JP2006524711A5

JP2006524711A5 -

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Publication number: JP2006524711A5
Application number: JP2006513387A
Authority: JP
Filing date: 2004-04-26
Publication date: 2007-06-28
Anticipated expiration: 2024-04-26

Claims

１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗ウイルス化合物を含有する結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５０１〜５６９のいずれか１つの化合物である、請求項１に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
ここで：
Ａ^０は、Ａ^１、Ａ^２またはＷ^３であるが、但し、該結合体は、少なくとも１個のＡ^１を含み；
Ａ^１は、以下：

であり；
Ａ^２は、以下：

であり；
Ａ^３は、以下：

であり；
Ｙ^１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ^ｘ）、Ｎ（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲ^ｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））であり；
Ｙ^２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ^ｘ）、Ｎ（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−であり；そしてＹ^２が２個のリン原子と結合するとき、Ｙ^２はまた、Ｃ（Ｒ^２）（Ｒ^２）であり得る；
Ｒ^ｘは、別個に、Ｈ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ^３、保護基または次式：

であり、
ここで：
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｗ^３、Ｒ^２または保護基であり；
Ｒ^１は、別個に、Ｈまたは１個〜１８個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ^２は、別個に、Ｈ、Ｒ^１、Ｒ^３またはＲ^４であり、ここで、各Ｒ^４は、別個に、０個〜３個のＲ^３基で置換されているか、または炭素原子で一緒になって、２個のＲ^２基は、３個〜８個の炭素を有する環を形成し、そして該環は、０個〜３個のＲ^３基で置換され得る；
Ｒ^３は、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃまたはＲ^３ｄであるが、但し、Ｒ^３がヘテロ原子に結合されるとき、Ｒ^３は、Ｒ^３ｃまたはＲ^３ｄであり；
Ｒ^３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ_３または−ＮＯ_２であり；
Ｒ^３ｂは、Ｙ^１であり；
Ｒ^３ｃは、−Ｒ^ｘ、−Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ）、−ＳＲ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ^ｘ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ^ｘ）、−ＯＣ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−ＯＣ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘ、−ＯＣ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−ＳＣ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−ＳＣ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘ、−ＳＣ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘまたは−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））であり；
Ｒ^３ｄは、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−Ｃ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘまたは−Ｃ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））であり；
Ｒ^４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルケニル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ^５は、Ｒ^４であり、ここで、各Ｒ^４は、０個〜３個のＲ^３基で置換されており；
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり；
Ｗ^４は、Ｒ^５、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^５、−Ｃ（Ｙ^１）Ｗ^５、−ＳＯ_Ｍ２Ｒ^５または-ＳＯ_Ｍ２Ｗ^５であり；
Ｗ^５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ_２基で置換されており；
Ｗ^６は、Ｗ^３であり、Ｗ^３は、別個に、１個、２個または３個のＡ^３基で置換されており；
Ｍ２は、０、１または２であり；
Ｍ１２ａは、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１２ｂは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり；
Ｘ^１４９は、チミン、アデニン、ウラシル、５−ハロウラシル、５−アルキルウラシル、グアニン、シトシン、５−ハロシトシン、５−アルキルシトシンまたは２，６−ジアミノプリンであり；
Ｘ_１５０は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ_２、Ｈ、ＭｅまたはＭｅＯであり；
Ｘ_１５１は、Ｈ、ＮＨ_２またはＮＨ−アルキルであり；
Ｘ_１５２およびＸ_１５３は、別個に、Ｈ、アルキルまたはシクロプロピルであり；
Ｘ_１５４は、ハロであり；
Ｘ_１５５は、アルコキシ、アリールオキシ、ハロ置換アルコキシ、アルケニルオキシまたはアリールアルコキシであり；
Ｘ_１５６は、アルキルであり；そして
Ｘ^１５７は、チミン、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、イノシンまたはジアミノプリンである、
結合体。
次式：
［ＤＲＵＧ］−（Ａ^０）_ｎｎ
を有する請求項２に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、
ここで：
ＤＲＵＧは、式５０１〜５６１のいずれか１つの化合物であり；そして
ｎｎは、１、２または３である、
結合体。
式１〜１０８のいずれか１つを有する、請求項２に記載の結合体であって、
ここで：
Ａ^０は、Ａ^１であり；
Ｘ^５１は、Ｈ、α−Ｂｒまたはβ−Ｂｒであり；
Ｘ^５２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_７−Ｃ_１０アリールアルキル基であり；
Ｘ^５３は、Ｈ、アルキルまたは置換アルキルであり；
Ｘ^５４は、ＣＨまたはＮであり；
Ｘ^５５は、チミン、アデニン、ウラシル、５−ハロウラシル、５−アルキルウラシル、グアニン、シトシン、５−ハロシトシン、５−アルキルシトシンまたは２，６−ジアミノプリンであり；
Ｘ^５６は、Ｈ、Ｍｅ、Ｅｔまたはｉ−Ｐｒであり；
Ｘ^５７は、ＨまたはＦであり；
Ｘ^５８は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ_２、Ｈ、ＭｅまたはＭｅＯであり；
Ｘ^５９は、ＨまたはＮＨ_２であり；
Ｘ^６０は、ＯＨ、Ｃｌ、ＮＨ_２またはＨであり；
Ｘ^６１は、Ｈ、ＮＨ_２またはＮＨ−アルキルであり；
Ｘ^６２およびＸ^６３は、別個に、Ｈ、アルキルまたはシクロプロピルであり；
Ｘ^６４は、Ｈ、Ｎ_３、ＮＨ_２またはＮＨＡｃであり；
Ｘ^６５は、ハロであり；
Ｘ^６６は、アルコキシ、アリールオキシ、ハロ置換アルコキシ、アルケニルオキシ、アリールアルコキシであり；
Ｘ^６７は、ＯまたはＮＨであり；
Ｘ^６８は、Ｈ、アセテート、ベンジル、ベンジルオキシカルボニルまたはアミノ保護基であり；
Ｘ^６９は、Ｈまたはアルキルであり；
Ｘ^７０は、Ｈ；アルキル；３個〜約６個の炭素原子を含有するシクロアルキルで置換されたアルキルであって、該シクロアルキルは、必要に応じて、以下で置換されている：１個またはそれ以上のアルキル；アルケニル；３個〜約６個の炭素原子を含有するシクロアルキルで置換されたアルケニルであって、該シクロアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上のアルキルで置換されており；ヒドロキシル−置換アルキル；アルコキシ−置換アルキル；アシルオキシ−置換アルキル；アリール；置換アリール；アリールアルキル；または（置換アリール）アルキル；
Ｘ^７１およびＸ^７２は、それぞれ別個に、水素、アルキル、フェニルまたは置換フェニルであり；
Ｘ^７３は、アルコキシ、置換アルキル、アルキルアミドアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アジド、クロロ、ヒドロキシ、１−モルホリノ、１−ピロリジノおよびアルキルチオであり；
Ｘ^７４は、アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；
Ｘ^７５およびＸ^７６は、Ｘ^７４中の窒素または炭素と結合され、ここで、Ｘ^７５は、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜３Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｃまたはＯ（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｃであり；
