HUE030869T2 - Heterociklusos aminok, mint PI3K inhibitorok - Google Patents
Heterociklusos aminok, mint PI3K inhibitorok Download PDFInfo
- Publication number
- HUE030869T2 HUE030869T2 HUE12775861A HUE12775861A HUE030869T2 HU E030869 T2 HUE030869 T2 HU E030869T2 HU E12775861 A HUE12775861 A HU E12775861A HU E12775861 A HUE12775861 A HU E12775861A HU E030869 T2 HUE030869 T2 HU E030869T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- chloro
- alkyl
- methyl
- ethyl
- amino
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Claims (25)
- "sZTNH-100003806 11111111111 vagy gyógyászatiig elfogadható soja, ahol: X jelentése CR5 vagy K; W jelentése CR' vagy N; Y jelentése CR*, CR8* vagy X; ?.. jelentése köles vagy C(~0); azzal a megkötéssel, hogy -W-V-Z* jelentése -CR;-CR.8, -N“CR8-, -CR'~CR84-C(::-0)-. -N-’CR^-Cf :-O)- vagy •CR’-'N-CiO)··; R1 jelentése CVr. alkil; R* jelentése halogén, Cs.6 alkil, C;,« aikoxi, C;.(, hafoalkü, Cj_(> haioaikoxi, feni] vagy 5-6 tagú heteroaríl; ahol a fenti és 5-6 tagú heteroaríl mindegyike adott esetben szubsztítuált 1,2,3 vagy 4 szubsztitucnssel,· amelyek egy mástól függetlenül a következők közül választottak: halogén. OH, CN, C;„, alkil, C;.4 alkoxí, és Cm haioaikoxi; R' jelentése Cy, -{Cm alkiíéít>Cy, halogén, CN, NO?, Cu, alkil, Cm aíkenii, €;ί..(, aikinik Cj.,·, haloalkil, CRC SR*, C(-0)R*‘, C(-0)NRcR';, CQOjOR", OC(-0)Rb OCCOjNR'R'1, NR*Rd. NICa-OR1’, NR*=C(*=0)ORb, NRcC(~0)NReR<t, Cf~NRs)Rh, C(“NR*)NR*R<!> NR^NR*)*»?^, NRcS(-0)>Rb, NR'SC-OfcNtfR*. S{=0.);<R11 vagy SOOX'NR*!^; ahol a Cj.,; alkil, C?.,. alkenil, és Q>.* alktnil mindegyike adott esetben szubsztiUíáit 1, 2,3 vagy 4 egymástól függetlenül választott R,s csoporttal; R4 jelentése H, halogén, OH, CN, C5..( alkil, C<.4 haloalkil, CM aíkoxi vagy C,.4 haioaikoxi; R5 jelentése halogén, OH, CN, C(.4 alkil, 0.Μhaloalkil. C.„, aikoxi, C(.4 haioaîkoxi vagy eiklopropii; R" jelentése í í, halogén, OH, CN, C5_, alkil. Cm haloalkil, C;.„ aíknxs vagy Cm haioaikoxi; R! jelentése H vagy Cm alkil; R* jelentése H, halogén, -OH, -CN, Cs,6 alkii, C2,t; alkenil, Qm alkinjl, Ci-; haloalkil, Cy\ -(Cä_.5 aikilétO-CV, OR5”, SR*2, C(—0)RW, CC-OjNR^R1'3, C(-0)ORs2, OC(-0)RM, OCfOjNR^R® NR'”Raj, NRe2C(=0)RK. NRc2C(~0)ÖRw, NR^CÍ-OjNR^R42, C(-NR'jRtö, C(::=NiCjNR^R43, NR^CC-NR'jNR^R*3, NRsíSQO}Rb”, NRc"S(:::0);jNR':íR4í, S(-D)R'æ, SR 0),Rh·' vagy Si-O^NK^R1*3; ahol a CK) alkii, C** alkenil, Cl4 alkinií mindegyike adott esetben szubsztítuált i. 2. 3 vagy 4 egymástól függetlenül választott Ríl csoporttal; R** jelentése H, hakigen, -CN, Cm alkil, C;A, alkenil, Cm ntkinij, Cj.s haloalkil, Cy, -(Cm aikiiénj-Cy2 t:<-H3)Rm, C(“0)NR"RtlC CQOjOR*2, NRc2RiLÇ NR**C(-0)Rm, NR‘?C(===0)ORK>, NR^C-OJNR*** NRe3SC-'Ö)Rw S(-0)Rw, S(«0)iRw vagy SiO^NR^R®' ahoi a Cm alkil C?..«aikenii, Cm. aikinil mindegyike adott esetben szubsztítuált 1,2. 3 vagy 4 egymástól függetlenül választott R11 csoporttal; R* jelentése H, halogén, OH, CK Ct.< alkil Cm baloalkil CM slkoxi vagy Ci^haioalkoxi; RK> jelemèsc H vagy (2.... alkil; mindegyik Rl R", R\ és Ra jelentés« egymástól függetletítti a kővetkezők közöl választott: H, Cw; alkil Cm heioalkil, Cm alkenil (d., aikinil és Cy; ahol a Cm alkil Cm. alkenil és Cm. aikinil 1, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R!1> csoporttá) szirbsztitnáit; vagy Γ0 és R>! azzal az N atommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4. S, 6 vagy 7 tagú heíerocikloalkti csoportot alkotnak, amely adót! esetben szübsztítuált -OH vagy Cs.j alkil csoporttal; mindegyik R:'jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül választott: H, CH, OH, Cm all«!: ; . . alkoxí; mindegyik Cy jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közti! választolt: CC? eikioalkiL 4-10 tagú heterocíklosikíi, fenil naflil, és 5-1(5 tagú beteroaril amely mindegyike adott esetben szubsztítuált 1,2,3 vagy 4 egymástól függetlenül választott M?í> csoporttal? mindegyik R5a jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott: halogén, CM, NO-, Ct.6 alkil, C2 (! alkenil aikinil, Cm h&loalkil, ORai, SRsi, C(«0)R*‘, 0í«O)NRe,R4‘, Cf--OpR*\ OC(-'G)Rfci, OC(OV NReiRai, NReiRdi, NRciC(::O)Rh!, NRf,€ÇO}ORbl, ISIR°äC( ·'0)NR*1 R(i 1, CfeNR^R*', Q[“NR,,)NRs,Rd\ MRäC(“NRsjNR61R * ‘, NRe,S(0)Rw, NR<:,S('O);NRífR,i', S(-'O),Rh\ és SOOjjNR^R**; ahol a C,*alkil, C3, m alkenil, C2^ aiktoií mindegyike adott esetben szubsztítuált L 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R>: esopörttaí; mindegyik R% jelentése egymástól függetlenül a következők közül választolt: Cy\ -(Cm aikílénj-Cyl halogén, CN, NO:!, Cm alkil, C>* alkenil, C,,, aikinil Cre. huloaüril, OR*\ SRS\ CfeÜ}Rh\ €f"-ö}NR'elR<B, C(-0)0Ka!, 0C(“0)Rb‘, OC(~Ö)NR<sRli!, NReiRe<, NRi!