RU2006146621A - Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина - Google Patents

Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина Download PDF

Info

Publication number
RU2006146621A
RU2006146621A RU2006146621/04A RU2006146621A RU2006146621A RU 2006146621 A RU2006146621 A RU 2006146621A RU 2006146621/04 A RU2006146621/04 A RU 2006146621/04A RU 2006146621 A RU2006146621 A RU 2006146621A RU 2006146621 A RU2006146621 A RU 2006146621A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
group
unsubstituted
substituted
compounds
Prior art date
Application number
RU2006146621/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2387638C2 (ru
Inventor
Сильви ГАТТИ-МАРКАРТУР (CH)
Сильвия ГАТТИ-МАРКАРТУР
Корнели ХЕРТЕЛЬ (CH)
Корнелия ХЕРТЕЛЬ
Маттиас Генрих НЕТТЕКОВЕН (DE)
Маттиас Генрих Неттековен
Жан-Марк ПЛАНШЕ (FR)
Жан-Марк ПЛАНШЕ
Зузанне РААБ (CH)
Зузанне Рааб
Оливье РОШ (FR)
Оливье РОШ
Роса-Мари РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО (CH)
Роса-Мария РОДРИГЕС-САРМЬЕНТО
Франц ШУЛЕР (CH)
Франц ШУЛЕР
Original Assignee
Ф.Хофманн-Ля Рош Аг (Ch)
Ф.Хофманн-ля Рош АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34982058&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006146621(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хофманн-Ля Рош Аг (Ch), Ф.Хофманн-ля Рош АГ filed Critical Ф.Хофманн-Ля Рош Аг (Ch)
Publication of RU2006146621A publication Critical patent/RU2006146621A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2387638C2 publication Critical patent/RU2387638C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D205/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D205/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings
    • C07D205/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/06—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with radicals, containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/14—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/44—Iso-indoles; Hydrogenated iso-indoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/38—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/42—Oxygen atoms attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/02—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines
    • C07D217/06—Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with only hydrogen atoms or radicals containing only carbon and hydrogen atoms, directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring; Alkylene-bis-isoquinolines with the ring nitrogen atom acylated by carboxylic or carbonic acids, or with sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/084—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/088—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192—Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (36)

