RU2312860C2 - Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ - Google Patents

Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2312860C2
RU2312860C2 RU2005107463/04A RU2005107463A RU2312860C2 RU 2312860 C2 RU2312860 C2 RU 2312860C2 RU 2005107463/04 A RU2005107463/04 A RU 2005107463/04A RU 2005107463 A RU2005107463 A RU 2005107463A RU 2312860 C2 RU2312860 C2 RU 2312860C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
thiazolecarboxamide
methyl
trimethylphenyl
carbonyl
Prior art date
Application number
RU2005107463/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2005107463A (ru
Inventor
Джагабандху ДАС (US)
Джагабандху Дас
Рамеш ПАДМАНАБХА (US)
Рамеш Падманабха
Пинг ЧЕН (US)
Пинг Чен
Дерек Дж. НОРРИС (US)
Дерек Дж. Норрис
Артур М.П. ДОВЕЙКО (US)
Артур М.П. Довейко
Джоэл С. БЭРРИШ (US)
Джоэл С. БЭРРИШ
Джон ВИТЯК (US)
Джон ВИТЯК
Original Assignee
Бристол-Маерс Сквибб Компани
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=22440334&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2312860(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бристол-Маерс Сквибб Компани filed Critical Бристол-Маерс Сквибб Компани
Publication of RU2005107463A publication Critical patent/RU2005107463A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2312860C2 publication Critical patent/RU2312860C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
    • C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D277/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/65—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atoms of the carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to carbon atoms of unsubstituted hydrocarbon radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/28—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton
    • C07C237/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a non-condensed six-membered aromatic ring of the carbon skeleton having the nitrogen atom of the carboxamide group bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/81—Amides; Imides
    • C07D213/82—Amides; Imides in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/38—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings
    • C07D263/30—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D263/34—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D263/48—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)

Abstract

Изобретение относится к новым циклическим соединениям формулы I и II или их фармацевтически приемлемым солям
Figure 00000001
,
Figure 00000002
При этом значения радикалов, обозначенных в формуле I и II, указаны в описании изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы I и к применению этих соединений для изготовления лекарственного средства. Технический результат - получение новых соединений и содержащих их композиций, которые обладают ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы, 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207

Claims (24)

