JP2014506877A5 - - Google Patents
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Claims (28)
- 式Ｉ：
Ｚ１はＣであり、Ｌは−Ｎ(Ｈ)−および−Ｃ(Ｈ)(Ｒ１)−から成る群から選択される二価
基であるかまたは
Ｚ１はＮであり、ＬはＣＨ２であり；
Ｒ１は水素、ヒドロキシまたはアミノであり；
Ｚ２はＣ(Ｒ２)またはＮであり；
Ｚ３はＣまたはＮであり；
Ｚ４はＣ(Ｒ４)またはＮであり；
Ｚ５はＣ(Ｒ５)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ６はＣ(Ｒ６)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ７はＣ(Ｒ７)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ８はＣまたはＮであり；
Ｚ９はＣまたはＮであり；
ここで、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ８およびＺ９の１個はＮであり、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ８およびＺ９の
３個はＣであり；
ここで、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の０個、１個または２個または３個はＮであ
り；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキ
シＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アミノまたはメチルアミノから成る群
から選択され；
Ｒ４は水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ８Ｒ９、シアノ、ＣＯ２Ｈ
、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１
１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ(ＮＲ１０)ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−
Ｃ６アルコキシおよびＣ２−Ｃ６アルケニルオキシから成る群から選択され、ここで、各
アルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルケニルオキシは非置換であるかまたはハロ
ゲン、ヒドロキシ、シアノ、テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアル
コキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ８Ｒ
９、場合により置換されていてよいフェニル、場合により置換されていてよい４〜７個の
環原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１個、２個または３個の環ヘテロ原子を有す
るヘテロ環、場合により置換されていてよい５個または６個の環原子および１個、２個ま
たは３個の環Ｎ、ＯまたはＳから選択されるヘテロ原子を有するヘテロアリールから独立
して選択される１〜４個の置換基で置換されており、ここで、フェニル、ヘテロ環または
ヘテロアリールの所望により存在する置換基はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシおよびＣＯ２Ｈから選択されるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一体となって４〜７個の環原子および０
個、１個または２個のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有する環を形成し；
Ｒ７は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６ア
ルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ＣＯ２Ｈおよび
Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１
−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから成る群か
ら選択されるかまたはＮＲ８Ｒ９は一体となって４〜７個の環原子および０個または１個
のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環はＣ１−Ｃ４ア
ルキル、ハロゲン、ヒドロキシおよびＣ１−Ｃ４アルコキシから成る群から独立して選択
される０個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから
成る群から選択され；
Ｘ１はＣＲ１４Ｒ１５または硫黄であり；
Ｘ２はＣＲ１６Ｒ１７、酸素、硫黄、Ｎ(Ｈ)またはＮ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)であり、ここ
で、Ｘ１およびＸ２の少なくとも１個は炭素であるか；または
Ｘ１およびＸ２は一体となって式Ｃ(Ｒ１６)＝Ｃ(Ｈ)−または−Ｃ(Ｒ１６)＝Ｃ(Ｃ１−
Ｃ４アルキル)−のオレフィンを形成し、ここで、Ｃ(Ｒ１６)はＸ３に結合し；
Ｘ３は(ＣＲ１８Ｒ１９)ｍまたはＮ(Ｈ)であり、ここで、ｍは０、１または２であり、こ
こで、Ｘ１またはＸ２のいずれかが硫黄またはＸ２は酸素であるときＸ３はＣＲ１８Ｒ１
９または(ＣＲ１８Ｒ１９)２であるか；または
Ｘ２およびＸ３は一体となって−Ｎ＝Ｃ(Ｈ)−または−Ｎ＝Ｃ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−で
あり、ここで、Ｃ(Ｈ)またはＣ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)がＸ１に結合し；
Ｒ１４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から
選択され；
Ｒ１５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６
アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６
アルキルおよびＯＣ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され、アルキル、アルコキシ
、アルケニルおよびアルキニル置換基の各々はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ８Ｒ９から成る群からそれぞれ独立して選択される
０個、１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ１６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アジド、シアノ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキ
シカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはＮＲ８Ｒ９、Ｎ(
Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＨまたはＮ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４アルキル)で置換されているＣ１−Ｃ６アル
キルであり；
Ｒ１７は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ
Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ１８は水素、フェニルおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、該アルキル
基は非置換であるかまたはヒドロキシ、アミノ、アジドおよびＮＨＣ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アル
キルで置換されており；
Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；ま
たは
ＣＲ１６Ｒ１７は一体となってスピロ環状３〜６員炭素環を形成し、それはハロゲンおよ
びメチルから成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されて
おり；または
Ｒ１６およびＲ１７は一体となって環外メチリデン(＝ＣＨ２)を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６は一体となってエポキシド環または３〜６員炭素環式環系を形成し、
該炭素環式環はハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６
アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＮＲ
８Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から独立して選択される０個、１
個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ１６およびＲ１８またはＲ１７およびＲ１９は一体となって縮合３員炭素環式環系を形
成し、これはハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ア
ルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＮＲ８
Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から独立して選択される０個、１個
または２個の置換基で置換されており；または
Ｒ１４およびＲ２０は一体となって縮合３炭素環式環系を形成し；
Ｒ１４およびＲ１９は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成し；
Ｒ１７およびＲ２０は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成し；
ＧはＣ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)、ＣＨ２−
Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)
−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｍｅ)、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−Ｎ(Ｈ)−およびＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２
−Ｎ(Ｍｅ)−から選択される２価基であり、ここで、右端は−(ＣＲ２１Ｒ２２)ｑに結合
し；
ｑは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２１はそれぞれ独立水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ
６アルキル、シアノＣ１−Ｃ４アルキル、フェニル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカ
ルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−
Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、イミダゾイルＣ１−Ｃ６ア
ルキル、ヘテロ環Ｃ１−Ｃ６アルキルから選択され、ここで、該ヘテロ環はアゼチジニル
、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、１−オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]
ヘプタン、２−オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]ヘプタン、ピペラジニル、１,６−ジア
ザ−スピロ[３.３]ヘプタンおよび２,６−ジアザ−スピロ[３.３]ヘプタンから選択され
、その各々は場合によりフルオロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ア
ルコキシから選択される１個または２個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２２は各々独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；または
Ｑが１、２、３または４であるとき、Ｒ２１およびＲ２２置換基は、それらが結合してい
る炭素原子と一体となって３〜６員炭素環または環酸素もしくは窒素を有する４〜６員ヘ
テロ環を形成するか；または
ｑが２、３または４であるとき、隣接炭素原子に位置する２個のＲ２１またはＲ２２基は
、それらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員炭素環を形成し；
ＺはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、ナフチル、
ナフチルオキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、インダニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択され
る１個、２個または３個の環ヘテロ原子を有する５員、６員、９員または１０員の飽和ま
たは一部不飽和の単環式または二環式ヘテロ環または５員または６員ヘテロアリールまた
はヘテロアリールオキシであり、該ヘテロアリールは、該環が２個のＯまたはＳ原子を有
しないならばＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有し、各基
は非置換であるかまたはから成る群から独立して選択される１個、２個、３個または４個
の置換基で置換されており置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ７シクロアル
キル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、ハロゲン、ＳＦ５、ＣＮ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、テト
ラゾリル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２６、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハ
ロＣ１−Ｃ６アルコキシ、フェノキシ、ＮＲ２３Ｒ２４、ＣＨ２ＮＲ２３Ｒ２４、非置換
または置換５員または６員ヘテロアリールおよび非置換または置換フェニルであり、該置
換フェニルおよびヘテロアリールはシアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６
ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２６、アミノおよびＣＨ２ＮＨ
２から成る群から独立して選択される１個または２個の置換基を有し、該置換アルキルま
たはアルコキシはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾール
またはＮＲ２３Ｒ２４から成る群から独立して選択される置換基を有し；
Ｒ２３は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アル
キルアミノＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
ＮＲ２３Ｒ２４は一体となってＮ、ＯまたはＳから成る群から選択される０個または１個
のさらなる環ヘテロ原子を有する４員、５員または６員ヘテロ環を形成し、それはフルオ
ロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択され
る０個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ２５は独立して各々Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ２３Ｒ２４から成る群から選択さ
れ；
Ｒ２６は各々アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルならびにモノ−およびジ−Ｃ１−
Ｃ６アルキルアミノから成る群から選択される。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式Ｉ：
〔式中、
Ｚ１はＣであり、Ｌは−Ｎ(Ｈ)−および−Ｃ(Ｈ)(Ｒ１)−から成る群から選択される二価
基であるかまたは
Ｚ１はＮであり、ＬはＣＨ２であり；
Ｒ１は水素、ヒドロキシまたはアミノであり；
Ｚ２はＣ(Ｒ２)またはＮであり；
Ｚ３はＣまたはＮであり；
Ｚ４はＣ(Ｒ４)またはＮであり；
Ｚ５はＣ(Ｒ５)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ６はＣ(Ｒ６)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ７はＣ(Ｒ７)またはＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ８はＣまたはＮであり；
Ｚ９はＣまたはＮであり；
Ｚ１、Ｚ３、Ｚ８およびＺ９の１個はＮであり、Ｚ１、Ｚ３、Ｚ８およびＺ９の３個はＣ
であり；
ここで、Ｚ２、Ｚ４、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の０個、１個または２個または３個はＮであ
り；
Ｒ２は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキ
シＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アミノまたはメチルアミノから成る群
から選択され；
Ｒ４は水素、ハロゲンおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され；
Ｒ５およびＲ６は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ８Ｒ９、シアノ、ＣＯ２Ｈ
、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１
１、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、−Ｃ(ＮＲ１０)ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル
、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−
Ｃ６アルコキシおよびＣ２−Ｃ６アルケニルオキシから成る群から選択され、ここで、各
アルキル、アルケニル、アルコキシおよびアルケニルオキシは非置換であるかまたはハロ
ゲン、ヒドロキシ、テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、
ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ８Ｒ９、場合
により置換されていてよいフェニル、４〜７個の環原子およびＮ、ＯまたはＳから選択さ
れる１個、２個または３個の環ヘテロ原子を有するヘテロ環、５個または６個の環原子お
よびＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有するヘテロアリー
ルから独立して選択される４個までの置換基で置換されており、ここで、場合により存在
するフェニルの置換基はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコ
キシおよびＣＯ２Ｈから選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一体となって４〜７個の環原子および０
個、１個または２個のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有する環を形成し；
Ｒ７は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ−Ｃ６アル
キル、ハロＣ−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＣ(
Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され；
Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１
−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選
択されるかまたはＮＲ８Ｒ９は一体となって４〜７個の環原子および０個または１個のさ
らなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環はＣ１−Ｃ４アルキ
ル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシから成る群から独立して選択される０
個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから
成る群から選択され；
Ｘ１はＣＲ１４Ｒ１５または硫黄であり；
Ｘ２はＣＲ１６Ｒ１７、酸素、硫黄、Ｎ(Ｈ)またはＮ(Ｃ１−Ｃ６アルキル)、ここで、Ｘ
１およびＸ２の少なくとも１個は炭素であるか；または
Ｘ１およびＸ２は一体となって式Ｃ(Ｒ１６)＝Ｃ(Ｈ)−または−Ｃ(Ｒ１６)＝Ｃ(Ｃ１−
Ｃ４アルキル)−のオレフィンを形成し、ここで、Ｃ(Ｒ１６)がＸ３に結合し；
Ｘ３は(ＣＲ１８Ｒ１９)ｍまたはＮ(Ｈ)であり、ここで、ｍは０、１または２であり、こ
こで、Ｘ１またはＸ２のいずれかが硫黄であるかまたはＸ２は酸素であるときＸ３はＣＲ
１８Ｒ１９または(ＣＲ１８Ｒ１９)２であるか；または
Ｘ２およびＸ３は一体となって−Ｎ＝Ｃ(Ｈ)−または−Ｎ＝Ｃ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)−で
あり、ここで、Ｃ(Ｈ)またはＣ(Ｃ１−Ｃ４アルキル)がＸ１に結合し；
Ｒ１４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から
選択され；
Ｒ１５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６
アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６
アルキルおよびＯＣ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され、アルキル、アルコキシ
、アルケニルおよびアルキニル置換基の各々はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ８Ｒ９から成る群からそれぞれ独立して選択される
０個、１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ１６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アジド、シアノ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキ
シカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはＮＲ８Ｒ９、Ｎ(
Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＨもしくはＮ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４アルキル)で置換されているＣ１−Ｃ６ア
ルキルであり；
Ｒ１７は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ハロ
Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ６ハロアルコキシであり；
Ｒ１８は水素、フェニルおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、該アルキル
基は非置換であるかまたはヒドロキシ、アミノ、アジドおよびＮＨＣ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アル
キルで置換されており；
Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；ま
たは
ＣＲ１６Ｒ１７は一体となってスピロ環状３〜６員炭素環を形成し、それはハロゲンおよ
びメチルから成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されて
おり；または
Ｒ１６およびＲ１７は一体となって環外メチリデン(＝ＣＨ２)を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６は一体となってエポキシド環または３〜６員炭素環式環系を形成し、
該炭素環式環はハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６
アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＮＲ
８Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から独立して選択される０個、１
個または２個の置換基で置換されており；または
Ｒ１６およびＲ１８またはＲ１７およびＲ１９は一体となって縮合３員炭素環式環系を形
成し、これはハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ア
ルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＮＲ８
Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から独立して選択される０個、１個
または２個の置換基で置換されており；または
Ｒ１４およびＲ２０は一体となって縮合３炭素環式環系を形成し；
Ｒ１４およびＲ１９は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成し；
Ｒ１７およびＲ２０は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成し；
ＧはＣ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)、ＣＨ２−
Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)
−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｍｅ)、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−Ｎ(Ｈ)−およびＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２
−Ｎ(Ｍｅ)−から選択される２価基であり、ここで、右端は−(ＣＲ２１Ｒ２２)ｑに結合
し；
ｑは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２１はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１
−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２
、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ
９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキル、イミダゾイルＣ１−Ｃ６アルキルヘテロ環Ｃ１−Ｃ
６アルキルから成る群から選択され、ここで、該ヘテロ環はアゼチジニル、ピロリジニル
、ピペリジニル、モルホリニル、１−オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]ヘプタン、２−
オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]ヘプタン、ピペラジニル、１,６−ジアザ−スピロ[３.
