JP2005536450A5 - - Google Patents
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Claims (48)
- 式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体:
R1は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換シクロアルケニル、置換または非置換シクロアルキニル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、および置換または非置換ヘテロシクリルアルキルから選択される;
R2は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニルである;
R3およびR4は、以下の(i)または(ii)から選択される:
(i)R3は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アルキルアミノカルボニル、またはC(J)OR30である;そしてR4は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、ハロゲン化物、擬ハロゲン化物、ヒドロキシカルボニル、C(J)R30、C(J)NR31R32、CH2NR31R32、CH2OR31、CR30=CR31R32、NO2またはNR31R32である;そして
(ii)R3およびR4は、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環式環を形成するが、但し、該複素環式環は、1個より多いオキソ置換基を有さない;
R5は、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、−N=CR6R7または−NR9R10である;
R6およびR7は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである;または一緒になって、置換または非置換アルキレン、置換または非置換アルケニレン、置換または非置換アルキニレン、または−(CH2)xX(CH2)y−を形成し、ここで、xおよびyは、それぞれ別個に、1、2または3であり、そしてXは、O、SまたはNR8である;
R8は、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アルキルカルボニル、置換または非置換アリールカルボニル、または置換または非置換ヘテロアリールカルボニルである;
R9およびR10は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである;または一緒になって、置換または非置換アルキレン、置換または非置換アルケニレン、置換または非置換アルキニレン、または−(CH2)xX(CH2)y−を形成し、ここで、xおよびyは、それぞれ別個に、1、2または3であり、そしてXは、O、SまたはNR8である;
R30は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、または置換または非置換ヘテロアラルキルである;
R31およびR32は、それぞれ別個に、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換シクロアルキルアルキル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アラルキル、置換または非置換ヘテロアラルキル、またはC(J)R35である;またはR31およびR32は、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換シクロアルキル環、置換または非置換複素環式環、または置換または非置換ヘテロアリール環を形成する;
Jは、O、SまたはNR40である;
R35は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルケニル、置換または非置換アルキニル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換アルコキシ、置換または非置換アラルコキシ、置換または非置換アルキルアミノ、置換または非置換ジアルキルアミノ、置換または非置換アリールアルキルアミノ、または置換または非置換ジアリールアミノである;
R40は、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換アリール、または置換または非置換ヘテロアリールである;