€feO)Rb!, NR^'C^OPR“ NR^CKJjNr'R'", C(-NR<)Rbí> C{KMR*)NRstRá<, MRs!CfeNRf)NR1'!R‘1 ’« NRsiS(-0)Rb,< NRc>Sí-0)íNRí,Rdí, S(”0)Rhl, S(K.)bRSi, és S(::0>íNRstR4{; ahol a Cm alkil, Cb.f; alkenil, Cu, aikinil mindegyike adott esetben sz.obsztituáU L 2 vagy 3 egymástól lÜggetienül választott Ru csoporttal; mindegyik Cy! jelentése egymástól függetlenül a következők közöl választott: C3.7 cikíoalkil, tagé letető·· cikloalkli, fen.il, és 5-6 tagú heferoaril, amelyek mindegyike adott «selbe« szubsztítuált 1, 2. 3 vagy 4 egymástól függetlenül választott 1C! csoporttal; mindegyik Ra:. R'j!. R';:, és R*“ jelentése egymásod függetlenül a következők közti! választott: H, Cu. alkil, Cm baloalkil C;(.* alkenil Cm aikinil, Cw cikíoalkil 4-? tagú beterocíkioalkif, flmil, és 5-6 tagú heteroari); ahol a Cm alkil Cm, alkenil, Cm aikinil C:i.·.· cikíoalkil, 4-7 tag« heierocikloalkil feni! és 5-6 tagú heteroari) mindegyik« adott «selben szuhszrítuáít 1,2 vagy 3 egymástól függetlenül választót! Ri! csoporttal; vagy Rc' és R'5’ azzal az. N atomntai együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4, 5, 6 vagy 7 tagú heteroeíkloalkii csoportot alkot, amely adott esetben -OH vagy Cb-? alkil csoporttal szubsztítuált; mindegyik Cy2 jelentése egymástól lÜggetienül a következők közül választott: C5.r cikíoalkil, 4-7 tagé betero-etkioalkil íbrríf, 5-6 tagú heteroaril vagy 9-1(1 tagú biciklusos heteroaril, amely mindegyike adott esetben szubsztituált !, 2, 3 vagy14 egymástól függetlenül választott Ru csoporttal; mindegyik RKÍ, R1“, R*3, és lejelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül választott: ií, Cm alkil Cj.<. baloalkil C2.(i alkenil Cm aikinil C3.- cikíoalkil, 4-7 tagó beteroeikioalkil leníl és 5-6 tagú beteroaril; ahol a C;.6 alktl, C.v, alksnil, C>.ft aikinii, C··,,·; eikloalkil, 4-7 tagú heteroeikioalkiS, fenil és S~ő tagú heteroaril mínd-egyike adott esetben sztibsztítsiáít i, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R! ! csoporttal; vagy IÜ2 ét; Rl!í azzal az N atommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 4, 5, 6 vagy ? tagó heterodkioalkíi csoportot képez, amely adott esetben -OH vagy Cj.j alktl csoporttal szuhsztítnáíl; és mindegyik R:í jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott' ül i. HOj, CM, halogén, Cs.3 alkii, Q.j alkenll, 0;,3 aíkinil, haloalkil, dano-Cm alkii, HÖ-Ci.?, alktl C4.3 alkoxt-Cw alktl, C«.·? etkloalkU. Cj.3 aikoxí, Q.j hajoaikoxí, amino, 0,.; alkilammo. <ii(€s-; alkíljamino, no, Cj.j alkuim, Cj.j aiküszniftnii, Cf,-í aiküszulfonil, karbamil Cm alkilknrbamil, di(Cj..s alkiljkarbamil, kazboxî, C(,; alkilkarboaii, CM alkoxi-karbonik Cm aikilkarbonilamino, C,.;: alkilszulfonilantino, atninosznlfoml, C,.} »Ikilammoszulfönil, d«(C(,' alkii janbnosznl főni], anónoszulfoniktmino, Cs,jaikiSaminoszulibnilamioo, di(C,,;í alkiljtuninoszolfonílamino, aminokarbonilamino, C,.3 aikikiminokarbonilamino, és di(C5,3 alkii jatninokarbonilatnino; ahol a heterocíkíoalkíl csoport gvürüképzö szénatomjai és heteroaiomjaí adott «selben szubsztítnáltak lehetnek oxocsoporttal vagy szulftddal.
- 2. Az 1. igénypont szerinti vegyidet vagy gyógyászatiig elfogadható sója, ahol acsoport jelentése:
- 3. Az i igénypontok bármelyike szer inti vegyillet vagy gyógyászatíiag elfogadható sója, ahol R! jelentése snetil.
- 4. Az 1-3, igénypontok bármelyike szerimi vegyidet vagy gyógyászatíiag elfogadható sója, ahol R? jelentése Cj.f, alkii, C)vj alkoxi vagy' fenti; ahol u fenti adott esetben szubsziiluáit i, 2, 3 vagy 4 szubsKttiuensse!, amely egymástól függetlenül a kővetkezők közöl választott: halogén.
- 5. Az i-4. igénypontok bármelyike szerinti vegyüiet. vagy gyógyászatíiag elfogadható sója, ahol mindegyik RA Ra, Re és Rá jelentése egymástól függetleníti a következük közöl választott: 11, C,.;; alkii, és Cj.*, haioalkii.
- 6. Az Ϊ-4. igénypontok bármelyike szeműi vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója, ahoi RJ jelentése Cy.
- 7. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója, ahol R'1 jelentése Cí ''0)NR0R": ahol mindegyik R* és Rd jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott: alkii,
- 8. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója, ahol: mindegyik Cy jelentése egymástól tűggetienüi a következük közül választott: azét í din gyűrű, pi razor gyűrű, ptridin gyűrű, pirimidin gyűrő. I'ettd gyűrű, amely mindegyike adott esetben egy K'1' csoporttal sznbsztiíuáií a következük közűi választva: Cy’, -(Cj.·? alkiiénj-Cy1, halogén, CN, OH, alkii, Cj.t alkóKÍ. haloalkíl. C(:0}Rh\ C{«tO)NR<!iR*<> Sl«0>R*\ és Sf-OjNR^R^; ahol a C** alkil adott őseiben snfemfentit I. 2 vagy .> egymástól függetlenül y|lÄf«t R;i csoportiéi; Cy1 jetentéset CV« eikioalkü vagy 4-7 tagú heísi'öcikUiaiMi; tnindegyik R*1, Rw, R*1* és Rsi jelentése egymástól függetleníti a következőkközül választóit: H, Ct^.alkil, és C,, haioalktl; ahol « C>.<, alkil adott esőiben szttbsztitüáit t. 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott K!t csoporttal; és mindegyik RM jelentése egymástól ihggstlenid ÖH vagy -(¾ alkosd.
