JP2013537195A5 - 疾患を治療するための医薬品及び同医薬品を含むキット - Google Patents

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Claims (24)

  1. 動物における脂質生成を阻害するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  2. 血中脂質レベルの低減を必要とする動物の血中脂質レベルを低減するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  3. 食欲の抑制を必要とされる動物の食欲を抑制するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  4. 体重の低減を必要とする動物の体重を低減するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  5. 動物の肥満を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  6. 動物の非アルコール性脂肪性肝炎を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  7. 動物のメタボリック症候群を治療するための医薬品であって、該医薬品は該動物に投与される有効な量の有効成分を含み、該有効成分は、ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を含んでなり、該ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、医薬品。
  8. Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１〜７に列挙された誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
  9. Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１〜７に列挙された誘導体である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
  10. Ｒ１、Ｒ２または両方が、アスパラギン酸もしくはグルタミン酸の側鎖であるか、またはそのような側鎖の誘導体であって−ＣＯＯＨ基が−ＣＯＯＲ３基もしくは−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられており、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜７のいずれか１項において定義されたとおりである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
  11. Ｒ１はアスパラギン酸またはグルタミン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンまたはチロシンの側鎖である、請求項１０に記載の医薬品。
  12. Ｒ１はアスパラギン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンの側鎖である、請求項１１に記載の医薬品。
  13. Ｒ１、Ｒ２または両方がメチオニンまたはアルギニンの側鎖である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬品。
  14. Ｒ１はメチオニンであり、Ｒ２はアルギニンである、請求項１３に記載の医薬品。
  15. ジケトピペラジン、プロドラッグ、または薬学的に許容可能な塩は経口投与される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の医薬品。
  16. 動物はヒトである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の医薬品。
  17. （ａ）ジケトピペラジン、ジケトピペラジンのプロドラッグ、またはそれらのうちいずれかの薬学的に許容可能な塩を収容しているコンテナと；
    （ｂ）請求項１〜１６のいずれか１項に記載の医薬品の投与を実施するための説明書と
    を含んでなるキットであって、ジケトピペラジンは式：
    を有し、上記式中、
    Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は：
    （ａ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、ヒスチジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか；または
    （ｂ）Ｒ１は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、もしくは、Ｒ２は−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−もしくは−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−であって隣接する環窒素とともにプロリンもしくはヒドロキシプロリンを形成するか、のうち少なくともいずれかであるか；または
    （ｃ）アミノ酸の側鎖の誘導体であって、該アミノ酸は（ａ）に列挙されたもののうちの１つであり、誘導体化された側鎖は：
    （ｉ）−ＮＨＲ３もしくは−Ｎ（Ｒ３）２基に置き換えられた−ＮＨ２基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＮＨ２基；
    （ｉｉ）−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２もしくは−ＯＲ３基に置き換えられた−ＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＯＨ基；
    （ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ３基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ３はそれぞれ独立に置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｉｖ）−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられた−ＣＯＯＨ基であって、Ｒ４はそれぞれ独立にＨもしくは置換もしくは非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリールアルキルもしくはヘテロアリールである、−ＣＯＯＨ基；
    （ｖ）−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨもしくは−Ｓ−Ｓ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＮＨ２）−ＣＯＯＨに置き換えられたＳＨ基；
    （ｖｉ）−ＣＨ（ＮＨ２）−もしくは−ＣＨ（ＯＨ）−基に置き換えられた−ＣＨ２−基；
    （ｖｉｉ）−ＣＨ２−ＮＨ２もしくは−ＣＨ２−ＯＨ基に置き換えられた−ＣＨ３基；
    もしくは
