RU2015153068A - ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА - Google Patents
ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A RU 2015153068 A RU2015153068 A RU 2015153068A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- dioxol
- dihydroxypropyl
- indol
- hydroxy
- difluorobenzo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/10—Drugs for disorders of the endocrine system of the posterior pituitary hormones, e.g. oxytocin, ADH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
- A61P5/20—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones for decreasing, blocking or antagonising the activity of PTH
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/40—Nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical, e.g. isatin semicarbazone
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Claims (85)
1. (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, характеризующийся как кристаллическая форма A.
2. Форма A по п.1, где форма A характеризуется одним или более пиками при 19,3-19,7 градусах, 21,5-21,9 градусах и 16,9-17,3 градусах в рентгеновской порошковой дифрактометрии, полученной с применением Cu K альфа излучение.
3. Форма A по п.2, где форма A характеризуется одним или более пиками приблизительно при 19,5, 21,7 и 17,1 градусах.
4. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиками при 20,2-20,6 градусах.
5. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 20,4 градусах.
6. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 18,6-19,0 градусах.
7. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,8 градусах.
8. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 24,5-24,9 градусах.
9. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,7 градусах.
10. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 9,8-10,2 градусах.
11. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 10,0 градусах.
12. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 4,8-5,2 градусах.
13. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 5,0 градусах.
14. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 24,0-24,4 градусах.
15. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 24,2 градусах.
16. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком при 18,3-18,7 градусах.
17. Форма A по п.2, где форма A дополнительно характеризуется пиком приблизительно при 18,5 градусах.
18. Форма A по п.1, где форма A характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.4.
19. Форма A по п.1, где форма A характеризуется дифракционной картиной, по существу аналогичной дифракционной картине фиг.5.
20. Кристаллическая форма (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, имеющая моноклинную кристаллическую систему, C2 пространственную группу и следующие размеры элементарной ячейки:
a=21,0952(16) Å α=90°
b=6,6287(5) Å β=95,867(6)°
c=17,7917(15) Å γ=90°.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая форму A по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
24. Способ получения формы A по п.1, включающий суспендирование (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе в течение эффективного количества времени.
25. Способ по п.24, где растворитель представляет собой этилацетат, дихлорметан, MTBE, изопропилацетат, вода/этанол, вода/ацетонитрил, вода/метанол или вода/изопропиловый спирт.
26. Способ по п.24, где эффективное количество времени составляет от 24 часов до 2 недель.
27. Способ получения формы A по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в растворителе и упаривание растворителя.
28. Способ по п.27, где растворитель представляет собой ацетон, ацетонитрил, метанол или изопропиловый спирт.
29. Способ получения формы A по п.1, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в первом растворителе и добавление второго растворителя, в котором (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид является нерастворимым.
30. Способ по п.29, где первый растворитель представляет собой этилацетат, этанол, изопропиловый спирт или ацетон.
31. Способ по п.29, где второй растворитель представляет собой гептан или воду.
32. Способ по п.29, где добавление второго растворителя осуществляют при перемешивании раствора первого растворителя и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
33. Твердый по существу аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид.
34. Аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, содержащий менее чем приблизительно 5% кристаллического (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
35. Фармацевтическая композиция, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и фармацевтически приемлемый носитель.
36. Фармацевтическая композиция по п.35, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
37. Фармацевтическая композиция по п.36, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
38. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33, включающий растворение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида в подходящем растворителе и удаление растворителя упариванием на роторном испарителе.
39. Способ по п.38, где растворитель представляет собой метанол.
40. Твердая дисперсия, содержащая аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33 и полимер.
41. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC).
42. Твердая дисперсия по п.40, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
43. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
44. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
45. Твердая дисперсия по п.40, где полимер присутствует в количестве приблизительно 49,5% масс.
46. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 10% масс. до 80% масс.
47. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве от 30% масс. до 60% масс.
48. Твердая дисперсия по п.40, где (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве приблизительно 50% масс.
49. Твердая дисперсия по п.40, дополнительно содержащая поверхностно-активное вещество.
50. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия.
51. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве от 0,1% масс. до 5% масс.
52. Твердая дисперсия по п.49, где поверхностно-активное вещество присутствует в количестве приблизительно 0,5% масс.
53. Твердая дисперсия по п.49, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве 49,5% масс., поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия в количестве 0,5% масс., и (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид присутствует в количестве 50% масс.
54. фармацевтическая композиция, содержащая твердую дисперсию по п.40 и фармацевтически приемлемый носитель.
55. Фармацевтическая композиция по п.54, дополнительно содержащая дополнительный терапевтический агент.
56. Фармацевтическая композиция по п.55, где дополнительный терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
57. Способ получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида, включающий сушку распылением (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
58. Способ по п.57, включающий смешение (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида и подходящего растворителя, и затем сушку распылением смеси для получения аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида.
59. Способ по п.58, где растворитель представляет собой спирт.
