RU2006135486A - Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3 - Google Patents

Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3 Download PDF

Info

Publication number
RU2006135486A
RU2006135486A RU2006135486/04A RU2006135486A RU2006135486A RU 2006135486 A RU2006135486 A RU 2006135486A RU 2006135486/04 A RU2006135486/04 A RU 2006135486/04A RU 2006135486 A RU2006135486 A RU 2006135486A RU 2006135486 A RU2006135486 A RU 2006135486A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
trifluoromethyl
piperidin
methyl
acetamide
Prior art date
Application number
RU2006135486/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Кай БРИКМАНН (SE)
Кай Брикманн
Брайан Дж. ЭГНЕР (SE)
Брайан Дж. ЭГНЕР
Фабрицио ДЖОРДАНЕТТО (SE)
Фабрицио ДЖОРДАНЕТТО
Торд ИНГХАРДТ (SE)
Торд ИНГХАРДТ
ЙОНССОН Анна ЛИНУССОН (SE)
ЙОНССОН Анна ЛИНУССОН
Фритиоф ПОНТЕН (SE)
Фритиоф ПОНТЕН
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34993625&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006135486(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Priority claimed from SE0400718A external-priority patent/SE0400718D0/xx
Priority claimed from SE0402780A external-priority patent/SE0402780D0/sv
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006135486A publication Critical patent/RU2006135486A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Claims (35)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где Х представляет собой фенил, нафтил, пирролил, имидазолил, фурил, тиенил, тиазолил, изотиазолил, тиадиазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, пиридил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, хинолинил, изохинолил, хиназолил, индолил, бензофуранил, бензо[b]тиенил или бензимидазолил,
где каждый Х возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, группой CONRaRb, в которой Ra и Rb независимо представляют собой C1-3алкильную группу, фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил, где ароматические заместители (то есть фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил) могут быть возможно замещены фторо, хлоро или циано, или
Х представляет собой дифенилметильную или дипиридинилметильную группу, возможно независимо замещенную по арильной группе(группам) одним или более чем одним циано, галогено, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2, SCH2 (где гетероатом присоединен к X), CH2CH2 или СН=СН, где каждый углерод в Y возможно замещен 1 или 2 метильными группами и/или 1 или 2 фторо,
R1 представляет собой Н или С1-4алкильную группу,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой CH2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый Z возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкокси группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкокси группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, или W возможно замещен трифторметилсульфонилом или 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W), а также его таутомеры, оптические изомеры и рацематы, а также его фармацевтически приемлемые соли,
при условии, что 2-(4-хлорфенокси)-N-{1-[4-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензил]пиперидин-4-ил}ацетамид исключен.
2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или Х представляет собой дифенилметильную или дипиридинилметильную группу, возможно замещенную по арильной группе(группам) одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 или SCH2 (в обоих гетероатом присоединен к Х), СН2СН2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой CH2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединение по п.1, где Х представляет собой нафтил или гетероарильное кольцо, выбранное из хинолинила, изохинолила, хиназолила, индолила, бензофуранила, бензо[b]тиенила или бензимидазолила,
где каждый Х возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, или группой CONRaRb, в которой Ra и Rb независимо представляют собой С1-3алкильную группу,
Y представляет собой ОСН2 или SCH2 (где гетероатом присоединен к X), СН2СН2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой СН2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой фенильную или пиридильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном, и дополнительно замещен фенильной, фенокси, 2-пиридильной или 3-пиридильной группой, где заместители (то есть фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил) возможно могут быть дополнительно замещены одним или более чем одним фторо, хлоро или циано,
Y представляет собой ОСН2 или SCH2 (где гетероатом присоединен к X), CH2CH2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (CH2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой СН2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
5. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или Х представляет собой дифенилметильную или дипиридинометильную группу, возможно замещенную по арильной группе(группам) одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой СН2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой тиенил, фурил или пирролил,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или Х представляет собой дифенилметильную группу, возможно замещенную по фенильной группе(группам) одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (CH2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой CH2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой 2,5-тиенил (где по положению 2 присоединена группа W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
7. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или Х представляет собой дифенилметильную группу, возможно замещенную по фенильной группе(группам) одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой СН2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой 2,5-фурил (где по положению 2 присоединена группа W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
8. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или Х представляет собой дифенилметильную группу, возможно замещенную (по фенильной группе(группам)) одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой OCH2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
А представляет собой (СН2)n, где n равно 0 или 1, и В представляет собой (СН2)m, где m равно 0 или 1,
R2 представляет собой Н или, когда А и В являются идентичными и представляют собой CH2, R2 представляет собой Н или F,