1. Циклическое соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль:
Figure 00000208
где Q обозначает тиазол;
Z обозначает простую связь;
X1 и X2 вместе образуют =О;
R1 обозначает водород или метил;
R2 обозначает водород или метил;
R3 обозначает -Z4-R6, где Z4 - простая связь и R6 представляет собой (а) арил, необязательно замещенный Z1 и Z2, и замещенный по меньшей мере одной группой Z3, где Z3 представляют собой -Z4-NZ7Z8;
(b) гетероарил, замещенный по меньшей мере одной группой Z3, и необязательно замещенный группами Z1 и Z2;
R4 и R5 независимо обозначают водород или арил, необязательно замещенный Z1, Z2 и по меньшей мере одной группой Z3;
Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, обозначает
(1) Z6, где Z6 обозначает (i) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, алкиларил, гетероцикло или гетероциклоалкил, содержащие атомы азота и/или кислорода; (ii) группу (i), которая сама имеет в качестве заместителей один или более одинаковых или различных групп (i); или (iii) группу (i) или (ii), которая имеет в качестве заместителей одну или более следующих групп (2)-(7) значений Z1, Z2 и Z3;
(2) -ОН или -OZ6;
(3) -C(O)qH, -C(O)qZ6 или -O-C(O)qZ6, где q=1 или 2;
(4) галоид;
(5) нитро;
(6) -Z4-NZ7Z8;
(7) -O-C(O)-Z6;
Z7, Z8, каждый независимо, обозначает водород или Z6;
при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (v):
Figure 00000209
где R3е обозначает пиридил или пиримидинил, при необходимости, замещенный галогеном или алкилом;
R50 и R51, каждый независимо, обозначает водород, галоген или алкил;
R52 и R53, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил или галоалкил;
R54 и R56, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил, нитро или амино;
R55 обозначает водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, галоалкилтио или алкоксикарбонил; и
n обозначает 0 или 1.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxi)
Figure 00000210
где R2aa обозначает водород или алкил;
R3аа обозначает циклоалкил, арил, гетероцикло или гетероарил;
R4aa обозначает арил или гетероарил; и
R5aa обозначает водород, алкил, алкенил, галоидалкил, галоидалкенил, арил, гетероарил, аралкил или гетероаралкил.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxii)
Figure 00000211
где R1ab обозначает водород, алкил, циклоалкил, арил, аралкил, гетероарил, карбокси, алкоксикарбонил или аралкоксикарбонил;
R2ab обозначает водород, алкил, циклоалкил или гетероарил;
R3ab обозначает водород, алкил, циклоалкил, гетероарил или -C(O)-N(R64)-(СН2)n-R65;
при условии, что R2ab и R3ab оба не обозначают водород;
R4ab обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R5ab обозначает группу формулы
Figure 00000212
где А обозначает карбонил или сульфонил;
В обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R63 обозначает арил, аралкил, гетероцикл, гетероциклоалкил, гидрокси, водород или алкил;
или R63 обозначает карбокси, карбоксиалкил, алкил -O-СО-, -аралкил -O-СО-, алкил -СО-, аралкил -СО-, гетероалкил -СО-, алкилсульфонил, арилсульфонил или гетероарилсульфонил и k обозначает 0;
или R63 обозначает альфа-аминокислоту, связанную через аминогруппу, и 1 обозначает 0, а k обозначает 1;
d, f, g, k, l и m, каждый независимо, обозначает 0 или 1, при этом m не обозначает 0, когда f или g обозначает 1;
i обозначает 0 или 1, при этом k и l также обозначают 0, когда i обозначает 0;
е обозначает 0-3;
h обозначает 0-5;
j обозначает 0-2; и
сумма е, h и j составляет 2-7;
R64 обозначает водород, алкил, циклоалкил или гетероарил;
R65 обозначает водород, алкил, циклоалкил, арил или гетероарил;
n обозначает целое число от 0 до 4.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxiii)
Figure 00000213
где R66 обозначает гетероцикл.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является соединением формулы (xxiv) или (xxv)
Figure 00000214
Figure 00000215
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно не является (а) соединением формулы (xxvi)
Figure 00000216
где D, E, F, G и J выбирают из углерода и азота так, чтобы образовывался гетероарильный цикл, известный из уровня техники;
R2ba обозначает водород, алкил, циклоалкил, алкенил, алкинил, арил, гетероарил, гетероцикло, сульфонил, тригалоидметансульфонил, гидрокси, алкокси и карбокси;
Z обозначает кислород или серу;
А выбирают из кислорода, азота и серы;
В выбирают из азота и серы;
R4ba и R5ba обозначают независимо водород, алкил, циклоалкил, арил, карбонил, карбокси, сульфонил, тригалоидметансульфонил,
или R4ba и R5ba вместе образуют пяти- или шестичленное гетероциклическое кольцо;
в котором гетероарильный цикл, содержащий А и В, при необходимости, является замещенным;
(b) соединением формулы (xxvii)
Figure 00000217
где R2bb обозначает водород или алкил или циклоалкил;
R3bb обозначает при необходимости замещенный фенил;
R4bb обозначает водород или алкил; и
R5bb обозначает замещенный, при необходимости, фенил или пиридил;
(с) соединением формулы (xxviii)
Figure 00000218
где R2bc обозначает водород, алкил или циклоалкил;
R3bc обозначает водород, алкил, арил или аралкил;
или R2bc и R3bc вместе образуют гетероциклическое кольцо;
R4bc обозначает водород или алкил; и
R5bc обозначает арил;
(d) соединением формулы (xxix)
Figure 00000219
где R1bd обозначает алкил, карбокси, гидроксиалкил, галоидалкил, алкилтио, гидроксииминоалкил или алкенил;
R2bd и R3bd независимо обозначают водород, алкил, пиридил, ацил, арил, аралкил или гуанидино; и
R4bd и R5bd вместе образуют ненасыщенное гетероциклическое кольцо;
(е) соединением, где R3 обозначает алкил, алкенил, алкинил, циклоалкилалкил, циклоалкенилалкил или аралкил, когда
(a) Q обозначает пиридин, тиофен, фуран, пиррол, пиразол, тиазол или изотиазол и
(b) R2 обозначает водород или алкил;
(f) соединением формулы (ххх)
Figure 00000220
где R1be обозначает аралкил;
(g) соединением, в котором R3 обозначает группу формулы
Figure 00000221
где Z обозначает азот или углерод; и
R* и R** независимо обозначают водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, аралокси, алкоксиалкил, циклоалкил, алкенил, алкенилокси, алкинил, алкинилокси, алкилтиоалкил или амино; или
(h) соединением, в котором или R2 или R3 обозначает гетероарил.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 обозначает водород.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R2 обозначает водород.
9. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R4 обозначает водород.
10. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 обозначает арил, замещенный Z1, Z2 и по меньшей мере одной группой Z3.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из группы, состоящей из
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-трифторметил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-трифторметил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-фенил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-фенил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[фениламино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4-дихлорфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты.
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-фенил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-метокси-6-метилфенил)-амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[[3-метил-4-(1-метилэтил)фенил]амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[[2-метил-6-(1-метилэтил)фенил]амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,4-диметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-хлор-6-метилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[2-(1,1-диметилэтил)-4-метилфенил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2-фуранилметил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[3-метокси-5-(трифторметил)фенил]-карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(4-циклогексилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(циклогексилметил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,3-дигидро-1Н-инденил)-амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил] карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(2,5-дигидро-1Н-пиррол-1-ил)карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(2,5-дигидро-2,5-диметил-1Н-пиррол-1-ил)карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1-[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино-4-метил-5-тиазолил]карбонил-L-пролинамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[(4-формил-1-пиперазинил)-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-(1,4-диокса-8-азаспиро[4.5]декан-8-илкарбонил)-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[3-[(диметиламино)карбонил]-1-пиперидинил]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(октагидро-1-хинолинил)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты-2-[(1,1-диметилэтокси)карбонил]гидразид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(4-метоксифенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(4-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(1,2-диметилпропил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,2-диметилпропил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(2-пропиниламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(2-пропиниламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[(метилфениламино)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(3,4,5-триметоксифенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,6-бис(1-метилэтил)фенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[(3,4-дифторфенил)метил]амино]-карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Метиловый эфир N-[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]-L-лейцина,
Метиловый эфир 5-[[[2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-4-оксопентановой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[[2-(этилтио)этил]амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[бис(3-метилбутил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[этил(1-метилэтил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-[[(1,1-диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоновой кислоты 2-[[(3,5-дихлорфенил)амино]тиооксометил]гидразид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[бис(2-этоксиэтил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(3-[(трифторацетил)амино]-1-пирролидинил)карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,6-диметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-[[(2,2-Дихлор-1-метилциклопропил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклогексилацетил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2,5-Дифторбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(5-Бром-2-хлорбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3-Цианобензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-(Ацетиламино)бензоил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[3-(трифторметил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[2-(2-фенилэтил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3,5-Диметилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Этенилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Бутилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(4-пентилбензоил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2-метил-1-оксогексил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Хлор-6-фторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-метилфенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(3-Метоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(3,4-Диметоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(4-Хлорфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[([1,1Бифенил)-4-илацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(1-оксо-4-фенилбутил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Гидрокси-2-фенил-1-оксопропил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Гидрокси-1-оксогексил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[1-оксо-4-(2-тиенил)-бутил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(3-тиенилкарбонил)-амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Бензофуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-пиридинкарбоксамид, N-оксид,
6-Хлор-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-пиридинкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-пиридинкарбоксамид,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-3-хинолинкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(4-нитрофенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2,4,6-трихлорбензоил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[2-[[3-(трифторметил)фенил]амино]бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[4-(4-нитрофенил)-1-оксобутил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[4-(метилсульфонил)бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Гептилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Дифторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
(S)-2-[[2-(Дипропиламино)-1-оксопропил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Бифениленкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[3-(3-Метоксифенил)-1-оксопропил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-[[(2,4,6-триметилфенил)ацетил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(1-оксо-6-гептенил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,3-Бензодиоксол-5-ил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[2-(фенилметокси)фенил]ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(3-феноксифенил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3,5-Диметоксифенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-[4-[бис(2-хлорэтил)амино]фенил-1-оксобутил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый эфир 4-[[4-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]фенил]амино]-4-оксобутановой кислоты,
4-Метил-2-[[(фенилсульфонил)ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)-1-оксогексил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[4-[(Дипропиламино)сульфонил]бензоил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Циклогексилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Бром-3-метилбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2,3-Дифторфенил)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[4-(1-метилэтил)фенил]ацетил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[4-(1,1-Диметилэтил)циклогексил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N,N-Диметил-N'-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]бутандиамид,
2-[(Бензо[b]тиофен-2-илкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(1-Адамантилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(4-метилциклогексил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(1,7-Диоксооктил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)-4-(этилтио)-1-оксобутил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
1,5-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
2-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]бензойная кислота,
N-[4-Метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-6-бензотиазолкарбоксамид,
1-Этил-4-метил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1Н-пиразол-3-карбоксамид,
4-Метил-2-[[3-[(3Н-1,2,3-триазоло[4,5-b]пиридин-3-илокси)метил]бензоил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2-Фуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Хлорбензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(2,2-Диметил-1-оксопропил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2-нитрофенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Фенилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир метил-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-метил-(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
Метиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-этил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
1,1-Диметилэтиловый эфир [5-[[(2,6-дихлорфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2-метил-6-изопропилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
2-(Бензоиламино)-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(фенилацетил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Ацетиламино)ацетил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-6-тиазолкарбоксамид,
2-Амино-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарботиоамид,
2-[(4-Бромбензолил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(4-нитробензолил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Цианобензоил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(5-нитро-2-фуранил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый этил 4-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]бензойной кислоты,
2-[(5-Изоксазолилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(3-Фуранилкарбонил)амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2,4-Диметил-5-тиазолил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(4-Метокси-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(5-нитро-3-тиенил)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[4-[(4-Хлорфенил)тио]-3-тиенил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(5-Хлор-4-метокси-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[2-[(4,5-Дигидро-4,4-диметил-2-оксазолил)-3-тиенил]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(2-Ацетил-3-тиенил)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(метиламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(фениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(4-метилфенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Циклогексиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Хлорфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Фторфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,6-Диметилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Фениловый эфир [5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-4-метил-2-тиазолил]карбаминовой кислоты,
4-Метил-2-[[[(2-фенилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Гексиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,1-Диметилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Фтор-4-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Диэтиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[Бис(1-метилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[метил(фенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(метилфениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Циклогексилметиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(1-фенилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(Циклопропилметил)пропиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метилциклогексил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(Циклогексилметил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Дигидро-1Н-инден-1-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(1-нафталенилметил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[Бис(фенилметил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2,6-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-морфолинкарбоксамид,
2-Этил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1-пиперидинкарбоксамид,
Этиловый эфир 1-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-амино]карбонил]-3-пиперидинкарбоновой кислоты,
3,3-Диметил-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-4-пиперидинкарбоксамид,
Этиловый эфир 1-[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-амино]карбонил]-4-пиперидинкарбоновой кислоты,
4-Метил-2-[[[(3-метил-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[1-(фенилметил)-4-пиперидинил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Октагидро-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-1(2Н)-хинолинкарбоксамид,
3,4-Дигидро-N-[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]-2(1Н)-изохинолинкарбоксамид,
2-[[[(1,5-диметилгексил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[1-(метилгептил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Фторфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Этоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(3-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(4-Хлорфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(4-Метоксифенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,2-Дифенилэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Аминоэтил)фениламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(4-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-фенилпропил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(Циклогекс-1-ен-1-ил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[4-(1,1-Диметилэтил)циклогексил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Бутоксипропил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Метоксифенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Хлор-4-фторфенил)метил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Гексилметиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[1-(4-Хлорфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(3-Хлорфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(2-тиенил)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Фторфенил)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(2-пиридинилокси)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2-Бром-4,5-диметоксифенил)метил]метиламино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
(Е)-2-[[[(3,7-Диметил-2,6-октадиенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[(2,3-Дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)метил]амино]карбонил]-амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[3-Метокси-5-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Циклогексилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1-Антрацениламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Хлор-1-нафталенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-нафталениламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1Н-Индол-5-иламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,3-Бензодиоксол-5-иламино)карбонил]амино]-4-метил-Н-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(2-пиразиниламино)карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(5-Хлор-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(6-метил-2-пиридинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метил-4-хинолинил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Дигидро-1,4-бензодиоксин-6-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[([1,1'-Бифенил]-2-иламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метокси-2-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-2-[[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(2-Гидроксиэтил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метокси[1,1'-бифенил]-3-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Ацетилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Цианофенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[4-Фтор-2-(трифторметил)фенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Гексилоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
Этиловый эфир 4-[[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]амино]бензойной кислоты,
2-[[[(4-Децилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(4-пропилфенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3,4,5-триметоксифенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[4-[[(5-метил-3-изоксазолил)амино]сульфонил]-фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-тиазолкарбоксамид,
Бутиловый эфир 4-[[[[4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-тиазолил]амино]карбонил]амино]бензойной кислоты,
2-[[(1-Изохинолиниламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-[(фенил-метил)тио]фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[4-[(5-феноксипентил)окси]фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[5-(1,1-Диметилпропил)-2-метоксифенил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,2-Дигидро-5-аценафтеленил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-феноксифенил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(4-морфолинил)фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(1-пиперидинил)фенил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1-Ацетил-2,3-дигидро-1-индол-6-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Бром-5-метоксифенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2,3-Диметил-1Н-индол-5-ил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-[[(1-метилэтил)амино]карбонил]фенил]амино]-карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3-Бром-2-метилфенил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(4-Метоксибутил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(3,3-Диметилбутил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(2-метоксибутил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[(3-метилбутил)амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(2-Метоксиэтил)амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[[2-(Диметиламино)этил]амино]карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[[[2-(метилио)этил]амино]карбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-2-нафталенил-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(3-гидрокси-2-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-фтор-5-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-диметилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(3-Бром-2,4,6-триметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]-амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2,6-диметил-3-(1-метилэтил)фенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Бром-4,6-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
Метиловый эфир 3-[[[2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-N-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-4-метил-2-тиофенкарбоновой кислоты,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2-метил-6-хинолинил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2,6-диметоксифенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(4-метокси-2-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-метил-1-нафталенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[4-(диметиламино)-2,3,5,6-тетраметилфенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(6-метил-5-хинолинил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-[2-(2-гидроксиэтил)-6-метилфенил]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-диметил-3-нитрофенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Бром-3,4,6-триметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Ацетил-6-гидроксифенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
1,1-Диметилэтиловый эфир [4-[[[2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолил]карбонил]амино]-2,3,5,6-тетраметилфенил]карбаминовой кислоты,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2,6-дихлорфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(4-Амино-2,3,5,6-тетраметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-[5-(Ацетиламино-2,4-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(4-Бром-2,6-диметилфенил)-2-[[(бутиламино)карбонил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Бутиламино)карбонил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[(метилсульфонил)амино]-N-2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
4-Метил-2-[[(фениламино)тиокарбонил]амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(Этиламино)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамида,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[[(1,1-Диметилэтил)амино]карбонил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[(1,1-Диметилэтокси)карбонил]амино]-4-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолацетамид,
2-Амино-4-метил-N-(2,6-триметилфенил)-5-тиазолацетамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пириданил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-пиридазиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(2-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(3-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[(3-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
транс-N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[(2-фенилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[(2-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-циклобутилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-циклопентилкарбонил)амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2-(Бензоиламино)-N-(2-хлор-6-метилфенил)-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-оксопропил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-оксобутил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-этил-1-оксобутил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-фенилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,2-дихлор-1-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2-метилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-гидроксициклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,2,3,3-тетраметилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1-цианоциклопропил)-карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклобутилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклопентилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклогексилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(фенилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(циклогексилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(пиридинилацетил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-ил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-пиридинилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-тиенилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-фуранилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
транс-N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(2-фенилциклопропил)карбонил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метил-1-оксопентил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-(Бензоиламино)-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклопропилкарбонил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(Циклопропилкарбонил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-4,6-диметилфенил)-2-[(циклопропилкарбонил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
1,1 Диметилэтиловый эфир (4-[2-оксо-2-[(2,4,6-триметилфенил)-амино]этил]-2-тиазолил)карбаминовой кислоты,
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-тиазолацетамид,
2-Метил-5-нитро-N-(2,4,6-триметилфенил)бензамид,
5-Амино-2-метил-N-(2,4,6-триметилфенил)бензамид,
2-Амино-5-хлор-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-пиримидинкарбоксамид,
1,1 Диметилэтиловый эфир [4-метил-5-[[(2,4,6-триметилфенил)амино]-карбонил]-2-оксазолил]карбаминовой кислоты,
2-Амино-4-(метил)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-оксазолкарбоксамид, трифторацетат (1:1),
2-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-пиридинкарбоксамид,
3-Амино-N-(2,4,6-триметилфенил)-4-пиридинкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[(6-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(5-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-3-метил-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(фенилметокси)-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(5-хлор-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бром-5-метил-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2-Амино-3-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(4-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-хлор-3-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-хлор-3-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-метокси-3-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(фениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-этилфенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметилфенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-этил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-хлор-2-пиразинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Аминофенил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-гидроксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бромфенил)амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(фениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(метилфениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(2-пиридиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4-метил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(4,6-диметил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-пириданил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-этил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[(6-пропил-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2-Амино-3-пиридинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Амино-2-пиридинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Амино-2-метил-4-пиримидинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-3-пиридазинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-3-пиридазинил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметилфенил)-2-(3-пиридазиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Аминофенил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Бромфенил)амино]-N-(2,6-диметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-(2-Пиридиниламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3-Метил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Бром-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(5-Хлор-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Метокси-3-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Этил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Этил-2-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-3-пиридинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(4-Метил-2-пиримидинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-(2-Пиразиниламино)-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(6-Хлор-2-пиразинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(3,5-Диметил-2-пиразинил)амино]-N-(2,4,6-триметилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[3-(4-морфолинил)пропил]-амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[метил[3-(метиламино)пропил]-амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(тетрагидро-2-оксо-1Н-имидазол-1-ил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[(2-1Н-имидазол-4-илэтил)амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-(4-морфолинил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[(2R)-1-этил-2-пирролидинил]-метил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[(2S)-1-этил-2-пирролидинил]-метил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[(2S)-2-Аминокарбонил-1-пирролидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-гидроксиэтил)амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(гидроксиметил)-1-пиперидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-гидроксиэтил)-1-пиперазинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
1'-[6-[[5[[(2-Хлор-6-метилфенил)амино]карбонил-2-тиазолил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]-4-пиперидинкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[(3S)-3-метил-1-пиразинил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[3-(Ацетиламино)-1-пирролидинил]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-метил-2-пирролидинил)этил]амино]-2-метил-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[(5-метил-2-пиразинил)метил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-метил-6-[[2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-диметиламино]этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)2-[[6-[[2-тетрагидро-2-оксо-1Н-имидазол-1-ил]этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[метил-[2-(метиламино)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-метил-2-пирролидинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1-пирролидинил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(1-этил-2-пиперолидинил)метил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(4-пиперидинилметил)амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[2-(Ацетиламино)этил]амино]4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(1Н-1,2,3-триазол-1-ил)этил]амино]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-морфолинил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[3-(метиламино)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3S)-3-метил-1-пиперазинил]-2-пиперидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-1Н-имидазол-1-илпропил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-гидроксиэтил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(2-1Н-имидазол-1-илэтил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-морфолинил)пропил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-гидрокси-1-пирролидинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(3-гидрокси-1-пирролидинил)-3-пиридазинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)-3-пиридазинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(метиламино)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[(3-гидрокси-1-пирролидинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(циклопропиламино)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(4-морфолинил)-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[2-(4-морфолинил)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[3-[[2-(Ацетиламино)этил]амино]-2-пиразинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(циклогексиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(метиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(циклопропиламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(фенилметил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2-[[2-(Ацетиламино)этил]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[(1R)-1-(гидроксиметил)-3-метилбутил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(метоксиметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(гидроксиметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-хлор-6-метилфенил)-2-[[6-(4-морфолинилметил)-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(диметиламино)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(4-морфолинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[3-(4-морфолинил)пропил]амино]-метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[3-(2-оксо-1-пирролидинил)-пропил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(2-1Н-имидазол-4-илэтил)амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[(3-1Н-имидазол-1-илпропил)-амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(2-пиридинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[[2-(3-пиридинил)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
1'-[[6-[[5-[[(2-Хлор-6-метилфенил)амино]карбонил]-2-тиазолил]амино]-4-пиримидинил]метил]-4-пиперидинкарбоксамид,
2'-[[6-[[[2-(Ацетиламино)этил]амино]метил]-4-пиримидинил]амино]-N-(2-хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-нафталениламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-хинолиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(3-изохинолиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-(2-хиноксалиниламино)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-4-метил-2-[[2-метал-6-(4-морфолинил)-4-пиримидинил] амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[2,6-Диметил-4-пиримидинил]амино]-N-фенил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)метиламино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[(2,6-Диметил-4-пиримидинил)амино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(3,5-Диметоксифенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-[2,6-Бис(1-метилэтил)фенил]-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)-метиламино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2,6-диметил-4-пиримидинил)амино]-N-метил-5-тиазолкарбоксамид,
N,N-(2-Хлор-6-метилфенил)-(4-метоксибензил)-2-[(6-бром-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(6-бром-2-пиридинил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[4-(2-фуранилкарбонил-1-пиперазинил]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Бензилимидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-Н-(2-Хлор-6-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(1Н-имидазол-1-ил)бутил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[5-(1Н-имидазол-1-ил)пентил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[4-(1Н-имидазол-1-ил)фенил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[6-(1Н-имидазол-1-ил)гексил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[(3-1Н-имидазол-1-ил-пропил)амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-(4-метоксифенил)-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-(4-феноксифенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(4-Хлорфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-[1-(фенилметил)-1Н-индазол-5-ил]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Этилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диметоксифенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,4-Диметоксифенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-фенил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-N-(2-метилфенил)-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлорфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2,6-Диэтилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[6-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-4-метил-5-тиазолкарбоксамид,
2'-[[6-[[3-(1Н-Имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-пиридинил]амино]-4-метил-N-[1-(фенилметил)-1Н-индазол-5-ил]-5-тиазолкарбоксамид,
2'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N'-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[5-[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-2-нитрофенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,4,5-триметоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(4-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(3,5-диметоксифенил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(диметиламино)фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(4-морфолинил)фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(карбоксиметил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-(3-карбоксипропил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-(карбоксиметил)-фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(2-метил-1Н-бензимидазол-5-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[1-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]-1Н-бензимидазол-4-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[1-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этил]-1Н-индазол-6-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-[2-(1Н-имидазол-1-ил)этил]-2Н-индазол-6-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-метил-1Н-бензимидазол-6-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[(1-метил-1Н-бензимидазол-5-ил)амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-(4-морфолинилметил)-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[2-(1Н-имидазол-1-илметил)-1Н-бензимидазол-5-ил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[5-(1Н-имидазол-1-ил)-2-пиридинил]-амино]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропокси]фенил]-амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропокси]фенил]-амино]-5-тиазолкарбоксамид,
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[3-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-сульфонил]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид и
N-(2-Хлор-6-метилфенил)-2-[[4-[[[3-(1Н-имидазол-1-ил)пропил]амино]-сульфонил]фенил]амино]-5-тиазолкарбоксамид.
12. Применение соединений по пп.1-11 для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы.
13. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Lck.
14. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Fyn.
15. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Lyn.
16. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Hck.
17. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Pgr.
18. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Src.
19. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Yes.
20. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой Blk.
21. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой HER1.
22. Применение по п.12, при котором протеинтирозинкиназа представляет собой HER2.
23. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении протеинтирозинкиназы, содержащая эффективное количество, по меньшей мере, одного соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
24. Соединение формулы II или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000222
где n обозначает 1;
Х3 обозначает кислород;
А обозначает азот;
В обозначает серу;
R1 обозначает водород или метил;
R2 обозначает водород или метил;
R3 представляет собой -Z4-R6,
где Z4 - простая связь и R6 представляет собой:
(а) арил, замещенный, по меньшей мере, одной группой Z3, где Z3 представляет собой -Z4-NZ7Z8,
(б) гетероарил, замещенный, по меньшей мере, одной группой Z3, и не обязательно замещенный группами Z1 и Z2;
R4 и R5, каждый независимо, обозначают водород, алкил или арил, замещенный Z1 и Z2 и, по меньшей мере, одной группой Z3;
Z1, Z2 и Z3, каждый независимо, обозначает
(1) Z6, где Z6 обозначает (i) алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, аралкил, алкиларил, гетероцикло или гетероциклоарил, содержащие атомы азота и/или кислорода; (ii) группу (i), которая сама имеет в качестве заместителей один или более одинаковых или различных групп (i); или (iii) группу (i) или (ii), которая имеет в качестве заместителей одну или более следующих групп (2)-(7) значений Z1, Z2 и Z3;
(2) -ОН или -OZ6;
(3) -C(O)qH, -C(O)qZ6 или -O-C(O)qZ6, где q=1 или 2;
(4) галоид;
(5) нитро;
(6) -Z4-NZ7Z8;
(7) -O-C(O)-Z6;
Z7 и Z8, каждый независимо, обозначает водород или Z6;
при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (v)
Figure 00000223
где R3е обозначает пиридил или пиримидинил, при необходимости, замещенный галогеном или алкилом;
R50 и R51, каждый независимо, обозначает водород, галоген или алкил;
R52 и R53, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил или галоалкил;
R54 и R56, каждый независимо, обозначает водород, галоген, алкил, нитро или амино;
R55 обозначает водород, галоген, алкил, галоалкил, алкокси, галоалкокси, алкилтио, галоалкилтио или алкоксикарбонил; и n обозначает 0 или 1.
RU2005107463/04A 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ RU2312860C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US12951099P 1999-04-15 1999-04-15
US60/129,510 1999-04-15

