RU2011116129A - 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств - Google Patents

1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств Download PDF

Info

Publication number
RU2011116129A
RU2011116129A RU2011116129/04A RU2011116129A RU2011116129A RU 2011116129 A RU2011116129 A RU 2011116129A RU 2011116129/04 A RU2011116129/04 A RU 2011116129/04A RU 2011116129 A RU2011116129 A RU 2011116129A RU 2011116129 A RU2011116129 A RU 2011116129A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carboxamide
benzimidazole
ylamino
dichloropyridin
alkyl
Prior art date
Application number
RU2011116129/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Роланд ПФАУ (DE)
Роланд Пфау
Кирстен АРНДТ (DE)
Кирстен Арндт
Хенри ДОДС (DE)
Хенри Додс
Норберт ХАУЭЛЬ (DE)
Норберт Хауэль
Клаус КЛИНДЕР (DE)
Клаус Клиндер
Раймунд КЮЛЬЦЕР (DE)
Раймунд Кюльцер
Юрген МАК (DE)
Юрген Мак
Дирк ШТЕНКАМП (DE)
Дирк Штенкамп
Original Assignee
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=40344110&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011116129(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De), Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх filed Critical Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх (De)
Publication of RU2011116129A publication Critical patent/RU2011116129A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/30—Nitrogen atoms not forming part of a nitro radical
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
    • C07D277/60—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D277/62—Benzothiazoles
    • C07D277/68—Benzothiazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D277/82—Nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Соединения формулы I ! ! в которой любые один или два из Q2 Q3, Q3a и Q4 независимо обозначают -N=; и ! другие три или два из Q2, Q3, Q3a и Q4 обозначают -C(R2)=, -C(R3)=, -C(R3a)= и -C(R4)= соответственно; ! R1 обозначает галоген -CN, -ORy10; С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -С(О)Ry15); ! R2, R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-С(О)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -С(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -С(O)Ry15; С1-C7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора, -CN, N(Ry1)Ry2, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -C(O)Ry15] при условии, что если R3 или R3a обозначает замещенную С1-алкильную группу, то заместителем не может являться -N(Ry5)-S(O)2-Ry6; ! или любые два соседних R1, R2, R3, R3a и R4 (т.е. R1 и R3a, R2 и R3, R3 и R4, и R4 и R3a) могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами углерода кольца, содержащего Q2-Q4, к которому они обязательно присоединены, образуют дополнительное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, и это кольцо может содержать 1 или 2 дополнительные кратные связи и необязательно содержать один или более заместителей, представляющих собой С1-С3-алкил и/или =O; ! R6 обозначает водород; гетероциклоалкил, арил, гетероарил (где последние 3 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, циклоалкил, где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместите�

Claims (6)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001
в которой любые один или два из Q2 Q3, Q3a и Q4 независимо обозначают -N=; и
другие три или два из Q2, Q3, Q3a и Q4 обозначают -C(R2)=, -C(R3)=, -C(R3a)= и -C(R4)= соответственно;
R1 обозначает галоген -CN, -ORy10; С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -С(О)Ry15);
R2, R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-С(О)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -С(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -С(O)Ry15; С1-C7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил [где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора, -CN, N(Ry1)Ry2, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -C(O)Ry15] при условии, что если R3 или R3a обозначает замещенную С1-алкильную группу, то заместителем не может являться -N(Ry5)-S(O)2-Ry6;
или любые два соседних R1, R2, R3, R3a и R4 (т.е. R1 и R3a, R2 и R3, R3 и R4, и R4 и R3a) могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами углерода кольца, содержащего Q2-Q4, к которому они обязательно присоединены, образуют дополнительное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов, и это кольцо может содержать 1 или 2 дополнительные кратные связи и необязательно содержать один или более заместителей, представляющих собой С1-С3-алкил и/или =O;
R6 обозначает водород; гетероциклоалкил, арил, гетероарил (где последние 3 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9); или C1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, циклоалкил, где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2N(Ry13)Ry14, -С(О)Ry15, гетероциклоалкил, циклоалкил, арил и гетероарил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9);
каждый R8 независимо обозначает водород, галоген, -N(Ry1)Ry2, -ORy10, -S(O)2-Ry11; С1-С6-алкил, С2-С6-алкенил, С2-С6-алкинил, циклоалкил, -О-С1-С6-алкил, -О-С2-С6-алкенил, -О-С2-С6-алкинил, -O-циклоалкил, -O-гетероциклоалкил [где последние 9 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -С(О)Ry15, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9)]; гетероциклоалкил или гетероарил (где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из числа групп R9);
А обозначает арил, гетероарил, гетероциклоалкил, циклоалкил, C1-C12-алкил, С2-С12-алкенил или С2-С12-алкинил, каждый из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9;
R9 в каждом случае при использовании в настоящем изобретении обозначает галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -С(О)Ry15; С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил [где последние 5 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и -С(О)Ry15]; или арил или гетероарил [где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, -CN, С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил (где последние 4 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), -O-С1-С7-алкил, -O-С2-С7-алкенил, -O-С2-С7-алкинил и -O-циклоалкил (где последние 4 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора)]; или
