JP5774749B2 - ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグ - Google Patents
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Description
本願は、２００７年３月３０日に出願の米国暫定出願第６０／９０９，３１５号、２００７年１０月２４日出願の第６０／９８２，３０９号、および２００８年３月２１日出願の米国本出願第１２／０５３，０１５号に対する優先権を主張する。上記出願のそれぞれの内容は、参照することによりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明は、ヌクレオシドホスホロアミデート、およびウイルス性疾患を治療するための薬剤としてのそれらの使用に関する。これらの化合物は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡウイルス複製の阻害剤であり、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として、ＨＣＶ複製の阻害剤として、および哺乳動物におけるＣ型肝炎感染症の治療に、有用である。本発明は、新規化学化合物、および単独で、または他の抗ウイルス剤と組み合わせた、ＨＣＶ感染症を治療するための、これらの化合物の使用法を提供する。
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染は、世界人口の２〜１５％であると推定される相当な数の感染者に、肝硬変および肝細胞癌等の慢性肝疾患を引き起こす重大な健康問題である。米国疾病管理センターによれば、米国のみで、推定４５０万人の感染者が存在する。世界保健機関によれば、世界的には２億人を超える感染者が存在し、少なくとも３〜４百万人が毎年感染している。感染すると、約２０％の人はウイルスを排除するが、残りは死ぬまでＨＣＶを宿し得る。慢性的な感染者の１０から２０パーセントは、最終的に、肝臓を破壊する肝硬変または癌を発症する。ウイルス性疾患は、汚染された血液もしくは血液製剤、汚染された針により非経口的に、または性的に、および感染母体もしくは保菌母体からその出世児へ垂直に感染する。ＨＣＶ感染症に対する現在の治療は、組換えインターフェロンα単独、またはヌクレオシド類似体リバビリンと組み合わせた免疫療法に制限され、臨床的有用性は、限定されている。さらに、ＨＣＶに対する確立されたワクチンはない。このため、慢性的なＨＣＶ感染症を効果的に治療する改善された治療薬の、差し迫った必要性が存在する。
ＨＣＶビリオンは、約３，０１０個のアミノ酸のポリタンパク質をコードする、約９６００個の塩基の単鎖オリゴリボヌクレオチドゲノム配列を有する、被膜正鎖ＲＮＡウイルスである。ＨＣＶ遺伝子のタンパク質生成物は、構造タンパク質Ｃ、Ｅ１、およびＥ２と、非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、およびＮＳ４Ｂ、ならびにＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂとから成る。非構造（ＮＳ）タンパク質は、ウイルス複製のための触媒機構を提供すると考えられる。ＮＳ３プロテアーゼは、ポリタンパク質鎖からＮＳ５Ｂ、すなわち、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを放出する。ＨＣＶの複製周期における鋳型としての役目を果たす１本鎖ウイルスＲＮＡからの２本鎖ＲＮＡの合成には、ＨＣＶのＮＳ５Ｂポリメラーゼが必要とされる。したがって、ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶ複製複合体における必須成分であると見なされる（Ｋ． Ｉｓｈｉ， ｅｔ ａｌ、Ｈｅｐｔｏｌｏｇｙ、１９９９、２９： １２２７−１２３５、Ｖ． Ｌｏｈｍａｎｎ，ｅｔ ａｌ．， Ｖｉｒｏｌｏｇｙ， １９９８，２４９：１０８−１１８）。ＨＣＶのＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害は、２本鎖ＨＣＶ ＲＮＡの形成を妨げ、したがって、ＨＣＶに特異性を有する抗ウイルス療法の開発に対する興味深い手法である。
ＨＣＶは、多くの共通する特徴を有する、かなり大きなウイルスの科に属する。
ＨＣＶビリオンは、約３，０１０個のアミノ酸のポリタンパク質をコードする、約９６００個の塩基の単鎖オリゴリボヌクレオチドゲノム配列を有する、被膜正鎖ＲＮＡウイルスである。ＨＣＶ遺伝子のタンパク質生成物は、構造タンパク質Ｃ、Ｅ１、およびＥ２と、非構造タンパク質ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、およびＮＳ４Ｂ、ならびにＮＳ５ＡおよびＮＳ５Ｂとから成る。非構造（ＮＳ）タンパク質は、ウイルス複製のための触媒機構を提供すると考えられる。ＮＳ３プロテアーゼは、ポリタンパク質鎖からＮＳ５Ｂ、すなわち、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを放出する。ＨＣＶの複製周期における鋳型としての役目を果たす１本鎖ウイルスＲＮＡからの２本鎖ＲＮＡの合成には、ＨＣＶのＮＳ５Ｂポリメラーゼが必要とされる。したがって、ＮＳ５Ｂポリメラーゼは、ＨＣＶ複製複合体における必須成分であると見なされる（Ｋ． Ｉｓｈｉ， ｅｔ ａｌ、Ｈｅｐｔｏｌｏｇｙ、１９９９、２９： １２２７−１２３５、Ｖ． Ｌｏｈｍａｎｎ，ｅｔ ａｌ．， Ｖｉｒｏｌｏｇｙ， １９９８，２４９：１０８−１１８）。ＨＣＶのＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害は、２本鎖ＨＣＶ ＲＮＡの形成を妨げ、したがって、ＨＣＶに特異性を有する抗ウイルス療法の開発に対する興味深い手法である。
ＨＣＶは、多くの共通する特徴を有する、かなり大きなウイルスの科に属する。
フラビウイルス科ウイルス
ウイルスのフラビウイルス科は、ウシおよびブタに疾患を引き起こすペスチウイルス属、デング熱および黄熱病等の疾病の主原因であるフラビウイルス属、およびその唯一のメンバーがＨＣＶであるヘパシウイルス属の、少なくとも３つのはっきり区別できる属から成る。フラビウイルス属には、血清学的関連性に基づいて群に分類される、６８を超えるメンバーを含む（Ｃａｌｉｓｈｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ． Ｇｅｎ． Ｖｉｒｏｌ，１９９３，７０，３７−４３）。臨床症状は多様であり、熱、脳炎、および出血熱を含む（Ｆｉｅｌｄｓ Ｖｉｒｏｌｏｇｙ，Ｅｄｉｔｏｒｓ： Ｆｉｅｌｄｓ，Ｂ． Ｎ．，Ｋｎｉｐｅ，Ｄ． Ｍ．，ａｎｄ Ｈｏｗｌｅｙ，Ｐ． Ｍ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ−Ｒａｖｅｎ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，１９９６，Ｃｈａｐｔｅｒ ３１，９３１−９５９）。ヒト疾患に関与する、世界的に懸念されるフラビウイルスは、デング出血熱ウイルス（ＤＨＦ）、黄熱病ウイルス、ショック症候群、および日本脳炎ウイルスを含む（Ｈａｌｓｔｅａｄ，Ｓ． Ｂ．，Ｒｅｖ． Ｉｎｆｅｃｔ． Ｄｉｓ．，１９８４，６，２５１−２６４、Ｈａｌｓｔｅａｄ，Ｓ． Ｂ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２３９：４７６−４８１，１９８８、Ｍｏｎａｔｈ，Ｔ． Ｐ．，Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ，１９８８，３１９，６４ １−６４３）。
ペスチウイルス属は、ウシウイルス性下痢症ウイルス（ＢＶＤＶ）、古典的ブタ熱ウイルス（ＣＳＦＶ、ブタコレラウイルスとも称される）、およびヒツジのボーダー病ウイルス（ＢＤＶ）を含む（Ｍｏｅｎｎｉｇ， Ｖ． ｅｔ ａｌ． Ａｄｖ． Ｖｉｒ． Ｒｅｓ． １９９２， ４１， ５３−９８）。家畜（ウシ、ブタ、およびヒツジ）のペスチウイルス感染は、深刻な、世界的な経済損失をもたらす。ＢＶＤＶは、ウシの粘膜疾患を引き起こし、畜産業にとって深刻な経済的重要性を持つ（Ｍｅｙｅｒｓ， Ｇ． ａｎｄ Ｔｈｉｅｌ， Ｈ．Ｊ．， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｖｉｒｕｓ Ｒｅｓｅａｒｃｈ， １９９６， ４７， ５３−１１８、Ｍｏｅｎｎｉｇ Ｖ．， ｅｔ ａｌ， Ａｄｖ． Ｖｉｒ． Ｒｅｓ． １９９２， ４１， ５３−９８）。ヒトペスチウイルスは、また、動物ペスチウイルスほど広範に特徴付けられてはいない。しかしながら、血清学的調査は、ヒトにおけるかなりのペスチウイルス曝露を示している。
ウイルスのフラビウイルス科は、ウシおよびブタに疾患を引き起こすペスチウイルス属、デング熱および黄熱病等の疾病の主原因であるフラビウイルス属、およびその唯一のメンバーがＨＣＶであるヘパシウイルス属の、少なくとも３つのはっきり区別できる属から成る。フラビウイルス属には、血清学的関連性に基づいて群に分類される、６８を超えるメンバーを含む（Ｃａｌｉｓｈｅｒ ｅｔ ａｌ．，Ｊ． Ｇｅｎ． Ｖｉｒｏｌ，１９９３，７０，３７−４３）。臨床症状は多様であり、熱、脳炎、および出血熱を含む（Ｆｉｅｌｄｓ Ｖｉｒｏｌｏｇｙ，Ｅｄｉｔｏｒｓ： Ｆｉｅｌｄｓ，Ｂ． Ｎ．，Ｋｎｉｐｅ，Ｄ． Ｍ．，ａｎｄ Ｈｏｗｌｅｙ，Ｐ． Ｍ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ−Ｒａｖｅｎ Ｐｕｂｌｉｓｈｅｒｓ，Ｐｈｉｌａｄｅｌｐｈｉａ，ＰＡ，１９９６，Ｃｈａｐｔｅｒ ３１，９３１−９５９）。ヒト疾患に関与する、世界的に懸念されるフラビウイルスは、デング出血熱ウイルス（ＤＨＦ）、黄熱病ウイルス、ショック症候群、および日本脳炎ウイルスを含む（Ｈａｌｓｔｅａｄ，Ｓ． Ｂ．，Ｒｅｖ． Ｉｎｆｅｃｔ． Ｄｉｓ．，１９８４，６，２５１−２６４、Ｈａｌｓｔｅａｄ，Ｓ． Ｂ．，Ｓｃｉｅｎｃｅ，２３９：４７６−４８１，１９８８、Ｍｏｎａｔｈ，Ｔ． Ｐ．，Ｎｅｗ Ｅｎｇ． Ｊ． Ｍｅｄ，１９８８，３１９，６４ １−６４３）。
ペスチウイルス属は、ウシウイルス性下痢症ウイルス（ＢＶＤＶ）、古典的ブタ熱ウイルス（ＣＳＦＶ、ブタコレラウイルスとも称される）、およびヒツジのボーダー病ウイルス（ＢＤＶ）を含む（Ｍｏｅｎｎｉｇ， Ｖ． ｅｔ ａｌ． Ａｄｖ． Ｖｉｒ． Ｒｅｓ． １９９２， ４１， ５３−９８）。家畜（ウシ、ブタ、およびヒツジ）のペスチウイルス感染は、深刻な、世界的な経済損失をもたらす。ＢＶＤＶは、ウシの粘膜疾患を引き起こし、畜産業にとって深刻な経済的重要性を持つ（Ｍｅｙｅｒｓ， Ｇ． ａｎｄ Ｔｈｉｅｌ， Ｈ．Ｊ．， Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｖｉｒｕｓ Ｒｅｓｅａｒｃｈ， １９９６， ４７， ５３−１１８、Ｍｏｅｎｎｉｇ Ｖ．， ｅｔ ａｌ， Ａｄｖ． Ｖｉｒ． Ｒｅｓ． １９９２， ４１， ５３−９８）。ヒトペスチウイルスは、また、動物ペスチウイルスほど広範に特徴付けられてはいない。しかしながら、血清学的調査は、ヒトにおけるかなりのペスチウイルス曝露を示している。
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスは、フラビウイルス科内の密接に関連したウイルス群である。この科の中の密接に関連する他のウイルスには、ＧＢウイルスＡ、ＧＢウイルスＡ様因子、ＧＢウイルス−Ｂ、およびＧＢウイルス−Ｃ（Ｇ型肝炎ウイルス、ＨＧＶとも称される）を含む。ヘパシウイルス群（Ｃ型肝炎ウイルス、ＨＣＶ）は、ヒトに感染する、多くの密接に関連しているが、遺伝子型で識別可能なウイルスから成る。少なくとも６つのＨＣＶ遺伝子型および５０を超える亜型が存在する。ペスチウイルスとヘパシウイルスとの間の類似性のために、ヘパシウイルスの細胞培養における効率的な成長能力の乏しさと相まって、ＨＣＶウイルスを研究するために、しばしば代替として、ウシウイルス性下痢症ウイルス（ＢＶＤＶ）が使用される。
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの遺伝子構成は、非常に類似している。これらの正鎖ＲＮＡウイルスは、ウイルス複製に必要な全てのウイルスタンパク質をコードする、単一の大きなオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を有する。これらのタンパク質は、成熟ウイルスタンパク質を生じるために、細胞性およびウイルスコードプロテイナーゼの両方によって翻訳と同時におよび翻訳後にプロセシングを受けるポリタンパク質として発現される。ウイルスゲノムＲＮＡの複製に関与するウイルスタンパク質は、ほぼカルボキシ末端内に位置する。ＯＲＦの３分の２は、非構造（ＮＳ）タンパク質と称される。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの遺伝子構成、およびＯＲＦの非構造タンパク質部分のポリタンパク質プロセシングは、非常に類似している。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの両方にとって、成熟非構造（ＮＳ）タンパク質は、非構造タンパク質コード領域のアミノ末端からＯＲＦのカルボキシ末端へ向かって、順次、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ、およびＮＳ５Ｂから成る。
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの遺伝子構成は、非常に類似している。これらの正鎖ＲＮＡウイルスは、ウイルス複製に必要な全てのウイルスタンパク質をコードする、単一の大きなオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）を有する。これらのタンパク質は、成熟ウイルスタンパク質を生じるために、細胞性およびウイルスコードプロテイナーゼの両方によって翻訳と同時におよび翻訳後にプロセシングを受けるポリタンパク質として発現される。ウイルスゲノムＲＮＡの複製に関与するウイルスタンパク質は、ほぼカルボキシ末端内に位置する。ＯＲＦの３分の２は、非構造（ＮＳ）タンパク質と称される。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの遺伝子構成、およびＯＲＦの非構造タンパク質部分のポリタンパク質プロセシングは、非常に類似している。ペスチウイルスおよびヘパシウイルスの両方にとって、成熟非構造（ＮＳ）タンパク質は、非構造タンパク質コード領域のアミノ末端からＯＲＦのカルボキシ末端へ向かって、順次、ｐ７、ＮＳ２、ＮＳ３、ＮＳ４Ａ、ＮＳ４Ｂ、ＮＳ５Ａ、およびＮＳ５Ｂから成る。
ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳタンパク質は、特定のタンパク質機能の特徴を示す配列ドメインを共有する。例えば、両方の群のウイルスのＮＳ３タンパク質は、セリンプロテイナーゼおよびヘリカーゼの特徴を示すアミノ酸配列モチーフを有する（Ｇｏｒｂａｌｅｎｙａ ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ， １９８８， ３３３， ２２、Ｂａｚａｎ ａｎｄ Ｆｌｅｔｔｅｒｉｃｋ Ｖｉｒｏｌｏｇｙ ， １９８９，１７１，６３７−６３９、Ｇｏｒｂａｌｅｎｙａ ｅｔ ａｌ．， Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄ Ｒｅｓ．，１９８９， １７， ３８８９−３８９７）。同様に、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は、ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼの特徴を示すモチーフを有する（Ｋｏｏｎｉｎ， Ｅ．Ｖ． ａｎｄ Ｄｏｌｊａ， Ｖ．Ｖ．， Ｃｒｉｒ． Ｒｅｖ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｍｏｌｅｃ． Ｂｉｏｌ． １９９３， ２８， ３７５−４３０）。
ウイルスの生活環における、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳタンパク質の実際の役割および機能は、直接的に類似している。双方の場合において、ＮＳ３セリンプロテイナーゼが、ＯＲＦにおけるその位置の下流のポリタンパク質前駆体の全てのタンパク質分解プロセシングに関与する（Ｗｉｓｋｅｒｃｈｅｎ ａｎｄ Ｃｏｌｌｅｔｔ， Ｖｉｒｏｌｏｇｙ， １９９１， １８４， ３４１−３５０、Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ３８３５−３８４４、Ｅｃｋａｒｔ ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ． １９９３，１９２， ３９９−４０６、Ｇｒａｋｏｕｉ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ２８３２−２８４３、Ｇｒａｋｏｕｉ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ Ｓｃｉ． ＵＳＡ １９９３， ９０， １０５８３−１０５８７、Ｈｉｊｉｋａｔａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ４６６５−４６７５、Ｔｏｍｅ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９３， ６７， ４０１７−４０２６）。ＮＳ４Ａタンパク質は、双方の場合において、ＮＳ３セリンプロテアーゼと共に補因子として作用する（Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９４， ６８， ５０４５−５０５５、Ｆａｉｌｌａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９４， ６８， ３７５３−３７６０、Ｘｕ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９７， ７１：５３ １２−５３２２）。また、双方のウイルスのＮＳ３タンパク質は、ヘリカーゼとして機能する（Ｋｉｍ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ．， １９９５， ２１５， １６０−１６６、Ｊｉｎ ａｎｄ Ｐｅｔｅｒｓｏｎ， Ａｒｃｈ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ．， １９９５， ３２３， ４７−５３、Ｗａｒｒｅｎｅｒ ａｎｄ Ｃｏｌｌｅｔｔ， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９５， ６９，１７２０−１７２６）。最後に、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は、予想されるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ活性を有する（Ｂｅｈｒｅｎｓ ｅｔ ａｌ．， ＥＭＢＯ， １９９６， １５， １２−２２、Ｌｅｃｈｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９７， ７１， ８４１６−８４２８、Ｙｕａｎ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ． １９９７， ２３２， ２３１−２３５、Ｈａｇｅｄｏｒｎ， ＰＣＴ第ＷＯ９７／１２０３３号、Ｚｈｏｎｇ ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９８， ７２， ９３６５−９３６９）。
現在、Ｃ型肝炎ウイルス感染者に対する治療選択肢は、限られている。現在認可されている治療選択肢は、組換えインターフェロン−α単独、またはヌクレオシド類似体リバビリンと組み合わせた免疫療法の使用である。この療法は、その臨床上の有効性が限られており、治療された患者のうちの５０％のみが療法に応答する。したがって、ＨＣＶ感染症により提起される、満たされていない医療上の必要性に取り組むための、より効果的かつ新規の療法の重要な必要性が存在する。
ウイルスの生活環における、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳタンパク質の実際の役割および機能は、直接的に類似している。双方の場合において、ＮＳ３セリンプロテイナーゼが、ＯＲＦにおけるその位置の下流のポリタンパク質前駆体の全てのタンパク質分解プロセシングに関与する（Ｗｉｓｋｅｒｃｈｅｎ ａｎｄ Ｃｏｌｌｅｔｔ， Ｖｉｒｏｌｏｇｙ， １９９１， １８４， ３４１−３５０、Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ３８３５−３８４４、Ｅｃｋａｒｔ ｅｔ ａｌ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ． １９９３，１９２， ３９９−４０６、Ｇｒａｋｏｕｉ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ２８３２−２８４３、Ｇｒａｋｏｕｉ ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｌ． Ａｃａｄ Ｓｃｉ． ＵＳＡ １９９３， ９０， １０５８３−１０５８７、Ｈｉｊｉｋａｔａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９３， ６７， ４６６５−４６７５、Ｔｏｍｅ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９３， ６７， ４０１７−４０２６）。ＮＳ４Ａタンパク質は、双方の場合において、ＮＳ３セリンプロテアーゼと共に補因子として作用する（Ｂａｒｔｅｎｓｃｈｌａｇｅｒ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９４， ６８， ５０４５−５０５５、Ｆａｉｌｌａ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９４， ６８， ３７５３−３７６０、Ｘｕ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９７， ７１：５３ １２−５３２２）。また、双方のウイルスのＮＳ３タンパク質は、ヘリカーゼとして機能する（Ｋｉｍ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ．， １９９５， ２１５， １６０−１６６、Ｊｉｎ ａｎｄ Ｐｅｔｅｒｓｏｎ， Ａｒｃｈ． Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ．， １９９５， ３２３， ４７−５３、Ｗａｒｒｅｎｅｒ ａｎｄ Ｃｏｌｌｅｔｔ， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ． １９９５， ６９，１７２０−１７２６）。最後に、ペスチウイルスおよびヘパシウイルスのＮＳ５Ｂタンパク質は、予想されるＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼ活性を有する（Ｂｅｈｒｅｎｓ ｅｔ ａｌ．， ＥＭＢＯ， １９９６， １５， １２−２２、Ｌｅｃｈｍａｎｎ ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９７， ７１， ８４１６−８４２８、Ｙｕａｎ ｅｔ ａｌ．， Ｂｉｏｃｈｅｍ． Ｂｉｏｐｈｙｓ． Ｒｅｓ． Ｃｏｍｍ． １９９７， ２３２， ２３１−２３５、Ｈａｇｅｄｏｒｎ， ＰＣＴ第ＷＯ９７／１２０３３号、Ｚｈｏｎｇ ｅｔ ａｌ， Ｊ． Ｖｉｒｏｌ．， １９９８， ７２， ９３６５−９３６９）。
現在、Ｃ型肝炎ウイルス感染者に対する治療選択肢は、限られている。現在認可されている治療選択肢は、組換えインターフェロン−α単独、またはヌクレオシド類似体リバビリンと組み合わせた免疫療法の使用である。この療法は、その臨床上の有効性が限られており、治療された患者のうちの５０％のみが療法に応答する。したがって、ＨＣＶ感染症により提起される、満たされていない医療上の必要性に取り組むための、より効果的かつ新規の療法の重要な必要性が存在する。
現在、ＮＳ２−ＮＳ３自己プロテアーゼ、Ｎ３プロテアーゼ、Ｎ３ヘリカーゼ、およびＮＳ５Ｂポリメラーゼを含むが、これらに限定されない、抗ＨＣＶ治療薬として直接作用する抗ウイルス剤の創薬のための多くの可能性のある分子標的が同定されている。ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼは、１本鎖の正センスＲＮＡゲノムの複製に対して絶対に必要不可欠であり、本酵素は、医薬品化学者の間に大きな関心を引き起こしている。
