JP2017510554A5 - - Google Patents

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JP2017510554A5
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  1. 式I:
    の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    環Aは、C6−10アリールまたは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリールであり;
    環Bは、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、または3つのヘテロ原子を含む4〜10員のヘテロシクロアルキルであり;
    環Cは、(1)C6−10アリール、(2)C3−10シクロアルキル、(3)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む5〜10員のヘテロアリール、または(4)炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルであり;
    ここで、Lは、Rが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
    Lは、C1−4アルキレン、−C(=O)−、−C(=O)O−、−C(=O)NR−、O、NR、−S(O)−、−S(O)−、または−S(O)NR−であり;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN−、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、C(=NR)R、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    は、H、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、またはS(O)NRc1d1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、CN、ORa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、及びS(O)NRc5d5から選択され、ここで前記C1−6アルキルは、ハロ、CN、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5d5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5d5、C(=NRe5)NRc5d5、NRc5C(=NRe5)NRc5d5、NRc5d5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5d5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)b5、NRc5S(O)NRc5d5、S(O)Rb5、S(O)NRc5d5、S(O)b5、及びS(O)NRc5d5から独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
    ここで、Rはそれぞれ、Rが結合している環Bの環形成原子以外の環Bの環形成原子のいずれかにおいて置換され;
    はそれぞれ独立して、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、C(=NRe2)Rb2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    は、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、C(=NRe3)Rb3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4つの置換基で任意に置換され;
    及びRはそれぞれ、H、ハロ、CN、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、及び−(C1−4アルキル)−ORa4から独立して選択され;
    は、H、C1−4アルキル、またはC1−4ハロアルキルであり;
    、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、Rd2、Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3は、それぞれ独立して、H、C1−6アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−から選択され、ここで前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−は、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、3、4、もしくは5つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRとRはそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc1とRd1はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、3−7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc2とRd2はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc3とRd3はそれらが結合するN原子と一緒になって、C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、5〜6員のヘテロアリール、C1−6ハロアルキル、ハロ、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し、そこで前記C1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、4〜7員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール、及び5〜6員のヘテロアリールは、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4d4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4d4、NRc4d4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)NRc4d4、NRc4C(O)ORa4、C(=NRe4)NRc4d4、NRc4C(=NRe4)NRc4d4、S(O)Rb4、S(O)NRc4d4、S(O)b4、NRc4S(O)b4、NRc4S(O)NRc4d4、及びS(O)NRc4d4から独立して選択される、1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    a4、Rb4、Rc4、及びRd4はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換され;
    または、任意のRc4とRd4は、それらが結合しているN原子と一緒になって、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−6アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、もしくは3つの置換基で任意に置換される、3、4、5、6、もしくは7員のヘテロシクロアルキル基を形成し;
    、Re1、Re2、Re3、Re4、及びRe5はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
    a5、Rb5、Rc5、Rd5はそれぞれ独立して、H並びに、ハロ、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6d6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6d6、NRc6d6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6d6、NRc6C(O)ORa6、C(=NRe6)NRc6d6、NRc6C(=NRe6)NRc6d6、S(O)Rb6、S(O)NRc6d6、S(O)b6、NRc6S(Ob6、NRc6S(O)NRc6d6、及びS(O)NRc6d6から独立して選択される1、2、3、4、または5つの置換基で任意に置換されるC1−6アルキルから選択され;
    a6、Rb6、Rc6、及びRd6はそれぞれ独立して、H、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルから選択され、ここで前記C1−4アルキル、C2−4アルケニル、及びC2−4アルキニルは、OH、CN、アミノ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C1−4アルキルチオ、C1−4アルキルアミノ、ジ(C1−4アルキル)アミノ、C1−4ハロアルキル、及びC1−4ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3つの置換基で任意に置換され;
    e6は、それぞれ独立して、H、C1−4アルキル、及びCNから選択され;
    mは、0、1、または2であり;
    nは、0、1、2、または3であり;
    pは、0、1、2、または3であり;
    qは、0、1、または2であり;
    ここで、環Bが6員のヘテロシクロアルキルであり、qが0であり、かつLがS(O)である場合、環Cはチエニル以外であり;
    環Bが5〜6員のヘテロシクロアルキルであり、Aがフェニルであり、qが1または2であり、Rがハロ、C1−6アルキル、置換C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、CN、ORa3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、NRc3C(O)Rb3、NRc3S(O)b3、またはS(O)b3である場合、RはHでもC(O)ORa1でもない、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  2. 環Bが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、もしくは3つのヘテロ原子を含む4〜7員の単環式ヘテロシクロアルキルである、請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  3. 式II:
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    Xは、−CH−もしくは−CH−CH−であり;
    Yは、−CH−もしくは−CH−CH−であり;
    はそれぞれ、式IIのX及びYを含む環の、Rが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
    X及びYがともに−CH−CH−であり、qが0であり、かつLがS(O)である場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  4. 式IIIaもしくはIIIb:
    を有する請求項1に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、
    はそれぞれ、式IIIaに示されるアゼチジン環または式IIIbに示されるピペリジン環の、Rが結合している環形成炭素原子以外の環形成炭素原子のいずれかにおいて置換され;
    式IIIbにおいて、qが0かつLがS(O)の場合、環Cはチエニル以外である、前記化合物またはその医薬的に許容される塩。
  5. 式IIIa:
    を有する、請求項1もしくは4に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  6. 式IIIb:
    を有する、請求項1もしくは4に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  7. qが0である、請求項1から6のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  8. qが1である、請求項1から7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  9. 環Aがフェニルである、請求項1から8のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  10. nが0である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  11. nが1である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  12. nが2である、請求項1から9のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  13. がそれぞれ独立して、ハロ及び−O−(C1−6アルキル)から選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  14. がそれぞれ独立して、F及びメトキシから選択される、請求項1から12のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  15. 及びRがともにHである、請求項1から14のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  16. 及びRがそれぞれ独立して、H及びC1−4アルキルから選択される、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  17. がHであり、Rがメチルである、請求項1から15のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  18. Lが、−(CH−、−C(=O)−、−C(=O)NR−、もしくは−S(O)−であり、rが1、2、3、もしくは4である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  19. Lが、−CH−、−C(=O)−、−C(=O)NH−、もしくは−S(O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  20. Lが−CH−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  21. Lが−C(=O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  22. Lが−S(O)−である、請求項1から17のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  23. 環Cがフェニルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  24. 環Cが単環式C3−7シクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  25. 環Cがペンチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  26. 環Cがシクロブチルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  27. 環Cがシクロプロピルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  28. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の5もしくは6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  29. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む単環式の6員ヘテロアリールである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  30. 環Cが、炭素並びにN、O、及びSから選択される1、2、3、もしくは4つのヘテロ原子を含む4〜20員のヘテロシクロアルキルである、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  31. 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、ピロリジニル、アゼチジニル、
    である、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  32. 環Cが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、フェニル、ピペリジニル、
    である、請求項1から22のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  33. が、C1−6アルキル、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、NRc3d3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C1−6アルキル、C6−10アリール、及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  34. が、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa3、もしくはC(O)ORa3であり、前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  35. がC(O)ORa3である、請求項1から32のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  36. がそれぞれ独立して、ハロ、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、CN、ORa2、及びC(O)ORa2から選択され、ここで前記C6−10アリール及びC3−10シクロアルキルがそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から35のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  37. pが0である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  38. pが1である、請求項1から36のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  39. が、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−、もしくは(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、及び(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、C(O)ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  40. が、H、C1−4アルキル、もしくはC6−10アリール−C1−4アルキル−であり、前記C1−4アルキル及びC6−10アリール−C1−4アルキル−がそれぞれ、CN、ハロ、ORa1、もしくはC1−4シアノアルキルで任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  41. がC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  42. が、フルオロもしくはシアノメチルで置換されたC6−10アリール−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  43. が、メトキシもしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  44. が、メトキシもしくはFで置換された(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−である、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  45. が、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  46. が、H、メチル、シアノメチル、メトキシメチル、エトキシメチル、4−フルオロフェニルメチル、3−シアノフェニルメチル、4−シアノフェニルメチル、3−カルボキシフェニルメチル、6−メトキシピリジン−3−イル)メチル、4−シアノ−2−フルオロベンジル、(ベンジルオキシ)メチル、(シクロブチルメトキシ)メチル、(シクロヘキシルオキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル、4−メトキシフェニルメチル、(2−フルオロフェノキシ)メチル、(3−フルオロフェノキシ)メチル、(2−シアノフェノキシ)メチル、(3−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノフェノキシ)メチル、(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル、(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシメチル、(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−3−イル)オキシメチル、(6−(メチルアミノカルボニル)ピリジン−2−イル)オキシメチル、もしくは4−(シアノメチル)フェニルメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  47. が、H、もしくはCNで置換されたC1−4アルキルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  48. がシアノメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  49. がメトキシメチルである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  50. がHである、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  51. が、ハロ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C1−6ハロアルキル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、C(=NRe1)Rb1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、もしくはS(O)NRc1d1であり、前記C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C6−10アリール、C3−10シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリール、4〜10員のヘテロシクロアルキル、C6−10アリール−C1−4アルキル−、C3−10シクロアルキル−C1−4アルキル−、(5〜10員ヘテロアリール)−C1−4アルキル−、及び(4〜10員ヘテロシクロアルキル)−C1−4アルキル−はそれぞれ、ハロ、C1−4アルキル、C1−4ハロアルキル、C1−4シアノアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、もしくは4つの置換基で任意に置換される、請求項1から38のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  52. mが0である、請求項1から51のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  53. 式Iに示された二置換のシクロプロピル基に関して、トランス配置を有する、請求項1から52のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩。
