RU2012121168A - Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида - Google Patents
Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012121168A RU2012121168A RU2012121168/04A RU2012121168A RU2012121168A RU 2012121168 A RU2012121168 A RU 2012121168A RU 2012121168/04 A RU2012121168/04 A RU 2012121168/04A RU 2012121168 A RU2012121168 A RU 2012121168A RU 2012121168 A RU2012121168 A RU 2012121168A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- peak
- degrees
- region
- hcl
- disease
- Prior art date
Links
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 title 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 title 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims abstract 9
- 239000013078 crystal Substances 0.000 claims abstract 4
- QYLPFQBPOBAQSP-UHFFFAOYSA-N n-[4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl]-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1h-quinoline-3-carboxamide Chemical compound C1=CC(C(F)(F)F)=C2C(=O)C(C(=O)NC3=CC=C(C=C3C(F)(F)F)N3C4CCC3CC4)=CNC2=C1 QYLPFQBPOBAQSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 18
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 18
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 14
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 11
- 201000009266 primary ciliary dyskinesia Diseases 0.000 claims 9
- 208000025678 Ciliary Motility disease Diseases 0.000 claims 8
- 102100026383 Vasopressin-neurophysin 2-copeptin Human genes 0.000 claims 8
- 201000010064 diabetes insipidus Diseases 0.000 claims 8
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 claims 7
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 7
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 claims 7
- 238000001460 carbon-13 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 claims 6
- 208000029725 Metabolic bone disease Diseases 0.000 claims 5
- 206010049088 Osteopenia Diseases 0.000 claims 5
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 claims 5
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 5
- 206010006474 Bronchopulmonary aspergillosis allergic Diseases 0.000 claims 4
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 claims 4
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 4
- 208000006778 allergic bronchopulmonary aspergillosis Diseases 0.000 claims 4
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 4
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 4
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 4
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 claims 4
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 claims 4
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 claims 4
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 claims 3
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000007466 Male Infertility Diseases 0.000 claims 3
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 claims 3
- 230000035508 accumulation Effects 0.000 claims 3
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 3
- 230000002146 bilateral effect Effects 0.000 claims 3
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 3
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 claims 3
- 208000015532 congenital bilateral absence of vas deferens Diseases 0.000 claims 3
- 238000000806 fluorine-19 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 102100032187 Androgen receptor Human genes 0.000 claims 2
- 206010002961 Aplasia Diseases 0.000 claims 2
- 206010003591 Ataxia Diseases 0.000 claims 2
- 208000014644 Brain disease Diseases 0.000 claims 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 2
- 208000000668 Chronic Pancreatitis Diseases 0.000 claims 2
- 201000002200 Congenital disorder of glycosylation Diseases 0.000 claims 2
- 206010062264 Congenital hyperthyroidism Diseases 0.000 claims 2
- 208000029323 Congenital myotonia Diseases 0.000 claims 2
- 208000020406 Creutzfeldt Jacob disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000003407 Creutzfeldt-Jakob Syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 208000010859 Creutzfeldt-Jakob disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000024940 Dent disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010013883 Dwarfism Diseases 0.000 claims 2
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 claims 2
- 208000032274 Encephalopathy Diseases 0.000 claims 2
- 208000033981 Hereditary haemochromatosis Diseases 0.000 claims 2
- 101000775732 Homo sapiens Androgen receptor Proteins 0.000 claims 2
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010058271 Hyperexplexia Diseases 0.000 claims 2
- 206010060378 Hyperinsulinaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000000563 Hyperlipoproteinemia Type II Diseases 0.000 claims 2
- 206010051125 Hypofibrinogenaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000000038 Hypoparathyroidism Diseases 0.000 claims 2
- 102100024640 Low-density lipoprotein receptor Human genes 0.000 claims 2
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000015439 Lysosomal storage disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000002678 Mucopolysaccharidoses Diseases 0.000 claims 2
- 208000010316 Myotonia congenita Diseases 0.000 claims 2
- 206010068871 Myotonic dystrophy Diseases 0.000 claims 2
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025966 Neurological disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000035467 Pancreatic insufficiency Diseases 0.000 claims 2
- 206010033647 Pancreatitis acute Diseases 0.000 claims 2
- 206010033649 Pancreatitis chronic Diseases 0.000 claims 2
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000025237 Polyendocrinopathy Diseases 0.000 claims 2
- 108091000054 Prion Proteins 0.000 claims 2
- 201000005660 Protein C Deficiency Diseases 0.000 claims 2
- 206010045261 Type IIa hyperlipidaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000006269 X-Linked Bulbo-Spinal Atrophy Diseases 0.000 claims 2
- 208000004622 abetalipoproteinemia Diseases 0.000 claims 2
- 201000003229 acute pancreatitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims 2
- 230000008468 bone growth Effects 0.000 claims 2
- 230000001886 ciliary effect Effects 0.000 claims 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 claims 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 claims 2