60. Способ по п.58, где растворитель представляет собой метанол.
61. Способ по п.57, включающий:
a) получение смеси, содержащей (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид, полимер и растворитель; и
b) сушку распылением смеси для получения твердой дисперсии.
62. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS).
63. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве от 10% масс. до 80% масс. твердой дисперсии.
64. Способ по п.61, где полимер содержится в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии.
65. Способ по п.61, где растворитель представляет собой метанол.
66. Способ по п.61, где смесь дополнительно содержит поверхностно-активное вещество.
67. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество представляет собой лаурилсульфат натрия (SLS).
68. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве от 0,1% масс. до 5% масс. твердой дисперсии.
69. Способ по п.66, где поверхностно-активное вещество содержится в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
70. Способ по п.61, где полимер представляет собой ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (HPMCAS) в количестве приблизительно 49,5% масс. твердой дисперсии, растворитель представляет собой метанол, и смесь дополнительно содержит лаурилсульфат натрия в количестве приблизительно 0,5% масс. твердой дисперсии.
71. Способ лечения CFTR-опосредованного заболевания у субъекта, включающий введение субъекту эффективного количества формы A по п.1, аморфного (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамида по п.33 или твердой дисперсии по п.40.
72. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, астмы, ХОБЛ, вызванной курением, хронического бронхита, синусита, запора, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, вызванного врожденной билатеральной аплазией семявыносящих протоков (CBAVD), легкой болезни легких, идиоматического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АБЛА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, нарушений коагуляции-фибринолиза, дефицита белка С, наследственного ангионевротического отека типа 1, нарушения переработки липидов, семейной гиперхолестеринемии, хиломикронемии 1 типа, абеталипопротеинемии, болезней лизосомальных накоплений, I-клеточной анемии/болезни Дери, мукополисахаридоза, болезни Сандгоффа/Тея-Сакса, болезни Криглера-Наджара II типа, полиэндокринопатии/гиперинсулинемии, сахарного диабета, карликовости Ларона, миелопероксидазной недостаточности, первичного гипопаратиреоза, меланомы, синдрома дефицита синтеза гликопротеинов CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, незавершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, ACT дефицита, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нейрогенного DI, синдрома Шарко-Мари-Туса, заболевания Пелицеуса-Мерцбахера, нейродегенеративных заболеваний, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, прогрессирующего надъядерного паралича, болезни Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических расстройств, болезни Хантингтона, спиноцеребеллярной атаксии типа I, спинной и бульбарной мышечной атрофии, дентаторубального паллидолюизиана, миотонической дистрофии, губчатой энцефалопатии, наследственной болезни Крейтцфельда-Якоба (в связи с нарушением процессинга прионных белков), болезни Фабри, синдрома Штрауслера-Шейнкера, ХОБЛ, сухих глаз, болезни Шегрена, остеопороза, остеопении, синдрома Горема, каналопатии хлоридных каналов, врожденной миотонии (формы Томпсона и Беккера), синдрома Бартера типа III, болезни Дента, гиперэкплексии, эпилепсии, лизосомальной болезни накопления, синдрома Ангельмана, первичной цилиарной дискинезии (PCD), наследственного нарушения структуры и/или функции ресничек, PCD с транспозицией органов (также известного как синдром Картагенера), PCD без транспозиции органов или цилиарной аплазии.
73. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание выбрано из кистозного фиброза, ХОБЛ, остеопороза или эмфиземы.
74. Способ по п.71, где CFTR-опосредованное заболевание представляет собой кистозный фиброз.
75. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с ΔF508 мутацией.
76. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с R117H мутацией.
77. Способ по п.71, где субъект имеет муковисцидозный трансмембранный рецептор (CFTR) с G551D мутацией.
78. Способ по п.71, где способ включает введение дополнительного терапевтического агента.
79. Способ по п.78, где терапевтический агент выбран из муколитического средства, бронхолитического средства, антибиотика, противоинфекционного средства, противовоспалительного средства, CFTR потенциатора или питательного вещества.
80. Набор, содержащий форму A по п.1, аморфный (R)-1-(2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)-N-(1-(2,3-дигидроксипропил)-6-фтор-2-(1-гидрокси-2-метилпропан-2-ил)-1H-индол-5-ил)циклопропанкарбоксамид по п.33, или твердую дисперсию по п.40, и инструкцию для их применения.