Z представляет собой 1,3-1H-пирролил (в котором гетероатом присоединен к W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом, или одним трифторметилсульфонилом или одним 2,2-дифтор-1,3-диоксолановым кольцом (конденсированным с двумя соседними ароматическими атомами углерода в W),
а также его фармацевтически приемлемые соли.
9. Соединение по п.1, в котором Z представляет собой пирролил.
10. Соединение по п.1, в котором Z представляет собой 1,3-1H-пирролил (в котором гетероатом присоединен к W).
11. Соединение по п.1, в котором W представляет собой фенил или 2-пиридил, возможно замещенный одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси, трифторметилом или трифторметилсульфонилом.
12. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой ОСН2.
13. Одно или более чем одно из следующих соединений:
2-(3-хлорфенокси)-N-{1-[(1-фенил-1H-пиррол-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(4-метоксифенил)-1Н-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(2-хлорфенил)-1Н-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(3-хлорфенил)-1Н-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-(4-пиридин-2-илбензил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[5-(4-хлорфенил)-2-фурил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметокси)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-{1-[3-(1H-пиррол-1-ил)бензил]пиперидин-4-ил}ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-(3-пиридин-2-илбензил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[5-(2,4-дихлорфенил)-2-фурил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({5-[1-метил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-3-ил]-2-тиенил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
N-(1-{[1-(4-бромфенил)-1Н-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)-2-(3-хлорфенокси)ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-метил-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-[(3-хлорфенил)тио]-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(пиридин-3-илокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-[3-(трифторметокси)фенокси]-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-[3-(трифторметокси)фенокси]-N-({1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-цианофенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-фторфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-цианофенокси)-N-[1-({5-[1-метил-5-(трифторметил)-1H-пиразол-3-ил]-2-тиенил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(2-хлорфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({5-[4-(трифторметокси)фенил]-2-фурил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(4-цианофенил)-1H-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-цианофенокси)-N-(1-{[5-(2,4-дихлорфенил)-2-фурил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
2-(3-цианофенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметокси)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(5-хлорпиримидин-2-ил)-1Н-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
3-(3-хлорфенил)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]пропанамид,
(2Е)-3-(3-хлорфенил)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]акриламид,
2-(3,5-дифторфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(2,6-диизопропилфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-изопропилфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(2-цианофенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(изохинолин-5-илокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3,4-дифторфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-[(5-хлорпиридин-2-ил)окси]-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({1-[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(бифенил-3-илокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(4-хлорфенокси)-2-метил-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]пропанамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)азетидин-3-ил]ацетамид,
2-(дифенилметокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[(3S,4S)-3-фтор-1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-[(3S,4S)-3-фтор-1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
2-(3,4-дифторфенокси)-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пирролидин-3-ил]ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-{1-[(1-{4-[(трифторметил)сульфонил]фенил}-1H-пиррол-3-ил)метил]пиперидин-4-ил}ацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-(1-{[1-(2,2-дифтор-1,3-бензодиоксол-5-ил)-1H-пиррол-3-ил]метил}пиперидин-4-ил)ацетамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.
14. Соединение формулы Ia
Figure 00000002
где X представляет собой 5-10-членную арильную или гетероциклическую группу, выбранную из пирролила, имидазолила, фурила, тиенила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, пиридила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, хинолинила, изохинолила, хиназолила, индолила, бензофуранила, бензо[b]тиенила или бензимидазолила,
где каждый Х возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, группой CONRaRb, в которой Ra и Rb независимо представляют собой C1-3алкильную группу, фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил, где ароматические заместители (то есть фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил) могут быть возможно замещены фторо, хлоро или циано,
Y представляет собой ОСН2, SCH2 (в обоих гетероатом присоединен к X), СН2СН2 или СН=СН, где каждый углерод в Y возможно замещен 1 или 2 метильными группами и/или 1 или 2 фторо,
R1 представляет собой Н или С1-4алкильную группу,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый Z возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо,
а также его таутомеры, оптические изомеры и рацематы, а также их фармацевтически приемлемые соли,
при условии, что 2-(4-хлорфенокси)-N-{1-[4-(1,2,3-тиадиазол-4-ил)бензил]пиперидин-4-ил}ацетамид исключен.
15. Соединение по п.14, в котором Х представляет собой фенильную или пиридильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой OCH2 или SCH2 (в обоих гетероатом присоединен к X), СН2СН2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
16. Соединение по п.1, где Х представляет собой нафтил или гетероарильное кольцо, выбранное из хинолинила, изохинолила, хиназолила, индолила, бензофуранила, бензо[b]тиенила или бензимидазолила,
где каждый Х возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, галогено, С1-4алкильной группой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, С1-4алкоксигруппой, возможно замещенной одним или более чем одним фторо, группой CONRaRb, в которой Ra и Rb независимо представляют собой C1-3алкильную группу,
