JP2019525941A5 - - Google Patents
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- 式(I)
[式中:
R1は、H、Cl、−CN、C1−4アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3ヒドロキシ−フルオロアルキル、−CRz=CH2、C3−6シクロアルキル、−CH2(C3−6シクロアルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)またはテトラヒドロピラニルであり;
R3は:
(a)−L1−A;または
(b)H、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3シアノアルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−3ヒドロキシ−フルオロアルキル、−CRxRxCRx(OH)CRx=CRxRx、−(CRxRx)1−4O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−4O(CRxRx)1−3O(C1−3アルキル)、−CH2CH(OH)CH2O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3S(C1−3アルキル)、−(CH2)1−3C(O)OC(CH3)3、−(CRxRx)0−3NRxRy、−(CRxRx)0−3NRx(C1−4ヒドロキシアルキル)、−CH2CH(OH)CH2NRxRy、−(CRxRx)1−2NHC(O)(CRxRx)1−4C≡CH、−C(O)H、−C(O)(C1−6アルキル)、−C(O)(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)(C1−3クロロアルキル)、−C(O)(C1−3シアノアルキル)、−(CRxRx)0−3C(O)OH、−C(O)(CH2)0−2O(C1−4アルキル)、−C(O)(CRxRx)0−2O(CRxRx)1−2O(C1−3アルキル)、−C(O)CRxRxS(O)2(C1−3アルキル)、−C(O)CRxRxNRxS(O)2(C1−3アルキル)、−C(O)CRxRxOC(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(CRxRx)0−3NRyRy、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(C1−3シアノアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−2NRy(C1−6ヒドロキシアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(C1−5ヒドロキシ−フルオロアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(CH2)1−2O(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(CH2)1−2NRxC(O)(C1−2アルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx((CRxRx)1−2O(C1−2アルキル))、−C(O)CRx(NH2)(CRxRx)1−4NRxRx、−C(O)CRx(NH2)(CRxRx)1−4NRxC(O)NRxRx、−C(O)(CRxRx)0−3NRx(CH2)0−1C(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(CH2)0−1C(O)(C1−3シアノアルキル)、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(CH2)1−2C(O)NRyRy、−C(O)(CRxRx)1−3C(O)NRyRy、−C(O)(CRxRx)0−1NRx(CHRy(CH2OH))、−(CRxRx)1−2C(O)NRyRy、−(CRxRx)1−2C(O)NRy(C1−3フルオロアルキル)、−(CRxRx)1−2C(O)NRy(C1−4ヒドロキシアルキル)、−(CRxRx)1−2C(O)NRy(C1−3シアノアルキル)、−(CRxRx)1−2C(O)NRx(CH2)1−2O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−2C(O)NRxCH(C1−4アルキル)(C1−3ヒドロキシアルキル)、−(CH2)1−2C(O)NRx(CH2)1−2C(O)NRxRx、−(CH2)1−2C(O)NRx(CH2)1−2S(O)2OH、−(CH2)1−2C(O)NRx(CH2)1−2NRxC(O)(C1−3アルキル)、−(CH2)1−2C(O)NRx(CH2)1−3NRxRx、−(CH2)1−2C(O)N(CH2CH3)(CH2)1−3NRxRx、−(CH2)0−2S(O)2(C1−4アルキル)、−(CH2)0−2S(O)2(C1−3フルオロアルキル)、−(CH2)0−2S(O)2NRxRx、−C(O)C(O)OH、−C(O)C(O)NRyRyまたは−C(O)C(O)NRy(CRxRx)1−2NRyRyであり;
L1は、結合、−(CRxRx)1−2−、−(CRxRx)1−2CRx(OH)−、−(CRxRx)1−2O−、−CRxRxC(O)−、−(CRxRx)2NRx(CRxRx)0−1−、−CRxRxC(O)NRx(CRxRx)0−4−、−C(O)(CRxRx)0−3−、−C(O)(CRxRx)0−2NRx(CRxRx)0−2−、−C(O)(CRxRx)0−2N(C1−2ヒドロキシアルキル)(CRxRx)0−2−、−C(O)(CRxRx)0−2NRx(CRxRx)1−2CRx(OH)−、−C(O)(CRxRx)1−2C(O)NRx−、−(CRxRx)0−2C(O)NRx(CRxRx)1−2CRx(OH)−、−(CRxRx)0−2C(O)N(C1−2ヒドロキシアルキル)(CRxRx)1−2−、−C(O)(CRxRx)0−1O−、−C(O)(CRxRx)1−2NHS(O)2−、−C(O)CRx(NH2)CRxRx−、−C(O)C(O)(CRxRx)0−2−、−C(O)NRx(CRxRx)1−2−または−S(O)2−であり;
Aは、2−オキサ−6−アザスピロ[3,3]ヘプタニル、4−オキサスピロ[2.5]オクタニル、7−アザスピロ[3.5]ノナニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、8−オキサ−3−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、9−アザビシクロ[3.3.1]ノナニル、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3−6シクロアルキル、ジアゼパニル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、ナフタレニル、オクタヒドロシクロペンタ[b]ピラニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリルまたはトリアゾリルであり、これら各々は−L2−Raおよび0〜4つのRbで置換されており;
L2は、結合であるか、または−CRxRx−であり;
Raは:
(a)H、F、Cl、−CN、−OH、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5ヒドロキシアルキル、−(CH2)0−4O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3S(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3NHC(O)O(C1−4アルキル)、−(CRxRx)1−3NRyRy、−(CRxRx)1−3C(O)NRyRy、−O(C1−3フルオロアルキル)、−S(O)2NRxRx、−O(CRxRx)1−3NRxRx、−NHS(O)2(C1−3アルキル)、−NRxRx、−NRx(C1−4アルキル)、−NRxC(O)(C1−4アルキル)、−(CRxRx)0−3C(O)OH、−C(O)(C1−5アルキル)、−C(O)(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)CH2N(C1−3アルキル)2、−C(O)O(C1−4アルキル)、−C(O)NH(C1−3シアノアルキル)、−C(O)NRyRy、−C(O)NRxCH2C(O)NRxRxまたは−C(O)NRxCH2CH2NHC(O)(C1−3アルキル)であり;
(b)C3−6シクロアルキルまたは−C(O)NH(C3−6シクロアルキル)であり、ここで各シクロアルキルは、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、C1−3フルオロアルキルおよび−C(O)O(C1−3アルキル)から独立して選択された0〜2つの置換基で置換されており;または
(c)A1、−CH2A1、−C(O)A1、−NRxA1または−C(O)NRxA1であり、ここでA1は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、モルホリニル、オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、−C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)、−NRxRx、フェニル、トリフルオロメチル−フェニル、−CH2(ブロモフェニル)および−CH2CH2(ピロリジニル)から独立して選択される0〜3つの置換基で置換されており;
各Rbは、独立して、F、−CH3、−CF3または−OCH3であり;
各Rxは、独立して、Hまたは−CH3であり;
各Ryは、独立して、HまたはC1−6アルキルであり;
Rzは、H、C1−2アルキルまたはC1−2フルオロアルキルであり;
各R4は、独立して、Fまたは−OHであるか;あるいは、同一炭素原子に結合している2つのR4は=Oを形成しており;
R5は、F、Cl、−CN、C1−2アルキル、C1−2フルオロアルキルまたは−OCH3であり;
mは、0、1、2、3または4であり;および
nは、0、1または2である;
但し、R1が−CH3である場合、R3は−CH2CH2NH(CH3)ではない]
の化合物またはその塩。 - R1が、H、Cl、−CN、C1−4アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3ヒドロキシ−フルオロアルキル、−CRz=CH2、C3−6シクロアルキル、−CH2(C3−6シクロアルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)またはテトラヒドロピラニルであり;
R3が:
(a)−L1−A;または
(b)H、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5ヒドロキシアルキル、−(CRxRx)1−4O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3S(C1−3アルキル)、−(CH2)1−3C(O)OC(CH3)3、−(CH2)1−3NRxRx、−CHRxCH2NRx(C1−4アルキル)、−(CH2)1−3NRx(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−2NHC(O)(CH2)1−4C≡CH、−S(O)2NRxRx、−C(O)O(C1−4アルキル)、−C(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)(C1−3クロロアルキル)、−C(O)CH2O(C1−3アルキル)、−C(O)CH2S(O)2(C1−3アルキル)、−C(O)(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)CRxRxOC(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(テトラヒドロフラニル)、−C(O)(テトラヒドロピラニル)、−C(O)(ピペリジニル)、−C(O)(エトキシピペリジニル)、−C(O)NRx(C1−3シアノアルキル)、−C(O)NRx(C1−3アルキル)、−C(O)NRxCH2C(O)NRxRx、−C(O)NRxCH2CH2NRxC(O)(C1−2アルキル)、−C(O)N(C1−3アルキル)2、−C(O)NRxC(Rx)3、−C(O)CH2NRx(C1−3シアノアルキル)、−C(O)CH2NRxCH2C(O)(C1−3アルキル)、−C(O)CH2NRxCH2C(O)N(C1−3アルキル)2、−C(O)CH2NRxRx、−C(O)CH2NRx(C1−2アルキル)、−C(O)CH2NRx(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)CH2NRx(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)CH2NRxCH2CH2O(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)CH2NRxCH2CH2C(O)N(C1−2アルキル)2、−C(O)CH2NRx(CH(CH2OH)(C1−4アルキル))、−C(O)CH2NRx(C1−5アルキル)、−C(O)CH2NRx(C1−5ヒドロキシ−フルオロアルキル)、−C(O)CH2NRx(C1−6ヒドロキシアルキル)、−C(O)(CH2)1−3NRxRx、−C(O)(CH2)1−3NRx(C1−3アルキル)、−C(O)CH2CH(CH3)NRxRx、−C(O)CH2CH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−3シアノアルキル)、−CH2C(O)NRxCH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−3ヒドロキシアルキル)、−CH2C(O)NRxCH2CH2S(O)2OH、−CH2C(O)NRxCH2CH2NRxC(O)(C1−3アルキル)、−CH2C(O)N(CH2CH3)CH2CH2NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−3アルキル)、−CH2C(O)NRx(CH2)1−3NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−5アルキル)、−C(O)CH2NRxC(O)(C1−3シアノアルキル)または−C(O)(CH2)1−3NRxC(O)(C1−3アルキル)であり;
