JP2000509029A - Cox―2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体 - Google Patents
Cox―2阻害剤のプロドラッグとしての置換ベンゼンスルホンアミド誘導体Info
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- C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
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Abstract
Description
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1. 式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、 置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択され; ただし、Aは、テトラゾリウムでもピリジニウムでもなく;かつ、さらにR3 がアルキルまたはカルボキシアルキルの時、Aは、インダノンではない)の化合 物;または、その薬剤学的に許容される塩。 2. 請求の範囲第1項に記載の化合物であって、Aは、部分的に不飽和のヘテ ロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよ びフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低 級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級 アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシア ルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスル ホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコ キシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル 、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、 5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、5 〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボ ニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコ キシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級 フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコ キ シカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカ ルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニルア ミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ 、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキル− N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級アミ ノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキル、 低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンアルキ ルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェニル オキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ 、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低 級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホ ニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5−また は6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およ びフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアル キル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニ トロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコ キシおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルア ルキルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、 アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アル コキシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級ア ルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル 、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される、上 記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 3.請求の範囲第2項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペ ンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およ びピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、フル オロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オキ ソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニル 、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチル 、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メト キシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメチ ル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能 な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、 フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メチル 、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキ シ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチ ルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換さ れ;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は、メ チル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プ ロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、tert−ブ チルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジル カルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカルボニル 、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチル カルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエチ ルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス(ヒド ロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メトキ シカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチル カルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、およびメ チルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される、上記化合物;または、 その薬剤学的に許容される塩。 4. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第3項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル」フェニル ]スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 5. 式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アラルキル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボ ニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキ シカルボニルアミノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルか ら選択される)の化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 6. 請求の範囲第5項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よ びピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、 低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低 級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシ アルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フェ ニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級ア ルキルカルボニルアミノアルキルから選択される、上記化合物;または、その薬 剤学的に許容される塩。 7. 請求の範囲第6項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキ サゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイン ダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択される 環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフ ルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、 メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプロ ピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チ オから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される、上記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 8. 以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第7項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−]−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 9. 薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第5項に記載の化合 物。 