RU2008137927A - Ингибиторы тирозинкиназ - Google Patents

Ингибиторы тирозинкиназ Download PDF

Info

Publication number
RU2008137927A
RU2008137927A RU2008137927/04A RU2008137927A RU2008137927A RU 2008137927 A RU2008137927 A RU 2008137927A RU 2008137927/04 A RU2008137927/04 A RU 2008137927/04A RU 2008137927 A RU2008137927 A RU 2008137927A RU 2008137927 A RU2008137927 A RU 2008137927A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
phenyl
mono
compound
hydroxy
Prior art date
Application number
RU2008137927/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2445309C2 (ru
Inventor
Вернер БРАЙТЕНШТАЙН (CH)
Вернер Брайтенштайн
Паскаль ФЮРЕ (FR)
Паскаль Фюре
Сандра ДЖЕЙКОБ (FR)
Сандра ДЖЕЙКОБ
Пол Уилльям МАНЛИ (CH)
Пол Уилльям МАНЛИ
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=32178870&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2008137927(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008137927A publication Critical patent/RU2008137927A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2445309C2 publication Critical patent/RU2445309C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! где R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, ацилокси-низший алкил, карбокси-низший алкил, низший алкоксикарбонил-низший алкил или фенил-низший алкил; ! R2 представляет собой водород, низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами R3, циклоалкил, бензциклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую ноль, один, два или три атома азота в кольце и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, где группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; и ! R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, ацилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, моно- или дизамещенный амино, циклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую ноль, один, два или три атома азота в кольце и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, где группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; ! или где R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя, пятью или шестью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный низшим алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидрокси, низшим алкокси, амино, моно- или дизамещенным амино, оксо, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода; оксаалкилен с одним атомом кислорода и тремя или четырьмя атомами углерода; или азаалкилен с одним атомом азота и тремя или четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенн�

Claims (14)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, ацилокси-низший алкил, карбокси-низший алкил, низший алкоксикарбонил-низший алкил или фенил-низший алкил;
R2 представляет собой водород, низший алкил, необязательно замещенный одним или несколькими одинаковыми или различными радикалами R3, циклоалкил, бензциклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую ноль, один, два или три атома азота в кольце и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, где группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; и
R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, ацилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, моно- или дизамещенный амино, циклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую ноль, один, два или три атома азота в кольце и ноль или один атом кислорода и ноль или один атом серы, где группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными;
или где R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя, пятью или шестью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный низшим алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидрокси, низшим алкокси, амино, моно- или дизамещенным амино, оксо, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода; оксаалкилен с одним атомом кислорода и тремя или четырьмя атомами углерода; или азаалкилен с одним атомом азота и тремя или четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенным или замещенным низшим алкилом, фенил-низшим алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, карбокси-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил-низшим алкилом, циклоалкилом, низшим алкоксикарбонилом, карбокси, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом;
R4 представляет собой водород, низший алкил или галоген;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, ацилокси-низший алкил, карбокси-низший алкил, низший алкоксикарбонил-низший алкил или фенил-низший алкил;
R2 представляет собой водород, низший алкил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными радикалами R3, циклоалкил, бензциклоалкил, гетероциклил, арильную группу или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один, два или три атома азота или один атом серы, где арильные и гетероарильные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; и
R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, ацилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, моно- или дизамещенный амино, циклоалкил, гетероциклил, арильную группу, фураноил, тиеноил или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один, два или три атома азота в кольце, ноль или один атом кислорода в кольце и ноль или один атом серы в кольце, где арильные и гетероарильные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными; или где
R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя или пятью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный низшим алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидрокси, низшим алкокси, амино, моно- или дизамещенным амино, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода в алкиленовой группе; оксаалкилен с одним атомом кислорода и тремя или четырьмя атомами углерода, или азаалкилен с одним атомом азота и тремя или четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенным или замещенным низшим алкилом, фенил-низшим алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, карбокси-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил-низшим алкилом, циклоалкилом, низшим алкоксикарбонилом, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом;
R4 представляет собой водород, низший алкил или галоген;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
3. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, низший алкоксикарбонил-низший алкил или фенил-низший алкил;
R2 представляет собой водород, низший алкил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными радикалами R3, циклопентил, бензциклопентил, циклогексил, пирролидинил, оксазолинил, пиперидинил, N-замещенный пиперидинил, морфолинил, азепинил, оксоазепинил, оксазепинил, фенил, нафталинил, тетрагидронафталинил или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один или два атома азота, где фенильные, нафталинильные и гетероарильные группы в каждом случае являются незамещенными или моно- или полизамещенными, тиенил или низший алкоксикарбонил-низший алкилтиенил; и
R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, ацилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил, амино, низший алкиламино, динизший алкиламино, фениламино, N-низший алкил-N-фениламино, пирролидино, оксопирролидино, пиперидино, морфолино, имидазолино, оксоимидазолино, циклоалкил, гетероциклил, фурил, фенил, нафталинил, тетрагидронафталинил или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один или два атома азота, где фенильная, нафталинильная и гетероарильная группа являются незамещенными или моно- или полизамещенными; или где
R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя или пятью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный низшим алкилом, циклоалкилом, гетероциклилом, фенилом, гидрокси, низшим алкокси, амино, моно- или дизамещенным амино, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода в алкиленовой группе; оксаалкилен с одним атомом кислорода и четырьмя атомами углерода; или азаалкилен с одним атомом азота и четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенным или замещенным низшим алкилом, фенил-низшим алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, карбокси-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенный карбамоил-низшим алкилом, циклоалкилом, низшим алкоксикарбонилом, фенилом, замещенным фенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом;
R4 представляет собой водород, низший алкил или галоген;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
4. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил, низший алкоксикарбонил-низший алкил или фенил-низший алкил;
R2 представляет собой водород; низший алкил, необязательно замещенный одним радикалом R3, двумя фенильными группами, двумя низшими алкилкарбонильными группами, фенилом и низшим алкоксикарбонилом или гидроксифенилом и низшим алкоксикарбонилом; циклопентил; бензциклопентил; циклогексил; пирролидинил; оксазолинил; пиперидинил; N-низший алкилпиперидинил; N-бензилпиперидинил; N-пиримидинилпиперидинил; морфолинил; азепинил; оксоазепинил; оксазепинил; фенил, нафталинил, тетрагидронафталинил или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один или два атома азота, где фенильные, нафталинильные и гетероарильные группы в каждом случае являются незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, трифтор-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, низший алкокси-низшего алкила, амино-низшего алкила, низший алкиламино-низшего алкила, динизший алкиламино-низшего алкила, N-циклогексил-N-низший алкиламино-низшего алкила, низший алкоксикарбонилпиперидино-низшего алкила, N-низший алкилпиперазино-низшего алкила, низший алкоксикарбонил-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, 1H-имидазолил-низшего алкокси, низшего алканоилокси, бензоилокси, карбокси, низшего алкоксикарбонила, карбамоила, низший алкилкарбамоила, амино, низшего алканоиламино, бензоиламино, амино, моно- или дизамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила или низший алкокси-низшего алкила, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, N-низшего алкилпиперазино, морфолино, сульфамоила, низшего алкилсульфонила, фенилсульфонила, низшего алкилсульфинила, фенилсульфинила, низшего алкилтио, фенилтио, фенила, пиридила, галогенила или бензоила; тиенил или низший алкоксикарбонил-низший алкилтиенил; и
R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, ацилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, карбамоил, моно- или дизамещенный низшим алкилом, фенилом или низшим алкиленом, амино, низшим алкиламино, динизшим алкиламино, фениламино, N-низший алкил-N-фениламино, пирролидино, оксопирролидино, пиперидино, морфолино, имидазолино, оксоимидазолино, циклоалкилом, гетероциклилом, фурилом; фенил, нафталинил, тетрагидронафталинил или моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один или два атома азота, где фенильная, нафталинильная и гетероарильная группа является незамещенной или замещенной одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, трифтор-низшего алкила, низший алкоксикарбонил-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, низшего алканоилокси, бензоилокси, карбокси, низшего алкоксикарбонила, карбамоила, амино, низшего алканоиламино, бензоиламино, амино, моно- или дизамещенного низшим алкилом, гидрокси-низшим алкилом или низший алкокси-низшим алкилом, пирролидино, пиперидино, морфолино, пиперазино, N-низшего алкилпиперазино, N-низшего алкоксикарбонилпиперазино, фенила, пиридила, 1H-имидазолила, низший алкил-1Н-имидазолила, сульфамоила, низшего алкилсульфонила, фенилсульфонила, низшего алкилсульфинила, фенилсульфинила, низшего алкилтио, фенилтио, галогенила или бензоила; или где