L1が、結合、−CRxRx−、−CRxRxC(O)−、−(CRxRx)2NRx(CRxRx)0−1−、−CRxRxC(O)NRx(CRxRx)0−4−、−C(O)(CRxRx)0−3−、−C(O)CRxRxNRx−、−C(O)CRxRxO−または−C(O)NRx(CRxRx)1−2−であり;
Aが、アダマンタニル、8−アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アゼパニル、C3−6シクロアルキル、ジアゼパニル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルから選択される環であり、これら各々は−L2−Raおよび0〜4つのRbで置換されており;
L2が、結合であるか、または−CRxRx−であり;
Raが:
(a)H、−CN、−OH、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5ヒドロキシアルキル、−(CH2)1−4O(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3S(C1−3アルキル)、−(CRxRx)1−3NHC(O)O(C1−4アルキル)、−(CRxRx)1−3NH2、−(CRxRx)1−3NRx(C1−4アルキル)、−O(C1−3フルオロアルキル)、−S(O)2NRxRx、−O(CRxRx)1−3NRxRx、−NHS(O)2(C1−3アルキル)、−NRxRx、−NRx(C1−4アルキル)、−(CRxRx)1−3C(O)OH、−(CRxRx)1−3C(O)NH(C1−4アルキル)、−C(O)OH、−C(O)(C1−4アルキル)、−C(O)CH2N(C1−3アルキル)2、−C(O)O(C1−4アルキル)、−C(O)NH(C1−3シアノアルキル)、−C(O)NRx(C1−4アルキル)、−C(O)N(C1−3アルキル)2、−C(O)NRxCH2C(O)NRxRxまたは−C(O)NRxCH2CH2NHC(O)(C1−3アルキル)であり;
(b)C3−6シクロアルキルまたは−C(O)NH(C3−6シクロアルキル)であり、ここで各シクロアルキルは、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、C1−3フルオロアルキルおよび−C(O)O(C1−3アルキル)から独立して選択された0〜2つの置換基で置換されており;または
(c)A1、−CH2A1、−C(O)A1または−C(O)NHA1であり、ここでA1は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、−C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)、−NRxRx、フェニル、トリフルオロメチルフェニル、−CH2(ブロモフェニル)および−CH2CH2(ピロリジニル)から独立して選択される0〜3つの置換基で置換されており;
各々R4が、独立して、Fまたは−OHであるか;または、同一炭素原子に結合している2つのR4が=Oを形成しており;
R5が、F、−CH3または−OCH3であり;
Rbが、−CH3であり;
各々Rxが、独立して、Hまたは−CH3であり;
mが、0、1または2であり;および
nが、0または1である;
但し、R1が−CH3である場合、R3は−CH2CH2NH(CH3)ではない、
請求項1記載の化合物またはその塩。 - R1が、H、Cl、−CN、C1−4アルキル、C1−2フルオロアルキル、−CH(CF3)OH、−CH2(シクロプロピル)またはテトラヒドロピラニルであり;
R3が:
(a)−L1−A;または
(b)H、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5ヒドロキシアルキル、−(CH2)1−4OCH3、−(CRxRx)1−3SCH3、−CH2CH2NHC(O)OC(CH3)3、−CH2CH2NRxRx、−CHRxCH2NRx(C1−4アルキル)、−CH2CH2CH2NH(CH3)、−(CH2)1−2NHC(O)(CH2)1−4C≡CH、−S(O)2NRxRx、−C(O)O(C1−4アルキル)、−C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)(C1−3ヒドロキシアルキル)、−C(O)(C1−2クロロアルキル)、−C(O)(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)CH2O(C1−3アルキル)、−C(O)CH2S(O)2(C1−2アルキル)、−C(O)CRxRxOC(O)(C1−2アルキル)、−C(O)(テトラヒドロフラニル)、−C(O)(エトキシピペリジニル)、−C(O)NRxCH2CN、−C(O)NH(C1−3アルキル)、−C(O)NRxCH2C(O)NH2、−C(O)NRxCH2CH2NHC(O)(C1−2アルキル)、−C(O)N(C1−3アルキル)2、−C(O)NRxC(Rx)3、−C(O)CH2NRxRx、−C(O)CH2NRxCH2CN、−C(O)CH2NRxCH2C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)CH2NRxCH2C(O)N(C1−2アルキル)2、−C(O)CH2NRxRx、−C(O)CH2NRx(C1−2アルキル)、−C(O)CH2NRxCH2CH2OH、−C(O)CH2NRx(C1−2フルオロアルキル)、−C(O)CH2NRxCH2CH2OCH2CH2OH、−C(O)CH2NRxCH2CH2C(O)N(C1−2アルキル)2、−C(O)CH2NRx(CH(CH2OH)(C1−4アルキル))、−C(O)CH2NRx(C1−4ヒドロキシアルキル)、−C(O)CH2NRx(C1−5アルキル)、−C(O)CH2NRxCH2CHFC(CH3)2OH、−C(O)CH2NRx(C1−6ヒドロキシアルキル)、−C(O)CH2CH2NRxRx、−C(O)CH2CH2CH2NRxRx、−C(O)CH2CH2CH2NRx(C1−3アルキル)、−C(O)CH2CH(CH3)NRxRx、−C(O)CH2CH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRxCH2CN、−CH2C(O)NRxCH2C(O)NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−3ヒドロキシアルキル)、−CH2C(O)NRxCH2CH2S(O)2OH、−CH2C(O)NRxCH2CH2NRxRx、−CH2C(O)NRxCH2CH2NRxC(O)(C1−2アルキル)、−CH2C(O)N(CH2CH3)CH2CH2NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−3アルキル)、−CH2C(O)NRxCH2CH2CH2NRxRx、−CH2C(O)NRx(C1−5アルキル)、−C(O)CH2NRxC(O)CH2CH2CH2CNまたは−C(O)CH2CH2CH2NRxC(O)(C1−2アルキル)であり;
L1が、結合、−CHRx−、−CHRxC(O)−、−(CH2)2NRx(CH2)0−1−、−CH2C(O)NRx(CH2)0−4−、−C(O)(CH2)0−3−、−C(O)CH2NRx−、−C(O)CH2O−または−C(O)NRx(CH2)1−2−であり;
Aが、アダマンタニル、アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アゼパニル、C3−6シクロアルキル、ジアゼパニル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルから選択される環であり、これら各々は、−L2−Raおよび0〜4つのRbで置換されており;および
Raが:
(a)H、−CN、−OH、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−5ヒドロキシアルキル、−(CH2)1−4OCH3、−(CRxRx)1−3SCH3、−CH2CH2NHC(O)OC(CH3)3、−CH2CH2NH2、−CHRxCH2NRx(C1−4アルキル)、−CH2CH2CH2NH(CH3)、−OCF3、−S(O)2NRxRx、−OCH2CH2CH2NRxRx、−NHS(O)2(C1−2アルキル)、−NRxRx、−NRx(C1−4アルキル)、−CH2CH2CH2C(O)OH、−CH2C(O)NH(C1−3アルキル)、−C(O)OH、−C(O)(C1−3アルキル)、−C(O)CH2N(C1−3アルキル)2、−C(O)O(C1−3アルキル)、−C(O)NHCH2CN、−C(O)NRx(C1−4アルキル)、−C(O)N(C1−3アルキル)2、−C(O)NHCH2C(O)NRxRxまたは−C(O)NHCH2CH2NHC(O)(C1−3アルキル);
(b)C3−6シクロアルキルまたは−C(O)NH(C3−6シクロアルキル)であり、ここで各々シクロアルキルは、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、C1−2フルオロアルキルおよび−C(O)O(C1−3アルキル)から選択される0〜1つの置換基で置換されているか;または
(c)A1、−CH2A1、−C(O)A1または−C(O)NHA1であり、ここでA1は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはトリアゾリルであり、この各々は、−OH、C1−3アルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、−C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)、−NRxRx、フェニル、トリフルオロメチルフェニル、−CH2(ブロモフェニル)および−CH2CH2(ピロリジニル)から独立して選択される0〜3つの置換基で置換されている、請求項1記載の化合物またはその塩。 - R1が、H、Cl、−CN、−CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−CH2CHF2、−CH2CF3、−CH(CF3)OH、−CH2(シクロプロピル)またはテトラヒドロピラニルであり;
R3が:
(a)−L1−A;または
(b)H、−CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)CF3、−CH2CH2CH2OH、−CH(CH3)CH2OH、−CH2CH2NHC(O)OC(CH3)3、−CH2CH2NH2、−CH2CH2NH(CH3)、−CH2CH2N(CH3)2、−CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)、−CH2CH2N(CH3)(CH2CH(CH3)2)、−CH2CH2CH2NH(CH3)、−CH(CH3)CH2N(CH3)2、−CH2CH2NHC(O)(CH2)4C≡CH、−C(O)OC(CH3)3、−C(O)CH3、−C(O)CH2OH、−C(O)CH2Cl、−C(O)CH2CF3、−C(O)CH2CH2CF3、−C(O)CH2OCH(CH3)2、−C(O)CH2S(O)2CH3、−C(O)CH2CH(CH3)OH、−C(O)C(CH3)2OC(O)CH3、−C(O)NHCH2CH3、−C(O)NHCH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH3、−C(O)CH2NHCH2CN、−C(O)CH2NHCH2C(O)CH3、−C(O)CH2N(CH3)CH2C(O)N(CH2CH3)2、−C(O)CH2N(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH3、−C(O)CH2NHCH2CH2OH、−C(O)CH2NHCH2CF3、−C(O)CH2NHCH2CH2OCH2CH2OH、−C(O)CH2N(CH3)CH2CH2C(O)N(CH2CH3)2、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)CH2CH3、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)2、−C(O)CH2N(CH3)CH2CH2OH、−C(O)CH2NHCH2CH(CH3)OH、−C(O)CH2NHCH2CH(OH)CH2OH、−C(O)CH2N(CH3)CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH(CH3)CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH2CH(CH3)OH、−C(O)CH2NH(CH2OH)(CH2CH2CH2CH3)、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)CH2CH(CH3)2、−C(O)CH2NH(CH(CH2CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CHFC(CH3)2OH、−C(O)CH2NHCH2C(CH3)2CH2OH、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)CH2CH(CH3)2、−C(O)CH2CH2N(CH3)2、−C(O)CH2CH2CH2N(CH3)2、−C(O)CH2CH2CH2NHCH(CH3)2、−C(O)CH2CH(CH3)NH2、−C(O)CH2CH2C(O)NH2、−C(O)CH2CH2C(O)N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH3)2、−CH2C(O)NHC(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CN、−CH2C(O)NHCH2C(O)NH2、−CH2C(O)NHCH2CH2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2S(O)2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CH2NHC(O)CH3、−CH2C(O)N(CH3)CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH2CH3)CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CH2CH2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH3)CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH(CH3)(CH2CH3)、−CH2C(O)NHCH(CH2CH3)2、−C(O)CH2NHC(O)CH2CH2CH2CN、−C(O)CH2CH2CH2NHC(O)CH3または−CH2CH2NHC(O)CH2CH2CH2CH2C≡CHであり;
