RU2014134456A - Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты - Google Patents

Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты Download PDF

Info

Publication number
RU2014134456A
RU2014134456A RU2014134456A RU2014134456A RU2014134456A RU 2014134456 A RU2014134456 A RU 2014134456A RU 2014134456 A RU2014134456 A RU 2014134456A RU 2014134456 A RU2014134456 A RU 2014134456A RU 2014134456 A RU2014134456 A RU 2014134456A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
tablet
disease
therapeutic agent
kit
Prior art date
Application number
RU2014134456A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2644723C2 (ru
Inventor
Маринус Якобус ВЕРВЕЙИС
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2014134456A publication Critical patent/RU2014134456A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2644723C2 publication Critical patent/RU2644723C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/1623—Sugars or sugar alcohols, e.g. lactose; Derivatives thereof; Homeopathic globules
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Таблетка для приема внутрь, содержащая:a. Соединение 1, Соединение 1 формы I, Соединение 1 формы II и/или Соединение 1 в форме соли HCl A;b. наполнитель;c. разрыхлитель;d. поверхностно-активное вещество;e. скользящее вещество; иf. по меньшей мере одно из следующего: связующее вещество или регулятор сыпучести.2. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1, Соединение 1 формы I, Соединение 1 формы II и/или Соединение 1 в форме соли HCl А присутствуют в таблетке в количестве от приблизительно 25 мг до приблизительно 500 мг.3. Таблетка по п. 1, в которой количество Соединения 1, Соединения 1 формы I, Соединения 1 формы II и/или Соединения 1 в форме соли HCl А варьирует от приблизительно 15 массовых % до приблизительно 75 массовых % от массы таблетки.4. Таблетка по п. 1, в которой количество Соединения 1, Соединения 1 формы I, Соединения 1 формы II и/или Соединения 1 в форме соли HCl А варьирует от приблизительно 40 массовых % до приблизительно 70 массовых % от массы таблетки.28. Таблетка по п. 1, которая дополнительно содержит по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент.29. Таблетка по п. 28, в которой дополнительный терапевтический агент представляет собой модулятор CFTR.30. Таблетка по п. 29, в которой модулятор CFTR представляет собой потенциатор CFTR.31. Таблетка по п. 29, в которой модулятор CFTR является N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутилфенил)-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамидом.32. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1 в форме I характеризуется одним или более пиками на 15,2-15,6 градусов, 16,1-16,5 градусов и 14,3-14,7 градусов при рентгенодифракционном анализе порошка с использованием Cu трубки в качестве источника Kα излучения.33. Таблетка по п. 32, в которой Соединение 1 формы I характеризуется одним или более пиками на 15,4, 16,3 и 14,5 градусов.34. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1 формы I характеризуется дифракционной ка

Claims (1)