- 9. Az i-8. igénypontok bármelyike »serinti vegyüld vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahoi R* jelentése halogén, CN vagy C;,4 alkil,
- 10. Az 1-9. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, aboi R1 jelentése halogén vagy' CN.
- 11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti vegyüld vagy gyógyászatiiag elfogadható sója. ahol R?> jelentése lí.
- 12. Az 1-11. igénypontok bármelyike szerinti vegyolei vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol 11' jelentéseink....................
- 13. Az t-12. igénypontok bármelyike szerinti vegyüld vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol. R* jelentése H, halogén, CN, módi vagy Cya: «hol Cy* jelentése cikíopropil, lenti, pirazelgyürű, pirídíngyürii vagy pirimtdingyürü közül választott, amely mindegyike adott esetben 1 R!i csoporttal szubsztltiialt a következők közit! választva: OH, CN, fluor, raetií, 2-hídroxietil, dimetilkarbamif, amino, metíikarbami! és dimetiikarhamil.
- 14. Az 1-7, és 9-12. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol mindegyik R!> jelentése egymástól függetlenül OÍ-5, CN, halogén,, €{..} alkil, Cí.j haioaíkít, HO-C(.3 aikií, Cj.;, alkost-Cj-s alkil. C;_, aikoxí. 0Κ; halosdkosd, ammo. C5.3 alkíiannoo, daX ;.;i alkil ynnino, karhamii, Cj,-, alkllkarbatnil vagy di{Ç,,^ aikiijkmbánni.
- 15. Az ! -12. igénypontok bármelyike szerinti vegyük·: vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol RÄ;' jelentése H. halogén, -CN, C-.^ alkil, C^aikeml, C>.,, alkmii, C; <i ,haíoalki! vagy Cy\ lő. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti vegyüld vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol Kijelentése H.
- 17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatiiag elfogadható sója, ahol R!'“ jelentése H. .18, Az I. igénypont szerinti vegyülni vagy gyógyászatiiag elfogadható sója. ahol acsoport jelentése: KJ jelentése merd;R' jelenté«» C,.3 alkoxi; R’jelentése C'y; Cy jelentése C?.? eikloaikti, 4-7 tagú heteroeikktaikii, fenil, és 5-6 tagú hete roar il közűi választott, amely mindegyike adott esetben i vagy 2 R A csoporttal sztibsztituáit, ameiy(ek) egymástól függetlenül a következők közül választódtak): Cy1, alkiién}-Cy\ halogén, €N, DM, €(.* aikii, C;.t, alkoxi, Cj.,·, haloalkíl. C(- 01Rh\ Cf-OjNR^R0*, Sf“0)Ra!, és Sí-'-OjjNlCüV*1; ahol a Cm, alklJ adott esetben szuhsztituáit !„ 2 vagy 3 egymástól függői lenti I választott Rl! csoportod; Cy* jelentése €(..<> cikloalkil vagy 4-7 tagú heteroctkloalkii: mindegyik R;’\ Rïf, Ril, és R‘n jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül választott: H, Cs,;·; aikii, és Ct., haloalkíl; ahol a C|.j aikii adott esetben szuhsztituáit i, 2 vagy 3 egymástól függd lenül választott R" csoporttal; R'! jelentése halogén, CN vagy Cw aikii; R5 jelentése halogén vagy CN; R6, R’, Rÿ, és R’<J mindegyikének jelentése H; R* jelentése H> halogén, CN, CV aikii vagy Cy"; ahol Cy; jelentése Ch.,; cikloalkil, fenik 5-6 tagú heteroaril, és 4-7 tagé heteroctkloalkii közül választolt, amely mindegyike adott esetheti szuhsztituáit I R" csoporttal; R8* jelentése H vagy halogén; és mindegyik Ru jelentése egymástól függetlenül OH, CN, halogén, ÇK? aikii, Ci.3 haloalkil, HO-Cj.j aikii, C,.} aikoxí-Cj.j aikii, Cj.j alkoxi. CKi baioaikoxi, amino, Ç..> slkiiantitto, dî{Cw aikU)amino, karbatnií, €<.? aikii-karbamíl vagy dífCj-j aikii jkarbamil.
- 19. Az 1. igénypont szerinti vegyidet vagy gyógyászati!ag elfogadható sója, ahol acsoport jelentése: R:: jelentése met t i;RJ jelentése fenti; ahol a feni! adott esetben szubsztkuálí 1, 2, 3 vagy 4, egymástét! Rlggetienüí a kővetkezők közül választott szubsztltuensse! : halogén; R! jelentése CC'OjNFC IC*; ahol tníndegyik R"" és Rd jelentése egymástól függetlenöl a következők közöl válasz» tott; <'.!;„·> aikii;......... Cy jelentése Üw cikloalkil, 4-7 tagú heteroclkioaikif, fenti és 5-6 tagú heteroaril közöl választolt, amely mindegyike adott esetben I vagy 2, egymástól függetlenül a következők közül választott R5t> csoporttal szubsztímáltí Cy1» .i alkiiénl-Cy3, halogén, CN, OH, C,.s aikii, Cw alkoxi, CU6 haloalkií, C(“0)Rb\ C(~0)NR>;,R*’, Sf'OjR3’*, és S(---OhNRcfRa(: ahol .a C(..:; aíkil adott esetben szubszuiuált 1, 2 vagy 3 egymástól íuggettémi! ....... választott: Ru csoporttal;.................. Cy! jelentése C3.(1 cikioaíkii vagy é-7 tagó heteroeíkloaikil; mindegyik R'lSt RXlS, IC\ és R;ií jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közűi választón: H, Cj.ít alkil, és Cj.6 haíoalkil; ahol a C}.4 alkil adott esetben szubsztjutált 1, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R” csoporttal; R" jelentése halogén, CM vagy Cm alkil; R.' jelentése halogén vagy CN: Rö, R% R*. és Rw mindegyikének jelentése H: R8 jelentése H, halogén, CN, Cm alkil vagy Cryk ahol Cry* jelentése Cm cikioaíkii, iéníi. 5-6 tagá heieroaril, és 4-7 tagá heteroeikloaikij közül választott, amely mindegyike adott esetben szubsztituált 1 R!: csoporttal; R**·jelentése Ή vagy halogén; és mindegyik Rn jelentése egymástól íiiggeüenüi OH. CN, halogén, CM alkil. Cm haíoalkil, HO-C’m alkil, Cf..s a!koxi~C\,;s alkil, Cm alkotó, C>.} haloalkoxi amino, €:p alMlamiao, di(Ct,5 alkUjamitto, karhamii, Cm aikilkarbamii vagy d.i(LVj aikiíikarbaniü.
- 20. Az 1-10. 13-14. és 18-19. igénypontok bármelyike szerinti, (il) képiéin vegyüldvagy gyógyászatig elfogadható sója.
