JP2020529433A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2020529433A5
JP2020529433A5 JP2020505835A JP2020505835A JP2020529433A5 JP 2020529433 A5 JP2020529433 A5 JP 2020529433A5 JP 2020505835 A JP2020505835 A JP 2020505835A JP 2020505835 A JP2020505835 A JP 2020505835A JP 2020529433 A5 JP2020529433 A5 JP 2020529433A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
isopropyl
indole
piperidine
methyl
indol
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2020505835A
Other languages
English (en)
Other versions
JP2020529433A (ja
JP7104775B2 (ja
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2018/045082 external-priority patent/WO2019028302A1/en
Publication of JP2020529433A publication Critical patent/JP2020529433A/ja
Publication of JP2020529433A5 publication Critical patent/JP2020529433A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP7104775B2 publication Critical patent/JP7104775B2/ja
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Claims (11)

  1. 式(I):
    Figure 2020529433
    [式中:
    Yは
    Figure 2020529433
    であり;
    は、H、Cl、−CN、C1−4アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3ヒドロキシ−フルオロアルキル、−CR=CH、C3−6シクロアルキル、−CH(C3−6シクロアルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)、またはテトラヒドロピラニルであり;
    は、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−3アミノアルキル、−(CH0−4O(C1−3アルキル)、C3−6シクロアルキル、−(CH1−3C(O)NR、−CH(C3−6シクロアルキル)、−CH(フェニル)、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、またはフェニルであり;
    各R2aは、独立して、H、ハロ、−CN、−NR、C1−6アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、C1−3フルオロアルコキシ、−(CH0−2O(C1−3アルキル)、−(CH0−3C(O)NR、−(CH1−3(C3−6シクロアルキル)、−C(O)O(C1−3アルキル)、−C(O)NR(C1−3アルキル)、−CR=CR、−CR=CH(C3−6シクロアルキル)、−C(O)(ピロリジニル)、またはピロリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルより選択される環状基であり、各々、0、1、または2個のRで置換され;
    各Rは、独立して、F、Cl、−CN、C1−3アルキル、C1−3フルオロアルキル、C1−3アルコキシ、−NRC(O)(C1−3アルキル)、−C(O)NR、C3−6シクロアルキル、ピペリジニル、またはモルホリニルであり;
    2bはRまたはR2aであり;
    2cはRまたはR2aである;ただし、R2bおよびR2cの一方はRであって、R2bおよびR2cの他方はR2aであり;

    (a)−L−Aであるか;または
    (b)H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−3シアノアルキル、−(CH0−4O(C1−3アルキル)、−(CHCHO)2−3O(C1−3アルキル)、−CHCHNR、−CRC(O)OH、−(CR0−2C(O)NR、−CHC(O)NR(C1−3アルキル)、−CHC(O)NR(C1−4ヒドロキシアルキル)、−(CR0−2S(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(C1−3アルキル)、−C(O)(C1−3フルオロアルキル)、−C(O)CRNR、−C(O)(C1−6ヒドロキシアルキル)、または−NRC(O)(C1−3アルキル)であり;
    は、結合手、−(CR1−2−、−(CR1−2CR(OH)−、−(CR1−2O−、−CRC(O)−、−(CRNR(CR0−1−、−CRC(O)NR(CR0−4−、−C(O)(CR0−3−、−C(O)(CR0−2NR(CR0−2−、−C(O)(CR0−2NR(CR1−2CR(OH)−、−C(O)(CR1−2C(O)NR−、−(CR0−2C(O)NR(CR1−2CR(OH)−、−C(O)(CR0−1O−、−C(O)(CR1−2NHS(O)−、−C(O)NR(CR1−2−、または−S(O)(CR0−2−であり;
    Aは、アダマンタニル、アゼパニル、アゼチジニル、C3−6シクロアルキル、ジアゼパニル、ジヒドロイノニル、ジヒドロピリミジノニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、ジオキシドチアジナニル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、ジオキソテトラヒドロチオピラニル、ジオキソチオモルホリニル、フラニル、イミダゾリル、イミダゾリジノニル、インドリル、イソキノリニル、イソキサゾリル、モルホリニル、モルホリノニル、ナフタレニル、オキサゾリジノニル、オキサジアゾリル、オキセタニル、オキサゾリル、フェニル、ピペリジニル、ピペリジノニル、ピペラジニル、ピペラジノニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、ピリダジノニル、ピリジノニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリジノニル、ピロリジン−ジオニル、ピロリジニル、ピロリル、キノリニル、キノリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラノニル、テトラヒドロピラニル、テトラゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、またはトリアゾリルであり、各々、0、1、または2個のR3aで置換され;
    各R3aは、独立して、F、Cl、−OH、−NH、C1−3アルキル、C1−2フルオロアルキル、または−C(O)NRであり;
    各Rは、独立して、F、−OH、C1−2アルキル、または−OCHであるか;あるいは同じ炭素原子と結合する2個のRが=Oを形成し;
    各Rは、独立して、F、Cl、−CN、C1−2アルキル、C1−2フルオロアルキル、または−OCHであり;
    各Rは、独立して、Hまたは−CHであり;
    は、H、C1−2アルキル、またはC1−2フルオロアルキルであり;
    mは0、1、2、3、または4であり;および
    nは0、1、2、または3である]
    で示される化合物、またはその塩。
  2. が、H、C1−4アルキル、C1−3フルオロアルキル、またはC3−6シクロアルキルであり;
    が、C1−4アルキル、C1−2フルオロアルキル、C1−4ヒドロキシアルキル、−(CH1−3OCH、C3−6シクロアルキル、−CHC(O)NR、−CH(C3−6シクロアルキル)、−CH(フェニル)、テトラヒドロフラニル、またはフェニルであり;
    各R2aが、独立して、H、F、Cl、−CN、−NR、C1−6アルキル、C1−2フルオロアルキル、C1−3ヒドロキシアルキル、−(CH0−2O(C1−2アルキル)、−(CH0−2C(O)NR、−(CH1−3(シクロプロピル)、−C(O)O(C1−2アルキル)、−C(O)NR(C1−3アルキル)、−CR=CH、−CH=CH(C3−6シクロアルキル)、−C(O)(ピロリジニル)、またはピロリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルより選択される環状基であり、各々、0、1、または2個のRで置換され;
    各Rが、独立して、F、Cl、−CN、C1−2アルキル、C1−2アルコキシ、−NRC(O)(C1−2アルキル)、−C(O)NR、C3−6シクロアルキル、またはモルホリニルであり;

    (a)−L−Aであるか;または
    (b)H、C1−6アルキル、C1−6フルオロアルキル、C1−6ヒドロキシアルキル、C1−3シアノアルキル、−(CH0−3O(C1−2アルキル)、−(CHCHO)2−3O(C1−2アルキル)、−CHCHNR、−CRC(O)OH、−(CR0−2C(O)NR、−CHC(O)NR(C1−2アルキル)、−CHC(O)NH(C1−4ヒドロキシアルキル)、−(CR1−2S(O)(C1−2アルキル)、−C(O)(C1−2アルキル)、−C(O)(C1−2フルオロアルキル)、−C(O)CRNR、−C(O)(C1−4ヒドロキシアルキル)、または−NRC(O)(C1−2アルキル)であり;
    が、結合手、−(CR1−2−、−CRC(O)−、−C(O)(CR0−1−、−C(O)O−、または−S(O)(CR0−2−であり;
    Aが、アゼチジニル、C3−6シクロアルキル、ジオキソテトラヒドロチオフェニル、オキセタニル、フェニル、ピペリジニル、ピラゾリル、ピラゾリジノニル、ピロリジノニル、ピロリジン−ジオニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラノニル、テトラヒドロピラニル、またはトリアゾリルであり、各々、0、1、または2個のR3aで置換され;
    各R3aが、独立して、F、Cl、−OH、−NH、C1−3アルキル、C1−2フルオロアルキル、または−C(O)NRであり;
    各Rが、独立して、F、−OH、−CH、または−OCHであるか;あるいは同じ炭素原子と結合する2個のRが=Oを形成し;
    各Rが、独立して、F、−CN、−CH、−CF、または−OCHであり;および
    がHまたは−CHである、
    ところの請求項1に記載の化合物、またはその塩。
  3. が、−CHCHまたは−CH(CHであり;
    が、−CH、−CHCH、−CH(CH、−CHCH(CH、−CHCHOH、−CHCHCHOH、−CHC(CHOH、−CHCHF、−CHCF、−CHCHOCH、−CH(シクロプロピル)、−CH(フェニル)、−CHC(O)NH、テトラヒドロフラニル、またはフェニルであり;
    各R2aが、独立して、H、F、Cl、−CN、−NH、C1−5アルキル、−CF、−CHOH、−OCH、−CHOCH、−CHCH(シクロプロピル)、−C(O)OCH、−C(O)N(CH、−C(O)NH(CHCHCH)、−CH=CH、−C(CH)=CH、−CH=CH(シクロプロピル)、−C(O)(ピロリジニル)、またはピロリジニル、ピラゾリル、フェニル、ピリジニル、およびピリミジニルより選択される環状基であり、各々、0、1、または2個のRで置換され;
    各Rが、独立して、F、−CN、−CH、−CF、−OCH、−NHC(O)CH、−C(O)NH、−C(O)NH(CH)、シクロプロピル、またはモルホリニルであり;
    2bが、RまたはR2aであって;
    2cが、RまたはR2aである;ただし、R2bおよびR2cの一方がRであり、R2bおよびR2cの他方がR2aであり;