R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя или пятью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный низшим алкилом, циклоалкилом, фенилом, гидрокси, низшим алкокси, амино, бензоиламино, пиперидино, пиридилом, пиразинилом или пиримидинилом; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода в алкиленовой группе; оксаалкилен с одним атомом кислорода и четырьмя атомами углерода; или азаалкилен с одним атомом азота и четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенным или замещенным низшим алкилом, фенил-низшим алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, карбокси-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, N-моно- или N,N-дизамещенным низшим алкилом, фенилом, низшим алкиленом или окса-низшим алкиленом, циклоалкилом, низшим алкоксикарбонилом, фенилом, метоксифенилом, трифторметилфенилом, трифторметоксифенилом, пиридинилом, пиримидинилом или пиразинилом;
R4 представляет собой водород или низший алкил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород, низший алкил, низший алкокси-низший алкил или бензил;
R2 представляет собой низший алкил, необязательно замещенный одним радикалом R3, двумя фенильными группами, двумя низшими алкилкарбонильными группами, фенилом и низшим алкоксикарбонилом, или гидроксифенилом и низшим алкоксикарбонилом; циклопентил; бензциклопентил; циклогексил; пирролидинил; пиперидинил; N-низший алкилпиперидинил; N-бензилпиперидинил; N-пиримидинилпиперидинил; морфолинил; азепинил; оксоазепинил; фенил; нафталинил; тетрагидронафталинил; пиридил; низший алкил-пиридил; хинолинил; тиенил; низший алкоксикарбонилметилтиенил; или фенил, замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, трифтор-низшего алкила, гидрокси-низшего алкила, амино-низшего алкила, низший алкиламино-низшего алкила, динизший алкиламино-низшего алкила, N-циклогексил-N-низший алкиламино-низшего алкила, низший алкоксикарбонилпиперидино-низшего алкила, N-низший алкилпиперазино-низшего алкила, низший алкоксикарбонил-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, 1Н-имидазолил-низшего алкокси, низшего алканоилокси, бензоилокси, карбокси, низшего алкоксикарбонила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, амино, низшего алканоиламино, бензоиламино, амино, моно- или дизамещенного низшим алкилом, гидрокси-низшим алкилом или низший алкокси-низшим алкилом, 1H-имидазолила, низший алкил-1H-имидазолила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, N-низшего алкилпиперазино, морфолино, сульфамоила, низшего алкилсульфонила, фенила, пиридила, галогенила или бензоила; и R3 представляет собой гидрокси, низший алкокси, низший алканоилокси, бензоилокси, карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил, амино, низший алкиламино, динизший алкиламино, фениламино, N-низший алкил-N-фениламино, пирролидино, оксопирролидино, пиперидино, морфолино, имидазолино, оксоимидазолино, циклопропил, циклопентил, циклогексил, тетрагидрофуранил, фенил, нафталинил, тетрагидронафталинил, фурил, моно- или бициклическую гетероарильную группу, включающую один или два атома азота, где гетероарильная группа является незамещенной или моно- или дизамещенной низшим алкилом, гидрокси и низшим алкокси или фенилом, замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, трифтор-низшего алкила, низший алкоксикарбонил-низшего алкила, гидрокси, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, низшего алканоилокси, бензоилокси, карбокси, низшего алкоксикарбонила, карбамоила, амино, низшего алканоиламино, бензоиламино, амино, моно- или дизамещенного низшим алкилом, гидрокси-низшим алкилом или низший алкокси-низшим алкилом, пирролидино, пиперидино, морфолино, пиперазино, N-низшего алкилпиперазино, N-низшего алкоксикарбонилпиперазино, фенила, пиридила, 1H-имидазолила, низший алкил-1Н-имидазолила, сульфамоила, низшего алкилсульфонила, галогенила или бензоила; или где
R1 и R2 вместе представляют собой алкилен с четырьмя или пятью атомами углерода, необязательно моно- или дизамещенный фенилом, гидрокси, амино, бензоиламино или пиперидино; бензалкилен с четырьмя или пятью атомами углерода в алкиленовой группе; оксаалкилен с одним атомом кислорода и четырьмя атомами углерода; или азаалкилен с одним атомом азота и четырьмя атомами углерода, где азот является незамещенным или замещенным низшим алкилом, фенил-низшим алкилом, низший алкоксикарбонил-низшим алкилом, карбамоил-низшим алкилом, пирролидинокарбонил-низшим алкилом, морфолинокарбонил-низшим алкилом, циклопентилом, низшим алкоксикарбонилом, фенилом, метоксифенилом, трифторметилфенилом, пиридинилом; пиримидинил или пиразинил;
R4 представляет собой водород или метил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
6. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой фенил, замещенный трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси-низшего алкила, низшего алкиламино, гидрокси-низшего алкиламино, динизшего алкиламино, 1H-имидазолила, низший алкил-1Н-имидазолила, карбамоила, низшего алкилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, низшего алкилпиперазино, морфолино, низшего алкокси, трифтор-низшего алкокси, фенила, пиридила и галогенила;
R4 представляет собой метил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
7. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой фенил, замещенный 3-трифторметилом и необязательно другим заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-гидрокси-1-метилэтила, метиламино, этиламино, 2-гидрокси-1-пропиламино, 2-гидрокси-2-пропиламино, диэтиламино, 1H-имидазолила, 2- и 4-метил-1Н-имидазолила, карбамоила, метилкарбамоила, пирролидино, пиперидино, пиперазино, 4-метилпиперазино, морфолино, метокси, трифторметокси, 2,2,2-трифторэтокси, фенила, 2-, 3- и 4-пиридила, хлора и фтора;
R4 представляет собой метил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
8. Соединение формулы I по п.1, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой 3-(1-гидрокси-1-метилэтил)-5-(трифторметил)фенил;
R4 представляет собой метил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
9. Соединение по любому одону из пп.1, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным имидазол-низшим алкокси, низшим алкиламино, трифторметилом, гидрокси-низшим алкиламино, бис-(низший алкокси низший алкил)амино, низший алкил-пиперазинилом, пиперидинилом, пирролидинилом, морфолинилом, фенилом, пиридилом, имидазолилом, который является незамещенным или моно- или дизамещенным низшим алкилом или N-низший алкилкарбамоилом;
R4 представляет собой низший алкил;
и N-оксид или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
10. Соединение формулы
Figure 00000002
где R4 представляет собой метил или водород.
11. Способ получения соединения формулы
Figure 00000003
или его N-оксида или соли, где символы R1, R2 и R4 являются такими, как определено в п.1, характеризующийся тем, что соединение формулы II
Figure 00000002
где R4 является таким, как определено для соединения формулы I, или его производное, где карбоксигруппа -СООН находится в активированной форме, подвергают реакции с амином формулы III
Figure 00000004
где R1 и R2 являются такими, как определено для соединения формулы I, необязательно в присутствии дегидрирующего агента и инертного основания и/или подходящего катализатора, и необязательно в присутствии инертного растворителя;
где указанные выше исходные соединения II и III могут также присутствовать с защищенными функциональными группами, при необходимости и/или в форме солей при условии наличия соль-образующей группы и возможности реакции в форме соли;
любую защитную группу в защищенном производном соединения формулы I удаляют;
и, при необходимости, получаемое соединение формулы I превращают в другое соединение формулы I или его N-оксид, свободное соединение формулы I превращают в соль, полученную соль соединения формулы I превращают в свободное соединение или другую соль и/или смесь изомерных соединений формулы I разделяют на индивидуальные изомеры.
12. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы I по любому одному из пп.1-10 или его N-оксид или фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
13. Способ лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, который включает введение соединения формулы I по любому одному из пп.1-10 или его N-оксида или фармацевтически приемлемой соли.
14. Применение соединения формулы I по любому одному из пп.1-10 или его N-оксида или его возможного таутомера или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы.
RU2008137927/04A 2002-07-05 2008-09-24 Ингибиторы тирозинкиназ RU2445309C2 (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0215676.8A GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-07-05 Organic compounds
GB0215676.8 2002-07-05
GB0229893.3 2002-12-20
GBGB0229893.3A GB0229893D0 (en) 2002-07-05 2002-12-20 Organic compounds

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005102917/04A Division RU2348627C2 (ru) 2002-07-05 2003-07-04 Ингибиторы тирозинкиназ

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008137927A true RU2008137927A (ru) 2010-03-27
RU2445309C2 RU2445309C2 (ru) 2012-03-20

Family

ID=32178870

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005102917/04A RU2348627C2 (ru) 2002-07-05 2003-07-04 Ингибиторы тирозинкиназ
RU2008137927/04A RU2445309C2 (ru) 2002-07-05 2008-09-24 Ингибиторы тирозинкиназ

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2005102917/04A RU2348627C2 (ru) 2002-07-05 2003-07-04 Ингибиторы тирозинкиназ

Country Status (31)

Country Link
US (5) US7169791B2 (ru)
EP (4) EP2368889A1 (ru)
JP (4) JP4110140B2 (ru)
KR (2) KR100733639B1 (ru)
CN (2) CN101045727A (ru)
AR (1) AR040390A1 (ru)
AT (1) ATE414699T1 (ru)
AU (1) AU2003249962C9 (ru)
BR (1) BRPI0312464B8 (ru)
CA (3) CA2677315C (ru)
CO (1) CO5680432A2 (ru)
CY (1) CY1108813T1 (ru)
DE (1) DE60324805D1 (ru)
DK (1) DK1532138T3 (ru)
EC (1) ECSP055525A (ru)
ES (2) ES2318164T3 (ru)
GB (2) GB0215676D0 (ru)
HK (2) HK1077811A1 (ru)
IL (2) IL165977A (ru)
MX (1) MXPA05000328A (ru)
MY (1) MY143466A (ru)
NO (1) NO331166B1 (ru)
NZ (1) NZ537396A (ru)
PE (1) PE20040647A1 (ru)
PL (3) PL219723B1 (ru)
PT (2) PT2357182E (ru)
RU (2) RU2348627C2 (ru)
SI (1) SI1532138T1 (ru)
TW (1) TWI313603B (ru)
WO (1) WO2004005281A1 (ru)
ZA (1) ZA200410322B (ru)

Families Citing this family (348)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
GB0325031D0 (en) * 2003-10-27 2003-12-03 Novartis Ag Organic compounds
KR101153647B1 (ko) * 2003-11-18 2012-06-18 노파르티스 아게 Ｋｉｔ 돌연변이형에 대한 저해제
WO2005063720A1 (ja) * 2003-12-25 2005-07-14 Nippon Shinyaku Co., Ltd. アミド誘導体及び医薬
KR20120091378A (ko) 2004-03-23 2012-08-17 노파르티스 아게 제약 조성물
WO2005113494A2 (en) * 2004-05-07 2005-12-01 Amgen Inc. Nitrogenated heterocyclic derivatives as protein kinase modulators and use for the treatment of angiogenesis and cancer
US20090156602A1 (en) * 2004-11-24 2009-06-18 Nigel Graham Cooke Organic Compounds
CN1939910A (zh) * 2004-12-31 2007-04-04 孙飘扬 氨基嘧啶类化合物及其盐和其制备方法与药物用途
RU2404776C2 (ru) * 2005-01-28 2010-11-27 Новартис Аг ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К МОДУЛЯЦИИ АКТИВНОСТИ КИНАЗЫ Тie-2
KR20070106036A (ko) * 2005-02-25 2007-10-31 노파르티스 아게 Ｂｃｒ-ａｂｌ 및 ｒａｆ 억제제의 제약 조합물
RU2445960C2 (ru) 2005-05-02 2012-03-27 Новартис Аг Применение производных пиримидиламинобензамида для лечения системного мастоцитоза
MX2007013738A (es) * 2005-05-02 2008-01-24 Novartis Ag Derivados de pirimidilaminobenzamida para sindrome hipereosinofilico.