そしてＸ^７６は、Ｈ、ハロ、ニトロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ_１〜６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ_２〜８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜３Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｃ、Ｏ（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｃ、（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｄ、Ｏ（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｄ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｅまたはＲ^ｆであり；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、それぞれ別個に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルまたは（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^ｃは、アリールまたは置換アリールであり；Ｒ^ｄは、複素環または置換複素環であり；Ｒ^ｅは、ヘテロアリールまたは置換ヘテロアリールであり；Ｒ^ｆは、Ｘ^１２０−ＮＨ（ＣＨ_２）_１〜３Ｘ^１２１であり、ここで、Ｘ^１２０は、５員または６員の単環式複素環であり、該単環式複素環は、飽和または不飽和であり、炭素原子および１個〜３個の窒素原子を含有し、そして非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_１〜４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、フッ化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、フッ化Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（ＣＨ_２）_０〜４ＣＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂ、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキルおよび（フルオロ置換）Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキルから選択され；そしてＸ^１２１は、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルまたはモルホリニルであり、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_１〜４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、フッ化Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、フッ化Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（ＣＨ_２）_０〜４ＣＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂ、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキルおよび（フルオロ置換）Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキルから選択され；
Ｘ^７７は、ＨまたはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｘ^７８は、ＯＨ、保護ヒドロキシルまたはＮ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）であり；
Ｘ^７９は、Ｘ^７４中の窒素または炭素と結合されており；そしてＸ^７９は、Ｈ、ハロ、ニトロ、オキソ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_３〜７シクロアルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ_１〜６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_２〜８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ_２〜８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２Ｒ^ａ（ＣＨ_２）_１〜４ＳＯ_２Ｒ^ａ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^ｃまたは（ＣＨ_２）_０〜３Ｒ^８であり；
Ｘ^８０は、以下の（ｉ）または（ｉｉ）である：（ｉ）５員または６員のヘテロ芳香環であって、該ヘテロ芳香環は、１個〜４個の窒素原子、０個〜２個のイオウ原子および少なくとも１個の炭素原子を含有する；または（ｉｉ）８員〜１０員の二環式複素環であって、該二環式複素環は、１個〜４個の窒素原子、０個〜２個のイオウ原子および炭素原子を含有し、ここで、中心ジオン部分に結合された該複素環の環は、５員または６員のヘテロ芳香環であり、該ヘテロ芳香環は、少なくとも１個の窒素原子またはイオウ原子を含有し、そして該複素環の他の環は、飽和または不飽和環であり；ここで、Ｘ^８０は、炭素原子を介して、中心プロペノン部分に結合しており、そしてＸ^８０中の少なくとも１個の窒素原子またはイオウ原子は、結合点に隣接している；
Ｘ^８１は、Ｘ^８０中の窒素または炭素に結合しており、そして別個に、Ｈ、ハロ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_１〜４ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシアルキル、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、ＳＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_１〜４ＳＯ_２Ｒ^ａ、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂおよび（ＣＨ_２）_０−３Ｒ^ｂから選択され；
Ｒ^ｇは、５員または６員の単環式複素環であり、該単環式複素環は、飽和または不飽和であり、そして１個またはそれ以上の炭素原子および１個〜４個の窒素原子を含有し、該複素環は、非置換であるか、または１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、ハロ、シアノ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_１−４ＯＨ、オキソ、Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（フルオロ置換）Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、（ＣＨ_２）_０〜４ＣＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_０〜４Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｒ^ａ、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_０〜４Ｎ（Ｒ^ａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ｂ、（ＣＨ_２）_０〜４ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^ａ）（Ｒ^ｂ）、（ＣＨ_２）_１〜４Ｎ（Ｒ^ａ）ＳＯ_２Ｒ^ｂ、Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキル、（フルオロ置換）Ｃ_２〜Ｃ_８アルコキシアルキル、フェニルおよびベンジルから選択され；
Ｘ^８２は、ＯＨ、Ｆまたはシアノであり；
Ｘ^８３は、ＮまたはＣＨであり；
Ｘ^８４は、シスＨまたはトランスＨであり；
Ｘ^８５は、Ｃ_８〜Ｃ_１６アルキルであり、該アルキルは、必要に応じて、該鎖内に、１個〜５個の酸素原子を含有できる；
Ｘ^８６は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ^８７およびＸ^８８は、それぞれ別個に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、該アルキルは、必要に応じて、ＯＨ、アミノ、Ｃ_１〜４アルコキシ、Ｃ_１〜４アルキルチオ、または１個〜３個のハロゲン原子で置換されており；
Ｘ^８９は、−Ｏ−または−Ｓ（Ｏ）ｎ−であり、ここで、ｎは、０、１または２であり；
Ｘ^９０は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ^９１は、Ｈ、ヒドロキシ、アルキル、アジド、シアノ、アルケニル、アルキニル、ブロモビニル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、−Ｏ（アシル）、アルコキシ、アルケニルオキシ、クロロ、ブロモ、フルオロ、ヨード、ＮＯ_２、ＮＨ_２、−ＮＨ（低級アルキル）、−ＮＨ（アシル）、−Ｎ（低級アルキル）_２、−Ｎ（アシル）_２であり；
Ｘ^９２は、Ｈ、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニルまたはＣ_１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており；
Ｘ^９３およびＸ^９４の一方は、ヒドロキシまたはＣ_１〜４アルコキシであり、そしてＸ^９３およびＸ^９４の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ_１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ_１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ_２−６アルケニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；Ｃ_１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ_１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｘ^９３は、Ｈ、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニルまたはＣ_１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、そしてＸ^９２およびＸ^９４の一方は、ヒドロキシまたはＣ_１〜４アルコキシであり、そしてＸ^９２およびＸ^９４の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ_１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ_１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ_２〜６アルケニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；Ｃ_１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ_１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｘ^９２およびＸ^９３は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員の飽和単環式環系を形成し、該環系は、必要に応じて、ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮＣ_０〜４アルキルから選択され；
Ｘ^９５は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノ、Ｃ_３−６シクロアルキルアミノ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシまたはＣＦ_３であり；またはＸ^９２およびＸ^９５は、必要に応じて、一緒になって、結合であり得、該結合は、それらが結合する２個の炭素を連結し；
Ｘ^９６は、Ｈ、メチル、ヒドロキシメチルまたはフルオロメチルであり；
Ｘ^９７は、以下：