  54. 4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]安息香酸;
    N−{[1−(4−フルオロベンジル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    4−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
    3−({4−[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]ピペリジン−1−イル}メチル)安息香酸;
    1−(4−フルオロベンジル)−N−(trans−2−フェニルシクロプロピル)ピペリジン−4−アミン;
    4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
    3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)メチル]ベンゾニトリル;
    (1−(3−フルオロベンゾイル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
    (1−(3−フルオロベンジル)−4−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}ピペリジン−4−イル)アセトニトリル;
    (5R)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
    (5S)−2−(cis−4−ヒドロキシシクロヘキシル)−7−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]−2,7−ジアザスピロ[4.5]デカン−1−オン;
    1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
    trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミン;
    N−({1−[(3−フェノキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−({1−[(3−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−カルボニトリル;
    4−フェニル−1−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−オール;
    N−({1−[(5−フルオロ−1,2−ジヒドロスピロ[インドール−3,4’−ピペリジン]−1’−イル)カルボニル]アゼチジン−3−イル}メチル)−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−(2−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(3−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(4−フルオロフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(4−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    N−(3−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド; N−(2−メトキシフェニル)−3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−カルボキサミド;
    4−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
    3−[(3−{[(trans−2−フェニルシクロプロピル)アミノ]メチル}アゼチジン−1−イル)カルボニル]ベンゾニトリル;
    N−{[1−(3−メトキシベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−{[1−(4−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;
    N−{[1−(3−フルオロベンゾイル)アゼチジン−3−イル]メチル}−trans−2−フェニルシクロプロパナミン;及び
    trans−2−フェニル−N−[(1−{[4−(トリフルオロメトキシ)フェニル]スルホニル}アゼチジン−3−イル)メチル]シクロプロパナミンから選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。
  55. 1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    trans−4−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキサナミン;
    1−{[4−(4−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロブタナミン;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロペンタンカルボン酸;
    (1R,2S)−N−[(4−(メトキシメチル)−1−{[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]カルボニル}ピペリジン−4−イル)メチル]−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    6−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    (1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−メチル−1−[(1−メチル−1H−イミダゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリミジン−2−アミン;
    6−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピリダジン−3−アミン;
    4−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−3−アミン;
    1−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロペンタナミン;
    5−{[4−メチル−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}ピリミジン−2−アミン;
    1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸から選択される、請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれか1つの医薬的に許容される塩。
  56. (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)スルホニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−({4−(メトキシメチル)−1−[(4−メトキシピペリジン−1−イル)カルボニル]ピペリジン−4−イル}メチル)−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (1R,2S)−N−{[1−{[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]カルボニル}−4−(メトキシメチル)ピペリジン−4−イル]メチル}−2−フェニルシクロプロパナミン;
    (3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
    (3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−3−オール;
    (3S)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
    (cis−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
    (trans−4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロヘキシル)メタノール;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(2−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(3,4−ジフルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−({[(1R,2S)−2−(4−フルオロフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)−4−(メトキシメチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−シアノ−2−フルオロベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(4−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(エトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}アゼチジン−3−オール;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}シクロプロパンカルボニトリル;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピペリジン−4−オール;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(2−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[2−(4−メトキシフェニル)シクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−(メトキシメチル)−4−(1−{[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}エチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−2−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[({6−[(メチルアミノ)カルボニル]ピリジン−3−イル}オキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(3−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノ−2−フルオロフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(4−シアノフェノキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(5−フルオロピリジン−2−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(6−メトキシピリジン−3−イル)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(ベンジルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−[(シクロヘキシルオキシ)メチル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−[4−(シアノメチル)ベンジル]−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロブタンカルボン酸;
    1−{[4−{[(3−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−{[(5−フルオロピリジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    1−{[4−{[(5−フルオロピリミジン−2−イル)オキシ]メチル}−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロプロパンカルボン酸;
    2−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
    2−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
    3−(3−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
    3−(4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}−1H−ピラゾール−1−イル)プロパンニトリル;
    3−{[1−(3−メトキシベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−4−イル]メチル}安息香酸;
    3R)−1−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]カルボニル}ピロリジン−3−オール;
    4−{[4−(メトキシメチル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}安息香酸;及び
    trans−4−{[4−(3−シアノベンジル)−4−({[(1R,2S)−2−フェニルシクロプロピル]アミノ}メチル)ピペリジン−1−イル]メチル}シクロヘキサンカルボン酸から選択される請求項1に記載の化合物、または前記化合物のいずれかの医薬的に許容される塩。
  57. 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩、及び少なくとも1つの医薬的に許容される担体を含む医薬組成物。
  58. さらに別の治療薬を含む、請求項57に記載の医薬組成物。
  59. 請求項1から56のいずれか一項に記載の化合物、またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬。
  60. LSD1の阻害に用いるための、
    請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
  61. の治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬。
  62. 前記がんが、血液がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬
  63. 前記血液がんが、急性リンパ性白血病(ALL)、急性骨髄性白血病(AML)、急性前骨髄球性白血病(APL)、慢性リンパ球性白血病(CLL)、慢性骨髄性白血病(CML)、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫(DLBCL)、マントル細胞リンパ腫、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、原発性骨髄線維症(PMF)、真性赤血球増加症(PV)、本態性血小板血症(ET)、骨髄異形成症候群(MDS)、または多発性骨髄腫から選択される、請求項62に記載の医薬組成物または医薬
  64. 前記がんが、非上皮性悪性腫瘍、肺がん、消化管がん、泌尿生殖器系がん、肝臓がん、骨がん、神経系のがん、婦人科がん、または皮膚がんである、請求項61に記載の医薬組成物または医薬
  65. イルス疾患またはベータグロビン症の治療に用いるための、請求項57もしくは58に記載の医薬組成物、または請求項59に記載の医薬
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015021128A1 (en) 2013-08-06 2015-02-12 Imago Biosciences Inc. Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
EP3392244A1 (en) 2014-02-13 2018-10-24 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US9670210B2 (en) 2014-02-13 2017-06-06 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
TWI720451B (zh) 2014-02-13 2021-03-01 美商英塞特控股公司 作為lsd1抑制劑之環丙胺
WO2015123437A1 (en) 2014-02-13 2015-08-20 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
TWI687419B (zh) 2014-07-10 2020-03-11 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之咪唑并吡啶及咪唑并吡嗪
WO2016007736A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
US9695167B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
NZ733747A (en) 2015-02-12 2024-08-30 Imago Biosciences Inc Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
EA201792205A1 (ru) 2015-04-03 2018-02-28 Инсайт Корпорейшн Гетероциклические соединения как ингибиторы lsd1
JP6855466B2 (ja) 2015-06-12 2021-04-07 オリゾン ジェノミックス ソシエダッド アノニマ Lsd1阻害剤に関連するバイオマーカーおよびそれらの使用
WO2017013061A1 (en) 2015-07-17 2017-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers associated with lsd1 inhibitors and uses thereof
AU2016306555B2 (en) * 2015-08-12 2021-01-28 Incyte Holdings Corporation Salts of an LSD1 inhibitor
US10059668B2 (en) 2015-11-05 2018-08-28 Mirati Therapeutics, Inc. LSD1 inhibitors
CN108884029B (zh) * 2015-12-29 2021-10-26 米拉蒂医疗股份有限公司 Lsd1抑制剂
EP4219689A3 (en) 2015-12-30 2023-12-20 Novartis AG Immune effector cell therapies with enhanced efficacy
MX2018011102A (es) 2016-03-15 2019-01-10 Oryzon Genomics Sa Combinaciones de inhibidores de desmetilasa-1 especifica de lisina (lsd1) para uso en el tratamiento de tumores solidos.
