RU2015129696A - Производные эксендина-4 - Google Patents
Производные эксендина-4 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015129696A RU2015129696A RU2015129696A RU2015129696A RU2015129696A RU 2015129696 A RU2015129696 A RU 2015129696A RU 2015129696 A RU2015129696 A RU 2015129696A RU 2015129696 A RU2015129696 A RU 2015129696A RU 2015129696 A RU2015129696 A RU 2015129696A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carboxy
- butyryl
- ethoxy
- butyrylamino
- inhibitors
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/2264—Obesity-gene products, e.g. leptin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/28—Insulins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Claims (89)
1. Пептидное соединение, имеющее формулу (I)
в которой Z представляет собой фрагмент пептида, имеющий формулу (II)
Х3 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Gln, Glu и His,
Х12 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Ile и Lys,
Х14 представляет аминокислотный остаток, имеющий боковую цепь с группой -NH2, при этом группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством C(O)-R5, при этом R5 может представлять собой фрагмент, содержащий до 50 или до 100 атомов углерода и необязательно гетероатомы, выбранные из галогена, N, О, S и/или Р,
Х15 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asp и Glu,
X16 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Ser, Lys, Glu и Gln,
Х17 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Arg, Lys, Glu, Ile, Gln, Leu, Aib, Tyr и Ala,
X18 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Arg, Aib, Leu, Lys и Tyr,
X19 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Ala, Gln, Val и Aib,
Х20 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Gln, Aib, Phe, Arg, Leu, Lys и His,
X21 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asp, Glu, Tyr и Leu,
Х28 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asn, Ala, Aib, Arg и Lys,
X29 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Gly, Thr, Aib, D-Ala и Ala,
X40 либо отсутствует, либо представляет Lys,
R1 представляет NH2,
R2 представляет С-концевую группу пептидного соединения и его выбирают из ОН и NH2,
или его соль или сольват.
2. Соединение по п. 1, в котором
Х14 представляет аминокислотный остаток с функционализированной группой -NH2 боковой цепи, такой как функционализированный Lys, Orn, Dab или Dap, при этом по меньшей мере один H атом группы -NH2 боковой цепи заменен на -C(O)-R5, который выбирают из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, 4-гексадеканоиламино-бутирила-, 4-{3-[(R)-2,5,7,8-тетраметил-2-((4R,8R)-4,8,12-триметил-тридецил)-хроман-6-илоксикарбонил]-пропиониламино}-бутирила-, 4-октадеканоиламино-бутирила-, 4-((Z)-октадец-9-еноиламино)-бутирила-, 6-[(4,4-дифенил-циклогексилокси)-гидрокси-фосфорилокси]-гексаноила-, гексадеканоила-, (S)-4-карбокси-4-(15-карбокси-пентадеканоиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{3-[3-((2S,3R,4S,5R)-5-карбокси-2,3,4,5-тетрагидрокси-пентаноиламино)-пропиониламино]-пропиониламино}-бутирила, (S)-4-карбокси-4-{3-[(R)-2,5,7,8-тетраметил-2-((4R,8R)-4,8,12-триметил-тридецил)-хроман-6-илоксикарбонил]-пропиониламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[6-((2S,3R,4S,5R)-5-карбокси-2,3,4,5-тетрагидрокси-пентаноиламино)-гексаноиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((2S,3R,4S,5R)-5-карбокси-2,3,4,5-тетрагидрокси-пентаноиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-тетрадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-(11-бензилоксикарбонил-ундеканоиламино)-4-карбокси-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[11-((2S,3R,4R,5R)-2,3,4,5,6-пентагидрокси-гексилкарбамоил)-ундеканоиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((Z)-октадец-9-еноиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-(4-додецилокси-бензоиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-генэйкозаноиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-докозаноиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((Z)-нонадец-10-еноиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-(4-децилокси-бензоиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[(4'-октилокси-бифенил-4-карбонил)-амино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-(12-фенил-додеканоиламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-икозаноиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, 3-(3-октадеканоиламино-пропиониламино)-пропионила-, 3-(3-гексадеканоиламино-пропиониламино)-пропионила-, 3-гексадеканоиламино-пропионила-, (S)-4-карбокси-4-[(R)-4-((3R,5S,7R,8R,9R,10S,12S,13R,14R,17R)-3,7,12-тригидрокси-8,10,13-триметил-гексадекагидро-циклопента[а]фенантрен-17-ил)-пентаноиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[(R)-4-((3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-гидрокси-10,13-диметил-гексадекагидро-циклопента[а]фенантрен-17-ил)-пентаноиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((9S,10R)-9,10,16-тригидрокси-гексадеканоиламино)-бутирила-, тетрадеканоила-, 11-карбокси-ундеканоила-, 11-бензилоксикарбонил-ундеканоила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-тетрадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, 6-[гидрокси-(нафталин-2-илокси)-фосфорилокси]-гексаноила-, 6-[гидрокси-(5-фенил-пентилокси)-фосфорилокси]-гексаноила-, 4-(нафталин-2-сульфониламино)-4-оксо-бутирила-, 4-(бифенил-4-сульфониламино)-4-оксо-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-2-{(S)-4-карбокси-2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутирила-, (S)-4-карбокси-2-{(S)-4-карбокси-2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутирила-, 2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила-, 2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[(S)-4-карбокси-4-(19-карбокси-нонадеканоиламино)-бутириламино]-бутириламино}-бутириламино)-бутирила-, 2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(16-1Н-тетразол-5-ил-гексадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила-, 2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(16-карбокси-гексадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[(S)-4-карбокси-4-(17-карбокси-гептадеканоиламино)-бутириламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{(S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбокси-фенокси)-деканоиламино]-бутириламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-этокси)-этокси]-ацетиламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(7-карбокси-гептаноиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(11-карбокси-ундеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{{S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(13-карбокси-тридеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(15-карбокси-пентадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила- и (S)-4-карбокси-4-{(S)-4-карбокси-4-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[(S)-4-карбокси-4-(19-карбокси-нонадеканоиламино)-бутириламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-этокси}-этокси)-ацетиламино]-бутириламино}-бутирила-,
Х40 отсутствует или представляет Lys.
3. Соединение по п. 1, в котором
Х14 представляет Lys, в котором группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством одной из групп, выбранных из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-, 4-октадеканоиламино-бутирила-, гексадеканоила-, (S)-4-карбокси-4-генэйкозаноиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-((S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутириламино)-бутирила-, 3-(3-октадеканоиламино-пропиониламино)-пропионила-.
4. Соединение по п. 1,
в котором X14 представляет собой Lys, функционализированный C(O)-R5, который выбирают из группы, состоящей из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила (γΕ-x53) и (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила (γΕ-x70).
5. Соединение по п. 1,
при этом R2 представляет собой ΝΗ2.
6. Соединение по п. 1,
в котором пептидное соединение имеет относительную активность, составляющую по меньшей мере 0,04%, предпочтительно по меньшей мере 0,08%, более предпочтительно по меньшей мере 0,2% по сравнению с относительной активностью природного GIP в рецепторе GIP.
7. Соединение по п. 1, в котором пептидное соединение демонстрирует относительную активность, составляющую по меньшей мере 0,07%, предпочтительно по меньшей мере 0,1%, более предпочтительно по меньшей мере 0,14%, более предпочтительно по меньшей мере 0,35% и еще более предпочтительно по меньшей мере 0,4% по сравнению с относительной активностью GLP-1 (7-36) в рецепторе GLP-1.
8. Соединение по любому из пп. 6 или 7, в котором пептидное соединение дополнительно демонстрирует относительную активность, составляющую по меньшей мере 0,1%, предпочтительно по меньшей мере 0,2%, более предпочтительно по меньшей мере 0,3%, более предпочтительно по меньшей мере 0,4% и еще более предпочтительно по меньшей мере 0,5% по сравнению с относительной активностью природного глюкагона в рецепторе глюкагона.
9. Соединение по п. 1, в котором
Х14 представляет Lys, в котором группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством одной из групп, выбранных из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила-, (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-.
10. Соединение по п. 1,
в котором
Х3 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Gln, His и Glu,
Х12 представляет Ile,
Х14 представляет Lys, в котором группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством одной из групп, выбранных из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила- и (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-,
Х15 представляет Glu,
X16 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Lys,
Х17 представляет Glu,
Х18 представляет Ala,
Х19 представляет Val,
Х20 представляет Arg,
Х21 представляет Leu,
Х28 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asn, Aib и Ala,
Х29 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Gly и Thr,
Х40 отсутствует.
11. Соединение по п. 1, в котором
Х3 представляет Glu,
Х12 представляет Ile,
Х14 представляет Lys, в котором группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством одной из групп, выбранных из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила- и (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила-,
Х15 представляет Glu,
X16 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Lys,
Х17 представляет Glu,
Х18 представляет Ala,
Х19 представляет Val,
Х20 представляет Arg,
Х21 представляет Leu,
Х28 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asn, Aib и Ala,
Х29 представляет Gly,
Х40 отсутствует.
12. Соединение по п. 1, в котором
Х28 представляет Ala,
Х29 представляет Gly.
13. Соединение по п. 1, в котором
Х3 представляет Glu,
Х12 представляет Ile,
Х14 представляет Lys, в котором группа -NH2 боковой цепи функционализирована посредством C(O)-R5, который выбирают из (S)-4-карбокси-4-гексадеканоиламино-бутирила- (γЕ-х53) и (S)-4-карбокси-4-октадеканоиламино-бутирила- (γЕ-х70),
Х15 представляет Glu,
X16 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Glu и Lys,
Х17 представляет Glu,
Х18 представляет Ala,
Х19 представляет Val,
Х20 представляет Arg,
Х21 представляет Leu,
Х28 представляет аминокислотный остаток, выбранный из Asn, Ala и Aib,
Х29 представляет Gly,
Х40 отсутствует.
14. Соединение по п. 1, выбранное из соединений SEQ ID NO: 8-13, или из их солей, или сольватов.
15. Соединение по п. 1, выбранное из соединений SEQ ID NO: 8-10 и 13, или из их солей, или сольватов.
16. Соединение по п. 1 для использования в медицине, конкретно в медицине человека.
17. Соединение для использования по п. 16, которое представлено в качестве активного агента в фармацевтической композиции вместе по меньшей мере с одним фармацевтически приемлемым носителем.
18. Соединение для использования по п. 16 или 17 вместе по меньшей мере с одним дополнительным терапевтически активным агентом, в котором дополнительный терапевтически активный агент выбирают из серии инсулина и производных инсулина, аналогов GLP-1, GLP-1 и агониста рецептора GLP-1, полимерсвязанного GLP-1 и аналогов GLP-1, двойного агониста GLP1/глюкагона, PYY3-36 или его аналогов, панкреатического полипептида или его аналогов, агонистов рецепторов глюкагона, агонистов или антагонистов рецепторов GIP, антагонистов или обратных агонистов грелина, ксенина и его аналогов, ингибиторов DDP-IV, ингибиторов SGLT2, двойных ингибиторов SGLT2/SGLT1, бигуанидов тиазолидиндионов, двойных агонистов PPAR, сульфонилмочевины, меглитинида, ингибиторов альфаглюкозидазы, амилина и аналогов амилина, агонистов GPR119, агонистов GPR40, агонистов GPR120, агонистов GPR142, агонистов системного или слабоабсорбируемого TGR5, циклозета, ингибиторов 11-бета-HSD, активаторов глюкокиназы, ингибиторов DGAT, ингибиторов протеинтирозинфосфатазы 1, ингибиторов глюкоза-6-фосфатазы, ингибиторов фруктоза-1, 6-бисфосфатазы, ингибиторов гликогенфосфолиразы, ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы, ингибиторов гликогенсинтазакиназы, ингибиторов пируватдегидрогеназакиназы, альфа2-антагонистов, антагонистов CCR-2, модуляторов переносчика-4 глюкозы, агонистов рецептора 3 соматостатина, ингибиторов HMG-CoA-редуктазы, фибратов, никотиновой кислоты и ее производных, агонистов рецептора 1 никотиновой кислоты, агонистов или модуляторов PPAR-альфа, гамма или альфа/гамма, агонистов PPAR-дельта, ингибиторов АСАТ, ингибиторов абсорбции холестерина, веществ, связывающих желчные кислоты, ингибиторов IBAT, ингибиторов МТР, модуляторов PCSK9, позитивных регуляторов рецепторов LDL избирательными агонистами рецепторов β тироидных гормонов печени, повышающих ЛПВП соединений, модуляторов липидного обмена веществ, ингибиторов PLA2, энхансеров АроА-I, агонистов рецепторов тироидных гормонов, ингибиторов синтеза холестерина, омега-3 жирных кислот и ее производных, активных веществ для лечения ожирения, таких как сибутрамин, тезофензин, орлистат, антагонистов рецепторов СВ-1, антагонистов МСН-1, агонистов и частичных агонистов рецепторов МС4, антагонистов ΝΡΥ5 или ΝΡΥ2, агонистов ΝΡΥ4, бета3-агонистов, лептина или миметиков лептина, агонистов рецептора 5НТ2 с или комбинаций бупропиона/налтрексона (CONTRAVE), бупропиона/зонисамида (EMPATIC), бупропиона/фентерминина или прамлинтида/метрелептина, QNEXA (Фентерминин + топирамат), ингибиторов липазы, ингибиторов ангиогенеза, антагонистов Н3, ингибиторов AgRP, тройных ингибиторов поглощения моноамина (норэпинефрина и ацетилхолина), ингибиторов МетАР2, назальной готовой формы блокатора кальциевых каналов дилтиазема, антисенса против выработки рецептора 4 фактора роста фибробластов, выделяющего прохибитин пептида-1, лекарственных средств для воздействия на высокое кровяное давление, хроническую сердечную недостаточность или атеросклероз, например, антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АСЕ, ингибиторов ЕСЕ, диуретиков, бетаблокаторов, антагонистов кальция, повышающих артериальное давление центрального действия, антагонистов альфа 2-адренергического рецептора, ингибиторов нейтральной эндопептидазы, ингибиторов агрегации тромбоцитов.
