WO2014175180A1 - フラクトオリゴ糖とケルセチン配糖体とを含有する組成物 - Google Patents

フラクトオリゴ糖とケルセチン配糖体とを含有する組成物 Download PDF

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fructooligosaccharide
quercetin glycoside
quercetin
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暁 辻本
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    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates

Definitions

  • the present invention relates to an oral composition containing fructooligosaccharide and quercetin glycoside.
  • Examples of such in vivo functional components include plant-derived components.
  • quercetin glycosides which are a kind of flavonoid and contained in many plants such as onion and buckwheat, are known to exhibit various physiological actions. So far, quercetin glycosides have been reported to have anti-inflammatory, antioxidant, vasoconstriction, and capillary wall strengthening effects. Quercetin glycosides have been incorporated into foods, pharmaceuticals, cosmetics, etc. ing. In recent years, it has also been reported that quercetin glycosides suppress protein degradation (Non-patent Document 1). However, quercetin glycosides have a unique bitterness, and the bitterness becomes a problem when provided in the form of food and drink. As a method for masking this bitterness, a method using a cartilage aqueous solvent extract containing chondroitin sulfate is known (Patent Document 1).
  • An object of the present invention is to provide a new method for suppressing bitterness in an oral composition containing a functional component having a bitter taste such as quercetin glycoside, and to suppress bitterness obtained by the method. It is to provide a new oral composition.
  • bitterness can be masked by adding fructooligosaccharide at a specific ratio to the bitter component (quercetin glycoside). Completed the invention.
  • the present invention it is possible to effectively suppress the bitter taste of quercetin glycosides by blending fructooligosaccharides in a specific ratio with an oral composition containing quercetin glycosides. Moreover, since the bitterness is suppressed, the composition of this invention becomes a composition with high palatability, and is easy to ingest continuously.
  • the oral composition of the present invention is imparted with an intestinal regulating action by fructooligosaccharide in addition to the health function by quercetin glycoside.
  • Fructooligosaccharides are known to have mineral absorption promoting effects, hard caries resistance, fecal odor improvement effects, etc. in addition to the intestinal regulating action, and these effects are also expected in the oral composition of the present invention.
  • the oral composition of the present invention can be granulated without using a commonly used binder such as hydroxypropylcellulose. Can be tableted into tablets. Consumers generally have less commonly used binders such as hydroxypropylcellulose because compositions containing large amounts of additives other than in vivo functional ingredients tend to be unfavorable for health and preference reasons.
  • An oral composition with or without it has the advantage of being easily accepted by consumers.
  • fructooligosaccharides act as a binder, so even if a dietary fiber-containing material in the form of water-insoluble and poorly sticky powder is blended, it is efficiently formed into granules. There is an advantage that you can.
  • Various effects are known for dietary fiber-containing materials, and compositions containing dietary fiber-containing materials in addition to in vivo functional components such as quercetin glycosides and fructooligosaccharides are preferred from the viewpoint of their health functions.
  • the tablet made from a granule or a granule is preferable from the ease of ingestion.
  • fructooligosaccharides mask bitterness, they do not significantly affect the flavor of dietary fiber-containing materials (for example, vegetables), so that they can enjoy the original flavor of dietary fiber-containing materials such as vegetables. There is an advantage that a high product can be provided.
  • the present invention relates to an oral composition containing quercetin glycoside and fructooligosaccharide at a specific ratio. Moreover, it is related with the method of suppressing the bitter taste of a quercetin glycoside by using fructooligosaccharide.
  • the quercetin glycoside is a glycoside of quercetin (also referred to as quercetin) which is a kind of flavonoid, and examples thereof include rutin, quercitrin, isoquercitrin, and these enzyme-treated products.
  • Quercetin glycosides are known to exhibit various physiological functions, such as anti-inflammatory action, antioxidant action, vasoconstriction action, capillary permeation suppression action, the effect of strengthening the capillary wall, and cell proliferation. It has been reported to inhibit several enzymes involved.
  • the quercetin glycoside used in the composition of the present invention is not particularly limited in its origin and production method.
  • capers, apples, tea, onions, grapes, broccoli, moroheiya, raspberries, cowberries, cranberries, optia, leaf vegetables, citrus fruits, etc. are known, and quercetin glycosides can be obtained from these plants.
  • Rutins are a type of flavonoid and are considered vitamin-like substances because of their vitamin-like functions. In general, it can be obtained from a plant of the citrus family, and it can also be obtained from an enju of a leguminous family or a buckwheat of a cypress family.
  • a product obtained by treating quercetin glycoside with a glycosyltransferase or the like to cause glycosyl transfer can be used.
  • Quercetin glycosides such as rutin may be difficult to use because they are sparingly soluble in water.
  • enzyme-treated products of quercetin glycosides are suitable for the composition of the present invention because their water solubility is enhanced by sugar transfer. Can be used for
  • an enzyme-treated product of rutin (hereinafter referred to as enzyme-treated rutin) can be used as the quercetin glycoside.
  • Enzyme-treated rutin is obtained by enzymatic treatment of rutin and a rutin analog, and examples of rutin analogs include quercitrin and isoquercitrin.
  • rutin is known to have an antioxidant effect, but its use is limited because it is poorly soluble in water. However, water-solubility can be increased by performing sugar transfer as enzyme-treated rutin.
  • Enzyme-treated rutin is known to have various physiological functions such as platelet aggregation and adhesion inhibition, vasodilatation, and anticancer in addition to potent antioxidant activity, improving inflammation and blood circulation. It is suitable for health foods aimed at promoting effects.
  • the enzyme-treated rutin can be obtained, for example, by treating an extract such as Enju or buckwheat with a glycosyltransferase. For example, it can be obtained by the methods described in JP-A-7-10898 and JP-A-2003-33164. At this time, not only enzyme-treated rutin but also pharmaceutically acceptable additives may be included.
