RU2011120327A - Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида - Google Patents

Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида Download PDF

Info

Publication number
RU2011120327A
RU2011120327A RU2011120327/04A RU2011120327A RU2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327/04 A RU2011120327/04 A RU 2011120327/04A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A RU 2011120327 A RU2011120327 A RU 2011120327A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
disease
approximately
hereditary
cftr
type
Prior art date
Application number
RU2011120327/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2518479C2 (ru
Inventor
Бэйли Чжан
Мариуш Кравец
Мартин Ботфилд
Петер Д.Й. ГРОТЕНХЕЙС
Гур Фредрик Ван
Original Assignee
Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед filed Critical Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед
Publication of RU2011120327A publication Critical patent/RU2011120327A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2518479C2 publication Critical patent/RU2518479C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/12—Antidiuretics, e.g. drugs for diabetes insipidus
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C07D215/54—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3
    • C07D215/56—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen attached in position 3 with oxygen atoms in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)

Abstract

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносину�

Claims (20)

1. N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамид, характеризуемый как Форма А.
2. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется одним или несколькими пиками в порошковой рентгенограмме, выбранными из приблизительно 7,9, приблизительно 9,3, приблизительно 11,9, приблизительно 14,4, приблизительно 15,1, приблизительно 15,8, приблизительно 17,0, приблизительно 17,7, приблизительно 19,3, приблизительно 20,1, приблизительно 21,4, приблизительно 21,8, приблизительно 23,4, приблизительно 23,8, приблизительно 25,6, приблизительно 26,8, приблизительно 29,4, приблизительно 29,7, приблизительно 30,1 или приблизительно 31,2°.
3. Форма А по п.1 или 2, где эта Форма А характеризуется пиком при приблизительно 7,9°, пиком при приблизительно 11,9°, пиком при приблизительно 14,4° и пиком при приблизительно 15,8° в порошковой рентгенограмме.
4. Форма А по п.1, где эта Форма А характеризуется дифрактограммой, показанной на Фигуре 1.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая Форму А по любому из пп.1-4 и фармацевтически приемлемый адъювант или носитель.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая дополнительный агент, выбранный из муколитического агента, бронходилататора, антибиотика, противоинфекционного агента, противовоспалительного агента, модулятора CFTR, другого, чем Форма А, или алиментарного (питательного) агента.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, где этим дополнительным агентом является модулятор CFTR, другой, чем Форма А.
8. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания пациента, где указанное заболевание выбрано из муковисцидоза, астмы, индуцированного дымом COPD, хронического бронхита, риносинусита, констипации, панкреатита, недостаточности поджелудочной железы, мужского бесплодия, обусловленного врожденным билатеральным отсутствием семявыносящего протока (vas deferens (CBAVD)), умеренного легочного заболевания, идиопатического панкреатита, аллергического бронхолегочного аспергиллеза (АВРА), заболевания печени, наследственной эмфиземы, наследственного гемохроматоза, недостаточностей свертывания-фибринолиза, таких как недостаточность белка С, наследственного ангиневротического отека Типа 1, недостаточностей