    が、H、−CH、−CHCHCH、−CH(CH、−CHCHCHCH、−CHCH(CH、−CHCHCH(CH、−CHCHCF、−CHCHCHCF、−CHCHCH(CF、−CHCHOH、−CHCHCHOH、−C(CHOH、−CHC(CHOH、−CHCHC(CHOH、−CHCH(OH)CH(CH、−CHCH(OH)CHOH、−CH(CHCHOH)、−CHCN、−CHCHCN、−CHCHOCH、−CHCHCHOCH、−(CHCHO)2−3OCH、−CHCHNH(CH)、−C(CHC(O)OH、−CHC(O)NH、−CHC(O)NH(CH)、−CHC(O)N(CH、−CHC(O)NH(CHCH)、−CHC(O)NH(CHCH(CH)OH)、−CHC(O)NH(CHC(CHOH)、−CH(CH)C(O)NH、−C(CHC(O)NH、−CHCHC(O)NH、−CHCHS(O)CH、−C(O)CH、−C(O)CF、−C(O)CHN(CH、−C(O)C(CHNH、−C(O)CH(CH)NH(CH)、−C(O)C(CHNH(CH)、−C(O)CHCH(CH)OH、−C(O)CHC(CHOH、−C(O)C(CHCHOH、−NHC(O)CH、−CH(メチルトリアゾリル)、−CH(トリフルオロメチルフェニル)、−CH(ジフルオロメチル、フルオロフェニル)、−CH(フルオロ、クロロフェニル)、−CH(ジフルオロシクロプロピル)、−CHCH(ピロリジン−ジオニル)、−CH(オキセタニル)、−CH(テトラヒドロピラニル)、−CHC(O)(ヒドロキシピロリジニル)、−CHC(O)(ピラゾリジノニル)、−CHC(O)(ピロリジニル)、−CH(ジメチルピラゾリル)、−CH(メチルピラゾリル)、−CH(ピラゾリル)、−CH(シクロプロピル)、−CH(テトラヒドロフラニル)、−CH(i−プロピルピラゾリル)、−CH(n−プロピルピラゾリル)、−CH(CH)(メチルピラゾリル)、−C(O)(アミノシクロプロピル)、−C(O)(ヒドロキシピロリジニル)、−C(O)(メチル、ヒドロキシピロリジニル)、−C(O)CH(ピロリジノニル)、−C(O)CH(ピロリジニル)、−C(O)O(メチルピロリジニル)、−S(O)CHCH(ピロリジニル)、−CH(ヒドロキシテトラヒドロピラニル)、またはシクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、アゼチジニル、ピロリジノニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロフラノニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、およびジオキソテトラヒドロチオフェニルより選択される環状基であり、各々、0、1、または2個のR3aで置換され;
    各R3aが、独立して、F、−OH、−CH、−CH(CH、−CF、または−C(O)NHであり;
    がFであり;
    mが0であり;および
    nが0または1である
    ところの請求項1に記載の化合物、またはその塩。
  4. Yが
    Figure 2020529433
    である、ところの請求項1に記載の化合物、またはその塩。
  5. Yが
    Figure 2020529433
    である、ところの請求項1に記載の化合物、またはその塩。
  6. 5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(1);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(2);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(3);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(6);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(8);3−アミノ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(9);3−フルオロ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(13);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(14);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(15);1−イソプロピル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)ピリジン−2(1H)−オン(16);3−アミノ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(19);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(20);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(22);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(23);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(24);3−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(25);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(26);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(28);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(29);1−(2−ヒドロキシエチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(30);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(31);3−クロロ−1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)ピリジン−2(1H)−オン(32);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(33);1−(シクロプロピルメチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(34);1,3−ジエチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−6−メチルピリジン−2(1H)−オン(35);1−イソブチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(36);メチル 5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキシレート(37);1−(3−ヒドロキシプロピル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(38);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−(2−メトキシエチル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(39);1−(2,2−ジフルオロエチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(40);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(トリフルオロメチル)ピリジン−2(1H)−オン(41);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチル−1−(テトラヒドロフラン−3−イル)ピリジン−2(1H)−オン(42);1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(43);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチル−1−フェニルピリジン−2(1H)−オン(44);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−2(1H)−オン(45);1−ベンジル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(46);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(47);1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)ピリジン−2(1H)−オン(48);2−(5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2−オキソピリジン−1(2H)−イル)アセトアミド(49);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(50);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(プロパ−1−エン−2−イル)ピリジン−2(1H)−オン(51);(E)−3−(2−シクロプロピルビニル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(52);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−フェニルピリジン−2(1H)−オン(53);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(54);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(p−トリル)ピリジン−2(1H)−オン(55);3−(5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)ベンゾニトリル(56);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2’−メトキシ−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(57);3−(5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)ベンズアミド(58);3−(5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)−N−メチルベンズアミド(59);N−(3−(5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−イル)フェニル)アセトアミド(60);3−(3,3−ジメチルブチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(61);3−(2−シクロプロピルエチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(62);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−N,N,1−トリメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキシアミド(63);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−2−オキソ−N−プロピル−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボキシアミド(64);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(65);3−イソプロピル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(66);3−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(67);1,3−ジエチル−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)ピリジン−2(1H)−オン(68);−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピロリジン−1−カルボニル)ピリジン−2(1H)−オン(69);3−(ヒドロキシメチル)−5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(70);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(71);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(72);5−(5−(1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(73);5−(5−(1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(74);5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(75);3−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソ
    プロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)プロパンニトリル(76);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(77);5−(5−(1−(5−(ジフルオロメトキシ)−2−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(78);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(79);5−(5−(1−(5−クロロ−2−フルオロベンジル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(80);5−(5−(1−(1,1−ジオキシドテトラヒドロチオフェン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(81);3−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)プロパンアミド(82);5−(5−(1−((2,2−ジフルオロシクロプロピル)メチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(83);1−(2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)エチル)ピロリジン−2,5−ジオン(84);5−(5−(1−(3−ヒドロキシプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(85);5−(5−(1−イソペンチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(86);5−(5−(1−シクロヘキシルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(87);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロ−3−(トリフルオロメチル)ブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(88);5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−フェニルピリジン−2(1H)−オン(89);5−(5−(1−イソペンチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−フェニルピリジン−2(1H)−オン(90);3−クロロ−5−(5−(1−イソペンチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(91);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(92);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(93);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イルメチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(94);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(95);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトニトリル(96);3−クロロ−5−(5−(1−シクロペンチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(97);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(2−(2−メトキシエトキシ)エトキシ)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(98);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(3−メトキシプロピル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(99);5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(100);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(2−メトキシエトキシ)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(101);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(3,3,3−トリフルオロプロピル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(102);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(103);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(104);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(105);3−クロロ−5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(106);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(107);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(メチルスルホニル)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(108);5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−(2−メトキシエチル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(109);1−イソブチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(110);1−ベンジル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(4,4,4−トリフルオロブチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(111);1−イソブチル−5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(112);1−ベンジル−5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(113);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(114);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(117);(S)−5−(5−(1−(2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(119);(R)−5−(5−(1−(2−(3−ヒドロキシピロリジン−1−イル)−2−オキソエチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(120);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−オキソ−2−(3−オキソピラゾリジン−1−イル)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(121);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−オキソ−2−(ピロリジン−1−イル)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(122);(R)−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−オキソピロリジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(123);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)アセトアミド(124);(R)−2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−ヒドロキシプロピル)アセトアミド(125);(S)−2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−(2−ヒドロキシプロピル)アセトアミド(126);5−(3−イソプロピル−5−(1−(1−メチル−2−オキソピロリジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(127);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(128);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(129);2−(4−(2−(1−エチル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(132);2−(4−(2−(1−エチル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(133);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,4,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(134);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,4,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(135);2−(4−(2−(1−エチル−4,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピ
    リジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(136);2−(4−(2−(1−エチル−4,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(137);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,2,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(138);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,2,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(139);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(140);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(141);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1,2−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(142);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メトキシ−1,2−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(143);2−(4−(2−(5−シアノ−1,2−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(144);2−(4−(2−(5−シアノ−1,2−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(145);2−(4−(2−(5−シアノ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(146);2−(4−(2−(5−シアノ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(147);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