JP2006522150A5

JP2006522150A5 -

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Publication number: JP2006522150A5
Application number: JP2006509660A
Authority: JP
Filing date: 2004-04-02
Publication date: 2007-04-19
Anticipated expiration: 2024-04-02

Claims

少なくとも１つのフリーのＢ環のフラボノイドおよび少なくとも１つのフラバンの混合物で構成される、シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）およびリポキシゲナーゼ（ＬＯＸ）を介した皮膚の疾患および状態を予防又は治療するための医薬組成物。
前記組成物中のフリーのＢ環のフラボノイド対フラバンの比率が、９９：１のフリーのＢ環のフラボノイド：フラバンから、１：９９のフリーのＢ環のフラボノイド：フラバンの範囲から選択される、請求項１に記載の医薬組成物。
前記組成物中のフリーのＢ環のフラボノイド：フラバンの比率が約２０：８０である、請求項２に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドが以下の構造：

を有する化合物の群から選択され、
式中
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、−Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨ₂、−ＮＨＲ、−ＮＲ₂、−ＮＲ₃ ⁺Ｘ^-；アルドペントース、メチルアルドペントース、アルドヘキソース、ケトヘキソース、およびそれらの化学的誘導体を含む、単一の糖または複数の糖の組み合わせの炭素、酸素、窒素またはイオウのグリコシド、から成る群から独立して選択され；
Ｒは１ないし１０の炭素原子を有するアルキル基であり；そして
Ｘは、ヒドロキシル、塩化物、ヨウ化物、スルフェート、ホスフェート、アセテート、フッ化物およびカルボネートを含む、医薬的に受容可能な対アニオンの群から選択される、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記フラバンが以下の構造：

を有する化合物の群から選択され、
式中
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、Ｈ、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＯＣＨ₃、−ＳＣＨ₃
、−ＯＲ、−ＳＲ、−ＮＨ₂、−ＮＲＨ、−ＮＲ₂、−ＮＲ₃ ⁺Ｘ^-；ガレート、アセテート、シンナモイルエステルおよびヒドロキシル−シンナモイルエステル、トリヒドロキシベンゾイルエステル、およびカフェオイルエステルから成る群から独立して選択される置換基のエステル；アルドペントース、メチルアルドペントース、アルドヘキソース、ケトヘキソースおよびそれらの化学的誘導体を含む、単一の糖または複数の糖の組み合わせの炭素、酸素、窒素またはイオウのグリコシド；ダイマー、トリマーおよびその他のポリマー化したフラバン、から成る群から独立して選択され；
Ｒは１ないし１０の炭素原子を有するアルキル基であり；そして
Ｘは、ヒドロキシル、塩化物、ヨウ化物、スルフェート、ホスフェート、アセテート、フッ化物およびカルボネートを含むがこれに限定されない、医薬的に受容可能な対アニオンの群から選択される、
請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドおよび前記フラバンが有機合成により得られる、または植物から単離される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドおよび前記フラバンが、茎、茎の皮、幹、幹の樹皮、小枝、塊茎、根、根の皮、若芽、種子、根茎、花およびその他の生殖器官、葉およびその他の地上に出ている部分からなる群から選択される植物の部分から単離される、請求項６に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドが、バンレイシ科(Annonaceae)、キク科(Asteraceae)、ノウゼンカズラ科(Bignoniaceae)、シクシン科(Combretaceae)、キク科(Compositae)、トウダイグサ科(Euphorbiaceae)、シソ科(Labiatae)、ラウランセアエ(Lauranceae)、マメ科(Leguminosae)、クワ科(Moraceae)、マツ科(Pinaceae)、ワラビ科(Pteridaceae)、シノプテリダセアエ(Sinopteridaceae)、ニレ科(Ulmaceae)およびジンギベラセアエ(Zingiberacea) から成る群から選択される植物のファミリーから単離される、請求項６又は７に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドが、デスモス(Desmos )、キク科(Achyrocline)、オロキシルム(Oroxylum)、ブケナビア(Buchenavia)、アナファリス (Anaphalis)、コツラ(Cotula)、キク科ヤマハハコグサ属(Gnaphalium)、ヘリクリサム属(Helichrysum)、キク科セントウレア属(Centaurea)、キク科ヒヨドリバナ属(Eupatorium)、キク科サワギク属(Baccharis)、トウダイグサ科(Sapium)、スクテラリア属(Scutellaria)、モルサ(Molsa)、コレブロッケア(Colebrookea)、シソ科スタキス属(Stachys)、シソ科オリガナム属(Origanum)、ジジフォラ(Ziziphora)、クスノキ科クロモジ属(Lindera)、クスノキ科カゴノキ属(Actinodaphne)、アカシア属(Acacia)、マメ科デリス属(Derris)、マメ科カンゾウ属(Glycyrrhiza)、マメ科ナツフジ属(Millettia)、マメ科クロヨナ属(Pongamia)、テフォロシア(Tephrosia)、クワ科アルトカルプス属(Artocarpus)、フィクス(Ficus)、キンシダ科(Pityrogramma)、ノトラエナ(Notholaena)、マツ科マツ属(Pinus)、ニレ科ニレ属(Ulmus)およびショウガ科アルピニア属(Alpinia) から成る群から選択される植物の属から単離される、請求項６〜８のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記フラバンが、アセンヤクノキ(Acacia catechu)、アカシア・コンシナ(Acacia concinna)、キンゴウカン(Acacia farnesiana)、アカシア・セネガル(Acacia Senegal)、アカシア・スペシオサ(Acacia speciosa)、アカシア・アラビカ(Acacia Arabica)、アカシア・カエシア(A. caesia)、アカシア・ペンナタ(A.pennata)、アカシア・シヌアテ(A. sinuate)、モリシマアカシア(A. mearnsii)、アカシア・ピクナンタ(A. picnantha)、ミモザ(A. dealbata)、カマバアカシア(A. auriculiformis)、アカシア・ホロセレシア(A. holoserecia)およびアカシア・マンギューム(A. mangium)から成る群から選択される植物の種から単離される、請求項６又は７に記載の医薬組成物。
前記フリーのＢ環のフラボノイドが、植物のスクテラリア属の１つまたは複数の植物から単離され、前記フラバンが、植物のアカシア属の１つまたは複数の植物から単離される、請求項６又は７に記載の医薬組成物。
医薬的に受容可能な賦形剤、および所望によりアジュバントまたは担体をさらに包含する、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記組成物を局所塗布用に製剤化する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬組成物。
前記組成物を規定のまたはコントロールされた放出媒体中に製剤化する、請求項１から３のいずれか１項に記載の医薬組成物。
シクロオキシゲナーゼ（ＣＯＸ）及びリポキシゲナーゼ（ＬＯＸ）を介した皮膚の疾患及び状態を予防又は治療するための医薬組成物を製造するための、少なくとも１つのフリーのＢ環のフラボノイドおよび少なくとも１つのフラバンの混合物の使用。
前記医薬組成物が請求項１〜１１のいずれか１項に記載のものである、請求項１５に記載の使用。
組成物を、０．００１から２００ｍｇ/ｋｇ体重から選択される投与量で投与する、請求項１５又は１６に記載の使用。
ＣＯＸおよびＬＯＸを介した皮膚の疾患および状態が、日光による熱傷、熱による熱傷、ざ瘡、局所的創傷、真菌、細菌およびウイルスの感染を原因とする軽症の炎症の状態、白斑、全身性紅斑性狼瘡、乾癬、癌、黒色腫、ならびにその他の哺乳動物の皮膚癌、紫外線（ＵＶ）放射、化学物質、熱、風および乾燥の環境への暴露に起因する皮膚の損傷、小じわ、皮膚のたるみ、目の周囲のしわおよびくま、皮膚病およびその他のアレルギーに関連する皮膚の状態から成る群から選択される、請求項１５〜１７のいずれか１項に記載の使用。
皮膚におけるＣＯＸ酵素及びＬＯＸ酵素の酵素活性を同時に阻害するための医薬組成物の製造のための、少なくとも１つのフリーのＢ環のフラボノイドおよび少なくとも１つのフラバンの混合物の使用。
少なくとも１つのフリーのＢ環のフラボノイドおよび少なくとも１つのフラバンの混合物の、ＣＯＸおよびＬＯＸ経路により仲介される哺乳動物の皮膚の外観を改善するための医薬組成物を製造するための使用。
医薬組成物を、医薬的、皮膚科的および美容的に受容可能な担体中の、およそ０．００１重量パーセント（ｗｔ％）から４０．０ｗｔ％の、フリーのＢ環のフラボノイドおよびフラバンの混合物で構成される医薬的、皮膚科的および美容的製剤において投与する、請求項１５〜２０のいずれか１項に記載の使用。
前記組成物の投与経路が、局所、エアゾール、坐剤、皮膚内、筋肉内、および静脈内の投与から成る群から選択される、請求項１５〜２１のいずれか１項に記載の使用。
前記組成物の投与経路が局所的である、請求項１５〜２２のいずれか１項に記載の使用。
医薬組成物を、くっつかないタイプのガーゼ、バンデージ、綿棒、拭き取り用の布、パッチ、マスク、保護剤、クレンジング剤、消毒剤、溶液、クリーム、ローション、軟膏、ゲルまたはエマルジョン、リキッド、ペースト、石鹸、または粉末剤を用いて投与する、請求項１５〜２３のいずれか１項に記載の使用。
医薬組成物がさらに、局所塗布用に医薬的、皮膚科的および美容的に適する従来の賦形剤、ならびに所望によりアジュバント、および/または担体、および/または規定のまたはコントロールされた放出媒体で構成される、請求項１５〜２４のいずれか１項に記載の使用。