RU2011116128A - 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ - Google Patents

3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ Download PDF

Info

Publication number
RU2011116128A
RU2011116128A RU2011116128/04A RU2011116128A RU2011116128A RU 2011116128 A RU2011116128 A RU 2011116128A RU 2011116128/04 A RU2011116128/04 A RU 2011116128/04A RU 2011116128 A RU2011116128 A RU 2011116128A RU 2011116128 A RU2011116128 A RU 2011116128A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pyridin
imidazo
carboxamide
alkyl
dichlorophenylamino
Prior art date
Application number
RU2011116128/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роланд ПФАУ (DE)
Роланд Пфау
Кирстен АРНДТ (DE)
Кирстен Арндт
Хенри ДОДС (DE)
Хенри Додс
Норберт ХАУЭЛЬ (DE)
Норберт Хауэль
Клаус КЛИНДЕР (DE)
Клаус Клиндер
Раймунд КЮЛЬЦЕР (DE)
Раймунд Кюльцер
Original Assignee
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40344110&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011116128(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE), Берингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНАЦИОНАЛЬ ГмбХ (DE)
Publication of RU2011116128A publication Critical patent/RU2011116128A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы I, ! ! в которой Q2, Q3, Q3a и Q4 соответственно обозначают -C(R2)=, -C(R3)=, -C(R3a)= и -C(R4)=; ! или любые один или два из Q2, Q3, Q3a и Q4 альтернативно и независимо могут обозначать -N=; ! R1 обозначает галоген -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ryl3)Ryl4, -C(O)Ryl5; С1-C7-алкил, C2-C7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ryl2, -S(O)2N(Ry13)Ryl4 и -C(O)Ryl5]; или гетероциклоалкил или гетероарил (где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); ! R2, R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(O)Ry15; C1-С7-алкил, C2-С7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ryl4 и -C(O)Ry15] при условии, что если R3 или R3a обозначает замещенную C1-алкильную группу, то заместителем не может являться -N(Ry5)-S(O)2-Ry6; ! или любые два соседних R1, R2, R3, R3a и R4 (т.e. R1 и R3a, R2 и R3, R3 и R4, и R4 и R3a) могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами углерода кольца, содержащего Q2-Q4, к которому они обязательно присоединены, образуют дополнительное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, и это кольцо может содержать 1 или 2 дополнительные кратные связи и необязательно содержать один или более заместителей, представляющих собой C1-C3-алкил и/или =O; ! R6 обозначает водород; гетероциклоа�

Claims (15)

1. Соединения формулы I,
Figure 00000001
в которой Q2, Q3, Q3a и Q4 соответственно обозначают -C(R2)=, -C(R3)=, -C(R3a)= и -C(R4)=;
или любые один или два из Q2, Q3, Q3a и Q4 альтернативно и независимо могут обозначать -N=;
R1 обозначает галоген -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ryl3)Ryl4, -C(O)Ryl5; С1-C7-алкил, C2-C7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ryl2, -S(O)2N(Ry13)Ryl4 и -C(O)Ryl5]; или гетероциклоалкил или гетероарил (где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9);
R2, R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(O)Ry15; C1-С7-алкил, C2-С7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ryl4 и -C(O)Ry15] при условии, что если R3 или R3a обозначает замещенную C1-алкильную группу, то заместителем не может являться -N(Ry5)-S(O)2-Ry6;
или любые два соседних R1, R2, R3, R3a и R4 (т.e. R1 и R3a, R2 и R3, R3 и R4, и R4 и R3a) могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами углерода кольца, содержащего Q2-Q4, к которому они обязательно присоединены, образуют дополнительное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, и это кольцо может содержать 1 или 2 дополнительные кратные связи и необязательно содержать один или более заместителей, представляющих собой C1-C3-алкил и/или =O;
R6 обозначает водород; гетероциклоалкил, арил, гетероарил (где последние 3 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или C1-C6-алкил, С2-C6-алкенил, С2-C6-алкинил, циклоалкил, где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -C(O)Ry15, гетероциклоалкил, циклоалкил, арил и гетероарил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9);
каждый R8 независимо обозначает водород, галоген, -N(Ry1)Ry2, -ORy10, -S(O)2-Ry11; C1-С6-алкил, С2-C6-алкенил, С2-C6-алкинил, циклоалкил, -O-C1-C6-алкил, -O-С2-C6-алкенил, -O-C2-C6-алкинил, -O-циклоалкил, -O-гетероциклоалкил [где последние 9 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ryl4, -C(O)Ry15, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9]; гетероциклоалкил или гетероарил (где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9);
A обозначает арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, С1-C12-алкил, C2-С12-алкенил или C2-C12-алкинил, каждый из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9;
R9 в каждом случае при использовании здесь обозначает галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -C(O)Ry15; С1-C7-алкил, C2-C7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил [где последние 5 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -C(O)Ry15]; или арил или гетероарил [где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, -CN, C1-C7-алкил, С2-C7-алкенил, C2-С7-алкинил, циклоалкил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), -O-С1-C7-алкил, -О-C2-С7-алкенил, -O-C2-С7-алкинил и -O-циклоалкил (где последние 4 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора)]; или
любые два заместителя R9, если они присоединены к соседним атомам группы A; и в случае если заместители R9 присоединены к неароматической группе A, если они присоединены к тем же самым атомам, могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами группы A, к которым обязательно присоединены соответствующие заместители R9, образуют дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и это дополнительное кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой C1-C3-алкил и/или =O;
