JP2006525329A - 置換カルボン酸類 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明は置換カルボン酸類に関するもの、さらに具体的には糖尿病治療に有用な化合物に関するものである。さらに詳しくは、インスリンシグナル伝達経路に対してネガティブに働くレギュレーターであるタンパク質チロシンホスファターゼ-1B(PTB-1B)を阻害することができ、またインスリン感受性を改善する化合物に関するものである。
広範な実施態様において、本発明は下記の化学式(I)の化合物、化合物を含む医薬組成物および糖尿病治療におけるこの化合物または組成物を使用する方法を包含する。
および、その薬剤上許容される塩を含み、その式中、
nは0、1、2、3、または4;
R1は、H、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、またはC3-C6アルケニル;
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ヒドロキシアルキル、-(C1-C4)アルキル-ヘテロシクロアルキルであって、該ヘテロシクロアルキル基は任意にフェニル環に縮合し、および該ヘテロシクロアルキル部分または該フェニル部分、あるいはその両方が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;
bは0、1、または2であり;
R20、R21、R22およびR23は、H、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、NHアリール、NHC(O)-(C1-C4)アルキル-アリール、N(C1-C4アルキル)C(O)-(C1-C4)アルキル-アリール、N(C1-C4)アルキル-アリール、NHSO2-アリール、-N(C1-C4アルキル)SO2アリールから独立して選択され、該アリール基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3または4基で任意に置換され;
Lは -SO2NH-、-SO2N(C1-C4)アルキル-、-NHSO2-、N(C1-C4アルキル)SO2-、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-、-NH-、-(C1-C6アルキル)-O-N=、または -N(C1-C4アルキル)- であって、該アルキル基は任意にフェニル基で置換され、該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換され;
L3は結合の手、置換基なし、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、-C(O)-、-C(O)NH-、または -C(O)N(C1-C4アルキル)- であり;
A環はフェニル、ナフチルおよびフルオレニル、またはヘテロアリール基から選択されるアリールであり、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル基である1、2または3基で任意に置換され;
QはH、アリール、ヘテロアリール、-ヘテロアリールアルキル、-アリール-ヘテロアリール、アリール-C(O)-アリール、アリール-(C1-C4アルキル)-アリール、ヘテロアリール-(C1-C4アルキル)-アリール、-ヘテロアリール-アリールであって、その中のアリール基はフェニル、ナフチル、またはフルオレニルであり、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニル基である1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、または -SO2-アリール基であって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシ基である1、2、3、または4基で任意に置換される。
化学式Iの化合物の好ましいクラスは化学式I-aの化合物であり、その式中、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、またはフェネチル等)、C1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル、イソプロピル、またはペンチル等)、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ヒドロキシアルキル、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合し、また、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基またはモルホリニル基は、該フェニル部分または両方が、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または (C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;
bは0、1、または2であり;
また、
QはH、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、-フェニル-C(O)-フェニル、-フェニル-(C1-C4)-アルキル-フェニル、-ピリジル-フェニル、フルオレニル、-フルオレニル-ピリジル、-フルオレニル-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンズイミダゾリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンズオキサゾリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-ベンズオキサゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニル基である1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、フェニル(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)-NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
A環はフェニル、ナフチル、ピリジル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピロリル、フラニル、イソインドリル、またはインドリルから選択され、その各々が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル基である1、2 または3基で任意に置換され;また、
R20、R21、R22およびR23はH、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、NH-フェニル、NHC(O)-(C1-C4)アルキル-フェニル、N(C1-C4アルキル)C(O)-(C1-C4)アルキル-フェニル、N(C1-C4)アルキル-フェニル、-NHSO2-フェニル、または N(C1-C4アルキル) SO2フェニルから独立して選択され、該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2ハロアルキル、またはC1-C2ハロアルコキシ基である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -SO2NH-、-SO2N(C1-C4アルキル)-、-NHSO2、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-、-NH-、-N(C1-C4アルキル)-であって、該アルキル基は任意にフェニル基で置換され、また該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
A環はナフチル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、イソインドリル、またはインドリルから選択され、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、または N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、または3基で任意に置換される。
そのA環はベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、またはインドリルであり、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、または3基で任意に置換される。
そのA環はインドリルであり、これは独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3、OCF3、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル基である1、2、または3基で任意に置換される。
そのA環はピリジル、ピロリル、フラニルから選択され、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル基である1、2、または3基で任意に置換される。
L3は結合の手、置換基なし、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、または -C(O)- であり;また、
Qは、H、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、-フェニル-C(O)-フェニル、-フェニル-(C1-C4)-アルキル-フェニル、フルオレニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-ベンズオキサゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニル基である1、2、3、または4基で任意に置換される。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル- で;また、
Qは、H、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、またはベンゾフラニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、またはフェネチル等)、C1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル、イソプロピル、イソブチル、またはペンチル等)、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ヒドロキシアルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R1は、H、またはC1-C6アルキルで;また、