1. Таблетка для приема внутрь, содержащая:
a. Соединение 1, Соединение 1 формы I, Соединение 1 формы II и/или Соединение 1 в форме соли HCl A;
b. наполнитель;
c. разрыхлитель;
d. поверхностно-активное вещество;
e. скользящее вещество; и
f. по меньшей мере одно из следующего: связующее вещество или регулятор сыпучести.
2. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1, Соединение 1 формы I, Соединение 1 формы II и/или Соединение 1 в форме соли HCl А присутствуют в таблетке в количестве от приблизительно 25 мг до приблизительно 500 мг.
3. Таблетка по п. 1, в которой количество Соединения 1, Соединения 1 формы I, Соединения 1 формы II и/или Соединения 1 в форме соли HCl А варьирует от приблизительно 15 массовых % до приблизительно 75 массовых % от массы таблетки.
4. Таблетка по п. 1, в которой количество Соединения 1, Соединения 1 формы I, Соединения 1 формы II и/или Соединения 1 в форме соли HCl А варьирует от приблизительно 40 массовых % до приблизительно 70 массовых % от массы таблетки.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
28. Таблетка по п. 1, которая дополнительно содержит по меньшей мере один дополнительный терапевтический агент.
29. Таблетка по п. 28, в которой дополнительный терапевтический агент представляет собой модулятор CFTR.
30. Таблетка по п. 29, в которой модулятор CFTR представляет собой потенциатор CFTR.
31. Таблетка по п. 29, в которой модулятор CFTR является N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутилфенил)-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамидом.
32. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1 в форме I характеризуется одним или более пиками на 15,2-15,6 градусов, 16,1-16,5 градусов и 14,3-14,7 градусов при рентгенодифракционном анализе порошка с использованием Cu трубки в качестве источника Kα излучения.
33. Таблетка по п. 32, в которой Соединение 1 формы I характеризуется одним или более пиками на 15,4, 16,3 и 14,5 градусов.
34. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1 формы I характеризуется дифракционной картиной, по существу сходной с показанной на Фиг. 1.
35. Таблетка по п. 1, в которой Соединение 1 формы I характеризуется дифракционной картиной, по существу сходной с показанной на Фиг. 2.
36. Способ лечения, уменьшения тяжести или симптоматического лечения заболевания у пациента, включающий введение пациенту таблеток по п. 1, при этом заболевание выбирается из следующих: муковисцидоз, астма, индуцированное дымом ХОЗЛ, хронический бронхит, риносинусит, запор, панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, мужское бесплодие, легкое заболевание легких, идиопатический панкреатит, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АБЛА), заболевание печени, наследственная эмфизема, наследственный гемохроматоз, недостаточность свертывания-фибринолиза, например, недостаточность белка C, наследственный ангионевротический отек 1 типа, недостаточность обмена жиров, например, наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия 1 типа, абеталипопротеинемия, лизосомные болезни накопления, например, болезнь клеточных включений/псевдо-синдром Гурлера, мукополисахаридозы, болезнь Сандхофа/Тея-Сакса, синдром Криглера - Найяра II типа, полиэндокринопатия/гиперинсулинемия, сахарный диабет, карликовость Ларона, недостаточность миелопероксидазы, первичный гипопаратиреоидизм, меланома, гликаноз CDG 1 типа, врожденный гиперпаратиреоидизм, несовершенный остеогенез, наследственная гипофибриногенемия, недостаточность АКТГ, несахарный диабет (НД), нейрофизиологический НД, нефрогенный НД, синдром Шарко-Мари-Тута, болезнь Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративные заболевания, например, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, амиотрофический боковой склероз,
прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, несколько полиглутаминовых неврологических расстройств, например, болезнь Хантингтона, спиномозжечковая атаксия I типа, атрофия мышц спины и глазного яблока, дентато-рубро-паллидо-льюисова атрофия и миотоническая дистрофия, а также губкообразные энцефалопатии, например, наследственная болезнь Кройтцфельда-Якоба за счет дефекта обработки прионного белка, болезнь Фабри, синдром Штреусслера-Шейнкера, ХОЗЛ, синдром сухого глаза или болезнь Шергена, остеопороз, остеопения, заживление и рост костей включая восстановление кости, регенерацию кости, снижение резорбции кости и усиление отложения костной ткани, синдром Горэма, нарушения хлоридных каналов, например, врожденная миотония формы Томсона и Бекера, синдром Барттера III типа, болезнь Дента, гиперэкплексия, эпилепсия, гиперэкплексия, лизосомная болезнь накопления, синдром Эйнджелмена, первичная цилиарная дискинезия (ПЦД), наследственные нарушения структуры и/или функции ресничек, ПЦД с зеркальным расположением органов, ПЦД без зеркального расположения органов или аплазия ресничек.
37. Способ по п. 36, в котором заболевание представляет собой муковисцидоз, эмфизему, ХОЗЛ или синдром сухого глаза.
38. Способ по п. 36, в котором заболевание представляет собой муковисцидоз, а у пациента имеется мутация в виде F508del CFTR.
39. Способ по п. 38, при котором пациент гомозиготен по F508del.
40. Способ по п. 38, при котором пациент гетерозиготен по F508del.
41. Способ по п. 36, при этом способ включает введение дополнительного терапевтического агента.
42. Способ по п. 41, в котором терапевтический агент выбирается из следующих: муколитический агент, бронхорасширяющее средство, антибиотик, противоинфекционный агент, противовоспалительный агент, потенциатор CFTR или агент для улучшения питания.
43. Способ по п. 41, в котором дополнительный терапевтический агент представляет собой N-(5-гидрокси-2,4-дитретбутилфенил)-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамид.
44. Набор, содержащий таблетку по п. 1 и отдельный терапевтический агент или содержащую его фармацевтическую композицию.
45. Набор по п. 44, в котором Соединение 1 находится в форме I.
46. Набор по п. 44, в котором терапевтический агент представляет собой препарат для коррекции муковисцидоза, кроме Соединения 1.
47. Набор по п. 44, в котором терапевтический агент представляет собой потенциатор, применяющийся для лечения муковисцидоза.
48. Набор по п. 44, в котором терапевтический агент представляет собой N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутилфенил)-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамид.
49. Набор по п. 44, в котором таблетка по п. 1 и терапевтический агент находятся в отдельных контейнерах.
50. Набор по п. 49, в котором отдельные контейнеры
представляют собой бутылки.
51. Набор по п. 49, в котором отдельные контейнеры представляют собой флаконы.
52. Набор по п. 49, в котором отдельные контейнеры представляют собой контурные ячейковые упаковки.
53. Непрерывный способ получения таблеток, содержащих Соединение 1, включающий следующие стадии:
a) перемешивание Соединения 1, наполнителя и разрыхлителя в смесителе для получения смеси;
b) приготовление раствора для гранулирования из воды, связующего вещества и поверхностно-активного вещества;
c) подача смеси, полученной на стадии а), в двухшнековый гранулятор непрерывного действия при одновременном добавлении раствора, полученного на стадии b), для получения гранул;
d) сушка гранул, полученных на стадии c), и их размол;
e) смешивание размолотых гранул, полученных на стадии d), с наполнителем, разрыхлителем и скользящим веществом для получения смеси;
f) прессование смеси, полученной на стадии d), в таблетки; и
g) нанесение покрытия на таблетки, полученные на стадии e).
54. Способ по п. 53, в котором Соединение 1 находится в форме I.
RU2014134456A 2012-01-25 2013-01-25 Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты RU2644723C2 (ru)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261590479P 2012-01-25 2012-01-25
US61/590,479 2012-01-25
US201261651218P 2012-05-24 2012-05-24
US61/651,218 2012-05-24
US201261691898P 2012-08-22 2012-08-22
US61/691,898 2012-08-22
US201261708691P 2012-10-02 2012-10-02
US61/708,691 2012-10-02
PCT/US2013/023100 WO2013112804A1 (en) 2012-01-25 2013-01-25 Formulations of 3-(6-(1-(2.2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2014134456A true RU2014134456A (ru) 2016-03-20
RU2644723C2 RU2644723C2 (ru) 2018-02-13