ME02461B (me) 2005-05-10 2017-02-20 Incyte Holdings Corp Modulatori indoleamina 2,3-dioksigenaze i metode za upotrebu istih
PT1893213E (pt) 2005-06-03 2010-04-19 Novartis Ag Combinação de compostos pirimidilaminobenzamida e imatinib para tratamento ou prevenção de doenças proliferativas
SA06270147B1 (ar) 2005-06-09 2009-12-22 نوفارتيس ايه جي عملية لتخليق 5-(مثيل–1h–إيميدازول–1-يل )–3-(ثلاثي فلـورو مثيل)–بنزامـين
GT200600207A (es) * 2005-06-09 2007-01-15 Novartis Ag Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos
MY146795A (en) 2005-06-09 2012-09-28 Novartis Ag Process for the synthesis of organic compounds
AU2013205820B2 (en) * 2005-06-09 2015-11-26 Novartis Ag Process for the synthesis of organic compounds
CN101184748B (zh) * 2005-06-09 2011-09-28 诺瓦提斯公司 合成5-(甲基-1h-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯胺的方法
US20060281788A1 (en) 2005-06-10 2006-12-14 Baumann Christian A Synergistic modulation of flt3 kinase using a flt3 inhibitor and a farnesyl transferase inhibitor
US7825244B2 (en) 2005-06-10 2010-11-02 Janssen Pharmaceutica Nv Intermediates useful in the synthesis of alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators, and related methods of synthesis
US8071768B2 (en) 2005-06-10 2011-12-06 Janssen Pharmaceutica, N.V. Alkylquinoline and alkylquinazoline kinase modulators
EP1890703B1 (en) * 2005-06-14 2016-05-11 Taigen Biotechnology Pyrimidine compounds as chemokine receptors inhibitors
US8193206B2 (en) 2005-06-14 2012-06-05 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Pyrimidine compounds
AU2012203844B2 (en) * 2005-07-20 2014-12-11 Novartis Ag Salts of 4-methyl-n-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide
GT200600316A (es) * 2005-07-20 2007-04-02 Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida.
US20080207591A1 (en) * 2005-07-20 2008-08-28 Manley Paul W Organic Compounds
GT200600315A (es) * 2005-07-20 2007-03-19 Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida
EP2253320A1 (en) 2005-07-20 2010-11-24 Novartis AG Combination of a pyrimidylaminobenzamide and a mTOR kinase inhibitor
KR100674813B1 (ko) * 2005-08-05 2007-01-29 일양약품주식회사 Ｎ-페닐-2-피리미딘-아민 유도체 및 그의 제조방법
WO2007022042A2 (en) * 2005-08-11 2007-02-22 Novartis Ag Combinations comrising a protein kinase inhibitor being a pyrimidylaminobξnzamide compound and a hsp90 inhibitor such as 17-aag
BRPI0614810A2 (pt) * 2005-08-11 2009-08-04 Novartis Ag combinação de compostos orgánicos
CA2621261C (en) 2005-09-22 2014-05-20 Incyte Corporation Azepine inhibitors of janus kinases
JP2009511450A (ja) * 2005-10-07 2009-03-19 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト ニロチニブとファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の組合せ
WO2007048088A2 (en) 2005-10-18 2007-04-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Method of inhibiting flt3 kinase
WO2007051862A1 (en) * 2005-11-07 2007-05-10 Novartis Ag Combination of organic compounds
EP1955073A2 (en) * 2005-11-15 2008-08-13 Brystol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting mdr-1 overexpression with protein tyrosine kinase inhibitors and combinations thereof
JP2009518358A (ja) * 2005-12-06 2009-05-07 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 神経線維腫症の処置のためのピリミジルアミノベンズアミド誘導体
UA98449C2 (en) 2005-12-13 2012-05-25 Инсайт Корпорейшин Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors
WO2007109527A1 (en) * 2006-03-17 2007-09-27 Bristol-Myers Squibb Company Methods of identifying and treating individuals exhibiting mutant bcr/abl kinase polypeptides
KR20080109068A (ko) * 2006-04-05 2008-12-16 노파르티스 아게 암을 치료하기 위한 ｂｃｒ-ａｂｌ/ｃ-ｋｉｔ/ｐｄｇｆ-ｒ ｔｋ 억제제를 포함하는 조합물
AU2011202833B2 (en) * 2006-04-07 2012-05-24 Novartis Ag Combination comprising a) a pyrimidylaminobenzamide compound, and b) a Thr315lle kinase inhibitor
RU2481840C2 (ru) * 2006-04-07 2013-05-20 Новартис Аг КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle
US8697716B2 (en) 2006-04-20 2014-04-15 Janssen Pharmaceutica Nv Method of inhibiting C-KIT kinase
KR101367645B1 (ko) 2006-04-20 2014-02-27 얀센 파마슈티카 엔.브이. Ｃ-ｆｍｓ 키나제의 저해제로서의 복소환식 화합물
US8859602B2 (en) 2006-04-20 2014-10-14 Janssen Pharmaceutica Nv Inhibitors of c-fms kinase
PE20080251A1 (es) 2006-05-04 2008-04-25 Boehringer Ingelheim Int Usos de inhibidores de dpp iv
JP2009537606A (ja) * 2006-05-25 2009-10-29 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト チロシンキナーゼ阻害剤
EP2068938B1 (en) 2006-09-22 2011-01-19 Novartis AG Optimization of the treatment of philadelphia-positive leukemia with abl tyrosine kinase inhibitor imatinib
EP1923053A1 (en) * 2006-09-27 2008-05-21 Novartis AG Pharmaceutical compositions comprising nilotinib or its salt
US8916552B2 (en) 2006-10-12 2014-12-23 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
WO2008044045A1 (en) 2006-10-12 2008-04-17 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
KR20090075889A (ko) * 2006-11-03 2009-07-09 아이알엠 엘엘씨 단백질 키나제 억제제로서의 화합물 및 조성물
WO2008059724A1 (fr) * 2006-11-13 2008-05-22 Toray Fine Chemicals Co., Ltd. Procédé de production de 2,2'-bis(trifluorométhyl)-4,4'-diaminobiphényle
JPWO2008075736A1 (ja) * 2006-12-21 2010-04-15 アステラス製薬株式会社 Ｃ−グリコシド誘導体の製造方法及びその合成中間体
US8513270B2 (en) 2006-12-22 2013-08-20 Incyte Corporation Substituted heterocycles as Janus kinase inhibitors
MX2009011950A (es) * 2007-05-04 2009-12-11 Irm Llc Derivados de pirimidina y composiciones como inhibidores de cinasa c-kit y pdgfr.
BRPI0811516A2 (pt) 2007-05-04 2014-11-18 Irm Llc Compostos e composições como inibidores de c-kit e pdgfr cinase
CA2689989A1 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Avila Therapeutics, Inc. Heterocyclic compounds and uses thereof
US8557830B2 (en) 2007-06-07 2013-10-15 Amgen Inc. RAF kinase modulators and methods of use
JP5710251B2 (ja) 2007-06-07 2015-04-30 イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッドＩｎｔｒａ−Ｃｅｌｌｕｌａｒ Ｔｈｅｒａｐｉｅｓ， Ｉｎｃ． 新規ヘテロ環化合物およびその使用
ES2607794T3 (es) 2007-06-07 2017-04-04 Intra-Cellular Therapies, Inc. Compuestos heterocíclicos novedosos y usos de los mismos
CL2008001709A1 (es) 2007-06-13 2008-11-03 Incyte Corp Compuestos derivados de pirrolo [2,3-b]pirimidina, moduladores de quinasas jak; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como cancer, psoriasis, artritis reumatoide, entre otras.
RS53245B2 (sr) 2007-06-13 2022-10-31 Incyte Holdings Corp Soli inhibitora janus kinaze (r)-3-(4-(7h-pirolo(2,3-d) pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)-3-ciklopentilpropan-nitrila
MX2010002004A (es) 2007-08-22 2010-03-11 Irm Llc Compuestos de 5-(4-(halo-alcoxi)-fenil)-pirimidin-2-amina y composiciones con inhibidores de cinasa.
ES2368876T3 (es) 2007-08-22 2011-11-23 Irm Llc Derivados de 2-heteroarilaminopirimidina como inhibidores de cinasa.