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001130452A Division RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2005107463A RU2005107463A (ru) 2006-08-27
RU2312860C2 true RU2312860C2 (ru) 2007-12-20

Family

ID=22440334

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005107463/04A RU2312860C2 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
RU2001130452A RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2001130452A RU2260592C9 (ru) 1999-04-15 2000-04-12 Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ

Country Status (27)

Country Link
US (12) US6596746B1 (ru)
EP (3) EP1169038B9 (ru)
JP (1) JP3989175B2 (ru)
KR (2) KR100722344B1 (ru)
CN (2) CN1348370A (ru)
AU (1) AU779089B2 (ru)
BR (2) BR0009721A (ru)
CA (1) CA2366932C (ru)
CY (2) CY1113312T1 (ru)
CZ (1) CZ302788B6 (ru)
DK (1) DK1169038T3 (ru)
ES (1) ES2391550T3 (ru)
FR (1) FR13C0003I2 (ru)
HK (2) HK1042433B (ru)
HU (1) HUP0202708A3 (ru)
ID (1) ID30460A (ru)
IL (2) IL144910A0 (ru)
LU (1) LU92146I2 (ru)
MX (1) MXPA01010292A (ru)
NO (3) NO322470B1 (ru)
NZ (1) NZ513639A (ru)
PL (1) PL215901B1 (ru)
PT (1) PT1169038E (ru)
RU (2) RU2312860C2 (ru)
TR (1) TR200102969T2 (ru)
WO (1) WO2000062778A1 (ru)
ZA (1) ZA200107204B (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9011972B2 (en) 2008-10-29 2015-04-21 E I Du Pont De Nemours And Company Treatment of tailings streams

