RU2012147272A - Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение - Google Patents

Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение Download PDF

Info

Publication number
RU2012147272A
RU2012147272A RU2012147272/15A RU2012147272A RU2012147272A RU 2012147272 A RU2012147272 A RU 2012147272A RU 2012147272/15 A RU2012147272/15 A RU 2012147272/15A RU 2012147272 A RU2012147272 A RU 2012147272A RU 2012147272 A RU2012147272 A RU 2012147272A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
tablet
mass
weight
composition
Prior art date
Application number
RU2012147272/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2592368C2 (ru
Inventor
Маринус Якобус Вервейс
Россица Георгиева АЛАРГОВА
Риту Рохит КАУШИК
Ирина Николаевна КАДИЯЛА
Кристофер Райан ЯНГ
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=47075277&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012147272(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2012147272A publication Critical patent/RU2012147272A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2592368C2 publication Critical patent/RU2592368C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)

Abstract

1. Таблетка для перорального введения, включающая:а. Соединение 1, форму I Соединения 1, форму II Соединения 1 и/или форму А гидрохлорида Соединения 1;b. наполнитель;с. разбавитель;d. дезинтегрирующий агент;е. поверхностно-активное вещество;f. смазочное вещество; иg. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество.2. Таблетка по п.1, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 присутствует в таблетке, в количестве в диапазоне от примерно 25 мг до примерно 250 мг.3. Таблетка по п.1, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 15% масс. до примерно 75% масс., в пересчете на массу таблетки.4. Таблетка по п.3, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 45% масс., в пересчете на массу таблетки.5. Таблетка по п.4, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 40% масс. до примерно 60% масс., в пересчете на массу таблетки.6. Таблетка по п.1, где наполнитель выбирают из группы, состоящей из целлюлозы, модифицированной целлюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, ацетата целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, двухосновного фосфата кальция, сахарозы, лактозы, кукурузного крахмала, картофельного крахмала, или любой их комбинации.7. Таблетка по п.6, где наполнитель представляет собой мик�

Claims (101)

