RU98113300A - Производные хиназолина - Google Patents

Производные хиназолина

Info

Publication number
RU98113300A
RU98113300A RU98113300/04A RU98113300A RU98113300A RU 98113300 A RU98113300 A RU 98113300A RU 98113300/04 A RU98113300/04 A RU 98113300/04A RU 98113300 A RU98113300 A RU 98113300A RU 98113300 A RU98113300 A RU 98113300A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methoxy
quinazoline
chloro
hydroxy
fluoroanilino
Prior art date
Application number
RU98113300/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2194701C2 (ru
Inventor
Марсель Ломанн Жан-Жак
Франсуа Андре Эннекен Лоран
Питер Томас Эндрю
Original Assignee
Зенека Лимитед
Зенека-Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Зенека Лимитед, Зенека-Фарма С.А. filed Critical Зенека Лимитед
Publication of RU98113300A publication Critical patent/RU98113300A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2194701C2 publication Critical patent/RU2194701C2/ru

Links

Claims (16)

1. Производное хиназолина формулы I:
Figure 00000001

где Y1 представляет -О-, -S-, -СН2-, -SO-, -SO2-, -NR5CO-, -CONR6-, -SO2NR7-, -NR8SO2- или -NR9- (где R5, R6, R7, R8 и R9 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил);
R1 представляет водород, гидрокси, галоген, нитро, трифторметил, циано, C1-3алкил , C1-3алкокси, C1-3алкилтио или NR10R11 (где R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют каждый водород или C1-3алкил);
R2 представляет водород, гидрокси, галоген, C1-3алкил, C1-3алкокси, трифторметил, циано, амино или нитро;
m представляет целое число от 1 до 5;
R3 представляет гидрокси, галоген C1-3алкил, C1-3алкокси, C1-3алканоилокси, трифторметил, циано, амино или нитро;
R4 выбран из одной из следующих восьми групп:
1) X1 (где X1 представляет пиридоновую группу, фенильную группу или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, N и S, причем пиридоновая, фенильная или гетероциклическая группа может нести на себе до 5 заместителей, выбранных из галогена, амино, С1-4алкила, С1-4алкокси, С1-4гидроксиалкила, С1-4аминоалкила, С1-4алкиламино, С1-4гидроксиалкокси, карбокси, циано, -CONR12R13 и -NR14COR15 (где R12, R13, R14 и R15, которые могут быть одинаковыми или разными, представляют каждый водород, С1-4алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил);
2) С1-5алкилХ1 (где Х1 - такой, как определенный выше);
3) С2-5алкенилХ1 (где Х1 - такой, как определенный выше);
4) С2-5алкинилХ1 (где Х1 - такой, как определенный выше);
5) С1-5алкилY2Х1 (где Y2 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -ОСО-, -NR16CO-, -CONR17-, -SO2NR18-, -NR19SO2- или -NR20- (где R16, R17, R18, R19 и R20 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и Х1 - такой, как определенный выше);
6) С2-5алкенилY3Х1 (где Y3 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -ОСО-, -NR21CO-, -CONR22-, -SO2NR23-, -NR24SO2- или -NR25- (где R21, R22, R23, R24 и R25 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или C1-3алкоксиС2-3алкил) и Х1 - такой, как определенный выше);
7) С2-5алкинилY4Х1 (где Y4 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -ОСО-, -NR26CO-, -CONR27-, -SO2NR28-, -NR29SO2- или -NR30- (где R26, R27, R28, R29 и R30 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и Х1 - такой, как определенный выше); и
8) C1-3алкилY5С1-3алкилХ1 (где Y5 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR31CO-, -CONR32-, -SO2NR33-, -NR34SO2- или -NR35- (где R31, R32, R33, R34 и R35 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и Х1 - такой, как определенный выше);
Z представляет -NH-, -О-, -S- или -СН2-; при условии, что когда R4 выбран из одной из описанных выше групп 1), 2) и 5) и Х1 представляет незамещенный фенил или замещенный фенил с 1-2 заместителями, выбранными из галогена, С1-4алкила и С1-4алкокси, то m представляет целое число 3 - 5 и/или Z представляет -О-, -S- или -СН2-); и его соли.
2. Производное хиназолина по п. 1, в котором R1 представляет водород, гидрокси, метил, этил, метокси или этокси.
3. Производное хиназолина по п. 1 или 2, в котором R2 представляет водород.
4. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов, в котором фенильная группа, несущая (R3)m, представляет собой группу формулы:
Figure 00000002

где Ra представляет водород, метил, фтор или хлор;
Rb представляет водород, метил, метокси, бром, фтор или хлор;
Rc представляет водород или гидрокси; и
Rd представляет водород, фтор или хлор.
5. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов, в котором Z представляет NH.
6. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов, в котором Y1 представляет -О-, -S-, -СН2-, -NR5CO-, -NR8SO2- или -NH- (где R5 и R8 независимо представляют каждый водород, С1-2алкил или С1-2алкоксиэтил).
7. Производное ханазолина по любому из предшествующих пунктов, в котором фрагмент Х1 в группе R4 представляет пиридоновую группу или 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, N и S, причем пиридоновая или гетероциклическая группа при необходимости может быть замещенной так, как описано в п. 1.
8. Производное ханазолина по п. 7, в котором фрагмент Х1 представляет пиридоновую, пиридильную, имидазолильную, тиазолильную, тиенильную, триазолильную или пиридазинильную группу, которая при необходимости может быть замещенной так, как описано в п. 1.
9. Производное ханазолина по любому из предшествующих пунктов, в котором R4 представляет группу X1-Y6-(CH2)n-, где Y6 представляет непосредственную связь, -О-, -S- или -NH-, n представляет целое число 1 - 3 и Х1 - такой, как определенный в любом из пп. 1, 7 и 8.
10. Производное ханазолина по п. 1, выбранное из:
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(4-пиридилокси)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-[2-(4-оксо-1,4-дигидро-1-пиридил)этокси]хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(2-(имидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(4-пиридил)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(4-пиридил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-((4-пиридил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-метилимидазол-1-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(1-метилимидазол-2-илтио)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(1,2,4-триазол-1-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(N-(4-пиридил)амино)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(1-метилимидазол-2-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-((2-циано-4-пиридил)метокси)-6-метоксихиназолина,
и их солей.
11. Производное хиназолина по п. 1, выбранное из:
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(4-пиридилметокси)хиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(2-пиридилметокси)хиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(1-метилимидазол-2-илметокси)хиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(2-метилитиазол-4-илметокси)хиназолина,
7-(2-ацетамидотиазол-4-илметокси)-4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(4-пиридилпропокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(4-пиридилпропокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(4-пиридилметокси)хиназолина,
7-бензилокси-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
7-бензилокси-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метилфенокси)-6-метоксихиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-((2-метилтиазол-4-ил)метокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-7-(4-пиридилметокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-((1-метилимидазол-2-ил)метокси)хиназолина,
7-((2-ацетамидотиазол-4-ил)метокси)-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
7-бензилокси-4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-(3-(4-пиридил)пропокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-7-(2-имидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-7-(2-имидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(2-(4-пиридил)этокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(3-тиенилметокси)хиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-((1-метилбензимидазол-2-ил)метокси)хиназолина,
7-((2-хлор-6-метил-4-пиридил)метокси)-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторфенокси)-6-метокси-7-((4-пиридил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-((4-пиридил)метокси)хиназолина,
4-((2-хлор-4-пиридил)метокси)-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
7-(3,4-дифторбензилокси)-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-((1-метилимидазол-2-ил)метокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-7-((1-метилимидазол-2-ил)метокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-7-(2-(1,2,4-триазол-1-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-((3-тиенил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-(2-(4-пиридил)этокси)хиназолина,
4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-7-((4-пиридил)карбоксиамидо)хиназолина,
и их солей.
12. Производное хиназолина по п. 1, выбранное из:
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(3-пиридилметокси)хиназолина,
4-(3-гидрокси-4-метиланилино)-6-метокси-7-(3-тиенилметокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(2-пиридилокси)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-[N-метил-N-(4-пиридил)] аминоэтокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-[2-(2-оксо-1,2-дигидро-1-пиридил)этокси]хиназолина,
7-(4-цианбензилокси)-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(2-метилимидазол-1-ил)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-((2-метил-4-пиридил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(2-оксо-1,2-дигидро-1-пиридил)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(1-метилимидазол-2-илтио)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(3-(4-пиридилокси)пропокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(4-пиридилтио)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(3-пиридилокси)этокси)хиназолина,
7-бензилокси-4-(2-фтор-5-гидрокси-4-метиланилино)хиназолина,
7-бензилокси-4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фтор-5-гидроксианилино)-6-метокси-7-((2-метилтиазол-4-ил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-((3-тиенил)метокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(N-метил-N-(пиридазин-4-ил)амино)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(N-метил-N-(6-метилпиримидин-4-ил)амино)этокси)хиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(2-(3,5-диметил-[1,2,4]-триазол-4-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(2-(2,4-диметилимидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-7-(2-(2,5-диметилимидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(3-гидроксианилино)-7-(2-(имидазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
4-(4-хлор-2-фторанилино)-6-метокси-7-(2-(1,2,4-триазол-4-ил)этокси)хиназолина,
4-(4-бром-2-фторанилино)-7-(2-([1,2,4] -триазол-1-ил)этокси)-6-метоксихиназолина,
и их солей.
13. Производное хиназолина по любому из предшествующих пунктов в форме фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ получения производного хиназолина формулы I или его соли по п. 1, включающий:
(а) взаимодействие соединения формулы III:
Figure 00000003

где R1, R2, R4 и Y1 - такие, как определенные в п. 1, и L1 представляет уходящую группу с соединением формулы IV:
Figure 00000004

где Z, R3 и m - такие, как определенные в п. 1 с получением соединений формулы I и их солей;
(b) для получения соединений формулы I и их солей, в которых группа формулы IIb:
Figure 00000005

где R3 и m - такие, как определенные в п. 1 представляет собой фенильную группу, несущую одну или несколько гидроксигрупп, снятие защиты с соединения формулы V:
Figure 00000006

где Y1, m, R1, R2, R3, R4 и Z - такие, как определенные в п. 1, Р представляет фенольную гидрокси-защитную группу и р1 представляет целое число от 1 до 5, равное числу защищенных гидроксигрупп, причем разность m-p1 равна числу заместителей R3, которые не являются защищенным гидрокси;
(с) для получения тех соединений формулы I и их солей, в которых заместитель Y1 представляет -О-, -S- или -NR9-, взаимодействие соединения формулы VI:
Figure 00000007

где m, Y1, R1, R2, R3 и Z - такие, как определенные в п. 1 с соединением формулы VII:
R4 - L1 (VII)
где R4 - такой, как определено в п. 1, и L1 - такой, как определено в данном пункте выше;
(d) взаимодействие соединения формулы VIII:
Figure 00000008

где R1, R2, R3, Z и m - такие, как определенные в п. 1, и L1 - такой, как определенный в данном пункте выше с соединением формулы IX:
R4 - Y1 - H (IX)
где R4 и Y1 - такие, как определенные в п. 1;
(е) для получения соединений формулы I и их солей, в которых R4 представляет С1-5алкилХ2 [где Х2 выбран из следующих трех групп: 1) Х1 (где Х1 - такой, как определенный в п. 1); 2) Y7X1 (где Y7 представляет -О-, -S-, -SO2-, -NR47CO-, -NR48SO2- или -NR49- (где R47, R48 и R49 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и Х1 - такой, как определенный в п. 1); и 3) Y8С1-5алкилY5Х1 (где Y8 представляет -О-, -S-, -SO2-, -NR50CO-, -NR51SO2- или -NR52- (где R50, R51 и R52 независимо представляют каждый водород, C1-3алкил или С1-3алкоксиС2-3алкил) и Y5 и Х1 - такие, как определенные в п. 1); взаимодействие соединения формулы X:
Figure 00000009