процессинга липидов, таких как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболеваний лизосомного накопления (или депонирования), таких как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо-Гурлер-синдром, мукополисахаридозов, болезни Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезни Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатии/гиперинсулемии, сахарного диабета, карликовости лароновского типа, недостаточности миелопероксидазы, первичного гипопаратиреоза, меланомы, гликаноза CDG типа 1, врожденного гипертиреоза, несовершенного остеогенеза, наследственной гипофибриногенемии, АСТ-недостаточности, несахарного диабета (DI), нейрофизеального DI, нефрогенного DI, наследственной невральной амиотрофии Шарко-Мари-Тута, суданофильной лейкодистрофии (болезни Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, нескольких полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярной (относящейся к спинному мозгу и мозжечку) атаксии типа I, относящейся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечной атрофии, дентаторубральной pallidoluysian и миотонической дистрофии, а также губчатых энцефалопатий, таких как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионового белка), болезни Фабри, синдрома Штаусслера-Шейнкера (обусловленного дефектом процессинга Prp), панкреатита бесплодия, недостаточности поджелудочной железы, остеопороза, остеопении, синдрома Горхема, хлоридных каналопатий, врожденной миотонии (форм Томсона и Беккера), синдрома Барттера типа III, болезни Дента, врожденной патологически усиленной реакции испуга, эпилепсии, заболевания липосомного накопления, синдрома Ангельмана, Первичной Цилиарной Дискинезии (PCD), PCD с situs inversus (также известной как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии и болезни печени, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
9. Способ по п.8, где указанным заболеванием является муковисцидоз.
10. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с уменьшенной функцией CFTR вследствие мутаций в гене, кодирующем CFTR, или факторов окружающей среды, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
11. Способ по п.10, где заболеванием является муковисцидоз, хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), женское бесплодие, вызываемое врожденным отсутствием матки и вагины (CAUV), идиопатический хронический панкреатит (ICP), идиопатический рецидивирующий панкреатит, идиопатический острый панкреатит, хронический риносинусит, первичный склерозирующий холангит, аллергический бронхолегочный аспергиллез, диабет, сухой глаз, констипация, аллергический бронхолегочный аспергиллез (АВРА), костные заболевания и астма.
12. Способ лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание ассоциировано с нормальной функцией CFTR, причем указанный способ предусматривает стадию введения указанному пациенту эффективного количества Формы А по любому из пп.1-4.
13. Способ по п.12, где заболеванием является хроническое обструктивное заболевание легких (COPD), хронический бронхит, рецидивирующий бронхит, острый бронхит, риносинусит, констипация, хронический панкреатит, рецидивирующий панкреатит и острый панкреатит, недостаточность поджелудочной железы, мужское бесплодие, вызываемое врожденным билатеральным отсутствием vas deferens (CBAVD), умеренное легочное заболевание, идиопатический панкреатит, заболевание печени, наследственная эмфизема, желчные конкременты, гастроэзофагеальный рефлюкс, желудочно-кишечные злокачественности, воспалительное заболевание пищеварительного тракта, констипация, диабет, артрит, остеопороз и остеопения.