1. Таблетка для перорального введения, включающая:
а. Соединение 1, форму I Соединения 1, форму II Соединения 1 и/или форму А гидрохлорида Соединения 1;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрирующий агент;
е. поверхностно-активное вещество;
f. смазочное вещество; и
g. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество.
2. Таблетка по п.1, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 присутствует в таблетке, в количестве в диапазоне от примерно 25 мг до примерно 250 мг.
3. Таблетка по п.1, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 15% масс. до примерно 75% масс., в пересчете на массу таблетки.
4. Таблетка по п.3, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 45% масс., в пересчете на массу таблетки.
5. Таблетка по п.4, где количество Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида 1 в таблетке находится в диапазоне от примерно 40% масс. до примерно 60% масс., в пересчете на массу таблетки.
6. Таблетка по п.1, где наполнитель выбирают из группы, состоящей из целлюлозы, модифицированной целлюлозы, натрийкарбоксиметилцеллюлозы, этилцеллюлозы, гидроксиметилцеллюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, ацетата целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, двухосновного фосфата кальция, сахарозы, лактозы, кукурузного крахмала, картофельного крахмала, или любой их комбинации.
7. Таблетка по п.6, где наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу (МСС) и присутствует в таблетке в количестве в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 50% масс., в пересчете на массу таблетки.
8. Таблетка по п.1, где разбавитель выбирают из группы, состоящей из лактозы, маннита, сорбита, целлюлозы, фосфата кальция, крахмала, сахара, или любой их комбинации.
9. Таблетка по п.8, где разбавитель представляет собой маннит и присутствует в таблетке в количестве в диапазоне от примерно 1% масс. до примерно 30% масс., в пересчете на массу таблетки.
10. Таблетка по п.1, где дезинтегрирующий агент выбирают из группы, состоящей из агар-агара, альгинов, карбоната кальция, карбоксиметилцеллюлозы, целлюлозы, гидроксипропилцеллюлозы, низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы, глин, натрийкроскармеллозы, кросповидона, камедей, алюмосиликата магния, метилцеллюлозы, калийполакрилина, альгината натрия, натрийкрахмалгликолята, кукурузного крахмала, картофельного крахмала, крахмала из тапиоки, или любой их комбинации.
11. Таблетка по п.10, где дезинтегрирующий агент представляет собой натрийкроскармеллозу и присутствует в таблетке в концентрации 5% масс. или меньше, в пересчете на массу таблетки.
12. Таблетка по п.1, где поверхностно-активное вещество выбирают из группы, состоящей из лаурилсульфата натрия, стеарилфумарата натрия, полиоксиэтилен(20)сорбитанмоноолеата, или любой их комбинации.
13. Таблетка по п.12, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия и находится в концентрации примерно 5% масс. или меньше, в пересчете на массу таблетки.
14. Таблетка по п.1, где придающее скользкость вещество выбирают из группы, состоящей из коллоидного диоксида кремния, талька, кукурузного крахмала, или их комбинации.
15. Таблетка по п.14, где придающее скользкость вещество представляет собой коллоидный диоксид кремния и находится в концентрации 5% масс. или менее, в пересчете на массу таблетки.
16. Таблетка по п.1, где связующее вещество выбирают из группы, состоящей из поливинилпирролидона, двухосновного фосфата кальция, сахарозы, кукурузного крахмала, модифицированной целлюлозы, или любой их комбинации.
17. Таблетка по п.16, где связующее вещество представляет собой поливинилпирролидон и находится в концентрации менее, чем 10% масс., в пересчете на массу таблетки.
18. Таблетка по п.1, где смазочное вещество выбирают из группы, состоящей из стеарата магния, стеарата кальция, стеарата цинка, стеарата натрия, стеариновой кислоты, стеарата алюминия, лейцина, глицерилбегената, гидрогенизированного растительного масла, или любой их комбинации.
19. Таблетка по п.18, где смазочное вещество представляет собой стеарат магния и находится в концентрации менее, чем 5% масс., в пересчете на массу таблетки.
20. Таблетка по п.1, где таблетка, далее, содержит краситель.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая множество гранул, причем эта композиция включает:
а. Соединение 1, форму I Соединения 1, форму II Соединения 1 и/или форму А гидрохлорида Соединения 1, в количестве в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 80% масс., в пересчете на массу композиции;
b. наполнитель, в количестве в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 50% масс., в пересчете на массу композиции;
с. дезинтегрирующий агент, в количестве в диапазоне от примерно 1% масс. до примерно 5% масс., в пересчете на массу композиции;
d. поверхностно-активное вещество, в количестве в диапазоне от примерно 2% масс. до примерно 0,3% масс., в пересчете на массу композиции;
е. разбавитель, в количестве в диапазоне от примерно 1% масс. до примерно 30% масс., в пересчете на массу композиции;
f. смазочное вещество, в количестве в диапазоне от примерно 0,3% масс. до примерно 5% масс., в пересчете на массу композиции; и
g. по меньшей мере, одно связующее вещество, в количестве от примерно 20% масс. до примерно 45% масс., в пересчете на массу композиции, или придающее скользкость вещество, в количестве, в диапазоне от примерно 0,05% масс. до примерно 2% масс., в пересчете на массу композиции.
22. Таблетка, включающая:
а. Соединение 1, форму I Соединения 1, форму II Соединения 1 и/или форму А гидрохлорида Соединения 1, в количестве в диапазоне от примерно 25 мг до примерно 250 мг;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрирующий агент;
е. поверхностно-активное вещество;
f. смазочное вещество; и
g. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество.
23. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем валкового уплотнения смесь (% масс./масс.) Форма I Соединения 1 30 Микрокристаллическая целлюлоза 42,3 Маннит 21,2
Натрийкроскармеллоза 3 Лаурилсульфат натрия 1 Коллоидный диоксид кремния 0,5 Стеарат магния 2 Состав таблетки (доза: 100 мг, всего: 335 мг) (% масс./масс.) Гранулированная путем валкового уплотнения смесь 99,5 Стеарат магния 0,5
24. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь (% масс./масс.) Форма I Соединения 1 50 Микрокристаллическая целлюлоза 30 Маннит 13 Натрийкроскармеллоза 2 Поливинилпирролидон 4 Лаурилсульфат натрия 1 Вода (удаляемая во время сушки) 25-40% твердые вещества Состав таблетки (доза: 100 мг, всего: 205 мг) (% масс./масс.) Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 97,5
Натрийкроскармеллоза 2,0 Стеарат магния 0,5
25. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь (% масс./масс.) Форма I Соединения 1 60 Микрокристаллическая целлюлоза 20 Маннит 13 Натрийкроскармеллоза 2 Поливинилпирролидон 4 Лаурилсульфат натрия 1 Вода (удаляемая во время сушки) 25-40% твердые вещества Состав таблетки (доза: 100 мг, всего: 171 мг) (% масс./масс.) Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 97,5 Натрийкроскармеллоза 2,0 Стеарат магния 0,5
26. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь (% масс./масс.) Форма I Соединения 1 60
Микрокристаллическая целлюлоза 20 Маннит 13 Натрийкроскармеллоза 2 Поливинилпирролидон 4 Лаурилсульфат натрия 1 Вода (удаляемая во время сушки) 25-40% твердые вещества Состав таблетки (доза: 200 мг, всего: 402 мг) (% масс./масс.) Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 83 Микрокристаллическая целлюлоза 14 Натрийкроскармеллоза 2 Стеарат магния 1
27. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь мг Форма I Соединения 1 200 Микрокристаллическая целлюлоза 66 Маннит 43 Натрийкроскармеллоза 7 Поливинилпирролидон 13 Лаурилсульфат натрия 3 Состав ядра таблетки (доза: 200 мг, мг
всего: 400 мг)   Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 332 Микрокристаллическая целлюлоза 56 Натрийкроскармеллоза 8 Стеарат магния 4 Таблетка с пленочным покрытием (доза: 200 мг, всего: 412 мг) мг Состав ядра таблетки 400 Пленочное покрытие 12 Воск 0,04
28. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь мг Форма I Соединения 1 200 Микрокристаллическая целлюлоза 67 Маннит 45 Натрийкроскармеллоза 7 Поливинилпирролидон 10,4 Лаурилсульфат натрия 2,6 Состав ядра таблетки (доза: 200 мг, всего: 400 мг) мг Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 332 Микрокристаллическая целлюлоза 56
Натрийкроскармеллоза 8 Стеарат магния 4 Таблетка с пленочным покрытием (доза, всего: 412 мг) мг Состав ядра таблетки 400 Пленочное покрытие 12 Воск 0,04
29. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь (% масс./масс.) Форма I Соединения 1 70 Микрокристаллическая целлюлоза 12 Маннит 11 Натрийкроскармеллоза 2 Поливинилпирролидон 4 Лаурилсульфат натрия 1 Вода (удаляемая во время сушки) 25-40% твердые вещества Состав таблетки (доза: равная 100 мг, всего: 147 мг) (% масс./масс.) Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 97,5 Натрийкроскармеллоза 2,0 Стеарат магния 0,5
30. Таблетка следующего состава:
Гранулированая путем перемешивания с высоким сдвигом смесь (% масс./масс.) Форма I или форма II Соединения 1 61 Микрокристаллическая целлюлоза 20,3 Маннит 13,2 Натрийкроскармеллоза 2 Поливинилпирролидон 2,7 Лаурилсульфат натрия 0,7 Состав таблетки (доза: 100 мг, всего: 197 мг) (% масс./масс.} Гранулированая путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 83 Микрокристаллическая целлюлоза 14 Натрийкроскармеллоза 2 Стеарат магния 1
31. Таблетка следующего состава:
Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь мг Форма I или форма II Соединения 1 100 Микрокристаллическая целлюлоза 33,3 Маннит 21,7 Натрийкроскармеллоза 3,3 Поливинилпирролидон 4,4 Лаурилсульфат натрия 1,1
Состав ядра таблетки (доза: 100 мг, всего: 197 мг) мг Гранулированная путем перемешивания с высоким сдвигом смесь 163,9 Микрокристаллическая целлюлоза 27,6 Натрийкроскармеллоза 3,9 Стеарат магния 2,0
32. Фармацевтическая композиция, пригодная для перорального введения, включающая:
а. Соединение 1, форму I Соединения 1, форму II Соединения 1 и/или форму А гидрохлорида Соединения 1, в количестве в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 80% масс., в пересчете на массу композиции;
b. наполнитель, состоящий из микрокристаллической целлюлозы, в количестве в диапазоне от примерно 20% масс. до примерно 50% масс., в пересчете на массу композиции;
с. дезинтегрирующий агент, состоящий из натрийкроскармеллозы, в количестве в диапазоне от примерно 1% масс. до примерно 5% масс., по весу от данной композиции;
d. поверхностно-активное вещество, состоящее из лаурилсульфата натрия, в количестве в диапазоне от примерно 2% масс. до примерно 0,3% масс., в пересчете на массу композиции;
е. разбавитель, состоящий из маннита, в количестве в диапазоне от примерно 1% масс. до примерно 30% масс., в пересчете на массу композиции;
f. смазочное вещество, состоящее из стеарата магния, в количестве в диапазоне от примерно 0,3% масс. до примерно 5% масс., в пересчете на массу композиции; и
g. по меньшей мере, одно связующее вещество, состоящее из поливинилпирролидона, в количестве в диапазоне от примерно 0,1% масс. до примерно 5% масс., в пересчете на массу композиции, и придающее скользкость вещество, состоящее из коллоидного диоксида кремния, в количестве в диапазоне от примерно 0,05% масс. до примерно 2% масс., в пересчете на массу композиции.
33. Фармацевтическая композиция по п.32, дополнительно включающая примерно 0,4% масс. красителя, в пересчете на массу композиции.
34. Фармацевтическая композиция по п.32, где фармацевтическая композиция состоит из множества гранул.
35. Фармацевтическая композиция по п.34, где множество гранул имеют небольшой или средний диаметр частицы в диапазоне от 100 мкм до примерно 2 мм.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, где фармацевтическая композиция представляет собой таблетку.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где таблетка включает покрытие.
38. Фармацевтическая композиция по п.32, где фармацевтическая композиция включает, далее, по меньшей мере, один дополнительный терапевтический агент.
39. Фармацевтическая композиция по п.38, где дополнительный терапевтический агент представляет собой модулятор CFTR.
40. Фармацевтическая композиция по п.39, где модулятор CFTR представляет собой потенциатор CFTR.
41. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 30% масс. Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1, в пересчете на массу композиции;
b. примерно 42% масс. микрокристаллической целлюлозы, в пересчете на массу композиции;
с. примерно 21% масс. маннита, в пересчете на массу композиции;
d. примерно 3% масс. натрийкроскармеллозы натрия, в пересчете на массу композиции;
е. примерно 1% масс. лаурилсульфата натрия, в пересчете на массу композиции;
f. примерно 2,5% масс. стеарата магния, в пересчете на массу композиции; и
g. примерно, 0,5% масс. коллоидного диоксида кремния, в пересчете на массу композиции.
42. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 50% масс. Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 30% масс. микрокристаллической целлюлозы, в пересчете на массу композиции;
с. примерно 13% масс. маннита, в пересчете на массу композиции;
d. примерно 2% масс. натрийкроскармеллозы, в пересчете на массу композиции;
е. примерно 4% масс. поливинилпирролидона, в пересчете на массу композиции;
f. примерно 1% масс. лаурилсульфата натрия, в пересчете на массу композиции; и
g. примерно 0,5% масс. стеарата магния, в пересчете на массу композиции.
43. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 60% масс. Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 20% масс. микрокристаллической целлюлозы, в пересчете на массу композиции;
с. примерно 13% масс. маннита, в пересчете на массу композиции;
d. примерно 2% масс. натрийкроскармеллозы, в пересчете на массу композиции;
е. примерно 4% масс. поливинилпирролидона, в пересчете на массу композиции;
f. примерно 1% масс. лаурилсульфата натрия, в пересчете на массу композиции; и
g. примерно 0,5% масс. стеарата магния, в пересчете на массу композиции.
44. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 60% масс. Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 34% масс. микрокристаллической целлюлозы, в пересчете на массу композиции;
с. примерно 13% масс. маннита, в пересчете на массу композиции;
d. примерно 4% масс. натрийкроскармеллозы, в пересчете на массу композиции;
е. примерно 4% масс. поливинилпирролидона, в пересчете на массу композиции;
f. примерно 1% масс. лаурилсульфата натрия, в пересчете на массу композиции; и
g. примерно, 1,5% масс. стеарата магния, в пересчете на массу композиции.
45. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 150-250 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 40-50 мг маннита;
с. примерно 120-130 мг микрокристаллической целлюлозы;
d. примерно 10-20 мг натрийкроскармеллозы;
е. примерно 10-20 мг поливинилпирролидона;
f. примерно 1-5 мг лаурилсульфата натрия; и
g. примерно 1-5 мг стеарата магния.
46. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 43 мг маннита;
с. примерно 123 мг микрокристаллической целлюлозы;
d. примерно 15 мг натрийкроскармеллозы;
е. примерно 13 мг поливинилпирролидона;
f. примерно 3 мг лаурилсульфата натрия; и
g. примерно 4 мг стеарата магния.
47. Стандартная лекарственная форма, включающая:
а. примерно 70% масс. Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. примерно 12% масс. микрокристаллической целлюлозы, в пересчете на массу композиции;
с. примерно 11% масс. маннита, в пересчете на массу композиции;
d. примерно 2% масс. натрийкроскармеллозы, в пересчете на массу композиции;
е. примерно 4% масс. поливинилпирролидона, в пересчете на массу композиции;
f. примерно 1% масс. лаурилсульфата натрия, в пересчете на массу композиции; и
g. примерно 0,5% масс. стеарата магния, в пересчете на массу композиции.
48. Стандартная лекарственная форма по пп.41-47, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-50 микрон.
49. Стандартная лекарственная форма по пп.41-47, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-20 микрон.
50. Стандартная лекарственная форма по пп.41-47, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-10 микрон.
51. Стандартная лекарственная форма по пп.41-47, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 1,0-5 микрон.
52. Стандартная лекарственная форма по пп.41-47, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы D50, составляющий 2,0 микрона.
53. Таблетка по пп.1-20, 22-31, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-50 микрон.
54. Таблетка по пп.1-20, 22-31, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-20 микрон.
55. Таблетка по пп.1-20, 22-31, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-10 микрон.
56. Таблетка по пп.1-20, 22-31, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 1,0-5 микрон.
57. Таблетка по пп.1-20, 22-31, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы D50, составляющий 2,0 микрона.
58. Фармацевтическая композиция по пп.21, 32-40, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-50 микрон.
59. Фармацевтическая композиция по пп.21, 32-40, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-20 микрон.
60. Фармацевтическая композиция по пп.21, 32-40, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 0,1-10 микрон.
61. Фармацевтическая композиция по пп.21, 32-40, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы, составляющий 1,0-5 микрон.
62. Фармацевтическая композиция по пп.21, 32-40, где Соединение 1, форма I Соединения 1, форма II Соединения 1 и/или форма А гидрохлорида Соединения 1 имеет размер частицы D50, составляющий 2,0 микрона.
63. Способ получения фармацевтической композиции, включающий стадии: объединение терапевтически эффективного количества Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 и, по меньшей мере, одного гранулированного эксципиента, выбираемого из группы, состоящей из: связующего вещества; придающего скользкость вещества; поверхностно-активного вещества; смазочного вещества; дезинтегрирующего агента; наполнителя; разбавителя; и их комбинаций, для составления смеси; перемешивание смеси; и уплотнение смеси до получения фармацевтической композиции.
64. Способ по п.63, где фармацевтическая композиция включает множество гранул.
65. Способ по п.63, где уплотнение смеси включает уплотнение смеси в валковом уплотнителе с образованием прессованных полос из смеси; и измельчение полос из смеси до получения множества гранул.
66. Способ по п.64, включающий, далее, прессование множества гранул, по меньшей мере, с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом, до получения таблетки.
67. Способ по п.66, где, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент выбирают из группы, состоящей из стеарата магния, натрийкроскармеллозы и их комбинаций.
68. Способ по п.67, где множество гранул прессуют до получения таблетки, имеющей твердость, по меньшей мере, 5 kP.
69. Способ по п.63, где стадия уплотнения смеси до получения фармацевтической композиции, далее, включает высушивание смеси.
70. Способ по п.63, где перемешивание смеси включает перемешивание смеси до смеси, являющейся, по существу, гомогенной.
71. Способ по п.63, где множество гранул получают посредством комбинирования Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1 с жидкостью для гранулирования, включающей поверхностно-активное вещество и связующее вещество.
72. Способ по п.71, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
73. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту, по меньшей мере, один раз в сутки, таблетки, включающей:
а. примерно 25-200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрирующий агент;
е. поверхностно-активное вещество;
f. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество; и
g. смазочное вещество.
74. Способ по п.73, где таблетка включает примерно 25 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
75. Способ по п.73, где таблетка включает примерно 75 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
76. Способ по п.73, где таблетка включает примерно 100 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
77. Способ по п.73, где таблетка включает примерно 150 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
78. Способ по п.73, где таблетка включает примерно 200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
79. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту, дважды в сутки, таблетки, включающей:
а. примерно 25-200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрирующий агент;
е. поверхностно-активное вещество;
f. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество; и
g. смазочное вещество.
80. Способ по п.79, где таблетка включает примерно 25 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
81. Способ по п.79, где таблетка включает 50 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
82. Способ по п.79, где таблетка включает 75 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
83. Способ по п.79, где таблетка содержит 100 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
84. Способ по п.79, где таблетка содержит 150 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
85. Способ по п.79, где таблетка содержит 200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
86. Способ введения таблетки, включающий пероральное введение пациенту, один раз каждые 12 часов, таблетки, включающей:
а. примерно 25-200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1;
b. наполнитель;
с. разбавитель;
d. дезинтегрирующий агент;
е. поверхностно-активное вещество;
f. по меньшей мере, одно связующее вещество и придающее скользкость вещество; и
g. смазочное вещество.
87. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 25 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
88. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 50 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
89. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 75 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
90. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 100 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
91. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 150 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
92. Способ по п.86, где таблетка включает примерно 200 мг Соединения 1, формы I Соединения 1, формы II Соединения 1 и/или формы А гидрохлорида Соединения 1.
93. Способ лечения или уменьшения тяжести заболевания у субъекта, включающий введение субъекту таблетки, фармацевтической композиции или стандартной лекарственной формы по любому одному из пп.1-62, где заболевание выбирают из группы, состоящей из муковисцидоза, астмы, затемнения в легких, вызываемого COPD, хронического бронхита, риносинусита, запора, панкреатита, панкреатической недостаточности, мужского бесплодия, вызванного врожденным двухсторонним отсутствием семявыносящих протоков (CBAVD), легкой степени заболевания легких, идиопатического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АВРА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, дефицитов коагуляции - фибринолиза, дефицита белка С, наследственного отека Квинке типа I, дефицитов процессирования липидов, наследственной гиперхолестеринемии, хиломикронемии типа 1, абеталипопротеинемии, болезни накопления лизосом, заболевания I-клеток или болезни псевдо-Гурлера, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тея-Сакса, заболевания Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулимии, сахарного диабета, карликовости Ларона, дефицита миелопероксидазы, первичного гипопаратиреоидизма, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоидизма, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, дефицита ACT, несахарного диабета (DI), нейрофизиологического DI, нейрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Тута, болезни Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, болезни Шарко (боковой амиотрофический склероз), прогрессирующего супрануклеарного паралича, болезни Пика, некоторых неврологических нарушений полиглутаминовых фрагментов, болезни Хантингтона, спиномозжечковой атаксии типа I, спинномозговой и бульбарной мышечной атрофии, дентаторубральной паллидолизии, миотонической дистрофии, губчатой энцефалопатии, наследственной болезни Крейтцфельдта-Якоба (вследствие дефекта процессирования прионового белка), болезни Фабри, синдрома Страусслера-Шейнкера, COPD, болезни «сухой глаз», болезни Шегрена, остеопороза, остеопении, синдрома Горхама, патологии хлоридных каналов, врожденной миотонии (формы Томсона и Беккера), синдрома Бартера типа III, болезни Дента, гиперэкплексии, эпилепсии, гиперэкплексии, болезни накопления лизосом, синдрома Ангельмана, первичной цилиарной дискинезии (PCD), унаследованных нарушений структуры и/или функции ресничек, PCD с транспозицией внутренних органов (также известной как синдром Картагенера), PCD без транспозиции внутренних органов, или цилиарной аплазии.
94. Способ по п.93, где заболевание представляет собой муковисцидоз, эмфизему, COPD или остеопороз.
95. Способ по п.93, где заболевание представляет собой муковисцидоз.
96. Способ по п.93, где вышеуказанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией ΔF508.
97. Способ по п.93, где вышеуказанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией R117H.
98. Способ по п.93, где вышеуказанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией G551D.
99. Способ по п.93, где способ включает введение дополнительного терапевтического агента.
100. Набор, включающий таблетку, фармацевтическую композицию или стандартную лекарственную форму по любому одному из пп.1-62 и инструкции по его использованию.
101. Набор по п.100, где Соединение 1 представляет собой форму I Соединения 1 и находится в виде таблетки, фармацевтической композиции или стандартной лекарственной формы, в количестве в диапазоне от 25 мг до примерно 200 мг.
RU2012147272/15A 2010-04-07 2011-04-07 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ 3-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНУЮ КИСЛОТУ, И ИХ ВВЕДЕНИЕ RU2592368C2 (ru)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US32172910P 2010-04-07 2010-04-07
US32174810P 2010-04-07 2010-04-07
US61/321,748 2010-04-07
US61/321,729 2010-04-07
US36656210P 2010-07-22 2010-07-22
US61/366,562 2010-07-22
PCT/US2011/031519 WO2011127241A2 (en) 2010-04-07 2011-04-07 Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyriodin-2-yl)benzoic acid and administration thereof