CN107200706A (zh) * 2016-03-16 2017-09-26 中国科学院上海药物研究所 一类氟取代的环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
US11034991B2 (en) 2016-03-16 2021-06-15 Oryzon Genomics S.A. Methods to determine KDM1A target engagement and chemoprobes useful therefor
US10166221B2 (en) * 2016-04-22 2019-01-01 Incyte Corporation Formulations of an LSD1 inhibitor
CN109153636B (zh) 2016-05-09 2021-10-22 朱比连特埃皮科尔有限责任公司 作为双重lsd1/hdac抑制剂的环丙基-酰胺化合物
CN107459476B (zh) * 2016-06-03 2022-06-24 中国科学院上海药物研究所 反吲哚啉环丙胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途
CN111194306B (zh) * 2016-08-16 2023-05-16 伊美格生物科学公司 用于制备kdm1a抑制剂的方法和过程
WO2018083138A1 (en) 2016-11-03 2018-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Pharmacodynamic biomarkers for personalized cancer care using epigenetic modifying agents
US20190256930A1 (en) 2016-11-03 2019-08-22 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers for determining responsiveness to lsd1 inhibitors
RU2763898C9 (ru) * 2017-01-24 2022-03-18 Цспц Чжунци Фармасьютикал Текнолоджи (Шицзячжуан) Ко., Лтд. Ингибитор lsd1, а также способ его получения и его применение
CN106860453A (zh) * 2017-02-17 2017-06-20 杨燕 一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物
US11168082B2 (en) 2017-05-15 2021-11-09 The Regents Of The University Of Michigan Pyrrolo[2,3-C]pyridines and related analogs as LSD-1 inhibitors
US20200323828A1 (en) 2017-08-03 2020-10-15 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating behavior alterations
US11685782B2 (en) 2017-10-23 2023-06-27 Children's Medical Center Corporation Methods of treating cancer using LSD1 inhibitors in combination with immunotherapy
WO2019217972A1 (en) 2018-05-11 2019-11-14 Imago Biosciences, Inc. Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
WO2019222069A1 (en) 2018-05-15 2019-11-21 The Regents Of The University Of Michigan Imidazo[4,5-c]pyridine compounds as lsd-1 inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same
EP3886854A4 (en) 2018-11-30 2022-07-06 Nuvation Bio Inc. PYRROLE AND PYRAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THERE
EP3941465A1 (en) 2019-03-20 2022-01-26 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating attention deficit hyperactivity disorder using kdm1a inhibitors such as the compound vafidemstat
SG11202109159VA (en) 2019-03-20 2021-10-28 Oryzon Genomics Sa Methods of treating borderline personality disorder
EP3994280A1 (en) 2019-07-05 2022-05-11 Oryzon Genomics, S.A. Biomarkers and methods for personalized treatment of small cell lung cancer using kdm1a inhibitors
CN114502561B (zh) * 2019-09-29 2023-12-26 南昌弘益药业有限公司 Lsd1抑制剂
US12060345B2 (en) 2020-04-21 2024-08-13 Idience Co., Ltd. Process for preparing a phthalazinone derivative and intermediates thereof
US12059419B2 (en) 2020-10-16 2024-08-13 Idience Co., Ltd. Pharmaceutical composition comprising phthalazinone derivatives
EP4319732A1 (en) 2021-04-08 2024-02-14 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors for treating myeloid cancers
WO2023023534A2 (en) 2021-08-18 2023-02-23 Chemocentryx, Inc. Aryl sulfonyl compounds as ccr6 inhibitors
AU2022328699A1 (en) 2021-08-18 2024-03-07 Chemocentryx, Inc. Aryl sulfonyl (hydroxy) piperidines as ccr6 inhibitors
EP4419093A1 (en) 2021-10-20 2024-08-28 Queen Mary University of London Sequential treatments and biomarkers to reverse resistance to kinase inhibitors
GB202115017D0 (en) 2021-10-20 2021-12-01 Univ London Queen Mary Sequential treatments and biomarkers to reverse resistance to kinase inhibitors
WO2023217784A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating nf1-mutant tumors using lsd1 inhibitors
WO2023217758A1 (en) 2022-05-09 2023-11-16 Oryzon Genomics, S.A. Methods of treating malignant peripheral nerve sheath tumor (mpnst) using lsd1 inhibitors
WO2024110649A1 (en) 2022-11-24 2024-05-30 Oryzon Genomics, S.A. Combinations of lsd1 inhibitors and menin inhibitors for treating cancer

Family Cites Families (321)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL7013068A (ja) 1969-09-17 1971-03-19
US4537889A (en) 1982-12-27 1985-08-27 Eli Lilly And Company Inotropic agents
US4614810A (en) * 1984-09-24 1986-09-30 Pennwalt Corporation 4,5-dihydro-4-oxo-2-[(2-trans-phenylcyclopropyl)amino]-3-furancarboxylic acids and derivatives thereof
US4625040A (en) 1984-09-24 1986-11-25 Pennwalt Corporation N-(phenyl) or N-(phenylcyclopropyl)-2,5-dihydro-2-oxo-4[(substituted phenyl)amino]-3-furancarboxamide derivatives
FR2607813B1 (fr) 1986-12-05 1989-03-31 Montpellier I Universite Alkylamino-8 imidazo (1,2-a) pyrazines et derives, leur preparation et leur application en therapeutique
JPH032778Y2 (ja) 1986-12-15 1991-01-24
AU622330B2 (en) 1989-06-23 1992-04-02 Takeda Chemical Industries Ltd. Condensed heterocyclic compounds having a nitrogen atom in the bridgehead for use as fungicides
JP2844351B2 (ja) 1989-07-13 1999-01-06 株式会社科薬 安定なポリミキシン系抗生物質水性溶液
IL96432A0 (en) 1989-11-30 1991-08-16 Schering Ag Pesticidal compositions containing pyridine derivatives and novel pyridine derivatives
FR2662163A1 (fr) 1990-05-16 1991-11-22 Lipha Nouvelles 8-amino-1,2,4-triazolo(4,3-a) pyrazines, procedes de preparation et medicaments les contenant.
ATE177426T1 (de) 1992-06-17 1999-03-15 Upjohn Co Pyrridino-, pyrrolidino- und azepino- substituierte oxime als antiatherosklerosemittel und antihypercholesterolemiemittel
JP2923139B2 (ja) 1992-10-05 1999-07-26 三井化学株式会社 製 剤
DE4327027A1 (de) 1993-02-15 1994-08-18 Bayer Ag Imidazoazine
FR2711993B1 (fr) 1993-11-05 1995-12-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Médicaments contenant des dérivés de 7H-imidazol[1,2-a]pyrazine-8-one, les nouveaux composés et leur préparation.