Families Citing this family (295)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE69734362T2 (de) * 1996-12-03 2006-07-20 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthese von epothilonen, zwischenprodukte dazu, analoga und verwendungen davon
US20020058286A1 (en) * 1999-02-24 2002-05-16 Danishefsky Samuel J. Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
WO2000062778A1 (en) * 1999-04-15 2000-10-26 Bristol-Myers Squibb Co. Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
US7125875B2 (en) * 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
US6114365A (en) * 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
WO2001017995A1 (en) 1999-09-10 2001-03-15 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
GB0001930D0 (en) * 2000-01-27 2000-03-22 Novartis Ag Organic compounds
JP2003520854A (ja) * 2000-01-27 2003-07-08 サイトビア インコーポレイテッド カスパーゼのアクチベーターおよびアポトーシスのインデューサーとしての置換ニコチンアミドおよび類似物およびそれらの使用
US7427689B2 (en) * 2000-07-28 2008-09-23 Georgetown University ErbB-2 selective small molecule kinase inhibitors
AU2001296255B2 (en) 2000-09-21 2005-07-28 Bristol-Myers Squibb Company Substituted azole derivatives as inhibitors of corticotropin releasing factor
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
AU2002231139B2 (en) 2000-12-21 2007-03-22 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolyl inhibitors of tec family tyrosine kinases
EP1671969A3 (en) * 2000-12-21 2006-07-26 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolyl inhibitors of tec family tyrosine kinases
US7102009B2 (en) 2001-01-12 2006-09-05 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
US7105682B2 (en) 2001-01-12 2006-09-12 Amgen Inc. Substituted amine derivatives and methods of use
FR2820136A1 (fr) * 2001-01-26 2002-08-02 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de l'uree, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et nouvelle utilisation
HUP0402352A2 (hu) * 2001-06-19 2005-02-28 Bristol-Myers Squibb Co. Foszfodiészteráz (PDE) 7 inhibitorként alkalmazható pirimidinszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AU2002346053B2 (en) 2001-06-22 2008-03-13 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
AUPR688101A0 (en) * 2001-08-08 2001-08-30 Luminis Pty Limited Protein domains and their ligands
EP2258371A1 (en) 2001-08-10 2010-12-08 Novartis AG Use of c-Src inhibitors alone or in combination with STI571 for the treatment of leukaemia
JO3429B1 (ar) 2001-08-13 2019-10-20 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات برميدينات مثبطة فيروس الايدز
US7638522B2 (en) 2001-08-13 2009-12-29 Janssen Pharmaceutica N.V. Salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino] benzonitrile
US8101629B2 (en) 2001-08-13 2012-01-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Salt of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile
WO2003015778A1 (en) * 2001-08-17 2003-02-27 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US6677487B2 (en) * 2001-08-30 2004-01-13 Pharmacia Corporation α-haloenamine reagents
EP1438048A1 (en) 2001-10-18 2004-07-21 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. 1,4-disubstituted benzo-fused urea compounds as cytokine inhibitors
WO2003037869A1 (en) 2001-11-01 2003-05-08 Janssen Pharmaceutica N.V. Amide derivatives as glycogen synthase kinase 3-beta inhibitors
HUP0402106A3 (en) 2001-11-01 2009-07-28 Janssen Pharmaceutica Nv Heteroaryl amines as glycogen synthase kinase 3 beta inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AU2002357033B2 (en) * 2001-11-30 2009-05-07 Synta Pharmaceuticals Corporation Pyrimidine compounds
US6693097B2 (en) 2001-11-30 2004-02-17 Synta Pharmaceuticals Corp. Pyrimidine compounds
US8299108B2 (en) 2002-03-29 2012-10-30 Novartis Ag Substituted benzazoles and methods of their use as inhibitors of raf kinase
CA2480638C (en) * 2002-03-29 2013-02-12 Chiron Corporation Substituted benzazoles and use thereof as raf kinase inhibitors
KR101169964B1 (ko) 2002-05-23 2012-08-06 와이엠 바이오사이언시즈 오스트레일리아 피티와이 엘티디 키나아제 저해제
GB2398781B (en) * 2002-05-23 2005-02-02 Cytopia Pty Ltd Kinase inhibitors
AUPS251402A0 (en) * 2002-05-23 2002-06-13 Cytopia Pty Ltd Kinase inhibitors
NZ536504A (en) 2002-05-24 2008-04-30 Millennium Pharm Inc CCR9 inhibitors and methods of use thereof
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
US6872724B2 (en) 2002-07-24 2005-03-29 Merck & Co., Inc. Polymorphs with tyrosine kinase activity
US20040127435A1 (en) * 2002-08-02 2004-07-01 Regents Of The University Of California Uses for inhibitors of inosine monophosphate dehydrogenase
US7399856B2 (en) 2002-08-09 2008-07-15 Janssen Pharmaceutica N.V. Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]amino]-2-2pyrimidinyl]amino]benzonitrile
AU2003282231A1 (en) * 2002-08-09 2004-02-25 Pfizer Inc. Antiproliferative 2-(heteroaryl)-aminothiazole compounds, pharmaceutical compositions and methods for their use
US7649006B2 (en) 2002-08-23 2010-01-19 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthesis of epothilones, intermediates thereto and analogues thereof
ES2281692T3 (es) * 2002-08-23 2007-10-01 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Sintesis de epotilones, sus intermediarios, sus analogos y sus usos.
US7504211B2 (en) 2002-08-27 2009-03-17 Bristol-Myers Squibb Company Methods of using EPHA2 for predicting activity of compounds that interact with and/or modulate protein tyrosine kinases and/or protein tyrosine kinase pathways in breast cells
US7537891B2 (en) 2002-08-27 2009-05-26 Bristol-Myers Squibb Company Identification of polynucleotides for predicting activity of compounds that interact with and/or modulate protein tyrosine kinases and/or protein tyrosine kinase pathways in breast cells
JP2006507302A (ja) * 2002-10-30 2006-03-02 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド キナーゼ阻害剤
US7227035B2 (en) 2002-11-18 2007-06-05 Chemocentryx Bis-aryl sulfonamides
US7741519B2 (en) 2007-04-23 2010-06-22 Chemocentryx, Inc. Bis-aryl sulfonamides
US7420055B2 (en) 2002-11-18 2008-09-02 Chemocentryx, Inc. Aryl sulfonamides
PT1562940E (pt) 2002-11-18 2007-07-23 Chemocentryx Inc Sulfonamidas de arilo.
EP1594854B1 (en) 2003-02-06 2010-09-01 Bristol-Myers Squibb Company Thiazolyl-based compounds useful as kinase inhibitors
JP5602333B2 (ja) 2003-02-07 2014-10-08 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ Ｈｉｖ感染の予防のためのピリミジン誘導体
MXPA05008309A (es) * 2003-02-10 2005-09-20 Amgen Inc Ligandos de receptor vaniloide y su uso en tratamientos.
CL2004000303A1 (es) 2003-02-20 2005-04-08 Tibotec Pharm Ltd Compuestos derivados de pirimidinas y triazinas; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para inhibir la replicacion del vih.
ES2423800T3 (es) 2003-03-28 2013-09-24 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación
JP2007525460A (ja) * 2003-04-25 2007-09-06 オーソ−マクニール・フアーマシユーチカル・インコーポレーテツド ｃ−ｆｍｓキナーゼ阻害剤
US7790724B2 (en) 2003-04-25 2010-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. c-fms kinase inhibitors
US7427683B2 (en) 2003-04-25 2008-09-23 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. c-fms kinase inhibitors
US20050113566A1 (en) * 2003-04-25 2005-05-26 Player Mark R. Inhibitors of C-FMS kinase
CA2528438A1 (en) 2003-06-03 2005-01-06 Novartis Ag P-38 inhibitors
PT1641764E (pt) 2003-06-26 2011-10-27 Novartis Ag Inibidores de p38 quinase a base de heterociclo de 5 elementos
TWI372050B (en) 2003-07-03 2012-09-11 Astex Therapeutics Ltd (morpholin-4-ylmethyl-1h-benzimidazol-2-yl)-1h-pyrazoles
US20050009891A1 (en) 2003-07-09 2005-01-13 Lee Francis Y. Combination of SRC Kinase inhibitors and chemotherapeutic agents for the treatment of proliferative diseases
CA2531232A1 (en) 2003-07-16 2005-02-10 Janssen Pharmaceutica N.V. Triazolopyrimidine derivatives as glycogen synthase kinase 3 inhibitors
JP4681548B2 (ja) 2003-07-22 2011-05-11 アステックス・セラピューティクス・リミテッド ３，４−ジ置換１ｈ−ピラゾール化合物および、そのサイクリン依存性キナーゼ（ｃｄｋ）およびグリコーゲン・シンセターゼ・キナーゼ−３（ｇｓｋ−３）調節剤としての使用
WO2005040345A2 (en) * 2003-09-24 2005-05-06 Vertex Pharmceuticals Incorporated 4-azole substituted imidazole compositions useful as inhibitors or c-met receptor tyrosine kinase
WO2005033079A1 (ja) 2003-09-30 2005-04-14 Eisai Co., Ltd. ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
US7423150B2 (en) 2003-10-16 2008-09-09 Novartis Ag Substituted benzazoles and methods of their use as inhibitors of Raf kinase
AU2004289303A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Fused heterocyclic compounds
CA2545259A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Heteroaryl-hydrazone compounds
AU2004289304A1 (en) 2003-11-10 2005-05-26 Synta Pharmaceuticals, Corp. Pyridine compounds
EP1689739B1 (en) 2003-12-03 2016-03-30 YM BioSciences Australia Pty Ltd Azole-based kinase inhibitors
ZA200602138B (en) * 2003-12-03 2007-06-27 Cytopia Res Pty Ltd Azole-based kinase inhibitors
JP5520433B2 (ja) * 2004-01-21 2014-06-11 エモリー ユニバーシティー 病原体感染を処置するためのチロシンキナーゼインヒビターの組成物および使用
WO2005075435A1 (en) * 2004-01-30 2005-08-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
NZ548884A (en) * 2004-01-30 2010-06-25 Ab Science 2-(3-substituted-aryl)amino-4-aryl-thiazoles as tyrosine kinase inhibitors
US7652146B2 (en) * 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
TWI338004B (en) * 2004-02-06 2011-03-01 Bristol Myers Squibb Co Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US20050215795A1 (en) * 2004-02-06 2005-09-29 Bang-Chi Chen Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
US7491725B2 (en) 2004-02-06 2009-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
CN1980909B (zh) * 2004-02-06 2010-08-25 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 作为激酶抑制剂的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的制备方法
CA2556239A1 (en) * 2004-02-11 2005-08-25 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
US7384968B2 (en) * 2004-04-01 2008-06-10 Pfizer Inc. Thiazole-amine compounds for the treatment of neurodegenerative disorders
CA2562075C (en) * 2004-04-20 2012-08-14 Transtech Pharma, Inc. Substituted thiazole and pyrimidine derivatives as melanocortin receptor modulators
US7550499B2 (en) * 2004-05-12 2009-06-23 Bristol-Myers Squibb Company Urea antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
US20110104186A1 (en) 2004-06-24 2011-05-05 Nicholas Valiante Small molecule immunopotentiators and assays for their detection
US7601725B2 (en) * 2004-07-16 2009-10-13 Sunesis Pharmaceuticals, Inc. Thienopyrimidines useful as Aurora kinase inhibitors
CA2575466A1 (en) 2004-08-13 2006-02-23 Genentech, Inc. Thiazole based inhibitors of atp-utilizing enzymes
AU2005287729A1 (en) 2004-09-22 2006-03-30 H. Lundbeck A/S 2-acylaminothiazole derivatives
US20060069101A1 (en) * 2004-09-27 2006-03-30 Kim Kyoung S Prodrugs of protein tyrosine kinase inhibitors
US7662837B2 (en) * 2004-10-22 2010-02-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Inhibitors of c-fms kinase
US7645755B2 (en) * 2004-10-22 2010-01-12 Janssen Pharmaceutical N.V. Inhibitors of c-fms kinase
TW200628156A (en) * 2004-11-04 2006-08-16 Bristol Myers Squibb Co Combination of a SRC kinase inhibitor and a BCR-ABL inhibitor for the treatment of proliferative diseases
TW200628463A (en) 2004-11-10 2006-08-16 Synta Pharmaceuticals Corp Heteroaryl compounds
TW200630363A (en) 2004-11-10 2006-09-01 Synta Pharmaceuticals Corp Process for preparing trisubstituted pyrimidine compounds
JP2008519850A (ja) 2004-11-10 2008-06-12 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション Ｉｌ−１２調節化合物
SE0402763D0 (sv) * 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Nitro indazole derivatives
SE0402762D0 (sv) * 2004-11-11 2004-11-11 Astrazeneca Ab Indazole sulphonamide derivatives
