RU2012136643A - [5,6]- гетероциклическое соединение - Google Patents

[5,6]- гетероциклическое соединение Download PDF

Info

Publication number
RU2012136643A
RU2012136643A RU2012136643/04A RU2012136643A RU2012136643A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A RU 2012136643/04 A RU2012136643/04 A RU 2012136643/04A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A RU 2012136643 A RU2012136643 A RU 2012136643A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
c6
yl
c1
substituents
Prior art date
Application number
RU2012136643/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Казумаса АОКИ
Сатоси МАЦУИ
Кендзи ЙОСИКАВА
Хироки СИМИЗУ
Дзунко САСАКИ
Кацуеси НАКАДЗИМА
Осаму КАННО
Кийоси ОИЗУМИ
Original Assignee
Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority to JP2010-103349 priority Critical
Priority to JP2010103349 priority
Application filed by Дайити Санкио Компани, Лимитед filed Critical Дайити Санкио Компани, Лимитед
Priority to PCT/JP2011/060241 priority patent/WO2011136264A1/ja
Publication of RU2012136643A publication Critical patent/RU2012136643A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/06Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41841,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41641,3-Diazoles
    • A61K31/41881,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04Ortho-condensed systems
    • C07D491/056Ortho-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring

Abstract

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль:где каждый заместитель имеет следующие значения:Rи R, каждый, необязательно представляютатом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α, или вместе образуют заместитель, имеющий связи по двум положениям,Rпредставляет собойатом водорода,C1-C6-алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,тетрагидропиранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,тетрагидрофуранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,диоксанильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,C1-C6-алкоксикарбонильную группу,гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранную из заместителей группы α, илиC6-C10-арильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,X, Y и Z представляют собойкогда X представляет собой атом азота, Y и Z представляют собой атомы углерода,когда Y представляет собой атом азота, X и Z представляют собой атомы углерода, иликогда Z представляет собой атом азота, X и Y представляют собой атомы углерода,A представляет собой фениленовую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, илигетерокольцо, имеющее связи по двум положениям, где гетерокольцо необязательно замещено группой, выбранной из заместителей группы α,V представляет собой -O-,-NH- или -S-,n представляет собой целое число от 1 до 6, иW представляет собой -O-, -NH- или -S-, гдегруппа заместителей α включаетгидроксильную группу, галогеновую группу, циа

Claims (22)