    （ｖｉｉｉ）ハロゲンに置き換えられた炭素原子に結合したＨであって；ただし、Ｒ１がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ２はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならず、Ｒ２がヒスチジンの側鎖もしくはヒスチジンの側鎖の誘導体であるときＲ１はプロリンもしくはヒドロキシプロリンであってはならないことを条件とする、Ｈ
    のうち少なくともいずれかを有する、キット。
  18. Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロシン、トリプトファン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１７に列挙された誘導体である、請求項１７に記載のキット。
  19. Ｒ１およびＲ２は、同じであっても異なっていてもよく、各々は（ｘ）アミノ酸の側鎖であって、該アミノ酸はグリシン、アラニン、バリン、ノルバリン、α−アミノイソ酪酸、２，４−ジアミノ酪酸、２，３−ジアミノ酪酸、ロイシン、イソロイシン、ノルロイシン、セリン、ホモセリン、トレオニン、アスパラギン酸、アスパラギン、グルタミン酸、グルタミン、リジン、ヒドロキシリジン、アルギニン、ホモアルギニン、シトルリン、フェニルアラニン、ｐ−アミノフェニルアラニン、チロキシン、システイン、ホモシステイン、メチオニン、ペニシラミンもしくはオルニチンであるか、または（ｙ）上記アミノ酸のうち１つの側鎖の誘導体であって、該誘導体は請求項１７に列挙された誘導体である、請求項１７に記載のキット。
  20. Ｒ１、Ｒ２または両方が、アスパラギン酸もしくはグルタミン酸の側鎖であるか、またはそのような側鎖の誘導体であって−ＣＯＯＨ基が−ＣＯＯＲ３基または−ＣＯＮ（Ｒ４）２基に置き換えられており、Ｒ３およびＲ４は請求項１７において定義されたとおりである、請求項１７に記載のキット。
  21. Ｒ１はアスパラギン酸またはグルタミン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンまたはチロシンの側鎖である、請求項２０に記載のキット。
  22. Ｒ１はアスパラギン酸の側鎖であり、Ｒ２はアラニンの側鎖である、請求項２１に記載のキット。
  23. Ｒ１、Ｒ２または両方がメチオニンまたはアルギニンの側鎖である、請求項１７に記載のキット。
  24. Ｒ１はメチオニンであり、Ｒ２はアルギニンである、請求項２３に記載のキット。
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Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2002011676A2 (en) 2000-08-04 2002-02-14 Dmi Biosciences, Inc. Method of using diketopiperazines and composition containing them
WO2004103304A2 (en) * 2003-05-15 2004-12-02 Dmi Biosciences, Inc. Treatment of t-cell mediated diseases
EP2300011A4 (en) 2008-05-27 2012-06-20 Dmi Life Sciences Inc METHODS AND THERAPEUTIC COMPOUNDS
JP2013537195A (ja) 2010-09-07 2013-09-30 ディエムアイ アクイジション コーポレイション 疾患の治療
SG10201507120TA (en) * 2010-09-07 2015-10-29 Ampio Pharmaceuticals Inc Treatment of diseases
CN103841934A (zh) 2011-10-10 2014-06-04 安皮奥制药股份有限公司 增强免疫耐受的可植入的医疗装置及其制造与植入方法
KR102032400B1 (ko) * 2011-10-10 2019-10-15 앰피오 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 퇴행성 관절 질환의 치료
EP2771007B1 (en) 2011-10-28 2018-04-04 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rhinitis
WO2014145729A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Compositions for the mobilization, homing, expansion and differentiation of stem cells and methods of using the same
WO2015075406A1 (en) 2013-11-19 2015-05-28 Lipopeptide Ab New treatment of chronic ulcers
EP4066836A1 (en) 2014-08-18 2022-10-05 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Treatment of joint conditions
WO2016209969A1 (en) 2015-06-22 2016-12-29 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Use of low molecular weight fractions of human serum albumin in treating diseases
WO2017014149A1 (ja) * 2015-07-17 2017-01-26 サントリーホールディングス株式会社 抗肥満用組成物
WO2017014153A1 (ja) * 2015-07-17 2017-01-26 サントリーホールディングス株式会社 環状ジペプチド含有抗肥満用組成物
WO2018012901A1 (ko) * 2016-07-13 2018-01-18 주식회사 노브메타파마 사이클로 히스티딘-프롤린을 유효성분으로 포함하는 세포 보호용 조성물
KR102012554B1 (ko) 2016-07-13 2019-08-23 주식회사 노브메타파마 사이클로 히스티딘-프롤린을 유효성분으로 포함하는 세포 보호용 조성물
KR102140910B1 (ko) * 2019-03-28 2020-08-04 주식회사 노브메타파마 Chp(사이클로-히스프로)를 포함하는 섬유증의 예방, 개선 또는 치료용 조성물
JP2023098225A (ja) * 2021-12-28 2023-07-10 ブラザー工業株式会社 端末装置のためのコンピュータプログラム、端末装置、及び、端末装置によって実行される方法

Family Cites Families (193)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3941790A (en) 1967-07-03 1976-03-02 National Research Development Corporation Bis diketopiperazines
US4006261A (en) 1973-09-28 1977-02-01 Firmenich S.A. Flavoring with mixtures of theobromine and cyclic dipeptides
