RU2012136643A - [5,6]- гетероциклическое соединение - Google Patents

[5,6]- гетероциклическое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2012136643A
RU2012136643A RU2012136643/04A RU2012136643A RU2012136643A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A RU 2012136643/04 A RU2012136643/04 A RU 2012136643/04A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
substituents
phenyl
optionally substituted
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2012136643/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Казумаса АОКИ
Сатоси МАЦУИ
Кендзи ЙОСИКАВА
Хироки СИМИЗУ
Дзунко САСАКИ
Кацуеси НАКАДЗИМА
Осаму КАННО
Кийоси ОИЗУМИ
Original Assignee
Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Дайити Санкио Компани, Лимитед filed Critical Дайити Санкио Компани, Лимитед
Publication of RU2012136643A publication Critical patent/RU2012136643A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/056—Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль:где каждый заместитель имеет следующие значения:Rи R, каждый, необязательно представляютатом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α, или вместе образуют заместитель, имеющий связи по двум положениям,Rпредставляет собойатом водорода,C1-C6-алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,тетрагидропиранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,тетрагидрофуранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,диоксанильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,C1-C6-алкоксикарбонильную группу,гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранную из заместителей группы α, илиC6-C10-арильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,X, Y и Z представляют собойкогда X представляет собой атом азота, Y и Z представляют собой атомы углерода,когда Y представляет собой атом азота, X и Z представляют собой атомы углерода, иликогда Z представляет собой атом азота, X и Y представляют собой атомы углерода,A представляет собой фениленовую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, илигетерокольцо, имеющее связи по двум положениям, где гетерокольцо необязательно замещено группой, выбранной из заместителей группы α,V представляет собой -O-,-NH- или -S-,n представляет собой целое число от 1 до 6, иW представляет собой -O-, -NH- или -S-, гдегруппа заместителей α включаетгидроксильную группу, галогеновую группу, циа

Claims (22)