R20、R21、R22およびR23は独立してH、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2 、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、NH-フェニル、または、NHC(O)-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、そのうちのフェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
nは0、または1;
R1は、H;
R22およびR23は共に水素;また、
R20およびR21はH、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)から独立して選択される。
R6は水素;また、
R7はH、(C1-C4)アルキル、ベンジル、フェネチル、C2-C6アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、(C1-C4)アルコキシカルボニル、フェニル(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、フェネチル等)、またはC1-C6アルキル(メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、イソブチル、またはペンチル等)であって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、フェネチル等)であって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。他の実施態様では、フェニル(C1-C4)アルキルは、ベンジルまたはフェネチルである。
R2はC1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、またはペンチル等)である。
R2は -(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、または(C1-C4)ヒドロキシアルキルであって;ここで
bは0、1、または2である。
その式中、
R1は、HまたはC1-C6アルキル(R1はHが好ましい)であり;
R2は、フェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、フェネチル等)、C1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ペンチル等)、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、または(C1-C4)ヒドロキシアルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル(CF3等)、または (C1-C4)ハロアルコキシ(OCF3等)である1、2、3、または4基で任意に置換され;
vは0、1、2、3、または4で;
R10は発生するごとに独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルであり;また、
L3は結合の手、置換基なし、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、または -C(O)- である。
Qは、H、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、-フェニル-C(O)-フェニル、-フェニル-(C1-C4)-アルキル-フェニル、フルオレニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-ベンズオキサゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、フェニル(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、フェネチル等)、または (C1-C6)アルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換され;また、
R20、R21、R22およびR23は、H、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)から独立して選択される。
R22およびR23は共に水素である。
R1およびR6は水素であり; また、
vは0または1である。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、または-C(O)-であり;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)-アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、その中で環状基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -SO2NH-、-SO2N(C1-C4アルキル)-、または -SO2- であって、該アルキル基は任意にフェニル基にされ、それは独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
R1はHで;
R21はH、NO2、C1-C6アルキルまたはハロゲン; また、
R2はフェニル、ベンジル、または (C1-C6)アルキルであって、その中の各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -SO2NH-、または -SO2N(C1-C4アルキル)- であって、該アルキル基はフェニル基で任意に置換され、該フェニル基は独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -SO2N (C1-C4アルキル)である。
Lは -SO2N(C1-C4アルキル) であって、該アルキル基はフェニル基で置換され、また該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -SO2NH- である。
R2はフェニルまたはベンジルであり、その各々のR2フェニル環の3位、または4位が、ハロゲン、CF3またはOCF3で置換される。
R2はC1-C6アルキルである。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル- であり;
Qは、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジベンゾ[b,d]フラン、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで
R6およびR7は、独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)-アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Qは、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジベンゾ[b,d]フラン、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -O- である。
R1はH;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲン;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または(C1-C6)アルキルであって、該各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニルまたはベンジルであって、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニルまたはベンジルであって、各々のR2フェニル環の3位または4位がハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換される。
R2は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるフェニルである。
R2は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるベンジルである。
R2は C1-C6アルキルである。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルである。
Lは、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-NH-、または -N(C1-C4)アルキル- であって、該アルキル基は、任意にフェニル基で置換され、該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2ハロアルキル、またはC1-C2ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
Lは -C(O)NH-、または -C(O)N(C1-C4)アルキル-;
R1はH;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲンである。
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル-、または (C1-C6)アルキルであって、その各々のフェニル基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニルまたはベンジルであって、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2はフェニルまたはベンジルであって、その各々のR2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3またはOCF3で置換される。
R2は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3またはOCF3で置換されるフェニルである。
R2はベンジルで、その各々のR2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3またはOCF3で置換される。
R2は C1-C6アルキルである。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニルまたは -SO2-フェニルであって、該環状基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
L3は結合の手、または-(C1-C4)アルキル-;また、
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、またはベンゾフラニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換される。
