RU2019137023A - Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) - Google Patents

Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) Download PDF

Info

Publication number
RU2019137023A
RU2019137023A RU2019137023A RU2019137023A RU2019137023A RU 2019137023 A RU2019137023 A RU 2019137023A RU 2019137023 A RU2019137023 A RU 2019137023A RU 2019137023 A RU2019137023 A RU 2019137023A RU 2019137023 A RU2019137023 A RU 2019137023A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetrahydropyrrolo
sulfonyl
pyrrole
hydroxy
pyrrol
Prior art date
Application number
RU2019137023A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019137023A3 (ru
RU2736217C2 (ru
Inventor
Анна Эрикссон
Нил ГРИН
Гари Густафсон
Бинсун Хан
Мл. Дэвид Р. ЛАНЧИА
Лорна МИТЧЕЛЛ
Дэвид РИЧАРД
Татьяна Шелехин
Чейз К. СМИТ
Чжунго Ван
Сяочжан Чжэн
Original Assignee
Форма Терапьютикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Форма Терапьютикс, Инк. filed Critical Форма Терапьютикс, Инк.
Publication of RU2019137023A publication Critical patent/RU2019137023A/ru
Publication of RU2019137023A3 publication Critical patent/RU2019137023A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2736217C2 publication Critical patent/RU2736217C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Claims (56)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I:
Figure 00000001
(I)
или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель,
где:
Y представляет собой связь;
каждый R1, R1', R2 и R2' независимо представляет собой -H, -(C1-C6) алкил, C6-арил или гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, при этом оставшиеся атомы кольца представляют собой C, причем каждый алкил, арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5;
или R1 и R1', или R2 и R2', взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, могут формировать -(C3-C8) циклоалкильное кольцо;
R3 независимо представляет собой -H или -(C1-C6) алкил;
или R2 и R3, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, могут формировать 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее углерод и гетероатомы, выбранные из кислорода, азота или серы;
или R1 и R3, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, могут формировать 5-8-членное гетероциклическое кольцо, содержащее углерод и гетероатомы, выбранные из кислорода, азота или серы, необязательно конденсированное с C6-арильным кольцом;
R4 представляет собой гетероциклил, представляющий собой 7-10-членное полициклическое кольцо, содержащее углерод и гетероатомы, выбранные из кислорода, азота или серы, C6-арил, гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, причем каждый гетероциклил, арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из -R5 и -OR5;
каждый R5 независимо представляет собой в каждом случае -H или -(C1-C6) алкил, причем каждый алкил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой галоген;
каждый R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 и R11' независимо представляет собой в каждом случае -H.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение имеет формулу (Ia-1):
Figure 00000002
(Ia-1).
3. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение имеет формулу (Ia-2):
Figure 00000003
(Ia-2).
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, где соединение имеет формулу (Ic):
Figure 00000004
(Ic).
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1 или 4, где каждый R1 и R1' независимо представляет собой -H, -(C1-C6) алкил, C6-арил или гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, при этом оставшиеся атомы кольца представляют собой C, причем каждый алкил, арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5, или в котором R1 и R1', взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, объединены с образованием -(C3-C4) циклоалкила.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 2 или 3, где R1 представляет собой -(C1-C6) алкил, C6-арил или гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, при этом оставшиеся атомы кольца представляют собой C, причем каждый алкил, арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где R1 и R3, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, объединены с образованием необязательно замещенного 5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего углерод и гетероатомы, выбранные из кислорода, азота или серы.
8. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где R3 представляет собой водород или -(C1-C6) алкил.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где каждый R2 и R2' независимо представляет собой водород или -(C1-C6) алкил, причем каждый алкил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5.
10. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где R4 представляет собой C6-арил или гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, причем каждый арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из -R5 и -OR5.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где:
R1 выбран из группы, состоящей из -H, -(C1-C6) алкила, C6-арила или гетероарила, представляющего собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, при этом оставшиеся атомы кольца представляют собой C, причем каждый алкил, арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5;
R1', если присутствует, выбран из группы, состоящей из -H и -(C1-C6) алкила, причем каждый алкил необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой -OR5;
или R1 и R1', взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, объединены с образованием -(C3-C4) циклоалкила;
каждый R2 и R2' независимо представляет собой водород или метил;
R3 представляет собой водород или метил;
или R1 и R3, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, объединены с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, содержащего углерод и гетероатомы, выбранные из кислорода, азота или серы;
R4 представляет собой C6-арил или гетероарил, представляющий собой моноциклический или полициклический ароматический радикал из 5-24 атомов кольца, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, причем каждый арил или гетероарил необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из -R5 и -OR5; и
каждый R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 и R11', если присутствует, представляет собой водород.
12. Фармацевтическая композиция по п. 11, где:
R1 выбран из группы, состоящей из водорода, метила, необязательно содержащего -OR5 в качестве заместителя, этила, C6-арила, необязательно содержащего один или более заместителей, представляющих собой -OR5, и 5-6-членного гетероарила, представляющего собой моноциклический или полициклический ароматический радикал, содержащий один или более гетероатомов кольца, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, при этом оставшиеся атомы кольца представляют собой C, необязательно содержащего один или более заместителей, представляющих собой -OR5;
R1', если присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и метила;
или R1 и R1', взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, объединены с образованием циклопропила; и
каждый из R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 и R11', если присутствует, представляет собой водород.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, соединение или его фармацевтически приемлемую соль выбирают из группы, состоящей из следующих соединений:
Пример Структура Название 1
Figure 00000005
 (S)-1-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 2
Figure 00000006
 (R)-1-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 3
Figure 00000007
 (R)-1-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он 4
Figure 00000008
 (S)-1-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он 5
Figure 00000009
 (R)-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 6
Figure 00000010
 (S)-(5-((2,3-Дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 7
Figure 00000011
 1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-он 8
Figure 00000012
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 9
Figure 00000013
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-он 10
Figure 00000014
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(гидроксиметил)-2-метилпропан-1-он 11
Figure 00000015
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-2,2-бис(гидроксиметил)бутан-1-он 12
Figure 00000016
 (R)-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 13
Figure 00000017
 (S)-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 14
Figure 00000018
 (R)-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 15
Figure 00000019
 (5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 16
Figure 00000020
 (S)-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 17
Figure 00000021
 (5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(1-(метоксиметил)циклопропил)метанон 18
Figure 00000022
 1-(5-((2,3-Дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 19
Figure 00000023
 1-(5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-он 20
Figure 00000024
 (R)-(5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 21
Figure 00000025
 3-Гидрокси-2,2-диметил-1-(5-((2-метилбензо[d]оксазол-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пропан-1-он 22
Figure 00000026
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидроксипропан-1-он 23
Figure 00000027
 (R)-1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидроксибутан-1-он 24
Figure 00000028
 (S)-1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидроксибутан-1-он 25
Figure 00000029
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-3-метилбутан-1-он 26
Figure 00000030
 (2S,3R и 2R,3S)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилбутан-1-он 27
Figure 00000031
 (2R,3R и 2S,3S)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилбутан-1-он 28
Figure 00000032
 (S)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-3-метил-2-фенилбутан-1-он 29
Figure 00000033
 (S)-1-(5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 30
Figure 00000034
 (R)-1-(5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 31
Figure 00000035
 (S)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 32
Figure 00000036
 (S)-1-(5-((2,2-Диметил-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 33
Figure 00000037
 (S)-(5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 34
Figure 00000038
 (R)-(5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 35
Figure 00000039
 (S)-1-(5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 36
Figure 00000040
 (5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(1-(метоксиметил)циклопропил)метанон 37
Figure 00000041
 1-(5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-он 38
Figure 00000042
 1-(5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-3-метилбутан-1-он 39
Figure 00000043
 (5-((3,4-Дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 40
Figure 00000044
 3-Гидрокси-1-(5-((4-метоксифенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пропан-1-он 41
Figure 00000045
 (S)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он 42
Figure 00000046
 (R)-1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он 43
Figure 00000047
 (5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(2,3-дигидробензофуран-3-ил)метанон 44
Figure 00000048
 (R)-(5-(Пиридин-2-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 45
Figure 00000049
 (S)-(5-(Пиридин-2-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидро-2H-пиран-3-ил)метанон 46
Figure 00000050
 3-Гидрокси-1-(5-((4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-2-фенилпропан-1-он 47
Figure 00000051
 (5-((4-Метил-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 48
Figure 00000052
 1-(5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 49
Figure 00000053
 1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он 50
Figure 00000054
 (2S)-3-Гидрокси-2-фенил-1-[5-(пиридин-3-сульфонил)-1H,2H,3H,4H,5H,6H-пирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]пропан-1-он 51
Figure 00000055
 (2S)-3-Гидрокси-2-фенил-1-[5-(пиридин-2-сульфонил)-1H,2H,3H,4H,5H,6H-пирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]пропан-1-он 52
Figure 00000056
 (2S)-3-Гидрокси-2-фенил-1-(5-{[6-(трифторметил)пиридин-3-ил]сульфонил}-1H,2H,3H,4H,5H,6H-пирроло[3,4-c]пиррол-2-ил)пропан-1-он 53
Figure 00000057
 3-Метокси-1-(5-((4-метил-3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)пропан-1-он 54
Figure 00000058
 1-(5-((4-(Дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидроксипропан-1-он 55
Figure 00000059
 (5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(тетрагидрофуран-3-ил)метанон 56
Figure 00000060
 (5-(Бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)(морфолин-3-ил)метанон 57
Figure 00000061
 1-(5-((2,3-Дигидробензо[b][1,4]диоксин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-метоксипропан-1-он 58
Figure 00000062
 1-(5-(Бензофуран-5-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-метоксипропан-1-он
или их фармацевтически приемлемых солей.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (S)-1-(5-((2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он.
15. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (R)-1-(5-((2,3-дигидро-[1,4]диоксино[2,3-b]пиридин-7-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он.
16. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (2S,3R и 2R,3S)-1-(5-((4-(дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилбутан-1-он.
17. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (2R,3R и 2S,3S)-1-(5-((4-(дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилбутан-1-он.
18. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (S)-1-(5-(бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он.
19. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (S)-1-(5-((4-(дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он.
20. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой 1-(5-((3,4-дигидро-2H-бензо[b][1,4]оксазин-6-ил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2,2-диметилпропан-1-он.
21. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (S)-1-(5-((4-(дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-(пиридин-2-ил)пропан-1-он.
22. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой 1-(5-(бензо[d]тиазол-6-илсульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он.
23. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой 1-(5-((4-(дифторметокси)фенил)сульфонил)-3,4,5,6-тетрагидропирроло[3,4-c]пиррол-2(1H)-ил)-3-гидрокси-2-фенилпропан-1-он.
24. Фармацевтическая композиция по п. 13, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль представляет собой (2S)-3-гидрокси-2-фенил-1-[5-(пиридин-2-сульфонил)-1H,2H,3H,4H,5H,6H-пирроло[3,4-c]пиррол-2-ил]пропан-1-он.
RU2019137023A 2017-03-20 2018-03-20 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr) RU2736217C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762473751P 2017-03-20 2017-03-20
US62/473,751 2017-03-20

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018139648A Division RU2707751C1 (ru) 2017-03-20 2018-03-20 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2020136402A Division RU2020136402A (ru) 2017-03-20 2020-11-06 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019137023A true RU2019137023A (ru) 2019-12-24
RU2019137023A3 RU2019137023A3 (ru) 2020-04-30
RU2736217C2 RU2736217C2 (ru) 2020-11-12

Family

ID=61911726

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019137023A RU2736217C2 (ru) 2017-03-20 2018-03-20 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)
RU2018139648A RU2707751C1 (ru) 2017-03-20 2018-03-20 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)
RU2020136402A RU2020136402A (ru) 2017-03-20 2020-11-06 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)

Family Applications After (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018139648A RU2707751C1 (ru) 2017-03-20 2018-03-20 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)
RU2020136402A RU2020136402A (ru) 2017-03-20 2020-11-06 Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)

Country Status (32)

Country Link
US (7) US10208052B1 (ru)
EP (3) EP3448859B1 (ru)
JP (2) JP6594570B2 (ru)
KR (2) KR102007135B1 (ru)
CN (2) CN109311897B (ru)
AR (2) AR111295A1 (ru)
AU (4) AU2018240172C1 (ru)
BR (1) BR112018075312A2 (ru)
CA (1) CA3024181C (ru)
CY (2) CY1122393T1 (ru)
DK (2) DK3448859T3 (ru)
EA (1) EA201992215A1 (ru)
ES (2) ES2747768T3 (ru)
HR (2) HRP20191665T1 (ru)
HU (2) HUE045261T2 (ru)
IL (2) IL269447B (ru)
LT (2) LT3448859T (ru)
MA (3) MA45614B1 (ru)
MD (2) MD3448859T2 (ru)
MX (2) MX2020013936A (ru)
NZ (2) NZ763766A (ru)
PL (2) PL3483164T3 (ru)
PT (2) PT3448859T (ru)
RS (2) RS60209B1 (ru)
RU (3) RU2736217C2 (ru)
SA (1) SA519410164B1 (ru)
SG (1) SG11201908670SA (ru)
SI (2) SI3448859T1 (ru)
TN (2) TN2019000290A1 (ru)
TW (2) TW202244048A (ru)
WO (1) WO2018175474A1 (ru)
ZA (1) ZA201906278B (ru)

Families Citing this family (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MA37756B1 (fr) 2012-06-13 2018-09-28 Hoffmann La Roche Nouveaux composés diazaspirocycloalcane et azaspirocycloalcane
EP3590940B1 (en) 2012-09-25 2021-06-09 F. Hoffmann-La Roche AG Hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and related compounds as autotaxin (atx) inhibitors and as inhibitors of the lysophosphatidic acid (lpa) production for treating e.g. renal diseases
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
MA38982A1 (fr) 2013-11-26 2017-09-29 Hoffmann La Roche Nouvel octahydro-cyclobuta [1,2-c; 3,4-c'] dipyrrol-2-yl
CN106103446B (zh) 2014-03-26 2019-07-30 豪夫迈·罗氏有限公司 作为自分泌运动因子(atx)和溶血磷脂酸(lpa)生产抑制剂的二环化合物
MX2016010675A (es) 2014-03-26 2016-11-10 Hoffmann La Roche Compuestos condensados de [1,4]diazepina como inhibidores de produccion de la autotaxina (atx) y acido lisofosfatidico (lpa).
MA41898A (fr) 2015-04-10 2018-02-13 Hoffmann La Roche Dérivés de quinazolinone bicyclique
CN108026077B (zh) 2015-09-04 2021-11-05 豪夫迈·罗氏有限公司 苯氧基甲基衍生物
MA42918A (fr) 2015-09-24 2018-08-01 Hoffmann La Roche Composés bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs d'atx
JP6845230B2 (ja) 2015-09-24 2021-03-17 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ デュアルａｔｘ／ｃａ阻害剤としての新規な二環式化合物
WO2017050792A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as atx inhibitors
MA42923A (fr) * 2015-09-24 2021-04-28 Hoffmann La Roche Composés bicycliques comme inhibiteurs mixtes de atx/ca
CN110382484B (zh) 2017-03-16 2022-12-06 豪夫迈·罗氏有限公司 新的作为atx抑制剂的二环化合物
MA49879A (fr) 2017-03-16 2020-06-24 Hoffmann La Roche Composés hétérocycliques utiles en tant qu'inhibiteurs doubles d'atx/ca
CN109311897B (zh) 2017-03-20 2021-07-20 福马治疗股份有限公司 作为丙酮酸激酶(pkr)活化剂的吡咯并吡咯组合物
US20200129485A1 (en) * 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
WO2020061252A1 (en) * 2018-09-19 2020-03-26 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
US20230055923A1 (en) * 2018-09-19 2023-02-23 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
MX2021003187A (es) * 2018-09-19 2021-06-23 Forma Therapeutics Inc Inhibición de la peptidasa específica de ubiquitina 9x.
WO2020191022A1 (en) * 2019-03-18 2020-09-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
WO2021055863A1 (en) * 2019-09-19 2021-03-25 Forma Therapeutics, Inc. Pyruvate kinase r (pkr) activating compositions
US20220378756A1 (en) * 2019-09-19 2022-12-01 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
US20230159538A1 (en) * 2020-04-01 2023-05-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Pyrrolidine-pyrazoles as pyruvate kinase activators
US20220087983A1 (en) * 2020-09-18 2022-03-24 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
WO2023116774A1 (zh) * 2021-12-21 2023-06-29 赛诺哈勃药业（成都）有限公司 含二氮杂亚基磺酰结构的化合物及其在医药上的用途
CN115957219B (zh) * 2022-12-27 2024-04-19 北京大学 M2亚型丙酮酸激酶凝聚体的解聚剂在制备抗衰老药物中的应用

Family Cites Families (358)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK294579A (da) 1978-07-13 1980-01-14 Wellcome Found Antiprotozoelle oxadiazolderivater fremgangsmaade til deres fremstilling samt deres anvendelse
EP0036711B1 (en) 1980-03-22 1985-12-04 Fbc Limited Pesticidal heterocyclic compounds, processes for preparing them, compositions containing them, and their use
US4602093A (en) 1984-02-08 1986-07-22 Merck & Co., Inc. Novel substituted imidazoles, their preparation and use
JPS61200544A (ja) 1985-03-04 1986-09-05 Toyo Ink Mfg Co Ltd 電子写真感光体
DE3600390A1 (de) 1986-01-09 1987-07-16 Hoechst Ag Diarylalkyl-substituierte alkylamine, verfahren zu ihrer herstellung, ihre verwendung sowie sie enthaltende arzneimittel
EP0264883A3 (en) 1986-10-21 1990-04-04 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted pyridine derivatives
JPS63165376A (ja) 1986-12-27 1988-07-08 Nippon Soda Co Ltd オキサ（チア）ジアゾ−ル誘導体その製造方法及び殺ダニ剤
JPH01108006A (ja) 1987-10-21 1989-04-25 Nagasaki Pref Gov 脆性材料の割断加工方法
JPH01110376A (ja) 1987-10-24 1989-04-27 Mizuno Corp 繊維強化プラスチックス製バットの製造方法
KR910001238B1 (ko) 1988-02-26 1991-02-26 재단법인 한국화학연구소 O-아실아미드옥심 유도체
EP0338372A3 (en) 1988-04-22 1991-10-09 American Cyanamid Company Solubilized pro-drugs
CA1340821C (en) 1988-10-06 1999-11-16 Nobuyuki Fukazawa Heterocyclic compounds and anticancer-drug reinforcing agents containing them as effective components
US5180719A (en) 1988-10-24 1993-01-19 Norwich Eaton Pharmaceuticals, Inc. Antimicrobial quinolonyl lactam esters
GB8900382D0 (en) 1989-01-09 1989-03-08 Janssen Pharmaceutica Nv 2-aminopyrimidinone derivatives
ES2087097T3 (es) 1989-04-19 1996-07-16 Otsuka Pharma Co Ltd Derivados de acidos fenilcarboxilicos que contienen un heterociclo.