ＨＣＶ感染症に対する可能性のある療法としてＨＣＶ ＮＳ５Ｂの阻害剤が検討されている（Ｔａｎ， Ｓ．−Ｌ．， ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ． Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ．， ２００２， １， ８６７−８８１、Ｗａｌｋｅｒ， Ｍ．Ｐ． ｅｔ ａｌ．， Ｅｘｐ． Ｏｐｉｎ． Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇｓ， ２００３， １２， １２６９−１２８０、Ｎｉ， Ｚ−Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ， ２００４， ７， ４４６−４５９、Ｂｅａｕｌｉｅｕ， Ｐ． Ｌ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇｓ， ２００４， ５， ８３８−８５０、Ｗｕ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ， ２００３， ３， ２０７−２１９、Ｇｒｉｆｆｉｔｈ， Ｒ．Ｃ．， ｅｔ ａｌ， Ａｎｎｕａｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２００４， ３９， ２２３−２３７、Ｃａｒｒｏｌ， Ｓ．， ｅｔ ａｌ．， Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ−Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ， ２００６， ６， １７−２９）。耐性ＨＣＶ株の出現の可能性、および幅広い遺伝子型範囲を有する薬剤を同定する必要性が、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤としての新規およびより効果的なヌクレオシドを同定する継続的な努力の必要性を支持する。
ＨＣＶ感染症に対する可能性のある療法としてＨＣＶ ＮＳ５Ｂの阻害剤が検討されている（Ｔａｎ， Ｓ．−Ｌ．， ｅｔ ａｌ．， Ｎａｔｕｒｅ Ｒｅｖ． Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ．， ２００２， １， ８６７−８８１、Ｗａｌｋｅｒ， Ｍ．Ｐ． ｅｔ ａｌ．， Ｅｘｐ． Ｏｐｉｎ． Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇｓ， ２００３， １２， １２６９−１２８０、Ｎｉ， Ｚ−Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖｅｒｙ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ， ２００４， ７， ４４６−４５９、Ｂｅａｕｌｉｅｕ， Ｐ． Ｌ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｏｐｉｎｉｏｎ ｉｎ Ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｉｏｎａｌ Ｄｒｕｇｓ， ２００４， ５， ８３８−８５０、Ｗｕ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｃｕｒｒｅｎｔ Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ−Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ， ２００３， ３， ２０７−２１９、Ｇｒｉｆｆｉｔｈ， Ｒ．Ｃ．， ｅｔ ａｌ， Ａｎｎｕａｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ｉｎ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ， ２００４， ３９， ２２３−２３７、Ｃａｒｒｏｌ， Ｓ．， ｅｔ ａｌ．， Ｉｎｆｅｃｔｉｏｕｓ Ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ−Ｄｒｕｇ Ｔａｒｇｅｔｓ， ２００６， ６， １７−２９）。耐性ＨＣＶ株の出現の可能性、および幅広い遺伝子型範囲を有する薬剤を同定する必要性が、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤としての新規およびより効果的なヌクレオシドを同定する継続的な努力の必要性を支持する。
ＮＳ５Ｂポリメラーゼのヌクレオシド阻害剤は、連鎖停止をもたらす非天然基質か、あるいはポリメラーゼへのヌクレオチド結合と競合する競合的阻害剤のうちのいずれかとして作用し得る。連鎖停止剤として機能するためには、ヌクレオシド類似体は細胞により取り込まれ、ポリメラーゼヌクレオチド結合部位を求めて競合するように、体内で三リン酸塩に変換されなければならない。三リン酸塩へのこの変換は、通例、潜在的なヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤にさらなる構造上の条件を課す、細胞キナーゼにより媒介される。残念ながら、これが、原位置でリン酸化可能な細胞ベースのアッセイに対して、ＨＣＶ複製の阻害剤としてのヌクレオシドの直接的な評価を制限する。
場合によっては、ヌクレオシドの生物活性は、それを活性三リン酸塩形態へ変換するために必要とされる１つ以上のキナーゼの貧弱な基質特性により阻まれる。ヌクレオシドキナーゼによる一リン酸塩の形成は、概して、３つのリン酸化事象の律速段階と見なされる。ヌクレオシドの活性三リン酸塩類似体への代謝における初期リン酸化段階の必要性を回避するために、安定したリン酸塩プロドラッグの調製が、報告されている。ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグは、活性ヌクレオシド三リン酸塩の前駆体であり、ウイルスに感染した全細胞に投与されると、ウイルス複製を阻害することが示されている（ＭｃＧｕｉｇａｎ， Ｃ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９６， ３９， １７４８−１７５３、Ｖａｌｅｔｔｅ， Ｇ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９６， ３９， １９８１−１９９０、Ｂａｌｚａｒｉｎｉ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ， １９９６， ９３， ７２９５−７２９９、Ｓｉｄｄｉｑｕｉ， Ａ． Ｑ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９９， ４２， ４１２２−４１２８、Ｅｉｓｅｎｂｅｒｇ， Ｅ． Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ， Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ ａｎｄ Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ， ２００１， ２０， １０９１−１０９８、Ｌｅｅ， Ｗ．Ａ．， ｅｔ ａｌ．， Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ， ２００５， ４９， １８９８）、米国特許第２００６／０２４１０６４号、および国際公開第ＷＯ２００７／０９５２６９号。
また、実現可能な治療薬としてのヌクレオシドの実用性を制限するのは、それらの時として乏しい物理化学的および薬物動態特性である。これらの乏しい特性は、薬剤の腸内吸収を制限し、標的組織または細胞への取り込みを制限し得る。それらの特性を改善するために、ヌクレオシドのプロドラッグが用いられている。ヌクレオシドホスホロアミデートの調製がヌクレオシドの体内吸収を改善し、さらに、これらの「プロヌクレオチド」のホスホロアミデート部分が中性親油基で遮蔽され、取り込みを最適化し、細胞中に輸送するのに好適な分配係数を獲得し、親ヌクレオシド単独の投与と比較して、ヌクレオシド一リン酸塩類似体の細胞内濃度を飛躍的に高めることが示されてきた。リン酸エステル部分の酵素介在性加水分解は、律速性初期リン酸化が不必要であるヌクレオシド一リン酸塩を生成する。
場合によっては、ヌクレオシドの生物活性は、それを活性三リン酸塩形態へ変換するために必要とされる１つ以上のキナーゼの貧弱な基質特性により阻まれる。ヌクレオシドキナーゼによる一リン酸塩の形成は、概して、３つのリン酸化事象の律速段階と見なされる。ヌクレオシドの活性三リン酸塩類似体への代謝における初期リン酸化段階の必要性を回避するために、安定したリン酸塩プロドラッグの調製が、報告されている。ヌクレオシドホスホロアミデートプロドラッグは、活性ヌクレオシド三リン酸塩の前駆体であり、ウイルスに感染した全細胞に投与されると、ウイルス複製を阻害することが示されている（ＭｃＧｕｉｇａｎ， Ｃ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９６， ３９， １７４８−１７５３、Ｖａｌｅｔｔｅ， Ｇ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９６， ３９， １９８１−１９９０、Ｂａｌｚａｒｉｎｉ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｐｒｏｃ． Ｎａｔｉｏｎａｌ Ａｃａｄ Ｓｃｉ ＵＳＡ， １９９６， ９３， ７２９５−７２９９、Ｓｉｄｄｉｑｕｉ， Ａ． Ｑ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， １９９９， ４２， ４１２２−４１２８、Ｅｉｓｅｎｂｅｒｇ， Ｅ． Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｎｕｃｌｅｏｓｉｄｅｓ， Ｎｕｃｌｅｏｔｉｄｅｓ ａｎｄ Ｎｕｃｌｅｉｃ Ａｃｉｄｓ， ２００１， ２０， １０９１−１０９８、Ｌｅｅ， Ｗ．Ａ．， ｅｔ ａｌ．， Ａｎｔｉｍｉｃｒｏｂｉａｌ Ａｇｅｎｔｓ ａｎｄ Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ， ２００５， ４９， １８９８）、米国特許第２００６／０２４１０６４号、および国際公開第ＷＯ２００７／０９５２６９号。
また、実現可能な治療薬としてのヌクレオシドの実用性を制限するのは、それらの時として乏しい物理化学的および薬物動態特性である。これらの乏しい特性は、薬剤の腸内吸収を制限し、標的組織または細胞への取り込みを制限し得る。それらの特性を改善するために、ヌクレオシドのプロドラッグが用いられている。ヌクレオシドホスホロアミデートの調製がヌクレオシドの体内吸収を改善し、さらに、これらの「プロヌクレオチド」のホスホロアミデート部分が中性親油基で遮蔽され、取り込みを最適化し、細胞中に輸送するのに好適な分配係数を獲得し、親ヌクレオシド単独の投与と比較して、ヌクレオシド一リン酸塩類似体の細胞内濃度を飛躍的に高めることが示されてきた。リン酸エステル部分の酵素介在性加水分解は、律速性初期リン酸化が不必要であるヌクレオシド一リン酸塩を生成する。
本発明は、化合物、その立体異性体、その塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、または結晶形態である、哺乳動物におけるウイルス感染症の治療のための、ヌクレオシド誘導体の新規ホスホロアミデートプロドラッグを対象とし、以下の構造で表され、
式中、（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
前記塩基は、以下の構造で表される、天然に存在するかまたは修飾されたプリンまたはピリミジン塩基であり、
式中、
ＺはＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、但し、塩基が、Ｒ１１が水素である構造ｃにより表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではない。
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
前記塩基は、以下の構造で表される、天然に存在するかまたは修飾されたプリンまたはピリミジン塩基であり、
ＺはＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、但し、塩基が、Ｒ１１が水素である構造ｃにより表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではない。
定義
本明細書で使用される「ａ」または「ａｎ」対象物という句は、その対象物のうちの１つ以上を指し、例えば、（「ａ」）化合物は、１つ以上の化合物または少なくとも１つの化合物を指す。したがって、「ａ」（または「ａｎ」）、「１つ以上」、および「少なくとも１つ」は、本明細書において代替可能に使用され得る。
「上記本明細書で定義した通り」という句は、発明の概要で提供される最初の定義を指す。
本明細書で使用される「任意の」または「任意に」という用語は、続いて記載される事象または状況が発生するかもしれないが、発生する必要はなく、その記載は、事象または状況が発生する場合と、それが発生しない場合とを含むことを意味する。例えば、「任意の結合」は、結合が存在してもよく、しなくてもよく、その記載には一重結合、二重結合、三重結合を含むことを意味する。
本明細書で使用される「ａ」または「ａｎ」対象物という句は、その対象物のうちの１つ以上を指し、例えば、（「ａ」）化合物は、１つ以上の化合物または少なくとも１つの化合物を指す。したがって、「ａ」（または「ａｎ」）、「１つ以上」、および「少なくとも１つ」は、本明細書において代替可能に使用され得る。
「上記本明細書で定義した通り」という句は、発明の概要で提供される最初の定義を指す。
本明細書で使用される「任意の」または「任意に」という用語は、続いて記載される事象または状況が発生するかもしれないが、発生する必要はなく、その記載は、事象または状況が発生する場合と、それが発生しない場合とを含むことを意味する。例えば、「任意の結合」は、結合が存在してもよく、しなくてもよく、その記載には一重結合、二重結合、三重結合を含むことを意味する。
「独立して」という用語は、本明細書において、同一化合物内のその同一または異なる定義を有する変数の存否を考慮に入れずに、変数が任意の一例に適用されることを示すために使用される。したがって、Ｒが２回現れ、「独立して炭素または窒素」として定義される化合物において、両方のＲ’は炭素であり得、両方のＲ’は窒素であり得、または１つのＲ’は炭素であり、もう一方が窒素であり得る。
「アルケニル」という用語は、１つまたは２つのオレフィン二重結合、好ましくは１つのオレフィン二重結合を有する、２から１０個の炭素原子を有する非置換炭化水素鎖ラジカルを指す。「Ｃ２−Ｎアルケニル」という用語は、Ｎが次の値、４、５、６、７、８、９、または１０を有する整数である、２からＮ個の炭素原子を含むアルケニルを指す。「Ｃ２−１０アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含むアルケニルを指す。「Ｃ２−４アルケニル」という用語は、２から４個の炭素原子を含むアルケニルを指す。例としては、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル（アリル）、または２−ブテニル（クロチル）が挙げられるが、これらに限定されない。
「アルケニル」という用語は、１つまたは２つのオレフィン二重結合、好ましくは１つのオレフィン二重結合を有する、２から１０個の炭素原子を有する非置換炭化水素鎖ラジカルを指す。「Ｃ２−Ｎアルケニル」という用語は、Ｎが次の値、４、５、６、７、８、９、または１０を有する整数である、２からＮ個の炭素原子を含むアルケニルを指す。「Ｃ２−１０アルケニル」という用語は、２から１０個の炭素原子を含むアルケニルを指す。「Ｃ２−４アルケニル」という用語は、２から４個の炭素原子を含むアルケニルを指す。例としては、ビニル、１−プロペニル、２−プロペニル（アリル）、または２−ブテニル（クロチル）が挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロゲン化アルケニル」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つを含むアルケニルを指す。
「アルキル」という用語は、１から３０個の炭素原子を含む非分岐または分岐鎖の、飽和１価炭化水素残基を指す。「Ｃ１−Ｍアルキル」という用語は、Ｍが次の値、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、または３０を有する整数である、１からＭ個の炭素原子を含むアルキルを指す。「Ｃ１−４アルキル」という用語は、１から４個の炭素原子を含むアルキルを指す。「低級アルキル」という用語は、１から６個の炭素原子を含む直鎖または分岐鎖の炭化水素残基を示す。本明細書で使用される「Ｃ１−２０アルキル」は、１から２０個の炭素原子を含むアルキルを指す。本明細書で使用される「Ｃ１−１０アルキル」は、１から１０個の炭素を含むアルキルを指す。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルまたはペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、およびオクチルを含む低級アルキル基が挙げられるが、これらに限定されない。（アル）アルキルまたは（ヘテロアリール）アルキルは、アルキル基がそれぞれアリールまたはヘテロアリール基により任意に置換されていることを示す。
「アルキル」という用語は、１から３０個の炭素原子を含む非分岐または分岐鎖の、飽和１価炭化水素残基を指す。「Ｃ１−Ｍアルキル」という用語は、Ｍが次の値、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、または３０を有する整数である、１からＭ個の炭素原子を含むアルキルを指す。「Ｃ１−４アルキル」という用語は、１から４個の炭素原子を含むアルキルを指す。「低級アルキル」という用語は、１から６個の炭素原子を含む直鎖または分岐鎖の炭化水素残基を示す。本明細書で使用される「Ｃ１−２０アルキル」は、１から２０個の炭素原子を含むアルキルを指す。本明細書で使用される「Ｃ１−１０アルキル」は、１から１０個の炭素を含むアルキルを指す。アルキル基の例には、メチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルまたはペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、およびオクチルを含む低級アルキル基が挙げられるが、これらに限定されない。（アル）アルキルまたは（ヘテロアリール）アルキルは、アルキル基がそれぞれアリールまたはヘテロアリール基により任意に置換されていることを示す。
「シクロアルキル」という用語は、炭素環が３から１０個の炭素原子、好ましくは３から８個の炭素原子、より好ましくは３から６個の炭素原子（すなわち、低級シクロアルキル）を含む、非置換または置換炭素環を指す。シクロアルキル基の例には、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
「シクロアルキルアルキル」という用語は、低級シクロアルキルによりさらに置換される非置換または置換アルキルを指す。シクロアルキルアルキルの例には、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルで置換されるメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルまたはペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルのうちのいずれか１つが含まれるが、これらに限定されない。
「シクロアルキルアルキル」という用語は、低級シクロアルキルによりさらに置換される非置換または置換アルキルを指す。シクロアルキルアルキルの例には、シクロプロピル、２−メチル−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、およびシクロヘキシルで置換されるメチル、エチル、プロピル、ｉ−プロピル、ｎ−ブチル、ｉ−ブチル、ｔ−ブチルまたはペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ヘキシル、ヘプチル、オクチルのうちのいずれか１つが含まれるが、これらに限定されない。
「シクロヘテロアルキル」という用語は、複素環が２から９個の炭素原子、好ましくは２から７個の炭素原子、より好ましくは２から５個の炭素原子を含む、非置換または置換複素環を指す。シクロヘテロアルキルの例には、アジリジン−２−イル、Ｎ−Ｃ１−３−アルキル−アジリジン−２−イル、アゼチジニル、Ｎ−Ｃ１−３−アルキル−アゼチジン−ｍ’−イル、ピロリジン−ｍ’−イル、Ｎ−Ｃ１−３−アルキル−ピロリジン−ｍ’−イル、ピペリジン−ｍ’−イル、およびＮ−Ｃ１−３−アルキル−ピペリジン−ｍ’−イルが含まれるが、これらに限定されず、式中、ｍ’はシクロヘテロアルキルにより２、３、または４である。Ｎ−Ｃ１−３−アルキル−シクロヘテロアルキルの具体例には、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−２−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−３−イル、およびＮ−メチル−ピペリジン−４−イルが含まれるが、これらに限定されない。Ｒ４の場合、シクロヘテロアルキル環炭素と酸素との間の付着点は、ｍ’の場所のうちのいずれか１つで生じる。
「複素環」という用語は、炭素、水素、ならびにＮ、Ｏ、およびＳのうちの少なくとも１つを含み、ＣおよびＮは３価または４価、すなわち、ｓｐ２−またはｓｐ３−ハイブリッド形成であり得る、非置換または置換複素環を指す。複素環の例には、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、イミダゾール、オキサゾール、ピペラジン等が挙げられるが、これらに限定されない。ピペラジンの場合、ＮＲ’２についてのＲ１０に関連して、ピペラジニルの対応する反対の窒素原子が以下の構造で表される低級アルキルにより置換される。
好ましくは、ピペラジニルの反対の窒素は、メチル基により置換される。
「複素環」という用語は、炭素、水素、ならびにＮ、Ｏ、およびＳのうちの少なくとも１つを含み、ＣおよびＮは３価または４価、すなわち、ｓｐ２−またはｓｐ３−ハイブリッド形成であり得る、非置換または置換複素環を指す。複素環の例には、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、イミダゾール、オキサゾール、ピペラジン等が挙げられるが、これらに限定されない。ピペラジンの場合、ＮＲ’２についてのＲ１０に関連して、ピペラジニルの対応する反対の窒素原子が以下の構造で表される低級アルキルにより置換される。
「ハロゲン化アルキル」（または「ハロアルキル」）という用語は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つを含む非分岐または分岐鎖アルキルを指す。「Ｃ１−Ｍハロアルキル」という用語は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つを含む、１からＭ個の炭素原子を含むアルキルを指し、Ｍは次の値、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、または３０を有する整数である。「Ｃ１−３ハロアルキル」は、１から３個の炭素と、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つとを含むハロアルキルを指す。「ハロゲン化低級アルキル」（または「低級ハロアルキル」）という用語は、１から６個の炭素原子と、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つとを含むハロアルキルを指す。例としては、フルオロメチル、クロロメチル、ブロモメチル、ヨードメチル、ジフルオロメチル、ジクロロメチル、ジブロモメチル、ジヨードメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、トリブロモメチル、トリヨードメチル、１−フルオロエチル、１−クロロエチル、１−ブロモエチル、１−ヨードエチル、２−フルオロエチル、２−クロロエチル、２−ブロモエチル、２−ヨードエチル、２，２−ジフルオロエチル、２，２−ジクロロエチル、２，２−ジブロモメチル、２−２−ジヨードメチル、３−フルオロプロピル、３−クロロプロピル、３−ブロモプロピル、２，２，２−トリフルオロエチルまたは１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチルが挙げられるが、これらに限定されない。
「アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子、好ましくは２から５個の炭素原子を有し、１つの三重結合を有する、非分岐または分岐炭化水素鎖ラジカルを指す。「Ｃ２−Ｎアルキニル」という用語は、２からＮ個の炭素原子を含むアルキニルを指し、Ｎは次の値、３、４、５、６、７、８、９、または１０を有する整数である。「Ｃ２−４アルキニル」という用語は、２から４個の炭素原子を含むアルキニルを指す。「Ｃ２−１０アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素を含むアルキニルを指す。例としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、または３−ブチニルが挙げられるが、これらに限定されない。
「アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子、好ましくは２から５個の炭素原子を有し、１つの三重結合を有する、非分岐または分岐炭化水素鎖ラジカルを指す。「Ｃ２−Ｎアルキニル」という用語は、２からＮ個の炭素原子を含むアルキニルを指し、Ｎは次の値、３、４、５、６、７、８、９、または１０を有する整数である。「Ｃ２−４アルキニル」という用語は、２から４個の炭素原子を含むアルキニルを指す。「Ｃ２−１０アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素を含むアルキニルを指す。例としては、エチニル、１−プロピニル、２−プロピニル、１−ブチニル、２−ブチニル、または３−ブチニルが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロゲン化アルキニル」という用語は、２から１０個の炭素原子、好ましくは２から５個の炭素原子を有し、１つの三重結合とＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちの少なくとも１つとを有する非分岐または分岐炭化水素鎖ラジカルを指す。
「シクロアルキル」という用語は、３から８個の炭素原子を含む飽和炭素環、すなわち、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルを指す。本明細書で使用される「Ｃ３−７シクロアルキル」という用語は、炭素環中に３から７個の炭素を含むシクロアルキルを指す。
「シクロアルキル」という用語は、３から８個の炭素原子を含む飽和炭素環、すなわち、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、またはシクロオクチルを指す。本明細書で使用される「Ｃ３−７シクロアルキル」という用語は、炭素環中に３から７個の炭素を含むシクロアルキルを指す。
「アルコキシ」という用語は、−Ｏ−アルキル基または−Ｏ−シクロアルキル基を指し、アルキルおよびシクロアルキルは上で定義した通りである。−Ｏ−アルキル基の例には、メトキシ、エトキシ、ｎ−プロピルオキシ、ｉ−プロピルオキシ、ｎ−ブチルオキシ、ｉ−ブチルオキシ、ｔ−ブチルオキシを含むが、これらに限定されない。本明細書で使用される「低級アルコキシ」は、すでに定義した通りの「低級アルキル」基を伴うアルコキシ基を示す。「Ｃ１−１０アルコキシ」は、アルキルがＣ１−１０である−Ｏ−アルキルを指す。−Ｏ−シクロアルキル基の例には、−Ｏ−ｃ−プロピル、−Ｏ−ｃ−ブチル、−Ｏ−ｃ−ペンチル、および−Ｏ−ｃ−ヘキシルが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロゲン化アルコキシ」という用語は、アルキル基がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちのいずれか１つを含む、−Ｏ−アルキル基を指す。
「ハロゲン化アルコキシ」という用語は、アルキル基がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちのいずれか１つを含む、−Ｏ−アルキル基を指す。
「ハロゲン化低級アルコキシ」という用語は、低級アルキル基がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、およびＩのうちのいずれか１つを含む−Ｏ−（低級アルキル）基を指す。
「アミノ酸」という用語は、天然に存在するおよび合成のα、β、γ、またはδアミノ酸を含み、タンパク質中に見られるアミノ酸、すなわち、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン、およびヒスチジンが含まれるが、これらに限定されない。好ましい実施形態において、アミノ酸はＬ配置にある。代替として、アミノ酸は、アラニル、バリニル、ロイシニル、イソロイシニル、プロリニル、フェニルアラニル、トリプトファニル、メチオニニル、グリシニル、セリニル、トレオニニル、システイニル、チロシニル、アスパラギニル、グルタミニル、アスパルトイル、グルタロイル、リシニル、アルギニル、ヒスチジニル、β−アラニル、β−バリニル、β−ロイシニル、β−イソロイシニル、β−プロリニル、β−フェニルアラニル、β−トリプトファニル、β−メチオニニル、β−グリシニル、β−セリニル、β−トレオニニル、β−システイニル、β−チロシニル、β−アスパラギニル、β−グルタミニル、β−アスパルトイル、β−グルタロイル、β−リシニル、β−アルギニル、またはβ−ヒスチジニルの誘導体であり得る。アミノ酸という用語が使用される場合、α、β、γ、またはδのグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン、およびヒスチジンのＤおよびＬ配置にあるエステルのそれぞれの具体的かつ独立した開示であると見なされる。
「アミノ酸」という用語は、天然に存在するおよび合成のα、β、γ、またはδアミノ酸を含み、タンパク質中に見られるアミノ酸、すなわち、グリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン、およびヒスチジンが含まれるが、これらに限定されない。好ましい実施形態において、アミノ酸はＬ配置にある。代替として、アミノ酸は、アラニル、バリニル、ロイシニル、イソロイシニル、プロリニル、フェニルアラニル、トリプトファニル、メチオニニル、グリシニル、セリニル、トレオニニル、システイニル、チロシニル、アスパラギニル、グルタミニル、アスパルトイル、グルタロイル、リシニル、アルギニル、ヒスチジニル、β−アラニル、β−バリニル、β−ロイシニル、β−イソロイシニル、β−プロリニル、β−フェニルアラニル、β−トリプトファニル、β−メチオニニル、β−グリシニル、β−セリニル、β−トレオニニル、β−システイニル、β−チロシニル、β−アスパラギニル、β−グルタミニル、β−アスパルトイル、β−グルタロイル、β−リシニル、β−アルギニル、またはβ−ヒスチジニルの誘導体であり得る。アミノ酸という用語が使用される場合、α、β、γ、またはδのグリシン、アラニン、バリン、ロイシン、イソロイシン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、プロリン、セリン、スレオニン、システイン、チロシン、アスパラギン、グルタミン、アスパラギン酸、グルタミン酸、リジン、アルギニン、およびヒスチジンのＤおよびＬ配置にあるエステルのそれぞれの具体的かつ独立した開示であると見なされる。
「アミノアシル」という用語は、天然に存在するおよび合成のα、β、γ、またはδアミノアシルのＮ，Ｎ−非置換、Ｎ，Ｎ−１置換、およびＮ，Ｎ−２置換誘導体を含み、ここでアミノアシルはアミノ酸に由来する。アミノ−窒素は、置換されるかまたは非置換であり得る。アミノ−窒素が置換される場合、窒素は１または２置換のいずれかであり、アミノ−窒素に結合される置換基は低級アルキルまたはアルカリルである。Ｙに対してそれが使用される場合、「Ｏ（アミノアシル）」という表現が使用される。リボースのＣ３’炭素が酸素「Ｏ」に結合され、その後アミノアシルのカルボニル炭素に結合されることが理解される。
「アルキルアミノ」または「アリールアミノ」という用語は、それぞれ１つまたは２つのアルキルまたはアリール置換基を有するアミノ基を指す。
「アルキルアミノ」または「アリールアミノ」という用語は、それぞれ１つまたは２つのアルキルまたはアリール置換基を有するアミノ基を指す。
「保護」という用語は、本明細書で使用される場合、また別途定義されない限り、そのさらなる反応を防ぐため、または他の目的で酸素、窒素、またはリン原子に添加される基を指す。多岐にわたる酸素および窒素保護基が、有機合成の当業者に既知である。非限定例には、Ｃ（Ｏ）−アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｐｈ、Ｃ（Ｏ）アリール、ＣＨ３、ＣＨ２−アルキル、ＣＨ２−アルケニル、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−アリール、ＣＨ２Ｏ−アルキル、ＣＨ２Ｏ−アリール、ＳＯ２−アルキル、ＳＯ２−アリール、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリル、ｔｅｒｔ−ブチルジフェニルシリル、および１，３−（１，１，３，３−テトライソプロピルジシロキサニリデン）を含む。
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、また別途特定されない限り、置換または非置換フェニル（Ｐｈ）、ビフェニル、またはナフチルを指し、好ましくは、アリールの用語は置換または非置換フェニルを指す。アリール基は、例えば、Ｔ．Ｗ． Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ． Ｍ． Ｗｕｔｓ，‘‘Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，’’３ｒｄ ｅｄ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， １９９９で教示される、当業者に既知である、必要に応じて非保護または保護のいずれかである、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、硫酸塩、ホスホン酸、リン酸塩、およびホスホン酸塩から選択される１つ以上の部分で置換され得る。
「アリール」という用語は、本明細書で使用される場合、また別途特定されない限り、置換または非置換フェニル（Ｐｈ）、ビフェニル、またはナフチルを指し、好ましくは、アリールの用語は置換または非置換フェニルを指す。アリール基は、例えば、Ｔ．Ｗ． Ｇｒｅｅｎｅ ａｎｄ Ｐ．Ｇ． Ｍ． Ｗｕｔｓ，‘‘Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ Ｇｒｏｕｐｓ ｉｎ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，’’３ｒｄ ｅｄ．， Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ， １９９９で教示される、当業者に既知である、必要に応じて非保護または保護のいずれかである、ヒドロキシル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アルコキシ、アリールオキシ、ニトロ、シアノ、スルホン酸、硫酸塩、ホスホン酸、リン酸塩、およびホスホン酸塩から選択される１つ以上の部分で置換され得る。
「アルカリル」または「アルキルアリール」という用語は、ベンジル等のアリール置換基を伴うアルキル基を指す。「アラルキル」または「アリールアルキル」という用語は、アルキル置換基を伴うアリール基を指す。
「ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル」という用語は、それ自体が２個の低級アルキル基で置換されるアミノ基で置換される、低級アルキルを指す。例としては、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２等が挙げられるが、これらに限定されない。上記の例は、末端炭素原子においてＮ，Ｎ−ジメチル−アミノ置換基で置換される低級アルキルを示す。これらは単に例として意図され、用語「ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル」を必要とするようにその意味を限定することは意図されない。低級アルキル鎖は、鎖に沿った任意の位置において、Ｎ，Ｎ−ジ（低級アルキル）−アミノで置換され得ることが企図され、例としては、ＣＨ３ＣＨ（Ｎ−（低級アルキル）２）ＣＨ２ＣＨ２である。
「ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル」という用語は、それ自体が２個の低級アルキル基で置換されるアミノ基で置換される、低級アルキルを指す。例としては、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２ＣＨ２、（ＣＨ３）２ＮＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２等が挙げられるが、これらに限定されない。上記の例は、末端炭素原子においてＮ，Ｎ−ジメチル−アミノ置換基で置換される低級アルキルを示す。これらは単に例として意図され、用語「ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル」を必要とするようにその意味を限定することは意図されない。低級アルキル鎖は、鎖に沿った任意の位置において、Ｎ，Ｎ−ジ（低級アルキル）−アミノで置換され得ることが企図され、例としては、ＣＨ３ＣＨ（Ｎ−（低級アルキル）２）ＣＨ２ＣＨ２である。
本明細書で使用される「ハロ」という用語は、クロロ、ブロモ、ヨード、およびフルオロを含む。
「アシル」という用語は、カルボニル部分および非カルボニル部分を含む置換基を指す。カルボニル部分は、カルボニル炭素とヘテロ原子との間に二重結合を含み、ヘテロ原子はＯ、Ｎ、およびＳから選択される。ヘテロ原子がＮである場合、Ｎは低級アルキルにより置換される。非カルボニル部分は、限定されないが、線状、分岐、もしくは環状のＣ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくは低級アルキルを含む、線状、分岐、および環状アルキル、メトキシメチルを含むアルコキシアルキル、ベンジルを含むアラルキル、フェノキシメチル等のアリールオキシアルキル、またはハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシル、Ｃ１からＣ４アルキル、もしくはＣ１からＣ４アルコキシで任意に置換されたフェニルを含むアリール、メタンスルホニルを含むアルキルもしくはアラルキルスルホニル等のスルホン酸エステル、一、二、もしくは三リン酸エステル、トリチルもしくはモノメトキシトリチル、置換ベンジル、トリアルキルシリル（例えばジメチル−ｔ−ブチルシリル）、またはジフェニルメチルシリルから選択される。少なくとも１つのアリール基が非カルボニル部分に存在する場合、アリール基がフェニル基を含むことが好ましい。
「低級アシル」という用語は、非カルボニル部分が低級アルキルであるアシル基を指す。
「プリン」または「ピリミジン」塩基という用語は、アデニン、Ｎ６−アルキルプリン、Ｎ６−アシルプリン（アシルはＣ（Ｏ）（アルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルである）、Ｎ６−ベンジルプリン、Ｎ６−ハロプリン、Ｎ６−ビニルプリン、Ｎ６−アセチレンプリン、Ｎ６−アシルプリン、Ｎ６−ヒドロキシアルキルプリン、Ｎ６−アルキルアミノプリン、Ｎ６−チオアルキルプリン、Ｎ２−アルキルプリン、Ｎ２−アルキル−６−チオプリン、チミン、シトシン、５−フルオロシトシン、５−メチルシトシン、６−アザシトシン、２−および／または４−メルカプトピリミジンを含む６−アザピリミジン、ウラシル、５−フルオロウラシルを含む５−ハロウラシル、Ｃ５−アルキルピリミジン、Ｃ５−ベンジルピリミジン、Ｃ５−ハロピリミジン、Ｃ５−ビニルピリミジン、Ｃ５−アセチレンピリミジン、Ｃ５−アシルピリミジン、Ｃ５−ヒドロキシアルキルプリン、Ｃ５−アミドピリミジン、Ｃ５−シアノピリミジン、Ｃ５−ヨードピリミジン、Ｃ６−ヨード−ピリミジン、Ｃ５−Ｂｒ−ビニルピリミジン、Ｃ６−Ｂｒ−ビニルピリミジン、Ｃ５−ニトロピリミジン、Ｃ５−アミノ−ピリミジン、Ｎ２−アルキルプリン、Ｎ２−アルキル−６−チオプリン、５−アザシチジニル、５−アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニル、およびピラゾロピリミジニルを含むが、これらに限定されない。プリン塩基には、グアニン、アデニン、ヒポキサンチン、２，６−ジアミノプリン、および６−クロロプリンを含むが、これらに限定されない。該塩基上の酸素および窒素官能基は、必要または所望に応じて保護され得る。好適な保護基は当業者に周知であり、トリメチルシリル、ジメチルヘキシルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、およびｔ−ブチルジフェニルシリル、トリチル、アルキル基、およびアセチルおよびプロピオニル等のアシル基、メタンスルホニル、およびｐ−トルエンスルホニルを含む。
「アシル」という用語は、カルボニル部分および非カルボニル部分を含む置換基を指す。カルボニル部分は、カルボニル炭素とヘテロ原子との間に二重結合を含み、ヘテロ原子はＯ、Ｎ、およびＳから選択される。ヘテロ原子がＮである場合、Ｎは低級アルキルにより置換される。非カルボニル部分は、限定されないが、線状、分岐、もしくは環状のＣ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくは低級アルキルを含む、線状、分岐、および環状アルキル、メトキシメチルを含むアルコキシアルキル、ベンジルを含むアラルキル、フェノキシメチル等のアリールオキシアルキル、またはハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）、ヒドロキシル、Ｃ１からＣ４アルキル、もしくはＣ１からＣ４アルコキシで任意に置換されたフェニルを含むアリール、メタンスルホニルを含むアルキルもしくはアラルキルスルホニル等のスルホン酸エステル、一、二、もしくは三リン酸エステル、トリチルもしくはモノメトキシトリチル、置換ベンジル、トリアルキルシリル（例えばジメチル−ｔ−ブチルシリル）、またはジフェニルメチルシリルから選択される。少なくとも１つのアリール基が非カルボニル部分に存在する場合、アリール基がフェニル基を含むことが好ましい。
「低級アシル」という用語は、非カルボニル部分が低級アルキルであるアシル基を指す。
「プリン」または「ピリミジン」塩基という用語は、アデニン、Ｎ６−アルキルプリン、Ｎ６−アシルプリン（アシルはＣ（Ｏ）（アルキル、アリール、アルキルアリール、またはアリールアルキルである）、Ｎ６−ベンジルプリン、Ｎ６−ハロプリン、Ｎ６−ビニルプリン、Ｎ６−アセチレンプリン、Ｎ６−アシルプリン、Ｎ６−ヒドロキシアルキルプリン、Ｎ６−アルキルアミノプリン、Ｎ６−チオアルキルプリン、Ｎ２−アルキルプリン、Ｎ２−アルキル−６−チオプリン、チミン、シトシン、５−フルオロシトシン、５−メチルシトシン、６−アザシトシン、２−および／または４−メルカプトピリミジンを含む６−アザピリミジン、ウラシル、５−フルオロウラシルを含む５−ハロウラシル、Ｃ５−アルキルピリミジン、Ｃ５−ベンジルピリミジン、Ｃ５−ハロピリミジン、Ｃ５−ビニルピリミジン、Ｃ５−アセチレンピリミジン、Ｃ５−アシルピリミジン、Ｃ５−ヒドロキシアルキルプリン、Ｃ５−アミドピリミジン、Ｃ５−シアノピリミジン、Ｃ５−ヨードピリミジン、Ｃ６−ヨード−ピリミジン、Ｃ５−Ｂｒ−ビニルピリミジン、Ｃ６−Ｂｒ−ビニルピリミジン、Ｃ５−ニトロピリミジン、Ｃ５−アミノ−ピリミジン、Ｎ２−アルキルプリン、Ｎ２−アルキル−６−チオプリン、５−アザシチジニル、５−アザウラシリル、トリアゾロピリジニル、イミダゾロピリジニル、ピロロピリミジニル、およびピラゾロピリミジニルを含むが、これらに限定されない。プリン塩基には、グアニン、アデニン、ヒポキサンチン、２，６−ジアミノプリン、および６−クロロプリンを含むが、これらに限定されない。該塩基上の酸素および窒素官能基は、必要または所望に応じて保護され得る。好適な保護基は当業者に周知であり、トリメチルシリル、ジメチルヘキシルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、およびｔ−ブチルジフェニルシリル、トリチル、アルキル基、およびアセチルおよびプロピオニル等のアシル基、メタンスルホニル、およびｐ−トルエンスルホニルを含む。
「互変異性」および「互変異性体」という用語は、それらの一般的に認められている平易な意味を有する。
「Ｐ＊」という用語は、リン原子が対掌性であり、それらの一般的に認められている平易な意味を有する、対応するＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ表示である「Ｒ」または「Ｓ」を有することを意味する。式Ｉの化合物がリンにおける対掌性のためにラセミ性であることが企図される。出願者らは、ラセミ体および／または分離された鏡像異性体の使用を企図する。場合によっては、星印がホスホロアミデートリン原子の隣に現れない。これらの場合、リン原子が対掌性であり、当業者は、リンに結合される置換基が、Ｐ（Ｏ）Ｃｌ３においてのように、リンにおける対掌性の可能性を排除しない限り、これがそうであると理解することが理解される。
「Ｐ＊」という用語は、リン原子が対掌性であり、それらの一般的に認められている平易な意味を有する、対応するＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇ表示である「Ｒ」または「Ｓ」を有することを意味する。式Ｉの化合物がリンにおける対掌性のためにラセミ性であることが企図される。出願者らは、ラセミ体および／または分離された鏡像異性体の使用を企図する。場合によっては、星印がホスホロアミデートリン原子の隣に現れない。これらの場合、リン原子が対掌性であり、当業者は、リンに結合される置換基が、Ｐ（Ｏ）Ｃｌ３においてのように、リンにおける対掌性の可能性を排除しない限り、これがそうであると理解することが理解される。
本発明の一態様は、式Ｉで表される化合物、その塩、水和物、溶媒和物、結晶形態等を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
前記塩基は、以下の構造で表される、天然に存在するかまたは修飾されたプリンまたはピリミジン塩基であり、
式中、
ＺはＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、但し、塩基が、Ｒ１１が水素である構造ｃにより表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではない。
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
前記塩基は、以下の構造で表される、天然に存在するかまたは修飾されたプリンまたはピリミジン塩基であり、
ＺはＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、但し、塩基が、Ｒ１１が水素である構造ｃにより表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではない。
上記の式Ｉで表される構造から認識され得るように、本発明のそれぞれの実施形態のいくつかの実施形態および態様を表現する方法は無数にある。以下から分かるように、本発明者らは、修飾されたプリンまたはピリミジン塩基の独自性に基づき、それぞれがいくつかの態様を有する、式Ｉの化合物を対象とする一部の実施形態を開示した。これは、３つの実施形態が独立しているか、または独特であることの明示的または黙示的な承認を意図してはおらず、そのように解釈されるべきではない。むしろ、本発明の完全な範囲が理解され得るように、情報を伝えることを意図している。さらに、以下の実施形態およびその態様が、式Ｉの構造により列挙される本発明の完全な範囲を限定することは意図されていない。
本発明の第１の実施形態は、式Ｉ−１で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ） Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）−アミノ、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ） Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
本発明の第１の実施形態は、式Ｉ−１で表される化合物を対象とし、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素、Ｃ１−１０アルキルであり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）ｎであって、式中、ｎは２から４であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ） Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）−アミノ、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ） Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第１の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−１で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、またはアリールであって、フェニルまたはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルまたはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ビニル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｏ（Ｃ１−６アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−４ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、またはアリールであって、フェニルまたはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルまたはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、ジ（低級アルキル）−アミノ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ビニル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｏ（Ｃ１−６アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−４ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第１の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−１で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換フェニルの置換基は、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣ１−３ハロアルキルのうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換フェニルの置換基は、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣ１−３ハロアルキルのうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−１で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル’であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル’であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、またはアミノアシルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＮ３、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ） Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、またはＮ３、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ） Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
