JPWO2021087025A5 - - Google Patents

Description

本明細書に記載の修正に加えて、本発明の様々な修正は、前述の記述から当業者に明らかになるであろう。かかる修正は、添付の特許請求の範囲内に入るようにも意図されている。本出願で引用される、全ての特許、特許出願、及び刊行物を含む参考文献は各々、参照によりその全体が本明細書に組み込まれる。
本発明には、次の態様が含まれる。
［項１］ 式Ｉの化合物であって、

式中、
Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ _３ 、ＣＦ _３ 、ＣＦ _２ Ｈ、ＣＮ、ＯＣＨ _３ 、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ _３ 、またはイソプロピルであり、
Ａが、（Ａ－１）の式を有する基であり、

Ｙ ^１ 、Ｙ ^２ 、及びＹ ^３ が各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ^Ｙ 、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ 、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ） _２ 、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ 、Ｓ（＝Ｏ） _２ ＮＲ ^Ｙ 、またはＮＲ ^Ｙ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ から選択され、式中、各Ｒ ^Ｙ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－４ アルキル、またはＣ _１－４ ハロアルキルであり、
Ｌが、Ｃ _１－３ アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ^Ｙ 、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ 、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ 、またはＮＲ ^Ｙ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ であり、
Ｚが、Ｈ、Ｃｙ ^Ｚ 、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ 、ＳＲ ^ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ ）Ｒ ^ｂ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ であり、ここで、Ｚの前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、及び前記Ｃ _１－６ ハロアルキルが各々、Ｃｙ ^Ｚ 、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ 、ＳＲ ^ａ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ 、ＮＲ ^ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ 、ＮＲ ^ｃ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ Ｒ ^ｄ から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換され、
Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって各々任意に置換される、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、及び前記Ｃ _２－６ アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ２ 、ＳＲ ^ａ２ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換される単環式または多環式４～１０員ヘテロシクロアルキル基であり、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、及び前記Ｃ _２－６ アルキニルが各々、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ２ 、ＳＲ ^ａ２ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
Ｒ ^１ 、Ｒ ^２ 、Ｒ ^３ 、Ｒ ^４ 、Ｒ ^５ 、Ｒ ^６ 、Ｒ ^７ 、Ｒ ^８ 、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から選択され、ここで、前記Ｒ ^１ 、前記Ｒ ^２ 、前記Ｒ ^３ 、前記Ｒ ^４ 、前記Ｒ ^５ 、前記Ｒ ^６ 、前記Ｒ ^７ 、前記Ｒ ^８ 、前記Ｒ ^９ 、前記Ｒ ^１０ 、前記Ｒ ^１１ 、及び前記Ｒ ^１２ の前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _１－６ ハロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが各々、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ ^１ とＹ ^１ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^１ を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^１ とＲ ^３ が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ _５－１０ シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^３ とＲ ^５ が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ _５－１０ シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^７ とＲ ^９ が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ _５－１０ シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^９ とＲ ^１１ が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ _５－１０ シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^５ とＲ ^７ が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、かつＹ ^２ と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^１ とＲ ^３ が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
Ｒ ^３ とＲ ^５ が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
Ｒ ^７ とＲ ^９ が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
Ｒ ^９ とＲ ^１１ が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
Ｒ ^９ とＲ ^１０ とＲ ^１１ とＲ ^１２ が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に三重結合を形成し、
各Ｒ ^ａ 、Ｒ ^ｂ 、Ｒ ^ｃ 、Ｒ ^ｄ 、Ｒ ^ａ１ 、Ｒ ^ｂ１ 、Ｒ ^ｃ１ 、Ｒ ^ｄ１ 、Ｒ ^ａ２ 、Ｒ ^ｂ２ 、Ｒ ^ｃ２ 、Ｒ ^ｄ２ 、Ｒ ^ａ３ 、Ｒ ^ｂ３ 、Ｒ ^ｃ３ 、及びＲ ^ｄ３ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルから選択され、ここで、前記Ｒ ^ａ 、前記Ｒ ^ｂ 、前記Ｒ ^ｃ 、前記Ｒ ^ｄ 、前記Ｒ ^ａ１ 、前記Ｒ ^ｂ１ 、前記Ｒ ^ｃ１ 、前記Ｒ ^ｄ１ 、前記Ｒ ^ａ２ 、前記Ｒ ^ｂ２ 、前記Ｒ ^ｃ２ 、前記Ｒ ^ｄ２ 、前記Ｒ ^ａ３ 、前記Ｒ ^ｂ３ 、前記Ｒ ^ｃ３ 、及び前記Ｒ ^ｄ３ の前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ ^ｃ とＲ ^ｄ が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
Ｒ ^ｃ１ とＲ ^ｄ２ が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
Ｒ ^ｃ２ とＲ ^ｄ２ が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
Ｒ ^ｃ３ とＲ ^ｄ３ が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
Ｒ ^ａ７ 、Ｒ ^ｂ７ 、Ｒ ^ｃ７ 、及びＲ ^ｄ７ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _１－６ ハロアルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが各々、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ アルコキシ、Ｃ _１－６ ハロアルキル、及びＣ _１－６ ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
各Ｒ ^ｅ 、Ｒ ^ｅ１ 、Ｒ ^ｅ２ 、Ｒ ^ｅ３ 、及びＲ ^ｅ７ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－４ アルキル、及びＣＮから選択され、
ａが、０または１であり、
ｍが、０または１であり、
ｎが、０または１であり、
ｐが、０または１であり、
ｑが、０または１であり、
ｒが、０または１であり、
いずれの前述のヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１個以上の環形成Ｃ原子またはＮ原子も、１または２個のオキソ（＝Ｏ）基によって任意に置換される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２］ Ｘが、ＣＦ _３ 、Ｂｒ、またはＣｌである、項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３］ Ｘが、ＣＦ _３ である、項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４］ Ｙ ^１ が、ＮＲ ^Ｙ またはＯである、項１～３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５］ Ｙ ^１ が、ＮＲ ^Ｙ である、項１～３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６］ Ｙ ^１ が、ＮＨである、項１～３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項７］ Ｙ ^１ が、Ｏである、項１～３に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項８］ Ｙ ^２ が、Ｏ、ＮＲ ^Ｙ 、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ である、項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項９］ Ｙ ^２ が、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ _３ 、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨである、項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１０］ Ｙ ^２ が、ＯまたはＮＲ ^Ｙ である、項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１１］ Ｙ ^２ が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＣＨ _３ である、項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１２］ Ｙ ^２ が、Ｏである、項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１３］ Ｙ ^３ が、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ である、項１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１４］ Ｙ ^３ が、Ｃ（＝Ｏ）ＮＣＨ _２ である、項１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１５］ Ｒ ^１ 、Ｒ ^２ 、Ｒ ^５ 、Ｒ ^６ 、Ｒ ^７ 、及びＲ ^８ が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から選択され、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキルが、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換される、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