1. Соединение, имеющее общую формулу (I), или его фармакологически приемлемая соль:
Figure 00000001
где каждый заместитель имеет следующие значения:
R1 и R2, каждый, необязательно представляют
атом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α, или вместе образуют заместитель, имеющий связи по двум положениям,
R3 представляет собой
атом водорода,
C1-C6-алкильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
тетрагидропиранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
тетрагидрофуранильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
диоксанильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
C1-C6-алкоксикарбонильную группу,
гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранную из заместителей группы α, или
C6-C10-арильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α,
X, Y и Z представляют собой
когда X представляет собой атом азота, Y и Z представляют собой атомы углерода,
когда Y представляет собой атом азота, X и Z представляют собой атомы углерода, или
когда Z представляет собой атом азота, X и Y представляют собой атомы углерода,
A представляет собой фениленовую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, или
гетерокольцо, имеющее связи по двум положениям, где гетерокольцо необязательно замещено группой, выбранной из заместителей группы α,
V представляет собой -O-,-NH- или -S-,
n представляет собой целое число от 1 до 6, и
W представляет собой -O-, -NH- или -S-, где
группа заместителей α включает
гидроксильную группу, галогеновую группу, цианогруппу, C1-C6-алкильную группу, C3-C6-циклоалкильную группу, C3-C6-циклоалкоксигруппу, галоген-C1-C6-алкильную группу, C2-C6-алкинильную группу, C1-C6-алкоксигруппу, галоген-C1-C6-алкоксигруппу, C1-C6-алкилсульфонильную группу, формильную группу, C1-C6-алкилкарбонильную группу, карбоксигруппу, C1-C6-алкоксикарбонильную группу, C1-C6-алкиламиногруппу, C3-C6-циклоалкилкарбонильную группу, фенильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, карбонильную группу, к которой присоединена гетероциклическая группа, и C1-C6-алкилендиоксиленовую группу, и
группа заместителей β включает
нитрогруппу, цианогруппу, аминосульфонильную группу, ди-C1-C6-алкиламиногруппу, ди-C1-C6-алкиламинокарбонильную группу, ди-C1-C6-алкиламинокарбонилоксигруппу, ди-C1-C6-алкиламиносульфонильную группу, карбоксигруппу, C1-C6-алкильную группу, C1-C6-алкоксигруппу, формильную группу, C1-C6-алкилкарбонильную группу, C1-C6-алкилкарбониламиногруппу, C1-C6-алкилсульфониламиногруппу, морфолинилкарбонильную группу и карбамоильную группу.
2. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где гетероциклическая группа представляет собой азетидинильную группу, пирролидинильную группу, пиперидинильную группу, морфолинильную группу, пиразинильную группу, пиридинильную группу, тетрагидропиридинильную группу, 2-оксо-1,2-дигидропиридинильную группу, пирролильную группу, тетрагидропиранильную группу, тетрагидрофуранильную группу, диоксанильную группу, пиримидильную группу, пиразоильную группу, имидазоильную группу или оксазоильную группу, и гетерокольцо представляет собой азетидин, пирролидин, пиперидин, морфолин, пиразин, пиридин, тетрагидропиридин, 2-оксо-1,2-дигидропиридин, пиррол, тетрагидропиран, тетрагидрофуран, диоксан, пиримидин, пиразол, имидазол или оксазол.
3. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где A является группой, выбранной из следующих групп:
Figure 00000002
где R4 представляет собой атом водорода или группу, выбранную из заместителей группы α.
4. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R1 и R2, каждый, независимо представляют собой атом водорода, гидроксильную группу, цианогруппу, атом фтора, атом хлора, метильную группу, этильную группу, метоксигруппу, этоксигруппу, дифторметильную группу, трифторметильную группу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, фенильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, гетероциклическую группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы β, или карбамоильную группу.
5. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где общая формула (I) представляет собой общую формулу (Ia):
Figure 00000003
6. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где R3 представляет собой атом водорода, C1-C6-алкильную группу, замещенную гидроксильной группой, тетрагидропиранильную группу, тетрагидрофуранильную группу, диоксанильную группу, C1-C6-алкоксикарбонильную группу, пиперидинильную группу, необязательно замещенную группой, выбранной из заместителей группы α, или фенильную группу, необязательно замещенную заместителем группы α.
7. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где V представляет собой -O- или -NH-.
8. Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где W представляет собой -O- или -NH-.
9 Соединение или его фармакологически приемлемая соль по п.1, где n равно целому числу от 1 до 3.
10. Соединение, выбранное из следующей группы соединений, или его фармакологически приемлемая соль:
2-[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этанол,
2-[4-(7-хлоримидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
2-(2-{[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этокси)этанол,
2-{[4-(6-хлор-1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этанол,
2-{[4-(5-метокси-1H-бензимидазол-1-ил)фенил]амино}этанол,
1-[4-(2-метоксиэтиламино)фенил]-1H-бензимидазол,
2-[4-(6-фторимидазо[1,2-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
2-{4-[6-(1H-пиррол-3-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]фенокси}этанол,
2-[4-(5-пиридин-4-ил-1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этанол,
2-({1-[7-(1-ацетил-1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил)имидазо[1,2-a]пиридин-3-ил]пиперидин-4-ил}окси)этанол,
2-[4-(6-пиридин-4-илпиразоло[1,5-a]пиридин-3-ил)фенокси]этанол,
4-{2-[4-(1H-бензимидазол-1-ил)фенокси]этокси}бензойная кислота,
4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}бензойная кислота,
N-(4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}фенил)ацетамид,
4-{1-[4-(2-гидроксиэтокси)фенил]-1H-бензимидазол-5-ил}бензамид,
2-(4-{5-[6-(морфолин-4-илкарбонил)пиридин-3-ил]-1H-бензимидазол-1-ил}фенокси)этанол,
7-[4-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]пиперидин-1-ил}имидазо[1,2-a]пиридин,
3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]пиперидин-1-ил}пиразоло[1,5-a]пиридин,
3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин-6-карбоксамид,
6-метокси-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-этинил-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-морфолин-4-ил-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
6-(1H-пиразол-1-ил)-3-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}имидазо[1,2-a]пиридин,
1-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}-1H-бензимидазол-6-карбонитрил и
6-(дифторметокси)-1-{4-[2-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)этокси]фенил}-1H-бензимидазол.
11. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его фармакологически приемлемую соль по любому из пп.1-10 в качестве активного ингредиента.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для повышения остеогенеза.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для улучшения метаболизма костной ткани.
14. Фармацевтическая композиция по п.11, где фармацевтическая композиция используется для предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани.
15. Фармацевтическая композиция по п.14, где заболеванием, связанным с метаболизмом костной ткани, является остеопороз.
16. Способ улучшения метаболизма костной ткани, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
17. Способ предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
18. Способ предотвращения или лечения остеопороза, включающий введение млекопитающему эффективного количества фармацевтической композиции по п.11.
19. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для повышения остеогенеза.
20. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для улучшения метаболизма костной ткани.
21. Применение соединения или его фармакологически приемлемой соли по любому из пп.1-10 при получении лекарственного средства, используемого для предотвращения или лечения заболевания, связанного с метаболизмом костной ткани.
22. Применение по п.21, где заболеванием, связанным с метаболизмом костной ткани, является остеопороз.
RU2012136643/04A 2010-04-28 2011-04-27 [5,6]- гетероциклическое соединение RU2012136643A (ru)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2010-103349 2010-04-28
JP2010103349 2010-04-28
PCT/JP2011/060241 WO2011136264A1 (ja) 2010-04-28 2011-04-27 [5,6]複素環化合物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012136643A true RU2012136643A (ru) 2014-06-10