US3928330A (en) 1973-12-19 1975-12-23 Ciba Geigy Corp Substituted piperazinedione carboxylic acids and metal salts thereof
GB1459488A (en) 1974-03-19 1976-12-22 Wyeth John & Brother Ltd Piperazinedione derivatives
US3989284A (en) 1975-04-23 1976-11-02 Hydril Company Tubular connection
US4088649A (en) 1975-07-02 1978-05-09 Firmenich S.A. Process for preparing a diketo-piperazine
US4205057A (en) 1978-01-17 1980-05-27 Government Of The United States Cerebrospinal fluid protein fragments
JPS6236331Y2 (ja) 1979-05-16 1987-09-16
DE2940654A1 (de) 1979-10-06 1981-04-16 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Dimeres keten der 1,2,,-triazol-3-carbonsaeure
US4331595A (en) 1980-06-23 1982-05-25 Ortho Pharmaceutical Corporation Immunoregulatory diketopiperazine compounds
US4289759A (en) 1980-06-23 1981-09-15 Ortho Pharmaceutical Corporation Immunoregulatory diketopiperazine compounds
JPS5836225U (ja) 1981-08-31 1983-03-09 株式会社東芝 金属製平パレツト
JPS5973574U (ja) 1982-11-10 1984-05-18 三菱自動車工業株式会社 電磁式燃料噴射装置
US4694061A (en) 1983-10-12 1987-09-15 Ciba-Geigy Corporation Radiation-sensitive polycondensates, processes for their preparation coated material and its use
NZ212051A (en) 1984-05-18 1988-10-28 Univ Australian Immune response suppression; certain epipolythio- dioxopiperazine derivatives and their preparation
US4806538A (en) 1984-11-02 1989-02-21 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Piperazine compound as PAF-antagonist
JPH0245309Y2 (ja) 1984-12-21 1990-11-30
CS254868B1 (cs) 1985-06-11 1988-02-15 Jiri Vanzura Způsob výroby cyklických dipeptidů
US4661500A (en) 1985-08-29 1987-04-28 Roman Rozencwaig Method of medical treatment with serotonin antagonists
US4771056A (en) 1985-08-29 1988-09-13 Roman Rozencwaig Method of medical treatment with serotonin antagonists
US5047401A (en) 1985-09-09 1991-09-10 Board Of Regents, The University Of Texas System Use of dipeptide alkyl esters to treat GVHD
US4694081A (en) 1985-09-23 1987-09-15 Monsanto Company Process to prepare 2,5-diketopiperazines
PT83613B (en) 1985-10-28 1988-11-21 Lilly Co Eli Process for the selective chemical removal of a protein amino-terminal residue
JPS63290868A (ja) 1987-05-22 1988-11-28 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd ジケトピペラジン誘導体およびその塩類
US5512544A (en) 1987-09-13 1996-04-30 Yeda Research And Development Co. Ltd. Pharmaceutical compositions comprising an anticytokine
US5407926A (en) 1987-12-29 1995-04-18 Alcon Laboratories, Inc. Ophthalmic composition
US5144073A (en) 1988-08-31 1992-09-01 Hubbs John C Process for preparation of dipeptides
US4992552A (en) 1988-08-31 1991-02-12 Eastman Kodak Company Process for preparation of amino acids
US5238938A (en) 1989-02-10 1993-08-24 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Indole derivatives
DE3906952A1 (de) 1989-03-04 1990-09-06 Boehringer Mannheim Gmbh (3-(c(pfeil abwaerts)1(pfeil abwaerts)(pfeil abwaerts)6(pfeil abwaerts)-c(pfeil abwaerts)1(pfeil abwaerts)(pfeil abwaerts)8(pfeil abwaerts))alkansulfinyl- und sulfonyl-2-methoxymethyl-propyl)-(2-trimethylammonio-ethyl) phosphate, verfahren zu deren herstellung diese verbindungen enthaltende arzneimittel
US5902790A (en) 1995-10-03 1999-05-11 Cytran, Inc. Pharmaceutical angiostatic dipeptide compositions and method of use thereof
DE68922102T2 (de) 1989-10-13 1995-10-19 Phobos Nv Verfahren zur kontinuierlichen Herstellung von hochmolekularen Polyester-Harzen.