GB8908875D0 (en) 1989-04-19 1989-06-07 Ici Plc Fungicides
JPH0313040A (ja) 1989-06-09 1991-01-22 Sharp Corp コードレス電話機
KR910009330B1 (ko) 1989-10-23 1991-11-11 재단법인 한국화학연구소 항균작용을 갖는 퀴놀린계 화합물과 그의 제조방법
KR910009333B1 (ko) 1989-10-23 1991-11-11 재단법인 한국화학연구소 항균작용을 갖는 퀴놀린계 화합물과 그의 제조방법
KR910009331B1 (ko) 1989-10-23 1991-11-11 재단법인 한국화학연구소 디아자비시클로아민 화합물과 그의 제조방법
US5030631A (en) 1989-11-27 1991-07-09 Schering Corporation Tricylclic arylsulfonamides
US5747502A (en) 1989-12-13 1998-05-05 Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha Process for preparing benzo c!phenanthridinium derivatives, novel compounds prepared by said process, and antitumor agents
JP3036789B2 (ja) 1990-06-22 2000-04-24 三井化学株式会社 新規な複素環式化合物及び医薬組成物
FR2664592B1 (fr) 1990-07-10 1994-09-02 Adir Nouveaux derives de la piperidine, de la tetrahydropyridine et de la pyrrolidine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
US5262565A (en) 1990-11-16 1993-11-16 Eisai Co., Ltd. Naphthalene derivatives
JP2859451B2 (ja) 1991-01-11 1999-02-17 太平洋セメント株式会社 Ｎ−フルオロピリジニウム塩の製造方法
DE4121214A1 (de) 1991-06-27 1993-01-14 Bayer Ag 7-azaisoindolinyl-chinolon- und -naphthyridoncarbonsaeure-derivate
JP3038065B2 (ja) 1991-11-07 2000-05-08 太平洋セメント株式会社 Ｎ−フルオロピリジニウム塩の製造方法
JPH05196976A (ja) 1991-11-18 1993-08-06 Toshiba Corp 有機非線形光学材料
ES2143992T3 (es) 1991-11-25 2000-06-01 Pfizer Derivados de 5-(hetero- o carbociclilamino)-indol, su preparacion y uso como 5-ht1 agonistas.
ATE194981T1 (de) 1992-04-30 2000-08-15 Taiho Pharmaceutical Co Ltd Oxazolidinderivat und sein pharmazeutisch verträgliches salz
DE4232418A1 (de) 1992-09-28 1994-03-31 Bayer Ag Verwendung von substituierten 1,2,4-Oxadiazolderivaten zur Bekämpfung von Endoparasiten, neue substituierte 1,2,4-Oxadiazolderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung
US5262564A (en) 1992-10-30 1993-11-16 Octamer, Inc. Sulfinic acid adducts of organo nitroso compounds useful as retroviral inactivating agents anti-retroviral agents and anti-tumor agents
JP3130400B2 (ja) 1993-01-13 2001-01-31 信越化学工業株式会社 重合体スケール付着防止剤、及びそれを利用する重合体の製造方法
JPH07164400A (ja) 1993-12-15 1995-06-27 Nec Corp ガラス基板の切断装置
DE4401108A1 (de) 1994-01-17 1995-07-20 Bayer Ag 1,2,4-Oxadiazol-Derivate
US6878715B1 (en) 1994-02-18 2005-04-12 Cell Therapeutics, Inc. Therapeutic compounds for inhibiting interleukin-12 signals and method for using same
IT1274018B (it) 1994-02-23 1997-07-14 Riace Ets Derivati del 3,8-diazabiciclo(3.2.1.)ottano ad attivita' analgesica
FR2732964B1 (fr) 1995-04-14 1997-05-16 Adir Nouveaux amides tricycliques, leurs procedes de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
JP3830183B2 (ja) 1995-09-29 2006-10-04 東京応化工業株式会社 オキシムスルホネート化合物及びレジスト用酸発生剤
JP3275666B2 (ja) 1995-10-18 2002-04-15 トヨタ自動車株式会社 車輌の挙動制御装置
DE19608316C2 (de) 1996-02-22 2000-11-09 Ivoclar Ag Schaan Funktionalisierte bicyclische (Meth)acrylate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung ####
JP2001520685A (ja) 1997-02-28 2001-10-30 キャンデセント・テクノロジーズ・コーポレイション ポリカーボネート含有液体化学調合物及びポリカーボネートフィルムを形成するための方法
US6500885B1 (en) 1997-02-28 2002-12-31 Candescent Technologies Corporation Polycarbonate-containing liquid chemical formulation and methods for making and using polycarbonate film
JP2002501506A (ja) 1997-05-03 2002-01-15 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ドーパミンｄ▲下３▼受容体のモジュレーターとしてのテトラヒドロイソキノリン誘導体
JPH1110376A (ja) 1997-06-25 1999-01-19 Souei Tsusho Kk 割断加工方法
WO1999001442A1 (en) 1997-07-02 1999-01-14 Zeneca Limited Triazine derivatives and their use as antibacterial agents
GB9714383D0 (en) 1997-07-08 1997-09-10 Pfizer Ltd Improved process
US6100291A (en) 1998-03-16 2000-08-08 Allelix Biopharmaceuticals Inc. Pyrrolidine-indole compounds having 5-HT6 affinity
US6020525A (en) 1998-03-19 2000-02-01 Hoffmann-La Roche Inc. (2S,2'R,3'R)-2-(2,3-dicarboxyl-cyclopropyl)-glycine (DCG-1/4) and 3 H-DCG-1/4 and to process for the preparation thereof
US6214879B1 (en) 1998-03-24 2001-04-10 Virginia Commonwealth University Allosteric inhibitors of pyruvate kinase
CA2325689A1 (en) 1998-03-26 1999-09-30 Department Of The Army, U.S. Government Substituted aromatic compounds for treatment of antibiotic resistant infections
DE19826671A1 (de) 1998-06-16 1999-12-23 Hoechst Schering Agrevo Gmbh 1,3-Oxazolin- und 1,3-Thiazolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Schädlingsbekämpfungsmittel
FR2780057B1 (fr) 1998-06-18 2002-09-13 Sanofi Sa Phenoxypropanolamines, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
AUPP466598A0 (en) 1998-07-14 1998-08-06 University Of Newcastle Research Associates Limited, The Product and process
TWI250152B (en) 1998-07-21 2006-03-01 Eisai Co Ltd N,N-substituted cyclic amine compounds used as calcium antagonizer
SK4782001A3 (en) 1998-10-08 2001-11-06 Smithkline Beecham Plc Tetrahydrobenzazepine derivatives useful as modulators of dopamine d3 receptors (antipsychotic agents)
AU2914200A (en) 1999-03-08 2000-09-28 Bayer Aktiengesellschaft Thiazolyl urea derivatives and their utilization as antiviral agents
AU6621600A (en) 1999-08-04 2001-03-05 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Melanocortin-4 receptor binding compounds and methods of use thereof
EP1096310B1 (en) 1999-10-26 2004-06-02 Fuji Photo Film Co., Ltd. Photothermographic material
DE19955824A1 (de) 1999-11-20 2001-06-13 Schott Spezialglas Gmbh Verfahren und Vorrichtung zum Schneiden eines Werkstückes aus sprödbrüchigem Werkstoff
MXPA02004985A (es) 1999-11-26 2003-10-14 Shionogi & Co Antagonistas del neuropeptido y, y5.
JP4782342B2 (ja) 1999-12-17 2011-09-28 サノフィ−アベンティス フェノキシプロパノールアミン類、それらの製造方法およびそれらを含む医薬組成物
HUP0204496A3 (en) 2000-01-20 2004-07-28 Eisai Co Ltd Novel piperidine compounds and pharmaceutical compositions containing the same and process for preparation the same
US20020025961A1 (en) 2000-02-04 2002-02-28 Scarborough Robert M. Platelet ADP receptor inhibitors
GB0004886D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
JP2001261653A (ja) 2000-03-17 2001-09-26 Sankio Chemical Co Ltd ピリジン誘導体の合成法
WO2001085728A2 (en) 2000-05-08 2001-11-15 Wockhardt Limited Antibacterial chiral 8-(substituted piperidino)-benzo [i, j] quinolizines, processes, compositions and methods of treatment
EP1578341A2 (en) 2000-10-11 2005-09-28 Tularik Inc. Modulation of ccr4 function
CA2426706A1 (en) 2000-10-26 2002-05-02 Smithkline Beecham P.L.C. Benzoxazinone derivatives, their preparation and use
CN101928288B (zh) 2000-11-02 2013-09-11 斯隆-凯特林癌症研究所 结合hsp90的小分子组合物
SE0100326D0 (sv) 2001-02-02 2001-02-02 Astrazeneca Ab New compounds
AUPR392301A0 (en) 2001-03-23 2001-04-26 University Of Newcastle Research Associates Limited, The Protein phosphatase inhibitors
EP1390525B8 (en) 2001-05-23 2009-03-04 Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. Pyruvate-kinase as a novel target molecule
DE10139416A1 (de) 2001-08-17 2003-03-06 Aventis Pharma Gmbh Aminoalkyl substituierte aromatische Bicyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
US7173032B2 (en) 2001-09-21 2007-02-06 Reddy Us Therapeutics, Inc. Methods and compositions of novel triazine compounds
JP4397691B2 (ja) 2001-10-30 2010-01-13 コンフォーマ・セラピューティクス・コーポレイション Ｈｓｐ９０阻害活性を有するプリン類似体
TWI329105B (en) 2002-02-01 2010-08-21 Rigel Pharmaceuticals Inc 2,4-pyrimidinediamine compounds and their uses
BR0307501A (pt) 2002-02-06 2004-12-07 Ciba Sc Holding Ag Derivados de sulfonato e o uso destes como ácidos latentes
US6995144B2 (en) 2002-03-14 2006-02-07 Eisai Co., Ltd. Nitrogen containing heterocyclic compounds and medicines containing the same
AR040336A1 (es) 2002-06-26 2005-03-30 Glaxo Group Ltd Compuesto de piperidina, uso del mismo para la fabricacion de un medicamento, composicion farmaceutica que lo comprende y procedimiento para preparar dicho compuesto
WO2004007770A2 (en) 2002-07-10 2004-01-22 Oncotherapy Science, Inc. Method for diagnosis of intestinal-type gastric tumors
TW200403243A (en) 2002-07-18 2004-03-01 Wyeth Corp 1-Heterocyclylalkyl-3-sulfonylazaindole or-azaindazole derivatives as 5-hydroxytryptamine-6 ligands
US20060100233A1 (en) 2002-07-25 2006-05-11 Manuela Villa Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
JP2005537290A (ja) 2002-07-25 2005-12-08 ファルマシア・イタリア・エス・ピー・エー キナーゼ阻害剤として活性なビシクロピラゾール類、その製造方法、およびそれを含有する薬学的組成物
ES2445208T3 (es) 2002-07-29 2014-02-28 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Compuestos de 2,4-pirimidindiamina para uso en métodos para tratar o prevenir enfermedades autoinmunitarias
EP1534666A1 (de) 2002-09-06 2005-06-01 Schebo Biotech AG Verbindungen zur modulation des glykolyse-enzym-und/oder transaminase-komplexes
JP2004175674A (ja) 2002-11-25 2004-06-24 Toyo Ink Mfg Co Ltd 有機エレクトロルミネッセンス素子材料およびそれを使用した有機エレクトロルミネッセンス素子
EP1437145A1 (en) 2003-01-07 2004-07-14 Schering AG Enhanced scintigraphic imaging agents for imaging of infection and inflammation
WO2004072081A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Cellular Genomics, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
MXPA05009719A (es) 2003-03-11 2005-10-18 Pharmacia Italia Spa Derivados de biciclo-pirazol activos como inhibidores de cinasa, procedimiento para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los comprenden.