L1が、結合、−CHRx−、−CH2C(O)−、−(CH2)2NRx(CH2)0−1−、−CH2C(O)NRx(CH2)0−4−、−C(O)(CH2)0−3−、−C(O)CH2NH−、−C(O)CH2O−または−C(O)NH(CH2)1−2−であり;
Aが、アダマンタニル、アザビシクロ[3.2.1]オクタニル、アゼパニル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロプロピル、ジアゼパニル、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソキノリニル、モルホリニル、ナフタレニル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピロリジノニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリルおよびチアゾリルから選択される環であり、これら各々は、−L2−Raおよび0〜4つのRbで置換されており;
L2が、結合であるか、または−CHRx−であり;
Raが:
(a)H、−CN、−OH、C1−6アルキル、−CF3、−CH2CH2CF3、−CH2OH、−C(CH3)2OH、−CH2CH2CH(CH3)OH、−CH2C(CH3)2CH2OH、−CH2CH(OH)CH2OH、−CH(OH)CH2CH2CH2OH、−CH2CH2CH2SCH3、−CH2CH2CH2CH2CH2OCH3、−CH2CH2CH2C(O)OH、−OCF3、−OCH2CH2CH2N(CH3)2、−NH2、−N(CH3)2、−N(CH3)(CH2CH(CH3)2)、−NH(CH2CH(CH3)2)、−S(O)2NH2、−NHS(O)2CH3、−CH2C(O)NHCH(CH3)2、−C(O)OH、−C(O)CH3、−C(O)OCH2CH3、−C(O)CH2N(CH3)2、−C(O)NHCH2CN、−C(O)NHCH(CH3)2、−C(O)N(C1−2アルキル)2、−C(O)N(CH3)CH(CH3)2、−C(O)NHCH2C(O)NH2または−C(O)NHCH2CH2NHC(O)CH3であり;
(b)C3−6シクロアルキルまたは−C(O)NH(C3−6シクロアルキル)であり、この各々シクロアルキルは、−OH、−CH3、−CH2OH、−CF3および−C(O)OCH2CH3から選択された0〜1つの置換基で置換されており;または
(c)A1、−CH2A1、−C(O)A1または−C(O)NHA1であり、ここでA1は、フラニル、イミダゾリル、インドリル、イソオキサゾリル、オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロリル、オキサゾリル、オキセタニル、フェニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、チアジアゾリル、チアゾリル、チオフェニルまたはトリアゾリルであり、これら各々は、−OH、−CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2OH、−C(O)CH3、−C(O)OCH2CH3、−N(CH3)2、フェニル、トリフルオロメチルフェニル、−CH2(ブロモフェニル)および−CH2CH2(ピロリジニル)から独立して選択される0〜3つの置換基で置換されており;および
各々R4が、独立して、Fまたは−OHであるか;または同一炭素原子に結合した2つのR4が=Oを形成している、請求項1記載の化合物またはその塩。 - R3が、−L1−Aである、請求項1記載の化合物またはその塩。
- R3が、H、−CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)CF3、−CH2CH2CH2OH、−CH(CH3)CH2OH、−CH2CH2NHC(O)OC(CH3)3、−CH2CH2NH2、−CH2CH2NH(CH3)、−CH2CH2N(CH3)(CH2CH3)、−CH2CH2N(CH3)(CH2CH(CH3)2)、−CH2CH2CH2NH(CH3)、−CH(CH3)CH2N(CH3)2、−C(O)OC(CH3)3、−C(O)CH3、−C(O)CH2OH、−C(O)CH2Cl、−C(O)CH2CF3、−C(O)CH2CH2CF3、−C(O)CH2OCH(CH3)2、−C(O)CH2S(O)2CH3、−C(O)CH2CH(CH3)OH、−C(O)C(CH3)2OC(O)CH3、−C(O)NHCH2CH3、−C(O)NHCH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH3、−C(O)CH2NHCH2CN、−C(O)CH2NHCH2C(O)CH3、−C(O)CH2N(CH3)CH2C(O)N(CH2CH3)2、−C(O)CH2N(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH3、−C(O)CH2NHCH2CH2OH、−C(O)CH2NHCH2CF3、−C(O)CH2NHCH2CH2OCH2CH2OH、−C(O)CH2N(CH3)CH2CH2C(O)N(CH2CH3)2、−C(O)CH2NH(CH2OH)CH2CH3、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)2、−C(O)CH2N(CH3)CH2CH2OH、−C(O)CH2NHCH2CH(CH3)OH、−C(O)CH2NHCH2CH(OH)CH2OH、−C(O)CH2N(CH3)CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH(CH3)CH(CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CH2CH(CH3)OH、−C(O)CH2NH(CH2OH)(CH2CH2CH2CH3)、−C(O)CH2NH(CH2OH)CH2CH(CH3)2、−C(O)CH2NH(CH(CH2CH3)2、−C(O)CH2NHCH2CHFC(CH3)2OH、−C(O)CH2NHCH2C(CH3)2CH2OH、−C(O)CH2NHCH(CH2OH)CH2CH(CH3)2、−C(O)CH2CH2N(CH3)2、−C(O)CH2CH2CH2N(CH3)2、−C(O)CH2CH2CH2NHCH(CH3)2、−C(O)CH2CH(CH3)NH2、−C(O)CH2CH2C(O)NH2、−C(O)CH2CH2C(O)N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CN、−CH2C(O)NHCH2C(O)NH2、−CH2C(O)NHCH2CH2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2S(O)2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CH2NHC(O)CH3、−CH2C(O)N(CH3)CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH2CH3)CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH(CH3)2、−CH2C(O)NHCH2CH2CH2OH、−CH2C(O)NHCH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)N(CH3)CH2CH2CH2N(CH3)2、−CH2C(O)NHCH(CH3)(CH2CH3)、−CH2C(O)NHCH(CH2CH3)2、−C(O)CH2NHC(O)CH2CH2CH2CNまたは−C(O)CH2CH2CH2NHC(O)CH3;
である、請求項1記載の化合物またはその塩。 - 前記化合物が、2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール塩酸塩(1);5−([1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール二塩酸塩(2);5−(1'−(シクロプロピルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(3);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((2−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(4);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−1−オール(5);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(6);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(7);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(1−フェニルピロリジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(8);5−(1'−ベンジル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(9);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(10);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−メチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(11);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)エタン−1−オン(12);エチル 3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)ピロリジン−1−カルボキシレート(13);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)チアゾール−2−アミン(14);5−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)キノリン(15);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(16);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(17);2−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)キノリン(18);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)−N,N−ジメチルナフタレン−1−アミン(19);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピリジン−4−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(20);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1R,5S)−8−メチル−8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(21);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1',2',2',6',6'−ペンタメチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(22);5−(1'−シクロプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(23);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−エチル−[1,3'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(24);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルシクロヘキサン−1−アミン(25);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(26);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(1−フェニルエチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(27);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(28);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(29);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン(30);6−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)イソキノリン(31);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)キノリン(32);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(33);5−(1−(4−(1H−1,2,4−トリアゾール−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(34);2−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