- 206010015037 epilepsy Diseases 0.000 claims 2
- 201000001386 familial hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000012770 hereditary angioedema type 1 Diseases 0.000 claims 2
- 208000013746 hereditary thrombophilia due to congenital protein C deficiency Diseases 0.000 claims 2
- 230000003451 hyperinsulinaemic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000008980 hyperinsulinism Diseases 0.000 claims 2
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 2
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000002132 lysosomal effect Effects 0.000 claims 2
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010028093 mucopolysaccharidosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000000638 myeloperoxidase deficiency Diseases 0.000 claims 2
- 230000002988 nephrogenic effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001537 neural effect Effects 0.000 claims 2
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 2
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 2
- 230000011164 ossification Effects 0.000 claims 2
- 108010040003 polyglutamine Proteins 0.000 claims 2
- 229920000155 polyglutamine Polymers 0.000 claims 2
- 201000009890 sinusitis Diseases 0.000 claims 2
- 102100034452 Alternative prion protein Human genes 0.000 claims 1
- 208000009575 Angelman syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 102100022548 Beta-hexosaminidase subunit alpha Human genes 0.000 claims 1
- 208000006386 Bone Resorption Diseases 0.000 claims 1
- 208000020084 Bone disease Diseases 0.000 claims 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010008609 Cholangitis sclerosing Diseases 0.000 claims 1
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 claims 1
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 claims 1
- 208000024720 Fabry Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000007984 Female Infertility Diseases 0.000 claims 1
- 208000019683 Gorham-Stout disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005139 Hereditary Angioedema Types I and II Diseases 0.000 claims 1
- 208000028782 Hereditary disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010021928 Infertility female Diseases 0.000 claims 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000003892 Kartagener syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000033868 Lysosomal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008955 Mucolipidoses Diseases 0.000 claims 1
- 206010072928 Mucolipidosis type II Diseases 0.000 claims 1
- 206010056886 Mucopolysaccharidosis I Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 102000029797 Prion Human genes 0.000 claims 1
- 208000024777 Prion disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000021811 Sandhoff disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000021386 Sjogren Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 206010048327 Supranuclear palsy Diseases 0.000 claims 1
- 208000022292 Tay-Sachs disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 claims 1
- 239000012472 biological sample Substances 0.000 claims 1
- 230000010478 bone regeneration Effects 0.000 claims 1
- 230000024279 bone resorption Effects 0.000 claims 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000027157 chronic rhinosinusitis Diseases 0.000 claims 1
- 210000004081 cilia Anatomy 0.000 claims 1
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 claims 1
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 claims 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 claims 1
- 230000020764 fibrinolysis Effects 0.000 claims 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims 1
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 claims 1
- 208000020460 mucolipidosis II alpha/beta Diseases 0.000 claims 1
- 201000000742 primary sclerosing cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims 1
- 201000002212 progressive supranuclear palsy Diseases 0.000 claims 1
- 230000020978 protein processing Effects 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 230000008439 repair process Effects 0.000 claims 1
- 208000010157 sclerosing cholangitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000000779 smoke Substances 0.000 claims 1
- 210000004291 uterus Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 claims 1
- 238000000655 nuclear magnetic resonance spectrum Methods 0.000 abstract 3
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4748—Quinolines; Isoquinolines forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Dermatology (AREA)
Abstract
1. N-(4-(7-Азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, охарактеризованный как форма А-HCl.2. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков на картине рентгеновской дифракции порошка, выбранных из группы, включающей пик около 7,1 градусов, пик около 21,2 градусов, пик в области от примерно 6,9 до примерно 7,3 градусов, пик в области от примерно 8,0 до примерно 8,4 градусов, пик в области от примерно 13,9 до примерно 14,3 градусов, пик в области от примерно 21,0 до примерно 21,4 градусов, пик в области от примерно 14,5 до примерно 14,9 градусов, пик в области от примерно 16,2 до примерно 16,6 градусов, пик в области от примерно 18,5 до примерно 18,9 градусов и пик в области от примерно 22,6 до примерно 23,0 градусов.3. Форма А-HCl по п.1 или 2, где форма А-HCl характеризуется пиком в области от примерно 6,9 до примерно 7,3 градусов, пиком в области от примерно 8,0 до примерно 8,4 градусов, пиком в области от примерно 13,9 до примерно 14,3 градусов и пиком в области от примерно 21,0 до примерно 21,4 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.4. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков вС ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около 163,7 м.д., пик около 137,2 м.д. и пик около 121,5 м.д.5. Форма А-HCl по п.4, где форма А-HCl характеризуется пиком около 163,7 м.д., пиком около 137,2 м.д. и пиком около 121,5 м.д. вС ЯМР-спектре.6. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков вF ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около -57,0 м.д., и пик около -60,5 м.д.7. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется отдельным кристаллом, который
Claims (38)