m равно 0, 1 или 2;
каждый Ry4, Ry6, Ry11 и Ry15 независимо обозначает C1-С7-алкил, С2-C7-алкенил, С2-C7-алкинил, циклоалкил, где последние 4 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора;
каждый Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry5, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry12, Ry13 и Ry14 независимо обозначает водород или C1-C7-алкил, С2-C7-алкенил, C2-C7-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, где последние 5 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора и -OC1-C3-алкила; или
любые две группы, если они присоединены к одному атому азота (т.е. Ry1 и Ry2, Ry8 и Ry9, и Ry13 и Ry14), могут быть связаны друг с другом и вместе с тем атомом азота, к которому они обязательно присоединены, образуют 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и где кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой C1-C3-алкил и/или =O,
или их фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединения по п.1, где R1 обозначает C1-C4-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора), C3-C6-циклоалкил или галоген.
3. Соединения по п.1, где R2 обозначает водород, C1-C4-алкил [необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -C(O)Ry15], C3-С6-циклоалкил, галоген или -О-C1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора).
4. Соединения по п.1, где R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, C1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора) или галоген.
5. Соединения по п.1, где R9 обозначает галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и/или -C(O)Ry15; или C1-C7-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ryl4 и/или -C(O)Ryl5; или арил, гетероарил (где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей -О-С1-C3-алкил, -CN, галоген и С1-C2-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора); или
любые две группы R9 могут быть связаны друг с другом так, как определено в п.1.
6. Соединения по п.1, где R8 обозначает водород, галоген, C1-C3-алкил [необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -ORy10, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4 и -C(O)N(Ry8)Ry9] или -ORy10.
7. Соединения по п.1, где R6 обозначает водород или C1-C6-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)2Ry11 и 4-6-членную гетероциклоалкильную группу (содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода и азота).
8. Соединение по п.1, в котором Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry5, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry12, Ry13 и Ry14 независимо обозначают водород или C1-C4-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора или -OC1-C2-алкильными группами; или любые два из Ry1 и Ry2, Ry8 и Ry9 и/или Ry13 и Ry14 связаны друг с другом и образуют 3-7-членное кольцо, необязательно содержащее один дополнительный гетероатом, являющийся азотом или кислородом, одну или две дополнительные двойные связи, и это кольцо необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой C1-С2-алкил и/или =O.
9. Соединения по п.1, где Ry4, Ry6, Ry11 и Ry15 независимо обозначают C1-С4-алкил.
10. Соединение по п.1, в котором A обозначает линейную или разветвленную C1-C12-алкильную, арильную, гетероарильную, 5- или 6-членную гетероциклоалкильную; или C3-C10-циклоалкильную группу (каждая из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или арилметилен, гетероарилметилен [где последние 2 группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из C1-С7-алкила (необязательно содержащего один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), галогена, -CN и/или -О-C1-C7-алкила (необязательно замещенного одним или более атомами фтора)].
11. Соединения формулы Ia, Ib, Ic или Id
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
где R1 обозначает C1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора), C3-C6-циклоалкил, фтор, хлор, бром;
R2 обозначает водород, C1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора), C3-C6-циклоалкил, фтор, хлор, бром;
R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, фтор, хлор, бром, C1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора);
R6 обозначает водород или C1-C6-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)2Ry11 и 4-6-членную гетероциклоалкильную группу (содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород и азот);
R8 независимо обозначает водород, фтор, хлор, бром, -ORy10 или С1-C3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора);
A обозначает фенильную, пиридильную, 5- или 6-членную гетероциклоалкильную, С3-C7-циклоалкильную, линейную или разветвленную С5-С8-алкильную группу (каждая из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или
бензил, пиридилметилен [где последние 2 группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из С1-C7-алкила (необязательно содержащего один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), галогена, -CN и/или -О-C1-C7-алкила (необязательно замещенного одним или более атомами фтора)];
R9 в каждом случае при использовании здесь обозначает: галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и/или -C(O)Ry15, C1-C6-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и/или -C(O)Ry15;
или любые два заместителя R9, если они присоединены к соседним атомам группы A; и в случае, если заместители R9 присоединены к неароматической группе A, если они присоединены к тем же самым атомам, могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами группы A, к которым обязательно присоединены соответствующие заместители R9, образуют дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и это дополнительное кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой C1-C3-алкил и/или =O;
и заместители Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry4, Ry5, Ry6, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry11, Ry12, Ry13, Ry14 и Ry15 имеют значения, определенные в пп.1, 11 или 12.
