RU2012147072A - ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ - Google Patents
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012147072A RU2012147072A RU2012147072/04A RU2012147072A RU2012147072A RU 2012147072 A RU2012147072 A RU 2012147072A RU 2012147072/04 A RU2012147072/04 A RU 2012147072/04A RU 2012147072 A RU2012147072 A RU 2012147072A RU 2012147072 A RU2012147072 A RU 2012147072A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- solvate
- degrees
- peak
- hcl salt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/443—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D213/72—Nitrogen atoms
- C07D213/75—Amino or imino radicals, acylated by carboxylic or carbonic acids, or by sulfur or nitrogen analogues thereof, e.g. carbamates
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D407/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00
- C07D407/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings
- C07D407/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D405/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
- Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hematology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Obesity (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
Abstract
1. Твердая форма 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты (соединение 1), характеризованная как форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1.2. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, которая характеризуется как кристаллическая решетка соединения 1, содержащая множество повторяющихся пустот, которые являются незаполненными или, по меньшей мере, частично заняты сольватом.3. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, которая характеризуется как кристаллическая решетка соединения 1, содержащая множество повторяющихся пустот, при этом пустоты являются незаполненными.4. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,5-21,9 градуса, 8,8-9,2 градуса и 10,8-11,2 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.5. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,5-21,9 градуса, 8,8-9,2 градуса, 10,8-11,2 градуса, 18,0-18,4 градуса и 22,9-23,3 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.6. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,70, 8,98, 11,04, 18,16 и 23,06 градуса.7. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 21,5-21,9 градуса.8. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 21,70 градуса.9. Форма А сольвата соединения 1 по п.8, также характеризующаяся пиком при 8,8-9,2 градуса.10. Форма А сольвата соединения 1 по п.9, также характеризующаяся пиком при 8,98 градуса.11. Форма А сольвата соединения 1 по п.10, также характеризующаяся пиком при 10,8-11,2 градуса.12. Форма А сольвата соединен
Claims (56)
1. Твердая форма 3-(6-(1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты (соединение 1), характеризованная как форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1.
2. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, которая характеризуется как кристаллическая решетка соединения 1, содержащая множество повторяющихся пустот, которые являются незаполненными или, по меньшей мере, частично заняты сольватом.
3. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, которая характеризуется как кристаллическая решетка соединения 1, содержащая множество повторяющихся пустот, при этом пустоты являются незаполненными.
4. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,5-21,9 градуса, 8,8-9,2 градуса и 10,8-11,2 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.
5. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,5-21,9 градуса, 8,8-9,2 градуса, 10,8-11,2 градуса, 18,0-18,4 градуса и 22,9-23,3 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.
6. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 21,70, 8,98, 11,04, 18,16 и 23,06 градуса.
7. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 21,5-21,9 градуса.
8. Форма А сольвата соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 21,70 градуса.
9. Форма А сольвата соединения 1 по п.8, также характеризующаяся пиком при 8,8-9,2 градуса.
10. Форма А сольвата соединения 1 по п.9, также характеризующаяся пиком при 8,98 градуса.
11. Форма А сольвата соединения 1 по п.10, также характеризующаяся пиком при 10,8-11,2 градуса.
12. Форма А сольвата соединения 1 по п.11, также характеризующаяся пиком при 11,04 градуса.
13. Форма А сольвата соединения 1 по п.12, также характеризующаяся пиком при 18,0-18,4 градуса.
14. Форма А сольвата соединения 1 по п.13, также характеризующаяся пиком при 18,16 градуса.
15. Форма А сольвата соединения 1 по п.14, также характеризующаяся пиком при 22,9-23,3 градуса.
16. Форма А сольвата соединения 1 по п.15, также характеризующаяся пиком при 23,06 градуса.
17. Форма А сольвата соединения 1 по п.2, которая характеризуется дифрактограммой, по существу, совпадающей с дифрактограммой на фиг.1.
18. Форма А сольвата соединения 1 по п.2, где сольват выбирают из группы, состоящей из органического сольвата достаточного размера для соответствия множеству повторяющихся пустот.
19. Форма А сольвата соединения 1 по п.18, где растворитель выбирают из группы, состоящей из метанола, этанола, ацетона, изопропанола, ацетонитрила, тетрагидрофурана, метилацетата, 2-бутанона, этилформиата, этилацетата и 2-метилтетрагидрофурана.
20. Форма А сольвата соединения 1 по п.18, где по определению ТГА форма А сольвата соединения 1 на 1-10 масс.% состоит из сольвата.
21. Форма А сольвата соединения 1 по п.20, где по определению ТГА форма А сольвата соединения 1 на 2-5 масс.% состоит из сольвата.