1. N-(4-(7-Азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, охарактеризованный как форма А-HCl.
2. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков на картине рентгеновской дифракции порошка, выбранных из группы, включающей пик около 7,1 градусов, пик около 21,2 градусов, пик в области от примерно 6,9 до примерно 7,3 градусов, пик в области от примерно 8,0 до примерно 8,4 градусов, пик в области от примерно 13,9 до примерно 14,3 градусов, пик в области от примерно 21,0 до примерно 21,4 градусов, пик в области от примерно 14,5 до примерно 14,9 градусов, пик в области от примерно 16,2 до примерно 16,6 градусов, пик в области от примерно 18,5 до примерно 18,9 градусов и пик в области от примерно 22,6 до примерно 23,0 градусов.
3. Форма А-HCl по п.1 или 2, где форма А-HCl характеризуется пиком в области от примерно 6,9 до примерно 7,3 градусов, пиком в области от примерно 8,0 до примерно 8,4 градусов, пиком в области от примерно 13,9 до примерно 14,3 градусов и пиком в области от примерно 21,0 до примерно 21,4 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.
4. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков в 13С ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около 163,7 м.д., пик около 137,2 м.д. и пик около 121,5 м.д.
5. Форма А-HCl по п.4, где форма А-HCl характеризуется пиком около 163,7 м.д., пиком около 137,2 м.д. и пиком около 121,5 м.д. в 13С ЯМР-спектре.
6. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков в 19F ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около -57,0 м.д., и пик около -60,5 м.д.
7. Форма А-HCl по п.1, где форма А-HCl характеризуется отдельным кристаллом, который определяют как имеющий моноклинную кристаллическую систему; пространственную группу a P21/c и следующие размеры элементарной ячейки:
а=13,6175 (4) Å;
b=21,614 (3) Å;
c=8,3941 (4) Å ;
α=90°;
β=112,303°; и
γ=90°.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая форму А-HCl по любому из пп.1-7 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
9. N-(4-(7-Азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, охарактеризованный как форма В.
10. Форма В по п.9, где форма В характеризуется одним или большим количеством пиков на картине рентгеновской дифракции порошка, выбранных из группы, включающей пик в области от примерно 6,5 до примерно 6,9 градусов, пик в области от примерно 9,2 до примерно 9,6 градусов, пик в области от примерно 11,0 до примерно 11,4 градусов, пик в области от примерно 13,2 до примерно 13,6 градусов, пик в области от примерно 15,0 до примерно 15,4 градусов, пик в области от примерно 17,0 до примерно 17,4 градусов, пик в области от примерно 17,6 до примерно 18,0 градусов, пик в области от примерно 17,9 до примерно 18,3 градусов, пик в области от примерно 19,1 до примерно 19,5 градусов, пик в области от примерно 19,9 до примерно 20,3 градусов, пик в области от примерно 21,0 до примерно 21,5 градусов, пик в области от примерно 21,8 до 22,2 градусов, пик в области от примерно 23,8 до примерно 24,2 градусов, пик в области от примерно 26,0 до примерно 26,4 градусов, пик в области от примерно 27,1 до примерно 27,5 градусов, пик в области от примерно 27,5 до примерно 27,9 градусов и пик в области от примерно 28,7 до примерно 29,1 градусов.
11. Форма В по п.9, где форма В характеризуется пиком в области от примерно 6,5 до примерно 6,9 градусов; пиком в области от примерно 9,8 до примерно 10,2 градусов; пиком в области от примерно 11,0 до примерно 11,4 градусов; пиком в области от примерно 13,2 до примерно 13,6 градусов и пиком в области от примерно 23,8 до примерно 24,2 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.