Qは、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、またはベンゾフラニルである。
Lは -NH-、または -N(C1-C4)アルキル- である。
R1はH;
R21はH、NO2、C1-C6アルキルまたはハロゲン;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジルまたはフェネチル等)、C1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル等)、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、または(C1-C4)ヒドロキシアルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
L3は結合の手、または-(C1-C4)アルキル; また、
Qは、インドリル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は -(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、または (C1-C4)ヒドロキシアルキルである。
R2は、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2である。
R2は、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキルである。
R2は、(C1-C4)ヒドロキシアルキルである。
R2は、フェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または C1-C6アルキルであって、その各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、フェニルまたはベンジルであって、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、フェニルまたはベンジルであって、その各々のR2フェニル環の3位または4位がハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換される。
R2は、R2フェニル環の3位または4位がハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるフェニルである。
R2は、R2フェニル環の3位または4位がハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるベンジルである。
R2は、C1-C6アルキルである。
その式中、
vは0、1、2、3、または4;
R10は発生するごとに独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルであり;また
Lは、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)- であって、該アルキル基はフェニル基で任意に置換され、該フェニル基は独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。
R1はH;
R20、R22およびR23は独立してH、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)から独立して選択され;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲンであり;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、またはフェネチル等)、C1-C6アルキル(メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル等)、-(C1-C4)アルキル-Cフタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合し、また該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基またはモルホリニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または(C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;また、bは0、1、または2である。
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ジベンゾ[b,d]フラン、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基と任意に置換される。
R2は、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合し、また該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または(C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル-、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、または -(C1-C4)アルキル-ピロリジニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合し、および該フタルイミジル基、ピペリジニル基、またはピロリジニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である合計1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジルであって、任意にフェニル環に縮合され、また該フタルイミジル基またはフェニル基は、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である合計1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、フェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または (C1-C6)アルキルであって、各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、フェニルまたはベンジルであって、その各々は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
R2は、フェニルまたはベンジルであって、その各々は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるフェニルである。
R2は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるフェニルである。
R2は、R2フェニル環の3位または4位が、ハロゲン、CF3あるいはOCF3で置換されるベンジルである。
中、
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、またはジベンゾ[b,d]フランであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3、またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
Qは、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンゾフラニル、またはジベンゾ[b,d]フランであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。
nは0、1、または2;
R1は、H、C1-C6アルキル、またはフェニル(C1-C6)アルキル;
R2はC1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、(C1-C4)ヒドロキシアルキル、フェニル、またはフェニル(C1-C4)アルキルであって、その中で各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1または2基で任意に置換され;
R20、R21、R22およびR23はH、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、NHアリール、NHC(O)-(C1-C4)アルキル-アリール、N(C1-C4アルキル)C(O)-(C1-C4)アルキル-アリール、N(C1-C4)アルキル-アリール、-NHSO2-アリール、またはN(C1-C4アルキル) SO2アリールであって、該アリール基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1、2、3または4基で任意に置換され;
Lは、-SO2N(C1-C4)アルキル-、-SO2NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-O-、-NH-、または -N(C1-C4)アルキル- であって、各々の該アルキル基は任意にフェニルで置換され、該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換され;
L3は結合の手、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
A環は
(a) ベンゾフラニルまたはジベンゾフラニルで置換されるフェニルであり、ここで
このフェニルは、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、または、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2、または3基で任意に置換され、また、
このジベンゾフラニル基およびベンゾフラニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、またはNR6R7である1、2、または3基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は、独立してH、C1-C6アルキル、C2-C6アルカノイル、C1-C6アルコキシカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、または -C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルで、; あるいは、
(b) ベンゾフラニルまたはジベンゾフラニルであり、その各々が独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NO2、またはNR6R7である1、2、または3基で任意に置換される。
nが0または1である。
R22 および R23は、共に水素であり、;また、
R20および R21は、H、ハロゲン、C1-C4アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)である。
