FI112941B - Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat - Google Patents

Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat Download PDF

Info

Publication number
FI112941B
FI112941B FI955248A FI955248A FI112941B FI 112941 B FI112941 B FI 112941B FI 955248 A FI955248 A FI 955248A FI 955248 A FI955248 A FI 955248A FI 112941 B FI112941 B FI 112941B
Authority
FI
Finland
Prior art keywords
group
methyl
phenyl
reaction
multiplet
Prior art date
Application number
FI955248A
Other languages
English (en)
Finnish (fi)
Other versions
FI955248A0 (sv
FI955248A (sv
Inventor
Hiroyuki Koike
Koichi Fujimoto
Hiroaki Yanagisawa
Takuro Kanazaki
Yoshiya Amemiya
Yasuo Shimoji
Toshio Sada
Original Assignee
Sankyo Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27549327&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=FI112941(B) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Sankyo Co filed Critical Sankyo Co
Priority to FI955248A priority Critical patent/FI112941B/sv
Publication of FI955248A0 publication Critical patent/FI955248A0/sv
Publication of FI955248A publication Critical patent/FI955248A/sv
Application granted granted Critical
Publication of FI112941B publication Critical patent/FI112941B/sv

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/90—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
    • C07F7/02—Silicon compounds
    • C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
    • C07F7/18—Compounds having one or more C—Si linkages as well as one or more C—O—Si linkages
    • C07F7/1804—Compounds having Si-O-C linkages
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/582—Recycling of unreacted starting or intermediate materials

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Breeding Of Plants And Reproduction By Means Of Culturing (AREA)
  • Phenolic Resins Or Amino Resins (AREA)
  • Dental Preparations (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (9)

