JP2016536333A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2016536333A5
JP2016536333A5 JP2016540311A JP2016540311A JP2016536333A5 JP 2016536333 A5 JP2016536333 A5 JP 2016536333A5 JP 2016540311 A JP2016540311 A JP 2016540311A JP 2016540311 A JP2016540311 A JP 2016540311A JP 2016536333 A5 JP2016536333 A5 JP 2016536333A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
methyl
methoxy
phenylphenyl
phenyl
amino
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2016540311A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2016536333A (ja
JP6417419B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2014/053695 external-priority patent/WO2015034820A1/en
Publication of JP2016536333A publication Critical patent/JP2016536333A/ja
Publication of JP2016536333A5 publication Critical patent/JP2016536333A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP6417419B2 publication Critical patent/JP6417419B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (12)

  1. 式(I):
    Figure 2016536333
    [式中:
    環Bはフェニルまたはチエニルであり;
    環Aは
    Figure 2016536333
    で示される基であり;
    ここで、A’’はCHまたはNであって、RおよびRの一方はQであり、RおよびRの他方はRであり;
    はHまたは−CHC(O)OHであり;
    は−NHCHCHNHC(O)CHであり;
    Qは
    (i)
    Figure 2016536333
    であり、ここでRは−OH、−CH、−CHOH、−C(O)OH、−CHC(O)OH、−C(O)NHCHCHOH、−C(O)NH、または−NHC(O)CHであり、Rは−OH、−CH、−OCH、−OC(O)CH、または−CHCH=CHであり、Rは−CHまたは−C(O)CHであるか;
    (ii)−CHNH−Rであり、ここでRはシクロブチル、−(CH)シクロブチル(2個のフッ素原子で置換されてもよい)、シクロプロピル、ヒドロキシシクロペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ヒドロキシシクロヘキシル、ヒドロキシテトラヒドロフラニル、N−メチルピペリジニル、N−エチルピペリジニル、ヒドロキシテトラヒドロチエニル、または
    Figure 2016536333
    であるか;
    (iii)−CHNR−CR−(CH−Rであり、ここでRは水素、アゼチジノニル、シクロヘキシル、ヒドロキシフェニル、ピロリジノニル、ピペリジノニル、ピペラジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、N−メチルイミダゾリル、−C(O)(モルホリニル)、ピペラジニル(メチル、フェニル、アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、または−C(O)OC(CH基で置換されてもよい)、ピロリジニル、ピリジニル、チオモルホリンジオキシド、またはメチルトリアゾリルであるか;あるいは
    (iv)−CHR−NR−CR−(CHR−Rであり、ここでRは−OH、−OCH、−C(O)OH、−OPh、−CH(COH)−NHC(O)CH、−O(CHO(CHOH、−O(CHO(CHO(CHOH、−O(CHO(CHO(CHO(CHCOH、−O(CHO(CHO(CHO(CHO(CHO(CHCOH、−C(O)CH、−C(O)NR、−C(O)NR、−N(CH、−NHC(O)CH、−NHC(O)Ph、−C(O)NH(CH−イミダゾリル、NHC(O)OCHPh、−N(CH)S(O)CH、−NHC(O)CH=CH、−NHC(O)CH=CHC(O)CHCH、−NHS(O)CH、または
    Figure 2016536333
    であり;
    は、各々、独立して、H、−CH(OH)CH、OH、−(CHOH、−CHOH、−(CHNH、−CHCH、または−CHであるか;
    または、同じ炭素原子上にある2個のR基が4員、5員または6員の炭素環式環、N−メチルピペリジニル環、またはピラニル環を形成することができ;
    は、各々、独立して、H、F、Cl、Br、−CF3、−CN、CH、または−OCHであり;
    は、各々、独立して、−OCH、−OH、−OCHCH、−O(CH)OCH、−OCHCH=CH、−O(CHCH、−O(CH−モルホリニル、またはFであるか;
    または、隣接する炭素原子に結合した2個のRは−O−(CH−O−を形成し、ここでvは1または2であり;
    は、各々、水素、−CHC(O)NHCHCOH、−(CH)C(O)NHCH(COH)CHCH(CH、−CH(Bn)−C(O)NHCH(COH)(CHNHC(NH)NHより選択され;
    mは0または1であり;
    nは0、1、2または3であり;
    pは、各々、独立して、0または1であり;および
    qは0、1または2である]
    で示される化合物またはその塩。
  2. 環Aが
    Figure 2016536333
    である、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  3. Qが
    Figure 2016536333
    である、請求項2に記載の化合物またはその塩。
  4. Qが−CHNH−Rであって、ここでRがシクロブチル、−(CH)シクロブチル(2個のフッ素原子で置換されてもよい)、シクロプロピル、ヒドロキシシクロペンチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ヒドロキシシクロヘキシル、ヒドロキシテトラヒドロフラニル、N−メチルピペリジニル、N−エチルピペリジニル、ヒドロキシテトラヒドロチエニル、または
    Figure 2016536333
    である、請求項2に記載の化合物またはその塩。
  5. Qが−CHNR−CR−(CH−Rであって、ここでRが水素、アゼチジノニル、シクロヘキシル、ヒドロキシフェニル、ピロリジノニル、ピペリジノニル、ピペラジノニル、モルホリニル、イミダゾリル、N−メチルイミダゾリル、−C(O)(モルホリニル)、ピペラジニル(メチル、フェニル、アルコキシフェニル、ヒドロキシフェニル、ピリジニル、ピリミジニル、または−C(O)OC(CH基で置換されてもよい)、ピロリジニル、ピリジニル、チオモルホリンジオキシド、またはメチルトリアゾリルである、請求項2に記載の化合物またはその塩。
  6. Qが−CHR−NR−CR−(CHR−Rであって、ここでRが−OH、−OCH、−C(O)OH、−OPh、−CH(COH)−NHC(O)CH、−O(CHO(CHOH、−O(CHO(CHO(CHOH、−O(CHO(CHO(CHO(CHCOH、−O(CHO(CHO(CHO(CHO(CHO(CHCOH、−C(O)CH、−C(O)NR、−C(O)NR、−N(CH、−NHC(O)CH、−NHC(O)Ph、−C(O)NH(CH−イミダゾリル、NHC(O)OCHPh、−N(CH)S(O)CH、−NHC(O)CH=CH、−NHC(O)CH=CHC(O)CHCH、−NHS(O)CH、または
    Figure 2016536333
    である、請求項2に記載の化合物またはその塩。
  7. (S)−1−(2,6−ジメトキシ−4−((2−メチルビフェニル−3−イル)メトキシ)ベンジル)ピペリジン−2−カルボン酸(1);1−(4−((2’−フルオロ−2−メチルビフェニル−3−イル)メトキシ)ベンジル)アゼチジン(3);N−{2−[({3−ブロモ−2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(4);({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン(5);N−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}−N−メチルメタンスルホンアミド(6);1−({3−ブロモ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(7);2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−(モルホリン−4−イル)エタン−1−オン(8);({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]アミン(9);1−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−2−オン(10);1−{3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン(11);4−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}ピペラジン−2−オン(12);({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[2−(モルホリン−4−イル)エチル]アミン(13);1−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(14);2−[メチル({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]酢酸(15);N−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−1−エチルピペリジン−3−アミン(16);1−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}ピロリジン−2−オン(17);(2S,4R)−4−(アセチルオキシ)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(18);N−(2−ヒドロキシエチル)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボキシアミド(19);({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[1−(5−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)エチル]アミン(20);N−{2−[({3−ブロモ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(21);(2S,4R)−1−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−4−メトキシピロリジン−2−カルボン酸(22);N−{3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}アセトアミド(23);(1R,2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール(24);N−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−1−メチルピペリジン−3−アミン(25);(2S)−1−({2−メトキシ−3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(26);(2S)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−2−(プロパ−2−エン−1−イル)ピロリジン−2−カルボン酸(27);3−[({3−ブロモ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(28);3−[({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(29);4−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)モルホリン−3−カルボン酸(30);
    3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン酸(31);1−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボン酸(32);(2R)−1−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(33);(2S)−1−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(34);2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−N,N−ジメチルアセトアミド(35);N−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(36);1−({2−メトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(37);1−({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(38);(2S,4R)−4−メトキシ−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(39);1−({2,6−ジメチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(40);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼパン−2−カルボン酸(41);2−[1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−イル]酢酸(42);1−{3−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン(43);N−{2−[(1−{3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}エチル)アミノ]エチル}アセトアミド(44);2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(メチル)アミノ]酢酸(45);3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(46);(2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(47);1−({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(48);1−({3−フルオロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(49);(2R,4R)−4−ヒドロキシ−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(50);(2R,4S)−4−ヒドロキシ−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(51);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(52);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−3−カルボン酸(53);(3R)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−3−カルボン酸(54);(2R,4R)−4−メチル−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(55);(2S)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(56);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−4−カルボン酸(57);(2R)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(58);(2S)−1−({4−メチル−3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(59);1−{3−[({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン(60);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−1,2,5,6−テトラヒドロピリジン−3−カルボン酸(63);2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−メチルプロパン酸(64);N−{2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(65);1−({3−ブロモ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(66);N−{2−[({2−メトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(67);N−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)シクロブタナミン(68);N−{2−[({2,6−ジメチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(69);N−{2−[(1−{3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}エチル)アミノ]エチル}アセトアミド(70);(2S)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(71);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(72);(1R,2R)−2−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール(73);1−({4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸(74);(2R)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボン酸(75);5−{[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}ピロリジン−2−オン(76);