US7449464B2 (en) 2003-03-12 2008-11-11 Kudos Pharmaceuticals Limited Phthalazinone derivatives
DE10316081A1 (de) 2003-04-08 2004-10-21 Morphochem AG Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
EP1615698B1 (en) 2003-04-11 2010-09-29 High Point Pharmaceuticals, LLC New amide derivatives and pharmaceutical use thereof
WO2004104000A1 (ja) 2003-05-23 2004-12-02 Japan Tobacco Inc. トリサイクリック縮合環化合物およびその医薬用途
CA3084542A1 (en) 2003-06-10 2005-01-06 The Trustees Of Boston University Gene expression analysis of airway epithelial cells for diagnosing lung cancer
EP1643998B1 (en) 2003-07-03 2007-08-29 F. Hoffmann-La Roche Ag Dual nk1/nk3 antagonists for treating schizophrenia
GB0317484D0 (en) 2003-07-25 2003-08-27 Pfizer Ltd Nicotinamide derivatives useful as pde4 inhibitors
KR20060036106A (ko) 2003-07-30 2006-04-27 제논 파마슈티칼스 인크. 피리딜 유도체 및 그의 치료제로서의 용도
EP2316826A1 (en) 2003-07-30 2011-05-04 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine derivatives and their use as therapeutics agents
GB0319150D0 (en) 2003-08-14 2003-09-17 Glaxo Group Ltd Novel compounds
AU2004270733B2 (en) 2003-09-11 2011-05-19 Itherx Pharma, Inc. Cytokine inhibitors
KR20060070572A (ko) 2003-09-18 2006-06-23 콘포마 세러퓨틱스 코포레이션 Ｈｓｐ90-저해제로서의 신규 헤테로시클릭 화합물
DE10353910A1 (de) 2003-11-18 2005-06-09 Studiengesellschaft Kohle Mbh Verfahren zur Synthese optisch aktiver Piperidine
AR046771A1 (es) 2003-12-18 2005-12-21 Tibotec Pharm Ltd Derivados piperidina-amino-bencimidazol como inhibidores de la replicacion del virus sincitial respiratorio
ES2326813T3 (es) 2003-12-18 2009-10-20 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. Derivados de amino-bencimidazoles como inhibidores de la replicacion del virus respiratorio sincitial.
WO2005058874A1 (en) 2003-12-18 2005-06-30 Tibotec Pharmaceuticals Ltd. 5- or 6-substituted benzimidazole derivatives as inhibitors of respiratory syncytial virus replication
US8044073B2 (en) 2003-12-18 2011-10-25 Tibotec Pharmaceuticals Aminobenzimidazoles and benzimidazoles as inhibitors of respiratory syncytial virus replication
AR046959A1 (es) 2003-12-18 2006-01-04 Tibotec Pharm Ltd Morfolinilo que contiene bencimidazoles como inhibidores de la replicacion del virus sincitial respiratorio
EP1564590A3 (en) 2004-02-16 2007-01-17 Fuji Photo Film Co., Ltd. Photosensitive composition
JP4845873B2 (ja) 2004-03-03 2011-12-28 ケモセントリックス インコーポレーティッド 二環式および架橋した窒素複素環
US7435831B2 (en) 2004-03-03 2008-10-14 Chemocentryx, Inc. Bicyclic and bridged nitrogen heterocycles
US20070185090A1 (en) 2004-03-17 2007-08-09 Jakob Busch-Petersen Muscarinic acetylchoine receptor antagonists
WO2005094251A2 (en) 2004-03-17 2005-10-13 Glaxo Group Limited M3muscarinic acetylcholine receptor antagonists
US7335770B2 (en) 2004-03-24 2008-02-26 Reddy U5 Therapeutics, Inc. Triazine compounds and their analogs, compositions, and methods
TWI391387B (zh) 2004-05-12 2013-04-01 Eisai R&D Man Co Ltd 具有哌啶環之吲哚衍生物
WO2006009886A1 (en) 2004-06-21 2006-01-26 Merck & Co., Inc. Aminocyclohexanes as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP1792181B1 (en) 2004-06-21 2010-11-17 Progenra Inc. Diagnostic and screening methods and kits associated with proteolytic activity
DE102004039789A1 (de) 2004-08-16 2006-03-02 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Arylsubstituierte polycyclische Amine, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
AU2005277389A1 (en) 2004-08-18 2006-03-02 Elixir Pharmaceuticals, Inc. Growth-hormone secretagogues
DE102004041163A1 (de) 2004-08-25 2006-03-02 Morphochem Aktiengesellschaft für kombinatorische Chemie Neue Verbindungen mit antibakterieller Aktivität
EP2289510A1 (en) 2004-09-20 2011-03-02 Xenon Pharmaceuticals Inc. Heterocyclic derivatives for the treatment of diseases mediated by stearoyl-coa desaturase enzymes
US7592343B2 (en) 2004-09-20 2009-09-22 Xenon Pharmaceuticals Inc. Pyridazine-piperazine compounds and their use as stearoyl-CoA desaturase inhibitors
CN101039935B (zh) 2004-10-05 2011-04-20 埃科特莱茵药品有限公司 哌啶抗生素
JP2008521805A (ja) 2004-11-30 2008-06-26 アーテシアン セラピューティクス， インコーポレイテッド β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼに対する阻害活性を有する強心性化合物
US7968574B2 (en) 2004-12-28 2011-06-28 Kinex Pharmaceuticals, Llc Biaryl compositions and methods for modulating a kinase cascade
US7834181B2 (en) 2005-02-01 2010-11-16 Slaon-Kettering Institute For Cancer Research Small-molecule Hsp90 inhibitors
GT200600046A (es) 2005-02-09 2006-09-25 Terapia de combinacion
PT1856057E (pt) 2005-02-25 2015-02-04 Serenex Inc Derivados de tetraidroindolona e tetraidroindazolona, sua composição e usos relacionados
WO2006099884A1 (en) 2005-03-24 2006-09-28 Actelion Percurex Ag Beta-aminoalcohol antibiotics
AU2006235022B2 (en) 2005-04-07 2011-07-21 Merck Sharp & Dohme Corp. Mitotic kinesin inhibitors
GB0510204D0 (en) 2005-05-19 2005-06-22 Chroma Therapeutics Ltd Enzyme inhibitors
WO2006130469A1 (en) 2005-05-27 2006-12-07 Oregon Health & Science University Stimulation of neurite outgrowth by small molecules
WO2006137485A1 (ja) 2005-06-24 2006-12-28 Toyama Chemical Co., Ltd. 新規な含窒素複素環化合物およびその塩
GB0514018D0 (en) 2005-07-07 2005-08-17 Ionix Pharmaceuticals Ltd Chemical compounds
KR20080027832A (ko) 2005-07-11 2008-03-28 사노피-아벤티스 신규의 2,4-디아닐리노피리미딘 유도체, 그의 제법, 및의약으로서, 제약 조성물로서, 특히 ｉｋｋ 억제제로서의그의 용도
AU2006278397B2 (en) 2005-08-04 2013-01-17 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Oxazolopyridine derivatives as sirtuin modulators
KR20080064953A (ko) 2005-10-13 2008-07-10 모르포켐 악티엥게셀샤프트 퓌르 콤비나토리셰 케미 항균 활성을 갖는 5-퀴놀린 유도체
GB0600967D0 (en) 2006-01-18 2006-03-01 Imp Innovations Ltd Methods
JP5111398B2 (ja) 2006-01-25 2013-01-09 メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション 糖尿病の治療又は予防のためのジペプチジルペプチダーゼｉｖ阻害剤としてのアミノシクロヘキサン類
DK1978947T3 (da) 2006-02-03 2014-11-03 Nicox Science Ireland Nitrooxyderivater til anvendelse ved behandling af muskeldystrofier
WO2007097931A2 (en) 2006-02-15 2007-08-30 Merck & Co., Inc. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
US7696229B2 (en) 2006-02-17 2010-04-13 Memory Pharmaceuticals Corporation Compounds having 5-HT6 receptor affinity
JP2007246885A (ja) 2006-02-20 2007-09-27 Toyo Ink Mfg Co Ltd 光機能材料
TW200806669A (en) 2006-03-28 2008-02-01 Merck & Co Inc Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-IV inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
EP2019677B1 (en) 2006-05-16 2013-08-14 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminotetrahydropyrans as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
US20090306054A1 (en) 2006-05-16 2009-12-10 Gilead Sciences ,Inc. Integrase inhibitors
BRPI0712516A2 (pt) 2006-05-18 2016-08-23 Hoffmann La Roche compostos, composições farmacêuticas, antagonista receptor de a2b, método para uso terapêutico e/ou tratamento profilático e uso de antagonista receptor de a2b
EP2029617A2 (en) 2006-05-26 2009-03-04 Cara Therapeutics, Inc. N-oxides of kappa opioid receptor peptides
GB0610680D0 (en) 2006-05-31 2006-07-12 Istituto Di Ricerche D Biolog Therapeutic compounds