Family

ID=44861562

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012136643/04A RU2012136643A (ru) 2010-04-28 2011-04-27 [5,6]- гетероциклическое соединение

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20130029964A1 (ru)
EP (1) EP2565185A1 (ru)
JP (1) JPWO2011136264A1 (ru)
KR (1) KR20130065632A (ru)
CN (1) CN102770414A (ru)
AU (1) AU2011246067A1 (ru)
CA (1) CA2791020A1 (ru)
CO (1) CO6640247A2 (ru)
IL (1) IL221210D0 (ru)
MX (1) MX2012012145A (ru)
RU (1) RU2012136643A (ru)
SG (1) SG183426A1 (ru)
TW (1) TW201144310A (ru)
WO (1) WO2011136264A1 (ru)
ZA (1) ZA201206440B (ru)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB201205669D0 (en) * 2012-03-30 2012-05-16 Agency Science Tech & Res Bicyclic heterocyclic derivatives as mnk2 and mnk2 modulators and uses thereof
US10280168B2 (en) 2012-03-30 2019-05-07 Agency For Science, Technology And Research Bicyclic heteroaryl derivatives as MNK1 and MNK2 modulators and uses thereof
CA2877550A1 (en) * 2012-07-13 2014-01-16 Ucb Biopharma Sprl Imidazopyridine derivatives as modulators of tnf activity
AU2013324396B2 (en) * 2012-09-28 2018-10-04 Vanderbilt University Fused heterocyclic compounds as selective BMP inhibitors
US9745319B2 (en) 2013-03-15 2017-08-29 Araxes Pharma Llc Irreversible covalent inhibitors of the GTPase K-Ras G12C
US9227978B2 (en) 2013-03-15 2016-01-05 Araxes Pharma Llc Covalent inhibitors of Kras G12C
CA2922716A1 (en) 2013-08-29 2015-03-05 Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd. Novel aromatic compound and use thereof
TWI659021B (zh) 2013-10-10 2019-05-11 亞瑞克西斯製藥公司 Kras g12c之抑制劑
GB201321733D0 (en) 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic agents
TW201625305A (zh) 2014-09-18 2016-07-16 Araxes Pharma Llc 用於癌症治療之組合療法
JP2017528498A (ja) 2014-09-25 2017-09-28 アラクセス ファーマ エルエルシー Kras g12c変異体タンパク質のインヒビター
EA201792214A1 (ru) 2015-04-10 2018-01-31 Араксис Фарма Ллк Соединения замещенного хиназолина
US10144724B2 (en) 2015-07-22 2018-12-04 Araxes Pharma Llc Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
WO2017058915A1 (en) * 2015-09-28 2017-04-06 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2017087528A1 (en) 2015-11-16 2017-05-26 Araxes Pharma Llc 2-substituted quinazoline compounds comprising a substituted heterocyclic group and methods of use thereof
WO2017100546A1 (en) 2015-12-09 2017-06-15 Araxes Pharma Llc Methods for preparation of quinazoline derivatives
WO2018064510A1 (en) 2016-09-29 2018-04-05 Araxes Pharma Llc Inhibitors of kras g12c mutant proteins
WO2018068017A1 (en) 2016-10-07 2018-04-12 Araxes Pharma Llc Heterocyclic compounds as inhibitors of ras and methods of use thereof