10.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第9項に記載の化合物。 11.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第11項に記載の化合物。 12.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第11項に記載の化合物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 13.式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 14.請求の範囲第13項に記載の化合物であって、R6は、低級アルキル、低 級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒド リド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそ れ以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミ ノアルキルから選択される、上記化合物;または、その薬剤学的に許容される塩 。 15.請求の範囲第14項に記載の化合物であって、R8は、メチル、ジフルオ ロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上 の基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される、上記 化合物;または、その薬剤学的に許容される塩。 16.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第15項に記載の化合物: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 17.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第13項に記載の化合物。 18.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第17項に記載の化合物。 19.以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、請 求の範囲第18項に記載の化合物: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 20.治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、 該化合物は、式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択される)の化合物群、または、その薬剤学的に許容され る塩から選択される、上記組成物。 21.請求の範囲第20項に記載の組成物であって、Aは、部分的に不飽和のヘ テロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルお よびフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、 低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低 級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシ アルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルス ルホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアル コキシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニ ル、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル 、5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、 5〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカル ボニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アル コキシアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低 級フェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アル コキシカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミ ノカルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニ ルアミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルア ミノ、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキ ル−N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級 アミノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキ ル、低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンア ルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェ ニルオキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキル チオ、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル 、低級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルス ルホニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5− または6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、 およびフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シア ノ、カ ルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキ ル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニト ロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキ シおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能 な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルアル キルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、ア ルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アルコ キシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級アル コキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル、 および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される;また は、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 22.請求の範囲第21項に記載の組成物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニ ル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シク ロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、 およびピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、 オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボ ニル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメ チル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、 メトキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシ メチル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換 可能な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリ ル、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メ チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメ トキシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよび メチルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置 換され;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は 、メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニ ル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、ter t−ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベ ンジルカルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカル ボニル、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシ メチルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキ シエチルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス (ヒドロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、 メトキシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノ メチルカルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、お よびメチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される;または、その薬 剤学的に許容される塩である、上記組成物。 23.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第22項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 24.治療上有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、 該化合物は、式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物 。 25.請求の範囲第24項に記載の組成物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニ ル、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シク ロペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、 およびピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキ シ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル 、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボ キシアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、 フェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の 基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低 級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級アル キルカルボニルアミノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容さ れる塩である、上記組成物。 