［項１６］ Ｒ ^１ 、Ｒ ^２ 、Ｒ ^５ 、Ｒ ^６ 、Ｒ ^７ 、及びＲ ^８ が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、及びＣ _１－６ ハロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキルが、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換される、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
［項１７］ Ｒ ^１ が、ＨまたはＣ _１－６ アルキルであり、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキルが、ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、及びＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ で任意に置換される、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１８］ Ｒ ^１ が、ＨまたはＣ _１－６ アルキルであり、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキルが、ＯＲ ^ａ３ で任意に置換される、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項１９］ Ｒ ^１ が、Ｈ、メチル、メトキシメチル、ＣＨ _２ ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ _３ 、ＣＨ _２ ＮＨＣＨ _２ ＣＦ _３ 、またはＣＨ _２ ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３ である、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２０］ Ｒ ^１ が、Ｈ、メチル、またはメトキシメチルである、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２１］ Ｒ ^１ が、メチルである、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２２］ Ｒ ^１ が、Ｈである、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２３］ Ｒ ^１ とＹ ^１ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^１ を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２４］ Ｒ ^１ とＹ ^１ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^１ を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されるアゼチジン環を形成する、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２５］ Ｒ ^１ とＹ ^１ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^１ を形成する原子と一緒になって、アゼチジン環を形成する、項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２６］ Ｒ ^２ が、Ｈである、項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２７］ Ｒ ^５ が、ＨまたはＣ _１－６ アルキルである、項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２８］ Ｒ ^５ が、メチルである、項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項２９］ Ｒ ^５ が、Ｈである、項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３０］ Ｒ ^６ が、Ｈである、項１～２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３１］ Ｒ ^７ が、ＨまたはＣ _１－６ アルキルである、項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３２］ Ｒ ^７ が、ＣＨ _２ である、項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３３］ Ｒ ^７ が、Ｈである、項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３４］ Ｒ ^８ が、Ｈである、項１～３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３５］ Ｙ ^１ のＲ ^Ｙ が、Ｈである、項１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３６］ Ｙ ^２ のＲ ^Ｙ が、ＨまたはＣ _１－４ アルキルである、項１～３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３７］ Ｙ ^２ のＲ ^Ｙ が、Ｈまたはメチルである、項１～３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３８］ Ｙ ^３ のＲ ^Ｙ が、ＨまたはＣ _１－４ アルキルである、項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項３９］ Ｙ ^３ のＲ ^Ｙ が、Ｈ、メチル、またはエチルである、項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４０］ Ｙ ^３ のＲ ^Ｙ が、ＣＨ _２ である、項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４１］ Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４２］ Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換されるオキソピロリジン環またはピロリジン環を形成する、項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４３］ Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ によって置換される炭素原子と一緒になって、オキソピロリジン環を形成する、項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４４］ Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ ^９ 、Ｒ ^１０ 、Ｒ ^１１ 、及びＲ ^１２ によって置換される炭素原子と一緒になって、オキソピペリジン環を形成する、項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４５］ 環Ｄが、ハロ、ＯＲ ^ａ２ 、Ｃ _１－６ アルキル、及びＣ _１－６ ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換される単環式または多環式４～６員ヘテロシクロアルキル基である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４６］ 環Ｄが、３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンである、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４７］ 環Ｄが、ハロ、ＯＲ ^ａ２ 、Ｃ _１－６ アルキル、及びＣ _１－６ ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換される単環式４～６員ヘテロシクロアルキル基である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４８］ 環Ｄが、ＯＲ ^ａ２ で任意に置換されるアゼチジン環またはピペリジン環である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項４９］ 環Ｄが、ＯＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ _２ 、またはＣＮから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されるピペリジン環である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５０］ 環Ｄが、ＯＨで任意に置換されるピペリジン環である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５１］ 環Ｄが、ピペリジン環である、項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５２］ Ｚが、Ｃｙ ^Ｚ である、項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５３］ Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって任意に置換される５～６員ヘテロアリール基であり、ここで、前記アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、及び前記Ｃ _２－６ アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５４］ Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、ＣＮ、メチル、またはＣ _１－３ ハロアルキルで置換される５員または６員ヘテロアリール基である、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５５］ Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、ＣＮ、メチル、またはＣ _１－３ ハロアルキルで置換される６員ヘテロアリール基である、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５６］ Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１－３ ハロアルキルで置換される６員ヘテロアリール基である、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５７］ Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１－３ ハロアルキルで置換されるピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはチアゾリル基である、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５８］ Ｃｙ ^Ｚ が、ＣＦ _３ で置換されるピリミジニルである、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項５９］ Ｃｙ ^Ｚ が、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル、５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－フルオロピリミジン－２－イル、５－クロロピリミジン－２－イル、５－クロロピラジン－２－イル、５－ブロモピリミジン－２－イル、５－シアノピリジン－２－イル、５－シアノチアゾール－２－イル、５－シアノピラジン－２－イル、５－メチルピリミジン－２－イルから選択される、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６０］ Ｃｙ ^Ｚ が、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル、５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－シアノピリジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－クロロピリミジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル、及び５－ブロモピリミジン－２－イルから選択される、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６１］ Ｃｙ ^Ｚ が、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イルである、項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６２］ ｍが、１である、項１～６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６３］ ｎが、０である、項１～６２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６４］ ｐが、０である、項１～６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６５］ ｑが、０である、項１～６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６６］ ｒが、１である、項１～６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６７］ ａが、０である、項１～６６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６８］ ＸがＣＦ _３ であり、Ｙ ^１ がＮＲ ^Ｙ であり、Ｙ ^２ がＯであり、Ｙ ^３ がＣ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ であり、Ｒ ^１ がメチルであり、Ｒ ^２ がＨであり、Ｒ ^５ がＨであり、Ｒ ^６ がＨであり、Ｒ ^７ がＣＨ _２ であり、Ｒ ^８ がＨであり、環ＤがＯＨで置換されるピペリジンであり、ＺがＣｙ ^Ｚ であり、ここで、Ｃｙ ^Ｚ がＣＦ _３ で置換されるピリミジニルである、項１～６６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項６９］ 式ＩＩａを有する、項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、

またはその薬学的に許容される塩。
［項７０］ 式ＩＩｂを有する、項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、

またはその薬学的に許容される塩。
［項７１］ 式ＩＩｃを有し、

式中、Ｚ ^１ 及びＺ ^２ が各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒ ^Ｚ が、ハロ、ＣＮ、またはＣ _１－３ ハロアルキルである、項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項７２］ 式ＩＩｄを有する、項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、

またはその薬学的に許容される塩。
［項７３］ 式ＩＩｅを有する、項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、

またはその薬学的に許容される塩。
［項７４］ Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＣＦ _３ であり、
Ａが、（Ａ－１ａ）の式を有する基であり、

Ｙ ^１ 、Ｙ ^２ 、及びＹ ^３ が各々独立して、Ｏ、ＮＲ ^Ｙ 、Ｃ（＝Ｏ）、及びＣ（＝Ｏ）ＮＲ ^Ｙ から選択され、式中、各Ｒ ^Ｙ が独立して、ＨまたはＣ _１－４ アルキルであり、
Ｚが、Ｃｙ ^Ｚ であり、
Ｃｙ ^Ｚ が、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって任意に置換される５～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、及び前記Ｃ _２－６ アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ１ 、ＳＲ ^ａ１ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ１ ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、ＮＲ ^ｃ１ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ１ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ１ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ１ Ｒ ^ｄ１ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
環Ｄが、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ２ 、ＳＲ ^ａ２ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換される単環式または多環式４～１０員ヘテロシクロアルキル基であり、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、及び前記Ｃ _２－６ アルキニルが各々、ハロ、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ２ 、ＳＲ ^ａ２ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ２ ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、ＮＲ ^ｃ２ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ２ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ２ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ２ Ｒ ^ｄ２ から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
Ｒ ^１ 、Ｒ ^２ 、Ｒ ^５ 、Ｒ ^６ 、Ｒ ^７ 、及びＲ ^８ が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリ _ー ル－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から選択され、ここで、前記Ｒ ^１ 、前記Ｒ ^２ 、前記Ｒ ^５ 、前記Ｒ ^６ 、前記Ｒ ^７ 、及び前記Ｒ ^８ の前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _１－６ ハロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが各々、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換されるか、または
Ｒ ^１ とＹ ^１ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^１ を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
Ｒ ^７ とＹ ^３ のＲ ^Ｙ 基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ ^３ を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ _２ 、ＯＲ ^ａ３ 、ＳＲ ^ａ３ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ３ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、ＮＲ ^ｃ３ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ３ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ３ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ３ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