12. Форма В по п.11, где форма В характеризуется пиком около 6,7 градусов; пиком около 10,0 градусов; пиком около 11,2 градусов; пиком около 13,4 градусов и пиком около 24,2 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.
13. Форма В по п.9, где форма В характеризуется одним или большим количеством пиков в 13С ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около 165,3 м.д., пик около 145,9 м.д., пик около 132,9 м.д. и пик около 113,4 м.д.
14. Форма В по п.13, где форма В характеризуется пиком около 165,3 м.д., пиком около 145,9 м.д., пиком около 132,9 м.д. и пиком около 113,4 м.д. в 13С ЯМР-спектре.
15. Форма В по п.9, где форма В характеризуется одним или большим количеством пиков в 19F ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около -56,1 м.д. и пик около -62,1 м.д.
16. Форма В по п.9, где форма В характеризуется отдельным кристаллом, определенным как имеющий моноклинную кристаллическую систему, пространственную группу P21/c и следующие размеры элементарной ячейки:
а=13,5429 (4) Å;
b=13,4557 (4) Å;
c=12,0592 (4) Å;
α=90°;
β=101,193°; и
γ=90°.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая форму В по любому из пп.9-16 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
18. N-(4-(7-Азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, охарактеризованный как форма В-HCl.
19. Форма В-HCl по п.18, где форма В-HCl характеризуется одним или большим количеством из следующих пиков: пик в области от примерно 8,1 до примерно 8,5 градусов, пик в области от примерно 14,6 до примерно 15,1 градусов, пик в области от примерно 16,5 до примерно 16,9 градусов, 3 пика в области от примерно 17,6 до примерно 18,4 градусов, 2 пика в области от примерно 21,4 до примерно 22,1 градусов, 2 пика в области от примерно 22,8 до примерно 23,8 градусов, 2 пика в области от примерно 24,7 до примерно 25,4 градусов, пик в области от примерно 26,1 до примерно 27,3 градусов, пик в области от примерно 30,9 до примерно 31,3 градусов и пик в области от примерно 38,2 до примерно 38,7 градусов.
20. Форма В-HCl по п.18 или 19, где форма В-HCl характеризуется пиком в области от примерно 8,1 до примерно 8,5 градусов, пиком в области от примерно 14,6 до примерно 15,1 градусов, пиком в области от примерно 16,5 до примерно 16,9 градусов, 3 пиками в области от примерно 17,6 до примерно 18,4 градусов, 2 пиками в области от примерно 21,4 до примерно 22,1 градусов, 2 пиками в области от примерно 22,8 до примерно 23,8 градусов, 2 пиками в области от примерно 24,7 до примерно 25,4 градусов, пиком в области от примерно 26,1 до примерно 27,3 градусов, пиком в области от примерно 30,9 до примерно 31,3 градусов и пиком в области от примерно 38,2 до примерно 38,7 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.
21. Форма В-HCl по п.18, где форма В-HCl характеризуется пиком в области от примерно 8,1 до примерно 8,5 градусов; пиком в области от примерно 8,8 до примерно 9,2 градусов; пиком в области от примерно 12,8 до примерно 13,2 градусов; пиком в области от примерно 17,8 до примерно 18,2 градусов и пиком в области от примерно 22,8 до примерно 23,2 градусов на картине рентгеновской дифракции порошка.
22. Форма В-HCl по п.18, где форма В-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков в 13С ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около 168,2 м.д., пик около 148,7 м.д., пик около 138,8 м.д., пик около 119,8 м.д. и пик около 23,9 м.д.
23. Форма В-HCl по п.22, где форма В-HCl характеризуется пиком около 168,2 м.д., пиком около 148,7 м.д., пиком около 138,8 м.д., пиком около 119,8 м.д. и пиком около 23,9 м.д. в 13С ЯМР-спектре.
24. Форма В-HCl по п.18, где форма В-HCl характеризуется одним или большим количеством пиков в 19F ЯМР-спектре, выбранных из группы, включающей пик около -55,6 м.д. и пик около -62,0 м.д.
25. Форма В-HCl по п.18, где форма В-HCl характеризуется отдельным кристаллом, определенным как имеющий моноклинную кристаллическую систему, пространственную группу P21/a и следующие размеры элементарной ячейки:
а=12,57334 (5) Å;
b=19,68634 (5) Å;
c=8,39399 (5) Å;
α=90°;
β=90,0554°; и
γ=90°.