第１の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−２で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
本発明の第２の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｂで表される構造であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、Ｒ７、およびＲ８は、上記発明の概要の項に定義されている。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、またはＯ（アミノアシル）であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
（ｊ）Ｒ９は、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＯＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＯＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、ＮＨＣ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）（ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３を含むが、これに限定されない）、およびＮ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２（Ｎ（Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｓＣＨ３）２を含むが、これらに限定されず、式中、ｓは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、および１９から選択される整数である）から選択される。
本発明の第２の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｂで表される構造であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、Ｒ７、およびＲ８は、上記発明の概要の項に定義されている。
第２の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−３で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８ は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、またはＮ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８ は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第２の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−３で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、またはアリールであって、フェニルまたはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルまたはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ビニル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｏ（Ｃ１−６アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８ は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、またはアリールであって、フェニルまたはナフチルを含むが、これらに限定されず、フェニルまたはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、もしくはＣＨ２ＳＨであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ビニル、ＯＣＨ３、ＯＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、Ｏ（Ｃ１−６アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８ は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、低級アルキル、ハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２であって、式中、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第２の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−３で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換フェニルの置換基は、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣ１−３ハロアルキルのうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素、ＣＨ３であり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）３であって、式中、ｎは２から４であり、Ｒ１、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは、本明細書で定義の通りであり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して、水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換フェニルの置換基は、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣ１−３ハロアルキルのうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素、ＣＨ３であり、Ｒ３ａまたはＲ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環、Ｃ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＮＨＲ１を形成するような（ＣＨ２）３であって、式中、ｎは２から４であり、Ｒ１、Ｒ３ａ、およびＲ３ｂは、本明細書で定義の通りであり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、（ｉ）Ｒ３ａは水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは３から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して、水素もしくはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂはＨであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
第２の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−３で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ） Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、または置換もしくは非置換フェニルであって、置換もしくは非置換フェニルは、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ等のＣＨ２（ハロ）、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ） Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第２の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−４で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換フェニルの置換基は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換フェニルの置換基は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第２の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−４で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＣＨ３、ＳＨ、ＳＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）２、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であって、Ｒ’はＣ１−２０アルキル、Ｃ１−２０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニルである。
第２の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−４で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２または Ｎ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＯＭｅ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２または Ｎ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２であり、
第２の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−４で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
第２の実施形態の第９の態様は、式Ｉ−４で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであり、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ７およびＲ８は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、ＳＣＨ３、ＣＨ３、ＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１から３である）、ビニル、ＣＯ２ＣＨ３、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＣＨ３、またはＣＯＮ（ＣＨ３）２である。
本発明の第３の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｃで表される構造であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ１０、Ｒ１１、およびＲ１２は、上記発明の概要の項に定義されているが、但し、Ｒ１１はＨではないことを条件とする。
第３の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’または−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルからであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して、水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むがこれらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである場合、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃの低級アルキニル６、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２、（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’または−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルからであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して、水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むがこれらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃの低級アルキニル６、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第９の態様は、式Ｉ−５で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、またはＮ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、またはＮ−メチル−ピロリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１０の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１１の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１２の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１３の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１４の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１０がＯＨである時、Ｒ１１はＮＨ２ではないことを条件とし、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１５の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１６の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１７の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１８の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第３の実施形態の第１９の態様は、式Ｉ−６で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
本発明の第４の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｃで表される構造であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、およびＹは、上記発明の概要の項に定義されている。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、ＮＨ２であり、Ｒ１１は、独立して、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
本発明の第４の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｃで表される構造であり、Ｒ１１はＨであり、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、およびＹは、上記発明の概要の項に定義されている。
第４の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−７で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル
Ｒ’は、任意に置換されたアルキルであって、任意に置換されたＣ１−２０アルキル、任意に置換されたＣ１−１０アルキル、任意に置換された低級アルキルを含むが、これらに限定されず、任意に置換されたシクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換されたアルキニル、Ｃ２−Ｃ６の任意に置換された低級アルケニル、または任意に置換されたアシルであって、Ｃ（Ｏ）アルキル、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−２０アルキル）、Ｃ（Ｏ）（Ｃ１−１０アルキル）、またはＣ（Ｏ）（低級アルキル）を含むが、これらに限定されず、あるいは代替として、ＮＲ’２である場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＨ、ＯＲ’、ＳＨ、ＳＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルケニル、Ｃ２−Ｃ６の低級アルキニル、Ｃ２−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルキニル、Ｃ１−Ｃ６の低級アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６のハロゲン化（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ）低級アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−７で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第３の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−７で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−７で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０およびＲ１１は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−７で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’である。
第４の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−８で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、塩基がＲ１１が水素である構造ｃで表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であって、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換され、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、塩基がＲ１１が水素である構造ｃで表される時、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−８で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−８で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第９の態様は、式Ｉ−８で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
第４の実施形態の第１０の態様は、式Ｉ−８で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
（ｉ）Ｒ１０は、Ｈ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であり、
Ｒ’は、低級アルキル、低級シクロアルキル、もしくはＣ（Ｏ）（低級アルキル）であるか、あるいは代替として、ＮＲ’２の場合、各Ｒ’は、連結されて少なくとも２個の炭素原子を含む複素環を形成する少なくとも１個のＣ原子を含み、
（ｊ）Ｚは、ＮまたはＣＲ１２であり、
Ｒ１２は、Ｈ、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを含む）、ＯＲ’、ＮＨ２、ＮＨＲ’、ＮＲ’２、ＮＯ２、Ｃ１−Ｃ６の低級アルキル、ＣＯ２Ｒ’、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ’、ＣＯＮＲ’２、ＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｈ、またはＣＨ＝ＣＨＣＯ２Ｒ’であるが、但し、Ｒ１２は、（ｉ）−Ｃ≡Ｃ−Ｈ、（ｉｉ）−Ｃ＝ＣＨ２、または（ｉｉｉ）−ＮＯ２ではないことを条件とする。
本発明の第５の実施形態は、式Ｉで表される化合物を対象とし、式中、塩基は上記の式ｄで表される構造であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、およびＹは、上記発明の概要の項に定義されている。
第５の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル，ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であり、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換される。
第５の実施形態の第１の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