Family

ID=47679064

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014134456A RU2644723C2 (ru) 2012-01-25 2013-01-25 Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты

Country Status (29)

Country Link
US (5) US20130186801A1 (ru)
EP (1) EP2806859B1 (ru)
JP (1) JP2015504920A (ru)
KR (1) KR20140117612A (ru)
CN (2) CN104168890A (ru)
AU (1) AU2013212003C1 (ru)
BR (1) BR112014018378B1 (ru)
CA (2) CA3128556A1 (ru)
CL (1) CL2014001979A1 (ru)
CY (1) CY1122197T1 (ru)
DK (1) DK2806859T3 (ru)
ES (1) ES2742277T3 (ru)
HK (2) HK1199205A1 (ru)
HR (1) HRP20191439T1 (ru)
HU (1) HUE044676T2 (ru)
IL (1) IL233830B (ru)
LT (1) LT2806859T (ru)
ME (1) ME03464B (ru)
MX (1) MX355183B (ru)
NZ (1) NZ727015A (ru)
PL (1) PL2806859T3 (ru)
PT (1) PT2806859T (ru)
RS (1) RS59262B1 (ru)
RU (1) RU2644723C2 (ru)
SG (2) SG10201606135TA (ru)
SI (1) SI2806859T1 (ru)
UA (1) UA114619C2 (ru)
WO (1) WO2013112804A1 (ru)
ZA (1) ZA201405590B (ru)