US5932223A (en) 1996-09-26 1999-08-03 Merck & Co., Inc. Rotavirus vaccine formulations
WO1999024434A1 (en) 1997-11-11 1999-05-20 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Fused pyrazine compounds
JP2000319277A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP2000319278A (ja) 1999-05-11 2000-11-21 Ono Pharmaceut Co Ltd 縮合ピラジン化合物およびその化合物を有効成分とする薬剤
JP4032566B2 (ja) 1999-06-21 2008-01-16 東レ株式会社 発光素子
JP4041624B2 (ja) 1999-07-21 2008-01-30 三井化学株式会社 有機電界発光素子
JP2001057292A (ja) 1999-08-20 2001-02-27 Toray Ind Inc 発光素子
NZ518052A (en) 1999-09-28 2005-04-29 Panacea Biotec Ltd Controlled release compositions comprising nimesulide (4-nitro-2-phenoxymethanesulfonanilide) for a once-a-day oral dosage to treat diseases such as arthritis
SE9903611D0 (sv) 1999-10-06 1999-10-06 Astra Ab Novel compounds III
DE19948434A1 (de) 1999-10-08 2001-06-07 Gruenenthal Gmbh Substanzbibliothek enthaltend bicyclische Imidazo-5-amine und/oder bicyclische Imidazo-3-amine
JP4409680B2 (ja) 1999-10-18 2010-02-03 株式会社ヤクルト本社 三環性縮合イミダゾール誘導体
US6403588B1 (en) 2000-04-27 2002-06-11 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Imidazopyridine derivatives
AU2001252609A1 (en) 2000-04-27 2001-11-12 Imperial Cancer Research Technology Ltd. Imidazopyridine derivatives
HU230396B1 (hu) 2000-06-28 2016-04-28 Smithkline Beecham Plc Nedves őrlési eljárás
AR029538A1 (es) 2000-07-06 2003-07-02 Wyeth Corp Composiciones farmaceuticas de agentes estrogenicos
CA2419626A1 (en) 2000-07-14 2002-01-24 Rajagopal Bakthavatachalam Imidazo¬1,2-a|pyrazines for the treatment of neurological disorders
DE10050663A1 (de) 2000-10-13 2002-04-18 Gruenenthal Gmbh Verwendung von substituierten Imidazo[1,2-a]pyridin-, -pyrimidin- und pyrazin-3-yl-amin-Derivaten zur Herstellung von Medikamenten zur NOS-Inhibierung
AU2001295992A1 (en) 2000-10-24 2002-05-06 Sankyo Company Limited Imidazopyridine derivatives
JP2002205992A (ja) 2000-11-08 2002-07-23 Takeda Chem Ind Ltd 二環式トリアゾロン誘導体およびそれを含有する除草剤
AU1253002A (en) 2000-11-10 2002-05-21 Merck Sharp & Dohme Imidazo-triazine derivatives as ligands for gaba receptors
AU2002224927A1 (en) 2000-12-13 2002-06-24 Basf Aktiengesellschaft Use of substituted imidazoazines, novel imidazoazines, methods for the production thereof, and agents containing these compounds
EP1217000A1 (en) 2000-12-23 2002-06-26 Aventis Pharma Deutschland GmbH Inhibitors of factor Xa and factor VIIa
TWI312347B (en) 2001-02-08 2009-07-21 Eisai R&D Man Co Ltd Bicyclic nitrogen-containing condensed ring compounds
EP1377549A1 (en) 2001-03-12 2004-01-07 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Functionalized heterocycles as modulators of chemokine receptor function and methods of use therefor
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
IL159811A0 (en) 2001-07-13 2004-06-20 Neurogen Corp Heteroaryl substituted fused bicyclic heteroaryl compounds as gabaa receptor ligands
US6921762B2 (en) 2001-11-16 2005-07-26 Amgen Inc. Substituted indolizine-like compounds and methods of use
US20050113283A1 (en) 2002-01-18 2005-05-26 David Solow-Cordero Methods of treating conditions associated with an EDG-4 receptor
WO2003062392A2 (en) 2002-01-18 2003-07-31 Ceretek Llc Methods of treating conditions associated with an edg receptor
AU2003255845A1 (en) 2002-08-22 2004-03-11 Piramed Limited Phosphadidylinositol 3,5-biphosphate inhibitors as anti-viral agents
UA80296C2 (en) 2002-09-06 2007-09-10 Biogen Inc Imidazolopyridines and methods of making and using the same
US20060276339A1 (en) 2002-10-16 2006-12-07 Windsor J B Methods and compositions for increasing the efficacy of biologically-active ingredients
EP1572682A4 (en) 2002-12-20 2008-01-23 Pharmacia Corp ACYCLIC PYRAZOLE COMPOUNDS
US7189723B2 (en) 2003-02-10 2007-03-13 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain 8-heteroaryl-6-phenyl-imidazo[1,2-a]pyrazines as modulators of kinase activity
US7157460B2 (en) 2003-02-20 2007-01-02 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
US7186832B2 (en) 2003-02-20 2007-03-06 Sugen Inc. Use of 8-amino-aryl-substituted imidazopyrazines as kinase inhibitors
GB0303910D0 (en) 2003-02-20 2003-03-26 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
TWI344955B (en) 2003-03-14 2011-07-11 Ono Pharmaceutical Co Heterocyclic rinf having nitrogen atom derivatives and medicament containing the derivatives as active ingredient
JP2006522750A (ja) 2003-04-11 2006-10-05 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 代謝性症候群ならびに関連の疾患および障害を治療するために、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型阻害剤および抗高血圧剤を使用する併用療法
JP2006522747A (ja) 2003-04-11 2006-10-05 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 縮合1,2,4−トリアゾールの薬学的使用
AU2004233828B2 (en) 2003-04-24 2009-05-28 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of Akt activity
SE0301653D0 (sv) 2003-06-05 2003-06-05 Astrazeneca Ab Novel compounds
AU2004257267B2 (en) 2003-07-14 2009-12-03 Arena Pharmaceuticals,Inc Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
US7538120B2 (en) 2003-09-03 2009-05-26 Array Biopharma Inc. Method of treating inflammatory diseases
EP1663193B1 (en) * 2003-09-12 2012-04-04 Merck Serono SA Sulfonamide derivatives for the treatment of diabetes
JP2005089352A (ja) 2003-09-16 2005-04-07 Kissei Pharmaceut Co Ltd 新規なイミダゾ[1,5−a]ピラジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
DE602004008098T8 (de) 2003-10-10 2008-04-17 Pfizer Products Inc., Groton Substituierte 2h-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine als gsk-3-inhibitoren
US7419978B2 (en) 2003-10-22 2008-09-02 Bristol-Myers Squibb Company Phenyl-aniline substituted bicyclic compounds useful as kinase inhibitors
EP1677791A4 (en) 2003-10-31 2007-08-15 Takeda Pharmaceutical NITROGENIC CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
EP1698335A4 (en) 2003-12-26 2007-08-01 Ono Pharmaceutical Co AGENT FOR PREVENTING AND / OR TREATING DISEASES INVOLVING A MITOCHONDRIAL BENZODIAZEPINE RECEPTOR
WO2005077948A1 (ja) 2004-02-16 2005-08-25 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. 抗真菌作用複素環化合物
US7306631B2 (en) 2004-03-30 2007-12-11 The Procter & Gamble Company Keratin dyeing compounds, keratin dyeing compositions containing them, and use thereof
BRPI0510319A (pt) * 2004-04-26 2007-10-16 Pfizer inibidores da enzima integrase de hiv
US8383154B2 (en) 2004-05-11 2013-02-26 Egalet A/S Swellable dosage form comprising gellan gum
TW200612918A (en) 2004-07-29 2006-05-01 Threshold Pharmaceuticals Inc Lonidamine analogs
MX2007001612A (es) 2004-08-18 2007-04-10 Upjohn Co Compuestos novedosos de triazolopiridina para el tratamiento de la inflamacion.
EP1799671A4 (en) 2004-09-02 2009-06-10 Smithkline Beecham Corp CHEMICAL COMPOUNDS
CA2582482A1 (en) 2004-10-07 2006-04-13 Warner-Lambert Company Llc Triazolopyridine derivatives as antibacterial agents
CA2587210A1 (en) 2004-11-22 2006-06-01 Threshold Pharmaceuticals, Inc. Tubulin binding anti cancer agents and prodrugs thereof
AU2005311451A1 (en) 2004-12-01 2006-06-08 Merck Serono Sa [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine derivatives for the treatment of hyperproliferative diseases
WO2007149479A1 (en) 2006-06-22 2007-12-27 Mallinckrodt Inc. Pyrazine derivatives and uses thereof in renal monitoring
WO2006073938A2 (en) 2004-12-30 2006-07-13 East Carolina University Method for the synthesis of 3-substituted indolizine and benzoindolizine compounds
US7456289B2 (en) 2004-12-31 2008-11-25 National Health Research Institutes Anti-tumor compounds
AP2007004067A0 (en) 2005-02-22 2007-08-31 Pfizer Oxyindole derivatives as 5HT4 receptor agonists
ITBO20050123A1 (it) 2005-03-07 2005-06-06 Alfa Wassermann Spa Formulazioni farmaceutiche gastroresistenti contenenti rifaximina
AR053712A1 (es) 2005-04-18 2007-05-16 Neurogen Corp Heteroarilos sustituidos, antagonistas de cb1 (receptor 1 canabinoide)
AU2005332594A1 (en) 2005-06-09 2006-12-14 Oncalis Ag Angiogenesis inhibitors
US7572807B2 (en) 2005-06-09 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Heteroaryl 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7579360B2 (en) 2005-06-09 2009-08-25 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