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US31737610P | 2010-03-25 | 2010-03-25 | |
| US61/317,376 | 2010-03-25 | ||
| US31995310P | 2010-04-01 | 2010-04-01 | |
| US61/319,953 | 2010-04-01 | ||
| US32156110P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US32163610P | 2010-04-07 | 2010-04-07 | |
| US61/321,561 | 2010-04-07 | ||
| US61/321,636 | 2010-04-07 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012145295/04A Division RU2573830C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015153068A true RU2015153068A (ru) | 2019-01-17 |
| RU2015153068A3 RU2015153068A3 (ru) | 2019-07-17 |
| RU2711481C2 RU2711481C2 (ru) | 2020-01-17 |
Family
ID=43903962
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015153068A RU2711481C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
| RU2012145295/04A RU2573830C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012145295/04A RU2573830C2 (ru) | 2010-03-25 | 2011-03-25 | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(2,3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20110251253A1 (ru) |
| EP (5) | EP2563778B1 (ru) |
| JP (5) | JP5734410B2 (ru) |
| CN (3) | CN109081804B (ru) |
| AU (3) | AU2011230508B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012024338B1 (ru) |
| CA (2) | CA3016080C (ru) |
| CY (2) | CY1123794T1 (ru) |
| DK (1) | DK2826776T3 (ru) |
| ES (4) | ES2951520T3 (ru) |
| FR (1) | FR21C1018I2 (ru) |
| HR (2) | HRP20230661T1 (ru) |
| HU (3) | HUE052759T2 (ru) |
| IL (4) | IL222117B (ru) |
| LT (2) | LT2826776T (ru) |
| MX (3) | MX370904B (ru) |
| NO (1) | NO2021021I1 (ru) |
| NZ (3) | NZ602665A (ru) |
| PL (2) | PL2826776T3 (ru) |
| PT (1) | PT2826776T (ru) |
| RS (1) | RS61314B1 (ru) |
| RU (2) | RU2711481C2 (ru) |
| SI (1) | SI2826776T1 (ru) |
| WO (1) | WO2011119984A1 (ru) |
Families Citing this family (102)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20100074949A1 (en) | 2008-08-13 | 2010-03-25 | William Rowe | Pharmaceutical composition and administration thereof |
| KR20060088537A (ko) | 2003-09-06 | 2006-08-04 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | Ａｔｐ-결합 카세트 수송체의 조절자 |
| US7977322B2 (en) | 2004-08-20 | 2011-07-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| PL1773816T3 (pl) | 2004-06-24 | 2015-06-30 | Vertex Pharma | Modulatory transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
| NZ566208A (en) | 2005-08-11 | 2010-09-30 | Vertex Pharma | 2-Thiazolamide derivatives as modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulators |
| EP3208272B1 (en) | 2005-11-08 | 2020-01-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Heterocyclic modulators of atp-binding cassette transporters |
| EP2016065B1 (en) | 2005-12-28 | 2012-09-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 1-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(phenyl)cyclopropane-carboxamide derivatives and related compounds as modulators of atp-binding cassette transporters for the treatment of cystic fibrosis |
| HUE049976T2 (hu) | 2005-12-28 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | N-[2,4-bisz(1,1-dimetil-etil)-5-hidroxi-fenil]-1,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karboxamid amorf alakjának gyógyászati kompozíciói |
| US10022352B2 (en) | 2006-04-07 | 2018-07-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
| PL3327016T3 (pl) | 2006-04-07 | 2021-10-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Wytwarzanie modulatorów transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
| US8563573B2 (en) | 2007-11-02 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Azaindole derivatives as CFTR modulators |
| EP2164840A2 (en) | 2007-05-09 | 2010-03-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cftr |
| HUE028426T2 (en) | 2007-08-24 | 2016-12-28 | Vertex Pharma | Isothiazolopyridinones for (inter alia) treating cystic fibrosis |
| EP3012250B1 (en) | 2007-11-16 | 2017-11-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Isoquinoline modulators of atp-binding cassette transporters |
| US20100036130A1 (en) | 2007-12-07 | 2010-02-11 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids |
| EA201070700A1 (ru) | 2007-12-07 | 2011-06-30 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способы получения циклоалкилкарбоксамидопиридинбензойных кислот |
| RS55559B1 (sr) | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
| JP5523352B2 (ja) | 2008-02-28 | 2014-06-18 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | Ｃｆｔｒ修飾因子としてのへテロアリール誘導体 |
| NZ616097A (en) | 2008-03-31 | 2015-04-24 | Vertex Pharma | Pyridyl derivatives as cftr modulators |