12. Соединения формулы Ie, If, Ig или Ih:
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
где R1 обозначает хлор, бром, фтор, C1-C3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R2 обозначает водород, хлор, бром, фтор, C1-C3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, хлор, бром, фтор, C1-C3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R6 обозначает водород; C1-C4-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора;
A обозначает фенильную, 2-пиридильную, 5- или 6-членную гетероциклоалкильную, C3-С7-циклоалкильную, линейную или разветвленную С5-C8-алкильную группу (каждая из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или
бензил, пиридин-2-илметилен [где последние 2 группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из C1-C7-алкила (необязательно содержащего один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), галогена, -CN и/или -О-C1-C7-алкила (необязательно замещенного одним или более атомами фтора)];
R9 обозначает галоген, -О-С1-С4-алкил, С1-С4-алкил, C3-С5-циклоалкил, (где последние 3 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора).
13. Соединения по пп.1, 11 или 12, а именно
83 (4,4-Диметилциклогексил)амид 2-(2,6-дихлорфениламино)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоновой кислоты;
137 Циклогексиламид 2-(2,6-дихлорфениламино)-3H-бензимидазол-5-карбоновой кислоты;
360 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-3-метил-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-3-H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
361 N-(4-Бромфенил)-2-(2-хлор-6-фторфениламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
364 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
365 N-(4-Бромфенил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
366 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
389 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
396 N-(4-трет-Бутилпиридин-2-ил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
406 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
414 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
417 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-3-метил-N-(спиро[2.5]октан-6-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
424 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-((1r,4r)-4-трифторметилциклогексил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
425 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-(спиро[2.5]октан-6-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
427 N-(4-Хлор-5-метилпиридин-2-ил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
431 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-3-метил-N-((1r,4r)-4-трифторметилциклогексил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
440 N-(4-(Циклопентилокси)пиридин-2-ил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
444 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-N-циклогексил-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
445 N-(4-Циклопропилпиридин-2-ил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
451 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(спиро[2.5]октан-6-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
462 N-(4-Циклопропилпиридин-2-ил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид
463 N-(4-Бромфенил)-2-(2,6-дихлорфениламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-b]пиридин-6-карбоксамид;
472 N-(4-Бромфенил)-2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
477 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(2-трифторметилбензил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
478 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-3-метил-3H-имидазо[4,5-c]пиридин-6-карбоксамид;
481 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-((1r,4r)-4-трифторметилциклогексил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
482 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-3-метил-Н-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
487 N-Циклогексил-2-(2,6-дихлорфениламино)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
495 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4-(тетрагидрофуран-3-илокси)-пиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
504 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-3-метил-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
509 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)метил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
515 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-3-метил-Н-((1r,4r)-4-трифторметилциклогексил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
522 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-N-((3-циклопропилпиридин-2-ил)-метил)-3-метил-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
528 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
550 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-3-метил-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
716 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4,6-диметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
717 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4,5-диметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
718 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(5-хлор-4-метилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
719 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(5-фтор-4-метилпиридин-2-ил)-1Н-мидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
720 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(5-трифторметилпиридин-2-ил)-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
721 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,7,7,8,8,8-пентадекафтороктил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
722 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(4-бромфенил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
723 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(6-метил-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
724 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-(4,5-диметилпиридин-2-ил)-3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
725 2-(2,6-Дихлорфениламино)-N-(5-циклопропилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
726 2-(2,6-Дихлорфениламино)-3-метил-N-(5-хлор-4-метилпиридин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
727 2-(2-Фтор-6-трифторметилфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
728 2-(2-Хлор-6-трифторметилфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
729 2-(2-Хлор-6-фторфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
730 2-(2,6-Дихлор-4-фторфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
731 2-(2-Хлор-4,6-дифторфениламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
732 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
733 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-метил-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
734 2-(4-Трифторметилпиридин-3-иламиио)-3-метил-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-3H-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
735 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-циклопропил-5-метилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
736 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-хлор-4-рифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
737 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(5-изопропилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
738 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-циклобутилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
739 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-диметиламино-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид;
740 2-(3,5-Дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-циклопропил-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-6-карбоксамид.
