JP2004509117A5 - - Google Patents
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Claims (34)
- 式IIの化合物:
環Cは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または1,2,4−トリアジニル環から選択され、ここで、該環Cは、−R1から独立して選択される1つまたは2つのオルト置換基を有し、環C上の任意の置換可能な非オルト炭素位置が、−R5によって独立して置換され、そして環C上の2つの隣接する置換基が、必要に応じて、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄または窒素から選択される0〜3個のヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜6員の環を形成し、該縮合環は、必要に応じて、ハロ、オキソ、または−R8によって置換されており;
R1は、−ハロ、−CN、−NO2、T−V−R6、フェニル、5〜6員のヘテロアリール環、5〜6員のヘテロシクリル環、またはC1〜6脂肪族基から選択され、該フェニル環、ヘテロアリール環、およびヘテロシクリル環は、各々必要に応じて、3つまでの基によって置換されており、該基は、ハロ、オキソ、または−R8から独立して選択され、該C1〜6脂肪族基は、必要に応じて、ハロ、シアノ、ニトロ、または酸素によって置換されているか、あるいはR1および隣接する置換基は、それらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで、RxおよびRyによって形成される該縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、オキソまたはT−R3によって置換されており、そしてRxおよびRyによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R2およびR2’は、−R、−T−W−R6から独立して選択されるか、またはR2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、縮合した5〜8員の不飽和環もしくは部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜3個のヘテロ原子を有し、R2およびR2’により形成される該縮合環上の置換可能な各炭素は、ハロ、オキソ、−CN、−NO2、−R7、もしくは−V−R6により置換されており、かつR2およびR2’により形成される該環上の置換可能な任意の窒素が、R4により置換され;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(C1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2から独立して選択されるか、またはR5および隣接する置換基は、それらの間に介在する原子と一緒になって、環Cに縮合した該環を形成し;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
各R6は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;そして
各R8は、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、−OR6、−SR6、−COR6、−SO2R6、−N(R6)2、−N(R6)N(R6)2、−CN、−NO2、−CON(R6)2、または−CO2R6から独立して選択される、化合物。 - 請求項1に記載の化合物であって、ここで、該化合物は、以下:
(a)環Cが、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択されること;
(b)Rxが、水素またはC1〜4脂肪族であり、そしてRyが、T−R3であるか、あるいはRxおよびRyが、それらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、0〜2個の環窒素を有する、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成すること;
(c)R1が、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であること;ならびに
(d)R2’は、水素であり、かつR2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成すること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項2に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、−R5によって必要に応じて置換された、フェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環、キノリニル環、またはイソキノリニル環から選択され;
(b)Rxは、水素またはC1〜4脂肪族であり、そしてRyは、T−R3であるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、必要に応じて置換された、0〜2個の環窒素を有する、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成し;
(c)R1は、−ハロ、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、フェニル、−COR6、−OR6、−CN、−SO2R6、−SO2NH2、−N(R6)2、−CO2R6、−CONH2、−NHCOR6、−OC(O)NH2、または−NHSO2R6であり;そして
(d) R2’は、水素であり、かつR2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成する、化合物。 - 請求項2に記載の化合物であって、ここで、該化合物が、以下:
(a)環Cが、−R5によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系が必要に応じて置換されるナフチル環から選択されること;
(b)Rxが水素またはメチルであり、そしてRyが、−R、N(R4)2、または−ORであるか、あるいはRxおよびRyが、それらの間に介在する原子と一緒になって、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、該環が、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で必要に応じて置換されていること;
(c)R1が、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであること;
(d)R2’は、水素であり、かつR2が、水素、またはアリール、ヘテロアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成すること;ならびに
(e)各R5が、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、および−N(R4)SO2Rから独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項4に記載の化合物であって、ここで:
(a)環Cは、−R5によって必要に応じて置換されたフェニル環またはピリジニル環であり、ここで、該環Cと、該環C上の2つの隣接する置換基とが、二環式環系を形成する場合、該二環式環系は、必要に応じて置換されるナフチル環から選択され;