любые два заместителя R9, если они присоединены к соседним атомам группы А; и в случае, где заместители R9 присоединены к неароматической группе А, когда они присоединены к тем же самым атомам, могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами группы А, к которым обязательно присоединены соответствующие заместители R9, образуют дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и это дополнительное кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой С1-С3-алкил и/или =O;
m равно 0, 1 или 2;
каждый Ry4, Ry6, Ry11 и Ry15 независимо обозначает С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил, где последние 4 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора;
каждый Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry5, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry12, Ry13 и Ry14
независимо обозначает водород или С1-С7-алкил, С2-С7-алкенил, С2-С7-алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, где последние 5 групп необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из фтора и -ОС1-С3-алкила; или
любые две группы, если они присоединены к одному атому азота (т.е. Ry1 и Ry2, Ry8 и Ry9, и Ry13 и Ry14), могут быть связаны друг с другом и вместе с тем атомом азота, к которому они обязательно присоединены, образуют 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и где кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи, и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой С1-С3-алкил и/или =O,
или их фармацевтически приемлемая соль,
предназначенные для применения для лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброза легких, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, боли, воспалительной боли, лихорадки, мигрени, головной боли, боли в спине, фибромиалгии, миофасциального нарушения, вирусной инфекции, бактериальной инфекции, грибковой инфекции, дисменореи, ожога, последствий хирургического или стоматологического вмешательства, злокачественной опухоли, гиперпростагландин-Е-синдрома, классического синдрома Барттера, атеросклероза, подагры, артрита, остеоартрита, хронического полиартрита у детей, ревматоидного артрита, ревматического полиартрита, анкилозирующего спондилоартрита, болезни Ходжкина, системной красной волчанки, васкулита, панкреатита, нефрита, бурсита, конъюнктивита, ирита, склерита, увеита, для заживления ран, для лечения дерматита, экземы, псориаза, удара, сахарного диабета, нейродегенеративного нарушения, аутоиммунного заболевания, аллергического нарушения, ринита, язвы, ишемической болезни сердца, саркоидоза, любого другого заболевания, включающего воспалительный компонент, остеопороза, остеоартрита, болезни Педжета, периодонтального заболевания или рака.
2. Соединения формулы Ia, Id или Ic
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
в которой R1 обозначает C1-С3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора), С3-С6-циклоалкил, фтор, хлор, бром;
R2 обозначает водород, C1-С3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора), С3-С6-циклоалкил, фтор, хлор, бром;
R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, фтор, хлор, бром, C1-С3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора);
R6 обозначает водород или С1-С6-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, включающей фтор, --N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)2-Ry11 и 4-6-членную гетероциклоалкильную группу (содержащую 1 или 2 гетероатома, выбранных из кислорода и азота);
R8 независимо обозначает водород, фтор, хлор, бром, -ORy10 или C1-С3-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора);
А обозначает фенил, 2-пиридил, С3-С10-пиклоалкил, линейный или разветвленный С1-С12-алкил, каждый из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9;
R9 в каждом случае при использовании в настоящем изобретении обозначает галоген, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9,-ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и/или -С(О)Ry15, C1-С6-алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из галогена, -CN, -N(Ry1)Ry2, -N(Ry3)-C(O)-Ry4, -N(Ry5)-S(O)2-Ry6, -C(O)ORy7, -C(O)N(Ry8)Ry9, -ORy10, -S(O)m-Ry11, -S(O)2O-Ry12, -S(O)2N(Ry13)Ry14 и/или -С(О)Ry15; арил или гетероарил [где последние 2 группы необязательно замещены одной или более группами, выбранными из C1-C7-алкила (необязательно содержащего один или более заместителей, выбранных из фтора и -ORx2), галогена, -CN и/или -O-C1-С7-алкила (необязательно замещенного одним или более атомами фтора)]; или
любые два заместителя R9, если они присоединены к соседним атомам группы А; и в случае где заместители R9 присоединены к неароматической группе А, когда они присоединены к тем же самым атомам, могут быть связаны друг с другом и вместе с необходимыми атомами группы А, к которым обязательно присоединены соответствующие заместители R9, образуют дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее 1 или 2 дополнительных гетероатома, и это дополнительное кольцо необязательно содержит 1 или 2 кратные связи и необязательно содержит один или более заместителей, представляющих собой C1-С3-алкил и/или =O;
и заместители Rx2, Ry1, Ry2, Ry3, Ry4, Ry5, Ry6, Ry7, Ry8, Ry9, Ry10, Ry11, Ry12, Ry13, Ry14 и Ry15 обладают значениями, определенными в п.1
3. Соединения формулы Id, Ie или If
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
в которой R1 обозначает хлор, бром, фтор, C1-С3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R2 обозначает водород, хлор, бром, фтор, C1-С3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R3, R3a и R4 независимо обозначают водород, хлор, бром, фтор, C1-С3-алкил (где последняя алкильная группа необязательно замещена одним или более атомами фтора);
R6 обозначает водород; С1-С4-алкил, необязательно замещенный одним или более атомами фтора;
R8 обозначает водород, фтор, хлор, -O-С1-С4-алкил (необязательно замещенный одним или более атомами фтора);
А обозначает фенил, 2-пиридил, С3-С10-циклоалкил, С1-С12-алкил, каждый из которых необязательно содержит один или более заместителей, выбранных из числа групп R9;
R9 в каждом случае при использовании в настоящем изобретении обозначает галоген, -ORy10; С1-С7-алкил, циклоалкил, (где последние 2 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора); или арил, гетероарил [где последние 2 группы необязательно содержат один или более заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, С1-С7-алкил, циклоалкил (где последние 2 группы необязательно замещены одним или более атомами фтора), -O-C1-С3-алкил (где последняя группа необязательно замещена одним или более атомами фтора)];
и Ry10 имеет значения, определенные в п.1.