- 21. Az 1. igénypont szerinti vegyidet: aj melynek képlete a következő ( ! la) képlet:III Bllllllllllllllllll vágy gyógyászatiiag elfogadható sója; ahol: R* jelentése Cs,;i aikli, Ct.3 alkoxí vagy fenik ahol a fett.il adott esetben 1, 2, 3 vagy 4 szubsziítuenssel szubszí imáit, mnelyfek} egymástól íliggetlenül a következők közül választóit(ak): halogén; IC jelentése Cy vagy Ct -OjNlCíC) ahol mindegyik R" és R!Í jelentése egymástól függd lenül a következők közül választott; Cm alkil; Cy jelentése C;M cikioaíkii, 4-? {agu iteterocikloalkil, lenti, és 5-Ő tagó heieroaríl közül választott, amely mindegyike adóit esetbett szubsztltttáli I vagy 2 R* csoporttal, ameiy(ek> egymástól függetlenül a következők közül választolt·;ak): Cy| -(€j,j alkilénVCV, halogén, CN, OH, (|.<, alkil, Cm aíkoxi, Cm haíoalkil, C(::0)RK, Cf-OiMCVk S<«p)Rw, és S( ''O)jNRuR'i!; alto! * C,* aiki! »doit «»eiben szubsztimáit 1.2 vagy 3 egymástól fvtggetíenül válaszba Ru csoporttal: €ys jelentése Cm eikíoaihil vagy 4*7 tagú hmrodkioatídl;· mindegyik Rst. Rl>!, R'1, és R4i jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül választót!: H, Ct.s alkil, és €:.« haloaikii; ahol a Cg» alkil ttóott: esetben sznhsstiíoáit Ç 2 vagy 3 egymást függetlenül választóit R;i csoporttal; R4 jelentése balogén, CN vagy CM alkil; Rs jelentése balogén vagy CM; Kijelentése H, balogén, CM, Cm alkil vagy CyC .»hol ('.Árjelentése C-,.„ dkksalkil, fenik 5*6 tagú heteroani. és 4*7 tagú heteroeikioaikil kézül választott, amely mindegyike adott esetben sznbsztituált 1 R!i csoporttal; és mindegyik R” jelentése egymástól függetlenül OH, CN, balogén, Cm alkil, Cm baioalk.il, HO-Cm alkil. Cm aikoxi-C-M alkil, Cä,3 aíkoxt, Cm haioalkoxi, amino, Cm alklktmíno, di(C;.:; alkiljamino, katbamíí, Cm alkilkarbamii vagy di(Cs.5 aikiijkarbamli; sjagy b) melynek képlete a kővetkező (illa) képlei:liiiliill; ............. gyögyász&tílag· elfogadható· sója; ahol: R? jelentése Ο,.* alkil, Cm alkod vagy fenti; ahol a fenil adott esetben 1, 2, 3 vagy 4 szobsztltoenssei szuhszíituálí, amelynek) egymástól függetlenül a kővetkezők közül váiasztotí(ak): balogén; K! jelentése Cy vagy C(K:0}NR*R<‘; ahol mindegyik Rc és ff’jelentése egymásiól függetlenül a kővetkezők közül választott: CS.Ä atkií: Cy jelentése C$;s cikioaikii, 4-7 tagú heteroeikioaikil; tenil. és S-ú tagst beteroaril közül választott, amely mindegyike adott esetben szubsztituáít I vagy 2 R'b csoporttal, ameiyiek) egymástól ftiggetlcnüí a kővetkezők közül választonCak): Cy’, alkíiénj-Cyk halogén, CN, OH, CM alkil. C,* alkoss, Cu> baíoalkil, CtóOjR’’, C(~0}NR’:fRlti, S(~G}R,>:, és SCOhNR^R**; ahol a C,.* alkil adott esetben szubsztituáít 1, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R1 ! csoporttal: Cy’ jelentése C3,.3 eikloaikií vagy 4-7 tagú heteroeikioaikil' tnindegyik R.s’, Rl”, Rei, és Rai jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott: H, €)..<. alkil, és haloalkíi; ahol 0 C;.<, alkil adott esetben sznbsztimáit i, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott Ri! csoportúd; R’ jelentése halogén, CN vagy -Cm alkil; R.5 jelentése halogén vagy·' CN: és mindegyik R” jelentése egymástól függetlenül OH, CN, halogén, Cm alkil, CVs baíoalkil, HÜ-Cm alkil, Cm aíkoxt-Ci.; alkil. Ci.;, aíkoxi, Cm haloaíkoxi, amino, Cm alklíamíno, di(C;.s aikiljamino, karbamíi, Cm uikíikarhamii vagy di<C3,? alkif)kafbantii; vagy ej mélynek képisis a kővetkező (I Vaj képlet:I |i^s::|lll| vagy gyógyászati lag elfogadható sója; ahoi: R!' jelentése Ci.* aikii, Ci_5 alkoxí vagy Senil; ahoi o Senil adón cselben szubsztitüáh 2, 3 vagy 4 szubszüntenssei egymástól függetlenül a kővetkezők közül választva: balogé»; R3 jelentése Cy vagy COOjNfCR'·; ahol mindegyik Rs és Rá jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül választott: Cm alkíi; Cy jelentése C3.? cíkioaikii, 4-7 lagt; hetetocíkiottíkil, fenti, és 5-<S tagó heteroaril közöl választott, amely mindegyike adott esetben szubszt ituált 1 vagy 2 R Λ csoporttal egymástól tüggeüerni! a kővetkezők közűi választva: Cy’, -(Cm aikílé:n)-Cy\ halogén, CN, OH, Cs,;, aikii, Cm alkoxi. C,.