（ａ）Ｒ１は、水素、ｎ−アルキル、分岐アルキル、シクロアルキル、またはアリールであって、フェニルもしくはナフチルを含むが、限定されず、フェニルもしくはナフチルは、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ１−６アシルアミノ、−ＮＨＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１’）２、ＣＯＲ１’’、および−ＳＯ２Ｃ１−６アルキルのうちの少なくとも１つで任意に置換され（Ｒ１’は、独立して、水素、またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、限定されず、Ｒ１’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ１’）２である）、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、（ｉ）水素、Ｃ１−１０アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｃ（ＮＲ３’）２、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、−ＣＨ２ＳＨ、−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）ｄＭｅ、−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ２，（１Ｈ−インドール−３−イル）メチル、（１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル、−（ＣＨ２）ｅＣＯＲ３’’、アリール、およびアリールＣ１−３アルキルから独立して選択され、該アリール基は、ヒドロキシル、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−６アルコキシ、ハロゲン、ニトロ、およびシアノから選択される基で任意に置換されるか、（ｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、共にＣ１−６アルキルであるか、（ｉｉｉ）Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、合わせて、スピロ環を形成するような（ＣＨ２）ｆであるか、（ｉｖ）Ｒ３ａは、水素であり、Ｒ３ｂおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであるか、（ｖ）Ｒ３ｂは、水素であり、Ｒ３ａおよびＲ２は、合わせて、隣接するＮおよびＣ原子を含む環式環を形成するような（ＣＨ２）ｎであり、ｃは１から６であり、ｄは０から２であり、ｅは０から３であり、ｆは２から５であり、ｎは２から４であり、Ｒ３’は、独立して水素またはＣ１−６アルキルであり、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であるか、（ｖｉ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、または（ｖｉｉｉ）Ｒ３ａは、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、Ｒ３’は、独立して水素またはアルキルであって、Ｃ１−２０アルキル、Ｃ１−１０アルキル、もしくはＣ１−６アルキルを含むが、これらに限定されず、Ｒ３’’は、−ＯＲ’もしくは−Ｎ（Ｒ３’）２）であり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ１−１０アルキル（低級アルキル、アルコキシ、もしくはハロゲンで任意に置換される）、Ｃ１−１０ハロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロヘテロアルキル、アミノアシル、ジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキル、アリール（フェニル等）、ヘテロアリール（ピリジニル等）、置換アリール、または置換ヘテロアリールであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、低級アルキル、ＣＮ、ビニル、Ｏ−（低級アルキル）、ヒドロキシル低級アルキル、すなわち、−（ＣＨ２）ｐＯＨであって、式中、ｐは１〜６であり、ヒドロキシルメチル（ＣＨ２ＯＨ）、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、アルキン（任意に置換される）を含み、またはハロゲンであって、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、もしくはＩを含み、但し、ＸがＯＨである時、塩基はシトシンであり、Ｒ６はＨであり、Ｒ５はＮ３であることはできず、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３もしくはＣＨ２Ｆであり、Ｂはプリン塩基であり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＭｅ、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル，ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＮＯ２、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、ＯＣ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＣ１−１０ハロアルキル、Ｏ（アミノアシル）、Ｏ（Ｃ１−１０アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−１８アシル）２であり、アルキル、アルキニル、アルケニル、およびビニルは、Ｎ３、ＣＮ、１から３のハロゲン（Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ）、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｏ（Ｃ１−４アシル）、Ｏ（Ｃ１−４アルキル）、Ｏ（Ｃ２−４アルケニル）、Ｓ（Ｃ１−４アシル）、Ｓ（Ｃ１−４アルキル）、Ｓ（Ｃ２−４アルキニル）、Ｓ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ（Ｃ２−４アルケニル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アシル）、ＳＯ２（Ｃ１−４アルキル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルキニル）、ＳＯ２（Ｃ２−４アルケニル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アシル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ１−４アルキル）、ＯＳ（Ｏ）２（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１−４アルキル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルケニル）、ＮＨ（Ｃ２−４アルキニル）、ＮＨ（Ｃ１−４アシル）、Ｎ（Ｃ１−４アルキル）２、Ｎ（Ｃ１−４アシル）２により任意に置換される。
第５の実施形態の第２の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、ハロゲン、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３であり、
第５の実施形態の第３の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２または Ｎ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸはＯＨであり、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２または Ｎ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
第５の実施形態の第４の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
第５の実施形態の第５の態様は、式Ｉ−９で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
第５の実施形態の第６の態様は、式Ｉ−１０で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換フェニルの置換基は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、または置換もしくは非置フェニルであって、置換フェニルの置換基は、ＣＨ３、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ニトロ、シアノ、およびＣＨ３−ｑＸｑ（式中、ＸはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであり、ｑは１〜３である）のうちの少なくとも１つであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであるか、またはＲ３ａは、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、もしくは低級シクロアルキルであり、Ｒ３ｂは、Ｈであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｎ３、ＣＨ２ＣＮ、ＣＨ２Ｎ３、ＣＨ２ＮＨ２、ＣＨ２ＮＨＣＨ３、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３、ＮＨ（ビニル）、ＮＨ（アセチル）、ＮＨ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）２、Ｎ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）２であり、
第５の実施形態の第７の態様は、式Ｉ−１０で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３である。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、ＣＨ２−インドール−３−イル、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＣＨ３、ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、ＣＨ２−イミダゾール−４−イル、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、ＣＨ２（（４’−ＯＨ）−Ｐｈ）、ＣＨ２ＳＨ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩを含むハロゲンであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、Ｆ、またはＣＮであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、Ｈ、ＣＨ３、ビニル、ＮＨ２、Ｎ３、ＣＮ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＣ（Ｏ）ＣＨ３、ＯＣＨ３である。
第５の実施形態の第８の態様は、式Ｉ−１０で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素またはＣＨ３であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈ、ＣＮ、ＣＨ２Ｆ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることはできないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、Ｆ、ＯＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、Ｈ、ＯＨ、ＣＨ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２またはＮ３、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
第５の実施形態の第９の態様は、式Ｉ−１０で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉ−プロピル、フェニル、ｐ−トリル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３であり、
第５の実施形態の第１０の態様は、式Ｉ−１０で表される化合物を対象とし、
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。
以下の表は、付随の構造に照らし合わせて見られるべきである、様々な置換基名に関連する数値識別子を含む。これらの構造は、開示される実施形態の様々な態様の企図される種であり、式Ｉの構造で表される、企図される化合物の完全な範囲を限定することは意図していない。しかしながら、例示されるヌクレオシド塩基のうちの任意の１つが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、およびＹの特定の組み合わせを指定する企図される種のうちの任意の１つと組み合わせて使用され得ることが企図される。提示される表のそれぞれにおいて、置換基Ｒ３ａおよびＲ３ｂを含むホスホロアミデート置換基は、立体化学構造に関係なく描写されている（上記の構造Ｉ−１、Ｉ−３、Ｉ−５、Ｉ−７、およびＩ−９を参照されたい）。以下に挙げられる化合物は、Ｒ３ａが観察者に向かって突出し、一方Ｒ３ｂは観察者から離れて突出する化合物を具現することが企図される（構造Ｉ−２、Ｉ−４、Ｉ−６、Ｉ−８、およびＩ−１０を参照されたい）。さらに、以下に挙げられる化合物は、Ｒ３ａが観察者から離れて突出し、一方Ｒ３ｂは観察者に向かって突出する化合物も具現することが企図される。限定する意図はないが、好ましい化合物は、天然のＬ−アミノ酸（Ｓ）配置が提示されるように、Ｒ３ａが観察者に向かって突出し、一方Ｒ３ｂは観察者から離れて突出するものであることが企図される。さらに、本発明者らは、ホスホロアミデート部分のリン原子が対掌性の別の供給源であることを認識する。以下の構造は、リンにおける対掌性を具体的に描写していないが、本発明者らは、ねじれ型（またはジグザグ）線構造において、オキソ−置換基が観察者に向かって突出し、一方ＯＲ１置換基は観察者から離れて突出し、その逆もまた同様であるような、すなわち、リンのＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇの立体化学表示がＲまたはＳのいずれかである立体化学的配置が可能であることを認識する。したがって、以下の構造は、リンに対して可能である全ての可能性のある立体化学配置を含む。
式中、
（ａ）Ｒ１は、水素、メチル、フェニル、ｐ−ブロモ−フェニル、ｐ−クロロ−フェニル、ｐ−フルオロフェニルであり、
（ｂ）Ｒ２は、水素であり、
（ｃ）Ｒ３ａは、Ｈであり、Ｒ３ｂは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ３、ＣＨ２Ｐｈ、または低級シクロアルキルであり、
（ｄ）Ｒ４は、水素、ＣＨ３、Ｅｔ、ｉＰｒ、ｎＰｒ、ｎＢｕ、２−ブチル、ｔＢｕ、ベンジル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｎ−メチル−アジリジン−２−イル、Ｎ−メチル−アゼチジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−３−イル、Ｎ−メチル−ピロリジン−４−イル、Ｎ−メチル−ピペリジン−４−イル、低級ハロアルキル、またはジ（低級アルキル）アミノ−低級アルキルであり、
（ｅ）Ｒ５は、Ｈであるが、但し、ＸがＯＨである時、Ｒ６はＣＨ３またはＣＨ２Ｆであり、Ｒ５はＨであることができないことを条件とし、
（ｆ）Ｒ６は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２、ＣＦ３、またはＦであり、
（ｇ）Ｘは、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＨ３、Ｆ、ＮＨ２、またはＮ３であり、
（ｈ）Ｙは、ＯＨ、ＮＨ２、ＯＣＨ３、またはＯＣ（Ｏ）ＣＨ３である。
以下の表は、付随の構造に照らし合わせて見られるべきである、様々な置換基名に関連する数値識別子を含む。これらの構造は、開示される実施形態の様々な態様の企図される種であり、式Ｉの構造で表される、企図される化合物の完全な範囲を限定することは意図していない。しかしながら、例示されるヌクレオシド塩基のうちの任意の１つが、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ、およびＹの特定の組み合わせを指定する企図される種のうちの任意の１つと組み合わせて使用され得ることが企図される。提示される表のそれぞれにおいて、置換基Ｒ３ａおよびＲ３ｂを含むホスホロアミデート置換基は、立体化学構造に関係なく描写されている（上記の構造Ｉ−１、Ｉ−３、Ｉ−５、Ｉ−７、およびＩ−９を参照されたい）。以下に挙げられる化合物は、Ｒ３ａが観察者に向かって突出し、一方Ｒ３ｂは観察者から離れて突出する化合物を具現することが企図される（構造Ｉ−２、Ｉ−４、Ｉ−６、Ｉ−８、およびＩ−１０を参照されたい）。さらに、以下に挙げられる化合物は、Ｒ３ａが観察者から離れて突出し、一方Ｒ３ｂは観察者に向かって突出する化合物も具現することが企図される。限定する意図はないが、好ましい化合物は、天然のＬ−アミノ酸（Ｓ）配置が提示されるように、Ｒ３ａが観察者に向かって突出し、一方Ｒ３ｂは観察者から離れて突出するものであることが企図される。さらに、本発明者らは、ホスホロアミデート部分のリン原子が対掌性の別の供給源であることを認識する。以下の構造は、リンにおける対掌性を具体的に描写していないが、本発明者らは、ねじれ型（またはジグザグ）線構造において、オキソ−置換基が観察者に向かって突出し、一方ＯＲ１置換基は観察者から離れて突出し、その逆もまた同様であるような、すなわち、リンのＣａｈｎ−Ｉｎｇｏｌｄ−Ｐｒｅｌｏｇの立体化学表示がＲまたはＳのいずれかである立体化学的配置が可能であることを認識する。したがって、以下の構造は、リンに対して可能である全ての可能性のある立体化学配置を含む。
表ＩＩ−２
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表Ｖ−３６
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表ＶＩ−４５
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表Ｘ−３２
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表Ｘ−３７
表Ｘ−３８
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表ＸＶＩＩＩ−３３
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表ＸＶＩＩＩ−３５
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表ＸＶＩＩＩ−３８
表ＸＶＩＩＩ−３９
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
＊Ｒ２およびＲ３ｂは、（ＣＨ２）３により連結され、５員環を形成する。
表ＸＩＸ−２
表ＸＩＸ−３
表ＸＩＸ−４
表ＸＩＸ−５
表ＸＩＸ−６
表ＸＩＸ−７
表ＸＩＸ−８
表ＸＩＸ−９
表ＸＩＸ−１０
表ＸＩＸ−１１
表ＸＩＸ−１２
表ＸＩＸ−１３
表ＸＩＸ−１４
表ＸＩＸ−１５
表ＸＩＸ−１６
表ＸＩＸ−１７
表ＸＩＸ−１８
表ＸＩＸ−１９
表ＸＩＸ−２０
表ＸＩＸ−２１
表ＸＩＸ−２２
表ＸＩＸ−２３
表ＸＩＸ−２４
表ＸＩＸ−２５
表ＸＩＸ−２６
表ＸＩＸ−２７
表ＸＩＸ−２８
表ＸＩＸ−２９
表ＸＩＸ−３０
表ＸＩＸ−３１
表ＸＩＸ−３２
表ＸＩＸ−３３
表ＸＩＸ−３４
表ＸＩＸ−３５
表ＸＩＸ−３６
表ＸＩＸ−３７
表ＸＩＸ−３８
表ＸＩＸ−３９
表ＸＩＸ−４０
表ＸＩＸ−４１
表ＸＩＸ−４２
表ＸＩＸ−４３
表ＸＩＸ−４４
表ＸＩＸ−４５
表ＸＩＸ−４６
表ＸＩＸ−４７
表ＸＩＸ−４８
表ＸＩＸ−４９
表ＸＩＸ−５０
表ＸＸ−２
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表ＸＸ−５０
用量、投与、および使用
本発明の第６の実施形態は、本明細書に開示されるウイルス性因子のうちのいずれかの治療のための組成物を対象とし、該組成物は、賦形剤、担体、希釈剤、および同等の媒体から選択される薬剤として許容される媒体と、式Ｉで表される取得され得るその塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、および結晶形態を含むことが意図される、化合物とを含む。
第６の実施形態の製剤は、第１、第２、第３、第４、および第５の実施形態の態様のうちのいずれかで企図された化合物、または上の表に具体的に挙げられた、あるいは本明細書で例示されるもののうちのいずれかを、単独で、または本発明の別の化合物と組み合わせてのいずれかで、含み得ることが企図される。
本発明の第６の実施形態は、本明細書に開示されるウイルス性因子のうちのいずれかの治療のための組成物を対象とし、該組成物は、賦形剤、担体、希釈剤、および同等の媒体から選択される薬剤として許容される媒体と、式Ｉで表される取得され得るその塩（酸または塩基付加塩）、水和物、溶媒和物、および結晶形態を含むことが意図される、化合物とを含む。
第６の実施形態の製剤は、第１、第２、第３、第４、および第５の実施形態の態様のうちのいずれかで企図された化合物、または上の表に具体的に挙げられた、あるいは本明細書で例示されるもののうちのいずれかを、単独で、または本発明の別の化合物と組み合わせてのいずれかで、含み得ることが企図される。
本発明の化合物は、多岐にわたる経口投与剤形および担体で製剤化され得る。経口投与は、錠剤、被覆錠剤、硬および軟ゼラチンカプセル、液剤、乳剤、シロップ、または懸濁剤の形態であり得る。本発明の化合物は、他の投与経路の中でも、坐剤投与によって投与される場合有効である。最も簡便な投与様式は、概して、疾病の重症度および抗ウイルス薬物療法に対する患者の応答にしたがって調節され得る簡便な日々の投与計画を使用する、経口である。
本発明の化合物、ならびのそれらの薬剤として許容される塩は、１つ以上の従来の賦形剤、担体、または希釈剤と合わせて、医薬組成物および単位用量の形態にすることができる。医薬組成物および単位剤形は、さらなる活性化合物を伴い、または伴わずに、従来の成分を従来の比率で含み得、単位剤形は、用いられるべき対象の日用量範囲に相応した、任意の好適な有効量の活性成分を含み得る。医薬組成物は、経口使用用の錠剤もしくは充填カプセル等の固体、半固体、粉末、徐放性製剤、または懸濁剤、乳剤、もしくは充填カプセル等の液体として、あるいは直腸または腟内投与用の坐剤の形態で用いられ得る。典型的な調製物は、約５％から約９５％の活性化合物（ｗ／ｗ）を含む。「調製物」または「剤形」という用語は、活性化合物の固体および液体の両方の製剤を含むことが意図され、当業者は、一活性成分が、所望の用量および薬物動態パラメータに依存して異なる調製物中に存在し得ることを理解する。
本明細書で使用される「賦形剤」という用語は、医薬組成物を調製するために使用され、概して安全で、毒性がなく、生物学的にもまたは他の点でも望ましくないことがない化合物を指し、家畜への使用、ならびにヒトへの医薬的使用に対して許容され得る賦形剤を含む。本発明の化合物は、単独で投与され得るが、概して、対象とする投与経路および標準的薬務に関して選択される１つ以上の好適な医薬賦形剤、希釈剤、または担体との混合剤として投与される。
本発明の化合物、ならびのそれらの薬剤として許容される塩は、１つ以上の従来の賦形剤、担体、または希釈剤と合わせて、医薬組成物および単位用量の形態にすることができる。医薬組成物および単位剤形は、さらなる活性化合物を伴い、または伴わずに、従来の成分を従来の比率で含み得、単位剤形は、用いられるべき対象の日用量範囲に相応した、任意の好適な有効量の活性成分を含み得る。医薬組成物は、経口使用用の錠剤もしくは充填カプセル等の固体、半固体、粉末、徐放性製剤、または懸濁剤、乳剤、もしくは充填カプセル等の液体として、あるいは直腸または腟内投与用の坐剤の形態で用いられ得る。典型的な調製物は、約５％から約９５％の活性化合物（ｗ／ｗ）を含む。「調製物」または「剤形」という用語は、活性化合物の固体および液体の両方の製剤を含むことが意図され、当業者は、一活性成分が、所望の用量および薬物動態パラメータに依存して異なる調製物中に存在し得ることを理解する。
本明細書で使用される「賦形剤」という用語は、医薬組成物を調製するために使用され、概して安全で、毒性がなく、生物学的にもまたは他の点でも望ましくないことがない化合物を指し、家畜への使用、ならびにヒトへの医薬的使用に対して許容され得る賦形剤を含む。本発明の化合物は、単独で投与され得るが、概して、対象とする投与経路および標準的薬務に関して選択される１つ以上の好適な医薬賦形剤、希釈剤、または担体との混合剤として投与される。
また、活性成分の「薬剤として許容される塩」形態は、まず、非塩形態においては不在であった活性成分に対する望ましい薬物動態特性を付与することができ、さらにその体内での治療活性に関して、活性成分の薬力学に肯定的な影響を及ぼし得る。本明細書で使用される化合物の「薬剤として許容される塩」という句は、薬剤として許容され、親化合物の所望の薬理学的活性を有する塩を意味する。そのような塩には、（１）酸付加塩で、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸等の無機酸で形成されるか、もしくはグリコール酸、ピルビン酸、乳酸、マロン酸、リンゴ酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、クエン酸、３−（４−ヒドロキシベンゾイル）安息香酸、桂皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、１，２−エタン−ジスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、４−クロロベンゼンスルホン酸、２−ナフタレンスルホン酸、４−トルエンスルホン酸、カンファースルホン酸、ラウリル硫酸、グルコン酸、グルタミン酸、サリチル酸、ムコン酸等の有機酸で形成され、または（２）上記に列挙した無機酸のうちのいずれかの共役塩基であって、Ｎａ＋、Ｋ＋、Ｍｇ２＋、Ｃａ２＋、およびＮＨｇＲ’’’４−ｇ＋（式中、Ｒ’’’がＣ１−３アルキルであり、ｇが０、１、２、３、もしくは４から選択される数である）から選択されるカチオン成分を含む共役塩基で形成される、塩基付加塩を含む。薬剤として許容される塩への全ての言及は、同一酸付加塩の溶媒付加形態（溶媒和物）または本明細書で定義される結晶形態（多形体）を含むことを理解されたい。