4. Соединения по п.2 или 3, а именно
388 N-(4-бромфенил)-2-(3,5-дихлорпиридип-4-иламино)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
409 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
410 N-(4-бромфенил)-2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
434 N-(3-хлорфенил)-2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
435 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
446 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-1Н-бепзимидазол-5-карбоксамид;
467 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-1-метил-N-(2-трифторметилбензил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
493 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(2-трифторметилбензил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
520 N-(4-бромфенил)-2-(3-хлорпиридип-4-иламино)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
521 2-(2-хлор-4-метилпиридин-3-иламипо)-N-(3-хлорфепил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
531 2-(2-хлор-4-метилпиридин-3-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
532 N-(4-бромфенил)-1-метил-2-(3-трифторметилпиридин-4-иламино)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
547 N-циклогексил-2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
553 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-1-метил-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)метил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
565 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)метил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
566 N-(4-бромфенил)-2-(3-хлорпиридин-4-иламино)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид
567 N-(4-бромфенил)-1-метил-2-(3-метилпиридин-4-иламино)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид
655 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-этокси-N-(5-фтор-4-дифторметилпиридин-2-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
656 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-N-(6-диметиламино-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
657 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-метил-6-трифторметилпиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
658 N-(4-бромфенил)-2-(3,5-дихлорпиридин-2-иламино)-6-метокси-1H-бензимидазол-5-карбоксамид;
659 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-N-(4-бромфенил)-1Н-бепзимидазол-5-карбоксамид;
660 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-пропокси-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
661 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
662 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(N-метилпирролидии-3-илокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
663 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(2-(пирролидин-1-ил)этокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
664 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(2-(пирролидин-2-on-1-ил)этокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
665 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((2-трифторметилфен-1-ил)-метил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
666 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(2-метоксиэтокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
667 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
668 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-6-этокси-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
669 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
670 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-6-этокси-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
671 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогексил)-6-(2-метоксиэтокси)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
672 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-Диметилциклогексил)-6-диметиламино-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
673 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-фтор-N-(4,4-диметилциклогекс-1-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
674 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4,4-диметилциклогекс-1-ил)-6-фтор-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
675 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-N-(транс-4-трифторметилциклогекс-1-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
676 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
677 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(транс-4-трифторметилциклогекс-1-ил)-6-(2-фторэтокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
678 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-(2-фторэтокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
679 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-метокси-N-(4-бромфенил)-1-метил-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
680 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-трифторметилпиридип-2-ил)-6-метокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
681 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-метокси-N-(6-метил-4-трифторметилпиридин-2-ил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
682 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(5-бромпиридин-2-ил)-6-метокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
683 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламипо)-6-метокси-N-(2,2,3,3,4,4,5,5,5-нонафторпентил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
684 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(5-циклопропилпиридин-2-ил)-6-метокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
685 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-(2-метоксиэтокси)-N-(4-бромфенил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
686 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-трифторметилпиридин-2-ил)-метил)-6-(2-метоксиэтокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
687 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-6-(2-диметиламиноэтокси)-N-(4-бромфенил)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
688 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-циклобутилпиридин-2-ил)метил)-6-метокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
689 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((2-трифторметилфен-1-ил)метил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
690 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(транс-4-трифторметилциклогекс-1-ил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
695 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
696 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-диметиламинопиридин-2-ил)-6-метокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
697 2-(3,5-дихлорпиридип-4-иламино)-N-(6-диметиламино-4-трифторметилпиридин-2-ил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
698 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-дифторметилпиридин-2-ил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
699 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-дифторметил-5-фторпиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
700 2-(3,5-дихлорпиридин-2-иламино)-N-(2,2,3,3,4,4,5,5,5-нонафторпентил)-6-(дифторметокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
701 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(транс-4-трифторметилциклогекс-1-ил)-6-дифторметокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
702 2-(3,5-дихлорпиридин-2-иламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-6-(дифторметокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
703 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-дифторметокси-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
704 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-бромфенил)-6-этокси-1-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
705 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-трифторметилпиридин-2-ил)-6-этокси-1-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
706 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-(1,1-дифторэтил)-пиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
707 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-дифторметил-5-фторпиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
708 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(6-дифторметилпиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
709 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(4-метил-6-трифторметилпиридин-2-ил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
710 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(5-фтор-6-дифторметилпиридин-2-ил)-6-этокси-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид;
711 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-((3-дифторметилпиридин-2-ил)-метил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-5-карбоксамид;
712 2-(3,5-дихлорпиридин-4-иламино)-N-(5-циклопропил-4-трифторметилпиридин-2-ил)-6-(2,2,2-трифторэтокси)-1Н-бензимидазол-6-карбоксамид.