<; haloaikil, C(«0)Rhi, C( 0}NlC!b<í:. S(-0)Rhi, és 5(0)^8^84^ ahol a 0;.,·. aikii adóit esetben azubsztifcuált 1, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott Rlí csoporttal; Cy’jelentése Cm cikloaikil vagy 4-7 tagú heleroeikíoaikil; mindegyik Rsi, Rí>:, Rsi, és R‘í: jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott; H, C(.r, alkíi, és C*,, haíoalkü; ahol sCH, alki! adott esetben sztihsziifuáíi L 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott Ru csoportún, R* jelentése balogén, CN vagy Cm aikii; Rs jelentés® halogén vagy CN; és mindegyik R1* jelentése egymástól függetlenül Oil, CN. halogén, Ck< alkíi, Cm htdoaili.il, aikii. Cm alkosi-Cio aikii, C,., alkoxg C,.; haloalkoxi, antisto, C,0a!kílamino, dt(CK; alkil.lamtno, korban»!, Cm alkilkarbamil vagy di(Ct,;> aikii.ikatbamli; vagy d) melynek képlete a kővetkező (Va) képlet:...........i|li|i|j|ll;;: vagy gyógyászai Rag elfogadható sója: altok R;í jelentése C,* aikii, C,,, alkoxí vagy fenil; ahoi ö fönti adott esetben szubszt iüta ft 1, 2, 3 vagy 4 szubsztittsens-sei, antely(ek) egymástól függetlenül a kővetkezők közül választottak): hatogén; R'! jelentése Cy vagy 17(--0)N ICR°; áltól mindegytk R cs R jelentése egymástól ulggetienül a kővetkezők közül választott: €).„ aikii; Cy jelentése C3.7 cikloalkll, 4-7 tagtiheterodkioaiidl,. feni I, és S-6 tagé heteroarti közül választott, amely mindegyike adoti esetben szubsztmiàk 1 vagy 2. egymástól függetlenül a következők közül választolt R,b csoporttal: Cy1, -(Cw a [kdén KV. halogén, CN, OH, ClJS íilkti, CWl alkod, C,* haioalkil, CrO)Rh\ CpOjNR^TCl Sf.“ö)Rb\ és SC-sÖ)jNR<:,Ra>í ahol a Cu alkil adott esetben szubsztiíuáií 1, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott Rl: csoporttal; Cy“ jelentése C3^ cikioalkií vagy 4~? tagú heterocikloalktl; mindegyik Rsí. Rfíi, R*1, és Kijelentése egymástól függetlenül a következők közül választott: H, Cs„;; alkil, és Cj.f. haioalkil; ahol a C·.* alkil adóit esetben szubsztitoält 1, 2 vagy 3 egymástól ftlgget lenül választott Rí! cso-porítal; R"’ jelentése balogéit, CN vagy Cw alkil; R” jelentése halogén vagy CN; Rb jelentése H, halogén. CN, Cw alkil vagy Cy~; ahol Cy* jelentése C;.* cikioalkií, lenII, 5-6 tagú heteroaril, és 4-7 tagú heieroeikioalkil közül választolt, amely mindegyike adott esetben szubsztituált t R’* csoporttal; és mindegyik R:í jelentése egytnástöí függetlenül OH. CN, halogén, 11..-, alkil, Cf.3 haioalkil, HO-C}.} alkil Cf.3 aiko.\t-C:.; alkil. C;.; aikoxi, Cd haioaikoxi. amino, Cw aSkdamino, <ϋ(€κ· alkiDamino, karban»!, Ct,-f alkilkarbamtl vagy ditCj,, aikii)!;arbamü. 22. Λ 21. igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászati lag el fogadható só, ahol a) R': jelentése C;.; aikoxi; és R* jelentése Cy; vagy b) lejelentése fenik ahol n fenil adott esetbe·) .1, 2. 3 vagy 4 szubszíimenssei szubsztityáh, amelytekj egymástól tuggetlenül a kővetkezők közül választottak): halogén; és R·* jelentése CO-QjNR'R'*: ahol mindegyik R" és RJ jelentése: egymástól függetlenül a következük közül választott: C|.{, askíL
- 23. Az 1-22. igénypontok bármelyike szerint) vegyidet, ahol R" vagy R' legalább egy ciklikus csoportot tartalmaz.
- 24. Az L igénypont szerinti vegyidet: a) amely a következők közül választott: H l*f ö-klór-S-fl-iKopropííazetidm-ő-ilKi-ntetoxí’d-metilfenil Jetii}-3-metil-í//-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1--a min; !-( l-f3“(l~aeeiiiazötidin-3-si)-5-kl0r-2-metosi-4-metiJfenflJeÜ!}-3-metil-UI/-|>irazolo{3,4-<lJpirinitdin-4-amin; i -{i -}S-klór-2-metoxi-4-inetii- 3-( I -propioniíazetidin- 3~íl)íemí]etil) -3-metíl-l H"pirazolo[3:4-d'jpirtmitlin-4--aínIn: l-f l-}5-klór-3-[ l-(cíkíoprop)liTietíl)azetidin-3-i}J-2-nietoxi-4"nietíiiénií}etíl)-3-metíi-Uf/-pirazolo[3,4-djpirimí~ din-4-aínin; í-l l-[5~klôr-2-metoxi-4-metil-3-Cl-meÎi!azetidin-3-il)fenn]etil}-3-metif-l/7-piraæoiop.4'd]pirimidift'4-amin: I · í 1 -[5~kfóf-3 1 -etnazctídin-3-il)-2-rnetoxi-4-metiífenil jetii} -3-metií-1 //-pirazolo[3(4-djpifisnidit)-4-amín; 1 -} 1 -f5~klór-3-f l -tzobuti lazetidit)-3-ií )-2-{netoxi-4-metílfei)ií]vt)l} · 3-nictil-l//-pirazo!o[3,4-d3ptninidin'4-aniin; !