固形調製物には、粉末、錠剤、丸剤、カプセル、坐剤、および分散性顆粒剤を含む。固体担体は、希釈剤、着香料、可溶化剤、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、保存料、錠剤崩壊剤、または封入材料としても作用し得る１つ以上の物質であり得る。粉末では、担体は、概して、微紛化した活性成分との混合物である微紛化された固体である。錠剤では、活性成分は、概して、好適な比率の必要な結合能力を有する担体と混合され、所望の形状および大きさに圧縮される。好適な担体には、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、滑石、糖、乳糖、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガント、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低融点ワックス、ココアバター等を含むが、これらに限定されない。固形調製物は、活性成分に加えて、着色料、香料、安定剤、緩衝剤、人工および天然甘味料、分散剤、増粘剤、可溶化剤等を含み得る。
固形調製物には、粉末、錠剤、丸剤、カプセル、坐剤、および分散性顆粒剤を含む。固体担体は、希釈剤、着香料、可溶化剤、潤滑剤、懸濁化剤、結合剤、保存料、錠剤崩壊剤、または封入材料としても作用し得る１つ以上の物質であり得る。粉末では、担体は、概して、微紛化した活性成分との混合物である微紛化された固体である。錠剤では、活性成分は、概して、好適な比率の必要な結合能力を有する担体と混合され、所望の形状および大きさに圧縮される。好適な担体には、炭酸マグネシウム、ステアリン酸マグネシウム、滑石、糖、乳糖、ペクチン、デキストリン、デンプン、ゼラチン、トラガント、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、低融点ワックス、ココアバター等を含むが、これらに限定されない。固形調製物は、活性成分に加えて、着色料、香料、安定剤、緩衝剤、人工および天然甘味料、分散剤、増粘剤、可溶化剤等を含み得る。
また、経口投与に好適な液体製剤には、乳剤、シロップ、エリキシル剤、および水性懸濁剤を含む液体製剤を含む。これらには、使用の少し前に液状調製物に変換されることが意図される固形調製物を含む。乳剤は、溶液中、例えば、プロピレングリコール水溶液中で調製され得るか、あるいはレシチン、ソルビタンモノオレエート、またはアカシア等の乳化剤を含み得る。水性懸濁剤は、微紛化した活性成分を、天然または合成ゴム、樹脂、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、および他の周知の懸濁化剤等の粘着性材料と共に水中に分散させることにより調製することができる。
本発明の化合物は、坐剤としての投与用に製剤化され得る。脂肪酸グリセリドまたはココアバターの混合物等の低融点ワックスは、まず融解され、活性成分が、例えば撹拌することにより均質に分散される。そして、融解された均質混合物を簡便な大きさの鋳型に注ぎ、冷却させ、凝固させる。
本発明の化合物は、坐剤としての投与用に製剤化され得る。脂肪酸グリセリドまたはココアバターの混合物等の低融点ワックスは、まず融解され、活性成分が、例えば撹拌することにより均質に分散される。そして、融解された均質混合物を簡便な大きさの鋳型に注ぎ、冷却させ、凝固させる。
本発明の化合物は、腟内投与用に製剤化することができる。活性成分に加えて、当技術分野において適切であるとして既知であるような担体を含有するペッサリー、タンポン、クリーム、ゲル、ペースト、発泡体、または噴霧剤。
好適な製剤が、医薬的な担体、希釈剤、および賦形剤と共に、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ： Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ １９９５， ｅｄｉｔｅｄ ｂｙ Ｅ． Ｗ． Ｍａｒｔｉｎ， Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ， １９ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｅａｓｔｏｎ， Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに記載されており、参照することにより本明細書に組み込まれる。また、本発明の化合物は、米国特許第６，１８０，１３４号、第５，１９２，５４９号、第５，３７６，３８０号、第６，０６０，０８０号、第６，１３２，７６３号に記載されるもの等のリポソームに封入することができ、それらの特許のそれぞれは、参照することにより組み込まれる。熟練した製剤科学者は、本明細書の教示内において該製剤を修正し、本発明の組成物を不安定にする、あるいはそれらの治療活性を損なうことなく、特定の投与経路用に多数の製剤を提供することができる。
好適な製剤が、医薬的な担体、希釈剤、および賦形剤と共に、Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ： Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ １９９５， ｅｄｉｔｅｄ ｂｙ Ｅ． Ｗ． Ｍａｒｔｉｎ， Ｍａｃｋ Ｐｕｂｌｉｓｈｉｎｇ Ｃｏｍｐａｎｙ， １９ｔｈ ｅｄｉｔｉｏｎ， Ｅａｓｔｏｎ， Ｐｅｎｎｓｙｌｖａｎｉａに記載されており、参照することにより本明細書に組み込まれる。また、本発明の化合物は、米国特許第６，１８０，１３４号、第５，１９２，５４９号、第５，３７６，３８０号、第６，０６０，０８０号、第６，１３２，７６３号に記載されるもの等のリポソームに封入することができ、それらの特許のそれぞれは、参照することにより組み込まれる。熟練した製剤科学者は、本明細書の教示内において該製剤を修正し、本発明の組成物を不安定にする、あるいはそれらの治療活性を損なうことなく、特定の投与経路用に多数の製剤を提供することができる。
例えば本化合物を水中または他のベヒクル中でより溶けやすくするための本化合物の修正は、十分に当技術分野における通常の技量の範囲内である軽微な修正（例えば塩製剤）により容易に達成することができる。また、特定の化合物の投与経路および投与計画を修正し、患者における薬効の最大化のために、本化合物の薬物動態を管理することも、十分に当技術分野における通常の技量の範囲内である
本発明の第７の実施形態は、次のウイルス性因子である、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、ウシウイルス性下痢症ウイルス、および日本脳炎ウイルスのうちの任意の１つによる感染の結果としての、任意の状態の治療のための薬の製造における、式Ｉで表される化合物の使用法を対象とする。
本発明の第７の実施形態は、次のウイルス性因子である、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、ウシウイルス性下痢症ウイルス、および日本脳炎ウイルスのうちの任意の１つによる感染の結果としての、任意の状態の治療のための薬の製造における、式Ｉで表される化合物の使用法を対象とする。
「薬」という用語は、それを必要とする対象の治療および／または予防方法において使用される物質を意味し、該物質は、式Ｉの化合物を含む組成物、製剤、剤形等を含むが、これらに限定されない。第７の実施形態の本明細書で開示される抗ウイルス状態のうちのいずれかの治療のための薬の製造における、式Ｉで表される化合物の使用法の化合物は、単独で、または本発明の別の化合物と組み合わせてのいずれかの、第１、第２、第３、第４、第５の実施形態の態様のうちのいずれかで企図された化合物、または上の表に具体的に挙げられた、あるいは本明細書で例示されるもののうちのいずれかであり得ることが企図される。薬には、本発明の第６の実施形態により企図された組成物のうちの任意の１つを含むが、これらに限定されない。
本発明の第８の実施形態は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される治療有効量の化合物を投与するステップを含む。
第８の実施形態の第１の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される化合物の範囲内にある治療有効量の少なくとも２つ以上の異なる化合物を投与するステップを含む。
本発明の第８の実施形態は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される治療有効量の化合物を投与するステップを含む。
第８の実施形態の第１の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される化合物の範囲内にある治療有効量の少なくとも２つ以上の異なる化合物を投与するステップを含む。
第８の実施形態の第２の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、代替としてまたは同時に、対象に、式Ｉで表される化合物の範囲内にある治療有効量の少なくとも２つの化合物を投与するステップを含む。
それを必要とする対象とは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、ウシウイルス性下痢症ウイルス、もしくは日本脳炎ウイルス、フラビウイルス科ウイルスもしくはペスチウイルスもしくはヘパシウイルス、または上記に列挙したウイルスのうちのいずれかと同等または匹敵する症状を引き起こすウイルス性因子を含むが、これらに限定されない、本明細書に開示されるウイルス性因子のうちのいずれかによる感染の結果としての任意の状態を有するものであることが意図される。
それを必要とする対象とは、Ｃ型肝炎ウイルス、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、デングウイルス、ライノウイルス、ポリオウイルス、Ａ型肝炎ウイルス、ウシウイルス性下痢症ウイルス、もしくは日本脳炎ウイルス、フラビウイルス科ウイルスもしくはペスチウイルスもしくはヘパシウイルス、または上記に列挙したウイルスのうちのいずれかと同等または匹敵する症状を引き起こすウイルス性因子を含むが、これらに限定されない、本明細書に開示されるウイルス性因子のうちのいずれかによる感染の結果としての任意の状態を有するものであることが意図される。
「対象」という用語は、ウシ、ブタ、ヒツジ、ニワトリ、シチメンチョウ、水牛、ラマ、ダチョウ、イヌ、ネコ、およびヒトを含むが、これらに限定されない、哺乳動物を意味し、好ましくは対象はヒトである。第６の実施形態のその対象を治療する方法において、単独で、または本発明の別の化合物と組み合わせてのいずれかの、第１、第２、および第３の実施形態の態様のうちのいずれかで企図される化合物、または上の表に具体的に挙げられたものうちのいずれかであり得ることが企図される。
本明細書で使用される「治療有効量」という用語は、個人における疾病の症状を軽減することを必要とする量を意味する。用量は、それぞれ特定の症例において、個人の要件に応じて調製される。該用量は、治療される疾病の重症度、患者の年齢および健康状態全般、患者が治療されている最中である他の薬、投与経路および形態、ならびに関与する医療専門家の好みおよび経験等の多くの要因に依存して、幅広い制限内で異なり得る。経口投与については、１日当たり０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、４．５、５、５．５、６、６．５、７、７．５、８、８．５、９、および９．５等のその間の全ての値を含む、約０．１から約１０ｇの日用量が、単独療法および／または併用療法において適切であるはずである。好ましい日用量は、１日当たり約０．５から約７．５ｇの間であり、より好ましくは１日当たり１．５から約６．０ｇの間である。概して治療は、ウイルスを急速に減少または排除するための多量の初期「負荷用量」で開始され、その後、感染の復活を防ぐのに十分なレベルまで用量を減少させる。本明細書に記載される疾病の治療における当業者は、必要以上の実験および個人的な知識、経験、および本出願の開示に頼ることなく、所与の疾病および患者のために本発明の化合物の治療有効量を確定することができる。
本明細書で使用される「治療有効量」という用語は、個人における疾病の症状を軽減することを必要とする量を意味する。用量は、それぞれ特定の症例において、個人の要件に応じて調製される。該用量は、治療される疾病の重症度、患者の年齢および健康状態全般、患者が治療されている最中である他の薬、投与経路および形態、ならびに関与する医療専門家の好みおよび経験等の多くの要因に依存して、幅広い制限内で異なり得る。経口投与については、１日当たり０．２５、０．５、０．７５、１、１．５、２、２．５、３、３．５、４、４．５、５、５．５、６、６．５、７、７．５、８、８．５、９、および９．５等のその間の全ての値を含む、約０．１から約１０ｇの日用量が、単独療法および／または併用療法において適切であるはずである。好ましい日用量は、１日当たり約０．５から約７．５ｇの間であり、より好ましくは１日当たり１．５から約６．０ｇの間である。概して治療は、ウイルスを急速に減少または排除するための多量の初期「負荷用量」で開始され、その後、感染の復活を防ぐのに十分なレベルまで用量を減少させる。本明細書に記載される疾病の治療における当業者は、必要以上の実験および個人的な知識、経験、および本出願の開示に頼ることなく、所与の疾病および患者のために本発明の化合物の治療有効量を確定することができる。
治療効率は、限定されないが、血清タンパク質（例えば、アルブミン、凝固因子、アルカリホスファターゼ、アミノトランスフェラーゼ（例えば、アラニントランスアミナーゼ、アスパラギン酸トランスアミナーゼ）、５’−ヌクレオシダーゼ、γ−グルタミニルトランスペプチダーゼ等）等のタンパク質レベル、ビリルビンの合成、コレステロールの合成、および胆汁酸の合成を含む肝機能、限定されないが、炭水化物代謝、アミノ酸およびアンモニア代謝を含む肝代謝機能の試験から確定することができる。代替として、治療有効性は、ＨＣＶ−ＲＮＡを測定することにより監視することができる。これらの試験により、用量の最適化が可能になる。
第８の実施形態の第３の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される治療有効量の化合物および治療有効量の別の抗ウイルス剤を投与するステップを含み、該投与は、同時または代替的である。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。「別の抗ウイルス剤」の例には、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤（国際公開第ＷＯ２００８０１０９２１号、国際公開第ＷＯ２００８０１０９２１号、欧州特許第ＥＰ１８８１００１号、国際公開第ＷＯ２００７０１５８２４号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２５号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２６号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２１号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２０号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２２号、米国特許第２００５２６７０１８号、国際公開第ＷＯ２００５０９５４０３号、国際公開第ＷＯ２００５０３７２１４号、国際公開第ＷＯ２００４０９４４５２号、米国特許第２００３１８７０１８号、国際公開第ＷＯ２００３６４４５６号、国際公開第ＷＯ２００５０２８５０２号、および国際公開第ＷＯ２００３００６４９０号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤（米国特許第２００７２７５９４７号、米国特許第２００７２７５９３００号、国際公開第ＷＯ２００７０９５２６９号、国際公開第ＷＯ２００７０９２０００号、国際公開第ＷＯ２００７０７６０３４号、国際公開第ＷＯ２００７０２６０２号、米国特許第２００５−９８１２５号、国際公開第ＷＯ２００６０９３８０１号、米国特許第２００６１６６９６４号、国際公開第ＷＯ２００６０６５５９０号、国際公開第ＷＯ２００６０６５３３５号、米国特許第２００６０４０９２７号、米国特許第２００６０４０８９０号、国際公開第ＷＯ２００６０２００８２号、国際公開第ＷＯ２００６０１２０７８号、国際公開第ＷＯ２００５１２３０８７号、米国特許第２００５１５４０５６号、米国特許第２００４２２９８４０号、国際公開第ＷＯ２００４０６５３６７号、国際公開第ＷＯ２００４００３１３８号、国際公開第ＷＯ２００４００２９７７号、国際公開第ＷＯ２００４００２９４４号、国際公開第ＷＯ２００４００２９４０号、国際公開第ＷＯ２００４０００８５８号、国際公開第ＷＯ２００３１０５７７０号、国際公開第ＷＯ２００３０１０１４１号、国際公開第ＷＯ２００２０５７４２５号、国際公開第ＷＯ２００２０５７２８７号、国際公開第ＷＯ２００５０２１５６８号、国際公開第ＷＯ２００４０４１２０１号、米国特許第２００６０２９３３０６号、米国特許第２００６０１９４７４９号、米国特許第２００６０２４１０６４号、米国特許第６７８４１６６号、国際公開第ＷＯ２００７０８８１４８号、国際公開第ＷＯ２００７０３９１４２号、国際公開第ＷＯ２００５１０３０４５号、国際公開第ＷＯ２００７０３９１４５号、国際公開第ＷＯ２００４０９６２１０号、および国際公開第ＷＯ２００３０３７８９５号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ４阻害剤（国際公開第ＷＯ２００７０７０５５６号および国際公開第ＷＯ２００５０６７９００号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ５ａ阻害剤（米国特許第２００６２７６５１１号、国際公開第ＷＯ２００６１２０２５２号、国際公開第ＷＯ２００６１２０２５１号、国際公開第ＷＯ２００６１００３１０号、国際公開第ＷＯ２００６０３５０６１を参照）、Ｔｏｌｌ様受容体作用薬（国際公開第ＷＯ２００７０９３９０１号を参照）、および他の阻害剤（国際公開第ＷＯ２００４０３５５７１号、国際公開第ＷＯ２００４０１４８５２号、国際公開第ＷＯ２００４０１４３１３号、国際公開第ＷＯ２００４００９０２０号、国際公開第ＷＯ２００３１０１９９３号、国際公開第ＷＯ２０００００６５２９号を参照）が含まれるが、これらに限定されない。
第８の実施形態の第３の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、対象に、式Ｉで表される治療有効量の化合物および治療有効量の別の抗ウイルス剤を投与するステップを含み、該投与は、同時または代替的である。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。「別の抗ウイルス剤」の例には、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼ阻害剤（国際公開第ＷＯ２００８０１０９２１号、国際公開第ＷＯ２００８０１０９２１号、欧州特許第ＥＰ１８８１００１号、国際公開第ＷＯ２００７０１５８２４号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２５号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２６号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２１号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２０号、国際公開第ＷＯ２００７０１４９２２号、米国特許第２００５２６７０１８号、国際公開第ＷＯ２００５０９５４０３号、国際公開第ＷＯ２００５０３７２１４号、国際公開第ＷＯ２００４０９４４５２号、米国特許第２００３１８７０１８号、国際公開第ＷＯ２００３６４４５６号、国際公開第ＷＯ２００５０２８５０２号、および国際公開第ＷＯ２００３００６４９０号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ５Ｂ阻害剤（米国特許第２００７２７５９４７号、米国特許第２００７２７５９３００号、国際公開第ＷＯ２００７０９５２６９号、国際公開第ＷＯ２００７０９２０００号、国際公開第ＷＯ２００７０７６０３４号、国際公開第ＷＯ２００７０２６０２号、米国特許第２００５−９８１２５号、国際公開第ＷＯ２００６０９３８０１号、米国特許第２００６１６６９６４号、国際公開第ＷＯ２００６０６５５９０号、国際公開第ＷＯ２００６０６５３３５号、米国特許第２００６０４０９２７号、米国特許第２００６０４０８９０号、国際公開第ＷＯ２００６０２００８２号、国際公開第ＷＯ２００６０１２０７８号、国際公開第ＷＯ２００５１２３０８７号、米国特許第２００５１５４０５６号、米国特許第２００４２２９８４０号、国際公開第ＷＯ２００４０６５３６７号、国際公開第ＷＯ２００４００３１３８号、国際公開第ＷＯ２００４００２９７７号、国際公開第ＷＯ２００４００２９４４号、国際公開第ＷＯ２００４００２９４０号、国際公開第ＷＯ２００４０００８５８号、国際公開第ＷＯ２００３１０５７７０号、国際公開第ＷＯ２００３０１０１４１号、国際公開第ＷＯ２００２０５７４２５号、国際公開第ＷＯ２００２０５７２８７号、国際公開第ＷＯ２００５０２１５６８号、国際公開第ＷＯ２００４０４１２０１号、米国特許第２００６０２９３３０６号、米国特許第２００６０１９４７４９号、米国特許第２００６０２４１０６４号、米国特許第６７８４１６６号、国際公開第ＷＯ２００７０８８１４８号、国際公開第ＷＯ２００７０３９１４２号、国際公開第ＷＯ２００５１０３０４５号、国際公開第ＷＯ２００７０３９１４５号、国際公開第ＷＯ２００４０９６２１０号、および国際公開第ＷＯ２００３０３７８９５号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ４阻害剤（国際公開第ＷＯ２００７０７０５５６号および国際公開第ＷＯ２００５０６７９００号を参照）、ＨＣＶ ＮＳ５ａ阻害剤（米国特許第２００６２７６５１１号、国際公開第ＷＯ２００６１２０２５２号、国際公開第ＷＯ２００６１２０２５１号、国際公開第ＷＯ２００６１００３１０号、国際公開第ＷＯ２００６０３５０６１を参照）、Ｔｏｌｌ様受容体作用薬（国際公開第ＷＯ２００７０９３９０１号を参照）、および他の阻害剤（国際公開第ＷＯ２００４０３５５７１号、国際公開第ＷＯ２００４０１４８５２号、国際公開第ＷＯ２００４０１４３１３号、国際公開第ＷＯ２００４００９０２０号、国際公開第ＷＯ２００３１０１９９３号、国際公開第ＷＯ２０００００６５２９号を参照）が含まれるが、これらに限定されない。
第８の実施形態の第４の態様は、それを必要とする対象における治療方法を対象とし、該方法は、代替としてまたは同時に、式Ｉで表される治療有効量の化合物および別の抗ウイルス剤を対象に投与するステップを含む。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。
第８の実施形態の第５の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、式Ｉで表される治療有効量の少なくとも１つの化合物および治療有効量の別の抗ウイルス剤を投与するステップを含み、該投与は、同時または代替で的である。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。
第８の実施形態の第５の態様は、それを必要とする対象における治療および／または予防方法を対象とし、該方法は、式Ｉで表される治療有効量の少なくとも１つの化合物および治療有効量の別の抗ウイルス剤を投与するステップを含み、該投与は、同時または代替で的である。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。
第８の実施形態の第６の態様は、それを必要とする対象における治療方法を対象とし、該方法は、代替としてまたは同時に、式Ｉで表される治療有効量の少なくとも１つの化合物および別の抗ウイルス剤を対象に投与するステップを含む。代替投与の間の時間は、１〜２４時間の間の範囲であり得、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、および２３時間を含むその間の全ての下位範囲を含むことが理解される。
別の抗ウイルス剤には、インターフェロンα、インターフェロンβ、ペグ化インターフェロンα、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、別のヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶ非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、またはＨＣＶ融合阻害剤が含まれるが、これらに限定されないことが企図される。活性化合物またはその誘導体もしくは塩が別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される場合、活性は親化合物を超えて増加し得る。治療が併用療法である場合、そのような投与は、ヌクレオシド誘導体のものに対して同時または連続であり得る。よって、本明細書で使用される「同時投与」は、同一時点または異なる時点での薬剤の投与を含む。同一時点での２つ以上の薬剤の投与は、２つ以上の活性成分を含む単一製剤、または単一の活性薬剤を有する２つ以上の剤形の実質的に同時の投与により、達成することができる。