WO1991014378A1 (en) 1990-03-15 1991-10-03 The Nutrasweet Company Process for manufacturing aspartame from a diketopiperazine and novel intermediates and derivatives therefor
US6180616B1 (en) 1990-05-10 2001-01-30 Atsuo F. Fukunaga Use of purine receptor agonists to alleviate or normalize physiopathologically excited sensory nerve function
US5693338A (en) 1994-09-29 1997-12-02 Emisphere Technologies, Inc. Diketopiperazine-based delivery systems
US6099856A (en) 1992-06-15 2000-08-08 Emisphere Technologies, Inc. Active agent transport systems
US6331318B1 (en) 1994-09-30 2001-12-18 Emisphere Technologies Inc. Carbon-substituted diketopiperazine delivery systems
US5578323A (en) 1992-06-15 1996-11-26 Emisphere Technologies, Inc. Proteinoid carriers and methods for preparation and use thereof
GB9022543D0 (en) 1990-10-17 1990-11-28 Wellcome Found Antibody production
AU646522B2 (en) 1990-11-14 1994-02-24 University Company Pty Limited, The Diagnosis and treatment of multiple sclerosis
US5776892A (en) 1990-12-21 1998-07-07 Curative Health Services, Inc. Anti-inflammatory peptides
JPH04234374A (ja) 1990-12-27 1992-08-24 Ajinomoto Co Inc ジケトピペラジン誘導体の製造方法
US5543503A (en) 1991-03-29 1996-08-06 Genentech Inc. Antibodies to human IL-8 type A receptor
US5538993A (en) 1991-09-12 1996-07-23 Yissum Research Development Company Certain tetrahydrocannabinol-7-oic acid derivatives
AU2905092A (en) 1991-10-28 1993-06-07 Cytoven Pharmaceutical dipeptide compositions and methods of use thereof
JPH05244982A (ja) 1991-12-06 1993-09-24 Sumitomo Chem Co Ltd 擬人化ｂ−ｂ１０
JPH05163148A (ja) 1991-12-18 1993-06-29 Kanebo Ltd 抗腫瘍剤
GB9200210D0 (en) 1992-01-07 1992-02-26 British Bio Technology Compounds
US5352461A (en) 1992-03-11 1994-10-04 Pharmaceutical Discovery Corporation Self assembling diketopiperazine drug delivery system
JP3176478B2 (ja) 1992-05-29 2001-06-18 いすゞ自動車株式会社 居眠り運転防止装置
US5418218A (en) * 1992-07-10 1995-05-23 The University Of Maryland At Baltimore Histidyl-proline diketopiperazine (cyclo his-pro) a cns-active pharmacologic agent
US5434151A (en) 1992-08-24 1995-07-18 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of disorders mediated by platelet activating factor or products of 5-lipoxygenase
US5463083A (en) 1992-07-13 1995-10-31 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of cardiovascular, inflammatory and immune disorders
US5358938A (en) 1992-07-13 1994-10-25 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of disorders mediated by platelet activating factor or products of 5-lipoxygenase
US5648486A (en) 1992-07-13 1997-07-15 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of inflammatory and immune disorders
GB9217331D0 (en) 1992-08-14 1992-09-30 Xenova Ltd Pharmaceutical compounds
AU5016793A (en) 1992-08-20 1994-03-15 Cytomed, Inc Dual functional anti-inflammatory and immunosuppressive agents
US5728553A (en) 1992-09-23 1998-03-17 Delta Biotechnology Limited High purity albumin and method of producing
NZ259636A (en) 1992-12-18 1997-10-24 Molecular Rx Inc Hybridomas which produce monoclonal antibodies specific for multiple sclerosis and their use in diagnostic assays
ES2068742B1 (es) 1993-02-11 1995-11-16 Uriach & Cia Sa J Nuevos derivados de piridinio.
AU6359594A (en) 1993-03-04 1994-09-26 Cytoven International N.V. Pharmaceutical tryptophan containing dipeptide compositions and methods of use thereof
US6107050A (en) 1993-05-03 2000-08-22 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Diagnostic test for alzheimers disease
JPH09503749A (ja) 1993-07-23 1997-04-15 エルエックスアール バイオテクノロジー インコーポレイテッド アポトーシスおよび関連した状態の処置方法
GB9324872D0 (en) 1993-12-03 1994-01-19 Univ Pasteur Pharmaceutical compounds
IL112627A0 (en) 1994-02-14 1995-05-26 Xenova Ltd Diketopiperazines, their preparation and pharmaceutical or veterinary compositions containing them
JP2921731B2 (ja) 1994-03-10 1999-07-19 日清製油株式会社 有機溶媒または油脂類のゲル化剤
FR2717484A1 (fr) 1994-03-16 1995-09-22 Pf Medicament Nouveaux composés pseudo-bis-peptidiques analogues de la CCK, leur procédé de préparation, leur utilisation à titre de médicament et les compositions pharmaceutiques les comprenant .