1. Förfarande for framställning av för behandling och förebyggande av höjt blod-tryck användbar 4'-(lH-imidazol-l-ylmetyl)-l,r-bifenylderivat med formeln (I) 5 och ett farmaceutiskt acceptabelt sait av detta, 1. r2 r^VLr3 ^OR4 ch2 R5 X kx 0) ! i vilken formel .' R1 avser en alkylgrupp med 2-5 kolatomer; 10 R2 och R3 avser en väteatom eller den ena av R2 och R3 avser en väteatom och den andra avser en alkylgrupp med 1-4 kolatomer; ; R4 avser en väteatom eller en alkylgrupp med 1 - 6 kolatomer; : 15 ; R5 avser en grupp med formeln -COOR5a eller formeln -CONR8R9, där R5a avser en väteatom, en metyl-, etyl- eller benzylgrupp, en alkanoyloximetylgrupp där alkanoyldelen har 1-5 kolatomer, 112941 273 en l-(alkanoyloxi)etylgrupp där alkanoyldelen har 1-5 kolatomer, en alkoxikarbonyloximetylgrupp där alkoxidelen har 1-4 kolatomer, en 1-(alkoxikarbonyloxi)etylgrupp där alkoxidelen har 1-4 kolatomer, cykloalkanoyloxialkylgrupp där cykloalkyldelen har 5 eller 6 kolatomer och 5 alkyldelen har 1 eller 2 kolatomer, cykloalkoxikarbonyloxialkylgrupp där cykloalkyldelen har 5 eller 6 kolatomer och alkyldelen har 1 eller 2 kolatomer, en [5-(fenyl- eller metyl)-2-oxo-l,3-dioxolen-4-yl]metylgrupp eller en ftalidylgrupp; 10 R8 och R9 är likadana eller olika och vardera avser en väteatom, en metyl-grupp, en etylgrupp, en metoxikarbonylmetylgrupp, en etoxikarbonylmetyl-grupp eller en karboximetylgrupp; eller
15 R8 och R9 tillsammans avser en tetrametylen-, pentametylen-, 1-karboxitetrametylen- eller 1-karboxipentametylengrupp; R7 avser en karboxigrupp, en alkoxikarbonylgrupp där alkoxidelen har 1-6 kolatomer, eller en tetrazol-5-ylgrupp vid 2-positionen av benzenringen; 20 : kännetecknat därav, att forfarandet innefattar stegen: man läter en förening med forme In (II): 1lyyR'i : N—JL C m : H * » 25 där: R1 är defmierad som o van och Rd avser en grupp med fäljande formel 274 1 1294 1 f -C —R3 OR4 där R2, R3 och R4 är definierade som ovan, 5 eller Rd avser en grupp med formeln -COORf, där Rf avser en karboxi-skyddande grupp eller Rd avser en grupp med formeln -COR2 där R2 är definierad som ovan eller Rd avser en cyanogrupp; och
10 Re avser en cyanogrupp, en karboxigrupp eller en grupp med formeln -COORf, där Rf är definierad som ovan, reagera med en förening med formeln (III): X ! i Λ : ; (ΠΙ) : o 15 där: j 112941 275 R7a avser en skyddad karboxigrupp, en cyanogrupp, en skyddad tetrazol-5-ylgrupp, en karbamoylgrupp eller en alkylkarbamoylgrupp; och X avser en halo-genatom; 5 för att fa en förening med formeln (IV): N--\ I v ch2 I 0V) ö"R” • där Rd, Re, R1 och R7a är definierade som ovan; och i vilken ordning som heist avlägsnas skyddande grupper och vid behov omvandlas • 10 nämnda grupper Rd till en grupp med formeln Ψ -C —R3 OR4 •;": där R2, R3 och R4 är definierade som ovan, 112941 276 och vid behov omvandlas nämnda Re till en grupp R5, omvandlas nämnda grupp R7a till en grupp R7 eller alkyleras en hydroxigrupp i R4 for att fa en forening med formeln (I); och 5 valbart bildas produktens salt.
2. Förfarandeenligtpatentkrav 1, kännetecknat därav, attreagensernaoch reaktionsforhällandena väljes for att framställa en forening med formeln (I) eller dess salt, där: 10 R1 avser en etyl-, propyl- eller butylgrupp; R2 avser en väteatom eller en metylgrupp;