ここで、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9およびR10のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルケニルおよびヘテロアラルキニル部分は、非置換であるか、または1個以上の置換基、1実施形態では、1個〜3個または4個の置換基で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Q1から選択され、ここで、Q1は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールオキシ、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシカルボニル、ヒドロキシカルボニルアルキル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、1個〜2個の二重結合を含むアルケニル、1個〜2個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ジアリール、ヒドロキシアリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルキルアラルキル、ヘテロアリールアルキル、トリアルキルシリル、ジアルキルアリールシリル、アルキルジアリールシリル、トリアリールシリル、アルキリデン、アリールアルキリデン、アルキルカルボニル、アルキルアリールカルボニル、アリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリールアルコキシカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アリールオキシカルボニル、アリールオキシカルボニルアルキル、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリール、アラルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニルアルキル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、ジアリールアミノカルボニル、アリールアルキルアミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアリールオキシ、アルキルアリールオキシ、ジアリールオキシ、アルキルアリールオキシアルキル、アルキルジアリールオキシ、パーフルオロアルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アリールオキシアルカオキシ、アラルコキシアリールオキシ、アルキルアリールシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロオキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルヘテロアリールオキシ、アルキルシクロアルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、アラルコキシ、ハロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アルキルヘテロアリールオキシ、アルコキシカルボニルヘテロシクロオキシ、アルキルカルボニルアリールオキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ、アラルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシ、アルコキシアリールオキシ、アラルコキシカルボニルオキシ、ウレイド、アルキルウレイド、アリールウレイド、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、アルキルアリールアミノアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、ハロアルキルアリールアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アラルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、アリールオキシカルボニルアミノアルキル、アリールオキシアリールカルボニルアミノ、アリールオキシカルボニルアミノ、アルキレンジオキシアルキル、ジアルキルアルキレンジオキシアルキル、アルキルスルホニルアミノ、アリールスルホニルアミノ、アジド、ジアルキルホスホニル、アルキルアリールホスホニル、ジアリールホスホニル、アルキルチオ、アリールチオ、パーフルオロアルキルチオ、ヒドロキシカルボニルアルキルチオ、チオシアノ、イソチオシアノ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、ジアルキルアミノスルホニル、アリールアミノスルホニル、ジアリールアミノスルホニルまたはアルキルアリールアミノスルホニルである;または2個のQ1基は、1,2配置または1,3配置で原子を置換して、一緒になって、アルキレンジオキシ(すなわち、−O−(CH2)z−O−)、チオアルキレンオキシ(すなわち、−S−(CH2)z−O−)またはアルキレンジチオキシ(すなわち、−S−(CH2)z−S−)を形成し、ここで、zは、1または2である;そして
