JP2016503771A5 - - Google Patents

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本発明のいくつかの実施形態において、式（ＩＩ）におけるＸ１４位および／またはＸ４０位はリジン（Ｌｙｓ）を表す。いくつかの実施形態によると、１４位および場合により４０位のＬｙｓは、上記に記載する−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５基などで官能化されている。他の実施形態において、Ｘ４０は存在せず、Ｘ１４は、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ５、−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ５、またはＲ５で、好ましくは−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５によって官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｒ５は、上記に規定した通りである。特に、Ｘ１４は、Ｃ（Ｏ）−Ｒ５で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ５３）、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−（ＧＡＢＡ−ｘ６０）、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７０）、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（ＧＡＢＡ−ｘ７４）、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル（Ｐｈｏｓｐｈｏ１）、ヘキサデカノイル（ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル（ｘ５２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ５９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル（γＥ−ｘ６０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ６４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ６５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ６９）、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミ
ノ）−４−カルボキシ−ブチリル（γＥ−ｘ７２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ７３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７４）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７６）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７７）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ７９）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８０）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル（γＥ−ｘ８１）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル（γＥ−ｘ８２）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ９５）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ５３）、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル（γＥ−γＥ−ｘ７０）、および３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル（β−Ａｌａ−β−Ａｌａ−ｘ７０）からなる群から選択される。
いくつかの実施形態において、Ｘ１４はＣ（Ｏ）−Ｒ５で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）、および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）からなる群から選択される。
さらなる一実施形態は、
Ｘ３はＧｌｕを表し、
Ｘ１２はＩｌｅを表し、
Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ２側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５によって官能化されており、ここで、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ５３）および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ７０）から選択され、
Ｘ１５はＧｌｕを表し、
Ｘ１６は、ＧｌｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ１７はＧｌｕを表し、
Ｘ１８はＡｌａを表し、
Ｘ１９はＶａｌを表し、
Ｘ２０はＡｒｇを表し、
Ｘ２１はＬｅｕを表し、
Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｌａ、およびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
Ｘ２９はＧｌｙを表し、
Ｘ４０は存在しない、一群の化合物に関する。

Claims (21)

  1. 式（Ｉ）を有するペプチド化合物：
    Ｒ１−Ｚ−Ｒ２ （Ｉ）
    ［式中、Ｚは、式（ＩＩ）を有するペプチド部分であり、