(b)Rxは、水素またはメチルであり、そしてRyは、−R、N(R4)2、または−ORであるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、5〜7員の不飽和または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、該環は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R4)2で必要に応じて置換されており;
(c)R1は、−ハロ、C1〜6ハロ脂肪族基、C1〜6脂肪族基、フェニル、または−CNであり;
(d)R2’は、水素であり、かつR2が、水素、またはアリール、もしくはC1〜6脂肪族基から選択される置換または非置換の基であるか、あるいは、R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、置換または非置換のベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成し;そして
(e)各R5は、−ハロ、−CN、−NO2、−N(R4)2、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基、−OR、−C(O)R、−CO2R、−CONH(R4)、−N(R4)COR、−SO2N(R4)2、または−N(R4)SO2Rから独立して選択される、化合物。 - 請求項4に記載の化合物であって、ここで該化合物が、以下:
(a)Rxが、水素またはメチルであり、そしてRyが、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、−ハロ、−R、−OR、−COR,−CO2R、−CON(R4)2、−CNまたは−N(R4)2から必要に応じて置換された、6員の不飽和または部分的に飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、Rは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基であること;
(b)R1が、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであること;
(c)R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、−ハロ、−N(R4)2、−C1〜4アルキル、−C1〜4ハロアルキル、−NO2、−O(C1〜4アルキル)、−CO2(C1〜4アルキル)、−CN、−SO2(C1〜4アルキル)、−SO2NH2、−OC(O)NH2、−NH2SO2(C1〜4アルキル)、−NHC(O)(C1〜4アルキル)、−C(O)NH2、もしくは−CO(C1〜4アルキル)で必要に応じて置換されたベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成し、ここで、該(C1〜4アルキル)は、直鎖状アルキル基、分枝アルキル基または環状アルキル基であり;そして
(d)各R5が、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、−NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択されること、
からなる群より選択される1つ以上の特徴を有する、化合物。 - 請求項6に記載の化合物であって、ここで:
(a)Rxは、水素またはメチルであり、そしてRyは、メチル、メトキシメチル、エチル、シクロプロピル、イソプロピル、t−ブチル、アルキル−、または、2−ピリジル、4−ピリジル、ピペリジニル、もしくはフェニルから選択される、必要に応じて置換された基であるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、−ハロ、−R、−OR、−COR,−CO2R、−CON(R4)2、−CNまたは−N(R4)2で必要に応じて置換されたベンゾ環または部分的に不飽和のカルボシクロ環を形成し、ここで、Rは、必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基であり;
(b)R1は、−ハロ、ハロゲンで必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基、または−CNであり;
(c)R2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、−ハロ、−N(R4)2、−C1〜4アルキル、−C1〜4ハロアルキル、−NO2、−O(C1〜4アルキル)、−CO2(C1〜4アルキル)、−CN、−SO2(C1〜4アルキル)、−SO2NH2、−OC(O)NH2、−NH2SO2(C1〜4アルキル)、−NHC(O)(C1〜4アルキル)、−C(O)NH2または−CO(C1〜4アルキル)で必要に応じて置換されたベンゾ環、ピリド環、ピリミド環、もしくは部分的に不飽和である6員のカルボシクロ環を形成し、ここで、該(C1〜4アルキル)は、直鎖状アルキル基、分枝アルキル基および環状アルキル基であり;そして
(d)各R5は、−Cl、−F、−CN、−CF3、−NH2、NH(C1〜4脂肪族)、−N(C1〜4脂肪族)2、−O(C1〜4脂肪族)、C1〜4脂肪族、および−CO2(C1〜4脂肪族)から独立して選択される、化合物。 - 請求項7に記載の化合物であって、ここで、RxおよびRyの各々はメチルであるか、またはRxおよびRyは、前記ピリミジン環と一緒になって、キナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環から選択される必要に応じて置換される環を形成し、そして、R2およびR2’は、前記ピラゾール環と一緒になって必要に応じて置換されるインダゾール環を形成する、化合物。
- 前記化合物が表1から選択される、請求項1に記載の化合物。
- 請求項1〜9のいずれかに記載の化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含有する、組成物。
- 第2の治療剤を含有する、請求項10に記載の組成物。
- 患者におけるGSK−3活性またはAurora活性を阻害するための、請求項10に記載の組成物。
- 患者においてGSK−3活性を阻害するための、請求項12に記載の組成物。
- 生物学的サンプル中のGSK−3活性またはAurora活性を阻害する方法であって、該生物学的サンプルを、請求項1に記載の化合物と接触させる工程を包含する、方法。
- GSK−3インヒビターを用いて処置することにより緩和される疾患を処置するための、請求項10に記載の組成物。
- 第2の治療剤をさらに含有する、請求項15に記載の組成物。
- 前記疾患が糖尿病である、請求項15に記載の組成物。
- 前記疾患が、アルツハイマー病である、請求項15に記載の組成物。
- 前記疾患が、精神分裂病である、請求項15に記載の組成物。
- グリコゲン合成の増大を必要とする患者においてグリコゲン合成を増大させるための、請求項10に記載の組成物。
- グルコースの血中レベルの低下を必要とする患者において、グルコースの血中レベルを低下させるための、請求項10に記載の組成物。
- 過リン酸化Tauタンパク質の産生の阻害を必要とする患者において、過リン酸化Tauタンパク質の産生を阻害するための、請求項10に記載の組成物。
- β−カテニンのリン酸化を阻害する必要のある患者において、β−カテニンのリン酸化を阻害するための、請求項10に記載の組成物。
- auroraインヒビターを用いる処置により緩和される疾患を処置するための、請求項10に記載の組成物。
- 第2の治療剤をさらに含有する、請求項24に記載の組成物。
- 前記疾患が癌である、請求項24に記載の組成物。
- 式Bの化合物:
R1は、Cl、F、CF3、CN,またはNO2から選択され;