22. Форма А сольвата соединения 1 по п.2, в которой температура плавления составляет 185-190°С.
23. Форма А сольвата соединения 1 по п.2, имеющая пространственную группу P2l/n и следующие размеры элементарной ячейки:
a=16,5235(10) Ǻ, α=90°,
b=12,7425(8) Ǻ, β=103,736(4)°,
c=20,5512(13) Ǻ, γ=90°.
24. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 8,8-9,2 градуса, 17,3-17,7 градуса и 18,2-18,6 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.
25. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 8,8-9,2 градуса, 17,3-17,7 градуса, 18,2-18,6 градуса, 10,1-10,5 градуса и 15,8-16,2 градуса на порошковой дифрактограмме, полученной с использованием излучения Cu K-альфа.
26. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 8,96, 17,51 и 18,45 градуса.
27. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся одним или несколькими пиками при 8,96, 17,51, 18,45, 10,33 и 16,01 градуса.
28. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 8,8-9,2 градуса.
29. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся пиком при 8,96 градуса.
30. Форма А соли HCl соединения 1 по п.29, также характеризующаяся пиком при 18,2-18,6 градуса.
31. Форма А соли HCl соединения 1 по п.30, также характеризующаяся пиком при 18,45 градуса.
32. Форма А соли HCl соединения 1 по п.31, также характеризующаяся пиком при 10,1-10,5 градуса.
33. Форма А соли HCl соединения 1 по п.32, также характеризующаяся пиком при 10,3 градуса.
34. Форма А соли HCl соединения 1 по п.33, также характеризующаяся пиком при 15,8-16,2 градуса.
35. Форма А соли HCl соединения 1 по п.34, также характеризующаяся пиком при 16,01 градуса.
36. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся порошковой дифрактограммой, по существу, совпадающей с дифрактограммой на фиг.21.
37. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся как димер, отображенный на фиг.19.
38. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, характеризующаяся диаграммой упаковки, отображенной на фиг.20.
39. Форма А соли HCl соединения 1 по п.1, имеющая пространственную группу Р'1 и следующие размеры элементарной ячейки: a=10,2702(2) Ǻ, b=10,8782(2) Ǻ, c=12,4821(3) Ǻ, α=67,0270(10)°, β=66,1810(10)° и γ=72,4760(10)°.
40. Форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 по п.1, при этом форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 имеет частицы размером от 0,1 мкм до 50 мкм.
41. Форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 по п.1, при этом форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 имеет частицы размером от 0,1 мкм до 20 мкм.
42. Форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 по п.1, при этом форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 имеет частицы размером от 0,1 мкм до 10 мкм.
43. Форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 по п.1, при этом форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 имеет частицы размером от 1,0 мкм до 5 мкм.
44. Форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 по п.1, при этом форма А сольвата соединения 1 или форма А соли HCl соединения 1 имеет частицы размером D50 2,0 мкм.
45. Фармацевтическая композиция, включающая форму А сольвата соединения 1 или форму А соли HCl соединения 1 по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
46. Фармацевтическая композиция по п.45, также включающая дополнительное терапевтическое средство.
47. Способ лечения опосредуемого CFTR заболевания у млекопитающего, включающий введение млекопитающему эффективного количества формы А сольвата соединения 1 или формы А соли HCl соединения 1 по п.1.
48. Способ по п.47, при этом опосредуемое CFTR заболевание выбирают из муковисцидоза, астмы, COPD, вызванного курением, хронического бронхита, риносинусита, констипации, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, вызванного врожденным двусторонним отсутствием самявыносящих протоков (CBVAD), легкой формы заболевания легких, идиопатического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АВРА), болезни печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, недостаточности коагуляции-фибринолиза, дефицита белка С, наследственного ангионевротического отека типа 1, дефицита процессинга липидов, семейной гиперхолестеринемии, хиломикронемии типа 1, абеталипопротеинемии, болезней накопления лизосом, болезни клеточных включений/псевдосиндрома Гурлер, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тея-Сакса, синдрома Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулинемии, сахарного диабета, карликовости лароновского типа, дефицита миелопероксидазы, первичного гипопаратиреоидизма, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоидизма, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, дефицита АСТ, несахарного диабета (DI), нейрофизиального DI, нефрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Тута, болезни Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, прогрессирующего надъядерного паралича, болезни Пика, некоторых полиглутаминовых неврологических расстройств, болезни Гентингтона, спиноцеребральной атаксии типа 1, спинальной и бульбарной мышечной атрофии, дентато-рубро-паллидо-льюисовой атрофии, миотонической дистрофии, губчатой энцефалопатии, наследственной болезни Крейтцфельда-Якоба из-за нарушения процессинга белков прионов, болезни Фабри, синдрома Штраусслера-Шейнкера, COPD, болезни сухих глаз, болезни Шегрена, остеопороза, остеопении, синдрома Горхама, каналопатии хлоридных каналов, врожденной миотонии (формы Томсена и Беккера), гиперальдостеронизма типа III, болезни Дента, врожденной патологической усиленной реакции испуга, эпилепсии, синдрома Ангельмана, первичной цилиарной дискинезии (PCD), наследственных расстройств структуры и/или функции цилиарного тела, PCD с транспозицией внутренних органов, PCD без транспозиции внутренних органов или цилиарной аплазии.