３]ヘプタンおよび２,６−ジアザ−スピロ[３.３]ヘプタンから選択され、その各々は場
合によりフルオロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから選
択される１個または２個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２２は各々独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；または
Ｑが１、２、３または４であるとき、Ｒ２１およびＲ２２置換基は、それらが結合してい
る炭素原子と一体となって３〜６員炭素環または環酸素もしくは窒素を有する４〜６員ヘ
テロ環を形成するか；または
ｑが２、３または４であるとき、隣接炭素原子に位置する２個のＲ２１またはＲ２２基は
、それらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員炭素環を形成し；および
ＺはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、ナフチル、
ナフチルオキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、インダニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択され
る１個、２個または３個の環ヘテロ原子を有する５員、６員、９員または１０員の飽和ま
たは一部不飽和の単環式または二環式ヘテロ環または５員または６員ヘテロアリールまた
はヘテロアリールオキシであり、該ヘテロアリールは、該環が２個のＯまたはＳ原子を有
しないならばＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有し、各基
は非置換であるかまたは置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル
、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾリル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
６、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、フェノキシ、
ＮＲ２３Ｒ２４、ＣＨ２ＮＲ２３Ｒ２４、５員または６員ヘテロアリールおよび非置換ま
たは置換フェニルから成る群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換
基で置換されており、該置換フェニルはシアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−
Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２６、アミノおよびＣＨ２
ＮＨ２から成る群から独立して選択される１個または２個の置換基、該置換アルキルまた
はアルコキシはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾールま
たはＮＲ２３Ｒ２４から成る群から独立して選択される置換基を有し；
Ｒ２３は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アル
キルアミノＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
ＮＲ２３Ｒ２４は一体となってＮ、ＯまたはＳから成る群から選択される０個または１個
のさらなる環ヘテロ原子を有する４員、５員または６員ヘテロ環を形成し、それはフルオ
ロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択され
る０個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ２５は独立して各々Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ２３Ｒ２４から成る群から選択さ
れ；
Ｒ２６は各々アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルならびにモノ−およびジ−Ｃ１−
Ｃ６アルキルアミノから成る群から選択される。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 式(II)
〔式中、
Ｚ２はＣＨまたはＮであり；
Ｘ１はＣＨＲ１５またはＳであり；
Ｘ２はＣＲ１６Ｒ１７またはＳであり、ここで、Ｘ１およびＸ２の少なくとも一方は硫黄
ではなく；
Ｘ３はＣＲ１８Ｒ１９またはＮ(Ｈ)であり；
Ｒ１５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ
４アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ４アルキルおよびＯＣ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る
群から選択され、各アルキルおよびアルコキシは、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ
１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ８Ｒ９から成る群からそれぞれ独立して選択される０個、
１個または２個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ１６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ
４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ヘテロ環Ｃ０−Ｃ
４アルキル、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アル
キル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキルまたはＮＲ８Ｒ９で置換されているＣ１
−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１７は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アル
キルまたはＣ１−Ｃ２アルコキシＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１８は水素、フェニルおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、該アルキル
基は非置換であるかまたはヒドロキシ、アミノ、ＮＨＣ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、アミド
またはモノ−またはジ−Ｃ１−Ｃ４アルキル−アミドで置換されており；
Ｒ１９が水素であるか；または
ＣＲ１６Ｒ１７は一体となってスピロ環状３〜６員炭素環を形成するか；または
Ｒ１５およびＲ１６は一体となってハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒド
ロキシエチル、メトキシメチルから成る群から独立して選択される０個、１個または２個
の置換基で置換されているシクロプロピル環を形成するか；または
Ｒ１７およびＲ１９は一体となってシクロプロピル環を形成する。〕
で表される、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。 - Ｘ１がＣＨＲ１５であり；
Ｒ１５が水素、フルオロ、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシ、ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅまたはＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ２−Ｃ４アルコキシであり
；
Ｘ２がＣＲ１６Ｒ１７であり；
Ｒ１６が水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ
１−Ｃ４ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、ヒドロキシＣ１−Ｃ４
アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、ＮＲ８Ｒ９で置換されているＣ１
−Ｃ４アルキルまたはＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ２−Ｃ４アルコキシであり；
Ｒ１７が水素、ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−Ｃ４アルキルであるか；または
Ｒ１５およびＲ１６が一体となってシクロプロピル環を形成するであるか；または
Ｒ１７およびＲ１９が一体となってシクロプロピル環を形成する、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。 - Ｘ１がＳであり；Ｘ２およびＸ３がＣＨ２であるか；または
Ｘ１がＣＨＲ１５であり、ここで、Ｒ１５が水素、フルオロ、メチル、ヒドロキシ、メト
キシ、エトキシ、メトキシエトキシ、ＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ２−Ｃ４アルコキシまた
はアミノＸ３がＣＨ２であり；Ｘ２がＣＲ１６Ｒ１７であり、ここで、Ｒ１６がフルオロ
、アミノ、ヒドロキシメチル、メトキシメチル、アミノメチルまたはメチルであり、Ｒ１
７が水素またはフルオロであるか；または
Ｘ１がＣＨＲ１５であり、Ｘ２がＣＲ１６Ｒ１７であり、Ｘ３がＣＨＲ１９であり、ここ
で、Ｒ１７およびＲ１９が、一体となってシクロプロピル環を形成し、Ｒ１６が水素、ヒ
ドロキシメチルまたはメトキシメチルであり、Ｒ１５が水素であるか；または
Ｘ１がＣＨＲ１５であり、Ｘ２がＣＲ１６Ｒ１７であり、Ｘ３がＣＨＲ１９であり、ここ
で、Ｒ１５およびＲ１６が、一体となってシクロプロピル環を形成し、Ｒ１７およびＲ１
９が水素であるか；または
Ｘ１およびＸ２がＣＨ２およびＸ３がＮ(Ｈ)である、
請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。 - 式：
のヘテロ環式環が
から成る群から選択される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。 - 式：
の二環式が
から成る群から選択される、請求項１または２に記載の化合物。 - Ｌが−Ｎ(Ｈ)−または−ＣＨ２−である、請求項１〜７のいずれかに記載の化合物。
- Ｇが−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)−である、請求項１〜８のいずれかに記載の化合物。
- ｑが０または１であり；
Ｒ２１が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシＣ１−Ｃ６アルキルおよびＮＲ８Ｒ９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルから成る群か
ら選択され；
Ｒ２２が水素であるか；または
ＣＲ２１Ｒ２２が一体となってシクロプロピル環を形成し；
Ｚがフェニル、ピリジル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、ピラゾリル、
チエニルであり、その各々が非置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、
ＮＲ２３Ｒ２４、ＣＯ２Ｈ、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２３Ｒ２４、ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、テト
ラゾール、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリノおよびＣ１−Ｃ４アルコキシまたは
ＮＲ２３Ｒ２４で置換されているアルキルから成る群から独立して選択される１個、２個
または３個の置換基で置換されている、
請求項１〜９のいずれかに記載の化合物。 - ｑが０または１であり；
Ｒ２１が水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキルならびにモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ
４アルキルアミノＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、ここで、該アルキル基が
０個または１個の、４個、５個または６個の環原子、１個の環窒素原子および０個または
１個のさらなるＮ、ＯまたはＳから選択される環ヘテロ原子を有するヘテロ環で置換され
、該ヘテロ環がフッ素またはメトキシから選択される０個または１個の置換基で選択され
；
Ｒ２２が水素であるか；または
ＣＲ２１Ｒ２２が、一体となってシクロプロピル環を形成し；
Ｚがフェニルであり、それが非置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４ア
ルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルコキシ、
ＣＯ２Ｈ、テトラゾール、ヘテロ環、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２、ＣＯ２(Ｃ１−Ｃ４アルキル)、アミ
ノならびにモノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ４アルキルアミノから成る群から独立して選択され
る１個、２個または３個の置換基で置換されており、ここで各Ｎ−アルキル基がヒドロキ
シ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、アミノまたはモノ−またはジ−Ｃ１
−Ｃ２アルキルアミノから成る群から選択される０個または１個の基で置換されており、
各ヘテロ環が１個または２個のＮ、ＯまたはＳから選択される環ヘテロ原子を有する５員
または６員ヘテロ環から選択され、該ヘテロ環がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ
１−Ｃ４アルコキシから選択される０個または１個の置換基で置換されている、
請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。 - 式(III)、(IV)または(Ｖ)：
〔式中、
Ｚ２はＣＨまたはＮであり；
Ｚ５はＣＲ５またはＮであり；
Ｚ６はＣＲ６またはＮであり；
Ｚ７はＣＨ、Ｃ(ＣＨ３)またはＮであり、ここで、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の０個または１
個または２個はＮであり；
Ｒ３は水素、メチル、エチル、ｉＰｒ、アミノ、ヒドロキシメチル、ＣＨ２ＯＭｅ、モノ
−、ジ−およびトリ−フルオロメチルまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケ
ニル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４
アルコキシカルボニルまたはシアノであり、ここで、各アルキルまたはアルコキシ基は、
非置換であるかまたは５個までのハロゲン原子とヒドロキシ、テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４
アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、場合により置換されていてよ
いフェニル、ピリジルおよびピリミジニルから成る群から選択される０個または１個のさ
らなる置換基で置換されており、ここで、該フェニルは非置換であるかまたはハロゲン、
ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびＣＯ２Ｈから独立して選択される１個または２個の
置換基で置換されており；
Ｒ６は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケ
ニル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカル
ボニルまたはシアノであり、ここで、各アルキルまたはアルコキシ基は非置換であるかま
たは５個までのハロゲン原子とヒドロキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、テトラゾール、シアノ、イ
ミダゾリル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、場合
により置換されていてよいフェニル、ピロリル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノお
よびピリジルから成る群から選択される０個または１個のさらなる置換基で置換されてお
り、ここで、該フェニルは非置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキ
シ、モノ−およびジメチルアミノおよびＣＯ２Ｈから独立して選択される１個または２個
の置換基で置換されており；
ＬはＣＨ２またはＮＨであり；
Ｒ１５は水素、フルオロ、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシおよびＯＣＨ２ＣＨ
２ＯＭｅ、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アミノまたはＯＣＨ２ＣＨ２ピロリルであり；
Ｒ１６は水素、フルオロ、メチル、アミノ、ヒドロキシメチル、メトキシメチルまたはア
ミノメチルであり；
Ｒ１７は水素、フルオロまたはメチルであり；
Ｒ１９は水素であるかまたはＲ１９およびＲ１７が一体となってシクロプロピル環を形成
し；または
Ｒ１５およびＲ１６が一体となってシクロプロピル環を形成し；
Ｇは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−であり；および
ｑは０、１または２であり；
Ｒ２１は水素、メチルまたはエチルであり、該メチルおよびエチルは非置換であるかまた
はヒドロキシ、メトキシ、アミノ、モノ−またはジ−メチルアミノ、モルホリノメチルま
たは場合により置換されていてよいアゼチジノメチルで置換されており、該アゼチジノ環
は０個または１個のフルオロまたはメトキシで置換されており；または
Ｒ２２は水素であり；
ＣＲ２１Ｒ２２が一体となってシクロプロパン環を形成し；または
ｑが２であるとき、ＣＲ２１Ｒ２２ＣＲ２１Ｒ２２が、一体となってｃｉｓ−またはｔｒ
ａｎｓ−シクロプロパン環を形成し；
Ｚはフェニル、ピリジルまたはチエニルであり、その各々は非置換であるかまたはそれぞ
れハロゲン、メチル、メトキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキ
シ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾールおよびＮＲ２３Ｒ２４から成る群から独立して選択される１
個、２個または３個の基で置換されている。〕
のいずれか１個により表される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物。 - 式(IIIｂ)または(IVｂ)：
〔式中、
Ｚ２はＣＨまたはＮであり；
Ｚ５はＣＲ５またはＮであり；
Ｚ６はＣＲ６またはＮであるか；またはそのＮ−オキシド
Ｚ７はＣＨ、Ｃ(ＣＨ３)またはＮであり、ここで、Ｚ５、Ｚ６およびＺ７の０個または１
個または２個はＮであり；
Ｒ３は水素、メチル、エチル、ｉＰｒ、アミノ、ヒドロキシメチル、ＣＨ２ＯＭｅ、モノ
−、ジ−およびトリ−フルオロメチルまたはＮＨＭｅであり；
Ｒ５は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケ
ニル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４
アルコキシカルボニルまたはシアノであり、ここで、各アルキルまたはアルコキシ基は非
置換であるかまたは５個までのハロゲン原子とヒドロキシ、シアノ、テトラゾール、Ｃ１
−Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、テトラヒドロフラニル
、場合により置換されていてよいフェニル、ピリジルおよびピリミジニルから成る群から
選択される０個または１個のさらなる置換基で置換されており、ここで、該フェニルは非
置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキシおよびＣＯ２Ｈから独立し
て選択される１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ６は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ２−Ｃ４アルケ
ニル、Ｃ２−Ｃ４アルケニルオキシ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカル
ボニルまたはシアノであり、ここで、各アルキルまたはアルコキシ基は非置換であるかま
たは５個までのハロゲン原子とヒドロキシ、ＮＲ１０Ｒ１１、テトラゾール、シアノ、イ
ミダゾリル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、場合
により置換されていてよいフェニル、ピロリル、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノお
よびピリジルから成る群から選択される０個または１個のさらなる置換基で置換されてお
り、ここで、該フェニルは非置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、メチル、メトキ
シ、モノ−およびジメチルアミノおよびＣＯ２Ｈから独立して選択される１個または２個
の置換基で置換されており；
ＬはＣＨ２またはＮＨであり；
Ｒ１５は水素、フルオロ、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシおよびＯＣＨ２ＣＨ
２ＯＭｅ、ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ(ＣＨ３)２、アミノまたはＯＣＨ２ＣＨ２ピロリルであり；
Ｒ１６は水素、フルオロ、メチル、アミノ、ヒドロキシメチル、メトキシメチルまたはア
ミノメチルであり；
Ｒ１７は水素、フルオロまたはメチルであり；
Ｒ１９は水素であるかまたはＲ１９およびＲ１７が一体となってシクロプロピル環を形成
し；または
Ｒ１５およびＲ１６が一体となってシクロプロピル環を形成し；
Ｇは−Ｃ(Ｏ)Ｎ(Ｈ)−であり；
ｑは０または１であり；
Ｒ２１は水素、メチルまたはエチルであり、該メチルおよびエチルは非置換であるかまた
はヒドロキシ、メトキシ、シアノ、アミノ、モノ−またはジ−メチルアミノ、モルホリノ
メチルまたは場合により置換されていてよいアゼチジノメチルで置換されており、該アゼ
チジノ環は０個または１個のフルオロまたはメトキシで置換されており；または
Ｒ２２は水素であり；
ＣＲ２１Ｒ２２は一体となってシクロプロパン環を形成し；
Ｚはフェニル、ピリジル、ピラジニルまたはチエニルであり、その各々は非置換であるか
またはそれぞれハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、
ヒドロキシ、トリフルオロメチル、ジまたはトリフルオロメトキシ、ＳＦ５、ＣＯ２Ｈ、
テトラゾールおよびＮＲ２３Ｒ２４から成る群から選択される１個、２個または３個の基
で置換されており、非置換または置換フェニルおよび非置換または置換ピリジニル、該置
換フェニルおよびピリジニルは、ハロゲンおよびメチルから成る群から独立して選択され
る１個または２個の置換基を有する。〕
の１個により表される、請求項１に記載の化合物。 - 式(VI)：
〔式中、
ｑは０、１または２であり；
Ｒ２１は水素であり；
Ｒ２２は水素、メチルまたはエチルであり、該メチルおよびエチルは非置換であるかまた
はヒドロキシ、メトキシ、アミノまたはモノ−またはジ−メチルアミノで置換されており
；または
ＣＲ２１Ｒ２２が一体となってシクロプロパン環を形成し；
ｑが２であるとき、ＣＲ２１Ｒ２２ＣＲ２１Ｒ２２が、一体となってｃｉｓ−またはｔｒ
ａｎｓ−シクロプロパン環を形成し；
Ｚがフェニルであり、それは非置換であるかまたはフルオロ、クロロ、ブロモ、メチル、
トリフルオロメチル、メトキシ、トリフルオロメトキシ、ＮＲ２３Ｒ２４、テトラゾール
またはＣＯ２Ｈから成る群から選択される１個、２個または３個の基で置換されており；
または
Ｚはピリジルまたはチエニルであり、その各々は非置換であるかまたはフルオロ、クロロ
、ブロモ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシまたはトリフルオロメトキシから成る
群から選択される１個または２個の置換基で置換されている。〕
により表される、請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその塩。 - 式(VI)：
により表される、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。 - 式(VII)：
〔式中、
Ｌは−Ｎ(Ｈ)−および−Ｃ(Ｈ)(Ｒ１)−から成る群から選択される二価基であり、
Ｒ１は水素、ヒドロキシまたはアミノであり；
Ｚ１はＣまたはＮであり；
Ｚ２はＣ(Ｈ)またはＮであり；
Ｚ３はＣまたはＮであり；
Ｚ５はＣ(Ｒ５)、ＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ６はＣ(Ｒ６)、ＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ７はＣ(Ｒ７)、ＮまたはそのＮ−オキシドであり；
Ｚ８はＣまたはＮであり；
ここで、Ｚ１およびＺ３の一方はＮであり、他方はＣであり；
ここで、Ｚ２、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７およびＺ８の０個、１個、２個または３個はＮであり；
Ｒ３は水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキ
シＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、アミノまたはメチルアミノから成る群
から選択され；
Ｒ５およびＲ６は独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、ＮＲ８Ｒ９、シアノ、ＣＯ２Ｈ
、ＣＯＮＲ１０Ｒ１１、ＳＯ２Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＳＯ２ＮＲ１０Ｒ１１、Ｃ１−Ｃ６
アルコキシカルボニル、Ｃ(ＮＲ８)ＮＲ８Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６ア
ルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシおよ
びＣ２−Ｃ６アルケニルオキシから成る群から選択され、ここで、各アルキル、アルケニ
ル、アルコキシおよびアルケニルオキシは非置換であるかまたはハロゲン、ヒドロキシ、
テトラゾール、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４ハロアルコキシ、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ
６アルコキシカルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１、ＮＲ８Ｒ９または場合により置換され
ていてよいフェニル、４〜７個の環原子およびＮ、ＯまたはＳから選択される１個、２個
または３個の環ヘテロ原子を有するヘテロ環、５個または６個の環原子およびＮ、Ｏまた
はＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有するヘテロアリールから独立して
選択される４個までの置換基で置換されており、ここで、場合により存在するフェニルの
置換基はハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシおよびＣＯ
２Ｈから選択され；
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合している原子と一体となって４〜７個の環原子および０
個または１個のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有する環を形成し；
Ｒ７は水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ−Ｃ６アル
キル、ハロＣ−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＣ(
Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され；Ｒ８およびＲ９は、独立して水素およびＣ
１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル
およびヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択されるかまたはＮＲ８Ｒ９は一
体となって４〜７個の環原子および０個または１個のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有
するヘテロ環を形成し、該ヘテロ環はＣ１−Ｃ４アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１
−Ｃ４アルコキシから成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置
換されており；
Ｒ８およびＲ９は、独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１
−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから成る群か
ら選択されるかまたはＮＲ８Ｒ９は一体となって４〜７個の環原子および０個または１個
のさらなる環Ｎ、ＯまたはＳ原子を有するヘテロ環を形成し,該ヘテロ環はＣ１−Ｃ４ア
ルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシから成る群から独立して選択され
る０個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ１０およびＲ１１は、各々独立して水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキ
ル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルおよびヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキルから
成る群から選択され；
Ｒ１４は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から
選択され；
Ｒ１５は水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、
Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６
アルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＯＣ１−Ｃ６
アルキルおよびＯＣ(Ｏ)ＮＲ１０Ｒ１１から成る群から選択され、各アルキル、アルコキ
シ、アルケニルおよびアルキニル置換基は、それぞれ、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ
６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ１０Ｒ１１から成る群から独立して選択さ
れる０個、１個または２個の基で置換されていてよく；
Ｒ１６は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アジド、シアノ、ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキ
シカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、
Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９、Ｎ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ
Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはＮＲ８Ｒ９、Ｎ(
Ｈ)Ｃ(Ｏ)ＨまたはＮ(Ｈ)Ｃ(Ｏ)(Ｃ１−Ｃ４アルキル)で置換されているＣ１−Ｃ６アル
キルであり；
Ｒ１７は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、ヒ
ドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−Ｃ
６ハロアルコキシであり；
Ｒ１８は水素、フェニルおよびＣ１−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、該アルキル
基は非置換であるかまたはヒドロキシ、アミノ、アジドおよびＮＨＣ(Ｏ)Ｃ１−Ｃ６アル
キルで置換されており；
Ｒ１９およびＲ２０は各々独立して水素およびＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；ま
たは
ＣＲ１６Ｒ１７は一体となってスピロ環状３〜６員炭素環を形成し、これはハロゲンおよ
びメチルから成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されて
おり；または
Ｒ１６およびＲ１７は一体となって環外メチリデン(＝ＣＨ２)を形成し；
Ｒ１５およびＲ１６またはＲ１４およびＲ１７は一体となってエポキシド環または３〜６
員炭素環式環系を形成し、該炭素環式環はハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−
Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボ
ニル、ＣＯ２ＨおよびＮＲ８Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルから成る群から独
立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されており；または
Ｒ１７およびＲ１９またはＲ１６およびＲ１８は一体となって縮合３員炭素環式環系を形
成し、これはハロゲン、メチル、エチル、ヒドロキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４ア
ルコキシカルボニル、ＣＯ２ＨおよびＮＨ８Ｒ９で置換されているＣ１−Ｃ４アルキルか
ら成る群から独立して選択される０個、１個または２個の置換基で置換されており；また
は
Ｒ１４およびＲ２０は一体となって縮合３炭素環式環系を形成し；
Ｒ１４およびＲ１９は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成するか；
または
Ｒ１７およびＲ２０は一体となって１〜３個の炭素のアルキレンリンカーを形成し；
ＧはＣ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)、ＣＨ２−
Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｏ、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｈ)、ＣＨ２−Ｎ(Ｈ)
−Ｃ(Ｏ)−Ｎ(Ｍｅ)、ＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２−Ｎ(Ｈ)−およびＣＨ２Ｎ(Ｈ)−Ｓ(Ｏ)２
−Ｎ(Ｍｅ)−から選択される２価基であり、ここで、右端は−(ＣＲ２１Ｒ２２)ｑに結合
し；
ｑは０、１、２、３または４であり；
Ｒ２１はそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１
−Ｃ６アルキル、フェニル、ＣＯ２Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ(Ｏ)ＮＨ２
、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシＣ１−Ｃ６アルキル、ＮＲ８Ｒ
９で置換されたＣ１−Ｃ６アルキルおよびイミダゾイルＣ１−Ｃ６アルキルヘテロ環Ｃ１
−Ｃ６アルキルから成る群から選択され、ここで、該ヘテロ環はアゼチジニル、ピロリジ
ニル、ピペリジニル、モルホリニル、１−オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]ヘプタン、
２−オキサ−６−アザ−スピロ[３.３]ヘプタン、ピペラジニル、１,６−ジアザ−スピロ
[３.３]ヘプタンおよび２,６−ジアザ−スピロ[３.３]ヘプタンから選択され、その各々
は場合によりフルオロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシか
ら選択される１個または２個の置換基で置換されていてよく；
Ｒ２２は各々独立して水素またはＣ１−Ｃ６アルキルから選択されるか；または
ｑが１、２、３または４であるとき、Ｒ２１およびＲ２２置換基は、それらが結合してい
る炭素原子と一体となって３〜６員炭素環または環酸素もしくは窒素を有する４〜６員ヘ
テロ環を形成するか；または
ｑが２、３または４であるとき、隣接炭素原子に位置する２個のＲ２１またはＲ２２基は
、それらが結合している炭素原子と一体となって３〜６員炭素環を形成し；
ＺはＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、フェニル、フェノキシ、ナフチル、
ナフチルオキシ、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル、インダニル、Ｎ、ＯまたはＳから選択され
る１個、２個または３個の環ヘテロ原子を有する５員、６員、９員または１０員の飽和ま
たは一部不飽和の単環式または二環式ヘテロ環または５員または６員ヘテロアリールまた
はヘテロアリールオキシであり、該ヘテロアリールは、該環が２個のＯまたはＳ原子を有
しないならばＮ、ＯまたはＳから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有し、各基
は非置換であるかまたは置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル
、ハロゲン、ＣＮ、ヒドロキシ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾリル、Ｃ(Ｏ)Ｒ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２
６、置換または非置換Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、フェノキシ、
ＮＲ２３Ｒ２４、ＣＨ２ＮＲ２３Ｒ２４、５員または６員ヘテロアリールおよび非置換ま
たは置換フェニルから成る群から独立して選択される１個、２個、３個または４個の置換
基で置換されており、該置換フェニルはシアノ、ハロ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣ１−
Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＲ２５、Ｓ(Ｏ)２Ｒ２６、アミノおよびＣＨ２
ＮＨ２から成る群から独立して選択される１個または２個の置換基、該置換アルキルまた
はアルコキシはヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、ＣＯ２Ｈ、テトラゾールま
たはＮＲ２３Ｒ２４から成る群から独立して選択される置換基を有し；
Ｒ２３は水素またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ２４は水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコ
キシＣ１−Ｃ６アルキル、アミノＣ１−Ｃ６アルキル、モノ−およびジ−Ｃ１−Ｃ６アル
キルアミノＣ１−Ｃ６アルキルであるか；または
ＮＲ２３Ｒ２４は一体となってＮ、ＯまたはＳから成る群から選択される０個または１個
のさらなる環ヘテロ原子を有する４員、５員または６員ヘテロ環を形成し、それはフルオ
ロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選択され
る０個、１個または２個の置換基で置換されており；
Ｒ２５は独立して各々Ｃ１−Ｃ６アルコキシおよびＮＲ２３Ｒ２４から成る群から選択さ
れ；Ｒ２６は各々アミノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルならびにモノ−およびジ−Ｃ
１−Ｃ６アルキルアミノから成る群から選択される。〕
により表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 - 次のものから成る群から選択される請求項１または２に記載の化合物：
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−ベンジルアミド１−
[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(ピリジン−３−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−５−{[(２−
メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−メチル}−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ
−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(ピリジン−４−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(４−メ
チル−ピペラジン−１−イル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ヒドロキシ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(４−メ
チル−ピペラジン−１−イルメチル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−チオフェン−２−イルメチ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−５−ジエチルアミノ−メチ
ル−２−フルオロ−ベンジル−アミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((Ｓ)−２−ヒドロキシ−１−フェニル−
エチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−メチル
−ペンタン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(４−メ
トキシ−ピペリジン−１−イル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−５−{[(２−ジメチルアミノ
−エチル)−メチル−アミノ]−メチル}−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−５−モルホ
リン−４−イルメチル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−５−モルホ
リン−４−イル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(４−メ
トキシ−ピペリジン−１−イルメチル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{３−クロロ−２−フルオロ−５−[(２−
メトキシ−エチル)−メチル−アミノ]−ベンジルアミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{３−クロロ−５−[(２−ジメチルアミノ
−エチルアミノ)−メチル]−２−フルオロ−ベンジルアミド}；
２−({[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイ
ル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−メチル)−安息香酸；
２−({[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイ
ル)−４−フルオロ−ピロリジン−３−カルボニル]−アミノ}−メチル)−安息香酸；
(２Ｓ,３Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−メチル
−ペンタン酸；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−フェニルアミド；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−ベンジルアミド１−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
ギ酸塩としての(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−メチル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−トリフルオロメチル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−シアノ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−(３−ブロモ−ベンジ
ルアミド)１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ヒドロキシ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−メトキシ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−フェノキシ−ベンジルアミド)；
ギ酸塩としての(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(ビフ
ェニル−３−イルメチル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ピロール−１−イル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−(５−クロロ−チオフェン−２−イル)
−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５’−クロロ−[２,２’]ビチオフェニル
−５−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(４−メチル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(４−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(４−トリフルオロメチル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(４−トリフルオロメトキシ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(４−ヒドロキシ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２−ヒドロキシ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(ビフェニル−２−イ
ルメチル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(５−クロロ−２−メトキシ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−４−メトキシ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(５−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−４−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−メチル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(５−クロロ−２−メチル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−４−メチル−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３,５−ジクロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３,４−ジクロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２,６−ジフルオロ−ベンジル
アミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(ナフタレン−２−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(ナフタレン−１−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−メチル−チアゾール−２−イルメチル
)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル
)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(４−メチル−ピリジン−２−イルメチル)
−アミド]；
ギ酸塩としての(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−
フェニル)−エチル]−アミド}；
ギ酸塩としての(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｒ)−１−(３−クロロ−
フェニル)−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[１−(３,５−ジクロロ−フェニル)−２−
ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[１−(３−クロロ−フェニル)−３−ヒドロ
キシ−プロピル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(１−フェニル−シクロプロピル)−アミド]
；
ギ酸塩としての(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−ベンズ
ヒドリル−アミド１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−シクロヘキシルメチル−アミド；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((１Ｒ,２Ｓ)−２−ヒドロキシ−シクロヘ
キシルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((１Ｓ,２Ｓ)−２−ヒドロキシ−シクロヘ
キシルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−シクロヘキシルアミド；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３,４,５,６−テトラヒドロ−２Ｈ−[１,
２’]ビピリジニル−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(６−クロロ−インダン−１−イル)−アミ
ド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(６−クロロ−クロマン−４−イル)−アミ
ド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(フェネチル−アミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル)
−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((１Ｒ,２Ｓ)−２−フェニル−シクロプロ
ピル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((Ｒ)−２−フェニル−プロピル)−アミド]
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((Ｓ)−２−フェニル−プロピル)−アミド]
；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[２−(３−クロロ−フェニル)−エチル]−
アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈインドール−３−イル)−アミド]２−{[２−(２−クロロ−フェニル)−エチル]−ア
ミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈインドール−３−イル)−アミド]２−{[２−(２−フルオロ−フェニル)−エチル]−
アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈインドール−３−イル)−アミド]２−{[２−(３−フルオロ−フェニル)−エチル]−
アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[２−(３−クロロ−５−フルオロ−フェニ
ル)−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−フェノキシ−エチル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インド
ール−３−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−メチル−
ペンタン酸メチルエステル；
(Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−ペンタン酸メチルエス
テル；