EP1827447A1 (en) 2004-11-19 2007-09-05 Synta Pharmaceuticals Corporation Pyrimidine compounds and uses thereof
BRPI0516915A (pt) * 2004-12-01 2008-03-11 Devgen Nv derivados de tiazol substituìdos por 5-carboxamido que interagem com canais de ìons, particularmante com canais de ìons da famìlia kv
BRPI0519759A2 (pt) 2004-12-30 2009-03-10 Astex Therapeutics Ltd composiÇÕes farmacÊuticas
ATE499370T1 (de) * 2005-01-19 2011-03-15 Bristol Myers Squibb Co 2-phenoxy-n-(1,3,4-thiadizol-2-yl)pyridin-3- aminderivate und verwandte verbindungen als p2y1- rezeptor-hemmer zur behandlung thromboembolischer erkrankungen
AR054425A1 (es) 2005-01-21 2007-06-27 Astex Therapeutics Ltd Sales de adicion de piperidin 4-il- amida de acido 4-(2,6-dicloro-benzoilamino) 1h-pirazol-3-carboxilico.
US8404718B2 (en) 2005-01-21 2013-03-26 Astex Therapeutics Limited Combinations of pyrazole kinase inhibitors
MX2007008781A (es) 2005-01-21 2007-09-11 Astex Therapeutics Ltd Compuestos farmaceuticos.
US20080161251A1 (en) 2005-01-21 2008-07-03 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical Compounds
PE20061394A1 (es) * 2005-03-15 2006-12-15 Bristol Myers Squibb Co Metabolitos de n-(2-cloro-6-metilfenil)-2-[[6-[4-(2-hidroxietil)-1-piperazinil]-2-metil-4-pirimidinil]amino]-5-tiazolcarboxamidas
JP4874958B2 (ja) 2005-03-30 2012-02-15 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ピリジン誘導体を含有する抗真菌剤
US20060235006A1 (en) * 2005-04-13 2006-10-19 Lee Francis Y Combinations, methods and compositions for treating cancer
US7674912B2 (en) 2005-04-25 2010-03-09 H. Lundbeck A/S Pro-drugs of N-thiazol-2-yl-benzamide derivatives
FR2885129B1 (fr) 2005-04-29 2007-06-15 Proskelia Sas Nouveaux derives de l'ureee substituee parun thiazole ou benzothiazole, leur procede de preparation, leur application a titre de medicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et utilisation.
SI1885339T1 (sl) 2005-05-05 2015-10-30 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Formulacije inhibitorja src/abl
US20060281788A1 (en) * 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using a flt3 inhibitor and a farnesyl transferase inhibitor
JP5253159B2 (ja) 2005-06-24 2013-07-31 デューク・ユニヴァーシティ 熱応答性バイオポリマーに基づく直接的ドラッグデリバリーシステム
US7728008B2 (en) * 2005-06-27 2010-06-01 Bristol-Myers Squibb Company N-linked heterocyclic antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
DE602006020871D1 (de) 2005-06-27 2011-05-05 Bristol Myers Squibb Co Lineare harnstoffmimetika-antagonisten des p2y1-rezeptors zur behandlung von thromboseleiden
ES2352796T3 (es) * 2005-06-27 2011-02-23 Bristol-Myers Squibb Company Antagonistas cíclicos unidos a c del receptor p2y1 útiles en el tratamiento de afecciones trombóticas.
US7714002B2 (en) * 2005-06-27 2010-05-11 Bristol-Myers Squibb Company Carbocycle and heterocycle antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
ATE466003T1 (de) * 2005-08-05 2010-05-15 Bristol Myers Squibb Co Herstellung von 2-aminothiazol-5- carbonsäurederivaten
EP1937270A1 (en) * 2005-09-21 2008-07-02 Brystol-Myers Squibb Company Oral administration of n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide and salts thereof
US20070123539A1 (en) 2005-10-20 2007-05-31 University Of South Florida Treatment of Restenosis and Stenosis with Dasatinib
TWI385169B (zh) 2005-10-31 2013-02-11 Eisai R&D Man Co Ltd 經雜環取代之吡啶衍生物及含有彼之抗真菌劑
BR122021011787B1 (pt) * 2005-11-01 2022-01-25 Impact Biomedicines, Inc Inibidores de biaril meta pirimidina de cinases, composição farmacêutica e processo para preparar uma composição farmacêutica
JP5137207B2 (ja) 2005-11-01 2013-02-06 アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド グルコキナーゼ活性化因子
WO2007056177A2 (en) * 2005-11-04 2007-05-18 Bristol-Myers Squibb Pharma Company T315a and f317i mutations of bcr-abl kinase domain
DE602006019128D1 (de) * 2005-11-10 2011-02-03 Bristol Myers Squibb Pharma Co Moesin, caveolin 1 und yes-assoziiertes protein 1 als prädiktive marker der reaktion auf dasatinib bei brustkrebs
US20100286090A1 (en) * 2005-11-14 2010-11-11 Bristol-Myers Squibb Company Treatment of Multiple Myeloma
US20070149523A1 (en) * 2005-11-14 2007-06-28 Jan Ehlert Thiazole Analogues and Uses Thereof
WO2007059143A2 (en) * 2005-11-15 2007-05-24 Bristol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting mdr-1 overexpression with protein tyrosine kinase inhibitors and combinations thereof
US7705009B2 (en) * 2005-11-22 2010-04-27 Hoffman-La Roche Inc. 4-aminopyrimidine-5-thione derivatives
US7875609B2 (en) 2005-11-25 2011-01-25 Galapagos Sasu Urea derivatives, processes for their preparation, their use as medicaments, and pharmaceutical compositions containing them
WO2007065124A2 (en) * 2005-12-01 2007-06-07 Bristol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting complex karyotypes
JP2009525966A (ja) * 2006-01-26 2009-07-16 フォールドアールエックス ファーマシューティカルズ インコーポレーティッド タンパク質輸送を調節するための化合物および方法
EP2295432A1 (en) 2006-02-10 2011-03-16 TransTech Pharma Inc. Process for the preparation of aminobenzimidazole derivatives
US20070213378A1 (en) * 2006-03-10 2007-09-13 Lymphosign Inc. Compounds for modulating cell proliferation, compositions and methods related thereto
US20070219370A1 (en) * 2006-03-15 2007-09-20 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino] -5-thiazolecarboxamide and related metabolites thereof
US20090306094A1 (en) * 2006-03-17 2009-12-10 Bristol-Myers Squibb Company Methods Of Identifying And Treating Individuals Exhibiting Mutant Bcr/Abl Kinase Polypeptides
EP2009005A4 (en) 2006-04-19 2010-06-02 Astellas Pharma Inc AZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVE
JP5331680B2 (ja) 2006-04-20 2013-10-30 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ｃ−ｆｍｓキナーゼの阻害剤
US8697716B2 (en) 2006-04-20 2014-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of inhibiting C-KIT kinase
AU2007240437B2 (en) 2006-04-20 2012-12-06 Janssen Pharmaceutica N.V. Heterocyclic compounds as inhibitors of c-fms kinase
ES2391477T3 (es) * 2006-04-28 2012-11-27 Syngenta Participations Ag Compuestos insecticidas
WO2007138110A2 (en) * 2006-06-01 2007-12-06 Devgen N.V. Compounds that interact with ion channels, in particular with ion channels from the kv family
DE602007006019D1 (de) * 2006-06-28 2010-06-02 Glaxo Group Ltd Für die behandlung von durch den gpr38-rezeptor vermittelten krankheiten geeignete piperazinylderivate
GB0613674D0 (en) * 2006-07-10 2006-08-16 Proskelia Sas Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor
US20080221132A1 (en) * 2006-09-11 2008-09-11 Xiong Cai Multi-Functional Small Molecules as Anti-Proliferative Agents
WO2008033746A2 (en) * 2006-09-11 2008-03-20 Curis, Inc. Tyrosine kinase inhibitors containing a zinc binding moiety
KR20090065512A (ko) 2006-09-22 2009-06-22 노파르티스 아게 Ａｂｌ 티로신 키나제 억제제에 의해 필라델피아-양성 백혈병의 치료를 최적화시키는 방법
EP2073807A1 (en) 2006-10-12 2009-07-01 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
JP5528806B2 (ja) 2006-10-12 2014-06-25 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 複合薬剤
US7960569B2 (en) * 2006-10-17 2011-06-14 Bristol-Myers Squibb Company Indole antagonists of P2Y1 receptor useful in the treatment of thrombotic conditions
EP2078003B1 (en) 2006-10-31 2017-03-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Anilinopiperazine derivatives and methods of use thereof
CN101573345A (zh) 2006-10-31 2009-11-04 先灵公司 作为蛋白激酶抑制剂的2-氨基噻唑-4-甲酰胺
AR063531A1 (es) 2006-10-31 2009-01-28 Schering Corp Derivados de anilinopiperazina y composicion farmaceutica
WO2008076883A2 (en) 2006-12-15 2008-06-26 Abraxis Bioscience, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
CN101323629B (zh) * 2007-02-16 2011-08-17 江苏正大天晴药业股份有限公司 4-{6-[5-(2-氯-6-甲基苯胺甲酰基)-噻唑-2-氨基]-2-甲基嘧啶-4}-哌嗪-1-甲基磷酸二乙酯
TW200906825A (en) * 2007-05-30 2009-02-16 Scripps Research Inst Inhibitors of protein kinases
EP2166858A4 (en) * 2007-06-07 2011-08-03 Intra Cellular Therapies Inc NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND ITS USE
EP2166860B1 (en) * 2007-06-07 2016-09-21 Intra-Cellular Therapies, Inc. Novel heterocycle compounds and uses thereof
SI2178865T1 (sl) 2007-07-19 2015-11-30 Lundbeck, H., A/S 5-členski heterociklični amidi in sorodne spojine
US20090076025A1 (en) * 2007-09-14 2009-03-19 Protia, Llc Deuterium-enriched dasatinib
CA2699718C (en) * 2007-09-21 2014-05-27 Array Biopharma Inc. Pyridin-2-yl-amino-1, 2, 4-thiadiazole derivatives as glucokinase activators for the treatment of diabetes mellitus
JO3240B1 (ar) * 2007-10-17 2018-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv c-fms مثبطات كيناز
ES2565521T5 (es) 2007-10-23 2019-12-10 Teva Pharma Polimorfos de dasatinib y proceso para la preparación de los mismos
PL2206707T3 (pl) * 2007-10-24 2015-01-30 Astellas Pharma Inc Związek azolokarboksamidowy lub jego sól
EP2062578A1 (en) 2007-11-12 2009-05-27 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) Novel use of chemical compounds for the treatment of AIDS
ES2396366T3 (es) * 2007-12-10 2013-02-21 Concert Pharmaceuticals Inc. Inhibidores heterocíclicos de quinasas
EP2235537A2 (en) * 2008-01-25 2010-10-06 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Identification of predictive markers of response to dasatinib in human colon cancer
EP2502907B1 (de) * 2008-03-27 2018-08-29 Grünenthal GmbH Substituierte 4-Aminocyclohexan-Derivate
DE102008031036A1 (de) 2008-06-30 2009-12-31 Dömling, Alexander, Priv.-Doz. Dr. Dasatinib zur Anwendung in der Organtransplantation
CN102159247A (zh) * 2008-07-30 2011-08-17 日东电工株式会社 药物载体
CA2731442A1 (en) * 2008-08-29 2010-03-04 Transtech Pharma, Inc. Substituted aminothiazole derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use
US20100113520A1 (en) * 2008-11-05 2010-05-06 Principia Biopharma, Inc. Kinase knockdown via electrophilically enhanced inhibitors
AU2009322625A1 (en) * 2008-12-01 2011-07-21 University Of Central Florida Research Foundation, Inc. Drug composition cytotoxic for pancreatic cancer cells
WO2010120386A1 (en) 2009-04-17 2010-10-21 Nektar Therapeutics Oligomer-protein tyrosine kinase inhibitor conjugates
WO2010120388A1 (en) 2009-04-17 2010-10-21 Nektar Therapeutics Oligomer-protein tyrosine kinase inhibitor conjugates
WO2010139981A2 (en) * 2009-06-03 2010-12-09 Generics [Uk] Limited Processes for preparing crystalline forms
JP2012529517A (ja) 2009-06-09 2012-11-22 アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー ベンジル置換トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用
US9078902B2 (en) 2009-06-09 2015-07-14 Nantbioscience, Inc. Triazine derivatives and their therapeutical applications
US10640457B2 (en) 2009-12-10 2020-05-05 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Histone acetyltransferase activators and uses thereof
CN101845045A (zh) * 2010-02-02 2010-09-29 南京卡文迪许生物工程技术有限公司 一种新的达沙替尼合成方法
CN101812060B (zh) 2010-02-02 2011-08-17 南京卡文迪许生物工程技术有限公司 一种简捷制备高纯度达沙替尼的新方法以及中间体化合物
EP2359813A1 (en) 2010-02-04 2011-08-24 Ratiopharm GmbH Pharmaceutical composition comprising N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazolecarboxamid
CN101973989B (zh) * 2010-05-17 2012-07-18 苏州波锐生物医药科技有限公司 一种噻唑酰胺类化合物及其在治疗恶性肿瘤中的药物用途
CN103003264B (zh) 2010-05-21 2014-08-06 切米利亚股份公司 嘧啶衍生物
CA2806820A1 (en) 2010-07-30 2012-02-02 Ranbaxy Laboratories Limited N-methylformamide solvate of dasatinib
WO2012060847A1 (en) 2010-11-07 2012-05-10 Targegen, Inc. Compositions and methods for treating myelofibrosis
EP3323813B1 (en) 2010-12-22 2020-08-26 The Trustees of Columbia University in the City of New York Histone acetyltransferase modulators and uses thereof