49. Способ по п.48, где опосредуемым CFTR заболеванием является муковисцидоз, эмфизема, COPD, болезнь сухих глаз или остеопороз.
50. Способ по п.48, где опосредуемым CFTR заболеванием является муковисцидоз.
51. Способ по п.50, где указанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией ΔF508.
52. Способ по п.50, где указанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией R117H.
53. Способ по п.50, где указанный пациент имеет трансмембранный регулятор муковисцидоза (CFTR) с мутацией G551D.
54. Способ по п.50, где способ включает введение дополнительного терапевтического средства.
55. Набор, включающий форму А сольвата соединения 1 или форму А соли HCl соединения 1 и инструкции по их применению.
56. Фармацевтическая композиция по п.46, где дополнительным терапевтическим средством является N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US32172910P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
US61/321,729 | 2010-04-07 | ||
PCT/US2011/031588 WO2011127290A2 (en) | 2010-04-07 | 2011-04-07 | Solid forms of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012147072A true RU2012147072A (ru) | 2014-05-20 |
RU2579370C2 RU2579370C2 (ru) | 2016-04-10 |
Family
ID=44625823
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012147072/04A RU2579370C2 (ru) | 2010-04-07 | 2011-04-07 | Твердые формы 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3] диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (5) | US8507687B2 (ru) |
EP (1) | EP2555754B1 (ru) |
JP (2) | JP2013523836A (ru) |
CN (2) | CN102933206A (ru) |
AR (1) | AR081069A1 (ru) |
AU (1) | AU2011237494C1 (ru) |
BR (1) | BR112012026257A2 (ru) |
CA (1) | CA2795748C (ru) |
CY (1) | CY1117728T1 (ru) |
DK (1) | DK2555754T3 (ru) |
ES (1) | ES2579965T3 (ru) |
HK (1) | HK1217327A1 (ru) |
HR (1) | HRP20160682T1 (ru) |
HU (1) | HUE029611T2 (ru) |
IL (1) | IL222332A0 (ru) |
ME (1) | ME02446B (ru) |
MX (1) | MX2012011655A (ru) |
NZ (1) | NZ602795A (ru) |
PL (1) | PL2555754T3 (ru) |
RS (1) | RS54783B1 (ru) |
RU (1) | RU2579370C2 (ru) |
SI (1) | SI2555754T1 (ru) |
SM (1) | SMT201600174B (ru) |
TW (1) | TWI549950B (ru) |
WO (1) | WO2011127290A2 (ru) |
ZA (1) | ZA201207947B (ru) |
Families Citing this family (77)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
KR20060088537A (ko) | 2003-09-06 | 2006-08-04 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Atp-결합 카세트 수송체의 조절자 |
US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
PL1773816T3 (pl) | 2004-06-24 | 2015-06-30 | Vertex Pharma | Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
NZ566208A (en) | 2005-08-11 | 2010-09-30 | Vertex Pharma | 2-Thiazolamide derivatives as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulators |
EP3208272B1 (en) | 2005-11-08 | 2020-01-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters |
EP2016065B1 (en) | 2005-12-28 | 2012-09-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(phenyl)cyclopropane-carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
HUE049976T2 (hu) | 2005-12-28 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | N-[2,4-bisz(1,1-dimetil-etil)-5-hidroxi-fenil]-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karboxamid amorf alakjának gyógyászati kompozíciói |
US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
US10022352B2 (en) | 2006-04-07 | 2018-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
PL3327016T3 (pl) | 2006-04-07 | 2021-10-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Wytwarzanie modulatorów transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
EP2164840A2 (en) | 2007-05-09 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cftr |
HUE028426T2 (en) | 2007-08-24 | 2016-12-28 | Vertex Pharma | Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis |
EP3012250B1 (en) | 2007-11-16 | 2017-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoquinoline modulators of atp-binding cassette transporters |
RS55559B1 (sr) | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
US20100036130A1 (en) | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
EA201070700A1 (ru) | 2007-12-07 | 2011-06-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способы получения циклоалкилкарбоксамидопиридинбензойных кислот |
AU2008335439A1 (en) * | 2007-12-07 | 2009-06-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
JP5523352B2 (ja) | 2008-02-28 | 2014-06-18 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Cftr修飾因子としてのへテロアリール誘導体 |
NZ616097A (en) | 2008-03-31 | 2015-04-24 | Vertex Pharma | Pyridyl derivatives as cftr modulators |
MX2011003249A (es) * | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