где Y1, R1, R2, R3, Z и m - такие, как определенные в п. 1, L1 - такой, как определенный в данном пункте выше, и R53 представляет C1-5алкил) с соединением формулы XI:
X2 - H (XI)
где Х2 - такой, как определенный в данном пункте выше с получением соединения формулы I;
(f) для получения тех соединений формулы I и их солей, в которых заместитель R1 представлен NR10R11, где один или оба радикала R10 и R11 представляют C1-3алкил, взаимодействие соединений формулы I, в которых заместитель R1 представляет аминогруппу, с алкилирующим агентом;
(g) для получения тех соединений формулы I и их солей, в которых один или несколько заместителей R1, R2 или R3 представляют аминогруппу, восстановление соответствующего соединения формулы I, в котором заместитель (и) в соответствующем(их) положении(ях) хиназолинового и/или фенильного кольца представляет(ют) нитрогруппу(ы), когда требуется фармацевтически приемлемая соль хиназолинового производного формулы I, осуществление взаимодействия полученного соединения с кислотой или основанием с получением требуемой фармацевтически приемлемой соли.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного компонента производное хиназолина формулы I, определенное в п. 1, или его фармацевтически приемлемую соль в сочетании с фармацевтически приемлемым наполнителем или носителем.
16. Способ получения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения сосудистой проницаемости у теплокровного животного, нуждающегося в таком лечении, включающий введение указанному животному эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли по п. 1.
RU98113300/04A 1995-12-18 1996-12-13 Производные хиназолина, способы их получения, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ получения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения сосудистой проницаемости с их применением RU2194701C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP95402846.0 1995-12-18
EP95402846 1995-12-18
EP96402190 1996-10-15
EP96402190.1 1996-10-15

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98113300A true RU98113300A (ru) 2000-06-20
RU2194701C2 RU2194701C2 (ru) 2002-12-20

Family

ID=26140602

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98113300/04A RU2194701C2 (ru) 1995-12-18 1996-12-13 Производные хиназолина, способы их получения, фармацевтическая композиция, содержащая их, и способ получения антиангиогенного эффекта и/или эффекта снижения сосудистой проницаемости с их применением

Country Status (29)

Country Link
US (4) US5962458A (ru)
EP (1) EP0873319B1 (ru)
JP (1) JP4291413B2 (ru)
KR (1) KR100530311B1 (ru)
CN (1) CN1133625C (ru)
AT (1) ATE203524T1 (ru)
AU (1) AU712370B2 (ru)
BR (1) BR9612043A (ru)
CA (1) CA2237005C (ru)
CZ (1) CZ291100B6 (ru)
DE (1) DE69614147T2 (ru)
DK (1) DK0873319T3 (ru)
ES (1) ES2162656T3 (ru)
GB (1) GB9624482D0 (ru)
GR (1) GR3036954T3 (ru)
HU (1) HUP9901243A3 (ru)
IL (1) IL124925A0 (ru)
MX (1) MX9804247A (ru)
MY (1) MY132405A (ru)
NO (1) NO311358B1 (ru)
NZ (1) NZ324007A (ru)
PL (1) PL192309B1 (ru)
PT (1) PT873319E (ru)
RU (1) RU2194701C2 (ru)
SI (1) SI0873319T1 (ru)
SK (1) SK282443B6 (ru)
TR (1) TR199801115T2 (ru)
TW (1) TW411274B (ru)
WO (1) WO1997022596A1 (ru)