{ i'13-(í'Szek-bnf.ilazetidin'3-tij'-5-klór-2“ntetoxí-4-metiífeniljetif)-3-metil-l//-pim2o!of3,4-dJpírimídin-4~ -atn in; 1-i l-{5-klór-2-inetoxí~3-[l-(2-metoxietilj8zeiidin-3-iJ]«4-metilfeninctii)o-metü-l//-píraz.oloPf4-dj|>iriaiidin~ -4-amin; 3- {34H4~amino43'-metíM//-pirazöío[3.4-d]pírimidm-l-íl)etin-5-kiór-2-mt4oxi-6-4n8lüi^íl}-N-metiíazelidin» -Idsarboxamíd: -d imt4i Ipirid in-2-karbuxa m id ; 5-{3-|’5-(4~amíno-7//-pirrolo|2.3~djpiríniídin-741)eí!l]-5-kíor-2~meíox.i'6'meSi!fenilí'^A'-áimetiípiridir!^-· -karboxaraid: 1- {]'i5-k!0M-nuo.r~3-(l-!mpropi[a?idid.in~3-ii;'2-niekiXifcni!]tdi!}"3-metii-i/7-pirai'oloi.'5>4-u|pirunidiTi ·4· -amin; 5- {3-f i -(4-3mino-3-metiM//-pirazolo[3,4-d]pirinbdin-1 bl}etií]-5-kkk-2-ekaxi-6~mcÍÍ! feni!} -Λ'. y-dímetiípíridin--2-karboxamíd; 5-{3-f l-(4~amíno-3~íodo~l W-pka«ílöP,4-d]pirlmidin~l-ii}etil]-5-klór-2-etoxí-6-metiifenif}-AÓV-dimetUpindí:B--2-karböxamíd; 1'{3-[l-(4-ámím>3-raóíH']//-pirazoío[3,4-d}pínínidí)í-i -íi)etin-5-.kiér-2-m«ioxi-6'mnuifetnlj ·Ν,Ν· -d i me ti i piridin -2 -karboxam ki : 4- (3-(l-(4-smino-3~moti!-iW-pi!azoio[3,4-'dipir!niidin-i-ii)eti!>5-id0:r~2-metox}~6-tVteiiireni]}-JV-metiipikoliii-amid; 4- {3-{ M4-amino- 'í-na-xii· ΐ //-j-> t raxo !o[3,4>- »iJpifimLdin-i-j f >et U ]~5-k! ór-2 *m«iox t-6-ïîï«; i i Ï íert 11 ï -*V- i 2 -«htdroxieiil)piridin-2-karboxamid; 4-f3-[i-(4-amino-3-nxdií-l tf-pírs2o!o[3A*d}pir!midiiH-ii)eíil]-5*kiór*2-meto5íi-6-metíl}é!íii}-<Y-(2-'hidroxietii)'A--;nefiipä:idi«-2-karix!Xamid; 2- (4 -(3-( i -(4-amino-3-tnetií- i /7 ~p ira zo io ; 3,4-d ]p iri ra i d in - ] -ii)eíi! )-5-ki or-2 -nuuox i -6-melí 1 fen i I}-1 W-pirazol-1 - ^d)etíirió:ii· 3!-}'I-{4-amino-3-mctü-Íií-pirazolo[3,4-d]pirimidín-l-i0etií]*5,-kidf-3"í]uor-2!-metoxi-»¥tM6,-tcimetílbiien»l-4--karboxam id: 3^'}:-(4^aín:iim43^metíby/-pÍKtö:ok{f.3!4-d]pí.rimidin-í-í.l)(5bi]-5:'"kíór-3-4laor-2Vnsetoxí-íV.b‘xiittietiíbiienii*4- -karboxamid; 3“{3-(5.-(4-attvíia>-3-nietii-y2-pirazt4o[3,4-dÍp:iriniidÍí!-l-íi)etil)-3-k:iór-2^metöxí^fkmedi&níl}rAí4(2^ 4i idrox ied Opikolinam id; 4- (3~[ 1-(4-amino-3-rnc4ií-l/3-pirazoio[3ai-d|pirímidin^-ií)efii l-S^kiöiNS-íaetoxi-ó-metiiíbsiíl-iV^-'hídrox^ietii)-Aí-ntetíipiridín-2-karboxai«íi;i; 5- {3-p~{4»ainxnö“5k»xop>ridof2,3‘d]j»TÍn»idm-8(5i/)*íl)ei:i}J“5'kíórt2‘meioxi’*$»>metílfenil}-sA^iy<<dknie^ipindm·' -2-karboxamid; 4- amino-S'(i-{S-kióf-2-'mötoxi-4'metii-3-[S-CmediszulibniÍ)piridin-3''i]|íensi}etiÍ)piridof2J-d]pirimidin-5(8/7)-:;;;: 5- {3-[i-(4-amino~S-oxopiridoÍ23^djpirimidin~k(5//}-ii)etí!i-5-klór~2-msmx!~6-metilfenil}nikotíftoniírii; d-amíno-S-f t“(5“kl6r~2-metoxi-4'mei;ii-3-píridín'3-iHetni)etii]pí'rido{2,3-'d]pirimid'm”5(8//j-ori; •^amípo-g-ld-^kiár-'í'Ssetoxi^'metíM^piiimídift^íltónii^ilJpindoP^rdJpmaidóhlC&ÉO^H*; 3’-{^!-{4-amino-5'OXi>ptridop3-d}pirimidin-S(S/i)-ii)«Miil-5:“kl0r-2‘'m«ioxi-.4i,;V,6’-tnnieti!bi{bnd-3-k£trbo>;amid; 4-amino-8-{i-j5-kiór-3-{$-{1»orpíridin-3-iI}-2~m€ioxí-4-meíilíbniijc4íl)pirÍdoi2<3-d]píriínidín'5{8/7}-on; -mdíböamki; 5:“{34-M4-8mjiw*5^x<^tddc42,3*d]pwtetdtHH8(5í^{l)őUlj*.Vklói>2?tweto.x|-6-B5;ót:«ifeO'íl|~AW}«etí.^P‘india*2·“ dïarboxsmid; 4~UHníK5'8-ri-[54k4'34^':zc1)r<^bazebc!ií^4iV2“mt4o.K5-4~nietb.[ftnííjedl}pír:(kiÍ2.3M:!]pir«nidii5>5(8//}-oiu 5-(3-(: {4-aín!nO'S-H>xoplr!<lo[2..>-^i]pB\b'(;úlHv-S(5//}-:!)aíil}%^-kS<4-4-<<ío>:í4)-mebíferbS}~A''.:V {ií»\e!iip!?idít:'-2' ....... -karboxamid; 6 I ) -(dsïfsbno-.v-medl- í (/-piraxxdoppi-d^íbaddiB' i-i!)(díi j-4-kkk~Λ-tΐtijdï\5:"diΠHO^\bïΠ<:UÍbífeoii-2~ ··karboxa!Hii.i; 4- ( 3-f l-(4'&mlmv j //-pirazolcjp.'i-djpuimidiri-i iS)i':di-%3-kk:'i''2'-iTieti)X!-6'i)H:tilfeni|}-'A\A,--dbiic-!:!p!iidir!-'2·' -karboxamid; 4- {3-[l~(4s:;m;m>· Lb'-|braX(ïkï[2<;4-d]pif tííiidin·] -ilkí: UJ-b-kk'îr'Âb-î^îetoxI-iï-metïifcîîiÎ} -:V-{2-hkhoxieíil Jpirídín-(bkarhösamkl; 4"{3-f544-8n'>!no-3"irsetil-I//-pirii2oioj3,4-djpinr»id{n-5-U}e{nj-5-ciano-2-metoxi*0''rastyrenU}-.'V-{2- •rhid«>:x)®S:(b<· ú ipa itiïîï#4carfeöK»fn id: 5- {d"[j-{<í'atí''ino-3~fiaetil-Í/if-{í(raz<!kií4,3"OjpÍHdin--]“ii)(ítii]"5'k!