−メチルプロパン酸(148);5−(3−イソプロピル−5−(1−(5−メチル−2−オキソテトラヒドロフラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(149);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)アセトアミド(150);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−メチルプロパンアミド(151);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(152);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(153);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−2−メチルプロパンアミド(154);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−エチルアセトアミド(155);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)プロパンアミド(156);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−エチル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(157);2−(4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−4−フルオロ−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(158);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−(2−メトキシエチル)−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(159);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−(2−メトキシエチル)−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(160);2−(4−(2−(1−イソブチル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(161);2−(4−(2−(1−ベンジル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(162);2−(4−(2−(1−イソブチル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(163);2−(4−(2−(1−ベンジル−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(164);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−メチル−6−オキソ−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(165);2−(4−(2−(1−(2,2−ジフルオロエチル)−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(166);2−(4−(2−(1−(2−ヒドロキシエチル)−5−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(167);2−(4−(2−(5−エチル−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(168);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−メチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロ−[3,3’−ビピリジン]−5−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(169);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−メチル−6−オキソ−5−フェニル−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(170);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(171);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(メチルアミノ)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(172);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピペリジン−1−イル)ピリジン−2(1H)−オン(173);5−(5−(1−(1−アセチルアゼチジン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−クロロ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(174);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(175);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(メチルアミノ)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(176);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロフラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(177);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(178);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(179);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロフラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(180);5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(181);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(182);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(195);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(196);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(197);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−メチル−1H−1,2,4−トリアゾール−5−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(198);5−(5−(1−(4,4−ジフルオロシクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(199);5−(5−(1−((4H−ピラゾール−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(200);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジ
    ン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(201);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(202);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(204);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(206);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(207);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(208);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(209);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(210);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(211);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(212);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(213);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(214);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(215);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(216);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(217);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(218);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(219);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(220);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(221);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(222);5−(5−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(223);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(224);5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(225);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(226);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(227);5−(3−イソプロピル−5−(1−((1−プロピル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(228);N−(4−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)シクロヘキシル)アセトアミド(229);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(230);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4−(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(231);5−(5−(1−((1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(232);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4−イソプロピルシクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(233);5−(3−イソプロピル−5−(1−(4−イソプロピルシクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(234);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(235);5−(5−(1−(2−ヒドロキシエチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(236);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(237);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(238);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(241);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(240);5−(5−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−クロロ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(241);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(242);3−クロロ−5−(5−(1−(1,5−ジヒドロキシペンタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(243);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(244);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(245);5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(246);5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(247);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(248);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(249);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−2−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(250);5−(5−(1−ブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−クロロ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(251);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(252);3−クロロ−5−(5−(1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(253);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(254−255);5−(5−(1−イソブチルピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(256);5−(3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(257);5−(4−フルオロ−3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(258);5−(4−フルオロ−3−イソプロピル−5−(1−((テトラヒドロフラン−3−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(259);1−エチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン
    (260);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−(2−メトキシエチル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(261);1−イソブチル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(262);1−ベンジル−5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(263);1−(2−ヒドロキシエチル)−5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(264);5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチル−1−(2,2,2−トリフルオロエチル)ピリジン−2(1H)−オン(265);1−(2,2−ジフルオロエチル)−5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(266);5−(5−(1−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)シクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(267−268);5−(3−イソプロピル−5−(1−(1−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)エチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(269);5−(5−(1−(4−(2−ヒドロキシプロパン−2−イル)シクロヘキシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(270);5−(5−(1−(2−(ジメチルアミノ)アセチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(271);5−(5−(1−(1−アミノシクロプロパンカルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(272);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(273);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(274);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(275);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(276);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(277);3−クロロ−5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(278);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(279);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(280);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−エチル−3,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(281);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−エチル−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(282);1−ベンジル−5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(284);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−イソブチル−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(285);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(286);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−(2−メトキシエチル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(287);5−(5−(1−((2R,4S)−4−ヒドロキシピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(288);5−(5−(1−((2S,4R)−4−ヒドロキシ−1−メチルピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(289);5−(5−(1−((2S,4R)−4−ヒドロキシピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(290);5−(5−(1−((2S,3S)−3−ヒドロキシピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(291);5−(5−(1−((2R,4S)−4−ヒドロキシピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(292);5−(5−(1−((2S,4R)−4−ヒドロキシピロリジン−2−カルボニル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(293);5−(5−(1−(2−アミノ−2−メチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(296);5−(3−イソプロピル−5−(1−(メチル−L−アラニル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(297);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−メチル−2−(メチルアミノ)プロパノイル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(298);5−(3−イソプロピル−5−(1−(メチル−D−アラニル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(299);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(2−オキソピロリジン−1−イル)アセチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(300);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(301);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2,2,2−トリフルオロアセチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(302);5−(5−(1−(3−ヒドロキシ−3−メチルブタノイル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(303);5−(5−(1−(3−ヒドロキシ−2,2−ジメチルプロパノイル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(304);(S)−5−(5−(1−(3−ヒドロキシブタノイル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(305);(R)−5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−(ピロリジン−2−イル)アセチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(306);(S)−1−メチルピロリジン−3−イル 4−(2−(5−クロロ−1,4−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−カルボキシレート(307);3−クロロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−((2−(ピロリジン−1−イル)エチル)スルホニル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(308);3−クロロ−5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(309);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(310);5−(5−(1−((3R,4S)−3−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(313);5−(5−(1−((3S,4S)−4−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(314);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(315);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(316);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(317);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メトキシ−1,6−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(318);5−(5−(1−((4−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,4−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(319);5−(5−(1−((4−ヒドロキシテトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)メチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3,6−トリメチルピリジン−2(1H)−オン(320);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,6−ジメ