Families Citing this family (65)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
CA2537841A1 (en) 2003-09-06 2005-03-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2810655C (en) 2004-06-24 2013-12-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
ATE512145T1 (de) 2005-08-11 2011-06-15 Vertex Pharma Modulatoren des cystic fibrosis transmembrane conductance regulators
PT1945632E (pt) * 2005-11-08 2013-12-24 Vertex Pharma Moduladores heterocíclicos de transportadores de cassete de ligação a atp
WO2007087066A2 (en) 2005-12-28 2007-08-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated 1-(benzo [d] [1,3] di0x0l-5-yl) -n- (phenyl) cyclopropane- carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis
BRPI0620960A2 (pt) 2005-12-28 2011-11-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated formas sólidas de n-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidroxifenil]-1,4-didro-4- oxiquinolina-3- carboxamida
PT2007756E (pt) 2006-04-07 2015-11-02 Vertex Pharma Modeladores de transportadores de cassetes de ligação de atp
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
CA2686838C (en) 2007-05-09 2017-03-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cftr
CA2696298C (en) 2007-08-24 2016-09-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
NZ598941A (en) 2007-11-16 2013-06-28 Vertex Pharma Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters
PL2225230T3 (pl) 2007-12-07 2017-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Stałe postacie kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
ES2604555T3 (es) 2007-12-07 2017-03-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Procedimiento para producir ácidos cicloalquilcarboxiamido-piridinabenzoicos
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
CA2931134C (en) 2008-02-28 2019-07-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl derivatives as cftr modulators
ES2552990T3 (es) 2008-03-31 2015-12-03 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Derivados de piridilo como moduladores del CFTR
MX2011003249A (es) 2008-09-29 2011-05-19 Vertex Pharma Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co.
US8476442B2 (en) 2009-03-20 2013-07-02 Vertex Pharmaceutical Incorporated Process for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
RS54783B1 (sr) 2010-04-07 2016-10-31 Vertex Pharma Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksiamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoeve kiseline
ES2604480T5 (es) 2010-04-07 2020-03-17 Vertex Pharma Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiriidin-2-il)benzoico y administración de las mismas
AU2011242712B2 (en) 2010-04-22 2016-01-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of producing cycloalkylcarboxamido-indole compounds
AU2012335714B2 (en) 2011-11-08 2017-04-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
MX2014010253A (es) 2012-02-27 2014-11-12 Vertex Pharma Composicion farmaceutica y administraciones de la misma.
AR092857A1 (es) 2012-07-16 2015-05-06 Vertex Pharma Composiciones farmaceuticas de (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)-n-(1-(2,3-dihidroxipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroxi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il)ciclopropancarboxamida y administracion de las mismas
US9402821B2 (en) * 2012-08-13 2016-08-02 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Methods and pharmaceutical compositions for treatment of cystic fibrosis
CN111671751A (zh) * 2012-11-02 2020-09-18 沃泰克斯药物股份有限公司 用于治疗cftr介导的疾病的药物组合物
US20160074374A1 (en) * 2013-04-26 2016-03-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Correctors acting through msd1 of cftr protein
AU2014349010C1 (en) * 2013-11-12 2020-08-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases
IL303422A (en) 2014-04-15 2023-08-01 Vertex Pharma Pharmaceutical preparations for the treatment of diseases related to cystic fibrosis transmembrane conductance regulator modulators
MX2017004543A (es) 2014-10-06 2017-10-04 Vertex Pharma Moduladores de regulador de conductancia transmembranal de fibrosis quística.
EP3204358B1 (en) 2014-10-07 2018-09-19 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
PT3221692T (pt) 2014-11-18 2021-09-10 Vertex Pharma Processo de realização de testagem de alta produtividade por cromatografia líquida de alta eficiência
CN106432209A (zh) * 2015-08-11 2017-02-22 苏州晶云药物科技有限公司 Lumacaftor的新晶型及其制备方法
CN107033120B (zh) * 2016-02-03 2020-03-17 苏州旺山旺水生物医药有限公司 2-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)乙氰的制备方法
US10206915B2 (en) 2016-04-25 2019-02-19 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
US10376501B2 (en) 2016-04-25 2019-08-13 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Complexes of lumacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600269A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Lumacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyászati készítményei
US10383865B2 (en) 2016-04-25 2019-08-20 Druggability Technologies Ip Holdco Limited Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them
HUP1600271A2 (hu) 2016-04-25 2017-10-30 Druggability Tech Ip Holdco Ltd Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei
AU2017336156B2 (en) 2016-09-30 2021-10-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulator of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
US10793547B2 (en) 2016-12-09 2020-10-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
CA3066084A1 (en) 2017-06-08 2018-12-13 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Methods of treatment for cystic fibrosis
WO2019018395A1 (en) 2017-07-17 2019-01-24 Vertex Pharmaceuticals Incorporated METHODS OF TREATING CYSTIC FIBROSIS
WO2019028228A1 (en) 2017-08-02 2019-02-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PYRROLIDINE COMPOUNDS
WO2019079760A1 (en) 2017-10-19 2019-04-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated CRYSTALLINE FORMS AND COMPOSITIONS OF CFTR MODULATORS
CN111757874B (zh) 2017-12-08 2024-03-08 弗特克斯药品有限公司 用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的方法
TWI810243B (zh) 2018-02-05 2023-08-01 美商維泰克斯製藥公司 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物
MA51828B1 (fr) 2018-02-15 2022-11-30 Vertex Pharma Macrocycles utilisés en tant que modulateurs du régulateur de la conductance transmembranaire de fibrose kystique, compositions pharmaceutiques de ceux-ci, leur utilisation dans le traitement de la fibrose kystique et procédé de fabrication associé
WO2019195739A1 (en) 2018-04-05 2019-10-10 Alexander Russell Abela Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
EP3774825A1 (en) 2018-04-13 2021-02-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator
EP3797108B1 (en) 2018-05-21 2022-07-20 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Modulators of methyl modifying enzymes, compositions and uses thereof
AR118555A1 (es) 2019-04-03 2021-10-20 Vertex Pharma Agentes moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
WO2021016414A1 (en) * 2019-07-24 2021-01-28 Constellation Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 7-chloro-2-(4-(3-methoxyazetidin-1-yl)cyclohexyl)-2,4-dimethyl-n-((6-methyl-4-(methylthio)-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)benzo[d][1,3]dioxole-5-carboxamide
TW202115092A (zh) 2019-08-14 2021-04-16 美商維泰克斯製藥公司 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑
US11873300B2 (en) 2019-08-14 2024-01-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Crystalline forms of CFTR modulators
TW202120517A (zh) 2019-08-14 2021-06-01 美商維泰克斯製藥公司 製備cftr調節劑之方法
WO2022194399A1 (en) 2020-07-13 2022-09-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Macrocycles as cftr modulators
WO2024056791A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Combination of macrocyclic cftr modulators with cftr correctors and / or cftr potentiators
WO2024056779A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Crystalline form of (3s,7s,10r,13r)-13-benzyl-20-fluoro-7-isobutyl-n-(2-(3-methoxy-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl)-6,9-dimethyl-1,5,8,11-tetraoxo-10-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-tetradecahydro-[1]oxa[4,7,10,14]tetraazacycloheptadecino[16,17-f]quinoline-3-carboxamide
WO2024056798A1 (en) 2022-09-15 2024-03-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Macrocyclic cftr modulators