| MX2011003249A (es) | 2008-09-29 | 2011-05-19 | Vertex Pharma | Unidades de dosificacion del acido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1 ,3]dioxol-5-il)ciclopropancarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoi co. |
| KR101852173B1 (ko) | 2009-03-20 | 2018-04-27 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법 |
| US8802868B2 (en) | 2010-03-25 | 2014-08-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide |
| NZ602838A (en) | 2010-04-07 | 2015-06-26 | Vertex Pharma | Pharmaceutical compositions of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid and administration thereof |
| CN102933206A (zh) | 2010-04-07 | 2013-02-13 | 弗特克斯药品有限公司 | 3-(6-(1-(2，2-二氟苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式 |
| KR101984225B1 (ko) | 2010-04-22 | 2019-05-30 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법 |
| US8563593B2 (en) | 2010-06-08 | 2013-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide |
| ME02650B (me) | 2011-11-08 | 2017-06-20 | Vertex Pharma | Modulatori atp- vezujućih kasetnih transportera |
| US20130172375A1 (en) * | 2011-12-13 | 2013-07-04 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pharmaceutical composition |
| BR112014021090B1 (pt) | 2012-02-27 | 2023-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Composição farmacêutica e uso de n-[2,4-bis(1,1-dimetiletil)-5-hidróxifenil]-1,4-di-hidro-4-oxoquinolina3-carboxamida na preparação da mesma |
| US8674108B2 (en) | 2012-04-20 | 2014-03-18 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide |
| AU2013290444B2 (en) | 2012-07-16 | 2018-04-26 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-diflurorbenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration thereof |
| US8937178B2 (en) | 2013-03-13 | 2015-01-20 | Flatley Discovery Lab | Phthalazinone compounds and methods for the treatment of cystic fibrosis |
| CN104415345A (zh) * | 2013-08-30 | 2015-03-18 | 天津药物研究院 | 一种多元复合物及其制备方法 |
| JP6963896B2 (ja) | 2013-11-12 | 2021-11-10 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated | Ｃｆｔｒ媒介性疾患の処置のための医薬組成物を調製する方法 |
| PT3925607T (pt) * | 2014-04-15 | 2023-09-26 | Vertex Pharma | Composições farmacêuticas para o tratamento de doenças mediadas pelo regulador de condutância transmembranar da fibrose quística |
| TW202140422A (zh) | 2014-10-06 | 2021-11-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化症跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
| KR20170063954A (ko) | 2014-10-07 | 2017-06-08 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정제의 공-결정 |
| EP3212189B1 (en) * | 2014-10-31 | 2020-09-09 | AbbVie Overseas S.à r.l. | Substituted chromanes and method of use |
| RU2691136C2 (ru) | 2014-11-18 | 2019-06-11 | Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед | Способ проведения высокопроизводительной тестовой высокоэффективной жидкостной хроматографии |
| EA201791500A1 (ru) | 2014-12-31 | 2018-01-31 | Оспекс Фармасьютикалз, Инк. | Циклопропанкарбоксамидные модуляторы муковисцидозного трансмембранного регулятора проводимости |
| WO2016160945A1 (en) | 2015-03-31 | 2016-10-06 | Concert Pharmaceuticals, Inc. | Deuterated vx-661 |
| CN105130949B (zh) * | 2015-09-02 | 2019-01-29 | 阜新奥瑞凯新材料有限公司 | 1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙基腈的制备方法 |
| WO2017180794A1 (en) | 2016-04-13 | 2017-10-19 | Skyline Antiinfectives, Inc. | Deuterated o-sulfated beta-lactam hydroxamic acids and deuterated n-sulfated beta-lactams |
| US10383865B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-08-20 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Pharmaceutical combination composition comprising complex formulations of Ivacaftor and Lumacaftor and their salts and derivatives, process for their preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| HUP1600270A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Ivacaftornak, sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadott készítményei |
| US10206915B2 (en) | 2016-04-25 | 2019-02-19 | Druggability Technologies Ip Holdco Limited | Complexes of Ivacaftor and its salts and derivatives, process for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them |
| HUP1600271A2 (hu) | 2016-04-25 | 2017-10-30 | Druggability Tech Ip Holdco Ltd | Ivacaftor és Lumacaftor sóinak és származékainak komplexei, eljárás azok elõállítására és azok gyógyszerészetileg elfogadható készítményei |
| CN109803962B (zh) | 2016-09-30 | 2022-04-29 | 弗特克斯药品有限公司 | 囊性纤维化跨膜传导调控蛋白的调节剂、以及药物组合物 |
| US10399940B2 (en) | 2016-10-07 | 2019-09-03 | Abbvie S.Á.R.L. | Substituted pyrrolidines and methods of use |