(Ｒ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−メチル−酪酸メチ
ルエステル；
(Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−４−メチル−ペンタン
酸メチルエステル；
(Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−ｔｅｒｔ−ブトキ
シ−プロピオン酸メチルエステル；
(Ｓ)−２−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−３−フェニル−プロピ
オン酸メチルエステル；
(Ｓ)−{[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ルカルバモイル)−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−フェニル−酢酸メチルエス
テル；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((１Ｓ,２Ｓ)−１−カルバモイル−２−メ
チル−ブチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−エチル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[((１Ｓ,２Ｓ)−１−ヒドロキシメチル−２
−メチル−ブチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−イソプロピル−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−ビフェニル−３−イル
アミド１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
３−{[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(ベンゼンスルホニルアミノ−メチル)−４−フルオロ−ピロリ
ジン−１−カルボニル]−アミノ}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−[(３−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−
メチル]−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミド
；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−[(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−メ
チル]−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−[(３−ブロモ−ベンゼンスルホニルアミノ)−メ
チル]−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−[(３−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホ
ニルアミノ)−メチル]−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カル
ボン酸アミド；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−２−[(３−クロロ−２−フルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−メ
チル]−４−フルオロ−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カル
ボン酸アミド；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−２−[(５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ)−メチル]
−４−フルオロ−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸
アミド；
３−({(Ｓ)−２−[(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−メチル]−ピロリジン−１
−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{[(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−(フェニルアセチルアミノ−メチル)−ピロリジ
ン−１−カルボニル]−アミノ}−インドール−１−カルボン酸アミド；
[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−２−イルメチル]−カルバミン酸フェニルエステル；
[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル
)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−３−イルメチル]−カルバミン酸３−クロロ−
２−フルオロ−フェニルエステル；
３−({(２Ｓ,４Ｒ)−２−[(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミノ)−メチル]−４
−フルオロ−ピロリジン−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミ
ド；
３−({(Ｓ)−２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニルアミノ)−メチル]−ピロリジン
−１−カルボニル}−アミノ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
１−{２−オキソ−２−[(Ｓ)−２−(３−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル)
−ピロリジン−１−イル]−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(Ｓ)−１−[２−(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アセチル]−ピロリジン
−２−カルボン酸(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−２−アミノ−ア
セチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(３−カルバモイル−インドリジン−１−
イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(３−カルバモイル
−インドリジン−１−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ア
ミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−インドリジン−３−
イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−シアノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[(
１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−
２−フルオロ−フェニル)−２ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−(３
−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)２−[(１−メチルカルバモイル−１Ｈ−イン
ドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル
)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−{[１−
カルバモイル−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−アミド}
２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ)−酢酸メチルエステル；
(１Ｓ,３Ｓ,５Ｓ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−トリフルオロメ
トキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
２−アザ−ビシクロ[２.１.１]ヘキサン−１,２−ジカルボン酸２−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]１−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−(３−ブロモ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−ア
ミド]；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−(アセチルアミノ−メチル)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメト
キシ−フェニル)−アミド]；
(Ｒ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメ
トキシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ア
ミド]；
３−クロロ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸メチ
ルエステル；
３−({[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイ
ル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−メチル)−５−クロロ−４
−フルオロ−安息香酸；
(Ｓ)−２,５−ジヒドロ−ピロール−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ
−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミ
ド]；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカ
ルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−トリフルオロメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カ
ルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−
ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(３−ブロモ−フェニル)−アミド]２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル)−アミド]；
(１Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−１,２−ジカルボン酸２−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]１−(３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(３−ブロモ−フェ
ニル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｒ)−２,２−ジメチル−チアゾリジン−３,４−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]４−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(４’−シアノ−ビフェニル−３−イル)−アミド]；
３−ブロモ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸メチ
ルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−５−(２−ジメチルアミノ−
エチルカルバモイル)−２−フルオロ−ベンジルアミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(５−クロロ−チオフ
ェン−２−イルメチル)−アミド]；
２−ブロモ−４−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸メチ
ルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(６−エチル−ピリジ
ン−２−イル)−アミド]；
３−ブロモ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(４−ｔｅｒｔ−ブチル−チアゾール−２
−イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｒ)−チアゾリジン−３,４−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]４−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−ア
ミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(６−エチル−ピリジン−２−イル)−ア
ミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１
−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−ブロモ−４−メチル−ピリジン−３
−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジル
アミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(５−ブロモ−２−
メチル−ピリジン−３−イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イル)−アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(５−ブロモ−ピリジ
ン−３−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−フルオロ−ピリ
ジン−２−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(２−フルオロ−ベンジ
ルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(２−フルオロ−３−
トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−クロロ−２−フ
ルオロ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−アジドメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド]；
(Ｓ)−５−アザ−スピロ[２.４]ヘプタン−５,６−ジカルボン酸５−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]６−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸
１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−クロロ−ベンジル
アミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−５−メトキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,
３−ジカルボン酸２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−
(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−フルオロ−ピリ
ジン−４−イル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド)；
(Ｓ)−ピペリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−シアノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキシ
−フェニル)−アミド]；
(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ)−４−ジメチルアミノ−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボ
ン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｒ,３Ｒ)−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド]；
(Ｓ)−２−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−
インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]
；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−ピリジン−３−イル)−ア
ミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−ブロモ−ピリジン−３−イル)−ア
ミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(２,３−ジフルオロ−
ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン
酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−６−オキサ−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカ
ルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
３−ブロモ−５−{[(Ｓ)−３−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバ
モイル)−チアゾリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸メチルエステル；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(２−メチル−５−フェニル−２Ｈ−ピラゾール−３−イル)−
アミド]；
(３Ｓ,５Ｓ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−５
−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−ピロリジン−３−カルボン酸メ
チルエステル；
４,５−ジヒドロ−ピラゾール−１,５−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル)−アミド]５−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン
酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−３−アセチルアミノ−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボ
ン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｒ,３Ｓ)−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−ピロリジン−１,２−ジ
カルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−
クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ)−４−アセチルアミノ−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボ
ン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
アミド)；
(１Ｓ,３Ｓ,５Ｒ)−５−メトキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,
３−ジカルボン酸２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−
(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−フルオロ−ピリジン−３−イルメチ
ル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−６−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{[(
Ｓ)−１−(３−ブロモ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}２−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(２−フルオロ−３−
トリフルオロメチル−フェニル)−アミド]；
３−{[(Ｓ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−ピロ
リジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸メチルエステル；
(Ｓ)−ピペリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−(アセチルアミノ−メチル)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカ
ルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(２−フルオロ−３−トリフルオロメチル
−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｒ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−３−ヒドロキシ−プロピル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−４−メトキシ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[(１
−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)アミド]３−[(ピリジン−３−イルメチル
)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｓ)−３−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(５−クロロ−ピリジ
ン−３−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｒ)−１−(３−クロロ−
２−フルオロ−フェニル)−３−ヒドロキシ−プロピル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチ
ル)−アミド]；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−フルオロ−２−トリフルオロメチル
−ピリジン−４−イルメチル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−スルファモイル−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−ジフルオロメト
キシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−５−メトキシ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−ピリジン−３−イルメチル
)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(６−エチル−ピリジン−２−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−
２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−５−メチル
カルバモイル−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−４−フルオロメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[(
１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−フルオロ−ピリジ
ン−２−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−４−モルホリン−４−イルメチル−ピロリジン−１,２−ジ
カルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−
クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
３−({[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイ
ル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−メチル)−５−クロロ−４
−フルオロ−安息香酸メチルエステル；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド}；
{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−
４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−(３−クロロ−フェニル)−酢酸
；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(５−クロロ−ピリジ
ン−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ
−フェニル)−２−ジメチルアミノ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル
)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(モルホ
リン−４−カルボニル)−ベンジルアミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−メトキシ−フェ
ニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−５−ジエチルアミノ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒ
ドロキシ−エチル]−アミド}；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−クロロ−フェニ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(３−メ
トキシ−アゼチジン−１−カルボニル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−シアノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,３Ｓ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−
ベンジルアミド２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−チオフェン−２−イルメ
チル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−アセ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(２−フルオロ−３−ト
リフルオロメチル−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−(２,３−ジフルオロ−６−メトキシ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(２−クロロ−チアゾール−５−イルメチル)−アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−５−フルオロ−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)
；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２
,３−ジカルボン酸３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)２−[(１−メチル
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｓ)−４−メチレン−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ
−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミ
ド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(５−アリルオキシ−１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３
−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−６−メチル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{
[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド}
２−[(１−メチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−
イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
３−ブロモ−５−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボニル]−アミ
ノ}−安息香酸メチルエステル；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−フェニル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキ
シ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２
,３−ジカルボン酸２−[(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３
−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ)−酢酸メチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−５−ジメチルカルバモイル
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
２−ブロモ−４−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−メチル−２
Ｈ−ピラゾール−３−イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−
イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(６−アリルオキシ
−１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フ
ルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−
２−フルオロ−フェニル)−２−ジメチルアミノ−エチル]−アミド}；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−メチルカルバモイル−１Ｈ−インド
ール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−クロロ−チアゾール−５−イルメ
チル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−５−メトキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,
３−ジカルボン酸３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)２−[(１−メチルカ
ルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−イソプロピル−
フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(６−ブロモ−１−カルバモイル−１Ｈ−
インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]
；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{[(
Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}
２−[(１−メチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−６−エチル−１Ｈ−
インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]
；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{
[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ジメチルアミノ−エチル]−ア
ミド}２−[(１−メチルカルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−６−トリフルオロメ
チル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−６−クロロ−１Ｈ−
インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]
；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−５−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(２−クロロ−チアゾ
ール−５−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−フェニル)−２
,２,２−トリフルオロ−エチル]−アミド}；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−６−フルオロ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−
トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−フルオロ−３−トリ
フルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−アゼチジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−５−メトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−４,４−ジフルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(Ｓ)−５,５−ジメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−{[１−カルバモイル
−５−(２−メトキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−アミド}２−(３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−フルオロ−４−メチル−ピリジン−
２−イルメチル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(５−トリフルオロメチル−ピリジン−３
−イルメチル)−アミド]；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−５−イル)−酢酸エチルエステル；
(１Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−１,２−ジカルボン酸２−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]１−[(３−トリフルオロメトキシ
−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−６−ジフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(２−メトキシ−ピリジン−４−イル)−
アミド]；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(５−クロロ−ピリジン−３−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(６−アリルオキシ−１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３
−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド)；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(６−ベンジルオキシ−１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ジメチルアミノ−エチル]−アミド}；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸エチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)
−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(２−ｔｅｒｔ−ブ
チル−ピリジン−４−イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−
イル)−アミド]；
(１−カルバモイル−３−{[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカ
ルバモイル)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル]−アミノ}−１
Ｈ−インドール−５−イルオキシ)−酢酸メチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｒ)−１−(３−クロロ−フェニル)−２
,２,２−トリフルオロ−エチル]−アミド}；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−{[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド}；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール
−３−イル)−アミド]２−[(５−ブロモ−ピリジン−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(４−メ
チル−ピペラジン−１−カルボニル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−フルオロ−ピリジン−４−イル)−
アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−カルバモイル−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−メタンスルホニル−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(６−クロロ−クロマン−４−イル)−ア
ミド](２個のジアステレオマー異性体の混合物)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−フルオロ−ピリジン−２−イル)−
アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ジメチルアミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボ
ン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{３−クロロ−５−[(２−ジメチルアミノ
−エチル)−メチル−アミノ]−２−フルオロ−ベンジルアミド}；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−[
(３−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル)−アミド]２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドー
ル−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
アミド)；
(Ｓ)−４,４−ジフルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
３−ブロモ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−４−フルオロ
−安息香酸エチルエステル；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−[(３−トリフルオロメ
トキシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(５−アリルオキシ−１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,５Ｓ)−５−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−エチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
３−クロロ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸；
３−ブロモ−５−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３
−イルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボニル]−アミ
ノ}−安息香酸；
３−ブロモ−５−{[(Ｓ)−３−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバ
モイル)−チアゾリジン−２−カルボニル]−アミノ}−安息香酸；
３−ブロモ−５−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−(１−カルバモイル−５−メトキシ−１Ｈ−
インドール−３−イルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カ
ルボニル]−アミノ}−安息香酸；
３−ブロモ−５−{[(２Ｓ,４Ｒ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル]−アミノ}−４−フルオロ
−安息香酸；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{
[３−ブロモ−５−(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−フェニル]−アミド}２−[(１−カ
ルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{
[３−ブロモ−５−(１−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−フェニル]
−アミド}２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(１Ｈ−
テトラゾール−５−イル)−ベンジルアミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[５−(１−ｔｅｒｔ
−ブチル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｒ,３Ｓ)−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｒ,３Ｒ)−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−エチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド)；
(３Ｓ,５Ｓ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−５
−(３−クロロ−２,６−ジフルオロ−ベンジルカルバモイル)−ピロリジン−３−カルボ
ン酸メチルエステル；
(３Ｓ,５Ｓ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−５
−(３−クロロ−２,６−ジフルオロ−ベンジルカルバモイル)−ピロリジン−３−カルボ
ン酸；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−(３−ブロ
モ−２−フルオロ−ベンジルアミド)１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−
イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸
１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｓ,３Ｓ,５Ｒ)−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２
,３−ジカルボン酸２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３
−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２
,３−ジカルボン酸２−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３
−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ジフルオロメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド)；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フ
ェニル)−アミド]；
４,５−ジヒドロ−ピラゾール−１,５−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−イ
ンドール−３−イル)−アミド]５−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−４,５−ジヒドロ−ピラゾール−１,５−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]５−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)
；
(Ｒ)−４,５−ジヒドロ−ピラゾール−１,５−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]５−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)
；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｒ)−１−(３−クロロ−２−フルオ
ロ−フェニル)−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイ
ル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオ
ロ−フェニル)−エチル]−アミド}；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−{[１−(２−ヒドロキシ−アセチル)−１Ｈ
−インドール−３−イル]−アミド}２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミ
ド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−アセチル−６−シアノ−１Ｈ−イン
ドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−アセチル−６
−ジフルオロメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−６−ヒドロキシ−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ア
ミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−５−ヒドロキシ−１
Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−ア
ミド]；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−
クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−５−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−５−シアノメトキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(
３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ)−酢酸；
(１−カルバモイル−３−{[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカ
ルバモイル)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−カルボニル]−アミノ}−１
Ｈ−インドール−５−イルオキシ)−酢酸；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ)−酢酸；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−５−イル)−酢酸；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−
アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−チアゾリジン−２,３−ジカルボン酸３−{[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキ
シ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−アミド}２−(３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−
アミド}３−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド]；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸３−{
[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−
アミド}２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−{[１−
カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−アミ
ド}２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−６−(２−ヒドロキシ−エチル)−１Ｈ−インドール−３−イル]−ア
ミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−エチル)−１Ｈ−インドール−３−イル]−ア
ミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ)−１Ｈ−インドー
ル−３−イル]−アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ジメチルアミノ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イ
ル]−アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−ピロリジン−１−イル−エトキシ)−１Ｈ−インドール−
３−イル]−アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−５−(２−イミダゾール−１−イル−エトキシ)−１Ｈ−インドール
−３−イル]−アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(２−フルオロ−ベンジルカルバモイ
ル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}−１Ｈ−イン
ドール−５−イルオキシ)−酢酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(２−フルオロ−ベンジルカルバモイ
ル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}−１Ｈ−イン
ドール−５−イルオキシ)−酢酸；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−[