JP2007328090A (ja) 2006-06-07 2007-12-20 Fujifilm Corp 感光性組成物、感光性フィルム、パターン形成方法、及びプリント基板
US10336757B2 (en) 2006-06-30 2019-07-02 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Treatment of neurodegenerative diseases through inhibition of HSP90
JP2008031064A (ja) 2006-07-27 2008-02-14 Astellas Pharma Inc ジアシルピペラジン誘導体
WO2008094203A2 (en) 2006-08-03 2008-08-07 Microbiotix, Inc. Polar ester prodrugs of heterocyclic hybrid antibacterial compounds and salts thereof
ES2614931T3 (es) 2006-08-04 2017-06-02 Beth Israel Deaconess Medical Center Inhibidores de la piruvato cinasa y métodos de tratamiento de enfermedad
JP2008063256A (ja) 2006-09-06 2008-03-21 Astellas Pharma Inc β‐アミノ酸誘導体
WO2008032905A1 (en) 2006-09-13 2008-03-20 Hurim Biocell Co., Ltd. Genes involved in differentiation of human stem cell lines and the microarray kit containing these genes
US7875603B2 (en) 2006-09-21 2011-01-25 Nova Southeastern University Specific inhibitors for vascular endothelial growth factor receptors
TWI454262B (zh) * 2006-11-02 2014-10-01 Targacept Inc 菸鹼乙醯膽鹼受體亞型選擇性之二氮雜雙環烷類醯胺
WO2008057608A2 (en) 2006-11-10 2008-05-15 Cara Therapeutics, Inc. Synthetic peptide amides
FR2910298A1 (fr) 2006-12-20 2008-06-27 Oreal Composition tinctoriale contenant une silicone reactive, un colorant fluorescent ou azurant optique, procede de coloration utilisant la composition
US8466150B2 (en) 2006-12-28 2013-06-18 Abbott Laboratories Inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase
MX2009007051A (es) 2006-12-28 2009-07-10 Abbott Lab Inhibidores de la poli(adp-ribosa) polimerasa.
KR101313804B1 (ko) 2007-03-20 2013-10-01 쿠리스 인코퍼레이션 Ｈｓｐ９０ 억제제로서의 융합된 아미노 피리딘
WO2008120003A1 (en) 2007-04-03 2008-10-09 Astrazeneca Ab Substituted piperidines for use in the treatment of bacterial infections
CN101663306A (zh) 2007-04-27 2010-03-03 塞诺菲-安万特股份有限公司 2-杂芳基-吡咯并[3,4-c]吡咯衍生物及其作为scd抑制剂的用途
WO2008139585A1 (ja) 2007-05-10 2008-11-20 Toray Engineering Co., Ltd. 初期亀裂形成機構
WO2009001126A1 (en) 2007-06-27 2008-12-31 Astrazeneca Ab Substituted piperidine derivatives and their use as antibaterial agents
FR2918061B1 (fr) 2007-06-28 2010-10-22 Sanofi Aventis Derives de 6-cycloamino-3-(pyridin-4-yl)imidazo°1,2-b!- pyridazine,leur preparation et leur application en therapeutique.
US20090023727A1 (en) 2007-07-05 2009-01-22 Muhammad Hashim Javaid Phthalazinone derivatives
FR2918986B1 (fr) 2007-07-19 2009-09-04 Sanofi Aventis Sa Derives de 6-cycloamino-3-(pyridazin-4-yl)imidazo[1,2-b]- pyridazine, leur preparation et leur application en therapeutique
EP2019318A1 (en) 2007-07-27 2009-01-28 Erasmus University Medical Center Rotterdam Protein markers for cardiovascular events
WO2009025781A1 (en) 2007-08-16 2009-02-26 Beth Israel Deaconess Medical Center Activators of pyruvate kinase m2 and methods of treating disease
WO2009025784A1 (en) 2007-08-21 2009-02-26 Merck & Co., Inc. Heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment or prevention of diabetes
MX2010005070A (es) 2007-11-15 2010-05-24 Angeletti P Ist Richerche Bio Derivados de piridazinona como inhibidores de parp.
US20090291921A1 (en) 2007-11-20 2009-11-26 Gilead Sciences, Inc. Integrase inhibitors
TW200938203A (en) 2007-12-17 2009-09-16 Intervet Int Bv Anthelmintic agents and their use
JP5258280B2 (ja) 2007-12-18 2013-08-07 富士フイルム株式会社 顔料分散組成物、感光性樹脂組成物、カラーフィルタおよびその製造方法
EP2219646A4 (en) 2007-12-21 2010-12-22 Univ Rochester METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS
FR2926555B1 (fr) 2008-01-22 2010-02-19 Sanofi Aventis Derives bicycliques de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
UY31603A1 (es) 2008-01-23 2009-08-31 Derivados de ftalazinona
DE102008010661A1 (de) 2008-02-22 2009-09-03 Dr. Felix Jäger und Dr. Stefan Drinkuth Laborgemeinschaft OHG Verfahren zur Herstellung von Pyridin-2-Boronsäure und Derivaten davon
JP2009212473A (ja) 2008-03-06 2009-09-17 Fujifilm Corp 金属用研磨液、及び化学的機械的研磨方法
AU2009231258A1 (en) 2008-04-04 2009-10-08 Biomarin Iga Limited Compounds for treating muscular dystrophy
KR101538822B1 (ko) 2008-05-08 2015-07-22 노바 사우쓰이스턴 유니버시티 혈관 내피 성장 인자 수용체에 대한 특이적 억제제
GB0811304D0 (en) 2008-06-19 2008-07-30 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
US20100022581A1 (en) 2008-07-02 2010-01-28 Memory Pharmaceuticals Corporation Pyrrolidine-substituted azaindole compounds having 5-ht6 receptor affinity
EP2334680A2 (en) 2008-08-20 2011-06-22 Sequoia Pharmaceuticals, Inc. Hcv protease inhibitors
US20100144722A1 (en) 2008-09-03 2010-06-10 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Novel heterocyclic compounds as gata modulators
WO2010028761A1 (de) * 2008-09-09 2010-03-18 Sanofi-Aventis 2-heteroaryl-pyrrolo[3, 4-c]pyrrol-derivate und ihre verwendung als scd inhibitoren
US8841305B2 (en) 2008-10-09 2014-09-23 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services Activators of the human pyruvate kinase M2 receptor
JO2870B1 (en) 2008-11-13 2015-03-15 ميرك شارب اند دوهم كورب Amino Tetra Hydro Pirans as Inhibitors of Peptide Dipeptide IV for the Treatment or Prevention of Diabetes
CA2741839A1 (en) 2008-11-21 2010-05-27 Pfizer Inc. 1-oxa-8-azaspiro [4,5] decane-8-carboxamide compounds as faah inhibitors
TW201038569A (en) 2009-02-16 2010-11-01 Abbott Gmbh & Co Kg Heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy
JP2010192782A (ja) 2009-02-20 2010-09-02 Toyo Ink Mfg Co Ltd 光電変換素子用材料及び光電変換素子
US8143244B2 (en) 2009-02-26 2012-03-27 Bristol-Myers Squibb Company Cyclopropyl fused indolobenzazepine HCV NS5B inhibitors
US20120121515A1 (en) 2009-03-13 2012-05-17 Lenny Dang Methods and compositions for cell-proliferation-related disorders
TW201041868A (en) 2009-03-20 2010-12-01 Intervet Int Bv Anthelmintic agents and their use
WO2010108268A1 (en) 2009-03-23 2010-09-30 Merck Frosst Canada Ltd. Heterocyclic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
WO2010118063A2 (en) 2009-04-06 2010-10-14 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compositions and related methods of use
PL2427441T3 (pl) 2009-05-04 2017-06-30 Agios Pharmaceuticals, Inc. Aktywatory PKM2 do stosowania w leczeniu raka
CN102459251B (zh) 2009-05-14 2015-05-20 詹森药业有限公司 作为白三烯a4水解酶的调节剂的具有两个稠合双环杂芳基部分的化合物
WO2010135524A1 (en) 2009-05-22 2010-11-25 Exelixis, Inc. Benzoxazepines based p13k/mt0r inhibitors against proliferative diseases
WO2010151797A2 (en) 2009-06-26 2010-12-29 University Of Massachusetts Compounds for modulating rna binding proteins and uses therefor
ES2632954T3 (es) 2009-06-29 2017-09-18 Agios Pharmaceuticals, Inc. Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa
PL2448581T3 (pl) 2009-06-29 2017-06-30 Agios Pharmaceuticals, Inc. Kompozycje terapeutyczne i odnośne sposoby ich stosowania
WO2012174126A1 (en) 2011-06-13 2012-12-20 Universyty Of Medicine And Dentistry Of New Jesey METHOD OF INHIBITING NONSENSE-MEDIATED mRNA DECAY
MX353747B (es) 2009-08-17 2018-01-26 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Star Compuesto de union a proteina de choque termico, composiciones, y metodos para producir y usar los mismos.