US7572808B2 (en) 2005-06-17 2009-08-11 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine cannabinoid receptor 1 antagonists
US7632837B2 (en) 2005-06-17 2009-12-15 Bristol-Myers Squibb Company Bicyclic heterocycles as cannabinoid-1 receptor modulators
US7452892B2 (en) 2005-06-17 2008-11-18 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyrimidine cannabinoid receptor 1 antagonists
TWI255587B (en) 2005-07-04 2006-05-21 Quanta Comp Inc Multi-frequency planar antenna
JP2009507032A (ja) 2005-09-02 2009-02-19 アボット・ラボラトリーズ 新規なイミダゾ系複素環
JP2009507843A (ja) 2005-09-09 2009-02-26 シェーリング コーポレイション アザ縮合サイクリン依存性キナーゼ阻害剤
CA2628455A1 (en) 2005-11-10 2007-05-24 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
EP1959966B1 (en) 2005-11-28 2020-06-03 Marinus Pharmaceuticals, Inc. Ganaxolone formulations and methods for the making and use thereof
AU2006331363B2 (en) 2005-12-27 2012-07-05 F. Hoffmann-La Roche Ag Aryl-isoxazol-4-yl-imidazo[1, 5-a]pyridine derivatives
WO2007074491A1 (en) 2005-12-28 2007-07-05 Universita Degli Studi Di Siena HETEROTRICYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS NEUROKININ-l (NKl) RECEPTOR LIGANDS
PE20070978A1 (es) 2006-02-14 2007-11-15 Novartis Ag COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks)
RU2008143179A (ru) 2006-03-31 2010-05-10 Новартис АГ (CH) Органические соединения
AR061229A1 (es) 2006-06-06 2008-08-13 Schering Corp Imidazopirazinas como inhibidores de la proteina quinasa
US20090175852A1 (en) 2006-06-06 2009-07-09 Schering Corporation Imidazopyrazines as protein kinase inhibitors
CN101472903A (zh) 2006-06-22 2009-07-01 马林克罗特公司 具有扩展共轭的吡嗪衍生物及其用途
JP2009542662A (ja) 2006-06-29 2009-12-03 シェーリング コーポレイション 置換二環系および置換三環系トロンビン受容体アンタゴニスト
WO2008005423A1 (en) 2006-07-03 2008-01-10 Cambrex Charles City, Inc. Improved method of making sufentanil
US7501438B2 (en) 2006-07-07 2009-03-10 Forest Laboratories Holdings Limited Pyridoimidazole derivatives
US8198448B2 (en) 2006-07-14 2012-06-12 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
US8217177B2 (en) 2006-07-14 2012-07-10 Amgen Inc. Fused heterocyclic derivatives and methods of use
PE20121506A1 (es) 2006-07-14 2012-11-26 Amgen Inc Compuestos triazolopiridinas como inhibidores de c-met
JP2009544625A (ja) 2006-07-20 2009-12-17 メーメット・カーラマン Rhoキナーゼのベンゾチオフェン阻害剤
WO2008027812A2 (en) 2006-08-28 2008-03-06 Forest Laboratories Holdings Limited Imidazopyridine and imidazopyrimidine derivatives
DE102006041292A1 (de) 2006-09-01 2008-03-06 Henkel Kgaa Wasserstoffperoxid-Aktivierung mit N-Heterocyclen
WO2008037607A1 (de) 2006-09-25 2008-04-03 Basf Se Carbonylgruppen-enthaltende heterocyclische verbindungen und deren verwendung zur bekämpfung von phytopathogenen pilzen
EP2086973B1 (en) 2006-10-11 2012-01-25 Amgen Inc., Imidazo- and triazolo-pyridine compounds and methods of use therof
JP2010509363A (ja) 2006-11-08 2010-03-25 ノババックス,インコーポレイテッド 固体剤形の多相医薬組成物の製造方法
CN101553487B (zh) 2006-11-08 2012-06-13 纽罗克里生物科学有限公司 取代的3-异丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11b-六氢-2H-吡啶并[2,1-a]异喹啉-2-醇化合物和与其相关的方法
WO2008056176A1 (en) 2006-11-10 2008-05-15 Scottish Biomedical Limited Pyrazolopyrimidines as phosphodiesterase inhibitors
EA026126B1 (ru) 2006-11-22 2017-03-31 Инсайт Холдингс Корпорейшн Имидазотриазины и имидазопиримидины в качестве ингибиторов киназы
ATE495743T1 (de) 2006-12-01 2011-02-15 Galapagos Nv Triazolopyridinverbindungen zur behandlung von degenerations- und entzündungskrankheiten
AU2007338631A1 (en) 2006-12-22 2008-07-03 Combinatorx, Incorporated Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease and related disorders
US7803810B2 (en) 2007-03-09 2010-09-28 Probiodrug Ag Inhibitors
DE102007012645A1 (de) 2007-03-16 2008-09-18 Bayer Healthcare Ag Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine
EP1972628A1 (en) 2007-03-21 2008-09-24 Schwarz Pharma Ag Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds
EP2146989B1 (en) 2007-04-16 2012-01-04 Leo Pharma A/S Triazolopyridines as phosphodiesterase inhibitors for treatment of dermal diseases
EP2142551B1 (en) 2007-04-17 2015-10-14 Bristol-Myers Squibb Company Fused heterocyclic 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type i inhibitors
US20110206607A1 (en) 2007-05-10 2011-08-25 Roger Olsson Imidazol (1,2-a)pyridines and related compounds with activity at cannabinoid cb2 receptors
EP2168579B1 (en) 2007-05-21 2017-10-11 Toray Industries, Inc. Oral preparation comprising specific organic acid, and method for improvement in dissolution property and chemical stability of oral preparation
AU2008262038A1 (en) 2007-06-08 2008-12-18 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG 5-heteroaryl substituted indazoles as kinase inhibitors
US8648069B2 (en) 2007-06-08 2014-02-11 Abbvie Inc. 5-substituted indazoles as kinase inhibitors
JP2010529195A (ja) 2007-06-14 2010-08-26 シェーリング コーポレイション プロテインキナーゼの阻害剤としてのイミダゾピラジン
CL2008001839A1 (es) 2007-06-21 2009-01-16 Incyte Holdings Corp Compuestos derivados de 2,7-diazaespirociclos, inhibidores de 11-beta hidroxil esteroide deshidrogenasa tipo 1; composicion farmaceutica que comprende a dichos compuestos; utiles para tratar la obesidad, diabetes, intolerancia a la glucosa, diabetes tipo ii, entre otras enfermedades.
US20090004281A1 (en) 2007-06-26 2009-01-01 Biovail Laboratories International S.R.L. Multiparticulate osmotic delivery system
JP2010533680A (ja) 2007-07-18 2010-10-28 ノバルティス アーゲー 二環ヘテロアリール化合物およびそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
BRPI0814874A2 (pt) 2007-07-31 2019-09-24 Schering Corp combinação de agente antimitótico e inibidor da aurora quinase como tratamento anticâncer.
WO2009017954A1 (en) 2007-08-01 2009-02-05 Phenomix Corporation Inhibitors of jak2 kinase
EA201000201A1 (ru) 2007-08-10 2010-12-30 ГЛАКСОСМИТКЛАЙН ЭлЭлСи Азотсодержащие бициклические химические вещества для лечения вирусных инфекций
US20090047336A1 (en) 2007-08-17 2009-02-19 Hong Kong Baptist University novel formulation of dehydrated lipid vesicles for controlled release of active pharmaceutical ingredient via inhalation
FR2920090A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine particuliere, un coupleur et un tensioactif particulier.
FR2920091A1 (fr) 2007-08-24 2009-02-27 Oreal Composition tinctoriale comprenant une base d'oxydation aminopyrazolopyridine, un coupleur et un polyol particulier.
KR20090022616A (ko) 2007-08-31 2009-03-04 한올제약주식회사 베실산클로피도그렐 함유 경구투여용 약제
US8119658B2 (en) 2007-10-01 2012-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
GB0719803D0 (en) 2007-10-10 2007-11-21 Cancer Rec Tech Ltd Therapeutic compounds and their use
JP4705695B2 (ja) 2007-10-11 2011-06-22 アストラゼネカ アクチボラグ プロテインキナーゼb阻害剤としてのピロロ[2,3−d]ピリミジン誘導体
SG187458A1 (en) 2007-10-12 2013-02-28 Novartis Ag Compositions comprising sphingosine 1 phosphate (s1p) receptor modulators
NZ585306A (en) 2007-12-19 2012-05-25 Genentech Inc 8-Anilinoimidazopyridines and their use as anti-cancer and/or anti-inflammatory agents
WO2009085230A1 (en) 2007-12-19 2009-07-09 Amgen Inc. Inhibitors of pi3 kinase
KR100988233B1 (ko) 2007-12-26 2010-10-18 한미홀딩스 주식회사 클로피도그렐 1,5-나프탈렌 다이술폰산 염 또는 이의수화물의 약학 조성물 및 제제
PT2288610T (pt) 2008-03-11 2016-10-17 Incyte Holdings Corp Derivados de azetidina e de ciclobutano como inibidores de jak
PL2262505T3 (pl) 2008-03-12 2015-04-30 Intra Cellular Therapies Inc Podstawione heterocykliczne skondensowane gamma-karboliny w postaci stałej
US8507501B2 (en) 2008-03-13 2013-08-13 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Inhibitors of the BMP signaling pathway
WO2009114870A2 (en) 2008-03-14 2009-09-17 Intellikine, Inc. Kinase inhibitors and methods of use
JPWO2009128520A1 (ja) 2008-04-18 2011-08-04 塩野義製薬株式会社 Pi3k阻害活性を有する複素環化合物
DE102008023801A1 (de) 2008-05-15 2009-11-19 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Imidazo- und Triazolopyrimidine, Imidazo- und Pyrazolopyrazine und Imidazotriazine
US8349210B2 (en) 2008-06-27 2013-01-08 Transitions Optical, Inc. Mesogenic stabilizers
WO2010010187A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
WO2010010188A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases.
