11-14
DK1811998T3 (da) 2011-02-14
AR054088A1 (es) 2007-06-06
RU2393155C2 (ru) 2010-06-27
EP1811998A1 (en) 2007-08-01
NZ555088A (en) 2009-08-28
KR20070085407A (ko) 2007-08-27
BRPI0517435A (pt) 2008-10-07
US20070270410A1 (en) 2007-11-22
HRP20100715T1 (hr) 2011-02-28
JP2008517923A (ja) 2008-05-29
NO20072567L (no) 2007-07-17
JP5085330B2 (ja) 2012-11-28
ATE485042T1 (de) 2010-11-15
AU2005299816B2 (en) 2011-09-01
AU2005299816A1 (en) 2006-05-04
CA2584752A1 (en) 2006-05-04
US7645775B2 (en) 2010-01-12
AU2005299816A2 (en) 2006-05-04
SI1811998T1 (sl) 2011-01-31
DE602005024293D1 (de) 2010-12-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2007118687A (ru) Триазолы, используемые в качестве ингибиторов протеинкиназ
JP2008517923A5 (ru)
ES2655899T3 (es) Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa
EP1626714B1 (en) Diaryl ureas for diseases mediated by pdgfr
CN104507481B (zh) 用于治疗、改善或预防病毒疾病的7‑氧代‑4,7‑二氢‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物
JP2004509114A5 (ru)
CA2817460A1 (en) Substituted 6,6-fused nitrogenous heterocyclic compounds and uses thereof
US8309608B2 (en) Use of eNOS transcription enhancers in the cell therapy of ischemic heart diseases
KR20180094976A (ko) Tank-결합 키나제 억제제 화합물
SK5912003A3 (en) Novel pyridine-substituted pyrazolopyridine derivatives
JP2004525075A5 (ru)
RU2012144751A (ru) Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы
CA2422299A1 (en) Triazole compounds useful as protein kinase inhibitors
JP2009529047A5 (ru)
JP2004509118A5 (ru)
SK10852002A3 (sk) Deriváty 2-aminonikotínamidu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF-receptorovej tyrozínkinázy
JP2004509115A5 (ru)
JP2008501696A (ja) Ａｔｐ利用酵素阻害活性を示すキノリンおよびイソキノリン系化合物、ならびにその組成物および使用
AU2005256659A1 (en) 4,6-disubstituted pyrimidines and their use as protein kinase inhibitors
WO2016098005A1 (en) Amido thiadiazole derivatives as nadph oxidase inhibitors
JP2020517595A (ja) サイクリン依存性キナーゼｃｄｋ９の新規阻害剤
RU2009119181A (ru) Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов гликогенсинтаза-киназы-3
EP3856736A1 (en) Novel compounds as nadph oxidase inhibitors
JP2005504795A5 (ru)
JP2018515550A (ja) 新規アミドヘテロアリールアロイルヒドラジドエチン

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20121022