  • the amount of quercetin glycoside incorporated into the composition of the present invention is such that the intake of quercetin glycoside is 1 to 500 mg, preferably 5 to 500 mg, more preferably 5 to 300 mg, more preferably 10 per day per individual. It should be decided using a guideline of ⁇ 300 mg.
  • the daily intake per 1 kg of body weight can be, for example, 0.02 to 10 mg / kg, preferably 0.10 to 6.0 mg / kg.
  • the mixing ratio of the quercetin glycoside to the composition is 0.1 to 95% by weight, preferably 0.3 to 80% by weight, more preferably 0.3 to 10% by weight, based on the whole composition. It can be.
  • fructooligosaccharides are blended at a specific ratio with respect to the bitter component.
  • Ingredients that have a bitter taste such as quercetin glycosides, are difficult to ingest orally as food, but by mixing fructooligosaccharides in a specific ratio with quercetin glycosides, bitterness is suppressed and ingested Easy to oral composition.
  • Fructooligosaccharide is a general term for a mixture having a structure in which 1 to 3 molecules of fructose are bound to fructose residues of sucrose. From the shorter chain length, 1-ketose, nystose, 1F- ⁇ -fructofuranosyl nystose Called. Fructooligosaccharides are contained in vegetables and fruits such as onions, shallots, garlic, and bananas. It can also be produced by enzymatic treatment using sucrose obtained from sugarcane or the like as a raw material.
  • intestinal regulating action including bifidobacteria growth activity is widely known, but besides that, mineral absorption promotion effect, hard caries resistance, fecal odor improvement effect, etc. are known Yes.
  • the content of fructooligosaccharides in the oral composition of the present invention is 0.1 or more, preferably 5 or more, more preferably 10 or more (both by weight) with respect to quercetin glycoside 1. By setting it as such a compounding ratio, the bitterness peculiar to a quercetin glycoside can be suppressed.
  • the upper limit of the content of fructo-oligosaccharide is not particularly limited, but the effect is not further increased even if it is contained in a certain amount or more, so about 50 or less (weight ratio) of fructooligosaccharide relative to quercetin glycoside 1 is good. It will be.
  • the fructooligosaccharide based on the total solid content is preferably 3 to 20% by weight.
  • the oral composition of the present invention can be used as foods, pharmaceuticals, food additives and the like.
  • the composition of the present invention contains a quercetin glycoside having a bitter taste, but since the bitter taste is suppressed, it can be taken on a daily basis without difficulty and used as a food such as a so-called functional food. Suitable.
  • the oral composition of the present invention contains quercetin glycoside and fructooligosaccharide in a specific blending ratio, but besides that, various health ingredients and various additives acceptable as foods or pharmaceuticals.
  • An agent may be included.
  • the oral composition of the present invention may be in a form suitable for oral administration, for example, a tablet, capsule, granule, powder, or troche.
  • the fructooligosaccharide contained in the composition of the present invention can function as a binder that binds powdered materials to each other. Therefore, the oral composition of the present invention may be formed into granules (granulated) by using fructooligosaccharide as a binder.
  • Granules have advantages such as less scattering and better fluidity than powders, and they are packed into bags and packaged as products, or when consumers take them out of bags. It has the advantage of being easy to handle.
  • a granule so that the proportion of fine powder of 75 ⁇ m or less is a certain value or less, for example, 50% by weight or less is preferable. Whether or not the granulated granules are in such a particle size range can be confirmed by measuring the particle size distribution of the granules.
  • the granules thus obtained may be further formed into tablets using a tableting machine.
  • the granulation method is not particularly limited, and can be performed by any method such as fluidized bed granulation method and extrusion granulation method.
  • the fluidized-bed granulation method from which the granulated material with a good dispersibility is obtained can be used suitably.
  • Fructooligosaccharide may be added by mixing with the powder material before the granulation process, or by adding, spraying, or adding water in which the fructooligosaccharide is dissolved during the granulation process. May be.
  • it may be granulated by mixing fructooligosaccharide with other materials in advance and spraying water here, or by spraying fructooligosaccharide dissolved in water onto the powder material during granulation You may granulate.
  • binders such as hydroxypropylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, methylcellulose, carboxymethylcellulose, pullulan, starch, dextrin, guar gum and galactomannan are used.
  • a granular composition can be produced even if the amount of binder other than the fructooligosaccharide is small or not used. it can.
  • the obtained granular composition has good dispersibility in water, has a low tendency to scatter as a fine powder, and can be easily packaged as a product.
  • binders such as hydroxypropylcellulose as described above.
  • the composition of the present invention can be granulated using fructooligosaccharide, which is an in vivo functional ingredient, the amount of a binder such as hydroxypropylcellulose that is widely used may be small or unnecessary. This is a desirable composition.
  • Binders other than fructooligosaccharides can be used in amounts that do not impair the solubility and dispersibility when the obtained granular composition is dissolved in water. Depending on the strength of the binder used, for example, binders other than fructooligosaccharides can be used at 3% by weight or less when used as a solution, and at 10% by weight or less when powder is added.
  • the oral composition of the present invention can granulate a powder material with fructo-oligosaccharides, and thus granulates well even when a water-insoluble and poorly sticky material such as a dietary fiber-containing material is added.
  • the main effects of dietary fiber are the increase in fecal weight, effects on various digestive organs, effects on the metabolism of nutrients, etc. Among these physiological activities, they are related to protein metabolism, lipid metabolism, and carbohydrate metabolism. There is a lot of research in the field. Research on physiological effects on bacterial groups present in the intestine is also attracting attention. Dietary fiber is mainly contained in parts such as leaves, buds, stems, flowers, berries, roots, ears, seeds, and fruits that mainly contain plant fibers.
  • the dietary fiber-containing material is typically a material containing green plant fibers.
  • Preferable examples include food materials for producing so-called green juice, such as Ashitaba, wheat young leaves, green tea, kale, sweet potato leaves, broccoli, morohaya, sesame young leaves, mulberry leaves, button bow fu, mugwort and the like. Of the mixture. Ashitaba is preferred in that it is rich in antioxidant vitamins.