R5は、1〜3の置換基であり、該置換基の各々はH,Cl、F、CF3、NO2、またはCNから選択され、但し、R1およびR5は同時にClではなく;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、またはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和かもしくは部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここでRxおよびRyにより形成される該縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してT−R3で置換され、そして該RxおよびRyにより形成される環上の任意の置換可能な窒素はR4で置換され;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されるC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリールを形成する、化合物。 - R1がCF3である、請求項28に記載の化合物。
- 式Cの化合物:
R2およびR2’は、−R、−T−W−R6から独立して選択されるか、またはR2およびR2’は、それらに介在する原子と一緒になって、縮合した5〜8員の不飽和環もしくは部分的に不飽和な環を形成し、該環は、窒素、酸素もしくは硫黄から選択される0〜3個のヘテロ原子を有し、R2およびR2’により形成される該縮合環上の置換可能な各炭素は、ハロ、オキソ、−CN、−NO2、−R7、もしくは−V−R6により置換されており、かつR2およびR2’により形成されるこの環上の置換可能な任意の窒素が、R4により置換され;
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、またはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、もしくは窒素から選択される0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和かもしくは部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで該RxおよびRyにより形成される縮合環上の任意の置換可能な炭素は、必要に応じてかつ独立してT−R3で置換され、そして該RxおよびRyにより形成された環上の任意の置換可能な窒素はR4で置換され;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
Vは、−O−、−S−、−SO−、−SO2−、−N(R6)SO2−、−SO2N(R6)−、−N(R6)−、−CO−、−CO2−、−N(R6)CO−、−N(R6)C(O)O−、−N(R6)CON(R6)−、−N(R6)SO2N(R6)−、−N(R6)N(R6)−、−C(O)N(R6)−、−OC(O)N(R6)−、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)C(O)−、−C(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、または−C(R6)2N(R6)CON(R6)−であり;
Wは、−C(R6)2O−、−C(R6)2S−、−C(R6)2SO−、−C(R6)2SO2−、−C(R6)2SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)−、−CO−、−CO2−、−C(R6)OC(O)−、−C(R6)OC(O)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CO−、−O(R6)2N(R6)C(O)O−、−C(R6)=NN(R6)−、−C(R6)=N−O−、−C(R6)2N(R6)N(R6)−、−C(R6)2N(R6)SO2N(R6)−、−C(R6)2N(R6)CON(R6)−、または−CON(R6)−であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;そして
各R6は、水素、必要に応じて置換されたC1〜4脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素原子上の2つのR6基は、該窒素原子と一緒になって、5〜6員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R7は、水素、もしくは必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族基から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR7基は、該窒素と一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成する、化合物。 - 請求項30に記載の化合物であって、RxおよびRyの各々がメチルであるか、あるいはRxおよびRyは、前記ピリミジン環と一緒になってキナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。
- 請求項31に記載の化合物であって、ここでR2およびR2’は、前記ピラゾール環と一緒になって、キナゾリン環もしくはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。
- 式Dの化合物:
RxおよびRyは、T−R3から独立して選択されるか、あるいはRxおよびRyは、それらの間に介在する原子と一緒になって、酸素、硫黄、または窒素から選択される、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜8員環を形成し、ここで、該形成される縮合環上の、任意の置換可能な炭素は、T−R3によって必要に応じて独立して置換されており、そしてRxおよびRyによって形成される該環上の、任意の置換可能な窒素は、R4によって置換されており;
Tは、原子価結合またはC1〜4アルキリデン鎖であり;
R3は、−R、−ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−COCH2COR、−NO2、−CN、−S(O)R、−S(O)2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R7)2、−SO2N(R7)2、−OC(=O)R、−N(R7)COR、−N(R7)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R7)CON(R7)2、−N(R7)SO2N(R7)2、−N(R4)SO2R、または−OC(=O)N(R7)2から選択され;
各Rは、水素、またはC1〜6脂肪族、C6〜10アリール、5〜10個の環原子を有するヘテロアリール環、もしくは5〜10個の環原子を有するヘテロシクリル環から選択される、必要に応じて置換された基から独立して選択され;
各R4は、−R7、−COR7、−CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−CON(R7)2、もしくは−SO2R7から独立して選択されるか、または同一の窒素上の2つのR4が一緒になって、5〜8員のヘテロシクリル環もしくはヘテロアリール環を形成し;
各R5は、−R、ハロ、−OR、−C(=O)R、−CO2R、−COCOR、−NO2、−CN、−S(O)R、−SO2R、−SR、−N(R4)2、−CON(R4)2、−SO2N(R4)2、−OC(=O)R、−N(R4)COR、−N(R4)CO2(必要に応じて置換されたC1〜6脂肪族)、−N(R4)N(R4)2、−C=NN(R4)2、−C=N−OR、−N(R4)CON(R4)2、−N(R4)SO2N(R4)2、−N(R4)SO2R、もしくは−OC(=O)N(R4)2から独立して選択される、化合物。 - 請求項33に記載の化合物であって、ここで、RxおよびRyの各々がメチルであるか、あるいはRxおよびRyは、前記ピリミジン環と一緒になってキナゾリン環またはテトラヒドロキナゾリン環を形成する、化合物。
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