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль:
Figure 00000001
где каждый заместитель имеет следующие значения:
R1 и R2, каждый, необязательно представляют
атом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α, или вместе образуют заместитель, имеющий связи по двум положениям,
R3 представляет собой
атом водорода,
C1-C6-алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
тетрагидропиранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
тетрагидрофуранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
диоксанильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
C1-C6-алкоксикарбонильную группу,
гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранную из заместителей группы α, или
C6-C10-арильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
X, Y и Z представляют собой
когда X представляет собой атом азота, Y и Z представляют собой атомы углерода,
когда Y представляет собой атом азота, X и Z представляют собой атомы углерода, или
когда Z представляет собой атом азота, X и Y представляют собой атомы углерода,
A представляет собой фениленовую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, или
гетерокольцо, имеющее связи по двум положениям, где гетерокольцо необязательно замещено группой, выбранной из заместителей группы α,
V представляет собой -O-,-NH- или -S-,
n представляет собой целое число от 1 до 6, и
W представляет собой -O-, -NH- или -S-, где
группа заместителей α включает
гидроксильную группу, галогеновую группу, цианогруппу, C1-C6-алкильную группу, C3-C6-циклоалкильную группу, C3-C6-циклоалкоксигруппу, галоген-C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкинильную группу, C1-C6-алкоксигруппу, галоген-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонильную группу, формильную группу, C1-C6-алкилкарбонильную группу, карбоксигруппу, C1-C6-алкоксикарбонильную группу, C1-C6-алкиламиногруппу, C3-C6-циклоалкилкарбонильную группу, фенильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, карбонильную группу, к которой присоединена гетероциклическая группа, и C1-C6-алкилендиоксиленовую группу, и
группа заместителей β включает
нитрогруппу, цианогруппу, аминосульфонильную группу, ди-C1-C6-алкиламиногруппу, ди-C1-C6-алкиламинокарбонильную группу, ди-C1-C6-алкиламинокарбонилоксигруппу, ди-C1-C6-алкиламиносульфонильную группу, карбоксигруппу, C1-C6-алкильную группу, C1-C6-алкоксигруппу, формильную группу, C1-C6-алкилкарбонильную группу, C1-C6-алкилкарбониламиногруппу, C1-C6-алкилсульфониламиногруппу, морфолинилкарбонильную группу и карбамоильную группу.
2. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где гетероциклическая группа представляет собой азетидинильную группу, пирролидинильную группу, пиперидинильную группу, морфолинильную группу, пиразинильную группу, пиридинильную группу, тетрагидропиридинильную группу, 2-оксо-1,2-дигидропиридинильную группу, пирролильную группу, тетрагидропиранильную группу, тетрагидрофуранильную группу, диоксанильную группу, пиримидильную группу, пиразоильную группу, имидазоильную группу или оксазоильную группу, и гетерокольцо представляет собой азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, пиразин, пиридин, тетрагидропиридин, 2-оксо-1,2-дигидропиридин, пиррол, тетрагидропиран, тетрагидрофуран, диоксан, пиримидин, пиразол, имидазол или оксазол.
3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где A является группой, выбранной из следующих групп:
Figure 00000002
где R4 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α.
4. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, цианогруппу, атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, дифторметильную группу, трифторметильную группу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, фенильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, или карбамоильную группу.
5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (Ia):
Figure 00000003
6. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R3 представляет собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу, замещенную гидроксильной группой, тетрагидропиранильную группу, тетрагидрофуранильную группу, диоксанильную группу, C1-C6-алкоксикарбонильную группу, пиперидинильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, или фенильную группу, необязательно замещенную заместителем группы α.
7. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где V представляет собой -O- или -NH-.
8. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где W представляет собой -O- или -NH-.
9 Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где n равно целому числу от 1 до 3.
10. Соединение, выбранное из следующей группы соединений, или его фармакологически приемлемая соль:
2-[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этанол,
2-[4-(7-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
2-(2-{[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этокси)этанол,
2-{[4-(6-хлор-1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этанол,
2-{[4-(5-метокси-1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этанол,
1-[4-(2-метоксиэтиламино)фенил]-1H-бензимидазол,
2-[4-(6-фторимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
2-{4-[6-(1H-пиррол-3-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]фенокси}этанол,
2-[4-(5-пиридин-4-ил-1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этанол,
2-({1-[7-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]пиперидин-4-ил}окси)этанол,
2-[4-(6-пиридин-4-илпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
4-{2-[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этокси}бензойная кислота,
4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}бензойная кислота,
N-(4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}фенил)ацетамид,
4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}бензамид,
2-(4-{5-[6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ил]-1H-бензимидазол-1-ил}фенокси)этанол,
7-[4-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]пиперидин-1-ил}имидазо[1,2-a]пиридин,
3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]пиперидин-1-ил}пиразоло[1,5-a]пиридин,
3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин-6-карбоксамид,
6-метокси-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-этинил-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-морфолин-4-ил-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-(1H-пиразол-1-ил)-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
1-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}-1H-бензимидазол-6-карбонитрил и
6-(дифторметокси)-1-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}-1H-бензимидазол.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-10 в качестве активного ингредиента.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для повышения остеогенеза.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для улучшения метаболизма костной ткани.
14. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где заболеванием, связанным с метаболизмом костной ткани, является остеопороз.
16. Способ улучшения метаболизма костной ткани, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
17. Способ предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
18. Способ предотвращения или лечения остеопороза, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
19. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для повышения остеогенеза.
20. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для улучшения метаболизма костной ткани.
21. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани.
22. Применение по п.21, где заболеванием, связанным с метаболизмом костной ткани, является остеопороз.
RU2012136643/04A 2010-04-28 2011-04-27 [5,6]- гетероциклическое соединение RU2012136643A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010103349 2010-04-28
JP2010-103349 2010-04-28
PCT/JP2011/060241 WO2011136264A1 (ja) 2010-04-28 2011-04-27 ［５，６］複素環化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012136643A true RU2012136643A (ru) 2014-06-10

Family

ID=44861562

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012136643/04A RU2012136643A (ru) 2010-04-28 2011-04-27 [5,6]- гетероциклическое соединение

Country Status (17)