    チル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(321);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−3−カルボニトリル(322);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(323);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−3−メチルブチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(324);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−3,3−ジメチルブチル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(325);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(326);3−クロロ−5−(4−フルオロ−5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチルピリジン−2(1H)−オン(327);5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1−イソブチル−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(328);1−ベンジル−5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−3−メチルピリジン−2(1H)−オン(329);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−6’−モルホリノ−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(330);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(2−メトキシピリミジン−5−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(331);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,5’−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(332);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,4−ジメチル−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2(1H)−オン(333);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2(1H)−オン(334);N−(5’−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1’−メチル−2’−オキソ−1’,2’−ジヒドロ−[3,3’−ビピリジン]−6−イル)アセトアミド(335);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,4’−ビピリジン]−2(1H)−オン(336);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(2−メチルピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(337);3−(2−シクロプロピルピリミジン−5−イル)−5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(338);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(2−(トリフルオロメチル)ピリミジン−5−イル)ピリジン−2(1H)−オン(339);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(3−メトキシフェニル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(340);6’−フルオロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(341);6’−フルオロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(342);6’−フルオロ−5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,5’−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(343);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,2’−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(244);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(345);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(346);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(347);5−(3−イソプロピル−5−(1−プロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(348);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,6’−ジメチル−[3,3’−ビピリジン]−2(1H)−オン(349);5−(3−イソプロピル−5−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチル−3−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリジン−2(1H)−オン(350);2−(4−(3−イソプロピル−2−(5−(メトキシメチル)−1−メチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(351);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1−メチル−6−オキソ−5−ビニル−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(352);および5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−3−(メトキシメチル)−1−メチルピリジン−2(1H)−オン(353)より選択される、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  7. 5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1−メチルピラジン−2(1H)−オン(4);6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2−メチルピリダジン−3(2H)−オン(5);6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,5−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(10);6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(11);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(12);6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4,5−トリメチルピリダジン−3(2H)−オン(17);2−エチル−6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−4−メチルピリダジン−3(2H)−オン(18);5−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピリミジン−2,4(1H,3H)−ジオン(21);2−エチル−6−(3−イソプロピル−5−(ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−4,5−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(27);2−(4−(2−(4,6−ジメチル−5−オキソ−4,5−ジヒドロピラジン−2−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(115);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(116);2−(4−(2−(1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(118);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,4,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド(130);2−(4−(3−イソプロピル−2−(1,4,5−トリメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリダジン−3−イル)−1H−インドール−5−イル)ピペリジン−1−イル)−N−メチルアセトアミド(131);5−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(183);5−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(184);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(185);5−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(186);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(187);6−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(188);6−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(189);5−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロフラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(190);6−(3