| HUE052205T2 (hu) | 2016-12-09 | 2021-04-28 | Vertex Pharma | Cisztás fibrózis transzmembrán vezetõképesség szabályzó modulátora, gyógyszerészeti készítmények, kezelési eljárások és eljárás a modulátor elõállítására |
| US11253509B2 (en) | 2017-06-08 | 2022-02-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
| WO2019010092A1 (en) | 2017-07-01 | 2019-01-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING CYSTIC FIBROSIS |
| BR112020000941A2 (pt) | 2017-07-17 | 2020-07-21 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | métodos de tratamento para fibrose cística |
| WO2019018353A1 (en) | 2017-07-17 | 2019-01-24 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | METHODS OF TREATING CYSTIC FIBROSIS |
| US11434201B2 (en) | 2017-08-02 | 2022-09-06 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for preparing pyrrolidine compounds |
| WO2019079760A1 (en) | 2017-10-19 | 2019-04-25 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | CRYSTALLINE FORMS AND COMPOSITIONS OF CFTR MODULATORS |
| CN107880011B (zh) * | 2017-11-27 | 2019-08-16 | 山东省医学科学院药物研究所 | 鲁玛卡托关键中间体的合成方法 |
| WO2019113089A1 (en) | 2017-12-04 | 2019-06-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for treating cystic fibrosis |
| WO2019113476A2 (en) | 2017-12-08 | 2019-06-13 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Processes for making modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| TWI810243B (zh) | 2018-02-05 | 2023-08-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 用於治療囊腫纖化症之醫藥組合物 |
| MX2020008268A (es) | 2018-02-15 | 2020-09-21 | Vertex Pharma | Macrociclos como moduladores del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica, composiciones farmaceuticas de estos, su uso en el tratamiento de la fibrosis quistica y procesos para elaborarlos. |
| CN110193012B (zh) * | 2018-02-27 | 2022-02-08 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种氧代吡啶酰胺类衍生物的药物组合物及其制备方法 |
| WO2019195739A1 (en) | 2018-04-05 | 2019-10-10 | Alexander Russell Abela | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US11414439B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and process for making the modulator |
| MA54227B1 (fr) | 2018-11-14 | 2023-03-31 | Vertex Pharma | Méthodes de traitement de la fibrose kystique |
| CA3067611A1 (en) | 2019-01-15 | 2020-07-15 | Apotex Inc. | Processes for the preparation of tezacaftor and intermediates thereof |
| TW202102482A (zh) | 2019-04-03 | 2021-01-16 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白調節劑 |
| WO2020214921A1 (en) | 2019-04-17 | 2020-10-22 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of modulators of cftr |
| UY38696A (es) | 2019-05-14 | 2020-11-30 | Vertex Pharma | Moduladores de alfa-1 antitripsina |
| WO2020242935A1 (en) | 2019-05-29 | 2020-12-03 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
| TW202115092A (zh) | 2019-08-14 | 2021-04-16 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化跨膜傳導調節蛋白之調節劑 |
| TW202120517A (zh) | 2019-08-14 | 2021-06-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 製備cftr調節劑之方法 |
| BR112022002605A2 (pt) | 2019-08-14 | 2022-05-03 | Vertex Pharma | Formas cristalinas de moduladores de cftr |
| CN114585628B (zh) | 2019-08-14 | 2024-03-26 | 弗特克斯药品有限公司 | 囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂 |
| WO2021140525A1 (en) * | 2020-01-07 | 2021-07-15 | Msn Laboratories Private Limited, R&D Center | Novel crystalline form of 1-(2,2-difluoro-2h-1,3benzo dioxol-5-yl)-n-{1-[(2r)-2,3-dihydroxypropyl]-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl}cyclopropane-1-carboxamide and its process for the preparation thereof |
| CA3170214A1 (en) | 2020-03-06 | 2021-09-10 | Giuseppe Barreca | Solid forms of tezacaftor and processes for the preparation thereof |
| WO2022194399A1 (en) | 2020-07-13 | 2022-09-22 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Macrocycles as cftr modulators |
| CR20230120A (es) | 2020-08-07 | 2023-09-01 | Vertex Pharma | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística |
| CN116322676A (zh) | 2020-08-13 | 2023-06-23 | 弗特克斯药品有限公司 | Cftr调节剂的结晶形式 |
| US20230373939A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US20230373935A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| KR20230107725A (ko) | 2020-10-07 | 2023-07-17 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 낭성 섬유증 막관통 전도도 조절자의 조절제 |