26.請求の範囲第25項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオ キサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイ ンダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択され る環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリ フルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル 、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプ ロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択され る1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され ;および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物 。 27.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第26項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 28.薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第24項に記載の組 成物。 29.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第28項に記載の組成物。 30.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第28項に記載の組成物。 31.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第30項に記載の組成物: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル ]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル ]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル ]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 32.有効量の化合物を含んでなる薬剤組成物であって、化合物は、式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物 。 33.請求の範囲第32項に記載の組成物であって、R6は、低級アルキル、低 級ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒド リド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそ れ以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミ ノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記 組成物。 34.請求の範囲第33項に記載の組成物であって、R8は、メチル、ジフルオ ロメチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、 フルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上 の基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される;また は、その薬剤学的に許容される塩である、上記組成物。 35.請求の範囲第34項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合 物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 36.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第32項に記載の組成物。 37.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第36項に記載の組成物。 38.請求の範囲第37項に記載の組成物であって、化合物は、以下の群の化合 物およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記組成物: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 39.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式I (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、ヘテロアリール、シクロアル ケニル、およびアリールから選択される環置換基であり、Aは、アルキルカルボ ニル、ホルミル、ハロ、アルキル、ハロアルキル、オキシ、シアノ、ニトロ、カ ルボキシル、アルコキシ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボキ シアルキル、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキルスルホニルオ キシ、アルコキシアルキルオキシアルキル、カルボキシアルコキシアルキル、シ クロアルキルアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリルオキシ、アル キルチオ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルケニル、ア ラルキル、ヘテロシクリルアルキル、アルキルチオアルキル、アリールカルボニ ル、アラルキルカルボニル、アラルケニル、アルコキシアルキル、アリールチオ アルキル、アリールオキシアルキル、アラルキルチオアルキル、アラルコキシア ルキル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノカルボニルアルキル、アルキル アミノカルボニル、N−アリールアミノカルボニル、N−アルキル−N−アリー ルアミノカルボニル、アルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノ、N −アリールアミノ、N−アラルキルアミノ、N−アルキル−N−アラルキルアミ ノ、N−アルキル−N−アリールアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアル キル、N−アリールアミノアルキル、N−アラルキルアミノアルキル、N−アル キル−N−アラルキルアミノアルキル、N−アルキル−N−アリールアミノアル キル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールチオ、アラルキルチオ、アルキ ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスル ホニル、N−アリールアミノスルホニル、アリールスルホニル、およびN−アル キル−N−アリールアミノスルホニルから選択される1つまたはそれ以上の基で 、置換可能な位置で随時置換され; R1は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリー ルから選択され、R1は、アルキル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、ア ルコキシカルボニル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、ハロアルコキシ、ア ミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ニトロ、アルコキシアルキル、アルキ ルスルフィニル、ハロ、アルコキシおよびアルキルチオから選択される1つまた はそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R2は、ヒドリドおよびアルコキシカルボニルアルキルから選択され;および R3は、アルキル、カルボキシアルキル、アシル、アルコキシカルボニル、ヘ テロアリールカルボニル、アルコキシカルボニルアルキルカルボニル、アルコキ シカルボニルカルボニル、アミノ酸残基、およびアルキルカルボニルアミノアル キルカルボニルから選択される)の化合物、または、その薬剤学的に許容される 塩を、投与することを特徴とする、上記方法。 40.請求の範囲第39項に記載の方法であって、Aは、部分的に不飽和のヘテ ロシクリル、5−または6−員環のヘテロアリール、低級シクロアルケニルおよ びフェニルから選択され、Aは、ホルミル、低級アルキルカルボニル、ハロ、低 級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級 アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキシア ルキル、低級シアノアルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルキルスル ホニルオキシ、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級カルボキシアルコ キシアルキル、低級シクロアルキルアルキル、低級アルケニル、低級アルキニル 、ヘテロシクリルオキシ、低級アルキルチオ、低級シクロアルキル、フェニル、 5〜6員環ヘテロシクリル、低級シクロアルケニル、低級フェニルアルキル、5 〜6員環ヘテロシクリルアルキル、低級アルキルチオアルキル、フェニルカルボ ニル、低級フェニルアルキルカルボニル、低級フェニルアルケニル、低級アルコ キ シアルキル、低級フェニルチオアルキル、低級フェニルオキシアルキル、低級フ ェニルアルキルチオアルキル、低級フェニルアルコキシアルキル、低級アルコキ シカルボニルアルキル、低級アミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノカ ルボニル、N−フェニルアミノカルボニル、低級N−アルキル−N−フェニルア ミノカルボニル、低級アルキルアミノカルボニルアルキル、低級アルキルアミノ 、N−フェニルアミノ、低級N−フェニルアルキルアミノ、低級N−アルキル− N−フェンアルキルアミノ、低級N−アルキル−N−フェニルアミノ、低級アミ ノアルキル、低級アルキルアミノアルキル、低級N−フェニルアミノアルキル、 低級N−フェンアルキルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェンアルキ ルアミノアルキル、低級N−アルキル−N−フェニルアミノアルキル、フェニル オキシ、低級フェニルアルコキシ、低級フェニルチオ、低級フェンアルキルチオ 、低級アルキルスルフィニル、低級アルキルスルホニル、アミノスルホニル、低 級アルキルアミノスルホニル、N−フェニルアミノスルホニル、フェニルスルホ ニル、および低級N−アルキル−N−フェニルアミノスルホニルから選択される 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;R1は、5−また は6−員環ヘテロシクリル、低級シクロアルキル、低級シクロアルケニル、およ びフェニルから選択され、R1は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、 カルボキシル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアル キル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニ トロ、低級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコ キシおよび低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R2は、ヒドリドおよび低級アルコキシカルボニルア ルキルから選択され;およびR3は、低級アルキル、低級カルボキシアルキル、 アルカノイル、アロイル、アミノ酸残基、低級アルコキシカルボニル、低級アル コキシアルキルカルボニル、(5〜6員環ヘテロアリール)カルボニル、低級ア ルコキシカルボニルアルキルカルボニル、低級アルコキシカルボニルカルボニル 、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルカルボニルから選択される;ま たは、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 41.