19. Соединение для использования по п. 16 или 17 вместе по меньшей мере с одним дополнительным терапевтически активным агентом, при этом дополнительным терапевтически активным агентом, в частности, является агонист GLP-1 и/или инсулин или аналог инсулина и/или желудочно-кишечный пептид.
20. Соединение для использования по п. 16 для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа, ухудшенной переносимости глюкозы, диабета 1 типа, ожирения, метаболического синдрома и нейродегенеративных расстройств, в частности, для замедления или предотвращения развития заболевания при диабете 2 типа, лечения метаболического синдрома, лечения ожирения или предотвращения избыточного массы, для уменьшения потребления пищи, увеличения расхода энергии, снижения массы тела, замедления развития от ухудшенной переносимости глюкозы (IGT) к диабету 2 типа; замедления развития от диабета 2 типа к требующему инсулин диабету; регулирования аппетита; индуцирования чувства сытости; предотвращения восстановления массы после успешной потери массы; лечения заболевания или состояния, связанного с избыточной массой или ожирением; лечения булимии; лечения компульсивного переедания; лечения атеросклероза, гипертензии, IGT, дислипидемии, коронарного заболевания сердца, жировой дегенерации печени, лечения отравления бетаблокаторами, использования для ингибирования моторики желудочно-кишечного тракта, использования в связи с исследованиями желудочно-кишечного тракта с использованием таких технологий, как рентгенографическая, СТ- и ЯМР-сцинтиграфия.
21. Соединение для использования по п. 16 для лечения или предотвращения гипергликемии, диабета 2 типа, ожирения и метаболического синдрома или снижения массы тела.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP12306647.4 | 2012-12-21 | ||
EP12306647 | 2012-12-21 | ||
PCT/EP2013/077312 WO2014096149A1 (en) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Exendin-4 Derivatives |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015129696A true RU2015129696A (ru) | 2017-01-27 |
Family
ID=47559233
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015129696A RU2015129696A (ru) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Производные эксендина-4 |
RU2015129815A RU2652783C2 (ru) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона |
RU2015129788A RU2015129788A (ru) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Производные эксендина-4 как двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015129815A RU2652783C2 (ru) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона |
RU2015129788A RU2015129788A (ru) | 2012-12-21 | 2013-12-19 | Производные эксендина-4 как двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона |
Country Status (38)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US20140213513A1 (ru) |
EP (5) | EP2934567B9 (ru) |
JP (4) | JP6408998B2 (ru) |
KR (4) | KR20150096684A (ru) |
CN (4) | CN104870009B (ru) |
AR (5) | AR094178A1 (ru) |
AU (4) | AU2013360721A1 (ru) |
BR (3) | BR112015014800A2 (ru) |
CA (4) | CA2895156A1 (ru) |
CL (2) | CL2015001751A1 (ru) |
CR (1) | CR20150358A (ru) |
CY (2) | CY1120030T1 (ru) |
DK (2) | DK2934568T3 (ru) |
DO (1) | DOP2015000156A (ru) |
EA (1) | EA031428B1 (ru) |
EC (1) | ECSP15031141A (ru) |
ES (2) | ES2653765T3 (ru) |
HK (4) | HK1211231A1 (ru) |
HR (2) | HRP20180092T1 (ru) |
HU (2) | HUE035803T2 (ru) |
IL (4) | IL238623A0 (ru) |
LT (2) | LT2934567T (ru) |
MA (1) | MA38276B1 (ru) |
MX (4) | MX360317B (ru) |
PE (1) | PE20151239A1 (ru) |
PH (1) | PH12015501291B1 (ru) |
PL (2) | PL2934568T3 (ru) |
PT (2) | PT2934567T (ru) |
RS (1) | RS57531B1 (ru) |
RU (3) | RU2015129696A (ru) |
SG (5) | SG11201503526UA (ru) |
SI (2) | SI2934568T1 (ru) |
TN (1) | TN2015000283A1 (ru) |
TW (4) | TW201441251A (ru) |
UA (1) | UA116553C2 (ru) |
UY (4) | UY35233A (ru) |
WO (4) | WO2014096150A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201503914B (ru) |
Families Citing this family (79)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US9255154B2 (en) | 2012-05-08 | 2016-02-09 | Alderbio Holdings, Llc | Anti-PCSK9 antibodies and use thereof |
UA116217C2 (uk) | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
SG11201503526UA (en) | 2012-12-21 | 2015-06-29 | Sanofi Sa | Dual glp1/gip or trigonal glp1/gip/glucagon agonists |
UA111305C2 (uk) | 2012-12-21 | 2016-04-11 | Пфайзер Інк. | Конденсовані лактами арилу та гетероарилу |
EA201590943A1 (ru) | 2012-12-21 | 2016-01-29 | Алиос Биофарма, Инк. | Замещенные нуклеозиды, нуклеотиды и их аналоги |
KR102229051B1 (ko) | 2013-05-28 | 2021-03-16 | 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 | 펩티드 화합물 |
TR201902516T4 (tr) * | 2013-11-06 | 2019-03-21 | Zealand Pharma As | Glukagon-glp-1-gıp üçlü agonist bileşikleri. |
US10093713B2 (en) | 2013-11-06 | 2018-10-09 | Zealand Pharma A/S | GIP-GLP-1 dual agonist compounds and methods |
WO2015086733A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
WO2015086728A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
WO2015086730A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Non-acylated exendin-4 peptide analogues |
TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
LT3157915T (lt) | 2014-06-17 | 2019-04-25 | Pfizer Inc. | Pakeistieji dihidroizochinolino junginiai |
US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
CN107001439B (zh) | 2014-10-29 | 2021-12-21 | 西兰制药公司 | Gip激动剂化合物及方法 |
EP3241841A4 (en) | 2014-12-30 | 2018-10-17 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Glucagon derivative having improved stability |
JOP20200119A1 (ar) | 2015-01-09 | 2017-06-16 | Lilly Co Eli | مركبات مساعد مشترك من gip وglp-1 |
US10993993B2 (en) | 2015-05-28 | 2021-05-04 | Immunoforge Co., Ltd. | Pharmaceutical composition for treating muscle atrophy or sarcopenia including glucagon-like peptide (GLP-1) or GLP-1 receptor agonist |
KR101661332B1 (ko) * | 2015-05-28 | 2016-09-29 | (의료)길의료재단 | 글루카곤 유사 펩타이드-1 수용체 항진제를 포함하는 근감소증 치료용 약학 조성물 |
AR105319A1 (es) | 2015-06-05 | 2017-09-27 | Sanofi Sa | Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico |
WO2016198624A1 (en) * | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as trigonal glp-1/glucagon/gip receptor agonists |
US10696725B2 (en) | 2015-06-30 | 2020-06-30 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Glucagon derivative and a composition comprising a long acting conjugate of the same |
AR105284A1 (es) | 2015-07-10 | 2017-09-20 | Sanofi Sa | Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón |
TWI622596B (zh) | 2015-10-26 | 2018-05-01 | 美國禮來大藥廠 | 升糖素受體促效劑 |
SG11201804993RA (en) * | 2015-12-14 | 2018-07-30 | Sanofi Sa | Selective glucagon receptor agonists comprising a chelating moiety for imaging purposes |
DK3393496T3 (en) | 2015-12-23 | 2023-11-13 | Univ Johns Hopkins | Long-acting glp-1r agonist as a therapy of neurological and neurodegenerative conditions |
CN113456802A (zh) * | 2015-12-29 | 2021-10-01 | 派格生物医药(苏州)股份有限公司 | 包含glp-1受体激动剂和胰高血糖素受体激动剂的组合物及其用途 |
IL260318B2 (en) * | 2015-12-31 | 2024-02-01 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | A triple agonist for glucagon/GLP–1/GIP receptors |
EP3426284A1 (en) * | 2016-03-10 | 2019-01-16 | Medimmune Limited | Glucagon and glp-1 co-agonists for the treatment of obesity |
JP6995042B2 (ja) * | 2016-05-24 | 2022-02-04 | 武田薬品工業株式会社 | ペプチド化合物 |
CN109641035A (zh) | 2016-06-29 | 2019-04-16 | 韩美药品株式会社 | 胰高血糖素衍生物、其缀合物、包含其的组合物、和其治疗用途 |
TW201821434A (zh) | 2016-10-10 | 2018-06-16 | 法商賽諾菲公司 | 製備包含親脂性修飾的離胺酸側鏈的肽的方法 |
WO2018069442A1 (en) * | 2016-10-12 | 2018-04-19 | University Of Copenhagen | Peptide dual agonists of gipr and glp2r |
TW201833132A (zh) | 2016-12-02 | 2018-09-16 | 法商賽諾菲公司 | 作為肽類glp1/升糖素/gip三重受體激動劑之新穎化合物 |
AR110299A1 (es) | 2016-12-02 | 2019-03-13 | Sanofi Sa | Conjugados que comprenden un agonista dual de glp-1 / glucagón, un conector y ácido hialurónico |
AR110301A1 (es) | 2016-12-02 | 2019-03-13 | Sanofi Sa | Compuestos como agonistas peptídicos de receptores de glp1 / glucagón / gip |
EP3585775B1 (en) | 2017-02-21 | 2022-04-06 | Sanofi | Azetidine compounds as gpr119 modulators for the treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders |
JOP20180028A1 (ar) | 2017-03-31 | 2019-01-30 | Takeda Pharmaceuticals Co | مركب ببتيد |
MX2020001590A (es) * | 2017-08-09 | 2020-03-20 | Sanofi Sa | Agonistas del receptor de glp-1/glucagon en el tratamiento de la enfermedad del higado graso y la esteatohepetitis. |
CN109836488B (zh) * | 2017-11-24 | 2022-08-23 | 浙江道尔生物科技有限公司 | 一种治疗代谢疾病的胰高血糖素类似物 |
GB201720187D0 (en) | 2017-12-04 | 2018-01-17 | Imperial Innovations Ltd | Novel Compounds |
PE20211417A1 (es) | 2018-04-05 | 2021-08-02 | Sun Pharmaceutical Ind Ltd | Analogos novedosos de glp-1 |
MX2020010716A (es) | 2018-04-10 | 2021-03-09 | Sanofi Aventis Deutschland | Metodo para escindir de la fase solida peptidos unidos a una fase solida. |
SG11202010016QA (en) | 2018-04-10 | 2020-11-27 | Sanofi Aventis Deutschland | Lixisenatide synthesis with capping |
TWI829687B (zh) | 2018-05-07 | 2024-01-21 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 包含glp-1促效劑與n-(8-(2-羥基苯甲醯基)胺基)辛酸之鹽的固體組成物 |
TW202015735A (zh) | 2018-05-30 | 2020-05-01 | 法商賽諾菲公司 | 包含glp-1/升糖素/gip三重受體促效劑、連接子及透明質酸之接合物 |
KR102119188B1 (ko) * | 2018-11-13 | 2020-06-08 | 이뮤노포지 주식회사 | 글루카곤 유사 펩타이드-1(glp-1), glp-1 유래 펩타이드, 또는 glp-1 분해 억제제를 포함하는 근감소증 또는 근위축증 치료용 약학 조성물 |
KR20200078413A (ko) * | 2018-12-21 | 2020-07-01 | 한미약품 주식회사 | 글루카곤, glp-1 및 gip 수용체 모두에 활성을 갖는 삼중 활성체 및 인슐린을 포함하는 약학 조성물 |
WO2020125744A1 (zh) | 2018-12-21 | 2020-06-25 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 双特异性蛋白 |
WO2020143625A1 (zh) * | 2019-01-07 | 2020-07-16 | 鸿绪生物医药科技(北京)有限公司 | 新型多肽及其治疗用途 |
CN112351994A (zh) * | 2019-04-11 | 2021-02-09 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 一种多受体激动剂及其医药用途 |
WO2020214012A1 (ko) * | 2019-04-19 | 2020-10-22 | 한미약품 주식회사 | 글루카곤, glp-1 및 gip 수용체 모두에 활성을 갖는 삼중 활성체 또는 이의 결합체를 포함하는 고지혈증 예방 또는 치료용 약학적 조성물 및 예방 또는 치료 방법 |
WO2020214013A1 (ko) * | 2019-04-19 | 2020-10-22 | 한미약품 주식회사 | 글루카곤, glp-1 및 gip 수용체 모두에 활성을 갖는 삼중 활성체 또는 이의 결합체의 고지혈증에 대한 치료적 용도 |
GB201908424D0 (en) * | 2019-06-12 | 2019-07-24 | Imp College Innovations Ltd | Novel compounds |
BR112022002962A2 (pt) | 2019-08-16 | 2022-07-05 | Applied Molecular Transport Inc | Composições, formulações e produção e purificação de interleucina |
CN111040022B (zh) * | 2019-12-23 | 2021-12-14 | 万新医药科技(苏州)有限公司 | 针对胰高血糖素样肽-1受体、胰高血糖素受体、以及抑胃肽受体的三重激动剂 |
IL294955A (en) * | 2020-01-23 | 2022-09-01 | Lilly Co Eli | Cobalt-agonist gip/glp1 compounds |
AU2021229621B2 (en) | 2020-03-06 | 2023-08-31 | Sanofi | Peptides as selective GIP receptor agonists |
WO2021198229A1 (en) | 2020-03-31 | 2021-10-07 | Antaros Medical Ab | Selective gip receptor agonists comprising a chelating moiety for imaging and therapy purposes |
US20230158117A1 (en) * | 2020-04-20 | 2023-05-25 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Composition for prevention or treatment of hyperlipidemia comprising trigonal glucagon/glp-1/gip receptor agonist or conjugate thereof and method using the same |