からなる群から選択され；
Ｕ、ＧおよびＪは、それぞれ別個に、ＣＨまたはＮであり；
Ｄは、Ｎ、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＯ_２、Ｃ−Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ−ＮＨＣＯＮＨ_２、Ｃ−ＣＯＮＴ_１１Ｔ_１１、Ｃ−ＣＳＮＴ_１１Ｔ_１１、Ｃ−ＣＯＯＴ_１１、Ｃ−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、Ｃ−ヒドロキシ、Ｃ−Ｃ_１〜３アルコキシ、Ｃ−アミノ、Ｃ−Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ−ジ（Ｃ_ｌ〜４アルキル）アミノ、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−（１，３−オキサゾール−２−イル）、Ｃ−（１，３−チアゾール−２−イル）またはＣ−（イミダゾール−２−イル）であり；ここで、アルキルは、非置換であるか、または１個〜３個の基で置換されており、該基は、別個に、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、カルボキシおよびＣ_１〜３アルコキシから選択され；
Ｅは、ＮまたはＣＴ_５であり；
Ｗ^ａは、ＯまたはＳであり；
Ｔ_１は、Ｈ、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニルまたはＣ_１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、Ｔ_２およびＴ_３の一方は、ヒドロキシまたはＣ_１〜４アルコキシであり、そしてＴ_２およびＴ_３の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ_１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ_１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ_２〜６アルケニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；Ｃ_１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ_１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；または
Ｔ_２は、Ｈ、Ｃ_２〜４アルケニル、Ｃ_２〜４アルキニルまたはＣ_１〜４アルキルであり、必要に応じて、アミノ、ヒドロキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されており、Ｔ_１およびＴ_３の一方は、ヒドロキシまたはＣ_１〜４アルコキシであり、そしてＴ_１およびＴ_３の他方は、以下：Ｈ；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_１〜４アルキルであって、該アルキルは、必要に応じて、１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルキル；Ｃ_１〜１０アルコキシであって、該アルコキシは、必要に応じて、Ｃ_１〜３アルコキシまたは１個〜３個のフッ素原子で置換されている、アルコキシ；Ｃ_２〜６アルケニルオキシ；Ｃ_１〜４アルキルチオ；Ｃ_１〜８アルキルカルボニルオキシ；アリールオキシカルボニル；アジド；アミノ；Ｃ_１〜４アルキルアミノ；およびジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノからなる群から選択され；
Ｔ_１およびＴ_２は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、３員〜６員の飽和単環式環系を形成し、該環系は、必要に応じて、ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、Ｏ、ＳおよびＮＣ_０〜４アルキルから選択され；
Ｔ_４およびＴ_６は、それぞれ別個に、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ_２、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノ、Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノ、ハロ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシまたはＣＦ_３であり；
Ｔ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ＣＦ_３またはハロゲンであり；Ｔ_１４は、Ｈ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜４アルキル、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノであり；
Ｔ_７は、Ｈ、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、Ｃ_３〜６シクロアルキルアミノまたはジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノであり；
各Ｔ_１１は、別個に、ＨまたはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｔ_８は、Ｈ、ハロ、ＣＮ、カルボキシ、Ｃ_１〜４アルキルオキシカルボニル、Ｎ_３、アミノ、Ｃ_１〜４アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１〜４アルキル）アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニルまたは（Ｃ_１〜４アルキル）_０〜２アミノメチルであり；
Ｘ^９８は、メトキシ、エトキシ、ビニル、エチル、メチル、シクロプロピル、Ｎ−メチルアミノまたはＮ−ホルミルアミノであり；
Ｘ^９９は、メチル、クロロまたはトリフルオロメチルであり；
Ｘ^１００は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、ビニルまたはトリフルオロメチル
であり；
Ｘ^１０１は、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、クロロ、ビニル、アリル、３−メ
チル−１−ブテン−イルであり；
Ｘ^１０２は、チミン、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、イノシンまたはジア
ミノプリンであり；
Ｘ^１０３は、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩであり；
Ｘ^１０４は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ルまたはピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンであり；
Ｘ^１０５は、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＯＣ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択され；
Ｘ^１０６は、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択され；
Ｘ^１０７は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ル、置換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択され；
Ｘ^１０８は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ^１０９は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニ
ル、置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよび置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル
であり；
Ｘ^１１０は、別個に、Ｏ、ＣＲ_２、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）
（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ_２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；
Ｘ^１１１は、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン
、７−デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン
、イノシン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−
アミノ−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジ
ン、プソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン
、イソグアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チ
オチミン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メ
チルチミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドー
ル、置換トリアゾールまたはピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンであり；
Ｘ^１１２は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ^１１３は、Ｆであり；
Ｘ^１１４は、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（
＝Ｙ^１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−
Ｓ（Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝
Ｙ^１）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）
Ｒ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）
Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−
ＮＨ_２）、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアル
キルアンモニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシ、スルフェート、スルファメート、
スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルスルホネート、４−ジアル
キルアミノピリジニウム、ヒドロキシル−置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル
チオール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルフィニル（−ＳＯＡ
ｒ）、アリールチオ、−ＳＯ_２ＮＲ_２、−ＳＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ
_２、５員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、シアノ、アジド、ニトロ、Ｃ_１
〜Ｃ_８アルコキシ、置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、置換Ｃ_１〜Ｃ_８ア
ルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、置換Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、アリール、置換アリール
、複素環、置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基またはＷ^３；または２個のＲ^ｙは、
一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｘ^１１５は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ
、ＢｒおよびＩから選択され；
Ｘ^１１６は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニ
ル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよびＣ_１〜Ｃ_８置換アルキニル
から選択される、
結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｗ^５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ^２基で置換
されている、
結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：Ｗ^５ａは、炭素環であり、該炭素環は、別個に、０個または１個のＲ^２基で置換
されている、
結合体。
各Ａ^１が、次式：