)キノリン(35);8−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)キノリン(36);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)−N,N−ジメチルアニリン(37);3−(4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)フェノキシ)−N,N−ジメチルプロパン−1−アミン(38);5−(1−(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(39);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(40);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)−1,2,3−チアジアゾール(41);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(42);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)プロパン−1−オール(43);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−エチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(44);5−(1−((1−ベンジルピロリジン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(45);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(4−(ピロリジン−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(46);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピリジン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(47);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(2',2',6',6'−テトラメチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(48);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−((1−メチルピペリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(49);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(50);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(2−メチルブチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(51);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)プロパン−1,2−ジオール(52);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(3−(メチルチオ)プロピル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(53);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−(2−エチルブチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(54);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−ペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(55);4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)ブタン−2−オール(56);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−(5−メトキシペンチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(57);5−(1'−(シクロヘキシルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(58);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−((1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(59);エチル 2−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)シクロプロパン−1−カルボキシレート(60);5−(1'−シクロブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(61);5−(1'−シクロペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(62);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−プロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(63);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(チオフェン−2−イルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(64);5−(1'−(シクロペンチルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(65);5−(1'−(sec−ブチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(66);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(3−メチルシクロヘキシル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(67);5−(1'−シクロヘキシル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(68);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)−2,2−ジメチルプロパン−1−オール(69);4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)ブタン酸(70);5−(1'−(sec−ブチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(71);2−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)チアゾール(72);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(3−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(73);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(テトラヒドロフラン−3−イル)−[1,4'−ビピペ
リジン]−4−イル)−1H−インドール(74);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−ネオペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(75);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−(フラン−2−イルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(76);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(77);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−((1−メチル−1H−ピロール−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(78);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(3−メチルシクロヘキシル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(79);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(4−メチルシクロヘキシル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(80);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1''−メチル−[1,4':1',4''−ターピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(81);5−(1'−ブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(82);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1'−(オキセタン−3−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(83);4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)シクロヘキサン−1−オール(84);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(1−イソブチルピロリジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(85);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−イソブチル−N−メチルシクロヘキサン−1−アミン(89);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−イソブチルシクロヘキサン−1−アミン(90);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(1−メチルアゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(91);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(1−イソプロピルアゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(92);5−(1−(1−シクロペンチルアゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(93);5−(1−(1−(シクロプロピルメチル)アゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(94);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(1−イソブチルアゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(95);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(1−(オキセタン−3−イル)アゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(96);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(1−エチルアゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(97);tert−ブチル(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エチル)カルバメート(99);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−アミン(100);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピペリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(101);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルプロパン−1−アミン(102);5−(1−(アゼパン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(103);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピロリジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(104);3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)シクロヘキサン−1−アミン(105);5−([1,3'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール(106);(S)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピロリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(107);(R)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−5−(1−(ピロリジン−2−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(108);N−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エチル)−N−メチルオキセタン−3−アミン(109);N−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エチル)−N,2−ジメチルプロパン−1−アミン(110);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−エチル−N−メチルエタン−1−アミン(111);N−(シクロプロピルメチル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタン−1−アミン(112);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(エチルアミノ)エタン−1−オン(113);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタン−1−アミン(114);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3,6−ジメチル−1H−インドール