5. Соединения по любому из пп.2 или 3 или их фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для применения в качестве лекарственных средств.
6. Соединения по любому из пп.2 или 3 или их фармацевтически приемлемая соль, предназначенные для применения для лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброза легких, воспалительного заболевания кишечника, синдрома раздраженной толстой кишки, боли, воспалительной боли, лихорадки, мигрени, головной боли, боли в спине, фибромиалгии, миофасциального нарушения, вирусной инфекции, бактериальной инфекции, грибковой инфекции, дисменореи, ожога, последствий хирургического или стоматологического вмешательства, злокачественной опухоли, гиперпростагландин-Е-синдрома, классического синдрома Барттера, атеросклероза, подагры, артрита, остеоартрита, хронического полиартрита у детей, ревматоидного артрита, ревматического полиартрита, анкилозирующего спондилоартрита, болезни Ходжкина, системной красной волчанки, васкулита, панкреатита, нефрита, бурсита, конъюнктивита, ирита, склерита, увеита, для заживления ран, для лечения дерматита, экземы, псориаза, удара, сахарного диабета, нейродегенеративного нарушения, аутоиммуппого заболевания, аллергического нарушения, ринита, язвы, ишемической болезни сердца, саркоидоза, любого другого заболевания, включающего воспалительный компонент, остеопороза, остеоартрита, болезни Педжета, периодонтального заболевания или рака.
RU2011116129/04A 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств RU2011116129A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9998708P 2008-09-25 2008-09-25
EP08165120 2008-09-25
EP08165120.0 2008-09-25
US61/099,987 2008-09-25

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011116129A true RU2011116129A (ru) 2012-10-27

Family

ID=40344110

Family Applications (4)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116129/04A RU2011116129A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116133/04A RU2011116133A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116131/04A RU2011116131A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО(4,5-b)ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
RU2011116128/04A RU2011116128A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Family Applications After (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011116133/04A RU2011116133A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
RU2011116131/04A RU2011116131A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО(4,5-b)ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ
RU2011116128/04A RU2011116128A (ru) 2008-09-25 2009-09-25 3Н-ИМИДАЗО[4,5-с]ПИРИДИН-6-КАРБОКСАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Country Status (17)

Country Link
US (4) US8916599B2 (ru)
EP (4) EP2334664A1 (ru)
JP (4) JP5591808B2 (ru)
KR (4) KR20110065478A (ru)
CN (4) CN102164911A (ru)
AR (4) AR073684A1 (ru)
AU (4) AU2009295815A1 (ru)
BR (3) BRPI0919292A2 (ru)
CA (4) CA2737552A1 (ru)
IL (4) IL211137A0 (ru)
MX (4) MX2011002948A (ru)
NZ (4) NZ591846A (ru)
RU (4) RU2011116129A (ru)
TW (4) TW201016696A (ru)
UY (1) UY32138A (ru)
WO (4) WO2010034798A1 (ru)
ZA (2) ZA201101042B (ru)

Families Citing this family (81)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20100250458A1 (en) * 2009-03-30 2010-09-30 Mspot, Inc. Content based social networking system and method
UY32138A (es) 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
JP5764064B2 (ja) * 2008-09-26 2015-08-12 メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションＭｅｒｃｋ Ｓｈａｒｐ ＆ Ｄｏｈｍｅ Ｃｏｒｐ． 抗糖尿病薬として有用な新規な環状ベンゾイミダゾール誘導体
UY32470A (es) * 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
JP5918124B2 (ja) * 2009-05-12 2016-05-18 ロマーク ラボラトリーズ エル．シー． ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
AU2010264479B2 (en) 2009-06-26 2017-06-01 Romark Laboratories L.C. Compounds and methods for treating influenza
WO2011099832A2 (en) * 2010-02-12 2011-08-18 Crystalgenomics, Inc. Novel benzimidazole compound, preparation method thereof and pharmaceutical composition comprising the same
US8586604B2 (en) * 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8759537B2 (en) 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
TW201305178A (zh) 2010-10-29 2013-02-01 Glenmark Pharmaceuticals Sa 作為ｍＰＧＥＳ－１抑制物的三環化合物
US8486968B2 (en) * 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8674113B2 (en) * 2010-12-10 2014-03-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