別の抗ウイルス剤には、インターフェロンα、インターフェロンβ、ペグ化インターフェロンα、リバビリン、レボビリン、ビラミジン、別のヌクレオシドＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶ非ヌクレオシドポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、またはＨＣＶ融合阻害剤が含まれるが、これらに限定されないことが企図される。活性化合物またはその誘導体もしくは塩が別の抗ウイルス剤と組み合わせて投与される場合、活性は親化合物を超えて増加し得る。治療が併用療法である場合、そのような投与は、ヌクレオシド誘導体のものに対して同時または連続であり得る。よって、本明細書で使用される「同時投与」は、同一時点または異なる時点での薬剤の投与を含む。同一時点での２つ以上の薬剤の投与は、２つ以上の活性成分を含む単一製剤、または単一の活性薬剤を有する２つ以上の剤形の実質的に同時の投与により、達成することができる。
本明細書における治療への言及は、予防、ならびに既存の状態の治療まで及ぶことが理解される。さらに、本明細書で使用されるＨＣＶ感染の「治療」という用語は、ＨＣＶ感染またはその臨床症状に関連するか、またはそれらにより媒介される疾病または状態の治療または予防も含む。
調製プロセス
本発明の第９の実施形態は、式Ｉの化合物を調製するためのプロセスを対象とし、好適に置換されたホスホロクロリデート化合物４をヌクレオシド類似体５と反応させるステップを含み、
式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ｒ６、および塩基は、発明を実施するための形態の項で開示されるそれらの意味を有し、Ｘ’は、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、トシレート、メシレート、トリフルオロ酢酸塩、トリフルオロスルホン酸塩、ペンタフルオロフェノキシド、ｐ−ＮＯ２−フェノキシド、またはＡｄｖａｎｃｅｄ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ｂｙ Ｍａｒｃｈ， Ｆｏｕｒｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎで開示される他の一般的に使用される離脱基等の離脱基である。ホスホロアミデートヌクレオシド共役体の形成を生じさせるために使用され得る離脱基および方法は、米国特許第２００６０１４２２３８号および国際公開第ＷＯ２００７０９５２６９号に見出される。好ましくは、離脱基はＣｌである。
本反応は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフランおよびジオキサンの両方等の非プロトン性無水溶媒、またはその任意の機能的同等物等中で行われ、テトラヒドロフランが好ましい溶媒である。該反応は、典型的には−７８℃から４０℃の温度範囲で開始され、好ましい反応温度は、０℃から室温の間である。まずヌクレオシドを、Ｎ−メチルイミダゾール、コリジン、ピリジン、２，６−ルチジン、２、６−ｔＢｕ−ピリジン等の塩基（５から１２当量）、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等の第３アミン塩基、またはｔＢｕＭｇＣｌ、ｔＢｕＭｇＢｒ、ＭｅＭｇＣｌ、ＭｅＭｇＢｒ等のアルキルＧｒｉｇｎａｒｄ試薬と共に撹拌する。ホスホロクロリデート（３〜１０当量）を反応溶媒中に溶解し、ヌクレオシドおよび塩基の混合物に添加する。その後、反応物を、室温から４０℃の間の温度で３０分から２４時間の期間の間の一定期間撹拌させるが、好ましい反応温度は室温であり、時間は２４時間である。溶媒を反応混合物から除去し、生成物をシリカゲルのクロマトグラフィで精製する。
本発明の第９の実施形態は、式Ｉの化合物を調製するためのプロセスを対象とし、好適に置換されたホスホロクロリデート化合物４をヌクレオシド類似体５と反応させるステップを含み、
本反応は、テトラヒドロフラン、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフランおよびジオキサンの両方等の非プロトン性無水溶媒、またはその任意の機能的同等物等中で行われ、テトラヒドロフランが好ましい溶媒である。該反応は、典型的には−７８℃から４０℃の温度範囲で開始され、好ましい反応温度は、０℃から室温の間である。まずヌクレオシドを、Ｎ−メチルイミダゾール、コリジン、ピリジン、２，６−ルチジン、２、６−ｔＢｕ−ピリジン等の塩基（５から１２当量）、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等の第３アミン塩基、またはｔＢｕＭｇＣｌ、ｔＢｕＭｇＢｒ、ＭｅＭｇＣｌ、ＭｅＭｇＢｒ等のアルキルＧｒｉｇｎａｒｄ試薬と共に撹拌する。ホスホロクロリデート（３〜１０当量）を反応溶媒中に溶解し、ヌクレオシドおよび塩基の混合物に添加する。その後、反応物を、室温から４０℃の間の温度で３０分から２４時間の期間の間の一定期間撹拌させるが、好ましい反応温度は室温であり、時間は２４時間である。溶媒を反応混合物から除去し、生成物をシリカゲルのクロマトグラフィで精製する。
本発明の第１０の実施形態は、好適に置換されたホスホロクロリデート化合物４をヌクレオシド類似体５と反応させるステップを含むプロセスにより得られる生成物を対象とし、
式中、置換基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ、Ｒ６、Ｘ’、および塩基は、発明を実施するための形態の項で開示されるそれらの意味を有する。
本反応は、非プロトン性無水溶媒、またはテトラヒドロフラン、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフランおよびジオキサンの混合物等の他の好適な溶媒中で行うことができ、テトラヒドロフランが好ましい溶媒である。該反応は、典型的には−７８℃から４０℃の温度範囲で開始され、好ましい反応温度は、０℃から室温の間である。まずヌクレオシドを、Ｎ−メチルイミダゾール、第３アミン塩基、またはｔブチル塩化マグネシウム等の塩基（５から１２当量）と共に撹拌する。ホスホロクロリデート（３〜１０当量）（または好適な「ホスホロ−（離脱基）−デート」））を反応溶媒中に溶解し、ヌクレオシドおよび塩基の混合物に添加する。その後、反応物を、室温から４０℃の間の温度で３０分から２４時間の期間の間の一定期間撹拌させるが、好ましい反応温度は室温であり、時間は２４時間である。溶媒を反応混合物から除去し、生成物をシリカゲルのクロマトグラフィで精製する。
本反応は、非プロトン性無水溶媒、またはテトラヒドロフラン、ジオキサン、もしくはテトラヒドロフランおよびジオキサンの混合物等の他の好適な溶媒中で行うことができ、テトラヒドロフランが好ましい溶媒である。該反応は、典型的には−７８℃から４０℃の温度範囲で開始され、好ましい反応温度は、０℃から室温の間である。まずヌクレオシドを、Ｎ−メチルイミダゾール、第３アミン塩基、またはｔブチル塩化マグネシウム等の塩基（５から１２当量）と共に撹拌する。ホスホロクロリデート（３〜１０当量）（または好適な「ホスホロ−（離脱基）−デート」））を反応溶媒中に溶解し、ヌクレオシドおよび塩基の混合物に添加する。その後、反応物を、室温から４０℃の間の温度で３０分から２４時間の期間の間の一定期間撹拌させるが、好ましい反応温度は室温であり、時間は２４時間である。溶媒を反応混合物から除去し、生成物をシリカゲルのクロマトグラフィで精製する。
化合物および調製
本発明のホスホロアミデート化合物は、ヌクレオシド類似体５の好適に置換されたホスホロクロリデート化合物４での凝縮により調製することができる（スキーム１）。ヌクレオシド類似体は、米国公開出願第２００５／０００９７３７号、第２００６／０１９９７８３号、第２００６／０１２２１４６号、および第２００７／０１９７４６３号のうちの任意の１つで開示される従来の手順により作製することができ、それらの出願のそれぞれは、参照することによりその全体が組み込まれる。
開示される１Ｈ−ＮＭＲ値を、Ｖａｒｉａｎ ＡＳ−４００装置に記録した。質量スペクトルデータは、Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ−Ｑｕａｔｔｒｏｍｉｃｒｏ ＡＰＩまたはＷａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙのいずれかを使用して取得した。
したがって、一例に過ぎないが、好適に置換されたフェノールをオキシ塩化リン（１）と反応させて、アリールオキシホスホロジクロリデート２（実施例１を参照）を得、続いてＴＥＡの存在下でα−アミノ酸エステルの酸付加塩で処置し、アリールオキシホスホロクロリデート４を得ることができる。このアリールアルコキシ−アミノ酸ホスホロアミデートをヌクレオシド類似体と反応させて、生成物Ｉを提供する（手順については、例えば、Ｃ． ＭｃＧｕｉｇａｎ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｒｅｓ． １９９２ １７：３１１−３２１、Ｄ． Ｃｕｒｌｅｙ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｒｅｓ． １９９０ １４：３４５−３５６、ＭｃＧｕｉｇａｎ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｃｈｅｍ． Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ １９９０ １（２）：１０７−１１３を参照）。
本発明のホスホロアミデート化合物は、ヌクレオシド類似体５の好適に置換されたホスホロクロリデート化合物４での凝縮により調製することができる（スキーム１）。ヌクレオシド類似体は、米国公開出願第２００５／０００９７３７号、第２００６／０１９９７８３号、第２００６／０１２２１４６号、および第２００７／０１９７４６３号のうちの任意の１つで開示される従来の手順により作製することができ、それらの出願のそれぞれは、参照することによりその全体が組み込まれる。
開示される１Ｈ−ＮＭＲ値を、Ｖａｒｉａｎ ＡＳ−４００装置に記録した。質量スペクトルデータは、Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ−Ｑｕａｔｔｒｏｍｉｃｒｏ ＡＰＩまたはＷａｔｅｒｓ Ａｃｑｕｉｔｙのいずれかを使用して取得した。
したがって、一例に過ぎないが、好適に置換されたフェノールをオキシ塩化リン（１）と反応させて、アリールオキシホスホロジクロリデート２（実施例１を参照）を得、続いてＴＥＡの存在下でα−アミノ酸エステルの酸付加塩で処置し、アリールオキシホスホロクロリデート４を得ることができる。このアリールアルコキシ−アミノ酸ホスホロアミデートをヌクレオシド類似体と反応させて、生成物Ｉを提供する（手順については、例えば、Ｃ． ＭｃＧｕｉｇａｎ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｒｅｓ． １９９２ １７：３１１−３２１、Ｄ． Ｃｕｒｌｅｙ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｒｅｓ． １９９０ １４：３４５−３５６、ＭｃＧｕｉｇａｎ ｅｔ ａｌ． Ａｎｔｉｖｉｒａｌ Ｃｈｅｍ． Ｃｈｅｍｏｔｈｅｒ １９９０ １（２）：１０７−１１３を参照）。
ホスホロクロリデートの凝縮は、非保護ヌクレオシド上で行うことができる。ヌクレオシドの５’−ＯＨ基は３’−ＯＨ基ほど妨げられないため、注意深く管理された状態下での選択的ホスホロアミデート化が可能である。凝縮して、保護ホスホロアミデートヌクレオシドを形成後、遊離ホスホロアミデートヌクレオシドを取得するための脱保護を、核酸化学のための標準的なプロトコルを使用して行うことができる。多くの場合、所望の生成物は、シリカゲルのカラムクロマトグラフィを使用して、出発材料から容易に分離することができる。合成スキームは、スキーム１に要約される。
開示される実施形態のさらなる理解が、例示的であることのみが意図され、開示される本発明を限定するものではない以下の実施例を考慮することにより、得られる。
実施例１
ホスホロジクロリデートの調製のための基本手順
無水エーテル中の適切なフェノールＲ１−ＯＨ（１当量）およびトリエチルアミン（１当量）の溶液を、窒素下、０℃で３時間かけてリン酸トリクロリド１（１当量）の撹拌溶液に滴下した。その後、温度を室温まで加温し、反応物を終夜撹拌した。トリエチルアミン塩を吸引濾過で迅速に除去し、濾液を真空中で濃縮乾固し、油として２を得、さらに精製することなく使用した。
ホスホロジクロリデートの調製のための基本手順
実施例２
ホスホロクロリデートの調製のための基本手順
無水ジクロロメタン中のトリエチルアミン（２当量）の溶液を、−７８℃で３０から１２０分かけて激しく撹拌しながら、無水ジクロロメタン中のアリールオキシ−ホスホジクロリデート２（１当量）および適切なアミノエステル３（１当量）の溶液に滴下した。その後、反応温度を室温まで加温させて、終夜撹拌した。溶媒を除去した。残渣をエチルエーテルで洗浄し、濾過し、濾液を減圧下で乾燥させ、４を得た。
ホスホロクロリデートの調製のための基本手順
実施例３
ヌクレオシドホスホロアミデート誘導体のための基本手順
無水テトラヒドロフラン（ＴＨＦ）中の適切なホスホロクロリデート４（６．５当量）の溶液を、室温で激しく撹拌しながら、無水ＴＨＦ中のヌクレオシド５（１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（８当量）の混合物に添加し、反応混合物を終夜撹拌した。溶媒を真空中で除去し、粗製物をカラムクロマトグラフィおよび／または調製用薄層クロマトグラフィで精製し、Ｉを得た。
ヌクレオシドホスホロアミデート誘導体のための基本手順
実施例４
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンの調製
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（１．０ｇ、１当量）（Ｃｌａｒｋ， Ｊ．， ｅｔ ａｌ．， Ｊ． Ｍｅｄ． Ｃｈｅｍ．， ２００５， ４８， ５５０４−５５０８）を１０ｍｌの無水ピリジン中で溶解し、真空中で濃縮乾固した。結果として生じたシロップを窒素下で２０ｍｌの無水ピリジン中で溶解し、撹拌しながら０℃まで冷却した。褐色の溶液を、１０分間かけて滴下で塩化ベンゾイル（１．６３ｇ、３当量）で処置した。氷浴を除去し、撹拌を１．５時間継続し、これにより薄層クロマトグラフィ（ＴＬＣ）は残る出発材料を示さなかった。混合物を、水（０．５ｍｌ）の添加により反応停止させ、濃縮乾固した。残渣を５０ｍＬのジクロロメタン（ＤＣＭ）中で溶解し、飽和ＮａＨＣＯ３水溶液およびＨ２Ｏで洗浄した。有機相をＮａＳＯ４上で乾燥させ、濾過し、濃縮乾固し、Ｎ４，３’，５’−トリベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（２．０ｇ、収率：９１％）を得た。
Ｎ４，３’，５’−トリベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（２．０ｇ、１当量）を、８０％の含水ＡｃＯＨ中で終夜還流した。室温（１５℃）まで冷却放置後、生成物のほとんどが沈殿し、その後、焼結漏斗を通して濾過した。白色沈殿物を水で洗浄し、トルエンと同時蒸発させて、白色固体を得た。濾液を濃縮し、トルエンと同時蒸発させてさらなる生成物を得、水で洗浄し、白色固体を得た。２つのバッチの白色固体を組み合わせて、１．５０ｇの３’，５’−ジベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンを得た（収率：９１％）。
ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の３’，５’−ジベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（１．５ｇ、１当量）の溶液に、ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の飽和アンモニアの溶液に添加した。反応混合物を０℃で３０分間撹拌し、その後ゆっくりと室温まで加温した。反応混合物をさらに１８時間撹拌した後、反応混合物を減圧下で蒸発させ、残渣を得、カラムクロマトグラフィで精製し、純粋な化合物２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンを得た（５００ｍｇ、収率：６０％）。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンの調製
Ｎ４，３’，５’−トリベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（２．０ｇ、１当量）を、８０％の含水ＡｃＯＨ中で終夜還流した。室温（１５℃）まで冷却放置後、生成物のほとんどが沈殿し、その後、焼結漏斗を通して濾過した。白色沈殿物を水で洗浄し、トルエンと同時蒸発させて、白色固体を得た。濾液を濃縮し、トルエンと同時蒸発させてさらなる生成物を得、水で洗浄し、白色固体を得た。２つのバッチの白色固体を組み合わせて、１．５０ｇの３’，５’−ジベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンを得た（収率：９１％）。
ＭｅＯＨ（１０ｍＬ）中の３’，５’−ジベンゾイル−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（１．５ｇ、１当量）の溶液に、ＭｅＯＨ（２０ｍＬ）中の飽和アンモニアの溶液に添加した。反応混合物を０℃で３０分間撹拌し、その後ゆっくりと室温まで加温した。反応混合物をさらに１８時間撹拌した後、反応混合物を減圧下で蒸発させ、残渣を得、カラムクロマトグラフィで精製し、純粋な化合物２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジンを得た（５００ｍｇ、収率：６０％）。
実施例５
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中で溶解したフェニルメトキシアラニニルホスホロクロリデート（１ｇ、６．５当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中の２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（０．１５ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３ｇ、８当量）の混合物に室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、所望の生成物（５０．１ｍｇ、１５．６％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．２０−１．２７（ｍ，６Ｈ）、３．５８（ｄ、Ｊ＝１６．０Ｈｚ，３Ｈ）、３．７５−３．９２（ｍ，２Ｈ）、４．０１５−４．３７９（ｍ，２Ｈ）、５．５４（ｔ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ，１Ｈ）、５．８３−５．９１（ｍ，１Ｈ）、６．００−６．１６（ｍ，１Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．２２（ｓ，１Ｈ）、７．３５（ｔ，Ｊ＝４．４Ｈｚ，２Ｈ）、７．５５（ｓ，１Ｈ）、１１．５２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５０２（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
実施例６
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中で溶解されたフェニルメトキシ−バリルホスホロクロリデート（０．６ｇ、３．６当量）を、３ＭｌのＴＨＦ中の２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（０．１５ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．４４ｇ、９当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、所望の生成物（６０ｍｇ、２０％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ０．７４−０．８４７（ｍ，６Ｈ）、１．２０−１．２８（ｍ，３Ｈ）、１．８９−１．９２（ｍ，１Ｈ）、３．５０−３．５４（ｍ，１Ｈ）、３．５８（ｄ、Ｊ＝１０．４Ｈｚ，３Ｈ）、３．７２−３．９５（ｍ，１Ｈ）、４．０３−４．０５（ｍ，１Ｈ）、４．２３−４．４３（ｍ，２Ｈ）、５．５６（ｔ，Ｊ＝１６．０Ｈｚ，１Ｈ）、５．８５−５．９２（ｍ，１Ｈ）、６．０１−６．０７（ｍ，１Ｈ）、７．１６−７．２１（ｍ，３Ｈ）、７．３７（ｔ，Ｊ＝８Ｈｚ，２Ｈ）、７．５５−７．６０（ｍ，１Ｈ）、１１．５２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５３０（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
実施例７
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中で溶解した４−ブロモフェニルメトキシ−バリルホスホロクロリデート（１ｇ、３．４当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中の２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（０．２ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３５ｇ、６当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、所望の生成物（１２０ｍｇ、２６％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ０．７２−０．８２（ｍ，６Ｈ）、１．１９−１．２６（ｍ，３Ｈ）、１．８６−１．９２（ｍ，１Ｈ）、３．４８−３．５０（ｍ，１Ｈ）、３．５６（ｄ、Ｊ＝１２．０Ｈｚ，３Ｈ）、３．７２−３．８９（ｍ，１Ｈ）、３．９６−４．０３（ｍ，１Ｈ）、４．２２−４．３７（ｍ，２Ｈ）、５．５４−５．６０（ｍ，１Ｈ）、５．８５−５．９１（ｍ，１Ｈ）、５．９８−６．１３（ｍ，１Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．４９−７．５６（ｍ，３Ｈ）、１１．５３（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ６０８（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
実施例８
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中で溶解した４−ブロモフェニルメトキシ−アラニルホスホロクロリデート（０．６ｇ、５当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中の２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン（０．１５ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３ｇ、７．８当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、所望の生成物（４０ｍｇ、１２％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．２０−１．２６（ｍ，６Ｈ）、３．５７（ｄ、Ｊ＝２．８Ｈｚ，３Ｈ）、３．８４（ｓ，１Ｈ）、３．９７−４．０３（ｍ，１Ｈ）、４．２１−４．２５（ｍ，１Ｈ）、４．３３−４．３７（ｍ，２Ｈ）、５．５４−５．６０（ｍ，１Ｈ）、５．８３−５．８９（ｍ，１Ｈ）、５．９８−６．１９（ｍ，１Ｈ）、７．１６（ｔ，Ｊ＝１０．２Ｈｚ，２Ｈ）、７．５２−７．５７（ｍ，３Ｈ）、１１．５２（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５８０（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルウリジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
実施例９
Ｎ４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミジニル）−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジンの調製
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（５００ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）を、ＤＭＦ（１０ｍＬ）中のジメチルホルムアミドジメチルアセタールで撹拌した。結果として生じた混合物を、終夜室温で撹拌した。溶媒の除去後、粗生成物をさらに精製することなく次のステップに使用した。