14. Способ по п.12, где этим заболеванием является наследственный гемохроматоз, недостаточности свертывания-фибринолиза, такие как недостаточность белка С, наследственная ангиоэдема Типа 1, недостаточности процессинга липидов, такие как наследственная гиперхолестеринемия, хиломикронемия типа 1, абеталипопротеинемия, заболевания лизосомного накопления (или депонирования), такие как болезнь клеточных включений (муколипидоз)/псевдо Гурлер-синдром, мукополисахаридозы, болезнь Сандхоффа/Тэя-Сакса, болезнь Криглера-Найяра типа II, полиэндокринопатия/гиперинсулемия, сахарный диабет, карликовость лароновского типа, недостаточность миелопероксидазы, первичный гипопаратиреоз), меланома, гликаноз CDG типа 1, врожденный гипертиреоз, несовершенный остеогенез, наследственная гипофибриногенемия, АСТ-недостаточность, несахарный диабет (DI), нейрофизеальный DI, нефрогенный DI, наследственная невральная амиотрофия Шарко-Мари-Тута, суданофильная лейкодистрофия (болезнь Перлицеуса-Мерцбахера), нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, прогрессирующий надъядерный паралич, болезнь Пика, несколько полиглутаминовых неврологических нарушений, таких как болезнь Хантингтона (Гентингтона), спиноцеребеллярная (относящаяся к спинному мозгу и мозжечку) атаксия типа I, относящаяся к спинному мозгу и продолговатому мозгу мышечная атрофия, дентаторубральная pallidoluysian и миотоническая дистрофия, а также губчатые энцефалопатии, такие как наследственная болезнь Крейтцфельдта-Якоба (обусловленная дефектом процессинга прионовых белков), болезнь Фабри, синдром Штаусслера-Шейнкера, COPD, синдром Горхема, хлоридные каналопатии, врожденная миотония (форм Томсона и Беккера), синдром Барттера типа III, болезнь Дента, эпилепсия, врожденная патологически усиленная реакция испуга, заболевание липосомного накопления, синдром Ангельмана, Первичная Цилиарная Дискинезия (PCD), PCD с situs inversus (также известная как синдром Картагенера), PCD без situs inversus и цилиарной аплазии или болезнь Шегрена.
15. Набор для применения в измерении активности CFTR или его фрагмента в биологической пробе in vitro или in vivo, содержащий:
(i) композицию, содержащую Форму А по любому из пп.1-4;
(ii) инструкции для:
a) контактирования этой композиции с этой биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента.
16. Набор по п.15, дополнительно содержащий инструкции для:
a) контактирования дополнительного соединения с биологической пробой;
b) измерения активности указанного CFTR или его фрагмента в присутствии указанного дополнительного соединения, и
с) сравнения активности CFTR или его фрагмента в присутствии дополнительного соединения с активностью CFTR или его фрагмента в присутствии Формы А по любому из пп.1-4.
17. Набор по п.16, где стадия сравнения активности указанного CFTR или его фрагмента обеспечивает меру плотности указанного CFTR или его фрагмента.
18. Способ модуляции активности CFTR в биологической пробе, предусматривающий стадию контактирования указанного CFTR с Формой А по любому из пп.1-4.
19. Форма А по п.1, имеющая следующие размеры элементарной ячейки кристалла:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем) и
c=33,7 Å (ангстрем).
20. Кристаллическая форма N-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида, имеющая тригональную сингонию, пространственную группу R-3 и следующие размеры элементарной ячейки:
a=19,2 Å (ангстрем);
b=19,2 Å (ангстрем);
c=33,7 Å (ангстрем);
α=90°;
β=90° и
γ=120°.
RU2011120327/04A 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида RU2518479C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US10781308P 2008-10-23 2008-10-23
US61/107,813 2008-10-23
PCT/US2009/061942 WO2010048573A1 (en) 2008-10-23 2009-10-23 Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-(trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011120327A true RU2011120327A (ru) 2012-11-27
RU2518479C2 RU2518479C2 (ru) 2014-06-10

Family

ID=41460125

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011120327/04A RU2518479C2 (ru) 2008-10-23 2009-10-23 Твердые формы n-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида

Country Status (22)

Country Link
US (2) US8436014B2 (ru)
EP (1) EP2358680B1 (ru)
JP (1) JP5645835B2 (ru)
KR (1) KR20110074916A (ru)
CN (1) CN102224141B (ru)
AU (1) AU2009308241B2 (ru)
BR (1) BRPI0920598A2 (ru)
CA (1) CA2741178A1 (ru)
CY (1) CY1114332T1 (ru)
DK (1) DK2358680T3 (ru)
ES (1) ES2406361T3 (ru)
HK (1) HK1158650A1 (ru)
HR (1) HRP20130536T1 (ru)
IL (1) IL212308A0 (ru)
MX (1) MX2011004374A (ru)
NZ (1) NZ592504A (ru)
PL (1) PL2358680T3 (ru)
PT (1) PT2358680E (ru)
RU (1) RU2518479C2 (ru)
SM (1) SMT201300098B (ru)
WO (1) WO2010048573A1 (ru)
ZA (1) ZA201102732B (ru)

Families Citing this family (84)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100074949A1 (en) 2008-08-13 2010-03-25 William Rowe Pharmaceutical composition and administration thereof
US6858615B2 (en) 2002-02-19 2005-02-22 Parion Sciences, Inc. Phenyl guanidine sodium channel blockers
EP1664006A2 (en) 2003-09-06 2006-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
RU2006120549A (ru) * 2003-11-14 2007-12-27 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед (Us) Тиазолы и оксазолы, применяемые в качестве модуляторов транспортеров арт-связывающей кассеты
US7977322B2 (en) 2004-08-20 2011-07-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
CA2810655C (en) 2004-06-24 2013-12-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
EP1912983B1 (en) 2005-08-11 2011-06-08 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
SI2395002T1 (sl) 2005-11-08 2014-10-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Farmacevtski sestavek, vsebujoč heterociklični modulator prenašalcev z ATP-vezavno kaseto
US7671221B2 (en) * 2005-12-28 2010-03-02 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-Binding Cassette transporters
EP3708564A1 (en) 2005-12-28 2020-09-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated A solid form of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
CN103214450B (zh) * 2005-12-28 2016-10-05 弗特克斯药品有限公司 作为atp-结合盒转运蛋白调节剂的1-(苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基)-n-(苯基)环丙烷-甲酰胺衍生物
EP2007756B1 (en) 2006-04-07 2015-08-26 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
US10022352B2 (en) 2006-04-07 2018-07-17 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of ATP-binding cassette transporters
US7645789B2 (en) 2006-04-07 2010-01-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Indole derivatives as CFTR modulators
US8563573B2 (en) 2007-11-02 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Azaindole derivatives as CFTR modulators
JP5497633B2 (ja) 2007-05-09 2014-05-21 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド Ｃｆｔｒのモジュレーター
CA2696298C (en) 2007-08-24 2016-09-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
AU2008310734B2 (en) * 2007-10-10 2014-06-05 Parion Sciences, Inc. Delivering osmolytes by nasal cannula
ES2658064T3 (es) 2007-11-16 2018-03-08 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Moduladores de isoquinolina de transportadores de casete de unión a ATP
PL2639223T3 (pl) 2007-12-07 2017-09-29 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Sposób wytwarzania kwasów cykloalkilokarboksyamido-pirydyno-benzoesowych
EA201070699A1 (ru) * 2007-12-07 2011-02-28 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Композиции 3-(6-(1-2,2-дифторбензо[d][1,3]диоксол-5-ил)циклопропанкарбоксамидо)-3-метилпиридин-2-ил)бензойной кислоты
US20100036130A1 (en) 2007-12-07 2010-02-11 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Processes for producing cycloalkylcarboxamido-pyridine benzoic acids
SI2225230T1 (sl) 2007-12-07 2017-03-31 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Trdne oblike 3-(6-(1-2,2-difluorobenzo(d)(1,3)dioxol-5-il)ciklopropan- karboksamido)-3-metilpiridin-2-il) benzojske kisline
CA2931134C (en) 2008-02-28 2019-07-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heteroaryl derivatives as cftr modulators