ór-2-met£>xj-6'-weti{ftínij}'iV,íV-diníetíij>iridm' -2-karbßxamid; 5-(3-( M4-amtno-5-rastM-7/^pirfoio[23-djpin>aidln-7-}i)eH!j-S-kk3r-2-meioxi~6-fi}etiifeni]}-A(#-............-d i mx i dp irkl in-2 -karbo >; ami ck 4«il-C4-amino-3-m<;îii-îH'pirazolop<4-<i|pkimidio-l-H}einj-6-klôr-.'5-«ioxi-2-['5-(m<Îithzüifbnil)ptridï»-3- idîbeE&ïôfibiil; 5-(3-( }-f4-anMao-3-metiHH-pH8y.*iof3,4-d]piriwkHtt- l-lí}ebi}*5'kíw'-6-bÍaMV-2-<5iüxife»íl)-N,N~ -dimeblpikídimmbd; 5>i.í*[{44^fflí»o-5-oxopirido[213-d]|)jrimidírt-8(5H)-i0í.*Ulj-3-kíí^6"C>aR<>-2-«uiX'ifeníl}-bi>^"dimeislpirídiri-‘?.·· -karboxamkí; 4<í'(4va»i|oo-5<.xoplridy{2dbRl]pifinbdiS'k($H}-(.í)eul)4Rklói-3'ek>xi-2d5d»)«iis2uífbníl)pÍndlrí'3-H}beE{?.o> ninik 3-(3-5 í-[4-smbKR3-{3-UuyrftrdlH//-piraaölof3,4«d}púÍ8Mdín-i~üjeMÍ}-5-kiór-2-etoxi-6-metílfertíi)-A(AÁ -d!í«öti]píridÍB--2-k5ií'böX8Í«id: 5-(3-( í -[4~ammo-3 -( 1 //-p irazoí-4· i 1 ) i //--pteok>|3pbd']pbif«sdis' I -ií]ebi j 'S-klbf-2-ek;xí-6-íiK:iíifBr!)0-A;,;V--dirfietilpírídio-2-karboxamíd; 5-(1-(3-{4-an)»iO'3~(t-m«bM/í-ptra2<>l-44}> I íf-{>tra»>lo(;b4-d|pÍrirotdin-} -üjeiö { -í-klór-'i-etosbb- -niötiiffößil}\Av.A;-dimetilpiridiib'2-karb<ixaa:dd; 5-(3-(1-(4-aa;mO'3~( j-m<iAy-1/7-|>iráxol'3dí>l/bpiríi.z.o!«í34<l]|>k'invídnRÍ-i;|et!;| -5-fei6f-2-víoxi-6~ -msíílferdl}vV,A:-dimtdilpiridm-3-köi'b<;>;£ííríkk 54(3-( H4-aín mO'S-Otf-pirazoM-UM/Mrazol^S^-dJpkimidiM'-ii jetii K54dór-2«stox{-6-rt}ódlíeniJ>A’.V- -dinianlplrkiin-2-kafboxamki; 5*[3-(l-(4-araino-3-[l-(2-ljiclroxtctd}»J //-pirazoi-d-if |-]/-C-pjía20Ío[3,4-íi]pjrimklín~l-if}etii)-5-lílár*2«etoxi-6-- m<í VI í íi-ni : jdímctil pi r id ki -2·- k arbo x π m id ; 5-{3~n-(4-amíno-3<ikkipropíi-l/i-pírs^olo(3>4<!|p!rÍRHdin-l -íi)eíi]]~5-kk>!’-2-etoxí~6'i«etiifeni!}-.V.;V' -dimetiípindin--2-karboxamid; 5-{3-j! d4-aminö-3~ciaíiö-I://^{sir37.<do(3,4-á]pirín\Ídm-l-il)etíl]-54d6r^<M:oxi-6^t}etilfeiíl}''A"Ar'· -diníefiipiridin-S^kafböxamtd; 5'(3-{i44-aöisnO'3-(4~naorfcMdí}~!.H-plraa)ío}2,d~d]p«'imidin4-ii]t4ií}-5-!dór~2-otösi-dr{öetilfe«.ii)-'N,N' -dinH'Pípirivisn-2-ksrbóxíUHÍd; 5~{4~atnino~14443-kíórkM64(dtnu4ilamino}karbonil3pirkiiri~34lj 42-síoκí-4-nuHilíetîil)stii^l//-pirazok>[3,4-"d}pí.πrakik^-3:-tl}->:^V:V-dkmö^ 5-( 3-4 i-f4-i»«ino-3”(S-c(anopjrid(H'34i}-4/Î-piraÂoloP,4'd]pirin)id(r.· l’-i1)ei»})-S'klôr-2~çl<îxi-6-*ft>etiireni])-^M./V«dimél.Upk!idinr2'!>k^bâxam^dv 5-(3-{ !-j4-iHnínoC>H2-afninypSfi(nidin-3-il)-i//-'píraír.ol(>[3>4HÍ]p(TÍ(nidííi“l'irietiÍs}-5-klór-i"eU>xt-'6-n!etítfetd}}-*N, N-á i fittet iipä:rid}r»^3rkarboxainid: 5-{34 1 -(4-(múno-3-{d'[(m«iílamino)kaiboni!jpiríd}n-3-dj -] //-pirazofo[3,4~djpinntídi»- S -iDaíiij-S-kiór-'.'--8to.!íi“d'meíilfe«n}«A3:íV^di:fne!Ílpirk}H^2-kaFboaí4niíd· 5-{3-[ Î 44“aítiíno*3-piridia-4-Sl-]/^pirazo!op4^)pjKfnidm-f-ií3etí!]^S-kiór*2ieíö>íí“6“iíKUÜ{efiü):^V.,A^ -dimetiípirtdin^S^karböxamid: 3-{3-[ l-{4'aTídn(>-3-piridm-3-ií-l//-pirazc4op4-dlp!r:mídin-l-il}etb]-5'kk>r-2'eíöXí-6-meÍi!íen!Í)-iV:/v:~ -díimiípÍFid]n”2rkafboxaaíid; 5-;;v-{!-{.l-araino--3-{3-[(diffletilamiac0karboni!]p:iiidirt-3-i!r-ä//-ptra;i<3io|3,4-djpirt!nidio-i -ii)eiíl!-S-kiór-2-' - miírisó - meri Ifeti I} -^Ardina^^iridm'^dtatbctxamid; 1- {I-[5'kl0!'-2-me{oxi-4-ine!ii-3-(iOxeton-3'ilas'atidin-3-Sl)fcnil]e5ii}-3'-m(itil-13/'P!raxo}oJ'3,4~d'jp(rmiidin-4--á'HÍí!; Ml~{5-kíór~2-metoxi-4~nieüt'3-j Í*(te{rahidro-2í/-piran»4-ü)azsHdm'3-ii]reniÍ)etíl)*3«metíM-^-pfeazeío{3<4--d] pírba íd tn-4-ara i a; 5«{34M4*^üttö'3-taetil-l//-{>bazoJo|.3»4^pi:rimidin-4*n)etfl^54ä0r-2«mtim:i4j*meiilffenH}-*ViAk·· dlmeíslníkoím&tnídt és 5-í3-[i-(4-imdno-3-(netii· ]/y-pirax<!Íop,4-d]pírb»‘din’l-iÍ)etH)'5>kjór-2-n}e{ox:i'*6‘metíffeniJ}':A;iAb· ....... - d Íme t ä ip irkli n-2-karbo x a mi d ; vagy a az előzőekben említettek bármelyikének gyógyászatija” elfogadható sója; vagy b) a következők közöl választott: i ~{i45-kíór''4~i1tJor-3-(l-izopfopiiazetídín-3-ü)-2-metoxiieítil]eUí l-3-tneiiMH-pírazolo|'3,4-d'jpíriínídín-4-i -atnín; í2S)-í~(3-}3-i i -f4-annoo-3-nHiil-í tí'píraz(dop4~d]pir!rnidÍ!