14. Соединения по пп.1, 11 или 12 или их фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для применения в качестве фармацевтического средства.
15. Соединения по пп.1, 11 или 12 или их фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для применения для лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброза легких, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, боли, воспалительной боли, лихорадки, мигрени, головной боли, боли в спине, фибромиалгии, миофасциального нарушения, вирусной инфекции, бактериальной инфекции, грибковой инфекции, дисменореи, ожога, последствий хирургического или стоматологического вмешательства, злокачественной опухоли, гиперпростагландин-E-синдрома, классического синдрома Барттера, атеросклероза, подагры, артрита, остеоартрита, хронического полиартрита у детей, ревматоидного артрита, ревматического полиартрита, анкилозирующего спондилоартрита, болезни Ходжкина, системной красной волчанки, васкулита, панкреатита, нефрита, бурсита, конъюнктивита, ирита, склерита, увеита, для заживления ран, для лечения дерматита, экземы, псориаза, удара, сахарного диабета, нейродегенеративного нарушения, аутоиммунного заболевания, аллергического нарушения, ринита, язвы, ишемической болезни сердца, саркоидоза, любого другого заболевания, включающего воспалительный компонент, остеопороза, остеоартрита, болезни Педжета, периодонтального заболевания или рака.
RU2011116128/04A 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ RU2011116128A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9998708P 2008-09-25 2008-09-25
US61/099,987 2008-09-25
EP08165120 2008-09-25
EP08165120.0 2008-09-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011116128A true RU2011116128A (ru) 2012-10-27

Family

ID=40344110

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116128/04A RU2011116128A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
RU2011116129/04A RU2011116129A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116133/04A RU2011116133A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116131/04A RU2011116131A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО(4,5-b)ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Family Applications After (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116129/04A RU2011116129A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116133/04A RU2011116133A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116131/04A RU2011116131A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО(4,5-b)ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Country Status (17)

Country Link
US (4) US8916599B2 (ru)
EP (4) EP2334664A1 (ru)
JP (4) JP5591807B2 (ru)
KR (4) KR20110056530A (ru)
CN (4) CN102164911A (ru)
AR (4) AR073685A1 (ru)
AU (4) AU2009295814A1 (ru)
BR (3) BRPI0919295A2 (ru)
CA (4) CA2738083A1 (ru)
IL (4) IL211137A0 (ru)
MX (4) MX2011003094A (ru)
NZ (4) NZ591847A (ru)
RU (4) RU2011116128A (ru)
TW (4) TW201016696A (ru)
UY (1) UY32138A (ru)
WO (4) WO2010034798A1 (ru)
ZA (2) ZA201101042B (ru)

Families Citing this family (86)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100250458A1 (en) * 2009-03-30 2010-09-30 Mspot, Inc. Content based social networking system and method
UY32138A (es) 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
WO2010036613A1 (en) * 2008-09-26 2010-04-01 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic benzimidazole derivatives useful anti-diabetic agents
UY32470A (es) 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
JP5918124B2 (ja) 2009-05-12 2016-05-18 ロマーク ラボラトリーズ エル．シー． ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
BRPI1014322A2 (pt) 2009-06-26 2015-08-25 Romark Lab Lc Método para tratar infecção, e para interromper ou evitar a produção de partículas virais infecciosas, combinação, e, composição farmacêutica.
WO2011099832A2 (en) * 2010-02-12 2011-08-18 Crystalgenomics, Inc. Novel benzimidazole compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition comprising the same
US8586604B2 (en) * 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8759537B2 (en) 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
TW201305178A (zh) 2010-10-29 2013-02-01 Glenmark Pharmaceuticals Sa 作為ｍＰＧＥＳ－１抑制物的三環化合物
UY33779A (es) 2010-12-10 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?2-(fenilamino)-1H-bencimidazol-5-carboxamidas novedosas?
