RU2012123739A

RU2012123739A - Фармацевтическая композиция, содержащая агонист гпп-1 и метионин

Info

Publication number: RU2012123739A
Application number: RU2012123739/15A
Authority: RU
Inventors: Анетте БРУННЕРШВАРЦ; Вернер Мюллер; Верена ЗИФКЕХЕНЦЛЕР
Original assignee: Санофи-Авентис Дойчланд Гмбх
Priority date: 2009-11-13
Filing date: 2010-11-11
Publication date: 2013-12-20
Also published as: LT2498801T; CN102711804A; AU2010317994A1; ECSP12011889A; DK2498801T3; MX2012005184A; CL2012001233A1; PL2498801T3; HK1178423A1; AU2010317994B2; US20170326069A1; TWI468171B; US20120283179A1; WO2011058082A1; ES2667069T3; RU2573995C2; CR20120242A; PT3345593T; JP5973918B2; EP3345593A1

Abstract

1. Жидкая композиция, содержащая агонист ГПП-1 или/и его фармакологически приемлемую соль и, необязательно, по меньшей мере один фармакологически приемлемый эксципиент, отличающаяся тем, что композиция содержит метионин.2. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит фармакологически приемлемый консервант, в частности, м-крезол.3. Жидкая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит глицерин.4. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она имеет pH в диапазоне от 3,5 до 5.5. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит метионин в количестве от 0,5 мг/мл до 20 мг/мл, предпочтительно от 1 мг/мл до 5 мг/мл.6. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она проявляет химическую целостность после хранения в течение 6 месяцев при температуре +25°C.7. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она проявляет физическую целостность после хранения в течение 6 месяцев при температуре +25°C.8. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что агонист ГПП-1 выбран из группы, состоящей из ГПП-1 и его аналогов и производных, эксендина-3 и его аналогов и производных, эксендина-4 и его аналогов и производных, причем агонист ГПП-1 предпочтительно выбран из группы, состоящей из desProэксендин-4(1-39)-Lys-NHи эксендина-4.9. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит следующие компоненты:(a) desProэксендин-4(1-39)-Lys-NH,(b) ацетат натрия,(c) м-крезол,(d) L-метионин,(e) 85%-ый глицерин,(f) соляную кислоту примерно 0,1 н, если требуется установить pH примерно 4,5,(g) раствор NaOH примерно 0,1 н, если требуется установить pH примерно 4,5, и(h) воду.10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она является композицией, годной для инъекций.11. Компози

Claims

1. Жидкая композиция, содержащая агонист ГПП-1 или/и его фармакологически приемлемую соль и, необязательно, по меньшей мере один фармакологически приемлемый эксципиент, отличающаяся тем, что композиция содержит метионин.

2. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит фармакологически приемлемый консервант, в частности, м-крезол.

3. Жидкая композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что она содержит глицерин.

4. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она имеет pH в диапазоне от 3,5 до 5.

5. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит метионин в количестве от 0,5 мг/мл до 20 мг/мл, предпочтительно от 1 мг/мл до 5 мг/мл.

6. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она проявляет химическую целостность после хранения в течение 6 месяцев при температуре +25°C.

7. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она проявляет физическую целостность после хранения в течение 6 месяцев при температуре +25°C.

8. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что агонист ГПП-1 выбран из группы, состоящей из ГПП-1 и его аналогов и производных, эксендина-3 и его аналогов и производных, эксендина-4 и его аналогов и производных, причем агонист ГПП-1 предпочтительно выбран из группы, состоящей из desPro³⁶эксендин-4(1-39)-Lys₆-NH₂ и эксендина-4.

9. Жидкая композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит следующие компоненты:

(a) desPro³⁶эксендин-4(1-39)-Lys₆-NH₂,

(b) ацетат натрия,

(c) м-крезол,

(d) L-метионин,

(e) 85%-ый глицерин,

(f) соляную кислоту примерно 0,1 н, если требуется установить pH примерно 4,5,

(g) раствор NaOH примерно 0,1 н, если требуется установить pH примерно 4,5, и

(h) воду.

10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она является композицией, годной для инъекций.

11. Композиция по п.1 для лечения сахарного диабета.

12. Применение композиции по любому из пп.1-11 для получения лекарственного средства для лечения сахарного диабета, более конкретно, диабета второго типа.

13. Способ получения композиции по любому из пп.1-11, включающий соединение в одной лекарственной форме агониста ГПП-1 или/и его фармакологически приемлемой соли с метионином и, необязательно, по меньшей мере одним фармакологически приемлемым эксципиентом.

14. Способ лечения пациента композицией по любому из пп.1-11, включающий введение композиции пациенту.

15. Применение композиции по одному из предыдущих пп.1-11, отличающееся тем, что оно производится вместе с введением метморфина, сульфонилмочевины, глитазона и/или инсулина/производного инсулина длительного действия, и/или их комбинации, и/или фармакологически приемлемой соли.

16. Применение по п.15, отличающееся тем, что речь идет о дополнительном лечении пациентов, у которых достаточный контроль уровня сахара в крови не может быть достигнут метморфином, сульфонилмочевиной, глитазоном и/или инсулином/производным инсулина длительного действия.

17. Применение композиции по п.15 или 16, отличающееся тем, что получающие лечение пациенты имеют показатель HbA1c в диапазоне от 7% до 10%.

18. Применение композиции по пп.15 или 16 для лечения диабета II типа и/или ожирения.

19. Применение композиции по п.17 для лечения диабета II типа и/или ожирения.

20. Применение композиции по пп.1-11 для введения пациентам с диабетом II типа как дополнение к диете, чтобы улучшить контроль уровня сахара в крови.

21. Применение композиции по пп.1-11 для введения пациенту один раз в день.

22. Применение по п.12 для введения пациенту один раз в день.

23. Способ по п.13, где композицию вводят пациенту один раз в день.

24. Способ по п.14, где композицию вводят пациенту один раз в день.

25. Применение по п.15 для введения пациенту один раз в день.

26. Применение по п.16 для введения пациенту один раз в день.