その式中、
R1は、H、またはC1-C6アルキルで;
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル(ベンジル、フェネチル、または -(CH2) 4-フェニル等)であって、各フェニル基は独立してハロゲン、ヒドロキシ、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、(C1-C4)ハロアルキル、または (C1-C4)ハロアルコキシである1、2、または3基で任意に置換され;
vは0、1、または2であり;
各R10は、独立してヒドロキシ、ハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルで;また、
L3は結合の手、-O-(C1-C2)アルキル、または -(C1-C2)アルキル-;
Qは、ベンゾフラニルまたはジベンゾフラニルであり、その各々は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、C1-C3ハロアルキル、C1-C3ハロアルコキシ、NO2、またはNR6R7である1、2、または3基で任意に置換され、;ここで、
R6およびR7は独立してH、または C1-C6アルキルである。
R2はフェニル、ベンジル、またはフェネチルであって、その各々のフェニル部分が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、CF3またはOCF3である1、または2基で任意に置換され、;また、
R20、R21、R22およびR23はH、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル) から独立して選択される。
R1およびR6が水素原子、vが0または1である化合物を提供する。
Lは -C(O)-(C1-C4)アルキル- である化合物を提供する。
a) 化学式IのPTPase 阻害薬;および
b) ビグアナイド剤;および
c) 任意選択で、スルホニルウレア剤
a) ピオグリチゾン(pioglitizone)およびロシグリタゾン(rosiglitazone)とこれらの薬剤の薬剤上許容される塩のグループから選択されるチアゾリジンジオン剤;および、
b) 化学式Iの化合物
種々のLリンカー(化学式I)を有する化合物は、一般図式1に記載の化学反応を用いて合成し得る。ここでは臭化アリールまたは臭化ヘテロアリールE-1は、目的のL-CO2R置換基が得られるように変えられる官能基Xを含む中間体E-2にカプリングされる。中間体E-1とE-2の間の最初のカプリングは、しばしば遷移金属カプリング反応を用いて行われる。このタイプの最も有用な反応のいくつかは、鈴木、Stilleおよび根岸反応を含む。あるいは、いくつかの例として、金属-Mが中間体E-1とハロゲン上に来るように、好ましくは、臭素またはヨウ素がE-2中間体上に来るようにカプリング官能基を入れ換えると好都合である。種々のX置換基は、特定のL-CO2R基を有する化合物を合成するのに有用である。いくつかの有用なX置換基には、スルホンアミド類、酸類、エステル類、アルデヒド類、ケトン類、アミド類、ニトロ基類、アニリノ基類、ヒドロキシル基類、硫化物類、ハロゲン化合物類が含まれる。アルデヒドまたはケトンと同等のXと中間体E-3から合成される標的化合物のいくつかの例は、図式Eにて例証する。
以下の化合物は基本的に前述の図式および例1並びに例2の方法と処理に従って調整した。
({4’-[3-(ベンジルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
{[4’-(5-メチル-1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
({4’-[3-(ブチルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
メチル({4’-[(2-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(2-ベンジルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(9H-フルオレン-2-イルオキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(3-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
({4’-[(3-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
({4’-[(2-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-3-フェニルプロパン酸;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
[4-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)フェノキシ](フェニル)酢酸;
({4’-[10-(エトキシカルボニル)ピリド[1,2-a]インドール-3-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
{[4' -(1-ベンゾフラン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
{[4' -(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
4-(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-酪酸;
{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}プロパン酸;
N-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
N-ベンジル-N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}グリシン;
({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)(フェニル)酢酸;
(2R)-2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-3-フェニルプロパン酸;
4-(4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニル)-4-オキソ-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-酪酸;
(2S)-2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-4-フェニルブタン酸;
({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
エチルN-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニネート;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニン;
エチルN-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニネート;
N-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
{[2’’-(1,3-ベンズオキサゾール-2-イル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)カルボニル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}(フェニル)アセテート;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-メチルフェニルアラニン;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}(フェニル)酢酸;
({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}アミノ)(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}プロパン酸;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]アミノ}(フェニル)酢酸;
N-({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}スルホニル)-N-メチルフェニルアラニン;
N-({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-メチルバリン;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-メチル-L-フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-メチル-D-フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
{[4’-(1-ベンゾチエン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-(4-ニトロベンゾイル)-L-フェニルアラニン;
[(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニン;
[(4’’-ブチル-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
N2-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]グルタミン;
4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)エチル]-4-オキソブタン酸;
({4’-[(2-ベンジル-7-フルオロ-1-ベンゾフラン-3-イル)カルボニル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]メチオニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]セリン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]アラニン;
N-{4’-[(2-ベンジル-7-エトキシ-1-ベンゾフラン-4-イル)メチル]-3-ニトロビフェニル-4-イル}フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-4-フルオロ-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]フェニルアラニン;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3,5-ジメチルビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-3-イル]-4-オキソブタン酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-2-イル]-4-オキソブタン酸;
