JP2004502761A5 - - Google Patents

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【特許請求の範囲】
【請求項１】 下記式Iを有する化合物、又はその検出可能な誘導体又は塩。
【化１】
Figure 2004502761
[式中、XはCH又はNであり;
YはO又はSであり;
ZはNH 2 、NMeR3、NHR3、OR3又はO、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環であり、前記複素環はCOOH又は-O(C6-10)アリール-(C2-6)アルケニル-COOHより選ばれた1〜4個の置換基で置換されていてもよく;
AはN、COR7又はCR5であり、ここで、R5はH、ハロゲン、又は(C1-6)アルキルであり、R7はH又は(C1-6)アルキルであるが、XとAは共にNではない;
R6はH、ハロゲン、(C1-6)アルキル又はOR7であり、ここで、R7はH又は(C1-6)アルキルである;
R1はO、N、又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、フェニル、フェニル(C1-3)アルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-6)アルキル、CF3、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環からなる群より選ばれ;
ここで、前記複素環、フェニル、フェニル(C2-6)アルケニル、フェニル(C1-3)アルキル、アルケニル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル、又はヘテロ二環はすべてOH、ハロゲン、CF3、アミノ、シアノ、フェニル(C1-4)アルコキシ、COOH、-OCH2CONHCH2Ph、(C1-4)アルキル、-OCH2CONH(CH2)2-3N(CH3)2、(C1-4)アルコキシ、-OCH2CO-(モルホリノ)、ピロリジニル、カルボキシ(C2-4)アルケニル、フェノキシ、-NH(C2-4)アシル、-O(CH2)mOH(mは2〜4の整数である)、SO3、又はNO2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R2は(C1-6)アルキル、(C3-7)シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C1-3)アルキル、(C6-10)ビシクロアルキル、ノルボルナン、フェニル、又はピリジルより選ばれ、そのすべてがハロゲン、(C1-6)アルキル、-CH2OH、O-ベンジル又はOHよ
り選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3はH、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル(C2-6)アルケニル、(C6-10)アリール(C2-6)アルケニル、N{(C1-6)アルキル}2、NHCOO(C1-6)アルキル(C6-10)アリール、NHCO(C6-10)アリール、(C1-6)アルキル-5〜10原子複素環(O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する)、又はO、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5〜10原子複素環より選ばれ;
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル又は複素環はすべてOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、又はカルボキシ(C2-4)アルケニル、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、前記複素環は（C1-6）アルキル、CF3、OH、(CH2)pCOOH、COOH、NCH(C1-6アルキル)2、NHCO(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル、又はN(C1-6アルキル)2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく、ここで、pは1〜4の整数である;
O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環、前記ヘテロ二環はハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4)アルケニルCOOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(CH2)pCOOH、ヒダントイン、ベンゾイレンウレア、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCOHNH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【化２】
Figure 2004502761
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、又は-NHSO2CF3より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
6〜10員アリールはハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4)アルケニルCOOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(CH2)pCOOH、ヒダントイン、ベンゾイレンウレア、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキルCOOH、-O-(C1-6)アルキル-COO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C1-10)アリール-O(C1-6)アルキル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキルCOOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【化３】
Figure 2004502761
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、又は-NHSO2CF3より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよい;