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU194880B (en) * 1985-11-27 1988-03-28 Gyogyszerkutato Intezet Process for preparing 2,4-diamino-6-imidazo/1,2-a/ pyrdyl-1,3,5-triazine derivatives and pharmaceuticals comprising these compounds
TW403757B (en) 1994-12-28 2000-09-01 Takeda Chemical Industries Ltd Optically active benzothiepin derivative, its preparation and use
CA2182932A1 (en) * 1995-08-10 1997-02-11 Koju Watanabe Chromone derivative, process for preparing same and pharmaceutical composition
JPH09188665A (ja) 1996-01-05 1997-07-22 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 新規置換n−キノリルアントラニル酸誘導体及びその製造法
HN2000000026S1 (es) * 1999-11-30 2002-10-01 Carlos Roberts Avalos Modelo industrial de mesa cuadrada
JP2003519143A (ja) * 1999-12-28 2003-06-17 ファーマコピーア,インコーポレーティッド ピリミジン及びトリアジン系キナーゼ阻害剤
AT402164T (de) * 2001-04-26 2008-08-15 Eisai R&D Man Co Ltd Stickstoffhaltige verbindung mit kondensiertem ring und pyrazolylgruppe als substituent und medizinische zusammensetzung davon
CN1281606C (zh) * 2002-03-01 2006-10-25 安斯泰来制药有限公司 含氮杂环化合物
CN1852905A (zh) * 2003-08-21 2006-10-25 Osi制药公司 具有n-取代的苯并咪唑基的c-kit抑制剂
GB0402809D0 (en) * 2004-02-09 2004-03-10 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU2005301568B2 (en) * 2004-11-08 2011-06-09 Msd K.K. Novel fused imidazole derivative
JP2007131617A (ja) 2005-10-11 2007-05-31 Sankyo Co Ltd チエノピリジン誘導体を含有する医薬
US7915268B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-29 Wyeth Llc 8-substituted 2-(benzimidazolyl)purine derivatives for immunosuppression
US7902187B2 (en) * 2006-10-04 2011-03-08 Wyeth Llc 6-substituted 2-(benzimidazolyl)purine and purinone derivatives for immunosuppression
US8513276B2 (en) * 2006-12-22 2013-08-20 Astex Therapeutics Limited Imidazo[1,2-a]pyridine compounds for use in treating cancer
BRPI0809998A2 (pt) * 2007-04-03 2014-10-14 Array Biopharma Inc Composto de imidazo[1,2-a] piridina como inibidores do receptor tirosina cinase
CN101790526A (zh) * 2007-06-08 2010-07-28 雅培制药有限公司 用作激酶抑制剂的5-杂芳基取代的吲唑化合物
JP5492194B2 (ja) * 2008-05-13 2014-05-14 アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc キナーゼ阻害剤としての縮合窒素含有ヘテロ環およびその組成物
WO2010027114A1 (en) * 2008-09-05 2010-03-11 Choongwae Pharma Corporation Use of pyrazole-pyridine derivatives and its salts for treating or reventin osteoporosis
AR074870A1 (es) * 2008-12-24 2011-02-16 Palau Pharma Sa Derivados de pirazolo (1,5-a ) piridina
EP2338888A1 (en) * 2009-12-24 2011-06-29 Almirall, S.A. Imidazopyridine derivatives as JAK inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
EP2565185A1 (en) 2013-03-06
ZA201206440B (en) 2014-01-29
AU2011246067A1 (en) 2012-09-27
IL221210D0 (en) 2012-10-31
KR20130065632A (ko) 2013-06-19
CO6640247A2 (es) 2013-03-22
JPWO2011136264A1 (ja) 2013-07-22
TW201144310A (en) 2011-12-16
SG183426A1 (en) 2012-09-27
WO2011136264A1 (ja) 2011-11-03
MX2012012145A (es) 2012-11-21
CA2791020A1 (en) 2011-11-03
US20130029964A1 (en) 2013-01-31
CN102770414A (zh) 2012-11-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2531274T3 (es) Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas
EA201490580A1 (ru) Пирролбензодиазепины и их конъюгаты
MY154772A (en) Harmful arthropod control composition, and fused heterocyclic compound
TW200611907A (en) Fused heterocyclic compound
RU2012153675A (ru) Соединения, пригодные в качестве ингибиторов atr киназы
MY160443A (en) Nitrogen-containing heterocyclic compound and agricultural fungicide
RU2010150818A (ru) Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов
RU2011110435A (ru) Пролекарства метилгидрофумарата, фармацетические композиции с ними и способы применения
TW201249842A (en) Dispiropyrrolidine derivatives
RU2014117188A (ru) Способ получения производных 4,4-дифтор-3,4-дигидроизохинолина
UA93883C2 (ru) Производные пиразина, полезные kak антагонисты аденозинового рецептора
MX2012012189A (es) Ciertas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos.
TW200902018A (en) Novel adenine compound
MX2010008290A (es) Derivados de urea de tetrahidroquinoxalina, su preparacion y su aplicacion terapeutica.
RU2012124056A (ru) Спирооксиндольные антагонисты mdm2
NZ551936A (en) 3-carbamoyl-2-pyridone derivatives
WO2008146665A1 (ja) 有機エレクトロルミネッセンス素子用材料及び有機エレクトロルミネッセンス素子並びに有機エレクトロルミネッセンス表示装置
NZ565907A (en) 8-substituted benzoazepines as toll-like receptor modulators
ES2669189T3 (es) Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio
EP1968131A4 (en) Material for organic electroluminescent device and organic electroluminescent device
GEP201706728B (en) Noxious organism control agent
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
EA200870336A1 (ru) Полициклические производные циннамида
BR112012020986A2 (pt) composto de amina cíclica e acaricida
NZ580454A (en) Amino- pyridine derivatives as s1p1 /edg1 receptor agonists

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20140428