BRPI0919930A2 (pt) * | 2008-10-23 | 2016-02-16 | Vertex Pharma | moduladores de regulador de condutância transmembrana de fibrose cística |
KR101852173B1 (ko) | 2009-03-20 | 2018-04-27 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법 |
GEP20156325B (en) | 2009-06-17 | 2015-07-10 | Vertex Pharma | Inhibitors of influenza viruses replication |
US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
NZ602838A (en) | 2010-04-07 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof |
CN102933206A (zh) | 2010-04-07 | 2013-02-13 | 弗特克斯药品有限公司 | 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式 |
KR101984225B1 (ko) | 2010-04-22 | 2019-05-30 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법 |
US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
UA118010C2 (uk) | 2011-08-01 | 2018-11-12 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Інгібітори реплікації вірусів грипу |
ME02650B (me) | 2011-11-08 | 2017-06-20 | Vertex Pharma | Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera |
UA114619C2 (uk) * | 2012-01-25 | 2017-07-10 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | СКЛАД 3-(6-(1-(2,2-ДИФТОРОБЕНЗО[d][1,3]ДІОКСОЛ-5-ІЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМІДО)-3-МЕТИЛПІРИДИН-2-ІЛ)БЕНЗОЙНОЇ КИСЛОТИ |
BR112014021090B1 (pt) | 2012-02-27 | 2023-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composição farmacêutica e uso de n-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidróxifenil]-1,4-di-hidro-4-oxoquinolina3-carboxamida na preparação da mesma |
US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
AU2013290444B2 (en) | 2012-07-16 | 2018-04-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
US8937178B2 (en) | 2013-03-13 | 2015-01-20 | Flatley Discovery Lab | Phthalazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis |
JP6963896B2 (ja) | 2013-11-12 | 2021-11-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Cftr媒介性疾患の処置のための医薬組成物を調製する方法 |
RS59144B1 (sr) * | 2013-11-13 | 2019-09-30 | Vertex Pharma | Inhibitori replikacije virusa influence |
EP3421468B1 (en) | 2013-11-13 | 2020-11-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
PT3925607T (pt) | 2014-04-15 | 2023-09-26 | Vertex Pharma | Composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas pelo regulador de condutância transmembranar da fibrose quística |
GB201415381D0 (en) | 2014-08-29 | 2014-10-15 | Algipharma As | Inhalable powder formulations of alginate oligomers |
TW202140422A (zh) | 2014-10-06 | 2021-11-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化症跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
KR20170063954A (ko) | 2014-10-07 | 2017-06-08 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제의 공-결정 |
MX2017005663A (es) * | 2014-10-31 | 2018-03-01 | Abbvie Sarl | Tetrahidropiranos sustituidos y metodo de uso. |
RU2691136C2 (ru) | 2014-11-18 | 2019-06-11 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способ проведения высокопроизводительной тестовой высокоэффективной жидкостной хроматографии |
GB201504878D0 (en) | 2015-03-23 | 2015-05-06 | Algipharma As | Use of alginate oligomers and CFTR modulators in the treatment of conditions associated with CFTR dysfuntion |
WO2016183116A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing inhibitors of influenza viruses replication |
WO2016183120A1 (en) | 2015-05-13 | 2016-11-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibitors of influenza viruses replication |
WO2017017696A1 (en) * | 2015-07-27 | 2017-02-02 | Mylan Laboratories Limited | Process for the preparation of lumacaftor |
CA3000600A1 (en) | 2015-09-29 | 2017-04-06 | Mylan Laboratories Limited | Novel forms of lumacaftor and processes for the preparation thereof |
GB201517639D0 (en) | 2015-10-06 | 2015-11-18 | Algipharma As | Use of alginate oligomers to treat or prevent microbial overgrowth in the intestinal tract |
WO2017137900A1 (en) * | 2016-02-10 | 2017-08-17 | Lupin Limited | Amorphous lumacaftor and its solid dispersion |
HUP1600269A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Lumacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyászati készítményei |
HUP1600271A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei |
US10206915B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-02-19 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
US10383865B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-08-20 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
US10376501B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-08-13 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Complexes of lumacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