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
AR084174A1 (es) 2010-12-21 2013-04-24 Lilly Co Eli Compuestos de imidazol-2-benzamida utiles para el tratamiento de osteoartritis y una composicion farmaceutica
WO2012102937A2 (en) * 2011-01-25 2012-08-02 Irm Llc Compounds that expand hematopoietic stem cells
EP2677869B1 (en) * 2011-02-25 2017-11-08 Merck Sharp & Dohme Corp. Novel cyclic azabenzimidazole derivatives useful as anti-diabetic agents
EP2495244A1 (en) 2011-03-02 2012-09-05 NovaSaid AB Piperidinyl benzoimidazole derivatives as mPGEs-1 inhibitors
EP3263568B1 (en) * 2011-07-18 2021-08-25 Merck Patent GmbH Benzamides
WO2013038308A1 (en) 2011-09-15 2013-03-21 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2013072825A1 (en) 2011-11-16 2013-05-23 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Phtalazinone derivatives as mpegs -1 inhibitors
US9006257B2 (en) 2012-02-09 2015-04-14 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Bicyclic compounds as mPGES-1 inhibitors
WO2013153535A1 (en) 2012-04-13 2013-10-17 Glenmark Pharmaceuticals S.A. TRICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
CN103450329B (zh) * 2012-05-29 2015-05-27 首都医科大学 3h-咪唑并吡啶-6-甲酰氨基酸苄酯、其合成、抗肿瘤活性和应用
JP6359008B2 (ja) 2012-06-11 2018-07-18 ユーシービー バイオファルマ エスピーアールエル Ｔｎｆ−アルファ調節ベンゾイミダゾール
TWI568722B (zh) 2012-06-15 2017-02-01 葛蘭馬克製藥公司 作爲ｍＰＧＥＳ－１抑制劑之三唑酮化合物
CN103922999B (zh) * 2013-01-16 2016-05-04 上海医药工业研究院 一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物
US20140221335A1 (en) * 2013-02-06 2014-08-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
CN104030977B (zh) * 2013-03-07 2016-05-04 上海医药工业研究院 一种达比加群酯中间体的制备方法
WO2014167444A1 (en) 2013-04-08 2014-10-16 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2014209841A2 (en) * 2013-06-25 2014-12-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Compounds for treating spinal muscular atrophy
CN103435554A (zh) * 2013-09-06 2013-12-11 中国药科大学 2-苯氨基苯并咪唑类化合物及其用途
WO2015059618A1 (en) 2013-10-22 2015-04-30 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
PE20170143A1 (es) 2014-02-11 2017-03-19 Bayer Pharma AG Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de midh1
EP3105210B1 (en) 2014-02-11 2019-01-30 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Benzimidazol-2-amines as midh1 inhibitors
WO2015166398A1 (en) * 2014-04-30 2015-11-05 Aurigene Discovery Technologies Limited 3h-imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as dihydroorotate dehydrogenase inhibitors
CN105198959B (zh) * 2014-06-13 2018-09-07 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)2,其合成,活性和应用
CN105294829B (zh) * 2014-06-13 2018-07-27 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯，其合成，活性及应用
CN105198960B (zh) * 2014-06-13 2018-10-19 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl,其合成,活性和应用
CN105315335A (zh) * 2014-07-10 2016-02-10 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Gln-OBzl,其合成,活性和应用
CN105254709A (zh) * 2014-07-10 2016-01-20 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl,其合成,活性和应用
CN105315325A (zh) * 2014-07-10 2016-02-10 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Arg(NO2)-OBzl,其合成,活性和应用
SI3174535T1 (sl) 2014-08-01 2019-06-28 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Formulacija nanodelcev, obsegajoča MPGES-1 inhibitor
JP6645695B2 (ja) * 2014-10-14 2020-02-14 中尾　洋一 イミダゾピリジンアミン化合物、その製造方法及び用途
CA2965201A1 (en) * 2014-10-23 2016-04-28 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Benzimidazol-2-amines as midh1 inhibitors
ES2814151T3 (es) 2014-10-23 2021-03-26 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung Des Oeffentlichen Rechts 1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores
CN106146615B (zh) * 2015-03-23 2021-08-24 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯，其合成，活性和应用
JP6703553B2 (ja) 2015-05-21 2020-06-03 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッドＧｌａｘｏｓｍｉｔｈｋｌｉｎｅ Ｉｎｔｅｌｌｅｃｔｕａｌ Ｐｒｏｐｅｒｔｙ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ Ｌｉｍｉｔｅｄ Ｐａｄ４阻害剤としてのベンゾイミダゾール誘導体
US10370339B2 (en) 2015-06-08 2019-08-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft N-Methylbenzimidazoles as mIDH1 inhibitors
CN107698660B (zh) * 2015-06-23 2021-06-08 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Lys(Lys)-寡肽,其合成,活性和应用
CN108026052B (zh) 2015-07-16 2021-10-08 德国癌症研究公共权益基金会 作为mIDH1抑制剂的5-羟烷基苯并咪唑类
WO2017102091A1 (en) 2015-12-18 2017-06-22 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Heteroarylbenzimidazole compounds
WO2017207534A1 (en) 2016-06-03 2017-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted heteroarylbenzimidazole compounds
AU2018371153B2 (en) 2017-11-22 2023-07-13 Khondrion Ip B.V. Compounds as mPGES-1 inhibitors
CN110294751B (zh) * 2018-03-21 2020-11-20 湖南化工研究院有限公司 具生物活性的咪唑[4,5-b]并吡啶类化合物及其制备方法和应用
CA3142513A1 (en) 2019-06-25 2020-12-30 Gilead Sciences, Inc. Flt3l-fc fusion proteins and methods of use
EP4045083B1 (en) 2019-10-18 2024-01-10 Forty Seven, Inc. Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia
CN114599392A (zh) 2019-10-31 2022-06-07 四十七公司 基于抗cd47和抗cd20的血癌治疗
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
CN117736207A (zh) 2019-12-24 2024-03-22 卡尔那生物科学株式会社 二酰基甘油激酶调节化合物
MX2022008875A (es) 2020-01-20 2022-08-11 Genzyme Corp Inhibidores terapeuticos de tirosina quinasa para esclerosis multiple recidivante (emr).