請求の範囲第40項に記載の方法であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よびピリジルから選択される基であり、Aは、ホルミル、メチルカルボニル、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、オ キソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル、メトキシカルボニ ル、エトキシカルボニル、カルボキシプロピル、ヒドロキシメチル、シアノメチ ル、フェニル、フェニルメチル、メトキシカルボニル、フェニルカルボニル、メ トキシメチル、フェニルオキシメチル、アミノカルボニルメチル、カルボキシメ チル、およびフェニルオキシから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可 能な位置で随時置換され;R1は、チエニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル 、フリル、チアゾリル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R1は、メチ ル、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメト キシ、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメ チルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換 され;R2は、ヒドリドまたはエトキシカルボニルメチルであり;およびR3は、 メチル、カルボキシメチル、ホルミル、メチルカルボニル、エチルカルボニル、 プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ブチルカルボニル、tert− ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、ヒドロキシエチルカルボニル、ベンジ ルカルボニル、フェニル(ヒドロキシル)メチルカルボニル、メトキシカルボニ ル、tert−ブトキシカルボニル、メトキシエチルカルボニル、エトキシメチ ルカルボニル、メトキシメチルカルボニル、フェニルカルボニル、カルボキシエ チルカルボニル、カルボキシメチルカルボニル、カルボキシ(1,2−ビス(ヒ ドロキシ)エチル))カルボニル、メトキシカルボニルメチルカルボニル、メト キシカルボニルエチルカルボニル、メトキシカルボニルカルボニル、アミノメチ ルカルボニル、tert−ブトキシカルボニルアミノメチルカルボニル、および メチルカルボニルアミノメチルカルボニルから選択される;または、その薬剤学 的に許容される塩である、上記方法。 42.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第41項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−アセチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル)フェニル]スルホニル]グリシン、エチルエステル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; 4−[5−(3−ブロモ−5−フルオロ−4−メトキシフェニル)−2−(トリ フルオロメチル)オキサゾール−4−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミ ド; N−(1,1−ジメチルエチル)−4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾ リル−4−イル)ベンゼンスルホンアミド; 4−[5−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピ ラゾール−1−イル]−N−メチルベンゼンスルホンアミド; N−メチル−4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]ベ ンゼンスルホンアミド; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)−1H−ピロール−1−イル]−N−メチ ルベンゼンスルホンアミド; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 4−[2−(4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1−イル]−N−メチル ベンゼンスルホンアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 43.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式II (式中、Aは、部分的に不飽和のヘテロシクリル、5−または6−員環のヘテロ アリール、低級シクロアルケニル、およびフェニルから選択される環置換基であ り;Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキ ソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級 アルコキシカルボニル、低級カルボキシアルキル、低級シアノアルキル、低級ヒ ドロキシアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、およびフェニルか ら選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびフェニ ルから選択され、R4は、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキ シル、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低 級ハロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低 級アルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよ び低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置 で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミ ノアルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の 化合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とす る、上記方法。 44.請求の範囲第43項に記載の方法であって、Aは、チエニル、オキサゾリ ル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、ベンゾフリル、インデニル 、ベンゾチエニル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロ ペンタジエニル、ベンズインダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、お よびピリジルから選択される環置換基であり、Aは、アシル、ハロ、ヒドロキシ 、低級アルキル、低級ハロアルキル、オキソ、シアノ、ニトロ、カルボキシル、 低級アルコキシ、アミノカルボニル、低級アルコキシカルボニル、低級カルボキ シアルキル、低級シアノアルキル、低級アルキルカルボニルオキシアルキル、フ ェニル、および低級ヒドロキシアルキルから選択される1つまたはそれ以上の基 で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、5〜6員環ヘテロアリールおよびフェニルから選択され、R4は、低級 アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル、低級アルコキシカルボニ ル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハロアルコキシ、アミノ、低 級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級アルコキシアルキル、低級ア ルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシおよび低級アルキルチオから選択さ れる1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され;および R5は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アルコキシカルボニル、 低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノアルキル、および低級ア ルキルカルボニルアミノアルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容 される塩である、上記方法。 45.請求の範囲第44項に記載の化合物であって、Aは、チエニル、オキサゾ リル、フリル、ピロリル、チアゾリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオ キサゾリル、ピラゾリル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、ベンズイ ンダゾリル、ベンゾピラノピラゾリル、フェニル、およびピリジルから選択され る環置換基であり;Aは、ホルミル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、トリ フルオロメチル、オキソ、シアノ、カルボキシル、メトキシ、アミノカルボニル 、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、カルボキシメチル、カルボキシプ ロピル、メチルカルボニルオキシメチル、およびヒドロキシメチルから選択され る 1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され; R4は、チエニル、ピリジル、およびフェニルから選択され、R4は、メチル、 トリフルオロメチル、ヒドロキシル、ヒドロキシメチル、トリフルオロメトキシ 、ニトロ、メトキシメチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、メトキシおよびメチル チオから選択される1つまたはそれ以上の基で、置換可能な位置で随時置換され ;および R5は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブ チル、ブチル、ペンチル、メトキシ、tert−ブトキシ、メトキシエチル、エ トキシメチル、メトキシメチル、フェニル、カルボキシエチル、メトキシカルボ ニルメチル、メトキシカルボニルエチル、tert−ブトキシカルボニルアミノ メチル、メトキシカルボニル、アミノメチル、およびメチルカルボニルアミノメ チルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 46.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第45項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド ; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−− 4−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 1,1−ジメチルエチル−N−[2−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイ ソオキサゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アミノ]−2−オキソエチ ル]カルバメート; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド。 47.薬剤学的に許容される塩は金属塩である、請求の範囲第43項に記載の方 法。 48.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第47項に記載の方法。 49.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第48項に記載の方法。 