EP2200436B1 (en) * 2007-09-04 2015-01-21 The Scripps Research Institute Substituted pyrimidinyl-amines as protein kinase inhibitors
JO3240B1 (ar) 2007-10-17 2018-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv c-fms مثبطات كيناز
MY152948A (en) 2007-11-16 2014-12-15 Incyte Corp 4-pyrazolyl-n-arylpyrimidin-2-amines and 4-pyrazolyl-n-heteroarylpyrimidin-2-amines as janus kinase inhibitors
EP2240172B1 (en) 2007-12-21 2014-03-19 Novartis AG Combination of nilotinib and chlorambucil for the treatment of chronic lymphocytic leukemia
JP5275371B2 (ja) 2008-03-11 2013-08-28 インサイト・コーポレイション Ｊａｋ阻害剤としてのアゼチジン誘導体およびシクロブタン誘導体
WO2009132202A2 (en) 2008-04-24 2009-10-29 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
MY171866A (en) 2008-07-08 2019-11-05 Incyte Holdings Corp 1,2,5-oxadiazoles as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
US20100016590A1 (en) * 2008-07-17 2010-01-21 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Nilotinib intermediates and preparation thereof
UY32030A (es) 2008-08-06 2010-03-26 Boehringer Ingelheim Int "tratamiento para diabetes en pacientes inapropiados para terapia con metformina"
JP2011530607A (ja) * 2008-08-13 2011-12-22 ノバルティス アーゲー 肺動脈高血圧の治療
KR20100021321A (ko) * 2008-08-14 2010-02-24 일양약품주식회사 Ν-페닐-2-피리미딘-아민 유도체의 제조방법
BRPI0917675A2 (pt) 2008-08-15 2015-12-01 Boehringer Ingelheim Int compostos orgânicos para cura de ferida
CL2009001884A1 (es) 2008-10-02 2010-05-14 Incyte Holdings Corp Uso de 3-ciclopentil-3-[4-(7h-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il)propanonitrilo, inhibidor de janus quinasa, y uso de una composición que lo comprende para el tratamiento del ojo seco.
CN102203084B (zh) 2008-11-05 2014-10-29 特瓦制药工业有限公司 盐酸尼洛替尼晶型
EP2186514B1 (en) 2008-11-14 2016-06-29 Kinki University Treatment of Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors
WO2010060074A1 (en) * 2008-11-24 2010-05-27 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Preparation of nilotinib and intermediates thereof
US8865729B2 (en) 2008-12-23 2014-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Salt forms of a xanthine compound
CN101759683B (zh) * 2008-12-25 2011-12-28 哈尔滨誉衡药业股份有限公司 二氢化茚酰胺化合物制备方法、包含其的药物组合物、及其作为蛋白激酶抑制剂的应用
TW201036975A (en) 2009-01-07 2010-10-16 Boehringer Ingelheim Int Treatment for diabetes in patients with inadequate glycemic control despite metformin therapy
WO2010085597A1 (en) 2009-01-23 2010-07-29 Incyte Corporation Macrocyclic compounds and their use as kinase inhibitors
AR075204A1 (es) 2009-01-29 2011-03-16 Boehringer Ingelheim Int Inhibidores de dpp-4 y composiciones farmaceuticas que los comprenden, utiles para tratar enfermedades metabolicas en pacientes pediatricos, particularmente diabetes mellitus tipo 2
CN106177958A (zh) 2009-02-13 2016-12-07 勃林格殷格翰国际有限公司 包含dpp‑4抑制剂(利拉列汀)任选地组合其它抗糖尿病药的抗糖尿病药物
WO2010096395A1 (en) * 2009-02-18 2010-08-26 Syntech Solution Llc Amides as kinase inhibitors
BRPI1013366A2 (pt) 2009-03-06 2016-03-29 Novartis Ag uso de derivados de pirimidilaminobenzamida para o tratamento de distúrbios mediados pela quinase contendo zíper de leucina e quinase contendo motivo alfa estéril (zak).
LT2432472T (lt) 2009-05-22 2020-02-10 Incyte Holdings Corporation 3-[4-(7h-pirolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1h-pirazol-1-il]oktan- arba heptan-nitrilas, kaip jak inhibitoriai
BRPI1012159B1 (pt) 2009-05-22 2022-01-25 Incyte Holdings Corporation Compostos derivados de n-(hetero)aril-pirrolidina de pirazol-4-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas e pirrol-3-il-pirrolo[2,3-d] pirimidinas como inibidores de janus cinase, composições farmacêuticas compreendendo os referidos compostos e usos dos mesmos
TW201102068A (en) * 2009-06-02 2011-01-16 Novartis Ag Treatment of ophthalmologic disorders mediated by alpha-carbonic anhydrase isoforms
US20110053968A1 (en) * 2009-06-09 2011-03-03 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Aminopyrimidine inhibitors of tyrosine kinase
SI2448938T1 (sl) 2009-06-29 2014-08-29 Incyte Corporation Experimental Station Pirimidinoni kot zaviralci pi3k
WO2011014520A2 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Irm Llc Compounds and compositions as modulators of gpr119 activity
SG10201507362TA (en) 2009-08-05 2015-10-29 Intra Cellular Therapies Inc Novel Regulatory Proteins And Inhibitors
AR078012A1 (es) 2009-09-01 2011-10-05 Incyte Corp Derivados heterociclicos de las pirazol-4-il- pirrolo (2,3-d) pirimidinas como inhibidores de la quinasa janus
WO2011033307A1 (en) 2009-09-17 2011-03-24 Generics [Uk] Limited Nilotinib dihydrochloride salt
EP4209210A1 (en) 2009-10-02 2023-07-12 Boehringer Ingelheim International GmbH Pharmaceutical compositions comprising bi-1356 and metformin
JP5946768B2 (ja) 2009-10-09 2016-07-06 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ ３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−シクロペンチルプロパンニトリルのヒドロキシル、ケト及びグルクロニド誘導体
CN102686579A (zh) 2009-10-09 2012-09-19 Irm责任有限公司 作为gpr119活性调节剂的化合物和组合物
US20120202836A1 (en) 2009-10-23 2012-08-09 Tomasz Szczudlo Method of treating proliferative disorders and other pathological conditions mediated by bcr-abl, c-kit, ddr1, ddr2 or pdgf-r kinase activity
JO3634B1 (ar) * 2009-11-17 2020-08-27 Novartis Ag طريقة لعلاج اضطرابات تكاثرية وحالات مرضية أخرى متوسطة بنشاط كيناز bcr-abl، c-kit، ddr1، ddr2، أو pdgf-r
AU2010323068B2 (en) 2009-11-27 2015-09-03 Boehringer Ingelheim International Gmbh Treatment of genotyped diabetic patients with DPP-IV inhibitors such as linagliptin
US8394858B2 (en) 2009-12-03 2013-03-12 Novartis Ag Cyclohexane derivatives and uses thereof
WO2011075643A1 (en) 2009-12-18 2011-06-23 Incyte Corporation Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors
TW201130842A (en) 2009-12-18 2011-09-16 Incyte Corp Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as PI3K inhibitors
US9109227B2 (en) 2010-01-05 2015-08-18 Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale (Inserm) FLT3 receptor antagonists for the treatment or the prevention of pain disorders
JP5734313B2 (ja) 2010-01-12 2015-06-17 アーべー・シオンス チアゾールおよびオキサゾールキナーゼ阻害剤
IN2010KO00035A (ru) 2010-01-15 2016-09-02
CA2790070C (en) 2010-02-18 2018-03-06 Incyte Corporation Cyclobutane and methylcyclobutane derivatives as janus kinase inhibitors
AU2011224484A1 (en) 2010-03-10 2012-09-27 Incyte Holdings Corporation Piperidin-4-yl azetidine derivatives as JAK1 inhibitors
WO2011113947A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of a gpr119 agonist and the dpp-iv inhibitor linagliptin for use in the treatment of diabetes and related conditions
US9193721B2 (en) 2010-04-14 2015-11-24 Incyte Holdings Corporation Fused derivatives as PI3Kδ inhibitors
JP2013525296A (ja) * 2010-04-16 2013-06-20 ノバルティス アーゲー 内分泌療法抵抗性乳癌の処置
EP2382976A1 (en) 2010-04-30 2011-11-02 Hiroshima University Use of pdgf-r inhibitors for the treatment of lymph node metastasis of gastric cancer
WO2011138421A1 (en) 2010-05-05 2011-11-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination therapy