各Ｒ ^ａ 、Ｒ ^ｂ 、Ｒ ^ｃ 、Ｒ ^ｄ 、Ｒ ^ａ１ 、Ｒ ^ｂ１ 、Ｒ ^ｃ１ 、Ｒ ^ｄ１ 、Ｒ ^ａ２ 、Ｒ ^ｂ２ 、Ｒ ^ｃ２ 、Ｒ ^ｄ２ 、Ｒ ^ａ３ 、Ｒ ^ｂ３ 、Ｒ ^ｃ３ 、及びＲ ^ｄ３ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルから選択され、ここで、前記Ｒ ^ａ 、前記Ｒ ^ｂ 、前記Ｒ ^ｃ 、前記Ｒ ^ｄ 、前記Ｒ ^ａ１ 、前記Ｒ ^ｂ１ 、前記Ｒ ^ｃ１ 、前記Ｒ ^ｄ１ 、前記Ｒ ^ａ２ 、前記Ｒ ^ｂ２ 、前記Ｒ ^ｃ２ 、前記Ｒ ^ｄ２ 、前記Ｒ ^ａ３ 、前記Ｒ ^ｂ３ 、前記Ｒ ^ｃ３ 、及び前記Ｒ ^ｄ３ の前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが、ハロ、Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _１－４ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、ＣＮ、ＯＲ ^ａ７ 、ＳＲ ^ａ７ 、Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ７ 、Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｃ（＝ＮＲ ^ｅ７ ）ＮＲ ^ｃ３ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ）Ｒ ^ｂ７ 、Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ Ｒ ^ｂ７ 、ＮＲ ^ｃ７ Ｓ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ 、及びＳ（Ｏ） _２ ＮＲ ^ｃ７ Ｒ ^ｄ７ から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ ^ａ７ 、Ｒ ^ｂ７ 、Ｒ ^ｃ７ 、及びＲ ^ｄ７ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ ハロアルキル、Ｃ _２－６ アルケニル、Ｃ _２－６ アルキニル、Ｃ _６－１０ アリール、Ｃ _３－７ シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ _１－６ アルキル、前記Ｃ _１－６ ハロアルキル、前記Ｃ _２－６ アルケニル、前記Ｃ _２－６ アルキニル、前記Ｃ _６－１０ アリール、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ _６－１０ アリール－Ｃ _１－４ アルキル、前記Ｃ _３－７ シクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ _１－４ アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ _１－４ アルキルが各々、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ _１－６ アルキル、Ｃ _１－６ アルコキシ、Ｃ _１－６ ハロアルキル、及びＣ _１－６ ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
各Ｒ ^ｅ 、Ｒ ^ｅ１ 、Ｒ ^ｅ２ 、Ｒ ^ｅ３ 、及びＲ ^ｅ７ が独立して、Ｈ、Ｃ _１－４ アルキル、及びＣＮから選択され、
いずれの前述のヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１個以上の環形成Ｃ原子またはＮ原子も、１または２個のオキソ（＝Ｏ）基によって任意に置換される、項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
［項７５］ （Ｓ）－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）アゼチジン－３－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－（１－（５－シアノピリジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－エチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（（１－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アゼチジン－２－イル）メトキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
（Ｓ）－２－（３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
５－（（Ｓ）－１－（（Ｓ）－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（Ｓ）－１－（（Ｒ）－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－クロロ－５－（（Ｓ）－１－（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－ブロモ－５－（（（２Ｓ）－１－（（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（４－（（Ｓ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－クロロピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－（トリフルオロメチル）－５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－ブロモピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｒ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｒ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
（Ｓ）－２－（２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
５－（（（２Ｓ）－１－（メチル（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（４－（２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
Ｎ－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミド、及び
Ｎ－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミドから選択される、項１に記載の化合物、
または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
［項７６］ （Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポシキシ）－１’－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－［１，４’－ビピペリジン］－２－オン、
（Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－１’－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－［１，４’－ビピペリジン］－２－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－４，４－ジメチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－４，４－ジメチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
（Ｒ）－６－（４－（２－オキソ－３－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）エトキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
（Ｓ）－６－（４－（２－オキソ－３－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）エトキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－（（（３Ｓ，４Ｒ）－４－メチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（３Ｒ，４Ｓ）－４－メチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（（Ｒ）－３，３－ジフルオロ－４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（（Ｓ）－３，３－ジフルオロ－４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－クロロピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－フルオロピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（（１Ｒ，５Ｓ，６ｓ）－３－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ピラジン－２－カルボニトリル、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－クロロ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－クロロ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
２－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）チアゾール－５－カルボニトリル、
６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）－３－メトキシプロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）－３－メトキシプロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
（Ｓ）－Ｎ－（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロパンアミド、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－３－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－ヒドロキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
Ｎ－（（Ｓ）－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロピル）アセトアミド、
５－（（（２Ｒ，３Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）ブタン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－３－カルボキサミド、及び
４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－３－カルボニトリルから選択される、項１に記載の化合物、
または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
［項７７］ 項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と、を含む、医薬組成物。
［項７８］ ＰＡＲＰ７の活性を阻害する方法であって、項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を前記ＰＡＲＰ７と接触させることを含む、前記方法。
［項７９］ 治療を必要とする患者におけるがんを治療する方法であって、前記患者に、項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の治療有効量を投与することを含む、前記方法。
［項８０］ 前記がんが、乳癌、中枢神経系癌、子宮内膜癌、腎臓癌、大腸癌、肺癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、胃癌、頭頸部癌（上気道消化管癌）、尿路癌、または結腸癌である、項７９に記載の方法。

Claims (80)

1. 式Ｉの化合物であって、
   式中、
   Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｆ、ＣＨ_３、ＣＦ_３、ＣＦ_２Ｈ、ＣＮ、ＯＣＨ_３、エチル、シクロプロピル、ＳＣＨ_３、またはイソプロピルであり、
   Ａが、（Ａ－１）の式を有する基であり、
   Ｙ^１、Ｙ^２、及びＹ^３が各々独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^Ｙ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）_２、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙ、Ｓ（＝Ｏ）_２ＮＲ^Ｙ、またはＮＲ^ＹＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙから選択され、式中、各Ｒ^Ｙが独立して、Ｈ、Ｃ_１－４アルキル、またはＣ_１－４ハロアルキルであり、