−イソプロピル−5−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(191);6−(3−イソプロピル−5−(1−イソプロピルピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(192);6−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロフラン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(193);6−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(194);6−(3−イソプロピル−5−(1−(オキセタン−3−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4,5−トリメチルピリダジン−3(2H)−オン(203);6−(3−イソプロピル−5−(1−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イル)ピペリジン−4−イル)−1H−インドール−2−イル)−2,4,5−トリメチルピリダジン−3(2H)−オン(205);6−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−2,4,5−トリメチルピリダジン−3(2H)−オン(283);6−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(294);5−(5−(1−(ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(295);6−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−2,4−ジメチルピリダジン−3(2H)−オン(311);および5−(5−(1−(2−ヒドロキシ−2−メチルプロピル)ピペリジン−4−イル)−3−イソプロピル−1H−インドール−2−イル)−1,3−ジメチルピラジン−2(1H)−オン(312)より選択される、請求項1に記載の化合物またはその塩。
  8. 請求項1−7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される担体を含む、医薬組成物。
  9. 自己免疫疾患または慢性炎症性疾患の治療用の医薬の製造における、請求項1−7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩の使用。
  10. 自己免疫疾患または慢性炎症性疾患を治療する療法にて用いるための、請求項1−7のいずれか一項に記載の化合物またはその医薬的に許容される塩を含む、医薬組成物
  11. 自己免疫疾患または慢性炎症性疾患が、全身性紅斑性狼瘡(SLE)、関節リウマチ、多発性硬化症(MS)、およびシェーグレン症候群より選択される、請求項10に記載の医薬組成物
JP2020505835A 2017-08-04 2018-08-03 Tlr7/8/9の阻害剤として有用な置換インドール化合物 Active JP7104775B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762541335P 2017-08-04 2017-08-04
US62/541,335 2017-08-04
PCT/US2018/045082 WO2019028302A1 (en) 2017-08-04 2018-08-03 SUBSTITUTED INDOLE COMPOUNDS USEFUL AS TLR7 / 8/9 INHIBITORS

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2020529433A JP2020529433A (ja) 2020-10-08
JP2020529433A5 true JP2020529433A5 (ja) 2021-09-09
JP7104775B2 JP7104775B2 (ja) 2022-07-21

Family

ID=63245105

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2020505835A Active JP7104775B2 (ja) 2017-08-04 2018-08-03 Tlr7/8/9の阻害剤として有用な置換インドール化合物

Country Status (7)

Country Link
US (1) US11447466B2 (ja)
EP (1) EP3661926B1 (ja)
JP (1) JP7104775B2 (ja)
KR (1) KR102651947B1 (ja)
CN (1) CN110997656B (ja)
ES (1) ES2909401T3 (ja)
WO (1) WO2019028302A1 (ja)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10071079B2 (en) 2016-06-29 2018-09-11 Bristol-Myers Squibb Company [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl substituted indole compounds
ES2932361T3 (es) * 2017-12-19 2023-01-18 Bristol Myers Squibb Co Compuestos de indol sustituidos útiles como inhibidores de TLR
CN111699187A (zh) 2018-02-12 2020-09-22 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗和预防病毒感染的新的砜化合物和衍生物
EP3807270B1 (en) 2018-06-12 2023-09-13 F. Hoffmann-La Roche AG Novel heteroaryl heterocyclyl compounds for the treatment of autoimmune disease
US11952363B2 (en) 2018-07-23 2024-04-09 Hoffmann-La Roche Inc. Piperazine compounds for the treatment of autoimmune disease
CN112638908A (zh) 2018-09-04 2021-04-09 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗自身免疫性疾病的苯并噻唑类化合物
CN112654618A (zh) 2018-09-06 2021-04-13 豪夫迈·罗氏有限公司 用于治疗自身免疫性疾病的新型环脒化合物
CN111747926B (zh) * 2020-06-23 2024-01-30 浙江华海药业股份有限公司 一种羟哌吡酮游离碱的合成工艺改进方法
CN112430632B (zh) * 2020-11-18 2022-09-13 上海合全药物研发有限公司 2-((反式)-4-氨基环己烷基)异丙醇的制备方法
US11661431B2 (en) 2021-04-16 2023-05-30 Gilead Sciences, Inc. Thienopyrrole compounds
CN113604553B (zh) * 2021-07-27 2023-08-15 中南大学湘雅二医院 成人still’s病生物标志物、诊断试剂及其应用
EP4398989A1 (en) 2021-09-10 2024-07-17 Gilead Sciences, Inc. Thienopyrrole compounds
CN114591339B (zh) * 2022-05-10 2022-08-02 上海维申医药有限公司 一类Toll样受体抑制剂及其制备和应用

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6867200B1 (en) 1998-12-18 2005-03-15 Axys Pharmaceuticals, Inc. (Hetero)aryl-bicyclic heteroaryl derivatives, their preparation and their use as protease inhibitors
JP2007524615A (ja) 2003-06-20 2007-08-30 コーリー ファーマシューティカル ゲーエムベーハー 低分子トール様レセプター(tlr)アンタゴニスト
WO2006113458A1 (en) * 2005-04-15 2006-10-26 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclic inhibitors of protein arginine methyl transferases
JP2009532501A (ja) 2006-04-04 2009-09-10 ミリアド ジェネティクス, インコーポレイテッド 疾患および障害のための化合物
DE102006033109A1 (de) 2006-07-18 2008-01-31 Grünenthal GmbH Substituierte Heteroaryl-Derivate
US8027888B2 (en) 2006-08-31 2011-09-27 Experian Interactive Innovation Center, Llc Online credit card prescreen systems and methods
ATE495743T1 (de) 2006-12-01 2011-02-15 Galapagos Nv Triazolopyridinverbindungen zur behandlung von degenerations- und entzündungskrankheiten
WO2008152471A1 (en) 2007-06-12 2008-12-18 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Quinazoline derivative useful as toll-like receptor antagonist
WO2009030996A1 (en) 2007-09-05 2009-03-12 Coley Pharmaceutical Group, Inc. Triazole compounds as toll-like receptor (tlr) agonists
FR2926556B1 (fr) 2008-01-22 2010-02-19 Sanofi Aventis Derives de carboxamides n-azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
JP5486602B2 (ja) 2008-09-26 2014-05-07 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 ベンゾオキサゾール化合物および使用方法
EP2340243B1 (en) 2008-10-17 2014-10-08 Boehringer Ingelheim International GmbH Heteroaryl substituted indole compounds useful as mmp-13 inhibitors
TWI462920B (zh) 2009-06-26 2014-12-01 葛萊伯格有限公司 用於治療退化性及發炎疾病之新穎化合物
WO2011009015A1 (en) 2009-07-16 2011-01-20 Mallinckrodt Inc. (+) - morphinans as antagonists of toll-like receptor 9 and therapeutic uses thereof
US9241991B2 (en) 2010-10-21 2016-01-26 The Brigham And Women's Hospital, Inc. Agents, compositions, and methods for treating pruritus and related skin conditions
PT2663555T (pt) 2011-01-12 2017-03-23 Array Biopharma Inc Benzoazepinas substituídas como moduladores de recetores tipo-toll
MX346387B (es) 2011-01-12 2017-03-02 Ventirx Pharmaceuticals Inc Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo toll.
