JP2012529522A5 - - Google Patents
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Description
A1は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、架橋シクロアルキル、架橋シクロアルケニルおよび架橋ヘテロシクロアルキルであり、A1は1個、2個または3個のR1で場合によって置換されており、
R1は、各出現において、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−C1−4−アルキル、−C3−C8−シクロアルキル、−C3−8−ヘテロシクロアルキル、−OH、−OC1−4−アルキル、−OC1−4−ハロアルキル、−C(O)OH、−C(O)ORa、−C(O)NH2、−C(O)NHRa、−C(O)N(Ra)2、−SO2NH2、−SO2NRaまたは−SO2N(Ra)2であり、−C 1−4−アルキルは、ハロゲン、−OH、−OC1−4−アルキル、または−C3−8−ヘテロシクロアルキルで場合によって置換されており、−C 3−C8−シクロアルキルおよび−C3−8−ヘテロシクロアルキルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−OHまたは−C1−4−アルキルで場合によって置換されており、
Raは、各出現において、−C1−4−アルキル、−C3−8−シクロアルキル、−C3−8−ヘテロシクロアルキル、−C1−4−ハロアルキル、−C1−4−アルキルアミノおよび−C1−4−アルキルヒドロキシからなる群から独立して選択され、
XおよびYは、それぞれ独立してH、F、Cl、Br、ニトロ、−CF3、−CF2CF3、−OCF3、−OCF2CF3、−C(O)NH2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3または−OCH2CH3であり、
A2は、H、R2またはR3であり、
R2は、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニルまたは−C2−6−アルキニルであり、R2は、R4、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORb、−C(O)Rb、−C(O)ORb、−OC(O)Rb、−NRcRd、−NRcC(O)Rb、−NHC(O)NHRc、−C(O)NRcRd、NRcSO2Rb、−SRb、−S(O)Rb、−SO2Rb、−SO2NRcRd、−CF3、−CF2CF3、−OCF3および−OCF2CF3からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、
R3およびR4は、各出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、R3およびR4は、R5、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニル、−C2−6−アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRf、−C(O)NRfRg、−NRfSO2Re、−SRe、−S(O)Re、−SO2Re、−OC(O)ORe、−SO2NRfNRg、−CF3、−CF2CF3、−OCF3、および−OCF2CF3からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRfおよび−C(O)NRfRgからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、
R5は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、R5は、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニル、−C2−6−アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRf、−C(O)NRfRg、−NRfSO2Re、−SRe、−S(O)Re、−SO2Re、−OC(O)ORe、−SO2NRfNRg、−CF3、−CF2CF3、−OCF3および−OCF2CF3、からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRfおよび−C(O)NRfRgからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、
A3およびA4はそれぞれ独立して、Hまたは−C1−6−アルキルであり、
Rbは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、
RcおよびRdは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、
Reは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキル、−N(C1−4−アルキル)2および−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、
RfおよびRgは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基である。)
式(I)の一実施形態において、A1は、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、架橋シクロアルキル、架橋シクロアルケニルまたは架橋ヘテロシクロアルキルである。式(I)の別の実施形態において、A1は、ヘテロアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、架橋シクロアルキル、架橋シクロアルケニルまたは架橋ヘテロシクロアルキルである。式(I)の別の実施形態において、A1は、C4−C6シクロアルキル、C7−C8架橋シクロアルキルまたはC7−C8架橋シクロアルケニルである。
Claims (22)
- 式(I)を有する化合物、または薬学的に許容されるこの塩
R1は、各出現において、独立してハロゲン、シアノ、ニトロ、−C1−4−アルキル、−C3−C8−シクロアルキル、−C3−8−ヘテロシクロアルキル、−OH、−OC1−4−アルキル、−OC1−4−ハロアルキル、−C(O)OH、−C(O)ORa、−C(O)NH2、−C(O)NHRa、−C(O)N(Ra)2、−SO2NH2、−SO2NRaまたは−SO2N(Ra)2であり、−C 1−4−アルキルは、ハロゲン、−OH、−OC1−4−アルキル、または−C3−8−ヘテロシクロアルキルで場合によって置換されており、ならびに−C 3−C8−シクロアルキルおよび−C3−8−ヘテロシクロアルキルはそれぞれ独立して、ハロゲン、−OHまたは−C1−4−アルキルで場合によって置換されており、
Raは、各出現において、−C1−4−アルキル、−C3−8−シクロアルキル、−C3−8−ヘテロシクロアルキル、−C1−4−ハロアルキル、−C1−4−アルキルアミノおよび−C1−4−アルキルヒドロキシからなる群から独立して選択され、
XおよびYは、それぞれ独立してH、F、Cl、Br、ニトロ、−CF3、−CF2CF3、−OCF3、−OCF2CF3、−C(O)NH2、−CH3、−CH2CH3、−OCH3または−OCH2CH3であり、
A2は、H、R2またはR3であり、
R2は、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニルまたは−C2−6−アルキニルであり、R2は、R4、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORb、−C(O)Rb、−C(O)ORb、−OC(O)Rb、−NRcRd、−NRcC(O)Rb、−NHC(O)NHRc、−C(O)NRcRd、NRcSO2Rb、−SRb、−S(O)Rb、−SO2Rb、−SO2NRcRd、−CF3、−CF2CF3、−OCF3および−OCF2CF3からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、
R3およびR4は、各出現において、独立してシクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、R3およびR4は、R5、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニル、−C2−6−アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRf、−C(O)NRfRg、−NRfSO2Re、−SRe、−S(O)Re、−SO2Re、−OC(O)ORe、−SO2NRfNRg、−CF3、−CF2CF3、−OCF3、および−OCF2CF3からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRfおよび−C(O)NRfRgからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、
R5は、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニルであり、R5は、−C1−6−アルキル、−C2−6−アルケニル、−C2−6−アルキニル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRf、−C(O)NRfRg、−NRfSO2Re、−SRe、−S(O)Re、−SO2Re、−OC(O)ORe、−SO2NRfNRg、−CF3、−CF2CF3、−OCF3および−OCF2CF3からなる群から選択される1個、2個、3個または4個の置換基で場合によって置換されており、アルキル置換基、アルケニル置換基およびアルキニル置換基は、アリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、ハロゲン、シアノ、−ORe、−C(O)Re、−C(O)ORe、−OC(O)Re、−NRfRg、−NRfC(O)Re、−NHC(O)NHRfおよび−C(O)NRfRgからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、
A3およびA4はそれぞれ独立して、Hまたは−C1−6−アルキルであり、
Rbは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、
RcおよびRdは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、
Reは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニル、およびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキル、−N(C1−4−アルキル)2および−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基であり、ならびに