Y представляет собой OCH2 или SCH2 (в обоих гетероатом присоединен к Х), СН2СН2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
17. Соединение по п.1, где Х представляет собой фенильную или пиридильную группу, возможно замещенную одним или более чем одним галогеном, и дополнительно замещен фенильной, фенокси, 2-пиридильной или 3-пиридильной группой, где заместители (то есть фенил, фенокси, 2-пиридил или 3-пиридил) могут быть возможно дополнительно замещены одним или более чем одним фторо, хлоро или циано,
Y представляет собой OCH2 или SCH2 (в обоих гетероатом присоединен к Х), СН2СН2 или СН=СН,
R1 представляет собой водород или метил,
Z представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пирролила, где каждый Z возможно замещен циано, фторо, хлоро или трифторметилом,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из тиенила, фурила, пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
18. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
Z представляет собой тиенил, фурил или пирролил,
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
19. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой OCH2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
Z представляет собой 2,5-тиенил (где по положению 2 присоединена группа W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
20. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой OCH2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
Z представляет собой 2,5-фурил (где по положению 2 присоединена группа W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
21. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой фенильную группу, замещенную одним или более чем одним циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
Y представляет собой ОСН2 (в котором гетероатом присоединен к X),
R1 представляет собой водород,
Z представляет собой 1,3-1H-пирролил (в котором гетероатом присоединен к W),
W представляет собой фенил или гетероциклическую группу, выбранную из пиридила, пиразинила, пиридазинила, пирролила, имидазолила, тиазолила, изотиазолила, тиадиазолила, пиримидинила, пиразолила, оксазолила, изоксазолила, где каждый W возможно замещен одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом,
а также его фармацевтически приемлемые соли.
22. Соединение по п.1, в котором Z представляет собой пирролил.
23. Соединение по п.1, в котором Z представляет собой 1,3-1H-пирролил (в котором гетероатом присоединен к W).
24. Соединение по п.1, в котором W представляет собой фенил или 2-пиридил, возможно замещенный одним или более чем одним из следующего: циано, фторо, хлоро, трифторметокси, дифторметокси или трифторметилом.
25. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой ОСН2.
26. Соединение формулы I по любому из пп.1-25 для применения в качестве лекарства.
27. Фармацевтический препарат, содержащий соединение формулы 1 или формулы Ia, как оно определено в любом из пп.1-25, и фармацевтически приемлемый адъювант, разбавитель или носитель.
28. Применение соединения формулы I или формулы Ia, как оно определено в любом из пп.1-25, при приготовлении лекарства для лечения или профилактики состояний, связанных с ожирением.
29. Соединение по любому из пп.1-25 для применения при лечении ожирения.
30. Способ получения соединений формулы I или формулы la, при котором соединение формулы II подвергают взаимодействию с соединением формулы III
Figure 00000003
в которых X, Y, Z, W, А, В, R1 и R2 являются такими, как определено ранее.
31. Способ получения соединений формулы I или формулы Ia, при котором соединение формулы IV подвергают взаимодействию с соединением формулы V
Figure 00000004
в которых X, Q, L, Y, Z, W, А, В, R1 и R2 являются такими, как определено ранее.
32. Способ получения соединений формулы I или формулы Ia, при котором соединение формулы VI подвергают взаимодействию с соединением формулы VII
Figure 00000005
в которых X, Y, S, Z, W, А, В, R1 и R2 являются такими, как определено ранее.
33. Следующие соединения формул II, III, IV и VI, включая их соли, которые являются полезными в качестве промежуточных соединений для синтеза:
2-(3-хлорфенокси)-N-пиперидин-4-илацетамид,
2-(3-цианофенокси)-N-пиперидин-4-илацетамид,
2-(3-фторфенокси)-N-пиперидин-4-илацетамид,
2-(2-хлорфенокси)-N-пиперидин-4-илацетамид,
N-пиперидин-4-ил-2-(пиридин-3-илокси)ацетамид,
N-пиперидин-4-ил-2-[3-(трифторметокси)фенокси]ацетамид,
2-фенокси-N-пиперидин-4-илацетамид,
2-(3-хлорфенокси)-N-метил-N-пиперидин-4-илацетамид,
2-[(3-хлорфенил)тио]-N-пиперидин-4-илацетамид,
1-[5-(трифторметил)пиридин-2-ил]-1H-пиррол-3-карбальдегид,
1-(5-хлорпиримидин-2-ил)-1Н-пиррол-3-карбальдегид,
4-(3-формил-1H-пиррол-1-ил)бензонитрил,
2-хлор-N-[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1H-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]ацетамид,
дигидрохлорид 1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-амина,
трет-бутил[1-({1-[4-(трифторметил)фенил]-1Н-пиррол-3-ил}метил)пиперидин-4-ил]карбамат,
1-(6-трифторметилпиридин-3-ил)-1H-пиррол-3-карбальдегид,
2-(3,4-дифторфенокси)-N-пирролидин-3-илацетамид,
1-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-ил)-1Н-пиррол-3-карбальдегид,
1-(4-трифторметансульфонилфенил)-1H-пиррол-3-карбальдегид.
34. Способ лечения ожирения, психических расстройств, тревоги, тревожно-депрессивных расстройств, депрессии, биполярного расстройства, СДВГ (синдрома дефицита внимания и гиперактивности), расстройств познавательной способности, расстройств памяти, шизофрении, эпилепсии и связанных с ними расстройств, и неврологических расстройств и расстройств, связанных с болью, при котором пациенту, нуждающемуся в этом, вводят фармакологически эффективное количество соединения по любому из пп.1-25.
35. Способ лечения ожирения, диабета II типа, метаболического синдрома и предупреждения диабета II типа, при котором пациенту, нуждающемуся в этом, вводят фармакологически эффективное количество соединения по любому из пп.1-25.
RU2006135486/04A 2004-03-22 2005-03-21 Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3 RU2006135486A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
SE0400718-3 2004-03-22
SE0400718A SE0400718D0 (sv) 2004-03-22 2004-03-22 Therapeutic agents
SE0402780-1 2004-11-12
SE0402780A SE0402780D0 (sv) 2004-11-12 2004-11-12 Therapeutic agents