    Ｔｙｒ−Ａｉｂ−Ｘ３−Ｇｌｙ−Ｔｈｒ−Ｐｈｅ−Ｔｈｒ−Ｓｅｒ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ｓｅｒ−Ｘ１２−Ｇｌｎ−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８−Ｘ１９−Ｘ２０−Ｘ２１−Ｐｈｅ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｐ−Ｌｅｕ−Ｌｙｓ−Ｘ２８−Ｘ２９−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｓｅｒ−Ｇｌｙ−Ａｌａ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｐｒｏ−Ｓｅｒ−Ｘ４０ （ＩＩ）
    Ｘ３は、Ｇｌｎ、Ｇｌｕ、およびＨｉｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１２は、ＩｌｅおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１４は、−ＮＨ２基を有する側鎖を有するアミノ酸残基を表し、−ＮＨ２側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５によって官能化されており、ここで、Ｒ５は、炭素原子最大５０個または最大１００個を含む部分、および場合によりハロゲン、Ｎ、Ｏ、Ｓ、および／またはＰから選択されるヘテロ原子であってよく、
    Ｘ１５は、ＡｓｐおよびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１６は、Ｓｅｒ、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、およびＧｌｎから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１７は、Ａｒｇ、Ｌｙｓ、Ｇｌｕ、Ｉｌｅ、Ｇｌｎ、Ｌｅｕ、Ａｉｂ、Ｔｙｒ、およびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１８は、Ａｌａ、Ａｒｇ、Ａｉｂ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、およびＴｙｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１９は、Ａｌａ、Ｇｌｎ、Ｖａｌ、およびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２０は、Ｇｌｎ、Ａｉｂ、Ｐｈｅ、Ａｒｇ、Ｌｅｕ、Ｌｙｓ、およびＨｉｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２１は、Ａｓｐ、Ｇｌｕ、Ｔｙｒ、およびＬｅｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｌａ、Ａｉｂ、Ａｒｇ、およびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２９は、Ｇｌｙ、Ｔｈｒ、Ａｉｂ、Ｄ−Ａｌａ、およびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ４０は、存在せず、またはＬｙｓを表し、
    Ｒ１はＮＨ２を表し、
    Ｒ２は、ペプチド化合物のＣ末端基を表し、ＯＨおよびＮＨ２から選択される］
    またはその塩もしくは溶媒和物であって、該化合物がＧＬＰ−１およびＧＩＰ受容体アゴニストである、前記ペプチド化合物またはその塩もしくは溶媒和物。
  2. Ｘ１４は、官能化されているＬｙｓ、Ｏｒｎ、Ｄａｂ、またはＤａｐのような官能化されている−ＮＨ２側鎖基を有するアミノ酸残基を表し、ここで、−ＮＨ２側鎖基の少なくとも１個のＨ原子は、
    （Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カ
    ルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、６−［（４，４−ジフェニル−シクロヘキシルオキシ）−ヒドロキシ−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［３−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−プロピオニルアミノ］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛３−［（Ｒ）−２，５，７，８−テトラメチル−２−（（４Ｒ，８Ｒ）−４，８，１２−トリメチル−トリデシル）−クロマン−６−イルオキシカルボニル］−プロピオニルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｚ，１２Ｚ）−オクタデカ−９，１２−ジエノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［６−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ヘキサノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｒ）−５−カルボキシ−２，３，４，５−テトラヒドロキシ−ペンタノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−（１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイルアミノ）−４−カルボキシ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１１−（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−２，３，４，５，６−ペンタヒドロキシ−ヘキシルカルバモイル）−ウンデカノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−オクタデカ−９−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−ドデシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ドコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｚ）−ノナデカ−１０−エノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（４−デシルオキシ−ベンゾイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（４’−オクチルオキシ−ビフェニル−４−カルボニル）−アミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１２−フェニル−ドデカノイルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−イコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−（３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−、３−ヘキサデカノイルアミノ−プロピオニル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｓ，７Ｒ，８Ｒ，９Ｒ，１０Ｓ，１２Ｓ，１３Ｒ，１４Ｒ，１７Ｒ）−３，７，１２−トリヒドロキシ−８，１０，１３−トリメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｒ）−４−（（３Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，９Ｓ，１０Ｓ，１３Ｒ，１４Ｓ，１７Ｒ）−３−ヒドロキシ−１０，１３−ジメチル−ヘキサデカヒドロ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−１７−イル）−ペンタノイルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（９Ｓ，１０Ｒ）−９，１０，１６−トリヒドロキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリル−、テトラデカノイル−、１１−カルボキシ−ウンデカノイル−、１１−ベンジルオキシカルボニル−ウンデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−テトラデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、６−［ヒドロキシ−（ナフタレン−２−イルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、６−［ヒドロキシ−（５−フェニル−ペンチルオキシ）−ホスホリルオキシ］−ヘキサノイル−、４−（ナフタレン−２−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、４−（ビフェニル−４−スルホニルアミノ）−４−オキソ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリルアミノ）−ブチリル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−１Ｈ−テトラゾール−５−イル−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１６−カルボキシ−ヘキサデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１７−カルボキシ−ヘプタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛２−［２−（２−｛２−［２−（２−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［１０−（４−カルボキシ−フェノキシ）−デカノイルアミノ］−ブチリルアミノ｝−エトキシ）−エトキシ］−アセチルアミノ｝−エトキシ）−エトキシ］−アセチルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（７−カルボキシ−ヘプタノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１１−カルボキシ−ウンデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキ
    シ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１３−カルボキシ−トリデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１５−カルボキシ−ペンタデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−、および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−｛（Ｓ）−４−カルボキシ−４−［２−（２−｛２−［２−（２−｛２−［（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（１９−カルボキシ−ノナデカノイルアミノ）−ブチリルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−エトキシ｝−エトキシ）−アセチルアミノ］−ブチリルアミノ｝−ブチリル−
    から選択される−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５によって置き換えられており、
    Ｘ４０は存在せず、またはＬｙｓを表す、
    請求項１に記載の化合物。
  3. Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ２側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−、ヘキサデカノイル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘンイコサノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−（（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリルアミノ）−ブチリル−、３−（３−オクタデカノイルアミノ−プロピオニルアミノ）−プロピオニル−から選択される基の１つによって官能化されている、