15 R3 avser en väteatom; R4 avser en väteatom eller en metylgrupp; : R5 avser en grupp med formeln -COOR5a, där R5a avser en väteatom, en pivaloyl- 20 oximetylgrupp, en etoxikarbonyloximetylgrupp, en l-(etoxikarbonyloxi)etyl- ; en isopropoxikarbonyloximetylgrupp, en 1-(isopropoxikarbonyloxi)etyl- ! grupp, en (5-metyl-2-oxo-l,3-dioxolen-4-yl)metylgrupp eller en ftalidylgrupp; : och
25 R7 avser en karboxigrupp, en alkoxikarbonylgrupp där alkoxidelen har 1 - 6 kolatomer, eller en tetrazol-5-ylgrupp vid 2-positionen av benzenringen. ’ · ” ‘ 3. Förfarande enligt patentkrav 1, kännetecknat därav, att reagenserna och * » ♦ * » * ‘ reaktionsforhällandena väljes for att framställa följande föreningar och deras far- ::: 30 maceutiskt acceptabela salter: ' « « I * 1 » 112941 277 4-(l-hydroxietyl)-2-propyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}metylimidazol-5- karboxylsyra; pivaloyloximetyl-4-(l-hydroxietyl)-2-propyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}-5 metylimidazol-5-karboxylat; (5-metyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)metyl-4-( 1 -hydroxietyl)-2-propyl-1 - {4-[2-(tetrazol- 5 -yl) fenyl] fenyl} metylimidazol-5 -karboxylat. 10 4. Förfarande enligt patentkrav 1, kännetecknat därav, att reagensema och reaktionsförhällandena väljes för att framställa följande föreningar och deras far-maceutiskt acceptabela salter: 4-(1 -hydroxietyl)-2-butyl-1 - {4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl} metylimidazol-5-15 karboxylsyra; pivaloyloximetyl-4-( 1 -hydroxietyl)-2-butyl-1 - {4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl} me-tylimidazol-5-karboxylat; i 20 (5-metyl-2-oxo-l,3-dioxolen-4-yl)metyl-4-(l-hydroxietyl)-2-butyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl] fenyl} metylimidazol-5-karboxylat. : 5. Förfarande enligt patentkrav 1, kännetecknat därav, att reagensema och ’ reaktionsförhällandena väljes för att framställa följande föreningar och deras far- 25 maceutiskt acceptabela salter: 4-(l-hydroximetyl-2-propyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}metylimidazol-5- • karboxylsyra; * * - » ; : 30 pivaloyloximetyl-4-(l-hydroximetyl)-2-propyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]- : fenyl} metylimidazol-5-karboxylat; 278 112^41 (5-metyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)metyl-4-( 1 -hydroximetyl)-2-propyl-1 - {4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}metylimidazol-5-karboxylat. 5 6. Förfarande enligt patentkrav 1, kännetecknat därav, att reagensema och reaktionsförhällandena väljes för att framställa följande föreningar och deras far-maceutiskt acceptabela salter: 4-( 1 -hydroximetyl)-2-butyl-1 - {4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl] fenyl} metylimidazol-5-10 karboxylsyra; pivaloyloximetyl-4-(l-hydroximetyl)-2-butyl-l-{4-[2-(tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}-metylimidazol- 5 -karboxylat; ! 15 (5-metyl-2-oxo-l,3-dioxolen-4-yl)metyl-4-(l-hydroximetyl)-2-butyl-l-{4-[2- i (tetrazol-5-yl)fenyl]fenyl}metylimidazol-5-karboxylat. * I I « 1 » I · » " 1 · > i I I I * t t I
FI955248A 1991-02-21 1995-11-02 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat FI112941B (sv)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FI955248A FI112941B (sv) 1991-02-21 1995-11-02 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat

Applications Claiming Priority (16)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2709891 1991-02-21
JP2709891 1991-02-21
JP9658891 1991-04-26
JP9658891 1991-04-26
JP13488991 1991-06-06
JP13488991 1991-06-06
JP16713891 1991-07-08
JP16713891 1991-07-08
JP17397291 1991-07-15
JP17397291 1991-07-15
JP18484191 1991-07-24
JP18484191 1991-07-24
FI920749A FI112942B3 (sv) 1991-02-21 1992-02-20 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenyl-derivat
FI920749 1992-02-20
FI955248 1995-11-02
FI955248A FI112941B (sv) 1991-02-21 1995-11-02 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat

Publications (3)

Publication Number Publication Date
FI955248A0 FI955248A0 (sv) 1995-11-02
FI955248A FI955248A (sv) 1995-11-02
FI112941B true FI112941B (sv) 2004-02-13

Family

ID=27549327

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI920749A FI112942B3 (sv) 1991-02-21 1992-02-20 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenyl-derivat
FI955248A FI112941B (sv) 1991-02-21 1995-11-02 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
FI920749A FI112942B3 (sv) 1991-02-21 1992-02-20 Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenyl-derivat

Country Status (23)

Country Link
EP (2) EP0545912B1 (sv)
JP (1) JPH07121918B2 (sv)
KR (1) KR0128289B1 (sv)
CN (3) CN1045770C (sv)
AT (2) ATE200777T1 (sv)
CA (2) CA2229000C (sv)
CZ (1) CZ289194B6 (sv)
DE (6) DE122009000024I1 (sv)
DK (2) DK0503785T3 (sv)
ES (2) ES2156866T3 (sv)
FI (2) FI112942B3 (sv)
GR (2) GR3035909T3 (sv)
HK (2) HK1011361A1 (sv)
HU (3) HU223338B1 (sv)
IE (1) IE920540A1 (sv)
IL (3) IL101034A (sv)
IS (1) IS1756B (sv)
LU (4) LU91056I2 (sv)
NL (3) NL300133I2 (sv)
NO (6) NO304516B3 (sv)
NZ (1) NZ241681A (sv)
PT (2) PT545912E (sv)
RU (1) RU2128173C1 (sv)