N-{4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-[(フェニルアセチル)アミノ]ビフェニル-4-イル}フェニルアラニン;
4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]-4-オキソブタン酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-4-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-4-フルオロ-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-3-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-3-フルオロ-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-エチル-4-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}ロイシン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アラニン;
2-({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)ブタン酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ロイシン;
2-{{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ブタン酸;
メチル4-(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタノエート;
[(4’-{[(9-オキソ-9H-フルオレン-1-イル)オキシ]メチル}ビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンゾフラン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
({4’-[3-(ブチルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}アミノ)(フェニル)酢酸;
{[4’-(1-ベンゾチエン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
エチル({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)(フェニル)アセテート;
メチル2-(4-ベンゾ[b]ナフト[2,3-d]フラン-11-イルフェノキシ)プロパノエート;
3-({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}アミノ)ブタン酸;
N-{[4’-(5-メチル-1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-L-フェニルアラニン;
N-(3’-フルオロ-3-ニトロ-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)フェニルアラニン;
2-ベンジル-4-[4’-(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロ-ビフェニル-4-イルアミノ]-3-フェニル-プロピオン酸;
4-(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタン酸;
[(4’-ジベンゾ[b,d]チエン-4-イルビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメトキシイミノ)-フェニル-酢酸;
3-(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメトキシイミノ)-3-フェニル-プロピオン酸;
[4’-(5-クロロ-インドール-1-イル)-ビフェニル-4-イルオキシ]-フェニル-酢酸;
(3-クロロ-4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-2-メチル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-3-フルオロ-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(2-クロロ-4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸; および
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-2-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸。
PTP-1Bの活性の測定方法
Claims (30)
- 下記化学式で表される化合物またはその薬剤上許容される塩。
式中、
nは、0、1、2、3、または4;
R1は、H、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、またはC3-C6アルケニル;
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ヒドロキシアルキル、-(C1-C4)アルキル-ヘテロシクロアルキルであって、該ヘテロシクロアルキル基は任意にフェニル環に縮合し、および該ヘテロシクロアルキル部分、該フェニル部分、あるいはその両方が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、ハロアルキル、またはハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;
ここで、bは0、1、または2であり;
R20、R21、R22およびR23は独立してH、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル)、NHアリール、NHC(O)-(C1-C4アルキル)-アリール、N(C1-C4アルキル)C(O)-(C1-C4)アルキル-アリール、N(C1-C4)アルキル-アリール、-NHSO2-アリール、または -N(C1-C4アルキル)SO2アリールであって、上記の該アリール基の各々は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、ハロアルコキシである1、2、3または4基で任意に置換され、;
Lは -SO2NH-、SO2N(C1-C4)アルキル-、-NHSO2-、-N(C1-C4アルキル) SO2-、O、-C(O)-NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-、-NH-、-(C1-C6アルキル)-O-N=、または -N(C1-C4アルキル)- であって、該アルキル基はフェニルで任意に置換され、該フェニルは、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、ハロアルキル、またはハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換され、;
L3は結合の手、置換基なし、-(C1-C4)アルキル-O-、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、-C(O)-、-C(O)NH-、または -NHC(O)- であり;
A環はフェニル、ナフチルおよびフルオレニル、またはヘテロアリールからなる群から選択されるアリールであり、その各々は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2または3基で任意に置換され;
QはH、アリール、ヘテロアリール、-ヘテロアリール-アルキル、-アリール-ヘテロアリール、アリール-C(O)-アリール、アリール-(C1-C4アルキル)-アリール、ヘテロアリール-(C1-C4アルキル)-アリール、-ヘテロアリール-アリールであって、該アリール基はフェニル、ナフチル、またはフルオレニルであり、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、アルカノイル、アリールアルカノイル、アルコキシカルボニル、アリールアルコキシカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、または -SO2-アリールであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、ハロアルキルまたはハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項1による化合物、式中、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)N(C1-C4)アルキル(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ヒドロキシアルキル、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合しており、また該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または(C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;
ここで、bは0、1、または2であり;
また、
QはH、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、-フェニル-C(O)-フェニル、-フェニル-(C1-C4)-アルキル-フェニル、-ピリジル-フェニル、フルオレニル、-フルオレニル-ピリジル、-フルオレニル-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-ベンズイミダゾリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンズオキサゾリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-ベンズオキサゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリールC1-C6アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルコキシ、アルコキシカルボニル、フェニル(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピペリジニル、ピロリジニルカルボニル、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C6)アルキル、-C(O)N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項2による化合物。式中、