US8354403B2 (en) 2009-08-27 2013-01-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Pyrrolidine derived beta 3 adrenergic receptor agonists
WO2011037793A1 (en) 2009-09-25 2011-03-31 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted aminopiperidines as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
WO2011044377A2 (en) 2009-10-09 2011-04-14 Cell Point, Llc Chelator-targeting ligand conjugates for cardiovascular imaging
CA2793836C (en) 2009-10-21 2020-03-24 Agios Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for cell-proliferation-related disorders
WO2011050210A1 (en) 2009-10-21 2011-04-28 Agios Pharmaceuticals, Inc. Methods and compositions for cell-proliferation-related disorders
WO2011060321A1 (en) 2009-11-16 2011-05-19 Chdi, Inc. Transglutaminase tg2 inhibitors, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof
KR20160114184A (ko) 2009-11-18 2016-10-04 미리안트 코포레이션 화합물들의 효과적인 생산을 위한 미생물 엔지니어링
WO2011103256A1 (en) 2010-02-22 2011-08-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted aminotetrahydrothiopyrans and derivatives thereof as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
KR20110096442A (ko) 2010-02-22 2011-08-30 주식회사 이엔에프테크놀로지 칼라필터용 착색 감광성 수지 조성물
CN101812063B (zh) 2010-03-18 2012-04-25 中国医学科学院医药生物技术研究所 α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其抑瘤活性
US9018227B2 (en) 2010-03-19 2015-04-28 Indiana State University Nicotinic acetylcholine receptor agonists
UY33288A (es) * 2010-03-25 2011-10-31 Glaxosmithkline Llc Derivados de indolina inhibidores de la proteina quinasa r del reticulo endoplasmatico
CA2797694A1 (en) 2010-04-29 2011-11-03 The United States Of America, As Represented By The Secretary, Departmen T Of Health And Human Services Activators of human pyruvate kinase
WO2011146358A1 (en) 2010-05-21 2011-11-24 Merck Sharp & Dohme Corp. Substituted seven-membered heterocyclic compounds as dipeptidyl peptidase-iv inhibitors for the treatment of diabetes
JP2011246649A (ja) 2010-05-28 2011-12-08 Mitsubishi Chemicals Corp 顔料分散液、着色樹脂組成物、カラーフィルタ、並びに液晶表示装置及び有機ｅｌディスプレイ
BR112012033770A2 (pt) 2010-06-30 2016-11-22 Fujifilm Corp novo derivado de nicotinamida ou sal do mesmo
JP2013532185A (ja) 2010-07-12 2013-08-15 ファイザー・リミテッド 化合物
JP2013532186A (ja) 2010-07-12 2013-08-15 ファイザー・リミテッド 化合物
CA2801032A1 (en) 2010-07-12 2012-01-19 Pfizer Limited N-sulfonylbenzamide derivatives useful as voltage gated sodium channel inhibitors
CN102372716A (zh) 2010-08-09 2012-03-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
CN102372706A (zh) 2010-08-09 2012-03-14 江苏恒瑞医药股份有限公司 酞嗪酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2012056319A1 (en) 2010-10-27 2012-05-03 Dynamix Pharmaceuticals Ltd. Sulfonamides for the modulation of pkm2
WO2012068096A2 (en) 2010-11-15 2012-05-24 Exelixis, Inc. Benzoxazepines as inhibitors of pi3k/mtor and methods of their use and manufacture
CN103459384A (zh) 2010-11-24 2013-12-18 埃克塞里艾克西斯公司 作为PI3K/mTOR抑制剂的苯并氧氮杂环庚三烯以及它们使用和制造方法
JP5699223B2 (ja) 2010-12-02 2015-04-08 シャンハイ デュァ ノボ ファルマテック カンパニー リミテッド 複素環誘導体、その合成法および医療用途
CA2818903C (en) 2010-12-14 2021-03-23 Electrophoretics Limited 5-(1,3-benzoxazol-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-amine and its use as a casein kinase 1delta inhibitor
EP2651898B1 (en) 2010-12-17 2015-12-09 Agios Pharmaceuticals, Inc. Novel n-(4-(azetidine-1-carbonyl)phenyl)-(hetero-)arylsulfonamide derivatives as pyruvate kinase m2 (pmk2) modulators
MX336022B (es) * 2010-12-21 2016-01-06 Agios Pharmaceuticals Inc Activadores de pkm2 bicíclicos.
TWI549947B (zh) 2010-12-29 2016-09-21 阿吉歐斯製藥公司 治療化合物及組成物
KR20230141927A (ko) 2010-12-30 2023-10-10 파운데이션 메디신 인코포레이티드 종양 샘플의 다유전자 분석의 최적화
WO2012092485A1 (en) 2010-12-31 2012-07-05 Anthrogenesis Corporation Enhancement of placental stem cell potency using modulatory rna molecules
JP2012188474A (ja) 2011-03-09 2012-10-04 Toyo Ink Sc Holdings Co Ltd 顔料分散剤、それを用いた顔料組成物、着色組成物およびカラーフィルタ
JP2012188475A (ja) 2011-03-09 2012-10-04 Toyo Ink Sc Holdings Co Ltd 顔料分散剤、それを用いた顔料組成物、着色組成物およびカラーフィルタ
CN102206217A (zh) 2011-03-17 2011-10-05 盛世泰科生物医药技术(苏州)有限公司 杂环化合物作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病
WO2012139010A1 (en) 2011-04-08 2012-10-11 University Of Kansas Grp94 inhibitors
WO2012151440A1 (en) 2011-05-03 2012-11-08 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pyruvate kinase activators for use for increasing lifetime of the red blood cells and treating anemia
SG194697A1 (en) 2011-05-03 2013-12-30 Agios Pharmaceuticals Inc Pyruvate kinase activators for use in therapy
WO2012151448A1 (en) 2011-05-03 2012-11-08 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pyruvate kinase activators for use in therapy
ES2668213T3 (es) * 2011-05-03 2018-05-17 Agios Pharmaceuticals, Inc. Uso de activadores de piruvato quinasa para aumentar la vida útil de los glóbulos rojos de la sangre y tratar la anemia
CN103608016A (zh) 2011-05-03 2014-02-26 安吉奥斯医药品有限公司 丙酮酸激酶激活剂在治疗中的用途
US20120302609A1 (en) 2011-05-25 2012-11-29 Dynamix Pharmaceuticals Ltd. Pyrazolines for the Modulation of PKM2
GB201108825D0 (en) 2011-05-25 2011-07-06 Univ Dundee Morpholino compounds, uses and methods
RU2472794C1 (ru) 2011-05-25 2013-01-20 Федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Астраханский государственный технический университет (ФГОУ ВПО АГТУ) Новые бициклические производные пирролидинов, обладающие антиоксидантной активностью, и способ их получения
US8895603B2 (en) 2011-06-29 2014-11-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Crystalline forms of a dipeptidyl peptidase-IV inhibitor
WO2013009657A1 (en) 2011-07-08 2013-01-17 Sloan-Kettering Institute For Cancer Research Uses of labeled hsp90 inhibitors
JO3611B1 (ar) 2011-08-10 2020-08-27 Janssen Sciences Ireland Uc سايكلو بنتا (سي (بيرول 4,3 ثاني هيدرو 1 hمستبدله [8,1] نافثيريدينونات مضادة للجراثيم
CN102952139B (zh) 2011-08-30 2016-08-10 上海药明康德新药开发有限公司 反式-3a-氟吡咯烷[3,4-C]并环化合物及其制备方法
WO2013038390A1 (en) 2011-09-16 2013-03-21 Novartis Ag N-substituted heterocyclyl carboxamides
US20140249150A1 (en) 2011-10-13 2014-09-04 Agios Pharmaceuticals, Inc Activators of pyruvate kinase m2 and methods of treating disease
JP5468056B2 (ja) 2011-12-15 2014-04-09 富士フイルム株式会社 電気泳動組成物、マイクロカプセル、及び、電気泳動表示素子
ES2790358T3 (es) 2011-12-28 2020-10-27 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos de heteroaril aldehído sustituido y métodos para su uso en el aumento de la oxigenación tisular
PT2797416T (pt) 2011-12-28 2017-10-23 Global Blood Therapeutics Inc Compostos de benzaldeído substituído e métodos para a sua utilização no aumento da oxigenação de tecidos
CA2860553C (en) 2012-01-04 2016-08-23 Pfizer Limited N-aminosulfonyl benzamides
JP2015083542A (ja) 2012-02-08 2015-04-30 大日本住友製薬株式会社 ３位置換プロリン誘導体
JP5895583B2 (ja) 2012-02-21 2016-03-30 コニカミノルタ株式会社 有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置および表示装置ならびに有機エレクトロルミネッセンス素子の製造方法
ES2656972T3 (es) 2012-02-23 2018-03-01 Vanderbilt University Análogos de 5-aminotieno [2,3-c] piridazin-6-carboxamida como moduladores alostéricos positivos del receptor de acetilcolina muscarínico M4
SG10201701894SA (en) 2012-03-02 2017-05-30 Genentech Inc Amido-Benzyl Sulfone and Sulfoxide Derivatives
JP6399660B2 (ja) 2012-04-10 2018-10-03 ザ・リージエンツ・オブ・ザ・ユニバーシテイー・オブ・カリフオルニア 癌治療用組成物および方法
MX2014014234A (es) 2012-05-22 2015-05-07 Genentech Inc Benzamidas n-sustituidas y su uso en el tratamiento del dolor.