CN103002875B (zh) 2010-05-21 2016-05-04 因塞特控股公司 Jak抑制剂的局部用制剂
US9062055B2 (en) 2010-06-21 2015-06-23 Incyte Corporation Fused pyrrole derivatives as PI3K inhibitors
CA2803559A1 (en) 2010-06-21 2011-12-29 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Nilotinib salts and crystalline forms thereof
KR20190050871A (ko) 2010-06-24 2019-05-13 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 당뇨병 요법
US8697739B2 (en) 2010-07-29 2014-04-15 Novartis Ag Bicyclic acetyl-CoA carboxylase inhibitors and uses thereof
WO2012027716A1 (en) 2010-08-27 2012-03-01 Collabrx, Inc. Method to treat melanoma in braf inhibitor-resistant subjects
AR083878A1 (es) 2010-11-15 2013-03-27 Boehringer Ingelheim Int Terapia antidiabetica vasoprotectora y cardioprotectora, linagliptina, metodo de tratamiento
PE20140146A1 (es) 2010-11-19 2014-02-06 Incyte Corp Derivados de pirrolopiridina y pirrolopirimidina sustituidos con ciclobutilo como inhibidores de jak
ES2536415T3 (es) 2010-11-19 2015-05-25 Incyte Corporation Pirrolopiridinas y pirrolopirimidinas sustituidas heterocíclicas como inhibidores de JAK
WO2012070062A2 (en) 2010-11-26 2012-05-31 Hetero Research Foundation Novel polymorph of nilotinib hydrochloride
ES2764848T3 (es) 2010-12-20 2020-06-04 Incyte Holdings Corp N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K
WO2012098416A1 (en) 2011-01-21 2012-07-26 Sun Pharma Advanced Research Company Ltd Diarylacetylene hydrazide containing tyrosine kinase inhibitors
CN103732226B (zh) 2011-02-18 2016-01-06 诺瓦提斯药物公司 mTOR/JAK抑制剂组合疗法
WO2012118599A1 (en) 2011-02-28 2012-09-07 Emory University C-abl tyrosine kinase inhibitors useful for inhibiting filovirus replication
US9108984B2 (en) 2011-03-14 2015-08-18 Incyte Corporation Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as PI3K inhibitors
WO2012135009A1 (en) 2011-03-25 2012-10-04 Incyte Corporation Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as pi3k inhibitors
US9290765B2 (en) 2011-05-02 2016-03-22 Vereniging Voor Christelijk Hoger Onderwijs, Wetenschappelijk Onderzoek En Patiëntenzorg Protection against endothelial barrier dysfunction through inhibition of the tyrosine kinase abl-related gene (ARG)
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
KR101985384B1 (ko) 2011-07-15 2019-06-03 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 치환된 퀴나졸린, 이의 제조 및 약제학적 조성물에서의 이의 용도
EP2741747A1 (en) 2011-08-10 2014-06-18 Novartis Pharma AG JAK P13K/mTOR COMBINATION THERAPY
CN102321073A (zh) * 2011-08-12 2012-01-18 西安交通大学 一种尼罗替尼的制备方法
TW201313721A (zh) 2011-08-18 2013-04-01 Incyte Corp 作為ｊａｋ抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物
HUE030869T2 (en) 2011-09-02 2017-06-28 Incyte Holdings Corp Heterocyclic amines as inhibitors of PI3K
UA111854C2 (uk) 2011-09-07 2016-06-24 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки для отримання інгібіторів jak
WO2013063003A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors
AU2012328979B2 (en) 2011-10-28 2016-04-21 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors
GB2496135B (en) 2011-11-01 2015-03-18 Valirx Plc Inhibitors of the interaction between a Src family kinase and an androgen receptor or estradiol receptor for treatment of endometriosis
EP2776130A1 (en) 2011-11-07 2014-09-17 Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM) A ddr1 antagonist or an inhibitor of ddr1 gene expression for use in the prevention or treatment of crescentic glomerulonephritis
KR20140093230A (ko) * 2011-11-14 2014-07-25 노파르티스 아게 즉시 방출 4-메틸-3-[[4-(3-피리디닐)-2-피리미디닐]아미노]-n-[5-(4-메틸-1h-이미다졸-1-일)-3-(트리플루오로메틸)페닐] 벤즈아미드 제제
CN103172617A (zh) * 2011-12-20 2013-06-26 天津市国际生物医药联合研究院 1,5-二取代-1,2,3-三氮唑三氟甲基类化合物的应用
US20130172244A1 (en) 2011-12-29 2013-07-04 Thomas Klein Subcutaneous therapeutic use of dpp-4 inhibitor
EP2626355B1 (en) 2012-02-09 2016-02-03 Natco Pharma Limited Process for the preparation of nilotinib hydrochloride
US9061028B2 (en) 2012-02-15 2015-06-23 Natco Pharma Limited Process for the preparation of Nilotinib
PL3321262T3 (pl) 2012-03-01 2021-06-28 Array Biopharma, Inc. Inhibitory kinaz serynowo/treoninowych
AR090548A1 (es) 2012-04-02 2014-11-19 Incyte Corp Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k
SG11201406860SA (en) 2012-04-24 2014-11-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Quinazolinedione derivative
BR112014026266A2 (pt) 2012-04-24 2017-06-27 Chugai Pharmaceutical Co Ltd derivado de quinazolidinadiona
EP2849755A1 (en) 2012-05-14 2015-03-25 Boehringer Ingelheim International GmbH A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in the treatment of podocytes related disorders and/or nephrotic syndrome
WO2013171166A1 (en) 2012-05-14 2013-11-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp-4 inhibitor for use in the treatment of sirs and/or sepsis
JP6080947B2 (ja) 2012-05-15 2017-02-15 ノバルティス アーゲー Ａｂｌ１、ａｂｌ２およびｂｃｒ−ａｂｌ１の活性を阻害するための化合物および組成物
MX2014013373A (es) * 2012-05-15 2015-08-14 Novartis Ag Derivados de benzamida para inhibir la actividad de abl1, abl2 y bcr-abl1.
WO2013171642A1 (en) 2012-05-15 2013-11-21 Novartis Ag Benzamide derivatives for inhibiting the activity of abl1, abl2 and bcr-abl1
CA2868958C (en) * 2012-05-15 2020-09-01 Novartis Ag Benzamide derivatives for inhibiting the activity of abl1, abl2 and bcr-abl1
WO2013173720A1 (en) 2012-05-18 2013-11-21 Incyte Corporation Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors
JP6374862B2 (ja) 2012-05-24 2018-08-15 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 自己免疫性糖尿病、特に、ｌａｄａの治療に使用するためのｄｐｐ−４阻害剤としてのキサンチン誘導体
WO2013174767A1 (en) 2012-05-24 2013-11-28 Boehringer Ingelheim International Gmbh A xanthine derivative as dpp -4 inhibitor for use in modifying food intake and regulating food preference
US9056860B2 (en) * 2012-06-05 2015-06-16 Gilead Pharmasset Llc Synthesis of antiviral compound
CN107652289B (zh) 2012-06-13 2020-07-21 因塞特控股公司 作为fgfr抑制剂的取代的三环化合物
JP2015522070A (ja) 2012-07-11 2015-08-03 ノバルティス アーゲー 消化管間質腫瘍を治療する方法
AU2013295549B2 (en) 2012-07-27 2018-04-19 Izumi Technology, Llc Efflux inhibitor compositions and methods of treatment using the same
JOP20180012A1 (ar) 2012-08-07 2019-01-30 Janssen Pharmaceutica Nv عملية السلفنة باستخدام نونافلوروبوتانيسولفونيل فلوريد
ES2608628T3 (es) 2012-08-07 2017-04-12 Janssen Pharmaceutica Nv Procedimiento para la preparacion de derivados de ester heterociclicos
JP6407504B2 (ja) 2012-09-21 2018-10-17 アログ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドＡｒｏｇ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ，Ｉｎｃ． 恒常的に活性であるリン酸化型ｆｌｔ３キナーゼの阻害方法
WO2014052619A1 (en) 2012-09-27 2014-04-03 Irm Llc Piperidine derivatives and compositions as modulators of gpr119 activity
CA2887540A1 (en) * 2012-10-19 2014-04-24 Basf Se Multicomponent crystalline system comprising nilotinib and selected co-crystal formers
MX2015005428A (es) 2012-11-01 2015-07-21 Incyte Corp Derivados triciclicos fusionados de tiofeno como inhibidores de la cinasa janus (jak).