1. Соединения с общей формулой
Figure 00000001
в которой R1 выбирается из группы, в которую входят водород,
низший алкил,
фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами,
независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил,
низший галогеналкокси и низший гидроксиалкил,
низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть
незамещенным или замещенным одной или двумя группами,
независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил,
галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил, и
низший алкоксиалкил;
R2 выбирается из группы, в которую входят водород,
низший алкил,
циклоалкил,
низший циклоалкилалкил,
низший гидроксиалкил,
низший алкоксиалкил,
низший алкилсульфанилалкил,
низший диалкиламиноалкил,
фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами,
независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил,
галоген, низший алкоксн и низшим гндроксиалкил,
низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть
незамещенным или замещенным одной или двумя группами,
независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил,
галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил
пирролидинил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из
группы, в которую входят низший алкил или галоген,
низший гетероарилалкил, в котором гетероарильное кольцо может быть
незамещенным или замещенным одной или двумя низшими
алкильными группами,
низший гетероциклилалкил, в котором гетероциклильное кольцо может
быть незамещенным или замещенным одной или двумя низшими алкильными группами, или
R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех- пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из группы, в которую входят азот, кислород и сера, данное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, галогеналкил, гидрокси, низший гидроксиалкил, низший алкокси, оксо, фенил, бензил, пиридил, диалкиламино, карбамоил, низший алкилсульфонил и низший галогеналкилкарбониламино, либо оно может быть конденсировано с фенильным кольцом, где данное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и галоген;
А выбирается из
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
или
Figure 00000006
где m представляет собой 0, 1 или 2;
n представляет собой 0, 1 или 2;
R3 представляет собой водород или низший алкил;
R9 и R10 независимо друг от друга выбираются из водорода или низшего алкила;
t представляет собой 1 или 2;
R4 представляет собой водород или низший алкил;
Х представляет собой О, S или N-R8, где R8-водород или низший алкил;
р представляет собой 1 или 2;
R5 представляет собой низший алкил или циклоалкил;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R6 представляет собой низший алкил;
s представляет собой 0, 1 или 2;
R7 представляет собой низший алкил;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединения с общей формулой I по п.1, отличающиеся тем, что:
R1 выбирается из группы, в которую входят водород,
низший алкил,
фенил, замещенный или незамещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший галогеналкокси и низший гидроксиалкил, а также низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси или низший гидроксиалкил; или
R2 выбирается из группы, в которую входят водород,
низший алкил,
фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил, а также низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил; или
R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из группы, в которую входят азот, кислород и сера, данное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и оксо, либо оно может быть конденсировано с фенильным кольцом, где данное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранным из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и галоген;
А выбирается из
Figure 00000007
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
или
Figure 00000006
где m представляет собой 0, 1 или 2;
n представляет собой 0, 1 или 2;
R3 представляет собой водород или низший алкил;
t представляет собой 1 или 2;
R4 представляет собой водород или низший алкил;
Х представляет собой О, S или N-R8, где R8-водород или низший алкил;
P представляет собой 0, 1 или 2;
R5 представляет собой низший алкил;
q представляет собой 0, 1 или 2;
R6 представляет собой низший алкил;
s представляет собой 0, 1 или 2;
R7 представляет собой низший алкил;
а также их фармацевтически приемлемые соли.
3. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R1 выбирается из группы, в которую входят водород, низший алкил, фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший галогеналкокси и низший гидроксиалкил, а также низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил, а R2 является водородом или низшим алкилом.
4. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R1 является низшим фенилалкилом, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил.
5. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R2 выбирается из группы, в которую входят:
водород, низший алкил, циклоалкил, низший циклоалкилалкил, низший гидроксиалкил, низший алкоксиалкил, низший алкилсульфанилалкил, низший диалкиламиноалкил,
фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил,
низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил,
пирролидинил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из группы, в которую входят низший алкил или галоген,
низший гетероарилалкил, в котором гетероарильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя низшими алкильными группами, и
низший гетероциклилалкил, в котором гетероциклильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя низшими алкильными группами.
6. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R2 выбирается из группы, в которую входят:
водород, низший алкил, фенил, незамещенный или замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил,
низший фенилалкил, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, низший алкокси и низший гидроксиалкил; а также
пирролидинил, незамещенный или замещенный группой, выбранной из группы,
в которую входят низший алкил или галоген.
7. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют четырех- пяти-, шести- или семичленное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из группы, в которую входят азот, кислород и сера, данное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, галогеналкил, гидрокси, низший гидроксиалкил, низший алкокси, оксо, фенил, бензил, пиридил, диалкиламино, карбамоил, низший алкилсульфонил и низший галогеналкилкарбониламино, либо оно может быть конденсировано с фенильным кольцом, где данное феннльное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранным из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и галоген.
8. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, в которую входят пиперидин, пиперазин, пирролидин, тиоморфолин, морфолин и азепан, данное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, галоген, галогеналкил, гидрокси, низший гидроксиалкил, низший алкокси, оксо, фенил, бензил, пиридил, диалкиламино, карбамоил, низший алкилсульфонил и низший галогеналкилкарбониламино либо оно может быть конденсировано с фенильным кольцом, где данное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и галоген.
9. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пяти- или шестичленное насыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из группы, в которую входят азот, кислород и сера, данное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и оксо, либо оно может быть конденсировано с фенильным кольцом, где данное фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из группы, в которую входят низший алкил, низший алкокси и галоген.
10. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что А представляет собой:
Figure 00000008
где m представляет собой 0, 1 или 2; n представляет собой 0, 1 или 2; R3 представляет собой водород или низший алкил и R9 и R10 независимо друг от друга являются либо водородом, либо низшим алкилом.
11. Соединения с формулой I по п.10, отличающиеся тем, что R9 и R10 являются водородом.
12. Соединения с формулой I по п.10 или 11, отличающиеся тем, что n является 1.
13. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что А представляет собой:
Figure 00000009
где m представляет собой 0, 1 или 2; t представляет собой 1 или 2; R4 представляет собой водород или низший алкил; Х представляет собой О, S или N-R8, где R8-водород или низший алкил.
14. Соединения с формулой I по п.13, отличающиеся тем, что t является 1, а Х является О.
15. Соединения с формулой I по п.13, отличающиеся тем, что m является 1.
16. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что А представляет собой:
Figure 00000010
где р представляет собой 0, 1 или 2, a R5 является низшим алкилом или циклоалкилом.
17. Соединения с формулой I по. п.16, отличающиеся тем, что R5 является низшим алкилом.
18. Соединения с формулой I по. п.16, отличающиеся тем, что р является 0.
19. Соединения с формулой I по. п.16, отличающиеся тем, что р является 1.
20. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что А представляет собой:
Figure 00000011
где q представляет собой 0, 1 или 2, a R6 является низшим алкилом.
21. Соединения с формулой I по п.20, отличающиеся тем, что q является 0.
22. Соединения с формулой I по п.20, отличающиеся тем, что q является 1.
23. Соединения с формулой I по п.1, отличающиеся тем, что А представляет собой:
Figure 00000012
где s представляет собой 0, 1 или 2, а R7 является низшим алкилом.
24. Соединения с формулой I по п.23, отличающееся тем, что s является 1.
25. Соединения с формулой I по п.1, выбранные из группы, в которую входят:
пиперидин-1-ил-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(4-метилпиперидин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(4-изопропилпиперазин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(4-изопропилпиперазин-1-ил)-{6-[2-(1-метил пиперидин-2-ил)-этокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(2-метилпирролидин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-нл пропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-{6-[3-(2-метилпиперидин-1-ил)-пропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-тиоморфолин-4-ил-метанон,
(4-метоксипиперидин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-пирролидин-1-ил-метанон,
{6-[3-(2-метилпиперидин-1-ил)-пропокси)-нафталин-2-ил]-пирролидин-1-ил-метанон,
[6-(1-изопропил]-пиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-(4-метилпиперидин-1-ил)-метанон,
[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-(2-метилпирролидин-1-ил)-метанон,
(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-{6-[2-(1-метнлпирролидин-2-ил)-этокси]-нафталин-2-ил}-метанон,
(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
метилбензиламид 6-(1-изопропил пиперидин-4-илокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты,
[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-тиоморфолин-4-ил-метанон,
3-метоксибензиламид 6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты,
[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-морфолин-4-ил-метанон,
(4-изопропилпиперазин-1-ил)-[6-(1-изопропилпирролидин-3-илокси)-нафталин-2-ил]-метанон,
[6-(1-изобутилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-(4-изопропилпиперазин-1-ил)-метанон,
[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-пиперидин-1-ил-метанон,
метилфенетиламид 6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты 1:1 гидрохлорид,
бензилизопропиламид 6-(3-пиперидин-4-илпропокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты 1:1 гидрохлорид,
азепан-1-ил-[6-(1-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон 1:1 гидрохлорид,
этил-(2-фторбензил)-амид 6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты 1:1 гидрохлорид,
(2-диметиламиноэтил)-этиламид 6-(3-пи перидии-1-илпропокси)-нафталин-2- карбоновой кислоты 1:2 гидрохлорид.
(4-бензилпиперидин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон 1:1 гидрохлорид,
(2-изопропилпирролидин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил]-метанон 1:1 гидрохлорид,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)-амид 6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-карбоновой кислоты 1:2 гидрохлорид,
[6-(1-изопропилпиперидин-4-илокси)-нафталин-2-ил]-[4-(4-трифторметилфенил)-пиперазин-1-ил]-метанон 1:1 гидрохлорид,
[6-(1-циклопропилпиперидин-4-илокси)-нафталии-2-ил]-морфолин-4-ил-метанон и их фармацевтически приемлемые соли.
26. Соединения с формулой I по п.1, выбранные из группы, в которую входят:
(4-метилпиперидин-1-ил)-[6-(3-пиперидип-1-илпропокси)-нафталин-2-ил-метанон,
(4-изопропилпиперазин-1-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил-метанон,
(3,4 дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)-[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталин-2-ил-метанон,
[6-(3-пиперидин-1-илпропокси)-нафталии-2-ил]-пирролидин-1-ил-метанон,
{6-[3-(2-метилпиперидин-1-ил)-пропокси]-нафталин-2-ил}-пирролидин-1-ил-метанон
и их фармацевтически приемлемые соли.
27. Процесс получения соединении по одному из пп.1-26, состоящий из:
а) проведения реакции соединения II
Figure 00000013
где группам R1 и R2 дано определение в п.1 со спиртом, имеющим формулу III:
Figure 00000014
где соединению А дано определение в п.1,
в присутствии триалкилфосфина или трифенилфосфина, а также диазосоединения, для того чтобы получить соединение с формулой I:
Figure 00000015
и, по желанию, конвертирование полученного соединения в фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль, либо в качестве альтернативы
б) азосочетание соединения с формулой VII,
Figure 00000016
где соединению А дано определение в п.1,
с амином, имеющим формулу V:
Figure 00000017
где группам R1 и R2 дано определение в п.1,
в щелочных условиях с образованием соединения с формулой I:
Figure 00000015
и, по желанию, конвертирование полученного соединения в фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль.
28. Соединения по п.1, полученных согласно процессу по п.27.
29. Лекарственные препараты, содержащие соединение по любому из пп.1-26, а также их фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
30. Лекарственные препараты по п.29 для лечения и/или предотвращения заболеваний, связанных с модулированием Н3-рецепторов.
31. Соединения по п.1 для использования в качестве терапевтически активных веществ.
32. Соединения по п.1 для использования в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н3-рецепторов.
33. Способ лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н3-рецепторов, который включает в себя введение человеку или животному соединения по любому из пп.1-26.
34. Использование соединений по любому из пп.1-26 для получения лекарственных препаратов, которые применяются для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н3-рецепторов.
35. Использование по п.34 для лечения и/или профилактики ожирения.
36. Новые соединения, процессы и способы, а также использование таких соединений, как было описано выше в данной заявке.
RU2006146621/04A 2004-06-02 2005-05-24 Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина RU2387638C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP04102460 2004-06-02
EP04102460.5 2004-06-02