Families Citing this family (545)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6228871B1 (en) 1995-07-10 2001-05-08 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
GB9624482D0 (en) 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
EP0880508B1 (en) 1996-02-13 2003-04-16 AstraZeneca AB Quinazoline derivatives as vegf inhibitors
IL125954A (en) 1996-03-05 2003-06-24 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and use thereof in the manufacture of medicaments having an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect
NZ332119A (en) 1996-04-12 2001-08-31 Warner Lambert Co Quinazoline compounds which are irreversible inhibitors of tyrosine kinases
GB9707800D0 (en) 1996-05-06 1997-06-04 Zeneca Ltd Chemical compounds
CN1102593C (zh) 1996-06-27 2003-03-05 詹森药业有限公司 N－[4－(杂芳基甲基)苯基]－杂芳基胺类化合物
GB9718972D0 (en) * 1996-09-25 1997-11-12 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6809097B1 (en) 1996-09-25 2004-10-26 Zeneca Limited Quinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
JP2009007364A (ja) * 1996-10-15 2009-01-15 Astrazeneca Uk Ltd キナゾリン誘導体
US6225318B1 (en) 1996-10-17 2001-05-01 Pfizer Inc 4-aminoquinazolone derivatives
ZA986729B (en) * 1997-07-29 1999-02-02 Warner Lambert Co Irreversible inhibitors of tyrosine kinases
DE69838172T2 (de) 1997-08-22 2008-04-10 Astrazeneca Ab Oxindolylchinazolinderivate als angiogenesehemmer
US6162804A (en) * 1997-09-26 2000-12-19 Merck & Co., Inc. Tyrosine kinase inhibitors
US6465484B1 (en) 1997-09-26 2002-10-15 Merck & Co., Inc. Angiogenesis inhibitors
FR2772763B1 (fr) * 1997-12-24 2004-01-23 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux analogues tetracycliques de camptothecines, leurs procedes de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les contenant
US6686366B1 (en) 1998-06-02 2004-02-03 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
PL204628B1 (pl) 1998-06-02 2010-01-29 Osi Pharmaceuticals Pochodna pirolo[2,3d]pirymidyny, jej zastosowanie i sposoby wytwarzania tej pochodnej i preparaty farmaceutyczne
US6878716B1 (en) 1998-06-02 2005-04-12 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptor and uses thereof
US20040067227A1 (en) * 2001-11-02 2004-04-08 Goldstein Allan L. Inhibition or reversal of skin aging by actin-sequestering peptides
JP3270834B2 (ja) 1999-01-27 2002-04-02 ファイザー・プロダクツ・インク 抗がん剤として有用なヘテロ芳香族二環式誘導体
UA71945C2 (en) 1999-01-27 2005-01-17 Pfizer Prod Inc Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents
AU763618B2 (en) * 1999-02-10 2003-07-31 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as angiogenesis inhibitors
AU5003200A (en) 1999-05-14 2000-12-05 United States Of America As Represented By The Department Of Veterans Affairs, The Isolation and characterization of epidermal growth factor related protein
US7049410B2 (en) * 1999-05-14 2006-05-23 Majumdar Adhip P N Antibodies to a novel EGF-receptor related protein (ERRP)
WO2000078735A1 (de) 1999-06-21 2000-12-28 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Bicyclische heterocyclen, diese verbindungen enthaltende arzneimittel, deren verwendung und verfahren zu ihrer herstellung
US6921763B2 (en) 1999-09-17 2005-07-26 Abbott Laboratories Pyrazolopyrimidines as therapeutic agents
CA2384291A1 (en) * 1999-09-21 2001-03-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives and their use as pharmaceuticals
AU763242B2 (en) * 1999-09-21 2003-07-17 Astrazeneca Ab Quinazoline compounds and pharmaceutical compositions containing them
SE9903544D0 (sv) 1999-10-01 1999-10-01 Astra Pharma Prod Novel compounds
PT1244647E (pt) * 1999-11-05 2006-10-31 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina como inibidores de vegf
UA74803C2 (ru) 1999-11-11 2006-02-15 Осі Фармасьютікалз, Інк. Стойкий полиморф гидрохлорида n-(3-этинилфенил)-6,7-бис(2-метоксиэтокси)-4-хиназолинамина, способ его получения (варианты) и фармацевтическое применение
CA2392554A1 (en) * 1999-11-30 2001-06-28 Parker Hughes Institute Inhibitors of thrombin induced platelet aggregation
US6664252B2 (en) 1999-12-02 2003-12-16 Osi Pharmaceuticals, Inc. 4-aminopyrrolo[2,3-d]pyrimidine compounds specific to adenosine A2a receptor and uses thereof
US6680322B2 (en) 1999-12-02 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
US7160890B2 (en) * 1999-12-02 2007-01-09 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
MXPA02007632A (es) 2000-02-07 2004-08-23 Abbott Gmbh & Co Kg Derivados de 2-benzotiazolil urea y su uso como inhibidores de proteina cinasa.
GB2359551A (en) 2000-02-23 2001-08-29 Astrazeneca Uk Ltd Pharmaceutically active pyrimidine derivatives
AUPQ592100A0 (en) * 2000-02-29 2000-03-23 Council Of The Queensland Institute Of Medical Research, The A method of treatment and prophylaxis
US7498335B2 (en) 2000-03-06 2009-03-03 Astrazeneca Ab Method of producing an antiangiogenic or vascular permeability reducing effect
US20070021392A1 (en) * 2000-03-31 2007-01-25 Davis Peter D Divided dose therapies with vascular damaging activity
GB0008269D0 (en) * 2000-04-05 2000-05-24 Astrazeneca Ab Combination chemotherapy
BR0109828A (pt) * 2000-04-07 2002-12-17 Astrazeneca Ab Composto, processo para a prepapação do mesmo ou de um sal deste, composição farmacêutica, uso do composto ou de um sal deste farmaceuticamente aceitável, e, método para a produção de um efeito antiangiogênico e/ou redutor da permeabilidade vascular em um animal de sangue quente em necessidade de tal tratamento
UA73993C2 (ru) * 2000-06-06 2005-10-17 Астразенека Аб Хиназолиновые производные для лечения опухолей и фармацевтическая композиция
AR028948A1 (es) 2000-06-20 2003-05-28 Astrazeneca Ab Compuestos novedosos
SK2142003A3 (en) 2000-08-21 2003-07-01 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives, process for their preparation, pharmaceutical composition comprising same and their use
US6656946B2 (en) 2000-08-26 2003-12-02 Boehringer Ingelheim Pharma Kg Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
DE10042058A1 (de) * 2000-08-26 2002-03-07 Boehringer Ingelheim Pharma Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
JP4341949B2 (ja) 2000-09-01 2009-10-14 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド アザ複素環式誘導体およびその治療的使用
US20030028018A1 (en) * 2000-09-11 2003-02-06 Chiron Coporation Quinolinone derivatives
EP1317442B1 (en) 2000-09-11 2005-11-16 Chiron Corporation Quinolinone derivatives as tyrosine kinase inhibitors
SE0003828D0 (sv) 2000-10-20 2000-10-20 Astrazeneca Ab Novel compounds
WO2002036587A2 (en) 2000-11-01 2002-05-10 Cor Therapeutics, Inc. Process for the production of 4-quinazolinylpiperazin-1-carboxylic acid phenylamides
WO2002043735A1 (en) * 2000-11-29 2002-06-06 Parker Hughes Institute Inhibitors of thrombin induced platelet aggregation
US6680324B2 (en) * 2000-12-01 2004-01-20 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 receptors and uses thereof
US6673802B2 (en) 2000-12-01 2004-01-06 Osi Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A3 receptor and uses thereof
US7019012B2 (en) * 2000-12-20 2006-03-28 Boehringer Ingelheim International Pharma Gmbh & Co. Kg Quinazoline derivatives and pharmaceutical compositions containing them
WO2002059110A1 (en) 2000-12-21 2002-08-01 Glaxo Group Limited Pyrimidineamines as angiogenesis modulators
BRPI0116728B1 (pt) 2001-01-05 2018-10-30 Abgenix Inc anticorpos para receptor de fator de crescimento i semelhante à insulina
US20070050857A1 (en) * 2001-02-28 2007-03-01 Hayward Nick K Method of treatment and prophylaxis
MXPA03008560A (es) 2001-03-22 2004-06-30 Abbot Gmbh & Co Kg Pirazolopirimidinas como agentes terapeuticos.
WO2002092578A1 (en) * 2001-05-14 2002-11-21 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
EP1408980A4 (en) 2001-06-21 2004-10-20 Ariad Pharma Inc NEW QUINAZOLINES AND THEIR USE
AU2002345792A1 (en) 2001-06-21 2003-01-08 Pfizer Inc. Thienopyridine and thienopyrimidine anticancer agents
JP4836368B2 (ja) * 2001-08-30 2011-12-14 広栄化学工業株式会社 メチルヒドロキシアルキルピリジン類の製造方法
US20050043336A1 (en) * 2001-11-03 2005-02-24 Hennequin Laurent Francois Andre Quinazoline derivatives as antitumor agents
GB0126433D0 (en) * 2001-11-03 2002-01-02 Astrazeneca Ab Compounds
AR039067A1 (es) 2001-11-09 2005-02-09 Pfizer Prod Inc Anticuerpos para cd40
EP1450811B1 (en) * 2001-11-30 2009-10-21 OSI Pharmaceuticals, Inc. Compounds specific to adenosine A1 and A3 receptors and uses thereof
EP1466907B1 (en) * 2001-12-19 2011-08-10 Ube Industries, Ltd. Process for producing quinazolin-4-one and derivative thereof
US20030229067A1 (en) * 2001-12-20 2003-12-11 Arlindo Castelhano Pyrrolopyrimidine A2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
CA2471059C (en) 2001-12-20 2011-04-26 Osi Pharmaceuticals, Inc. Pyrimidine a2b selective antagonist compounds, their synthesis and use
WO2003064399A1 (fr) * 2002-01-28 2003-08-07 Ube Industries, Ltd. Procede de production de derive de quinazolin-4-one
RU2365588C2 (ru) * 2002-02-01 2009-08-27 Астразенека Аб Хиназолиновые соединения
BR0308162A (pt) 2002-03-01 2004-12-07 Pfizer Derivados de indolil-uréia de tienopiridinas úteis como agentes antiangiogênicos e métodos para o seu uso
TWI324597B (en) * 2002-03-28 2010-05-11 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
US6924285B2 (en) 2002-03-30 2005-08-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
DE10221018A1 (de) * 2002-05-11 2003-11-27 Boehringer Ingelheim Pharma Verwendung von Hemmern der EGFR-vermittelten Signaltransduktion zur Behandlung von gutartiger Prostatahyperplasie (BPH)/Prostatahypertrophie
UA77303C2 (en) 2002-06-14 2006-11-15 Pfizer Derivatives of thienopyridines substituted by benzocondensed heteroarylamide useful as therapeutic agents, pharmaceutical compositions and methods for their use
US6936641B2 (en) * 2002-06-25 2005-08-30 Johnson & Johnson Vision Care, Inc. Macromer forming catalysts
EP1521747B1 (en) 2002-07-15 2018-09-05 Symphony Evolution, Inc. Receptor-type kinase modulators and methods of use
GB0217431D0 (en) 2002-07-27 2002-09-04 Astrazeneca Ab Novel compounds
JP4613130B2 (ja) * 2002-08-23 2011-01-12 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド ベンゾイミダゾールキノリノンおよびそれらの使用
US20050256157A1 (en) * 2002-08-23 2005-11-17 Chiron Corporation Combination therapy with CHK1 inhibitors
US7825132B2 (en) * 2002-08-23 2010-11-02 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma
WO2004018430A1 (ja) * 2002-08-23 2004-03-04 Kirin Beer Kabushiki Kaisha ＴＧＦβ阻害活性を有する化合物およびそれを含んでなる医薬組成物
ES2295685T3 (es) 2002-08-24 2008-04-16 Astrazeneca Ab Derivados de pirimidina como moduladores de la actividad del receptor de quimioquinas.
GB0221828D0 (en) 2002-09-20 2002-10-30 Astrazeneca Ab Novel compound
JP4593464B2 (ja) * 2002-11-04 2010-12-08 アストラゼネカ アクチボラグ Ｓｒｃチロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
JP2006511616A (ja) * 2002-11-13 2006-04-06 カイロン コーポレイション 癌の処置方法およびその関連方法
OA12977A (en) 2002-12-19 2006-10-13 Pfizer 2-(1H-indazol-6-ylamino)-benzamide compounds as protein kinases inhibitors useful for the treatment of ophthamic diseases.
SI1847539T1 (sl) 2002-12-24 2010-01-29 Astrazeneca Ab Kinazolinski derivati
US7223749B2 (en) * 2003-02-20 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
DK1603570T5 (da) 2003-02-26 2013-12-09 Sugen Inc Aminoheteroarylforbindelser som proteinkinaseinhibitorer
GB0309009D0 (en) * 2003-04-22 2003-05-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
GB0309850D0 (en) 2003-04-30 2003-06-04 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
SE0301569D0 (sv) 2003-05-27 2003-05-27 Astrazeneca Ab Novel compounds
GB0317665D0 (en) 2003-07-29 2003-09-03 Astrazeneca Ab Qinazoline derivatives
HN2004000285A (es) 2003-08-04 2006-04-27 Pfizer Prod Inc ANTICUERPOS DIRIGIDOS A c-MET
GB0318423D0 (en) * 2003-08-06 2003-09-10 Astrazeneca Ab Chemical compounds
AU2004268614C1 (en) 2003-08-27 2010-10-28 Ophthotech Corporation Combination therapy for the treatment of ocular neovascular disorders
ATE412655T1 (de) 2003-08-29 2008-11-15 Pfizer Als neue antiangiogene mittel geeignete thienopyridinphenylacetamide und derivate davon
AR045563A1 (es) 2003-09-10 2005-11-02 Warner Lambert Co Anticuerpos dirigidos a m-csf
US20070032508A1 (en) * 2003-09-16 2007-02-08 Bradbury Robert H Quinazoline derivatives as tyrosine kinase inhibitors
ATE395346T1 (de) 2003-09-16 2008-05-15 Astrazeneca Ab Chinazolinderivate als tyrosinkinaseinhibitoren
GB0321648D0 (en) * 2003-09-16 2003-10-15 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
CN1882569B (zh) * 2003-09-19 2010-09-29 阿斯利康(瑞典)有限公司 喹唑啉衍生物
US20070037837A1 (en) * 2003-09-19 2007-02-15 Hennequin Laurent Francois A Quinazoline derivatives
JP2007506716A (ja) * 2003-09-25 2007-03-22 アストラゼネカ アクチボラグ キナゾリン誘導体
ATE517091T1 (de) 2003-09-26 2011-08-15 Exelixis Inc C-met-modulatoren und verwendungsverfahren