各Q1は、別個に、非置換であるか、または1個以上の置換基、1実施形態では、1個〜3個または4個の置換基で置換されており、該置換基は、それぞれ別個に、Q2から選択され、ここで、Q2は、ハロ、擬ハロ、ヒドロキシ、オキソ、チア、ニトリル、ニトロ、ホルミル、メルカプト、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアリール、ヒドロキシカルボニル、アルキル、ハロアルキル、ポリハロアルキル、アミノアルキル、ジアミノアルキル、1個〜2個の二重結合を含むアルケニル、1個〜2個の三重結合を含むアルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、アリールカルボニルアルキル、アミノカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、アラルコキシ、アルキレンジオキシ、アミノ、アミノアルキル、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アルキルチオまたはアリールチオである、
化合物。 - R1が、置換または非置換アリールである、請求項1に記載の化合物。
- R1が、置換または非置換ヘテロアリールである、請求項1〜2のいずれかに記載の化合物。
- R1が、置換または非置換ヘテロシクリルである、請求項1〜3のいずれかに記載の化合物。
- R1が、置換または非置換メチル、置換または非置換シクロヘキシル、置換または非置換シクロペンテニル、置換または非置換フェニル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換ナフチル、置換または非置換フリル、置換または非置換チエニル、置換または非置換ピロリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ピリジニル、置換または非置換ピラジニル、置換または非置換インダニル、置換または非置換ベンゾフリル、置換または非置換ベンゾチオフェニル、または置換または非置換インドリルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物。
- R1が、置換または非置換フリル、置換または非置換チエニル、置換または非置換ピロリル、置換または非置換ピラゾリル、置換または非置換チアゾリル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ピリジニル、置換または非置換ピラジニル、置換または非置換ベンゾフリル、置換または非置換ベンゾチオフェニル、または置換または非置換インドリルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物。
- R1が、1実施形態では、1個〜5個、他の実施形態では、1個〜3個、別の実施形態では、1個または2個のQ1で置換され、ここで、Q1が、ハロ、擬ハロ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアリールオキシ、ヒドロキシアリール、ヒドロキシアルキルアリール、ヒドロキシカルボニル、ハロアルキル、アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、アルキルアラルキル、アルキルアリールカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアリールオキシ、アリールオキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニルアルキルアリール、アラルコキシカルボニル、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アラルコキシ、アルキルアリールオキシ、アルキルアリールオキシアルキル、アルキルジアリールオキシ、アリールオキシアルコキシ、アラルコキシアリールオキシ、アルキルアリールシクロアルキルオキシ、アルキルヘテロアリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルオキシ、ハロアリールオキシ、アルキルカルボニルアリールオキシ、アリールアミノ、アルキルアリールアミノ、アラルキルアミノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノカルボニル、ハロアルキルカルボニルアミノまたはアリールチオであり、そして各Q1が、非置換であるか、またはQ2でさらに置換され、Q2が、水素、アルキル、アリール、アルコキシ、ヒドロキシカルボニル、アルコキシカルボニル、擬ハロゲン化物、ハロ、アリールオキシ、アラルコキシ、ハロアルキル、アルキルチオ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、N−アルキルスルホニルアミドまたはヒドロキシである、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物。