  • Other examples of dietary fiber-containing materials that can be used are described in many documents such as Japanese Patent Application Laid-Open Nos. 2003-334046 and 2003-79339.
  • the dietary fiber-containing material may be used after performing a pretreatment such as cutting and blanching as described in JP-A-2002-218945.
  • the shape and manufacturing method of a dietary fiber containing raw material are not specifically limited, Preferably it is a powder form, Preferably it is a powder of 75 micrometers or less.
  • ⁇ Ashitaba is a perennial plant belonging to the celery family and is cultivated in the Kyushu and Kanto region's Pacific Ocean.
  • Ashitaba is rich in coumarins, chalcones and other antioxidant vitamins, and is effective for arteriosclerosis, constipation and anemia.
  • the use site is not particularly limited, and all sites such as leaves, buds, stems and fruits can be used.
  • a method for treating Ashitaba when used as a dietary fiber-containing material is described in, for example, JP-A-59-154935 and JP-A-2-231557, but is not particularly limited in the present invention.
  • Wheat young leaves refer to young leaves of wheat, and specifically, young leaves such as barley, wheat, rye, oats, and wheat are exemplified. Wheat leaves are rich in vitamins, minerals, dietary fiber, etc., such as adsorption of harmful substances, improvement of intestinal environment, suppression of cholesterol absorption, prevention of rapid increase in postprandial blood glucose level, activation of superoxide dismutase (SOD), etc. Has attracted attention as a material for health foods. For example, JP-A-7-241176, JP-A-2001-112435, JP-A-2002-58449, JP-A-2002-212, and the like are disclosed as methods for treating wheat leaves when used as a dietary fiber-containing material. Although described in Japanese Unexamined Patent Application Publication No. 2003-9812 and Japanese Unexamined Patent Application Publication No. 2003-178, the present invention is not particularly limited thereto.
  • Green tea is non-fermented tea whose fermentation is stopped immediately after picking tea leaves, and various production methods are known.
  • the production method is not limited when used in the present invention.
  • rough tea, powdered tea, matcha, sencha,nadoha, gyokuro, and powdered products produced by ordinary production methods can be used alone or mixed (blended).
  • sencha powder and matcha tea and blends thereof are particularly preferred.
  • Kale is a perennial plant belonging to the Brassicaceae genus Brassica, originally an improved species of cabbage. The leaves are rich in vitamins and are effective in preventing gastritis and stomach ulcers, and improving liver function and constipation. Kale can be used without particular limitation as long as it belongs to the cruciferous kale. For example, various kales such as siberian kale, scotch kale, and collard can be used. For example, JP-A-2002-186445, JP-A-2002-125612, JP-A-2002-119245, JP-A-2002-119239, JP-A No. 2002-119239 can be used as a method for treating kale when used as a dietary fiber-containing material. Although described in JP 2002-112701 A and JP 2002-85010 A, the invention is not particularly limited thereto.
  • Sweet young leaves are the stems and leaves of sweet potatoes (aka sweet potatoes) of the convolvulaceae family. Sweet potato young leaves are known to have a postprandial blood glucose level increase inhibitory effect, a blood pressure increase suppressive effect, and a liver fat accumulation suppressive effect.
  • Broccoli is the leaf of a cruciferous broccoli. Broccoli is rich in vitamin B, vitamin C, carotene, iron and the like, and is expected to be effective in improving blood flow.
  • Morohaya is a young leaf (Morohaya) of the swan tree of the linden family. Morohaya is rich in nutrients such as vitamins, carotene, potassium, calcium, and iron.
  • Sesame young leaves are young leaves of plants belonging to the genus Sesameaceae. Sesame young leaves are rich in nutrients such as polyphenols, folic acid, and iron.
  • Mulberry leaves are leaves of plants belonging to the genus Mulberry family. Blood pressure lowering, blood sugar lowering, analgesia, antibacterial, expectoration, diuresis, sweating are known.
  • the button bow is the stem and leaf of the button bow fu, which is a plant belonging to the family Aceraceae, also known as sacna. Rich in vitamins, carotene and calcium.
  • Mugwort is the stem and leaf of Asteraceae mugwort. Effective for stomach upset, abdominal pain, diarrhea, anemia, coldness, etc.
  • oral compositions containing dietary fiber-containing materials such as quercetin glycosides and in-vivo functional ingredients such as quercetin glycosides and fructooligosaccharides Since the effect of a fiber containing material can also be expected, it is preferable.
  • fructooligosaccharides mask the bitter taste of quercetin glycosides, but do not significantly affect the taste of dietary fiber-containing materials such as Ashitaba and green tea, so according to the present invention, while leaving the original flavor of those foods, An oral composition with low bitterness and high palatability can be produced.
  • the oral composition of the present invention may contain additives or auxiliary components generally used for foods or pharmaceuticals.
  • additives or auxiliary components generally used for foods or pharmaceuticals.
  • starch, lactose, crystalline cellulose, maltitol, dextrin, pullulan, guar gum as excipients, aspartame, xylitol, sucralose, mannitol, galactose as sweetener, carotene, L-ascorbic acid, ⁇ -tocopherol, lutein as fortifier , Lycopene and the like may be included.
  • the oral composition of the present invention may be provided with a function indication.
  • a function indication There are no particular restrictions on the method of displaying the function, but examples include display on food packaging, container surfaces, food instructions, food advertisements, and the like.
  • Examples of the function of the oral composition of the present invention include prevention or improvement of symptoms such as arteriosclerosis, anemia, gastritis, gastric ulcer, constipation, improvement of liver function, suppression of harmful substance adsorption, improvement of intestinal environment, diet effect, cholesterol Functions such as inhibition of absorption of blood glucose, prevention of rapid increase in postprandial blood glucose level, activation of superoxide dismutase, intestinal regulating action including bifidobacteria growth activity, prevention of colon cancer, promotion of mineral absorption, or antioxidant action.