Country Link
US (1) US20130029964A1 (ru)
EP (1) EP2565185A1 (ru)
JP (1) JPWO2011136264A1 (ru)
KR (1) KR20130065632A (ru)
CN (1) CN102770414A (ru)
AU (1) AU2011246067A1 (ru)
BR (1) BR112012026948A2 (ru)
CA (1) CA2791020A1 (ru)
CO (1) CO6640247A2 (ru)
IL (1) IL221210A0 (ru)
MX (1) MX2012012145A (ru)
PH (1) PH12012501711A1 (ru)
RU (1) RU2012136643A (ru)
SG (1) SG183426A1 (ru)
TW (1) TW201144310A (ru)
WO (1) WO2011136264A1 (ru)
ZA (1) ZA201206440B (ru)

Families Citing this family (51)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201205669D0 (en) * 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
US10280168B2 (en) 2012-03-30 2019-05-07 Agency For Science, Technology And Research Bicyclic heteroaryl derivatives as MNK1 and MNK2 modulators and uses thereof
US9309243B2 (en) * 2012-07-13 2016-04-12 Ucb Biopharma Sprl Imidazopyridine derivatives as modulators of TNF activity
CA2886187C (en) 2012-09-28 2020-04-14 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective bmp inhibitors
UY35464A (es) 2013-03-15 2014-10-31 Araxes Pharma Llc Inhibidores covalentes de kras g12c.
WO2014143659A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the gtpase k-ras g12c
AU2014312756B2 (en) 2013-08-29 2018-11-22 Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. Novel aromatic compound and use thereof
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ之抑制劑
GB201321733D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
US9670210B2 (en) 2014-02-13 2017-06-06 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
TWI720451B (zh) 2014-02-13 2021-03-01 美商英塞特控股公司 作為lsd1抑制劑之環丙胺
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
JO3556B1 (ar) 2014-09-18 2020-07-05 Araxes Pharma Llc علاجات مدمجة لمعالجة السرطان
US9862701B2 (en) 2014-09-25 2018-01-09 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
MX373154B (es) * 2015-04-03 2020-04-22 Incyte Holdings Corp Compuestos heterocíclicos como inhibidores de demetilasa 1 específica de lisina (lsd1).
EA201792214A1 (ru) 2015-04-10 2018-01-31 Араксис Фарма Ллк Соединения замещенного хиназолина
JP6789239B2 (ja) 2015-04-15 2020-11-25 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓの縮合三環系インヒビターおよびその使用の方法
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
LT3334709T (lt) 2015-08-12 2025-03-10 Incyte Holdings Corporation Lsd1 inhibitoriaus druskos
US10882847B2 (en) 2015-09-28 2021-01-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
EP3356354A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058915A1 (en) * 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
EP3356347A1 (en) 2015-09-28 2018-08-08 Araxes Pharma LLC Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058728A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017058768A1 (en) 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