US7456189B2 (en) 2003-09-30 2008-11-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Bicyclic heterocycles, medicaments containing these compounds, their use and processes for their preparation
AU2004282219C1 (en) 2003-10-15 2009-12-17 Osi Pharmaceuticals, Inc. Imidazo [1, 5 - a] pyrazine tyrosine kinase inhibitors
KR20060111520A (ko) 2003-11-07 2006-10-27 카이론 코포레이션 Ｆｇｆｒ3의 억제 및 다발성 골수종의 치료
GB0326459D0 (en) 2003-11-13 2003-12-17 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
WO2005051302A2 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Array Biopharma Inc. Bicyclic inhibitors of mek and methods of use thereof
GB0328243D0 (en) 2003-12-05 2004-01-07 Astrazeneca Ab Methods
UA82577C2 (en) 2003-12-23 2008-04-25 Пфайзер Инк. Quinoline derivatives
GB0330002D0 (en) 2003-12-24 2004-01-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
CN100584840C (zh) 2004-01-05 2010-01-27 阿斯利康(瑞典)有限公司 取代杂环化合物及其应用
CN1933839A (zh) * 2004-01-23 2007-03-21 安进公司 化合物和使用方法
CA2556872C (en) * 2004-02-20 2015-05-12 Chiron Corporation Modulation of inflammatory and metastatic processes
WO2005080377A1 (ja) * 2004-02-20 2005-09-01 Kirin Beer Kabushiki Kaisha TGFβ阻害活性を有する化合物およびそれを含んでなる医薬組成物
PT1740591E (pt) * 2004-04-02 2009-09-24 Osi Pharm Inc Inibidores da proteína quinase heterobicíclicos em substituição de anel bicíclico 6,6
JP4205757B2 (ja) 2004-05-06 2009-01-07 ワーナー−ランバート カンパニー リミテッド ライアビリティー カンパニー ４−フェニルアミノ−キナゾリン−６−イル−アミド
MXPA06014125A (es) * 2004-06-04 2007-01-31 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina en la forma de cinasas de tirosina de receptor erbb.
SE0401657D0 (sv) 2004-06-24 2004-06-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
EP2322217A3 (en) 2004-07-16 2011-09-28 Pfizer Products Inc. Combination treatment for non-hematologic malignancies using an anti-IGF-1R antibody
AR053090A1 (es) 2004-07-20 2007-04-25 Osi Pharm Inc Imidazotriazinas como inhibidores de proteina quinasas y su uso para la preparacion de medicamentos
ES2341351T3 (es) 2004-08-26 2010-06-18 Pfizer, Inc. Compuestos de aminoheteroarilo enantiomericamente puros como inhibidores de proteina cinasas.
CN102796081B (zh) 2004-08-28 2015-04-22 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为趋化因子受体调节剂的嘧啶磺酰胺衍生物
CA2587642C (en) 2004-11-30 2013-04-09 Amgen Inc. Substituted heterocycles and methods of use
ATE501148T1 (de) 2004-12-14 2011-03-15 Astrazeneca Ab Pyrazolopyrimidinverbindungen als antitumormittel
CN105085678B (zh) 2004-12-21 2019-05-07 阿斯利康公司 血管生成素-2的抗体及其应用
GB0428526D0 (en) 2004-12-30 2005-02-09 Novartis Ag Organic compounds
EP1845990B1 (en) * 2005-01-27 2011-09-28 Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc. Treatment of metastasized tumors
SI1846394T1 (sl) 2005-02-04 2012-06-29 Astrazeneca Ab Pirazolilaminopiridinski derivati uporabni kot kinazni inhibitorji
PT1854789E (pt) * 2005-02-23 2013-10-23 Shionogi & Co Derivado de quinazolina possuindo actividade inibidora de tirosina-cinase
AR055564A1 (es) * 2005-02-26 2007-08-22 Astrazeneca Ab Derivados de quinazolina
GB0504474D0 (en) * 2005-03-04 2005-04-13 Astrazeneca Ab Chemical compounds
KR20080003390A (ko) 2005-03-31 2008-01-07 어젠시스 인코포레이티드 161ｐ2ｆ10ｂ 단백질과 결합하는 항체 및 관련 분자
GEP20115226B (en) 2005-04-26 2011-06-10 Pfizer P-cadherin antibodies
JO2787B1 (en) 2005-04-27 2014-03-15 امجين إنك, Alternative amide derivatives and methods of use
GB0508717D0 (en) * 2005-04-29 2005-06-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0508715D0 (en) * 2005-04-29 2005-06-08 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CN1858040B (zh) * 2005-05-08 2011-04-06 中国科学院上海药物研究所 5,8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途
KR101319122B1 (ko) 2005-05-13 2013-10-23 노파르티스 아게 약물 저항성 암을 치료하는 방법
ES2376347T3 (es) * 2005-05-17 2012-03-13 Novartis Ag Métodos para sintetizar compuestos heteroc�?clicos.
EP1967516B1 (en) 2005-05-18 2009-11-04 Array Biopharma, Inc. 4-(phenylamino)-6-oxo-1,6-dihydropyridazine-3-carboxamide derivatives as MEK inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
MX2007014782A (es) * 2005-05-23 2008-02-19 Novartis Ag Formas cristalinas y otras formas de las sales de acido lactico de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metilpiperazin-1-il)-1h-bencimidazol-2 -il]-1h quinolin-2-ona.
EP1912941B1 (en) 2005-07-21 2012-11-14 AstraZeneca AB Piperidine derivatives
TW200738634A (en) 2005-08-02 2007-10-16 Astrazeneca Ab New salt
US7566721B2 (en) * 2005-08-08 2009-07-28 Osi Pharmaceuticals, Inc. Substituted thienol[2,3-d]pyrimidines as kinase inhibitors
TW200738658A (en) 2005-08-09 2007-10-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
ES2546069T3 (es) 2005-09-07 2015-09-18 Amgen Fremont Inc. Anticuerpos monoclonales humanos para quinasa-1 de tipo receptor de activina (ALK-1)
WO2007034144A1 (en) 2005-09-20 2007-03-29 Astrazeneca Ab 4- (ih-indazol-s-yl-amino)-quinazoline compounds as erbb receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer
WO2007034143A1 (en) * 2005-09-20 2007-03-29 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives as anticancer agents
EP1926996B1 (en) 2005-09-20 2011-11-09 OSI Pharmaceuticals, Inc. Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors
US20090105212A1 (en) 2005-09-22 2009-04-23 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
EP1939200A4 (en) 2005-09-22 2010-06-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
US20090192153A1 (en) 2005-09-22 2009-07-30 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. a corporation of Japan Novel adenine compound
JPWO2007034882A1 (ja) 2005-09-22 2009-03-26 大日本住友製薬株式会社 新規アデニン化合物
GB0519879D0 (en) 2005-09-30 2005-11-09 Astrazeneca Ab Chemical process
JP5155171B2 (ja) 2005-10-06 2013-02-27 アストラゼネカ・アクチエボラーグ 新規化合物
AU2006307657B2 (en) 2005-10-28 2010-10-28 Astrazeneca Ab 4- (3-aminopyrazole) pyrimidine derivatives for use as tyrosine kinase inhibitors in the treatment of cancer
EP1948179A1 (en) 2005-11-11 2008-07-30 Boehringer Ingelheim International GmbH Quinazoline derivatives for the treatment of cancer diseases
US8648087B2 (en) 2005-11-15 2014-02-11 Array Biopharma, Inc. N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives and related compounds as ErbB type I receptor tyrosine kinase inhibitors for the treatment of hyperproliferative diseases
AU2006320591B2 (en) 2005-11-29 2010-06-03 Novartis Ag Formulations of quinolinones
EP1960371B1 (en) * 2005-12-02 2009-09-16 AstraZeneca AB Quinazoleine derivatives used as inhibitors of erbb tyrosine kinase
AR057960A1 (es) 2005-12-02 2007-12-26 Osi Pharm Inc Inhibidores de proteina quinasa biciclicos
JP2009517450A (ja) * 2005-12-02 2009-04-30 アストラゼネカ アクチボラグ チロシンキナーゼ阻害薬としての４−アニリノ置換キナゾリン誘導体
TW200730512A (en) 2005-12-12 2007-08-16 Astrazeneca Ab Novel compounds
RS52357B (en) 2005-12-13 2012-12-31 Medimmune Limited BINDING PROTEINS SPECIFIC TO INSULIN SIMILAR GROWTH FACTORS AND THEIR USE
ES2380683T3 (es) 2005-12-15 2012-05-17 Astrazeneca Ab Difenil-éteres, -amidas, -sulfuros y - metanos sustituidos para el tratamiento de la enfermedad respiratoria
US8575164B2 (en) * 2005-12-19 2013-11-05 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination cancer therapy
US20070231298A1 (en) * 2006-03-31 2007-10-04 Cell Genesys, Inc. Cytokine-expressing cancer immunotherapy combinations
TW200813091A (en) 2006-04-10 2008-03-16 Amgen Fremont Inc Targeted binding agents directed to uPAR and uses thereof
CN101490046A (zh) 2006-05-09 2009-07-22 辉瑞产品公司 环烷基氨基酸衍生物及其药物组合物
EP2125722A2 (en) 2006-05-26 2009-12-02 AstraZeneca AB Bi-aryl or aryl-heteroaryl substituted indoles
CL2007002225A1 (es) 2006-08-03 2008-04-18 Astrazeneca Ab Agente de union especifico para un receptor del factor de crecimiento derivado de plaquetas (pdgfr-alfa); molecula de acido nucleico que lo codifica; vector y celula huesped que la comprenden; conjugado que comprende al agente; y uso del agente de un
DE102006037478A1 (de) 2006-08-10 2008-02-14 Merck Patent Gmbh 2-(Heterocyclylbenzyl)-pyridazinonderivate
SI2057156T1 (sl) 2006-08-23 2017-06-30 Kudos Pharmaceuticals Limited Derivati 2-metilmorfolin pirido-, pirazo- in pirimido-pirimidina kot inhibitorji mTOR
WO2008034776A1 (en) * 2006-09-18 2008-03-27 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating cancer harboring egfr mutations
CL2007003158A1 (es) * 2006-11-02 2008-05-16 Astrazeneca Ab Procedimiento de preparacion de compuestos derivados de quinazolina o sus sales farmaceuticamente aceptables; compuestos intermediarios; procedimiento de preparacion.
EP1921070A1 (de) 2006-11-10 2008-05-14 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bicyclische Heterocyclen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstelllung
TW200825084A (en) 2006-11-14 2008-06-16 Astrazeneca Ab New compounds 521
US7799954B2 (en) 2006-11-17 2010-09-21 Abraxis Bioscience, Llc Dicarbonyl derivatives and methods of use
TW200831528A (en) 2006-11-30 2008-08-01 Astrazeneca Ab Compounds
RU2009120229A (ru) 2006-12-19 2011-01-27 Астразенека Аб (Se) Производные хинуклидинола в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
CL2008000191A1 (es) 2007-01-25 2008-08-22 Astrazeneca Ab Compuestos derivados de 4-amino-cinnotina-3-carboxamida; inhibidores de csf-1r quinasa; su proceso de preparacion; y su uso para tratar el cancer.
KR20090116782A (ko) 2007-02-06 2009-11-11 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 바이사이클릭 헤테로사이클, 당해 화합물을 함유하는 약물, 이의 용도 및 이의 제조방법
US20080190689A1 (en) * 2007-02-12 2008-08-14 Ballard Ebbin C Inserts for engine exhaust systems
US8148532B2 (en) 2007-03-14 2012-04-03 Guoqing Paul Chen Spiro substituted compounds as angiogenesis inhibitors
PE20081887A1 (es) 2007-03-20 2009-01-16 Dainippon Sumitomo Pharma Co Nuevo compuesto de adenina
EP2138497A4 (en) 2007-03-20 2012-01-04 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW ADENINE CONNECTION
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
DE102007025717A1 (de) 2007-06-01 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Arylether-pyridazinonderivate
DE102007025718A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007026341A1 (de) 2007-06-06 2008-12-11 Merck Patent Gmbh Benzoxazolonderivate
UA100983C2 (ru) 2007-07-05 2013-02-25 Астразенека Аб Бифенилоксипропановая кислота как модулятор crth2 и интермедиаты
DE102007032507A1 (de) 2007-07-12 2009-04-02 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102007038957A1 (de) 2007-08-17 2009-02-19 Merck Patent Gmbh 6-Thioxo-pyridazinderivate
DE102007041115A1 (de) 2007-08-30 2009-03-05 Merck Patent Gmbh Thiadiazinonderivate
JP5518711B2 (ja) 2007-09-07 2014-06-11 アジェンシス，インコーポレイテッド ２４ｐ４ｃ１２タンパク質に結合する抗体および関連分子
MX2010003698A (es) 2007-10-04 2010-04-21 Astrazeneca Ab Compuestos de [3,2-c]pirazol esteroides con actividad glucocorticoide.
JP4705695B2 (ja) 2007-10-11 2011-06-22 アストラゼネカ アクチボラグ プロテインキナーゼｂ阻害剤としてのピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体
AU2008343065B2 (en) 2007-12-19 2012-04-05 Genentech, Inc. 5-anilinoimidazopyridines and methods of use
DE102007061963A1 (de) 2007-12-21 2009-06-25 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
ES2387707T3 (es) 2007-12-21 2012-09-28 Genentech, Inc. Azaindolizinas y procedimientos de uso
KR101620539B1 (ko) 2007-12-21 2016-05-13 메디뮨 리미티드 인터루킨-4 수용체 알파(ＩＬ-4Ｒα)에 대한 결합 구성원-173
US8092804B2 (en) 2007-12-21 2012-01-10 Medimmune Limited Binding members for interleukin-4 receptor alpha (IL-4Rα)-173
EP2250173A1 (en) * 2008-01-18 2010-11-17 OSI Pharmaceuticals, Inc. Imidazopyrazinol derivatives for the treatment of cancers
US8609673B2 (en) * 2008-01-22 2013-12-17 Concert Pharmaceuticals, Inc. Vandetanib derivatives
US7855204B2 (en) * 2008-01-22 2010-12-21 Concert Pharmaceuticals Inc. Derivatives of gefitinib
KR20100111291A (ko) 2008-02-07 2010-10-14 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 스피로사이클릭 헤테로사이클, 상기 화합물을 함유하는 약제, 이의 용도 및 이의 제조 방법
US8735584B2 (en) 2008-02-28 2014-05-27 Merck Patent Gmbh Protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008019907A1 (de) 2008-04-21 2009-10-22 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
US8088782B2 (en) 2008-05-13 2012-01-03 Astrazeneca Ab Crystalline 4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7 methoxy-6-{[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy}quinazoline difumarate form A
EP2283020B8 (en) * 2008-05-19 2012-12-12 OSI Pharmaceuticals, LLC Substituted imidazopyr-and imidazotri-azines
TW200951139A (en) 2008-05-27 2009-12-16 Astrazeneca Ab Chemical compounds 293
DE102008025750A1 (de) 2008-05-29 2009-12-03 Merck Patent Gmbh Dihydropyrazolderivate
DE102008028905A1 (de) 2008-06-18 2009-12-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazinderivate
DE102008029734A1 (de) 2008-06-23 2009-12-24 Merck Patent Gmbh Thiazolyl-piperidinderivate
UY31952A (es) 2008-07-02 2010-01-29 Astrazeneca Ab 5-metilideno-1,3-tiazolidina-2,4-dionas sustituidas como inhibidores de quinasa pim