EP0754046A1 (en) 1994-04-04 1997-01-22 FREEMAN, William R. Use of phosphonylmethoxyalkyl nucleosides for the treatment of raised intraocular pressure
GB9410387D0 (en) 1994-05-24 1994-07-13 Xenova Ltd Pharmaceutical compounds
US5550132A (en) 1994-06-22 1996-08-27 University Of North Carolina Hydroxyalkylammonium-pyrimidines or purines and nucleoside derivatives, useful as inhibitors of inflammatory cytokines
US5990112A (en) 1996-06-18 1999-11-23 Affymax Technologies N.V. Inhibitors of metalloproteases pharmaceutical compositions comprising same and methods of their use
US5817751A (en) 1994-06-23 1998-10-06 Affymax Technologies N.V. Method for synthesis of diketopiperazine and diketomorpholine derivatives
WO1996000391A1 (en) 1994-06-23 1996-01-04 Affymax Technologies N.V. Methods for the synthesis of diketopiperazines
US5750565A (en) 1995-05-25 1998-05-12 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of cardiovascular, inflammatory and immune disorders
US5792776A (en) 1994-06-27 1998-08-11 Cytomed, Inc., Compounds and methods for the treatment of cardiovascular, inflammatory and immune disorders
EE9600184A (et) 1994-06-27 1997-06-16 Cytomed, Inc. Kardiovaskulaar-, inflammatoor- ja immuunhaiguste raviühendid ja -meetodid
US5703093A (en) 1995-05-31 1997-12-30 Cytomed, Inc. Compounds and methods for the treatment of cardiovascular, inflammatory and immune disorders
WO1996004268A1 (fr) 1994-07-29 1996-02-15 Nikken Chemicals Co., Ltd. Compose de 1,4-dihydropyridine et composition medicinale contenant ledit compose
WO1996011009A1 (en) 1994-10-05 1996-04-18 Cari Loder Treatment of multiple sclerosis (ms) and other demyelinating conditions using lofepramine in combination with l-phenylalanine, tyrosine or tryptophan and possibly a vitamin b12 compound
CZ280726B6 (cs) 1994-11-16 1996-04-17 Galena, A.S. Pentapeptidické prekurzory biologicky účinných cyklických dipeptidů
WO1996016947A1 (fr) 1994-12-01 1996-06-06 Toyama Chemical Co., Ltd. Nouveau derive de 2,3-dicetopiperazine ou sel de celui-ci
JP3634891B2 (ja) 1995-04-06 2005-03-30 株式会社海洋バイオテクノロジー研究所 キチナーゼ阻害物質
US6096871A (en) 1995-04-14 2000-08-01 Genentech, Inc. Polypeptides altered to contain an epitope from the Fc region of an IgG molecule for increased half-life
WO1997002289A1 (en) 1995-07-06 1997-01-23 Zeneca Limited Peptide inhibitors of fibronectine
US6060452A (en) 1996-03-13 2000-05-09 Cytran, Inc. Analogs of L-Glu-L-Trp having pharmacological activity
US6541224B2 (en) 1996-03-14 2003-04-01 Human Genome Sciences, Inc. Tumor necrosis factor delta polypeptides
HUP9901254A3 (en) 1996-04-03 2001-10-29 Perpres As Non-dendritic backbone peptide carrier
AU715667B2 (en) 1996-04-03 2000-02-10 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
US5919785A (en) 1996-04-03 1999-07-06 Merck & Co., Inc. Inhibitors of farnesyl-protein transferase
WO1997038688A1 (en) 1996-04-12 1997-10-23 Peptide Technology Pty. Limited Methods of treating immunopathologies using polyunsaturated fattyacids
US5932579A (en) 1996-06-18 1999-08-03 Affymax Technologies N.V. Collagenase-1 and stromelysin-1 inhibitors, pharmaceutical compositions comprising same and methods of their use
US5985581A (en) 1996-07-25 1999-11-16 The Mclean Hospital Corporation Use of presenilin-1 for diagnosis of alzheimers disease
AU4720397A (en) 1996-09-09 1998-03-26 Microbial Screening Technologies Pty. Limited Terpenylated diketopiperazines, (drimentines)
NZ335544A (en) 1996-10-04 2001-08-31 Neuronz Ltd Use of GPE (tripeptide or dipeptide) in form of Gly-Pro-Glu or Gly-Pro or Pro-Glu as a neuromodulator
RU2125728C1 (ru) 1996-10-10 1999-01-27 Пермская государственная медицинская академия Способ иммунодиагностики рассеянного склероза
EP0835660A1 (en) 1996-10-14 1998-04-15 Gaston Edmond Filomena Merckx Products containing methylcobalamin for the treatment of multiple sclerosis or other demyelinating conditions