CN117964757A (zh) 2020-02-14 2024-05-03 吉利德科学公司 与ccr8结合的抗体和融合蛋白及其用途
US12110294B2 (en) 2020-05-01 2024-10-08 Gilead Sciences, Inc. CD73 compounds
AU2021267373A1 (en) 2020-05-06 2022-12-08 Ajax Therapeutics, Inc. 6-heteroaryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as JAK2 inhibitors
CN114249694A (zh) * 2020-09-22 2022-03-29 浙江四维医药科技有限公司 一种特格拉赞中间体的制备方法
JP2023553930A (ja) 2020-12-10 2023-12-26 ジェンザイム・コーポレーション トレブルチニブの結晶形態、その製造方法、およびその使用
WO2022140527A1 (en) 2020-12-23 2022-06-30 Ajax Therapeutics, Inc. 6-heteroaryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as jak2 inhibitors
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
TW202313094A (zh) 2021-05-18 2023-04-01 美商基利科學股份有限公司 使用ＦＬＴ３Ｌ—Ｆｃ融合蛋白之方法
US11932634B2 (en) 2021-06-23 2024-03-19 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
EP4359415A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359411A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CN117396478A (zh) 2021-06-23 2024-01-12 吉利德科学公司 二酰基甘油激酶调节化合物
MX2024005066A (es) 2021-10-29 2024-05-24 Gilead Sciences Inc Compuestos de cd73.
EP4430042A1 (en) 2021-11-09 2024-09-18 Ajax Therapeutics, Inc. 6-he tero aryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as jak2 inhibitors
WO2023122581A2 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
WO2023122615A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
IL315083A (en) 2022-03-17 2024-10-01 Gilead Sciences Inc The IKAROS family of zinc fingers degrades and uses them
US20230355796A1 (en) 2022-03-24 2023-11-09 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TW202345901A (zh) 2022-04-05 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
AU2023256670A1 (en) 2022-04-21 2024-10-17 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
US20240116928A1 (en) 2022-07-01 2024-04-11 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2024028893A1 (en) * 2022-08-01 2024-02-08 Council Of Scientific And Industrial Research An Indian Registered Body Incorporated Under The Regn. Of Soc. Act (Act Xxi Of 1860) Substituted benzimidazoles for treating viral diseases
US20240091351A1 (en) 2022-09-21 2024-03-21 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY
US20240254118A1 (en) 2022-12-22 2024-08-01 Gilead Sciences, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
WO2024190888A1 (ja) * 2023-03-16 2024-09-19 サンメディカル株式会社 歯科用重合キット

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3006671A1 (de) 1980-02-22 1981-08-27 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue benzoxazole, deren herstellung und deren verwendung als arzneumittel
FI91859C (fi) 1987-06-17 1994-08-25 Eisai Co Ltd Analogiamenetelmä antiallergisena aineena aktiivisen bentsotiatsolijohdannaisen valmistamiseksi
JPH06759B2 (ja) 1989-09-22 1994-01-05 ファイザー製薬株式会社 新規なベンゾイミダゾール化合物
EP1114028B1 (en) 1998-08-26 2006-11-29 Aventis Pharma Limited Aza-bicycles which modulate the inhibition of cell adhesion
DE60027700T2 (de) 1999-02-16 2007-05-03 Aventis Pharma Ltd., West Malling Bicyclische verbindungen und ihre verwendung als integrinrezeptorliganden
TR200102959T2 (tr) * 1999-04-12 2002-04-22 Aventis Pharma Limited İntegrin antagonistleri olarak ikame edilmiş bisiklik heteroaril bileşikleri
CA2372840C (en) 1999-05-05 2008-07-22 Aventis Pharma Limited Substituted bicyclic compounds
US6340681B1 (en) 1999-07-16 2002-01-22 Pfizer Inc 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists
ATE277044T1 (de) * 1999-10-06 2004-10-15 Boehringer Ingelheim Pharma Heterocyclische verbindungen verwendbar als tyrosinkinase inhibitoren