KR20230018395A (ko) * | 2020-05-29 | 2023-02-07 | 베이징 투오 지에 바이오파마수티컬 컴퍼니 리미티드 | Glp-1 및 gip 수용체 둘 모두에 대한 이중 작용제 화합물 및 이의 적용 |
WO2022007809A1 (zh) * | 2020-07-06 | 2022-01-13 | 鸿绪生物医药科技(北京)有限公司 | 新型多肽制剂及其治疗用途 |
EP4177263A1 (en) * | 2020-07-06 | 2023-05-10 | Vitalixir (Beijing) Co., Ltd | Novel polypeptide and therapeutic use thereof |
EP4185607A1 (en) | 2020-07-22 | 2023-05-31 | Novo Nordisk A/S | Co-agonists at glp-1 and gip receptors suitable for oral delivery |
IL299707A (en) | 2020-07-22 | 2023-03-01 | Novo Nordisk As | Co-agonists for GLP-1 and GIP receptors |
US20230303640A1 (en) * | 2020-08-12 | 2023-09-28 | Txp Pharma Ag | Exendin-4 peptide analogs |
JP2023550594A (ja) | 2020-10-30 | 2023-12-04 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | Glp-1、gip、およびグルカゴン受容体三重作動薬 |
CN114617956B (zh) * | 2020-12-10 | 2023-10-03 | 江苏中新医药有限公司 | 一种高效降糖的蛋白质药物 |
CN117222661A (zh) * | 2021-03-25 | 2023-12-12 | 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司 | Gip和glp-1的双受体激动剂、药物组合物及用途 |
WO2022247701A1 (zh) * | 2021-05-26 | 2022-12-01 | 联邦生物科技(珠海横琴)有限公司 | 多激动剂及其应用 |
CN115572326A (zh) * | 2021-06-21 | 2023-01-06 | 广东东阳光药业有限公司 | Glp-1、gcg和gip受体的三重激动剂 |
TW202313667A (zh) * | 2021-07-30 | 2023-04-01 | 大陸商南京明德新藥研發有限公司 | 含內醯胺橋的多肽化合物 |
WO2023031455A1 (en) | 2021-09-06 | 2023-03-09 | Sanofi Sa | New peptides as potent and selective gip receptor agonists |
TW202333774A (zh) * | 2021-12-01 | 2023-09-01 | 大陸商江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 | Glp-1和gip受體雙重激動劑的醫藥組成物及其用途 |
TW202330584A (zh) | 2022-01-20 | 2023-08-01 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | 前藥及其用途 |
CN117603364A (zh) * | 2022-09-30 | 2024-02-27 | 广西医科大学附属肿瘤医院 | 一类GLP-1/glucagon/Y2受体三重激动剂及其应用 |
Family Cites Families (437)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6284727B1 (en) | 1993-04-07 | 2001-09-04 | Scios, Inc. | Prolonged delivery of peptides |
NZ250844A (en) | 1993-04-07 | 1996-03-26 | Pfizer | Treatment of non-insulin dependant diabetes with peptides; composition |
US5424286A (en) | 1993-05-24 | 1995-06-13 | Eng; John | Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same |
US5641757A (en) | 1994-12-21 | 1997-06-24 | Ortho Pharmaceutical Corporation | Stable 2-chloro-2'-deoxyadenosine formulations |
ATE493998T1 (de) | 1996-08-08 | 2011-01-15 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Pharmazeutische zusammensetzung mit einem exendin-4-peptid |
DK0944648T3 (da) | 1996-08-30 | 2007-07-02 | Novo Nordisk As | GLP-1 derivater |
US6458924B2 (en) | 1996-08-30 | 2002-10-01 | Novo Nordisk A/S | Derivatives of GLP-1 analogs |
DK1629849T4 (en) | 1997-01-07 | 2017-12-04 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Pharmaceutical compositions comprising exedins and agonists thereof |
US7312196B2 (en) | 1997-01-08 | 2007-12-25 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulations for amylin agonist peptides |
US6410511B2 (en) | 1997-01-08 | 2002-06-25 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulations for amylin agonist peptides |
US6723530B1 (en) | 1997-02-05 | 2004-04-20 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Polynucleotides encoding proexendin, and methods and uses thereof |
NZ502592A (en) | 1997-08-08 | 2002-03-28 | Amylin Pharmaceuticals Inc | Exendin agonist peptides and their use in the treatment of type I and II diabetes |
US7157555B1 (en) | 1997-08-08 | 2007-01-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist compounds |
DE69838916T2 (de) | 1997-11-14 | 2008-12-18 | Amylin Pharmaceuticals, Inc., San Diego | Neuartige exendin agonisten |
US7220721B1 (en) | 1997-11-14 | 2007-05-22 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist peptides |
US7223725B1 (en) | 1997-11-14 | 2007-05-29 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin agonist compounds |
JP2001523688A (ja) | 1997-11-14 | 2001-11-27 | アミリン・ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 新規エキセンジン・アゴニスト化合物 |
WO1999034822A1 (en) | 1998-01-09 | 1999-07-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Formulations for amylin agonist peptides |
US6703359B1 (en) | 1998-02-13 | 2004-03-09 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Inotropic and diuretic effects of exendin and GLP-1 |
EP1056775B1 (en) | 1998-02-27 | 2010-04-28 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives of glp-1 and exendin with protracted profile of action |
EP1950223A3 (en) | 1998-03-09 | 2009-05-13 | Zealand Pharma A/S | Pharmacologically active peptide conjugates having a reduced tendency towards enzymatic hydrolysis |
JP4072319B2 (ja) | 1998-03-13 | 2008-04-09 | ノヴォ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 安定化水溶性ペプチド溶液 |
US6998387B1 (en) | 1998-03-19 | 2006-02-14 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Human appetite control by glucagon-like peptide receptor binding compounds |
EP1419783A3 (en) | 1998-06-12 | 2005-01-12 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Use of a composition comprising an exendin or a compound derived therefrom and a pharmaceutical carrier |
WO2000009666A2 (en) | 1998-08-10 | 2000-02-24 | The Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services | Differentiation of non-insulin producing cells into insulin producing cells by glp-1 or exendin-4 and uses thereof |
JP2002524514A (ja) | 1998-09-17 | 2002-08-06 | イーライ・リリー・アンド・カンパニー | タンパク質製剤 |
US7259136B2 (en) | 1999-04-30 | 2007-08-21 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treating peripheral vascular disease |
US6429197B1 (en) | 1998-10-08 | 2002-08-06 | Bionebraska, Inc. | Metabolic intervention with GLP-1 or its biologically active analogues to improve the function of the ischemic and reperfused brain |
US6284725B1 (en) | 1998-10-08 | 2001-09-04 | Bionebraska, Inc. | Metabolic intervention with GLP-1 to improve the function of ischemic and reperfused tissue |
DK1140148T3 (da) | 1998-12-22 | 2006-01-30 | Lilly Co Eli | Lagerholdbar formulering af glucagon-agtigt peptid-1 |
DE60021166T3 (de) | 1999-01-14 | 2019-08-22 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Neue exendin agonist formulierungen und deren verabreichung |
US6872700B1 (en) | 1999-01-14 | 2005-03-29 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods for glucagon suppression |
US20030087820A1 (en) | 1999-01-14 | 2003-05-08 | Young Andrew A. | Novel exendin agonist formulations and methods of administration thereof |
US7399489B2 (en) | 1999-01-14 | 2008-07-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendin analog formulations |
RU2001128068A (ru) | 1999-03-17 | 2004-02-20 | Ново Нордиск А/С (DK) | Способ ацилирования пептидов и новые ацилирующие агенты |
US6451974B1 (en) | 1999-03-17 | 2002-09-17 | Novo Nordisk A/S | Method of acylating peptides and novel acylating agents |
US6924264B1 (en) | 1999-04-30 | 2005-08-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Modified exendins and exendin agonists |
JP2002544127A (ja) | 1999-04-30 | 2002-12-24 | アミリン・ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | 修飾されたエキセンジンおよびエキセンジン・アゴニスト |
US6514500B1 (en) | 1999-10-15 | 2003-02-04 | Conjuchem, Inc. | Long lasting synthetic glucagon like peptide {GLP-!} |
US6329336B1 (en) | 1999-05-17 | 2001-12-11 | Conjuchem, Inc. | Long lasting insulinotropic peptides |
US6849714B1 (en) | 1999-05-17 | 2005-02-01 | Conjuchem, Inc. | Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components |
US6887470B1 (en) | 1999-09-10 | 2005-05-03 | Conjuchem, Inc. | Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components |
US6482799B1 (en) | 1999-05-25 | 2002-11-19 | The Regents Of The University Of California | Self-preserving multipurpose ophthalmic solutions incorporating a polypeptide antimicrobial |
US6506724B1 (en) | 1999-06-01 | 2003-01-14 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Use of exendins and agonists thereof for the treatment of gestational diabetes mellitus |
US6344180B1 (en) | 1999-06-15 | 2002-02-05 | Bionebraska, Inc. | GLP-1 as a diagnostic test to determine β-cell function and the presence of the condition of IGT and type II diabetes |
US6528486B1 (en) | 1999-07-12 | 2003-03-04 | Zealand Pharma A/S | Peptide agonists of GLP-1 activity |
US6972319B1 (en) | 1999-09-28 | 2005-12-06 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP)receptor 3 (R3) agonists and their pharmacological methods of use |
GB9930882D0 (en) | 1999-12-30 | 2000-02-23 | Nps Allelix Corp | GLP-2 formulations |
DK1246638T4 (da) | 2000-01-10 | 2014-09-22 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Anvendelse af extendiner og agonister deraf til behandlingen af hypertriglyceridæmi |
CA2402733A1 (en) | 2000-03-14 | 2001-09-20 | Burkhard Goke | Effects of glucagon-like peptide-1 (7-36) on antro-pyloro-duodenal motility |
US20020061838A1 (en) | 2000-05-17 | 2002-05-23 | Barton Holmquist | Peptide pharmaceutical formulations |
US6706689B2 (en) | 2000-05-19 | 2004-03-16 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of acute coronary syndrome with GLP-1 |
AU2001284985A1 (en) | 2000-08-18 | 2002-03-04 | Emisphere Technologies, Inc. | Compounds and compositions for delivering active agents |
US7507714B2 (en) | 2000-09-27 | 2009-03-24 | Bayer Corporation | Pituitary adenylate cyclase activating peptide (PACAP) receptor 3 (R3) agonists and their pharmacological methods of use |
JP4480329B2 (ja) | 2000-10-20 | 2010-06-16 | アミリン・ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | Glp−1ペプチドによる冬眠心筋および糖尿病性心筋症の治療 |
PL393178A1 (pl) | 2000-12-07 | 2011-02-14 | Eli Lilly And Company | Heterogenne białko fuzyjne, kompozycja farmaceutyczna do leczenia pacjentów z cukrzycą insulino-niezależną i kompozycja farmaceutyczna do leczenia pacjentów z otyłością |
AU3938402A (en) | 2000-12-13 | 2002-06-24 | Lilly Co Eli | Chronic treatment regimen using glucagon-like insulinotropic peptides |
GB2371227A (en) | 2001-01-10 | 2002-07-24 | Grandis Biotech Gmbh | Crystallisation - resistant aqueous growth hormone formulations |
US6573237B2 (en) | 2001-03-16 | 2003-06-03 | Eli Lilly And Company | Protein formulations |
CN1162446C (zh) | 2001-05-10 | 2004-08-18 | 上海华谊生物技术有限公司 | 促胰岛素分泌肽衍生物 |
US7144863B2 (en) | 2001-06-01 | 2006-12-05 | Eli Lilly And Company | GLP-1 formulations with protracted time action |
EP1412384B1 (en) | 2001-06-28 | 2007-12-26 | Novo Nordisk A/S | Stable formulation of modified glp-1 |
ATE421091T1 (de) | 2001-07-16 | 2009-01-15 | Caprotec Bioanalytics Gmbh | Fangverbindungen, ihre entnahme und verfahren zur analysierung des proteoms und von komplexen zusammensetzungen |
EP1411968B1 (en) | 2001-07-31 | 2008-09-17 | THE GOVERNMENT OF THE UNITED STATES OF AMERICA, as represented by THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES | Glp-1 exendin-4 peptide analogs and uses thereof |
WO2003020201A2 (en) | 2001-08-28 | 2003-03-13 | Eli Lilly And Company | Pre-mixes of glp-1 and basal insulin |
CN1571676A (zh) | 2001-10-19 | 2005-01-26 | 伊莱利利公司 | Glp-1和胰岛素的双相混合物 |
CA2484556A1 (en) | 2001-12-21 | 2003-07-24 | Human Genome Sciences, Inc. | Albumin fusion proteins |