AR084174A1 (es) 2010-12-21 2013-04-24 Lilly Co Eli Compuestos de imidazol-2-benzamida utiles para el tratamiento de osteoartritis y una composicion farmaceutica
WO2012102937A2 (en) * 2011-01-25 2012-08-02 Irm Llc Compounds that expand hematopoietic stem cells
CN103476258B (zh) * 2011-02-25 2017-04-26 默沙东公司 用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物
EP2495244A1 (en) 2011-03-02 2012-09-05 NovaSaid AB Piperidinyl benzoimidazole derivatives as mPGEs-1 inhibitors
EP2734517B1 (en) * 2011-07-18 2017-08-30 Merck Patent GmbH Benzamides
WO2013038308A1 (en) 2011-09-15 2013-03-21 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROARYL COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2013072825A1 (en) 2011-11-16 2013-05-23 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Phtalazinone derivatives as mpegs -1 inhibitors
WO2013118071A1 (en) * 2012-02-09 2013-08-15 Glenmark Pharmaceuticals S.A. BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
WO2013153535A1 (en) 2012-04-13 2013-10-17 Glenmark Pharmaceuticals S.A. TRICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
CN103450329B (zh) * 2012-05-29 2015-05-27 首都医科大学 3h-咪唑并吡啶-6-甲酰氨基酸苄酯、其合成、抗肿瘤活性和应用
US9550737B2 (en) 2012-06-11 2017-01-24 Ucb Biopharma Sprl TNF -α modulating benzimidazoles
TWI568722B (zh) 2012-06-15 2017-02-01 葛蘭馬克製藥公司 作爲ｍＰＧＥＳ－１抑制劑之三唑酮化合物
CN103922999B (zh) * 2013-01-16 2016-05-04 上海医药工业研究院 一种达比加群酯中间体的制备方法及中间体化合物
US20140221335A1 (en) * 2013-02-06 2014-08-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
CN104030977B (zh) * 2013-03-07 2016-05-04 上海医药工业研究院 一种达比加群酯中间体的制备方法
WO2014167444A1 (en) 2013-04-08 2014-10-16 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
EP3013345B1 (en) * 2013-06-25 2017-11-22 F. Hoffmann-La Roche AG Compounds for treating spinal muscular atrophy
CN103435554A (zh) * 2013-09-06 2013-12-11 中国药科大学 2-苯氨基苯并咪唑类化合物及其用途
WO2015059618A1 (en) 2013-10-22 2015-04-30 Glenmark Pharmaceuticals S.A. SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
ES2732902T3 (es) 2014-02-11 2019-11-26 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung Des Oeffentlichen Rechts Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1
CR20160361A (es) 2014-02-11 2016-10-03 Bayer Pharma AG Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de midh1
WO2015166398A1 (en) * 2014-04-30 2015-11-05 Aurigene Discovery Technologies Limited 3h-imidazo[4,5-b]pyridine derivatives as dihydroorotate dehydrogenase inhibitors
CN105198960B (zh) * 2014-06-13 2018-10-19 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl,其合成,活性和应用
CN105198959B (zh) * 2014-06-13 2018-09-07 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Glu(OBzl)2,其合成,活性和应用
CN105294829B (zh) * 2014-06-13 2018-07-27 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯，其合成，活性及应用
CN105315335A (zh) * 2014-07-10 2016-02-10 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Gln-OBzl,其合成,活性和应用
CN105254709A (zh) * 2014-07-10 2016-01-20 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl,其合成,活性和应用
CN105315325A (zh) * 2014-07-10 2016-02-10 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-Arg(NO2)-OBzl,其合成,活性和应用
JP6696082B2 (ja) 2014-08-01 2020-05-20 イクノス サイエンシズ エスエー Ｍｐｇｅｓ−１阻害剤を含むナノ粒子製剤
JP6645695B2 (ja) * 2014-10-14 2020-02-14 中尾　洋一 イミダゾピリジンアミン化合物、その製造方法及び用途
EP3209660B1 (en) 2014-10-23 2020-06-17 Deutsches Krebsforschungszentrum Stiftung des öffentlichen Rechts 1-cyclohexyl-2-phenylaminobenzimidazoles as midh1 inhibitors for the treatment of tumors
CN107108522B (zh) * 2014-10-23 2020-12-01 德国癌症研究中心 作为mIDH1抑制剂的苯并咪唑-2-胺
CN106146615B (zh) * 2015-03-23 2021-08-24 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-氨基酸苄酯，其合成，活性和应用
WO2016185279A1 (en) 2015-05-21 2016-11-24 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Benzoimidazole derivatives as pad4 inhibitors
US10370339B2 (en) 2015-06-08 2019-08-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft N-Methylbenzimidazoles as mIDH1 inhibitors
CN107698660B (zh) * 2015-06-23 2021-06-08 首都医科大学 咪唑并吡啶-6-甲酰-Lys(Lys)-寡肽,其合成,活性和应用
US10414734B2 (en) 2015-07-16 2019-09-17 Bayer Pharma Aktiengesellschaft 5-hydroxyalkylbenzimidazoles as mIDH1 inhibitors
US10894784B2 (en) 2015-12-18 2021-01-19 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Heteroarylbenzimidazole compounds
WO2017207534A1 (en) 2016-06-03 2017-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted heteroarylbenzimidazole compounds
MX2020005238A (es) 2017-11-22 2020-08-24 Khondrion Ip B V Compuestos novedosos como inhibidores mpges-1.