50.化合物は、以下の群の化合物およびその薬剤学的に許容される塩から選択 される、請求の範囲第49項に記載の方法: N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンア ミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[1,5−ジメチル)−3−フェニル−1H−ピラゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−ピリジニル)−4−(トリフルオロメチル)−1H− イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩 ; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(5−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−(トリフルオロメ チル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド 、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−5−メチルフェニル)−4−(トリフルオロ メチル)−1H−イミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; 3−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; 2−エトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソキサゾール−4−イル)フェニル] スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[5−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−6−フルオロ1,5−ジヒドロ−7 −メトキシ[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル]フェ ニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−7−メトキシ−3−(トリフ ルオロメチル)−[2]ベンゾチオピラノ[4,3−c]ピラゾール−1−イル ]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3−(ジフルオロメチル)−5−(3−フルオロ−4−メトキシ フェニル)−1H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミ ド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルオキサゾール−5−イル]フェニル] スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; [[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニル] スルホニル]アミノ]オキソ酢酸メチル、ナトリウム塩; 2−メトキシ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−− イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ホルムアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸1,1−ジメチルエチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩; 2−アミノ−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−(アセチルアミノ)−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサ ゾール−4−イル)フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 4−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−4−オキソブタン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]カルバミン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(4−メチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1 H−ピラゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム 塩; 3−[[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェ ニル]スルホニル]アミノ]−3−オキソプロパン酸メチル、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(アセトキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[3,4−ジメチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−5−イル] フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[2−(2−メチルピリジン−3−イル)−4−トリフルオロメチ ルイミダゾール−1−イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウ ム塩; N−[[4−[2−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)シクロペンテン−1 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩;および N−[[4−(3−フェニル−2,3−ジヒドロ−2−オキソフラン−4−イル) フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩。 51.炎症の治療方法であって、そのような炎症または炎症関連疾患を有するか または罹りやすい対象に、治療上有効量の式III (式中、R6は、ヒドロキシル、低級アルキル、カルボキシル、ハロ、低級カル ボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低級アラルキル、低級ア ルコキシアルキル、低級アルコキシアルキルオキシアルキル、低級アラルコキシ アルキル、低級ハロアルキル、低級ヒドロキシルアルキル、低級アリール(ヒド ロキシルアルキル)、低級ハロアルキルスルホニルオキシ、低級アルコキシアル キルオキシアルキル、低級カルボキシアルコキシアルキル、低級シクロアルキル アルキル、およびシクロアルキルから選択され; R7は、ヒドリド、低級アルキル、低級ハロアルキル、シアノ、カルボキシル 、低級アルコキシカルボニル、ヒドロキシル、低級ヒドロキシアルキル、低級ハ ロアルコキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、フェニルアミノ、ニトロ、低級ア ルコキシアルキル、低級アルキルスルフィニル、ハロ、低級アルコキシ、および 低級アルキルチオから選択される1つまたはそれ以上の基であり; R8は、ヒドリド、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルコキシアルキル 、フェニル、低級カルボキシアルキル、低級アルコキシカルボニルアルキル、低 級 アルコキシカルボニル、低級アミノアルキル、低級アルコキシカルボニルアミノ アルキル、および低級アルキルカルボニルアミノアルキルから選択される)の化 合物の群、または、その薬剤学的に許容される塩を、投与することを特徴とする 、上記方法。 52.請求の範囲第51項に記載の方法であって、R6は、低級アルキル、低級 ハロアルキル、および低級ヒドロキシルアルキルから選択され;R7は、ヒドリ ド、低級アルキル、ハロ、および低級アルコキシから選択される1つまたはそれ 以上の基であり;および、R8は、低級アルキル、フェニル、および低級アミノ アルキルから選択される;または、その薬剤学的に許容される塩である、上記方 法。 53.請求の範囲第52項に記載の方法であって、R8は、メチル、ジフルオロ メチル、およびヒドロキシメチルから選択され;R7は、ヒドリド、メチル、フ ルオロ、クロロ、ブロモ、およびメトキシから選択される1つまたはそれ以上の 基であり;R8は、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、tert−ブチ ル、ブチル、ペンチル、フェニル、およびアミノメチルから選択される;または 、その薬剤学的に許容される塩である、上記方法。 54.請求の範囲第53項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物 およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法: N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ルスルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド; N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド。 55.薬剤学的に許容される塩は、アルカリ金属塩およびアルカリ土類金属塩か ら選択される。請求の範囲第51項に記載の方法。 56.薬剤学的に許容される塩は、ナトリウム塩およびカリウム塩から選択され る、請求の範囲第55項に記載の方法。 57.請求の範囲第56項に記載の方法であって、化合物は、以下の群の化合物 およびその薬剤学的に許容される塩から選択される、上記方法: N−[[4−[5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、カリウム塩; N−[[4−[3−(3−フルオロフェニル)−5−メチルイソオキサゾール− 4−イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; 2−メチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4− イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル]フェニ ル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ベンズアミド、ナトリウム塩; 2,2−ジメチル−N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール −4−イル)フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ペンタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]ヘキサンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(2−メチル−4−フェニルイソオキサゾール−5−イル]フェニ ル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−[5−(ジフルオロメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]ブタンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−ヒドロキシメチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イ ル]フェニル]スルホニル]プロパンアミド、ナトリウム塩; N−[[4−(5−メチル−3−フェニルイソオキサゾール−4−イル)フェニ ル]スルホニル]グリシン、ナトリウム塩;および N−[[4−[5−(ヒドロキシメチル)−3−フェニルイソオキサゾール−4 −イル]フェニル]スルホニル]アセトアミド、ナトリウム塩。 58.症状は炎症である、請求の範囲第39項に記載の方法。 59.症状は炎症関連疾患である、請求の範囲第39項に記載の方法。 60.炎症関連疾患は疼痛である、請求の範囲第59項に記載の方法。 61.疼痛は癌が関係している、請求の範囲第60項に記載の方法。 62.疼痛は歯痛である、請求の範囲第60項に記載の方法。 63.化合物は静脈内投与される、請求の範囲第60項に記載の方法。 64.化合物は筋肉内投与される、請求の範囲第60項に記載の方法。
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