ジ-トリフルオロ酢酸(115);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソブチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(エチルアミノ)エタノントリフルオロ酢酸(116);2−(4−(3−(シクロプロピルメチル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン ジ-トリフルオロ酢酸(117);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(2−(メチルアミノ)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−3−カルボニトリル−ジ−トリフルオロ酢酸(118);2−(3,4−2−(4−(3−クロロ−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン ジ-トリフルオロ酢酸(119);3−クロロ−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール ジ−トリフルオロ酢酸(120);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−プロピル−1H−インドール ジ-トリフルオロ酢酸(121);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(122);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール ジ-トリフルオロ酢酸(123);5−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)−2−メチルオキサゾール(124);5−(1'−((1H−イミダゾール−4−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール(125);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)−2−メチルオキサゾール(126);エチル 5−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)−2,4−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボキシレート(127);5−(1'−((1H−インドール−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール(128);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((2−メチル−1H−インドール−3−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(129);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)−1,2,3−チアジアゾール(130);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((3−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(131);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−((1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−エチル−1H−インドール(132);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(133);5−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)オキサゾール(134);2−(1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)エチル)オキサゾール(135);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(136);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((1−メチル−1H−インドール−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(137);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)メチル)−3,5−ジメチルイソキサゾール(138);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((3−メチルチオフェン−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(139);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((5−メチルチオフェン−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(140);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((5−フェニルチオフェン−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(141);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−(チオフェン−3−イルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(142);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((5−フェニルフラン−2−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(143);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−((1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−エチル−1H−インドール(144);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)ブタン−1,4−ジオール(145);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−(フラン−3−イルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(146);5−(1'−ベンジル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル
)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール(147);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−エチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(149);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−メチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(150);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(151);5−(1'−シクロペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール(152);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−((2−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(153);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン ジ-トリフルオロ酢酸(155);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシプロピル)アミノ)エタン−1−オン(157);2−([1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(158);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)エタン−1−オン(159);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)アミノ)エタン−1−オン(160);2−((2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)アミノ)アセトニトリル(161);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル)アミノ)エタン−1−オン(162);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(((1r,3s,5R,7S)−3−ヒドロキシアダマンタン−1−イル)アミノ)エタン−1−オン(163);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ)エタン−1−オン(164);2−((1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(165);2−(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(166);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−モルホリノエタン−1−オン(167);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(168);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(169);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(イソプロピル(メチル)アミノ)エタン−1−オン(170);2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(171);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(テトラヒドロフラン−2−カルボニル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(172);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(173);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−ヒドロキシヘキサン−2−イル)アミノ)エタン−1−オン(174);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−メチル−1−オキソプロパン−2−イル アセテート(175);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボン酸(176);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(チアゾール−2−イルアミノ)エタノン(177);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(178および179);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1−(3,3,3−トリフルオロ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(180);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタノン(181);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)−N−イソプロピルピペリジン−1−カルボキサミド(182);(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)(ピリジン−4−イル)メタノン(183);tert−ブチル 