であって、である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：Ｗ^５ａは、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ^５ａは、別個に、０個または
１個のＲ^２基で置換されている、
結合体。
各Ａ^１が、次式：

である、請求項２〜４のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^ｘ）である、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^ｘ）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
Ｍ１２ｄが、１である、請求項１３に記載の結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^ｘ）である、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、該フェニル炭素環は、０個、１個、２個または３個のＲ^２基で置換されている、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ^１ａは、ＯまたはＳであり；
Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）であり；そして
Ｙ^２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｙ）またはＳである、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）である、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで：
Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）であり；そして
Ｍ１２ｄは、１、２、３、４、５、６、７または８である、
結合体。
各Ａ^３が、次式：

である、請求項２〜１１のいずれか１項に記載の結合体であって、
ここで、Ｙ^２ｂは、ＯまたはＮ（Ｒ^２）である、
結合体。
Ａ^０が、次式：

である、請求項３に記載の結合体であって、
ここで、各Ｒは、別個に、アルキルである、
結合体。
次式：

を有する、請求項１、２、３または４に記載の結合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、
ここで：
ＤＲＵＧは、抗ウイルス性化合物であり；
Ｙ^１は、別個に、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ^ｘ）、Ｎ（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（
ＯＲ^ｘ）またはＮ（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））であり；
Ｙ^２は、別個に、結合、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）（Ｒ^ｘ）、Ｎ（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｏ）
（ＯＲ^ｘ）、Ｎ（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−または−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−Ｓ（
Ｏ）_Ｍ２−であり；
Ｒ^ｘは、別個に、Ｈ、Ｒ^２、Ｗ^３、保護基または次式：

であり；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｗ^３、Ｒ^２または保護基であり；
Ｒ^２は、別個に、Ｈ、Ｒ^３またはＲ^４であり、ここで、各Ｒ^４は、別個に、０個〜３個
のＲ^３基で置換されており；
Ｒ^３は、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃまたはＲ^３ｄであるが、但し、Ｒ^３がヘテロ原子に結
合されるとき、Ｒ^３は、Ｒ^３ｃまたはＲ^３ｄであり；
Ｒ^３ａは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、−ＣＮ、Ｎ_３または−ＮＯ_２であり；
Ｒ^３ｂは、Ｙ^１であり；
Ｒ^３ｃは、−Ｒ^ｘ、−Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ）、−ＳＲ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）_２
Ｒ^ｘ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ^ｘ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ^ｘ）、−ＯＣ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−ＯＣ（
Ｙ^１）ＯＲ^ｘ、−ＯＣ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−ＳＣ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−ＳＣ（
Ｙ^１）ＯＲ^ｘ、−ＳＣ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））、−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、
−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘまたは−Ｎ（Ｒ^ｘ）Ｃ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｘ））で
あり；
Ｒ^３ｄは、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｘ、−Ｃ（Ｙ^１）ＯＲ^ｘまたは−Ｃ（Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ^ｘ）（
Ｒ^ｘ））であり；
Ｒ^４は、１個〜１８個の炭素原子を有するアルキル、２個〜１８個の炭素原子を有する
アルケニル、２個〜１８個の炭素原子を有するアルキニルであり；
Ｒ^５は、Ｒ^４であり、ここで、各Ｒ^４は、０個〜３個のＲ^３基で置換されており；
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり；
Ｗ^４は、Ｒ^５、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^５、−Ｃ（Ｙ^１）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^５または−ＳＯ_２Ｗ
^５であり；
Ｗ^５は、炭素環または複素環であり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^２基で
置換されており；
Ｍ２は、１、２または３であり；
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１であり；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２であり
；
ｎｎは、１、２または３であり；そして
Ｌは、直接結合または連結基である、
結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体であって、
Ｙ^１ａは、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ^２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｙ）またはＳである、
結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体であって、
Ｙ^１ａは、ＯまたはＳであり；そして
Ｙ^２ｄは、ＯまたはＮ（Ｒ^ｙ）である、
結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体。
各Ｒ^ｙが、別個に、Ｈまたは１個〜１０個の炭素を有するアルキルである、請求項２５〜２７のいずれか１項に記載の結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体。
各Ｒ^ｘが、次式：