US8648191B2 (en) 2008-08-08 2014-02-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclohexyloxy substituted heterocycles, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them
DE102008037790A1 (de) 2008-08-14 2010-02-18 Merck Patent Gmbh Bicyclische Triazolderivate
DE102008038221A1 (de) 2008-08-18 2010-02-25 Merck Patent Gmbh 7-Azaindolderivate
US8211911B2 (en) 2008-08-19 2012-07-03 Guoqing Paul Chen Compounds as kinase inhibitors
US8192738B2 (en) 2008-09-19 2012-06-05 Medimmune, Llc Targeted antibodies directed to DLL4
US8476410B2 (en) 2008-10-16 2013-07-02 University of Pittsburgh—of the Commonwealth System of Higher Education Fully human antibodies to high molecular weight-melanoma associated antigen and uses thereof
DE102008052943A1 (de) 2008-10-23 2010-04-29 Merck Patent Gmbh Azaindolderivate
WO2010067102A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Astrazeneca Ab Diazaspiro [5.5] undecane derivatives and related compounds as muscarinic-receptor antagonists and beta-adrenoreceptor agonists for the treatment of pulmonary disorders
KR101849059B1 (ko) 2008-12-11 2018-04-13 악센투아 파마슈투칼스 아베 제니스테인의 결정성 형태
US7863325B2 (en) 2008-12-11 2011-01-04 Axcentua Pharmaceuticals Ab Crystalline genistein sodium salt dihydrate
US20100152197A1 (en) 2008-12-15 2010-06-17 Astrazeneca Ab (4-tert-butylpiperazin-2-yl)(piperazin-1-yl)methanone-n-carboxamide derivatives
EP2367821B1 (en) 2008-12-17 2015-09-16 Merck Patent GmbH C-ring modified tricyclic benzonaphthiridinone protein kinase inhibitors and use thereof
DE102008063667A1 (de) 2008-12-18 2010-07-01 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-°[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyrimidin-derivate
EP2367822B1 (en) 2008-12-18 2016-10-05 Merck Patent GmbH Tricyclic azaindoles
DE102008062826A1 (de) 2008-12-23 2010-07-01 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102008062825A1 (de) 2008-12-23 2010-06-24 Merck Patent Gmbh 3-(3-Pyrimidin-2-yl-benzyl)-[1,2,4]triazolo [4,3-b]pyridazin-derivate
US20120114667A1 (en) 2008-12-23 2012-05-10 Medimmune Limited TARGETED BINDING AGENTS DIRECTED TO a5BETA1 AND USES THEREOF
DE102009003954A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
DE102009003975A1 (de) 2009-01-07 2010-07-08 Merck Patent Gmbh Benzothiazolonderivate
DE102009004061A1 (de) 2009-01-08 2010-07-15 Merck Patent Gmbh Pyridazinonderivate
KR102187034B1 (ko) 2009-01-16 2020-12-04 엑셀리시스, 인코포레이티드 암 치료용 ｎ-（４-｛〔６，７-비스（메틸옥시）퀴놀린-4-일〕옥시｝페닐）-ｎ＇-（４-플루오로페닐）사이클로프로판-1,1-디카르복사미드의 말산염 및 그 결정형
SG173152A1 (en) 2009-02-05 2011-08-29 Immunogen Inc Novel benzodiazepine derivatives
WO2010089580A1 (en) 2009-02-06 2010-08-12 Astrazeneca Ab Use of a mct1 inhibitor in the treatment of cancers expressing mct1 over mct4
TW201041892A (en) 2009-02-09 2010-12-01 Supergen Inc Pyrrolopyrimidinyl Axl kinase inhibitors
CN102388048B (zh) 2009-02-10 2014-07-30 阿斯利康(瑞典)有限公司 三唑并[4，3-b]哒嗪衍生物及其用于前列腺癌的用途
US20120189641A1 (en) 2009-02-25 2012-07-26 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
US20110171124A1 (en) 2009-02-26 2011-07-14 Osi Pharmaceuticals, Inc. In situ methods for monitoring the EMT status of tumor cells in vivo
WO2010099138A2 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Osi Pharmaceuticals, Inc. Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation
WO2010098866A1 (en) 2009-02-27 2010-09-02 Supergen, Inc. Cyclopentathiophene/cyclohexathiophene dna methyltransferase inhibitors
US8642834B2 (en) 2009-02-27 2014-02-04 OSI Pharmaceuticals, LLC Methods for the identification of agents that inhibit mesenchymal-like tumor cells or their formation
JP2012519282A (ja) 2009-02-27 2012-08-23 オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー 間葉様腫瘍細胞またはその生成を阻害する薬剤を同定するための方法
GB0905127D0 (en) 2009-03-25 2009-05-06 Pharminox Ltd Novel prodrugs
UY32520A (es) 2009-04-03 2010-10-29 Astrazeneca Ab Compuestos que tienen actividad agonista del receptor de glucocorticoesteroides
JP2012524119A (ja) 2009-04-20 2012-10-11 オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー Ｃ−ピラジン−メチルアミンの調製
WO2010129740A1 (en) * 2009-05-07 2010-11-11 Osi Pharmaceuticals, Inc. Use of osi-906 for treating adrenocortical carcinoma
US8389580B2 (en) 2009-06-02 2013-03-05 Duke University Arylcyclopropylamines and methods of use
US20100317593A1 (en) 2009-06-12 2010-12-16 Astrazeneca Ab 2,3-dihydro-1h-indene compounds
WO2011003853A2 (en) 2009-07-06 2011-01-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for drying of bibw2992, of its salts and of solid pharmaceutical formulations comprising this active ingredient
JP6095367B2 (ja) 2009-07-13 2017-03-15 ジェネンテック， インコーポレイテッド 癌治療のための診断方法および組成物
JP2013500991A (ja) 2009-07-31 2013-01-10 オーエスアイ・ファーマシューティカルズ，エルエルシー ｍＴＯＲ阻害剤および血管新生阻害剤併用療法
GB0913342D0 (en) 2009-07-31 2009-09-16 Astrazeneca Ab Compounds - 801
UA108618C2 (uk) 2009-08-07 2015-05-25 Застосування c-met-модуляторів в комбінації з темозоломідом та/або променевою терапією для лікування раку
US20120157471A1 (en) 2009-09-01 2012-06-21 Pfizer Inc. Benzimidazole derivatives
CN102597776A (zh) 2009-09-11 2012-07-18 霍夫曼-拉罗奇有限公司 鉴定响应抗癌剂的可能性升高的患者的方法
CN102612566B (zh) 2009-09-17 2016-02-17 霍夫曼-拉罗奇有限公司 用于癌症患者中诊断学用途的方法和组合物
DE102009043260A1 (de) 2009-09-28 2011-04-28 Merck Patent Gmbh Pyridinyl-imidazolonderivate
CN102639505A (zh) 2009-10-02 2012-08-15 阿斯利康(瑞典)有限公司 用作嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡啶-2-酮化合物
DE102009049679A1 (de) 2009-10-19 2011-04-21 Merck Patent Gmbh Pyrazolopyrimidinderivate
WO2011048409A1 (en) 2009-10-20 2011-04-28 Astrazeneca Ab Cyclic amine derivatives having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
US8399460B2 (en) 2009-10-27 2013-03-19 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
CA2779073C (en) 2009-10-30 2017-10-24 Domain Therapeutics Novel oxime derivatives and their use as allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors
AU2010322478B2 (en) 2009-11-18 2013-11-14 Bellus Health Cough Inc. Benzoimidazole compounds and uses thereof
MX359551B (es) 2009-11-24 2018-10-02 Medimmune Ltd Agentes de union diana contra b7-h1.
WO2011068233A1 (en) 2009-12-03 2011-06-09 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Imidazoquinolines which act via toll - like receptors (tlr)
SG181570A1 (en) 2009-12-14 2012-07-30 Merck Patent Gmbh Inhibitors of sphingosine kinase
DE102009058280A1 (de) 2009-12-14 2011-06-16 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
WO2011073521A1 (en) 2009-12-15 2011-06-23 Petri Salven Methods for enriching adult-derived endothelial progenitor cells and uses thereof
AU2010341229A1 (en) 2009-12-17 2012-08-02 Merck Patent Gmbh Sphingosine kinase inhibitors
CN103980338B (zh) 2010-01-15 2017-04-26 苏州润新生物科技有限公司 蟾蜍灵衍生物、其药物组合物及用途
US8198285B2 (en) 2010-01-19 2012-06-12 Astrazeneca Ab Pyrazine derivatives
WO2011095807A1 (en) 2010-02-07 2011-08-11 Astrazeneca Ab Combinations of mek and hh inhibitors
WO2011100403A1 (en) 2010-02-10 2011-08-18 Immunogen, Inc Cd20 antibodies and uses thereof
PT3150610T (pt) 2010-02-12 2019-11-11 Pfizer Sais e polrmorfos de 8-fluor0-2-{4- [(metilamino}metil]fenil}-1,3,4,5-tetrahidr0-6hazepin0[ 5,4,3-cd]indol-6-0na
EP2542893A2 (en) 2010-03-03 2013-01-09 OSI Pharmaceuticals, LLC Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors
CA2783656A1 (en) 2010-03-03 2011-09-09 OSI Pharmaceuticals, LLC Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors
WO2011114148A1 (en) 2010-03-17 2011-09-22 Astrazeneca Ab 4h- [1, 2, 4] triazolo [5, 1 -b] pyrimidin-7 -one derivatives as ccr2b receptor antagonists
WO2011153224A2 (en) 2010-06-02 2011-12-08 Genentech, Inc. Diagnostic methods and compositions for treatment of cancer
WO2011154677A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Astrazeneca Ab Substituted n-[1-cyano-2-(phenyl)ethyl] 1-aminocycloalk-1-ylcarboxamide compounds - 760
GB201009801D0 (en) 2010-06-11 2010-07-21 Astrazeneca Ab Compounds 950
AU2011268356B2 (en) 2010-06-16 2013-09-19 University Of Pittsburgh-Of The Commonwealth System Of Higher Education Antibodies to endoplasmin and their use
KR20130091745A (ko) 2010-07-19 2013-08-19 에프. 호프만-라 로슈 아게 항암요법에 반응할 가능성이 증가된 환자를 확인하는 방법
WO2012010549A1 (en) 2010-07-19 2012-01-26 F. Hoffmann-La Roche Ag Method to identify a patient with an increased likelihood of responding to an anti-cancer therapy
EP2596026B1 (en) 2010-07-23 2020-04-08 Trustees of Boston University Anti-despr inhibitors as therapeutics for inhibition of pathological angiogenesis and tumor cell invasiveness and for molecular imaging and targeted delivery
UY33539A (es) 2010-08-02 2012-02-29 Astrazeneca Ab Compuestos químicos alk
TWI535712B (zh) 2010-08-06 2016-06-01 阿斯特捷利康公司 化合物
DE102010034699A1 (de) 2010-08-18 2012-02-23 Merck Patent Gmbh Pyrimidinderivate
WO2012027957A1 (en) 2010-08-28 2012-03-08 Suzhou Neupharma Co., Ltd. Bufalin derivatives, pharmaceutical compositions and use thereof
WO2012042421A1 (en) 2010-09-29 2012-04-05 Pfizer Inc. Method of treating abnormal cell growth
GB201016442D0 (en) 2010-09-30 2010-11-17 Pharminox Ltd Novel acridine derivatives
WO2012052948A1 (en) 2010-10-20 2012-04-26 Pfizer Inc. Pyridine- 2- derivatives as smoothened receptor modulators
DE102010048800A1 (de) 2010-10-20 2012-05-10 Merck Patent Gmbh Chinoxalinderivate
DE102010049595A1 (de) 2010-10-26 2012-04-26 Merck Patent Gmbh Chinazolinderivate
WO2012066336A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Benzylamine compounds as toll -like receptor 7 agonists
WO2012067269A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Aminoalkoxyphenyl compounds and their use in the treatment of disease
WO2012066335A1 (en) 2010-11-19 2012-05-24 Astrazeneca Ab Phenol compounds als toll -like receptor 7 agonists
JP2013542916A (ja) 2010-11-19 2013-11-28 大日本住友製薬株式会社 環状アミド化合物および疾患の処置におけるその使用
ES2575688T3 (es) 2010-12-16 2016-06-30 Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia
US8895570B2 (en) 2010-12-17 2014-11-25 Astrazeneca Ab Purine derivatives
KR20140003467A (ko) 2010-12-20 2014-01-09 메디뮨 리미티드 항il-18 항체 및 그의 용도
EP2670763B1 (en) 2011-02-02 2018-08-01 Suzhou Neupharma Co., Ltd Certain chemical entities, compositions, and methods
EP3666289A1 (en) 2011-02-15 2020-06-17 ImmunoGen, Inc. Cytotoxic benzodiazepine derivatives
AU2012216893B2 (en) 2011-02-17 2016-08-11 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited FAK inhibitors
CA2827172C (en) 2011-02-17 2019-02-26 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited Selective fak inhibitors
US20120214830A1 (en) 2011-02-22 2012-08-23 OSI Pharmaceuticals, LLC Biological markers predictive of anti-cancer response to insulin-like growth factor-1 receptor kinase inhibitors in hepatocellular carcinoma
GB201104267D0 (en) 2011-03-14 2011-04-27 Cancer Rec Tech Ltd Pyrrolopyridineamino derivatives
US9150644B2 (en) 2011-04-12 2015-10-06 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Human monoclonal antibodies that bind insulin-like growth factor (IGF) I and II
US8530470B2 (en) 2011-04-13 2013-09-10 Astrazeneca Ab Chromenone derivatives
TR201905909T4 (tr) 2011-04-19 2019-05-21 Pfizer Kanser tedavisi için anti-4-1bb antikorlarının ve adcc indükleyici antikorların kombinasyonları.
US9896730B2 (en) 2011-04-25 2018-02-20 OSI Pharmaceuticals, LLC Use of EMT gene signatures in cancer drug discovery, diagnostics, and treatment
WO2012175991A1 (en) 2011-06-24 2012-12-27 Pharminox Limited Fused pentacyclic anti - proliferative compounds
US20140227293A1 (en) 2011-06-30 2014-08-14 Trustees Of Boston University Method for controlling tumor growth, angiogenesis and metastasis using immunoglobulin containing and proline rich receptor-1 (igpr-1)
JP6006308B2 (ja) 2011-07-12 2016-10-12 アストラゼネカ・アクチエボラーグＡｓｔｒａｚｅｎｅｃａ Ａｋｔｉｅｂｏｌａｇ ケモカイン受容体モジュレーターとしてのｎ−（６−（（２ｒ，３ｓ）−３，４−ジヒドロキシブタン−２−イルオキシ）−２−（４−フルオロベンジルチオ）ピリミジン−４−イル）−３−メチルアゼチジン−１−スルホンアミド
DK2734205T3 (en) 2011-07-21 2018-06-14 Tolero Pharmaceuticals Inc Heterocyclic Protein Kinase Inhibitors
ES2900230T3 (es) 2011-07-27 2022-03-16 Astrazeneca Ab Compuestos de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina
DE102011111400A1 (de) 2011-08-23 2013-02-28 Merck Patent Gmbh Bicyclische heteroaromatische Verbindungen
CN104053442B (zh) 2011-08-26 2017-06-23 润新生物公司 某些化学实体、组合物及方法
US9328081B2 (en) 2011-09-01 2016-05-03 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
US9518029B2 (en) 2011-09-14 2016-12-13 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2757885B1 (en) 2011-09-21 2017-03-15 Neupharma, Inc. Certain chemical entites, compositions, and methods
UA110259C2 (ru) 2011-09-22 2015-12-10 Пфайзер Інк. Производные пиролопиримидина и пурина
US20140235573A1 (en) 2011-09-29 2014-08-21 The University Of Liverpool Prevention and/or treatment of cancer and/or cancer metastasis
