RU2012145295A - ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА - Google Patents
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012145295A RU2012145295A RU2012145295/04A RU2012145295A RU2012145295A RU 2012145295 A RU2012145295 A RU 2012145295A RU 2012145295/04 A RU2012145295/04 A RU 2012145295/04A RU 2012145295 A RU2012145295 A RU 2012145295A RU 2012145295 A RU2012145295 A RU 2012145295A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydroxy
- dioxol
- dihydroxypropyl
- indol
- fluoro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
- A61P5/20—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of PTH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/40—Nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical, e.g. isatin semicarbazone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Psychology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
Abstract
1. (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, характеризующийся как кристаллическая форма A.2. Форма А по п.1, где форма А характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученной с применением Cu К альфа излучение.3. Форма А по п.2, где форма А характеризуется одним или более пиками приблизительно при 19,5, 21,7 и 17,1 градусах.4. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиками при 20,2-20,6 градусах.5. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 20,4 градусах.6. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 18,6-19,0 градусах.7. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,8 градусах.8. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 24,5-24,9 градусах.9. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,7 градусах.10. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 9,8-10,2 градусах.11. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 10,0 градусах.12. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 4,8-5,2 градусах.13. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 5,0 градусах.14. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 24,0-24,4 градусах.15. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,2 градусах.16. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при
Claims (83)
1. (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, характеризующийся как кристаллическая форма A.
2. Форма А по п.1, где форма А характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученной с применением Cu К альфа излучение.
3. Форма А по п.2, где форма А характеризуется одним или более пиками приблизительно при 19,5, 21,7 и 17,1 градусах.
4. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиками при 20,2-20,6 градусах.
5. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 20,4 градусах.
6. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 18,6-19,0 градусах.
7. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,8 градусах.
8. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 24,5-24,9 градусах.
9. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,7 градусах.
10. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 9,8-10,2 градусах.
11. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 10,0 градусах.
12. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 4,8-5,2 градусах.
13. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 5,0 градусах.
14. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 24,0-24,4 градусах.
15. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,2 градусах.
16. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком при 18,3-18,7 градусах.
17. Форма А по п.2, где форма А дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,5 градусах.
18. Форма А по п.1, где форма А характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.4.
19. Форма А по п.1, где форма А характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.5.
20. Кристаллическая форма (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, имеющая моноклинную кристаллическую систему, С2 пространственную группу и следующие размеры элементарной ячейки:
а=21,0952(16) Ǻ α=90°
b=6,6287(5) Ǻ β=95,867(6)°
с=17,7917(15) Ǻ γ=90°.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая форму А по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
24. Способ получения формы А по п.1, включающий суспендирование (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе в течение эффективного количества времени.
25. Способ по п.24, где растворитель представляет собой этилацетат, дихлорметан, МТВЕ, изопропилацетат, вода/этанол, вода/ацетонитрил, вода/метанол или вода/изопропиловый спирт.
26. Способ по п.24, где эффективное количество времени составляет от 24 часов до 2 недель.
27. Способ получения формы А по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе и упаривание растворителя.
28. Способ по п.27, где растворитель представляет собой ацетон, ацетонитрил, метанол или изопропиловый спирт.
29. Способ получения формы А по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в первом растворителе и добавление второго растворителя, в котором (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид является нерастворимым.
30. Способ по п.29, где первый растворитель представляет собой этилацетат, этанол, изопропиловый спирт или ацетон.
31. Способ по п.29, где второй растворитель представляет собой гептан или воду.
32. Способ по п.29, где добавление второго растворителя осуществляют при перемешивании раствора первого растворителя и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
33. Твердый по существу аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид.
34. Аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, содержащий менее чем приблизительно 5% кристаллического (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
35. Фармацевтическая композиция, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и фармацевтически приемлемый носитель.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
38. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в подходящем растворителе и удаление растворителя упариванием на роторном испарителе.
39. Способ по п.38, где растворитель представляет собой метанол.
40. Твердая дисперсия, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и полимер.
41. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу (НРМС).
42. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
43. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
44. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
45. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве приблизительно 49,5% масс.
46. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
47. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
48. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве приблизительно 50% масс.
49. Твердая дисперсия по п.40, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
50. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
51. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1% масс. до 5% масс.
52. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно 0,5% масс.
53. Твердая дисперсия по п.49, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве 49,5% масс., поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия в количестве 0,5% масс., и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве 50% масс.
54. Фармацевтическая композиция, содержащая твердую дисперсию по п.40 и фармацевтически приемлемый носитель.
55. Фармацевтическая композиция по п.54, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
56. Фармацевтическая композиция по п.55, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
57. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, включающий сушку распылением (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
58. Способ по п.57, включающий смешение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и подходящего растворителя, и затем сушку распылением смеси для получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
59. Способ по п.58, где растворитель представляет собой спирт.
60. Способ по п.58, где растворитель представляет собой метанол.
61. Способ по п.57, включающий:
a) получение смеси, содержащей (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, полимер и растворитель; и
b) сушку распылением смеси для получения твердой дисперсии.
62. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
63. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве от 10% масс. до 80% масс. твердой дисперсии.
64. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии.
65. Способ по п.61, где растворитель представляет собой метанол.
66. Способ по п.61, где смесь дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.
67. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия (SLS).
68. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве от 0,1% масс. до 5% масс. твердой дисперсии.
69. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
70. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии, растворитель представляет собой метанол, и смесь дополнительно содержит лаурилсульфат натрия в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
71. Способ лечения CFTR-опосредованного заболевания у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества формы А по п.1, аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33 или твердой дисперсии по п.40.
72. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, астмы, ХОБЛ, вызванной курением, хронического бронхита, синусита, запора, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, вызванного врожденной билатеральной аплазией семявыносящих протоков (CBAVD), легкой болезни легких, идиоматического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АБЛА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, нарушений коагуляции-фибринолиза, дефицита белка С, наследственного ангионевротического отека типа 1, нарушения переработки липидов, семейной гиперхолестеринемии, хиломикронемии 1 типа, абеталипопротеинемии, болезней лизосомальных накоплений, I-клеточной анемии/болезни Дери, мукополисахаридоза, болезни Сандгоффа/Тея-Сакса, болезни Криглера-Наджара II типа, полиэндокринопатии/гиперинсулинемии, сахарного диабета, карликовости Ларона, миелопероксидазной недостаточности, первичного гипопаратиреоза, меланомы, синдрома дефицита синтеза гликопротеинов CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, незавершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, ACT дефицита, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нейрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Туса, заболевания Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, прогрессирующего надъядерного паралича, болезни Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических расстройств, болезни Хантингтона, спиноцеребеллярной атаксии типа I, спинной и бульбарной мышечной атрофии, дентаторубального паллидолюизиана, миотонической дистрофии, губчатой энцефалопатии, наследственной болезни Крейтцфельда-Якоба (в связи с нарушением процессинга прионных белков), болезни Фабри, синдрома Штрауслера-Шейнкера, ХОБЛ, сухих глаз, болезни Шегрена, остеопороза, остеопении, синдрома Горема, каналопатии хлоридных каналов, врожденной миотонии (формы Томпсона и Беккера), синдрома Бартера типа III, болезни Дента, гиперэкплексии, эпилепсии, лизосомальной болезни накопления, синдрома Ангельмана, первичной цилиарной дискинезии (PCD), наследственного нарушения структуры и/или функции ресничек, PCD с транспозицией органов (также известного как синдром Картагенера), PCD без транспозиции органов или цилиарной аплазии.
73. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, ХОБЛ, остеопороза или эмфиземы.
74. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание представляет собой кистозный фиброз.
75. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с ΔF508 мутацией.
76. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с R117H мутацией.
77. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с G551D мутацией.
78. Способ по п.71, где способ включает введение дополнительного терапевтического агента.
79. Способ по п.78, где терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
80. Набор, содержащий форму А по п.1, аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1Н-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, или твердую дисперсию по п.40, и инструкцию для их применения.
81. Фармацевтическая композиция по п.23, где дополнительный терапевтический агент представляет собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид.
82. Фармацевтическая композиция по п.37, где дополнительный терапевтический агент представляет собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид.
83. Фармацевтическая композиция по п.56, где дополнительный терапевтический агент представляет собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31737610P | 2010-03-25 | 2010-03-25 | |
| US61/317,376 | 2010-03-25 | ||
| US31995310P | 2010-04-01 | 2010-04-01 | |
| US61/319,953 | 2010-04-01 | ||
| US32156110P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US32163610P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US61/321,636 | 2010-04-07 | ||
| US61/321,561 | 2010-04-07 | ||
| PCT/US2011/030032 WO2011119984A1 (en) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | Solid forms of (r)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihyderoxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153068A Division RU2711481C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012145295A true RU2012145295A (ru) | 2014-04-27 |
| RU2573830C2 RU2573830C2 (ru) | 2016-01-27 |
| RU2573830C3 RU2573830C3 (ru) | 2025-09-18 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015153068A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
| RU2012147072A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | |
| ES2694290T3 (es) | Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por CFTR | |
| RU2012147272A (ru) | Фармацевтические композиции, включающие 3-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойную кислоту, и их введение | |
| AU2014349010B2 (en) | Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases | |
| TW201408295A (zh) | （Ｒ）－１－（２，２－二氟苯并［d］［１，３］間二氧雜環戊烯－５－基）－Ｎ－（１－（２，３－二羥基丙基）－６－氟－２－（１－羥基－２－甲基丙－２－基）－１Ｈ－吲哚－５－基）環丙烷甲醯胺之醫藥組合物及其投藥 | |
| ME02799B (me) | Modulatori ATP-vezujućih kasetnih transportera | |
| RU2014134456A (ru) | Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| RU2018116569A (ru) | Соединения, композиции и способы для модуляции cftr | |
| WO2011133951A1 (en) | Pharmaceutical compositions and administrations thereof | |
| JP2013501787A5 (ru) | ||
| TW201636337A (zh) | 製備吲哚化合物之方法 | |
| JP2009522277A5 (ru) | ||
| RU2011122646A (ru) | Модуляторы переносчиков атф-связывающих кассет | |
| US20200085796A1 (en) | 3-(phenyl)-N-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide Compounds for the Management of CFTR Protein Mediated Diseases | |
| US11116736B2 (en) | 2-amino-N'-benzylideneacetohydrazides and derivatives for the management of CFTR protein mediated diseases | |
| WO2009106708A2 (fr) | Derives d'azetidines, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| WO2006048893A2 (en) | A process for synthesis of large particle size statin compounds | |
| CN105481758A (zh) | 一种洛美他派晶型ⅰ及其制备方法和用途 | |
| HK1231048A1 (en) | Solid forms of (r)-1(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihyderoxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide | |
| RU2018137683A (ru) | Кремнийсодержащие аналоги ивакафтора | |
| FR2930941A1 (fr) | Derives d'azetidines, leur preparation et leur application en therapeutique |