nは0又は1である;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR3(ここで、R3はCOOH、COOアルキル又はテトラゾール-5-イルで置換され、更にアリール又はヘテロアリールで置換された(C1-3)アルキルである)であり、n = 0又は1であり、R1が(C2-10)アルキル、(C3-6)シクロアルキル又はフェニルである場合には、R2は置換されていてもよいフェニルではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNMeR3又はNHR3(ここで、R3はアルキルである)であり、n = 0であり、R2がシクロアルキル又はアリールである場合には、R1は置換2-ベンゾフリル基ではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR3(ここで、R3はアルキルである)であり、n = 0であり、R2がシクロアルキルである場合には、R1は置換ベンゾフリル基又はベンゾフラン-2-イルではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR3(ここで、R3はアルキル、シクロアルキル、アリール又はヘテロアリールである)であり、n = 0であり、R2がシクロアルキルである場合には、R1はアリール、ヘテロアリール又はアルキルではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR 3 (ここで、R3はアルキル、シクロアルキル、アリール又は複素環である)であり、n = 0であり、R2がシクロアルキルである場合には、R1は3,4-ジアルコキシフェニル、3,4-ジアルコキシフェニルフェニレン又は3,4-ジアルコキシフェニルアルキレンではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR 3 (ここで、R3はH、アルキル、アリル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルである)であり、n = 0であり、R2がシクロアルキルである場合には、R1はテトラゾリルではなく;
XがCHであり、YがOであり、ZがNHR3(ここで、R3はチアゾイルである)であり、n = 1であり、R2が(C 3-7 )シクロアルキル、フェニル又はヘテロアリールである場合には、R1はフェニル、フェニル(C2-4)アルケニル、ヘテロアリール、複素環、(C1-8)アルキル、(C2-6)アルケニル、又は(C3-7)シクロアルキルではない。］
【請求項２】 下記式を有する請求項１記載の式Iの化合物、又はその検出可能な誘導体又は塩。
【化４】
Figure 2004502761
[式中、ZはNH 2 、NMeR3、NHR3、OR3又はO、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環であり、前記複素環はCOOH又は-O(C6-10)アリール-(C2-6)アルケニル-COOHより選ばれた1〜4個の置換基で置換されていてもよく;
AはN、COR7又はCR5であり、ここで、R5はH、ハロゲン、又は(C1-6)アルキルであり、R7はH又は(C1-6アルキル)であるが、XとAは共にNではない;
R6はH、ハロゲン、(C1-6アルキル)又はOR7であり、ここで、R7はH又は(C1-6アルキル)である;
R1はO、N、又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、フェニル、フェニル(C1-3)アルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-6)アルキル、CF3、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環からなる群より選ばれ;
ここで、前記複素環、フェニル、フェニル(C2-6)アルケニル、フェニル(C1-3)アルキル、アルケニル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル、又はヘテロ二環はすべてOH、ハロゲン、CF3、アミノ、シアノ、フェニル(C1-4)アルコキシ、COOH、-OCH2CONHCH2Ph、(C1-4)アルキル、-OCH2CONH(CH2)2-3N(CH3)2、(C1-4)アルコキシ、-OCH2CO-(モルホリノ)、ピロリジニル、カルボキシ(C2-4)アルケニル、フェノキシ、-NH(C2-4)アシル、-O(CH2)mOH (mは2〜4の整数である)、SO3、又はNO2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R2は(C 3-7 )シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C1-3)アルキル、(C6-10)ビシクロアルキル、ノルボルナン、フェニル、又はピリジルより選ばれ、そのすべてがハロゲン、(C1-6)アルキル、-CH2OH、O-ベンジル又はOHより選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3はH、(C1-6)アルキル、(C3-6)シクロアルキル、(C3-6)シクロアルキル(C1-6)アルキル、(C6-10)アリール、(C6-10)アリール(C1-6)アルキル、(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル(C2-6)アルケニル、(C6-10)アリール(C2-6)アルケニル、N{(C1-6)アルキル}2、NHCOO(C1-6)アルキル(C6-10)アリール、NHCO(C6-10)アリール、(C1-6)アルキル-5〜10原子複素環(O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する)、又はO、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5〜10原子複素環より選ばれ;
ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリール、アルケニル又は複素環はすべてOH、COOH、COO(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキル、(C1-6)アルキルヒドロキシ、フェニル、ベンジルオキシ、ハロゲン、(C2-4)アルケニル、(C2-4)アルケニル-(C1-6)アルキル-COOH、又はカルボキシ(C2-4)アルケニル、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、前記複素環は（C1-6）アルキル、CF3、OH、(CH2)pCOOH、COOH、NCH(C1-6アルキル)2、NHCO(C1-6)アルキル、NH2、NH(C1-6)アルキル、又はN(C1-6アルキル)2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく、ここで、pは1〜4の整数である;
O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環、前記ヘテロ二環はハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4)アルケニルCOOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(CH2)pCOOH、ヒダントイン、ベンゾイレンウレア、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキル-COOH、-O-(C1-6)アルキルCOO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCOHNH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキルCOOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、(C3-6)シクロアルキルCOOH、
【化５】
Figure 2004502761