WO2018037350A1 (en) * | 2016-08-23 | 2018-03-01 | Laurus Labs Limited | Solid forms of lumacaftor, process for its preparation and pharmaceutical compositions thereof |
CN109803962B (zh) | 2016-09-30 | 2022-04-29 | 弗特克斯药品有限公司 | 囊性纤维化跨膜传导调控蛋白的调节剂、以及药物组合物 |
HUE052205T2 (hu) | 2016-12-09 | 2021-04-28 | Vertex Pharma | Cisztás fibrózis transzmembrán vezetõképesség szabályzó modulátora, gyógyszerészeti készítmények, kezelési eljárások és eljárás a modulátor elõállítására |
WO2018127846A1 (en) | 2017-01-09 | 2018-07-12 | Laurus Labs Limited | Process and crystalline forms of lumacaftor |
US11253509B2 (en) | 2017-06-08 | 2022-02-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
BR112020000941A2 (pt) | 2017-07-17 | 2020-07-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | métodos de tratamento para fibrose cística |
US11434201B2 (en) | 2017-08-02 | 2022-09-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for preparing pyrrolidine compounds |
CA3020592A1 (en) | 2017-10-17 | 2019-04-17 | Apotex Inc. | Novel crystalline form of lumacaftor |
WO2019079760A1 (en) | 2017-10-19 | 2019-04-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | CRYSTALLINE FORMS AND COMPOSITIONS OF CFTR MODULATORS |
CN107823643B (zh) * | 2017-11-03 | 2019-09-10 | 东南大学 | 预防或治疗阿尔茨海默症的药物、靶点及其应用 |
CN107812003B (zh) * | 2017-11-23 | 2021-02-09 | 南京市儿童医院 | Vx-809在制备治疗进行性家族性肝内胆汁淤积症药物中的应用 |
WO2019113476A2 (en) | 2017-12-08 | 2019-06-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
CN107982260A (zh) * | 2017-12-12 | 2018-05-04 | 南京市儿童医院 | VX-809在制备治疗Bartter综合征药物中的应用 |
TWI810243B (zh) | 2018-02-05 | 2023-08-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物 |
MX2020008268A (es) | 2018-02-15 | 2020-09-21 | Vertex Pharma | Macrociclos como moduladores del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica, composiciones farmaceuticas de estos, su uso en el tratamiento de la fibrosis quistica y procesos para elaborarlos. |
US11414439B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
TW202120517A (zh) | 2019-08-14 | 2021-06-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
TW202115092A (zh) | 2019-08-14 | 2021-04-16 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
BR112022002605A2 (pt) | 2019-08-14 | 2022-05-03 | Vertex Pharma | Formas cristalinas de moduladores de cftr |
Family Cites Families (102)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
US5994341A (en) | 1993-07-19 | 1999-11-30 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis |
HU218698B (hu) * | 1994-09-27 | 2000-11-28 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Gyógyászati hatású N-szubsztituált piperidinil-(biciklusos benzoát)-származékok, intermedierjeik, előállításuk és alkalmazásuk |
US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
US6426331B1 (en) | 1998-07-08 | 2002-07-30 | Tularik Inc. | Inhibitors of STAT function |
CN1206219C (zh) * | 1998-12-18 | 2005-06-15 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 | 作为趋化因子受体活性调节剂的n-脲基烷基-哌啶化合物 |
PT1394150E (pt) | 1999-02-24 | 2011-02-17 | Hoffmann La Roche | Derivados de 4-fenilpiridina e a sua utilização como antagonistas dos receptores de nc-1 |
AU6687900A (en) * | 1999-06-18 | 2001-01-09 | Bayer Aktiengesellschaft | Phenoxy fluoropyrimidines |
TWI259180B (en) | 2000-08-08 | 2006-08-01 | Hoffmann La Roche | 4-Phenyl-pyridine derivatives |
US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
WO2003084997A1 (en) | 2001-04-10 | 2003-10-16 | Transtech Pharma, Inc. | Probes, systems and methods for drug discovery |
US6627646B2 (en) * | 2001-07-17 | 2003-09-30 | Sepracor Inc. | Norastemizole polymorphs |
MXPA05003366A (es) | 2002-09-30 | 2005-10-05 | Univ California | Inhibidores de la proteina reguladora de conductancia transmembranal de la fibrosis quistica y usos de los mismos. |
US20050113423A1 (en) | 2003-03-12 | 2005-05-26 | Vangoor Frederick F. | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
ES2624610T3 (es) | 2003-04-11 | 2017-07-17 | Ptc Therapeutics, Inc. | Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades |
WO2004110352A2 (en) | 2003-05-16 | 2004-12-23 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof |
ATE440825T1 (de) | 2003-06-06 | 2009-09-15 | Vertex Pharma | Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern |
US7893094B2 (en) | 2003-06-27 | 2011-02-22 | The Henry M. Jackson Foundation For The Advancement Of Military Medicine, Inc. | Amphiphilic pyridinium compounds, method of making and use thereof |
KR20060088537A (ko) | 2003-09-06 | 2006-08-04 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Atp-결합 카세트 수송체의 조절자 |
US20050070718A1 (en) | 2003-09-30 | 2005-03-31 | Abbott Gmbh & Co. Kg | Heteroaryl-substituted 1,3-dihydroindol-2-one derivatives and medicaments containing them |