| EP4225750A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-08-16 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2022076624A1 (en) | 2020-10-07 | 2022-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| US20230374038A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2022076618A1 (en) | 2020-10-07 | 2022-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| CN116670143A (zh) | 2020-10-07 | 2023-08-29 | 弗特克斯药品有限公司 | 囊性纤维化跨膜传导调控因子的调节剂 |
| US20230416275A1 (en) | 2020-10-07 | 2023-12-28 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2022076621A1 (en) | 2020-10-07 | 2022-04-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2022109553A2 (en) | 2020-11-17 | 2022-05-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of 4-(5-(4-fluorophenyl)-6-tetrahydro-2h-pyran-4-yl)- 1,5-dihydropyrrolo[2,3-f]indazol-7-yl)benzoic acid |
| IL303519A (en) | 2020-12-10 | 2023-08-01 | Vertex Pharma | Cystic fibrosis treatment methods |
| WO2023150236A1 (en) | 2022-02-03 | 2023-08-10 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of preparing and crystalline forms of (6a,12a)-17-amino-12-methyl-6,15-bis(trifluoromethyl)-13,19-dioxa-3,4,18-triazatricyclo[ 12.3.1.12,5]nonadeca-1(18),2,4,14,16-pentaen-6-ol |
| TW202333699A (zh) | 2022-02-03 | 2023-09-01 | 美商維泰克斯製藥公司 | 囊腫纖維化之治療方法 |
| WO2023154291A1 (en) | 2022-02-08 | 2023-08-17 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2023196429A1 (en) | 2022-04-06 | 2023-10-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator |
| WO2023224924A1 (en) | 2022-05-16 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Solid forms of a macrocyclic compounds as cftr modulators and their preparation |
| WO2023224931A1 (en) | 2022-05-16 | 2023-11-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Methods of treatment for cystic fibrosis |
| WO2024031081A1 (en) | 2022-08-04 | 2024-02-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Compositions for the treatment of cftr-mediated diseases |
| WO2024056779A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-03-21 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Crystalline form of (3s,7s,10r,13r)-13-benzyl-20-fluoro-7-isobutyl-n-(2-(3-methoxy-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethyl)-6,9-dimethyl-1,5,8,11-tetraoxo-10-(2,2,2-trifluoroethyl)-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11,12,13,14-tetradecahydro-[1]oxa[4,7,10,14]tetraazacycloheptadecino[16,17-f]quinoline-3-carboxamide |
| WO2024056791A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-03-21 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Combination of macrocyclic cftr modulators with cftr correctors and / or cftr potentiators |
| WO2024056798A1 (en) | 2022-09-15 | 2024-03-21 | Idorsia Pharmaceuticals Ltd | Macrocyclic cftr modulators |
Family Cites Families (39)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5304121A (en) | 1990-12-28 | 1994-04-19 | Boston Scientific Corporation | Drug delivery system making use of a hydrogel polymer coating |
| US5994341A (en) | 1993-07-19 | 1999-11-30 | Angiogenesis Technologies, Inc. | Anti-angiogenic Compositions and methods for the treatment of arthritis |
| US6099562A (en) | 1996-06-13 | 2000-08-08 | Schneider (Usa) Inc. | Drug coating with topcoat |
| EP0901786B1 (en) * | 1997-08-11 | 2007-06-13 | Pfizer Products Inc. | Solid pharmaceutical dispersions with enhanced bioavailability |
| US20020017295A1 (en) | 2000-07-07 | 2002-02-14 | Weers Jeffry G. | Phospholipid-based powders for inhalation |
| RU2259998C2 (ru) * | 2000-03-09 | 2005-09-10 | Оно Фармасьютикал Ко., Лтд. | Производные индола, способ их получения и их применение |
| US6777400B2 (en) | 2000-08-05 | 2004-08-17 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-inflammatory androstane derivative compositions |
| US20060083784A1 (en) * | 2002-08-07 | 2006-04-20 | Smithkline Beecham Corporation | Amorphous pharmaceutical compositions |
| MXPA05003366A (es) | 2002-09-30 | 2005-10-05 | Univ California | Inhibidores de la proteina reguladora de conductancia transmembranal de la fibrosis quistica y usos de los mismos. |
| JP2004131393A (ja) * | 2002-10-08 | 2004-04-30 | Kowa Co | 易溶出性製剤 |
| US20050113423A1 (en) | 2003-03-12 | 2005-05-26 | Vangoor Frederick F. | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| ES2624610T3 (es) | 2003-04-11 | 2017-07-17 | Ptc Therapeutics, Inc. | Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades |
| WO2004110352A2 (en) | 2003-05-16 | 2004-12-23 | The Regents Of The University Of California | Compounds having activity in increasing ion transport by mutant-cftr and uses thereof |
| ATE440825T1 (de) | 2003-06-06 | 2009-09-15 | Vertex Pharma | Pyrimidin-derivate zur verwendung als modulatoren von atp-bindende kassette transportern |