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2006146621A true RU2006146621A (ru) 2008-07-27
RU2387638C2 RU2387638C2 (ru) 2010-04-27

Family

ID=34982058

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006146621/04A RU2387638C2 (ru) 2004-06-02 2005-05-24 Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина

Country Status (24)

Country Link
US (2) US7259158B2 (ru)
EP (1) EP1755593B1 (ru)
JP (1) JP4594386B2 (ru)
KR (1) KR100854212B1 (ru)
CN (1) CN1960727B (ru)
AR (1) AR049433A1 (ru)
AT (1) ATE383857T1 (ru)
AU (1) AU2005249196B2 (ru)
BR (1) BRPI0511778A (ru)
CA (1) CA2566526C (ru)
DE (1) DE602005004404T2 (ru)
DK (1) DK1755593T3 (ru)
ES (1) ES2299074T3 (ru)
IL (1) IL179370A (ru)
MX (1) MXPA06014017A (ru)
MY (1) MY139704A (ru)
NO (1) NO20065733L (ru)
NZ (1) NZ550764A (ru)
PL (1) PL1755593T3 (ru)
PT (1) PT1755593E (ru)
RU (1) RU2387638C2 (ru)
TW (1) TWI299992B (ru)
WO (1) WO2005117865A1 (ru)
ZA (1) ZA200609678B (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5520479B2 (ja) * 2006-02-20 2014-06-11 コニカミノルタ株式会社 有機エレクトロルミネッセンス素子、白色発光素子、及び照明装置
EP2079694B1 (en) * 2006-12-28 2017-03-01 Rigel Pharmaceuticals, Inc. N-substituted-heterocycloalkyloxybenzamide compounds and methods of use
MX2009011787A (es) 2007-05-03 2009-11-13 Cephalon Inc Procesos para preparar (r)-2-metilpirrolidina y (s)-2-metilpirrolidina y sales de tartrato de las mismas.
JP5544296B2 (ja) 2007-11-16 2014-07-09 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 代謝障害のためのカルボキサミド、スルホンアミド、およびアミン化合物
ES2553340T3 (es) 2007-12-12 2015-12-07 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compuestos de carboxamida, sulfonamida y amina para trastornos metabólicos
JP5658138B2 (ja) 2008-04-23 2015-01-21 ライジェル ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド 代謝障害の処置のためのカルボキサミド化合物
WO2011143162A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Sanofi Substituted n-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides, preparation and therapeutic use thereof
TW201206939A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted phenyl cycloalkyl pyrrolidine (piperidine) spirolactams and amides, preparation and therapeutic use thereof
WO2011143148A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Sanofi Substituted n-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines, preparation and therapeutic use thereof
TW201206889A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted N-alkyl and N-acyl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
AR081382A1 (es) 2010-05-11 2012-08-29 Sanofi Aventis Derivados de n-heterocicloalquil bipirrolidinilfenil amida sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central.
TW201206444A (en) 2010-05-11 2012-02-16 Sanofi Aventis Substituted N-heteroaryl tetrahydro-isoquinoline derivatives, preparation and therapeutic use thereof
KR101408699B1 (ko) 2012-02-29 2014-06-19 중앙대학교 산학협력단 지르코늄 선택적 형광 프루브
WO2014018887A1 (en) 2012-07-27 2014-01-30 Biogen Idec Ma Inc. Atx modulating agents
WO2014018891A1 (en) * 2012-07-27 2014-01-30 Biogen Idec Ma Inc. Compounds that are s1p modulating agents and/or atx modulating agents
HUE030901T2 (en) 2012-08-23 2017-06-28 Suven Life Sciences Ltd Acrylamide compounds as histamine H3 receptor ligands