  • Example 1 In the composition containing a quercetin glycoside, the oligosaccharide which masks the bitter taste of a quercetin glycoside suitably was examined. Specifically, the masking effect of fructooligosaccharides, maltooligosaccharides, palatinose, raffinose, lactulose, xylooligosaccharides and agarooligosaccharides on the bitter taste of quercetin glycosides was tested.
  • surface is ratio based on the weight of various compounds itself calculated from the purity of the used material. Seven panelists orally ingested 1 g of the prepared mixed powder together with water, and the intensity of bitterness derived from quercetin glycosides was evaluated according to the following criteria.
  • the bitterness intensity of the quercetin glycoside alone was assigned 5 points, and was evaluated from 0 to 5 points. 0 points: “No bitterness” 5 points: “I feel the same bitterness as quercetin glycosides”
  • the scores of the seven panelists were averaged and tabulated. The results are shown in Table 1.
  • fructooligosaccharides have significantly higher bitterness masking effects of quercetin glycosides than other oligosaccharides.
  • Example 2 In the composition containing quercetin glycoside, the blending ratio of fructooligosaccharide that suitably masks the bitter taste of quercetin glycoside was examined. Specifically, using raffinose, which hardly showed a masking effect in Example 1, as a control, a test was conducted by changing the blending ratio of fructooligosaccharide to quercetin glycoside. The materials and evaluation methods used are the same as in Example 1. The results are shown in Table 2.
  • Example 3 Barley young powder, Ashitaba powder, green tea powder are used as dietary fiber-containing materials, and quercetin glycoside ("Sanmerin Powder FA” (registered trademark) Saneigen FFI Co., Ltd.) and maltitol are used.
  • the mixed powder added in the blending amounts shown in Table 1 was put into a fluidized bed granulator (FD-LAB-1, manufactured by Powrec Co., Ltd.) and mixed until the product temperature reached 40 ° C.
  • xylooligosaccharide syrup (“Xylooligo 70” manufactured by Suntory Ltd.
  • the proportion of fine powder was evaluated as an index of granulation. That is, when the proportion of fine powder passing through a No. 200 (75 ⁇ m) sieve was 50% by weight or less of the total amount, it was judged that the granulation property was good. This was set in consideration of handleability when the obtained granules were packaged (pouch packaging).
  • composition when each composition was suspended in water and drunk, it had a good flavor derived from a dietary fiber-containing material.

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Abstract

 ケルセチン配糖体1に対し、フラクトオリゴ糖を0.1以上(重量比)の割合で配合して、ケルセチン配糖体を含有する経口組成物におけるケルセチン配糖体の苦味を抑制する。