    請求項１または２に記載の化合物。
  4. Ｘ１４はＣ（Ｏ）−Ｒ５で官能化されているＬｙｓであり、ここで、Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ５３）および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル（γＥ−ｘ７０）からなる群から選択される、
    請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
  5. Ｒ２はＮＨ２である、
    請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
  6. ペプチド化合物は、ＧＩＰ受容体において天然のＧＩＰに比べて少なくとも０．０４％、好ましくは少なくとも０．０８％、より好ましくは少なくとも０．２％の相対的活性を有する、
    請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
  7. ペプチド化合物は、ＧＬＰ−１受容体においてＧＬＰ−１（７−３６）に比べて少なくとも０．０７％、好ましくは少なくとも０．１％、より好ましくは少なくとも０．１４％、より好ましくは少なくとも０．３５％、さらにより好ましくは少なくとも０．４％の相対的活性を示す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
  8. ペプチド化合物は、グルカゴン受容体において天然のグルカゴンに比べて少なくとも０．１％、好ましくは少なくとも０．２％、より好ましくは少なくとも０．３％、より好ましくは少なくとも０．４％、さらにより好ましくは少なくとも０．５％の相対的活性をさらに示す、請求項６または７に記載の化合物。
  9. Ｘ１４はＬｙｓを表し、ここで、−ＮＨ２側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基の１つによって官能化されている、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
  10. Ｘ３は、Ｇｌｎ、Ｈｉｓ、およびＧｌｕから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１２はＩｌｅを表し、
    Ｘ１４はＬｙｓを表し、−ＮＨ２側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基の１つによって官能化されており、
    Ｘ１５はＧｌｕを表し、
    Ｘ１６は、ＧｌｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１７はＧｌｕを表し、
    Ｘ１８はＡｌａを表し、
    Ｘ１９はＶａｌを表し、
    Ｘ２０はＡｒｇを表し、
    Ｘ２１はＬｅｕを表し、
    Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｉｂ、およびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２９は、ＧｌｙおよびＴｈｒから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ４０は存在しない、
    請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
  11. Ｘ３はＧｌｕを表し、
    Ｘ１２はＩｌｅを表し、
    Ｘ１４はＬｙｓを表し、−ＮＨ２側鎖基は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−から選択される基の１つによって官能化されており、
    Ｘ１５はＧｌｕを表し、
    Ｘ１６は、ＧｌｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１７はＧｌｕを表し、
    Ｘ１８はＡｌａを表し、
    Ｘ１９はＶａｌを表し、
    Ｘ２０はＡｒｇを表し、
    Ｘ２１はＬｅｕを表し、
    Ｘ２８は、Ａｓｎ、Ａｉｂ、およびＡｌａから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２９は、Ｇｌｙを表し、
    Ｘ４０は存在しない、
    請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
  12. Ｘ２８はＡｌａを表し、
    Ｘ２９はＧｌｙを表す、
    請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
  13. Ｘ３はＧｌｕを表し、
    Ｘ１２はＩｌｅを表し、
    Ｘ１４はＬｙｓを表し、−ＮＨ２側鎖基は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５によって官能化されており、ここで、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ５は、（Ｓ）−４−カルボキシ−４−ヘキサデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ５３）および（Ｓ）−４−カルボキシ−４−オクタデカノイルアミノ−ブチリル−（γＥ−ｘ７０）から選択され、
    Ｘ１５はＧｌｕを表し、
    Ｘ１６はＧｌｕおよびＬｙｓから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ１７はＧｌｕを表し、
    Ｘ１８はＡｌａを表し、
    Ｘ１９はＶａｌを表し、
    Ｘ２０はＡｒｇを表し、
    Ｘ２１はＬｅｕを表し、
    Ｘ２８はＡｓｎ、Ａｌａ、およびＡｉｂから選択されるアミノ酸残基を表し、
    Ｘ２９はＧｌｙを表し、
    Ｘ４０は存在しない、
    請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
  14. 配列番号８〜１３の化合物から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
  15. 配列番号８〜１０および１３の化合物から選択される、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物。