US10689356B2 (en) 2015-09-28 2020-06-23 Araxes Pharma Llc Inhibitors of KRAS G12C mutant proteins
CA3005089A1 (en) 2015-11-16 2017-05-26 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
US9988357B2 (en) 2015-12-09 2018-06-05 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
WO2018013430A2 (en) 2016-07-12 2018-01-18 Arisan Therapeutics Inc. Heterocyclic compounds for the treatment of arenavirus infection
US10646488B2 (en) 2016-07-13 2020-05-12 Araxes Pharma Llc Conjugates of cereblon binding compounds and G12C mutant KRAS, HRAS or NRAS protein modulating compounds and methods of use thereof
JP2019529484A (ja) 2016-09-29 2019-10-17 アラクセス ファーマ エルエルシー Ｋｒａｓ ｇ１２ｃ変異体タンパク質の阻害剤
CN110312711A (zh) 2016-10-07 2019-10-08 亚瑞克西斯制药公司 作为ras抑制剂的杂环化合物及其使用方法
US11136308B2 (en) 2017-01-26 2021-10-05 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline and quinazolinone compounds and methods of use thereof
WO2018140599A1 (en) 2017-01-26 2018-08-02 Araxes Pharma Llc Benzothiophene and benzothiazole compounds and methods of use thereof
EP3573971A1 (en) 2017-01-26 2019-12-04 Araxes Pharma LLC 1-(3-(6-(3-hydroxynaphthalen-1-yl)benzofuran-2-yl)azetidin-1yl)prop-2-en-1-one derivatives and similar compounds as kras g12c modulators for treating cancer
US11274093B2 (en) 2017-01-26 2022-03-15 Araxes Pharma Llc Fused bicyclic benzoheteroaromatic compounds and methods of use thereof
JP7327802B2 (ja) 2017-01-26 2023-08-16 アラクセス ファーマ エルエルシー 縮合ヘテロ－ヘテロ二環式化合物およびその使用方法
US10745385B2 (en) 2017-05-25 2020-08-18 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of KRAS
TW201906832A (zh) 2017-05-25 2019-02-16 美商亞瑞克西斯製藥公司 用於癌症治療之化合物及其使用方法
JP2020521740A (ja) 2017-05-25 2020-07-27 アラクセス ファーマ エルエルシー 変異体ｋｒａｓ、ｈｒａｓまたはｎｒａｓの調節因子としてのキナゾリン誘導体
US12024510B2 (en) * 2017-12-20 2024-07-02 Pi Industries Ltd. Pyrazolopyridine-diamides, their use as insecticide and processes for preparing the same
EP3765460A1 (en) 2018-03-14 2021-01-20 Vanderbilt University Inhibition of bmp signaling, compounds, compositions and uses thereof
BR112021001709A2 (pt) 2018-08-01 2021-05-04 Araxes Pharma Llc compostos espiro heterocíclicos e métodos de uso dos mesmos para o tratamento de câncer
US10968200B2 (en) 2018-08-31 2021-04-06 Incyte Corporation Salts of an LSD1 inhibitor and processes for preparing the same
WO2020071550A1 (ja) * 2018-10-04 2020-04-09 京都薬品工業株式会社 Ｃｄｋ８阻害剤およびその用途
CN111039946A (zh) * 2018-10-15 2020-04-21 上海轶诺药业有限公司 一类咪唑并芳环类化合物的制备和应用
CN109574980A (zh) * 2018-11-28 2019-04-05 云南大学 基于罗丹明衍生物检测一氧化氮的荧光探针分子、制备及用途
US12419865B2 (en) 2018-12-06 2025-09-23 Arisan Therapeutics Inc. Compounds for the treatment of arenavirus infection
CN110105230B (zh) * 2019-05-24 2022-03-01 浙江大学 一种钯/咪唑盐催化硝基芳烃和胺类化合物合成芳香胺化合物的方法
CN114560835A (zh) * 2020-11-27 2022-05-31 苏州艾缇克药物化学有限公司 一种四氢吡喃酮衍生物的制备方法
PE20251891A1 (es) * 2022-12-16 2025-07-25 Syngenta Crop Protection Ag Derivados de bencimidazol