ZA200603515B (en) | 2003-10-08 | 2007-11-28 | Vertex Pharma | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
CN101675928A (zh) | 2003-11-14 | 2010-03-24 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 可用作atp-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和噁唑 |
AU2005210474B2 (en) | 2004-01-30 | 2011-07-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding cassette transporters |
US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
WO2005094374A2 (en) | 2004-03-30 | 2005-10-13 | The Regents Of The University Of California | Hydrazide-containing cftr inhibitor compounds and uses thereof |
EP1765347A4 (en) | 2004-06-04 | 2008-10-01 | Univ California | COMPOUNDS WITH ION TRANSPORTER HEALING EFFECT BY MUTANT CFTR AND ITS USE |
US8354427B2 (en) | 2004-06-24 | 2013-01-15 | Vertex Pharmaceutical Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
US20140343098A1 (en) | 2004-06-24 | 2014-11-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
PL1773816T3 (pl) | 2004-06-24 | 2015-06-30 | Vertex Pharma | Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
EP1815206B1 (en) | 2004-10-13 | 2016-04-06 | PTC Therapeutics, Inc. | Compounds for nonsense suppression, and methods for their use |
US8242149B2 (en) | 2005-03-11 | 2012-08-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
KR20070114820A (ko) | 2005-03-18 | 2007-12-04 | 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 | 돌연변이-cftr 처리를 보정하는데 활성을 가지는화합물 및 이것의 사용 |
US7297700B2 (en) | 2005-03-24 | 2007-11-20 | Renovis, Inc. | Bicycloheteroaryl compounds as P2X7 modulators and uses thereof |
NZ562197A (en) | 2005-04-08 | 2010-09-30 | Ptc Therapeutics Inc | Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy |
WO2006127588A2 (en) | 2005-05-24 | 2006-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
NZ566208A (en) | 2005-08-11 | 2010-09-30 | Vertex Pharma | 2-Thiazolamide derivatives as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulators |
CA2624683A1 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
EP3208272B1 (en) | 2005-11-08 | 2020-01-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters |
US20120232059A1 (en) | 2005-11-08 | 2012-09-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette Transporters |
JP2009521468A (ja) | 2005-12-24 | 2009-06-04 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Abc輸送体の調節因子としてのキノリン−4−オン誘導体 |
CA2635214A1 (en) | 2005-12-27 | 2007-07-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compounds useful in cftr assays and methods therewith |
US7671221B2 (en) | 2005-12-28 | 2010-03-02 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
HUE049976T2 (hu) | 2005-12-28 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | N-[2,4-bisz(1,1-dimetil-etil)-5-hidroxi-fenil]-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karboxamid amorf alakjának gyógyászati kompozíciói |
EP2016065B1 (en) | 2005-12-28 | 2012-09-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(phenyl)cyclopropane-carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
PL3327016T3 (pl) | 2006-04-07 | 2021-10-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Wytwarzanie modulatorów transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
EP2021797B1 (en) | 2006-05-12 | 2011-11-23 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Compositions of n-ý2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl¨-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
CN101715450B (zh) | 2006-11-03 | 2013-03-13 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 作为cftr调控剂的氮杂吲哚衍生物 |
US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
US7754739B2 (en) | 2007-05-09 | 2010-07-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of CFTR |
EP2164840A2 (en) | 2007-05-09 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cftr |
WO2008147952A1 (en) | 2007-05-25 | 2008-12-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
US20110177999A1 (en) | 2007-08-09 | 2011-07-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Therapeutic Combinations Useful in Treating CFTR Related Diseases |
HUE028426T2 (en) | 2007-08-24 | 2016-12-28 | Vertex Pharma | Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis |
CN101821266B (zh) | 2007-09-14 | 2014-03-12 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂 |
US8163772B2 (en) | 2007-09-14 | 2012-04-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxypheny1]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
EP3012250B1 (en) | 2007-11-16 | 2017-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoquinoline modulators of atp-binding cassette transporters |