| ZA200603515B (en) | 2003-10-08 | 2007-11-28 | Vertex Pharma | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| CN101675928A (zh) | 2003-11-14 | 2010-03-24 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 可用作atp-结合弹夹转运蛋白调控剂的噻唑和噁唑 |
| WO2005094374A2 (en) | 2004-03-30 | 2005-10-13 | The Regents Of The University Of California | Hydrazide-containing cftr inhibitor compounds and uses thereof |
| EP1765347A4 (en) | 2004-06-04 | 2008-10-01 | Univ California | COMPOUNDS WITH ION TRANSPORTER HEALING EFFECT BY MUTANT CFTR AND ITS USE |
| EP1815206B1 (en) | 2004-10-13 | 2016-04-06 | PTC Therapeutics, Inc. | Compounds for nonsense suppression, and methods for their use |
| US8242149B2 (en) | 2005-03-11 | 2012-08-14 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of ATP-binding cassette transporters |
| KR20070114820A (ko) | 2005-03-18 | 2007-12-04 | 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 캘리포니아 | 돌연변이-ｃｆｔｒ 처리를 보정하는데 활성을 가지는화합물 및 이것의 사용 |
| NZ562197A (en) | 2005-04-08 | 2010-09-30 | Ptc Therapeutics Inc | Compositions of an orally active 1,2,4-oxadiazole for nonsense mutation suppression therapy |
| WO2006127588A2 (en) | 2005-05-24 | 2006-11-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
| ES2367844T3 (es) * | 2005-08-11 | 2011-11-10 | Vertex Pharmaceuticals, Inc. | Moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística. |
| CN101272767B (zh) * | 2005-08-29 | 2012-08-29 | 赛诺菲-安万特美国有限责任公司 | 7-氯-N,N,5-三甲基-4-氧-3-苯基-3,5-二氢-4H-哒嗪并[4,5-b]吲哚-1-乙酰胺的无定形固体分散体 |
| CA2624683A1 (en) | 2005-10-06 | 2007-04-19 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulators of atp-binding cassette transporters |
| US20070218138A1 (en) * | 2006-03-20 | 2007-09-20 | Bittorf Kevin J | Pharmaceutical Compositions |
| CN103272234A (zh) * | 2006-03-20 | 2013-09-04 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 药物组合物 |
| PL3327016T3 (pl) * | 2006-04-07 | 2021-10-04 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Wytwarzanie modulatorów transporterów posiadających kasetę wiążącą ATP |
| US7645789B2 (en) | 2006-04-07 | 2010-01-12 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Indole derivatives as CFTR modulators |
| WO2008064259A2 (en) * | 2006-11-21 | 2008-05-29 | Biokey, Inc. | Solid dispersion composition comprising fluvastatin |
| ES2539714T3 (es) * | 2007-11-22 | 2015-07-03 | Zenyaku Kogyo Kabushikikaisha | Dispersiones sólidas que comprenden un cuerpo amorfo compuesto por un compuesto antitumoral heterocíclico |
| RS55559B1 (sr) * | 2007-12-07 | 2017-05-31 | Vertex Pharma | Čvrste forme 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioksol-5-il)ciklopropankarboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoeve kiseline |
| SI2365972T1 (sl) * | 2008-11-06 | 2015-04-30 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Modulatorji prenaĺ alcev z atp-vezavno kaseto |
| UA104876C2 (ru) * | 2008-11-06 | 2014-03-25 | Вертекс Фармасьютікалз Інкорпорейтед | Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров |
| CN102665715A (zh) * | 2009-10-22 | 2012-09-12 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 治疗囊性纤维化和其他慢性疾病的组合物 |
| KR101984225B1 (ko) * | 2010-04-22 | 2019-05-30 | 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 | 시클로알킬카르복스아미도-인돌 화합물의 제조 방법 |
| EP2560650A1 (en) * | 2010-04-22 | 2013-02-27 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical compositions and administrations thereof |
| WO2012027247A2 (en) * | 2010-08-23 | 2012-03-01 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Pharmaceutical composition of (r)-1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-n-(1-(2,3-dihydroxy propyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1h-indol-5-yl) cyclopropanecarboxamide and administration therof |
-
2011
- 2011-03-25 CN CN201810927753.5A patent/CN109081804B/zh active Active
- 2011-03-25 US US13/072,380 patent/US20110251253A1/en not_active Abandoned
- 2011-03-25 CA CA3016080A patent/CA3016080C/en active Active
- 2011-03-25 MX MX2017001548A patent/MX370904B/es unknown
- 2011-03-25 WO PCT/US2011/030032 patent/WO2011119984A1/en active Application Filing
- 2011-03-25 ES ES20206423T patent/ES2951520T3/es active Active
- 2011-03-25 EP EP11713134.2A patent/EP2563778B1/en active Active
- 2011-03-25 ES ES14172991T patent/ES2845449T3/es active Active
- 2011-03-25 NZ NZ602665A patent/NZ602665A/en unknown
- 2011-03-25 BR BR112012024338-1A patent/BR112012024338B1/pt active IP Right Grant
- 2011-03-25 PL PL14172991T patent/PL2826776T3/pl unknown
- 2011-03-25 SI SI201131935T patent/SI2826776T1/sl unknown