Families Citing this family (103)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5616599A (en) * 1991-02-21 1997-04-01 Sankyo Company, Limited Angiotensin II antagosist 1-biphenylmethylimidazole compounds and their therapeutic use
DE69329982T2 (de) * 1992-06-02 2001-09-27 Sankyo Co., Ltd. 4-Carboxyimidazolderivate als Angiotensin-II-Antagonisten und ihre therapeutische Verwendung
NO304429B1 (no) * 1992-12-17 1998-12-14 Sankyo Co Bifenylderivater, farmas°ytisk preparat og deres anvendelse for fremstilling av et medikament for behandling av hypertensjon og hjertesykdom
US5395844A (en) * 1993-06-10 1995-03-07 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Imidazole 5-position substituted angiotensin II antagonists
DE69522955T2 (de) * 1994-03-16 2002-05-29 Sankyo Co., Ltd. Okulares hypotensium
TW442301B (en) 1995-06-07 2001-06-23 Sanofi Synthelabo Pharmaceutical compositions containing irbesartan
AUPN786896A0 (en) 1996-02-02 1996-02-29 Telstra Corporation Limited A network fault system
DE69734405T2 (de) * 1996-07-15 2006-08-03 Sankyo Co., Ltd. Verwendung von CS-866 (Olmersartan) zur Herstellung eines Medikaments für die Behandlung von Arteriosklerose
WO1998034922A1 (fr) * 1997-02-05 1998-08-13 Sankyo Company, Limited Agent destine a la prophylaxie ou la therapie des complications diabetiques
EP1193258A4 (en) * 1999-06-22 2002-11-13 Takeda Chemical Industries Ltd PROCESS FOR THE PREPARATION OF IMIDAZOLE DERIVATIVES
SE9903028D0 (sv) 1999-08-27 1999-08-27 Astra Ab New use
PE20010781A1 (es) 1999-10-22 2001-08-08 Takeda Chemical Industries Ltd Compuestos 1-(1h-imidazol-4-il)-1-(naftil-2-sustituido)etanol, su produccion y utilizacion
JP4521844B2 (ja) * 2000-04-18 2010-08-11 日本曹達株式会社 ４，５−ジシアノイミダゾールの製造方法
AU2001284413A1 (en) * 2000-08-30 2002-03-13 Sankyo Company Limited Medicinal compositions for preventing or treating heart failure
US8168616B1 (en) 2000-11-17 2012-05-01 Novartis Ag Combination comprising a renin inhibitor and an angiotensin receptor inhibitor for hypertension
CZ20031367A3 (cs) 2000-11-21 2003-10-15 Sankyo Company, Limited Farmaceutický prostředek obsahující antagonistu receptoru pro angiotensin II a jedno nebo více diuretik a jeho použití
WO2003020315A1 (fr) * 2001-08-28 2003-03-13 Sankyo Company, Limited Compositions medicinales contenant un antagoniste du recepteur d'angiotensine ii
NZ541454A (en) 2003-01-31 2008-04-30 Daiichi Sankyo Co Ltd Medicine for prevention of and treatment for arteriosclerosis and hypertension
CN1197866C (zh) * 2003-03-21 2005-04-20 上海医药工业研究院 4，6－二氢呋喃并[3,4－d]咪唑－6－酮衍生物及其盐和制备方法
ES2535291T3 (es) * 2003-04-15 2015-05-08 Daiichi Sankyo Company, Limited Medoxomilo de olmesartán para prevención o tratamiento de enfermedades oculares angiogénicas
US7732162B2 (en) 2003-05-05 2010-06-08 Probiodrug Ag Inhibitors of glutaminyl cyclase for treating neurodegenerative diseases
GB0316546D0 (en) 2003-07-15 2003-08-20 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
CA2546601A1 (en) 2003-11-19 2005-06-09 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel phosphorus-containing thyromimetics
GB0327839D0 (en) 2003-12-01 2003-12-31 Novartis Ag Organic compounds
JP2005206603A (ja) * 2004-01-21 2005-08-04 Teva Pharmaceutical Industries Ltd カンデサルタンシレキセチルの調製
GB0402262D0 (en) 2004-02-02 2004-03-10 Novartis Ag Process for the manufacture of organic compounds
US7692023B2 (en) 2004-02-11 2010-04-06 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Candesartan cilexetil polymorphs
US7157584B2 (en) 2004-02-25 2007-01-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Benzimidazole derivative and use thereof
TW200605867A (en) 2004-03-17 2006-02-16 Novartis Ag Use of organic compounds
US7528258B2 (en) * 2004-09-02 2009-05-05 Teva Pharmaceutical Industries Ltd Preparation of olmesartan medoxomil