- R1が、Q1で置換され、Q1が、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ニトロ、ヒドロキシ、n−ブチルオキシ、3−(2−ピペリジニル)エトキシ、メチルカルボニルアミノ、エチルアミノカルボニルアミノ、クロロ、ブロモ、ベンジルアミノ、メチルフェノキシメチル、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、メトキシカルボニル、フェノキシ、シアノ、n−ブトキシ、ベンゾキシ、1−ピペリジニル、メトキシ、ヒドロキシカルボニル、第三級ブトキシカルボニルピペラジニルカルボニル、ヒドロキシメチル、1−ピペリジニルカルボニル、フェニル、メチルフェニル、ジメチルアミノ、メチルカルボニルアミノ、メトキシフェノキシ、メチルフェノキシ、ピペリジニルメチル、ビフェノキシ、ベンゾキシカルボニル、ピペラジニルカルボニル、ベンジル、フェニルチオ、クロロフェノキシ、メチルベンジル、ヒドロキシメチルフェノキシ、エトキシカルボニルフェノキシ、第三級ブチルメチルフェノキシ、第三級ブチルビフェノキシ、エチルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、第三級ブチルフェノキシ、N,N−ジメチルフェノキシ、N,N−フェニルメチルアミノ、3−メチルフェニル−1−アミノ、トリフルオロメチルフェノキシ、エチルフェノキシ、メチルカルボニルフェノキシ、テトラヒドロピラニルオキシ、テトラヒドロナフトキシ、ヒドロキシカルボニルフェノキシ、1,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロピルフェニルアミノ、ベンゾキシフェノキシ、シクロヘキシルオキシ、インダニルオキシ、メトキシカルボニルフェノキシ、イソプロピルフェノキシ、第三級ブチルフェノキシ、N,N−ジメチルアミノフェノキシ、メトキシフェノキシ、メトキシカルボニルフェノキシ、シアノフェノキシ、フルオロフェノキシ、ベンゾキシフェノキシ、トリフルオロメチルフェノキシ、ブロモフェノキシ、3,5−ジトリフルオロメチルフェノキシ、メチルチオフェノキシ、インドリル、第三級ブトキシカルボニル−ピペリジニルオキシ、ヒドロキシフェノキシ、ピリミジノキシおよびピラジノキシから選択される、請求項1〜7のいずれかに記載の化合物。
- Q2が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、クロロ、フルオロ、トリフルオロメチル、カルボキシレートメチル、カルボキシレートイソプロピル、メチルスルホニル、エチルスルホニルおよびN−メチルスルホニルアミドからなる群より選択される、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物。
- Xが、Oである、請求項10に記載の化合物。
- R1が、メチル、シクロヘキシル、1−シクロペンテニル、インダニル、フェニル、1−ナフチル、2−ナフチル、3−メチルフェニル、2−クロロフェニル、4−クロロフェニル、3−エチルフェニル、3−トリフルオロメチルフェニル、3−ニトロフェニル、3−ヒドロキシフェニル、3−n−ブトキシフェニル、3−ベンジルオキシフェニル、3−(2−ピペリジニル)エトキシフェニル、3−メチルカルボニルアミノフェニル、3−エチルアミノカルボニルアミノフェニル、2−メチルフェニル、2−メトキシフェニル、4−メチルフェニル、3−メトキシフェニル、4−メトキシフェニル、3−クロロフェニル、4−クロロフェニル、3−ベンジルアミノフェニル、3−(3−メチル)フェノキシメチルフェニル、ベンジル、3−トリフルオロメチルカルボニルアミノフェニル、3,5−ジメチルフェニル、2−クロロ−3−メチルフェニル、フェニルエチル、4−ブトキシフェニル、4−メトキシカルボニルフェニル、4−フェノキシフェニル、4−シアノフェニル、4−ベンゾキシフェニル、4−(1−ピペリジニル)フェニル、4−ヒドロキシカルボニルフェニル、4−(4−第三級ブトキシカルボニルピペラジン−1−イルカルボニル)フェニル、4−ヒドロキシメチルフェニル、4−(1−ピペリジニルカルボニル)フェニル、4−ジメチルアミノフェニル、4−メチルカルボニルアミノフェニル、4−ニトロフェニル、6−(1,2,3,4−テトラヒドロ)ナフチル、4−(4−メトキシフェノキシ)フェニル、4−(2−メチルフェノキシ)フェニル、4−(3−メチルフェノキシ)フェニル、4−(4−メチルフェノキシ)フェニル、4−(3−メトキシフェノキシ)フェニル、4−(1−ピペリジニルメチル)フェニル、4−(4−ビフェノキシ)フェニル、3−(1−ベンゾキシカルボニル)−ピペリジニル、4−(1−ピペラジニルカルボニル)フェニル、5−(2−メチル−2,3−ジヒドロ)ベンゾフラニル、4−ベンジルフェニル、4−フェニルチオフェニル、4−(4−クロロフェノキシ)−2−クロロフェニル、4−(3−ビフェノキシ)フェニル、4−(1−ベンゾキシカルボニル)−ピペリジニル、4−ピペリジニル、4−(1−(3−メチルベンジル))−ピペリジニル、4−(3−メチル−4−ヒドロキシフェン−1−オキシ)フェニル、4−(2−メチル−4−ヒドロキシフェノキシ)フェニル、4−(4−エトキシカルボニルフェノキシ)フェニル、4−(2−メチル−4−第三級ブチルフェノキシ)フェニル、4−(2−フェニル−4−第三級ブチルフェノキシ)フェニル、4−(3−エチルフェノキシ)フェニル、4−(3−イソプロピルフェノキシ)フェニル、4−(3−第三級ブチルフェノキシ)フェニル、4−(3,5−ジメチルフェノキシ)フェニル、4−フェノキシ−2−メチルフェニル、4−(2−メチルフェノキシ)−2−メチルフェニル、4−(2−メチルフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−N−メチル−N−フェニルアミノフェニル、4−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル、4−(4−エチルフェノキシ)フェニル、4−(4−イソプロピルフェノキシ)フェニル、4−(4−第三級ブチルフェノキシ)フェニル、4−(3−メチルカルボニルフェノキシ)フェニル、4−(3,4−ジメチルフェノキシ)フェニル、4−(2−テトラヒドロピラニルオキシ)フェニル、4−(2−テトラヒドロピラニルオキシ)−3−メチルフェニル、4−ヒドロキシフェニル、3−メチル−4−ヒドロキシフェニル、4−(4−メチルフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(2−エチルフェノキシ)フェニル、4−(2−イソプロピルフェノキシ)フェニル、4−(5,6,7,8−テトラヒドロナフチルオキシ)フェニル、4−(3−ヒドロキシカルボニルフェノキシ)フェニル、2−メチル−4−ヒドロキシフェニル、4−フェノキシ−2−ヒドロキシフェニル、3−フェノキシフェニル、4−(4−(1,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロピル)フェニルアミノ)フェニル、4−(2,3,4−トリメチルフェノキシ)フェニル、4−(4−ベンジルオキシフェノキシ)フェニル、4−(3−(メチル−3−インダニルオキシ)フェニル、4−(2−メチル−5−ベンゾチアゾールオキシ)フェニル、4−シクロヘキシルオキシフェニル、4−(3−メトキシカルボニルフェノキシ)フェニル、4−(3−イソプロピルフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−第三級ブチル−フェノキシ−3−メチルフェニル、4−N,N−ジメチルアミノフェノキシ−3−メチルフェニル、4−メトキシ−フェノキシ−3−メチルフェニル、3−メトキシ−フェノキシ−3−メチルフェニル、4−(3−メトキシカルボニル−フェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(3−シアノフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(4−フルオロフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(4−ベンゾキシフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(3−ベンゾキシ−フェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(2,5−ジメチルフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(2−クロロフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(3−クロロフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(2−トリフルオロメチルフェノキシ)−3−メチルフェニル、4−(3−トリフルオロメチルフェノキシ)−2−メチルフェニル、4−(3−ブロモフェノキシ)−フェニル、4−(4−ブロモフェノキシ)−フェニル、4−(3−ベンジルオキシ−フェノキシ)−フェニル、4−(3−シアノフェノキシ)−フェニル、4−(4−シアノフェノキシ)フェニル、4−(2,4−ジメチルフェノキシ)−フェニル、4−(3,5−トリフルオロメチルフェノキシ)フェニル、4−(4−メチルチオ−フェノキシ)−フェニル、4−(4−N,N−ジメチルアミノ−フェノキシ)−フェニル、5−インドリルオキシフェニル、3−(ジメチルアミノ)プロピル−5−フェノキシ−1H−インドール−カルボキシレート、3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル−5−フェノキシ−1H−インドール−カルボキシレート、4−(1−第三級ブトキシカルボニル−ピペリジン−4−オキシ)−フェニル、4−(4−ヒドロキシフェノキシ)−フェニル、4−(2−ピリミジノキシ)−フェニル、4−(2−ピラジノキシ)−フェニル、2−チエニル、2−(5−クロロ)チエニル、2−(5−ブロモ)チエニル、2−(5−フェニル)チエニル、3−ベンゾチオフェニル、3−メチル−2−ベンゾチオフェニル、2−(5−(3−メチルフェニル))−チエニル、3−ピリジニル、2−ピラジニル、4−(1−フェニル−5−メチル)ピラゾリル、2−(1−メチル)ピロリル、3−(1−メチル)インドリル、3−(1−ベンジルオキシカルボニル)−ピペリジニル、4−(1−ベンジルオキシカルボニル)−ピペリジニル、4−ピペリジニル、4−(1−(3−メチルベンジル)ピペリジニル、2−フリル、2−(5−メチル)−フリル、3−(2,5−ジメチル)−フリル、ベンゾフリル、3−(2,4−ジメチル)−フリル、2−(1,3−チアゾリル)または5−(2,4−ジメチル)−1,3−チアゾリルである、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物。