Ｎ４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミジニル）−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジンの調製
実施例１０
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中に溶解したフェニルメトキシアラニニルホスホロクロリデート（０．６ｇ、６当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中のＮ４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミジニル）−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（０．１５ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３ｇ、７．８当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、所望の生成物（６２ｍｇ、２０．６％）を得た。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．１６（ｄ、Ｊ＝２３．２Ｈｚ，３Ｈ）、１．２２（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ，３Ｈ）、３．５６（ｓ，３Ｈ）、３．６９−３．７５（ｄ、Ｊ＝２５．６Ｈｚ，１Ｈ）、３．８２−３．８６（ｍ，１Ｈ）、３．９６−３．９８（ｍ，１Ｈ）、４．２１−４．３４（ｍ，２Ｈ）、５．６８（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ）、５．７５−５．７７（ｍ，１Ｈ）、６．０７−６．１６（ｍ，１Ｈ）、７．１５−７．１９（ｍ，３Ｈ）、７．２（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ，２Ｈ）、７．３９（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ）、７．４８（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５０１（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸アラニル）の調製
実施例１１
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中に溶解した４−ブロモフェニルメトキシ−バリルホスホロクロリデート（１．０ｇ、３．４当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中のＮ４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミジニル）−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（０．２ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３５ｇ、６当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、メタノール中に溶解し、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、白色固体として所望の生成物を得た（５９ｍｇ、１３％）。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ０．７４−０．８３（ｍ，６Ｈ）、１．１２−１．２０（ｍ，３Ｈ）、１．８９−１．９２（ｍ，１Ｈ）、３．４９−３．５１（ｍ，１Ｈ）、３．５５（ｓ，３Ｈ）、３．５９−３．６８（ｍ，１Ｈ）、３．７２−．３８３（ｍ，１Ｈ）、４．２１−４．３９（ｍ，２Ｈ）、５．７０−５．７２（ｍ，１Ｈ）、５．７６−５．８３（ｍ，１Ｈ）、６．０４−６．１６（ｍ，１Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝１３．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．２６（ｓ，１Ｈ）、７．３３（ｓ，１Ｈ）、７．４６−７．５５（ｍ，１Ｈ）、７．５６（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ，２Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ６０７（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（４−ブロモフェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
実施例１２
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
３ｍＬのＴＨＦ中に溶解したフェニルメトキシバリルホスホロクロリデート（０．６ｇ、６当量）を、３ｍＬのＴＨＦ中のＮ４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミジニル）−２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン（０．１５ｇ、１当量）およびＮ−メチルイミダゾール（０．３ｇ、７．８当量）の混合物に、室温で激しく撹拌しながら添加し、その後反応物を終夜撹拌した。溶媒を減圧により除去した。結果として生じた粗生成物を、水／アセトニトリル勾配溶離移動層を使用して、メタノール中に溶解し、ＹＭＣの２５×３０×２ｍｍカラム上で調製用ＨＰＬＣにより精製した。アセトニトリルおよび水を減圧下で除去し、白色固体として所望の生成物を得た（８６ｍｇ、４２．９％）。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ０．７２−０．８０（ｍ，６Ｈ）、１．０９−１．１８（ｍ，３Ｈ）、１．８７−１．９２（ｍ，１Ｈ）、３．４７−３．５１（ｍ，１Ｈ）、３．５８（ｓ，３Ｈ）、３．７１−３．７５（ｍ，１Ｈ）、３．９７（ｔ，Ｊ＝１１．２Ｈｚ，１Ｈ）、４．２２−４．３７（ｍ，２Ｈ）、５．７０（ｄ、Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）、５．７６−５．８４（ｍ，１Ｈ）、６．０１−６．１５（ｍ，１Ｈ）、７．１３−７．１８（ｍ，３Ｈ）、７．２７（ｓ，２Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝４．０Ｈｚ，２Ｈ）、７．４６−７．５０（ｍ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５２９（Ｍ＋１）＋。
２’−デオキシ−２’−フルオロ−２’−Ｃ−メチルシチジン５’−（フェニルメトキシ−リン酸バリル）の調製
実施例
実施例番号１３〜５４および５６〜６６は、実施例５〜８について記載されたものと類似の手順を使用して調製される。実施例番号、化合物の識別、およびＮＭＲ／ＭＳ詳細を以下に示す。
実施例番号１３〜５４および５６〜６６は、実施例５〜８について記載されたものと類似の手順を使用して調製される。実施例番号、化合物の識別、およびＮＭＲ／ＭＳ詳細を以下に示す。
調製用ＨＰＬＣによる精製手順
粗生成物をメタノール中に溶解した。これらの溶液の注入量は、５ｍＬであった。
調製用ＨＰＬＣシステムは、２組のＧｉｌｓｏｎ３０６ポンプ、Ｇｉｌｓｏｎ１５６ ＵＶ／Ｖｉｓ検知器、Ｇｉｌｓｏｎ２１５注入器および自動分取装置、またそれとともに管理ソフトウェアを含んだ。Ｙｍｃの２５×３０×２ｍｍカラムを使用した。移動相は、ＨＰＬＣ等級の水（Ａ）およびＨＰＬＣ等級のアセトニトリル（Ｂ）であった。画分を１００＊１５ｍｍガラス管に収集した。
ＨＰＬＣ勾配を表１に示す。勾配が選択されると、アセトニトリル溶液をＨＰＬＣシステムに注入し、その後、ＵＶピークに従って画分を収集した。分離後、各ガラス管にＭＳ（質量分析）試験を実行し、所望の化合物を収集した。標的ＭＳの画分を十分に加重したフラスコ中で合わせた。アセトニトリルのほとんどが減圧下で除去され、残りの溶液を凍結乾燥して所望の化合物を得た。
粗生成物をメタノール中に溶解した。これらの溶液の注入量は、５ｍＬであった。
調製用ＨＰＬＣシステムは、２組のＧｉｌｓｏｎ３０６ポンプ、Ｇｉｌｓｏｎ１５６ ＵＶ／Ｖｉｓ検知器、Ｇｉｌｓｏｎ２１５注入器および自動分取装置、またそれとともに管理ソフトウェアを含んだ。Ｙｍｃの２５×３０×２ｍｍカラムを使用した。移動相は、ＨＰＬＣ等級の水（Ａ）およびＨＰＬＣ等級のアセトニトリル（Ｂ）であった。画分を１００＊１５ｍｍガラス管に収集した。
ＨＰＬＣ勾配を表１に示す。勾配が選択されると、アセトニトリル溶液をＨＰＬＣシステムに注入し、その後、ＵＶピークに従って画分を収集した。分離後、各ガラス管にＭＳ（質量分析）試験を実行し、所望の化合物を収集した。標的ＭＳの画分を十分に加重したフラスコ中で合わせた。アセトニトリルのほとんどが減圧下で除去され、残りの溶液を凍結乾燥して所望の化合物を得た。
実施例６６の調製
スキーム
スキーム
化合物（ｂ）の調製
無水ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の化合物ａ（１ｇ、２．６９ｍｍｏｌ）の溶液に、１ＭのＴＨＦ（２．６９ｍＬ、２．６９ｍｍｏｌ）中のＬｉＡｌ（ＯＢｕ−ｔ）３Ｈの溶液に−２０℃で滴下した。反応混合物を２〜３時間、同じ温度で撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）、その後飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ）を添加し、反応混合物をゆっくりと室温に戻した。反応混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、１ＮのＨＣｌおよび水で洗浄した。合わせた有機相を蒸発させ、透明の油として０．８ｇの粗化合物ｂを得、次の反応に直接使用した。
化合物（ｄ）の調製
窒素雰囲気下の無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の化合物ｂ（０．８ｇ、２．１ｍｍｏｌ）、化合物ｃ（０．４５ｇ、２．５ｍｍｏｌ）、およびＰｈ３Ｐ（０．５６ｇ、２．１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＥＡＤ（１．８ｍＬ）を添加した。反応混合物を室温で終夜撹拌した。反応溶液を減圧下で濃縮した。残渣を調製用層クロマトグラフィ（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ＝３：１）により分離し、粗化合物ｄ（０．８ｇ）を得た。さらに精製することなく、粗化合物ｄを次のステップに使用した。
化合物（ｅ）の調製
化合物ｄ（０．８ｇ、１．５７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２ｍＬ）およびアンモニアで飽和したＴＨＦ（５ｍＬ）中で溶解し、その後本溶液に添加した。反応混合物を終夜９０℃で加熱した。１８時間後、溶液を氷水で室温まで冷却し、その後溶媒を減圧下で除去し、残渣をカラムで精製し、次のステップのための化合物ｅ（０．７５ｇ）を得た。
化合物（ｆ）の調製
化合物ｅ（０．５ｇ、１．０１ｍｍｏｌ）をメタノール（２ｍＬ）およびアンモニアで飽和したメタノール（５ｍＬ）中に溶解し、その後本溶液に添加した。反応混合物を室温で終夜撹拌した。１８時間後、溶媒を減圧下で除去し、残渣をカラムで精製し、次のステップのための粗化合物ｆ（０．１５ｇ）を得た。
化合物（ｉ）の調製
無水ジクロロメタン（１５ｍＬ）中のトリエチルアミン（１．０７ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）の溶液を、ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の化合物ｇ（１．１６ｇ、５．３ｍｍｏｌ）および化合物ｈ（１．３１ｇ、５．３ｍｍｏｌ）の溶液に、−７８℃で激しく撹拌しながら２時間かけて滴下した。添加の完了後、反応温度を徐々に室温に加温させ、終夜撹拌した。その後、溶媒を真空下で除去し、無水エーテル２０ｍＬを添加し、沈殿した塩を濾過し、沈殿物をエーテルで洗浄した。合わせた有機相を濃縮し、化合物ｉ（１．０ｇ）の無色の油を得た。
無水ＴＨＦ（３０ｍＬ）中の化合物ａ（１ｇ、２．６９ｍｍｏｌ）の溶液に、１ＭのＴＨＦ（２．６９ｍＬ、２．６９ｍｍｏｌ）中のＬｉＡｌ（ＯＢｕ−ｔ）３Ｈの溶液に−２０℃で滴下した。反応混合物を２〜３時間、同じ温度で撹拌した。ＥｔＯＡｃ（１００ｍＬ）、その後飽和ＮＨ４Ｃｌ溶液（１０ｍＬ）を添加し、反応混合物をゆっくりと室温に戻した。反応混合物をＥｔＯＡｃで抽出し、１ＮのＨＣｌおよび水で洗浄した。合わせた有機相を蒸発させ、透明の油として０．８ｇの粗化合物ｂを得、次の反応に直接使用した。
化合物（ｄ）の調製
窒素雰囲気下の無水ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の化合物ｂ（０．８ｇ、２．１ｍｍｏｌ）、化合物ｃ（０．４５ｇ、２．５ｍｍｏｌ）、およびＰｈ３Ｐ（０．５６ｇ、２．１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＥＡＤ（１．８ｍＬ）を添加した。反応混合物を室温で終夜撹拌した。反応溶液を減圧下で濃縮した。残渣を調製用層クロマトグラフィ（ヘキサン：ＥｔＯＡｃ＝３：１）により分離し、粗化合物ｄ（０．８ｇ）を得た。さらに精製することなく、粗化合物ｄを次のステップに使用した。
化合物（ｅ）の調製
化合物ｄ（０．８ｇ、１．５７ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２ｍＬ）およびアンモニアで飽和したＴＨＦ（５ｍＬ）中で溶解し、その後本溶液に添加した。反応混合物を終夜９０℃で加熱した。１８時間後、溶液を氷水で室温まで冷却し、その後溶媒を減圧下で除去し、残渣をカラムで精製し、次のステップのための化合物ｅ（０．７５ｇ）を得た。
化合物（ｆ）の調製
化合物ｅ（０．５ｇ、１．０１ｍｍｏｌ）をメタノール（２ｍＬ）およびアンモニアで飽和したメタノール（５ｍＬ）中に溶解し、その後本溶液に添加した。反応混合物を室温で終夜撹拌した。１８時間後、溶媒を減圧下で除去し、残渣をカラムで精製し、次のステップのための粗化合物ｆ（０．１５ｇ）を得た。
化合物（ｉ）の調製
無水ジクロロメタン（１５ｍＬ）中のトリエチルアミン（１．０７ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）の溶液を、ジクロロメタン（１０ｍＬ）中の化合物ｇ（１．１６ｇ、５．３ｍｍｏｌ）および化合物ｈ（１．３１ｇ、５．３ｍｍｏｌ）の溶液に、−７８℃で激しく撹拌しながら２時間かけて滴下した。添加の完了後、反応温度を徐々に室温に加温させ、終夜撹拌した。その後、溶媒を真空下で除去し、無水エーテル２０ｍＬを添加し、沈殿した塩を濾過し、沈殿物をエーテルで洗浄した。合わせた有機相を濃縮し、化合物ｉ（１．０ｇ）の無色の油を得た。
化合物６６の調製
１０ｍＬの無水ＴＨＦ中に溶解した化合物ｊ（０．１ｇ、０．３５ｍｍｏｌ）の溶液に、０．４ｇのＮＭＩを溶液が透明になるまで撹拌添加し、１０ｍＬのＴＨＦ中の化合物ｉ（０．８ｇ、２．８９ｍｍｏｌ）を滴下し、室温で終夜撹拌した。化合物の純度および同定を、ＬＣＭＳで確認した。溶媒を蒸発させ、調製用ＨＰＬＣで精製し、６６を得た（２５ｍｇ、収率：１３．６％）。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．０８（ｄ、Ｊ＝２２．８Ｈｚ，３Ｈ）、１．１７−１．２４（ｍ，３Ｈ）、３．５０−３．５２（ｍ，３Ｈ）、３．７８−３．８３（ｍ，１Ｈ）、４．１０−４．１３（ｍ，１Ｈ）、４．２４−４．４４（ｍ，２Ｈ）、５．８５−５．９２（ｍ，１Ｈ）、６．０１−６．１１（ｍ，１Ｈ）、６．２．−６．２７（ｍ，１Ｈ）、７．０８−７．１９（ｍ，４Ｈ）、７．３１−７．３８（ｍ，３Ｈ）、８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．２６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５２５（Ｍ＋１）＋。
以下に同定される実施例番号６７〜７４は、上記実施例６６について開示されたものと類似の手順を使用して調製された。
１０ｍＬの無水ＴＨＦ中に溶解した化合物ｊ（０．１ｇ、０．３５ｍｍｏｌ）の溶液に、０．４ｇのＮＭＩを溶液が透明になるまで撹拌添加し、１０ｍＬのＴＨＦ中の化合物ｉ（０．８ｇ、２．８９ｍｍｏｌ）を滴下し、室温で終夜撹拌した。化合物の純度および同定を、ＬＣＭＳで確認した。溶媒を蒸発させ、調製用ＨＰＬＣで精製し、６６を得た（２５ｍｇ、収率：１３．６％）。１Ｈ ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ６）δ１．０８（ｄ、Ｊ＝２２．８Ｈｚ，３Ｈ）、１．１７−１．２４（ｍ，３Ｈ）、３．５０−３．５２（ｍ，３Ｈ）、３．７８−３．８３（ｍ，１Ｈ）、４．１０−４．１３（ｍ，１Ｈ）、４．２４−４．４４（ｍ，２Ｈ）、５．８５−５．９２（ｍ，１Ｈ）、６．０１−６．１１（ｍ，１Ｈ）、６．２．−６．２７（ｍ，１Ｈ）、７．０８−７．１９（ｍ，４Ｈ）、７．３１−７．３８（ｍ，３Ｈ）、８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．２６（ｓ，１Ｈ）；ＭＳ、ｍ／ｅ５２５（Ｍ＋１）＋。
以下に同定される実施例番号６７〜７４は、上記実施例６６について開示されたものと類似の手順を使用して調製された。
実施例番号７５〜８０は、上記実施例６６について開示されたものと類似の手順を使用して調製される。
実施例８１
一部の例示される化合物は、リンでの対掌性のためにジアステレオマーの混合物として得られた。ジアステレオマーは、溶媒として二酸化炭素中２０％のメタノールを使用して、Ｓｕｐｅｒｃｒｉｔｉｃａｌ Ｆｌｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＳＦＣ）条件下、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ−ＡＳ−Ｈ（２×２５ｃｍ）カラム上で分離した。ジアステレオマーのＰキラル中心の絶対立体化学は判定されなかった。しかしながら、これらの２つのジアステレオマーのクロマトグラフ分割は、迅速に溶出するおよびゆっくりと溶出する異性体として特徴付けられる異性体を提供する。いくつかの実施例を以下に示す。
一部の例示される化合物は、リンでの対掌性のためにジアステレオマーの混合物として得られた。ジアステレオマーは、溶媒として二酸化炭素中２０％のメタノールを使用して、Ｓｕｐｅｒｃｒｉｔｉｃａｌ Ｆｌｕｉｄ Ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ（ＳＦＣ）条件下、Ｃｈｉｒａｌｐａｋ−ＡＳ−Ｈ（２×２５ｃｍ）カラム上で分離した。ジアステレオマーのＰキラル中心の絶対立体化学は判定されなかった。しかしながら、これらの２つのジアステレオマーのクロマトグラフ分割は、迅速に溶出するおよびゆっくりと溶出する異性体として特徴付けられる異性体を提供する。いくつかの実施例を以下に示す。
実施例８２
ＨＣＶレプリコンアッセイ。ＨＣＶレプリコンＲＮＡ含有Ｈｕｈ７細胞（クローンＡ細胞―Ａｐａｔｈ、ＬＬＣ、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、Ｍｏ．）は、１０％のウシ胎仔血清、４ｍＭのＬ−グルタミンおよび１ｍＭのピルビン酸ナトリウム、１×非必須アミノ酸、およびＧ４１８（１，０００μｇ／ｍｌ）を含むダルベッコ変法イーグル培地（高グルコース）中で、指数関数的成長に保たれた。抗ウイルスアッセイを、Ｇ４１８を除く同じ媒体中で行った。細胞を、ウェル当たり１，５００細胞で９６ウェルプレートに播種し、播種直後に試験化合物を添加した。培養時間は、４日間であった。培養ステップの終了時、全細胞ＲＮＡを単離した（ＲＮｅａｓｙ９６キット、Ｑｉａｇｅｎ）。レプリコンＲＮＡおよび内部標準（ＴａｑＭａｎ ｒＲＮＡ標準試薬、Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）を、製造業者により推奨される通り単一ステップ多重ＲＴ−ＰＣＲプロトコルで増幅した。ＨＣＶプライマーおよびプローブはＰｒｉｍｅｒ Ｅｘｐｒｅｓｓソフトウェア（Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）を用いて設計され、高度に保存された５′−非翻訳領域（ＵＴＲ）配列を対象とした（センス、５′−ＡＧＣＣＡＴＧＧＣＧＴＴＡＧＴＡ（Ｔ）ＧＡＧＴＧＴ−３′、およびアンチセンス、５′−ＴＴＣＣＧＣＡＧＡＣＣＡＣＴＡＴＧＧ−３′、プローブ、５′−ＦＡＭ−ＣＣＴＣＣＡＧＧＡＣＣＣＣＣＣＣＴＣＣＣ−ＴＡＭＲＡ−３′）。
化合物の抗ウイルス効果を表すために、試験化合物の閾値ＲＴ−ＰＣＲサイクルを非薬物対照の平均閾値ＲＴ−ＰＣＲサイクルから差し引いた（ΔＣｔＨＣＶ）。３．３のΔＣｔは、レプリコンＲＮＡレベルにおける１−対数１０減数に等しい（９０％の有効濃度［ＥＣ９０］に等しい）。 また、試験化合物の細胞毒性も、ΔＣｔｒＲＮＡ値を産出することにより表しすことができるだろう。そして、ＨＣＶ ＲＮＡのレベルがｒＲＮＡレベルについて正規化され、非薬物対照に対して較正される、ΔΔＣｔ特異性パラメータが導入される（ΔＣｔＨＣＶ■ΔＣｔｒＲＮＡ）。
ＨＣＶレプリコンアッセイ。ＨＣＶレプリコンＲＮＡ含有Ｈｕｈ７細胞（クローンＡ細胞―Ａｐａｔｈ、ＬＬＣ、Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ、Ｍｏ．）は、１０％のウシ胎仔血清、４ｍＭのＬ−グルタミンおよび１ｍＭのピルビン酸ナトリウム、１×非必須アミノ酸、およびＧ４１８（１，０００μｇ／ｍｌ）を含むダルベッコ変法イーグル培地（高グルコース）中で、指数関数的成長に保たれた。抗ウイルスアッセイを、Ｇ４１８を除く同じ媒体中で行った。細胞を、ウェル当たり１，５００細胞で９６ウェルプレートに播種し、播種直後に試験化合物を添加した。培養時間は、４日間であった。培養ステップの終了時、全細胞ＲＮＡを単離した（ＲＮｅａｓｙ９６キット、Ｑｉａｇｅｎ）。レプリコンＲＮＡおよび内部標準（ＴａｑＭａｎ ｒＲＮＡ標準試薬、Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）を、製造業者により推奨される通り単一ステップ多重ＲＴ−ＰＣＲプロトコルで増幅した。ＨＣＶプライマーおよびプローブはＰｒｉｍｅｒ Ｅｘｐｒｅｓｓソフトウェア（Ａｐｐｌｉｅｄ Ｂｉｏｓｙｓｔｅｍｓ）を用いて設計され、高度に保存された５′−非翻訳領域（ＵＴＲ）配列を対象とした（センス、５′−ＡＧＣＣＡＴＧＧＣＧＴＴＡＧＴＡ（Ｔ）ＧＡＧＴＧＴ−３′、およびアンチセンス、５′−ＴＴＣＣＧＣＡＧＡＣＣＡＣＴＡＴＧＧ−３′、プローブ、５′−ＦＡＭ−ＣＣＴＣＣＡＧＧＡＣＣＣＣＣＣＣＴＣＣＣ−ＴＡＭＲＡ−３′）。
化合物の抗ウイルス効果を表すために、試験化合物の閾値ＲＴ−ＰＣＲサイクルを非薬物対照の平均閾値ＲＴ−ＰＣＲサイクルから差し引いた（ΔＣｔＨＣＶ）。３．３のΔＣｔは、レプリコンＲＮＡレベルにおける１−対数１０減数に等しい（９０％の有効濃度［ＥＣ９０］に等しい）。 また、試験化合物の細胞毒性も、ΔＣｔｒＲＮＡ値を産出することにより表しすことができるだろう。そして、ＨＣＶ ＲＮＡのレベルがｒＲＮＡレベルについて正規化され、非薬物対照に対して較正される、ΔΔＣｔ特異性パラメータが導入される（ΔＣｔＨＣＶ■ΔＣｔｒＲＮＡ）。
２００７年３月３０日出願の第６０／９０９，３１５号、２００７年１０月２４日出願の第６０／９８２，３０９号、および２００８年３月２１日出願の第１２／０５３，０１５号の全体の内容が、本開示を補完および／またはいずれかの誤りを訂正するために必要とされる限り、参照することにより本願に組み込まれる。さらに、本明細書において開示される特許および非特許参照文献が、参照することにより組み込まれる。組み込まれる特許および非特許参照文献が、２つの仮出願または本願の文章のいずれか１つにおいて開示される用語と矛盾する用語を含む場合、本願の文章および２つの仮出願に含まれる用語の意味が優先されるが、但し、組み込まれる主題の全体の意味は失われない。
Claims (6)
- 下式：
によって表される化合物の有効量を含む、
ＮＳ３阻害剤である抗ウイルス剤の有効量と組み合わせてＣ型肝炎ウイルスに感染した患者を治療するための医薬。 - 下式：
によって表される化合物の有効量と、
ＮＳ３阻害剤である抗ウイルス剤の有効量とを組み合わせた、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者を治療するための医薬。 - 下式：
によって表される化合物と、
ＮＳ３阻害剤である抗ウイルス剤が同時に、別々に、又は連続的に投与される、請求項２に記載の医薬。 - 下式：
によって表される化合物の有効量を含む、
ＮＳ５Ａ阻害剤である抗ウイルス剤の有効量と組み合わせてＣ型肝炎ウイルスに感染した患者を治療するための医薬。 - 下式：
によって表される化合物の有効量と、
ＮＳ５Ａ阻害剤である抗ウイルス剤の有効量とを組み合わせた、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者を治療するための医薬。 - 下式：
によって表される化合物と、
ＮＳ５Ａ阻害剤である抗ウイルス剤が同時に、別々に、又は連続的に投与される、請求項５に記載の医薬。
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