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、又は-NHSO2CF3より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
6〜10員アリールはハロゲン、OPO3H、スルホンアミド、SO3H、SO2CH3、-CONH2、-COCH3、(C1-3)アルキル、(C2-4)アルケニルCOOH、テトラゾリル、COOH、-CONH2、トリアゾリル、OH、NO2、NH2、-O(CH2)pCOOH、ヒダントイン、ベンゾイレンウレア、(C1-4)アルコキシ、シアノ、アジド、-O-(C1-6)アルキル-COOH、-O-(C1-6)アルキル-COO-(C1-6)アルキル、-NHCOCOOH、-NHCOCONHOH、-NHCOCONH2、-NHCOCONHCH3、-NHCO(C1-6)アルキル-COOH、-NHCOCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCO(C3-7)シクロアルキル-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COOH、-NHCONH(C6-10)アリール-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-COOH、-NHCONH(C1-6)アルキル-COO(C1-6)アルキル、-NHCONH(C1-6)アルキル-(C2-6)アルケニル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-O(C1-6)アルキル-COOH、-NH(C1-6)アルキル-(C6-10)アリール-COOH、-NHCH2COOH、-NHCONH2、-NHCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、-OCO(C1-6)ヒドロキシアルキル-COOH、(C3-6)シクロアルキル-COOH、
【化６】
Figure 2004502761
-NHCN、-NHCHO、-NHSO2CH3、又は-NHSO2CF3より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよい;
nは0又は1である。］
【請求項３】 R6がH又は(C1-6)アルキルである、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項４】 AがCHである、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項５】 ZがNHR3である、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項６】 R1がフラニル、ピリジニル、チオフェニル又はフェニルである、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項７】 R2がノルボルナン、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、
【化７】
Figure 2004502761
である、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項８】 R2がシクロヘキシルである、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項９】 R3が
【化８】
Figure 2004502761
[式中、R3aはO、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は10原子複素環、COOH、COO(C1-6)アルキルより選ばれ；
R3bはH、OH、OCH2OH、アミノ、COOH、CH 3 、-O(C1-3)アルキルCOOH、-NHCOCOOH、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、
【化９】
Figure 2004502761
で置換されていてもよく;
R3cはH又は(C1-6)アルキルより選ばれ;
R3dはH又は(C1-6)アルキルである。］
である、請求項１記載の式Iの化合物。
【請求項１０】 R3bがOCH2OH又はOHである、請求項９記載の式Iの化合物。
【請求項１１】 R3cがH又はCH3である、請求項９記載の式Iの化合物。
【請求項１２】 R3dがHである、請求項９記載の式Iの化合物。
【請求項１３】 R3が
【化１０】
Figure 2004502761
[式中、R3aは上記請求項９で定義した通りであり;
R3jは(C1-4)アルコキシ、OH、O(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6)アルキル、ハロゲン、(C 2-4 )アルケニルCOOH、(C1-6)アルキルヒドロキシ、COOH、又はアジドであり;
R3kはOH、アミノ、(C1-4)アルコキシ、NHCOCOOH、NH(C1-6アルキル)COOH、O(C1-6)アルキルCOOH、COOH、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環であり、前記複素環はCH3、CF3、OH、CH2COOH、COOH、-O-(C1-6)アルキルCOOH、
【化１１】
Figure 2004502761
【化１２】
Figure 2004502761
NHCONH2、NHCN、NHCHO、NHSO2CF3、NHCOCH3、NHSO2CH3、CONH2、(C3-6)シクロアルキルCOOH、(C2-6)アルケニルCOOH、又はNHCOCH2(OH)COOHからなる群より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3lはO(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6)アルキル、又はハロゲンであり、
mは0〜4の整数である。］
である、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項１４】 mが1である、請求項１３記載の式Iの化合物。
【請求項１５】 R3が
【化１３】
Figure 2004502761
[式中、R3kはOH、アミノ、(C1-4)アルコキシ、NHCOCOOH、NH(C1-6)アルキルCOOH、O(C1-6)アルキルCOOH、COOH、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環であり、前記複素環はCH3、CF3、OH、CH2COOH、COOH、NCH(CH3)2、NCOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、-O-(C1-6)アルキルCOOH、
【化１４】
Figure 2004502761
NHCONH2、NHCN、NHCHO、NHSO2CF3、NHCOCH3、NHSO2CH3、CONH2、(C3-6)シクロアルキルCOOH、(C2-6)アルケニルCOOH、又はNHCOCH2(OH)COOHからなる群より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3mはH又はOHであり;
R3pはH、ハロゲン、又は(C1-6)アルキルであり;
R3rはH、ハロゲン、又は(C1-6)アルキルである。］
である、請求項２記載の式Iの化合物。
【請求項１６】 下記式
【化１５】
Figure 2004502761