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012147272A true RU2012147272A (ru) 2014-05-20
RU2592368C2 RU2592368C2 (ru) 2016-07-20

Family

ID=47075277

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012147272/15A RU2592368C2 (ru) 2010-04-07 2011-04-07 ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ 3-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНУЮ КИСЛОТУ, И ИХ ВВЕДЕНИЕ

Country Status (25)

Country Link
US (8) US8552034B2 (ru)
EP (3) EP4005559B1 (ru)
JP (3) JP2013523833A (ru)
CN (3) CN107260692A (ru)
AR (1) AR081760A1 (ru)
AU (1) AU2011237601B2 (ru)
BR (1) BR112012026255A2 (ru)
CA (1) CA2795804C (ru)
CY (1) CY1124852T1 (ru)
DK (1) DK3150198T3 (ru)
ES (3) ES2900353T3 (ru)
HR (1) HRP20211752T1 (ru)
HU (1) HUE056525T2 (ru)
IL (2) IL222314A (ru)
LT (1) LT3150198T (ru)
MX (2) MX379946B (ru)
NZ (2) NZ602838A (ru)
PL (1) PL3150198T3 (ru)
PT (1) PT3150198T (ru)
RS (1) RS62767B1 (ru)
RU (1) RU2592368C2 (ru)
SI (1) SI3150198T1 (ru)
SM (1) SMT202100670T1 (ru)
WO (1) WO2011127241A2 (ru)
ZA (1) ZA201208225B (ru)