MY191357A (en) 2012-11-15 2022-06-19 Incyte Holdings Corp Sustained-release dosage forms of ruxolitinib
BR112015016282A2 (pt) 2013-01-07 2017-07-11 Arog Pharmaceuticals Inc crenolanibe para tratamento de distúrbios proliferativos de flt3 mutado
CN103910714A (zh) * 2013-01-09 2014-07-09 天津泰瑞倍药研科技有限公司 氟代环丁烷基咪唑类化合物
WO2014124860A1 (en) 2013-02-14 2014-08-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific pde4b-inhibitors for the treatment of diabetes mellitus
TW202214254A (zh) 2013-03-01 2022-04-16 美商英塞特控股公司 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ相關病症之用途
UA120162C2 (uk) 2013-03-06 2019-10-25 Інсайт Холдінгс Корпорейшн Способи і проміжні сполуки при отриманні інгібітора jak
EP3744327A1 (en) 2013-03-15 2020-12-02 Boehringer Ingelheim International GmbH Use of linagliptin in cardio- and renoprotective antidiabetic therapy
JP6449244B2 (ja) 2013-04-19 2019-01-09 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｆｇｆｒ抑制剤としての二環式複素環
US9682081B2 (en) 2013-04-25 2017-06-20 Sun Pharmaceutical Industries Limited Pharmaceutical gastro-retentive solid oral dosage form of nilotinib
GB2513615A (en) 2013-05-01 2014-11-05 Cancer Rec Tech Ltd Medical use
TWI719401B (zh) 2013-05-17 2021-02-21 美商英塞特公司 作為jak抑制劑之聯吡唑衍生物
CN103288804A (zh) * 2013-05-24 2013-09-11 苏州明锐医药科技有限公司 一种尼洛替尼的制备方法
PT3030227T (pt) 2013-08-07 2020-06-25 Incyte Corp Formas de dosagem de libertação prolongada para um inibidor de jak1
CN105555313A (zh) 2013-08-20 2016-05-04 因赛特公司 在c-反应蛋白水平较高的实体肿瘤患者中的存活益处
EP3757130A1 (en) 2013-09-26 2020-12-30 Costim Pharmaceuticals Inc. Methods for treating hematologic cancers
CA2927830A1 (en) 2013-10-23 2015-04-30 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Quinazolinone and isoquinolinone derivative
US10463658B2 (en) 2013-10-25 2019-11-05 Videra Pharmaceuticals, Llc Method of inhibiting FLT3 kinase
WO2015092624A1 (en) 2013-12-16 2015-06-25 Ranbaxy Laboratories Limited Nilotinib mono-oxalate and its crystalline form
JOP20200094A1 (ar) 2014-01-24 2017-06-16 Dana Farber Cancer Inst Inc جزيئات جسم مضاد لـ pd-1 واستخداماتها
JOP20200096A1 (ar) 2014-01-31 2017-06-16 Children’S Medical Center Corp جزيئات جسم مضاد لـ tim-3 واستخداماتها
EA201691745A1 (ru) 2014-02-28 2016-12-30 Инсайт Корпорейшн Ингибиторы jak1 для лечения миелодиспластических синдромов
CU24481B1 (es) 2014-03-14 2020-03-04 Immutep Sas Moléculas de anticuerpo que se unen a lag-3
PL3129021T3 (pl) 2014-04-08 2021-05-31 Incyte Corporation Leczenie nowotworów złośliwych z komórek b za pomocą skojarzenia inhibitora jak i pi3k
WO2015168246A1 (en) 2014-04-30 2015-11-05 Incyte Corporation Processes of preparing a jak1 inhibitor and new forms thereto
US9498467B2 (en) 2014-05-30 2016-11-22 Incyte Corporation Treatment of chronic neutrophilic leukemia (CNL) and atypical chronic myeloid leukemia (aCML) by inhibitors of JAK1
WO2015191677A1 (en) 2014-06-11 2015-12-17 Incyte Corporation Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as pi3k inhibitors
AU2015295288B2 (en) 2014-07-31 2019-10-31 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) FLT3 receptor antagonists
WO2016033304A1 (en) 2014-08-28 2016-03-03 Codexis, Inc. Imidazoyl anilide derivatives and methods of use
WO2016035023A1 (en) 2014-09-03 2016-03-10 Novartis Ag Pharmaceutical combinations and their use
JP6681905B2 (ja) 2014-09-13 2020-04-15 ノバルティス アーゲー Ａｌｋ阻害剤の併用療法
AU2015327868A1 (en) 2014-10-03 2017-04-20 Novartis Ag Combination therapies
MA41044A (fr) 2014-10-08 2017-08-15 Novartis Ag Compositions et procédés d'utilisation pour une réponse immunitaire accrue et traitement contre le cancer
CR20170143A (es) 2014-10-14 2017-06-19 Dana Farber Cancer Inst Inc Moléculas de anticuerpo que se unen a pd-l1 y usos de las mismas
WO2016059220A1 (en) 2014-10-16 2016-04-21 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Tcr-activating agents for use in the treatment of t-all
CN104592122B (zh) * 2014-12-09 2018-01-23 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司 3‑(4‑甲基‑1h‑咪唑‑1‑基)‑5‑(三氟甲基)苯胺的制备方法
WO2016130501A1 (en) 2015-02-09 2016-08-18 Incyte Corporation Aza-heteroaryl compounds as pi3k-gamma inhibitors
WO2016134320A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
TWI748941B (zh) 2015-02-27 2021-12-11 美商英塞特公司 Ｐｉ３ｋ抑制劑之鹽及製備方法
CN105985293B (zh) * 2015-03-04 2018-04-03 埃斯特维华义制药有限公司 尼洛替尼中间体的制备方法
TN2017000375A1 (en) 2015-03-10 2019-01-16 Aduro Biotech Inc Compositions and methods for activating "stimulator of interferon gene" -dependent signalling
US10301282B2 (en) 2015-03-20 2019-05-28 Cipla Limited Polymorphic form X of nilotinib dihydrochloride hydrate
WO2016183063A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Crystalline forms of a pi3k inhibitor
WO2016183060A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor
WO2016183062A1 (en) 2015-05-11 2016-11-17 Incyte Corporation Salts of (s)-7-(1-(9h-purin-6-ylamino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5h-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
EP3095782A1 (en) 2015-05-18 2016-11-23 Esteve Química, S.A. New method for preparing 3-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)benzenamine
CN104860929B (zh) * 2015-05-26 2017-10-31 凯莱英医药集团（天津）股份有限公司 尼洛替尼的制备方法
US20180207273A1 (en) 2015-07-29 2018-07-26 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to tim-3
PT3317301T (pt) 2015-07-29 2021-07-09 Novartis Ag Terapias de associação compreendendo moléculas de anticorpo contra lag-3
WO2017019896A1 (en) 2015-07-29 2017-02-02 Novartis Ag Combination therapies comprising antibody molecules to pd-1
SG11201803520PA (en) 2015-11-03 2018-05-30 Janssen Biotech Inc Antibodies specifically binding pd-1 and their uses
MA43169B1 (fr) 2015-11-06 2022-05-31 Incyte Corp Composés héterocycliques en tant qu' inhibiteurs pi3k-gamma
AU2016369537B2 (en) 2015-12-17 2024-03-14 Novartis Ag Antibody molecules to PD-1 and uses thereof
CN106905298A (zh) * 2015-12-22 2017-06-30 江苏先声药业有限公司 盐酸尼洛替尼杂质的制备方法
EP3400221B1 (en) 2016-01-05 2020-08-26 Incyte Corporation Pyrazol / imidazol substituted pyridines as pi3k-gamma inhibitors
EA038109B1 (ru) 2016-03-01 2021-07-07 Пропеллон Терапьютикс Инк. Ингибиторы связывания белка wdr5 с белками
WO2017147701A1 (en) 2016-03-01 2017-09-08 Ontario Institute For Cancer Research (Oicr) Inhibitors of wdr5 protein-protein binding
CN105801559B (zh) * 2016-04-28 2019-03-01 北京化工大学 4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸乙酯的制备方法
EP3254698A1 (en) 2016-06-08 2017-12-13 Universite De Montpellier Flt3 receptor inhibitor at low dosage for the treatment of neuropathic pain
US10155000B2 (en) 2016-06-10 2018-12-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Medical use of pharmaceutical combination or composition
TW201803871A (zh) 2016-06-24 2018-02-01 英塞特公司 作為ＰＩ３Ｋ-γ抑制劑之雜環化合物
WO2018002958A1 (en) 2016-06-30 2018-01-04 Sun Pharma Advanced Research Company Limited Novel hydrazide containing compounds as btk inhibitors
WO2018009466A1 (en) 2016-07-05 2018-01-11 Aduro Biotech, Inc. Locked nucleic acid cyclic dinucleotide compounds and uses thereof
EP3359155A4 (en) 2016-11-02 2019-05-22 Arog Pharmaceuticals, Inc. CRENOLANIB FOR THE TREATMENT OF MUTATIONS ASSOCIATED WITH FLT3-MUTED PROLIFERATIVE DISEASES
US11426406B2 (en) 2017-02-09 2022-08-30 Georgetown University Compositions and methods for treating lysosomal storage disorders
US11091466B2 (en) 2017-03-17 2021-08-17 Cardio Therapeutics Pty Ltd Heterocyclic inhibitors of PCSK9
UY37695A (es) 2017-04-28 2018-11-30 Novartis Ag Compuesto dinucleótido cíclico bis 2’-5’-rr-(3’f-a)(3’f-a) y usos del mismo
EP3404025B1 (en) 2017-05-16 2019-12-04 F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. Process for the preparation of pure nilotinib and its salt
CA3062981A1 (en) 2017-05-17 2018-11-22 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Flt3 inhibitors for improving pain treatments by opioids
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
CN107188887A (zh) * 2017-06-15 2017-09-22 苏州立新制药有限公司 一种尼洛替尼氧化降解杂质及其制备方法
WO2018237173A1 (en) 2017-06-22 2018-12-27 Novartis Ag ANTIBODY MOLECULES DIRECTED AGAINST CD73 AND CORRESPONDING USES
WO2019057649A1 (en) 2017-09-19 2019-03-28 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) METHODS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF ACUTE MYELOID LEUKEMIA
WO2019079469A1 (en) 2017-10-18 2019-04-25 Incyte Corporation CONDENSED IMIDAZOLE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HYDROXY TERTIARY GROUPS AS INHIBITORS OF PI3K-GAMMA