26. Фармацевтическая композиция, содержащая форму В-HCl по любому из пп.18-25 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
27. Способ лечения или снижения тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбрано из следующих: муковисцедоз, астма, вызванная дымом COPD, хронический бронхит, риносинусит, констипация, панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, бесплодие мужчин вследствие врожденного билатерального отсутствия семенных протоков (CBAVD), умеренная болезнь легких, идиопатический панкреатит, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АВРА), болезнь печени, наследственная эмфизема, наследственный гемохроматоз, недостатки системы свертывания-фибринолиза, такие как дефицит белка С, наследственный ангионевротический отек типа 1, недостатки переработки липидов, такие как семейная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, лизосомные болезни накопления, такие как болезнь 1-клеток/псевдо-Гурлер, мукополисахаридоз, болезнь Сандхоффа/Тея-Сакса, синдром Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулинемия, сахарный диабет, карликовость Ларона, дефицит миелопероксидазы, первичный гипопаратиреодизм, меланома, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственная гипофибриногенемия, дефицит ACT, несахарный диабет (DI), нейрофизиологический DI, нефрогенный DI, синдром Шарко-Мари Туе, болезнь Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий супрануклеарный паралич, болезнь Пика, некоторые полиглутаминовые неврологические нарушения, такие как болезнь Хантингтона, спинномозговая атаксия типа I, спинальная и бульбарная мышечная атрофия, дентаторубральная паллидарная и миотоническая дистрофия, а также спонгиоформные энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейцфельда-Якоба (обусловленная дефектом обработки прионного белка), болезнь Фабри, синдром Страусслера-Шейнкера, COPD, синдром «сухого глаза» или болезнь Шегрена, остеопороз, остеопения, исцеление костей и рост костей (включая восстановление костей, регенерацию костей, уменьшение резорбции костей и усиление депонирования кальция в костях), синдром Горхэма, хлоридные канлопатии, такие как врожденная миотония (формы Томсена и Беккера), синдром Бартера типа III, болезнь Дента, эпилепсия, гиперэкплексия, болезни лизосомного накопления, синдром Ангельмана и первичная цилиарная дискинезия (PCD), термин для наследственных нарушений структуры и/или функции ресничек, включая PCD с обратным расположением внутренних органов (также известную как синдром Картагенера), PCD без обратного расположения внутренних органов и цилиарная аплазия, причем указанный способ включает стадию введения указанному пациенту эффективного количества формы А-HCl, формы В, формы В-HCl по любому из пп.1-7, 9-16 или 18-25 или любой комбинации этих форм.
28. Способ по п.27, где указанное заболевание представляет собой муковисцедоз.
29. Способ лечения или снижения тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание связано с пониженной функцией CFTR вследствие мутации гена, кодирующего CFTR, или факторами окружающей среды, включающий стадию введения указанному пациенту эффективного количества формы А-HCl, формы В, формы В-HCl по любому из пп.1-7, 9-16 или 18-25 или любой комбинации этих форм.
30. Способ по п.29, где указанное заболевание представляет собой муковисцедоз, хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, бесплодие мужчин вследствие врожденного билатерального отсутствия семенных протоков (CBAVD), бесплодие женщин вследствие врожденного отсутствия матки и влагалища (CAUV), идиопатический хронический панкреатит (ICP), идиопатический рецидивирующий панкреатит, идиопатический острый панкреатит, хронический риносинусит, первичный склерозирующий холангит, аллергический бронхолегочный аспергиллез, диабет, «сухой глаз», констипацию, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АВРА), заболевания костей и астму.
31. Способ лечения или снижения тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание связано с нормальной функцией CFTR, причем указанный способ включает стадию введения указанному пациенту эффективного количества формы А-HCl, формы В, формы В-HCl по любому из пп.1-7, 9-16 или 18-25 или любой комбинации этих форм.
32. Способ по п.31, где заболевание представляет собой хроническую обструктивную болезнь легких (COPD), хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, риносинусит, констипацию, хронический панкреатит, рецидивирующий панкреатит и острый панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, бесплодие мужчин вследствие врожденного билатерального отсутствия семенных протоков (CBAVD), умеренную болезнь легких, идиопатический панкреатит, болезнь печени, наследственную эмфизему, желчный конкремент, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, желудочно-кишечную злокачественность, воспалительное заболевание кишечника, констипацию, диабет, артрит, остеопороз и остеопению.