    (2S)−2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(77);(2R)−2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(78);N−{2−[({3−フルオロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(79);(2S)−2−[({2−メトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(80);(2S)−2−[({3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(81);3−[({2−メトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(82);1−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(83);3−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン酸(84);(2R)−2−[メチル({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(85);3−[({2,6−ジメチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(86);N−{2−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(87);N−{2−[({4−メチル−3−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド(88);[(2S)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)ピロリジン−2−イル]メタノール(89);(2S)−1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン−2−カルボン酸(90);5−{[({4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}ピロリジン−2−オン(91);5−{[({4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}ピロリジン−2−オン(92);(2S)−2−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(93);2−[メチル({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]酢酸(94);3−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド(95);(2R)−2−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(96);1−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(97);1−({2−メトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(98);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(99);1−({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アゼチジン(100);2−[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エタン−1−オール(102);2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エタン−1−オール(103);(2S)−2−[({3−ブロモ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(104);(2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン酸(105);(2R)−2−{[(2,6−ジメトキシ−4−{[3−(3−メトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}フェニル)メチル]アミノ}プロパン酸(106);(2R)−2−{[(4−{[3−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}プロパン酸(107);(2R)−2−{[(4−{[3−(2H−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}プロパン酸(108);2−(6−((2−メチル−[1,1’−ビフェニル]−3−イル)メトキシ)−3,4−ジヒドロイソキノリン−2(1H)−イル)酢酸(2);N−[2−({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル}アミノ)エチル]アセトアミド(61);N−[2−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロナフタレン−1−イル}アミノ)エチル]アセトアミド(62);または6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン(101)より選択される、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  8. N−[2−({4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−1−イル}アミノ)エチル]アセトアミド;
    4−{[({3−メチル−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}アゼチジン−2−オン;
    (3S)−4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    (2S)−1−[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メチル]ピペリジン−2−カルボン酸;
    N−(2−{[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    (3S)−4−{[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−3−(トリフルオロメチル)フェニル)メチル]アミノ}−3−ヒドロキシブタン酸;
    (2R,3S)−2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    (2R,3R)−2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    (2S,3S)−2−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    2−[({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]チオフェン−2−イル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    2−[({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−2−イル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    {1−[({5−[(2−メチル−3−フェニル フェニル)メトキシ]ピリジン−2−イル}メチル)アミノ]シクロペンチル}メタノール;
    メチル({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−2−イル}メチル)アミン;
    5−{[({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−2−イル}メチル)アミノ]メチル}ピロリジン−2−オン;
    2−(3,5−ジメトキシ−4−{[(ピリジン−2−イルメチル)アミノ]メチル}フェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(シクロプロピルアミノ)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{3,5−ジメトキシ−4−[(3−メチルピペリジン−1−イル)メチル]フェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[3,5−ジメトキシ−4−({[2−(ピロリジン−1−イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[3,5−ジメトキシ−4−(モルホリン−4−イルメチル)フェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(3,5−ジメトキシ−4−{[(ピリジン−3−イルメチル)アミノ]メチル}フェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(3,5−ジメトキシ−4−{[(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]メチル}フェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[4−({[(3−ヒドロキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[4−({[(2−ヒドロキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[4−({[(4−ヒドロキシフェニル)メチル]アミノ}メチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(シクロブチルアミノ)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(シクロペンチルアミノ)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(シクロヘキシルアミノ)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[3,5−ジメトキシ−4−({[3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル]アミノ}メチル)フェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(3,5−ジメトキシ−4−{[(プロパン−2−イル)アミノ]メチル}フェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    N−{2−[({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド;
    2−[4−({[2−(ジメチルアミノ)エチル]アミノ}メチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(3,5−ジメトキシ−4−{[(2−メトキシエチル)アミノ]メチル}フェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(4−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[4−({[1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル]アミノ}メチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(4−{[(4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    3−[({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)アミノ]プロパンアミド;
    2−{3,5−ジメトキシ−4−[(メチルアミノ)メチル]フェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[3,5−ジメトキシ−4−({[2−(ピリジン−2−イル)エチル]アミノ}メチル)フェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{3,5−ジメトキシ−4−[(2−メチルピロリジン−1−イル)メチル]フェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(4−アセチルピペラジン−1−イル)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−[3,5−ジメトキシ−4−(ピロリジン−1−イルメチル)フェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(4−{[3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    N−[(3S)−1−({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)ピロリジン−3−イル]アセトアミド;
    2−[4−(アゼチジン−1−イルメチル)−3,5−ジメトキシフェノキシメチル]−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(4−{[エチル(ピリジン−4−イルメチル)アミノ]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−(4−{[(2S)−2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(2,5−ジメチルピロリジン−1−イル)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    2−{4−[(3−ヒドロキシピペリジン−1−イル)メチル]−3,5−ジメトキシフェノキシメチル}−6−フェニルベンゾニトリル;
    1−({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)ピペリジン−3−カルボン酸;
    (2S)−1−({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)ピロリジン−2−カルボキシアミド;
    (2S)−1−({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸;
    (6S)−5−({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−1,2,5−トリアザスピロ[2.4]ヘプタ−1−エン−6−カルボン酸;
    {2−[2−(2−アミノエトキシ)エトキシ]エチル}({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミン;
    2−(2−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エトキシ}エトキシ)エタン−1−オール;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)({2−[4−(2−メトキシフェニル)ピペラジン−1−イル]エチル})アミン;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)({2−[4−(ピリジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]エチル})アミン;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)({2−[4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル]エチル})アミン;