EP1799199B1 (en) 2004-10-08 2012-03-28 Novartis AG Use of renin inhibitors for the prevention or treatment of diastolic dysfunction or diastolic heart failure
MX2007005129A (es) 2004-10-27 2007-09-11 Daiichi Sankyo Co Ltd Compuesto de benceno que tiene 2 o mas sustituyentes.
US20060148870A1 (en) * 2004-12-30 2006-07-06 Lilach Hedvati Process for preparing olmesartan medoxomil AT pH higher than 2.5
KR20090108739A (ko) * 2005-01-03 2009-10-16 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 불순물의 양이 감소된 올메사탄 메독소밀
JP5051897B2 (ja) * 2005-04-22 2012-10-17 第一三共株式会社 骨代謝性疾患の予防又は治療のための医薬
EP1910343B1 (en) 2005-07-29 2014-10-29 Krka Process for the preparation of olmesartan medoxomil
EP1816131A1 (en) * 2006-02-06 2007-08-08 KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto Process for the preparation of olmesartan medoxomil
CZ299265B6 (cs) * 2005-10-20 2008-05-28 Zentiva, A. S. Zpusob výroby 1-(cyklohexyloxykarbonyloxy)ethyl-2-ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)bifenyl-4-yl]methyl]benzimidazol-7-karboxylátu (candesartan cilexetilu)
CZ299902B6 (cs) * 2005-10-27 2008-12-29 Zentiva, A. S Zpusob odstranování trifenylmethanové chránicí skupiny u prekurzoru antihypertenzních léciv
EP1801111B1 (en) * 2005-12-20 2014-07-16 LEK Pharmaceuticals d.d. Novel polymorph forms of olmesartan medoxomil
EP1990052B1 (en) * 2006-02-27 2012-05-16 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pharmaceutical package comprising 2-ethoxy-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1h-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl or 2-cyclopropyl-1-{[2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1h-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl and a desiccant.
ATE526963T1 (de) 2006-05-04 2011-10-15 Lek Pharmaceuticals Pharmazeutische zusammensetzung mit olmesartan- medoxomil
WO2007148344A2 (en) * 2006-06-19 2007-12-27 Matrix Laboratories Limited Process for the preparation of olmesartan medoxomil
CA2677661A1 (en) 2007-02-07 2008-08-14 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Tricyclic compounds
AU2008220785B2 (en) 2007-03-01 2013-02-21 Vivoryon Therapeutics N.V. New use of glutaminyl cyclase inhibitors
JPWO2008117707A1 (ja) * 2007-03-23 2010-07-15 第一三共株式会社 オルメサルタンメドキソミルの粉砕結晶
WO2008128985A1 (en) 2007-04-18 2008-10-30 Probiodrug Ag Thiourea derivatives as glutaminyl cyclase inhibitors
TWI448284B (zh) * 2007-04-24 2014-08-11 Theravance Inc 雙效抗高血壓劑
CN101311169B (zh) * 2007-05-21 2011-03-16 上海医药工业研究院 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法
CN101311168B (zh) * 2007-05-21 2010-12-08 上海医药工业研究院 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸酯的制备方法
US8969514B2 (en) 2007-06-04 2015-03-03 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases
MX354786B (es) 2007-06-04 2018-03-21 Synergy Pharmaceuticals Inc Agonistas de guanilato ciclasa utiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamacion, cancer y otros trastornos.
GB0710680D0 (en) * 2007-06-05 2007-07-11 Generics Uk Ltd Novel crystalline form of olmesartan medoxmil
JP5311413B2 (ja) * 2007-06-22 2013-10-09 第一三共株式会社 アルツハイマー病の予防又は治療のための医薬
JP2011522828A (ja) 2008-06-04 2011-08-04 シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 胃腸障害、炎症、癌、およびその他の障害の治療のために有用なグアニル酸シクラーゼのアゴニスト
WO2009151016A1 (ja) * 2008-06-09 2009-12-17 第一三共株式会社 １－ビフェニルメチルイミダゾール化合物の製造方法
EP3241839B1 (en) 2008-07-16 2019-09-04 Bausch Health Ireland Limited Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders
WO2010016549A1 (ja) 2008-08-06 2010-02-11 協和発酵キリン株式会社 ３環系化合物
JP5395908B2 (ja) 2008-11-17 2014-01-22 浙江海正薬業股▲ふん▼有限公司 ４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピルイミダゾール−５−カルボン酸エステルの製造方法
JP2009102340A (ja) * 2008-12-04 2009-05-14 Daiichi Sankyo Co Ltd イミダゾール誘導体の製造法（２）
WO2010093601A1 (en) 2009-02-10 2010-08-19 Metabasis Therapeutics, Inc. Novel sulfonic acid-containing thyromimetics, and methods for their use