US9024021B2 (en) 2011-01-21 2015-05-05 Sun Pharma Advanced Research Company Ltd. Diarylacetylene hydrazide containing tyrosine kinase inhibitors
WO2012118599A1 (en) 2011-02-28 2012-09-07 Emory University C-abl tyrosine kinase inhibitors useful for inhibiting filovirus replication
MX2013010330A (es) 2011-03-09 2014-11-26 Richard G Pestell Líneas de célula cancerosa de próstata, signaturas de gen, y usos de las mismas.
EP2688883B1 (en) 2011-03-24 2016-05-18 Noviga Research AB Pyrimidine derivatives
EP2717883B1 (en) 2011-05-02 2017-03-22 Stichting VUmc Protection against endothelial barrier dysfunction through inhibition of the tyrosine kinase abl-related gene (arg)
CA2834604A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidines as syk inhibitors
CA2834062A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyridyl aminopyridines as syk inhibitors
WO2012154518A1 (en) 2011-05-10 2012-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Bipyridylaminopyridines as syk inhibitors
CN102898424A (zh) * 2011-07-29 2013-01-30 江苏奥赛康药业股份有限公司 达沙替尼新的多晶型物及其制备方法
WO2013065063A1 (en) 2011-11-03 2013-05-10 Cadila Healthcare Limited Anhydrous form of dasatinib, process for its preparation and its use
US10531655B2 (en) 2011-12-02 2020-01-14 The Regents Of The University Of California Reperfusion protection solution and uses thereof
US9145406B2 (en) 2012-04-20 2015-09-29 Shilpa Medicare Limited Process for preparing dasatinib monohydrate
JP2015516437A (ja) * 2012-05-11 2015-06-11 アッヴィ・インコーポレイテッド Ｎａｍｐｔ阻害薬として使用されるチアゾールカルボキサミド誘導体
CN104853806A (zh) 2012-05-14 2015-08-19 理查德·G·佩斯泰尔 使用ccr5调节剂治疗癌症
KR20150020683A (ko) * 2012-06-15 2015-02-26 바스프 에스이 다사티닙 및 선택된 공-결정 형성제를 포함하는 다성분 결정
BR112015001838B1 (pt) 2012-07-27 2022-10-25 Izumi Technology, Llc Composição de inibidor de efluxo
AU2013299922B2 (en) 2012-08-07 2018-06-21 Janssen Pharmaceutica Nv Process for the preparation of heterocyclic ester derivatives
JOP20180012A1 (ar) 2012-08-07 2019-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv عملية السلفنة باستخدام نونافلوروبوتانيسولفونيل فلوريد
WO2014031784A1 (en) 2012-08-23 2014-02-27 Alios Biopharma, Inc. Compounds for the treatment of paramoxyvirus viral infections
MX361815B (es) 2012-09-10 2018-12-17 Principia Biopharma Inc Compuestos pirazolopirimidinicos como inhibidores de cinasas.
CN103788085B (zh) * 2012-10-31 2016-09-07 复旦大学 2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途
CZ306598B6 (cs) 2012-12-06 2017-03-22 Zentiva, K.S. Způsob přípravy a čištění nových i známých polymorfů a solvátů dasatinibu
US9365526B2 (en) 2012-12-31 2016-06-14 Sun Pharmaceutical Industries Limited Process for the preparation of dasatinib and its intermediates
US9242969B2 (en) 2013-03-14 2016-01-26 Novartis Ag Biaryl amide compounds as kinase inhibitors
CN104151321B (zh) * 2013-05-15 2016-09-07 复旦大学 N-(2-氯-6-甲基苯基)-2[(2-甲基嘧啶-4-基)氨基]噻唑-5-甲酰胺化合物及其制备方法和用途
PL2999697T3 (pl) * 2013-05-23 2017-09-29 Kalvista Pharmaceuticals Limited Pochodne heterocykliczne
CN104225611B (zh) * 2013-06-18 2017-06-30 天津键凯科技有限公司 达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物
TW201534597A (zh) * 2013-06-20 2015-09-16 Ab Science 作為選擇性蛋白質激酶抑制劑之苯并咪唑衍生物
WO2015011578A1 (en) * 2013-07-22 2015-01-29 Shilpa Medicare Limited Dasatinib glucuronate salt and process for preparation thereof
MX2016001096A (es) 2013-07-25 2016-04-25 Basf Se Sales de dasatinib en forma amorfa.
EP3024830A2 (en) 2013-07-25 2016-06-01 Basf Se Salts of dasatinib in crystalline form
TWI636047B (zh) 2013-08-14 2018-09-21 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 雜環衍生物
CN103588758A (zh) * 2013-11-04 2014-02-19 南京大学 一类含1,4-苯并二噁烷骨架的硝基咪唑衍生物的合成、制备及其在抗癌药物中的应用
US9636340B2 (en) 2013-11-12 2017-05-02 Ayyappan K. Rajasekaran Kinase inhibitors
WO2015107545A1 (en) 2013-12-18 2015-07-23 Dharmesh Mahendrabhai Shah Water soluble salts of dasatinib hydrate
CZ306732B6 (cs) 2013-12-19 2017-05-31 Zentiva, K.S. Způsob přípravy bezvodé polymorfní formy N-6 Dasatinibu
WO2015116735A1 (en) 2014-01-28 2015-08-06 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods and combinations for killing senescent cells and for treating senescence-associated diseases and disorders
KR20220027271A (ko) 2014-02-21 2022-03-07 프린시피아 바이오파마, 인코퍼레이티드 Btk 억제제의 염 및 고체 형태
AU2015200822A1 (en) 2014-03-11 2015-10-01 Cerbios-Pharma Sa Process and intermediates for the preparation of dasatinib
HU231013B1 (hu) 2014-05-26 2019-11-28 Egis Gyógyszergyár Zrt. Dasatinib sók
US20180230140A1 (en) 2014-06-30 2018-08-16 Basf Se Multicomponent crystals of dasatinib with menthol or vanillin
CN104119292A (zh) * 2014-07-23 2014-10-29 天津市炜杰科技有限公司 一种达沙替尼中间体的制备方法
TR201908031T4 (tr) 2014-08-26 2019-06-21 Astellas Pharma Inc İdrar kesesi hastalıklarının tedavisine yönelik muskarinik m3 ligandları olarak 2-aminotiyazol türevleri veya bunların tuzu.
UY36294A (es) 2014-09-12 2016-04-29 Novartis Ag Compuestos y composiciones como inhibidores de quinasa
WO2016059220A1 (en) 2014-10-16 2016-04-21 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Tcr-activating agents for use in the treatment of t-all
GB201421085D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
GB201421083D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
WO2016100914A1 (en) 2014-12-18 2016-06-23 Gourlay Steven Treatment of pemphigus
SG11201707418WA (en) 2015-03-13 2017-10-30 Forma Therapeutics Inc Alpha-cinnamide compounds and compositions as hdac8 inhibitors
CN104788445B (zh) * 2015-04-10 2017-06-23 山东新时代药业有限公司 一种达沙替尼中间体的合成方法
CN104974222B (zh) * 2015-06-14 2020-06-02 深圳市康尔诺生物技术有限公司 作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂的偶联肽化合物
TW201718572A (zh) 2015-06-24 2017-06-01 普林斯匹亞生物製藥公司 酪胺酸激酶抑制劑
CN106749223B (zh) * 2015-11-25 2019-12-20 中国科学院广州生物医药与健康研究院 酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途
CN106866684B (zh) * 2015-12-10 2020-06-09 吴耀东 用于治疗肿瘤的大环衍生物
WO2017108605A1 (en) 2015-12-22 2017-06-29 Synthon B.V. Pharmaceutical composition comprising amorphous dasatinib
TWI620748B (zh) * 2016-02-05 2018-04-11 National Health Research Institutes 氨基噻唑化合物及其用途
US10722484B2 (en) 2016-03-09 2020-07-28 K-Gen, Inc. Methods of cancer treatment
WO2017168454A2 (en) * 2016-04-02 2017-10-05 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Novel compounds as btk inhibitors
BR112018074395A2 (pt) 2016-05-31 2019-03-06 Kalvista Pharmaceuticals Limited derivados de pirazol como inibidores de calicreína plasmática
GB201609607D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
GB201609603D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
IL293621B2 (en) 2016-06-29 2023-09-01 Principia Biopharma Inc Modified release formulations of 2-[3-[4-amino-3-(2-fluoro-4-phenoxy-phenyl)pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-1-yl]piperidine-1-carbonyl]-4 -Methyl-4-[4-(oxane-3-yl)piperazine-1-yl)penta-2-ananitrile
WO2018002958A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Novel hydrazide containing compounds as btk inhibitors
AU2017296338A1 (en) 2016-07-14 2019-01-03 Pfizer Inc. Novel pyrimidine carboxamides as inhibitors of vanin-1 enzyme
CN109715163B (zh) 2016-09-19 2022-11-22 诺华股份有限公司 包含raf抑制剂和erk抑制剂的治疗组合
WO2018078392A1 (en) 2016-10-29 2018-05-03 Cipla Limited Polymorphs of dasatinib
US10800771B2 (en) 2016-12-01 2020-10-13 Natco Pharma Limited Process for the preparation of dasatinib polymorph
EP3555092A4 (en) * 2016-12-13 2020-05-13 Princeton Drug Discovery Inc PROTEIN KINASE INHIBITORS
CN106674150A (zh) * 2016-12-28 2017-05-17 上海应用技术大学 具有抗肿瘤活性的达沙替尼衍生物及其应用
IT201700006145A1 (it) 2017-01-20 2018-07-20 Cerbios Pharma Sa Co-cristallo di un composto antitumorale
IT201700006157A1 (it) 2017-01-20 2018-07-20 Cerbios Pharma Sa Co-cristalli di un composto antitumorale
US11040973B2 (en) 2017-03-29 2021-06-22 Purdue Research Foundation Inhibitors of kinase networks and uses thereof
EP3388430A1 (en) 2017-04-10 2018-10-17 Technische Universität München Compound, compound for use in the treatment of a pathological condition, a pharmaceutical composition and a method for preparing said compound
DK3391907T3 (da) 2017-04-20 2020-03-09 Iomx Therapeutics Ag Intracellulær kinase sik3, der er associeret med resistens over for antitumorimmunresponser, og anvendelser deraf
JP7309614B2 (ja) 2017-05-02 2023-07-18 ノバルティス アーゲー 組み合わせ療法
AU2018297710A1 (en) 2017-07-07 2020-02-27 Biocon Limited Polymorphic forms of dasatinib
RU2674443C1 (ru) * 2017-11-16 2018-12-10 Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Белгородский государственный национальный исследовательский университет" (НИУ "БелГУ") Способ ингибирования нуклеарного фактора каппа В с использованием 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата калия в культуре клеток
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
LT3716952T (lt) 2017-11-29 2022-04-11 Kalvista Pharmaceuticals Limited Vaisto formos, apimančios plazmos kalikreino inhibitorių
CA3090545A1 (en) * 2018-02-28 2019-09-06 University Of Southern California Compositions and methods for modulating inflammatory and degenerative disorder
WO2019238817A1 (en) * 2018-06-13 2019-12-19 University Of Dundee Bifunctional molecules for targeting rpn11
KR20210020107A (ko) * 2018-06-13 2021-02-23 암피스타 테라퓨틱스 엘티디 UchL5 표적화를 위한 이중작용성 분자
WO2019238886A1 (en) * 2018-06-13 2019-12-19 University Of Dundee Bifunctional molecules for targeting usp14
CN116808044A (zh) 2018-06-15 2023-09-29 汉达癌症医药责任有限公司 激酶抑制剂的盐类及其组合物
CN108929273A (zh) * 2018-06-27 2018-12-04 合肥医工医药有限公司 一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法
WO2020092650A1 (en) * 2018-10-30 2020-05-07 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Compositions and methods for modulating t cell exhaustion
WO2020130125A1 (ja) 2018-12-21 2020-06-25 第一三共株式会社 抗体－薬物コンジュゲートとキナーゼ阻害剤の組み合わせ
CN109438437B (zh) * 2018-12-24 2020-07-17 深圳市第二人民医院 一类含噻唑环的抗癌化合物
BR112021022682A2 (pt) 2019-05-14 2022-02-22 Provention Bio Inc Métodos e composições para prevenir diabetes do tipo 1
EP3853221B1 (en) 2019-07-29 2024-01-31 Ascentage Pharma (Suzhou) Co., Ltd. Novel tricyclic compounds as bcr-abl inhibitors
US20220354951A1 (en) 2019-08-02 2022-11-10 Onehealthcompany, Inc. Treatment of Canine Cancers
WO2021028645A1 (en) 2019-08-09 2021-02-18 Kalvista Pharmaceuticals Limited Plasma kallikrein inhibitors
CN112409349A (zh) * 2019-08-20 2021-02-26 湖南华纳大药厂股份有限公司 激酶抑制剂及其制备、药物组合物和用途
CN112402422A (zh) * 2019-08-20 2021-02-26 湖南华纳大药厂股份有限公司 氟取代的2-氨基噻唑-5-芳香族甲酰胺的用途
GB201913122D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913123D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913124D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
GB201913121D0 (en) 2019-09-11 2019-10-23 Seald As Compositions and methods for treatment of cholangiocarcinoma
EP4093379A1 (en) 2020-01-24 2022-11-30 Nanocopoeia LLC Amorphous solid dispersions of dasatinib and uses thereof
WO2021228983A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A pharmaceutical composition comprising an arsenic compound, an inductor of type-1 ifn and a protein kinase inhibitor for treating cancer
CA3182445A1 (en) 2020-06-11 2021-12-16 Francisco Leon Methods and compositions for preventing type 1 diabetes
KR20220054066A (ko) * 2020-10-23 2022-05-02 (주)메디톡스 단백질 키나제 저해제 및 그의 용도
US11980619B2 (en) 2021-07-28 2024-05-14 Nanocopoeia, Llc Pharmaceutical compositions and crushable tablets including amorphous solid dispersions of dasatinib and uses
AU2022379973A1 (en) 2021-11-08 2024-06-27 Progentos Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof
KR20230149753A (ko) * 2022-04-20 2023-10-27 (주)메디톡스 단백질 키나제 저해제 및 그의 용도
US20230355678A1 (en) 2022-05-05 2023-11-09 Immatics US, Inc. Methods for improving t cell efficacy
CN117820251B (zh) * 2024-03-01 2024-05-03 南京桦冠生物技术有限公司 双α-酮酸酰胺类化合物及其组合物