US6441172B1 (en) 1996-11-07 2002-08-27 Torrey Pines Institute For Molecular Studies Diketodiazacyclic compounds, diazacyclic compounds and combinatorial libraries thereof
US5932112A (en) 1996-11-27 1999-08-03 Browning Transport Management, Inc. Method and apparatus for killing microorganisms in ship ballast water
RU2112242C1 (ru) 1996-12-09 1998-05-27 Пермская государственная медицинская академия Способ диагностики рассеянного склероза
JPH10226615A (ja) 1997-02-18 1998-08-25 Pola Chem Ind Inc アスパラギン酸フェニルアラニン環状ジペプタイド誘導体を含有する組成物
JPH10245315A (ja) 1997-03-05 1998-09-14 Pola Chem Ind Inc シクロジペプタイド誘導体を含有する組成物
US6306909B1 (en) 1997-03-12 2001-10-23 Queen's University At Kingston Anti-epileptogenic agents
WO1998040748A1 (en) 1997-03-14 1998-09-17 Neuromark Diagnosing neurologic disorders
US6265535B1 (en) 1997-05-30 2001-07-24 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Peptides and peptide analogues designed from binding sites of tumor necrosis factor receptor superfamily and their uses
RU2128840C1 (ru) 1997-06-16 1999-04-10 Пермская государственная медицинская академия Способ диагностики рассеянного склероза
US6222029B1 (en) 1997-08-01 2001-04-24 Genset 5′ ESTs for secreted proteins expressed in brain
US5834032A (en) 1997-08-11 1998-11-10 Song; Moon K. Compositions and methods for treating diabetes
US7202279B1 (en) 1998-02-11 2007-04-10 Georgetown University Cyclic dipeptides and azetidinone compounds and their use in treating CNS injury and neurodegenerative disorders
EP0939124A3 (en) 1998-02-24 2001-03-21 Smithkline Beecham Plc MGBP1 sequences
AU3370099A (en) 1998-03-31 1999-10-18 Mayo Foundation For Medical Education And Research Use of platelet activating factor (paf) inhibitors to inhibit il-5 induced eosinophil activation or degranulation
AU3467099A (en) 1998-04-03 1999-10-25 Cytran Ltd. Methods for production of therapeutic cytokines
AU3466799A (en) 1998-04-03 1999-10-25 Cytran Ltd. Use of l-glu-l-trp in the treatment of hiv infection
AU767241B2 (en) 1998-09-14 2003-11-06 Qiang Xu Immunosuppressive agents
US6492179B1 (en) 1998-10-02 2002-12-10 Ischemia Techologies, Inc. Test for rapid evaluation of ischemic states and kit
DE69939121D1 (de) 1998-10-02 2008-08-28 Ischemia Tech Inc Verfahren und materialien zum nachweis und zur messung von durch freie radikale verursachten schäden
US6475743B1 (en) 1998-10-02 2002-11-05 Ischemia Technologies, Inc. Marker useful for detection and measurement of free radical damage and method
US6461875B1 (en) 1998-10-02 2002-10-08 Ischemia Technologies, Inc. Test for rapid evaluation of ischemic states and kit
WO2000020840A1 (en) 1998-10-02 2000-04-13 Ischemia Technologies, Inc. Tests for the rapid evaluation of ischemic states and kits
DE19847690A1 (de) 1998-10-15 2000-04-20 Brahms Diagnostica Gmbh Verfahren und Substanzen für die Diagnose und Therapie von Sepsis und sepsisähnlichen systemischen Infektionen
US6358957B1 (en) 1998-11-12 2002-03-19 Nereus Pharmaceuticals, Inc. Phenylahistin and the phenylahistin analogs, a new class of anti-tumor compounds
US7026322B2 (en) 1998-11-12 2006-04-11 Nereus Pharmaceuticals, Inc. Phenylahistin and the phenylahistin analogs, a new class of anti-tumor compounds
AU3074500A (en) 1999-01-20 2000-08-07 Kyowa Hakko Kogyo Co. Ltd. Proteasome inhibitors
US6248363B1 (en) 1999-11-23 2001-06-19 Lipocine, Inc. Solid carriers for improved delivery of active ingredients in pharmaceutical compositions
EP1166117A2 (en) 1999-03-19 2002-01-02 Vanderbilt University Diagnosis and treatment of multiple sclerosis
US6090780A (en) 1999-04-07 2000-07-18 Chandon Prasad Histidyl-proline diketopiperazine and method of use
US6689765B2 (en) 1999-05-04 2004-02-10 Schering Corporation Piperazine derivatives useful as CCR5 antagonists
JP2000327575A (ja) 1999-05-26 2000-11-28 Teika Seiyaku Kk ジケトピペラジン誘導体含有炎症疾患治療剤および新規なジケトピペラジン誘導体