WO2010010189A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv Novel compounds useful for the treatment of degenerative and inflammatory diseases
WO2010010184A1 (en) 2008-07-25 2010-01-28 Galapagos Nv [1, 2, 4] triazolo [1, 5-a] pyridines as jak inhibitors
UY32049A (es) 2008-08-14 2010-03-26 Takeda Pharmaceutical Inhibidores de cmet
TR200806298A2 (tr) 2008-08-22 2010-03-22 Bi̇lgi̇ç Mahmut Farmasötik formülasyon
JP2010070503A (ja) 2008-09-19 2010-04-02 Daiichi Sankyo Co Ltd 抗真菌作用2−アミノトリアゾロピリジン誘導体
WO2010033906A2 (en) 2008-09-19 2010-03-25 President And Fellows Of Harvard College Efficient induction of pluripotent stem cells using small molecule compounds
CA2738429C (en) 2008-09-26 2016-10-25 Intellikine, Inc. Heterocyclic kinase inhibitors
WO2010043721A1 (en) 2008-10-17 2010-04-22 Oryzon Genomics, S.A. Oxidase inhibitors and their use
WO2010048149A2 (en) 2008-10-20 2010-04-29 Kalypsys, Inc. Heterocyclic modulators of gpr119 for treatment of disease
ES2403633T3 (es) 2008-12-04 2013-05-20 Proximagen Limited Compuestos de imidazopiridina
US8450321B2 (en) 2008-12-08 2013-05-28 Gilead Connecticut, Inc. 6-(1H-indazol-6-yl)-N-[4-(morpholin-4-yl)phenyl]imidazo-[1,2-A]pyrazin-8-amine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as a SYK inhibitor
EP2389362B1 (en) 2009-01-21 2019-12-11 Oryzon Genomics, S.A. Phenylcyclopropylamine derivatives and their medical use
US20100209489A1 (en) 2009-02-04 2010-08-19 Supernus Pharmaceuticals, Inc. Formulations of desvenlafaxine
EP2393813B1 (en) 2009-02-04 2013-07-31 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11 ß-hydroxysteroid dehydrogenase 1 useful for the treatment of diseases related to elevated level of cortisol
TR200900878A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Tek bir dozaj formunda kombine edilen farmasötik formülasyonlar
TR200900879A2 (tr) 2009-02-05 2010-08-23 Bi̇lgi̇ç Mahmut Aktif maddelerin tek bir dozaj formunda kombine edildiği farmasötik bileşimler
CA2752114C (en) 2009-02-13 2017-06-20 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Fused pyrimidines as akt inhibitors
WO2010104307A2 (ko) 2009-03-07 2010-09-16 주식회사 메디젠텍 세포핵에서 세포질로의 gsk3의 이동을 억제하는 화합물을 함유하는 세포핵에서 세포질로의 gsk3 이동에 의해 발생되는 질환의 치료 또는 예방용 약학적 조성물
WO2010107404A1 (en) 2009-03-16 2010-09-23 Mahmut Bilgic Stable pharmaceutical combinations
AR076052A1 (es) 2009-03-20 2011-05-18 Incyte Corp Derivados de pirimidinas sustituidas, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en trastornos asociados con receptores de histamina h4, tales como trastornos inflamatorios, prurito y dolor.
SI2415771T1 (sl) 2009-03-31 2013-12-31 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Derivat indolizina in njegova uporaba v medicinske namene
BRPI1014572B8 (pt) 2009-04-16 2022-07-19 Fundacion Centro Nac De Investigaciones Oncologicas Carlos Iii Imidazopirazinas para uso como inibidores de cinase
TWI461426B (zh) 2009-05-27 2014-11-21 Merck Sharp & Dohme (二氫)咪唑並異〔5,1-a〕喹啉類
BRPI1012097A2 (pt) 2009-06-10 2016-03-22 Sunovion Pharmaceuticals Inc antagonistas e antagonistas inversos de histamina h3 e métodos de uso dos mesmos.
AU2010266040B2 (en) 2009-06-25 2015-01-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Prodrugs of NH-acidic compounds
NZ598220A (en) 2009-08-17 2014-02-28 Intellikine Llc Heterocyclic compounds and uses thereof
US9708255B2 (en) 2009-08-18 2017-07-18 Robert A. Casero (bis)urea and (bis)thiourea compounds as epigenic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
US8546376B2 (en) 2009-09-18 2013-10-01 Almac Discovery Limited Pharmaceutical compounds
KR101736218B1 (ko) 2009-09-25 2017-05-16 오리존 지노믹스 에스.에이. 라이신 특이적 디메틸라아제-1 억제제 및 이의 용도
EP2486002B1 (en) 2009-10-09 2019-03-27 Oryzon Genomics, S.A. Substituted heteroaryl- and aryl- cyclopropylamine acetamides and their use
WO2011050245A1 (en) 2009-10-23 2011-04-28 Yangbo Feng Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
US8541404B2 (en) 2009-11-09 2013-09-24 Elexopharm Gmbh Inhibitors of the human aldosterone synthase CYP11B2
US8614315B2 (en) 2009-12-25 2013-12-24 Mahmut Bilgic Cefdinir and cefixime formulations and uses thereof
CA2787714C (en) 2010-01-22 2019-04-09 Joaquin Pastor Fernandez Inhibitors of pi3 kinase
US20130085133A1 (en) 2010-02-08 2013-04-04 Sourthern Research Institute Office of Commercialization and Intellectual Prop. Anti-viral treatment and assay to screenfor anti-viral agent
WO2011106105A2 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Oryzon Genomics, S.A. Inhibitors for antiviral use
WO2011106573A2 (en) 2010-02-24 2011-09-01 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with hepadnaviridae
TW201200518A (en) 2010-03-10 2012-01-01 Kalypsys Inc Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
WO2011113862A1 (en) 2010-03-18 2011-09-22 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Imidazopyrazines
NZ602311A (en) 2010-03-18 2014-08-29 Pasteur Institut Korea Anti-infective compounds
DK2552920T3 (en) 2010-04-02 2017-06-12 Ogeda Sa UNKNOWN UNKNOWN NK-3 RECEPTOR SELECTIVE ANTAGONIST RELATIONS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS FOR USE IN NK-3 RECEPTOR-MEDIUM DISORDERS
ES2607081T3 (es) 2010-04-19 2017-03-29 Oryzon Genomics, S.A. Inhibidores de desmetilasa específica de lisina-1 y su uso
EP2560949B1 (en) 2010-04-20 2015-12-02 Università degli Studi di Roma "La Sapienza" Tranylcypromine derivatives as inhibitors of histone demethylase lsd1 and/or lsd2
AU2011246067A1 (en) 2010-04-28 2012-09-27 Daiichi Sankyo Company, Limited [5,6] heterocyclic compound
WO2011141713A1 (en) 2010-05-13 2011-11-17 Centro Nacional De Investigaciones Oncologicas (Cnio) New bicyclic compounds as pi3-k and mtor inhibitors
SG185515A1 (en) 2010-05-13 2012-12-28 Amgen Inc Nitrogen heterocyclic compounds useful as pde10 inhibitors
CN102247321A (zh) 2010-05-20 2011-11-23 上海亚盛医药科技有限公司 一种阿朴棉子酚酮自乳化药物传递系统及其制备方法
EP2575808A1 (en) 2010-05-28 2013-04-10 Mahmut Bilgic Combination of antihypertensive agents
CN102295642B (zh) 2010-06-25 2016-04-06 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺衍生物、其制备方法及用途
MX2012015096A (es) 2010-07-02 2013-05-28 Gilead Sciences Inc Compuestos heterociclicos fusionados como moduladores del canal ion.