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19621483A1 (de) * 1996-05-29 1997-12-04 Hoechst Ag Substituierte 2-Naphthoylguanidine, Verfahren zur ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
EP1379493A2 (en) * 2001-03-23 2004-01-14 Eli Lilly and Company Non-imidazole aryl alkylamines compounds as histamine h3 receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
GB0224557D0 (en) * 2002-10-22 2002-11-27 Glaxo Group Ltd Novel compounds
WO2004043458A1 (en) * 2002-11-12 2004-05-27 Abbott Laboratories Bicyclic-substituted amines as histamine-3 receptor ligands
AU2005299018B2 (en) * 2004-10-19 2011-07-07 F. Hoffmann-La Roche Ag Quinoline derivatives

Also Published As

Publication number Publication date
PL1755593T3 (pl) 2008-06-30
KR20070020057A (ko) 2007-02-16
CA2566526C (en) 2012-10-23
US7259158B2 (en) 2007-08-21
MXPA06014017A (es) 2007-02-08
DK1755593T3 (da) 2008-05-19
KR100854212B1 (ko) 2008-08-26
WO2005117865A1 (en) 2005-12-15
IL179370A (en) 2011-12-29
NZ550764A (en) 2009-09-25
DE602005004404D1 (de) 2008-03-06
MY139704A (en) 2009-10-30
ATE383857T1 (de) 2008-02-15
AR049433A1 (es) 2006-08-02
CN1960727A (zh) 2007-05-09
IL179370A0 (en) 2007-03-08
US20060009449A1 (en) 2006-01-12
DE602005004404T2 (de) 2009-01-15
TWI299992B (en) 2008-08-21
PT1755593E (pt) 2008-03-17
RU2387638C2 (ru) 2010-04-27
NO20065733L (no) 2006-12-19
JP4594386B2 (ja) 2010-12-08
AU2005249196A1 (en) 2005-12-15
CN1960727B (zh) 2011-02-16
ES2299074T3 (es) 2008-05-16
BRPI0511778A (pt) 2008-01-15
US7608617B2 (en) 2009-10-27
JP2008501649A (ja) 2008-01-24
AU2005249196B2 (en) 2011-06-09
US20070265254A1 (en) 2007-11-15
EP1755593A1 (en) 2007-02-28
ZA200609678B (en) 2008-06-25
EP1755593B1 (en) 2008-01-16
CA2566526A1 (en) 2005-12-15
TW200626158A (en) 2006-08-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006146621A (ru) Производные нафталина, пригодные в качестве лигандов рецепторов 3 гистамина
RU2351592C2 (ru) Производные тетрагидрохинолина и фармацевтическая композиция на их основе для лечения и профилактики вич-инфекции
RU2007118538A (ru) Производные хинолина
RU2475487C2 (ru) Имидазохинолины с иммуномодулирующими свойствами
KR100196249B1 (ko) 신규한 4-아릴피페라진 및 4-아릴피페리딘 및 이들을 포함하는 약제학적 조성물
JP4909068B2 (ja) カルボキサミド誘導体
KR100728665B1 (ko) 함질소 복소환 화합물 및 그 의약
RU2004113207A (ru) Хинолиновые производные в качестве антагонистов нейропептида y
RU2205827C2 (ru) Производное ацилпиперазинилпиримидина, способы его получения, фармацевтическая композиция
JP2005533803A5 (ru)
RU2007102224A (ru) Производные индола в качестве антагонистов гистаминовых рецепторов
RU2002121645A (ru) Производные 2-аминоникотинамида и их применение в качестве ингибиторов vegf-рецептора тирозинкиназы
ES2442926T3 (es) Derivados de ciclopropilamida `978
ES2579830T3 (es) Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos
CZ291791B6 (cs) Amidy pyridylalkenové a pyridylalkinové kyseliny jako cytostatika a imunosupresiva
PT2516009E (pt) Isoquinolinonas e quinazolinonas substituídas
CA2258247A1 (en) Sulphonamide derivatives and their use in the treatment of cns disorders
TW200418839A (en) Novel compounds
RU2007102429A (ru) Производные пиримидиномочевины в качестве ингибиторов киназ
CA2425268A1 (en) Pyridinone derivatives for treatment of atherosclerosis
JP2005508923A5 (ru)
RU2007120209A (ru) Производные фенил-пиперазин метанона
JP5892550B2 (ja) 縮合イミダゾール誘導体
RU2007102226A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы
RU2008102156A (ru) НОВЫЕ ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20120525