3−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−カルボキシレート(184);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(185);(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)(ピペリジン−4−イル)メタノン(186);(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)(4−メチルピペリジン−4−イル)メタノン(187);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−6−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン ジ-トリフルオロ酢酸(188);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−7−フルオロ−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(189);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−7−フルオロ−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(190);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−7−フルオロ−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタン−1−アミン(191);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−6−メトキシ−1H−インドール(192);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−6−メトキシ−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン(193);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール塩酸塩(194);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタン−1−アミン(195);5−([1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール二塩酸塩(197);5−(1'−(シクロプロピルメチル)−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール ジ-トリフルオロ酢酸(198);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール(199);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1'−メチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(200);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−1H−インドール(201);5−(1'−シクロペンチル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール(202);2−((2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)(メチル)アミノ)−N,N−ジエチルアセトアミド,TFA(203);3−((2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)(メチル)アミノ)−N,N−ジエチルプロパンアミド(204);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−6−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(205);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−6−メチル−1H−インドール ジ-トリフルオロ酢酸(206);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−6−メチル−1H−インドール−ジ-トリフルオロ酢酸(207);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−6−フルオロ−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタン−1−アミン(208);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(209);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシプロピル)アミノ)エタン−1−オン(210);2−([1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(211);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシエチル)アミノ)エタン−1−オン(212);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)アミノ)エタン−1−オン(213);2−((2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)アミノ)アセトニトリル(214);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((4−(ジメチルアミノ)シクロヘキシル)アミノ)エタン−1−オン(215);2−((3−(tert−ブチル)−1H−ピラゾール−5−イル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペ
リジン−1−イル)エタン−1−オン(216);2−(((3s,5s,7s)−アダマンタン−1−イル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(217);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(((1r,3s,5R,7S)−3−ヒドロキシアダマンタン−1−イル)アミノ)エタン−1−オン(218);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロピル)アミノ)エタン−1−オン(219);2−((1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(220);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2,2,2−トリフルオロエチル)アミノ)エタン−1−オン(221);2−(4−アセチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(222);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−モルホリノエタン−1−オン(223);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(224);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(2−(((S)−1−メチルピロリジン−2−イル)メチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(225);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(226);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(イソプロピル(メチル)アミノ)エタン−1−オン(227);2−((2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)アミノ)アセトアミド(228);2−(4−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペラジン−1−イル)−N−イソプロピルアセトアミド(229);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル)アミノ)エタン−1−オン(230);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)アミノ)エタン−1−オン(231);2−(((1r,4r)−4−アミノシクロヘキシル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(232);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−ヒドロキシブタン−2−イル)アミノ)エタン−1−オン(233);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−ヒドロキシ−4−メチルペンタン−2−イル)アミノ)エタン−1−オン(234);(S)−2−((2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(235);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシシクロペンチル)アミノ)エタン−1−オン(236);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3−ヒドロキシブチル)アミノ)エタン−1−オン(237);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−ヒドロキシピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(238);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エタン−1−オン(239);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(240);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(241);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)エタン−1−オン(242);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(243);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(244);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)シクロヘキシル)アミノ)エタン−1−オン(245);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((4−ヒドロキシシクロヘキシル)アミノ)エタン−1−オン(246);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(247および248);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(249および250);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−フルオロ−3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)アミノ)エタン−1−オン(251);N−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ヘキサ−5−インアミド(252);(S)−3−アミノ−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)ブタン−1−オン(253);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−ヒドロキシブタン−1−オン(254および255);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(メチルアミノ)エタン−1−オン(256);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4−(イソプロピルアミノ)ブタン−1−オン(257);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(258);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(259);N−(3−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)フェニル)メタンスルホンアミド(260);2−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)チアゾール(261);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(262);5−(1−(4−(1H−イミダゾール−1−イル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール(263);3−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)ベンゾニトリル(264);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−(2−エチルブチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール(265);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−((2−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(266);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−((4−メチル−1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(267);5−(1−((1H−イミダゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール(268);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−(3−(トリフルオロメチル)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(269);4−((4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)メチル)−N,N−ジメチルアニリン(270);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(271);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(272);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)アセトアミド(273);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−メチルピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(274);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(3−(ヒドロキシメチル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(275);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−ヒドロキシエチル)アセトアミド(276);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(3−ヒドロキシプロピル)アセトアミド(277);(S)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル
)ピペリジン−1−イル)−1−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(278);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−((1r,4r)−4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)シクロヘキシル)アセトアミド(279);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)ピペリジン−3−カルボキサミド(280および281);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(282および283);(S)−2−(3−(4−アセチルピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(284);(S)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N−イソプロピルピペリジン−3−カルボキサミド(285);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−イソプロピルピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(286);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(ピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(287);(S)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N−イソプロピル−N−メチルピペリジン−3−カルボキサミド(288);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(289);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(3−(トリフルオロメチル)フェニル)ピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(290);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(291);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3S)−3−(3−ヒドロキシピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(292);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(293);(S)−2−(3−(4−(4−ブロモベンジル)ピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(294);(S)−N−(2−アセトアミドエチル)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(295);(S)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N−(1−(ヒドロキシメチル)シクロペンチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(296);(S)−N−(シアノメチル)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(297);(S)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(298):1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3S)−3−(オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(299);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3S)−3−(2,5−ジメチルピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(300);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((S)−3−((S)−3−ヒドロキシピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(301);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−イソプロピルピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(302);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(ピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(303);(R)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N−イソプロピル−N−メチルピペリジン−3−カルボキサミド(304);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(305);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(306);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(3−(4−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)ピペラジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(307);(R)−N−(シアノメチル)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(308);(R)−N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−3−カルボキサミド(309);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3R)−3−(オクタヒドロピロロ[3,4−c]ピロール−2−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(310);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3R)−3−(2,5−ジメチルピロリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(311);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(312);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−ヒドロキシエタノン(313);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−イソプロポキシエタン−1−オン(314);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((1−メチルピペリジン−4−イル)オキシ)エタン−1−オン(315);tert−ブチル 5−(1−(tert−ブトキシカルボニル)−3−ヒドロキシピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−1−カルボキシレート(316);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−3−オール 2,2,2−トリフルオロアセテート(317および318);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−フルオロピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール(319および320);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(3−フルオロピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール(321、322、323および324);5−(3,3−ジフルオロピペリジン−4−イル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール(325);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−2−オン(326);3−(2,2−ジフルオロエチル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(328);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(ピペリジン−4−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール(329);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−(ピペリジン−1−イル)プロパン−1−オン(330);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4−(1H−イミダゾール−1−イル)ブタン−1−オン(331);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(1H−インドール−3−イル)エタン−1−オン(332);4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4−オキソブタンアミド(333);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(1H−イミダゾール−4−イル)エタン−1−オン(334);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ピリジン−3−イル)エタン−1−オン(335);(S)−1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−カルボニル)ピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(336);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−(1H−インドール−1−イル)プロパン−1−オン(337);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(ジメチルアミノ)フェニル)エタン−1−オン(338);1−(4−(2−