CA2841097A1 (en) | 2001-12-21 | 2003-07-24 | Human Genome Sciences, Inc. | Albumin and g-csf fusion proteins |
US7105489B2 (en) | 2002-01-22 | 2006-09-12 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for treating polycystic ovary syndrome |
CA2473340C (en) | 2002-02-20 | 2014-12-09 | Eli Lilly And Company | Formulations comprising a glp-1 compound and a delivery agent, and uses thereof |
US20030180287A1 (en) | 2002-02-27 | 2003-09-25 | Immunex Corporation | Polypeptide formulation |
ATE421088T1 (de) | 2002-03-11 | 2009-01-15 | Caprotec Bioanalytics Gmbh | Verbindungen und verfahren für die analyse des proteoms |
US7141240B2 (en) | 2002-03-12 | 2006-11-28 | Cedars-Sinai Medical Center | Glucose-dependent insulin-secreting cells transfected with a nucleotide sequence encoding GLP-1 |
EP1494704A1 (en) | 2002-04-04 | 2005-01-12 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 agonist and cardiovascular complications |
WO2003087139A2 (en) | 2002-04-10 | 2003-10-23 | Eli Lilly And Company | Treatment of gastroparesis |
US6861236B2 (en) | 2002-05-24 | 2005-03-01 | Applied Nanosystems B.V. | Export and modification of (poly)peptides in the lantibiotic way |
WO2003105897A1 (en) | 2002-06-14 | 2003-12-24 | Novo Nordisk A/S | Combined use of a modulator of cd3 and a glp-1 compound |
US20040037826A1 (en) | 2002-06-14 | 2004-02-26 | Michelsen Birgitte Koch | Combined use of a modulator of CD3 and a GLP-1 compound |
DE10227232A1 (de) | 2002-06-18 | 2004-01-15 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Saure Insulinzubereitungen mit verbesserter Stabilität |
EP2028192A1 (en) | 2002-07-04 | 2009-02-25 | Zealand Pharma A/S | GLP-1 and methods for treating diabetes |
CA2491685A1 (en) | 2002-07-09 | 2004-01-15 | Sandoz Ag | Liquid formulations with high concentration of human growth hormone (hgh) comprising 1,2-prolpylene glycol |
US20070065469A1 (en) | 2002-07-09 | 2007-03-22 | Michael Betz | Liquid formulations with high concentration of human growth hormone (high) comprising glycine |
US20040038865A1 (en) | 2002-08-01 | 2004-02-26 | Mannkind Corporation | Cell transport compositions and uses thereof |
US20080260838A1 (en) | 2003-08-01 | 2008-10-23 | Mannkind Corporation | Glucagon-like peptide 1 (glp-1) pharmaceutical formulations |
WO2004012672A2 (en) | 2002-08-01 | 2004-02-12 | Mannkind Corporation | Cell transport compositions and uses thereof |
RS52142B (sr) | 2002-08-21 | 2012-08-31 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg. | 8-[3-amino-piperidin-1-il]-ksantini, njihovo dobijanje i njihova primena kao farmaceutskih kompozicija |
US7407955B2 (en) | 2002-08-21 | 2008-08-05 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co., Kg | 8-[3-amino-piperidin-1-yl]-xanthines, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions |
MXPA05003335A (es) | 2002-10-02 | 2005-07-05 | Zealand Pharma As | Compuestos de exendina-4 estabilizados. |
ES2359720T3 (es) | 2002-11-20 | 2011-05-26 | Neuronova Ab | Compuestos y métodos para aumentar la neurogénesis. |
US6969702B2 (en) | 2002-11-20 | 2005-11-29 | Neuronova Ab | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
US20050209142A1 (en) | 2002-11-20 | 2005-09-22 | Goran Bertilsson | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
US20040209803A1 (en) | 2002-12-19 | 2004-10-21 | Alain Baron | Compositions for the treatment and prevention of nephropathy |
WO2004056313A2 (en) | 2002-12-17 | 2004-07-08 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Prevention and treatment of cardiac arrhythmias |
US7790681B2 (en) | 2002-12-17 | 2010-09-07 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of cardiac arrhythmias with GLP-1 receptor ligands |
GB0300571D0 (en) | 2003-01-10 | 2003-02-12 | Imp College Innovations Ltd | Modification of feeding behaviour |
CA2843439A1 (en) | 2003-04-08 | 2004-10-21 | Yeda Research And Development Co. Ltd | Reversible pegylated drugs |
WO2004089985A1 (en) | 2003-04-11 | 2004-10-21 | Novo Nordisk A/S | Stable pharmaceutical compositions |
CN1822851B (zh) | 2003-05-15 | 2011-04-13 | 塔夫茨大学信托人 | 肽和多肽药物的稳定类似物 |
US7947261B2 (en) | 2003-05-23 | 2011-05-24 | Nektar Therapeutics | Conjugates formed from polymer derivatives having particular atom arrangements |
WO2005000360A2 (en) | 2003-05-23 | 2005-01-06 | Nektar Therapeutics Al, Corporation | Peg derivatives having an amidocarbonate linkage |
ES2425221T3 (es) | 2003-05-30 | 2013-10-14 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Nuevos métodos y composiciones para suministro por vía transmucosa potenciado de péptidos y proteínas |
PL1633390T3 (pl) | 2003-06-03 | 2012-06-29 | Novo Nordisk As | Stabilizowane kompozycje farmaceutyczne peptydu glp-1 |
ATE529126T1 (de) | 2003-06-03 | 2011-11-15 | Novo Nordisk As | Stabilisierte pharmazeutische peptid zusammensetzungen |
JP2007524592A (ja) | 2003-06-03 | 2007-08-30 | ノボ・ノルデイスク・エー/エス | 安定化された薬学的ペプチド組成物 |
KR101308912B1 (ko) | 2003-06-03 | 2013-09-23 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 안정화된 약학적 펩티드 조성물 |
US8921311B2 (en) | 2003-08-01 | 2014-12-30 | Mannkind Corporation | Method for treating hyperglycemia |
EP2107069B1 (en) | 2003-08-05 | 2013-01-16 | Novo Nordisk A/S | Novel insulin derivatives |
JP5622998B2 (ja) | 2003-08-21 | 2014-11-12 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | ラセミ化されたアミノ酸を含むポリペプチドの分離 |
WO2005021022A2 (en) | 2003-09-01 | 2005-03-10 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of peptides |
US20060247167A1 (en) | 2003-09-01 | 2006-11-02 | Novo Nordisk A/S | Stable formulations of peptides |
TW200522976A (en) | 2003-09-19 | 2005-07-16 | Novo Nordisk As | Novel plasma protein affinity tags |
JP4800959B2 (ja) | 2003-11-13 | 2011-10-26 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 糖尿病及び過食症を治療するためのglp−1ペプチド及び短時間作用型インスリンペプチドを含む、非経口投与用の可溶性医薬組成物 |
US20060287221A1 (en) | 2003-11-13 | 2006-12-21 | Novo Nordisk A/S | Soluble pharmaceutical compositions for parenteral administration comprising a GLP-1 peptide and an insulin peptide of short time action for treatment of diabetes and bulimia |
US20050281879A1 (en) | 2003-11-14 | 2005-12-22 | Guohua Chen | Excipients in drug delivery vehicles |
US20050106214A1 (en) | 2003-11-14 | 2005-05-19 | Guohua Chen | Excipients in drug delivery vehicles |
EP1687019B1 (en) | 2003-11-20 | 2017-11-22 | Novo Nordisk A/S | Propylene glycol-containing peptide formulations which are optimal for production and for use in injection devices |
EP1750752A2 (en) | 2003-11-20 | 2007-02-14 | Neuronova AB | Compounds and methods for increasing neurogenesis |
CN102816228A (zh) | 2003-12-03 | 2012-12-12 | 诺和诺德公司 | 单链胰岛素 |
CN1913925A (zh) | 2003-12-10 | 2007-02-14 | 尼克塔治疗亚拉巴马公司 | 含有两组不同聚合物-活性剂缀合物的组合物 |
US20060210614A1 (en) | 2003-12-26 | 2006-09-21 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Method of treatment of a metabolic disease using intranasal administration of exendin peptide |
US20050143303A1 (en) | 2003-12-26 | 2005-06-30 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Intranasal administration of glucose-regulating peptides |
CN1938334A (zh) * | 2004-01-30 | 2007-03-28 | 瓦拉塔药品公司 | Glp-1激动剂和胃泌素化合物的联合使用 |
EP2422807A3 (en) | 2004-02-11 | 2012-05-30 | Amylin Pharmaceuticals Inc. | Hybrid polypeptides with selectable properties |
US8114958B2 (en) | 2004-02-11 | 2012-02-14 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Amylin family peptides |
US8076288B2 (en) | 2004-02-11 | 2011-12-13 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Hybrid polypeptides having glucose lowering activity |
EP2335716A3 (en) | 2004-02-11 | 2011-10-19 | Amylin Pharmaceuticals Inc. | Pancreatic polypeptide family motifs and polypeptides comprising the same |
US7399744B2 (en) | 2004-03-04 | 2008-07-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods for affecting body composition |
US7456254B2 (en) | 2004-04-15 | 2008-11-25 | Alkermes, Inc. | Polymer-based sustained release device |
US20060110423A1 (en) | 2004-04-15 | 2006-05-25 | Wright Steven G | Polymer-based sustained release device |
SI2409707T1 (sl) | 2004-04-15 | 2015-07-31 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Naprava s podaljšanim sproščanjem na osnovi polimerov |
US20090069226A1 (en) | 2004-05-28 | 2009-03-12 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Transmucosal delivery of peptides and proteins |
WO2005117584A2 (en) | 2004-05-28 | 2005-12-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc | Improved transmucosal delivery of peptides and proteins |
WO2005120492A1 (en) | 2004-06-11 | 2005-12-22 | Novo Nordisk A/S | Counteracting drug-induced obesity using glp-1 agonists |
WO2006014673A2 (en) | 2004-07-19 | 2006-02-09 | Nobex Corporation | Insulin-oligomer conjugates, formulations and uses thereof |
AU2005327906B2 (en) | 2004-07-21 | 2010-05-13 | Ambrx, Inc. | Biosynthetic polypeptides utilizing non-naturally encoded amino acids |
WO2006017688A2 (en) | 2004-08-03 | 2006-02-16 | Biorexis Pharmaceutical Corporation | Combination therapy using transferrin fusion proteins comprising glp-1 |
WO2006017888A1 (en) | 2004-08-16 | 2006-02-23 | Water Un Limited | Apparatus and method for cooling of air |
US8710181B2 (en) | 2004-08-31 | 2014-04-29 | Novo Nordisk A/S | Use of tris(hydroxymethyl) aminomethane for the stabilization of peptides, polypeptides and proteins |
DE102004043153B4 (de) | 2004-09-03 | 2013-11-21 | Philipps-Universität Marburg | Erfindung betreffend GLP-1 und Exendin |
JP5060131B2 (ja) | 2004-09-07 | 2012-10-31 | 中外製薬株式会社 | 水溶性ヒアルロン酸修飾物の製造方法 |
JP2008513384A (ja) | 2004-09-17 | 2008-05-01 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | インスリンおよびインスリン分泌性ペプチドを含有する医薬組成物 |
US7906136B2 (en) | 2004-10-01 | 2011-03-15 | Ramscor, Inc. | Conveniently implantable sustained release drug compositions |
WO2006037811A2 (en) | 2004-10-07 | 2006-04-13 | Novo Nordisk A/S | Protracted exendin-4 compounds |
US7595294B2 (en) | 2004-10-08 | 2009-09-29 | Transition Therapeutics, Inc. | Vasoactive intestinal polypeptide pharmaceuticals |
US20060089325A1 (en) | 2004-10-13 | 2006-04-27 | Sanjay Bhanot | Antisense modulation of PTP1B expression |
US7442682B2 (en) | 2004-10-19 | 2008-10-28 | Nitto Denko Corporation | Transepithelial delivery of peptides with incretin hormone activities |
CN101056650A (zh) | 2004-11-12 | 2007-10-17 | 诺和诺德公司 | 促胰岛素肽的稳定制剂 |
ES2735533T3 (es) | 2004-11-12 | 2019-12-19 | Novo Nordisk As | Formulaciones estables de GLP-1 |
ES2575984T3 (es) | 2004-11-12 | 2016-07-04 | Novo Nordisk A/S | Formulaciones estables de péptidos que contienen un análogo de GLP-1 acilado y una insulina basal |
EP1841796A2 (en) | 2004-12-02 | 2007-10-10 | Domantis Limited | Bispecific domain antibodies targeting serum albumin and glp-1 or pyy |
JP5743371B2 (ja) | 2004-12-13 | 2015-07-01 | アミリン・ファーマシューティカルズ, リミテッド・ライアビリティ・カンパニーAmylin Pharmaceuticals, Llc | 膵臓ポリペプチドファミリーモチーフ、ポリペプチドおよびこれらを含む方法 |
MX2007007471A (es) | 2004-12-21 | 2007-07-20 | Nektar Therapeutics Al Corp | Reactivos de tiol polimericos estabilizados. |
US20090232807A1 (en) | 2004-12-22 | 2009-09-17 | Eli Lilly And Company | Glp-1 analog fusion protein formulations |