Families Citing this family (96)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA06002567A (es) 2003-09-06 2006-09-04 Vertex Pharma Moduladores de transportadores con casete de union de atp.
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
MX341797B (es) 2004-06-24 2016-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated * Moduladores de transportadores con casete de union con atp.
MX2008002019A (es) 2005-08-11 2008-04-16 Vertex Pharma Moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica.
ES2778846T3 (es) 2005-11-08 2020-08-12 Vertex Pharma Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP
AU2006336504C9 (en) 2005-12-28 2015-05-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis
LT1993360T (lt) 2005-12-28 2017-06-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroksifenil]-1,4-dihidro-4-oksochinolin-3-karboksamido kieta forma
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
USRE50453E1 (en) 2006-04-07 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
NZ596889A (en) 2006-04-07 2013-06-28 Vertex Pharma Use of amide indole derivatives as modulators of ATP-binding cassette transporters
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
CN102863432B (zh) 2007-05-09 2016-09-07 沃泰克斯药物股份有限公司 Cftr调节剂
HUE028426T2 (en) 2007-08-24 2016-12-28 Vertex Pharma Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis
ES2556080T3 (es) 2007-11-16 2016-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP
WO2009076142A2 (en) 2007-12-07 2009-06-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxiamido-pyridine benzoic acids
KR20150063170A (ko) 2007-12-07 2015-06-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 3-(6-(1-(2,2-디플루오로벤조[ｄ][1,3]디옥솔-5-일)사이클로프로판카복스아미도)-3-메틸피리딘-2-일)벤조산의 고체 형태
EA201070699A1 (ru) * 2007-12-07 2011-02-28 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Композиции 3-(6-(1-2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
CN106432213A (zh) 2008-02-28 2017-02-22 沃泰克斯药物股份有限公司 作为cftr调节剂的杂芳基衍生物
EP2615085B1 (en) 2008-03-31 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as CFTR modulators
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
US12458635B2 (en) 2008-08-13 2025-11-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
AU2009296271A1 (en) * 2008-09-29 2010-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage units of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
MX384179B (es) 2009-03-20 2025-03-14 Vertex Pharma Proceso para producir moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística.
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
BR112012026255A2 (pt) 2010-04-07 2017-03-14 Vertex Pharma composições farmacêuticas de ácido 3-(6-(1-(2-,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzóico e administração das mesmas
CN102933206A (zh) 2010-04-07 2013-02-13 弗特克斯药品有限公司 3-(6-(1-(2，2-二氟苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
RU2745977C2 (ru) 2010-04-22 2021-04-05 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
HUE047354T2 (hu) 2011-05-18 2020-04-28 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Ivacaftor deuterizált származékai
KR101985044B1 (ko) 2011-11-08 2019-05-31 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Atp-결합 카세트 수송체의 조절제
DK2806859T3 (da) * 2012-01-25 2019-08-05 Vertex Pharma Formuleringer af 3-(6-(1-(2.2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropancarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoesyre
JP2015511583A (ja) 2012-02-27 2015-04-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 薬学的組成物およびその投与
WO2013139695A1 (en) 2012-03-22 2013-09-26 Novo Nordisk A/S Compositions comprising a delivery agent and preparation thereof
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
EP2858645A1 (en) * 2012-06-08 2015-04-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceuticl compositions for the treatment of cftr -mediated disorders
AU2013290444B2 (en) 2012-07-16 2018-04-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
SMT202500078T1 (it) * 2012-11-02 2025-03-12 Vertex Pharma Composizioni farmaceutiche per il trattamento di malattie mediate da cftr
US9783529B2 (en) 2013-03-13 2017-10-10 Flatley Discovery Lab, Llc Pyridazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis
US20160151335A1 (en) * 2013-06-26 2016-06-02 Proteostasis Therapeutics, Inc. Methods of modulating cftr activity
DK3068392T5 (da) 2013-11-12 2021-09-20 Vertex Pharma Fremgangsmåde til fremstilling af farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cftr-medierede sygdomme
NO2699580T3 (ru) 2014-01-24 2018-02-24
SG10201913575VA (en) 2014-04-15 2020-02-27 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases
GB201415381D0 (en) 2014-08-29 2014-10-15 Algipharma As Inhalable powder formulations of alginate oligomers
EP3798214B1 (en) 2014-10-06 2022-09-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP3204358B1 (en) 2014-10-07 2018-09-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2016081556A1 (en) 2014-11-18 2016-05-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of conducting high throughput testing high performance liquid chromatography
GB201504878D0 (en) 2015-03-23 2015-05-06 Algipharma As Use of alginate oligomers and CFTR modulators in the treatment of conditions associated with CFTR dysfuntion
CN105130949B (zh) * 2015-09-02 2019-01-29 阜新奥瑞凯新材料有限公司 1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙基腈的制备方法
MA42954A (fr) 2015-09-25 2018-08-01 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Potentialisateurs cftr deutérés
GB201517639D0 (en) 2015-10-06 2015-11-18 Algipharma As Use of alginate oligomers to treat or prevent microbial overgrowth in the intestinal tract
CN105218510B (zh) * 2015-10-23 2017-09-15 上海平创化工科技有限公司 一种2,2‑二氟‑5‑氯甲基胡椒环的制备方法
US10206915B2 (en) 2016-04-25 2019-02-19 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
US10383865B2 (en) 2016-04-25 2019-08-20 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600269A2 (hu) * 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Lumacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyászati készítményei
HUP1600271A2 (hu) * 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei
US10376501B2 (en) 2016-04-25 2019-08-13 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of lumacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
WO2018037350A1 (en) * 2016-08-23 2018-03-01 Laurus Labs Limited Solid forms of lumacaftor, process for its preparation and pharmaceutical compositions thereof
SG10201913595YA (en) 2016-09-30 2020-02-27 Vertex Pharma Modulator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
MA49235B1 (fr) 2016-12-09 2021-02-26 Vertex Pharma Modulateur de régulateur de conductance transmembranaire de fibrose kystique, compositions pharmaceutiques, procédés de traitement et procédé de fabrication du modulateur
CN116730921A (zh) 2017-02-17 2023-09-12 文涵治疗有限公司 Ag-10的制备方法、其中间体及其盐
EP3634402B1 (en) 2017-06-08 2026-01-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treatment for cystic fibrosis
BR112020000941A2 (pt) 2017-07-17 2020-07-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated métodos de tratamento para fibrose cística
TWI799435B (zh) 2017-08-02 2023-04-21 美商維泰克斯製藥公司 製備化合物之製程
IL273831B2 (en) 2017-10-19 2024-10-01 Vertex Pharma Crystalline forms and compositions of cftr modulators
SG11202004264VA (en) 2017-12-01 2020-06-29 Vertex Pharma Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CN111757874B (zh) 2017-12-08 2024-03-08 弗特克斯药品有限公司 用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的方法
CN107982260A (zh) * 2017-12-12 2018-05-04 南京市儿童医院 VX-809在制备治疗Bartter综合征药物中的应用
TWI810243B (zh) 2018-02-05 2023-08-01 美商維泰克斯製藥公司 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物
EP3752510B1 (en) 2018-02-15 2022-12-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Macrocycles as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions thereof, their use in the treatment of cycstic fibrosis, and process for making them
SI3758708T1 (sl) 2018-03-01 2025-04-30 Astrazeneca Ab Farmacevtski sestavki, ki vsebujejo (2S)-{(1S)-1-ciano-2-[4-(3-metil-2-okso-2,3-dihidro-1,3-benzoksazol-5-il)fenil]etil}-1,4-oksazepan-2-karboksamid
MA52137A (fr) 2018-03-23 2021-01-27 Eidos Therapeutics Inc Méthodes de traitement de l'amylose ttr à l'aide d'ag10
WO2019195739A1 (en) 2018-04-05 2019-10-10 Alexander Russell Abela Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US11414439B2 (en) 2018-04-13 2022-08-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
CA3106269A1 (en) 2018-07-17 2020-01-23 Insmed Incorporated Certain (2s)-n-[(1s)-1-cyano-2-phenylethyl]-1,4-oxazepane-2-carboxamides for treating lupus nephritis
JP7469293B2 (ja) * 2018-08-17 2024-04-16 エイドス セラピューティクス，インコーポレイティド Ａｇ１０の製剤
AU2019381750B2 (en) 2018-11-14 2025-08-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treatment for cystic fibrosis
TWI848092B (zh) 2019-04-03 2024-07-11 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白調節劑
WO2020214921A1 (en) 2019-04-17 2020-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of modulators of cftr
KR20220064366A (ko) 2019-08-14 2022-05-18 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Cftr 조절제의 결정질 형태
TWI867024B (zh) 2019-08-14 2024-12-21 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑
TWI899097B (zh) 2019-08-14 2025-10-01 美商維泰克斯製藥公司 製備cftr調節劑之方法
TW202207940A (zh) * 2020-04-14 2022-03-01 美商健生生物科技公司 包含胺基嘧啶衍生物或其醫藥上可接受之鹽、水合物、或溶劑化物之用於經口投予之醫藥組成物
WO2021253380A1 (en) * 2020-06-19 2021-12-23 InventisBio Co., Ltd. Oral formulations and uses thereof
WO2022194399A1 (en) 2020-07-13 2022-09-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Macrocycles as cftr modulators
KR20230106582A (ko) * 2020-08-04 2023-07-13 캘시리틱스 테라퓨틱스, 인코포레이티드 트리페닐 칼실리틱 화합물의 제형
CR20230120A (es) 2020-08-07 2023-09-01 Vertex Pharma Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
CA3188787A1 (en) 2020-08-13 2022-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Crystalline forms of cftr modulators
US12324802B2 (en) 2020-11-18 2025-06-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CA3204725A1 (en) 2020-12-10 2022-06-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treatment for cystic fibrosis
CN119894906A (zh) 2022-09-15 2025-04-25 爱杜西亚药品有限公司 大环cftr调节剂
WO2024056791A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of macrocyclic cftr modulators with cftr correctors and / or cftr potentiators
JP2025529476A (ja) 2022-09-15 2025-09-04 イドルシア・ファーマシューティカルズ・リミテッド （３Ｓ，７Ｓ，１０Ｒ，１３Ｒ）－１３－ベンジル－２０－フルオロ－７－イソブチル－Ｎ－（２－（３－メトキシ－１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）エチル）－６，９－ジメチル－１，５，８，１１－テトラオキソ－１０－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１，２，３，４，５，６，７，８，９，１０，１１，１２，１３，１４－テトラデカヒドロ－［１］オキサ［４，７，１０，１４］テトラアザシクロヘプタデシノ［１６，１７－ｆ］キノリン－３－カルボキサミドの結晶形
EP4646265A1 (en) 2023-01-06 2025-11-12 Insmed Incorporated Novel, reversible dpp1 inhibitors and uses thereof
WO2025186214A1 (en) 2024-03-05 2025-09-12 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Macrocyclic cftr modulators