CN110294751B (zh) * 2018-03-21 2020-11-20 湖南化工研究院有限公司 具生物活性的咪唑[4,5-b]并吡啶类化合物及其制备方法和应用
KR20220032568A (ko) 2019-06-25 2022-03-15 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Flt3l-fc 융합 단백질 및 사용 방법
CA3153501A1 (en) 2019-10-18 2021-04-22 Forty Seven, Inc. Combination therapies for treating myelodysplastic syndromes and acute myeloid leukemia
EP4052040A1 (en) 2019-10-31 2022-09-07 Forty Seven, Inc. Anti-cd47 and anti-cd20 based treatment of blood cancer
TWI778443B (zh) 2019-11-12 2022-09-21 美商基利科學股份有限公司 Mcl1抑制劑
BR112022012625A2 (pt) 2019-12-24 2022-09-06 Carna Biosciences Inc Compostos moduladores de diacilglicerol quinase
US11969418B2 (en) 2020-01-20 2024-04-30 Genzyme Corporation Therapeutic tyrosine kinase inhibitors for relapsing multiple sclerosis (RMS)
CN115087488A (zh) 2020-02-14 2022-09-20 震动疗法股份有限公司 与ccr8结合的抗体和融合蛋白及其用途
CN115698009A (zh) 2020-05-01 2023-02-03 吉利德科学公司 抑制cd73的2,4-二氧代嘧啶化合物
US11691963B2 (en) 2020-05-06 2023-07-04 Ajax Therapeutics, Inc. 6-heteroaryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as JAK2 inhibitors
TW202302145A (zh) 2021-04-14 2023-01-16 美商基利科學股份有限公司 ＣＤ４７／ＳＩＲＰα結合及ＮＥＤＤ８活化酶Ｅ１調節次單元之共抑制以用於治療癌症
US20220389394A1 (en) 2021-05-18 2022-12-08 Gilead Sciences, Inc. METHODS OF USING FLT3L-Fc FUSION PROTEINS
EP4359389A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
US11976072B2 (en) 2021-06-23 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglycerol kinase modulating compounds
CA3222595A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CN118201941A (zh) 2021-10-29 2024-06-14 吉利德科学公司 Cd73化合物
US11970494B2 (en) 2021-11-09 2024-04-30 Ajax Therapeutics, Inc. 6-heteroaryloxy benzimidazoles and azabenzimidazoles as JAK2 inhibitors
CA3239528A1 (en) 2021-12-22 2023-06-29 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
AU2022417491A1 (en) 2021-12-22 2024-05-23 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
TW202340168A (zh) 2022-01-28 2023-10-16 美商基利科學股份有限公司 Ｐａｒｐ７抑制劑
US20230373950A1 (en) 2022-03-17 2023-11-23 Gilead Sciences, Inc. Ikaros zinc finger family degraders and uses thereof
US20230355796A1 (en) 2022-03-24 2023-11-09 Gilead Sciences, Inc. Combination therapy for treating trop-2 expressing cancers
TW202345901A (zh) 2022-04-05 2023-12-01 美商基利科學股份有限公司 用於治療結腸直腸癌之組合療法
WO2023205719A1 (en) 2022-04-21 2023-10-26 Gilead Sciences, Inc. Kras g12d modulating compounds
WO2024006929A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Gilead Sciences, Inc. Cd73 compounds
WO2024028893A1 (en) * 2022-08-01 2024-02-08 Council Of Scientific And Industrial Research An Indian Registered Body Incorporated Under The Regn. Of Soc. Act (Act Xxi Of 1860) Substituted benzimidazoles for treating viral diseases
US20240091351A1 (en) 2022-09-21 2024-03-21 Gilead Sciences, Inc. FOCAL IONIZING RADIATION AND CD47/SIRPa DISRUPTION ANTICANCER COMBINATION THERAPY

Family Cites Families (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3006671A1 (de) 1980-02-22 1981-08-27 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Neue benzoxazole, deren herstellung und deren verwendung als arzneumittel
FI91859C (fi) 1987-06-17 1994-08-25 Eisai Co Ltd Analogiamenetelmä antiallergisena aineena aktiivisen bentsotiatsolijohdannaisen valmistamiseksi
JPH06759B2 (ja) 1989-09-22 1994-01-05 ファイザー製薬株式会社 新規なベンゾイミダゾール化合物
CA2341677A1 (en) 1998-08-26 2000-03-23 Aventis Pharma Limited Aza-bicycles which modulate the inhibition of cell adhesion
DE60027700T2 (de) * 1999-02-16 2007-05-03 Aventis Pharma Ltd., West Malling Bicyclische verbindungen und ihre verwendung als integrinrezeptorliganden
KR20010110750A (ko) * 1999-04-12 2001-12-13 앤드류 앵뉴 인테그린 길항제로서의 치환된 비사이클릭 헤테로아릴화합물
ES2321055T3 (es) 1999-05-05 2009-06-02 Aventis Pharma Limited Compuestos biblicos sustituidos.