  16. 医薬、特にヒトの医薬における使用のための、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
  17. 少なくとも１つの薬学的に許容される担体と一緒に医薬組成物中に活性薬剤として存在する、請求項１６に記載の使用のための化合物。
  18. 一連のインスリンおよびインスリン誘導体、ＧＬＰ−１、ＧＬＰ−１類似体およびＧＬＰ−１受容体アゴニスト、ポリマーに結合しているＧＬＰ−１およびＧＬＰ−１類似体、二重ＧＬＰ１／グルカゴンアゴニスト、ＰＹＹ３−３６またはその類似体、膵臓ポリペプチドまたはその類似体、グルカゴン受容体アゴニスト、ＧＩＰ受容体アゴニストまたはアンタゴニスト、グレリンアンタゴニストまたはインバースアゴニスト、キセニンおよびその類似体、ＤＤＰ−ＩＶインヒビター、ＳＧＬＴ２インヒビター、二重ＳＧＬＴ２／ＳＧＬＴ１インヒビター、ビグアナイドチアゾリジンジオン、二重ＰＰＡＲアゴニスト、スルホニル尿素、メグリチニド、アルファ−グルコシダーゼインヒビター、アミリンおよびアミリン類似体、ＧＰＲ１１９アゴニスト、ＧＰＲ４０アゴニスト、ＧＰＲ１２０アゴニスト、ＧＰＲ１４２アゴニスト、全身性または低吸収性のＴＧＲ５アゴニスト、サイクロセット（Ｃｙｃｌｏｓｅｔ）、１１−ベータ−ＨＳＤのインヒビター、グルコキナーゼのアクチベーター、ＤＧＡＴのインヒビター、プロテインチロシンホスファターゼ１のインヒビター、グルコース−６−ホスファターゼのインヒビター、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼのインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼのインヒビター、ホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼのインヒビター、グリコーゲンシンターゼキナーゼのインヒビター、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼのインヒビター、アルファ２−アンタゴニスト、ＣＣＲ−２アンタゴニスト、グルコーストランスポーター−４のモジュレーター、ソマトスタチン受容体３アゴニスト、ＨＭＧ−ＣｏＡ−レダクターゼインヒビター、フィブラート、ニコチン酸およびその誘導体、ニコチン酸受容体１アゴニスト、ＰＰＡＲ−アルファ、ガンマ、またはアルファ／ガンマアゴニストまたはモジュレーター、ＰＰＡＲ−デルタアゴニスト、ＡＣＡＴインヒビター、コレステロール吸収インヒビター、胆汁酸結合物質、ＩＢＡＴインヒビター、ＭＴＰインヒビター、ＰＣＳＫ９のモジュレーター、肝臓選択的甲状腺ホルモン受容体βアゴニストによるＬＤＬ受容体の上方制御物質、ＨＤＬ上昇化合物、脂質代謝モジュレーター、ＰＬＡ２インヒビター、ＡｐｏＡ−Ｉエンハンサー、甲状腺ホルモン受容体アゴニスト、コレステロール合成インヒビター、オメガ−３脂肪酸およびその誘導体、シブトラミン、テソフェンシン、オーリスタットのような肥満を処置するための活性物質、ＣＢ−１受容体アンタゴニスト、ＭＣＨ−１アンタゴニスト、ＭＣ４受容体アゴニストおよび部分アゴニスト、ＮＰＹ５またはＮＰＹ２アンタゴニスト、ＮＰＹ４アゴニスト、ベータ−３−アゴニスト、レプチンまたはレプチンミメティック、５ＨＴ２ｃ受容体のアゴニスト、またはブプロピオン／ナルトレキソン（ＣＯＮＴＲＡＶＥ）、ブプロピオン／ゾニサミド（ＥＭＰＡＴＩＣ）、ブプロピオン／フェンテルミン、もしくはプラムリンチド／メトレレプチンの併用、ＱＮＥＸＡ（フェンテルミン＋トピラメート）、リパーゼインヒビター、血管新生インヒビター、Ｈ３アンタゴニスト、ＡｇＲＰインヒビター、トリプルモノアミン取込みインヒビター（ノルエピネフリンおよびアセチルコリン）、ＭｅｔＡＰ２インヒビター、カルシウムチャネルブロッカーであるジルチアゼムの経鼻製剤、線維芽細胞成長因子受容体４の生成に対するアンチセンス、プロヒビチン標的化ペプチド−１；アンジオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト、ＡＣＥインヒビター、ＥＣＥインヒビター、利尿薬、ベータ−ブロッカー、カルシウム拮抗薬、中枢作用性昇圧薬、アルファ−２−アドレナリン作動性受容体のアンタゴニスト、中性エンドペプチダーゼのインヒビターのような高血圧、慢性心不全、またはアテローム性動脈硬化に影響を及ぼすための薬物、血小板凝集インヒビターから選択される少なくとも１つのさらなる治療的活性薬剤と一緒になった、請求項１６または１７に記載の使用のための化合物。
  19. 特にＧＬＰ−１アゴニストおよび／またはインスリンもしくはインスリン類似体および／または消化管ペプチドである少なくとも１つのさらなる治療的活性薬剤と一緒になった、請求項１６または１７に記載の使用のための化合物。
  20. 高血糖、２型糖尿病、耐糖能障害、１型糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム、および神経変性障害の処置または予防のための、特に２型糖尿病における疾患の進行を遅らせ、または予防するための、メタボリックシンドロームを処置するための、肥満を処置しまたは過体重を予防するための、食物摂取を減少させ、エネルギー支出を増大し、体重を減少させ、耐糖能障害（ＩＧＴ）から２型糖尿病への進行を遅らせるための；２型糖尿病からインスリン要求性糖尿病への進行を遅らせるための；食欲を調節するための；満腹を誘発するための；体重減少が成功した後の体重の再増加を予防するための；過体重もしくは肥満に関連する疾患もしくは状態を処置するための；過食症を処置するための；過食を処置するための；アテローム性動脈硬化症、高血圧、ＩＧＴ、異脂肪血症、冠動脈心疾患、肝脂肪症を処置するための、ベータ−ブロッカー中毒症を処置するための、エックス線、ＣＴスキャン、およびＮＭＲスキャンのような技術を用いた消化管の調査との関連において有用である、消化管の運動の阻害のための、請求項１６〜１９のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
  21. 高血糖、２型糖尿病、肥満、およびメタボリックシンドロームを処置もしくは予防し、または体重を減少させるための、請求項１６〜２０のいずれか１項に記載の使用のための化合物。
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