    tert−ブチル 4−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}ピペラジン−1−カルボキシラート;
    4−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}−1λ,4−チオモルホリン−1,1−ジオン;
    ベンジル N−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}カルバマート;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[3−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロピル]アミン;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[3−(モルホリン−4−イル)プロピル]アミン;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル]アミン;
    4−{[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}アゼチジン−2−オン;
    3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−N−[2−(1H−イミダゾール−4−イル)エチル]プロパンアミド;
    2−({3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}(2−ヒドロキシエチル)アミノ)エタン−1−オール;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(3−フェノキシプロピル)アミン;
    4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−ヒドロキシブタン酸;
    3−(4−{3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロピル}ピペラジン−1−イル)フェノール;
    [2−(ベンジルオキシ)エチル]({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミン;
    1−{2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}−5,8,11−トリオキサ−2−アザトリデカン−13−オール;
    1−{2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}−5,8,11,14,17,20−ヘキサオキサ−2−アザトリコサン−23−オン酸;
    1−{2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}−5,8,11,14−テトラオキサ−2−アザヘプタデカン−17−オン酸;
    (2S)−5−カルバミミダミド−2−[(2R)−2−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]アセトアミド}−3−フェニルプロパンアミド]ペンタノン酸;
    2−(2−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]アセトアミド}アセトアミド)酢酸;
    (2S)−5−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−アセトアミドペンタノン酸;
    [(3,3−ジフルオロシクロブチル)メチル]({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミン;
    (シクロブチルメチル)({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミン;
    (2S)−2−(2−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]アセトアミド}アセトアミド)−4−メチルペンタノン酸;
    (2−アミノエチル)({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)メチルアミン;
    3−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(メチル)アミノ]エチル}−1−フェニルウレア;
    N−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(メチル)アミノ]エチル}−2−オキソ−2H−クロメン−6−スルホンアミド;
    N−{2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(メチル)アミノ]エチル}プロパ−2−エナミド;
    エチル (2E)−3−({2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)(メチル)アミノ]エチル}カルバモイル)プロパ−2−エノアート;
    (6S)−5−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−1,2,5−トリアザスピロ[2.4]ヘプタ−1−エン−6−カルボン酸;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−(ヒドロキシメチル)プロパン−1,3−ジオール;
    (3S)−4−[({3−クロロ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    N−{2−[({3−シアノ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド;
    N−(2−{[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,5−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    (3S)−4−{[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,5−ジフルオロフェニル)メチル]アミノ}−3−ヒドロキシブタン酸;
    (2S)−1−[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,5−ジフルオロフェニル)メチル]ピペリジン−2−カルボン酸;
    N−{2−[({2−メトキシ−6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド;
    5−(アゼチジン−1−イルメチル)−2−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン;
    N−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)シクロブタナミン;
    N−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)シクロペンタンアミン;
    1−{3−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]プロピル}ピロリジン−2−オン;
    ({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)[2−(ピリジン−2−イル)エチル]アミン;
    2−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−5−(ピロリジン−1−イルメチル)ピリジン;
    [(2S)−1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピロリジン−2−イル]メタノール;
    (2S)−1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピペリジン−2−カルボン酸;
    1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピペリジン−3−カルボン酸;
    [1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピペリジン−3−イル]メタノール;
    1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピペリジン−4−オール;
    2−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]−5−[(2−メチルピロリジン−1−イル)メチル]ピリジン;
    ({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)(プロパン−2−イル)アミン;
    メチル({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミン;
    N−{2−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]エチル}アセトアミド;
    [2−(ジメチルアミノ)エチル]({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミン;
    (2−メトキシエチル)({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミン;
    2−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    {1−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]シクロペンチル}メタノール;
    4−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール;
    3−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]プロパンアミド;
    (2S)−2−[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]プロパン酸;
    5−{[({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)アミノ]メチル}ピロリジン−2−オン;
    N−[(3S)−1−({6−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−3−イル}メチル)ピロリジン−3−イル]アセトアミド;
    (2R)−2−{[(4−{[3−(3−フルオロ−5−メトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}プロパン酸;
    (2R)−2−{[(4−{[3−(2H−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}プロパン酸;
    3−[3−(4−{[(2−ヒドロキシエチル)アミノ]メチル}−3,5−ジメトキシフェノキシメチル)−2−メチルフェニル]フェノール;
    2−{[(4−{[3−(2H−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}エタン−1−オール;
    2−{[(4−{[3−(3−エトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}エタン−1−オール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−{3−[2−(ピペリジン−1−イル)エトキシ]フェニル}フェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−メチルプロパン−1,3−ジオール;
    (2S,3S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−メチルペンタン−1−オール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール;
    1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−2−オール;
    {1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロペンチル}メタノール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−1,3−ジオール;
    1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−2−オール;
    (2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−4−メチルペンタン−1−オール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−メチルブタン−1−オール;
    (2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−メチルブタン−1−オール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−1−オール;
    (2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−1−オール;
    2−{[(2,6−ジメトキシ−4−{[2−メチル−3−(3−プロポキシフェニル)フェニル]メトキシ}フェニル)メチル]アミノ}エタン−1−オール;
    (2S)−3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−1,2−ジオール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−メチルブタン酸;
    1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−メチルプロパン−2−オール;
    (2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ペンタン−1−オール;
    3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−2−オール;
    (2R)−3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−1,2−ジオール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−1−オール;
    (2S)−1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]プロパン−2−オール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール;
    (1S,2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール;
    (3R,4S)−4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]オキソラン−3−オール;
    1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−メチルブタン−2−オール;
    ({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)[3−(ジメチルアミノ)−2−ヒドロキシプロピル]アミン;
    (2R)−2−シクロプロピル−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    3−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−メチルブタン−2−オール;
    (2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−フェニルエタン−1−オール;
    1−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−2−オール;
    (1S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−フェニルエタン−1−オール;
    (3S)−4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]チオラン−3−オール;
    (1R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−フェニルエタン−1−オール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−(ピリジン−3−イル)エタン−1−オール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−(ピリジン−4−イル)エタン−1−オール;
    (2S)−2−シクロヘキシル−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]エタン−1−オール;