FR2833948B1 (fr) * 2001-12-21 2004-02-06 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et leur utilisation en tant que medicament
JP2005524668A (ja) 2002-03-01 2005-08-18 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ジアミノピリミジン類及びそれらの血管新生阻害薬としての使用
US7071216B2 (en) 2002-03-29 2006-07-04 Chiron Corporation Substituted benz-azoles and methods of their use as inhibitors of Raf kinase
US7037902B2 (en) 2002-07-03 2006-05-02 Receptron, Inc. Affinity small molecules for the EPO receptor
AU2003284142A1 (en) 2002-10-15 2004-05-04 Synta Pharmaceuticals Corp Aromatic bicyclic heterocyles to modulate 1L-12 production
CA2515215A1 (en) 2003-02-10 2004-08-26 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
FR2851563B1 (fr) 2003-02-26 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US7531553B2 (en) 2003-03-21 2009-05-12 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
FR2852957B1 (fr) 2003-03-31 2005-06-10 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US7329682B2 (en) 2003-04-03 2008-02-12 Ewha University-Industry Collaboration Foundation Method for inhibiting 5-lipoxygenase using a benzoxazole derivative
EP1677791A4 (en) 2003-10-31 2007-08-15 Takeda Pharmaceutical NITROGENIC CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
GB0401334D0 (en) * 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
US7470712B2 (en) 2004-01-21 2008-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Amino-benzazoles as P2Y1 receptor inhibitors
ES2321422T3 (es) 2004-06-18 2009-06-05 Biolipox Ab Indoles utiles para el tratamiento de la inflamacion.
US7521446B2 (en) 2005-01-13 2009-04-21 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
US7723340B2 (en) * 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
EA200701504A1 (ru) * 2005-01-19 2008-02-28 Биолипокс Аб Индолы, пригодные для лечения воспалений
CA2599320A1 (en) 2005-02-25 2006-08-31 Kudos Pharmaceuticals Limited Hydrazinomethyl, hydr zonomethyl and 5-membered heterocylic compounds which act as mtor inhibitors and their use as anti cancer agents
BRPI0608581A2 (pt) 2005-03-14 2010-01-19 Transtech Pharma Inc derivados de benzazol, composiÇÕes e mÉtodos de uso como inibidores de b-secretase
WO2007059341A2 (en) * 2005-11-16 2007-05-24 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Pyrazolothiazole protein kinase modulators
AU2007215247B2 (en) * 2006-02-10 2012-12-13 Transtech Pharma, Llc Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as Aurora kinase inhibitors
US20070287344A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-13 Hiroshi Ohara Fabric Construction Specifically For Damper
WO2008009924A2 (en) 2006-07-18 2008-01-24 Biolipox Ab Indoles useful in the treatment of inflammation
WO2008035956A1 (en) 2006-09-22 2008-03-27 Ewha University - Industry Collaboration Foundation New benzoxazole derivative, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
WO2008071944A1 (en) 2006-12-14 2008-06-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Benzoxazoles useful in the treatment of inflammation
WO2008129276A1 (en) 2007-04-19 2008-10-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Disulfonamides useful in the treatment of inflammation
UY32138A (es) 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
UY32470A (es) 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
US8759537B2 (en) 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
UY33779A (es) 2010-12-10 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?2-(fenilamino)-1H-bencimidazol-5-carboxamidas novedosas?