WO2012007345A2 (en) 2010-07-12 2012-01-19 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines and -pyridines
WO2012009475A1 (en) 2010-07-14 2012-01-19 Oregon Health & Science University Methods of treating cancer with inhibition of lysine-specific demethylase 1
CN101987082B (zh) 2010-07-16 2013-04-03 钟术光 固体制剂及其制备方法
CN101987081B (zh) 2010-07-16 2012-08-08 钟术光 一种控释制剂
HUE037937T2 (hu) * 2010-07-29 2021-11-29 Oryzon Genomics Sa Arilciklopropilamin-alapú LSD1-demetiláz inhibitorok és gyógyászati alkalmazásuk
US9006449B2 (en) 2010-07-29 2015-04-14 Oryzon Genomics, S.A. Cyclopropylamine derivatives useful as LSD1 inhibitors
WO2012016133A2 (en) 2010-07-29 2012-02-02 President And Fellows Of Harvard College Ros1 kinase inhibitors for the treatment of glioblastoma and other p53-deficient cancers
CN102397552B (zh) 2010-09-10 2016-06-08 广州自远生物科技有限公司 一种含喹诺酮类的药物复合制剂及其制备方法和应用
WO2012034116A2 (en) 2010-09-10 2012-03-15 The Johns Hopkins University Small molecules as epigenetic modulators of lysine-specific demethylase 1 and methods of treating disorders
EP2623505B1 (en) 2010-09-29 2015-07-29 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. (aza)indolizine derivatives as xanthine oxidase inhibitors
US20130303545A1 (en) 2010-09-30 2013-11-14 Tamara Maes Cyclopropylamine derivatives useful as lsd1 inhibitors
JP2013540767A (ja) 2010-10-07 2013-11-07 ザ ジェイ. デヴィッド グラッドストーン インスティテューツ 免疫不全ウイルス転写を調節するための組成物および方法
WO2012054233A1 (en) 2010-10-18 2012-04-26 E. I. Du Pont De Nemours And Company Nematocidal sulfonamides
EP2444084A1 (en) 2010-10-21 2012-04-25 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Use of PI3K inibitors for the treatment of obesity
CN103282365B (zh) 2010-10-21 2017-12-29 麦迪韦逊科技有限公司 结晶的(8S,9R)‑5‑氟‑8‑(4‑氟苯基)‑9‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑5‑基)‑8,9‑二氢‑2H‑吡啶并[4,3,2‑de]酞嗪‑3(7H)‑酮甲苯磺酸盐
WO2012052745A1 (en) 2010-10-21 2012-04-26 Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) Combinations of pi3k inhibitors with a second anti -tumor agent
WO2012071469A2 (en) 2010-11-23 2012-05-31 Nevada Cancer Institute Histone demethylase inhibitors and uses thereof for treatment o f cancer
WO2012072713A2 (en) 2010-11-30 2012-06-07 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for diseases and disorders associated with flaviviridae
ES2650744T3 (es) 2010-12-14 2018-01-22 Electrophoretics Limited Inhibidores de la caseína quinasa 1 delta (CK1delta)
EP2651945A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6-substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
CN103443100B (zh) 2010-12-17 2016-03-23 拜耳知识产权有限责任公司 在过度增殖性病症的治疗中用作mps-1和tkk抑制剂的取代的6-咪唑并吡嗪
EP2651950A1 (en) 2010-12-17 2013-10-23 Bayer Intellectual Property GmbH 6 substituted imidazopyrazines for use as mps-1 and tkk inhibitors in the treatment of hyperproliferative disorders
CN103370322B (zh) 2010-12-17 2016-02-10 拜耳知识产权有限责任公司 在过度增殖性病症的治疗中用作mps-1和tkk抑制剂的2-取代的咪唑并吡嗪
UY33805A (es) 2010-12-17 2012-07-31 Boehringer Ingelheim Int ?Derivados de dihidrobenzofuranil-piperidinilo, aza-dihidrobenzofuranilpiperidinilo y diaza-dihidrobenzofuranil-piperidinilo, composiciones farmacéuticas que los contienen y usos de los mismos?.
TWI617559B (zh) 2010-12-22 2018-03-11 江蘇恆瑞醫藥股份有限公司 2-芳基咪唑并[1,2-b]嗒.2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶,和2-苯基咪唑并[1,2-a]吡衍生物
WO2012088438A1 (en) 2010-12-22 2012-06-28 Eutropics Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods useful for treating diseases
EP2665726A4 (en) 2011-01-21 2014-09-03 Gen Hospital Corp COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATING CARDIOVASCULAR DISEASES
BRPI1100101B1 (pt) 2011-01-28 2020-10-20 Universidade De São Paulo Usp anel oito articulado
US20140163041A1 (en) 2011-02-08 2014-06-12 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative or lymphoproliferative diseases or disorders
WO2012107498A1 (en) 2011-02-08 2012-08-16 Oryzon Genomics S.A. Lysine demethylase inhibitors for myeloproliferative disorders
JP5808826B2 (ja) 2011-02-23 2015-11-10 インテリカイン, エルエルシー 複素環化合物およびその使用
WO2012129562A2 (en) 2011-03-24 2012-09-27 The Scripps Research Institute Compounds and methods for inducing chondrogenesis
PE20141322A1 (es) 2011-03-25 2014-10-05 Glaxosmithkline Intellectual Property (N 2) Limited Ciclopropilaminas como inhibidores de desmetilasa 1 especifica de lisina
WO2012147890A1 (ja) 2011-04-27 2012-11-01 持田製薬株式会社 新規アゾール誘導体
US20140296255A1 (en) 2011-05-19 2014-10-02 Oryzong Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for thrombosis and cardiovascular diseases
EP2524918A1 (en) 2011-05-19 2012-11-21 Centro Nacional de Investigaciones Oncológicas (CNIO) Imidazopyrazines derivates as kinase inhibitors
EP2741741A2 (en) 2011-05-19 2014-06-18 Oryzon Genomics, S.A. Lysine demethylase inhibitors for inflammatory diseases or conditions
AU2012265842A1 (en) 2011-06-07 2014-01-23 SPAI Group Ltd. Compositions and methods for improving stability and extending shelf life of sensitive food additives and food products thereof
AR086983A1 (es) 2011-06-20 2014-02-05 Incyte Corp Derivados de azetidinil fenil, piridil o pirazinil carboxamida como inhibidores de jak
TW201311149A (zh) 2011-06-24 2013-03-16 Ishihara Sangyo Kaisha 有害生物防治劑
EP2548877A1 (en) 2011-07-19 2013-01-23 MSD Oss B.V. 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
US9278931B2 (en) 2011-08-09 2016-03-08 Takeda Pharmaceutical Company Limited Cyclopropaneamine compound
CA2843609C (en) 2011-08-15 2020-12-08 University Of Utah Research Foundation Substituted (e)-n'-(1-phenylethylidene)benzohydrazide analogs as histone demethylase inhibitors
US9289415B2 (en) 2011-09-01 2016-03-22 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Treatment of cancer
WO2013033515A1 (en) 2011-09-02 2013-03-07 Promega Corporation Compounds and methods for assaying redox state of metabolically active cells and methods for measuring nad(p)/nad(p)h
SG11201502728WA (en) 2011-10-10 2015-05-28 Lundbeck & Co As H Pde9i with imidazo pyrazinone backbone
PE20141692A1 (es) 2011-10-20 2014-11-08 Oryzon Genomics Sa Compuestos de (hetero) aril ciclopropilamina como inhibidores de lsd1
EP2768805B1 (en) 2011-10-20 2020-03-25 Oryzon Genomics, S.A. (hetero)aryl cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors
CL2014000988A1 (es) 2011-10-20 2014-11-03 Oryzon Genomics Sa Compuestos derivados de (aril o heteroaril) ciclopropilamida, inhibidores de lsd1; procedimiento para prepararlos; composicion farmaceutica que los comprende; y metodo para tratar o prevenir cancer, una enfermedad neurologica, una infeccion viral y la reactivacion viral despues de la latencia.