   Ｌが、Ｃ_１－３アルキレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^Ｙ、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙ、Ｓ（＝Ｏ）、Ｓ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙ、またはＮＲ^ＹＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙであり、
   Ｚが、Ｈ、Ｃｙ^Ｚ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ）Ｒ^ｂ、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＣ（＝ＮＲ^ｅ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃＲ^ｄであり、ここで、Ｚの前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、及び前記Ｃ_１－６ハロアルキルが各々、Ｃｙ^Ｚ、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ、ＳＲ^ａ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＣ（＝ＮＲ^ｅ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ、ＮＲ^ｃＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ、ＮＲ^ｃＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃＲ^ｄ、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃＲ^ｄから独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換され、
   Ｃｙ^Ｚが、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって各々任意に置換される、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、及び４～１０員ヘテロシクロアルキルから選択され、ここで、前記アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、及び前記Ｃ_２－６アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
   環Ｄが、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換される単環式または多環式４～１０員ヘテロシクロアルキル基であり、ここで、前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、及び前記Ｃ_２－６アルキニルが各々、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
   Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から選択され、ここで、前記Ｒ^１、前記Ｒ^２、前記Ｒ^３、前記Ｒ^４、前記Ｒ^５、前記Ｒ^６、前記Ｒ^７、前記Ｒ^８、前記Ｒ^９、前記Ｒ^１０、前記Ｒ^１１、及び前記Ｒ^１２の前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_１－６ハロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが各々、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換されるか、または
   Ｒ^１とＹ^１のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^１を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^１とＲ^３が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ_５－１０シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^３とＲ^５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ_５－１０シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^７とＲ^９が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ_５－１０シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^９とＲ^１１が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換される、Ｃ_５－１０シクロアルキル環または５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^５とＲ^７が、それらが結合している炭素原子と一緒になって、かつＹ^２と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される５～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
   Ｒ^１とＲ^３が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
   Ｒ^３とＲ^５が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
   Ｒ^７とＲ^９が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
   Ｒ^９とＲ^１１が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に二重結合を形成するか、または
   Ｒ^９とＲ^１０とＲ^１１とＲ^１２が一緒になって、それらが結合している炭素原子間に三重結合を形成し、
   各Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｂ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｂ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルから選択され、ここで、前記Ｒ^ａ、前記Ｒ^ｂ、前記Ｒ^ｃ、前記Ｒ^ｄ、前記Ｒ^ａ１、前記Ｒ^ｂ１、前記Ｒ^ｃ１、前記Ｒ^ｄ１、前記Ｒ^ａ２、前記Ｒ^ｂ２、前記Ｒ^ｃ２、前記Ｒ^ｄ２、前記Ｒ^ａ３、前記Ｒ^ｂ３、前記Ｒ^ｃ３、及び前記Ｒ^ｄ３の前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されるか、または
   Ｒ^ｃとＲ^ｄが、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
   Ｒ^ｃ１とＲ^ｄ２が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
   Ｒ^ｃ２とＲ^ｄ２が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成するか、または
   Ｒ^ｃ３とＲ^ｄ３が、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ＣＮ、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～７員ヘテロシクロアルキル基を形成し、
   Ｒ^ａ７、Ｒ^ｂ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_１－６ハロアルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが各々、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_１－６ハロアルキル、及びＣ_１－６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
   各Ｒ^ｅ、Ｒ^ｅ１、Ｒ^ｅ２、Ｒ^ｅ３、及びＲ^ｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ_１－４アルキル、及びＣＮから選択され、
   ａが、０または１であり、
   ｍが、０または１であり、
   ｎが、０または１であり、
   ｐが、０または１であり、
   ｑが、０または１であり、
   ｒが、０または１であり、
   いずれの前述のヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
   いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１個以上の環形成Ｃ原子またはＮ原子も、１または２個のオキソ（＝Ｏ）基によって任意に置換される、前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
2. Ｘが、ＣＦ_３、Ｂｒ、またはＣｌである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
3. Ｘが、ＣＦ_３である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
4. Ｙ^１が、ＮＲ^ＹまたはＯである、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
5. Ｙ^１が、ＮＲ^Ｙである、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
6. Ｙ^１が、ＮＨである、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
7. Ｙ^１が、Ｏである、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
8. Ｙ^２が、Ｏ、ＮＲ^Ｙ、またはＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
9. Ｙ^２が、Ｏ、ＮＨ、ＮＣＨ_３、またはＣ（＝Ｏ）ＮＨである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
10. Ｙ^２が、ＯまたはＮＲ^Ｙである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
11. Ｙ^２が、Ｏ、ＮＨ、またはＮＣＨ_３である、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
12. Ｙ^２が、Ｏである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
13. Ｙ^３が、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙである、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
14. Ｙ^３が、Ｃ（＝Ｏ）ＮＣＨ_２である、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
15. Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から選択され、ここで、前記Ｃ_１－６アルキルが、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換される、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
16. Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、及びＣ_１－６ハロアルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１－６アルキルが、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換される、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