RfおよびRgは、各出現において、水素、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルおよびベンジルからなる群から独立して選択され、C1−6アルキル、C3−8シクロアルキル、フェニルまたはベンジルは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、アミノ、−OC1−4−アルキル、−C(O)OC1−4−アルキル、−OC(O)C1−4−アルキル、−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−C(O)NHC1−4−アルキルからなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されており、C1−4−アルキルは非置換、分枝または直鎖のアルキル基である。)。 - A1がフェニル、ピリジル、ピラジル、ピリミジニル、ピリダジニル、1,3,5−、1,2,4−もしくは1,2,3−トリアジニル;イミダジル、インダゾリル、フラニル、チオフェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、1,2,3−、1,2,4−、1,2,5−もしくは1,3,4−オキサジアゾリル、イソチアゾリル;ベンゾイミダゾリル、ベンゾチオフラニル、ベンゾイソキサゾリル、ベンゾオキサゾリル、プリニル、アントラニリル;ベンゾピラニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、キナゾリニルまたはベンゾオキサジニルである、請求項1に記載の化合物。
- A1が1個または2個のR1で場合によって置換されており、R1が−C(O)OH、−C(O)OC1−4−アルキル、−C(O)NH2、−C(O)NHC1−4−アルキル、F、ClおよびBrからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
- A1が非置換であるまたは1個のR1で置換されており、R1が−C(O)OCH3、−C(O)OCH2CH3、−C(O)NH2、−C(O)NHCH3および−C(O)NHCH2CH3からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
- XおよびYがともにHである、請求項1に記載の化合物。
- XおよびYの1つがHであり、ならびに他方が−CF3、−CF2CF3、−CH3または−CH2CH3である、請求項1に記載の化合物。
- XおよびYの1つがHであり、ならびに他方がF、ClまたはBrである、請求項1に記載の化合物。
- XがF、−CF3またはClであり、ならびにYがHである、請求項1に記載の化合物。
- A3およびA4がHである、請求項1に記載の化合物。
- A2がHである、請求項1に記載の化合物。
- A2がR2であり、R2が−C1−6−アルキルであり、R2がR4、−ORb、−C(O)ORb、−NRcRd、−C(O)NRcRd、−SO2Rb、および−CF3からなる群から選択される1個または2個の置換基で場合によって置換されており、R4が独立してシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクロアルキルであり、R4が−C1−6−アルキル、ハロゲン、−OReおよび−C(O)Reからなる群から選択される1個または2個の置換基で場合によって置換されており、ReがC1−6−アルキルであり、ならびにC1−6−アルキルが−NHC(O)C1−4−アルキルおよび−N(C1−4−アルキル)2からなる群から選択される1個以上の置換基で場合によって置換されている、請求項1に記載の化合物。
- R2がメチル、エチル、n−プロピル、イソ−プロピル、n−ブチル、sec−ブチルまたはn−ペンチルである、請求項14に記載の化合物。
- A2がR3であり、R3が−C1−6−アルキル、ハロゲン、−OReおよび−C(O)Reからなる群から選択される1個または2個の置換基で場合によって置換されているアゼチジニル、ピロリジニル、モルホリニル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニルまたはピペラジニルである、請求項1に記載の化合物。
- (1S,2S,3R,4R)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
N4−[(1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
N4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]−5−フルオロ−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(1S,2R)−2−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−フルオロ−2−(1H−ピラゾール−4−イルアミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
イソプロピル {4−[(4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}アセテート;
イソプロピル {4−[(4−{[(1S,2S,3R,4R)−3−(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−フルオロピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}アセテート;
エチル (1S,2S,3R,4R)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキシレート;
エチル (1R,2R,3S,4S)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキシレート;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−フルオロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−フルオロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−フルオロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−フルオロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−フルオロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−フルオロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−フルオロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−{[5−フルオロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−フルオロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−メチル−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−メチル−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−メチルピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−{[2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
N4−[(1S,2S,4R)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
N4−[(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル]−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R)−2−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,6R)−6−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロヘキサ−3−エン−1−カルボキサミド;
(1R,6S)−6−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロヘキサ−3−エン−1−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジエチルアミノ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−ピペリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(1−メチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−[(5−フルオロ−2−{[1−(2−ピロリジン−1−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−N−メチル−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−N−メチル−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−N−メチルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−メトキシ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−メトキシ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−メトキシピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−メトキシピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
イソプロピル {4−[(4−{[(1S,2S,3R,4R)−3−(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−ブロモピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}アセテート;