EP2980077B1 (en) 2008-03-31 2020-05-06 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pyridyl derivatives as cftr modulators
WO2010037066A2 (en) 2008-09-29 2010-04-01 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Dosage units of 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo [d] [1,3] dioxol-5-yl) cyclopropanecarboxamido)-3-methylpyridin-2-yl)benzoic acid
US20110257223A1 (en) * 2008-10-23 2011-10-20 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator
SI2349263T1 (sl) * 2008-10-23 2014-09-30 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulatorji cistiäśno-fibroznega transmembranskega regulatorja prevodnosti
KR101852173B1 (ko) 2009-03-20 2018-04-27 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 낭성 섬유증 막횡단 전도도 조절자의 조정자의 제조 방법
KR20120083416A (ko) 2009-09-17 2012-07-25 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 아자비시클릭 화합물의 제조 방법
CA2778492A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2011050220A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide
US8802868B2 (en) 2010-03-25 2014-08-12 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of (R)-1(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxo1-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan2-yl)-1H-Indol-5-yl)-Cyclopropanecarboxamide
CN102933206A (zh) 2010-04-07 2013-02-13 弗特克斯药品有限公司 3-(6-(1-(2，2-二氟苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸的固体形式
JP2013523833A (ja) 2010-04-07 2013-06-17 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド ３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の医薬組成物およびその投与
WO2011133956A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
MX342288B (es) 2010-04-22 2016-09-23 Vertex Pharma Proceso para producir compuestos de cicloalquilcarboxamido-indol.
CA2796602A1 (en) 2010-04-22 2011-10-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions and administrations thereof
US8563593B2 (en) 2010-06-08 2013-10-22 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Formulations of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D] [1,3] dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide
HUE047354T2 (hu) 2011-05-18 2020-04-28 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Ivacaftor deuterizált származékai
US8945605B2 (en) 2011-06-07 2015-02-03 Parion Sciences, Inc. Aerosol delivery systems, compositions and methods
AU2012267938B2 (en) 2011-06-07 2017-05-04 Parion Sciences, Inc. Methods of treatment
AR086745A1 (es) 2011-06-27 2014-01-22 Parion Sciences Inc 3,5-diamino-6-cloro-n-(n-(4-(4-(2-(hexil(2,3,4,5,6-pentahidroxihexil)amino)etoxi)fenil)butil)carbamimidoil)pirazina-2-carboxamida
IN2014KN00885A (ru) 2011-11-08 2015-10-02 Vertex Pharma
CN104470518A (zh) 2012-02-27 2015-03-25 沃泰克斯药物股份有限公司 药物组合物及其施用
US8674108B2 (en) 2012-04-20 2014-03-18 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethy)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
JP6272312B2 (ja) 2012-05-29 2018-01-31 パリオン・サイエンシィズ・インコーポレーテッド ドライアイおよび他の粘膜疾患の治療のためのナトリウムチャネル遮断活性を有するデンドリマー様アミノアミド
US9012496B2 (en) 2012-07-16 2015-04-21 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Pharmaceutical compositions of (R)-1-(2,2-difluorobenzo[D][1,3]dioxol-5-yl)-N-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-1H-indol-5-yl)cyclopropanecarboxamide and administration thereof
EP3428153A1 (en) 2012-12-17 2019-01-16 Parion Sciences, Inc. 3,5-diamino-6-chloro-n-(n-(4-phenylbutyl)carbamimidoyl) pyrazine-2- carboxamide compounds
ES2674665T3 (es) 2012-12-17 2018-07-03 Parion Sciences, Inc. Compuestos de 3,5-diamino-6-cloro-N-(N-(4-fenilbutilo)carbamimidoilo)-pirazina-2-carboxamida
WO2014099676A1 (en) 2012-12-17 2014-06-26 Parion Sciences, Inc. Chloro-pyrazine carboxamide derivatives useful for the treatment of diseases favoured by insufficient mucosal hydration
RU2016122882A (ru) 2013-11-12 2017-12-19 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ получения фармацевтических композиций для лечения опосредованных cftr заболеваний