US8486968B2 (en) 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
IL211138A0 (en) 2011-04-28
JP2012503628A (ja) 2012-02-09
MX2011003152A (es) 2011-04-27
WO2010034798A1 (en) 2010-04-01
MX2011002903A (es) 2011-04-11
NZ591845A (en) 2012-10-26
NZ591843A (en) 2012-09-28
US20110275656A1 (en) 2011-11-10
US9040565B2 (en) 2015-05-26
UY32138A (es) 2010-04-30
KR20110065478A (ko) 2011-06-15
CA2737384A1 (en) 2010-04-01
IL211137A0 (en) 2011-04-28
WO2010034797A1 (en) 2010-04-01
EP2334664A1 (en) 2011-06-22
RU2011116133A (ru) 2012-10-27
JP5591807B2 (ja) 2014-09-17
NZ591847A (en) 2013-01-25
CA2737552A1 (en) 2010-04-01
JP2012503630A (ja) 2012-02-09
BRPI0919738A2 (pt) 2015-12-08
KR20110060910A (ko) 2011-06-08
IL211147A0 (en) 2011-04-28
MX2011003094A (es) 2011-04-26
EP2361252A1 (en) 2011-08-31
US20120115902A1 (en) 2012-05-10
US20110312935A1 (en) 2011-12-22
AU2009295814A1 (en) 2010-04-01
RU2011116131A (ru) 2012-10-27
US20120122930A1 (en) 2012-05-17
JP5342646B2 (ja) 2013-11-13
KR20110056533A (ko) 2011-05-30
EP2350073A1 (en) 2011-08-03
AR073686A1 (es) 2010-11-24
CN102224143A (zh) 2011-10-19
TW201016696A (en) 2010-05-01
US8598190B2 (en) 2013-12-03
TW201016682A (en) 2010-05-01
RU2011116129A (ru) 2012-10-27
NZ591846A (en) 2012-11-30
WO2010034796A1 (en) 2010-04-01
ZA201101042B (en) 2011-10-26
BRPI0919292A2 (pt) 2017-05-30
AU2009295816A1 (en) 2010-04-01
CA2738083A1 (en) 2010-04-01
AR073685A1 (es) 2010-11-24
US8916599B2 (en) 2014-12-23
US8703796B2 (en) 2014-04-22
EP2334652A1 (en) 2011-06-22
ZA201101041B (en) 2011-10-26
AU2009295815A1 (en) 2010-04-01
JP2012503627A (ja) 2012-02-09
AR073403A1 (es) 2010-11-03
IL211148A0 (en) 2011-04-28
CN102164924A (zh) 2011-08-24
EP2350073B1 (en) 2014-11-12
TW201018684A (en) 2010-05-16
CN102164922A (zh) 2011-08-24
MX2011002948A (es) 2011-04-26
TW201018669A (en) 2010-05-16
AR073684A1 (es) 2010-11-24
BRPI0919295A2 (pt) 2015-12-15
CA2737839A1 (en) 2010-04-01
JP2012503629A (ja) 2012-02-09
WO2010034799A1 (en) 2010-04-01
KR20110056530A (ko) 2011-05-30
JP5342647B2 (ja) 2013-11-13
CN102164911A (zh) 2011-08-24
AU2009295813A1 (en) 2010-04-01
JP5591808B2 (ja) 2014-09-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011116128A (ru) 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
CN106046022B (zh) 具有hiv整合酶抑制活性的化合物的制造方法
CA2924619C (en) 4-azaindole derivatives
RU2019104890A (ru) Замещенные тиазолопиридиновые соединения в качестве ингибиторов malt1
AU2012272895B2 (en) TRPM8 antagonists and their use in treatments
JP2009543867A (ja) 抗ｈｉｖ剤としての１−ヒドロキシナフチリジン化合物
Koch et al. Targeting the ribose and phosphate binding site of p38 mitogen-activated protein (MAP) kinase: Synthesis and biological testing of 2-alkylsulfanyl-, 4 (5)-aryl-, 5 (4)-heteroaryl-substituted imidazoles
JP2008502670A5 (ru)
AR066171A1 (es) Derivados de nicotinamida, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion de los mismos y usos en la prevencion y/o tratamiento del cancer.
KR20110133049A (ko) 항암 약물로서의 니코틴아미드 유도체, 그의 제조법 및 그의 치료 용도
KR20080067364A (ko) 리폭시게나제 억제제로서의 트리아졸 화합물
TW202344504A (zh) Lpa受體拮抗劑及其用途
JP2017502021A (ja) ホスファチジルイノシトール３−キナーゼ阻害剤のためのプロセス方法
CA3147566A1 (en) Enzyme inhibitors
JP2019535813A5 (ru)
CN104662002A (zh) 取代脲类化合物的合成方法
WO1998046599A1 (en) Novel carboxamides as platelet aggregation inhibitors
WO2011115065A1 (ja) シクロプロパンカルボン酸誘導体
JP5448448B2 (ja) 同位体置換されたプロトンポンプインヒビター
WO2009054742A2 (en) Novel precursors
RU2009101050A (ru) Производные арил- и гетероарилэтилацилгуанидина, их получение и их применение в терапии
JP2018517768A5 (ru)
ES2289297T3 (es) Acido 3-mercaptopentanoico 2,5-disustituido.
TW202329919A (zh) 2-雜芳基吡啶化合物之製造方法
KR20240108377A (ko) 2-헤테로아릴피리딘 화합물의 제조 방법

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140109