である、請求項２４に記載の結合体。
各Ｙ^１が、ＯまたはＳである、請求項２４に記載の結合体。
各Ｙ^２が、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｙ）またはＳである、請求項２４に記載の結合体。
ｎｎが、１である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
ｎｎが、２である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
ｎｎが、３である、請求項２４〜３３のいずれか１項に記載の結合体。
前記抗ウイルス化合物が、式５０１〜５６９のいずれか１つの化合物である、請求項３４に記載の結合体。
各Ｌが、二価の分枝または非分枝飽和または不飽和炭化水素鎖であり、該炭化水素鎖が、
２個〜２５個の炭素原子を有し、ここで、該炭素原子の１個またはそれ以上が、必要に応
じて、（−Ｏ−）で置き換えられ、ここで、該鎖が、必要に応じて、炭素上にて、１個ま
たはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ
_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルカノイル
オキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシカルボニル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルチオ、アジド、
シアノ、ニトロ、ハロ、ヒドロキシ、オキソ（＝Ｏ）、カルボキシ、アリール、アリール
オキシ、ヘテロアリールおよびヘテロアリールオキシから選択される、請求項３７に記載
の結合体。
各Ｌが、式Ｗ−Ａであり、ここで、Ａが、（Ｃ_１〜Ｃ_２４）アルキレン、（Ｃ_２〜Ｃ_２４
）アルケニレン、（Ｃ_２〜Ｃ_２４）アルキニレン、（Ｃ_３〜Ｃ_８）シクロアルキレン、（
Ｃ_６〜Ｃ_１０）アリールまたはそれらの組合せであり、ここで、各Ｗが、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（
＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−
Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝
Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（
Ｒ）−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−または直接結合であり；ここで、各Ｒが、別個に、Ｈまたは１個〜
１０個の炭素を有するアルキルである、請求項３７に記載の結合体。
各Ａが、１個〜１０個の炭素を有するアルキレンである、請求項３９に記載の結合体。
各Ｌが、ペプチドから形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の結合体。
各Ｌが、アミノ酸から形成された二価ラジカルである、請求項３７に記載の結合体。
各Ｌが、ポリ−Ｌ−グルタミン酸、ポリ−Ｌ−アスパラギン酸、ポリ−Ｌ−ヒスチジン、
ポリ−Ｌ−オルニチン、ポリ−Ｌ−セリン、ポリ−Ｌ−スレオニン、ポリ−Ｌ−チロシン
、ポリ−Ｌ−ロイシン、ポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−フェニルアラニン、ポリ−Ｌ−リジンま
たはポリ−Ｌ−リジン−Ｌ−チロシンから形成された二価ラジカルである、請求項３７に
記載の結合体。
各Ｌが、式Ｗ−（ＣＨ_２）_ｎであり、ここで、ｎが、約１と約１０の間であり；そしてＷ
が、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ
）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ）
−、−Ｎ（Ｒ）Ｃ＝Ｎ（Ｒ）−Ｎ（Ｒ）−、−Ｃ（Ｒ）＝Ｎ（Ｒ）−、−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−
Ｎ（Ｒ）−、−Ｎ（Ｒ）−Ｓ（Ｏ）_Ｍ２−または直接結合であり；ここで、各Ｒが、別個
に、Ｈまたは（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルである、請求項３７に記載の結合体。
各Ｌが、メチレン、エチレンまたはプロピレンである、請求項３７に記載の結合体。
各Ｌが、Ｌの炭素原子で、Ｐに連結されている、請求項３７に記載の結合体。
単離され精製された、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
抗炎症性化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
抗感染性化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
免疫媒介病に対して活性である化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の
結合体。
代謝病に対して活性である化合物ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合
体。
キナーゼインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
ヌクレオシドではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
ＩＭＰＤＨインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
代謝拮抗剤ではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
ＰＮＰインヒビターではない、請求項１〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
式５０９〜５１０、５５６〜５５７および５５９〜５６２のいずれか１つの置換化合物で
はない、請求項２〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
式１３〜１８、７２、７７〜８３および９０〜１０２のいずれか１つの置換化合物ではな
い、請求項４〜４６のいずれか１項に記載の結合体。
本明細書中で記述され抗ウイルス性結合体。
式ＭＢＦの化合物。
表１００から選択される、請求項６０に記載の化合物。
薬学的に受容可能な賦形剤と、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物とを含有する、医薬組成物。
請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、単位剤形。
インビトロで抗ウイルス効果を促進する方法であって、このような治療を必要とする検体を、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と接触させる工程を包含する、方法。
インビボで抗ウイルス効果を促進するための薬学的組成物であって、該組成物は、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含む、組成物。
動物においてウイルス感染を阻止するための薬学的組成物であって、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含む、組成物。
前記結合体または化合物が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項６６に記載の薬学的組成物。
前記処方物が、さらに、第二活性成分を含有する、請求項６７に記載の薬学的組成物。
医学療法で使用するための、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物。
動物におけるウイルス感染を治療する医薬を調製するための、請求項１〜４６および４８〜５９のいずれか１項に記載の結合体または請求項６０または６１に記載の化合物の使用。
本明細書中で記述されたホスフェート置換抗ウイルス化合物。
次式：

を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和
物であって、
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、Ｃ＝Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ^１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、
Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよびＣ_１〜Ｃ_８置換アルキニルから
選択される；
Ｙ^１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ_２である；
Ｙ^２は、別個に、結合、Ｏ、ＣＲ_２、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ
）（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ_２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
^１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ
_２）、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８
アルキルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３
）、ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１
〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８ア
ルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリー
ル、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基（ＰＧ
）またはＷ^３である；またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を
形成する；
Ｒ^ｘは、別個に、Ｒ^ｙ、保護基または次式：