US9102633B2 (en) 2013-12-13 2015-08-11 Parion Sciences, Inc. Arylalkyl- and aryloxyalkyl-substituted epithelial sodium channel blocking compounds
ES2957761T3 (es) 2014-04-15 2024-01-25 Vertex Pharma Composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por el regulador de la conductancia transmembrana de fibrosis quística
WO2016038519A1 (en) * 2014-09-08 2016-03-17 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Crystalline forms of 2-(4-(4-ethoxy-6-oxo-1,6-dihydropyridin-3-yl)-2-fluorophenyl)-n-(5-(1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)isoxazol-3-yl)acetamide
JP6746569B2 (ja) 2014-10-07 2020-08-26 バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＶｅｒｔｅｘ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｉｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄ 嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子のモジュレーターの共結晶
EP3212184B1 (en) 2014-10-31 2020-04-01 AbbVie Overseas S.à r.l. Substituted benzotetrahydropyrans and their use
RU2691136C2 (ru) 2014-11-18 2019-06-11 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Способ проведения высокопроизводительной тестовой высокоэффективной жидкостной хроматографии
KR20180029204A (ko) 2015-06-02 2018-03-20 애브비 에스.에이.알.엘. 치환된 피리딘 및 사용 방법
US9840513B2 (en) 2015-07-16 2017-12-12 Abbvie S.Á.R.L. Substituted tricyclics and method of use
MA42954A (fr) 2015-09-25 2018-08-01 Vertex Pharmaceuticals Europe Ltd Potentialisateurs cftr deutérés
SI3359541T1 (sl) 2015-10-09 2021-01-29 Abbvie Overseas S.A R.L. N-sulfonirani pirazolo(3,4 b)piridin-6-karboksamidi in postopki uporabe
EP3359540A1 (en) 2015-10-09 2018-08-15 AbbVie S.À.R.L. Novel compounds for treatment of cystic fibrosis
TW201735769A (zh) 2015-10-09 2017-10-16 盧森堡商艾伯維公司 經取代之吡唑并［３，４－ｂ］吡啶－６－羧酸及使用方法
BR112018072047A2 (pt) 2016-04-26 2019-02-12 AbbVie S.à.r.l. moduladores da proteína reguladora de condutância transmembranar de fibrose cística
US10138227B2 (en) 2016-06-03 2018-11-27 Abbvie S.Á.R.L. Heteroaryl substituted pyridines and methods of use
US9981910B2 (en) 2016-10-07 2018-05-29 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
US10399940B2 (en) 2016-10-07 2019-09-03 Abbvie S.Á.R.L. Substituted pyrrolidines and methods of use
US20200123137A1 (en) 2016-12-20 2020-04-23 AbbVie S.à.r.l. Deuterated cftr modulators and methods of use
TW201831471A (zh) 2017-02-24 2018-09-01 盧森堡商艾伯維公司 囊腫纖化症跨膜傳導調節蛋白的調節劑及其使用方法
US10988454B2 (en) 2017-09-14 2021-04-27 Abbvie Overseas S.À.R.L. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
CN117924170A (zh) 2017-12-01 2024-04-26 弗特克斯药品有限公司 用于制备囊性纤维化跨膜传导调节因子的调节剂的方法
WO2019193062A1 (en) 2018-04-03 2019-10-10 Abbvie S.Á.R.L Substituted pyrrolidines and their use
US11345691B2 (en) 2019-06-03 2022-05-31 AbbVie Global Enterprises Ltd. Prodrug modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
WO2021011327A1 (en) 2019-07-12 2021-01-21 Orphomed, Inc. Compound for treating cystic fibrosis
BR112022009202A2 (pt) 2019-11-12 2022-09-06 Genzyme Corp Heteroarilaminosulfonamidas de 6 membros para tratamento de doenças e condições mediadas por atividade deficiente de cftr
WO2021113809A1 (en) 2019-12-05 2021-06-10 Genzyme Corporation Arylamides and methods of use thereof
WO2022150173A1 (en) 2021-01-06 2022-07-14 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
EP4274828A1 (en) 2021-01-06 2023-11-15 AbbVie Global Enterprises Ltd. Modulators of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator protein and methods of use
WO2023034946A1 (en) 2021-09-03 2023-03-09 Genzyme Corporation Indole compounds and uses thereof in the treatement of cystic fibrosis
IL311038A (en) 2021-09-03 2024-04-01 Genzyme Corp Indole compounds and methods of use
WO2024054845A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocycic compounds, compositions, and methods of using thereof
WO2024054840A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocyclic compounds, compositions, and methods of using thereof
WO2024054851A1 (en) 2022-09-07 2024-03-14 Sionna Therapeutics Macrocyclic compounds, compositions and methods of using thereof