33. Способ по п.31, где заболевание представляет собой наследственный гемохроматоз, недостатки системы свертывания-фибринолиза, такие как дефицит белка С, наследственный ангионевротический отек типа 1, недостатки переработки липидов, такие как семейная гиперхолестеринемия, хиломикронемию типа 1, абеталипопротеинемию, лизосомные болезни накопления, такие как болезнь I-клеток/псевдо-Гурлер, мукополисахаридоз, болезнь Сандхоффа/Тея-Сакса, синдром Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатию/гиперинсулинемию, сахарный диабет, карликовость Ларона, дефицит миелопероксидазы, первичный гипопаратиреодизм, меланому, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственную гипофибриногенемию, дефицит ACT, несахарный диабет (DI), нейрофизиологический DI, нефрогенный DI, синдром Шарко-Мари Тус, болезнь Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий супрануклеарный паралич, болезнь Пика, некоторые полиглутаминовые неврологические нарушения, такие как болезнь Хантингтона, спинномозговую атаксию типа I, спинальную и бульбарную мышечную атрофию, дентаторубральную паллидарную атрофию и миотоническую дистрофию, а также спонгиоформные энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейцфельда-Якоба (обусловленная дефектом обработки прионного белка), болезнь Фабри, синдром Страусслера-Шейнкера, синдром Горхэма, хлоридные каналопатии, врожденную миотонию (формы Томсена и Беккера), синдром Бартера типа III, болезнь Дента, гиперэкплексию, эпилепсию, болезни лизосомного накопления, синдром Ангельмана, первичную цилиарную дискинезию (PCD), PCD с обратным расположением внутренних органов (также известную как синдром Картагенера), PCD без обратного расположения внутренних органов и цилиарную аплазию или болезнь Шегрена.
34. Способ модулирования CFTR-активности в биологическом образце, включающий стадию контакта указанного CFTR с формой А-HCl, формой В, формой В-HCl по любому из пп.1-7, 9-16 или 18-25 или любой комбинацией этих форм.
35. Способ по пп.27-33, где пациент имеет трансмембранный рецептор муковисцедоза (CFTR) с гомозиготной ΔF508 мутацией.
36. Способ по пп.27-33, где пациент имеет трансмембранный рецептор муковисцедоза (CFTR) с гомозиготной G551D мутацией.
37. Способ по пп.27-33, где пациент имеет трансмембранный рецептор муковисцедоза (CFTR) с гетерозиготной ΔF508 мутацией.
38. Способ по пп.27-33, где пациент имеет трансмембранный рецептор муковисцедоза (CFTR) с гетерозиготной G551D мутацией.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US25461409P | 2009-10-23 | 2009-10-23 | |
US61/254,614 | 2009-10-23 | ||
PCT/US2010/053633 WO2011050220A1 (en) | 2009-10-23 | 2010-10-21 | Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012121168A true RU2012121168A (ru) | 2013-11-27 |
RU2568608C2 RU2568608C2 (ru) | 2015-11-20 |
Family
ID=43334525
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012121168/04A RU2568608C2 (ru) | 2009-10-23 | 2010-10-21 | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида |
Country Status (19)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8389727B2 (ru) |
EP (1) | EP2491042A1 (ru) |
JP (1) | JP5877157B2 (ru) |
KR (1) | KR20120102645A (ru) |
CN (1) | CN102666546B (ru) |
AR (1) | AR078766A1 (ru) |
AU (1) | AU2010310617A1 (ru) |
BR (1) | BR112012009584A2 (ru) |
CA (1) | CA2778493A1 (ru) |
CL (1) | CL2012001007A1 (ru) |
HK (1) | HK1173151A1 (ru) |
IL (1) | IL219327A0 (ru) |
MX (1) | MX2012004791A (ru) |
NZ (1) | NZ599703A (ru) |
RU (1) | RU2568608C2 (ru) |
TW (1) | TWI507409B (ru) |
UA (1) | UA108087C2 (ru) |
WO (1) | WO2011050220A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201202919B (ru) |
Families Citing this family (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
KR20060088537A (ko) | 2003-09-06 | 2006-08-04 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Atp-결합 카세트 수송체의 조절자 |
US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
PL1773816T3 (pl) | 2004-06-24 | 2015-06-30 | Vertex Pharma | Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
NZ566208A (en) | 2005-08-11 | 2010-09-30 | Vertex Pharma | 2-Thiazolamide derivatives as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulators |
EP3208272B1 (en) | 2005-11-08 | 2020-01-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters |
EP2016065B1 (en) | 2005-12-28 | 2012-09-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(phenyl)cyclopropane-carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
HUE049976T2 (hu) | 2005-12-28 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | N-[2,4-bisz(1,1-dimetil-etil)-5-hidroxi-fenil]-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karboxamid amorf alakjának gyógyászati kompozíciói |