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN100356922C (zh) 2002-09-30 2007-12-26 加利福尼亚大学董事会 囊性纤维化跨膜传导调节因子蛋白抑制剂及其用途
WO2004080972A1 (en) 2003-03-12 2004-09-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pirazole modulators of atp-binding cassette transporters
EP3345895B1 (en) 2003-04-11 2019-12-04 PTC Therapeutics, Inc. 1,2,4-oxadiazole benzoic acid compound and its use for nonsense suppression and the treatment of disease
WO2004110352A2 (en) 2003-05-16 2004-12-23 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof
ATE440825T1 (de) 2003-06-06 2009-09-15 Vertex Pharma Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern
US7598412B2 (en) 2003-10-08 2009-10-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
KR20060121185A (ko) 2003-11-14 2006-11-28 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ａｔｐ-결합 카세트 전달체의 조절자로서 유용한 티아졸 및옥사졸
CN1960966A (zh) 2004-03-30 2007-05-09 加利福尼亚大学董事会 含酰肼cftr抑制剂化合物及其用途
US7939558B2 (en) 2004-06-04 2011-05-10 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-CFTR and uses thereof
EP1781253A1 (en) * 2004-07-01 2007-05-09 Warner-Lambert Company LLC Preparation of pharmaceutical compositions containing nanoparticles
WO2006044682A1 (en) 2004-10-13 2006-04-27 Ptc Therapeutics, Inc. Compounds for nonsense suppression, and methods for their use
WO2006048699A1 (en) * 2004-11-04 2006-05-11 Wockhardt Limited Pharmaceutical compositions of antihistamine and decongestant
EP1865949B1 (en) 2005-03-11 2012-11-14 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2600869A1 (en) 2005-03-18 2006-09-28 The Regents Of The University Of California Compounds having activity in correcting mutant-cftr processing and uses thereof
EP1874306B1 (en) 2005-04-08 2012-07-04 PTC Therapeutics, Inc. Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy
CN101223146A (zh) 2005-05-24 2008-07-16 沃泰克斯药物股份有限公司 Atp－结合弹夹转运蛋白的调控剂
ZA200803701B (en) 2005-10-06 2009-08-26 Vertex Pharma Modulators of ATP-binding Cassette transporters
PT1945632E (pt) 2005-11-08 2013-12-24 Vertex Pharma Moduladores heterocíclicos de transportadores de cassete de ligação a atp
JP2011506331A (ja) * 2007-12-07 2011-03-03 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物
PL2225230T3 (pl) * 2007-12-07 2017-08-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Stałe postacie kwasu 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-ilo)cyklopropanokarboksyamido)-3-metylopirydyn-2-ylo)benzoesowego
EP2238283A4 (en) * 2008-02-01 2012-07-11 Glaxosmithkline Llc METHOD AND DEVICE FOR PREDICTING THE PROPERTIES OF GRANULATES AND MIXTURES MANUFACTURED THEREFROM
GB0813709D0 (en) * 2008-07-26 2008-09-03 Univ Dundee Method and product
MX2011003249A (es) * 2008-09-29 2011-05-19 Vertex Pharma Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co.
DK2427166T3 (da) * 2009-05-07 2014-01-27 Gea Pharma Systems Ltd Tabletfremstillingsmodul og fremgangsmåde til kontinuerlig fremstilling af tabletter
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
ES2604480T5 (es) * 2010-04-07 2020-03-17 Vertex Pharma Composiciones farmacéuticas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il) ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiriidin-2-il)benzoico y administración de las mismas
RS54783B1 (sr) * 2010-04-07 2016-10-31 Vertex Pharma Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksiamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoeve kiseline
ITMI20111068A1 (it) 2011-06-14 2012-12-15 Azienda Ospedaliera Universitaria I Ntegrata Di Ve Trimetilangelicina come correttore di cftr in cellule dell'epitelio bronchiale
AU2014349010C1 (en) * 2013-11-12 2020-08-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases

Also Published As

Publication number Publication date
EP2806859A1 (en) 2014-12-03
SG11201404404QA (en) 2014-10-30
WO2013112804A1 (en) 2013-08-01
JP2015504920A (ja) 2015-02-16
HK1255336A1 (zh) 2019-08-16
SG10201606135TA (en) 2016-09-29
HUE044676T2 (hu) 2019-11-28
US20130186801A1 (en) 2013-07-25
MX355183B (es) 2018-04-09
ZA201405590B (en) 2016-08-31
AU2013212003B2 (en) 2017-05-25
CA2862859A1 (en) 2013-08-01
AU2013212003C1 (en) 2018-02-08
BR112014018378B1 (pt) 2022-05-31
UA114619C2 (uk) 2017-07-10
RU2644723C2 (ru) 2018-02-13
HRP20191439T1 (hr) 2019-11-15
US20220354797A1 (en) 2022-11-10
KR20140117612A (ko) 2014-10-07
SI2806859T1 (sl) 2019-11-29
CN108066306B (zh) 2021-09-07
MX2014009117A (es) 2015-02-04
BR112014018378A8 (pt) 2017-07-11
CN104168890A (zh) 2014-11-26
RS59262B1 (sr) 2019-10-31
LT2806859T (lt) 2019-10-25
US20200085750A1 (en) 2020-03-19
PL2806859T3 (pl) 2019-11-29
CL2014001979A1 (es) 2015-04-10
US20180008546A1 (en) 2018-01-11
AU2013212003A1 (en) 2014-08-21
EP2806859B1 (en) 2019-05-15
NZ727015A (en) 2017-12-22
BR112014018378A2 (pt) 2021-06-08
CY1122197T1 (el) 2020-11-25
CN108066306A (zh) 2018-05-25
IL233830A0 (en) 2014-09-30
IL233830B (en) 2019-03-31
US20160324788A1 (en) 2016-11-10
HK1199205A1 (en) 2015-06-26
ME03464B (me) 2020-01-20
DK2806859T3 (da) 2019-08-05
PT2806859T (pt) 2019-09-04
CA3128556A1 (en) 2013-08-01
CA2862859C (en) 2022-08-02
ES2742277T3 (es) 2020-02-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014134456A (ru) Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
JP2015504920A5 (ru)
JP2013501787A5 (ru)
JP7196217B2 (ja) 重水素化されたｃｆｔｒ増強剤の投与
RU2012147272A (ru) Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение
JP2013536231A5 (ru)
ES2882656T3 (es) Proceso para realizar pruebas de alto rendimiento de cromatografía líquida de alta resolución
US20150080431A1 (en) Pharmaceutical compositions for the treatment of cftr-mediated disorders
HRP20160682T1 (hr) Čvrsti oblici 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksiamido)-3-metilpiridin-2-il)benzojeve kiseline
RU2014139006A (ru) Фармацевтическая композиция и ее введения
RU2015153068A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА
CA3041819A1 (en) Methods of treatment with deuterated cftr potentiators
RU2012121168A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
JP2015511583A5 (ru)
RU2017115925A (ru) Сокристаллы модуляторов регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе
JP2011505338A5 (ru)
JP2013508407A5 (ru)
JP2013508414A5 (ru)
NZ600865A (en) Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
WO2016196303A1 (en) 3-(phenyl)-n-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide compounds for the management of cftr protein mediated diseases
EP3137457B1 (en) A prodrug of 1,1'-(1,6-dioxo-1,6-hexanediyl)bis-d-proline
EP3302455B1 (en) 2-amino-n'-benzylideneacetohydrazides and derivatives for the management of cftr protein mediated diseases
JPWO2021097057A5 (ru)
Sahoo et al. Glucosamine salts: resolving ambiguities over the market-based compositions
AU2017217806A1 (en) Deuterium-modified CFTR modulators