CA2760031C (en) 2009-04-28 2015-03-10 Daiichi Sankyo Company, Limited Acetone solvate crystals of trityl olmesartan medoxomil
CN102414200B (zh) 2009-04-28 2014-12-17 第一三共株式会社 奥美沙坦酯的制备方法
US8486940B2 (en) 2009-09-11 2013-07-16 Probiodrug Ag Inhibitors
CN102050816A (zh) * 2009-10-28 2011-05-11 北京万全阳光医学技术有限公司 一种合成奥美沙坦酯的方法
HUP0900788A2 (en) 2009-12-16 2011-11-28 Sanofi Aventis Process for producing 4-bromomethyl-biphenyl derivatives
EP2521540A2 (en) 2010-01-05 2012-11-14 Ratiopharm GmbH Solid oral dosage form containing olmesartan medoxomil
ES2586231T3 (es) 2010-03-03 2016-10-13 Probiodrug Ag Inhibidores de glutaminil ciclasa
CN102791704B (zh) 2010-03-10 2015-11-25 前体生物药物股份公司 谷氨酰胺酰环化酶(qc, ec 2.3.2.5)的杂环抑制剂
US8541596B2 (en) 2010-04-21 2013-09-24 Probiodrug Ag Inhibitors
JP5137996B2 (ja) * 2010-04-28 2013-02-06 日本曹達株式会社 ４，５−ジシアノイミダゾールの製造方法
IT1400311B1 (it) 2010-05-10 2013-05-24 Menarini Int Operations Lu Sa Associazione di inibitori della xantina ossidasi e antagonisti del recettore dell'angiotensina ii e loro uso.
EP2425859A1 (en) 2010-08-08 2012-03-07 Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret Anonim Sirketi Olmesartan formulations
US9616097B2 (en) 2010-09-15 2017-04-11 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use
CN102060778B (zh) * 2010-12-24 2012-05-23 江苏江神药物化学有限公司 一种4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的合成方法
CN102206208A (zh) * 2010-12-24 2011-10-05 上海现代制药股份有限公司 含低水平杂质的奥美沙坦酯的制备方法
US8530670B2 (en) 2011-03-16 2013-09-10 Probiodrug Ag Inhibitors
TW201311678A (zh) 2011-08-03 2013-03-16 Kyowa Hakko Kirin Co Ltd 二苯并氧呯衍生物
AP2014007766A0 (en) 2011-12-15 2014-07-31 Takeda Pharmaceuticals Usa Inc Combination os azilsartan and chlorthlidone for treating hypertension black patients
CN103304550B (zh) * 2012-03-16 2016-01-27 湖南欧亚生物有限公司 一种奥美沙坦酯的制备方法
US9624181B2 (en) 2012-08-31 2017-04-18 Api Corporation Method for producing biaryl compound
CN104662008B (zh) 2012-09-26 2017-03-08 株式会社Api 四唑化合物的脱保护方法
EP2905029B1 (en) 2012-10-04 2018-11-21 Shionogi&Co., Ltd. Drug for inhibiting malignant tumor metastasis
CN103012382B (zh) * 2012-12-05 2016-10-05 迪沙药业集团有限公司 一种奥美沙坦酯的制备方法
CN103044407A (zh) * 2012-12-20 2013-04-17 安徽悦康凯悦制药有限公司 奥美沙坦酯的制备方法
CN103965167A (zh) * 2013-01-29 2014-08-06 通化济达医药有限公司 咪唑羧酸衍生物
JP2014152127A (ja) * 2013-02-06 2014-08-25 Tokuyama Corp オルメサルタンメドキソミルの製造方法
US9486494B2 (en) 2013-03-15 2016-11-08 Synergy Pharmaceuticals, Inc. Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders
WO2014151206A1 (en) 2013-03-15 2014-09-25 Synergy Pharmaceuticals Inc. Agonists of guanylate cyclase and their uses
EA201592263A1 (ru) 2013-06-05 2016-05-31 Синерджи Фармасьютикалз, Инк. Ультрачистые агонисты гуанилатциклазы c, способ их получения и использования
JP6422868B2 (ja) 2013-07-23 2018-11-14 第一三共株式会社 高血圧症の予防又は治療のための医薬
CN103880825B (zh) * 2014-03-14 2019-03-05 浙江华海药业股份有限公司 一种高纯的三苯甲基奥美沙坦酯的制备工艺
CN104356069B (zh) * 2014-11-18 2016-09-14 黄冈鲁班药业有限公司 奥美沙坦酯中间体4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯的制备方法及应用
CN104447564B (zh) * 2014-11-24 2016-08-31 广州天赐高新材料股份有限公司 高纯度4,5-二氰基-2-三氟甲基咪唑及其盐的制备方法
CN104402873A (zh) * 2014-12-02 2015-03-11 千辉药业（安徽）有限责任公司 一种奥美沙坦酯中间体的制备方法
CN105481842A (zh) * 2015-12-15 2016-04-13 江苏中邦制药有限公司 一种奥美沙坦酯的制备方法
CA3015964C (en) 2016-03-24 2021-08-03 Daiichi Sankyo Company, Limited Medicine for treating renal disease
CN106749195A (zh) * 2016-12-30 2017-05-31 青岛黄海制药有限责任公司 一种奥美沙坦酯中间体杂质合成、鉴定的方法
CN107474042A (zh) * 2017-09-07 2017-12-15 浙江华海致诚药业有限公司 一种三苯甲基奥美沙坦酯的晶型h
PL3461819T3 (pl) 2017-09-29 2020-11-30 Probiodrug Ag Inhibitory cyklazy glutaminylowej
CN109081812B (zh) * 2018-08-30 2022-08-16 黄冈鲁班药业股份有限公司 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯一水合物
KR102131359B1 (ko) 2018-09-07 2020-07-07 오토텔릭바이오 주식회사 안정성이 향상된 의약 조성물
CN112778209B (zh) * 2019-11-04 2024-05-14 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 一种二酸的制备方法