Description

フラクトオリゴ糖とケルセチン配糖体とを含有する組成物
 本発明は、フラクトオリゴ糖及びケルセチン配糖体を含有する経口組成物に関する。
 国民の健康に対する関心の高まりから、毎日摂取する食物を通して健康を維持する試みが注目を集めている。なかでも、生体内機能性成分を含む経口組成物の開発は目覚しく、それらは種々の形状の製品として提供される。
 そのような生体内機能性成分として、例えば、植物由来の成分が挙げられる。例えば、フラボノイドの一種でタマネギやソバなどの植物に多く含まれるケルセチン配糖体は、さまざまな生理作用を示すことが知られている。ケルセチン配糖体に関して、これまで、抗炎症作用、抗酸化作用、血管収縮作用、毛細血管壁を強くする作用などが報告されており、ケルセチン配糖体は、食品、医薬品、化粧品などに配合されている。さらに近年、ケルセチン配糖体がタンパク質の分解を抑制することも報告されている(非特許文献1)。しかしながら、ケルセチン配糖体には独特の苦味があり、飲食物等の形態で提供される場合にその苦味が問題となる。この苦味をマスキングする方法としては、コンドロイチン硫酸を含有する軟骨水系溶媒抽出物を用いる方法が知られている(特許文献1)。
特許第4652486号
Molecular and Cellular Biochemistry 243: 153-160, 2003
 上述のように、独特の苦味を有するケルセチン配糖体のような成分の経口摂取においては、その香味や嗜好性がしばしば問題となる。特にサプリメントなどの機能性食品として日常的に経口摂取しようとする場合は、苦味成分の苦味を抑制して嗜好性を高めることが好ましい。本発明の目的は、ケルセチン配糖体のような苦味を有する機能性成分を含有する経口組成物において、苦味を抑制する新たな方法を提供し、また、その方法により得られる苦味の抑制された新たな経口組成物を提供することである。
 本発明者は、苦味を抑制する方法について鋭意検討した結果、苦味成分(ケルセチン配糖体)に対して特定の比率でフラクトオリゴ糖を添加することにより、苦味をマスキングすることができることを見出し、本発明を完成させた。
 本発明によれば、ケルセチン配糖体を含む経口組成物に、フラクトオリゴ糖を特定の比率で配合することにより、ケルセチン配糖体の苦味を効果的に抑制することが可能になる。また、本発明の組成物は、苦味が抑制されているため、嗜好性が高く、継続的に摂取しやすい組成物となる。
 また、本発明の経口組成物は、ケルセチン配糖体による健康機能に加えて、フラクトオリゴ糖による整腸作用も付与される。フラクトオリゴ糖には、整腸作用以外にも、ミネラル吸収促進効果、難う蝕性、便臭改善効果等があることが知られており、本発明の経口組成物には、これらの効果も期待される。
 さらに、後述する通り、フラクトオリゴ糖は結合剤の役割を果たすため、本発明の経口組成物は、ヒドロキシプロピルセルロース等の汎用される結合剤を用いなくとも顆粒状に造粒することができ、また、錠剤へと打錠することができる。消費者は、一般に、生体内機能性成分以外の添加物を多量に含む組成物は、健康上および嗜好上の理由で好まない傾向があるから、ヒドロキシプロピルセルロース等の汎用される結合剤が少ないか又は含まない経口組成物は、消費者に受け入れられやすいという利点がある。
 また、本発明の経口組成物は、フラクトオリゴ糖が結合剤の役割を果たすため、例えば、水不溶性で粘着性に乏しい粉末状の食物繊維含有素材等を配合しても、効率的に顆粒に成形できるという利点がある。食物繊維含有素材には様々な効用が知られており、ケルセチン配糖体のような生体内機能性成分とフラクトオリゴ糖に加えて食物繊維含有素材を含む組成物は、その健康機能面から好ましい。また、顆粒又は顆粒を用いて作られる錠剤は、その摂取しやすさから好ましい。また、フラクトオリゴ糖は、苦味はマスキングするものの、食物繊維含有素材(例えば、野菜等)の風味にはあまり影響しないので、野菜等の食物繊維含有素材本来の風味を楽しむことができる、嗜好性の高い製品を提供できるという利点がある。
 本発明は、ケルセチン配糖体とフラクトオリゴ糖とを、特定の比率で含有する経口組成物に関する。また、ケルセチン配糖体の苦味を、フラクトオリゴ糖を用いることにより抑制する方法に関する。
 <ケルセチン配糖体>
 ケルセチン配糖体とは、フラボノイドの一種であるケルセチン(クエルセチンとも呼ばれる)の配糖体であり、例えば、ルチン、クエルシトリン、イソクエルシトリンなど、及びこれらの酵素処理物が挙げられる。ケルセチン配糖体は様々な生理作用を示すことが知られており、抗炎症作用、抗酸化作用、血管収縮作用、毛細血管の透過抑制作用、毛細血管壁を強くする効果、さらに細胞増殖などに関わるいくつかの酵素を阻害することが報告されている。
 本発明の組成物に用いられるケルセチン配糖体は、その由来や製法については特に限定されない。例えば、ケッパー、リンゴ、茶、タマネギ、ブドウ、ブロッコリー、モロヘイヤ、ラズベリー、コケモモ、クランベリー、オプンティア、葉菜類、柑橘類などが知られており、これらの植物からケルセチン配糖体を得ることができる。
 本発明の組成物におけるケルセチン配糖体としては、ルチンまたはその類縁体が好ましい。ルチン類は、フラボノイドの一種であり、ビタミン様の働きがあることからビタミン
様物質とされる。一般に、ミカン科の植物から得ることができ、また、マメ科のエンジュ、タデ科のソバなどからも得ることができる。
 好ましい態様として、ケルセチン配糖体を糖転移酵素などで処理して糖転移させたものを使用することができる。ルチンなどのケルセチン配糖体は水に難溶性のため使用しにくい場合があるが、ケルセチン配糖体の酵素処理物は糖転移により水溶性が高められているため、本発明の組成物に好適に使用することができる。
 特に好ましい態様として、ケルセチン配糖体として、ルチンの酵素処理物(以下、酵素処理ルチンという)を使用することができる。酵素処理ルチンとは、ルチンおよびルチンの類縁体を酵素処理したものであり、ルチン類縁体としてはクエルシトリン、イソクエルシトリン等が例示される。一般に、ルチンには抗酸化作用があることが知られているものの、水に難溶性のため用途が限られるが、酵素処理ルチンとして糖転移を行うことにより、水溶性を高めることができる。酵素処理ルチンは、強力な抗酸化活性の他、血小板の凝集抑制および接着抑制作用、血管拡張作用、抗ガン作用等、多様な生理機能を有することが知られており、炎症の改善や血液循環促進等の効果を目的とした健康食品に適している。酵素処理ルチンは、例えば、エンジュ、ソバなどの抽出物を糖転移酵素で処理して得ることができる。例えば、特開平7-10898号公報、特開2003-33164号公報に記載の方法で得ることができる。この際、酵素処理ルチンだけでなく製剤学的に許容される添加物を含んでもよい。