WO2006073890A2 (en) | 2004-12-24 | 2006-07-13 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Use of glp-1 and agonists thereof to prevent cardiac myocyte apoptosis |
EP2505207B1 (en) | 2005-01-14 | 2015-04-22 | Wuxi Grandchamp Pharmaceutical Technology Co., Ltd. | Modified exendins and uses thereof |
US8716221B2 (en) | 2005-01-14 | 2014-05-06 | Wuxi Grandchamp Pharmaceutical Technology Co., Ltd. | Modified exendins and uses thereof |
US8299025B2 (en) | 2005-02-03 | 2012-10-30 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Suspension formulations of insulinotropic peptides and uses thereof |
WO2006082588A2 (en) | 2005-02-07 | 2006-08-10 | Pharmalight Inc. | Method and device for ophthalmic administration of active pharmaceutical ingredients |
US8263545B2 (en) | 2005-02-11 | 2012-09-11 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | GIP analog and hybrid polypeptides with selectable properties |
CA2597649A1 (en) | 2005-02-11 | 2006-08-17 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Gip analog and hybrid polypeptides with selectable properties |
WO2006097535A2 (en) | 2005-03-18 | 2006-09-21 | Novo Nordisk A/S | Peptide agonists of the glucagon family with secretin like activity |
EP1888103B1 (en) | 2005-04-11 | 2012-03-21 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Use of glp-1, exendin and agonists thereof to delay or prevent cardiac remodeling |
CN101163514B (zh) | 2005-04-24 | 2012-01-25 | 诺和诺德公司 | 注射装置 |
EP1888118B1 (en) | 2005-05-25 | 2016-08-17 | Novo Nordisk A/S | Polypeptide formulations stabilized with ethylenediamine |
TW200716679A (en) | 2005-05-26 | 2007-05-01 | Bristol Myers Squibb Co | N-terminally modified GLP-1 receptor modulators |
PL1888031T3 (pl) | 2005-06-06 | 2013-04-30 | Camurus Ab | Preparaty analogu glp-1 |
GB0511986D0 (en) | 2005-06-13 | 2005-07-20 | Imp College Innovations Ltd | Novel compounds and their effects on feeding behaviour |
EP2351776A1 (en) | 2005-06-13 | 2011-08-03 | Imperial Innovations Limited | Oxyntomodulin analogues and their effects on feeding behaviour |
RS53968B1 (en) | 2005-06-16 | 2015-08-31 | Nektar Therapeutics | CONJUGATES WHICH HAVE A COUPLING WHICH MAY BE DEGRADED AND POLYMER REAGENTS USED FOR THE PREPARATION OF SUCH CONJUGATES |
KR20080033439A (ko) | 2005-08-04 | 2008-04-16 | 넥타르 테라퓨틱스 에이엘, 코포레이션 | G-csf 부분 및 중합체의 컨주게이트 |
CN101277722A (zh) | 2005-08-06 | 2008-10-01 | 王庆华 | 用于预防和治疗ⅰ型糖尿病的组合物及方法 |
EP1922336B1 (en) | 2005-08-11 | 2012-11-21 | Amylin Pharmaceuticals, LLC | Hybrid polypeptides with selectable properties |
DK2347762T3 (da) | 2005-08-19 | 2019-06-11 | Amylin Pharmaceuticals Llc | Exendin til behandling af diabetes og reduktion af kropsvægt |
RU2390325C2 (ru) | 2005-09-14 | 2010-05-27 | Маннкайнд Корпорейшн | Способ приготовления лекарственного препарата, основанный на увеличении сродства активных агентов к поверхностям кристаллических микрочастиц |
WO2007035665A1 (en) | 2005-09-20 | 2007-03-29 | Novartis Ag | Use of a dpp-iv inhibitor to reduce hypoglycemic events |
WO2007047834A2 (en) | 2005-10-18 | 2007-04-26 | Biocon Limited | Oral peptide conjugates for metabolic diseases |
WO2007047997A2 (en) | 2005-10-19 | 2007-04-26 | Smartcells, Inc. | Methods for reducing the mitogenicity of lectin compositions |
ES2507098T3 (es) | 2005-11-07 | 2014-10-14 | Indiana University Research And Technology Corporation | Análogos de glucagón que muestran solubilidad y estabilidad fisiológicas |
WO2007053946A1 (en) | 2005-11-09 | 2007-05-18 | Conjuchem Biotechnologies Inc. | Method of treating diabetes and/or obesity with reduced nausea side effects using an insulinotropic peptide conjugated to albumin |
MX2008007075A (es) | 2005-12-02 | 2008-11-12 | Mdrna Inc | Formulacion farmaceutica para incrementar la permeabilidad epitelial por peptido regulador de glucosa. |
WO2007064691A1 (en) | 2005-12-02 | 2007-06-07 | Nabil Habib Lab | Treatment of cancer and other diseases |
WO2007067964A2 (en) | 2005-12-08 | 2007-06-14 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Mucosal delivery of stabilized formulations of exendin |
EP1968644B1 (en) | 2005-12-16 | 2012-06-27 | Nektar Therapeutics | Polymer conjugates of glp-1 |
US20130172274A1 (en) | 2005-12-20 | 2013-07-04 | Duke University | Methods and compositions for delivering active agents with enhanced pharmacological properties |
US8841255B2 (en) | 2005-12-20 | 2014-09-23 | Duke University | Therapeutic agents comprising fusions of vasoactive intestinal peptide and elastic peptides |
CN101384272B (zh) | 2005-12-20 | 2013-05-01 | 杜克大学 | 用于递送具有增强的药理性质的活性剂的方法和组合物 |
AU2007207618B2 (en) | 2006-01-18 | 2011-03-24 | Foresee Pharmaceuticals Co., Ltd. | Pharmaceutical compositions with enhanced stability |
JP2009525986A (ja) | 2006-02-03 | 2009-07-16 | メディミューン,エルエルシー | タンパク質製剤 |
US7704953B2 (en) | 2006-02-17 | 2010-04-27 | Mdrna, Inc. | Phage displayed cell binding peptides |
AU2007227202B2 (en) | 2006-03-21 | 2013-08-22 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Peptide-peptidase inhibitor conjugates and methods of using same |
US20100087365A1 (en) | 2006-04-13 | 2010-04-08 | Roland Cherif-Cheikh | Pharmaceutical Compositions of Hglp-1, Exendin-4 and Analogs Thereof |
KR101558829B1 (ko) | 2006-04-14 | 2015-10-08 | 맨카인드 코포레이션 | 글루카곤 유사 펩타이드 1 (glp-1) 약제학적 제제 |
PE20080251A1 (es) | 2006-05-04 | 2008-04-25 | Boehringer Ingelheim Int | Usos de inhibidores de dpp iv |
WO2007133778A2 (en) | 2006-05-12 | 2007-11-22 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Methods to restore glycemic control |
WO2007139589A1 (en) | 2006-05-26 | 2007-12-06 | Bristol-Myers Squibb Company | Sustained release glp-1 receptor modulators |
BRPI0712559A2 (pt) | 2006-05-26 | 2012-11-20 | Amylin Pharmaceuticals Inc | composiÇÕes e mÉtodos para o tratamento de insuficiÊncia cardÍaca congestiva |
WO2007148345A2 (en) | 2006-06-21 | 2007-12-27 | Biocon Limited | A method of producing biologically active polypeptide having insulinotropic activity |
ES2530390T3 (es) | 2006-07-05 | 2015-03-02 | Foamix Pharmaceuticals Ltd | Vehículo espumante de ácido carboxílico y composiciones farmacéuticas del mismo |
AU2007278994B2 (en) | 2006-07-24 | 2013-08-15 | Biorexis Pharmaceutical Corporation | Exendin fusion proteins |
US7928186B2 (en) | 2006-08-02 | 2011-04-19 | Phoenix Pharmaceuticals, Inc. | Cell permeable bioactive peptide conjugates |
CA2660029A1 (en) | 2006-08-04 | 2008-02-07 | Nastech Pharmaceutical Company Inc. | Compositions for intranasal delivery of human insulin and uses thereof |
KR101200728B1 (ko) | 2006-08-09 | 2012-11-13 | 인타르시아 세라퓨틱스 인코포레이티드 | 삼투성 전달 시스템 및 피스톤 조립체 |
US8497240B2 (en) | 2006-08-17 | 2013-07-30 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | DPP-IV resistant GIP hybrid polypeptides with selectable properties |
JP5399244B2 (ja) | 2006-08-17 | 2014-01-29 | アミリン・ファーマシューティカルズ,リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 選択可能な特性を持つdpp−iv耐性gipハイブリッドポリペプチド |
WO2008023050A1 (en) * | 2006-08-25 | 2008-02-28 | Novo Nordisk A/S | Acylated exendin-4 compounds |
CN101125207B (zh) | 2006-11-14 | 2012-09-05 | 上海华谊生物技术有限公司 | 带有聚乙二醇基团的艾塞丁或其类似物及其制剂和用途 |
US20100168011A1 (en) | 2006-12-12 | 2010-07-01 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical Formulations and Methods for Making the Same |
TWI428346B (zh) | 2006-12-13 | 2014-03-01 | Imp Innovations Ltd | 新穎化合物及其等對進食行為影響 |
CN101663317A (zh) * | 2007-01-05 | 2010-03-03 | CovX科技爱尔兰有限公司 | 胰高血糖素样蛋白-1受体glp-1r激动剂化合物 |
CN101578102B (zh) | 2007-01-05 | 2013-07-17 | 印第安纳大学研究及科技有限公司 | 在生理性pH缓冲液中显示增强的溶解性的胰高血糖素类似物 |
RU2432361C2 (ru) | 2007-01-05 | 2011-10-27 | КовЭкс Текнолоджиз Айэлэнд Лимитед | Соединения агонисты рецептора глюкагоноподобного белка-1 (glp-1r) |
US20090098130A1 (en) | 2007-01-05 | 2009-04-16 | Bradshaw Curt W | Glucagon-like protein-1 receptor (glp-1r) agonist compounds |
WO2008098212A2 (en) | 2007-02-08 | 2008-08-14 | Diobex, Inc. | Extended release formulations of glucagon and other peptides and proteins |
CA2677932A1 (en) | 2007-02-15 | 2008-08-21 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists |
US8420598B2 (en) | 2007-04-20 | 2013-04-16 | B & L Delipharm Corp. | Mono modified exendin with polyethylene glycol or its derivatives and uses thereof |
WO2008134425A1 (en) | 2007-04-27 | 2008-11-06 | Cedars-Sinai Medical Center | Use of glp-1 receptor agonists for the treatment of gastrointestinal disorders |
US7829664B2 (en) | 2007-06-01 | 2010-11-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Modified nucleotide sequence encoding glucagon-like peptide-1 (GLP-1), nucleic acid construct comprising same for production of glucagon-like peptide-1 (GLP-1), human cells comprising said construct and insulin-producing constructs, and methods of use thereof |
EP2164519A2 (en) | 2007-06-08 | 2010-03-24 | Ascendis Pharma AS | Long-acting polymeric prodrugs of exendin |
EP2158214B1 (en) | 2007-06-15 | 2011-08-17 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
MX2010000380A (es) | 2007-07-10 | 2010-03-29 | Lilly Co Eli | Formulacion de proteina de fusion glp-1-fc. |
CA2693504A1 (en) | 2007-08-03 | 2009-02-12 | Eli Lilly And Company | Treatment for obesity |
CN101366692A (zh) | 2007-08-15 | 2009-02-18 | 江苏豪森药业股份有限公司 | 一种稳定的艾塞那肽制剂 |
SG185940A1 (en) | 2007-08-30 | 2012-12-28 | Curedm Group Holdings Llc | Compositions and methods of using proislet peptides and analogs thereof |
CN101842109B (zh) | 2007-09-05 | 2014-01-29 | 诺沃-诺迪斯克有限公司 | 用a-b-c-d-衍生的肽和它们的治疗用途 |
EP2650006A1 (en) | 2007-09-07 | 2013-10-16 | Ipsen Pharma S.A.S. | Analogues of exendin-4 and exendin-3 |
HUE025485T2 (en) | 2007-10-24 | 2016-02-29 | Mannkind Corp | Respiratory dry powder formulation containing GLP-1 for use in the treatment of hyperglycemia and diabetes by pulmonary administration |
US8785396B2 (en) | 2007-10-24 | 2014-07-22 | Mannkind Corporation | Method and composition for treating migraines |
WO2009055742A2 (en) | 2007-10-24 | 2009-04-30 | Mannkind Corporation | Delivery of active agents |
MX2010004298A (es) | 2007-10-30 | 2010-05-03 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Compuestos que exhiben actividad antagonista de glucagon y agonista de glp-1. |
MX2010004297A (es) | 2007-10-30 | 2010-05-03 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Antagonistas de glucagon. |
PL2209800T3 (pl) | 2007-11-16 | 2013-12-31 | Novo Nordisk As | Stabilne kompozycje farmaceutyczne zawierające liraglutyd i degludec |
EP2224945B1 (en) | 2007-11-23 | 2012-05-16 | Michael Rothkopf | Methods of enhancing diabetes resolution |
CN101444618B (zh) | 2007-11-26 | 2012-06-13 | 杭州九源基因工程有限公司 | 含有艾塞那肽的药物制剂 |
CA2708762A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-18 | Conjuchem Biotechnologies Inc. | Formulation of insulinotropic peptide conjugates |
CA2711749A1 (en) | 2008-01-09 | 2009-07-16 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Novel insulin derivatives having an extremely delayed time-action profile |
CN101983066B (zh) | 2008-01-30 | 2016-06-29 | 印第安那大学科技研究公司 | 基于酯的胰岛素前药 |