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5671074A (en) 1979-11-12 1981-06-13 Takeda Chem Ind Ltd 1,2-disubstituted-4-halogenoimidazole-5-acetic acid derivative
JPS5671073A (en) 1979-11-12 1981-06-13 Takeda Chem Ind Ltd Imidazole derivative
IE802177L (en) 1980-10-21 1981-05-12 Takeda Chemical Industries Ltd Imidazol-5-ylacetic acid derivatives
US4812462A (en) 1986-04-01 1989-03-14 Warner-Lambert Company 4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid analogs having antihypertensive activity
CA1334092C (en) * 1986-07-11 1995-01-24 David John Carini Angiotensin ii receptor blocking imidazoles
CA1338238C (en) * 1988-01-07 1996-04-09 David John Carini Angiotensin ii receptor blocking imidazoles and combinations thereof with diuretics and nsaids
US5015651A (en) * 1988-01-07 1991-05-14 E. I. Du Pont De Nemours And Company Treatment of hypertension with 1,2,4-angiotensin II antagonists
US4916129A (en) 1989-01-19 1990-04-10 E. I. Du Pont De Nemours And Company Combination β-blocking/angiotensin II blocking antihypertensives
CA2016710A1 (en) 1989-05-15 1990-11-15 Prasun K. Chakravarty Substituted benzimidazoles as angiotensin ii antagonists
GB8911854D0 (en) 1989-05-23 1989-07-12 Ici Plc Heterocyclic compounds
IE64514B1 (en) 1989-05-23 1995-08-09 Zeneca Ltd Azaindenes
US5064825A (en) * 1989-06-01 1991-11-12 Merck & Co., Inc. Angiotensin ii antagonists
JPH05504359A (ja) * 1990-02-13 1993-07-08 メルク・エンド・カムパニー・インコーポレーテツド 置換ベンジル部分を含むイミダゾールアンギオテンシン２拮抗物質
US5140037A (en) * 1990-03-20 1992-08-18 E. I. Du Pont De Nemours And Company Treatment of central nervous system disorders with imidazole angiotensin-ii receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
IL114996A (en) 1997-07-13
RU95101430A (ru) 1997-02-20
NO2003009I2 (en) 2007-12-11
EP0503785B3 (en) 2012-02-29
DE69231798T2 (de) 2001-12-06
HU9200578D0 (en) 1992-05-28
HU223667B1 (hu) 2004-11-29
IL101034A (en) 1996-10-16
IL101034A0 (en) 1992-11-15
PT503785E (pt) 2001-08-30
RU2128173C1 (ru) 1999-03-27
CN1188645A (zh) 1998-07-29
NL300133I2 (nl) 2004-03-01
LU91571I2 (fr) 2009-07-13
NL300375I1 (nl) 2009-04-01
NO954507L (no) 1992-08-24
NO304516B1 (no) 1999-01-04
KR920016429A (ko) 1992-09-24
KR0128289B1 (ko) 1998-04-02
CN1121859C (zh) 2003-09-24
NL300227I1 (nl) 2006-06-01
LU91056I2 (fr) 2004-10-19
FI955248A0 (sv) 1995-11-02
IS1756B (is) 2000-12-28
NO304516B3 (no) 2012-06-11
CZ51692A3 (en) 1993-03-17
AU647887B2 (en) 1994-03-31
HU9601179D0 (en) 1996-07-29
DE122009000024I1 (de) 2009-09-17
IL114996A0 (en) 1995-12-08
HU211934A9 (en) 1996-01-29
ES2157895T3 (es) 2001-09-01
ATE200777T1 (de) 2001-05-15
HK1011361A1 (en) 1999-07-09
NO920688L (no) 1992-08-24
DE69231798D1 (de) 2001-05-31
NZ241681A (en) 1993-07-27
FI112942B (sv) 2004-02-13
NL300133I1 (nl) 2003-10-01
IS3819A (is) 1992-08-22
IE970752A1 (en) 2000-02-23
CN1065063A (zh) 1992-10-07
DE10299043I1 (de) 2003-03-27
ES2157895T7 (es) 2012-06-14
DE122005000051I1 (de) 2006-01-26
HUT60475A (en) 1992-09-28
EP0545912B1 (en) 2001-04-25
IE920540A1 (en) 1992-08-26
CA2229000A1 (en) 1992-08-22
CN1189490A (zh) 1998-08-05
DE122011000011I1 (de) 2011-06-16
EP0545912A3 (en) 1993-06-16
JPH0578328A (ja) 1993-03-30
PT545912E (pt) 2001-08-30
EP0545912A2 (en) 1993-06-09
FI112942B3 (sv) 2012-03-13
FI920749A (fi) 1992-08-22
CZ289194B6 (cs) 2001-11-14
NO920688D0 (no) 1992-02-21
DE69231801T2 (de) 2001-12-06
HK1011969A1 (en) 1999-07-23
JPH07121918B2 (ja) 1995-12-25
EP0503785B1 (en) 2001-04-25
CN1045770C (zh) 1999-10-20
DE10299043I2 (de) 2003-08-07
DK0545912T3 (da) 2001-06-18
NO2009019I1 (no) 2009-09-21
GR3035909T3 (en) 2001-08-31
DK0503785T3 (da) 2001-06-18
NO954507D0 (no) 1995-11-09
CN1101384C (zh) 2003-02-12
NO304517B1 (no) 1999-01-04
LU91847I2 (fr) 2011-09-26
CA2229000C (en) 2002-04-09
DE69231801D1 (de) 2001-05-31
EP0503785A1 (en) 1992-09-16
DE69231798T3 (de) 2012-07-12
HU223338B1 (hu) 2004-06-28
NO2006012I1 (no) 2006-10-30
ES2156866T3 (es) 2001-08-01
FI920749A0 (fi) 1992-02-20
NO2011013I1 (no) 2011-08-22
ATE200778T1 (de) 2001-05-15
CA2061607A1 (en) 1992-08-22
GR3035906T3 (en) 2001-08-31
FI955248A (sv) 1995-11-02
CA2061607C (en) 1999-01-19
AU1112592A (en) 1992-08-27
LU91330I2 (fr) 2007-06-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI112941B (sv) Förfarande för framställning av för behandling och förebyggande av höjt blodtryck användbara 4'-(1H-imidazol-1-ylmetyl)-1,1'-bifenylderivat
US5616599A (en) Angiotensin II antagosist 1-biphenylmethylimidazole compounds and their therapeutic use
FI108434B (sv) F÷rfarande f÷r framstõllning av farmakologiskt verksamma bensimidazolderivat
US8410097B2 (en) Heteropyrrole analogs acting on cannabinoid receptors
IE83299B1 (en) 1-Biphenylmethylimidazole derivatives, their preparation and their therapeutic use
JP3120075B2 (ja) 化合物
KR100275604B1 (ko) 치환된 사이클로헥산 유도체,이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
HU218460B (hu) Eljárás új, szubsztituált imidazolszármazékok, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
CZ287764B6 (en) Imidazole derivatives, process of their preparation and pharmaceutical preparation in which they are comprised
JPH101467A (ja) ビフェニルアミジン誘導体
RU2092481C1 (ru) Производные 1-бифенилметилимидазола, их фармацевтически приемлемые соли или эфиры и способ их получения
CZ289244B6 (cs) 1-Bifenylmethylimidazolové deriváty, způsob výroby a farmaceutické prostředky s jejich obsahem
IE83343B1 (en) 1-Biphenylmethylimidazole derivatives, their preparation and their therapeutic use

Legal Events

Date Code Title Description
PC Transfer of assignment of patent

Owner name: DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED

Free format text: DAIICHI SANKYO COMPANY LIMITED

MA Patent expired