WO2013184794A2 (en) 2012-06-05 2013-12-12 Cara Therapeutics, Inc. Peripheral kappa receptor agonists for reducing pain and inflammation
KR101663436B1 (ko) 2012-07-06 2016-10-06 제넨테크, 인크. N-치환된 벤즈아미드 및 이의 사용 방법
EP2876105A4 (en) 2012-07-19 2016-01-13 Sumitomo Dainippon Pharma Co Ltd 1- (CYCLOALKYL-CARBONYL) PROLINE DERIVATIVE
CN103570722A (zh) 2012-07-19 2014-02-12 中国科学院上海药物研究所 稠环哒嗪酮类化合物及其制备方法和用途
EP2874626A4 (en) 2012-07-23 2016-03-23 Merck Sharp & Dohme TREATMENT OF DIABETES BY ADMINISTRATION OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITORS
MX367309B (es) 2012-08-10 2019-08-14 Janssen Sciences Ireland Uc Nuevos compuestos antibacterianos.
AR092211A1 (es) 2012-09-24 2015-04-08 Merck Patent Ges Mit Beschränkter Haftung Derivados de hidropirrolopirrol
EP3590940B1 (en) 2012-09-25 2021-06-09 F. Hoffmann-La Roche AG Hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole derivatives and related compounds as autotaxin (atx) inhibitors and as inhibitors of the lysophosphatidic acid (lpa) production for treating e.g. renal diseases
DK2909181T3 (da) 2012-10-16 2017-11-20 Tolero Pharmaceuticals Inc PKM2-modulatorer og fremgangsmåder til anvendelse deraf
TWI500613B (zh) 2012-10-17 2015-09-21 Cadila Healthcare Ltd 新穎之雜環化合物
US9458132B2 (en) 2012-11-08 2016-10-04 Agios Pharmaceuticals, Inc Therapeutic compounds and compositions and their use as PKM2 modulators
WO2014100734A1 (en) 2012-12-21 2014-06-26 Epizyme, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
GEP201706691B (en) 2012-12-31 2017-06-26 Cadila Healthcare Ltd Substituted phthalazin-1 (2h)-one derivatives as selecti- ve inhibitors of poly (adp-ribose) polymerase-1
EP2951575A4 (en) 2013-01-31 2016-11-02 Caprion Proteomics Inc BIOMARKERS OF TYPE 2 DIABETES AND USES THEREOF
CA2902207A1 (en) 2013-02-21 2014-08-28 Toma Biosciences, Inc. Methods, compositions, and kits for nucleic acid analysis
AR095079A1 (es) 2013-03-12 2015-09-16 Hoffmann La Roche Derivados de octahidro-pirrolo[3,4-c]-pirrol y piridina-fenilo
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
MY180206A (en) 2013-03-15 2020-11-25 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
TW201524952A (zh) 2013-03-15 2015-07-01 Araxes Pharma Llc Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之共價抑制劑
AU2014228822A1 (en) 2013-03-15 2015-10-01 Memorial Sloan-Kettering Cancer Center HSP90-targeted cardiac imaging and therapy
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10100043B2 (en) 2013-03-15 2018-10-16 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
WO2014139144A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Agios Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and compositions
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
WO2014172638A2 (en) 2013-04-18 2014-10-23 Brandeis University Inhibitors of deubiquitinating proteases
CN107417616A (zh) 2013-05-01 2017-12-01 中央研究院 治疗β‑地中海贫血和镰状细胞病的方法和组合物
KR102084185B1 (ko) 2013-08-29 2020-03-04 주식회사 대웅제약 테트라히드로사이클로펜타피롤 유도체 및 이의 제조방법
WO2015036078A1 (de) 2013-09-11 2015-03-19 Merck Patent Gmbh Heterocyclische verbindungen
CN110372636B (zh) 2013-09-20 2023-03-28 生物马林药物股份有限公司 用于治疗疾病的葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂
WO2015048336A2 (en) 2013-09-25 2015-04-02 Institute For Systems Biology Markers for amyotrophic lateral sclerosis (als) and presymptomatic alzhimer's disease (psad)
WO2015051230A1 (en) 2013-10-04 2015-04-09 Drexel University Novel compositions useful for inhibiting hiv-1 infection and methods using same
JP2016537316A (ja) 2013-10-10 2016-12-01 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティー オブ ミシガン デユビキチナーゼ阻害剤およびその使用方法
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
CA2931732A1 (en) 2013-11-27 2015-06-04 Genentech, Inc. Substituted benzamides and methods of use thereof
US20160319367A1 (en) 2013-12-17 2016-11-03 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut-Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Means and methods for typing a breast cancer patient and assigning therapy based on the typing
US9248199B2 (en) 2014-01-29 2016-02-02 Global Blood Therapeutics, Inc. 1:1 adducts of sickle hemoglobin
WO2015116061A1 (en) 2014-01-29 2015-08-06 Global Blood Therapeutics, Inc. 1:1 adducts of sickle hemoglobin
JP6366728B2 (ja) 2014-02-28 2018-08-01 コーニング インコーポレイテッド ジケトピロロピロール半導体材料、その調製方法およびその使用
CN106103446B (zh) 2014-03-26 2019-07-30 豪夫迈·罗氏有限公司 作为自分泌运动因子(atx)和溶血磷脂酸(lpa)生产抑制剂的二环化合物
CN105037367A (zh) 2014-04-18 2015-11-11 四川海思科制药有限公司 氨基六元环类衍生物及其在医药上的应用
CN105085528A (zh) 2014-05-15 2015-11-25 成都贝斯凯瑞生物科技有限公司 作为二肽基肽酶-iv抑制剂的氨基四氢吡喃衍生物
WO2015183173A1 (en) 2014-05-28 2015-12-03 Grafström Roland In vitro toxicogenomics for toxicity prediction
EP3159344B1 (en) 2014-06-17 2023-09-20 Sichuan Haisco Pharmaceutical Co., Ltd. Amino pyranoid ring derivative and composition and use thereof
CN105294694B (zh) 2014-06-18 2019-01-04 四川海思科制药有限公司 氨基六元环类衍生物及其在医药上的应用
JP2017519801A (ja) 2014-07-11 2017-07-20 インターベット インターナショナル ベー． フェー． 犬糸状虫に対する駆虫薬の使用
JP2017519802A (ja) 2014-07-11 2017-07-20 インターベット インターナショナル ベー． フェー． 犬糸状虫に対する駆虫薬の使用
US10017463B2 (en) 2014-07-21 2018-07-10 Brandeis University Inhibitors of deubiquitinating proteases
US9862725B2 (en) 2014-07-21 2018-01-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Process for preparing chiral dipeptidyl peptidase-IV inhibitors
WO2016022656A1 (en) 2014-08-05 2016-02-11 Wayne State University Compositions and methods for treatment of sickle cell disease
KR101837565B1 (ko) 2014-08-06 2018-03-12 삼성에스디아이 주식회사 유기 화합물, 유기 광전자 소자 및 표시 장치
EP3193608A4 (en) 2014-09-17 2018-05-02 Epizyme, Inc. Carm1 inhibitors and uses thereof
WO2016044650A1 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Epizyme, Inc. Carm1 inhibitors and uses thereof
CA2961499A1 (en) 2014-09-17 2016-03-24 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Hsp90-targeted inflammation and infection imaging and therapy
WO2016046837A1 (en) * 2014-09-22 2016-03-31 Cadila Healthcare Limited An improved process for preparation of pyrrolo[3,4- c] pyrrole compounds and intermediates thereof
EP3199181B1 (en) 2014-09-22 2020-05-06 Japan Science and Technology Agency Anti-influenza virus agent, and screening method for anti-influenza virus agent
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
WO2016168647A1 (en) 2015-04-17 2016-10-20 Acetylon Pharmaceuticals Inc. Treatment of neuroblastoma with histone deacetylase inhibotrs
US10550150B2 (en) 2015-05-11 2020-02-04 Cadila Healthcare Limited Short-chain peptides as Kappa (κ) opioid receptors (KOR) agonist
WO2016196816A1 (en) 2015-06-03 2016-12-08 The University Of North Carolina At Chapel Hill Photoredox-catalyzed direct c-h functionalization of arenes
US11234976B2 (en) 2015-06-11 2022-02-01 Agios Pharmaceuticals, Inc. Methods of using pyruvate kinase activators
WO2017006270A1 (en) 2015-07-08 2017-01-12 University Of Southern California Deoxyuridine triphosphatase inhibitors
CN105153119B (zh) 2015-09-11 2019-01-01 广州必贝特医药技术有限公司 吡啶嘧啶胺类化合物或吡啶吡啶胺类化合物及其应用
WO2017050792A1 (en) 2015-09-24 2017-03-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic compounds as atx inhibitors
MA42923A (fr) 2015-09-24 2021-04-28 Hoffmann La Roche Composés bicycliques comme inhibiteurs mixtes de atx/ca
CN105254628B (zh) 2015-11-13 2017-06-23 南京华威医药科技开发有限公司 吡唑并吡啶类抗肿瘤化合物及其制备方法和应用
CN105348286B (zh) 2015-11-25 2018-12-18 中山奕安泰医药科技有限公司 一种2-甲基磺酰基-2,4,5,6-四氢吡咯[3，4-c]吡唑苯磺酸盐的制备方法
WO2017191274A2 (en) 2016-05-04 2017-11-09 Curevac Ag Rna encoding a therapeutic protein
AR108435A1 (es) 2016-05-12 2018-08-22 Global Blood Therapeutics Inc Proceso para sintetizar 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)-piridin-3-il)metoxi)benzaldehído
MA44037B1 (fr) 2016-06-06 2020-03-31 Arena Pharm Inc Modulateurs du récepteur adrénergique bêta 3 utile dans le traitement ou la prévention de troubles associés à ceux-ci
CN110191720A (zh) 2016-09-09 2019-08-30 Tg治疗有限公司 用于治疗血液学癌症的抗-CD20抗体、PI 3激酶-δ抑制剂以及抗-PD-1或抗-PD-L1抗体的组合
TWI778983B (zh) 2016-10-12 2022-10-01 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
JP7062660B2 (ja) 2016-12-14 2022-05-06 オーボ アカデミー ユニヴァーシティー 全体的な翻訳の減少に基づくパーキンソン病の診断
US9744145B1 (en) 2017-01-16 2017-08-29 Macau University Of Science And Technology Methods for treating lung cancer
CN109311897B (zh) 2017-03-20 2021-07-20 福马治疗股份有限公司 作为丙酮酸激酶(pkr)活化剂的吡咯并吡咯组合物
CN106928222B (zh) 2017-04-25 2019-08-23 淮阴师范学院 一种3-烷基中氮茚衍生物的制备方法
CA3072455A1 (en) 2017-08-15 2019-02-21 Agios Pharmaceuticals, Inc. Pyruvate kinase modulators and use thereof
WO2019099651A1 (en) 2017-11-16 2019-05-23 Agios Pharmaceuticals, Inc. Methods of using deuterated pyruvate kinase activators
CN111372920B (zh) 2017-11-22 2023-10-20 安吉奥斯医药品有限公司 N-(4-(4-(环丙基甲基)哌嗪-1-羰基)苯基)喹啉-8-磺酰胺的结晶形式
MA51015A (fr) 2017-12-06 2021-04-21 Arena Pharm Inc Modulateurs du récepteur adrénergique bêta 3 utile dans le traitement ou la prévention de l'insuffisance cardiaque et de troubles associés à celle-ci
US20200129485A1 (en) 2018-09-19 2020-04-30 Forma Therapeutics, Inc. Treating sickle cell disease with a pyruvate kinase r activating compound
US20230055923A1 (en) 2018-09-19 2023-02-23 Forma Therapeutics, Inc. Activating pyruvate kinase r
WO2020061252A1 (en) 2018-09-19 2020-03-26 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
MX2021003187A (es) 2018-09-19 2021-06-23 Forma Therapeutics Inc Inhibición de la peptidasa específica de ubiquitina 9x.