 本発明の組成物へのケルセチン配糖体の配合量は、ケルセチン配糖体の摂取量が一個体あたり1日1~500mg、好ましくは5~500mg、さらに好ましくは5~300mg、さらに好ましくは10~300mgとなることを目安として、決めるとよい。また、体重1kg当たりの1日の摂取量は、例えば0.02~10mg/kg、好ましくは0.10~6.0mg/kgとすることができる。さらに、組成物へのケルセチン配糖体の配合割合は、組成物全体に対して、0.1~95重量%、好ましくは0.3~80重量%、さらに好ましくは0.3~10重量%とすることができる。
 <フラクトオリゴ糖>
 本発明の組成物には、苦味成分に対して、特定の比率でフラクトオリゴ糖を配合する。ケルセチン配糖体のような苦味を有する成分は、食品として日常的に経口摂取しにくいものであるが、ケルセチン配糖体に特定の比率でフラクトオリゴ糖を混合することにより、苦味が抑制され、摂取しやすい経口組成物となる。
 フラクトオリゴ糖とは、ショ糖のフラクトース残基に1~3分子のフラクトースが結合した構造を持つ混合物の総称で、鎖長の短い方から1-ケトース、ニストース、1F-β-フラクトフラノシルニストースと呼ばれる。フラクトオリゴ糖は、タマネギ、エシャロット、ニンニク、バナナ等の野菜や果物に含まれている。また、サトウキビ等から得られるショ糖を原料として酵素処理によって生産することもできる。
 フラクトオリゴ糖が有する効果としては、ビフィズス菌増殖活性を始めとする整腸作用が広く知られているが、それ以外にも、ミネラル吸収促進効果、難う蝕性、便臭改善効果等が知られている。
 本発明の経口組成物中のフラクトオリゴ糖の含量は、ケルセチン配糖体1に対して、0.1以上、好ましくは5以上、さらに好ましくは10以上(いずれも重量比)とする。このような配合比とすることにより、ケルセチン配糖体に特有の苦味を抑制することができる。フラクトオリゴ糖の含量の上限は特に限定されないが、一定量以上含ませても効果がそれ以上増大することはないから、ケルセチン配糖体1に対して、フラクトオリゴ糖50以下(重量比)程度がよいであろう。全固形分に対するフラクトオリゴ糖は、3~20重量%が好ましい。
 <経口組成物>
 本発明の経口組成物は、食品、医薬品、食品用添加物等として使用することができる。本発明の組成物は、苦味を有するケルセチン配糖体を含むが、その苦味が抑制されているため、無理なく日常的に摂取することができ、いわゆる機能性食品などの食品として使用することに適する。
 本発明の経口組成物は、上記の通り、ケルセチン配糖体とフラクトオリゴ糖とを、特定の配合比率で含むが、それ以外にも各種の健康成分や、食品又は医薬品として許容される各種の添加剤を含んでいても良い。また、本発明の経口組成物は、経口投与に適した形態、例えば、錠剤、カプセル、顆粒剤、粉末、またはトローチ等の形態であってもよい。
 本発明の組成物に含まれるフラクトオリゴ糖は、粉末状の材料同士を結合させる結合剤として機能しうる。したがって、本発明の経口組成物は、フラクトオリゴ糖を結合剤として用いることにより、顆粒状に成形(造粒)されていてもよい。顆粒剤は、粉末剤に比べて、飛散しにくい、流動性がよいなどの利点を有しており、袋に充填して製品として分包したり、また、消費者が袋から取り出したりする際に扱いやすいといった利点を有する。そのような顆粒としては、75μm以下の微粉の割合が一定以下、例えば50重量%以下となる程度に造粒された顆粒が好ましい。造粒された顆粒がそのような粒度範囲のものであるか否かは、顆粒の粒度分布を測定することにより確認することができる。こうして得られた顆粒は、さらに打錠機を用いて、錠剤へと成形されてもよい。
 本発明の経口組成物を顆粒とする場合に、その造粒方法は特に限定されず、流動層造粒法、押出造粒法などの任意の方法で行うことができる。中でも、分散性の良い造粒物の得られる流動層造粒法を好適に用いることができる。フラクトオリゴ糖の添加は、造粒工程前の粉末素材に混合することにより行ってもよいし、造粒工程中にフラクトオリゴ糖を溶解した水を粉末素材に添加、噴霧、もしくは注加することにより行ってもよい。例えば、フラクトオリゴ糖を予め他の材料と混合し、ここに水を噴霧することにより造粒してもよいし、あるいは、水に溶解したフラクトオリゴ糖を、造粒中に粉末素材に噴霧することにより造粒してもよい。
 通常、粉末状の経口素材を造粒する際には、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、プルラン、デンプン、デキストリン、グアガム、ガラクトマンナン等の結合剤が用いられる。しかし、本発明では、フラクトオリゴ糖が結合剤の役割を果たすため、上記のフラクトオリゴ糖以外の結合剤の使用量が少なくても、あるいは使用しなくても、顆粒状の組成物を製造することができる。得られた顆粒状の組成物は、水に対する分散性が良好であり、微粉末として飛散する傾向が小さく、製品として分包することが容易である。また、一般に、健康上および嗜好上の理由から、生体内機能性成分以外の添加剤、例えば、上記のヒドロキシプロピルセルロースのような結合剤等が多く添加されたものは消費者には好まれない。本発明の組成物は、生体内機能性成分であるフラクトオリゴ糖を用いて造粒できるため、汎用されるヒドロキシプロピルセルロース等の結合剤の量が少なくてもよいか、または必要ではなく、消費者にとって望ましい組成物となる。
 フラクトオリゴ糖以外の結合剤は、得られた顆粒状の組成物を水に溶解した場合の溶解性、分散性を損わない範囲の量で用いることができる。用いる結合剤の強さにもよるが、例えばフラクトオリゴ糖以外の結合剤は、溶液として使用する場合には3重量%以下であり、粉末添加の場合には10重量%以下で用いることができる。