Family Cites Families (260)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3758475A (en) 1971-07-20 1973-09-11 Sandoz Ag Pyrido(2,3-d)pyrimidin 2 ones
EP0081756B1 (en) 1981-12-14 1985-05-15 MEDEA RESEARCH S.r.l. New compounds with antiinflammatory and antitussive activity, process for their preparation and relative pharmaceutical compositions
IT1226048B (it) 1981-12-14 1990-12-10 Medea Res Srl Composti ad attivita'antiinfiammatoria, processo per la loro preparazione e composizioni farmaceutiche relative
US4501729A (en) 1982-12-13 1985-02-26 Research Corporation Aerosolized amiloride treatment of retained pulmonary secretions
US4844908A (en) * 1986-11-27 1989-07-04 Duphar International Research B.V. Method of preparing tablets with clovoxamine fumarate and tablets thus prepared
US5981714A (en) 1990-03-05 1999-11-09 Genzyme Corporation Antibodies specific for cystic fibrosis transmembrane conductance regulator and uses therefor
JP3167762B2 (ja) 1990-11-27 2001-05-21 武田薬品工業株式会社 ピリドピリダジン誘導体およびその用途
US5612360A (en) 1992-06-03 1997-03-18 Eli Lilly And Company Angiotensin II antagonists
CA2107196A1 (en) 1992-09-29 1994-03-30 Mitsubishi Chemical Corporation Carboxamide derivatives
US6060024A (en) 1993-07-14 2000-05-09 Zymark Corporation Automatic dissolution testing system
GB9317764D0 (en) 1993-08-26 1993-10-13 Pfizer Ltd Therapeutic compound
CN1077886C (zh) 1993-10-21 2002-01-16 G·D·瑟尔公司 用作一氧化一氮合酶抑制剂的脒基衍生物
DE4405712A1 (de) 1994-02-23 1995-08-24 Basf Ag Substituierte Naphthyridine und deren Verwendung
RU2151145C1 (ru) 1994-04-11 2000-06-20 Санкио Компани Лимитед Промежуточное соединение для получения гетероциклических соединений, обладающих антидиабетической активностью
WO1996010027A1 (en) 1994-09-27 1996-04-04 Janssen Pharmaceutica N.V. N-substituted piperidinyl bicyclic benzoate derivatives
EP0788600B1 (en) 1994-10-28 2002-04-10 Sophion Bioscience A/S Patch clamp apparatus and technique having high throughput and low fluid volume requirements
US5656256A (en) 1994-12-14 1997-08-12 The University Of North Carolina At Chapel Hill Methods of treating lung disease by an aerosol containing benzamil or phenamil
US5510379A (en) 1994-12-19 1996-04-23 Warner-Lambert Company Sulfonate ACAT inhibitors
US5585115A (en) 1995-01-09 1996-12-17 Edward H. Mendell Co., Inc. Pharmaceutical excipient having improved compressability
DE19531067A1 (de) * 1995-08-23 1997-02-27 Hermann P T Prof Dr Med Ammon Verwendung von Boswelliasäure und ihren Derivaten zur Hemmung der normalen und gesteigerten Leukozytenelastase- oder Plasminaktivität
EP0891334A1 (en) 1996-04-03 1999-01-20 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
EP0984778B1 (en) 1996-08-23 2002-06-12 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Neuropeptide-y ligands
EP1003374A4 (en) 1996-12-30 2000-05-31 Merck & Co Inc INHIBITORS OF FARNESYL PROTEIN TRANSFERASE
CO4920215A1 (es) 1997-02-14 2000-05-29 Novartis Ag Tabletas de oxacarbazepina recubiertas de una pelicula y metodo para la produccion de estas formulaciones
US5948814A (en) 1997-02-20 1999-09-07 The Curators Of The University Of Missouri Genistein for the treatment of cystic fibrosis
WO1998047868A1 (en) 1997-04-18 1998-10-29 Smithkline Beecham Plc Heterocycle-containing urea derivatives as 5ht1a, 5ht1b and 5ht1d receptor antagonists
WO1999018066A1 (en) 1997-10-02 1999-04-15 Sankyo Company, Limited Amidocarboxylic acid derivatives
DE69914458T2 (de) 1998-02-17 2004-10-28 G.D. Searle & Co., Chicago Verfahren zur enzymatischen auflösung von laktamen
IL139913A0 (en) 1998-06-08 2002-02-10 Schering Corp Neuropeptide y5 receptor antagonists
US6426331B1 (en) 1998-07-08 2002-07-30 Tularik Inc. Inhibitors of STAT function
AUPP609198A0 (en) 1998-09-22 1998-10-15 Curtin University Of Technology Use of non-peptidyl compounds for the treatment of insulin related ailments
US6444686B1 (en) 1998-12-18 2002-09-03 Brsitol-Myers Squibb Pharma Company N-ureidoalkyl-piperidines as modulators of chemokine receptor activity
CN1134417C (zh) 1999-02-24 2004-01-14 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 3-苯基吡啶衍生物及其作为nk-1受体拮抗剂的应用
DE60045564D1 (de) 1999-02-24 2011-03-03 Hoffmann La Roche 4-Phenylpyridinderivate und deren Verwendung als NK-1 Rezeptorantagonisten
CN1131212C (zh) 1999-02-24 2003-12-17 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 苯基－和吡啶基衍生物
UA71971C2 (en) 1999-06-04 2005-01-17 Agoron Pharmaceuticals Inc Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases
CN1356988A (zh) 1999-06-18 2002-07-03 拜尔公司 苯氧基氟代嘧啶类化合物
UA74539C2 (en) 1999-12-08 2006-01-16 Pharmacia Corp Crystalline polymorphous forms of celecoxib (variants), a method for the preparation thereof (variants), a pharmaceutical composition (variants)
WO2001046165A2 (en) 1999-12-16 2001-06-28 Novartis Ag N-heteroaryl-amides and their use as parasiticides
NZ519984A (en) 2000-01-07 2004-03-26 Transform Pharmaceuticals Inc High-throughput formation, identification, and analysis of diverse solid-forms
AU2001233069A1 (en) 2000-01-28 2001-08-07 Biogen, Inc. Pharmaceutical compositions containing anti-beta 1 integrin compounds and uses
US20020065303A1 (en) 2000-02-01 2002-05-30 Bing-Yan Zhu Bivalent phenylene inhibitors of factor Xa
AU2001249417A1 (en) 2000-04-26 2001-11-07 Gliatech, Inc. Chiral imidazoyl intermediates for the synthesis of 2-(4-imidazoyl)-cyclopropyl derivatives
AU2000249828A1 (en) 2000-05-03 2001-11-12 Taisho Pharmaceutical Co. Ltd. Stat4 and stat6 binding dipeptide derivatives
US6499984B1 (en) 2000-05-22 2002-12-31 Warner-Lambert Company Continuous production of pharmaceutical granulation
CA2379445C (en) 2000-06-01 2007-08-21 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Lactams substituted by cyclic succinates as inhibitors of a.beta. protein production
TWI259180B (en) 2000-08-08 2006-08-01 Hoffmann La Roche 4-Phenyl-pyridine derivatives
DK1318997T3 (da) 2000-09-15 2006-09-25 Vertex Pharma Pyrazolforbindelser der er nyttige som proteinkinase-inhibitorer
JP4272338B2 (ja) 2000-09-22 2009-06-03 バイエル アクチェンゲゼルシャフト ピリジン誘導体
WO2002028348A2 (en) * 2000-10-04 2002-04-11 The Children's Hospital Of Philadelphia Compositions and methods for treatment of cystic fibrosis
GB2367816A (en) 2000-10-09 2002-04-17 Bayer Ag Urea- and thiourea-containing derivatives of beta-amino acids
AU2002212282A1 (en) 2000-10-20 2002-05-06 Merck Patent G.M.B.H Chiral binaphthol derivatives
US6884782B2 (en) 2000-11-08 2005-04-26 Amgen Inc. STAT modulators
DE60142921D1 (de) 2000-12-01 2010-10-07 Eisai Inc Azaphenanthridone-derivate und deren verwendung als parp-inhibitoren
GB0102687D0 (en) 2001-02-02 2001-03-21 Pharmacia & Upjohn Spa Oxazolyl-pyrazole derivatives active as kinase inhibitors,process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
US6531597B2 (en) 2001-02-13 2003-03-11 Hoffmann-La Roche Inc. Process for preparation of 2-phenyl acetic acid derivatives
US6962674B2 (en) 2001-02-28 2005-11-08 Varian, Inc. Dissolution test apparatus
AU2002258794A1 (en) 2001-04-10 2003-10-20 Transtech Pharma, Inc. Probes, systems and methods for drug discovery
MXPA03009720A (es) 2001-04-23 2004-01-29 Hoffmann La Roche USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAMIENTO O PREVENCIoN DE HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.
KR20040015716A (ko) 2001-05-22 2004-02-19 뉴로젠 코포레이션 Ｃｒｆ1 조절자로서의 5-치환된-2-아릴피리딘
US20030083345A1 (en) 2001-07-10 2003-05-01 Torsten Hoffmann Method of treatment and/or prevention of brain, spinal or nerve injury
US6627646B2 (en) 2001-07-17 2003-09-30 Sepracor Inc. Norastemizole polymorphs
US20030144350A1 (en) 2001-07-20 2003-07-31 Adipogenix, Inc. Fat accumulation-modulation compounds
CA2448737C (en) 2001-07-20 2010-06-01 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
EP1425284A2 (en) 2001-09-11 2004-06-09 Smithkline Beecham Corporation Furo- and thienopyrimidine derivatives as angiogenesis inhibitors
PA8557501A1 (es) 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
JP2003155285A (ja) 2001-11-19 2003-05-27 Toray Ind Inc 環状含窒素誘導体
JP2003221386A (ja) 2001-11-26 2003-08-05 Takeda Chem Ind Ltd 二環性誘導体、その製造法およびその用途
RU2374236C2 (ru) 2001-12-21 2009-11-27 Ново Нордиск А/С Амидные производные в качестве активаторов gk
TW200307539A (en) 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
TW200304820A (en) 2002-03-25 2003-10-16 Avanir Pharmaceuticals Use of benzimidazole analogs in the treatment of cell proliferation
TW200403058A (en) 2002-04-19 2004-03-01 Bristol Myers Squibb Co Heterocyclo inhibitors of potassium channel function
FR2840807B1 (fr) 2002-06-12 2005-03-11 Composition cosmetique de soin et/ou de maquillage, structuree par des polymeres silicones et des organogelateurs, sous forme rigide
CN1703395A (zh) 2002-08-09 2005-11-30 特兰斯泰克制药公司 芳基和杂芳基化合物以及调节凝血的方法
GB0221443D0 (en) 2002-09-16 2002-10-23 Glaxo Group Ltd Pyridine derivates
JP4977319B2 (ja) 2002-09-30 2012-07-18 ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ カリフォルニア 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子蛋白質阻害薬およびその使用方法
JP2006505571A (ja) 2002-10-15 2006-02-16 リゲル ファーマシューテイカルズ、インコーポレイテッド 置換されたインドール及びｈｃｖ阻害剤としてのその使用
WO2004041163A2 (en) 2002-10-30 2004-05-21 Merck & Co., Inc. Piperidinyl cyclopentyl aryl benzylamide modulators of chemokine receptor activity
WO2004040295A1 (en) 2002-10-31 2004-05-13 Nanostream, Inc. Parallel detection chromatography systems
SI1565258T1 (sl) 2002-11-26 2012-04-30 Univ Gent Postopek in naprava za neprekinjeno mokro granulacijo materiala v prahu
BR0317183A (pt) 2002-12-12 2005-11-01 Pharmacia Corp Método de usar compostos de aminocianopiridina como inibidores de proteìna quinase-2 ativada por proteìna quinase ativada por mitógeno
JP4716734B2 (ja) 2003-01-06 2011-07-06 イーライ リリー アンド カンパニー グルコキナーゼ活性化物質としての置換されたアリールシクロプロピルアセトアミド
CA2755297A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for the preparation of n-heteroaryl-n-aryl-amines by reacting an n-aryl carbamic acid ester with a halo-heteroaryl and analogous processes
US7223788B2 (en) 2003-02-14 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
US20050113423A1 (en) 2003-03-12 2005-05-26 Vangoor Frederick F. Modulators of ATP-binding cassette transporters