Family Cites Families (130)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3709992A (en) 1966-12-07 1973-01-09 Us Rubber Co Fungicidal use of certain carboxamidothiazoles
US3547917A (en) * 1966-12-07 1970-12-15 Uniroyal Inc 2-amino-4-methylthiazole-5-carboxamides
US3725427A (en) 1966-12-07 1973-04-03 Uniroyal Ltd Certain 2,4-dimethyl-5-carboxamido-thiazoles
DE2128699A1 (de) 1971-06-09 1973-01-25 Bayer Ag Thiazylharnstoffe, verfahren zu ihrer herstellung und ihre fungizide verwendung
US3896223A (en) 1971-11-22 1975-07-22 Uniroyal Inc Anti-inflammatory thiazole compositions and methods for using same
US3796800A (en) * 1971-11-22 1974-03-12 Uniroyal Inc Anti-inflammatory triazole compositions and methods for using same
US3879531A (en) 1972-07-17 1975-04-22 Uniroyal Inc 2-aminothiazoles compositions and methods for using them as psychotherapeutic agents
US3932633A (en) 1972-12-04 1976-01-13 Uniroyal Inc. Novel o-triazenobenzamides, in treating aggressive behavior
JPS57183768A (en) 1981-05-06 1982-11-12 Kanto Ishi Pharma Co Ltd 4-methyl-5-(o-carboxyphenyl)carbamoylthiazole derivative and its preparation
DE3205638A1 (de) 1982-02-17 1983-08-25 Hoechst Ag, 6230 Frankfurt Trisubstituierte pyrimidin-5-carbonsaeuren und deren derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel
DE3220118A1 (de) * 1982-05-28 1983-12-01 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Alkylenverbrueckte guanidinothiazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als arzneimittel
US4649146A (en) 1983-01-31 1987-03-10 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Thiazole derivatives and pharmaceutical composition comprising the same
US4727073A (en) 1984-10-01 1988-02-23 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrimidine derivatives and composition of the same
JPS62123180A (ja) * 1985-11-21 1987-06-04 Otsuka Pharmaceut Factory Inc ｐ−アミノフエノ−ル誘導体
JPS6339868A (ja) * 1986-08-04 1988-02-20 Otsuka Pharmaceut Factory Inc ジ低級アルキルフエノ−ル誘導体
US4837242A (en) * 1987-01-20 1989-06-06 Sumitomo Chemical Company, Limited Thiazoles and pyrazoles as fungicides
JP2552494B2 (ja) 1987-04-08 1996-11-13 ヘキストジャパン株式会社 イミダゾチアジアジン誘導体及びその製造法
GB8717068D0 (en) * 1987-07-20 1987-08-26 Fujisawa Pharmaceutical Co Nitric ester derivative
US4877441A (en) * 1987-11-06 1989-10-31 Sumitomo Chemical Company Ltd. Fungicidal substituted carboxylic acid derivatives
HU202728B (en) 1988-01-14 1991-04-29 Eszakmagyar Vegyimuevek Synergetic fungicide and acaricide compositions containing two or three active components
US4970318A (en) 1988-05-24 1990-11-13 Pfizer Inc. Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents
JPH02129171A (ja) 1988-11-08 1990-05-17 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾールカルボキサニリド誘導体及び有害生物防除剤
JPH02275857A (ja) 1989-01-13 1990-11-09 Yoshitomi Pharmaceut Ind Ltd ピリジン誘導体
US5696270A (en) 1989-05-23 1997-12-09 Abbott Laboratories Intermediate for making retroviral protease inhibiting compounds
US5064825A (en) 1989-06-01 1991-11-12 Merck & Co., Inc. Angiotensin ii antagonists
WO1991000277A1 (en) 1989-06-30 1991-01-10 E.I. Du Pont De Nemours And Company Substituted imidazoles
TW205041B (ru) 1989-08-07 1993-05-01 Fujisawa Pharmaceutical Co
DE3934197A1 (de) 1989-10-13 1991-04-18 Bayer Ag Thiazolcarbonsaeureamid-derivate
JPH04316559A (ja) 1990-11-28 1992-11-06 Nissan Chem Ind Ltd ピラゾールカルボキサニリド誘導体及び殺菌剤
CA2119155C (en) 1991-10-18 1999-06-15 Dennis Paul Phillion Fungicides for the control of take-all disease of plants
DE4138042C2 (de) 1991-11-19 1993-10-14 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilone, deren Herstellungsverfahren sowie diese Verbindungen enthaltende Mittel
JPH05345780A (ja) 1991-12-24 1993-12-27 Kumiai Chem Ind Co Ltd ピリミジンまたはトリアジン誘導体及び除草剤
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
HUT63941A (en) 1992-05-15 1993-11-29 Hoechst Ag Process for producing 4-alkyl-substituted pyrimidine-5-carboxanilide derivatives, and fungicidal compositions comprising same
IL105939A0 (en) 1992-06-11 1993-10-20 Rhone Poulenc Agriculture Herbicidal compounds and compositions
DE4231517A1 (de) 1992-09-21 1994-03-24 Basf Ag Carbonsäureanilide, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende Mittel zur Bekämpfung von Schadpilzen
HRP921338B1 (en) 1992-10-02 2002-04-30 Monsanto Co Fungicides for the control of take-all disease of plants
EP0603595A1 (de) 1992-12-04 1994-06-29 Hoechst Aktiengesellschaft Faserreaktive Farbstoffe, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung
US5721264A (en) 1993-04-07 1998-02-24 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyrazole derivatives
US5514643A (en) * 1993-08-16 1996-05-07 Lucky Ltd. 2-aminothiazolecarboxamide derivatives, processes for preparing the same and use thereof for controlling phytopathogenic organisms
DE69427409T2 (de) 1993-12-29 2002-05-29 E.I. Du Pont De Nemours And Co., Wilmington Oxadiazincarboxanilide arthropodizide
IL112249A (en) 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
US5582167A (en) * 1994-03-02 1996-12-10 Thomas Jefferson University Methods and apparatus for reducing tracheal infection using subglottic irrigation, drainage and servoregulation of endotracheal tube cuff pressure
CA2193725A1 (en) 1994-06-24 1996-01-04 David Cavalla Aryl derivative compounds and uses to inhibit phosphodiesterase iv acti vity
US5922751A (en) 1994-06-24 1999-07-13 Euro-Celtique, S.A. Aryl pyrazole compound for inhibiting phosphodiesterase IV and methods of using same
US6080772A (en) * 1995-06-07 2000-06-27 Sugen, Inc. Thiazole compounds and methods of modulating signal transduction
US5811428A (en) 1995-12-18 1998-09-22 Signal Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine carboxamides and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
EP0850228A1 (en) 1995-09-01 1998-07-01 Signal Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine carboxamides and related compounds and methods for treating inflammatory conditions
EP1440973A3 (de) 1995-11-17 2004-10-20 Gesellschaft für biotechnologische Forschung mbH (GBF) Epothilonderivate, Herstellung und Mittel
US5677097A (en) 1996-01-18 1997-10-14 Fuji Xerox Co., Ltd. Electrophotographic photoreceptor
US6011029A (en) 1996-02-26 2000-01-04 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of farnesyl protein transferase
JP2000504024A (ja) 1996-04-03 2000-04-04 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド ファルネシル―タンパク質トランスフェラーゼ阻害剤
HU229833B1 (en) 1996-11-18 2014-09-29 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilone d production process, and its use as cytostatic as well as phytosanitary agents
DE69734362T2 (de) 1996-12-03 2006-07-20 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Synthese von epothilonen, zwischenprodukte dazu, analoga und verwendungen davon
US6441186B1 (en) 1996-12-13 2002-08-27 The Scripps Research Institute Epothilone analogs
US6380394B1 (en) 1996-12-13 2002-04-30 The Scripps Research Institute Epothilone analogs
AU6645998A (en) * 1996-12-23 1998-07-17 Du Pont Pharmaceuticals Company Oxygen or sulfur containing heteroaromatics as factor xa inhibitors
US6187797B1 (en) * 1996-12-23 2001-02-13 Dupont Pharmaceuticals Company Phenyl-isoxazoles as factor XA Inhibitors
CA2281105A1 (en) 1997-02-25 1998-09-03 Gesellschaft Fur Biotechnologische Forschung Mbh (Gbf) Epothilones with a modified side chain
CA2302438A1 (en) 1997-05-19 1998-11-26 Sugen, Inc. Heteroarylcarboxamide compounds active against protein tyrosine kinase related disorders
US6514977B1 (en) 1997-05-22 2003-02-04 G.D. Searle & Company Substituted pyrazoles as p38 kinase inhibitors
GB9801231D0 (en) 1997-06-05 1998-03-18 Merck & Co Inc A method of treating cancer
US5896223A (en) * 1997-06-13 1999-04-20 Tigliev; George S. Optical system having an unlimited depth of focus
WO1998056376A1 (en) * 1997-06-13 1998-12-17 Sugen, Inc. Novel heteroaryl compounds for the modulation of protein tyrosine enzyme related cellular signal transduction
JP2002507968A (ja) * 1997-06-19 2002-03-12 デュポン ファーマシューティカルズ カンパニー 中性のＰ１特異性基を有するＸａ因子阻害剤
US6093742A (en) 1997-06-27 2000-07-25 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of p38
WO1999002224A1 (en) 1997-07-07 1999-01-21 Lewis Robert D Statistical analysis and feedback system for sports employing a projectile
US6605599B1 (en) 1997-07-08 2003-08-12 Bristol-Myers Squibb Company Epothilone derivatives
JPH1180137A (ja) 1997-07-10 1999-03-26 Nissan Chem Ind Ltd カルバモイルテトラゾールおよび除草剤
JP2001510189A (ja) 1997-07-16 2001-07-31 シエーリング アクチエンゲゼルシヤフト チアゾール誘導体、その製造法および使用
DE59814067D1 (de) 1997-08-09 2007-09-06 Bayer Schering Pharma Ag Neue epothilon-derivate, verfahren zu deren herstellung und ihre pharmazeutische verwendung
CN1158269C (zh) 1997-10-27 2004-07-21 阿古龙制药公司 作为cdk抑制剂的取代的4-氨基-噻唑-2-基化合物
US6022884A (en) 1997-11-07 2000-02-08 Amgen Inc. Substituted pyridine compounds and methods of use
RU2212407C2 (ru) * 1997-11-10 2003-09-20 Бристол-Маерс Сквибб Компани Бензотиазольные ингибиторы протеинтирозинкиназ
US6040321A (en) 1997-11-12 2000-03-21 Bristol-Myers Squibb Company Aminothiazole inhibitors of cyclin dependent kinases
HUP0100582A3 (en) 1997-12-04 2003-03-28 Bristol Myers Squibb Co A process for the reduction of oxiranyl epothilones to olefinic epothilones
US6365749B1 (en) 1997-12-04 2002-04-02 Bristol-Myers Squibb Company Process for the preparation of ring-opened epothilone intermediates which are useful for the preparation of epothilone analogs
WO1999031073A1 (fr) 1997-12-15 1999-06-24 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Nouveaux derives de pyrimidine-5-carboxamide
JPH11180965A (ja) 1997-12-24 1999-07-06 Nissan Chem Ind Ltd 新規カルバモイルテトラゾリノンおよび除草剤
SI0928793T1 (en) 1998-01-02 2002-10-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives
SI0928790T1 (en) * 1998-01-02 2003-06-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Thiazole derivatives
NZ506742A (en) 1998-02-25 2003-09-26 Sloan Kettering Inst Cancer Synthesis of desoxyepothilones and hydroxy acid derivative intermediates
JP2002506873A (ja) 1998-03-18 2002-03-05 アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 複素環式シグナル伝達阻害剤、それを含む組成物
US6498257B1 (en) 1998-04-21 2002-12-24 Bristol-Myers Squibb Company 2,3-olefinic epothilone derivatives
US6399638B1 (en) 1998-04-21 2002-06-04 Bristol-Myers Squibb Company 12,13-modified epothilone derivatives
DE69924480D1 (en) 1998-05-05 2005-05-04 Hoffmann La Roche Pyrazolderivative als p-38 map kinase inhibitoren
MY132496A (en) 1998-05-11 2007-10-31 Vertex Pharma Inhibitors of p38
UA60365C2 (ru) 1998-06-04 2003-10-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные изотиазола, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения гиперпролиферативного заболевания у млекопитающего
DE19826988A1 (de) 1998-06-18 1999-12-23 Biotechnolog Forschung Gmbh Epothilon-Nebenkomponenten
WO1999067253A2 (en) 1998-06-22 1999-12-29 Novartis Ag Desmethyl epothilones
WO2000000485A1 (de) 1998-06-30 2000-01-06 Schering Aktiengesellschaft Epothilon-derivate, verfahren zu deren herstellung, zwischenprodukte und ihre pharmazeutische verwendung
EP1097147A4 (en) 1998-07-10 2001-11-21 Merck & Co Inc NEW ANGIOGENESIS INHIBITORS
GB2323595A (en) 1998-07-29 1998-09-30 Zeneca Ltd Preparation of 2-Mercaptothiazole
CA2337755C (en) 1998-09-18 2008-07-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of p38
JP3244672B2 (ja) 1998-10-13 2002-01-07 住友製薬株式会社 イソキサゾール誘導体からなる医薬
KR100469219B1 (ko) * 1998-10-22 2005-02-07 에프. 호프만-라 로슈 아게 티아졸-유도체
GB9823871D0 (en) 1998-10-30 1998-12-23 Pharmacia & Upjohn Spa 2-Amino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumour agents
GB9823873D0 (en) 1998-10-30 1998-12-30 Pharmacia & Upjohn Spa 2-ureido-thiazole derivatives,process for their preparation,and their use as antitumour agents
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU765492B2 (en) 1998-12-25 2003-09-18 Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd. Aminopyrazole derivatives
CA2362381C (en) 1999-02-10 2009-12-22 Welfide Corporation Amide compounds and medicinal use thereof
KR100342044B1 (ko) 1999-04-14 2002-06-27 김순택 녹색발광 형광체 조성물 및 이를 이용하여 제조된 음극선관
US7125875B2 (en) 1999-04-15 2006-10-24 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
WO2000062778A1 (en) 1999-04-15 2000-10-26 Bristol-Myers Squibb Co. Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
UA71971C2 (en) 1999-06-04 2005-01-17 Agoron Pharmaceuticals Inc Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases
CA2381215A1 (en) 1999-08-06 2001-02-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. P38map kinase inhibitors
US6114365A (en) 1999-08-12 2000-09-05 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Arylmethyl-carbonylamino-thiazole derivatives, process for their preparation, and their use as antitumor agents
BR0013551A (pt) 1999-08-13 2003-06-17 Vertex Pharma Inibidores de cinases n-terminal cjun (jnk) e outras cinases de proteìnas
WO2001017995A1 (en) 1999-09-10 2001-03-15 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
JP2004501863A (ja) 2000-01-19 2004-01-22 アルテオン　インコーポレーテッド チアゾール、イミダゾールおよびオキサゾール化合物、ならびにタンパク質老化関連疾患の治療
AU2001230026A1 (en) * 2000-02-04 2001-08-14 Novo-Nordisk A/S 2,4-diaminothiazole derivatives
EP1578341A4 (en) 2000-10-11 2005-09-28 Tularik Inc MODULATION OF THE CCR4 FUNCTION
AU2002213466A1 (en) 2000-10-11 2002-04-22 Chemocentryx, Inc. Compounds and methods for modulating ccr4 function
US20020137755A1 (en) 2000-12-04 2002-09-26 Bilodeau Mark T. Tyrosine kinase inhibitors
EP1353676A4 (en) 2000-12-29 2006-05-31 Alteon Inc METHOD FOR THE TREATMENT OF FIBROUS OR OTHER INDICATIONS
JP2002338537A (ja) 2001-05-16 2002-11-27 Mitsubishi Pharma Corp アミド化合物およびその医薬用途
US7144903B2 (en) 2001-05-23 2006-12-05 Amgen Inc. CCR4 antagonists
JP4917243B2 (ja) 2001-05-23 2012-04-18 日本曹達株式会社 チアゾール化合物の製造方法
JP4011359B2 (ja) 2002-02-15 2007-11-21 株式会社ニフコ カップホルダ装置
US20050009891A1 (en) 2003-07-09 2005-01-13 Lee Francis Y. Combination of SRC Kinase inhibitors and chemotherapeutic agents for the treatment of proliferative diseases
US7652146B2 (en) * 2004-02-06 2010-01-26 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-carboxamides useful as kinase inhibitors
US7491725B2 (en) * 2004-02-06 2009-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing 2-aminothiazole-5-aromatic carboxamides as kinase inhibitors
TW200628156A (en) * 2004-11-04 2006-08-16 Bristol Myers Squibb Co Combination of a SRC kinase inhibitor and a BCR-ABL inhibitor for the treatment of proliferative diseases
US20060235006A1 (en) * 2005-04-13 2006-10-19 Lee Francis Y Combinations, methods and compositions for treating cancer
SI1885339T1 (sl) * 2005-05-05 2015-10-30 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Formulacije inhibitorja src/abl
EP1937270A1 (en) * 2005-09-21 2008-07-02 Brystol-Myers Squibb Company Oral administration of n-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-4-(2-hydroxyethyl)-1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide and salts thereof
JP4316559B2 (ja) 2005-11-30 2009-08-19 株式会社ナノクリエート 導光板及びその製造方法
US8554512B2 (en) 2006-06-13 2013-10-08 Nike, Inc. Athletic performance data system and method
US7678998B2 (en) 2007-05-21 2010-03-16 Cicoil, Llc Cable assembly
US8897586B2 (en) 2012-06-15 2014-11-25 Comcast Cable Communications, Llc Dynamic generation of a quantization matrix for compression of a digital object