A環はフェニル、ナフチル、ピリジル、チアゾリル、ベンゾフラニル、ジベンゾフラニル、ピロリル、フラニル、イソインドリル、またはインドリルから選択され、その各々が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルである1、2または3基で任意に置換され; また、
R20、R21、R22およびR23は独立してH、フェニルアルコキシ、フェニルアルキル、ハロゲン、アルキル、CF3、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキルC1-C6)アルキル、NH-フェニル、NHC(O)-(C1-C4)アルキル-フェニル、N(C1-C4アルキル)C(O)-(C1-C4)アルキル-フェニル、N(C1-C4)アルキル-フェニル、-NHSO2-フェニル、または -N(C1-C4アルキル)SO2フェニルであって、該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2ハロアルキル、またはC1-C2ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項3による化合物、式中、
Lは -SO2NH-、-SO2N(C1-C4)アルキル-、-NHSO2、O、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-SO2-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)-、-NH-、-N(C1-C4)アルキル- であって、該アルキル基は任意にフェニル基で置換され、また該フェニル基は、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 下記化学式を有する請求項4による化合物:
式中、
R1はHまたはC1-C6アルキル;
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O) b-(C1-C4)アルキル、または (C1-C4)ヒドロキシアルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、(C1-C4)ハロアルキル、または(C1-C4)ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換され;
vは0、1、2、3、または4で;
R10は発生するごとに独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、または N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルであり、;また、
L3は結合の手、置換基なし、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、または -C(O)- である。 - 請求項5による化合物、式中、
Qは、H、ピリド[1,2-a]インドリル、インドリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジン、-フェニル-C(O)-フェニル、-フェニル-(C1-C4)-アルキル-フェニル、フルオレニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、-フェニル-ベンズオキサゾリル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、アリール(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、フェニル(C1-C4)アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3または4基で任意に置換される。 - 請求項6による化合物、式中、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または (C1-C6)アルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換され; および、
R20、R21、R22およびR23は、H、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、またはN(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル) から独立して選択される。 - 請求項7による化合物、式中、
L3は、結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、-(C1-C4)アルキル-、または -C(O)- であり;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ベンゾ[b]チエニル、ジベンゾ[b,d]フラン、フェニル、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され、;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項9による化合物、式中、
Lは、-SO2NH-、-SO2N(C1-C4アルキル)-、または -SO2- であって、該アルキル基はフェニルで任意に置換され、該フェニルは、独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、またはC1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項10による化合物、式中、
R1は、H;
R21は、H、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲン;および、
R2は、フェニル、ベンジル、または (C1-C6)アルキルであって、その中の各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項11による化合物、式中、
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル- であり;
Qは、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、ジベンゾ[b,d]フラン、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピリジル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項9による化合物、式中、
Lは、-O- である。 - 請求項13による化合物、式中、
R1はH;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲン;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または (C1-C6)アルキルであって、その中の各フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3あるいはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項14による化合物、式中、
L3は、結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基と任意に置換される。 - 請求項9による化合物、式中、
Lは、-C(O)NH-、-C(O)N(C1-C4)アルキル-、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-NH-、または -N(C1-C4)アルキル- であって、該アルキル基は、任意にフェニル基で置換され、該フェニル基は独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C2ハロアルキル、またはC1-C2ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項14による化合物、式中、
Lは、-C(O)NH-、または -C(O)N(C1-C4)アルキル-;
R1 は、H;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲンである。 - 請求項17による化合物、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、または (C1-C6)アルキルであって、各々の該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、または -SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項18による化合物、式中、
L3は、結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、または -インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され、;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C6)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項5による化合物、式中、
Lは、-NH-、または -N(C1-C4)アルキル- である。 - 請求項20による化合物、式中、
R1はH;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲン;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-C(O)NH2、-(C1-C4)アルキル-S(O)b-(C1-C4)アルキル、または(C1-C4)ヒドロキシアルキルであって、該フェニル基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項21による化合物、式中、
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、またはインドリル-(C1-C4)アルキル-フェニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され;ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 下記の化学式で表される請求項2による化合物:
式中、
vは0、1、2、3、または4;