WO2013049701A1 (en) 2011-09-30 2013-04-04 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CA2848842C (en) 2011-10-04 2020-09-29 King's College London Ige anti -hmw-maa antibody
AU2012335247A1 (en) 2011-11-08 2014-05-29 Pfizer Inc. Methods of treating inflammatory disorders using anti-M-CSF antibodies
US20130178520A1 (en) 2011-12-23 2013-07-11 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
US9670180B2 (en) 2012-01-25 2017-06-06 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN104066734B (zh) 2012-01-28 2017-03-29 默克专利股份公司 三唑并[4,5‑d]嘧啶衍生物
CN104093714B (zh) 2012-02-09 2016-08-24 默克专利股份公司 作为tank和parp抑制剂的四氢-喹唑啉酮衍生物
EP2812337B1 (en) 2012-02-09 2016-09-07 Merck Patent GmbH Furo [3, 2 - b]pyridine derivatives as tbk1 and ikk inhibitors
CA2863723C (en) 2012-02-21 2020-09-22 Carl Deutsch 8-substituted 2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazines as syk tryrosine kinase inhibitors and gcn2 serin kinase inhibitors
CN104254531B (zh) 2012-02-21 2017-05-03 默克专利股份公司 环状二氨基嘧啶衍生物
AU2013224420B2 (en) 2012-02-21 2016-12-15 Merck Patent Gmbh Furopyridine derivatives
WO2013131609A1 (en) 2012-03-07 2013-09-12 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
PE20142186A1 (es) 2012-03-28 2014-12-29 Merck Patent Gmbh Derivados biciclicos de pirazinona
WO2013144532A1 (en) 2012-03-30 2013-10-03 Astrazeneca Ab 3 -cyano- 5 -arylamino-7 -cycloalkylaminopyrrolo [1, 5 -a] pyrimidine derivatives and their use as antitumor agents
WO2013150043A1 (en) 2012-04-05 2013-10-10 F. Hoffmann-La Roche Ag Bispecific antibodies against human tweak and human il17 and uses thereof
WO2013152252A1 (en) 2012-04-06 2013-10-10 OSI Pharmaceuticals, LLC Combination anti-cancer therapy
WO2013165924A1 (en) 2012-04-29 2013-11-07 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
PT2844659T (pt) 2012-05-04 2016-08-31 Merck Patent Gmbh Derivados de pirrolotriazinona
AU2013270684B2 (en) 2012-06-08 2018-04-19 Sutro Biopharma, Inc. Antibodies comprising site-specific non-natural amino acid residues, methods of their preparation and methods of their use
GB201211021D0 (en) 2012-06-21 2012-08-01 Cancer Rec Tech Ltd Pharmaceutically active compounds
EP2863955B1 (en) 2012-06-26 2016-11-23 Sutro Biopharma, Inc. Modified fc proteins comprising site-specific non-natural amino acid residues, conjugates of the same, methods of their preparation and methods of their use
US9624264B2 (en) 2012-07-24 2017-04-18 Merck Patent Gmbh Hydroxystatin derivatives for the treatment of arthrosis
ES2618004T3 (es) 2012-08-07 2017-06-20 Merck Patent Gmbh Derivados de piridopirimidina como inhibidores de proteínas quinasas
BR112015002601A2 (pt) 2012-08-08 2017-07-04 Merck Patent Gmbh derivados de (aza-)isoquinolinona.
AU2013302320A1 (en) 2012-08-17 2015-02-26 Cancer Therapeutics Crc Pty Limited VEGFR3 inhibitors
EP2887965A1 (en) 2012-08-22 2015-07-01 ImmunoGen, Inc. Cytotoxic benzodiazepine derivatives
JP6826367B2 (ja) 2012-08-31 2021-02-03 ストロ バイオファーマ インコーポレーテッド アジド基を含む修飾アミノ酸
WO2014041349A1 (en) 2012-09-12 2014-03-20 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Tetrahydropyran-4-ylethylamino- or tetrahydropyranyl-4-ethyloxy-pyrimidines or -pyridazines as isoprenylcysteincarboxymethyl transferase inhibitors
WO2014047648A1 (en) 2012-09-24 2014-03-27 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
ES2654464T3 (es) 2012-09-26 2018-02-13 Merck Patent Gmbh Derivados de quinazolinona como inhibidores de PARP
AU2013334493B2 (en) 2012-10-26 2018-11-29 The University Of Queensland Use of endocytosis inhibitors and antibodies for cancer therapy
JP6304776B2 (ja) 2012-11-05 2018-04-04 ジーエムディーエックス カンパニー プロプライエタリー リミテッド 体細胞突然変異生成の原因を判定するための方法
EP2916838B1 (en) 2012-11-12 2019-03-13 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
EP2920146B1 (en) 2012-11-16 2016-09-28 Merck Patent GmbH 3-aminocyclopentane carboxamide derivatives
US9260426B2 (en) 2012-12-14 2016-02-16 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted 1H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
AU2014211962B2 (en) 2013-01-31 2017-11-16 Bellus Health Cough Inc. Imidazopyridine compounds and uses thereof
WO2014127881A1 (de) 2013-02-25 2014-08-28 Merck Patent Gmbh 2-amino-3,4-dihydrc-chinazolin derivate und ihre verwendung als cathepsin d inhibitoren
JP6423804B2 (ja) 2013-02-28 2018-11-14 イミュノジェン・インコーポレーテッド 細胞結合剤及び細胞毒性剤を含む複合体
EP3566750A3 (en) 2013-02-28 2020-04-08 ImmunoGen, Inc. Conjugates comprising cell-binding agents and cytotoxic agents
EP2964648B1 (en) 2013-03-05 2016-11-16 Merck Patent GmbH 9-(aryl or heteroaryl)-2-(pyrazolyl, pyrrolidinyl or cyclopentyl)aminopurine derivatives as anticancer agents
JP6433974B2 (ja) 2013-03-14 2018-12-05 トレロ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド Ｊａｋ２およびａｌｋ２阻害剤およびその使用方法
US9937137B2 (en) 2013-03-15 2018-04-10 Neurocentria, Inc. Magnesium compositions and uses thereof for cancers
WO2014161570A1 (en) 2013-04-03 2014-10-09 Roche Glycart Ag Antibodies against human il17 and uses thereof
US9206188B2 (en) 2013-04-18 2015-12-08 Arrien Pharmaceuticals Llc Substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines as ITK and JAK inhibitors
WO2014194030A2 (en) 2013-05-31 2014-12-04 Immunogen, Inc. Conjugates comprising cell-binding agents and cytotoxic agents
EP3004073A1 (en) 2013-06-07 2016-04-13 Université catholique de Louvain 3-carboxy substituted coumarin derivatives with a potential utility for the treatment of cancer diseases
JP6802063B2 (ja) 2013-06-25 2020-12-16 エピアクシス セラピューティクス プロプライエタリー リミテッド 癌幹細胞を調節するための方法および組成物
EP3019522B1 (en) 2013-07-10 2017-12-13 Sutro Biopharma, Inc. Antibodies comprising multiple site-specific non-natural amino acid residues, methods of their preparation and methods of their use
RU2718876C2 (ru) 2013-08-23 2020-04-15 Ньюфарма, Инк. Некоторые химические соединения, композиции и способы
AU2014324092B2 (en) 2013-09-18 2020-02-06 Epiaxis Therapeutics Pty Ltd Stem cell modulation II
EP3052660A4 (en) 2013-10-01 2017-04-26 Queensland University Of Technology Kits and methods for diagnosis, screening, treatment and disease monitoring
US9567643B2 (en) 2013-10-04 2017-02-14 Aptose Biosciences Inc. Compositions and methods for treating cancers
US9840493B2 (en) 2013-10-11 2017-12-12 Sutro Biopharma, Inc. Modified amino acids comprising tetrazine functional groups, methods of preparation, and methods of their use
UA115388C2 (uk) 2013-11-21 2017-10-25 Пфайзер Інк. 2,6-заміщені пуринові похідні та їх застосування в лікуванні проліферативних захворювань
GB201321146D0 (en) * 2013-11-29 2014-01-15 Cancer Rec Tech Ltd Quinazoline compounds
US8986691B1 (en) 2014-07-15 2015-03-24 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US8980273B1 (en) 2014-07-15 2015-03-17 Kymab Limited Method of treating atopic dermatitis or asthma using antibody to IL4RA
US9242965B2 (en) 2013-12-31 2016-01-26 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of (E)-4-N,N-dialkylamino crotonic acid in HX salt form and use thereof for synthesis of EGFR tyrosine kinase inhibitors
CN104829542B (zh) * 2014-02-10 2018-02-02 中国科学院上海药物研究所 苯胺嘧啶类化合物、其制备方法和医药用途
GB201403536D0 (en) 2014-02-28 2014-04-16 Cancer Rec Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3126521B1 (en) 2014-04-04 2019-03-20 Crown Bioscience, Inc. (Taicang) Hnf4g-rspo2 fusion gene
WO2015155624A1 (en) 2014-04-10 2015-10-15 Pfizer Inc. Dihydropyrrolopyrimidine derivatives
CR20160497A (es) 2014-04-30 2016-12-20 Pfizer Derivados de diheterociclo enlazado a cicloalquilo
WO2016001789A1 (en) 2014-06-30 2016-01-07 Pfizer Inc. Pyrimidine derivatives as pi3k inhibitors for use in the treatment of cancer
EP3177320B1 (en) 2014-07-31 2021-01-06 The Government of the United States of America as represented by the Secretary of the Department of Health and Human Services Human monoclonal antibodies against epha4 and their use
CN105330653A (zh) * 2014-08-11 2016-02-17 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司 喹唑啉衍生物
WO2016029262A1 (en) 2014-08-25 2016-03-03 University Of Canberra Compositions for modulating cancer stem cells and uses therefor
CN107430126B (zh) 2014-11-17 2019-12-06 昆士兰大学 食管腺癌和巴雷特食管的糖蛋白生物标志物及其用途
EP3233829B1 (en) 2014-12-18 2019-08-14 Pfizer Inc Pyrimidine and triazine derivatives and their use as axl inhibitors
MA41179A (fr) 2014-12-19 2017-10-24 Cancer Research Tech Ltd Composés inhibiteurs de parg
GB201501870D0 (en) 2015-02-04 2015-03-18 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitors
GB201502020D0 (en) 2015-02-06 2015-03-25 Cancer Rec Tech Ltd Autotaxin inhibitory compounds
WO2016133935A1 (en) 2015-02-17 2016-08-25 Neupharma, Inc. Certain chemical entities, compositions, and methods
CN107995863A (zh) 2015-04-20 2018-05-04 特雷罗药物股份有限公司 通过线粒体分析预测对阿伏西地的应答
CA2984421C (en) 2015-05-01 2024-04-09 Cocrystal Pharma, Inc. Nucleoside analogs for treatment of the flaviviridae family of viruses and cancer
AU2016264212B2 (en) 2015-05-18 2020-10-22 Sumitomo Pharma Oncology, Inc. Alvocidib prodrugs having increased bioavailability
GB201510019D0 (en) 2015-06-09 2015-07-22 Cancer Therapeutics Crc Pty Ltd Compounds
WO2017009751A1 (en) 2015-07-15 2017-01-19 Pfizer Inc. Pyrimidine derivatives
WO2017024073A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Combination therapies for treatment of cancer
WO2017020065A1 (en) 2015-08-04 2017-02-09 University Of South Australia N-(pyridin-2-yl)-4-(thiazol-5-yl)pyrimidin-2-amine derivatives as therapeutic compounds
WO2017031551A1 (en) 2015-08-26 2017-03-02 Gmdx Co Pty Ltd Methods of detecting cancer recurrence
GB201516504D0 (en) 2015-09-17 2015-11-04 Astrazeneca Ab Imadazo(4,5-c)quinolin-2-one Compounds and their use in treating cancer
GB201519568D0 (en) 2015-11-05 2015-12-23 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
AU2016364855B2 (en) 2015-12-03 2019-08-29 Les Laboratoires Servier MAT2A inhibitors for treating MTAP null cancer
SG10202008046UA (en) 2015-12-23 2020-09-29 Univ Queensland Technology Nucleic acid oligomers and uses therefor
CN114796520A (zh) 2016-01-27 2022-07-29 苏特罗生物制药公司 抗cd74抗体偶联物，包含抗cd74抗体偶联物的组合物以及抗cd74抗体偶联物的使用方法
CA3011870A1 (en) 2016-02-01 2017-08-10 University Of Canberra Proteinaceous compounds and uses therefor
GB201604182D0 (en) 2016-03-11 2016-04-27 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
WO2017162605A1 (en) 2016-03-21 2017-09-28 Astrazeneca Ab Cinnolin-4-amine compounds and their use in treating cancer
EA201891866A1 (ru) 2016-04-07 2019-04-30 Астразенека Аб N,N-ДИМЕТИЛ-3-[[5-(3-МЕТИЛ-2-ОКСО-1-ТЕТРАГИДРОПИРАН-4-ИЛ-ИМИДАЗО[4,5-c]ХИНОЛИН-8-ИЛ)-2-ПИРИДИЛ]ОКСИ]ПРОПАН-1-АМИНОКСИД В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРА АТМ-КИНАЗЫ (МУТАЦИИ АТАКСИИ-ТЕЛЕАНГИЭКТАЗИИ) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА
PT3442535T (pt) 2016-04-15 2022-09-05 Cancer Research Tech Ltd Compostos heterocíclicos como inibidores da ret quinase
GB2554333A (en) 2016-04-26 2018-04-04 Big Dna Ltd Combination therapy
GB201608227D0 (en) 2016-05-11 2016-06-22 Astrazeneca Ab Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one compounds and their use in treating cancer
DK3490565T3 (da) 2016-07-29 2022-07-11 Rapt Therapeutics Inc Azetidinderivater som chemokinreceptormodulatorer og anvendelser deraf
EP3497087B1 (en) 2016-08-15 2021-11-10 Neupharma, Inc. Pyrrolo[1,2-c]pyrimidine, imidazo[1,5-c]pyrimidine, quinazoline, purine and imidazo[1,5-a][1,3,5]triazine derivatives as tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer
EP3507305A1 (en) 2016-09-02 2019-07-10 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Composition and methods of treating b cell disorders
JP7118974B2 (ja) 2016-09-22 2022-08-16 キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ピリミジノン誘導体の調製および使用
GB201617103D0 (en) 2016-10-07 2016-11-23 Cancer Research Technology Limited Compound
WO2018094275A1 (en) 2016-11-18 2018-05-24 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Alvocidib prodrugs and their use as protein kinase inhibitors
US10786502B2 (en) 2016-12-05 2020-09-29 Apros Therapeutics, Inc. Substituted pyrimidines containing acidic groups as TLR7 modulators
CN110177780B (zh) 2016-12-05 2022-11-01 阿普罗斯治疗公司 含有酸性基团的嘧啶化合物
WO2018119000A1 (en) 2016-12-19 2018-06-28 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Profiling peptides and methods for sensitivity profiling
SI3558997T1 (sl) 2016-12-20 2021-07-30 Astrazeneca Ab Spojine amino-triazolopiridina in njihova uporaba v zdravljenju raka
AU2018214431B2 (en) 2017-02-01 2021-07-29 Aucentra Therapeutics Pty Ltd Derivatives of N-cycloalkyl/heterocycloalkyl-4-(imidazo [1,2-a]pyridine)pyrimidin-2-amine as therapeutic agents
US10703723B2 (en) 2017-03-09 2020-07-07 Truly Translational Sweden Ab Prodrugs of sulfasalazine, pharmaceutical compositions thereof and their use in the treatment of autoimmune disease