US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
PL3327016T3 (pl) | 2006-04-07 | 2021-10-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Wytwarzanie modulatorów transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
US10022352B2 (en) | 2006-04-07 | 2018-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
EP2164840A2 (en) | 2007-05-09 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cftr |
HUE028426T2 (en) | 2007-08-24 | 2016-12-28 | Vertex Pharma | Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis |
EP3012250B1 (en) | 2007-11-16 | 2017-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoquinoline modulators of atp-binding cassette transporters |
RS55559B1 (sr) | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
EA201070700A1 (ru) * | 2007-12-07 | 2011-06-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способы получения циклоалкилкарбоксамидопиридинбензойных кислот |
AU2008335439A1 (en) * | 2007-12-07 | 2009-06-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
US20100036130A1 (en) | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
JP5523352B2 (ja) | 2008-02-28 | 2014-06-18 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Cftr修飾因子としてのへテロアリール誘導体 |
NZ616097A (en) | 2008-03-31 | 2015-04-24 | Vertex Pharma | Pyridyl derivatives as cftr modulators |
MX2011003249A (es) * | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
BRPI0919930A2 (pt) * | 2008-10-23 | 2016-02-16 | Vertex Pharma | moduladores de regulador de condutância transmembrana de fibrose cística |
MX2011004374A (es) * | 2008-10-23 | 2011-05-23 | Vertex Pharma | Formas solidas de n-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluo rometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-car boxamida. |
KR101852173B1 (ko) | 2009-03-20 | 2018-04-27 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법 |
AU2010295461B2 (en) * | 2009-09-17 | 2016-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing azabicyclic compounds |
RU2568608C2 (ru) * | 2009-10-23 | 2015-11-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида |
WO2011050215A1 (en) * | 2009-10-23 | 2011-04-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
CN102933206A (zh) | 2010-04-07 | 2013-02-13 | 弗特克斯药品有限公司 | 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式 |
NZ602838A (en) | 2010-04-07 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof |
KR101984225B1 (ko) | 2010-04-22 | 2019-05-30 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법 |
AR081920A1 (es) * | 2010-05-20 | 2012-10-31 | Vertex Pharma | Procesos de produccion de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica |
US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
ME02650B (me) | 2011-11-08 | 2017-06-20 | Vertex Pharma | Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera |
BR112014021090B1 (pt) | 2012-02-27 | 2023-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composição farmacêutica e uso de n-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidróxifenil]-1,4-di-hidro-4-oxoquinolina3-carboxamida na preparação da mesma |
US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
AU2013290444B2 (en) | 2012-07-16 | 2018-04-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
JP6963896B2 (ja) | 2013-11-12 | 2021-11-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Cftr媒介性疾患の処置のための医薬組成物を調製する方法 |
PT3925607T (pt) | 2014-04-15 | 2023-09-26 | Vertex Pharma | Composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas pelo regulador de condutância transmembranar da fibrose quística |
KR20170063954A (ko) | 2014-10-07 | 2017-06-08 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제의 공-결정 |
RU2691136C2 (ru) | 2014-11-18 | 2019-06-11 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способ проведения высокопроизводительной тестовой высокоэффективной жидкостной хроматографии |
Family Cites Families (12)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
US5994341A (en) | 1993-07-19 | 1999-11-30 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis |
ITMI941099A1 (it) * | 1994-05-27 | 1995-11-27 | Smithkline Beecham Farma | Derivati chinolinici |
US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
PL1773816T3 (pl) * | 2004-06-24 | 2015-06-30 | Vertex Pharma | Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
HUE049976T2 (hu) * | 2005-12-28 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | N-[2,4-bisz(1,1-dimetil-etil)-5-hidroxi-fenil]-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karboxamid amorf alakjának gyógyászati kompozíciói |
CN101939054B (zh) | 2007-12-10 | 2014-10-29 | 诺华股份有限公司 | 有机化合物 |