 本発明の経口組成物は、フラクトオリゴ糖により粉末素材の造粒が可能であるから、水不溶性で粘着性に乏しい素材、例えば食物繊維含有素材を添加した場合であっても、良好に造粒することができる。食物繊維の主な作用は糞便重量の増加、各消化器官への影響、栄養成分の代謝への影響等であるが、これらの生理活性の中でも、タンパク質の代謝、脂質代謝、糖質代謝に関わる分野では多くの研究が行われている。また、腸内に存在する細菌群に対する生理作用に関する研究も注目を集めている。食物繊維は、主として植物の繊維を含む、葉、芽、茎、花、実、根、穂、種子、果実等の部分に多く含まれる。食物繊維含有素材は、典型的には、緑色植物の繊維を含有する素材である。好ましい例としては、いわゆる青汁を製造するための食品素材が挙げられ、例えば、アシタバ、麦若葉、緑茶、ケール、カンショ若葉、ブロッコリー、モロヘイヤ、ゴマ若葉、桑葉、ボタンボウフウ、ヨモギ等およびそれらの混合物が挙げられる。アシタバは抗酸化ビタミンを豊富に含む点で好ましい。使用できる食物繊維含有素材の他の例は、特開2003-334046号公報、特開2003-79339号公報等多くの文献に記載されている。食物繊維含有素材は、必要であれば特開2002-218945号公報に記載されているような裁断、ブランチング等の予備処理を行って使用してもよい。食物繊維含有素材の形状や製法は特に限定されないが、好ましくは粉末状であり、好ましくは75μm以下の粉末である。
 アシタバはセリ科の多年草で、九州地方および関東地方太平洋側の近海地などで栽培されている。アシタバにはクマリン類、カルコン類、その他抗酸化ビタミンが多く含まれており、動脈硬化、便秘や貧血に有効である。使用部位は特に限定されず、葉、芽、茎、果実等全部位が使用可能である。食物繊維含有素材として用いる場合のアシタバの処理方法は、例えば、特開昭59-154935号公報、特開平2-231057号公報等に記載されているが、本発明では特にそれらに限定されない。
 麦若葉は、麦類の若葉を指し、具体的には大麦、小麦、ライ麦、えん麦、はと麦等の若葉が例示される。麦若葉はビタミン類、ミネラル類、食物繊維などに富み、有害物質の吸着、腸内環境の改善、コレステロールの吸収抑制、食後血糖値の急上昇防止、スーパーオキシドディスムターゼ(SOD)の活性化などの効果を有する健康食品の素材として注目を浴びている。食物繊維含有素材として用いる場合の麦若葉の処理方法は、例えば、特開平7-241176号公報、特開2001-112435号公報、特開2002-58449号公報、特開2002-212号公報、特開2003-9812号公報、特開2003-178号公報等に記載されているが、本発明では特にそれらに限定されない。
 緑茶は、茶葉の摘み取り直後に発酵を止めた不発酵茶であり、種々の製法が知られているが、本発明に用いる場合にはその製法は問わない。例えば、通常の製法で作られた荒茶、粉茶、抹茶、煎茶、番茶、玉露、およびそれらを粉末化したものなどを単独であるいは混合(ブレンド)して使用することができる。風味とコストの観点からは煎茶粉末および抹茶ならびにそれらのブレンドが特に好ましい。
 ケールはアブラナ科アブラナ属に属する多年草生木で、もともとはキャベツの改良種である。葉にはビタミン類が多く含まれ、胃炎や胃潰瘍の予防、肝機能や便秘の改善に有効である。ケールはアブラナ科ケールに属するものであれば特に制限されることなく使用できる。例えば、シベリアンケール、スコッチケール、コラードなどの種々のケールが使用できる。食物繊維含有素材として用いる場合のケールの処理方法は、例えば、特開2002-186445号公報、特開2002-125612号公報、特開2002-119245号公報、特開2002-119239号公報、特開2002-112701号公報、特開2002-85010号公報等に記載されているが、本発明では特にそれらに限定されない。
 カンショ若葉は、ヒルガオ科のカンショ(別名サツマイモ)の茎葉部分である。カンショ若葉には、食後血糖値の上昇抑制作用、血圧上昇抑制作用、肝臓脂肪の蓄積抑制作用が知られている。
 ブロッコリーは、アブラナ科のブロッコリーの茎葉である。ブロッコリーは、ビタミンB、ビタミンC、カロチン、鉄分等が豊富であり、血流改善などに効果があることが期待される。
 モロヘイヤは、シナノキ科のタイワンツナソの若葉(モロヘイヤ)である。モロヘイヤは、ビタミン類、カロテン、カリウム、カルシウム、鉄などの栄養素を豊富に含む。
 ゴマ若葉は、ゴマ科ゴマ属の植物の若葉である。ゴマ若葉は、ポリフェノール、葉酸、鉄などの栄養素を豊富に含む。
 桑葉は、クワ科クワ属の植物の葉である。血圧降下、血糖降下、鎮痛、抗菌、去痰、利尿、発汗作用が知られている。
 ボタンボウフウは、別名サクナとも呼ばれるセリ科の植物であるボタンボウフウの茎葉である。ビタミン類、カロチン、カルシウムを豊富に含む。
 ヨモギは、キク科ヨモギの茎葉である。健胃、腹痛、下痢、貧血、冷え性などに効果がある。
 ケルセチン配糖体のような生体内機能性成分と、フラクトオリゴ糖とに加え、上記のような食物繊維含有素材を含む経口組成物は、ケルセチン配糖体やフラクトオリゴ糖の生体内機能に加え、食物繊維含有素材の効果も期待できるから、好ましい。また、フラクトオリゴ糖は、ケルセチン配糖体の苦味はマスキングするものの、アシタバや緑茶等の食物繊維含有素材の風味にはあまり影響しないので、本発明によれば、それら食品本来の風味を残しつつ、苦味の少ない、嗜好性の高い経口組成物を製造することができる。
 上記以外にも、本発明の経口組成物は、食品または医薬品に一般的に使用される添加剤もしくは補助成分を含んでいても良い。例えば、賦形剤としてデンプン、乳糖、結晶セルロース、マルチトール、デキストリン、プルラン、グアガム、甘味剤としてアスパルテーム、キシリトール、スクラロース、マンニトール、ガラクトース、強化剤としてカロテン、L-アスコルビン酸、α-トコフェロール、ルテイン、リコピンなどを含んでいてもよい。
 本発明の経口組成物は、機能に関する表示を付して提供されてもよい。機能の表示の方法には特別制限はないが、食品の包装、容器の面、食品の説明書、食品の広告等への表示が例示できる。本発明の経口組成物が有する機能の例は、動脈硬化、貧血、胃炎、胃潰瘍、便秘といった症状の予防または改善、肝機能改善、有害物質の吸着抑制、腸内環境の改善、ダイエット効果、コレステロールの吸収抑制、食後血糖値の急上昇防止、スーパーオキシドディスムターゼの活性化、ビフィズス菌増殖活性を始めとする整腸作用、大腸癌予防、ミネラル吸収促進、または抗酸化作用に基づく機能等が挙げられる。
 以下に実施例に基づいて本発明の説明をするが、これらの実施例は本発明を限定するためのものではない。
 実施例1