R10は発生するごとに独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、C1-C4ハロアルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、または N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキルであり;また、
Lは、-C(O)-(C1-C4)アルキル-、-(C1-C4)アルキル-C(O)- であり、該アルキル基はフェニル基で任意に置換され、該フェニル基は独立してC1-C6アルキル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、OH、NO2、C1-C4ハロアルキル、または C1-C4ハロアルコキシである1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項23による化合物、式中
R1はH;
R20、R22およびR23はH、ハロゲン、アルキル、OH、アルコキシ、NO2、NH2、NH(C1-C6)アルキル、または N(C1-C6アルキル)(C1-C6アルキル) から独立して選択され;
R21はH、NO2、C1-C6アルキル、またはハロゲンであり;また、
R2はフェニル、フェニル(C1-C4)アルキル、C1-C6アルキル、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は、任意にフェニル環に縮合し、また該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または (C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換され;
ここで、bは0、1、または2である。 - 請求項21による化合物、式中、
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-フェニル-C(O)-フェニル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、ジベンゾ[b,d]フラン、またはジベンゾチエニルであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、NR6R7、またはフェニルである1、2、3、または4基で任意に置換され; ここで、
R6およびR7は独立してH、C1-C6アルキル、フェニル(C1-C6)アルキル、アルカノイル、フェニル(C1-C4)アルカノイル、アルコキシカルボニル、ピリジルカルボニル、ピロリジニルカルボニル、または -SO2-フェニルであって、該環状基は、独立してハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、NO2、OH、NH2、NH(C1-C6)アルキル、N(C1-C6)アルキル(C1-C6)アルキル、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項25による化合物、式中、
R2は、-(C1-C4)アルキル-フタルイミジル、-(C1-C4)アルキル-ピペリジニル、-(C1-C4)アルキル-ピロリジニル、-(C1-C4)アルキル-モルホリニルであって、該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は任意にフェニル環に縮合し、また該フタルイミジル基、ピペリジニル基、ピロリジニル基、またはモルホリニル基は、そのフェニル部分または両方が、独立してハロゲン、-C1-C4アルキル、-C1-C4アルコキシ、-SO2-(C1-C4)アルキル(C1-C4)ハロアルキル、または (C1-C4)ハロアルコキシである合計1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項26による化合物、式中、
L3は結合の手、-O-(C1-C4)アルキル、または -(C1-C4)アルキル-;
Qは、インドリル、-ベンゾフラニル-(C1-C4)アルキル-フェニル、インドリジニル、ベンゾフラニル、-インドリル-(C1-C4)アルキル-フェニル、またはジベンゾ[b,d]フランであって、その各々が、独立してC1-C6アルキル、C1-C4アルコキシカルボニル、C1-C6アルコキシ、ハロゲン、CF3またはOCF3である1、2、3、または4基で任意に置換される。 - 請求項1による化合物、および少なくとも1種の薬剤上許容される溶剤、担体、賦形剤またはアジュバントからなる医薬組成物。
- 請求項1の化合物または請求項28の医薬組成物をこのような治療を必要とする患者に投与することからなる糖尿病治療方法。
- 以下の群から選択される請求項1による化合物:
({4’-[3-(ベンジルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
{[4’-(5-メチル-1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
({4’-[3-(ブチルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
メチル({4’-[(2-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(2-ベンジルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(9H-フルオレン-2-イルオキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
メチル({4’-[(3-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)アセテート;
({4’-[(3-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
({4’-[(2-ベンゾイルフェノキシ)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-3-フェニルプロパン酸;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
[4-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)フェノキシ](フェニル)酢酸;
({4’-[10-(エトキシカルボニル)ピリド[1,2-a]インドール-3-イル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
{[4' -(1-ベンゾフラン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
{[4' -(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
4-(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-酪酸;
{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-6-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}プロパン酸;
N-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
N-ベンジル-N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}グリシン;
({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)(フェニル)酢酸;
(2R)-2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-3-フェニルプロパン酸;
(2S)-2-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}-4-フェニルブタン酸;
({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
エチルN-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニネート;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニン;
エチルN-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニネート;
N-{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
{[2’’-(1,3-ベンズオキサゾール-2-イル)-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)カルボニル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}(フェニル)アセテート;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-メチルフェニルアラニン;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}(フェニル)酢酸;
({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}アミノ)(フェニル)酢酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}プロパン酸;
{[4’-(1-ブチルインドリジン-2-イル)ビフェニル-4-イル]アミノ}(フェニル)酢酸;
N-({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}スルホニル)-N-メチルフェニルアラニン;
N-({4’-[(2-ブチル-1-ベンゾフラン-3-イル)メチル]ビフェニル-4-イル}カルボニル)-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-N-メチルバリン;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-メチル-L-フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-メチル-D-フェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロビフェニル-4-イル]スルホニル}フェニルアラニン;
{[4’-(1-ベンゾチエン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]-N-(4-ニトロベンゾイル)-L-フェニルアラニン;
[(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-メチルフェニルアラニン;