- R2が、アルキルまたは水素である、請求項1〜12のいずれかに記載の化合物。
- R3が、置換または非置換アルキル、置換または非置換アルキルアリール、置換または非置換アリール、置換または非置換アルコキシカルボニル、あるいは置換または非置換アルキルアミノカルボニルであり、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜13のいずれかに記載の化合物。
- R3が、Q1で置換され、Q1が、ハロ、擬ハロ、アルキル、アルコキシ、アルコキシカルボニルおよびアリールオキシカルボニルから選択される、請求項1〜14のいずれかに記載の化合物。
- R3が、メチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、クロロジフルオロメチル、1−(1−メトキシ−1−フルオロ)エチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、ジメトキシメチル、メトキシカルボニルメチルまたはフェニルである、請求項1〜15のいずれかに記載の化合物。
- R4が、置換または非置換メチル、置換または非置換アセチルあるいはシアノであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜16のいずれかに記載の化合物。
- R4が、水素、シアノ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル、トリメチルシリルアセチル、アセチル、メチルカルボニルアミノメチル、エチルカルボニルアミノメチル、n−プロピルカルボニルアミノメチル、イソプロピルカルボニルアミノメチル、n−オクチルカルボニルアミノメチル、フェニルカルボニルアミノメチル、ベンジルカルボニルアミノメチル、フェニルエチルカルボニルアミノメチル、エトキシカルボニルアミノメチル、ジメチルアミノメチルまたはアミノメチルである、請求項1〜17のいずれかに記載の化合物。
- R3およびR4が、それらが結合する原子と一緒になって、置換または非置換複素環式環を形成するが、但し、該複素環式環が、1個より多いオキソ置換基を有さない、請求項1〜18のいずれかに記載の化合物。
- R5が、置換または非置換アルキル、置換または非置換アラルキル、置換または非置換アリール、置換または非置換ヘテロシクリル、置換または非置換ヘテロシクリルアルキル、置換または非置換ヘテロアリール、置換または非置換ヘテロアラルキル、−N=CR6R7または−NR9R10であり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜19のいずれかに記載の化合物。
- R5が、置換または非置換アラルキルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜20のいずれかに記載の化合物。
- R5が、置換または非置換ヘテロアラルキルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜21のいずれかに記載の化合物。
- R5が、置換または非置換メチル、置換または非置換エチル、置換または非置換プロピル、置換または非置換フェニル、置換または非置換ピペリジニル、置換または非置換ベンジル、置換または非置換2−フェネチル、置換または非置換1−フェネチル、置換または非置換3−フェニルプロピル、置換または非置換1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフチル、置換または非置換3−ピリジルメチル、置換または非置換4−ピリジルメチル、置換または非置換2−ピラジニル、置換または非置換チアゾリルメチル、置換または非置換オキサゾリルメチルであり、ここで、該置換基が、それぞれ別個に、1個以上のQ1から選択される、請求項1〜22のいずれかに記載の化合物。
- R5が、Q1で置換され、ここで、Q1が、アルキル、ハロアルキル、ハロヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシアルキル、アリール、ハロ、アルコキシカルボニル、アルキルチオ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アラルキル、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アルキルアルケレンジオキシおよびジアルキルアルケレンジオキシから選択される、請求項1〜23のいずれかに記載の化合物。