US6340681B1 (en) 1999-07-16 2002-01-22 Pfizer Inc 2-benzimidazolylamine compounds as ORL-1-receptor agonists
CA2384378C (en) 1999-10-06 2011-05-24 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic compounds useful as inhibitors of tyrosine kinases
FR2833948B1 (fr) * 2001-12-21 2004-02-06 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et leur utilisation en tant que medicament
JP2005524668A (ja) 2002-03-01 2005-08-18 スミスクライン ビーチャム コーポレーション ジアミノピリミジン類及びそれらの血管新生阻害薬としての使用
DK1499311T3 (da) 2002-03-29 2010-03-08 Novartis Vaccines & Diagnostic Substituerede benzaboler og anvendelse deraf som RAF-kinaseinhibitorer
US7037902B2 (en) 2002-07-03 2006-05-02 Receptron, Inc. Affinity small molecules for the EPO receptor
JP4768265B2 (ja) 2002-10-15 2011-09-07 シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション 新規化合物
JP2006517234A (ja) 2003-02-10 2006-07-20 アムジエン・インコーポレーテツド バニロイド受容体リガンドおよび治療におけるこれらのリガンドの使用
FR2851563B1 (fr) * 2003-02-26 2005-04-22 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives de benzimidazole et d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US7531553B2 (en) 2003-03-21 2009-05-12 Amgen Inc. Heterocyclic compounds and methods of use
FR2852957B1 (fr) * 2003-03-31 2005-06-10 Sod Conseils Rech Applic Nouveaux derives d'imidazo-pyridine et leur utilisation en tant que medicament
US7329682B2 (en) 2003-04-03 2008-02-12 Ewha University-Industry Collaboration Foundation Method for inhibiting 5-lipoxygenase using a benzoxazole derivative
WO2005044793A2 (en) 2003-10-31 2005-05-19 Takeda Pharmaceutical Company Limited Nitrogen-containing fused heterocyclic compounds
US7470712B2 (en) * 2004-01-21 2008-12-30 Bristol-Myers Squibb Company Amino-benzazoles as P2Y1 receptor inhibitors
GB0401334D0 (en) * 2004-01-21 2004-02-25 Novartis Ag Organic compounds
KR20070029809A (ko) 2004-06-18 2007-03-14 바이올리폭스 에이비 염증치료에 유용한 인돌
US7521446B2 (en) * 2005-01-13 2009-04-21 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
US7723340B2 (en) * 2005-01-13 2010-05-25 Signal Pharmaceuticals, Llc Haloaryl substituted aminopurines, compositions thereof, and methods of treatment therewith
DE602005026867D1 (de) * 2005-01-19 2011-04-21 Biolipox Ab Entzündungshemmende indol-derivate
US20100130473A1 (en) 2005-02-25 2010-05-27 Marc Geoffrey Hummersone Compounds
WO2006099379A2 (en) * 2005-03-14 2006-09-21 Transtech Pharma, Inc. Benzazole derivatives, compositions, and methods of use as b-secretase inhibitors
EP1966222A2 (en) * 2005-11-16 2008-09-10 SGX Pharmaceuticals, Inc. Pyrazolothiazole protein kinase modulators
BRPI0708034A2 (pt) * 2006-02-10 2011-05-17 Transtech Pharma Inc derivados benzazol, composições e métodos de uso como inibidores aurora quinase
US20070287344A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-13 Hiroshi Ohara Fabric Construction Specifically For Damper
WO2008009924A2 (en) 2006-07-18 2008-01-24 Biolipox Ab Indoles useful in the treatment of inflammation
KR20080027191A (ko) 2006-09-22 2008-03-26 이화여자대학교 산학협력단 신규한 벤즈옥사졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를포함하는 약학 조성물
JP2010513253A (ja) 2006-12-14 2010-04-30 ベーリンガー インゲルハイム インテルナショナール ゲーエムベーハー 炎症の治療に有用なベンゾオキサゾール類
WO2008129276A1 (en) 2007-04-19 2008-10-30 Boehringer Ingelheim International Gmbh Disulfonamides useful in the treatment of inflammation
UY32138A (es) 2008-09-25 2010-04-30 Boehringer Ingelheim Int Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables
UY32470A (es) 2009-03-05 2010-10-29 Boehringer Ingelheim Int Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones
US8586604B2 (en) 2010-08-20 2013-11-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1
US8759537B2 (en) 2010-08-20 2014-06-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents
US8486968B2 (en) * 2010-12-10 2013-07-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8674113B2 (en) 2010-12-10 2014-03-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds
US8466186B2 (en) 2010-12-10 2013-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Compounds

Also Published As

Publication number Publication date
MX2011002948A (es) 2011-04-26
JP5591808B2 (ja) 2014-09-17
RU2011116133A (ru) 2012-10-27
TW201016682A (en) 2010-05-01
TW201016696A (en) 2010-05-01
WO2010034798A1 (en) 2010-04-01
JP2012503629A (ja) 2012-02-09
CA2737552A1 (en) 2010-04-01
UY32138A (es) 2010-04-30
AR073685A1 (es) 2010-11-24
JP5591807B2 (ja) 2014-09-17
NZ591847A (en) 2013-01-25
US20110275656A1 (en) 2011-11-10
AR073684A1 (es) 2010-11-24
EP2350073B1 (en) 2014-11-12
AU2009295815A1 (en) 2010-04-01
CN102164924A (zh) 2011-08-24
EP2361252A1 (en) 2011-08-31
AR073686A1 (es) 2010-11-24
WO2010034796A1 (en) 2010-04-01
BRPI0919295A2 (pt) 2015-12-15
AU2009295816A1 (en) 2010-04-01
AU2009295813A1 (en) 2010-04-01
ZA201101041B (en) 2011-10-26
CA2737384A1 (en) 2010-04-01
US20120122930A1 (en) 2012-05-17
JP2012503630A (ja) 2012-02-09
MX2011002903A (es) 2011-04-11
NZ591845A (en) 2012-10-26
WO2010034797A1 (en) 2010-04-01
KR20110056533A (ko) 2011-05-30
US20120115902A1 (en) 2012-05-10
NZ591846A (en) 2012-11-30
US8598190B2 (en) 2013-12-03
AR073403A1 (es) 2010-11-03
JP2012503627A (ja) 2012-02-09
EP2334664A1 (en) 2011-06-22
KR20110060910A (ko) 2011-06-08
WO2010034799A1 (en) 2010-04-01
TW201018669A (en) 2010-05-16
MX2011003152A (es) 2011-04-27
KR20110065478A (ko) 2011-06-15
IL211137A0 (en) 2011-04-28
IL211148A0 (en) 2011-04-28
JP5342646B2 (ja) 2013-11-13
IL211138A0 (en) 2011-04-28
CA2737839A1 (en) 2010-04-01
CN102164911A (zh) 2011-08-24
US8916599B2 (en) 2014-12-23
RU2011116131A (ru) 2012-10-27
RU2011116128A (ru) 2012-10-27
EP2350073A1 (en) 2011-08-03
ZA201101042B (en) 2011-10-26
US9040565B2 (en) 2015-05-26
JP5342647B2 (ja) 2013-11-13
TW201018684A (en) 2010-05-16
US8703796B2 (en) 2014-04-22
NZ591843A (en) 2012-09-28
MX2011003094A (es) 2011-04-26
CN102164922A (zh) 2011-08-24
IL211147A0 (en) 2011-04-28
KR20110056530A (ko) 2011-05-30
CA2738083A1 (en) 2010-04-01
AU2009295814A1 (en) 2010-04-01
JP2012503628A (ja) 2012-02-09
CN102224143A (zh) 2011-10-19
BRPI0919292A2 (pt) 2017-05-30
BRPI0919738A2 (pt) 2015-12-08
EP2334652A1 (en) 2011-06-22
US20110312935A1 (en) 2011-12-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011116129A (ru) 1н-бензимидазол-5-карбоксамиды в качестве противовоспалительных средств
CN103154004B (zh) 具有hiv整合酶抑制活性的化合物的制造方法
JP2008510828A5 (ru)
JP2015537015A5 (ru)
JP2004506718A5 (ru)
WO2002094794A8 (en) 4 (phenyl-piperazinyl-methyl) benzamide derivatives and their use for the treatment of pain anxiety or gastrointestinal disorders
JP2008504304A5 (ru)
JP2011530500A5 (ru)
JP2019531279A5 (ru)
JP2008511659A5 (ru)
JP2013505969A5 (ru)
JP2009524691A5 (ru)
RU2009128652A (ru) Замещенные циклоалкиламином производные изохинолина и изохинолинона
JP2008502670A5 (ru)
MX2009008465A (es) Nuevas 2-aminooxazolinas como ligandos de taar1.
AR066171A1 (es) Derivados de nicotinamida, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion de los mismos y usos en la prevencion y/o tratamiento del cancer.
JP2008504303A5 (ru)
KR20080067364A (ko) 리폭시게나제 억제제로서의 트리아졸 화합물
CA2796872A1 (en) Novel synthesis for thiazolidinedione compounds
RU2016129110A (ru) Производные пиперазина, характеризующиеся мультимодальной активностью в отношении боли
JP2019535813A5 (ru)
KR20110133049A (ko) 항암 약물로서의 니코틴아미드 유도체, 그의 제조법 및 그의 치료 용도
JP2006517976A5 (ru)
SE0101765D0 (sv) Novel compounds
CN104072408A (zh) 含有吡啶环的化合物、及卤代甲基吡啶衍生物以及四唑基肟衍生物的制造方法

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140109