ITMI20111971A1 (it) 2011-10-28 2013-04-29 Mesogenics Srl Inibitori dell'enzima lsd-1 per l'induzione del differenziamento osteogenico
EP2785183B1 (en) 2011-11-14 2018-12-19 Merck Sharp & Dohme Corp. Triazolopyridinone pde10 inhibitors
WO2013085877A1 (en) 2011-12-05 2013-06-13 Brandeis University Treatment of amyloidosis by compounds that regulate retromer stabilization
WO2013131609A1 (en) 2012-03-07 2013-09-12 Merck Patent Gmbh Triazolopyrazine derivatives
CN102579381B (zh) 2012-03-30 2013-07-10 河南中帅医药科技发展有限公司 盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法
GB201205669D0 (en) 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
CN103373996A (zh) 2012-04-20 2013-10-30 山东亨利医药科技有限责任公司 作为crth2受体拮抗剂的二并环衍生物
ES2704744T3 (es) * 2012-06-13 2019-03-19 Incyte Holdings Corp Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR
US9815819B2 (en) 2012-06-28 2017-11-14 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
CN102772444A (zh) 2012-07-06 2012-11-14 周明千 中药超微破壁口服片剂饮片的加工方法
GB201212513D0 (en) 2012-07-13 2012-08-29 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
AU2013324396B2 (en) 2012-09-28 2018-10-04 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective BMP inhibitors
WO2014055955A1 (en) 2012-10-05 2014-04-10 Rigel Pharmaceuticals, Inc. Gdf-8 inhibitors
WO2014058071A1 (ja) 2012-10-12 2014-04-17 武田薬品工業株式会社 シクロプロパンアミン化合物およびその用途
EP2919770A4 (en) 2012-11-14 2017-03-08 The Board of Regents of The University of Texas System Inhibition of hif-2 heterodimerization with hif1 (arnt)
US9388123B2 (en) 2012-11-28 2016-07-12 Kyoto University LSD1-selective inhibitor having lysine structure
WO2014085613A1 (en) 2012-11-30 2014-06-05 Mccord Darlene E Hydroxytyrosol and oleuropein compositions for induction of dna damage, cell death and lsd1 inhibition
EP2740474A1 (en) 2012-12-05 2014-06-11 Instituto Europeo di Oncologia S.r.l. Cyclopropylamine derivatives useful as inhibitors of histone demethylases kdm1a
MX360420B (es) 2012-12-19 2018-10-31 Wockhardt Ltd Una composicion acuosa estable que comprende insulina humana o un analogo o derivado de la misma.
CN103054869A (zh) 2013-01-18 2013-04-24 郑州大学 含三唑基的氨基二硫代甲酸酯化合物在制备以lsd1为靶标药物中的应用
CN103933036B (zh) 2013-01-23 2017-10-13 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 2‑芳基咪唑并[1,2‑α]吡啶‑3‑乙酰胺衍生物在制备防治PTSD的药物中的用途
JP2016513112A (ja) 2013-02-18 2016-05-12 ザ スクリプス リサーチ インスティテュート 治療的潜在能力を有するバソプレッシン受容体のモジュレーター
US8558008B2 (en) 2013-02-28 2013-10-15 Dermira, Inc. Crystalline glycopyrrolate tosylate
WO2014164867A1 (en) 2013-03-11 2014-10-09 Imago Biosciences Kdm1a inhibitors for the treatment of disease
US20160050895A1 (en) 2013-03-13 2016-02-25 Australian Nuclear Science And Technology Organization Transgenic non-human organisms with non-functional tspo genes
US20140343118A1 (en) 2013-03-14 2014-11-20 Duke University Methods of treatment using arylcyclopropylamine compounds
EP2968343A4 (en) 2013-03-14 2016-11-02 Epizyme Inc POLY THERAPY FOR TREATING CANCER
US9918983B2 (en) 2013-05-30 2018-03-20 The Board Of Regents Of The Nevada System Of Higher Education On Behalf Of The University Of Nevada, Las Vegas Suicidal LSD1 inhibitors targeting SOX2-expressing cancer cells
BR112015032113B1 (pt) 2013-06-19 2019-01-29 University Of Utah Research Foundation análogos de (e)-n’-(1-feniletilideno)benzohidrazida substituídos como inibidores de histona demetilase
DK3010910T3 (da) 2013-06-21 2020-02-17 Myokardia Inc Pyrimidindionforbindelser mod hjertetilstande
US9186391B2 (en) 2013-08-29 2015-11-17 Musc Foundation For Research Development Cyclic peptide inhibitors of lysine-specific demethylase 1
US9556170B2 (en) 2013-08-30 2017-01-31 University Of Utah Research Foundation Substituted-1H-benzo[d]imidazole series compounds as lysine-specific demethylase 1 (LSD1) inhibitors
US9770514B2 (en) 2013-09-03 2017-09-26 ExxPharma Therapeutics LLC Tamper-resistant pharmaceutical dosage forms
EP3043778B1 (en) 2013-09-13 2017-09-06 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Pharmaceutical compositions containing refametinib
KR101568724B1 (ko) 2013-11-13 2015-11-12 서울대학교산학협력단 신규한 화합물, 이의 생산 방법, 및 히스톤 디메틸라제 저해제로서 이의 용도
ES2935746T3 (es) 2013-12-11 2023-03-09 Celgene Quanticel Res Inc Inhibidores de desmetilasa-1 específica de lisina
US9428470B2 (en) 2014-02-13 2016-08-30 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
US9670210B2 (en) 2014-02-13 2017-06-06 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
US9346776B2 (en) 2014-02-13 2016-05-24 Takeda Pharmaceutical Company Limited Fused heterocyclic compound
TWI720451B (zh) 2014-02-13 2021-03-01 美商英塞特控股公司 作為lsd1抑制劑之環丙胺
WO2015123437A1 (en) 2014-02-13 2015-08-20 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
EP3392244A1 (en) 2014-02-13 2018-10-24 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2015145145A1 (en) 2014-03-24 2015-10-01 Cipla Limited Pharmaceutical composition comprising lapatinib
CN103893163B (zh) 2014-03-28 2016-02-03 中国药科大学 2-([1,1′-联苯]-4-基)2-氧代乙基4-((3-氯-4-甲基苯基)氨基)-4-氧代丁酸酯在制备lsd1抑制剂药物中的应用
PL3126351T3 (pl) 2014-04-02 2019-03-29 Bristol-Myers Squibb Company Biarylowe inhibitory kinazy
UA122205C2 (uk) 2014-04-11 2020-10-12 Такеда Фармасьютікал Компані Лімітед Сполука циклопропанаміну та її застосування
WO2015155281A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Pharmaceutical combinations of dabigatran and proton pump inhibitors
WO2015155297A1 (en) 2014-04-11 2015-10-15 Sanovel Ilac Sanayi Ve Ticaret A.S. Pharmaceutical combinations of dabigatran and h2-receptor antagonists
CN103961340B (zh) 2014-04-30 2019-06-25 南通中国科学院海洋研究所海洋科学与技术研究发展中心 一类lsd1抑制剂及其应用
JP6320570B2 (ja) 2014-05-30 2018-05-09 イエオ−イスティトゥート・エウロペオ・ディ・オンコロジア・エッセ・エッレ・エッレ ヒストンデメチラーゼ阻害剤としてのシクロプロピルアミン化合物
CN104119280B (zh) 2014-06-27 2016-03-16 郑州大学 含氨基类脲与端炔结构单元的嘧啶衍生物、制备方法及应用
TWI687419B (zh) 2014-07-10 2020-03-11 美商英塞特公司 作為lsd1抑制劑之咪唑并吡啶及咪唑并吡嗪
US9695167B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted triazolo[1,5-a]pyridines and triazolo[1,5-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007736A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
GB201417828D0 (en) 2014-10-08 2014-11-19 Cereno Scient Ab New methods and compositions
CN104173313B (zh) 2014-08-25 2017-05-17 杭州朱养心药业有限公司 利伐沙班片剂药物组合物
JP6653116B2 (ja) 2014-08-27 2020-02-26 日本ケミファ株式会社 オルメサルタンのプロドラッグ製剤
UA122061C2 (uk) 2014-10-08 2020-09-10 Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг Похідні спіродіаміну як інгібітори альдостеронсинтази
EA201792205A1 (ru) 2015-04-03 2018-02-28 Инсайт Корпорейшн Гетероциклические соединения как ингибиторы lsd1
BR112017020935A2 (pt) 2015-04-03 2018-07-10 Mutabilis ?compostos, composição farmacêutica e conjunto?
MX2017012738A (es) 2015-04-03 2017-11-15 Bristol Myers Squibb Co Inhibidores de indolamina 2.3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento de cancer.
AU2016306555B2 (en) 2015-08-12 2021-01-28 Incyte Holdings Corporation Salts of an LSD1 inhibitor
CN105232488B (zh) 2015-10-15 2021-05-04 上海凌凯医药科技有限公司 一种含有利伐沙班的固体药物组合物
CN108884029B (zh) 2015-12-29 2021-10-26 米拉蒂医疗股份有限公司 Lsd1抑制剂
WO2017130933A1 (ja) 2016-01-25 2017-08-03 国立大学法人熊本大学 神経変性疾患治療剤
US10166221B2 (en) 2016-04-22 2019-01-01 Incyte Corporation Formulations of an LSD1 inhibitor
US20200054643A1 (en) 2017-01-18 2020-02-20 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective bmp inhibitors
EP3575301A4 (en) 2017-03-16 2020-08-05 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. HETEROARYL [4,3-C] PYRIMIDINE-5-AMINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PREPARATION AND MEDICAL USES
EP3818063A1 (en) 2018-07-05 2021-05-12 Incyte Corporation Fused pyrazine derivatives as a2a / a2b inhibitors
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same

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