    {4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]オキサン−4−イル}メタノール;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−1−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)エタン−1−オール;
    1−{[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}シクロヘキサン−1−オール;
    (1R,2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロペンタン−1−オール;
    4−{[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}−1−メチルピペリジン−4−オール;
    (1R,2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロヘキサン−1−オール;
    (1S,2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロペンタン−1−オール;
    (1R,2R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]シクロペンタン−1−オール;
    (2R,3S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−1,3−ジオール;
    (2S,3R)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]ブタン−1,3−ジオール;
    1−{[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]メチル}シクロブタン−1−オール;
    (3R)−4−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−エチルプロパン−1,3−ジオール;
    (2S)−2−[({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)アミノ]−2−フェニルエタン−1−オール;
    1−({2,6−ジメトキシ−4−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]フェニル}メチル)−4−ヒドロキシピペリジン−4−カルボキシアミド;
    N−(2−{[(2,6−ジメトキシ−4−{[3−(3−メトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}フェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    N−(2−{[(4−{[3−(3−エトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    N−(2−{[(4−{[3−(2H−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    [(4−{[3−(2H−1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル][2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    N−(2−{[(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド;
    [(4−{[3−(3−エトキシフェニル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル][2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    [(4−{[3−(2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル)−2−メチルフェニル]メトキシ}−2,6−ジメトキシフェニル)メチル][2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    {[2,6−ジメトキシ−4−({3−[3−(メトキシメトキシ)フェニル]−2−メチルフェニル}メトキシ)フェニル]メチル}[2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    {[2,6−ジメトキシ−4−({2−メチル−3−[3−(プロパ−2−エン−1−イルオキシ)フェニル]フェニル}メトキシ)フェニル]メチル}[2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    {[4−({3−[2−フルオロ−5−(2−メトキシエトキシ)フェニル]−2−メチルフェニル}メトキシ)−2,6−ジメトキシフェニル]メチル}[2−メチル−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)プロパン−2−イル]アミン;
    (3S)−4−[({4−[(2−シアノ−3−フェニルフェニル)メトキシ]−2,6−ジメトキシフェニル}メチル)アミノ]−3−ヒドロキシブタン酸;
    (3S)−3−ヒドロキシ−4−[({5−[(2−メチル−3−フェニルフェニル)メトキシ]ピリジン−2−イル}メチル)アミノ]ブタン酸;および
    N−(2−{[(3−クロロ−4−{[2−メチル−3−(チオフェン−3−イル)フェニル]メトキシ}フェニル)メチル]アミノ}エチル)アセトアミド
    より選択される、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  9. 環Aが
    Figure 2016536333
    である、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  10. 請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  11. PD−1/PD−L1の相互作用の阻害に付随する、疾患または障害を治療するための請求項10に記載の医薬組成物
  12. 疾患または障害がウイルス学的感染症またはがんである、請求項11に記載の医薬組成物
JP2016540311A 2013-09-04 2014-09-02 免疫調節剤として有用な化合物 Active JP6417419B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361873398P 2013-09-04 2013-09-04
US61/873,398 2013-09-04
PCT/US2014/053695 WO2015034820A1 (en) 2013-09-04 2014-09-02 Compounds useful as immunomodulators

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2016536333A JP2016536333A (ja) 2016-11-24
JP2016536333A5 true JP2016536333A5 (ja) 2017-10-05
JP6417419B2 JP6417419B2 (ja) 2018-11-07

Family

ID=51539384

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2016540311A Active JP6417419B2 (ja) 2013-09-04 2014-09-02 免疫調節剤として有用な化合物

Country Status (17)

Country Link
US (1) US9872852B2 (ja)
EP (1) EP3041822B1 (ja)
JP (1) JP6417419B2 (ja)
KR (1) KR102276644B1 (ja)
CN (1) CN105705489B (ja)
AU (1) AU2014315457B2 (ja)
BR (1) BR112016004194A8 (ja)
CA (1) CA2923184A1 (ja)
CL (2) CL2016000508A1 (ja)
EA (1) EA029901B1 (ja)
ES (1) ES2642074T3 (ja)
HK (1) HK1223366A1 (ja)
IL (1) IL244346B (ja)
MX (1) MX2016002544A (ja)
PE (1) PE20160432A1 (ja)
SG (1) SG11201601225RA (ja)
WO (1) WO2015034820A1 (ja)

Families Citing this family (216)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2928474B1 (en) 2012-12-07 2018-11-14 ChemoCentryx, Inc. Diazole lactams
US9850225B2 (en) * 2014-04-14 2017-12-26 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
EP3307725A1 (en) 2015-06-11 2018-04-18 Basilea Pharmaceutica International AG Efflux-pump inhibitors and therapeutic uses thereof
US10745382B2 (en) * 2015-10-15 2020-08-18 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
MA52119A (fr) 2015-10-19 2018-08-29 Ncyte Corp Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs
SG11201804152RA (en) 2015-11-19 2018-06-28 Incyte Corp Heterocyclic compounds as immunomodulators
CR20180323A (es) 2015-11-20 2018-08-06 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de indol n-sustituídos como moduladores de los receptores de pge2
TW201726623A (zh) * 2015-12-17 2017-08-01 英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
ES2844374T3 (es) * 2015-12-22 2021-07-22 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
EP3190103A1 (en) * 2016-01-08 2017-07-12 Rijksuniversiteit Groningen Inhibitors of the pd-1/pd-l1 protein/protein interaction
ES2864148T3 (es) 2016-04-07 2021-10-13 Chemocentryx Inc Reducción de la carga tumoral mediante la administración de los antagonistas de CCR1 en combinación con inhibidores de PD-1 o inhibidores de PD-L1
EP3452476B1 (en) * 2016-05-06 2021-12-15 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
US10941129B2 (en) 2016-05-23 2021-03-09 Institute Of Materia Medica, Chinese Academy Of Medical Sciences Benzyl phenyl ether derivative, preparation method therefor, and pharmaceutical composition and uses thereof
TW201808902A (zh) 2016-05-26 2018-03-16 美商英塞特公司 作為免疫調節劑之雜環化合物
ES2927984T3 (es) 2016-06-20 2022-11-14 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
CN109415366B (zh) * 2016-06-23 2022-02-22 豪夫迈·罗氏有限公司 [1,2,3]三唑并[4,5-d]嘧啶衍生物
CN109803651B (zh) * 2016-06-27 2022-05-31 凯莫森特里克斯股份有限公司 免疫调节剂化合物
EP3483142A4 (en) * 2016-07-05 2019-05-15 Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd. AROMATIC ACETYLENE OR AROMATIC ETHYLENE COMPOUND, INTERMEDIATE PRODUCT, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
AU2017292758A1 (en) * 2016-07-08 2019-02-21 Bristol-Myers Squibb Company 1,3-dihydroxy-phenyl derivatives useful as immunomodulators
ES2930092T3 (es) 2016-07-14 2022-12-07 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
SG11201900633XA (en) 2016-07-28 2019-02-27 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Piperidine cxcr7 receptor modulators
CN109195602B (zh) * 2016-08-03 2022-01-07 上海齐鲁制药研究中心有限公司 用作免疫调节剂的对称或半对称化合物
ES2941716T3 (es) 2016-08-29 2023-05-25 Incyte Corp Compuestos heterocíclicos como inmunomoduladores
US10144706B2 (en) * 2016-09-01 2018-12-04 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
CA3036278A1 (en) * 2016-09-06 2018-03-15 Incelldx, Inc. Methods of detecting per cell pd-l1 expression and uses thereof
US11726089B2 (en) 2016-09-06 2023-08-15 Incelldx, Inc. Methods of assaying neoplastic and neoplasia-related cells and uses thereof
IL265921B2 (en) 2016-10-14 2024-05-01 Prec Biosciences Inc Transgenic meganonucleases specific for recognition sequences in the hepatitis B virus genome
WO2018098352A2 (en) 2016-11-22 2018-05-31 Jun Oishi Targeting kras induced immune checkpoint expression
WO2018118848A1 (en) * 2016-12-20 2018-06-28 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
ES2874756T3 (es) 2016-12-22 2021-11-05 Incyte Corp Derivados de triazolo[1,5-A]piridina como inmunomoduladores
EP3558985B1 (en) 2016-12-22 2022-09-07 Incyte Corporation Benzooxazole derivatives as immunomodulators
WO2018119263A1 (en) * 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds derivatives as pd-l1 internalization inducers
US20180179179A1 (en) * 2016-12-22 2018-06-28 Incyte Corporation Heterocyclic compounds as immunomodulators
MX2019007651A (es) * 2016-12-22 2020-02-07 Incyte Corp Derivados de tetrahidro imidazo[4,5-c]piridina como inductores de internalizacion de ligando 1 de muerte programada (pd-l1).