であり、
ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり、ここで、Ｗ^４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｙ、−Ｃ（Ｙ^１
）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^ｙまたは−ＳＯ_２Ｗ^５である；そしてＷ^５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^ｙ基で置換されている、
結合体。
次式：

を有する結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物であって、
ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｚ^１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、
Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよびＣ_１〜Ｃ_８置換アルキニルから
選択される；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
^１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ
_２）、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８
アルキルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３
）、ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１
〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８ア
ルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリー
ル、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基（ＰＧ
）またはＷ^３である；またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を
形成する；
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり、ここで、Ｗ^４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｙ、−Ｃ（Ｙ^１
）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^ｙまたは−ＳＯ_２Ｗ^５である；そしてＷ^５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^ｙ基で置換されている、
結合体。
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、有効量の請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
有効量の請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物と、薬学的に受容可能な賦形剤と、抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、該組成物が、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適し、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を含む、組成物。
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または予防するための組成物であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項７９に記載の組成物。
ＨＣＶを治療する医薬を調製するための、請求項７２に記載の結合体またはまたはそれ
らの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
ヒトＰＢＭＣに蓄積できる、請求項７２に記載の結合体。
請求項８２に記載の結合体であって、ヒトＰＢＭＣにおける該結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリティーが、前記ホスホネート基を有しない該結合体の類似物と比較したとき、改善されている、結合体。
請求項８２に記載の結合体であって、ヒトＰＢＭＣにおける該結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、前記プロドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善されている、結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善されている、請求項８４に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善されている、請求項８４に記載の結合体。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項８２に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項８７に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項８７に記載の結合体。
前記半減期が、１００％より大きく改善される、請求項８７に記載の結合体。
請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量と、薬学的に受容可能な担体とを含有する、医薬組成物。
さらに、リバビリンまたはインターフェロンの治療有効量を含有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項９１に記載の医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項９３に記載の医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶインテグラーゼインヒビターである、請求項９３に記載の組成物。
医薬組成物を製造する方法であって、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な担体とを混ぜ合わせる工程を包含する、方法。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含み、該組成物は、このような処置を必要とする哺乳動物への投与に適する、組成物。
ＨＣＶによる感染を治療するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含み、該組成物は、このような治療を必要とする哺乳動物への投与に適する、組成物。
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項７２に記載の結合体を含む、組成物。
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター化合物を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１０２に記載の方法。
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１０２に記載の方法。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、該組成物は、請求項７２に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する組成物を含み、該組成物は、検体への投与に適する、組成物。
前記検体が、患者である、請求項１０５に記載の組成物。
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：

ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＯＣ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ^１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、
Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよびＣ_１〜Ｃ_８置換アルキニルから
選択される；
Ｙ^１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ_２である；
Ｙ^２は、別個に、結合、Ｏ、ＣＲ_２、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ
）（ＯＲ）、Ｎ−ＮＲ_２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
^１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ
_２）、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８
アルキルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３
）、ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１
〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８ア
ルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリー
ル、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基または
Ｗ^３である；またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する
；
Ｒ^ｘは、別個に、Ｒ^ｙ、保護基または次式である：

ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり、ここで、Ｗ^４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｙ、−Ｃ（Ｙ^１
）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^ｙまたは−ＳＯ_２Ｗ^５である；そしてＷ^５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^ｙ基で置換されている、
結合体。
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：

ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−Ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘ^ａは、Ｏ、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚ^１は、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂ
ｒおよびＩから選択される；
Ｚ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、
Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニルおよびＣ_１〜Ｃ_８置換アルキニルから
選択される；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ
^１）ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（
Ｏ）Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１
）Ｒ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−ＳＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ
_２）、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキル
アンモニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート
、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８
アルキルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム
、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（
−ＳＯ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ
）、アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキ
シド（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５
員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３
）、ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１
〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８ア
ルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリー
ル、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシ、保護基または
Ｗ^３である；またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する
；
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり、ここで、Ｗ^４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｙ、−Ｃ（Ｙ^１
）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^ｙまたは−ＳＯ_２Ｗ^５である；そしてＷ^５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^ｙ基で置換されている、
結合体。
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体の有効量を含有する、組成物。
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、有効量の請求項１０７に記載の結合体と抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
有効量の請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に
受容可能な賦形剤と、抗ＨＣＶ特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１０７に記載の結合体を含み、該組成物は、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適する、組成物。
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体と共に処方される、請求項１１３に記載の組成物。
ＨＣＶを治療する医薬を調製するための、請求項１０７に記載の結合体またはまたはそれ
らの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
ヒトＰＢＭＣに蓄積できる、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可
能な塩または溶媒和物。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリテ
ィーが、ホスホネート基を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項
１１６に記載の結合体。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、プロ
ドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項１１６に記
載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１１８に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１１８に記載の結合体。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１１６に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１２１に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１２１に記載の結合体。
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１２１に記載の結合体。
請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療
有効量と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
さらに、リバビリンまたはインターフェロンの治療有効量を含有する、請求項１２５に記載の医薬組成物。
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項１２５に記載の医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項１２１に記載の
医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１２７に記載
の組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１２７に記
載の組成物。
医薬組成物を製造するプロセスであって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬
学的に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な賦形剤とを混ぜ合わせる工程を
包含する、プロセス。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、該組成物は、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
ＨＣＶによる感染を治療するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含む、組成物。
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター結合体を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１３５に記載の方法。
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１３５に記載の方法。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、請求項１０７に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含有する、組成物。
検体が、患者である、請求項１３８に記載の組成物。
次式を有する、請求項１に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒
和物：

Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＯＣ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚは、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
およびＩから選択される；
Ｙ^１は、別個に、Ｏ、Ｓ、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）（ＯＲ）
またはＮ−ＮＲ_２である；
Ｙ^２は、別個に、Ｏ、ＣＲ_２、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｏ
Ｒ）、Ｎ−ＮＲ_２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２である；
Ｍ２は、０、１または２である；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）
ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）
Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１）Ｒ
、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｓ
Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｎ
（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ_２）
、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアン
モニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート、ス
ルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８アル
キルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム、Ｃ
_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（−Ｓ
Ｏ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、
アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキシド
（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５員〜
７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３）、
ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ
_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキ
ニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、
Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシまたはＷ^３である；
またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｒ^ｘは、別個に、Ｒ^ｙ、保護基または次式である：

ここで：
Ｍ１ａ、Ｍ１ｃおよびＭ１ｄは、別個に、０または１である；
Ｍ１２ｃは、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、１１または１２である
；そして
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
Ｗ^３は、Ｗ^４またはＷ^５であり、ここで、Ｗ^４は、Ｒ、−Ｃ（Ｙ^１）Ｒ^ｙ、−Ｃ（Ｙ^１
）Ｗ^５、−ＳＯ_２Ｒ^ｙまたは−ＳＯ_２Ｗ^５である；そしてＷ^５は、炭素環または複素環で
あり、ここで、Ｗ^５は、別個に、０個〜３個のＲ^ｙ基で置換されている、
結合体。
Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６
〜Ｃ_２０置換アリールおよびＣ_２〜Ｃ_２０置換複素環が、別個に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＨ_３ ^＋、−ＮＨＲ、−ＮＲ_２、−ＮＲ_３ ^＋、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８
アルキル、カルボキシレート、スルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７
員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジ
アルキルアミノピリジニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチ
オール、−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯ_２Ａｒ、−ＳＯＡｒ、−ＳＡｒ、−ＳＯ_２ＮＲ_２、−ＳＯＲ
、−ＣＯ_２Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２、５員〜７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン
、−ＣＮ、−Ｎ_３、−ＮＯ_２、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_８トリフルオロアルキル
、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_１２炭素環、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素
環、ポリエチレンオキシ、ホスホネート、ホスフェートおよびプロドラッグ部分から選択
される１個またはそれ以上の置換基で置換されている、請求項１４０に記載の結合体。
保護基が、カルボキシルエステル、カルボキサミド、アリールエーテル、アルキルエーテ
ル、トリアルキルトリルエーテル、スルホン酸エステル、カーボネートおよびカルバメー
トから選択される、請求項１４０に記載の結合体。
Ｗ^５が、以下の構造から選択される、請求項１４０に記載の結合体：
Ｘが、Ｏであり、そして各Ｒ^ｙが、Ｈである、請求項１４０に記載の結合体。
前記結合体が、以下の構造を有する分割した鏡像異性体である、請求項１４０に記載の結
合体：
前記結合体が、以下の構造を有する分割した鏡像異性体である、請求項１４０に記載の結
合体：
以下の構造を有する、請求項１４５に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１４５に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１４８に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１４９に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１５０に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１５１に記載の結合体：

ここで、Ｒ^２は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_８アルキルである、
結合体。
以下の構造を有する、請求項１５２に記載の結合体：
以下の構造を有する、請求項１５３に記載の結合体：
Ｚが、Ｈである、請求項１５３に記載の結合体。
Ｂが、アデニンである、請求項１５３に記載の結合体。
以下の構造を有する、請求項１５３に記載の結合体：

ここで、Ｙ^２ｃは、Ｏ、Ｎ（Ｒ^ｙ）またはＳである、
結合体。
以下の構造を有する、請求項１５７に記載の結合体：
Ｙ^２ｃが、Ｏである、請求項１５８に記載の結合体。
Ｙ^２ｃが、Ｎ（ＣＨ_３）である、請求項１５８に記載の結合体。
置換トリアゾールが、以下の構造を有する、請求項１４０に記載の結合体：
次式を有する、請求項１に記載の結合体：

ここで：
Ｂは、アデニン、グアニン、シトシン、ウラシル、チミン、７−デアザアデニン、７−
デアザグアニン、７−デアザ−８−アザグアニン、７−デアザ−８−アザアデニン、イノ
シン、ネブラリン、ニトロピロール、ニトロインドール、２−アミノプリン、２−アミノ
−６−クロロプリン、２，６−ジアミノプリン、ヒポキサンチン、プソイドウリジン、プ
ソイドシトシン、プソイドイソシトシン、５−プロピニルシトシン、イソシトシン、イソ
グアニン、７−デアザグアニン、２−チオピリミジン、６−チオグアニン、４−チオチミ
ン、４−チオウラシル、Ｏ^６−メチルグアニン、Ｎ^６−メチルアデニン、Ｏ^４−メチルチ
ミン、５，６−ジヒドロチミン、５，６−ジヒドロウラシル、４−メチルインドール、置
換トリアゾールおよびピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンから選択される；
Ｘは、Ｏ、Ｃ（Ｒ^ｙ）_２、ＯＣ（Ｒ^ｙ）_２、ＮＲおよびＳから選択される；
Ｚは、別個に、Ｈ、ＯＨ、ＯＲ、ＮＲ_２、ＣＮ、ＮＯ_２、ＳＨ、ＳＲ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ
およびＩから選択される；
Ｙ^２は、別個に、Ｏ、ＣＲ_２、ＮＲ、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｒ）、Ｎ（ＯＲ）、^＋Ｎ（Ｏ）（Ｏ
Ｒ）、Ｎ−ＮＲ_２、Ｓ、Ｓ−Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２である；
Ｒ^ｙは、別個に、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｃ（＝Ｙ^１）
ＯＲ、−Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）_２、−^＋Ｎ（Ｒ）_３、−ＳＲ、−Ｓ（Ｏ）
Ｒ、−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ、−Ｓ（Ｏ）（ＯＲ）、−Ｓ（Ｏ）_２（ＯＲ）、−ＯＣ（＝Ｙ^１）Ｒ
、−ＯＣ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＯＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−ＳＣ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｓ
Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲ、−ＳＣ（＝Ｙ^１）（Ｎ（Ｒ）_２）、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｒ、−Ｎ
（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）ＯＲまたは−Ｎ（Ｒ）Ｃ（＝Ｙ^１）Ｎ（Ｒ）_２、アミノ（−ＮＨ_２）
、アンモニウム（−ＮＨ_３ ^＋）、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、トリアルキルアン
モニウム、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、ハロゲン化Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、カルボキシレート、ス
ルフェート、スルファメート、スルホネート、５員〜７員の環スルタム、Ｃ_１〜Ｃ_８アル
キルスルホネート、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルアミノ、４−ジアルキルアミノピリジニウム、Ｃ
_１〜Ｃ_８アルキルヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキルチオール、アルキルスルホン（−Ｓ
Ｏ_２Ｒ）、アリールスルホン（−ＳＯ_２Ａｒ）、アリールスルホキシド（−ＳＯＡｒ）、
アリールチオ（−ＳＡｒ）、スルホンアミド（−ＳＯ_２ＮＲ_２）、アルキルスルホキシド
（−ＳＯＲ）、エステル（−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ）、アミド（−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_２）、５員〜
７員の環ラクタム、５員〜７員の環ラクトン、ニトリル（−ＣＮ）、アジド（−Ｎ_３）、
ニトロ（−ＮＯ_２）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルコキシ（−ＯＲ）、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ
_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキ
ニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、
Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環、ポリエチレンオキシまたはＷ^３である；
またはＲ^ｙは、一緒になるとき、３個〜７個の炭素原子の炭素環を形成する；
Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルケニル、Ｃ_１〜
Ｃ_８置換アルケニル、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_８置換アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_２０
アリール、Ｃ_６〜Ｃ_２０置換アリール、Ｃ_２〜Ｃ_２０複素環、Ｃ_２〜Ｃ_２０置換複素環ま
たは保護基である；そして
ＰＧは、保護基であり、該保護基は、エーテル形成基、エステル形成基、シリルエーテ
ル形成基、アミド形成基、アセタール形成基、ケタール形成基、カーボネート形成基、カ
ルバメート形成基、アミノ酸およびポリペプチドから選択される、
結合体。
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
感染した動物におけるＨＣＶ感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の有効量を含有する、組成物。
感染した動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、有効量の請求項１４０に記載の結合体と抗ウイルス特性を有する第二化合物とを含有する、組成物。
有効量の請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩と、薬学的に受容可能な賦形剤と、抗ウイルス特性を有する第二化合物とを含有する、医薬組成物。
ウイルスの酵素を阻害するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物を含み、該組成物は、ウイルス感染した細胞または組織を含むことが疑われた検体と接触させるのに適する、組成物。
動物におけるウイルス感染の症状または影響を治療または阻止するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含有する、組成物。
前記結合体が、薬学的に受容可能な担体とともに処方される、請求項１６８に記載の組成物。
ウイルスを治療する医薬を調製するための、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の使用。
ヒトＰＢＭＣで蓄積できる、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可
能な塩または溶媒和物。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物のバイオアベイラビリテ
ィーが、プロドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求
項１７１に記載の結合体。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体または該結合体の細胞内代謝物の細胞内半減期が、プロ
ドラッグ部分を有しない結合体の類似物と比較したとき、改善される、請求項１７１に記
載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１７３に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１７３に記載の結合体。
ヒトＰＢＭＣにおける前記結合体の代謝物の細胞内半減期が、プロドラッグ部分を有しな
い代謝物の類似物と比較したとき、改善される、請求項１７１に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約５０％改善される、請求項１７６に記載の結合体。
前記半減期が、少なくとも約１００％改善される、請求項１７６に記載の結合体。
前記半減期が、約１００％より大きく改善される、請求項１７６に記載の結合体。
請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療
有効量と、薬学的に受容可能な賦形剤とを含有する、医薬組成物。
さらに、ＨＩＶ阻害薬、抗感染薬および免疫調節剤から選択されるＡＩＤＳ治療薬の治療
有効量を含有する、請求項１８０に記載の医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ＨＩＶ−プロテアーゼインヒビターである、請求項１８１に記載の
医薬組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１８１に記載
の組成物。
前記ＨＩＶ阻害薬が、非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターである、請求項１８１に記
載の組成物。
医薬組成物を製造する方法であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的
に受容可能な塩または溶媒和物と薬学的に受容可能な賦形剤とを混ぜ合わせる工程を包含
する、方法。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼを阻害するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
ウイルスによる感染を治療するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を含む、組成物。
白血球に影響する障害を治療するための組成物であって、該組成物は、
白血球の標的化を必要とする患者への投与に適する、請求項１４０に記載の結合体を含む、組成物。
白血球に対する選択性および所望の医薬活性の両方を有するＨＣＶインヒビター結合体を
製造する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：
該所望の医薬活性を有することが知られている化合物上の少なくとも１個の水素原子を
、プロドラッグ部分または初期プロドラッグ部分を含む有機置換基で置き換えて、該結合
体を提供する工程。
前記結合体が、一連の化学反応により合成され、ここで、前記第二構造の水素が、前記有
機置換基で置き換えられる、請求項１８９に記載の方法。
前記結合体が、前記所望の医薬活性を有することが知られている化合物を決して含まない
一連の化学反応により、合成される、請求項１８９に記載の方法。
ＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼインヒビター化合物を白血球内部に蓄積するための組成物であって、請求項１４０に記載の結合体を含有し、該組成物は、検体への投与に適する、組成物。
前記検体が、患者である、請求項１９２に記載の組成物。