17. Ｒ^１が、ＨまたはＣ_１－６アルキルであり、ここで、前記Ｃ_１－６アルキルが、ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、及びＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３で任意に置換される、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
18. Ｒ^１が、ＨまたはＣ_１－６アルキルであり、ここで、前記Ｃ_１－６アルキルが、ＯＲ^ａ３で任意に置換される、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
19. Ｒ^１が、Ｈ、メチル、メトキシメチル、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_３、ＣＨ_２ＮＨＣＨ_２ＣＦ_３、またはＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_３である、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
20. Ｒ^１が、Ｈ、メチル、またはメトキシメチルである、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
21. Ｒ^１が、メチルである、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
22. Ｒ^１が、Ｈである、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
23. Ｒ^１とＹ^１のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^１を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
24. Ｒ^１とＹ^１のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^１を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換されるアゼチジン環を形成する、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
25. Ｒ^１とＹ^１のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^１を形成する原子と一緒になって、アゼチジン環を形成する、請求項１～１４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
26. Ｒ^２が、Ｈである、請求項１～２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
27. Ｒ^５が、ＨまたはＣ_１－６アルキルである、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
28. Ｒ^５が、メチルである、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
29. Ｒ^５が、Ｈである、請求項１～２５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
30. Ｒ^６が、Ｈである、請求項１～２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
31. Ｒ^７が、ＨまたはＣ_１－６アルキルである、請求項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
32. Ｒ^７が、ＣＨ_２である、請求項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
33. Ｒ^７が、Ｈである、請求項１～３０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
34. Ｒ^８が、Ｈである、請求項１～３３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
35. Ｙ^１のＲ^Ｙが、Ｈである、請求項１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
36. Ｙ^２のＲ^Ｙが、ＨまたはＣ_１－４アルキルである、請求項１～３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
37. Ｙ^２のＲ^Ｙが、Ｈまたはメチルである、請求項１～３５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
38. Ｙ^３のＲ^Ｙが、ＨまたはＣ_１－４アルキルである、請求項１～３７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
39. Ｙ^３のＲ^Ｙが、Ｈ、メチル、またはエチルである、請求項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
40. Ｙ^３のＲ^Ｙが、ＣＨ_２である、請求項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
41. Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
42. Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２によって置換される炭素原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で各々任意に置換されるオキソピロリジン環またはピロリジン環を形成する、請求項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
43. Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２によって置換される炭素原子と一緒になって、オキソピロリジン環を形成する、請求項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
44. Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、かつ存在する場合、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、及びＲ^１２によって置換される炭素原子と一緒になって、オキソピペリジン環を形成する、請求項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
45. 環Ｄが、ハロ、ＯＲ^ａ２、Ｃ_１－６アルキル、及びＣ_１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換される単環式または多環式４～６員ヘテロシクロアルキル基である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
46. 環Ｄが、３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンである、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
47. 環Ｄが、ハロ、ＯＲ^ａ２、Ｃ_１－６アルキル、及びＣ_１－６ハロアルキルから独立して選択される１、２、３、または４個の置換基で任意に置換される単環式４～６員ヘテロシクロアルキル基である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
48. 環Ｄが、ＯＲ^ａ２で任意に置換されるアゼチジン環またはピペリジン環である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
49. 環Ｄが、ＯＨ、Ｆ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、またはＣＮから独立して選択される１または２個の置換基で任意に置換されるピペリジン環である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
50. 環Ｄが、ＯＨで任意に置換されるピペリジン環である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
51. 環Ｄが、ピペリジン環である、請求項１～４４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
52. Ｚが、Ｃｙ^Ｚである、請求項１～５１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
53. Ｃｙ^Ｚが、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって任意に置換される５～６員ヘテロアリール基であり、ここで、前記アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、及び前記Ｃ_２－６アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
54. Ｃｙ^Ｚが、ハロ、ＣＮ、メチル、またはＣ_１－３ハロアルキルで置換される５員または６員ヘテロアリール基である、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
55. Ｃｙ^Ｚが、ハロ、ＣＮ、メチル、またはＣ_１－３ハロアルキルで置換される６員ヘテロアリール基である、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
56. Ｃｙ^Ｚが、ハロ、ＣＮ、またはＣ_１－３ハロアルキルで置換される６員ヘテロアリール基である、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
57. Ｃｙ^Ｚが、ハロ、ＣＮ、またはＣ_１－３ハロアルキルで置換されるピリミジニル、ピラジニル、ピリジニル、またはチアゾリル基である、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
58. Ｃｙ^Ｚが、ＣＦ_３で置換されるピリミジニルである、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
59. Ｃｙ^Ｚが、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル、５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－フルオロピリミジン－２－イル、５－クロロピリミジン－２－イル、５－クロロピラジン－２－イル、５－ブロモピリミジン－２－イル、５－シアノピリジン－２－イル、５－シアノチアゾール－２－イル、５－シアノピラジン－２－イル、５－メチルピリミジン－２－イルから選択される、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
60. Ｃｙ^Ｚが、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル、５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル、５－シアノピリジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル、５－クロロピリミジン－２－イル、５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル、及び５－ブロモピリミジン－２－イルから選択される、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
61. Ｃｙ^Ｚが、５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イルである、請求項１～５２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