AU2009209565B2 (en) | 2008-02-01 | 2013-09-19 | Ascendis Pharma As | Prodrug comprising a self-cleavable linker |
SG188126A1 (en) | 2008-02-06 | 2013-03-28 | Biocon Ltd | Fermentation media comprising urea-like nitrogen sources and its use for the production of secondary metabolits, enzymes and recombinant proteias |
WO2009114959A1 (zh) | 2008-03-20 | 2009-09-24 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 可注射用缓释药物制剂及其制备方法 |
CN102088997A (zh) | 2008-04-07 | 2011-06-08 | 国家免疫研究所 | 用于治疗糖尿病和其他慢性疾病的组合物 |
EP2288369B1 (en) | 2008-05-07 | 2014-07-09 | Merrion Research III Limited | Compositions of gnrh related compounds and processes of preparation |
ES2552646T3 (es) | 2008-05-21 | 2015-12-01 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Exendinas para disminuir el colesterol y los triglicéridos |
JP2011523052A (ja) | 2008-05-23 | 2011-08-04 | アミリン・ファーマシューティカルズ,インコーポレイテッド | Glp−1受容体アゴニスト・バイオアッセイ |
US8485180B2 (en) | 2008-06-13 | 2013-07-16 | Mannkind Corporation | Dry powder drug delivery system |
US8636001B2 (en) | 2008-06-13 | 2014-01-28 | Mannkind Corporation | Dry powder inhaler and system for drug delivery |
CA2729296A1 (en) | 2008-06-17 | 2010-01-28 | Richard D. Dimarchi | Gip-based mixed agonists for treatment of metabolic disorders and obesity |
CN102083854A (zh) | 2008-06-17 | 2011-06-01 | 大塚化学株式会社 | 附加了糖链的glp-1肽 |
AU2009260302B2 (en) | 2008-06-17 | 2014-10-23 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon/GLP-1 receptor co-agonists |
AU2009260301B2 (en) | 2008-06-17 | 2015-09-03 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability in physiological pH buffers |
CA2726894A1 (en) | 2008-06-27 | 2009-12-30 | Duke University | Therapeutic agents comprising elastin-like peptides |
US20110129522A1 (en) | 2008-07-21 | 2011-06-02 | Transpharma Medical Ltd. | Transdermal system for extended delivery of incretins and incretn mimetic peptides |
WO2010013012A2 (en) | 2008-08-01 | 2010-02-04 | Lund University Bioscience Ab | Novel polypeptides and uses thereof |
CN101670096B (zh) | 2008-09-11 | 2013-01-16 | 杭州九源基因工程有限公司 | 含有艾塞那肽的药物制剂 |
PT2349324T (pt) | 2008-10-17 | 2017-12-06 | Sanofi Aventis Deutschland | Combinação de uma insulina e de um agonista do glp-1 |
PT2373681T (pt) | 2008-12-10 | 2017-04-11 | Glaxosmithkline Llc | Composições farmacêuticas de albiglutida |
US8642541B2 (en) | 2008-12-15 | 2014-02-04 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
NZ593813A (en) | 2008-12-15 | 2013-02-22 | Zealand Pharma As | Glucagon analogues |
MY160219A (en) | 2008-12-15 | 2017-02-28 | Zealand Pharma As | Glucagon analogues |
DK2370460T3 (da) | 2008-12-15 | 2014-08-04 | Zealand Pharma As | Glucagon analoger |
US8969288B2 (en) | 2008-12-19 | 2015-03-03 | Indiana University Research And Technology Corporation | Amide based glucagon and superfamily peptide prodrugs |
CN101538323B (zh) | 2009-01-13 | 2012-05-09 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种纯化艾塞那肽的方法 |
DE102009006602A1 (de) | 2009-01-29 | 2010-08-05 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Alkylamino-substituierte Dicyanopyridine und deren Aminosäureester-Prodrugs |
WO2010096052A1 (en) | 2009-02-19 | 2010-08-26 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Oxyntomodulin analogs |
EP2403490B1 (en) | 2009-03-04 | 2019-08-07 | MannKind Corporation | An improved dry powder drug delivery system |
US9427530B2 (en) | 2009-03-05 | 2016-08-30 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Drug delivery device with retractable needle |
EP2413955A4 (en) | 2009-04-01 | 2012-12-26 | Amylin Pharmaceuticals Inc | AGONIST COMPOUNDS OF GLP-1 RECEPTORS HAVING CONFORMATIONAL CONSTRAINTS AT THEIR N-TERMINAL END |
WO2010118034A2 (en) | 2009-04-06 | 2010-10-14 | Board Of Regents, The University Of Texas System | Cyclic peptide analogues for non-invasive imaging of pancreatic beta-cells |
KR101183262B1 (ko) | 2009-04-22 | 2012-09-14 | (주)알테오젠 | 체내 지속성을 유지함으로 체내 반감기가 증가된 단백질 또는 펩티드 융합체, 및 이를 이용하여 체내 반감기를 증가시키는 방법 |
CN101870728A (zh) | 2009-04-23 | 2010-10-27 | 派格生物医药(苏州)有限公司 | 新型Exendin变体及其缀合物 |
CN101559041B (zh) | 2009-05-19 | 2014-01-15 | 中国科学院过程工程研究所 | 粒径均一的多肽药物缓释微球或微囊制剂及制备方法 |
CN102438679B (zh) | 2009-05-20 | 2016-03-09 | 赛诺菲-安万特德国有限公司 | 用于药物递送装置中药物容纳筒的塞子 |
EP2432527B1 (en) | 2009-05-20 | 2019-10-02 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | A system comprising a drug delivery device and a cartridge provided with a bung and a method of identifying the cartridge |
WO2010138671A1 (en) | 2009-05-28 | 2010-12-02 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Glp-1 receptor agonist compounds for sleep enhancement |
WO2010142665A1 (en) | 2009-06-11 | 2010-12-16 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 and fgf21 combinations for treatment of diabetes type 2 |
EP2443146B1 (en) | 2009-06-16 | 2016-10-05 | Indiana University Research And Technology Corporation | Gip receptor-active glucagon compounds |
BRPI1015918A2 (pt) | 2009-07-02 | 2019-09-24 | Angiochem Inc | conjugados de peptídeo multiméricos e usos dos mesmos |
RS53987B1 (en) | 2009-07-13 | 2015-10-30 | Zealand Pharma A/S | ANALYSIS OF ACYLATED GLUCAGON |
CN101601646B (zh) | 2009-07-22 | 2011-03-23 | 南京凯瑞尔纳米生物技术有限公司 | 治疗糖尿病的鼻腔滴剂及其制备方法 |
WO2011011675A1 (en) | 2009-07-23 | 2011-01-27 | Zelos Therapeutics, Inc. | Pharmaceutically acceptable formulations/compositions for peptidyl drugs |
SG178193A1 (en) | 2009-07-31 | 2012-03-29 | Sanofi Aventis Deutschland | Prodrugs comprising an insulin linker conjugate |
WO2011017835A1 (en) | 2009-08-11 | 2011-02-17 | Nanjing University | Preparation method of protein or peptide nanoparticles for in vivo drug delivery by unfolding and refolding |
CN101993485B (zh) | 2009-08-20 | 2013-04-17 | 重庆富进生物医药有限公司 | 促胰岛素分泌肽类似物同源二聚体及其用途 |
US20120148586A1 (en) | 2009-08-27 | 2012-06-14 | Joyce Ching Tsu Chou | Glucagon-like protein-1 receptor (glp-1r) agonists for treating autoimmune disorders |
MX2012003939A (es) | 2009-09-30 | 2012-07-30 | Glaxo Group Ltd | Fusiones y conjugados de farmaco. |
US20110097386A1 (en) | 2009-10-22 | 2011-04-28 | Biodel, Inc. | Stabilized glucagon solutions |
US9610329B2 (en) | 2009-10-22 | 2017-04-04 | Albireo Pharma, Inc. | Stabilized glucagon solutions |
EP2490708B1 (en) | 2009-10-22 | 2013-03-27 | Biodel Inc. | Stabilized glucagon solutions |
EP2495255A4 (en) | 2009-10-30 | 2013-05-15 | Otsuka Chemical Co Ltd | GLYCOSYLATED FORM OF AN ANTIGENIC GLP-1 ANALOG |
ES2527179T3 (es) | 2009-11-02 | 2015-01-21 | Pfizer Inc. | Derivados de dioxa-biciclo[3.2.1]octano-2,3,4-triol |
US20120294855A1 (en) | 2009-11-03 | 2012-11-22 | Eli Lilly & Company | Glp-1 receptor agonist compounds for obstructive sleep apnea |
PL3345593T3 (pl) | 2009-11-13 | 2024-04-08 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Kompozycja farmaceutyczna zawierająca desPro36-eksendynę-4(1-39)-Lys6-NH2 i metioninę |
PE20121362A1 (es) | 2009-11-13 | 2012-10-17 | Sanofi Aventis Deutschland | Composicion farmaceutica que comprende despro36exendina-4(1-39)-lys6-nh2, insulina gly(a21)-arg(b31)-arg(b32) y metionina |
EP2512475A1 (en) | 2009-12-15 | 2012-10-24 | Metabolic Solutions Development Company LLC | Ppar-sparing thiazolidinediones and combinations for the treatment of obesity and other metabolic diseases |
MX2012006725A (es) | 2009-12-15 | 2012-06-28 | Metabolic Solutions Dev Co Llc | Sales de tiazolidinadiona reductoras de receptores activados por proliferador de peroxisoma (ppar) para el tratamiento de enfermedades metabolicas. |
KR20120092712A (ko) | 2009-12-15 | 2012-08-21 | 메타볼릭 솔루션스 디벨롭먼트 컴퍼니, 엘엘씨 | 진성 당뇨병 및 다른 대사성 질환의 치료를 위한 ppar 절약형 티아졸리딘디온 및 복합제 |
MX2012006730A (es) | 2009-12-15 | 2012-07-30 | Metabolic Solutions Dev Co Llc | Tiazolidinadionas moderadoras de receptores activados por proliferador de peroxizoma (ppar) y combinaciones para tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y otras enfermedades metabolicas. |
US20120329711A1 (en) | 2009-12-16 | 2012-12-27 | Nordisk A/S | Glp-1 receptor agonist compounds with a modified n-terminus |
CN102933200B (zh) | 2009-12-18 | 2015-11-25 | 莱迪杜德制药公司 | 包含磷脂的单相凝胶组合物 |
US8703701B2 (en) | 2009-12-18 | 2014-04-22 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon/GLP-1 receptor co-agonists |
CN101798588B (zh) * | 2009-12-21 | 2015-09-09 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | Glp-1受体激动剂生物学活性测定方法 |
JO2976B1 (en) | 2009-12-22 | 2016-03-15 | ايلي ليلي اند كومباني | Axentomodulin polypeptide |
AR079344A1 (es) | 2009-12-22 | 2012-01-18 | Lilly Co Eli | Analogo peptidico de oxintomodulina, composicion farmaceutica que lo comprende y uso para preparar un medicamento util para tratar diabetes no insulinodependiente y/u obesidad |
AU2011206979B2 (en) | 2010-01-20 | 2015-09-10 | Zealand Pharma A/S | Treatment of cardiac conditions |
US8551946B2 (en) * | 2010-01-27 | 2013-10-08 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon antagonist-GIP agonist conjugates and compositions for the treatment of metabolic disorders and obesity |
US9775949B2 (en) | 2010-02-01 | 2017-10-03 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Cartridge holder, drug delivery device and method for securing a cartridge in a cartridge holder |
WO2011109784A1 (en) | 2010-03-05 | 2011-09-09 | Conjuchem, Llc | Formulation of insulinotropic peptide conjugates |
EP2550040A4 (en) | 2010-03-24 | 2014-03-26 | Shifamed Holdings Llc | DISSOCIATION OF INTRAVASCULAR TISSUE |
AR080592A1 (es) | 2010-03-26 | 2012-04-18 | Lilly Co Eli | Peptido con actividad para el gip-r y glp-1-r, formulacion famaceutica que lo comprende, su uso para preparar un medicamento util para el tratamiento de diabetes mellitus y para inducir la perdida de peso |
US20130143798A1 (en) | 2010-03-26 | 2013-06-06 | Novo Nordisk A/S | Novel glucagon analogues |
US9127088B2 (en) | 2010-05-13 | 2015-09-08 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon superfamily peptides exhibiting nuclear hormone receptor activity |
RU2012153753A (ru) | 2010-05-13 | 2014-06-20 | Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн | Пептиды глюкагонового суперсемейства, обладающие активностью в отношении сопряженных с g-белком рецепторов |
AU2011202239C1 (en) | 2010-05-19 | 2017-03-16 | Sanofi | Long-acting formulations of insulins |
EA201291009A1 (ru) | 2010-05-20 | 2013-05-30 | Глаксо Груп Лимитед | Улучшенные связывающие варианты против сывороточного альбумина |
WO2011156407A2 (en) | 2010-06-09 | 2011-12-15 | Amylin Pharmaceuticals, Inc. | Glp-1 receptor agonists to treat pancre-atitis |
CN101891823B (zh) | 2010-06-11 | 2012-10-03 | 北京东方百泰生物科技有限公司 | 一种Exendin-4及其类似物融合蛋白 |
US8636711B2 (en) | 2010-06-14 | 2014-01-28 | Legacy Emanuel Hospital & Health Center | Stabilized glucagon solutions and uses therefor |
EP2582421A1 (en) | 2010-06-21 | 2013-04-24 | MannKind Corporation | Dry powder drug delivery system and methods |
AR081975A1 (es) | 2010-06-23 | 2012-10-31 | Zealand Pharma As | Analogos de glucagon |
US9234023B2 (en) | 2010-06-24 | 2016-01-12 | Biousian Biosystems, Inc. | Glucagon-like peptide-1 glycopeptides |