 ケルセチン配糖体を含有する組成物において、ケルセチン配糖体の苦味を好適にマスキングするオリゴ糖について検討をおこなった。具体的には、フラクトオリゴ糖、マルトオリゴ糖、パラチノース、ラフィノース、ラクチュロース、キシロオリゴ糖、アガロオリゴ糖の、ケルセチン配糖体の苦味に対するマスキング効果を試験した。
 <材料>
 使用した材料は以下のとおりである: 
ケルセチン配糖体:サンエミックP15(登録商標)(三栄源エフ・エフ・アイ(株)製、ケルセチン配糖体15%含有)
フラクトオリゴ糖:メイオリゴP(登録商標)(粉末)((株)明治フードマテリア、フラクトオリゴ糖95%含有)
マルトオリゴ糖:パインオリゴ20(松谷化学工業(株)、マルトオリゴ糖65%含有)
パラチノース:粉末パラチノースICP(三井製糖(株)、パラチノース99%含有)
ラフィノース:ニッテンラフィノース(登録商標)(日本甜菜製糖(株)、ラフィノース98%含有)
ラクチュロース:ミルクオリゴ糖MLC-97(森永乳業(株)、ラクチュロース97%含有)
キシロオリゴ糖:キシロオリゴ95P(サントリーウエルネス(株)、キシロオリゴ糖95%含有)
アガロオリゴ糖:Takaraアガオリゴ糖(登録商標)(タカラバイオ(株)、アガロオリゴ糖85%含有)
 <評価方法>
 ケルセチン配糖体と各種オリゴ糖とを表1に示す重量比で配合した混合粉末を調製した。なお、表中の重量比は、使用した材料の純度から計算した各種化合物自体の重量に基づく比である。調製した混合粉末1gを7名のパネラーが水とともに経口摂取し、ケルセチン配糖体由来の苦味の強さを以下の基準にしたがって評価した。
 ケルセチン配糖体のみの苦味の強度を5点とし、0~5点で評価した。
0点:「苦味を感じない」
5点:「ケルセチン配糖体と同等の苦味を感じる」
7名のパネラーのスコアを平均し、集計した。結果を表1に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
 表1の結果から明らかなように、フラクトオリゴ糖は、他のオリゴ糖に比べて、ケルセチン配糖体の苦味のマスキング効果が有意に高い。
 実施例2
 ケルセチン配糖体を含有する組成物において、ケルセチン配糖体の苦味を好適にマスキングするフラクトオリゴ糖の配合割合について検討をおこなった。具体的には、実施例1でほとんどマスキング効果を示さなかったラフィノースをコントロールとして、ケルセチン配糖体に対するフラクトオリゴ糖の配合比を変化させて試験を行った。使用した材料及び評価方法は、実施例1と同じである。結果を表2に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
 表2の結果から明らかなように、コントロール(サンプル11)と比較して、ケルセチン配糖体1に対してフラクトオリゴ糖が0.1以上含まれている場合に、ケルセチン配糖体の苦味を効果的にマスキングすることができた。
 実施例3
 食物繊維含有素材として大麦若葉末、アシタバ末、緑茶末を用い、これにケルセチン配糖体(「サンメリンパウダーFA」(登録商標)三栄源エフ・エフ・アイ(株)製)及びマルチトールを表1に示す配合量で加えた混合粉末を、流動層造粒機(FD-LAB-1、(株)パウレック社製)内に投入して品温が40℃になるまで混合した。次いで、キシロオリゴ糖シロップ(「キシロオリゴ70」サントリー(株)製 固形分:75%、固形分中キシロオリゴ糖含量:70%)と、フラクトオリゴ糖シロップ(「メイオリゴG」(登録商標)(株)明治フードマテリア製 固形分:75%、固形分中フラクトオリゴ糖含量:55%)のそれぞれを表1に示す配合量で溶解した噴霧液を調製し、混合粉末及び噴霧液由来の全固形分量が約300gとなるように各サンプルの製造を行った。なお、表中の重量は、使用した材料の純度から計算した各種化合物自体の重量である。造粒条件は10~30ml/分の速度で噴霧しながら5~15分間造粒した(品温:35℃~40℃、給気温度:65℃)。同装置で10~20分乾燥後、造粒物を取り出して20号(目開き840μm)の篩にて篩過して顆粒を得た。
 造粒性の指標として微粉の割合を評価した。すなわち、200号(75μm)の篩を通過する微粉の割合が全量の50重量%以下である場合、造粒性は良好であると判断した。これは、得られた顆粒を分包(パウチ包装)する際の取り扱い性を考慮して設定された。
 結果を表3に示す。大麦若葉末、アシタバ末、緑茶末等とキシロオリゴ糖及び、フラクトオリゴ糖からなるこれらの組成物について、造粒性の評価を行い、75μm以下の微粉の割合が50%未満である場合を○、50%以上である場合を×とした。その結果、フラクトオリゴ糖を用いた本願発明の組成物は、キシロオリゴ糖を用いた場合と同等に良好に造粒することができた。
 また、各組成物を水に懸濁して飲用したところ、食物繊維含有素材由来の良好な風味を有していた。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003

Claims (7)

  1.  ケルセチン配糖体とフラクトオリゴ糖とを、ケルセチン配糖体1に対し、フラクトオリゴ糖0.1以上(重量比)の割合で含む、経口組成物。
  2.  食物繊維含有素材をさらに含む、請求項1に記載の経口組成物。
  3.  食物繊維含有素材が、緑色植物の粉末である請求項2に記載の経口組成物。
  4.  食物繊維含有素材が、アシタバ、麦若葉、緑茶、ケール、カンショ若葉、ブロッコリー、モロヘイヤ、ゴマ若葉、桑葉、ボタンボウフウ、ヨモギの1ないしそれ以上からなる、請求項2または3に記載の経口組成物。
  5.  動脈硬化、貧血、胃炎、胃潰瘍、便秘といった症状の予防または改善、肝機能改善、有害物質の吸着抑制、腸内環境の改善、ダイエット効果、コレステロールの吸収抑制、食後血糖値の急上昇防止、スーパーオキシドディスムターゼの活性化、ビフィズス菌増殖活性を始めとする整腸作用、大腸癌予防、ミネラル吸収促進、または抗酸化作用に基づく機能に関する表示が付されていることを特徴とする、請求項1~4のいずれか1項に記載の経口組成物。
  6.  顆粒剤または錠剤である、請求項1~5のいずれか1項に記載の経口組成物。
  7.  ケルセチン配糖体と、フラクトオリゴ糖とを、ケルセチン配糖体1に対し、フラクトオリゴ糖0.1以上(重量比)の割合で混合することを含む、ケルセチン配糖体含有経口組成物の苦味を抑制する方法。
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