WO2019113487A1 (en) 2017-12-08 2019-06-13 Incyte Corporation Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CZ2017821A3 (cs) 2017-12-20 2019-07-03 Zentiva, K.S. Léková forma obsahující krystalický nilotinib
US11306079B2 (en) 2017-12-21 2022-04-19 Incyte Corporation 3-(5-amino-pyrazin-2-yl)-benzenesulfonamide derivatives and related compounds as PI3K-gamma kinase inhibitors
KR20200129099A (ko) 2018-01-30 2020-11-17 인사이트 코포레이션 (1-(3-플루오로-2-(트리플루오로메틸)이소니코티닐)피페리딘-4-온)의 제조 방법
IL276725B2 (en) 2018-02-16 2024-09-01 Incyte Corp JAK1 pathway inhibitors for the treatment of cytokine-related disorders
IL303087B1 (en) 2018-02-27 2024-08-01 Incyte Corp Midazopyrimidines and triazolopyrimidines as A2A /A2B inhibitors
SI3762368T1 (sl) 2018-03-08 2022-06-30 Incyte Corporation Aminopirazin diolne spojine kot zaviralci PI3K-y
CN112423759A (zh) 2018-03-30 2021-02-26 因赛特公司 使用jak抑制剂治疗化脓性汗腺炎
US11220510B2 (en) 2018-04-09 2022-01-11 Incyte Corporation Pyrrole tricyclic compounds as A2A / A2B inhibitors
CN108530364B (zh) 2018-04-10 2020-01-21 江苏创诺制药有限公司 一种3-(4-甲基-1h-咪唑-1-基)-5-三氟甲基苯胺单盐酸盐的晶型及其应用
DK3788047T3 (da) 2018-05-04 2024-09-16 Incyte Corp Faste former af en FGFR-inhibitor og fremgangsmåder til fremstilling deraf
SG11202010882XA (en) 2018-05-04 2020-11-27 Incyte Corp Salts of an fgfr inhibitor
US11168089B2 (en) 2018-05-18 2021-11-09 Incyte Corporation Fused pyrimidine derivatives as A2A / A2B inhibitors
WO2019227007A1 (en) 2018-05-25 2019-11-28 Incyte Corporation Tricyclic heterocyclic compounds as sting activators
AR126019A1 (es) 2018-05-30 2023-09-06 Novartis Ag Anticuerpos frente a entpd2, terapias de combinación y métodos de uso de los anticuerpos y las terapias de combinación
CN113292537B (zh) 2018-06-15 2024-04-05 汉达癌症医药责任有限公司 激酶抑制剂的盐类及其组合物
JP2020002108A (ja) * 2018-06-29 2020-01-09 住友化学株式会社 安息香酸化合物の製造方法
US11046658B2 (en) 2018-07-02 2021-06-29 Incyte Corporation Aminopyrazine derivatives as PI3K-γ inhibitors
JP2020007240A (ja) * 2018-07-04 2020-01-16 住友化学株式会社 ベンズアミド化合物の製造方法
CN113166153A (zh) 2018-07-05 2021-07-23 因赛特公司 作为a2a/a2b抑制剂的稠合吡嗪衍生物
KR20210032468A (ko) 2018-07-17 2021-03-24 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 심장에 안전한 항당뇨병 요법
BR112020026164A2 (pt) 2018-07-17 2021-03-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh terapia antidiabética cardioprotetora e nefroprotetora
WO2020028565A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Incyte Corporation Tricyclic heteraryl compounds as sting activators
WO2020028566A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
JP2021535182A (ja) 2018-09-05 2021-12-16 インサイト・コーポレイションIncyte Corporation ホスホイノシチド３−キナーゼ（ｐｉ３ｋ）阻害剤の結晶形態
US11066404B2 (en) 2018-10-11 2021-07-20 Incyte Corporation Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors
US11078204B2 (en) 2018-11-13 2021-08-03 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors
WO2020102150A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
WO2020102216A1 (en) 2018-11-13 2020-05-22 Incyte Corporation Substituted heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
US20220040324A1 (en) 2018-12-21 2022-02-10 Daiichi Sankyo Company, Limited Combination of antibody-drug conjugate and kinase inhibitor
WO2020146237A1 (en) 2019-01-07 2020-07-16 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
TWI829857B (zh) 2019-01-29 2024-01-21 美商英塞特公司 作為a2a / a2b抑制劑之吡唑并吡啶及三唑并吡啶
WO2020168197A1 (en) 2019-02-15 2020-08-20 Incyte Corporation Pyrrolo[2,3-d]pyrimidinone compounds as cdk2 inhibitors
EP3923949A1 (en) 2019-02-15 2021-12-22 Incyte Corporation Cyclin-dependent kinase 2 biomarkers and uses thereof
US11472791B2 (en) 2019-03-05 2022-10-18 Incyte Corporation Pyrazolyl pyrimidinylamine compounds as CDK2 inhibitors
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
WO2020205560A1 (en) 2019-03-29 2020-10-08 Incyte Corporation Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors
US11447494B2 (en) 2019-05-01 2022-09-20 Incyte Corporation Tricyclic amine compounds as CDK2 inhibitors
WO2020223469A1 (en) 2019-05-01 2020-11-05 Incyte Corporation N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer
TW202112377A (zh) 2019-06-10 2021-04-01 美商英塞特公司 藉由jak抑制劑局部治療白斑症
WO2021007269A1 (en) 2019-07-09 2021-01-14 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2022543062A (ja) 2019-08-01 2022-10-07 インサイト・コーポレイション Ｉｄｏ阻害剤の投与レジメン
WO2021030537A1 (en) 2019-08-14 2021-02-18 Incyte Corporation Imidazolyl pyrimidinylamine compounds as cdk2 inhibitors
WO2021041360A1 (en) 2019-08-26 2021-03-04 Incyte Corporation Triazolopyrimidines as a2a / a2b inhibitors
EP4031578A1 (en) 2019-09-18 2022-07-27 Novartis AG Entpd2 antibodies, combination therapies, and methods of using the antibodies and combination therapies
PE20221905A1 (es) 2019-10-11 2022-12-23 Incyte Corp Aminas biciclicas como inhibidoras de la cdk2
MX2022004513A (es) 2019-10-14 2022-07-19 Incyte Corp Heterociclos biciclicos como inhibidores de los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (fgfr).
SG10201909596RA (en) * 2019-10-14 2021-05-28 Esco Aster Pte Ltd Synthesis of Tyrosine Kinase Inhibitors
WO2021076124A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Use of jak1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and lichen planus (lp)
US11992490B2 (en) 2019-10-16 2024-05-28 Incyte Corporation Use of JAK1 inhibitors for the treatment of cutaneous lupus erythematosus and Lichen planus (LP)
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
JP2023505258A (ja) 2019-12-04 2023-02-08 インサイト・コーポレイション Ｆｇｆｒ阻害剤としての三環式複素環
BR112022010664A2 (pt) 2019-12-04 2022-08-16 Incyte Corp Derivados de um inibidor de fgfr
US12012409B2 (en) 2020-01-15 2024-06-18 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
WO2021155254A1 (en) 2020-01-31 2021-08-05 Nanocopoeia, Llc Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof
US20230075170A1 (en) 2020-02-15 2023-03-09 Cipla Limited Novel salts of nilotinib and polymorphic forms thereof
EP4114401A1 (en) 2020-03-06 2023-01-11 Incyte Corporation Combination therapy comprising axl/mer and pd-1/pd-l1 inhibitors
EP4135844A1 (en) 2020-04-16 2023-02-22 Incyte Corporation Fused tricyclic kras inhibitors
EP3904342A1 (en) 2020-04-28 2021-11-03 Grindeks, A Joint Stock Company Process for the preparation of 3-(trifluoromethyl)-5-(4-methyl-1h-imidazole-1-yl)-benzeneamine hydrochloride
WO2021222739A1 (en) 2020-04-30 2021-11-04 Nanocopoeia, Llc Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib
WO2021228983A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) A pharmaceutical composition comprising an arsenic compound, an inductor of type-1 ifn and a protein kinase inhibitor for treating cancer
WO2021231526A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Incyte Corporation Fused pyrimidine compounds as kras inhibitors
US11685731B2 (en) 2020-06-02 2023-06-27 Incyte Corporation Processes of preparing a JAK1 inhibitor
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
WO2022019998A1 (en) 2020-07-20 2022-01-27 Arog Pharmaceuticals, Inc. Crystal forms of crenolanib and methods of use thereof
US11999752B2 (en) 2020-08-28 2024-06-04 Incyte Corporation Vinyl imidazole compounds as inhibitors of KRAS
EP4213800A1 (en) 2020-09-16 2023-07-26 Incyte Corporation Topical treatment of vitiligo
WO2022072783A1 (en) 2020-10-02 2022-04-07 Incyte Corporation Bicyclic dione compounds as inhibitors of kras
US11969420B2 (en) 2020-10-30 2024-04-30 Arog Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy of crenolanib and apoptosis pathway agents for the treatment of proliferative disorders
EP4259131A1 (en) 2020-12-08 2023-10-18 Incyte Corporation Jak1 pathway inhibitors for the treatment of vitiligo
CN112745300A (zh) * 2021-01-21 2021-05-04 杭州浙中医药科技有限公司 一种制备n-(5-羧基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺的方法
WO2022155941A1 (en) 2021-01-25 2022-07-28 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors
WO2022206888A1 (en) 2021-03-31 2022-10-06 Qilu Regor Therapeutics Inc. Cdk2 inhibitors and use thereof
EP4323405A1 (en) 2021-04-12 2024-02-21 Incyte Corporation Combination therapy comprising an fgfr inhibitor and a nectin-4 targeting agent
CA3220274A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
WO2022261159A1 (en) 2021-06-09 2022-12-15 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