BRPI0919930A2 (pt) * | 2008-10-23 | 2016-02-16 | Vertex Pharma | moduladores de regulador de condutância transmembrana de fibrose cística |
US20110257223A1 (en) * | 2008-10-23 | 2011-10-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator |
MX2011004374A (es) * | 2008-10-23 | 2011-05-23 | Vertex Pharma | Formas solidas de n-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluo rometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-car boxamida. |
WO2011050215A1 (en) * | 2009-10-23 | 2011-04-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
RU2568608C2 (ru) * | 2009-10-23 | 2015-11-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида |
-
2010
- 2010-10-21 RU RU2012121168/04A patent/RU2568608C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-10-21 AU AU2010310617A patent/AU2010310617A1/en not_active Abandoned
- 2010-10-21 UA UAA201206183A patent/UA108087C2/ru unknown
- 2010-10-21 NZ NZ599703A patent/NZ599703A/en not_active IP Right Cessation
- 2010-10-21 KR KR1020127013139A patent/KR20120102645A/ko not_active Application Discontinuation
- 2010-10-21 EP EP10774360A patent/EP2491042A1/en not_active Withdrawn
- 2010-10-21 US US12/909,789 patent/US8389727B2/en active Active
- 2010-10-21 JP JP2012535394A patent/JP5877157B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2010-10-21 WO PCT/US2010/053633 patent/WO2011050220A1/en active Application Filing
- 2010-10-21 BR BR112012009584A patent/BR112012009584A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2010-10-21 MX MX2012004791A patent/MX2012004791A/es active IP Right Grant
- 2010-10-21 CN CN201080053379.2A patent/CN102666546B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2010-10-21 CA CA2778493A patent/CA2778493A1/en not_active Abandoned
- 2010-10-22 TW TW099136177A patent/TWI507409B/zh not_active IP Right Cessation
- 2010-10-25 AR ARP100103915A patent/AR078766A1/es unknown
-
2012
- 2012-04-20 CL CL2012001007A patent/CL2012001007A1/es unknown
- 2012-04-20 ZA ZA2012/02919A patent/ZA201202919B/en unknown
- 2012-04-22 IL IL219327A patent/IL219327A0/en unknown
-
2013
- 2013-01-11 HK HK13100461.5A patent/HK1173151A1/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-01-28 US US13/751,656 patent/US8741922B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2011050220A1 (en) | 2011-04-28 |
US8741922B2 (en) | 2014-06-03 |
BR112012009584A2 (pt) | 2019-09-24 |
NZ599703A (en) | 2014-06-27 |
KR20120102645A (ko) | 2012-09-18 |
ZA201202919B (en) | 2013-06-26 |
US20130137722A1 (en) | 2013-05-30 |
MX2012004791A (es) | 2013-02-01 |
US8389727B2 (en) | 2013-03-05 |
RU2568608C2 (ru) | 2015-11-20 |
HK1173151A1 (zh) | 2013-07-05 |
TW201121976A (en) | 2011-07-01 |
JP5877157B2 (ja) | 2016-03-02 |
EP2491042A1 (en) | 2012-08-29 |
AU2010310617A1 (en) | 2012-05-24 |
IL219327A0 (en) | 2012-06-28 |
US20110123449A1 (en) | 2011-05-26 |
CN102666546A (zh) | 2012-09-12 |
JP2013508407A (ja) | 2013-03-07 |
AR078766A1 (es) | 2011-11-30 |
CL2012001007A1 (es) | 2012-09-07 |
TWI507409B (zh) | 2015-11-11 |
CN102666546B (zh) | 2015-09-09 |
UA108087C2 (ru) | 2015-03-25 |
CA2778493A1 (en) | 2011-04-28 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012121168A (ru) | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида | |
JP2013508407A5 (ru) | ||
RU2011120327A (ru) | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида | |
RU2012129206A (ru) | Модуляторы атф-связывающих транспортеров | |
JP5789611B2 (ja) | 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子のモジュレーターを調製するためのプロセス | |
JP2011505338A5 (ru) | ||
US8674108B2 (en) | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide | |
US8471029B2 (en) | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide | |
AU2015330923B2 (en) | Co-crystals of modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator | |
JP5645833B2 (ja) | 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の修飾因子 | |
JP2012521361A5 (ru) | ||
JP2010526831A5 (ru) | ||
JP2019513741A5 (ru) | ||
JP2013508414A5 (ru) | ||
RU2012147072A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | |
RU2013157877A (ru) | Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров | |
RU2014134456A (ru) | Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
JP2013245219A5 (ru) | ||
JP2011513321A5 (ru) | ||
JP2012514038A5 (ru) | ||
RU2011142297A (ru) | Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза | |
SI3091011T1 (en) | Modulators of ATP conveyor belt conveyors | |
JP2015511583A5 (ru) | ||
RU2009142031A (ru) | Способ модуляции транспортеров атф-связывающей кассеты | |
RU2019116577A (ru) | Фармацевтическая композиция и ее введения |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20161022 |