EP3345895B1 (en) 2003-04-11 2019-12-04 PTC Therapeutics, Inc. 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compound and its use for nonsense suppression and the treatment of disease
KR20060006953A (ko) 2003-04-30 2006-01-20 디 인스티튜트스 포 파마슈티컬 디스커버리, 엘엘씨 치환된 카르복실산
US7696244B2 (en) 2003-05-16 2010-04-13 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-CFTR and uses thereof
EP1646615B1 (en) 2003-06-06 2009-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyrimidine derivatives as modulators of atp-binding cassette transporters
GB0315111D0 (en) 2003-06-27 2003-07-30 Cancer Rec Tech Ltd Substituted 5-membered ring compounds and their use
EP1638505B1 (en) 2003-06-27 2012-04-25 Henry M. Jackson Foundation For The Advancement Of Military Medicine, Inc. Amphiphilic pyridinium compounds, method of making and use thereof
JP2005053902A (ja) 2003-07-18 2005-03-03 Nippon Nohyaku Co Ltd フェニルピリジン類、その中間体及びこれを有効成分とする除草剤
AP2006003559A0 (en) 2003-09-05 2006-04-30 Neurogen Corp Ventis Pharmaceuticals Inc Heteroaryl fused pyridines, pyrazines and pyrimidines as CRF 1 receptor ligands
MXPA06002567A (es) 2003-09-06 2006-09-04 Vertex Pharma Moduladores de transportadores con casete de union de atp.
US7534894B2 (en) 2003-09-25 2009-05-19 Wyeth Biphenyloxy-acids
US20050070718A1 (en) 2003-09-30 2005-03-31 Abbott Gmbh & Co. Kg Heteroaryl-substituted 1,3-dihydroindol-2-one derivatives and medicaments containing them
AU2004279855A1 (en) 2003-10-08 2005-04-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters containing cycloalkyl or pyranyl groups
EP1679069A4 (en) 2003-10-21 2009-05-13 Dainippon Sumitomo Pharma Co NEW PIPERIDINE DERIVATIVE
FR2861304B1 (fr) 2003-10-23 2008-07-18 Univ Grenoble 1 Modulateurs des canaux cftr
GB0325956D0 (en) 2003-11-06 2003-12-10 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds
EP1682127B1 (en) 2003-11-14 2009-07-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Thiazoles and oxazoles useful as modulators of atp-binding cassette transporters
WO2005049034A2 (en) 2003-11-19 2005-06-02 Glaxo Group Limited Use of cyclooxygenase-2 selective inhibitors for the treatment of schizophrenic disorders
JP3746062B2 (ja) * 2003-12-05 2006-02-15 第一製薬株式会社 固形製剤およびその製造方法
ES2238001B1 (es) 2004-01-21 2006-11-01 Vita Cientifica, S.L. Nuevas formas polimorficas de ondansetron, procedimientos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como aantiemeticos.
JP4960708B2 (ja) 2004-01-30 2012-06-27 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｐ結合カセットトランスポーターのモジュレーター
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7522995B2 (en) 2004-02-05 2009-04-21 Nortrup Edward H Method and system for providing travel time information
WO2005080348A1 (ja) 2004-02-19 2005-09-01 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. 新規スルホンアミド誘導体
AU2005228685B2 (en) 2004-03-30 2010-08-19 The Regents Of The University Of California Hydrazide-containing CFTR inhibitor compounds and uses thereof
ES2241496B1 (es) 2004-04-15 2006-12-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridina.
EP1734820A4 (en) 2004-04-16 2008-01-23 Neurogen Corp Imidazopyrrazine, imidazopyridine, and imidazo-pyrimidine as CRF1 receptor ligands
EP1740573A1 (en) 2004-04-22 2007-01-10 Eli Lilly And Company Amides as bace inhibitors
US7585885B2 (en) 2004-04-22 2009-09-08 Eli Lilly And Company Pyrrolidine derivatives useful as BACE inhibitors
AU2005249154B2 (en) * 2004-06-01 2011-02-10 Luminex Molecular Diagnostics, Inc. Method of detecting cystic fibrosis associated mutations
AU2005251745A1 (en) 2004-06-04 2005-12-22 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-CFTR and uses thereof
TWI547431B (zh) 2004-06-09 2016-09-01 史密斯克萊美占公司 生產藥物之裝置及方法
MX341797B (es) 2004-06-24 2016-09-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated * Moduladores de transportadores con casete de union con atp.
US20140343098A1 (en) 2004-06-24 2014-11-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
US8354427B2 (en) 2004-06-24 2013-01-15 Vertex Pharmaceutical Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
BRPI0512829A (pt) 2004-07-01 2008-04-08 Warner Lambert Co preparação de composições farmacêuticas contendo nanopartìculas
AU2005269981A1 (en) 2004-07-02 2006-02-09 Bonck, John A Tablet for pulsed delivery
CA2573223C (en) 2004-08-06 2013-05-21 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Aromatic compound
AU2005289426A1 (en) 2004-09-27 2006-04-06 Amgen Inc. Substituted heterocyclic compounds and methods of use
AU2005293336B2 (en) 2004-10-12 2009-05-28 Astrazeneca Ab Quinazoline derivatives
WO2006044456A1 (en) 2004-10-13 2006-04-27 Ptc Therapeutics, Inc. Compounds for nonsense suppression, and methods for their use
JP5036126B2 (ja) * 2004-10-19 2012-09-26 日医工株式会社 エバスチン経口投与用製剤
EP1814888A1 (en) 2004-11-15 2007-08-08 Pfizer Products Incorporated Azabenzoxazoles for the treatment of cns disorders
ME01868B (me) 2004-12-15 2010-10-31 Dompe Pha R Ma Spa Res & Mfg Derivati 2-arilpropionske kiseline i farmaceutske smeše, koje ih sadrže
JP4790260B2 (ja) 2004-12-22 2011-10-12 出光興産株式会社 アントラセン誘導体を用いた有機エレクトロルミネッセンス素子
EP1844003A4 (en) 2005-01-27 2010-09-22 Astrazeneca Ab NEW BIAROMATIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE P2X7 RECEPTOR
US7888374B2 (en) 2005-01-28 2011-02-15 Abbott Laboratories Inhibitors of c-jun N-terminal kinases
WO2006082952A1 (ja) 2005-02-01 2006-08-10 Takeda Pharmaceutical Company Limited アミド化合物
EP1865949B1 (en) 2005-03-11 2012-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2600869A1 (en) 2005-03-18 2006-09-28 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in correcting mutant-cftr processing and uses thereof
US7402596B2 (en) 2005-03-24 2008-07-22 Renovis, Inc. Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof
TWI377206B (en) 2005-04-06 2012-11-21 Theravance Inc Crystalline form of a quinolinone-carboxamide compound
EP1710246A1 (en) 2005-04-08 2006-10-11 Schering Aktiengesellschaft Sulfoximine-pyrimidine Macrocycles and the salts thereof, a process for making them, and their pharmaceutical use against cancer
CA2603402C (en) 2005-04-08 2017-10-31 Ptc Therapeutics, Inc. Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy
EP1871762A2 (en) 2005-04-18 2008-01-02 Neurogen Corporation Subtituted heteroaryl cb1 antagonists
CN101198333A (zh) 2005-04-19 2008-06-11 拜尔药品公司 芳烷基酸衍生物及其用途
WO2006115834A1 (en) 2005-04-20 2006-11-02 Merck & Co., Inc. Angiotensin ii receptor antagonists
PE20061319A1 (es) 2005-04-22 2006-12-28 Wyeth Corp Cristales formados de clorhidrato de {[(2r)-7-(2,6-diclorofenil)-5-fluoro-2-3-dihidro-1-benzofurano-2-il]metil}amina
CN1864679A (zh) * 2005-05-16 2006-11-22 马晶 一种复方岩白菜素分散片及其制备方法
GB0510139D0 (en) 2005-05-18 2005-06-22 Addex Pharmaceuticals Sa Novel compounds B1
JP5426878B2 (ja) 2005-05-24 2014-02-26 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ａｔｐ−結合カセットトランスポーターのモジュレーター
EP1890694A4 (en) 2005-06-02 2010-10-27 Bayer Cropscience Ag SUBSTITUTED PHENYLALKYL HETEROARYL DERIVATIVES
WO2006136829A2 (en) 2005-06-21 2006-12-28 Astex Therapeutics Limited Pyrazole derivatives and their use as pka and pkb modulators
US20070027451A1 (en) * 2005-06-23 2007-02-01 Kai Desinger Method for treatment of hypertrophic palatine tonsils
CN101287732A (zh) 2005-08-11 2008-10-15 沃泰克斯药物股份有限公司 囊性纤维化跨膜电导调节剂的调控剂
MX2008002019A (es) 2005-08-11 2008-04-16 Vertex Pharma Moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica.
HRP20110457T1 (hr) 2005-09-09 2011-07-31 Glaxosmithkline Llc Derivati piridina i njihova upotreba u liječenju psihotičnih poremećaja
SI1928427T1 (sl) 2005-09-23 2010-03-31 Hoffmann La Roche Nove formulacije za doziranje
CN101312722A (zh) 2005-10-06 2008-11-26 沃泰克斯药物股份有限公司 Atp-结合弹夹转运蛋白的调控剂
PE20110285A1 (es) 2005-10-19 2011-06-04 Gruenenthal Chemie Derivados de sulfonamidofenil propionamida como ligandos del receptor vaniloide del subtipo 1
ES2778846T3 (es) 2005-11-08 2020-08-12 Vertex Pharma Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP
US20120232059A1 (en) 2005-11-08 2012-09-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters
WO2007054480A1 (en) 2005-11-08 2007-05-18 N.V. Organon 2-(benzimidazol-1-yl)-acetamide biaryl derivatives and their use as inhibitors of the trpv1 receptor
US7807673B2 (en) 2005-12-05 2010-10-05 Glaxosmithkline Llc 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine ErbB kinase inhibitors
EP1979367A2 (en) 2005-12-24 2008-10-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Quinolin-4-one derivatives as modulators of abc transporters
EP1974212A1 (en) 2005-12-27 2008-10-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compounds useful in cftr assays and methods therewith
US7671221B2 (en) 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
AU2006336504C9 (en) 2005-12-28 2015-05-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [D] [1,3] dioxol-5-yl) -N- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of ATP-Binding Cassette transporters for the treatment of Cystic Fibrosis
LT1993360T (lt) 2005-12-28 2017-06-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroksifenil]-1,4-dihidro-4-oksochinolin-3-karboksamido kieta forma
US8158059B2 (en) 2005-12-30 2012-04-17 Sotax Corporation Integrated dissolution processing and sample transfer system
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
NZ596889A (en) 2006-04-07 2013-06-28 Vertex Pharma Use of amide indole derivatives as modulators of ATP-binding cassette transporters
ES2377840T3 (es) † 2006-05-12 2012-04-02 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Composiciones de N-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-dihidro-4-oxoquinolina-3-carboxamida
HUE034579T2 (en) 2006-11-03 2018-02-28 Vertex Pharma Azaindole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
US7754739B2 (en) 2007-05-09 2010-07-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of CFTR
JP5318400B2 (ja) * 2006-11-20 2013-10-16 第一三共株式会社 レボフロキサシン含有錠剤
BRPI0719345A2 (pt) 2006-11-27 2014-03-18 Novartis Ag Di-hidroimidazóis substituídos e seu uso no tratamento de tumores.
US20080260820A1 (en) * 2007-04-19 2008-10-23 Gilles Borrelly Oral dosage formulations of protease-resistant polypeptides