DE19937721A1 (de) 1999-08-10 2001-02-15 Max Planck Gesellschaft Neue Diketopiperazine
WO2001030337A2 (en) 1999-10-22 2001-05-03 Orbon Corporation Ophthalmic formulation of dopamine antagonists
CA2390524A1 (en) 1999-11-12 2001-05-17 John Patrick Yardley Branched adamantyl and noradamantyl aryl- and aralkylpiperazines with serotonin 5-ht1a activity
US6677473B1 (en) 1999-11-19 2004-01-13 Corvas International Inc Plasminogen activator inhibitor antagonists
US20050096323A1 (en) 1999-11-30 2005-05-05 Novoscience Pharma Inc. Diketopiperazine derivatives to inhibit thrombin
EP1938799B1 (en) 2000-03-10 2013-05-08 Insite Vision Incorporated Compositions for treating and preventing posterior segment ophthalmic disorders and use thereof
DE10019879A1 (de) 2000-04-20 2001-10-25 Degussa Verfahren zur Herstellung von 2,5-Diketopiperazinen, neue 2,5-Diketopiperazine und deren Verwendung
US7288545B2 (en) 2000-05-09 2007-10-30 Angiorx Corporation Piperazinedione compounds
HUP0302358A3 (en) 2000-05-09 2007-09-28 Adpharma Piperazinedione compounds and use of them for producing pharmaceutical compositions
DE10026998A1 (de) 2000-05-31 2001-12-13 Fresenius Kabi De Gmbh Verfahren zur Herstellung einer kosmetischen Zusammensetzung, die humanes Serum Albumin umfasst, welches aus transgenen nicht-menschlichen Säugern erhalten wurde
JP2004533402A (ja) 2000-06-08 2004-11-04 リリー アイコス リミテッド ライアビリティ カンパニー Ｐｄｅｖインヒビターとしての四環系ジケトピペラジン化合物
WO2002007747A1 (en) 2000-07-18 2002-01-31 Joslin Diabetes Center, Inc. Methods of modulating fibrosis
CZ20002680A3 (cs) 2000-07-21 2002-03-13 Ev®En Ing. Csc. Kasafírek Cyklické alkylthiopeptidy
CZ20002681A3 (cs) 2000-07-21 2002-03-13 Ev®En Ing. Csc. Kasafírek Cyklické tyrosinové dipeptidy
AU2001284697A1 (en) 2000-08-04 2002-02-18 Dmi Biosciences, Inc. Method of synthesizing diketopiperazines
WO2002011676A2 (en) 2000-08-04 2002-02-14 Dmi Biosciences, Inc. Method of using diketopiperazines and composition containing them
US20070208087A1 (en) 2001-11-02 2007-09-06 Sanders Virginia J Compounds, compositions and methods for the treatment of inflammatory diseases
AU2001297611A1 (en) 2000-12-29 2002-08-19 Celltech R And D, Inc. Pharmaceutical uses and synthesis of diketopiperazines
GB2372740A (en) 2001-01-17 2002-09-04 Xenova Ltd Diketopiperazines
AU2002225219A1 (en) 2001-01-26 2002-08-06 Oxford Glycosciences (Uk) Ltd Diagnosis and treatment of multiple sclerosis
DE60214701T2 (de) 2001-04-13 2007-09-13 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Inhibitoren von c-jun-n-terminalen-kinasen (jnk) und anderen proteinkinasen
ATE409181T1 (de) 2001-05-08 2008-10-15 Univ Yale Proteomimetische verbindungen und verfahren
US7368421B2 (en) 2001-06-27 2008-05-06 Probiodrug Ag Use of dipeptidyl peptidase IV inhibitors in the treatment of multiple sclerosis
AU2002332122A1 (en) 2001-10-15 2003-04-28 The Medstar Research Institute Modulation of akt-dependent response to prevent restenosis
IL161733A0 (en) 2001-11-02 2005-11-20 Insert Therapeutics Inc Methods and compositions for therapeutic use of rna interference
US20040063654A1 (en) 2001-11-02 2004-04-01 Davis Mark E. Methods and compositions for therapeutic use of RNA interference
GB0128108D0 (en) 2001-11-23 2002-01-16 Astrazeneca Ab Therapeutic use
EP2460884A3 (en) 2001-12-27 2013-03-27 Ajinomoto Co., Inc. Process for preparing monatin
AU2002358163A1 (en) 2002-01-18 2003-07-30 Unilever Plc Cosmetic compositions comprising a cyclodipeptide compound
WO2003086282A2 (en) 2002-04-05 2003-10-23 Nitromed, Inc. Nitric oxide donors, compositions and methods of use
US20080260838A1 (en) 2003-08-01 2008-10-23 Mannkind Corporation Glucagon-like peptide 1 (glp-1) pharmaceutical formulations
US20040038865A1 (en) 2002-08-01 2004-02-26 Mannkind Corporation Cell transport compositions and uses thereof
US7919497B2 (en) 2002-08-02 2011-04-05 Nereus Pharmaceuticals, Inc. Analogs of dehydrophenylahistins and their therapeutic use