CN108250159B (zh) 2016-12-29 2023-07-11 深圳微芯生物科技股份有限公司 脲类化合物、其制备方法及其应用
CN110121510A (zh) * 2017-01-06 2019-08-13 克雷森多生物制剂有限公司 程序性细胞死亡(pd-1)的单结构域抗体
US11046675B2 (en) 2017-03-27 2021-06-29 Bristol-Myers Squibb Company Substituted isoquionline derivatives as immunomudulators
JOP20180040A1 (ar) * 2017-04-20 2019-01-30 Gilead Sciences Inc مثبطات pd-1/pd-l1
WO2018200571A1 (en) 2017-04-25 2018-11-01 Arbutus Biopharma Corporation Substituted 2,3-dihydro-1h-indene analogs and methods using same
AR111874A1 (es) 2017-05-18 2019-08-28 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de pirimidina
JP7065117B2 (ja) 2017-05-18 2022-05-11 イドーシア ファーマシューティカルズ リミテッド N-置換インドール誘導体
CA3060394A1 (en) 2017-05-18 2018-11-22 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyrimidine derivatives as pge2 receptor modulators
AR111807A1 (es) 2017-05-18 2019-08-21 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de benzofurano y benzotiofeno como moduladores del receptor pge2
UA125123C2 (uk) 2017-05-18 2022-01-12 Ідорсія Фармасьютікалз Лтд Фенільні похідні як модулятори pge2 рецепторів
WO2018223004A1 (en) 2017-06-01 2018-12-06 Xencor, Inc. Bispecific antibodies that bind cd20 and cd3
AU2018275109A1 (en) 2017-06-01 2020-01-02 Xencor, Inc. Bispecific antibodies that bind CD 123 CD3
WO2019008152A1 (en) 2017-07-07 2019-01-10 Rijksuniversiteit Groningen 3-CYANOTHIOPHENE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN / PROTEIN INTERACTION PD-1 / PD-L1
WO2019008156A1 (en) 2017-07-07 2019-01-10 Rijksuniversiteit Groningen INHIBITORS OF PROTEIN / PROTEIN INTERACTION PD-1 / PD-L1
WO2019008154A1 (en) 2017-07-07 2019-01-10 Rijksuniversiteit Groningen 3- (AZOLYLMETHOXY) BIPHENYL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN / PROTEIN INTERACTION PD-1 / PD-L1
KR102647257B1 (ko) * 2017-07-28 2024-03-13 케모센트릭스, 인크. 면역조절제 화합물
MA49859A (fr) 2017-08-08 2021-04-07 Chemocentryx Inc Immunomodulateurs macrocycliques
TW201920202A (zh) 2017-08-17 2019-06-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 吲哚胺2,3-二氧酶及/或色胺酸2,3-二氧酶的抑制劑
WO2019034172A1 (zh) * 2017-08-18 2019-02-21 上海轶诺药业有限公司 一种具有pd-l1抑制活性的化合物、其制备方法及用途
KR20200094734A (ko) 2017-09-22 2020-08-07 주빌런트 에피파드 엘엘씨 Pad 억제제로서의 헤테로사이클릭 화합물
CN111712242B (zh) 2017-09-25 2023-11-24 凯莫森特里克斯股份有限公司 使用趋化因子受体2(ccr2)拮抗剂和pd-1/pd-l1抑制剂的联合治疗
CN109665968B (zh) * 2017-10-16 2022-02-22 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 并环化合物及其制备方法和用途
DK3697785T3 (da) 2017-10-18 2023-04-03 Jubilant Epipad LLC Imidazo-pyridine forbindelser som pad-inhibitorer
CN109721527B (zh) * 2017-10-27 2024-03-12 广州丹康医药生物有限公司 一种新型抗pd-l1化合物、其应用及含其的组合物
AU2018362046B2 (en) * 2017-11-06 2023-04-13 Jubilant Prodel LLC Pyrimidine derivatives as inhibitors of PD1/PD-L1 activation
US20200353050A1 (en) 2017-11-10 2020-11-12 Armo Biosciences, Inc. Compositions and methods of use of interleukin-10 in combination with immune check-point pathway inhibitors
CA3083374A1 (en) 2017-11-24 2019-05-31 Jubilant Episcribe Llc Heterocyclic compounds as prmt5 inhibitors
EP3728283B1 (en) 2017-12-20 2023-11-22 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
CN111511754B (zh) 2017-12-20 2023-09-12 捷克共和国有机化学与生物化学研究所 活化sting转接蛋白的具有膦酸酯键的2’3’环状二核苷酸
WO2019120297A1 (zh) * 2017-12-22 2019-06-27 上海海雁医药科技有限公司 免疫调节剂及其制法与医药上的用途
JP7293560B2 (ja) * 2017-12-29 2023-06-20 グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 芳香族ビニルまたは芳香族エチル系誘導体、その製造方法、中間体、薬物組成物および使用
WO2019136368A2 (en) 2018-01-08 2019-07-11 Chemocentryx, Inc. Methods of treating solid tumors with ccr2 antagonists
US20190269664A1 (en) 2018-01-08 2019-09-05 Chemocentryx, Inc. Methods of treating solid tumors with ccr2 antagonists
EP3737376B1 (en) 2018-01-09 2024-04-17 Shuttle Pharmaceuticals, Inc. Selective histone deacetylase inhibitors for the treatment of human diseases
EA202091641A1 (ru) 2018-01-10 2020-11-17 Идорсия Фармасьютиклз Лтд 2,4,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[4,3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРА C5a ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВАСКУЛИТА И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
WO2019138107A1 (en) 2018-01-15 2019-07-18 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan 2,3-dioxygenase
US11739070B2 (en) 2018-01-19 2023-08-29 Idorsia Pharmaceuticals Ltd. C5A receptor modulators
EP3740477A1 (en) 2018-01-19 2020-11-25 Idorsia Pharmaceuticals Ltd C5a receptor modulators
KR20200111738A (ko) 2018-01-23 2020-09-29 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 면역조정제로서 유용한 2,8-디아실-2,8-디아자스피로[5.5]운데칸 화합물
AU2019212888B8 (en) 2018-01-26 2024-01-04 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Crystalline forms of the CXCR7 receptor antagonist (3s,4s)-1- cyclopropylmethyl-4-{[5-(2,4-difluoro-phenyl)-isoxazole-3-carbonyl]- amino}-piperidine-3-carboxylic acid (1-pyrimidin-2-yl-cyclopropyl)-amide
CN110092740B (zh) * 2018-01-29 2022-10-14 广州丹康医药生物有限公司 一种稠环化合物及其应用
CN110092779B (zh) * 2018-01-29 2022-07-12 广州丹康医药生物有限公司 一种取代的苯基化合物及其应用
EP3750887A4 (en) 2018-02-05 2021-10-20 Abbisko Therapeutics Co., Ltd. BIARYLE DERIVATIVE, ITS PREPARATION PROCESS, AND ITS PHARMACEUTICAL APPLICATION
AU2019222644B2 (en) 2018-02-13 2021-04-01 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
GB201802573D0 (en) 2018-02-16 2018-04-04 Crescendo Biologics Ltd Therapeutic molecules that bind to LAG3
MA51232A (fr) 2018-02-22 2020-10-07 Chemocentryx Inc Indane-amines utiles en tant qu'antagonistes de pd-l1
EP3759109B1 (en) 2018-02-26 2023-08-30 Gilead Sciences, Inc. Substituted pyrrolizine compounds as hbv replication inhibitors
EP3759093B1 (en) 2018-03-01 2022-11-30 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
CN110240587B (zh) * 2018-03-08 2022-01-04 中国科学院上海药物研究所 一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途
AU2019234185A1 (en) * 2018-03-13 2020-10-01 Jubilant Prodel LLC. Bicyclic compounds as inhibitors of PD1/PD-L1 interaction/activation
CN111788193B (zh) * 2018-03-13 2023-04-04 广东东阳光药业有限公司 Pd-1/pd-l1类小分子抑制剂及其在药物中的应用
MX2020010321A (es) 2018-03-30 2021-01-08 Incyte Corp Compuestos heterociclicos como inmunomoduladores.