BR112013030894A2 (pt) 2011-06-01 2016-08-16 Janus Biotherapeutics Inc moduladores do sistema imune
AU2012262021B2 (en) 2011-06-01 2016-07-28 Janus Biotherapeutics, Inc. Novel immune system modulators
JP6463631B2 (ja) 2011-06-09 2019-02-06 ライゼン・ファーマシューティカルズ・エスアー Gpr−119のモジュレータとしての新規化合物
CN103874702B (zh) 2011-07-15 2015-12-09 杨森制药公司 作为γ分泌酶调节剂的经取代的吲哚衍生物
WO2013052550A2 (en) 2011-10-04 2013-04-11 Janus Biotherapeutics, Inc. Novel imidazole quinoline-based immune system modulators
CN104302628B (zh) 2012-05-18 2017-06-23 大日本住友制药株式会社 羧酸化合物
JO3407B1 (ar) 2012-05-31 2019-10-20 Eisai R&D Man Co Ltd مركبات رباعي هيدرو بيرازولو بيريميدين
EP2738172A1 (en) 2012-11-28 2014-06-04 Almirall, S.A. New bicyclic compounds as crac channel modulators
US20150051208A1 (en) * 2013-08-14 2015-02-19 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pyridinones
CN106414432B (zh) 2013-10-14 2019-06-14 卫材R&D管理有限公司 选择性取代的喹啉化合物
JP2016540013A (ja) 2013-12-13 2016-12-22 武田薬品工業株式会社 Tlr阻害剤としてのピロロ[3,2−c]ピリジン誘導体
JP2017525711A (ja) 2014-08-22 2017-09-07 ジャナス バイオセラピューティクス,インク. 新規なn2,n4,n7,6−四置換プテリジン−2,4,7−トリアミンおよび2,4,6,7−四置換プテリジン化合物ならびにその合成方法および使用
US9550778B2 (en) 2014-10-03 2017-01-24 Vanderbilt University Substituted 6-aryl-imidazopyridine and 6-aryl-triazolopyridine carboxamide analogs as negative allosteric modulators of mGluR5
US10071079B2 (en) 2016-06-29 2018-09-11 Bristol-Myers Squibb Company [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridinyl substituted indole compounds
EP3490983B1 (en) 2016-07-30 2021-02-17 Bristol-Myers Squibb Company Dimethoxyphenyl substituted indole compounds as tlr7, tlr8 or tlr9 inhibitors
JP7028861B2 (ja) 2016-09-09 2022-03-02 ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー ピリジル置換のインドール化合物
CN111491918B (zh) 2017-12-20 2023-10-24 百时美施贵宝公司 芳基和杂芳基取代的吲哚化合物

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2020529433A5 (ja)
JP2019525941A5 (ja)
JP2019530667A5 (ja)
TWI538907B (zh) 非核苷反轉錄酶抑制劑
JP6298115B2 (ja) Lrrk2調節薬としてのピラゾールアミノピリミジン誘導体
ES2523892T3 (es) Derivados triazol y utilización de los mismos para trastornos neurológicos
JP2019530667A (ja) ピリジル置換のインドール化合物
ES2360741T3 (es) Triazolil fenil bencenosulfonamidas.
KR101709492B1 (ko) 신규한 소염제
HRP20231730T1 (hr) Fenilaminopirimidin amidni inhibitori autofagije i postupci njihove primjene
KR102651947B1 (ko) Tlr7/8/9의 억제제로서 유용한 치환된 인돌 화합물
HRP20160359T1 (hr) Derivati kinazolindiona, njihovo dobivanje i njihove terapijske primjene
CA2476012A1 (en) Substituted pyridinones as modulators of p38 map kinase
TWI628174B (zh) 新穎吡啶衍生物
JP2019519484A5 (ja)
HRP20160326T1 (hr) Derivati piperidin-4-il azetidina kao inhibitori jak1
JP2016523911A5 (ja)
RU2006117326A (ru) Амидные производные
JP2009524589A5 (ja) 置換されたイソキノリン−1,3(2h,4h)−ジオン、1−チオキソ−1,4−ジヒドロ−2h−イソキノリン−3−オン、および1,4−ジヒドロ−3(2h)−イソキノロン、ならびにキナーゼインヒビターとしてのそれらの使用
JP2006512412A5 (ja) 神経系の疾患の治療用のベンズアゼピン誘導体
KR20130038420A (ko) 브루톤 티로신 키나아제의 억제제
JP2012515761A5 (ja)
RU2001126337A (ru) Соединения, пригодные в качестве противовоспалительных агентов
JP2011503194A5 (ja)
JP2012529522A5 (ja)