[式中、R1はO、N、又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、フェニル、フェニル(C1-3)アルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-6)アルキル、CF3、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環からなる群より選ばれ、前記複素環、フェニル、フェニル(C2-6)アルケニル、フェニル(C1-3)アルキル、アルケニル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル、又はヘテロ二環はOH、ハロゲン、CF3、アミノ、シアノ、フェニル(C1-4)アルコキシ、COOH、-OCH2CONHCH2Ph、(C1-4)アルキル、-OCH2CONH(CH2)2-3N(CH3)2、(C1-4)アルコキシ、-OCH2CO-(モルホリノ)、ピロリジニル、カルボキシ(C2-4)アルケニル、フェノキシ、-NH(C2-4)アシル、-O(CH2)mOH (mは2〜4の整数である)、SO3、又はNO2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R2は(C 3-7 )シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C1-3)アルキル、(C6-10)ビシクロアルキル、アダマンチル、フェニル、又はピリジルより選ばれ、そのすべてがハロゲン、(C1-6)アルキル、-CH2OH、O-ベンジル又はOHより選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3bがH、OH、OCH2OH、アミノ、COOH、-O(C1-3)アルキルCOOH、-NHCOCOOH、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、
【化１６】
Figure 2004502761
より選ばれる。］
を有する請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１７】 下記式
【化１７】
Figure 2004502761
[式中、R1はO、N、又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環、フェニル、フェニル(C1-3)アルキル、(C2-6)アルケニル、フェニル(C2-6)アルケニル、(C3-6)シクロアルキル、(C1-6)アルキル、CF3、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する9又は10員ヘテロ二環からなる群より選ばれ;
ここで、前記複素環、フェニル、フェニル(C2-6)アルケニル、フェニル(C1-3)アルキル、アルケニル、シクロアルキル、(C1-6)アルキル、又はヘテロ二環はOH、ハロゲン、CF3、アミノ、シアノ、フェニル(C1-4)アルコキシ、COOH、-OCH2CONHCH2Ph、(C1-4)アルキル、-OCH2CONH(CH2)2-3N(CH3)2、(C1-4)アルコキシ、-OCH2CO-(モルホリノ)、ピロリジニル、カルボキシ(C2-4)アルケニル、フェノキシ、-NH(C2-4)アシル、-O(CH2)mOH (mは2〜4の整数である)、SO3、又はNO2より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R2は(C 3-7 )シクロアルキル、(C3-7)シクロアルキル(C1-3)アルキル、(C6-10)ビシクロアルキル、アダマンチル、フェニル、又はピリジルより選ばれ、そのすべてがハロゲン、(C1-6)アルキル、-CH2OH、O-ベンジル又はOHより選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよく;
R3jは(C1-4)アルコキシ、OH、O(C1-6)アルキルCOOH、(C1-6)アルキル、ハロゲン、(C2-6)アルケニルCOOH、(C1-6)アルキルヒドロキシ、COOH、又はアジドであり、
R3kはOH、アミノ、(C1-4)アルコシキ、NHCOCOOH、NH(C1-6)アルキルCOOH、O(C1-6)アルキルCOOH、COOH、O、N又はSより選ばれたヘテロ原子1〜4個を有する5又は6員複素環であり、前記複素環はCH3、CF3、OH、CH2COOH、COOH、NCH(CH3)2、NCOCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、-O-(C1-6)アルキルCOOH、
【化１８】
Figure 2004502761
NHCONH2、NHCN、NHCHO、NHSO2CF3、NHCOCH3、NHSO2CH3、CONH2、(C3-6)シクロアルキルCOOH、(C 2-4 )アルケニルCOOH、又はNHCOCH2(OH)COOHからなる群より選ばれた置換基1〜4個で置換されていてもよい。］
を有する請求項1記載の式Iの化合物。
【請求項１８】 下記式を有する、請求項1記載の式Iの化合物。
【化１９】
Figure 2004502761
（式中、R3a、R3b、R3c、及びR3dは次のように定義される。）
【化２０】
Figure 2004502761
【化２１】
Figure 2004502761
【請求項１９】 下記式を有する、請求項1記載の式Iの化合物。
【化２２】
Figure 2004502761
（式中、R1、R3g、及びR3bは次のように定義される。）
【化２３】
Figure 2004502761
【化２４】
Figure 2004502761
【請求項２０】 下記式を有する、請求項1記載の式Iの化合物。
【化２５】
Figure 2004502761
（式中、R3c及びR3eは次のように定義される。）
Figure 2004502761
【請求項２１】 下記式を有する、請求項1記載の式Iの化合物。
【化２６】
Figure 2004502761
（式中、R3a、R3j、R3k、R3l、及びmは次のように定義される。）
【化２７】
Figure 2004502761
【化２８】
Figure 2004502761
【化２９】
Figure 2004502761
【請求項２２】 下記式を有する、請求項1記載の式Iの化合物。
【化３０】
Figure 2004502761
（式中、R2、R3b、及びR3gは次のように定義される。）
【化３１】
Figure 2004502761
【化３２】
Figure 2004502761
【請求項２３】 HCV複製阻害剤としての請求項1記載の但し書きを含まない式Iの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】 HCV感染症を治療又は予防するための医薬組成物であって、請求項1記載の但し書きのない式Iの化合物、又はその薬学的に許容しうる塩の有効量と薬学的に許容しうる担体を含む、前記組成物。
【請求項２５】 HCV感染症の治療用薬剤を製造するための請求項1記載の但し書きを含まない式Iの化合物の使用。
【請求項２６】 HCVでコードされた酵素NS5BのRNA依存性RNAポリメラーゼ活性阻害剤としての請求項1記載の但し書きを含まない式Iの化合物の使用。
【請求項２７】 HCV複製阻害剤としての請求項1記載の但し書きを含まない式Iの化合物の使用。
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