イソプロピル {4−[(4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−ブロモピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}アセテート;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(ジメチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−モルホリン−4−イルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2,2,2−トリフルオロエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−N−(2−ヒドロキシエチル)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−N−(2−ヒドロキシエチル)−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}−N−(2−ヒドロキシエチル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−N−シクロプロピル−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−N−シクロプロピル−3−{[2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−N−シクロプロピル−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−N−シクロプロピル−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3S)−ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3R)−ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(2−{[1−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−クロロピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(2−{[1−(2−アミノ−2−オキソエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−ブロモピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
イソプロピル {4−[(4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−(アミノカルボニル)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−クロロピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}アセテート;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−アゼチジン−3−イル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−クロロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−ピペリジン−4−イル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3S)−ピペリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3R)−ピペリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[2−({1−[1−(N−アセチルグリシル)ピペリジン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)−5−クロロピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
4−{[(1S,2S,3R,4R)−3−カルバモイルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−5−カルボキサミド;
4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−カルバモイルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−5−カルボキサミド;
4−{[(1S,2S,3R,4R)−3−カルバモイルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−5−カルボキサミド;
4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−カルバモイルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−5−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(メチルアミノ)−2−オキソエチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[1−(N,N−ジメチルグリシル)ピペリジン−4−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(2−{[1−(1−アセチルピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}−5−クロロピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(1−メチルピペリジン−4−イル)メチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−{[1−3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
1−[2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]シクロブタノール;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(2R)−ピロリジン−2−イルメチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
{4−[(4−{[(1R,2R,3S,4S)−3−カルバモイルビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−イル]アミノ}−5−クロロピリミジン−2−イル)アミノ]−1H−ピラゾール−1−イル}酢酸;
(1R,2S,3R,4S)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(2R)−2−ヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−メトキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
3−[2−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]アゼチジン−3−オール;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[2−(2−メトキシエトキシ)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(3−メチルブチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−イソプロピル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
1−[2−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]シクロブタノール;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[(3R)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[(3S)−テトラヒドロフラン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−シクロブチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(メチルスルホニル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[2−(メチルスルホニル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−シクロブチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−6−メチル−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−6−メチル−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[{1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−メチルピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−6−メチルピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1,3,5−トリメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(オキセタン−2−イルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[(2R)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[(2S)−2,3−ジヒドロキシプロピル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
1−[2−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]シクロブタノール;
4−[2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]テトラヒドロ−2H−ピラン−4−オール;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1,3−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]シクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2R)−2−{[5−クロロ−2−({1−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−{[5−クロロ−2−({1−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}シクロペンタンカルボキサミド;