62. ｍが、１である、請求項１～６１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
63. ｎが、０である、請求項１～６２のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
64. ｐが、０である、請求項１～６３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
65. ｑが、０である、請求項１～６４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
66. ｒが、１である、請求項１～６５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
67. ａが、０である、請求項１～６６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
68. ＸがＣＦ_３であり、Ｙ^１がＮＲ^Ｙであり、Ｙ^２がＯであり、Ｙ^３がＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙであり、Ｒ^１がメチルであり、Ｒ^２がＨであり、Ｒ^５がＨであり、Ｒ^６がＨであり、Ｒ^７がＣＨ_２であり、Ｒ^８がＨであり、環ＤがＯＨで置換されるピペリジンであり、ＺがＣｙ^Ｚであり、ここで、Ｃｙ^ＺがＣＦ_３で置換されるピリミジニルである、請求項１～６６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
69. 式ＩＩａを有する、請求項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩。
70. 式ＩＩｂを有する、請求項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩。
71. 式ＩＩｃを有し、
    式中、Ｚ^１及びＺ^２が各々独立して、Ｎ及びＣＨから選択され、Ｒ^Ｚが、ハロ、ＣＮ、またはＣ_１－３ハロアルキルである、請求項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
72. 式ＩＩｄを有する、請求項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩。
73. 式ＩＩｅを有する、請求項１～６８のいずれか１項に記載の化合物、
    またはその薬学的に許容される塩。
74. Ｘが、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＣＦ_３であり、
    Ａが、（Ａ－１ａ）の式を有する基であり、
    Ｙ^１、Ｙ^２、及びＹ^３が各々独立して、Ｏ、ＮＲ^Ｙ、Ｃ（＝Ｏ）、及びＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｙから選択され、式中、各Ｒ^Ｙが独立して、ＨまたはＣ_１－４アルキルであり、
    Ｚが、Ｃｙ^Ｚであり、
    Ｃｙ^Ｚが、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、３、または４個の置換基によって任意に置換される５～１０員ヘテロアリールから選択され、ここで、前記アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、及び前記Ｃ_２－６アルキニルが、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ１、ＳＲ^ａ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（＝ＮＲ^ｅ１）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ１、ＮＲ^ｃ１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、ＮＲ^ｃ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ１、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ１、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ１Ｒ^ｄ１から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
    環Ｄが、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換される単環式または多環式４～１０員ヘテロシクロアルキル基であり、ここで、前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、及び前記Ｃ_２－６アルキニルが各々、ハロ、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ２、ＳＲ^ａ２、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（＝ＮＲ^ｅ２）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ２、ＮＲ^ｃ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、ＮＲ^ｃ２Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ２、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ２、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ２Ｒ^ｄ２から独立して選択される１、２、または３個の基で任意に置換され、
    Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８が各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリ_ール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から選択され、ここで、前記Ｒ^１、前記Ｒ^２、前記Ｒ^５、前記Ｒ^６、前記Ｒ^７、及び前記Ｒ^８の前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_１－６ハロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが各々、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、３、４、または５個の置換基で任意に置換されるか、または
    Ｒ^１とＹ^１のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^１を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成するか、または
    Ｒ^７とＹ^３のＲ^Ｙ基が、それらが結合している原子と一緒になって、かつＹ^３を形成する原子と一緒になって、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_１－６ハロアルキル、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＲ^ａ３、ＳＲ^ａ３、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）Ｒ^ｂ３、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｃ（＝ＮＲ^ｅ３）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、ＮＲ^ｃ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ３、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ３、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ３から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換される４～１０員ヘテロシクロアルキル環を形成し、
    各Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ａ１、Ｒ^ｂ１、Ｒ^ｃ１、Ｒ^ｄ１、Ｒ^ａ２、Ｒ^ｂ２、Ｒ^ｃ２、Ｒ^ｄ２、Ｒ^ａ３、Ｒ^ｂ３、Ｒ^ｃ３、及びＲ^ｄ３が独立して、Ｈ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルから選択され、ここで、前記Ｒ^ａ、前記Ｒ^ｂ、前記Ｒ^ｃ、前記Ｒ^ｄ、前記Ｒ^ａ１、前記Ｒ^ｂ１、前記Ｒ^ｃ１、前記Ｒ^ｄ１、前記Ｒ^ａ２、前記Ｒ^ｂ２、前記Ｒ^ｃ２、前記Ｒ^ｄ２、前記Ｒ^ａ３、前記Ｒ^ｂ３、前記Ｒ^ｃ３、及び前記Ｒ^ｄ３の前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが、ハロ、Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_１－４ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、ＣＮ、ＯＲ^ａ７、ＳＲ^ａ７、Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、ＯＣ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＯＣ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ７、Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、ＮＲ^ｃ７Ｃ（＝ＮＲ^ｅ７）ＮＲ^ｃ３Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｂ７、Ｓ（Ｏ）ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｂ７、ＮＲ^ｃ７Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７、及びＳ（Ｏ）_２ＮＲ^ｃ７Ｒ^ｄ７から独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
    Ｒ^ａ７、Ｒ^ｂ７、Ｒ^ｃ７、及びＲ^ｄ７が独立して、Ｈ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６ハロアルキル、Ｃ_２－６アルケニル、Ｃ_２－６アルキニル、Ｃ_６－１０アリール、Ｃ_３－７シクロアルキル、５～１０員ヘテロアリール、４～１０員ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルから選択され、ここで、前記Ｃ_１－６アルキル、前記Ｃ_１－６ハロアルキル、前記Ｃ_２－６アルケニル、前記Ｃ_２－６アルキニル、前記Ｃ_６－１０アリール、前記Ｃ_３－７シクロアルキル、前記５～１０員ヘテロアリール、前記４～１０員ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－１０アリール－Ｃ_１－４アルキル、前記Ｃ_３－７シクロアルキル－Ｃ_１－４アルキル、前記５～１０員ヘテロアリール－Ｃ_１－４アルキル、及び前記４～１０員ヘテロシクロアルキル－Ｃ_１－４アルキルが各々、ＯＨ、ＣＮ、アミノ、ハロ、Ｃ_１－６アルキル、Ｃ_１－６アルコキシ、Ｃ_１－６ハロアルキル、及びＣ_１－６ハロアルコキシから独立して選択される１、２、または３個の置換基で任意に置換され、
    各Ｒ^ｅ、Ｒ^ｅ１、Ｒ^ｅ２、Ｒ^ｅ３、及びＲ^ｅ７が独立して、Ｈ、Ｃ_１－４アルキル、及びＣＮから選択され、
    いずれの前述のヘテロアリール基またはヘテロシクロアルキル基も、Ｏ、Ｎ、及びＳから独立して選択される１、２、３、または４個の環形成ヘテロ原子を含み、
    いずれの前述のヘテロシクロアルキル基の１個以上の環形成Ｃ原子またはＮ原子も、１または２個のオキソ（＝Ｏ）基によって任意に置換される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