[(4’’-ブチル-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
N2-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]グルタミン;
4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-2H-イソインドール-2-イル)エチル]-4-オキソブタン酸;
({4’-[(2-ベンジル-7-フルオロ-1-ベンゾフラン-3-イル)カルボニル]ビフェニル-4-イル}オキシ)(フェニル)酢酸;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]メチオニン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]セリン;
N-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]アラニン;
N-{4’-[(2-ベンジル-7-エトキシ-1-ベンゾフラン-4-イル)メチル]-3-ニトロビフェニル-4-イル}フェニルアラニン;
N-[4’-(2-ベンジル-4-フルオロ-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロビフェニル-4-イル]フェニルアラニン;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3,5-ジメチルビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-3-イル]-4-オキソブタン酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-2-イル]-4-オキソブタン酸;
N-{4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)-3-[(フェニルアセチル)アミノ]ビフェニル-4-イル}フェニルアラニン;
4-[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]-2-[4-(メチルスルホニル)ベンジル]-4-オキソブタン酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-4-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-4-フルオロ-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-3-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-3-フルオロ-N-メチルフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-エチル-4-フルオロフェニルアラニン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}ロイシン;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アラニン;
2-({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)ブタン酸;
4-(4-ジベンゾフラン-4-イル-フェニル)-4-オキソ-2-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-酪酸;
N-{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}-N-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ロイシン;
2-{{[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]アミノ}ブタン酸;
メチル4-(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタノエート;
[(4’-{[(9-オキソ-9H-フルオレン-1-イル)オキシ]メチル}ビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンゾフラン-2-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
({4’-[3-(ブチルアミノ)イミダゾ[1,2-a]ピリジン-2-イル]ビフェニル-4-イル}アミノ)(フェニル)酢酸;
{[4’-(1-ベンゾチエン-3-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)酢酸;
メチル{[4’-(1-ベンジル-1H-インドール-5-イル)ビフェニル-4-イル]オキシ}(フェニル)アセテート;
エチル({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]スルホニル}アミノ)(フェニル)アセテート;
メチル2-(4-ベンゾ[b]ナフト[2,3-d]フラン-11-イルフェノキシ)プロパノエート;
3-({[4’-(2-ベンジル-1-ベンゾフラン-3-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}アミノ)ブタン酸;
N-{[4’-(5-メチル-1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}フェニルアラニン;
N-{[4’-(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]カルボニル}-L-フェニルアラニン;
N-(3’-フルオロ-3-ニトロ-1,1’:4’,1’’-テルフェニル-4-イル)フェニルアラニン;
2-ベンジル-4-[4’-(1H-インドール-1-イル)ビフェニル-4-イル]-4-オキソブタン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-3-ニトロ-ビフェニル-4-イルアミノ]-3-フェニル-プロピオン酸;
4-(4’-ジベンゾ[b,d]フラン-4-イルビフェニル-4-イル)-4-オキソ-2-[3-(トリフルオロメチル)ベンジル]ブタン酸;
[(4’-ジベンゾ[b,d]チエン-4-イルビフェニル-4-イル)オキシ](フェニル)酢酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロ-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-3-フェニル-プロピオン酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-3-フルオロ-ビフェニル-4-スルホニル]-メチル-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸;
4-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-イル]-2-[2-(1,3-ジオキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-エチル]-4-オキソ酪酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-3,5-ジメチル-ビフェニル-4-イル]-4-オキソ酪酸;
2-ベンジル-4-(4’-インドール-1-イル-ビフェニル-4-イル)-4-オキソ酪酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-3-イル]-4-オキソ酪酸;
2-ベンジル-4-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-2-イル]-4-オキソ酪酸;
4-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-イル]-2-(4-メタンスルホニル-ベンジル)-4-オキソ酪酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニル]-メチル-アミノ]-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-3-(3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニル]-メチル-アミノ]-3-(3-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
2-{[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニル]-エチル-アミノ}-3-(4-フルオロ-フェニル)-プロピオン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-4-メチル-ペンタン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-プロピオン酸;
2-[4’-(2-ベンジル-ベンゾフラン-3-イル)-ビフェニル-4-スルホニルアミノ]-酪酸;
2-(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-スルホニルアミノ)-3-フェニル-プロピオン酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-スルホニルアミノ)-フェニル-酢酸;
2-{[4’-(2-ジベンゾフラン-4-イル-チアゾール-4-イル)-ベンゼンスルホニル]-エチル-アミノ}-3-フェニル-プロピオン酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメトキシイミノ)-フェニル-酢酸;
3-(4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルメトキシイミノ)-3-フェニル-プロピオン酸;
[4’-(5-クロロ-インドール-1-イル)-ビフェニル-4-イルオキシ]-フェニル-酢酸;
(3-クロロ-4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-2-メチル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-3-フルオロ-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸;
(2-クロロ-4’-ジベンゾフラン-4-イル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸; および
(4’-ジベンゾフラン-4-イル-2-トリフルオロメチル-ビフェニル-4-イルオキシ)-フェニル-酢酸。
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