(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3,3,3−トリフルオロプロパン−1−オン(339);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−(ジメチルアミノ)プロパン−1−オン(340);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(1H−テトラゾール−5−イル)エタン−1−オン(341);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ピラジン−2−イル)エタン−1−オン(342);N−(4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4−オキソブチル)アセトアミド(343);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−(1H−ピロール−1−イル)プロパン−1−オン(344);1−(4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−カルボニル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(345);4−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチル−4−オキソブタンアミド(346);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(メチルスルホニル)エタン−1−オン(347);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−(ピリジン−3−イル)プロパン−1−オン(348);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ピリジン−3−イルオキシ)エタン−1−オン(349);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4,4,4−トリフルオロブタン−1−オン(350);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−4−(ジメチルアミノ)ブタン−1−オン(351);(S)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−ヒドロキシブタン−1−オン(352);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−3−ヒドロキシブタン−1−オン(353);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(354);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール(355);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)−N−エチルピペリジン−1−カルボキサミド(356);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)−N−フェネチルピペリジン−1−カルボキサミド(357);4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)−N−(フラン−2−イルメチル)ピペリジン−1−カルボキサミド(358);1−([1,4'−ビピペリジン]−1'−イル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(359);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−(1−メチルピロリジン−2−イル)エチル)アセトアミド(360);1−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(361);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−イソプロピルピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(362);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(4−メチルピペラジン−1−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(363);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(364);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(3−(ジメチルアミノ)プロピル)−N−メチルアセトアミド(365);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(ピリジン−4−イル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(366);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N−メチルアセトアミド(367);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(4−(ピリミジン−2−イル)ピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(368);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセチル)ピペリジン−4−カルボキサミド(369);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチル−N−(1−メチルピロリジン−3−イル)アセトアミド(370);(R)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(2−(ヒドロキシメチル)ピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(371);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)−N−エチルアセトアミド(372);(R)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(373);(S)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−1−(3−(ジメチルアミノ)ピロリジン−1−イル)エタン−1−オン(374);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−(ピロリジン−1−イル)エチル)アセトアミド(375);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(3−(2−オキソピロリジン−1−イル)プロピル)アセトアミド(376);N−(sec−ブチル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(377);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(ペンタン−3−イル)アセトアミド(378);N−(2−アセトアミドエチル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(379);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−(ジメチルアミノ)エチル)アセトアミド(380);N−(シアノメチル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(381);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(3−(ジメチルアミノ)プロピル)アセトアミド(382);N−(3−(1H−イミダゾール−1−イル)プロピル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(383);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(4−スルファモイルフェネチル)アセトアミド(384);N−(2−アミノ−2−オキソエチル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(385);2−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド)エタン−1−スルホン酸(386);N−(5−(tert−ブチル)−1H−ピラゾール−3−イル)−2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(387);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(4−(ピロリジン−1−イル)ブチル)アセトアミド(388);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(ピペリジン−4−イル)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−インドール(389);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(391および392);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(393);(R)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3−メチルブタン−2−イル)アミノ)エタン−1−オン(394);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(395);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3
−エチル−6−メチル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール,HCl(396);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−6−メトキシ−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール(397);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−エチル−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−6−メトキシ−1H−インドール(398);1−(4−(3−(2,2−ジフルオロエチル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(399);2−(4−(3−(2,2−ジフルオロエチル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(400);2−(4−(3−(2,2−ジフルオロエチル)−2−(3,4−ジメトキシフェニル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(401);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(ジメチルアミノ)エタン−1−オン(402);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(404);(R)−2−((2,3−ジヒドロキシプロピル)アミノ)−1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(405);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((3−ヒドロキシブチル)アミノ)エタン−1−オン(406);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−(ジメチルアミノ)ピペリジン−1−イル)エタン−1−オン(407);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−((2−ヒドロキシエチル)(メチル)アミノ)エタン−1−オン(408);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エタン−1−オン(409);1−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−(4−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イル)エタン−1−オン(410);N−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エチル)ヘプタ−6−インアミド(411);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソプロピル−[1,4'−ビピペリジン]−4−イル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール(412);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルエタンアミン(413);tert−ブチル(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)(メチル)カルバメート(414);2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−メチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルエタン−1−アミン(415);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,3'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(416);2−(3,4−ジメトキシフェニル)−5−(1'−イソブチル−[1,3'−ビピペリジン]−4−イル)−3−メチル−1H−インドール(417);1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジエチルピペリジン−3−カルボキサミド(418、420および421);および1−(2−(4−(2−(3,4−ジメトキシフェニル)−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−オキソエチル)−N,N−ジメチルピペリジン−3−カルボキサミド(419)から選択される、請求項1記載の化合物またはその塩。 - 請求項1〜7いずれか一項記載の化合物またはその塩;および医薬的に許容され得る担体を含む、医薬組成物。
- 請求項1〜7いずれか一項記載の化合物またはその塩を含む、医薬組成物。
- 炎症性疾患または自己免疫疾患の治療のための、請求項8または9記載の医薬組成物。
- 自己免疫疾患または慢性炎症性疾患が、全身性エリテマトーデス(SLE)、関節リウマチ、多発性硬化症(MS)およびシューグレン症候群から選択される、請求項10記載の医薬組成物。
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