JOP20190209A1 (ar) 2017-03-16 2019-09-12 Astrazeneca Ab مركبات إيميدازو [ 4، 5-c ] كينولين-2-أون ديوترومية واستخدامها في علاج السرطان
GB201704325D0 (en) 2017-03-17 2017-05-03 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds
GB201705971D0 (en) 2017-04-13 2017-05-31 Cancer Res Tech Ltd Inhibitor compounds
CN108864079B (zh) 2017-05-15 2021-04-09 深圳福沃药业有限公司 一种三嗪化合物及其药学上可接受的盐
ES2975661T3 (es) 2017-05-26 2024-07-11 Cancer Research Tech Ltd Inhibidores de BCL6 derivados de la 2-quinolona
CN111163839B (zh) 2017-05-26 2024-05-28 癌症研究科技有限公司 苯并咪唑酮衍生的bcl6抑制剂
US11883405B2 (en) 2017-05-31 2024-01-30 Amplio Pharma Ab Pharmaceutical composition comprising a combination of methotrexate and novobiocin, and the use of said composition in therapy
US11319304B2 (en) * 2017-06-28 2022-05-03 Vanderbilt University Pyridine quinoline compounds as MGLUR4 allosteric potentiators, compositions, and methods of treating neurological dysfunction
AU2017422200B2 (en) 2017-07-05 2022-11-24 E.P.O.S Iasis Research And Development Limited Multifunctional conjugates
EP3658588A1 (en) 2017-07-26 2020-06-03 Sutro Biopharma, Inc. Methods of using anti-cd74 antibodies and antibody conjugates in treatment of t-cell lymphoma
IL272284B2 (en) 2017-08-01 2024-01-01 Merck Patent Gmbh History of thiazolopyridines, their preparation and pharmaceutical preparations containing them
EP3668882A1 (en) 2017-08-18 2020-06-24 Cancer Research Technology Limited Pyrrolo[2,3-b]pyridine compounds and their use in the treatment of cancer
TWI791593B (zh) 2017-08-21 2023-02-11 德商馬克專利公司 做為腺苷受體拮抗劑之苯并咪唑衍生物
AU2018320672B2 (en) 2017-08-21 2023-09-07 Merck Patent Gmbh Quinoxaline derivatives as adenosine receptor antagonists
WO2019055579A1 (en) 2017-09-12 2019-03-21 Tolero Pharmaceuticals, Inc. TREATMENT REGIME FOR CANCERS THAT ARE INSENSITIVE TO BCL-2 INHIBITORS USING THE MCL-1 ALVOCIDIB INHIBITOR
EP3684814A1 (en) 2017-09-18 2020-07-29 Sutro Biopharma, Inc. Anti-folate receptor alpha antibody conjugates and their uses
WO2019057757A1 (en) 2017-09-20 2019-03-28 Astrazeneca Ab 1,3-DIHYDROIMIDAZO [4,5-C] CINNOLIN-2-ONE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
TWI702205B (zh) 2017-10-06 2020-08-21 俄羅斯聯邦商拜奧卡德聯合股份公司 表皮生長因子受體抑制劑
US20200237766A1 (en) 2017-10-13 2020-07-30 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Pkm2 activators in combination with reactive oxygen species for treatment of cancer
MX2020004836A (es) 2017-11-06 2020-10-16 Rapt Therapeutics Inc Agentes anticancerígenos.
EP3489222A1 (en) 2017-11-23 2019-05-29 medac Gesellschaft für klinische Spezialpräparate mbH Sulfasalazine salts, production processes and uses
DK3488868T3 (da) 2017-11-23 2023-11-27 Medac Ges Fuer Klinische Spezialpraeparate Mbh Farmaceutisk sammensætning til oral indgivelse, som indeholder sulfasalazin og/eller et organisk sulfasalazinsalt, fremstillingsfremgangsmåde samt anvendelse
JP7406808B2 (ja) 2018-01-15 2023-12-28 オーセントラ セラピュティクス ピーティーワイ エルティーディー 治療薬としての５－（ピリミジン－４－イル）チアゾール－２－イル尿素誘導体
GB201801128D0 (en) 2018-01-24 2018-03-07 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
WO2019147862A1 (en) 2018-01-26 2019-08-01 Flx Bio, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
KR20200143361A (ko) 2018-02-08 2020-12-23 뉴파마, 인크. 특정 화학 물질, 조성물, 및 방법
WO2019175093A1 (en) 2018-03-12 2019-09-19 Astrazeneca Ab Method for treating lung cancer
KR20200144109A (ko) 2018-04-13 2020-12-28 캔써 리서치 테크놀로지 리미티드 Bcl6 저해제
MX2020011344A (es) 2018-04-27 2021-02-09 Spruce Biosciences Inc Métodos para tratar tumores en reposo suprarrenales testiculares y de ovarios.
GB201809102D0 (en) 2018-06-04 2018-07-18 Univ Oxford Innovation Ltd Compounds
WO2019236496A1 (en) 2018-06-04 2019-12-12 Apros Therapeutics, Inc. Pyrimidine compounds containing acidic groups useful to treat diseases connected to the modulation of tlr7
US11046699B2 (en) 2018-06-05 2021-06-29 Rapt Therapeutics, Inc. Pyrazolo-pyrimidin-amino-cycloalkyl compounds and their therapeutic uses
GB201810092D0 (en) 2018-06-20 2018-08-08 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201810581D0 (en) 2018-06-28 2018-08-15 Ctxt Pty Ltd Compounds
JP2021530554A (ja) 2018-07-26 2021-11-11 スミトモ ダイニッポン ファーマ オンコロジー， インコーポレイテッド 異常なａｃｖｒ１発現を伴う疾患を処置するための方法およびそこで使用するためのａｃｖｒ１阻害剤
JP2022500454A (ja) 2018-09-17 2022-01-04 ストロ バイオファーマ インコーポレーテッド 抗葉酸受容体抗体コンジュゲートによる併用療法
US11084829B2 (en) 2018-09-24 2021-08-10 Rapt Therapeutics, Inc. Ubiquitin-specific-processing protease 7 (USP7) modulators and uses thereof
BR112021007727A2 (pt) 2018-10-25 2021-07-27 Merck Patent Gmbh derivados de 5-azaindazol como antagonistas receptores de adenosina
ES2960883T3 (es) 2018-10-25 2024-03-07 Merck Patent Gmbh Derivados de 5-azaindazol como antagonistas de los receptores de adenosina
GB201819126D0 (en) 2018-11-23 2019-01-09 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
EP3890749A4 (en) 2018-12-04 2022-08-03 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. CDK9 INHIBITORS AND POLYMORPHS THEREOF FOR USE AS CANCER TREATMENT AGENT
WO2020132844A1 (zh) 2018-12-25 2020-07-02 中国医学科学院基础医学研究所 炎性相关疾病防治的小rna药物及其组合
AR117844A1 (es) 2019-01-22 2021-09-01 Merck Patent Gmbh Derivados de tiazolopiridina como antagonistas del receptor de adenosina
WO2020167990A1 (en) 2019-02-12 2020-08-20 Tolero Pharmaceuticals, Inc. Formulations comprising heterocyclic protein kinase inhibitors
EP3935049A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Merck Patent GmbH Carboxamide-pyrimidine derivatives as shp2 antagonists
WO2020191326A1 (en) 2019-03-20 2020-09-24 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Treatment of acute myeloid leukemia (aml) with venetoclax failure
CA3133460A1 (en) 2019-03-22 2020-10-01 Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. Compositions comprising pkm2 modulators and methods of treatment using the same
CN111747950B (zh) 2019-03-29 2024-01-23 深圳福沃药业有限公司 用于治疗癌症的嘧啶衍生物
WO2020201773A1 (en) 2019-04-05 2020-10-08 Storm Therapeutics Ltd Mettl3 inhibitory compounds
CA3127475A1 (en) 2019-04-08 2020-10-15 Merck Patent Gmbh Pyrimidinone derivatives as shp2 antagonists
GB201905328D0 (en) 2019-04-15 2019-05-29 Azeria Therapeutics Ltd Inhibitor compounds
EP3962951A1 (en) 2019-05-03 2022-03-09 Sutro Biopharma, Inc. Anti-bcma antibody conjugates
GB201908885D0 (en) 2019-06-20 2019-08-07 Storm Therapeutics Ltd Therapeutic compounds
US20220298143A1 (en) 2019-08-31 2022-09-22 Etern Biopharma (Shanghai) Co., Ltd. Pyrazole Derivatives for FGFR Inhibitor and Preparation Method Thereof
TW202120501A (zh) 2019-09-20 2021-06-01 美商愛德亞生物科學公司 作為ｐａｒｇ抑制劑之４－取代的吲哚及吲唑磺醯胺衍生物
GB201913988D0 (en) 2019-09-27 2019-11-13 Celleron Therapeutics Ltd Novel treatment
GB201914860D0 (en) 2019-10-14 2019-11-27 Cancer Research Tech Ltd Inhibitor compounds
GB201915829D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915831D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB201915828D0 (en) 2019-10-31 2019-12-18 Cancer Research Tech Ltd Compounds, compositions and therapeutic uses thereof
MX2022006700A (es) 2019-12-02 2022-09-02 Storm Therapeutics Ltd Compuestos poliheterociclicos como inhibidores de mettl3.
WO2021155006A1 (en) 2020-01-31 2021-08-05 Les Laboratoires Servier Sas Inhibitors of cyclin-dependent kinases and uses thereof
WO2021178597A1 (en) 2020-03-03 2021-09-10 Sutro Biopharma, Inc. Antibodies comprising site-specific glutamine tags, methods of their preparation and methods of their use
GB202004960D0 (en) 2020-04-03 2020-05-20 Kinsenus Ltd Inhibitor compounds
GB202012969D0 (en) 2020-08-19 2020-09-30 Univ Of Oxford Inhibitor compounds
WO2022074379A1 (en) 2020-10-06 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Mettl3 inhibitory compounds
WO2022074391A1 (en) 2020-10-08 2022-04-14 Storm Therapeutics Limited Compounds inhibitors of mettl3
EP3992191A1 (en) 2020-11-03 2022-05-04 Deutsches Krebsforschungszentrum Imidazo[4,5-c]quinoline compounds and their use as atm kinase inhibitors
GB202102895D0 (en) 2021-03-01 2021-04-14 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2022197641A1 (en) 2021-03-15 2022-09-22 Rapt Therapeutics, Inc. 1h-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-yl-amine derivatives as hematopoietic progenitor kinase 1 (hpk1) modulators and/or inhibitors for the treatment of cancer and other diseases
US11931420B2 (en) 2021-04-30 2024-03-19 Celgene Corporation Combination therapies using an anti-BCMA antibody drug conjugate (ADC) in combination with a gamma secretase inhibitor (GSI)
WO2022233718A2 (en) 2021-05-03 2022-11-10 Merck Patent Gmbh Her2 targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
EP4342882A4 (en) 2021-05-17 2024-08-28 Hk Inno N Corp BENZAMIDE DERIVATIVE, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF CANCER USING IT AS ACTIVE INGREDIENT
CA3221411A1 (en) 2021-05-25 2022-12-01 Merck Patent Gmbh Egfr targeting fc antigen binding fragment-drug conjugates
GB202107907D0 (en) 2021-06-02 2021-07-14 Storm Therapeutics Ltd Combination therapies
GB202108383D0 (en) 2021-06-11 2021-07-28 Argonaut Therapeutics Ltd Compounds useful in the treatment or prevention of a prmt5-mediated disorder
WO2023057394A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Forx Therapeutics Ag N,n-dimethyl-4-(7-(n-(1-methylcyclopropyl)sulfamoyl)-imidazo[1,5-a]pyridin-5-yl)piperazine-1-carboxamide derivatives and the corresponding pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
CA3225500A1 (en) 2021-10-04 2023-04-13 Ulrich Luecking Parg inhibitory compounds
WO2023131690A1 (en) 2022-01-10 2023-07-13 Merck Patent Gmbh Substituted heterocycles as hset inhibitors
GB202202199D0 (en) 2022-02-18 2022-04-06 Cancer Research Tech Ltd Compounds
WO2023175185A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023175184A1 (en) 2022-03-17 2023-09-21 Forx Therapeutics Ag 2,4-dioxo-1,4-dihydroquinazoline derivatives as parg inhibitors for the treatment of cancer
WO2023186881A1 (en) 2022-03-29 2023-10-05 Baden-Württemberg Stiftung Ggmbh P38 map kinase inhibitors for use in the treatment of colorectal cancer
GB202204935D0 (en) 2022-04-04 2022-05-18 Cambridge Entpr Ltd Nanoparticles
US20230322741A1 (en) 2022-04-06 2023-10-12 Rapt Therapeutics, Inc. Chemokine receptor modulators and uses thereof
GB202209404D0 (en) 2022-06-27 2022-08-10 Univ Of Sussex Compounds
WO2024006542A1 (en) 2022-06-30 2024-01-04 Sutro Biopharma, Inc. Anti-ror1 antibodies and antibody conjugates, compositions comprising anti-ror1 antibodies or antibody conjugates, and methods of making and using anti-ror1 antibodies and antibody conjugates
WO2024030825A1 (en) 2022-08-01 2024-02-08 Neupharma, Inc Crystalline salts of crystalline salts of (3s,5r,8r,9s,10s,13r,14s,17r)-14-hydroxy-10,13-dimethyl-17-(2- oxo-2h-pyran-5-yl)hexadecahydro-1h-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl piperazine-1-carboxylate
GB202213162D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Prodrugs
GB202213163D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213167D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213164D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
GB202213166D0 (en) 2022-09-08 2022-10-26 Cambridge Entpr Ltd Novel compounds, compositions and therapeutic uses thereof
WO2024074497A1 (en) 2022-10-03 2024-04-11 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compound
WO2024094963A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited 2-amino-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8h)-one and 7-amino-1-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-2(1 h)-one derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024094962A1 (en) 2022-11-02 2024-05-10 Cancer Research Technology Limited Pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-amine derivatives as egfr inhibitors for the treatment of cancer
WO2024099898A1 (en) 2022-11-07 2024-05-16 Merck Patent Gmbh Substituted bi-and tricyclic hset inhibitors
GB202218672D0 (en) 2022-12-12 2023-01-25 Storm Therapeutics Ltd Inhibitory compounds
WO2024153128A1 (en) 2023-01-18 2024-07-25 Shanghai Antengene Corporation Limited Prmt5 inhibiting compounds and uses thereof
WO2024173514A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Amide and ester-substituted imidazopyridine compounds
WO2024173524A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted benzimidazole compounds
WO2024173530A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted pyrazolo/imidazo pyridine compounds
WO2024173453A1 (en) 2023-02-14 2024-08-22 Ideaya Biosciences, Inc. Heteroaryl-substituted imidazopyridine compounds
US20240336628A1 (en) 2023-03-10 2024-10-10 Breakpoint Therapeutics Gmbh Novel compounds, compositions, and therapeutic uses thereof
EP4434972A1 (en) 2023-03-22 2024-09-25 Eberhard-Karls-Universität Tübingen Atm kinase inhibitors
WO2024209035A1 (en) 2023-04-05 2024-10-10 Forx Therapeutics Ag Parg inhibitory compounds