EP2586439A1 (en) 2007-05-02 2013-05-01 Portola Pharmaceuticals, Inc. Combination therapy with a compound acting as a platelet ADP receptor inhibitor
CN102863432B (zh) 2007-05-09 2016-09-07 沃泰克斯药物股份有限公司 Cftr调节剂
HUE025553T2 (en) 2007-05-25 2016-02-29 Vertex Pharma CFTR modulators
WO2009023509A2 (en) 2007-08-09 2009-02-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Therapeutic combinations useful in treating cftr related diseases
HUE028426T2 (en) 2007-08-24 2016-12-28 Vertex Pharma Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis
DE102007042754A1 (de) 2007-09-07 2009-03-12 Bayer Healthcare Ag Substituierte 6-Phenylnikotinsäuren und ihre Verwendung
RU2010114732A (ru) 2007-09-14 2011-10-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида
CN101821266B (zh) 2007-09-14 2014-03-12 沃泰克斯药物股份有限公司 囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂
FR2921657A1 (fr) 2007-09-28 2009-04-03 Sanofi Aventis Sa Derives de nicotinamide, leur preparation et leur application en therapeutique
ES2556080T3 (es) 2007-11-16 2016-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP
WO2009076142A2 (en) 2007-12-07 2009-06-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxiamido-pyridine benzoic acids
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
KR20150063170A (ko) 2007-12-07 2015-06-08 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 3-(6-(1-(2,2-디플루오로벤조[ｄ][1,3]디옥솔-5-일)사이클로프로판카복스아미도)-3-메틸피리딘-2-일)벤조산의 고체 형태
EA201070699A1 (ru) 2007-12-07 2011-02-28 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Композиции 3-(6-(1-2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
WO2009076593A1 (en) 2007-12-13 2009-06-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
CN106432213A (zh) 2008-02-28 2017-02-22 沃泰克斯药物股份有限公司 作为cftr调节剂的杂芳基衍生物
EP2257356B1 (en) 2008-02-29 2016-12-14 Waters Technologies Corporation Chromatography-based monitoring and control of multiple process streams
EP2615085B1 (en) 2008-03-31 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as CFTR modulators
EP2110377A1 (en) 2008-04-15 2009-10-21 DAC S.r.l. Spirocyclic derivatives as histone deacetylase inhibitors
GB0813709D0 (en) 2008-07-26 2008-09-03 Univ Dundee Method and product
LT3345625T (lt) * 2008-08-13 2021-02-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Farmacinė kompozicija ir jos vartojimas
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
US20100256184A1 (en) 2008-08-13 2010-10-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical composition and administrations thereof
AU2009296271A1 (en) 2008-09-29 2010-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage units of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
AU2009308232B2 (en) 2008-10-23 2016-02-04 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
DK2358680T3 (da) 2008-10-23 2013-06-24 Vertex Pharma Faste former af n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluormethyl)phenyl)-3-oxo-5-(trifluormethyl)-1,4-dihydroquinolin-3-carboxamid
NZ592685A (en) 2008-10-23 2013-04-26 Vertex Pharma Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US20110257223A1 (en) 2008-10-23 2011-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
EP2352992B1 (en) 2008-10-31 2020-04-22 bioMerieux, Inc. Methods for identification of microorganisms using spectroscopy
UA104876C2 (ru) 2008-11-06 2014-03-25 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
HRP20150288T1 (hr) 2008-11-06 2015-04-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera
US8367660B2 (en) 2008-12-30 2013-02-05 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
HUE038854T2 (hu) 2009-03-20 2018-12-28 Vertex Pharma Cisztás fibrózis transzmembrán konduktancia regulátor modulátorai
MX384179B (es) 2009-03-20 2025-03-14 Vertex Pharma Proceso para producir moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística.
PT2427166E (pt) 2009-05-07 2014-01-20 Gea Pharma Systems Ltd Módulo de produção de comprimidos e método para a produção contínua de comprimidos
CA2772792A1 (en) 2009-09-17 2011-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for preparing azabicyclic compounds
EP2813227A1 (en) 2009-10-22 2014-12-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Compositions for treatment of cystic fibrosis and other chronic diseases
UA108087C2 (ru) 2009-10-23 2015-03-25 Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
KR20120104554A (ko) 2009-10-23 2012-09-21 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법
CN103180298A (zh) 2010-03-19 2013-06-26 沃泰克斯药物股份有限公司 N-[2,4-双(1,1-二甲基乙基)-5-羟基苯基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-甲酰胺的固体形式
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
SMT202100051T1 (it) 2010-03-25 2021-03-15 Vertex Pharma Dispersione solida di una forma amorfa di (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]diossol-5-il)-n-(1-(2,3-diidrossipropil)-6-fluoro-2-(1-idrossi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il)ciclopropan-carbossamide
CN102933206A (zh) 2010-04-07 2013-02-13 弗特克斯药品有限公司 3-(6-(1-(2，2-二氟苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
BR112012026255A2 (pt) 2010-04-07 2017-03-14 Vertex Pharma composições farmacêuticas de ácido 3-(6-(1-(2-,2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzóico e administração das mesmas
NZ603044A (en) 2010-04-22 2015-08-28 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
WO2011133953A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
RU2745977C2 (ru) 2010-04-22 2021-04-05 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ получения циклоалкилкарбоксамидо-индольных соединений
AU2011242452A1 (en) 2010-04-22 2012-11-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
AR081920A1 (es) 2010-05-20 2012-10-31 Vertex Pharma Procesos de produccion de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica
CA2798412A1 (en) 2010-05-20 2011-11-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
JP2013536231A (ja) 2010-08-23 2013-09-19 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド （ｒ）−１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−ｎ−（１−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−２−（１−ヒドロキシ−２−メチルプロパン−２−イル）−１ｈ−インドール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミドを含む医薬組成物およびその投与
CA2809263A1 (en) 2010-08-27 2012-03-01 Eleni Dokou Pharmaceutical composition and administrations thereof
CN102058889A (zh) 2010-11-05 2011-05-18 王定豪 包含抗凝血类药物的分散片及其应用
US8802700B2 (en) 2010-12-10 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
CN102507770A (zh) 2011-10-25 2012-06-20 中国检验检疫科学研究院 检测化妆品中六氯酚的高效液相色谱法
AU2012332225A1 (en) 2011-11-02 2014-05-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Use of (N- [2, 4 -bis (1, 1 -dimethylethyl) - 5 - hydroxyphenyl] - 1, 4 - dihydro - 4 - oxoquinoline - 3 - ca rboxamide) for treating CFTR mediated diseases
KR101985044B1 (ko) 2011-11-08 2019-05-31 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Atp-결합 카세트 수송체의 조절제
US20140127901A1 (en) 2012-11-08 2014-05-08 Taiwan Semiconductor Manufacturing Company, Ltd. Low-k damage free integration scheme for copper interconnects
DK2806859T3 (da) 2012-01-25 2019-08-05 Vertex Pharma Formuleringer af 3-(6-(1-(2.2-difluorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropancarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoesyre
JP2015511583A (ja) 2012-02-27 2015-04-20 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 薬学的組成物およびその投与
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
JP2013253790A (ja) 2012-06-05 2013-12-19 Chube Univ ニバレノールの分析法
EP2858645A1 (en) 2012-06-08 2015-04-15 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceuticl compositions for the treatment of cftr -mediated disorders
AU2013290444B2 (en) 2012-07-16 2018-04-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof
US20140092376A1 (en) 2012-10-01 2014-04-03 Momentive Performance Materials, Inc. Container and method for in-line analysis of protein compositions
SMT202500078T1 (it) 2012-11-02 2025-03-12 Vertex Pharma Composizioni farmaceutiche per il trattamento di malattie mediate da cftr
US9636301B2 (en) 2012-12-04 2017-05-02 Arbutus Biopharma Corporation In vitro release assay for liposome encapsulated vincristine
US20140221424A1 (en) 2013-01-30 2014-08-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions for use in the treatment of cystic fibrosis
CN103743826B (zh) 2013-08-28 2015-12-02 合肥久诺医药科技有限公司 一种阿齐沙坦的高效液相色谱分析方法
CN103822976B (zh) 2013-10-15 2015-05-27 辽宁省食品药品检验所 一种测定化妆品中4-甲氧基水杨酸钾的方法
DK3068392T5 (da) 2013-11-12 2021-09-20 Vertex Pharma Fremgangsmåde til fremstilling af farmaceutiske sammensætninger til behandlingen af cftr-medierede sygdomme
SG10201913575VA (en) 2014-04-15 2020-02-27 Vertex Pharma Pharmaceutical compositions for the treatment of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator mediated diseases
CN104090038B (zh) 2014-07-07 2015-09-30 黄宏南 一种直接测定冬虫夏草产品中冬虫夏草多糖肽含量的方法
CN104122346B (zh) 2014-07-31 2016-03-16 国家烟草质量监督检验中心 一种水基胶中尿素含量的测定方法
CN104122345B (zh) 2014-07-31 2015-08-12 国家烟草质量监督检验中心 烟用纸中1,1,1-三羟甲基丙烷的测定方法
EP3798214B1 (en) 2014-10-06 2022-09-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP3204358B1 (en) 2014-10-07 2018-09-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2016081556A1 (en) 2014-11-18 2016-05-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of conducting high throughput testing high performance liquid chromatography
WO2016086136A1 (en) 2014-11-26 2016-06-02 Catabasis Pharmaceuticals, Inc. Fatty acid cysteamine conjugates of cftr modulators and their use in treating medical disorders
MA41031A (fr) 2014-11-26 2017-10-03 Catabasis Pharmaceuticals Inc Conjugués cystéamine-acide gras et leur utilisation comme activateurs de l'autophagie
US10414768B2 (en) 2014-12-05 2019-09-17 Centre National De La Recherche Scientifique (Cnrs) Compounds for treating cystic fibrosis
EP3250565B1 (en) 2015-01-26 2019-07-03 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Tetrazolones as carboxylic acid bioisosteres
TWI730959B (zh) 2015-05-19 2021-06-21 英商葛蘭素史克智慧財產發展有限公司 作為激酶抑制劑之雜環醯胺
CN105890945A (zh) 2016-04-01 2016-08-24 中国热带农业科学院分析测试中心 超声离心渗液进样快速测定土壤中速效钾的方法
WO2018183367A1 (en) 2017-03-28 2018-10-04 Van Goor Fredrick F Methods of treating cystic fibrosis in patients with residual function mutations