US11981671B2 (en) 2021-06-21 2024-05-14 Incyte Corporation Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors
TW202317565A (zh) 2021-07-07 2023-05-01 美商英塞特公司 作為kras抑制劑的三環化合物
JP2024529347A (ja) 2021-07-14 2024-08-06 インサイト・コーポレイション Ｋｒａｓの阻害剤としての三環式化合物
EP4396187A1 (en) 2021-08-31 2024-07-10 Incyte Corporation Naphthyridine compounds as inhibitors of kras
CN113717152B (zh) * 2021-09-08 2022-06-17 上海皓鸿生物医药科技有限公司 一种特异性mrk小分子抑制剂的制备方法
US12030883B2 (en) 2021-09-21 2024-07-09 Incyte Corporation Hetero-tricyclic compounds as inhibitors of KRAS
JP2024537824A (ja) 2021-10-01 2024-10-16 インサイト・コーポレイション ピラゾロキノリンｋｒａｓ阻害剤
IL312114A (en) 2021-10-14 2024-06-01 Incyte Corp Quinoline compounds as Kras inhibitors
WO2023081923A1 (en) 2021-11-08 2023-05-11 Frequency Therapeutics, Inc. Platelet-derived growth factor receptor (pdgfr) alpha inhibitors and uses thereof
TW202320792A (zh) 2021-11-22 2023-06-01 美商英塞特公司 包含ｆｇｆｒ抑制劑及ｋｒａｓ抑制劑之組合療法
WO2023102184A1 (en) 2021-12-03 2023-06-08 Incyte Corporation Bicyclic amine compounds as cdk12 inhibitors
US11976073B2 (en) 2021-12-10 2024-05-07 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK2 inhibitors
US12084453B2 (en) 2021-12-10 2024-09-10 Incyte Corporation Bicyclic amines as CDK12 inhibitors
AR128043A1 (es) 2021-12-22 2024-03-20 Incyte Corp Sales y formas sólidas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
WO2023168686A1 (en) 2022-03-11 2023-09-14 Qilu Regor Therapeutics Inc. Substituted cyclopentanes as cdk2 inhibitors
TW202341982A (zh) 2021-12-24 2023-11-01 大陸商上海齊魯銳格醫藥研發有限公司 Ｃｄｋ２抑制劑及其用途
AR128717A1 (es) 2022-03-07 2024-06-05 Incyte Corp Formas sólidas, sales y procesos de preparación de un inhibidor de cdk2
EP4260848A1 (en) 2022-04-11 2023-10-18 Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition for solid dosage form containing nilotinib and process for its preparation
US20230399331A1 (en) 2022-06-14 2023-12-14 Incyte Corporation Solid forms of jak inhibitor and process of preparing the same
WO2023250430A1 (en) 2022-06-22 2023-12-28 Incyte Corporation Bicyclic amine cdk12 inhibitors
US20240101557A1 (en) 2022-07-11 2024-03-28 Incyte Corporation Fused tricyclic compounds as inhibitors of kras g12v mutants
TW202419088A (zh) 2022-08-05 2024-05-16 美商英塞特公司 使用ｊａｋ抑制劑之蕁麻疹治療
WO2024142002A1 (en) 2022-12-29 2024-07-04 Renata Pharmaceuticals (Ireland) Limited Pharmaceutical suspension of nilotinib

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3524519A1 (de) 1984-07-11 1986-01-16 Mitsubishi Chemical Industries Ltd., Tokio/Tokyo Farbstoffe fuer die waermeempfindliche sublimations-transferaufzeichnung
US4788195A (en) * 1986-01-13 1988-11-29 American Cyanamid Company 4,5,6-substituted-N-(substituted-phenyl)-2-pyrimidinamines
US4871372A (en) 1987-07-17 1989-10-03 Kao Corporation Dye composition for keratinous fiber
US5521184A (en) * 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
TW225528B (ru) * 1992-04-03 1994-06-21 Ciba Geigy Ag
US5516775A (en) * 1992-08-31 1996-05-14 Ciba-Geigy Corporation Further use of pyrimidine derivatives
EP0654529B1 (en) * 1993-03-29 2007-05-23 Kyowa Hakko Kogyo Kabushiki Kaisha alpha-2,8-SIALYLTRANSFERASE
NZ273617A (en) * 1993-10-01 1996-11-26 Ciba Geigy Ag N-phenyl-2-pyrimidineamine derivatives pharmaceutical compositions
JPH10182459A (ja) 1996-12-26 1998-07-07 Otsuka Pharmaceut Co Ltd ｃＧＭＰ分解酵素阻害剤
JP2002179651A (ja) 1998-06-19 2002-06-26 Wakamoto Pharmaceut Co Ltd ベンズアニリド誘導体及び医薬組成物
PT1169038E (pt) 1999-04-15 2012-10-26 Bristol Myers Squibb Co Inibidores cíclicos da proteína tirosina cinase
WO2001019800A2 (en) 1999-09-16 2001-03-22 Curis, Inc. Mediators of hedgehog signaling pathways, compositions and uses related thereto
WO2001051456A2 (en) 2000-01-13 2001-07-19 Tularik Inc. Antibacterial agents
HN2001000008A (es) 2000-01-21 2003-12-11 Inc Agouron Pharmaceuticals Compuesto de amida y composiciones farmaceuticas para inhibir proteinquinasas, y su modo de empleo
US7122544B2 (en) 2000-12-06 2006-10-17 Signal Pharmaceuticals, Llc Anilinopyrimidine derivatives as IKK inhibitors and compositions and methods related thereto
US7129242B2 (en) 2000-12-06 2006-10-31 Signal Pharmaceuticals, Llc Anilinopyrimidine derivatives as JNK pathway inhibitors and compositions and methods related thereto
ATE447560T1 (de) 2002-06-28 2009-11-15 Nippon Shinyaku Co Ltd Amidderivat
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CA2491632C (en) 2009-11-10
CA2677313A1 (en) 2004-01-15
PL395096A1 (pl) 2011-10-24
BRPI0312464B8 (pt) 2021-05-25
US20090286821A1 (en) 2009-11-19
ES2318164T3 (es) 2009-05-01
KR20050018952A (ko) 2005-02-28
ATE414699T1 (de) 2008-12-15
TW200403060A (en) 2004-03-01
NZ537396A (en) 2006-11-30
ECSP055525A (es) 2005-03-10
EP2100891A1 (en) 2009-09-16
JP2011219495A (ja) 2011-11-04
GB0229893D0 (en) 2003-01-29
GB0215676D0 (en) 2002-08-14
RU2005102917A (ru) 2005-10-27
PL219723B1 (pl) 2015-07-31
US7956053B2 (en) 2011-06-07
US7569566B2 (en) 2009-08-04
ES2475066T3 (es) 2014-07-10
CY1108813T1 (el) 2014-04-09
CO5680432A2 (es) 2006-09-29
BR0312464A (pt) 2005-05-03
IL198996A (en) 2017-02-28
EP2357182B1 (en) 2014-05-21
NO331166B1 (no) 2011-10-24
EP1532138A1 (en) 2005-05-25
JP2005533827A (ja) 2005-11-10
IL165977A (en) 2010-12-30
CN1675195A (zh) 2005-09-28
WO2004005281A1 (en) 2004-01-15
CA2491632A1 (en) 2004-01-15
JP4110140B2 (ja) 2008-07-02
RU2348627C2 (ru) 2009-03-10
KR100733639B1 (ko) 2007-06-29
KR100864740B1 (ko) 2008-10-22
ZA200410322B (en) 2006-07-26
EP2368889A1 (en) 2011-09-28
US7169791B2 (en) 2007-01-30
RU2445309C2 (ru) 2012-03-20
JP2013227358A (ja) 2013-11-07
BRPI0312464B1 (pt) 2017-07-04
DK1532138T3 (da) 2009-03-23
PL406680A1 (pl) 2014-03-31
MXPA05000328A (es) 2005-03-31
PT2357182E (pt) 2014-09-02
AU2003249962C9 (en) 2022-06-30
AU2003249962A1 (en) 2004-01-23
IL198996A0 (en) 2011-08-01
PT1532138E (pt) 2009-02-25
EP1532138B1 (en) 2008-11-19
HK1077811A1 (en) 2006-02-24
KR20060126847A (ko) 2006-12-08
MY143466A (en) 2011-05-31
US20060167015A1 (en) 2006-07-27
SI1532138T1 (sl) 2009-04-30
WO2004005281A8 (en) 2004-05-06
US20110218187A1 (en) 2011-09-08
IL165977A0 (en) 2006-01-15
PL374583A1 (en) 2005-10-31
CN1324022C (zh) 2007-07-04
JP2008044968A (ja) 2008-02-28
US20070093506A1 (en) 2007-04-26
EP2357182A1 (en) 2011-08-17
NO20050636L (no) 2005-02-04
AU2003249962C1 (en) 2022-06-09
CA2677315C (en) 2013-01-08
TWI313603B (en) 2009-08-21
CA2677313C (en) 2012-01-24
PE20040647A1 (es) 2004-11-15
DE60324805D1 (de) 2009-01-02
CN101045727A (zh) 2007-10-03
AR040390A1 (es) 2005-03-30
CA2677315A1 (en) 2004-01-15
AU2003249962B2 (en) 2008-02-28
JP4895976B2 (ja) 2012-03-14
US20080188451A1 (en) 2008-08-07
HK1160859A1 (en) 2012-08-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008137927A (ru) Ингибиторы тирозинкиназ
RU2481346C2 (ru) Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы
RU2376287C2 (ru) Производные бензамида, способ их получения и их применение, фармацевтическая композиция и способ обеспечения ингибирующего действия по отношению к hdac
RU2336275C2 (ru) Пиримидопроизводные, характеризующиеся антипролиферативной активностью, и фармацевтическая композиция
RU2006137716A (ru) Ингибиторы гистондеацетилазы
RU2002121645A (ru) Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
JP2005533827A5 (ru)
EA201891463A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ (JAK)
CA2396590A1 (en) 2-amino-nicotinamide derivatives and their use as vegf-receptor tyrosine kinase inhibitors
RU2005113153A (ru) Новые пиримидинамидные производные и их применение
RU2004106783A (ru) Производные 4-амино-6-фенилпирроло[2, 3] пиримидина
CA2474104A1 (en) N-oxides of n-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives
JP2009542721A5 (ru)
JP6695353B2 (ja) Ｆｇｆｒ４阻害剤としてのホルミル化ｎ−複素環式誘導体
JP2005519908A5 (ru)
CA2416274A1 (en) N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives
JP2011219495A5 (ru)
DE602004011199D1 (de) 5-phenylthiazolderivate und deren verwendung als p13-kinase-inhibitoren
WO2005018557A3 (en) Substituted pyridinones
DE602004024988D1 (de) 2-aminopyrimidin-derivate als raf-kinase-hemmer
RU2006146621A (ru) Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина
NO20060314L (no) Nicotinamid-derivater anvendbare som PDE4-inhibitorer
BR0213660A (pt) Composto, composição farmacêutica e método para tratar pacientes
EA200400466A1 (ru) Производные пиперазина с антагонистической активностью к рецептору ccr1
MY119254A (en) 1, 3-dihydro-1-(phenylalkyl)-2h-imidazol-2-one derivatives