EA201070700A1 (ru) | 2007-12-07 | 2011-06-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способы получения циклоалкилкарбоксамидопиридинбензойных кислот |
US20100036130A1 (en) | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
RS55559B1 (sr) | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
AU2008335439A1 (en) | 2007-12-07 | 2009-06-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid |
EP2231671B1 (en) | 2007-12-13 | 2013-04-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
JP5523352B2 (ja) | 2008-02-28 | 2014-06-18 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Cftr修飾因子としてのへテロアリール誘導体 |
NZ616097A (en) | 2008-03-31 | 2015-04-24 | Vertex Pharma | Pyridyl derivatives as cftr modulators |
NO2328618T3 (ru) | 2008-08-13 | 2018-04-28 | ||
US20100256184A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-10-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical composition and administrations thereof |
MX2011003249A (es) | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
MX2011004374A (es) | 2008-10-23 | 2011-05-23 | Vertex Pharma | Formas solidas de n-(4-(7-azabiciclo[2.2.1]heptan-7-il)-2-(trifluo rometil)fenil)-4-oxo-5-(trifluorometil)-1,4-dihidroquinolin-3-car boxamida. |
US20110257223A1 (en) | 2008-10-23 | 2011-10-20 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator |
BRPI0919930A2 (pt) | 2008-10-23 | 2016-02-16 | Vertex Pharma | moduladores de regulador de condutância transmembrana de fibrose cística |
ES2532138T3 (es) | 2008-10-23 | 2015-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística |
US8367660B2 (en) | 2008-12-30 | 2013-02-05 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
LT2408749T (lt) | 2009-03-20 | 2018-09-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Cistinės fibrozės transmembraninės konduktazės reguliatoriaus moduliatoriai |
KR101852173B1 (ko) | 2009-03-20 | 2018-04-27 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법 |
AU2010295461B2 (en) | 2009-09-17 | 2016-03-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing azabicyclic compounds |
CN102665715A (zh) | 2009-10-22 | 2012-09-12 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 治疗囊性纤维化和其他慢性疾病的组合物 |
RU2568608C2 (ru) | 2009-10-23 | 2015-11-20 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида |
WO2011050215A1 (en) | 2009-10-23 | 2011-04-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
EP2547658A1 (en) | 2010-03-19 | 2013-01-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
CN109081804B (zh) | 2010-03-25 | 2021-12-10 | 弗特克斯药品有限公司 | 环丙烷甲酰胺的固体形式 |
US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
CN102933206A (zh) | 2010-04-07 | 2013-02-13 | 弗特克斯药品有限公司 | 3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式 |
NZ602838A (en) | 2010-04-07 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof |
KR101984225B1 (ko) | 2010-04-22 | 2019-05-30 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법 |
EP2560650A1 (en) | 2010-04-22 | 2013-02-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
AU2011242457A1 (en) | 2010-04-22 | 2012-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
WO2011133951A1 (en) | 2010-04-22 | 2011-10-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
AR081920A1 (es) | 2010-05-20 | 2012-10-31 | Vertex Pharma | Procesos de produccion de moduladores del regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quistica |
NZ603386A (en) | 2010-05-20 | 2015-02-27 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
WO2012027247A2 (en) | 2010-08-23 | 2012-03-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical composition of (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxy propyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration therof |
NZ607494A (en) | 2010-08-27 | 2015-04-24 | Vertex Pharma | Pharmaceutical composition and administrations thereof |
US8802700B2 (en) | 2010-12-10 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-Binding Cassette transporters |
CA2853299A1 (en) | 2011-11-02 | 2013-05-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Use of (n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide) for treating cftr mediated diseases |
ME02650B (me) | 2011-11-08 | 2017-06-20 | Vertex Pharma | Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera |
UA114619C2 (uk) | 2012-01-25 | 2017-07-10 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | СКЛАД 3-(6-(1-(2,2-ДИФТОРОБЕНЗО[d][1,3]ДІОКСОЛ-5-ІЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМІДО)-3-МЕТИЛПІРИДИН-2-ІЛ)БЕНЗОЙНОЇ КИСЛОТИ |
BR112014021090B1 (pt) | 2012-02-27 | 2023-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composição farmacêutica e uso de n-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidróxifenil]-1,4-di-hidro-4-oxoquinolina3-carboxamida na preparação da mesma |