MX2012014576A (es) | 2010-06-24 | 2013-02-21 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Profarmacos de peptido de la superfamilia de glucagon basado en amida. |
WO2011163473A1 (en) | 2010-06-25 | 2011-12-29 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility and stability in physiological ph buffers |
US20120046225A1 (en) | 2010-07-19 | 2012-02-23 | The Regents Of The University Of Colorado, A Body Corporate | Stable glucagon formulations for the treatment of hypoglycemia |
WO2012012352A2 (en) | 2010-07-19 | 2012-01-26 | Amidebio, Llc | Modified peptides and proteins |
AU2011282745A1 (en) | 2010-07-28 | 2013-03-14 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | GLP-1 receptor agonist compounds having stabilized regions |
CN102397558B (zh) | 2010-09-09 | 2013-08-14 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | Exendin-4类似物的定位聚乙二醇化修饰物及其用途 |
EP2438930A1 (en) | 2010-09-17 | 2012-04-11 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Prodrugs comprising an exendin linker conjugate |
EA201390450A1 (ru) | 2010-09-28 | 2013-07-30 | Амилин Фармасьютикалс, Ллк. | Полипептиды с увеличенной продолжительностью действия |
WO2012059764A1 (en) | 2010-11-03 | 2012-05-10 | Arecor Limited | Novel composition comprising glucagon |
KR101931392B1 (ko) | 2010-11-09 | 2018-12-20 | 맨카인드 코포레이션 | 세로토닌 수용체 작용제 및 디케토피페라진을 포함하는 편두통 치료용 조성물 |
EP2460552A1 (en) | 2010-12-06 | 2012-06-06 | Sanofi-Aventis Deutschland GmbH | Drug delivery device with locking arrangement for dose button |
CN102552883B (zh) | 2010-12-09 | 2014-02-19 | 天津药物研究院 | 一种多肽复合物、药物组合物、其制备方法和应用 |
US9278123B2 (en) | 2010-12-16 | 2016-03-08 | Novo Nordisk A/S | Solid compositions comprising a GLP-1 agonist and a salt of N-(8-(2-hydroxybenzoyl)amino)caprylic acid |
JP2014504588A (ja) | 2010-12-22 | 2014-02-24 | アミリン・ファーマシューティカルズ,リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 膵島細胞移植のためのglp−1受容体アゴニスト |
NZ612297A (en) | 2010-12-22 | 2015-10-30 | Univ Indiana Res & Tech Corp | Glucagon analogs exhibiting gip receptor activity |
CN102532301B (zh) | 2010-12-31 | 2014-09-03 | 上海医药工业研究院 | 一类新型的Exendin-4类似物及其制备方法 |
US20120208755A1 (en) | 2011-02-16 | 2012-08-16 | Intarcia Therapeutics, Inc. | Compositions, Devices and Methods of Use Thereof for the Treatment of Cancers |
CN102100906A (zh) | 2011-02-18 | 2011-06-22 | 深圳翰宇药业股份有限公司 | 一种艾塞那肽的药用制剂及其制备方法 |
WO2012122535A2 (en) | 2011-03-10 | 2012-09-13 | Xeris Pharmaceuticals, Inc. | Stable formulations for parenteral injection of peptide drugs |
CN102718858B (zh) | 2011-03-29 | 2014-07-02 | 天津药物研究院 | 胰高血糖素样肽-1类似物单体、二聚体及其制备方法与应用 |
CN102718868A (zh) | 2011-03-30 | 2012-10-10 | 上海华谊生物技术有限公司 | 定点单取代聚乙二醇化Exendin类似物及其制备方法 |
US9790262B2 (en) | 2011-04-05 | 2017-10-17 | Longevity Biotech, Inc. | Compositions comprising glucagon analogs and methods of making and using the same |
EP2696897A2 (en) | 2011-04-11 | 2014-02-19 | Yeda Research and Development Co. Ltd. | Albumin binding probes and drug conjugates thereof |
WO2012150503A2 (en) | 2011-05-03 | 2012-11-08 | Zealand Pharma A/S | Glu-glp-1 dual agonist signaling-selective compounds |
CN102766204B (zh) | 2011-05-05 | 2014-10-15 | 天津药物研究院 | 胰高血糖素样肽-1突变体多肽及其制备方法和其应用 |
WO2012158965A2 (en) | 2011-05-18 | 2012-11-22 | Mederis Diabetes, Llc | Improved peptide pharmaceuticals for insulin resistance |
JP2014521594A (ja) | 2011-05-25 | 2014-08-28 | アミリン・ファーマシューティカルズ,リミテッド・ライアビリティ・カンパニー | 長持続期間デュアルホルモンコンジュゲート |
UA113626C2 (xx) | 2011-06-02 | 2017-02-27 | Композиція для лікування діабету, що містить кон'югат інсуліну тривалої дії та кон'югат інсулінотропного пептиду тривалої дії | |
SG10201604564XA (en) | 2011-06-10 | 2016-07-28 | Hanmi Science Co Ltd | Novel oxyntomodulin derivatives and pharmaceutical composition for treating obesity comprising the same |
KR102002783B1 (ko) | 2011-06-10 | 2019-07-24 | 베이징 한미 파마슈티컬 컴퍼니 리미티드 | 포도당 의존성 인슐리노트로핀 폴리펩타이드 유사물질, 이의 약학적 조성물 및 응용 |
AU2012271359B2 (en) | 2011-06-17 | 2016-05-19 | Halozyme, Inc. | Stable formulations of a hyaluronan-degrading enzyme |
JP6038905B2 (ja) | 2011-06-17 | 2016-12-07 | ハンミ サイエンス カンパニー リミテッド | オキシントモジュリンと免疫グロブリン断片とを含む結合体及びその用途 |
LT2723367T (lt) | 2011-06-22 | 2017-08-25 | Indiana University Research And Technology Corporation | Bendri gliukagono/glp-1 receptoriaus agonistai |
RU2014101697A (ru) | 2011-06-22 | 2015-07-27 | Индиана Юниверсити Рисерч Энд Текнолоджи Корпорейшн | Коагонисты рецепторов глюкагона/glp-1 |
EP2723359A4 (en) | 2011-06-24 | 2015-03-11 | Amylin Pharmaceuticals Llc | METHODS OF TREATING DIABETES WITH PROLONGED RELEASE FORMULATIONS OF GLP-1 PROCESS AGONISTS |
KR101357117B1 (ko) | 2011-06-28 | 2014-02-06 | 비앤엘델리팜 주식회사 | 폴리에틸렌글라이콜 또는 이의 유도체로 페길화된 엑센딘-4 유사체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 당뇨병 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
JP6396211B2 (ja) | 2011-07-04 | 2018-09-26 | インペリアル・イノベイションズ・リミテッド | 新規化合物及び摂食行動に対するそれらの効果 |
CN104271588B (zh) | 2011-07-08 | 2017-10-10 | 安米林药品有限责任公司 | 具有增强的作用持续时间和降低的免疫原性的工程改造的多肽 |
JP5950477B2 (ja) | 2011-08-10 | 2016-07-13 | アドシア | 少なくとも1種の基礎インスリンの注射溶液 |
US20130084277A1 (en) | 2011-08-24 | 2013-04-04 | Phasebio Pharmaceuticals, Inc. | Formulations of active agents for sustained release |
CN103189389B (zh) | 2011-09-03 | 2017-08-11 | 深圳市健元医药科技有限公司 | 新的glp‑ⅰ类似物及其制备方法和用途 |
IN2014CN02448A (ru) | 2011-09-23 | 2015-06-19 | Novo Nordisk As | |
CN107693783A (zh) | 2011-10-28 | 2018-02-16 | 赛诺菲-安万特德国有限公司 | 2型糖尿病的治疗方案 |
CN102363633B (zh) | 2011-11-16 | 2013-11-20 | 天津拓飞生物科技有限公司 | 胰高血糖素样肽-1突变体多肽及其制备方法、药物组合物和其应用 |
ES2672880T3 (es) | 2011-11-17 | 2018-06-18 | Indiana University Research And Technology Corporation | Péptidos de la superfamilia de glucagón que muestran actividad de receptor de glucocorticoides |
IN2014KN01341A (ru) | 2011-11-29 | 2015-10-16 | Jurox Pty Ltd | |
WO2013090648A1 (en) | 2011-12-16 | 2013-06-20 | modeRNA Therapeutics | Modified nucleoside, nucleotide, and nucleic acid compositions |
EP2793928B1 (en) | 2011-12-22 | 2017-03-15 | Pfizer Inc | Process for purifying a sample of h38c2 antibody |
US20130316941A1 (en) | 2011-12-23 | 2013-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Glucagon analogues |
CN104159570A (zh) | 2011-12-29 | 2014-11-19 | 陈献 | 稳定的胰高血糖素纳米乳液 |
CN113730555A (zh) | 2012-01-09 | 2021-12-03 | 阿道恰公司 | Ph为7且至少含pi为5.8至8.5之基础胰岛素和取代共聚(氨基酸)的可注射溶液 |
WO2013148871A1 (en) | 2012-03-28 | 2013-10-03 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Engineered polypeptides |
EP2844269A4 (en) | 2012-03-28 | 2016-01-06 | Amylin Pharmaceuticals Llc | TRANSMUCULOUS ADMINISTRATION OF GENETICALLY MODIFIED POLYPEPTIDES |
JP2015516143A (ja) | 2012-04-02 | 2015-06-08 | モデルナ セラピューティクス インコーポレイテッドModerna Therapeutics,Inc. | ヒト疾患に関連するタンパク質の産生のための修飾ポリヌクレオチド |
JP2015518705A (ja) | 2012-04-02 | 2015-07-06 | モデルナ セラピューティクス インコーポレイテッドModerna Therapeutics,Inc. | ヒト疾患に関連する生物製剤およびタンパク質の産生のための修飾ポリヌクレオチド |
CN102649947A (zh) | 2012-04-20 | 2012-08-29 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种用于测定glp-1及其功能类似物生物活性的细胞株及其应用 |
WO2013163162A1 (en) | 2012-04-24 | 2013-10-31 | Amylin Pharmaceuticals, Llc | Site-specific enzymatic modification of exendins and analogs thereof |
US20130289241A1 (en) | 2012-04-26 | 2013-10-31 | Shanghai Ambiopharm, Inc. | Method for preparing exenatide |
WO2013182217A1 (en) | 2012-04-27 | 2013-12-12 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
US8901484B2 (en) | 2012-04-27 | 2014-12-02 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Quantification of impurities for release testing of peptide products |
TWI689515B (zh) | 2012-05-03 | 2020-04-01 | 丹麥商西蘭製藥公司 | Gip-glp-1雙重促效劑化合物及方法 |
AU2013255752B2 (en) | 2012-05-03 | 2017-11-09 | Zealand Pharma A/S | Glucagon-like-peptide-2 (GLP-2) analogues |
EP2664374A1 (en) | 2012-05-15 | 2013-11-20 | F. Hoffmann-La Roche AG | Lysin-glutamic acid dipeptide derivatives |
CN103421094A (zh) | 2012-05-24 | 2013-12-04 | 上海医药工业研究院 | 一种具有epo类似活性的多肽化合物 |
US20150174209A1 (en) | 2012-05-25 | 2015-06-25 | Amylin Pharmaceuticals. Llc | Insulin-pramlintide compositions and methods for making and using them |
KR20150023690A (ko) | 2012-06-14 | 2015-03-05 | 사노피 | 엑센딘-4 펩타이드 유사체 |
ES2674946T3 (es) | 2012-06-21 | 2018-07-05 | Indiana University Research And Technology Corporation | Análogos de glucagón que muestran actividad de receptor de GIP |
CN104583232B (zh) | 2012-06-21 | 2018-04-13 | 印第安纳大学研究及科技有限公司 | 展现gip受体活性的胰高血糖素类似物 |
US9802012B2 (en) | 2012-07-12 | 2017-10-31 | Mannkind Corporation | Dry powder drug delivery system and methods |
KR102129235B1 (ko) | 2012-07-23 | 2020-07-06 | 질랜드 파마 에이/에스 | 글루카곤 유사체 |
AR092862A1 (es) | 2012-07-25 | 2015-05-06 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulacion liquida de insulina de accion prolongada y un peptido insulinotropico y metodo de preparacion |
KR101968344B1 (ko) | 2012-07-25 | 2019-04-12 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 고지혈증 치료용 조성물 |
AR094821A1 (es) | 2012-07-25 | 2015-09-02 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulación líquida de un conjugado de péptido insulinotrópico de acción prolongada |
EP2931300A1 (en) | 2012-08-14 | 2015-10-21 | Wockhardt Limited | Pharmaceutical microparticulate compositions of polypeptides |
EP2934562A1 (en) | 2012-08-14 | 2015-10-28 | Wockhardt Limited | Pharmaceutical microparticulate compositions of polypeptides |
CN102816244A (zh) | 2012-08-23 | 2012-12-12 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种Exendin-4肽与人血清白蛋白HSA的融合蛋白及其制备方法 |
CN102827270A (zh) | 2012-09-13 | 2012-12-19 | 无锡和邦生物科技有限公司 | 一种聚乙二醇化艾塞那肽衍生物及其用途 |
EP2895506A1 (en) | 2012-09-17 | 2015-07-22 | Imperial Innovations Limited | Peptide analogues of glucagon and glp1 |
TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
WO2014049610A2 (en) | 2012-09-26 | 2014-04-03 | Cadila Healthcare Limited | Peptides as gip, glp-1 and glucagon receptors triple-agonist |
UA116217C2 (uk) | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
KR101993393B1 (ko) | 2012-11-06 | 2019-10-01 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만성 당뇨병 치료용 조성물 |
AR093387A1 (es) | 2012-11-06 | 2015-06-03 | Hanmi Pharm Ind Co Ltd | Formulacion liquida de un conjugado de proteina que comprende oxintomodulina y un fragmento de inmunoglobulina |
MX360816B (es) | 2012-11-20 | 2018-11-15 | Mederis Diabetes Llc | Productos farmacéuticos peptídicos mejorados para la resistencia a la insulina. |
TWI617574B (zh) | 2012-12-11 | 2018-03-11 | 梅迪繆思有限公司 | 用於治療肥胖之升糖素與glp-1共促效劑 |
SG11201503526UA (en) | 2012-12-21 | 2015-06-29 | Sanofi Sa | Dual glp1/gip or trigonal glp1/gip/glucagon agonists |
CN103908657A (zh) | 2012-12-31 | 2014-07-09 | 复旦大学附属华山医院 | 胰升糖素样肽-1类似物在制备眼科疾病药物中的用途 |
EP3238734A1 (en) | 2013-03-14 | 2017-11-01 | Medimmune Limited | Pegylated glucagon and glp-1 co-agonists for the treatment of obesity |
BR112015023071A2 (pt) | 2013-03-14 | 2017-07-18 | Univ Indiana Res & Tech Corp | conjugados de insulina-incretina |
US20160058881A1 (en) | 2013-03-15 | 2016-03-03 | Indiana University Research And Technology Corporation | Prodrugs with prolonged action |