(１−カルバモイル−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]３−(３−
クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−６−ヒドロキシ−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
(１−カルバモイル−３−{[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボニル]−アミノ}
−１Ｈ−インドール−６−イルオキシ)−酢酸メチルエステル；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２,３−ジカルボン酸２−{
[１−カルバモイル−６−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−１Ｈ−インドール−３−イル]−
アミド}３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−
アミド]；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ)−４−アミノ−３−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(６−ベンジルオキシ
−１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメ
トキシ−フェニル)−アミド]；
(Ｓ)−ピペラジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(４’−アミノメチル−ビフェニル−３−
イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(４’−アミノメチル−２’−フルオロ−
ビフェニル−３−イル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル
)−アミド]；
(２Ｓ,５Ｒ)−５−アミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−アミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−アミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−ジメチルアミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−
カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−
[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フ
ルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−
[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フ
ルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−４−ホルミルアミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボ
ン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−
[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２,６−
ジフルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−
[(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−
{[(Ｓ)−１−(３−ブロモ−フェニル)−２−フルオロ−エチル]−アミド}１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−
[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[(３−トリフルオロメ
トキシ−フェニル)−アミド]；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−３−アミノ−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[
(１−アセチル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｒ,４Ｓ)−４−アミノ−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−アセチル−１Ｈ
−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−{[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−
フェニル)−２,２,２−トリフルオロ−エチル]−アミド}；
(２Ｓ,３Ｓ)−３−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,３Ｓ)−３−アミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−アセチルアミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバ
モイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｒ)−３−(２−メトキシ−エチルアミノ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−４−メチルアミノメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン
酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−メチルアミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモ
イル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−(２−メトキシ−エチルアミノ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ジメチルアミノ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバ
モイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド)；
(Ｓ)−４,４−ジメトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−
１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミ
ド)；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｒ)−４−アミノ−３−ヒドロキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ)−４−アミノ−３−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−３−アミノ−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[
(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−フル
オロベンジルアミド)；
３−{２−[(Ｓ)−５−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−ピラゾリジ
ン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(Ｒ)−５−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−ピラゾリジ
ン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
ピラゾリジン−１,５−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−
イル)−アミド]５−(３−クロロ−ベンジルアミド)；
(３Ｓ,５Ｓ)−１−(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イルカルバモイル)−５
−(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル)−ピロリジン−３
−カルボン酸メチルエステル；
(２Ｓ,４Ｓ)−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カル
バモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２,６−ジフルオロ
−ベンジルアミド)；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸２−[(３−ブロモ−５−
カルバモイル−フェニル)−アミド]１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イ
ル)−アミド]；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル
−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−[３−クロロ−２−フルオロ−５−(２−メ
トキシ−エチルカルバモイル)−ベンジルアミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−イソプロピル−イソキサゾール−５−イル)−アミド]；
(Ｓ)−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−
３−イル)−アミド]２−[(３−フェニル−イソキサゾール−５−イル)−アミド]；
３−{２−[(Ｓ)−２−(３−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル)−ピロリジン
−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキシ
−フェニルカルバモイル)−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール
−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−２−[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル]−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキシ−３−イ
ル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,３Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−３
−ヒドロキシ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボ
ン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｓ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−ジメチルアミノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}
−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール
−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(２Ｓ,４Ｒ)−２−[(Ｒ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)−３−
ヒドロキシ−プロピルカルバモイル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−イ
ル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン
酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−
イル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(Ｓ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−チアゾリジ
ン−３−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−イ
ンドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−５−メトキ
シ−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−５−(２−
ヒドロキシ−エトキシ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−５−メトキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ
−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−３−{２−オキソ−２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３
−トリフルオロメトキシ−フェニルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキ
シ−２−イル]−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−[(５−クロロ−チオフェン−２−イルメチル)−カル
バモイル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル}−２−オキソ−エチル)−
インドール−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−[(Ｒ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−３−ヒドロキシ−プロピルカルバモイル]−２−アザビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−
イル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−ジメチルアミノ−エチルカルバモイル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−
２−イル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５−(２−ヒ
ドロキシ−エトキシ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５−フルオロ−インドール
−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−２−メチル
−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(Ｓ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−チアゾリジ
ン−３−イル]−２−オキソ−エチル}−５−(２−ヒドロキシ−エトキシ)−インドール−
１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−２−[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−ヒドロキシ−エチルカルバモイル]−３−アザビシクロ[３.１.０]ヘキシ−３−イ
ル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−(２−{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−メトキシ−エチルカルバモイル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イ
ル}−２−オキソ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−３−イル]−２−オキソ−エチル}−５−(２−
ヒドロキシ−エトキシ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−３−アミノ−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インド
ール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキ
ソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノ−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバ
モイル)−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸
アミド；
３−{２−[５−(３−クロロ−ベンジルカルバモイル)−ピラゾリジン−１−イル]−２−
オキソ−エチル}−インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−インド
ール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(２Ｓ,４Ｓ)−４−アミノメチル−２−(３−クロロ−２,６−ジフルオロ−ベ
ンジルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−
インドール−１−カルボン酸アミド；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−５−(２−
ジメチルアミノ−エトキシ)−インドール−１−カルボン酸アミド；
(１−カルバモイル−３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−
エチル}−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸；
３−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−６−(２−
ヒドロキシ−エチル)−インドール−１−カルボン酸アミド；
１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)
−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イン
ドール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カ
ルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−７−メトキシ−１Ｈ−イン
ドール−３−カルボン酸アミド；
(Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−ピペリジン−２−
カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
６−ブロモ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバ
モイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５−フルオロ
−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
３−[({(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル
]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボニル}−アミノ)−メチル]−５−
クロロ−４−フルオロ−安息香酸メチルエステル；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−ブロモ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カ
ルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸(５−クロロ−チオ
フェン−２−イルメチル)−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−５−メトキシ−インドール−１−イル)−
アセチル]−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カ
ルボン酸アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−６−メトキシ−インドール−１−イル)−
アセチル]−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
５−クロロ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバ
モイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インド
ール−３−カルボン酸アミド；
７−クロロ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバ
モイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インド
ール−３−カルボン酸アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−５−メトキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボ
ン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
６−クロロ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル−カル
バモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イン
ドール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５,６−ジフルオロ−１Ｈ
−インドール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−トリフルオロメトキシ
−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−５−メトキシ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジ
ン−１−イル)−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３
−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−{２−[３−(２,２,２−トリフルオロ−アセチル)−インドール−
１−イル]−アセチル}−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−ク
ロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インド
ール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５−メトキシ−１Ｈ−イン
ドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−５−シアノ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−メトキシ−１Ｈ−イン
ドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−メトキシ−インドール−１−イル)−アセチ
ル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
アミド；
(Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−５−メトキシ−インドール−１−イル)−アセチル]−ピ
ペリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[３,２−ｃ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
５−ベンジルオキシ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ
−インドール−３−カルボン酸アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｒ)−１−(３−クロロ−２−フル
オロ−フェニル)−３−ヒドロキシ−プロピル]−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−５−ベンジルオキシ−インドール−１−イル)−
アセチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−トリフルオロメトキシ−インドール−１−
イル)−アセチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド；
(１Ｒ,３Ｓ,４Ｓ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[２.２.１]ヘプタン−３−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(Ｓ)−３−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−アセチル]−
チアゾリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸(２−フルオロ−３−トリフルオロメトキシ−フェニ
ル)−アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[３−ブロモ−５−(２Ｈ−テトラゾ
ール−５−イル)−フェニル]−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−ブロモ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−２−(２−フルオロ−３−トリフルオロメチル−
フェニルカルバモイル)−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インド
ール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フルオロ−フェニル)
−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カ
ルボン酸メチルアミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−フル
オロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−５−(１Ｈ−テトラゾー
ル−５−イル)−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フル
オロ−フェニル)−２−ジメチルアミノ−エチル]−アミド；
３−[({(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４
−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル}−アミノ)−メチル]−５−クロロ−４−フル
オロ−安息香酸メチルエステル；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[３,２−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−５−(
１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンジルアミド；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸メチルエステル；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−５−シアノ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−ジフルオロメトキシ−
１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
６−ベンジルオキシ−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ
−インドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−クロロ−インドール−１−イル)−アセチル
]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルア
ミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−６−シアノ−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン
−１−イル)−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−
クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−
クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−ベンジルオキシ−インドール−１−イル)−
アセチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−
クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−６−ベンジルオキシ−インドール−１−イ
ル)−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−[２−(３−アセチル−ピロロ[３,２−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,２Ｓ,５Ｓ)−３−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−５−トリフルオロメトキシ−インドール−１−
イル)−アセチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチルエステル；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロベンジル
カルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル
}−１Ｈ−インドール−７−カルボン酸メチルエステル；
３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカル
バモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イン
ドール−６−カルボン酸メチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２−ヒドロキシ−アセチル)−インドール
−１−イル]−アセチル}−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フ
ルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸メチルエステル；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２,２,２−トリフルオロ−アセチル)−イ
ンドール−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−ブロモ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカル
バモイル)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}
−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸メチルエステル；
(３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカ
ルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イ
ンドール−６−イル)−酢酸メチルエステル；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２−ヒドロキシ−アセチル)−インドール
−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−ブロモ−フェニ
ル)−２−フルオロ−エチル]−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｃ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[３,２−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−４−メチル−１−{２−[３−(２,２,２−トリフルオロ−ア
セチル)−インドール−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
ジメチルアミノ−３−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−{２−[３−(２−ヒドロキシ−アセチル)−インドール−１−イル
]−アセチル}−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｒ)−１−(３−
クロロ−２−フルオロ−フェニル)−３−ヒドロキシ−プロピル]−アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸(３−トリフルオロ
メトキシ−フェニル)−アミド；
(Ｓ)−１−[２−(３−ホルミル−インドール−１−イル)−アセチル]−ピロリジン−２−
カルボン酸(３−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−[２−(３−ホルミル−５−メトキシ−インドール−１
−イル)−アセチル]−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２,２,２−トリフルオロ−アセチル)−イ
ンドール−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオ
ロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸(２−フルオロ−３
−トリフルオロメトキシ−フェニル)−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２−ヒドロキシ−アセチル)−インドール
−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２−ヒドロキシ−アセチル)−インドール
−１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−ブロモ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−４−フルオロ−１−{２−[３−(２−メトキシ−アセチル)−インドール−
１−イル]−アセチル}−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−４−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１
Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(Ｓ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−チアゾリジ
ン−３−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フル
オロ−フェニル)−２−メトキシ−エチル]−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−エトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸[(Ｒ)−１−(３−クロロ−２−フ
ルオロ−フェニル)−エチル]−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フ
ルオロ−フェニル)−エチル]−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸[１−(３−クロロ−フェニル)−
シクロプロピル]−アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸[１−(４−クロロ−フェニル)−
シクロプロピル]−アミド；
１−{２−[(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−３−アミノ−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
カルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−
インドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−３−
アミノ−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(２Ｒ,３Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
アミノ−３−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−５−ヒドロキシ−１Ｈ−イ
ンドール−３−カルボン酸アミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−ヒドロキシ−１Ｈ−イ
ンドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−５−ヒドロキシ−インドール−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−５−ヒドロキシ−インドール−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−５−ヒドロキシ−インドール−１−イル)
−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−ヒドロキシ−インドール−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フル
オロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−ヒドロキシ−インドール−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−６−ヒドロキシ−インドール−１−イル)
−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−(１Ｈ−テトラゾール
−５−イルメトキシ)−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−{２−[３−アセチル−６−(１Ｈ−テトラゾール−５−イルメトキシ)
−インドール−１−イル]−アセチル}−４−フルオロ−ピロリジン(yrrolidine)−２−カ
ルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−５−メトキシ−インドール−１−イル)−アセチ
ル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジル
アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−{２−[３−アセチル−５−(ピリジン−２−イルメトキシ)−インドー
ル−１−イル]−アセチル}−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−{２−[３−アセチル−５−(ピリミジン−２−イルメトキシ)−インド
ール−１−イル]−アセチル}−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−(２−メトキシ−エト
キシ)−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(３−カルバモイル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ
−インドール−６−イルオキシ)−酢酸メチルエステル；
(３−カルバモイル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ
−インドール−６−イルオキシ)−酢酸；
１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカルバモイル)−４
−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−６−(２−ヒドロキシ−エ
トキシ)−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；
(３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカ
ルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イ
ンドール−６−イル)−酢酸；
(３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−６−イル)−酢酸；
３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカル
バモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−イン
ドール−６−カルボン酸；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルカル
バモイル)−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}
−１Ｈ−インドール−６−カルボン酸；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−１,２−ジカルボン酸１
−[(１−カルバモイル−１Ｈ−インドール−３−イル)−アミド]２−(３−クロロ−２−
フルオロ−ベンジルアミド)；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−７−カルボン酸；
４−(３−アセチル−１−{２−[(２Ｓ,４Ｒ)−２−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−４−フルオロ−ピロリジン−１−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ
−インドール−６−イルオキシメチル)−安息香酸；
３−アセチル−１−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(３−クロロ−２−フルオロ−ベンジ
ルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチ
ル}−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−６−ヒドロキシメチル−インドール−１−イル)
−アセチル]−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−
ベンジルアミド；
３−[({(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４
−フルオロ−ピロリジン−２−カルボニル}−アミノ)−メチル]−５−クロロ−４−フル
オロ−安息香酸；
３−[({(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル
]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボニル}−アミノ)−メチル]−５−
クロロ−４−フルオロ−安息香酸；
(２Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−アミ
ノメチル−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベン
ジルアミド；
(２Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−メチ
ルアミノ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−(２−
メトキシ−エチルアミノ)−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベ
ンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−５−ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カル
ボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｓ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−５−
ヒドロキシメチル−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ
−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｓ,２Ｓ,５Ｒ)−３−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−３−
アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロロ−２−フル
オロ−フェニル)−２ヒドロキシ−エチル]−アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−
アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−
クロロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−[２−(３−アセチル−ピロロ[２,３−ｂ]ピリジン−１−イル)−アセ
チル]−４−フルオロ−４−メチル−ピロリジン−２−カルボン酸[(Ｓ)−１−(３−クロ
ロ−２−フルオロ−フェニル)−２−ヒドロキシ−エチル]−アミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−{２−[３−アセチル−５−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバムイミドイ
ル)−インドール−１−イル]−アセチル}−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３
−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−{２−[３−アセチル−６−(Ｎ,Ｎ−ジメチル−カルバムイミドイ
ル)−インドール−１−イル]−アセチル}−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３
−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,４Ｒ)−１−{２−[３−アセチル−６−(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−インド
ール−１−イル]−アセチル}−４−フルオロ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−
２−フルオロ−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−{２−[３−アセチル−６−(１Ｈ−テトラゾール−５−イル)−イ
ンドール−１−イル]−アセチル}−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボ
ン酸３−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−ｄ３−インドール−１−イル)−アセチル]
−４−フルオロ−３−メトキシ−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド；
(２Ｓ,３Ｓ,４Ｓ)−１−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−４−
フルオロ−３−メトキシ−ｄ３−ピロリジン−２−カルボン酸３−クロロ−２−フルオロ
−ベンジルアミド；
(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(１−アセチル−イミダゾ[１,５−ａ]ピリジン−３−イル)
−アセチル]−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサン−３−カルボン酸３−クロロ−２
−フルオロ−ベンジルアミドおよび
{(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−２−[２−(３−アセチル−インドール−１−イル)−アセチル]−２
−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−３−イルメチル}−カルバミン酸３−クロロ−２−
フルオロ−フェニルエステル。 - １種以上の薬学的に許容される担体および治療有効量の請求項１〜１７のいずれかに記
載の化合物を含む、医薬組成物。 - 治療有効量の請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物および第二治療活性剤を含む、
組み合わせ剤、特に医薬組み合わせ剤。 - 対象に治療有効量の請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、
対象における補体代替経路活性の調節方法。 - 対象に治療有効量の請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、
対象における補体活性化が介在する、特に補体代替経路活性化が介在する障害または疾患
の処置方法。 - 疾患または障害が加齢黄斑変性症、地図状萎縮、糖尿病性網膜症、ブドウ膜炎、網膜色
素変性症、網膜黄斑浮腫、ベーチェットブドウ膜炎、多巣性脈絡膜炎、フォークト・小柳
・原田症候群、中間部ブドウ膜炎、散弾状脈絡網膜炎、交感性眼炎、眼部瘢痕性類天疱瘡
、眼天疱瘡、非動脈炎性虚血性視神経症、術後炎症、網膜静脈閉塞、神経学障害、多発性
硬化症、卒中、ギラン・バレー症候群、外傷性脳傷害、パーキンソン病、不適切なまたは
望まない補体活性化の障害、血液透析合併症、超急性同種移植片拒絶反応、異種移植片拒
絶反応、インターロイキン−２(ＩＬ−２)治療中のＩＬ−２誘発毒性、炎症性障害、自己
免疫性疾患の炎症、クローン病、成人呼吸窮迫症候群、心筋炎、虚血後再灌流状態、心筋
梗塞、バルーン血管形成術、心肺バイパスまたは腎バイパスにおけるポストポンプ症候群
、アテローム性動脈硬化症、血液透析、腎虚血、大動脈再構築後の腸間膜動脈再灌流、感
染性疾患または敗血症、免疫複合体障害および自己免疫性疾患、リウマチ性関節炎、全身
性エリテマトーデス(ＳＬＥ)、ＳＬＥ腎炎、増殖性腎炎、肝線維症、溶血性貧血、重症筋
無力症、組織再生、神経再生、呼吸困難、喀血、ＡＲＤＳ、喘息、慢性閉塞性肺疾患(Ｃ
ＯＰＤ)、気腫、肺塞栓症および梗塞、肺炎、線維形成性粉塵疾患、肺線維症、喘息、ア
レルギー、気管支収縮、過敏性肺炎、寄生虫疾患、グッドパスチャー症候群、肺脈管炎、
微量免疫型脈管炎、免疫複合体関連炎症、抗リン脂質抗体症候群、糸球体腎炎および肥満
から成る群から選択される、請求項２０に記載の方法。 - 処置を必要とする対象に有効量の請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物を含む組成
物を投与することを含む、加齢性黄斑変性症の処置方法。 - 医薬として使用するための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物。
- 対象における補体活性化または補体代替経路活性化が介在する障害または疾患の処置用
医薬の製造における、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の使用。 - 加齢黄斑変性の処置のための、請求項１〜１７のいずれかに記載の化合物の使用。
- ３−アミノ−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミド、３−イソシアナト−１Ｈ−イン
ドール−１−カルボキサミド、１−(３−イソシアナト−１Ｈ−インドール−１−イル)エ
タノン、３−イソシアナト−Ｎ−メチル−１Ｈ−インドール−１−カルボキサミドおよび
その塩類から成る群から選択される、化合物。 - １−{２−[(１Ｒ,３Ｓ,５Ｒ)−３−(６−ブロモ−ピリジン−２−イルカルバモイル)−２−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキシ−２−イル]−２−オキソ−エチル}−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸アミドまたはその薬学的に許容される塩。
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| MA46045A (fr) | 2016-08-29 | 2021-04-28 | Incyte Corp | Composés hétérocycliques utilisés comme immunomodulateurs |
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| GB2554071A (en) * | 2016-09-14 | 2018-03-28 | Univ Dundee | Small molecules |