Also Published As

Publication number Publication date
EP4005559B1 (en) 2025-02-26
IL251662A0 (en) 2017-06-29
US20150140094A1 (en) 2015-05-21
EP2555755B1 (en) 2016-08-24
SMT202100670T1 (it) 2022-01-10
US10076513B2 (en) 2018-09-18
EP4005559A1 (en) 2022-06-01
EP3150198B1 (en) 2021-09-22
RU2592368C2 (ru) 2016-07-20
EP2555755B2 (en) 2019-07-10
AU2011237601A1 (en) 2012-11-01
BR112012026255A2 (pt) 2017-03-14
CY1124852T1 (el) 2022-11-25
DK3150198T3 (da) 2021-11-01
US20220031679A1 (en) 2022-02-03
US20190070155A1 (en) 2019-03-07
MX364937B (es) 2019-05-15
HUE056525T2 (hu) 2022-02-28
US20110256220A1 (en) 2011-10-20
MX2012011656A (es) 2012-11-23
US8552034B2 (en) 2013-10-08
PL3150198T3 (pl) 2022-01-17
US20140023706A1 (en) 2014-01-23
ZA201208225B (en) 2013-07-31
AU2011237601B2 (en) 2015-08-20
SI3150198T1 (sl) 2021-11-30
MX379946B (es) 2025-03-11
CN102917692A (zh) 2013-02-06
ES2900353T3 (es) 2022-03-16
WO2011127241A3 (en) 2012-02-02
ES2604480T3 (es) 2017-03-07
US11052075B2 (en) 2021-07-06
RS62767B1 (sr) 2022-01-31
IL222314A (en) 2017-04-30
IL222314A0 (en) 2012-12-31
JP2016128454A (ja) 2016-07-14
JP2013523833A (ja) 2013-06-17
JP2018058886A (ja) 2018-04-12
US20200197380A1 (en) 2020-06-25
HRP20211752T1 (hr) 2022-02-18
NZ708598A (en) 2017-05-26
US9241934B2 (en) 2016-01-26
CA2795804A1 (en) 2011-10-13
PT3150198T (pt) 2021-12-22
US20130095181A1 (en) 2013-04-18
CN107260692A (zh) 2017-10-20
EP3150198A1 (en) 2017-04-05
CA2795804C (en) 2021-10-26
ES3017582T3 (en) 2025-05-13
CN106943403A (zh) 2017-07-14
LT3150198T (lt) 2021-12-10
AR081760A1 (es) 2012-10-17
WO2011127241A2 (en) 2011-10-13
EP2555755A2 (en) 2013-02-13
US20160303096A1 (en) 2016-10-20
NZ602838A (en) 2015-06-26
ES2604480T5 (es) 2020-03-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012147272A (ru) Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение
JP7196217B2 (ja) 重水素化されたｃｆｔｒ増強剤の投与
RU2013112937A (ru) Фармацевтические композиции (r)-1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)-n-(2, 3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и их применение
JP2013536231A5 (ru)
US7229982B2 (en) Pharmaceutical formulation
JP5183470B2 (ja) レベチラセタムを含む薬剤組成物及びその調製方法
US20150080431A1 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of cftr-mediated disorders
JP6324569B2 (ja) 免疫抑制製剤
JP2013501787A5 (ru)
RU2014134456A (ru) Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
TW201408295A (zh) （Ｒ）－１－（２，２－二氟苯并［d］［１，３］間二氧雜環戊烯－５－基）－Ｎ－（１－（２，３－二羥基丙基）－６－氟－２－（１－羥基－２－甲基丙－２－基）－１Ｈ－吲哚－５－基）環丙烷甲醯胺之醫藥組合物及其投藥
US20170340569A1 (en) Oral Tablet Formulation Consisting Of Fixed Combination Of Rosuvastatin And Ezetimibe For Treatment Of Hyperlipidemia And Cardiovascular Diseases
TWI239839B (en) Pharmaceutical composition
WO2013166114A1 (en) Oral tablet formulation consisting of fixed combination of atorvastatin and ezetimibe
WO2010098482A1 (ja) 安定なカプセル製剤及びその製造方法
WO2020139237A2 (en) A bilayer tablet formulation of atorvastatin calcium and ezetimibe
US10709691B2 (en) Pharmaceutical dosage forms
US9271951B2 (en) Levothyroxine formulation with acacia
CN102266323B (zh) 依折麦布和辛伐他汀组合物及其制备方法
JP2016216425A (ja) カルベジロール含有錠剤
KR20250096941A (ko) 피타바스타틴 및 에제티미브를 포함하는 단일 정제 형태의 약학 조성물 및 이의 제조방법
JP2003261446A (ja) プラバスタチンナトリウム含有錠剤およびその製造方法
WO2012172413A1 (en) Pharmaceutical composition comprising a combination of eperisone and diclofenac and process for preparing thereof
WO2014098887A1 (en) Levothyroxine formulation with acacia
JP2002154960A (ja) 安定な血管拡張剤及びその製造方法