KR20160021758A (ko) | 2013-04-18 | 2016-02-26 | 노보 노르디스크 에이/에스 | 의학용으로 사용하기 위한 안정하고 연장된 glp-1/글루카곤 수용체 코-아고니스트 |
JP2014227368A (ja) | 2013-05-21 | 2014-12-08 | 国立大学法人帯広畜産大学 | 糖尿病および高血糖状態の処置のためのグルカゴンアナログ |
CN103304660B (zh) | 2013-07-12 | 2016-08-10 | 上海昂博生物技术有限公司 | 一种利拉鲁肽的合成方法 |
CN103405753B (zh) | 2013-08-13 | 2016-05-11 | 上海仁会生物制药股份有限公司 | 稳定的促胰岛素分泌肽水针药物组合物 |
US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
KR102569036B1 (ko) | 2013-10-17 | 2023-08-23 | 질랜드 파마 에이/에스 | 아실화된 글루카곤 유사체 |
TR201902516T4 (tr) | 2013-11-06 | 2019-03-21 | Zealand Pharma As | Glukagon-glp-1-gıp üçlü agonist bileşikleri. |
WO2015086733A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/glucagon receptor agonists |
EP3080151A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues |
WO2015086730A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Non-acylated exendin-4 peptide analogues |
WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
EP3080155A1 (en) | 2013-12-13 | 2016-10-19 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/glucagon receptor agonists |
WO2015086728A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
CN103665148B (zh) | 2013-12-17 | 2016-05-11 | 中国药科大学 | 一种可口服给药的降糖多肽及其制法和用途 |
CN103980358B (zh) | 2014-01-03 | 2016-08-31 | 杭州阿诺生物医药科技股份有限公司 | 一种制备利拉鲁肽的方法 |
MX2016008978A (es) | 2014-01-09 | 2016-10-04 | Sanofi Sa | Formulaciones farmaceuticas de analogos de insulina y/o derivados de insulina estabilizadas y que estan libres de glicerol. |
EP3091995B1 (en) | 2014-01-09 | 2024-03-20 | Sanofi | Stabilized pharmaceutical formulations of insulin aspart |
GB201404002D0 (en) | 2014-03-06 | 2014-04-23 | Imp Innovations Ltd | Novel compounds |
TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
CN104926934B (zh) | 2014-09-23 | 2016-11-09 | 蒋先兴 | 胃泌酸调节素类似物 |
CN107108713A (zh) | 2014-10-10 | 2017-08-29 | 诺和诺德股份有限公司 | 稳定的基于glp‑1的glp‑1/胰高血糖素受体共激动剂 |
MA55068A (fr) | 2014-10-24 | 2022-01-05 | Merck Sharp & Dohme | Co-agonistes des récepteurs du glucagon et du glp-1 |
WO2016198624A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as trigonal glp-1/glucagon/gip receptor agonists |
WO2016198604A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as dual glp-1 /glucagon receptor agonists |
AR105284A1 (es) | 2015-07-10 | 2017-09-20 | Sanofi Sa | Derivados de exendina-4 como agonistas peptídicos duales específicos de los receptores de glp-1 / glucagón |
-
2013
- 2013-12-19 SG SG11201503526UA patent/SG11201503526UA/en unknown
- 2013-12-19 MX MX2015008099A patent/MX360317B/es active IP Right Grant
- 2013-12-19 JP JP2015548554A patent/JP6408998B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-19 BR BR112015014800A patent/BR112015014800A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 MX MX2015008077A patent/MX2015008077A/es unknown
- 2013-12-19 SG SG11201504215PA patent/SG11201504215PA/en unknown
- 2013-12-19 WO PCT/EP2013/077313 patent/WO2014096150A1/en active Application Filing
- 2013-12-19 SI SI201330923T patent/SI2934568T1/en unknown
- 2013-12-19 AU AU2013360721A patent/AU2013360721A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 MX MX2015008079A patent/MX362190B/es active IP Right Grant
- 2013-12-19 SG SG11201503576XA patent/SG11201503576XA/en unknown
- 2013-12-19 JP JP2015548550A patent/JP2016506401A/ja not_active Abandoned
- 2013-12-19 PT PT13810958T patent/PT2934567T/pt unknown
- 2013-12-19 CN CN201380066471.6A patent/CN104870009B/zh active Active
- 2013-12-19 HU HUE13811510A patent/HUE035803T2/en unknown
- 2013-12-19 BR BR112015014510A patent/BR112015014510A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 WO PCT/EP2013/077307 patent/WO2014096145A1/en active Application Filing
- 2013-12-19 HU HUE13810958A patent/HUE038748T2/hu unknown
- 2013-12-19 MA MA38276A patent/MA38276B1/fr unknown
- 2013-12-19 AU AU2013366690A patent/AU2013366690B2/en not_active Ceased
- 2013-12-19 PL PL13811510T patent/PL2934568T3/pl unknown
- 2013-12-19 KR KR1020157017458A patent/KR20150096684A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 AR ARP130104911A patent/AR094178A1/es unknown
- 2013-12-19 EP EP13810958.2A patent/EP2934567B9/en active Active
- 2013-12-19 EA EA201591174A patent/EA031428B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-12-19 AR ARP130104909A patent/AR099912A1/es unknown
- 2013-12-19 DK DK13811510.0T patent/DK2934568T3/en active
- 2013-12-19 KR KR1020157018591A patent/KR20150099548A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 PE PE2015001035A patent/PE20151239A1/es unknown
- 2013-12-19 CA CA2895156A patent/CA2895156A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 RU RU2015129696A patent/RU2015129696A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 ES ES13811510.0T patent/ES2653765T3/es active Active
- 2013-12-19 EP EP18164271.1A patent/EP3400957A1/en not_active Withdrawn
- 2013-12-19 WO PCT/EP2013/077312 patent/WO2014096149A1/en active Application Filing
- 2013-12-19 LT LTEP13810958.2T patent/LT2934567T/lt unknown
- 2013-12-19 LT LTEP13811510.0T patent/LT2934568T/lt unknown
- 2013-12-19 DK DK13810958.2T patent/DK2934567T3/en active
- 2013-12-19 EP EP13811510.0A patent/EP2934568B1/en active Active
- 2013-12-19 CA CA2895875A patent/CA2895875A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 CN CN201380067038.4A patent/CN104902919B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2013-12-19 CA CA2895755A patent/CA2895755A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 SG SG11201503524PA patent/SG11201503524PA/en unknown
- 2013-12-19 RU RU2015129815A patent/RU2652783C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-12-19 KR KR1020157015384A patent/KR20150096398A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 AU AU2013366692A patent/AU2013366692B2/en not_active Ceased
- 2013-12-19 MX MX2015008114A patent/MX2015008114A/es unknown
- 2013-12-19 ES ES13810958.2T patent/ES2688367T3/es active Active
- 2013-12-19 CN CN201380067043.5A patent/CN104902920A/zh active Pending
- 2013-12-19 SI SI201331127T patent/SI2934567T1/sl unknown
- 2013-12-19 AR ARP130104914A patent/AR094181A1/es unknown
- 2013-12-19 JP JP2015548553A patent/JP2016503771A/ja not_active Abandoned
- 2013-12-19 CN CN201380066991.7A patent/CN104902918A/zh active Pending
- 2013-12-19 AU AU2013366691A patent/AU2013366691A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 EP EP13814892.9A patent/EP2934569A1/en not_active Withdrawn
- 2013-12-19 CA CA2894765A patent/CA2894765A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-19 RU RU2015129788A patent/RU2015129788A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 KR KR1020157017459A patent/KR20150096433A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-19 JP JP2015548552A patent/JP6391589B2/ja active Active
- 2013-12-19 SG SG10201705097PA patent/SG10201705097PA/en unknown
- 2013-12-19 WO PCT/EP2013/077310 patent/WO2014096148A1/en active Application Filing
- 2013-12-19 BR BR112015013809A patent/BR112015013809A2/pt active Search and Examination
- 2013-12-19 EP EP13810957.4A patent/EP2934566B1/en active Active
- 2013-12-19 PL PL13810958T patent/PL2934567T3/pl unknown
- 2013-12-19 AR ARP130104913A patent/AR094180A1/es unknown
- 2013-12-19 PT PT138115100T patent/PT2934568T/pt unknown
- 2013-12-19 UA UAA201507199A patent/UA116553C2/uk unknown
- 2013-12-19 RS RS20180942A patent/RS57531B1/sr unknown
- 2013-12-20 US US14/135,772 patent/US20140213513A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-20 TW TW102147359A patent/TW201441251A/zh unknown
- 2013-12-20 UY UY0001035233A patent/UY35233A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-12-20 UY UY0001035234A patent/UY35234A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-12-20 TW TW102147362A patent/TW201441252A/zh unknown
- 2013-12-20 US US14/135,756 patent/US20140206608A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-20 UY UY0001035232A patent/UY35232A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-12-20 UY UY0001035231A patent/UY35231A/es not_active Application Discontinuation
- 2013-12-20 TW TW102147363A patent/TWI600663B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-12-20 US US14/136,061 patent/US9745360B2/en active Active
- 2013-12-20 TW TW102147360A patent/TWI602828B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-12-20 US US14/135,801 patent/US9670261B2/en active Active
-
2015
- 2015-05-04 IL IL238623A patent/IL238623A0/en unknown
- 2015-05-05 IL IL238650A patent/IL238650A0/en unknown
- 2015-05-07 IL IL238692A patent/IL238692A0/en unknown
- 2015-05-29 ZA ZA2015/03914A patent/ZA201503914B/en unknown
- 2015-05-31 IL IL239101A patent/IL239101A0/en unknown
- 2015-06-05 PH PH12015501291A patent/PH12015501291B1/en unknown
- 2015-06-18 TN TNP2015000283A patent/TN2015000283A1/fr unknown
- 2015-06-18 DO DO2015000156A patent/DOP2015000156A/es unknown
- 2015-06-18 CL CL2015001751A patent/CL2015001751A1/es unknown
- 2015-07-08 CR CR20150358A patent/CR20150358A/es unknown
- 2015-07-20 EC ECIEPI201531141A patent/ECSP15031141A/es unknown
- 2015-12-09 HK HK15112142.5A patent/HK1211231A1/xx unknown
- 2015-12-09 HK HK15112144.3A patent/HK1211233A1/xx not_active IP Right Cessation
- 2015-12-09 HK HK15112143.4A patent/HK1211232A1/xx unknown
-
2016
- 2016-02-11 HK HK16101474.5A patent/HK1213483A1/zh unknown
- 2016-07-22 AR ARP160102245A patent/AR105816A2/es unknown
- 2016-08-31 CL CL2016002182A patent/CL2016002182A1/es unknown
-
2017
- 2017-04-12 US US15/486,054 patent/US10253079B2/en active Active
-
2018
- 2018-01-17 HR HRP20180092TT patent/HRP20180092T1/hr unknown
- 2018-01-17 CY CY20181100056T patent/CY1120030T1/el unknown
- 2018-08-09 HR HRP20181300TT patent/HRP20181300T1/hr unknown
- 2018-08-09 CY CY20181100833T patent/CY1121153T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015129696A (ru) | Производные эксендина-4 | |
JP2016503770A5 (ru) | ||
JP2016503771A5 (ru) | ||
JP2016506401A5 (ru) | ||
JP2016503772A5 (ru) | ||
RU2016143236A (ru) | Двойные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными от эксендина-4 | |
US10406207B2 (en) | Peptide conjugates of GLP-1 receptor agonists and gastrin and their use | |
JP2015532297A5 (ru) | ||
JP6054742B2 (ja) | アシル化グルカゴン類似体 | |
JP6023048B2 (ja) | グルカゴン類似体 | |
CA2824397A1 (en) | Combination of acylated glucagon analogues with insulin analogues | |
CN104837864B (zh) | 作为glp1/胰高血糖素双重激动剂的毒蜥外泌肽-4衍生物 | |
CA2965560A1 (en) | Compositions and peptides having dual glp-1r and glp-2r agonist activity | |
RU2016141925A (ru) | Двойные пептидные агонисты рецепторов glp-1/глюкагона, являющиеся производными эксендина-4 | |
RU2016142018A (ru) | Производные эксендина-4 в качестве двойных пептидных агонистов рецепторов glp-1/глюкагона | |
KR20170137198A (ko) | 아실화된 글루카곤 유사체 | |
KR20220066148A (ko) | Glp-1 화합물 | |
OA16677A (en) | Combination of acylated glucagon analogues with insulin analogues. | |
CN117327190A (zh) | 一种改进的glp-1受体激动剂和融合蛋白及其应用 | |
NZ753010B2 (en) | Acylated glp-1/glp-2 dual agonists | |
NZ612719B2 (en) | Combination of acylated glucagon analogues with insulin analogues |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180205 |