US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
CA2874851A1 (en) | 2012-06-08 | 2013-12-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions for the treatment of cftr-mediated disorders |
AU2013290444B2 (en) | 2012-07-16 | 2018-04-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
NZ745659A (en) | 2012-11-02 | 2020-04-24 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions for the treatment of cftr mediated diseases |
US20140221424A1 (en) | 2013-01-30 | 2014-08-07 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions for use in the treatment of cystic fibrosis |
-
2011
- 2011-04-07 CN CN201180028291XA patent/CN102933206A/zh active Pending
- 2011-04-07 JP JP2013503954A patent/JP2013523836A/ja not_active Withdrawn
- 2011-04-07 NZ NZ602795A patent/NZ602795A/en unknown
- 2011-04-07 SI SI201130836A patent/SI2555754T1/sl unknown
- 2011-04-07 HU HUE11714625A patent/HUE029611T2/en unknown
- 2011-04-07 AU AU2011237494A patent/AU2011237494C1/en active Active
- 2011-04-07 RS RS20160342A patent/RS54783B1/sr unknown
- 2011-04-07 RU RU2012147072/04A patent/RU2579370C2/ru active
- 2011-04-07 WO PCT/US2011/031588 patent/WO2011127290A2/en active Application Filing
- 2011-04-07 US US13/082,156 patent/US8507687B2/en active Active
- 2011-04-07 PL PL11714625.8T patent/PL2555754T3/pl unknown
- 2011-04-07 ME MEP-2016-104A patent/ME02446B/me unknown
- 2011-04-07 BR BR112012026257A patent/BR112012026257A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-04-07 TW TW100112375A patent/TWI549950B/zh active
- 2011-04-07 AR ARP110101170A patent/AR081069A1/es not_active Application Discontinuation
- 2011-04-07 MX MX2012011655A patent/MX2012011655A/es unknown
- 2011-04-07 EP EP11714625.8A patent/EP2555754B1/en active Active
- 2011-04-07 CN CN201510463244.8A patent/CN105037334A/zh active Pending
- 2011-04-07 DK DK11714625.8T patent/DK2555754T3/en active
- 2011-04-07 ES ES11714625.8T patent/ES2579965T3/es active Active
- 2011-04-07 CA CA2795748A patent/CA2795748C/en active Active
-
2012
- 2012-10-05 US US13/646,007 patent/US20130085158A1/en not_active Abandoned
- 2012-10-09 IL IL222332A patent/IL222332A0/en unknown
- 2012-10-22 ZA ZA2012/07947A patent/ZA201207947B/en unknown
-
2013
- 2013-07-12 US US13/940,361 patent/US8742122B2/en active Active
-
2014
- 2014-04-10 US US14/250,009 patent/US8969574B2/en active Active
-
2015
- 2015-01-21 US US14/601,608 patent/US9314455B2/en active Active
-
2016
- 2016-01-06 JP JP2016001108A patent/JP2016128436A/ja active Pending
- 2016-05-10 HK HK16105278.4A patent/HK1217327A1/zh unknown
- 2016-06-15 HR HRP20160682TT patent/HRP20160682T1/hr unknown
- 2016-06-16 SM SM201600174T patent/SMT201600174B/it unknown
- 2016-07-05 CY CY20161100626T patent/CY1117728T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012147072A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | |
RU2012145295A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
NZ592694A (en) | ATP-Binding Cassette (ABC) transporters as modulators of CFTR activity | |
RU2011120327A (ru) | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида | |
CA2843609C (en) | Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene)benzohydrazide analogs as histone demethylase inhibitors | |
RU2012121168A (ru) | Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида | |
EP3440057B1 (en) | Silicone atoms containing ivacaftor analogues | |
JP2019513741A5 (ru) | ||
RU2014134456A (ru) | Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
RU2017126232A (ru) | Соединения, композиции и способы для повышения активности cftr | |
JP2013501787A5 (ru) | ||
NZ598941A (en) | Isoquinoline modulators of ATP-Binding Cassette transporters | |
JP2012521361A5 (ru) | ||
JP2013508407A5 (ru) | ||
RU2012147272A (ru) | Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение | |
RU2010114732A (ru) | Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида | |
ES2318794T3 (es) | Derivados de carboxamida como antagonistas de receptores muscarinicos. | |
HRP20170847T1 (hr) | Modulatori atp - vezujućih kasetnih transportera | |
MX2021012639A (es) | Pirrolopirimidinas como potenciadores de cftr. | |
CA2915817A1 (en) | Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene)benzohydrazide analogs as histone demethylase inhibitors | |
CA2669849A1 (en) | Crystalline forms of (3s)-3-[n-(n'-(2-tert-butylphenyl)oxamyl)alaninyl]amino-5-(2',3',5',6'-tetrafluorophenoxy)-4-oxopentanoic acid | |
RU2018116569A (ru) | Соединения, композиции и способы для модуляции cftr | |
AU2006315657B2 (en) | Soft anticholinergic esters | |
RU2014139006A (ru) | Фармацевтическая композиция и ее введения | |
JP2009522277A5 (ru) |