EP3774883A1 (en) 2018-04-05 2021-02-17 Gilead Sciences, Inc. Antibodies and fragments thereof that bind hepatitis b virus protein x
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2,2,─環二核苷酸
KR20200140867A (ko) 2018-04-06 2020-12-16 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리 앤드 바이오케미스트리 에이에스 씨알 브이.브이.아이. 3'3'-사이클릭 다이뉴클레오티드
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
US11142750B2 (en) 2018-04-12 2021-10-12 Precision Biosciences, Inc. Optimized engineered meganucleases having specificity for a recognition sequence in the Hepatitis B virus genome
US10899735B2 (en) 2018-04-19 2021-01-26 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
TW202014193A (zh) 2018-05-03 2020-04-16 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 包含碳環核苷酸之2’3’-環二核苷酸
DK3790877T3 (da) 2018-05-11 2023-04-24 Incyte Corp Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridinderivater som pd-l1-immunmodulatorer
CA3101766A1 (en) 2018-05-31 2019-12-05 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Biomarkers for determining the effectiveness of immune checkpoint inhibitors
JP2021525769A (ja) 2018-06-01 2021-09-27 ノバルティス アーゲー Cd123及びcd3に結合する二重特異性抗体の投与
CN112533629A (zh) 2018-06-19 2021-03-19 阿尔莫生物科技股份有限公司 结合使用il-10药剂与嵌合抗原受体细胞疗法的组合物和方法
JP7105359B2 (ja) 2018-07-13 2022-07-22 ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド Pd-1/pd-l1阻害剤
WO2020028097A1 (en) 2018-08-01 2020-02-06 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of (r)-11-(methoxymethyl)-12-(3-methoxypropoxy)-3,3-dimethyl-8-0x0-2,3,8,13b-tetrahydro-1h-pyrido[2,1-a]pyrrolo[1,2-c] phthalazine-7-c arboxylic acid
CN109305934A (zh) * 2018-08-07 2019-02-05 成都海博锐药业有限公司 苯醚类衍生物及可药用盐、医药上的用途
CN111960985A (zh) * 2018-08-08 2020-11-20 中国人民解放军总医院 抗肿瘤化合物
CN110872275A (zh) * 2018-08-31 2020-03-10 深圳微芯生物科技股份有限公司 作为免疫调节剂的联苯化合物及其用途
TW202028212A (zh) 2018-10-11 2020-08-01 日商小野藥品工業股份有限公司 Sting促效化合物
AU2019366355B2 (en) * 2018-10-24 2022-10-13 Gilead Sciences, Inc. PD-1/PD-L1 inhibitors
TWI721624B (zh) 2018-10-31 2021-03-11 美商基利科學股份有限公司 經取代之6-氮雜苯并咪唑化合物
TWI721623B (zh) 2018-10-31 2021-03-11 美商基利科學股份有限公司 經取代之6-氮雜苯并咪唑化合物
WO2020088357A1 (zh) 2018-11-02 2020-05-07 上海再极医药科技有限公司 联苯类化合物、其中间体、制备方法、药物组合物及应用
CN109456284A (zh) * 2018-11-13 2019-03-12 南方医科大学 一种含取代联苯的查尔酮及其应用
CN109438263A (zh) * 2018-11-28 2019-03-08 南方医科大学 一种含取代联苯的萘及其应用
CN109503546A (zh) * 2019-01-10 2019-03-22 南方医科大学 一种间苯二酚二苯甲醚及其应用
JP7411667B2 (ja) 2019-02-05 2024-01-11 ヴェンタナ メディカル システムズ, インク. ステージivの結腸直腸がんにおける免疫細胞浸潤の評価のための方法及びシステム
EP3929188A4 (en) * 2019-02-21 2022-10-12 Adlai Nortye Biopharma Co., Ltd. PD-L1 ANTAGONIST COMPOUND
DK3934757T3 (da) 2019-03-07 2023-04-17 Inst Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr V V I 2'3'-cykliske dinukleotider og prodrugs deraf
US11766447B2 (en) 2019-03-07 2023-09-26 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
WO2020178770A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
KR20220004036A (ko) 2019-03-22 2022-01-11 광저우 맥시노벨 파마수티컬스 씨오., 엘티디. 소분자 pd-1/pd-l1 억제제, 이와 pd-l1 항체의 약학 조성물 및 이의 용도
JP2022526960A (ja) 2019-03-28 2022-05-27 ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー 腫瘍を処置する方法
CN113677402A (zh) 2019-03-28 2021-11-19 百时美施贵宝公司 治疗肿瘤的方法
CN111747927B (zh) * 2019-03-29 2023-08-18 广州丹康医药生物有限公司 作为免疫调节剂的化合物及其应用
KR20220019660A (ko) 2019-04-02 2022-02-17 이뮨튠 비.브이. 면역-자극성 조성물 및 이의 용도
TWI751516B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
TWI751517B (zh) 2019-04-17 2022-01-01 美商基利科學股份有限公司 類鐸受體調節劑之固體形式
WO2020225077A1 (en) 2019-05-03 2020-11-12 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Pyrimido[4,5-b]indol derivatives as pdhk1 inhibitors
JP2022532178A (ja) * 2019-05-10 2022-07-13 上海海雁医薬科技有限公司 置換フェニルプロペニルピリジン誘導体、その調製方法及びその医学的使用
BR112021022659A2 (pt) 2019-05-15 2022-03-29 Chemocentryx Inc Compostos triarílicos para o tratamento de doenças pd-l1
TWI826690B (zh) 2019-05-23 2023-12-21 美商基利科學股份有限公司 經取代之烯吲哚酮化物及其用途
CN114127315A (zh) 2019-05-30 2022-03-01 百时美施贵宝公司 鉴定适合于免疫肿瘤学(i-o)疗法的受试者的方法
US20220233691A1 (en) 2019-05-30 2022-07-28 Bristol-Myers Squibb Company Cell localization signature and combination therapy
JP2022534967A (ja) 2019-05-30 2022-08-04 ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー 多腫瘍遺伝子シグネチャーおよびその使用
CN112028870B (zh) * 2019-06-04 2021-11-05 中国科学院上海药物研究所 一种具有苄氧基芳环结构的化合物,其制备方法和用途
CA3138494A1 (en) * 2019-06-07 2020-12-10 David Craig Mc Gowan Heterocyclic immunomodulators as pdl1 checkpoint inhibitor
WO2020248908A1 (zh) * 2019-06-10 2020-12-17 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种双功能免疫调节剂及其在药学上可接受的盐、药物组合物
EP3982922A1 (en) 2019-06-12 2022-04-20 Technical University of Denmark Dissacharide formulations for controlled drug release
CA3139242A1 (en) 2019-06-20 2020-12-24 Viengkham Malathong Compounds for treatment of pd-l1 diseases
CN112121169B (zh) * 2019-06-24 2023-10-24 广州再极医药科技有限公司 用于治疗具有高间质压力的肿瘤受试者的癌症的小分子抑制剂
CN114096252A (zh) 2019-07-09 2022-02-25 爱杜西亚药品有限公司 包含四氢异喹啉化合物的药物组合物
WO2021007386A1 (en) 2019-07-10 2021-01-14 Chemocentryx, Inc. Indanes as pd-l1 inhibitors
EP3997083A1 (en) 2019-07-11 2022-05-18 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan 2,3-dioxygenase
WO2021025554A1 (en) 2019-08-02 2021-02-11 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut-Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Combination comprising an activator of the glucocorticoid receptor and an inhibitor of ifg-1 signaling for carcinoma treatment
CA3149537A1 (en) 2019-08-05 2021-02-11 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Biomarkers for determining the efficacy of immune checkpoint inhibitors
EP4010342A1 (en) 2019-08-09 2022-06-15 Incyte Corporation Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor
US20220296619A1 (en) 2019-08-19 2022-09-22 Gilead Sciences, Inc. Pharmaceutical formulations of tenofovir alafenamide
CN111909108B (zh) * 2019-09-02 2023-05-02 中国药科大学 联苯类化合物及其制备方法和医药用途
KR20220066334A (ko) 2019-09-22 2022-05-24 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Lag-3 길항제 요법에 대한 정량적 공간 프로파일링
CN112574183B (zh) * 2019-09-29 2022-07-08 南京华威医药科技集团有限公司 一种pd-1抑制剂及其制备方法和用途
CA3155852A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Incyte Corporation PYRIDO[3,2-D]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS IMMUNOMODULATORS
WO2021067181A1 (en) 2019-09-30 2021-04-08 Gilead Sciences, Inc. Hbv vaccines and methods treating hbv
CN114286822A (zh) 2019-09-30 2022-04-05 南京明德新药研发有限公司 作为pd-1/pd-l1小分子抑制剂的化合物及其应用
BR112022006279A2 (pt) 2019-10-16 2022-06-28 Chemocentryx Inc Heteroaril-bifenil aminas para o tratamento de doenças pd-l1
JP2022552422A (ja) 2019-10-16 2022-12-15 コーセプト セラピューティクス, インコーポレイテッド 選択的グルココルチコイド受容体拮抗物質を用いてがん患者における好中球/リンパ球比を正常化する方法
US11713307B2 (en) 2019-10-16 2023-08-01 Chemocentryx, Inc. Heteroaryl-biphenyl amides for the treatment of PD-L1 diseases
US20220280499A1 (en) 2019-10-21 2022-09-08 Stichting Het Nederlands Kanker Instituue-Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Novel drug combinations for treatment of a carcinoma
KR20220093349A (ko) 2019-11-08 2022-07-05 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 흑색종에 대한 lag-3 길항제 요법
MX2022005651A (es) 2019-11-11 2022-07-27 Incyte Corp Sales y formas cristalinas de un inhibidor de la proteina de muerte celular programada 1 (pd-1)/ligando de muerte celular programada 1 (pd-l1).
CN116057068A (zh) 2019-12-06 2023-05-02 精密生物科学公司 对乙型肝炎病毒基因组中的识别序列具有特异性的优化的工程化大范围核酸酶
EP4083032A4 (en) * 2019-12-26 2023-10-25 Adlai Nortye Biopharma Co., Ltd. PD-L1 ANTAGONIST COMPOUND
EP4086253A1 (en) 2020-01-03 2022-11-09 Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd. Biphenyl derivative inhibitor, preparation method therefor and use thereof
CN111187172B (zh) * 2020-01-20 2021-10-29 中国药科大学 硝基苯醚类化合物、其制备方法和药物组合物与用途
WO2021171264A1 (en) 2020-02-28 2021-09-02 Novartis Ag Dosing of a bispecific antibody that binds cd123 and cd3
MX2022011171A (es) * 2020-03-11 2022-10-18 Purdue Research Foundation Compuestos con actividad inmunomodulatoria y usos terapeuticos de estos.
AU2021237718B2 (en) 2020-03-20 2023-09-21 Gilead Sciences, Inc. Prodrugs of 4'-C-substituted-2-halo-2'-deoxyadenosine nucleosides and methods of making and using the same
CN111303122A (zh) * 2020-04-07 2020-06-19 南方医科大学 一种泊马度胺衍生物及其用途
JPWO2021205631A1 (ja) 2020-04-10 2021-10-14
CN111333629B (zh) * 2020-04-10 2021-03-05 颜建发 苯基-1h-吡唑类衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
WO2021206158A1 (ja) 2020-04-10 2021-10-14 小野薬品工業株式会社 がん治療方法
CN111559981B (zh) * 2020-04-15 2023-08-01 杭州庆正鸿科技有限公司 一种联苯-嘧啶偶联物及其制备方法和应用
EP4143344A1 (en) 2020-04-27 2023-03-08 Agendia N.V. Treatment of her2 negative, mammaprint high risk 2 breast cancer
CN113563260A (zh) * 2020-04-28 2021-10-29 药康众拓(江苏)医药科技有限公司 苯甲酰胺类化合物、制备方法及用途
CN113582971B (zh) * 2020-04-30 2023-10-20 北京康辰药业股份有限公司 一种小分子免疫抑制剂、其制备方法及其应用
CN113943330A (zh) * 2020-07-17 2022-01-18 中国科学院上海药物研究所 一类含糖结构化合物、其制备方法、药物组合物和用途
BR112023003427A2 (pt) 2020-08-28 2023-03-21 Bristol Myers Squibb Co Terapia com antagonista de lag-3 para carcinoma hepatocelular
BR112023003553A2 (pt) 2020-08-31 2023-04-04 Bristol Myers Squibb Co Assinatura de localização celular e imunoterapia
JP2023540612A (ja) 2020-09-09 2023-09-25 グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド 芳香族エチレン系化合物、その製造方法、中間体、医薬組成物及びその使用
JP2023541389A (ja) 2020-09-11 2023-10-02 ナミ セラピューティクス, インコーポレイテッド がんの処置において有用なpd-1アンタゴニストプロドラッグを含有する製剤化および/または共製剤化リポソーム組成物ならびにその方法
WO2022087402A1 (en) 2020-10-23 2022-04-28 Bristol-Myers Squibb Company Lag-3 antagonist therapy for lung cancer
JP2023548859A (ja) 2020-11-06 2023-11-21 インサイト・コーポレイション Pd-1/pd-l1阻害剤ならびにその塩及び結晶形態を作製するためのプロセス
WO2022099075A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Crystalline form of a pd-1/pd-l1 inhibitor
WO2022099018A1 (en) 2020-11-06 2022-05-12 Incyte Corporation Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor
CN114507227A (zh) * 2020-11-17 2022-05-17 中国医学科学院药物研究所 苯并异噻唑类化合物、及其制法和药物组合物与用途
EP4251772A1 (en) 2020-11-26 2023-10-04 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Personalized tumor markers
WO2022120179A1 (en) 2020-12-03 2022-06-09 Bristol-Myers Squibb Company Multi-tumor gene signatures and uses thereof
CA3204162A1 (en) 2021-01-11 2022-07-14 Robert Kastelein Compositions and methods related to receptor pairing
WO2022184937A1 (en) 2021-03-05 2022-09-09 Leadartis, S.L. Trimeric polypeptides and uses thereof in the treatment of cancer
CN116981660A (zh) * 2021-03-22 2023-10-31 南京明德新药研发有限公司 氟代乙烯基联苯衍生物及其应用
CN113105431B (zh) * 2021-03-24 2022-10-28 河北康泰药业有限公司 一种蛋白水解靶向嵌合体及其应用
KR20240005700A (ko) 2021-03-29 2024-01-12 주노 쎄러퓨티크스 인코퍼레이티드 체크포인트 억제제 요법 및 car t 세포 요법의 조합을 사용한 투여 및 치료 방법
EP4326272A1 (en) * 2021-04-22 2024-02-28 Jubilant Prodel LLC Compounds as pd1/pd-l1 inhibitors and methods thereof
CN113135895A (zh) * 2021-04-30 2021-07-20 中国药科大学 一种新型联苯类衍生物及其制备方法与医药用途
WO2022235754A1 (en) * 2021-05-05 2022-11-10 Bristol-Myers Squibb Company Lactone and lactam containing compounds useful as immunomodulators
WO2022241134A1 (en) 2021-05-13 2022-11-17 Gilead Sciences, Inc. COMBINATION OF A TLR8 MODULATING COMPOUND AND ANTI-HBV siRNA THERAPEUTICS
WO2022261310A1 (en) 2021-06-11 2022-12-15 Gilead Sciences, Inc. Combination mcl-1 inhibitors with anti-body drug conjugates
CA3222269A1 (en) 2021-06-11 2022-12-15 Gilead Sciences, Inc. Combination mcl-1 inhibitors with anti-cancer agents