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI941099A1 (it) * 1994-05-27 1995-11-27 Smithkline Beecham Farma Derivati chinolinici
CA2810655C (en) * 2004-06-24 2013-12-10 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of atp-binding cassette transporters
RU2346996C2 (ru) 2004-06-29 2009-02-20 ЮРОПИЭН НИКЕЛЬ ПиЭлСи Усовершенствованное выщелачивание основных металлов
NZ563639A (en) 2005-06-29 2009-12-24 Compumedics Ltd Sensor assembly with conductive bridge
EP3708564A1 (en) 2005-12-28 2020-09-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated A solid form of n-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
CA2778492A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Process for preparing modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator
WO2011050220A1 (en) * 2009-10-23 2011-04-28 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Solid forms of n-(4-(7-azabicyclo[2.2.1]heptan-7-yl)-2-trifluoromethyl)phenyl)-4-oxo-5-(trifluoromethyl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide

Also Published As

Publication number Publication date
SMT201300098B (it) 2013-11-08
ES2406361T3 (es) 2013-06-06
US8436014B2 (en) 2013-05-07
BRPI0920598A2 (pt) 2015-12-29
MX2011004374A (es) 2011-05-23
DK2358680T3 (da) 2013-06-24
NZ592504A (en) 2013-04-26
HRP20130536T1 (en) 2013-07-31
US20140113933A9 (en) 2014-04-24
CA2741178A1 (en) 2010-04-29
CY1114332T1 (el) 2016-08-31
US20100130547A1 (en) 2010-05-27
PL2358680T3 (pl) 2013-08-30
PT2358680E (pt) 2013-05-14
ZA201102732B (en) 2012-06-27
AU2009308241B2 (en) 2016-01-07
CN102224141B (zh) 2014-10-08
JP5645835B2 (ja) 2014-12-24
IL212308A0 (en) 2011-06-30
HK1158650A1 (en) 2012-09-07
US20130231368A1 (en) 2013-09-05
RU2518479C2 (ru) 2014-06-10
WO2010048573A1 (en) 2010-04-29
AU2009308241A1 (en) 2010-04-29
CN102224141A (zh) 2011-10-19
KR20110074916A (ko) 2011-07-04
EP2358680B1 (en) 2013-03-20
EP2358680A1 (en) 2011-08-24
JP2012506868A (ja) 2012-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011120327A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил-)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
RU2012121168A (ru) Твердые формы n-(4-(7-азабицикло[2.2.1]гептан-7-ил)-2-(трифторметил)фенил)-4-оксо-5-(трифторметил)-1,4-дигидрохинолин-3-карбоксамида
RU2012129206A (ru) Модуляторы атф-связывающих транспортеров
JP2011505338A5 (ru)
RU2011142297A (ru) Модуляторы регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза
HRP20140695T1 (hr) Modulatori cistiäśno-fibroznog transmembranskog regulatora provodljivosti
JP2012521361A5 (ru)
HRP20210165T1 (hr) Čvrsta disperzija amorfnog oblika (r)-1(2,2-difluorobenzo(d)(1,3)dioksol-5-il)-n-(1-(2,3-dihidroksipropil)-6-fluoro-2-(1-hidroksi-2-metilpropan-2-il)-1h-indol-5-il)-ciklopropankarboksamida
RU2010114732A (ru) Твердые формы n-[2,4-бис(1,1-диметилэтил)-5-гидроксифенил]-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3-карбоксамида
RU2012147072A (ru) ТВЕРДЫЕ ФОРМЫ 3-(2,2-ДИФТОРБЕНЗО[d][1,3] ДИОКСОЛ-5-ИЛ)ЦИКЛОПРОПАНКАРБОКСАМИДО)-3-МЕТИЛПИРИДИН-2-ИЛ)БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
HRP20150288T1 (hr) Modulatori atp-vezujuä†ih kasetnih transportera
JP2010526831A5 (ru)
HRP20170847T1 (hr) Modulatori atp - vezujućih kasetnih transportera
IL273752B2 (en) Ingredients, compounds and methods for increasing CFTR activity
US8785476B2 (en) Solid forms of N-[2,4-bis(1,1-dimethylethyl)-5-hydroxyphenyl]-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxamide
RU2008144124A (ru) Модуляторы атф-связывающих кассетных транспортеров
RU2014123381A (ru) Модуляторы транспортеров атф-связывающей кассеты
JP2013501787A5 (ru)
JP5789611B2 (ja) 嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子のモジュレーターを調製するためのプロセス
SI2328618T1 (en) A pharmaceutical composition of N- (2,4-bis (1,1-dimethylethyl) -5-hydroxyphenyl) -1,4-dihyro-4-oxyloquinoline-3-carboxamide and its administration
HRP20151141T1 (hr) Derivati piridila kao modulatori cftr
JP2012514038A5 (ru)
NZ746793A (en) Silicone atoms containing ivacaftor analogues
NZ603044A (en) Pharmaceutical compositions comprising cftr modulators and administrations thereof
NZ581259A (en) Modulators of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20161024