- 2011-03-25 RU RU2015153068A patent/RU2711481C2/ru active
- 2011-03-25 HU HUE14172991A patent/HUE052759T2/hu unknown
- 2011-03-25 ES ES11713134.2T patent/ES2604105T3/es active Active
- 2011-03-25 AU AU2011230508A patent/AU2011230508B2/en active Active
- 2011-03-25 CN CN201610452877.3A patent/CN106083832A/zh active Pending
- 2011-03-25 MX MX2016001939A patent/MX345541B/es unknown
- 2011-03-25 RS RS20210007A patent/RS61314B1/sr unknown
- 2011-03-25 LT LTEP14172991.3T patent/LT2826776T/lt unknown
- 2011-03-25 ES ES17154840T patent/ES2804202T3/es active Active
- 2011-03-25 NZ NZ718018A patent/NZ718018A/en unknown
- 2011-03-25 HR HRP20230661TT patent/HRP20230661T1/hr unknown
- 2011-03-25 DK DK14172991.3T patent/DK2826776T3/da active
- 2011-03-25 HU HUE20206423A patent/HUE062892T2/hu unknown
- 2011-03-25 PT PT141729913T patent/PT2826776T/pt unknown
- 2011-03-25 EP EP23166117.4A patent/EP4253381A3/en active Pending
- 2011-03-25 RU RU2012145295/04A patent/RU2573830C2/ru active
- 2011-03-25 NZ NZ700556A patent/NZ700556A/en unknown
- 2011-03-25 MX MX2012011062A patent/MX347804B/es active IP Right Grant
- 2011-03-25 EP EP20206423.4A patent/EP3835297B1/en active Active
- 2011-03-25 EP EP17154840.7A patent/EP3181561B1/en active Active
- 2011-03-25 PL PL20206423.4T patent/PL3835297T3/pl unknown
- 2011-03-25 CA CA2794559A patent/CA2794559C/en active Active
- 2011-03-25 JP JP2013501522A patent/JP5734410B2/ja active Active
- 2011-03-25 EP EP14172991.3A patent/EP2826776B1/en active Active
- 2011-03-25 CN CN201180025743.9A patent/CN102892764B/zh active Active
-
2012
- 2012-09-24 IL IL222117A patent/IL222117B/en active IP Right Grant
-
2015
- 2015-03-09 JP JP2015046120A patent/JP2015127334A/ja active Pending
-
2016
- 2016-07-27 AU AU2016208341A patent/AU2016208341B2/en active Active
- 2016-10-20 JP JP2016206062A patent/JP6326570B2/ja active Active
-
2017
- 2017-12-21 JP JP2017245323A patent/JP6913623B2/ja active Active
-
2018
- 2018-02-15 IL IL257542A patent/IL257542B/en active IP Right Grant
- 2018-05-07 AU AU2018203149A patent/AU2018203149B2/en active Active
-
2019
- 2019-10-18 IL IL270047A patent/IL270047B/en unknown
-
2020
- 2020-03-18 JP JP2020047688A patent/JP6964702B2/ja active Active
-
2021
- 2021-02-01 HR HRP20210165TT patent/HRP20210165T1/hr unknown
- 2021-02-08 CY CY20211100108T patent/CY1123794T1/el unknown
- 2021-05-14 FR FR21C1018C patent/FR21C1018I2/fr active Active
- 2021-05-14 LT LTPA2021508C patent/LTPA2021508I1/lt unknown
- 2021-05-17 HU HUS2100019C patent/HUS2100019I1/hu unknown
- 2021-05-21 NO NO2021021C patent/NO2021021I1/no unknown
- 2021-11-25 IL IL288388A patent/IL288388A/en unknown
-
2023
- 2023-08-03 CY CY20231100390T patent/CY1126143T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015153068A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ (R)-1-(2, 2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1, 3]ДИОКСОЛ-5-ИЛ)-N-(1-(2, 3-ДИГИДРОКСИПРОПИЛ)-6-ФТОР-2-(1-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛПРОПАН-2-ИЛ)-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДА | |
| RU2012147072A (ru) | ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ | |
| AU2014349010B2 (en) | Process of preparing pharmaceutical compositions for the treatment of CFTR mediated diseases | |
| JP6302923B2 (ja) | Ｃｆｔｒが媒介する疾患の処置のための医薬組成物 | |
| IL273752B2 (en) | Ingredients, compounds and methods for increasing CFTR activity | |
| JP2013501787A5 (ru) | ||
| JP2019513741A5 (ru) | ||
| RU2010114732A (ru) | Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида | |
| RU2014134456A (ru) | Препараты 3-(6-(1-(2, 2-дифторбензо[d][1, 3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты | |
| JP2012521361A5 (ru) | ||
| HRP20170847T1 (hr) | Modulatori atp - vezujućih kasetnih transportera | |
| UA124619C2 (uk) | Введення дейтерованих підсилювачів cftr | |
| RU2018116569A (ru) | Соединения, композиции и способы для модуляции cftr | |
| TW201503911A (zh) | （ｒ）-１-（２，２-二氟苯并［ｄ］［１，３］二氧雜環戊烯-５-基）-ｎ-（１-（２，３-二羥基丙基）-６-氟-２-（１-羥基-２-甲基丙-２-基）-１ｈ-吲哚-５-基）環丙烷羧醯胺之醫藥組合物及其投藥方法 | |
| JP2009522277A5 (ru) | ||
| US11844785B2 (en) | 3-(phenyl)-N-(4-phenoxybenzyl)-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide compounds for the management of CFTR protein mediated diseases | |
| CA2328085C (en) | Solid dispersion containing sialic acid derivative | |
| US11116736B2 (en) | 2-amino-N'-benzylideneacetohydrazides and derivatives for the management of CFTR protein mediated diseases | |
| CN105481758A (zh) | 一种洛美他派晶型ⅰ及其制备方法和用途 | |
| RU2018137683A (ru) | Кремнийсодержащие аналоги ивакафтора |