- R5が、2,4−ジフルオロベンジル、2,4−ジメチルベンジル、4−イソプロピルベンジル、4−第三級ブチルベンジル、2,4,5−トリフルオロベンジル、1−ナフチルメチル、4−(2−(2−メチル)−1,3−ジオキシメチレン)ベンジル、4−メチルベンジル、4−エチルベンジル、1−ピペリジニル、4−メチルカルボニルベンジル、5−(2,2−ジメチル)−1,3−ジオキシメチレンメチル、1,2−ジヒドロキシプロパニル、ベンジル、4−(2−メチル)−チアゾリルメチル、4−(2−フェニル)チアゾリルメチル、3−メトキシメトキシメチルベンジル、3−ヒドロキシメチルベンジル、4−ヒドロキシメチルベンジル、4−ヒドロキシエチルベンジル、4−メトキシメチルベンジル、4−(1−ピペリジニルメチル)ベンジル、3−ビフェニル、4−ビフェニル、4−(1,3−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル)フェニル、4−(2−エチル)チアゾリルメチル、4−(2−イソプロピル)チアゾリルメチル、4−(2−プロピル)チアゾリルメチル、4−(2−ベンジル)チアゾリルメチル、4−(2メチル)オキサゾリルメチル、4−(2−エチル)オキサゾリルメチル、4−(2−プロピル)オキサゾリルメチル、4−(2−フェニル)オキサゾリルメチル、4−(2−ベンジル)オキサゾリルメチル、4−(2−シクロヘキシル)オキサゾリルメチル、4−n−プロピルオキシメチルベンジル、2−(5−メチル)ピラジニルメチル、4−n−ペンチルオキシメチルベンジル、4−n−オクチルオキシメチルベンジル、3−エトキシメチルベンジル、3−n−ブトキシメチルベンジル、3−n−ヘキシルオキシメチルベンジル、3−n−オクチルオキシメチルベンジル、2−メチルベンジル、4−メチルベンジル、3−メチルベンジル、フェニルエチル、4−(2,5−ジメチル)チアゾリルメチル、4−(2−イソプロピル−5−メチル)チアゾリルメチル、4−(2−エチル−5−メチル)チアゾリルメチル、4−(2−メチル−5−エチル)チアゾリルメチル、4−(2,5−ジエチル)チアゾリルメチル、フェニル、2−フェニルエチル、3−フェニルプロピル、ベンジル、3−メチルベンジル、2−トリフルオロメチルベンジル、3−トリフルオロメチルベンジル、4−トリフルオロメチルベンジル、2−メトキシベンジル、3−メトキシベンジル、4−メトキシベンジル、4−フェニルベンジル、1−フェニルエチル、1,2,3,4−テトラヒドロ−1−ナフチル、2−フルオロベンジル、4−フルオロベンジル、2,4−ジフルオロベンジル、4−ブロモベンジル、4−メトキシカルボニルベンジル、2−クロロベンジル、4−クロロベンジル、4−メチルチオベンジル、4−フェノキシベンジル、4−トリフルオロメトキシベンジル、3−ピリジルメチルまたは4−ピリジルメチルである、請求項1〜23のいずれかに記載の化合物。
- R5が、4−(2−(2−メチル)−1,3−ジオキシメチレン)ベンジル、1−ピペリジニル、5−(2,2−ジメチル)−1,3−ジオキシメチレンメチル、4−(2−メチル)−チアゾリルメチル、4−(2−フェニル)チアゾリルメチル、4−(1−ピペリジニルメチル)ベンジル、4−(2−エチル)チアゾリルメチル、4−(2−イソプロピル)チアゾリルメチル、4−(2−プロピル)チアゾリルメチル、4−(2−ベンジル)チアゾリルメチル、4−(2−メチル)オキサゾリルメチル、4−(2−エチル)オキサゾリルメチル、4−(2−プロピル)オキサゾリルメチル、4−(2−フェニル)オキサゾリルメチル、4−(2−ベンジル)オキサゾリルメチル、4−(2−シクロヘキシル)オキサゾリルメチル、2−(5−メチル)ピラジニルメチル、4−(2,5−ジメチル)チアゾリルメチル、4−(2−イソプロピル−5−メチル)チアゾリルメチル、4−(2−エチル−5−メチル)チアゾリルメチル、4−(2−メチル−5−エチル)チアゾリルメチル、4−(2,5−ジエチル)チアゾリルメチル、3−ピリジルメチルまたは4−ピリジルメチルである、請求項1〜25のいずれかに記載の化合物。
- 薬学的に受容可能なキャリア中にて、請求項1〜44のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含有する、薬学的組成物。
- 核レセプターの活性により調節されるかまたは影響される疾患または障害または核レセプター活性が関与している疾患または障害の症状を治療、予防または改善するための組成物であって、請求項1〜44のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含み、ここで、該疾患または障害が、高コレステロール血症、高リポ蛋白血症、高トリグリセリド血症、リポジストロフィ、高血糖症、真性糖尿病、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、胆石、尋常性座瘡、座瘡形状皮膚病、糖尿病、パーキンソン病、癌、アルツハイマー病、炎症、免疫障害、脂質障害、肥満、表皮障壁機能の乱れに特徴がある病気、表皮または粘膜の分化の乱れまたは過剰増殖に特徴がある病気、および循環器障害である、組成物。
- コレステロール値を低下させる必要がある被験体のコレステロール値を低下させるための組成物であって、請求項1〜44のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体の有効量を含む、組成物。
- 核レセプターの活性を調節するための組成物であって、該核レセプターを、請求項1〜44のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を含む、組成物。
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