Family Cites Families (55)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3266990A (en) * 1963-09-24 1966-08-16 Warner Lambert Pharmaceutical Derivatives of quinazoline
JPS5538325A (en) * 1978-09-11 1980-03-17 Sankyo Co Ltd 4-anilinoquinazoline derivative and its preparation
US4343940A (en) * 1979-02-13 1982-08-10 Mead Johnson & Company Anti-tumor quinazoline compounds
GB2160201B (en) * 1984-06-14 1988-05-11 Wyeth John & Brother Ltd Quinazoline and cinnoline derivatives
ATE110071T1 (de) * 1988-01-23 1994-09-15 Kyowa Hakko Kogyo Kk Pyridazinon-derivate und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen.
IL89029A (en) * 1988-01-29 1993-01-31 Lilly Co Eli Fungicidal quinoline and cinnoline derivatives, compositions containing them, and fungicidal methods of using them
US5411963A (en) * 1988-01-29 1995-05-02 Dowelanco Quinazoline derivatives
WO1992014716A1 (en) * 1991-02-20 1992-09-03 Pfizer Inc. 2,4-diaminoquinazolines derivatives for enhancing antitumor activity
DE4105518A1 (de) 1991-02-22 1992-08-27 Basf Ag Sulfonylharnstoffderivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
US5409930A (en) * 1991-05-10 1995-04-25 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5710158A (en) * 1991-05-10 1998-01-20 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Aryl and heteroaryl quinazoline compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase
US5721237A (en) * 1991-05-10 1998-02-24 Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. Protein tyrosine kinase aryl and heteroaryl quinazoline compounds having selective inhibition of HER-2 autophosphorylation properties
NZ243082A (en) * 1991-06-28 1995-02-24 Ici Plc 4-anilino-quinazoline derivatives; pharmaceutical compositions, preparatory processes, and use thereof
GB9300059D0 (en) * 1992-01-20 1993-03-03 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE4208254A1 (de) * 1992-03-14 1993-09-16 Hoechst Ag Substituierte pyrimidine, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als schaedlingsbekaempfungsmittel und fungizid
US5270466A (en) * 1992-06-11 1993-12-14 American Cyanamid Company Substituted quinazoline fungicidal agents
US6177401B1 (en) * 1992-11-13 2001-01-23 Max-Planck-Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften Use of organic compounds for the inhibition of Flk-1 mediated vasculogenesis and angiogenesis
GB9323290D0 (en) * 1992-12-10 1994-01-05 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE4309613C2 (de) 1993-03-24 1996-10-17 Bfi Entsorgungstech Vorrichtung zum Verteilen fester Abfallmaterialien auf einem Transportband
GB9314884D0 (en) * 1993-07-19 1993-09-01 Zeneca Ltd Tricyclic derivatives
GB9314893D0 (en) * 1993-07-19 1993-09-01 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
WO1995006648A1 (en) * 1993-09-03 1995-03-09 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Imidazoquinazoline derivative
GB9325217D0 (en) * 1993-12-09 1994-02-09 Zeneca Ltd Pyrimidine derivatives
US5700823A (en) * 1994-01-07 1997-12-23 Sugen, Inc. Treatment of platelet derived growth factor related disorders such as cancers
IL112248A0 (en) * 1994-01-25 1995-03-30 Warner Lambert Co Tricyclic heteroaromatic compounds and pharmaceutical compositions containing them
IL112249A (en) * 1994-01-25 2001-11-25 Warner Lambert Co Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds
JP2890267B2 (ja) * 1994-02-23 1999-05-10 ファイザー インク． ４−ヘテロサイクリル−置換キナゾリン誘導体、その調製法および抗癌剤としてのその使用法
AU2096895A (en) * 1994-03-07 1995-09-25 Sugen, Incorporated Receptor tyrosine kinase inhibitors for inhibiting cell proliferative disorders and compositions thereof
DE59500788D1 (de) * 1994-05-03 1997-11-20 Ciba Geigy Ag Pyrrolopyrimidinderivate mit antiproliferativer Wirkung
TW414798B (en) * 1994-09-07 2000-12-11 Thomae Gmbh Dr K Pyrimido (5,4-d) pyrimidines, medicaments comprising these compounds, their use and processes for their preparation
DE19503151A1 (de) * 1995-02-01 1996-08-08 Thomae Gmbh Dr K Pyrimido[5,4-d]pyrimidine, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung
GB9510757D0 (en) * 1994-09-19 1995-07-19 Wellcome Found Therapeuticaly active compounds
TW321649B (ru) * 1994-11-12 1997-12-01 Zeneca Ltd
GB9424233D0 (en) * 1994-11-30 1995-01-18 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
AU5108196A (en) * 1995-03-20 1996-10-08 Dr. Karl Thomae Gmbh Imidazoquinazolines, drugs containing these compounds, their use and process for their preparation
EP1110953B1 (en) * 1995-03-30 2009-10-28 Pfizer Products Inc. Quinazoline derivatives
WO1996031510A1 (en) * 1995-04-03 1996-10-10 Novartis Ag Pyrazole derivatives and processes for the preparation thereof
DE19513330A1 (de) * 1995-04-03 1996-10-10 Schering Ag Neues Verfahren zur Herstellung von Nucleosiden
GB9508565D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quiazoline derivative
GB9508535D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivative
GB9508537D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
DE69613367T2 (de) * 1995-04-27 2002-04-18 Astrazeneca Ab, Soedertaelje Chinazolin derivate
GB9508538D0 (en) * 1995-04-27 1995-06-14 Zeneca Ltd Quinazoline derivatives
IL117923A (en) * 1995-05-03 2000-06-01 Warner Lambert Co Anti-cancer pharmaceutical compositions containing polysubstituted pyrido¬2,3-d¾pyrimidine derivatives and certain such novel compounds
JPH10506126A (ja) * 1995-05-12 1998-06-16 ニューロゲン コーポレイション 新規なデアザプリン誘導体；ｃｒｆ１特異性リガンドの新規なクラス
MX9709867A (es) * 1995-06-07 1998-03-31 Pfizer Derivados de pirimidina condensados con un anillo heterociclico, composiciones que contienen los mismos, y uso de los mismos.
CA2222545A1 (en) * 1995-06-07 1996-12-19 Sugen, Inc. Quinazolines and pharmaceutical compositions
DK0836605T3 (da) * 1995-07-06 2002-05-13 Novartis Ag Pyrrolopyrimidiner og fremgangsmåder til deres fremstilling
GB9514265D0 (en) * 1995-07-13 1995-09-13 Wellcome Found Hetrocyclic compounds
AR004010A1 (es) * 1995-10-11 1998-09-30 Glaxo Group Ltd Compuestos heterociclicos
GB9520822D0 (en) * 1995-10-11 1995-12-13 Wellcome Found Therapeutically active compounds
WO1997018212A1 (en) * 1995-11-14 1997-05-22 Pharmacia & Upjohn S.P.A. Aryl and heteroaryl purine compounds
GB9624482D0 (en) * 1995-12-18 1997-01-15 Zeneca Phaema S A Chemical compounds
US5760041A (en) * 1996-02-05 1998-06-02 American Cyanamid Company 4-aminoquinazoline EGFR Inhibitors
EP0837063A1 (en) * 1996-10-17 1998-04-22 Pfizer Inc. 4-Aminoquinazoline derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98113300A (ru) Производные хиназолина
ATE294796T1 (de) Chinazolin derivate
MY132405A (en) Quinazoline derivatives
JP2017521420A5 (ru)
IL165611A (en) 1h - 1,2,4 - triazole - 3 - carboxamide derivatives and pharmaceutical composotions comprising them
JP2004502761A5 (ru)
HUP0303398A2 (hu) 1,2-Dihidropiridin-származékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk és a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
TR199903270T2 (xx) Omeprazol sodyum tuzu.
PL356307A1 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
RU97109847A (ru) Производные аминотетразола, полезные как ингибиторы синтазы оксида азота
TR199801210T2 (xx) 1-(1,2-�ift ikameli piperidinil)-4-(kayna�m�� imidazol)piperidin t�revleri.
HUP0203184A2 (hu) Izoxazolkarboxamid-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
DE69724098D1 (de) Chinolin- und benzimidazolderivate als bradykinin agonisten
KR920006322A (ko) 벤젠, 피리딘 및 피리미딘 유도체
CA2461916A1 (en) Methods using 1, 2-dithiol-3-thiones and their derivatives and metabolites for inhibiting angiogenesis
CA2439268A1 (en) Combination comprising a signal transduction inhibitor and an epothilone derivative
Sorbera et al. Pazopanib hydrochloride
RU2007144530A (ru) Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза
KR900004720A (ko) 새로운 피리딜 및 피리미딜 유도체와 그의 제조방법 및 동물의 치료방법
JP2001519328A5 (ru)
KR950032146A (ko) 트리아졸 화합물 및 이의 제조방법 및 용도
CA2453418A1 (en) Variolin derivatives and their use as antitumor agents
CA2388840A1 (en) Treatment of lymphomas, leukemias, breast carcinomas, astrocytomas, melanomas, leiomyomas, and related tumors
KR940018362A (ko) 니코틴산 유도체
CA2206104A1 (en) Adamantyl substituted oxindoles as pharmaceuticals agents