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006135486A true RU2006135486A (ru) 2008-04-27

Family

ID=34993625

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006135486/04A RU2006135486A (ru) 2004-03-22 2005-03-21 Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20080300232A1 (ru)
EP (1) EP1730136A1 (ru)
JP (1) JP2007530533A (ru)
KR (1) KR20070007341A (ru)
AR (1) AR048319A1 (ru)
AU (1) AU2005223727A1 (ru)
BR (1) BRPI0508952A (ru)
CA (1) CA2558058A1 (ru)
IL (1) IL177729A0 (ru)
MX (1) MXPA06010754A (ru)
NO (1) NO20064752L (ru)
RU (1) RU2006135486A (ru)
TW (1) TW200538098A (ru)
UY (1) UY28815A1 (ru)
WO (1) WO2005090330A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2007100851A1 (en) * 2006-02-28 2007-09-07 Helicon Therapeutics, Inc. Therapeutic compounds
PL2151439T3 (pl) * 2007-04-27 2014-08-29 Daiichi Sankyo Co Ltd Pochodna z wprowadzonym atomem azotu i 6-członowym pierścieniem aromatycznym oraz zawierający ją środek farmaceutyczny
ES2748599T3 (es) 2007-08-27 2020-03-17 Dart Neuroscience Cayman Ltd Compuestos terapéuticos de isoxazol
SA110310332B1 (ar) 2009-05-01 2013-12-10 Astrazeneca Ab مركبات ميثانون (3 استبدال -ازيتيدين -1-يل )(5- فينيل -1، 3، 4- أوكساديازول -2-يل )
JP5827683B2 (ja) 2010-07-06 2015-12-02 アストラゼネカ アクチボラグ 療法薬９７６
UY34194A (es) 2011-07-15 2013-02-28 Astrazeneca Ab ?(3-(4-(espiroheterocíclico)metil)fenoxi)azetidin-1-il)(5-(fenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il)metanona en el tratamiento de la obesidad?
MA37618B1 (fr) 2012-05-16 2017-08-31 Actelion Pharmaceuticals Ltd Dérivés pontés fluorés de spiro[2.4]heptane en tant qu'agonistes de récepteur alx
AR097279A1 (es) 2013-08-09 2016-03-02 Actelion Pharmaceuticals Ltd Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de alx
JP6664632B2 (ja) * 2013-09-30 2020-03-13 国立大学法人 東京大学 アディポネクチン受容体活性化化合物
WO2017066705A1 (en) * 2015-10-14 2017-04-20 Aquinnah Pharmaceuticals, Inc. Compounds, compositions and methods of use against stress granules
SG11201909245PA (en) * 2017-04-05 2019-11-28 Alkahest Inc Methods and compositions for treating aging-associated impairments using ccr3-inhibitors
MA53743A (fr) * 2018-09-26 2022-01-05 Alkahest Inc Procédés et compositions pour traiter des troubles liés au vieillissement au moyen d'inhibiteurs de ccr3