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9011972B2 (en) 2008-10-29 2015-04-21 E I Du Pont De Nemours And Company Treatment of tailings streams

Also Published As

Publication number Publication date
NZ513639A (en) 2004-02-27
PL351126A1 (en) 2003-03-24
EP1169038A1 (en) 2002-01-09
EP1169038A4 (en) 2004-10-13
ID30460A (id) 2001-12-06
WO2000062778A1 (en) 2000-10-26
JP2002542193A (ja) 2002-12-10
MXPA01010292A (es) 2002-10-23
CZ20013677A3 (cs) 2002-06-12
FR13C0003I2 (fr) 2015-11-20
KR100722344B1 (ko) 2007-05-29
BRPI0009721B8 (pt) 2021-11-23
HK1244797A1 (zh) 2018-08-17
CN101481359A (zh) 2009-07-15
EP3222619A1 (en) 2017-09-27
KR20010108500A (ko) 2001-12-07
IL144910A0 (en) 2002-06-30
DK1169038T3 (da) 2012-11-26
NO2007005I2 (ru) 2008-12-01
IL144910A (en) 2007-07-24
ES2391550T3 (es) 2012-11-27
US7091223B2 (en) 2006-08-15
EP1169038B1 (en) 2012-08-08
US20180016247A1 (en) 2018-01-18
BRPI0009721B1 (pt) 2018-11-21
ZA200107204B (en) 2002-12-02
BR0009721A (pt) 2002-02-13
LU92146I2 (fr) 2013-04-05
AU779089B2 (en) 2005-01-06
US20190210986A1 (en) 2019-07-11
PT1169038E (pt) 2012-10-26
US7153856B2 (en) 2006-12-26
US20060079563A1 (en) 2006-04-13
HUP0202708A3 (en) 2004-12-28
RU2260592C2 (ru) 2005-09-20
AU4233800A (en) 2000-11-02
CY2013005I1 (el) 2015-11-04
NO322470B1 (no) 2006-10-09
JP3989175B2 (ja) 2007-10-10
HK1042433A1 (en) 2002-08-16
US7189854B2 (en) 2007-03-13
CY1113312T1 (el) 2015-11-04
CZ302788B6 (cs) 2011-11-09
US20050288303A1 (en) 2005-12-29
CA2366932A1 (en) 2000-10-26
US20150158830A1 (en) 2015-06-11
PL215901B1 (pl) 2014-02-28
US20140206691A1 (en) 2014-07-24
US20040077875A1 (en) 2004-04-22
FR13C0003I1 (ru) 2013-02-01
US8716323B2 (en) 2014-05-06
NO20014970L (no) 2001-12-10
US20040073026A1 (en) 2004-04-15
EP2308833A3 (en) 2011-09-28
US6979694B2 (en) 2005-12-27
NO20014970D0 (no) 2001-10-12
US6596746B1 (en) 2003-07-22
NO2007005I1 (no) 2007-03-27
CN1348370A (zh) 2002-05-08
US20050261305A1 (en) 2005-11-24
US9382219B2 (en) 2016-07-05
US20040024208A1 (en) 2004-02-05
CY2013005I2 (el) 2015-11-04
HK1042433B (zh) 2012-12-14
EP1169038B9 (en) 2013-07-10
CA2366932C (en) 2009-08-25
RU2260592C9 (ru) 2017-04-07
US8993567B2 (en) 2015-03-31
HUP0202708A2 (hu) 2002-12-28
EP2308833A2 (en) 2011-04-13
TR200102969T2 (tr) 2002-08-21
NO2019016I1 (no) 2019-04-05
KR100710100B1 (ko) 2007-04-23
US20160264537A1 (en) 2016-09-15
KR20070020153A (ko) 2007-02-16
RU2005107463A (ru) 2006-08-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2312860C2 (ru) Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
RU2001130452A (ru) Циклические ингибиторы протеинтирозинкиназ
US20040054186A1 (en) Cyclic protein tyrosine kinase inhibitors
HRP20120656T1 (hr) Derivati indazolil amida za liječenje poremećaja posredovanih glukokortikoidnim receptorom
JP2007523905A5 (ru)
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
JP2013517273A5 (ru)
RU2007119427A (ru) Соединения, являющиеся ингибиторами гликогенфосфорилазы, и фармацевтические композиции на их основе
RU2004117159A (ru) Карбамид-замещенные имидазопиридины
RU2007143880A (ru) Производные пиримидина и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12
RU2007133602A (ru) Производные n-[(4,5-дифенил-2-тиенил)метил]амина, их получение и применение в терапии
RU2005128833A (ru) Замещенные сульфамидами производные ксантина для применения в качестве ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы (рерск)
RU2006135486A (ru) Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3
RU2013130925A (ru) Оксимовые соединения в качестве средств для повышения уровня холестерина высокой плотности
US7605159B2 (en) Cathepsin cysteine protease inhibitors and their use
DE69302515T2 (de) Antimagengeschwür Pyridyloxyderivate, Verfahren zu deren Herstellung und ihre Verwendung

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20140521