AU2022295990A1 (en) * 2021-06-18 2024-01-04 Aligos Therapeutics, Inc. Methods and compositions for targeting pd-l1
AU2022299051A1 (en) 2021-06-23 2023-12-07 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
CA3222439A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
WO2022271677A1 (en) 2021-06-23 2022-12-29 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
EP4359413A1 (en) 2021-06-23 2024-05-01 Gilead Sciences, Inc. Diacylglyercol kinase modulating compounds
IT202100016775A1 (it) * 2021-06-25 2022-12-25 Univ Degli Studi Milano Derivati triazinici per il trattamento dei tumori e di disturbi neurodegenerativi
CN114437051A (zh) * 2021-09-18 2022-05-06 药康众拓(江苏)医药科技有限公司 一类联苯类化合物、其制备方法和用途
WO2023057548A1 (en) 2021-10-07 2023-04-13 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Ccr6 receptor modulators
CA3235910A1 (en) 2021-10-26 2023-05-04 Oliver Allemann Ccr6 receptor modulators
AR127486A1 (es) 2021-10-28 2024-01-31 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Moduladores del receptor ccr6
AU2022375806A1 (en) 2021-10-29 2023-12-14 Bristol-Myers Squibb Company Lag-3 antagonist therapy for hematological cancer
WO2023080788A1 (en) 2021-11-05 2023-05-11 Stichting Het Nederlands Kanker Instituut-Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis Tryptophan depletion induces production and presentation of tryptophan to phenylalanine substitutions
WO2023104744A1 (en) 2021-12-06 2023-06-15 Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf E.V. 3-((3-([1,1'-biphenyl]-3-ylmethoxy)phenoxy)methyl)benzonitrile derivatives and the use thereof
WO2023147371A1 (en) 2022-01-26 2023-08-03 Bristol-Myers Squibb Company Combination therapy for hepatocellular carcinoma
CN116768870A (zh) * 2022-03-08 2023-09-19 中国科学院上海药物研究所 具有苄氧基芳基醚结构的化合物及其制备方法和用途
WO2023192946A1 (en) 2022-03-31 2023-10-05 Ventana Medical Systems, Inc. Methods and systems for predicting response to pd-1 axis directed therapeutics in colorectal tumors with deficient mismatch repair
US20230326022A1 (en) 2022-04-08 2023-10-12 Bristol-Myers Squibb Company Machine Learning Identification, Classification, and Quantification of Tertiary Lymphoid Structures
WO2023224487A1 (en) 2022-05-19 2023-11-23 Agendia N.V. Prediction of response to immune therapy in breast cancer patients
EP4282448A1 (en) 2022-05-23 2023-11-29 Danmarks Tekniske Universitet Porous expanding biocompatible scaffolds
EP4282435A1 (en) 2022-05-23 2023-11-29 Danmarks Tekniske Universitet Formulations of active pharmaceutical ingredients and excipients in icells via hydrophobic ion pairing
CN115417870B (zh) * 2022-09-20 2024-02-27 中国药科大学 Pd-l1&nampt双靶点抑制剂和用途
CN115477609B (zh) * 2022-09-26 2024-03-12 浙江师范大学 基于疏水标签技术的pd-l1蛋白降解剂及其应用
WO2024088036A1 (zh) * 2022-10-26 2024-05-02 西安新通药物研究股份有限公司 一种非对称性联苯衍生物及其制备方法与医药用途
CN117986158A (zh) * 2024-04-03 2024-05-07 云南大学 取代联苯类化合物、制备方法及应用

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1994018167A1 (en) * 1993-02-01 1994-08-18 Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted dibenzylamine derivative
US6297239B1 (en) * 1997-10-08 2001-10-02 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
US7345068B2 (en) 2002-02-07 2008-03-18 Hitoshi Endou Aromatic amino acid derivatives and medicinal compositions
AU2003281040A1 (en) * 2002-07-10 2004-02-02 Sumitomo Pharmaceuticals Co., Ltd. Biaryl derivatives
AU2003277576A1 (en) 2002-11-08 2004-06-07 Takeda Pharmaceutical Company Limited Receptor function controlling agent
TW200815377A (en) 2006-04-24 2008-04-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound
US9321730B2 (en) * 2007-08-21 2016-04-26 The Hong Kong Polytechnic University Method of making and administering quinoline derivatives as anti-cancer agents
TW200932219A (en) 2007-10-24 2009-08-01 Astellas Pharma Inc Oxadiazolidinedione compound
WO2010059838A2 (en) * 2008-11-20 2010-05-27 Decode Genetics Ehf Pde4 inhibitors selective for the long form of pde4 for treating inflammation and avoiding side effects
US20130022629A1 (en) * 2010-01-04 2013-01-24 Sharpe Arlene H Modulators of Immunoinhibitory Receptor PD-1, and Methods of Use Thereof
US9850225B2 (en) 2014-04-14 2017-12-26 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators
US10745382B2 (en) 2015-10-15 2020-08-18 Bristol-Myers Squibb Company Compounds useful as immunomodulators

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2016536333A5 (ja)
RU2506257C2 (ru) Замещенные пирролидин-2-карбоксамиды
RU2011127232A (ru) Апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных и аутоиммунных заболеваний
JP2017510555A5 (ja)
RU2013133800A (ru) Селективные к bcl-2 агенты, вызывающие апоптоз, для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2017510554A5 (ja)
JP2019531274A5 (ja)
JP2019525941A5 (ja)
RU2411238C2 (ru) Цис-2,4,5-триарилимидазолины и их применение в качестве противораковых лекарственных средств
RU2010106974A (ru) Ариловые эфиры пирролидина в качестве антагонистов рецепторов nk3
JP2014521696A5 (ja)
RU2012127760A (ru) Bcl-2-селективные апоптоз-индуцирующие средства для лечения рака и иммунных заболеваний
JP2013510876A5 (ja)
RU2008108939A (ru) Замещенные имидазолы, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания, связанного по крайней мере с активностью ksp, способ ингибирования ksp, лекарственное средство для лечения рака
JP2018520201A5 (ja)
JPWO2021087025A5 (ja)
JP2014510708A5 (ja)
RU2013157374A (ru) Производное индазола и пирролопиридина и его фармацевтическое применение
JP2014531436A5 (ja)
US9226916B2 (en) Pyrrolidine derivatives
JP2016514709A5 (ja)
JP2018515489A5 (ja)
JP2014133739A5 (ja)
RU2561271C2 (ru) Производные пирролидина в качестве антагонистов рецептора nk-3
CN102203060A (zh) 3-(苄基氨基)-吡咯烷衍生物和它们作为nk-3 受体拮抗剂的应用