| CN106588818B (zh) * | 2016-11-30 | 2019-07-26 | 兰州大学 | 一种医药中间体2,6-二氟-3-吗啉苯基甲胺及其制备方法 |
| CN108203434B (zh) * | 2016-12-20 | 2022-02-25 | 中国科学院上海药物研究所 | 一种制备索利那新的不对称合成方法 |
| ES2874756T3 (es) | 2016-12-22 | 2021-11-05 | Incyte Corp | Derivados de triazolo[1,5-A]piridina como inmunomoduladores |
| AU2017382870B2 (en) | 2016-12-22 | 2022-03-24 | Incyte Corporation | Benzooxazole derivatives as immunomodulators |
| BR112019012957A2 (pt) | 2016-12-22 | 2019-11-26 | Incyte Corp | derivados de tetra-hidroimidazo[4,5-c]piridina como indutores de internalização de pd-l1 |
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| WO2018136827A1 (en) | 2017-01-20 | 2018-07-26 | Vitrisa Therapeutics, Inc. | Stem-loop compositions and methods for inhibiting factor d |
| WO2018152220A1 (en) | 2017-02-15 | 2018-08-23 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
| ES2933513T3 (es) | 2017-03-01 | 2023-02-09 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Compuestos macrocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos |
| WO2018160891A1 (en) * | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Achillion Pharmaceutical, Inc. | Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
| IL294069B2 (en) | 2017-03-01 | 2023-11-01 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Aryl, heteroaryl and heterocyclic pharmaceutical compounds for the treatment of medical disorders |
| US10722495B2 (en) | 2017-09-08 | 2020-07-28 | Incyte Corporation | Cyanoindazole compounds and uses thereof |
| US10752635B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-25 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| US10745388B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-08-18 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| US10800761B2 (en) | 2018-02-20 | 2020-10-13 | Incyte Corporation | Carboxamide compounds and uses thereof |
| SI3774791T1 (sl) | 2018-03-30 | 2023-04-28 | Incyte Corporation | Heterociklične spojine kot imunomodulatorji |
| US11299473B2 (en) | 2018-04-13 | 2022-04-12 | Incyte Corporation | Benzimidazole and indole compounds and uses thereof |
| DK3790877T3 (da) | 2018-05-11 | 2023-04-24 | Incyte Corp | Tetrahydro-imidazo[4,5-c]pyridinderivater som pd-l1-immunmodulatorer |
| US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
| WO2020041301A1 (en) | 2018-08-20 | 2020-02-27 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compounds for the treatment of complement factor d medical disorders |
| US11814391B2 (en) | 2018-09-06 | 2023-11-14 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic compounds for the treatment of medical disorders |
| AU2019336238A1 (en) | 2018-09-06 | 2021-04-08 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Morphic forms of Complement factor D inhibitors |
| KR20210093855A (ko) | 2018-09-25 | 2021-07-28 | 아칠리온 파르마세우티칼스 인코포레이티드 | 보체 인자 d 억제제의 형태체 형태 |
| US11111247B2 (en) | 2018-09-25 | 2021-09-07 | Incyte Corporation | Pyrazolopyrimidine compounds and uses thereof |
| WO2020131974A1 (en) * | 2018-12-17 | 2020-06-25 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Targeted dosing for the treatment of complement mediated disorders |
| AU2020326703A1 (en) | 2019-08-06 | 2022-02-17 | Incyte Corporation | Solid forms of an HPK1 inhibitor |
| CA3150434A1 (en) | 2019-08-09 | 2021-02-18 | Incyte Corporation | Salts of a pd-1/pd-l1 inhibitor |
| BR112022005826A2 (pt) | 2019-09-30 | 2022-06-21 | Incyte Corp | Compostos de pirido[3,2-d]pirimidina como imunomoduladores |
| MX2022005651A (es) | 2019-11-11 | 2022-07-27 | Incyte Corp | Sales y formas cristalinas de un inhibidor de la proteina de muerte celular programada 1 (pd-1)/ligando de muerte celular programada 1 (pd-l1). |
| WO2021168320A1 (en) * | 2020-02-20 | 2021-08-26 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl compounds for treatment of complement factor d mediated disorders |
| AR121715A1 (es) * | 2020-04-03 | 2022-06-29 | Biocryst Pharm Inc | Pirrolopirimidinaminas como inhibidores del sistema del complemento |
| EP4149473A1 (en) | 2020-05-12 | 2023-03-22 | Alexion Pharmaceuticals, Inc. | Use of complement factor d inhibitors alone or in combination with anti-c5 antibodies for treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria |
| US11760756B2 (en) | 2020-11-06 | 2023-09-19 | Incyte Corporation | Crystalline form of a PD-1/PD-L1 inhibitor |
| JP2023548859A (ja) | 2020-11-06 | 2023-11-21 | インサイト・コーポレイション | Ｐｄ－１／ｐｄ－ｌ１阻害剤ならびにその塩及び結晶形態を作製するためのプロセス |
| WO2022099018A1 (en) | 2020-11-06 | 2022-05-12 | Incyte Corporation | Process of preparing a pd-1/pd-l1 inhibitor |
| CN112898273B (zh) * | 2021-03-30 | 2022-05-31 | 海南锦瑞制药有限公司 | 伏立康唑的合成方法及应用 |
| CN113372223B (zh) * | 2021-05-20 | 2022-10-28 | 宁波职业技术学院 | 一种2-氟-3-溴-苄胺的制备方法 |
| EP4362933A1 (en) * | 2021-06-30 | 2024-05-08 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Complement inhibition |
| CA3234428A1 (en) * | 2021-10-18 | 2023-04-27 | Nader Najafian | Use of complement factor d inhibitor for treatment of lupus nephritis and immunoglobulin a nephropathy |
| EP4174077A1 (en) * | 2021-10-27 | 2023-05-03 | Merck Patent GmbH | Electronic switching device |
| CN114105790A (zh) * | 2021-12-14 | 2022-03-01 | 无锡捷化医药科技有限公司 | 一种3-氨基-4,5-二溴苯甲酸甲酯的制备方法 |
| CA3239230A1 (en) * | 2021-12-15 | 2023-06-22 | Akihiro Hashimoto | Methods for the synthesis of complement factor d inhibitors |
| KR20230140410A (ko) * | 2022-03-25 | 2023-10-06 | 바스테라 주식회사 | 3-페닐이속사졸 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 안질환 예방 또는 치료용 약학 조성물 |
| WO2023200364A1 (ru) * | 2022-04-15 | 2023-10-19 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Промомед Рус" | Способы получения (1r,2s,5s)-n-[(1s)-1-циано-2-[(3s)-2-оксопирролидин-3-ил]этил]-3-[(2s)-3,3-диметил-2-[(2,2,2-трифторацетил)амино]бутаноил]-6,6-диметил-3-азабицикло[3.1.0]гексан-2-карбоксамида |
Family Cites Families (45)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT72878B (en) | 1980-04-24 | 1983-03-29 | Merck & Co Inc | Process for preparing mannich-base hydroxamic acid pro-drugs for the improved delivery of non-steroidal anti-inflammatory agents |
| US5164372A (en) | 1989-04-28 | 1992-11-17 | Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd. | Peptide compounds having substance p antagonism, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same |
| GB9206757D0 (en) | 1992-03-27 | 1992-05-13 | Ferring Bv | Novel peptide receptor ligands |
| ATE186548T1 (de) | 1992-09-03 | 1999-11-15 | Boehringer Ingelheim Pharma | Neue aminosäurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen |
| US5661161A (en) | 1994-09-29 | 1997-08-26 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of farnesyl-protein transferase |
| US5756528A (en) | 1995-06-06 | 1998-05-26 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of farnesyl-protein transferase |
| CA2333679A1 (en) | 1998-06-03 | 1999-12-09 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Small molecule carbamate or urea hair growth compositions and uses |
| EP1085853A1 (en) | 1998-06-03 | 2001-03-28 | GPI NIL Holdings, Inc. | Heterocyclic ester and amide hair growth compositions and uses |
| PL348671A1 (en) | 1998-06-03 | 2002-06-03 | Gpi Nil Holdings | Ureas and carbamates of n-heterocyclic carboxylic acids and carboxylic acid isosteres |
| US7338976B1 (en) | 1998-08-14 | 2008-03-04 | Gpi Nil Holdings, Inc. | Heterocyclic esters or amides for vision and memory disorders |
| US6653304B2 (en) * | 2000-02-11 | 2003-11-25 | Bristol-Myers Squibb Co. | Cannabinoid receptor modulators, their processes of preparation, and use of cannabinoid receptor modulators for treating respiratory and non-respiratory diseases |
| CA2321348A1 (en) | 2000-09-27 | 2002-03-27 | Blaise Magloire N'zemba | Aromatic derivatives with hiv integrase inhibitory properties |
| CA2426271A1 (en) | 2000-10-19 | 2002-04-25 | Naeja Pharmaceutical Inc. | Dihydropyrimidine derivatives as cysteine protease inhibitors |
| US7030141B2 (en) | 2001-11-29 | 2006-04-18 | Christopher Franklin Bigge | Inhibitors of factor Xa and other serine proteases involved in the coagulation cascade |
| TWI317634B (en) | 2001-12-13 | 2009-12-01 | Nat Health Research Institutes | Aroyl indoles compounds |
| WO2004078163A2 (en) | 2003-02-28 | 2004-09-16 | Transform Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical co-crystal compositions of drugs such as carbamazepine, celecoxib, olanzapine, itraconazole, topiramate, modafinil, 5-fluorouracil, hydrochlorothiazide, acetaminophen, aspirin, flurbiprofen, phenytoin and ibuprofen |
| NL1021590C1 (nl) | 2002-10-05 | 2004-04-06 | Johannes Antonius Josep Visser | Oogstinrichting voor het oogsten van gewassen en sorteerinrichting. |
| WO2004043354A2 (en) | 2002-11-08 | 2004-05-27 | Merck & Co., Inc. | Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension |
| WO2004045518A2 (en) | 2002-11-15 | 2004-06-03 | Bristol-Myers Squibb Company | Open chain prolyl urea-related modulators of androgen receptor function |
| KR101076018B1 (ko) | 2003-01-08 | 2011-10-21 | 유니버시티 오브 워싱톤 | 항균제 |
| WO2004062607A2 (en) | 2003-01-13 | 2004-07-29 | Ying Zhang | Use of weak acids or their precursors for the treatment of tuberculosis (tb) and drug resistant tb |
| US7223785B2 (en) | 2003-01-22 | 2007-05-29 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Viral polymerase inhibitors |
| US7122557B2 (en) | 2003-03-18 | 2006-10-17 | Bristol-Myers Squibb Company | Sulfonyl-amidino-containing and tetrahydropyrimidino-containing compounds as factor Xa inhibitors |
| MXPA05010444A (es) | 2003-04-03 | 2005-11-04 | Merck Patent Gmbh | Compuestos de carbonilo. |
| US7959919B2 (en) | 2003-11-19 | 2011-06-14 | Novelmed Therapeutics, Inc. | Method of inhibiting factor B-mediated complement activation |
| EP1713503B1 (en) | 2004-02-10 | 2013-07-31 | The Regents of the University of Colorado, a Body Corporate | Inhibition of factor b, the alternative complement pathway and methods related thereto |
| US7417063B2 (en) | 2004-04-13 | 2008-08-26 | Bristol-Myers Squibb Company | Bicyclic heterocycles useful as serine protease inhibitors |
| DE102004045796A1 (de) | 2004-09-22 | 2006-03-23 | Merck Patent Gmbh | Arzneimittel enthaltend Carbonylverbindungen sowie deren Verwendung |
| FR2876692B1 (fr) | 2004-10-19 | 2007-02-23 | Sanofi Aventis Sa | Derives de 2-amido-4-phenylthiazole, leur preparation et leur application en therapeutique |
| DK1856102T3 (da) | 2005-02-28 | 2009-08-31 | Tseti Ioulia | Medikamenter til Alzheimers sygdom |
| GB0510139D0 (en) | 2005-05-18 | 2005-06-22 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds B1 |
| AU2006251590A1 (en) | 2005-05-23 | 2006-11-30 | Merck & Co., Inc. | Proline bis-amide orexin receptor antagonists |
| ES2401661T3 (es) | 2005-08-02 | 2013-04-23 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | Inhibidores de serina proteasas |
| DK1951279T3 (en) | 2005-10-08 | 2017-07-31 | Apellis Pharmaceuticals Inc | COMPSTATIN AND ANALOGUES THEREOF FOR EYE DISEASES |
| BRPI0619730A2 (pt) | 2005-12-12 | 2011-10-11 | Genelabs Tech Inc | compostos antivirais de n-(anel aromático de 5 membros)-amido |
| NZ571791A (en) | 2006-03-08 | 2012-03-30 | Archemix Llc | Complement binding aptamers and anti-C5 agents useful in the treatment of ocular disorders |
| EP2049478B1 (en) * | 2006-07-06 | 2012-05-30 | Glaxo Group Limited | Substituted n-phenylmethyl -5-oxo-proline-2-amides as p2x7-receptor antagonists and their methods of use |
| WO2008036967A2 (en) | 2006-09-22 | 2008-03-27 | Reddy Us Therapeutics, Inc. | Novel heterocyclic compounds as lasy activators |
| PL2097455T3 (pl) | 2006-11-02 | 2015-04-30 | Genentech Inc | Humanizowane przeciwciała przeciw czynnikowi D |
| EP2099778A2 (en) | 2006-11-21 | 2009-09-16 | Smithkline Beecham Corporation | Amido anti-viral compounds |
| EP1988098A1 (en) | 2007-04-27 | 2008-11-05 | AEterna Zentaris GmbH | Novel Tetrahydrocarbazole Derivatives as Ligands of G-protein Coupled Receptors |
| AR066660A1 (es) | 2007-05-23 | 2009-09-02 | Genentech Inc | Prevencion y tratamiento de condiciones del ojo asociadas con su complemento |
| WO2009106980A2 (en) * | 2008-02-29 | 2009-09-03 | Pfizer Inc. | Indazole derivatives |
| KR101353857B1 (ko) * | 2008-08-22 | 2014-01-21 | 노파르티스 아게 | Ｃｄｋ 억제제로서 피롤로피리미딘 화합물 |
| US8362020B2 (en) | 2009-12-30 | 2013-01-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Hepatitis C virus inhibitors |
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