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1052992A1 (en) * 1998-02-02 2000-11-22 Merck & Co., Inc. Cyclic amine modulators of chemokine receptor activity
SE9902987D0 (sv) * 1999-08-24 1999-08-24 Astra Pharma Prod Novel compounds
GB0104050D0 (en) * 2001-02-19 2001-04-04 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB2373186A (en) * 2001-02-23 2002-09-18 Astrazeneca Ab Pharmaceutical combinations of a CCR3 antagonist and a compound which is usefulreatment of asthma, allergic disease or inflammation
CA2445348A1 (en) * 2001-04-27 2002-11-07 Mitsubishi Pharma Corporation Novel benzylpiperidine compound
SE0200919D0 (sv) * 2002-03-25 2002-03-25 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP1534703A2 (en) * 2002-06-12 2005-06-01 Abbott Laboratories Antagonists of melanin concentrating hormone receptor

Also Published As

Publication number Publication date
WO2005090330A1 (en) 2005-09-29
EP1730136A1 (en) 2006-12-13
KR20070007341A (ko) 2007-01-15
MXPA06010754A (es) 2006-12-15
AU2005223727A1 (en) 2005-09-29
NO20064752L (no) 2006-11-20
UY28815A1 (es) 2005-11-30
JP2007530533A (ja) 2007-11-01
CA2558058A1 (en) 2005-09-29
AR048319A1 (es) 2006-04-19
BRPI0508952A (pt) 2007-08-14
TW200538098A (en) 2005-12-01
US20080300232A1 (en) 2008-12-04
IL177729A0 (en) 2006-12-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006135486A (ru) Производные n-пиперидина в качестве модуляторов ссr3
RU2454405C2 (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
RU2436776C2 (ru) ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
RU2361860C2 (ru) Новые замещенные 3-сера-индолы
JP2013517283A5 (ru)
JP2006500369A5 (ru)
JP2007519754A5 (ru)
JP2019533694A5 (ru)
RU2005136368A (ru) Производные пиперазина и их применение для лечения неврологических и психиатрических заболеваний
RU2205827C2 (ru) Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция
RU2007124935A (ru) АМИНОПИРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКТРЕТАЗЫ
NZ588652A (en) Carboxamide compounds for the treatment of metabolic disorders
JP2006500348A5 (ru)
RU2006145205A (ru) Терапевтические соединения: пиридин в качестве каркаса
RU2011115111A (ru) Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
JP2014511869A5 (ru)
RU2003121018A (ru) Производные карбоксамида и их использование в лечении тромбоэмболических заболеваний и опухолей
CA2396824A1 (en) Heteroaromatic carboxamide derivatives and their use as inhibitors of the enzyme ikk-2
CA2476343A1 (en) 2-hydroxy-3-heteroarylindole derivatives as gsk3 inhibitors
JP2008504275A5 (ru)
CA2400167A1 (en) Insecticidal anthranilamides
JP2013530240A5 (ru)
JP2008500336A5 (ru)
JP2013517273A5 (ru)