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU194880B (en) * 1985-11-27 1988-03-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for preparing 2,4-diamino-6-imidazo/1,2-a/ pyrdyl-1,3,5-triazine derivatives and pharmaceuticals comprising these compounds
TW403757B (en) 1994-12-28 2000-09-01 Takeda Chemical Industries Ltd Optically active benzothiepin derivative, its preparation and use
CA2182932A1 (en) * 1995-08-10 1997-02-11 Koju Watanabe Chromone derivative, process for preparing same and pharmaceutical composition
JPH09188665A (ja) 1996-01-05 1997-07-22 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規置換ｎ−キノリルアントラニル酸誘導体及びその製造法
UA75055C2 (ru) * 1999-11-30 2006-03-15 Пфайзер Продактс Інк. Производные бензоимидазола, которые применяются как антипролиферативное средство, фармацевтическая композиция на их основании
JP2003519143A (ja) * 1999-12-28 2003-06-17 ファーマコピーア，インコーポレーティッド ピリミジン及びトリアジン系キナーゼ阻害剤
DE60227794D1 (de) * 2001-04-26 2008-09-04 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoffhaltige verbindung mit kondensiertem ring und pyrazolylgruppe als substituent und medizinische zusammensetzung davon
AU2003211424A1 (en) 2002-03-01 2003-09-16 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic compound
CA2535896A1 (en) * 2003-08-21 2005-03-10 Osi Pharmaceuticals, Inc. N-substituted benzimidazolyl c-kit inhibitors
GB0402809D0 (en) * 2004-02-09 2004-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
CA2586259A1 (en) * 2004-11-08 2006-05-11 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Novel fused imidazole derivative
JP2007131617A (ja) 2005-10-11 2007-05-31 Sankyo Co Ltd チエノピリジン誘導体を含有する医薬
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
WO2008043019A1 (en) * 2006-10-04 2008-04-10 Pharmacopeia, Inc 8-substituted 2-(benzimidazolyl) purine derivatives for immunosuppression
JP5442449B2 (ja) * 2006-12-22 2014-03-12 アステックス、セラピューティックス、リミテッド 新規化合物
WO2008124323A1 (en) * 2007-04-03 2008-10-16 Array Biopharma Inc. Imidazo[1,2-a]pyridine compounds as receptor tyrosine kinase inhibitors
MX2009013213A (es) * 2007-06-08 2010-03-30 Abbott Lab Indazoles 5-sustituidos 5-heteroarilo como inhibidores de cinasa.
EP2300469B1 (en) * 2008-05-13 2015-06-24 Novartis AG Fused nitrogen containing heterocycles and compositions thereof as kinase inhibitors
WO2010027114A1 (en) * 2008-09-05 2010-03-11 Choongwae Pharma Corporation Use of pyrazole-pyridine derivatives and its salts for treating or reventin osteoporosis
AR074870A1 (es) * 2008-12-24 2011-02-16 Palau Pharma Sa Derivados de pirazolo (1,5-a ) piridina
EP2338888A1 (en) * 2009-12-24 2011-06-29 Almirall, S.A. Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
TW201144310A (en) 2011-12-16
CO6640247A2 (es) 2013-03-22
CA2791020A1 (en) 2011-11-03
PH12012501711A1 (en) 2012-11-12
KR20130065632A (ko) 2013-06-19
IL221210A0 (en) 2012-10-31
CN102770414A (zh) 2012-11-07
EP2565185A1 (en) 2013-03-06
AU2011246067A1 (en) 2012-09-27
MX2012012145A (es) 2012-11-21
SG183426A1 (en) 2012-09-27
WO2011136264A1 (ja) 2011-11-03
US20130029964A1 (en) 2013-01-31
JPWO2011136264A1 (ja) 2013-07-22
BR112012026948A2 (pt) 2019-09-24
ZA201206440B (en) 2014-01-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012136643A (ru) [5,6]- гетероциклическое соединение
AU2011315498B2 (en) CXCR4 receptor antagonists
US10301280B2 (en) Compounds and methods for kinase modulation, and indications therefor
JP2023504147A (ja) ユビキチンプロテオソーム経路を介したｂｔｋの分解のための二官能性化合物
HRP20210094T1 (hr) POSTUPAK PRIPRAVE DERIVATIVA OKSAZOLO[4,5-b]PIRIDINA I TIAZOLO[4,5-b]PIRIDINA KAO INHIBITORA IRAK4 NAMIJENJENIH LIJEČENJU RAKA
RU2014154397A (ru) Соединения тетрагидропиразолопиримидина
JP2012525395A5 (ru)
RU2013135477A (ru) Гетероциклические соединения и их применение в качестве ингибиторов киназы-3 гликогенсинтазы
CA2703125A1 (en) Pyrazinyl-substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines, compositions thereof, and their use in the treatment of cancer
CA2642922A1 (en) Melanocortin type 4 receptor agonist piperidinoylpyrrolidines
JP2015510938A5 (ru)
JP2014521711A5 (ru)
JP2011500806A5 (ru)
JP2014501269A5 (ru)
JP2017510554A5 (ru)
JP2019514878A5 (ru)
RU2014139601A (ru) Ингибиторы серин/треониновых киназ
NZ604443A (en) Substituted triazolopyridines
SI2790705T1 (en) Use of activity inhibitors or PI3K function
US20210154179A1 (en) Substituted pyridines and methods of use
RU2009105829A (ru) СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ITPKb
WO2024076672A1 (en) Heterocyclic inhibitors of kras g12c mutant proteins and uses thereof
RU2012113593A (ru) Ингибиторы jak
US9839642B2 (en) Beta-tetrazolyl-propionic acids as metallo-beta-lactamase inhibitors
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140428