JP7164400B2 (ja) 2018-10-30 2022-11-01 株式会社オカムラ 天板付什器
PT3880654T (pt) 2018-11-19 2022-04-08 Global Blood Therapeutics Inc Compostos de 2-formil-3-hidroxifeniloximetil capazes de modular hemoglobina
WO2020191022A1 (en) 2019-03-18 2020-09-24 Forma Therapeutics, Inc. Inhibiting ubiquitin specific peptidase 9x
CN109912610B (zh) 2019-04-04 2020-06-23 石家庄诚志永华显示材料有限公司 有机化合物及其在制备有机电致发光元件中的应用

Also Published As

Publication number Publication date
SI3448859T1 (sl) 2020-02-28
EP3680241A1 (en) 2020-07-15
RU2019137023A3 (ru) 2020-04-30
MA45614B1 (fr) 2020-04-30
US20200031839A1 (en) 2020-01-30
EA201992215A1 (ru) 2020-02-06
CN109311897A (zh) 2019-02-05
US20210017184A1 (en) 2021-01-21
EP3448859A1 (en) 2019-03-06
ZA201906278B (en) 2021-01-27
KR102007135B1 (ko) 2019-08-02
RS60209B1 (sr) 2020-06-30
CA3024181A1 (en) 2018-09-27
IL269447A (en) 2019-11-28
JP6594570B2 (ja) 2019-10-23
DK3483164T3 (da) 2020-03-23
AU2022241506A1 (en) 2022-10-27
NZ748072A (en) 2020-06-26
AU2018240172A1 (en) 2018-11-29
MD3483164T2 (ro) 2020-07-31
AU2021201244A1 (en) 2021-03-11
PT3448859T (pt) 2019-10-25
CN113456634A (zh) 2021-10-01
IL289175A (en) 2022-02-01
AU2019206013B2 (en) 2020-12-03
PT3483164T (pt) 2020-05-14
TW201837041A (zh) 2018-10-16
MA44795A (fr) 2019-03-06
WO2018175474A1 (en) 2018-09-27
MA44795B1 (fr) 2019-09-30
PL3448859T3 (pl) 2020-02-28
HUE045261T2 (hu) 2019-12-30
US11396513B2 (en) 2022-07-26
ES2788856T3 (es) 2020-10-23
PL3483164T3 (pl) 2020-08-24
LT3483164T (lt) 2020-05-11
MX2018014032A (es) 2019-08-21
LT3448859T (lt) 2019-10-25
TN2019000290A1 (en) 2021-05-07
KR20190092597A (ko) 2019-08-07
US10472371B2 (en) 2019-11-12
US20240083901A1 (en) 2024-03-14
CN109311897B (zh) 2021-07-20
EP3448859B1 (en) 2019-07-10
US10836771B2 (en) 2020-11-17
DK3448859T3 (da) 2019-09-23
CY1122393T1 (el) 2021-01-27
BR112018075312A2 (pt) 2019-10-01
US20190218221A1 (en) 2019-07-18
MX2020013936A (es) 2022-12-01
SI3483164T1 (sl) 2020-08-31
AU2018240172C1 (en) 2019-10-24
AU2018240172B2 (en) 2019-05-16
HUE049979T2 (hu) 2020-11-30
SG11201908670SA (en) 2019-10-30
US20210246143A1 (en) 2021-08-12
AR115993A2 (es) 2021-03-17
KR102296703B1 (ko) 2021-09-01
EP3483164B1 (en) 2020-03-04
RS59306B1 (sr) 2019-10-31
US20200069643A1 (en) 2020-03-05
US11649242B2 (en) 2023-05-16
TW202244048A (zh) 2022-11-16
TWI772389B (zh) 2022-08-01
ES2747768T3 (es) 2020-03-11
JP2019206587A (ja) 2019-12-05
MA50589A (fr) 2021-09-15
CY1123897T1 (el) 2022-03-24
RU2020136402A (ru) 2022-05-06
US11014927B2 (en) 2021-05-25
MD3448859T2 (ro) 2020-03-31
IL269447B (en) 2022-01-01
RU2736217C2 (ru) 2020-11-12
HRP20200752T1 (hr) 2020-07-24
AR111295A1 (es) 2019-06-26
AU2021201244B2 (en) 2022-10-20
EP3483164A1 (en) 2019-05-15
RU2707751C1 (ru) 2019-11-29
KR20180135494A (ko) 2018-12-20
US10208052B1 (en) 2019-02-19
CA3024181C (en) 2023-06-13
AU2019206013A1 (en) 2019-08-01
JP2019521090A (ja) 2019-07-25
HRP20191665T1 (hr) 2020-02-07
SA519410164B1 (ar) 2022-03-10
NZ763766A (en) 2023-07-28
JP7213775B2 (ja) 2023-01-27
TN2020000045A1 (en) 2021-10-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2019137023A (ru) Пирролопирроловые композиции в качестве активаторов пируваткиназы (pkr)
RU2497813C2 (ru) 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидиноны и их применение
JP2008512375A5 (ru)
PE20080695A1 (es) Derivados de dihidropirazolopirimidinona como inhibidores de quinasa weel
RU2404163C2 (ru) Производные 2,3,4,9-тетрагидро-1h-карбазола в качестве антагонистов рецептора crth2
JP2008502689A5 (ru)
HRP20160096T1 (hr) Supstituirani derivati izokinolina
RU2019103870A (ru) Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7)
KR20150138858A (ko) 림프종 치료를 위한 치환된 2,3-디히드로이미다조[1,2-c]퀴나졸린의 용도
PE20090506A1 (es) DERIVADOS DE IMIDAZO-[1,2-b]-PIRIDAZIN COMO INHIBIDORES DE ALK5 Y/O ALK4
JP2005538100A5 (ru)
RU2012120288A (ru) Новые производные нафтиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы
AR062125A1 (es) Compuestos que modulan el receptor cb2 y su utilizacion como medicamentos
PE20130012A1 (es) Derivados de pirazol como inhibidores de jak
AR051638A1 (es) Compuestos de piperidinilo y su uso para tratar desordenes de respuesta al bloqueo de los canales de calcio tipo n
JP2018514552A5 (ru)
RU96113203A (ru) Бициклическое ароматические соединения в качестве терапевтических средств
JP2015526395A5 (ru)
PE20090493A1 (es) DERIVADOS DE LA 6-CICLOAMINO-3-(PIRIDAZIN-4-IL)IMIDAZO[1,2-b]-PIRIDAZINA, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA
AR051334A1 (es) Derivados de 2- amido-4-feniltiazol
RU2019108717A (ru) Комбинированные средства для лечения, предусматривающего введение имидазопиразинонов
RU2006137284A (ru) Трициклические соединения бензопирана в качестве противоаритмических агентов
AU2003215380B2 (en) Fused tricyclic heterocycles useful for treating hyper-proliferative disorders
HK1167402A1 (en) Phenoxymethyl heterocyclic compounds
RU2017137514A (ru) Имидазопиразиноны в качестве ингибиторов pde1