2−[2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]プロパン−2−オール;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−ニトロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−ニトロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2R,3S,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1R,2S,3R,4S)−3−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−7−オキサビシクロ[2.2.1]ヘプタン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−クロロピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
[2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)フェニル]メタノール;
(1S,6R)−6−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロヘキサ−3−エン−1−カルボキサミド;
(1R,6S)−6−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−(1S,2R)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロヘキサンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロヘキサンカルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({2−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−ブロモピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
3−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)チオフェン−2−カルボキサミド;
(1S,2R)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロブタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)シクロブタンカルボキサミド;
2−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)チオフェン−3−カルボキサミド;
1−メチル−4−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)−1H−ピラゾール−3−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(3−メトキシベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(3−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−クロロ−2−({1−[2−(3−クロロフェニル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(3−メトキシベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−{[5−ブロモ−2−({1−[2−(3−メトキシフェニル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(4−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2R)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]−N−イソプロピルシクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2S)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]−N−イソプロピルシクロペンタンカルボキサミド;
(1S,2R)−2−{[5−クロロ−2−({1−[2−(モルホリン−4−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}−N−イソプロピルシクロペンタンカルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−クロロ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−クロロ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−5−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−6,6−ジメチル−2−({2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−(トリフルオロメチル)ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(2−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(4−クロロベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−ブロモ−2−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−({5−クロロ−2−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
5−クロロ−N4−(1H−インダゾール−5−イル)−N2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)ピリミジン−2.4−ジアミン;
5−クロロ−N2−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N4−(1H−インダゾール−5−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン;
5−クロロ−N2−(1H−インダゾール−5−イル)−N2−{1−[2−(ピロリジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}ピリミジン−2,4−ジアミン;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(3−メチルベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(2−ナフチルメチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
2−(4−{[5−クロロ−4−(1H−インダゾール−5−イルアミノ)ピリミジン−2−イル]アミノ}−1H−ピラゾール−1−イル)エタノール;
5−クロロ−N2−(1H−インダゾール−5−イル)−N2−{1−[(3R)−ピロリジン−3−イル]−1H−ピラゾール−4−イル}ピリミジン−2,4−ジアミン;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−ブロモ−2−[(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−ブロモ−2−[(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−クロロ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−ブロモ−2−[(1,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
5−クロロ−N2−(1H−インダゾール−5−イル)−N2−{1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}ピリミジン−2,4−ジアミン;
(1R,2R,3S,5R)−2−({2−[(1−ベンジル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]−5−クロロピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(2−フェニルエチル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−({5−クロロ−2−[(1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル)アミノ]ピリミジン−4−イル}アミノ)−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−{[5−クロロ−2−({1−[2−(4−メチルピペラジン−1−イル)エチル]−1H−ピラゾール−4−イル}アミノ)ピリミジン−4−イル]アミノ}−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1R,2R,3S,5R)−2−[(5−クロロ−2−{[1−(ピペリジン−4−イル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]−6,6−ジメチルビシクロ[3.1.1]ヘプタン−3−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−クロロ−2−{[1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;
(1S,2S,3R,4R)−3−[(5−ブロモ−2−{[1−(3−フルオロ−4−メトキシベンジル)−1H−ピラゾール−4−イル]アミノ}ピリミジン−4−イル)アミノ]ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−エン−2−カルボキサミド;または
5−ブロモ−N2−(1−エチル−1H−ピラゾール−4−イル)−N2−(1H−インダゾール−5−イル)ピリミジン−2,4−ジアミン
である、請求項1の化合物。 - 請求項1の化合物または薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物。
- 治療上許容される量の請求項1の化合物または薬学的に許容される塩を投与することを含む、哺乳動物における癌を治療する方法。
- 治療上許容される量の請求項1の化合物または薬学的に許容される塩を投与することを含む、哺乳動物における腫瘍体積を減少させる方法。
- 癌が膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、大腸癌、子宮内膜癌、食道癌、肺癌、卵巣癌、膵癌、前立腺癌、直腸癌、皮膚癌、胃癌または甲状腺癌である、請求項19の方法。
- 放射線療法と組み合わせて治療上許容される量の請求項1の化合物または薬学的に許容される塩を投与することを含む、哺乳動物における癌を治療する方法。
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