IL166628A0 (en) 2002-08-02 2006-01-15 Nereus Pharmaceuticals Inc Dehydrophenyl lahistins and analogs thereof and the synthesis of dehydrophenyllahistins and analogs thereof
KR20050042146A (ko) 2002-08-06 2005-05-04 아플라겐 게엠베하 결합 분자
DE10238144A1 (de) 2002-08-15 2004-02-26 Basf Ag Verwendung von Diketopiperazin-Derivaten als photostabile UV-Filter in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen
CA2497572C (en) 2002-09-03 2013-05-14 Georgetown University Akt inhibitors, pharmaceutical compositions, and uses thereof
EP1571970B1 (en) 2002-10-02 2011-08-17 DMI Biosciences, Inc. Diagnosis and monitoring of diseases
US7196169B2 (en) 2002-10-11 2007-03-27 Queen's University At Kingston Isolated post-translationally modified mammalian proteins for monitoring and diagnosing muscle damage
US7354574B2 (en) 2002-11-07 2008-04-08 Advanced Ocular Systems Limited Treatment of ocular disease
AU2003281978A1 (en) 2002-11-22 2004-06-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh 2,5-diketopiperazines for the treatment of obesity
CN1753683B (zh) 2002-12-20 2010-05-26 视可舒研究公司 预防和治疗不良眼部病症的眼用制剂
WO2004103304A2 (en) 2003-05-15 2004-12-02 Dmi Biosciences, Inc. Treatment of t-cell mediated diseases
CN1829701A (zh) 2003-07-30 2006-09-06 泽农医药公司 哌嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途
SI1664050T1 (sl) 2003-09-03 2016-04-29 Neuren Pharmaceuticals Limited Nevroprotektične biciklične spojine in farmacevtski sestavki, vsebujoči le-te
US20050101582A1 (en) 2003-11-12 2005-05-12 Allergan, Inc. Compositions and methods for treating a posterior segment of an eye
ES2540853T3 (es) 2004-08-23 2015-07-14 Mannkind Corporation Sales de dicetopiperazina para la administración de fármacos
CN101115479A (zh) 2005-02-14 2008-01-30 默克公司 Akt活性抑制剂
EP1986679B1 (en) 2006-02-22 2017-10-25 MannKind Corporation A method for improving the pharmaceutic properties of microparticles comprising diketopiperazine and an active agent
MX2008013216A (es) 2006-04-14 2008-10-27 Mannkind Corp Formulaciones farmaceuticas de peptido-1 tipo glucagon (glp-1).
US20080017576A1 (en) 2006-06-15 2008-01-24 Rensselaer Polytechnic Institute Global model for optimizing crossflow microfiltration and ultrafiltration processes
AR061240A1 (es) 2006-06-20 2008-08-13 Lilly Co Eli Compuestos de de 4-isoquinolin-fenol,composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso como agentes antineoplasicos y/o antivirales.
EP2051725A4 (en) * 2006-07-11 2011-06-15 Harkness Pharmaceuticals Inc METHOD FOR THE TREATMENT OF GRAIN WITH SATURATION FACTORS
JP5568471B2 (ja) 2007-07-12 2014-08-06 ユニヴァーシティ オブ サウス フロリダ 抗腫瘍活性を有するａｋｔ／ｐｋｂの阻害剤
WO2009032651A1 (en) 2007-08-31 2009-03-12 Smithkline Beecham Corporation Inhibitors of akt activity
AU2008305597A1 (en) 2007-09-25 2009-04-02 Abbvie Inc. Octahydropentalene compounds as chemokine receptor antagonists
US8383124B2 (en) 2008-03-12 2013-02-26 Children's Hospital Medical Center Mobilization of hematopoietic stem cells
EP2300011A4 (en) 2008-05-27 2012-06-20 Dmi Life Sciences Inc METHODS AND THERAPEUTIC COMPOUNDS
CN102438602B (zh) 2009-03-04 2016-04-13 曼金德公司 改进的干燥粉末药物输送系统
JP2013537195A (ja) 2010-09-07 2013-09-30 ディエムアイ アクイジション コーポレイション 疾患の治療
SG10201507120TA (en) 2010-09-07 2015-10-29 Ampio Pharmaceuticals Inc Treatment of diseases
KR102032400B1 (ko) 2011-10-10 2019-10-15 앰피오 파마슈티컬스 인코퍼레이티드 퇴행성 관절 질환의 치료
CN103841934A (zh) 2011-10-10 2014-06-04 安皮奥制药股份有限公司 增强免疫耐受的可植入的医疗装置及其制造与植入方法
EP2771007B1 (en) 2011-10-28 2018-04-04 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Treatment of rhinitis
JP3176478U (ja) 2012-04-11 2012-06-21 ネイス株式会社 運動用エアートランポリン
WO2014145729A2 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Ampio Pharmaceuticals, Inc. Compositions for the mobilization, homing, expansion and differentiation of stem cells and methods of using the same

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