75. （Ｓ）－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）チアゾール－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （（Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）アゼチジン－３－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－（１－（５－シアノピリジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－エチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（（１－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アゼチジン－２－イル）メトキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    （Ｓ）－２－（３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    ５－（（Ｓ）－１－（（Ｓ）－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（Ｓ）－１－（（Ｒ）－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－クロロ－５－（（Ｓ）－１－（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イルオキシ）プロパン－２－イルアミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－ブロモ－５－（（（２Ｓ）－１－（（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（４－（（Ｓ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－クロロピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イルアミノ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－（トリフルオロメチル）－５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－ブロモピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    （Ｓ）－Ｎ－メチル－２－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｒ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｒ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（１－（５－（ジフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    （Ｓ）－２－（２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－Ｎ－メチル－Ｎ－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）アセトアミド、
    ５－（（（２Ｓ）－１－（メチル（２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（４－（２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    Ｎ－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミド、及び
    Ｎ－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）アセトアミドから選択される、請求項１に記載の化合物、
    または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
76. （Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポシキシ）－１’－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－［１，４’－ビピペリジン］－２－オン、
    （Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－１’－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－［１，４’－ビピペリジン］－２－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－４，４－ジメチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－４，４－ジメチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    （Ｒ）－６－（４－（２－オキソ－３－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）エトキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    （Ｓ）－６－（４－（２－オキソ－３－（２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）エトキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（３Ｓ，４Ｒ）－４－メチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（３Ｒ，４Ｓ）－４－メチル－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－フルオロ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（（Ｒ）－３，３－ジフルオロ－４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（（Ｓ）－３，３－ジフルオロ－４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－クロロピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－フルオロピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（（１Ｒ，５Ｓ，６ｓ）－３－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ピラジン－２－カルボニトリル、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピラジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－クロロ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－クロロ－５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－１－（１－（５－メチルピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ２－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－３－メトキシ－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）チアゾール－５－カルボニトリル、
    ６－（４－（（Ｓ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）－３－メトキシプロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ６－（４－（（Ｒ）－３－（（Ｓ）－２－（（５－ブロモ－６－オキソ－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）オキシ）－３－メトキシプロポキシ）－２－オキソピロリジン－１－イル）ピペリジン－１－イル）ニコチノニトリル、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｓ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－ブロモ－５－（（（Ｓ）－１－メトキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    （Ｓ）－Ｎ－（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロパンアミド、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－３－（（２，２，２－トリフルオロエチル）アミノ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－ヒドロキシ－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｓ）－１－（（３Ｒ，４Ｓ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（Ｓ）－１－（（（Ｒ）－１－（（３Ｓ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ５－（（（２Ｓ）－１－（（１－（（３Ｒ，４Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）－２－オキソピロリジン－３－イル）オキシ）プロパン－２－イル）オキシ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    Ｎ－（（Ｓ）－３－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロピル）アセトアミド、
    ５－（（（２Ｒ，３Ｒ）－３－ヒドロキシ－１－（（（Ｒ）－２－オキソ－１－（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－４－イル）ピロリジン－３－イル）オキシ）ブタン－２－イル）アミノ）－４－（トリフルオロメチル）ピリダジン－３（２Ｈ）－オン、
    ４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－３－カルボキサミド、及び
    ４－（（Ｒ）－２－オキソ－３－（（Ｓ）－２－（（６－オキソ－５－（トリフルオロメチル）－１，６－ジヒドロピリダジン－４－イル）アミノ）プロポキシ）ピロリジン－１－イル）－１－（５－（トリフルオロメチル）ピリミジン－２－イル）ピペリジン－３－カルボニトリルから選択される、請求項１に記載の化合物、
    または前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
77. 請求項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される担体と、を含む、医薬組成物。
78. ＰＡＲＰ７の活性を阻害するための医薬であって、請求項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬。
79. 治療を必要とする患者におけるがんを治療するための医薬であって、請求項１～７６のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、医薬。
80. 前記がんが、乳癌、中枢神経系癌、子宮内膜癌、腎臓癌、大腸癌、肺癌、食道癌、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、胃癌、頭頸部癌（上気道消化管癌）、尿路癌、または結腸癌である、請求項７９に記載の医薬。