í-í-Íík4ií]-3~klóí'-tí'tlnoi'-'2-stKi<)XÍferiíí}<'ize;Ídífi~ - í.-il}propao-2-oi; (2K.VS-í3”{3-[Í-{4-ainííÍCí-3-mt4íl~lI-}'pitazolof3,4-djpíríinÍtlín*í“ii)etill-5“kiór<-b~íltíor*2rmötoxife:nil)azettdtH'--1 *ii)propan-2-oí; 143-{3-f i-(i~amino-3-ffieiil-i H-[)imzok>[;3/í-djpírÍ!nidin-l-il)etíl]-5-klór-6-íltH"a-2-a:ietoxitfcniS}azetídin'S~il)-^2^nteti!propaa-2-ol; 2- í3· (3-[ S-(4*amino-3*mett!-1 H-pirazolo|'3,4-tJ}ptrímidtrt'í-)i)etín-5-klór·^ß'-nüör-^-Äietoxifeiitljazetidin'l·-4!)eía»oi; {-{l-[5-kióM-íluor*2-nie{oxí-3-(l-oxetaí5-3-'ila2eijüin''3-tí)fií«jf]eti{}~:}-metií-SH'p»a?.o!a[344-d]pirim?dift-4- -ami»; 1- >n-[5*klór-4*ntJor-.Hl-í«opropjJazetidm’-3-M)-2”meioxifeJtíjrjetii}-3-{dífíuormetiI)-lH-píra2olo[3,4-d]p5íinil-din-4-arni»; 2- (3-(3-(Î - (4-ai η I no · 3 ·( d i Π u ormai; i IV i il-|'ôfa;<o!oî3/1-djph;rnkiiiO 1 - Π] éti i’l·· 5 ~ k Î ó r - {- Π !.!0 r - 2 - sneto xi íeníl)-azei.idin-141 jetanol; 14 ί45-^6Γ~4-ΠηοΓ-2'^οΙ'0ΧΪ'3-(1'«κ^ί!β/.οί^3^^3”Π}Γίη!ΐ]^ΐΐΙ}-34ϋ!ί1υοπΐί4ίΐ}·Π·ί-ρή·ίο:ο]ο{3,4·-(:Γ|ρίΐ·ίΐϊϊκίηΐ ·4- ii -'ömí«:;3!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!33 (2S.)~ í 4343- ( í -|4-&mimy3“idifiuormetU}·· i H-pirazoiop .4-djpinmtdm-1 -Ujetii}-5-kidr-641uor-2-(netoxifenü> 3 æt i d irt-141J pt'opan-2~o i; 34144-<«nmq-34dintK)nïietil}· IH-pitazofoj 3,4-<t(pirirr;i(i tn -1 -iî)etî!)--3ï-:Ot;or-4-{ l-((S)-2'hicit'OslpK?pt;)azetidin--341 }-4-ïtK'.ktxibenz.onftrii; 54 S4d-aniino-34diíluonneSii)'Í H-pint/.ok4344]pinmidlil··1-iîjetiij-2-f!uor-3-[ 1-(2-4kiroNictíi)azondm-3--in·--d-nietoxibenzontlrii; 543-n-(4-3r»ino-3-[{3ï5i"34iidrovibut-l 1 -lij-i íbpir<!7.oio[3.4“d]pinBndjn44.íi<ma)-54iór-2-elor<i-6- -nictil}enil}-bi,N-dim«lilpiridi[(-2-karboxan»d ba.4:n fUmraemái); 5-(34 ! - ;4-;íí;íino-5-(á3.5)· 3-hidtoxibtit· i -in-! -si]- i H-pítaxokd3,4-d]pmntídin- í-ií}ctil)-5-klót-2-elos:í-ő* -melilienilj-N,N-dimetiipiridîR-2'karf>oxanMd bis/(triiluoracetàt); 5434 î44-artûno-3-eiil-lH-piruzoiol3a1-dJpinfriidiit-l4Ucùlj-5-k{ôr-2-etoxi-ô-înelUfeni}}''N,N~d}fnetilpiriditî--2-karboxamid: 5-(3-{ t'(4-arai(Kï-3~(ddltiôrmçit])-lH-piîa?:ofo|3ol-d|p>rimidin4-il|eîilj~5-kiôr-2K:ktxi-6'mdiîfem'!)-N,N'· «diine5:iip(ridin->2>karb()xart)i(i bisx(iriftuoramâO: 5-(3- {1 -[4-amlno-3-(hidroxi»neiil)~l H-pi.raxok)j3,4-d)pirix«!din~i -ilJetül-J-kiór^-etoxi-ó-metiifijniD-NjM--dífn«íflpiridin-2-lau'boxani!(j biszOriOuoraceiäi}; 5-(3-( í - {4-amino-3-[(mc4ila*nino)meíü j- í H-p irazolof 3,4-d]p íritnidín- i 41} éli J}-54dôr-2-etoxî-6-metilieni i|--N.Kbdf«ietíipirídm-2-kajfx>xainid4risz(tní1«orae<!lát); 5434'1 - (4-ajn ino-3-H<fítns!Íla(nino)nietirj- 5 H-pirazoio(3,4-d|piri«nidifi-'|-il}etn}-5-kjór-2-etoxi-6-mei3l&niÍ}--N,N-diiuetiípiridift-2-k<irböxan:.id-triaz(tn:n«onieeiát}; 5-(.3-4 b44-at!5Írit>-3-(.niK)rírtetil)4 H *pi'jc?aa>lo(,3v<i'd3p4riraúíin4 ail.}cí:if}-dj'kiór4bot(rxí ><iinetiSfeo:(i.)-M,M--dimetiipiridin-2~karöoxa!nid bisxítriflitoracetátt: 3- í S-(4-antioo-3-( ! i i'pirazol-4-ii)-l H-pirazoio(3,4-d}p5!'i.míd!it-:l-iijelii}-5xkíór-2~e&>xi-N4eiil-?5^ -metiibcnzarmd; 3~{i-(4-amii50-3~(34ïtK)}'-5-bidroxii'en5i)~lH-pira?.olo(3,4-dlpirsmidïn4-ii]etif}-5-kiér-2-eîoxi-N-e(il-6~ -aíőíiíbeíízatsidi 3-(144-3(^1((0-3 •(2-ítínítit3Í)«n;Í'.o{d}oxazoí-54í.)-f.H-pliaxoio(3í4'djpir!ftHdin-í-il)elíií-5-kSór-2-«(oxi-N-<,(jí-6· -tneliibepxainíd: 3- ( ] -f4 - am in o-3 -í 2-am ino- i ,3-bet«otias:ol-6-i!)-i H-pirazolo(3.4-d.jpíritnidin- {-iijelill -5-k í óf-2~síox i-N-e: i Í4>~ -medlbcwatmd: 3_^l^[4-anrino-3-í f li-pit'raíot2i34>]pi.fMÍÍ)-5-if}-íl(-piraxolo(3,4'<i}piríínidi[i-káljo{(l}-5-klór-2-etoxi-N-eííl-6--nictilbenzaniid; 3-{ l-[4-aníinoOv<lí{-«!daK!}-6-sí)-ííí-pírazoÍCf!'3,4-rf]píriiviÍdín-:!-ií|etií}-íl-k]óí'-2-útDXÍ-N-'etii-6- -meiiifcöTiMtíniíí; ? · ( ; -|M-ntníno-3-{ÎH-íödol-3-il}-! H-pí)-azolo[3,4-d|piriniidln»i-íijeti!}-5«kiór«2>etoxi-N*eliMknaiilhenstatnid; 1- { l~[5-klór-2-etoxi«3*(l”izopropilazetidm>3-'i{)-4-inelilfeni! jetil}-3-mciíí-t H^ira»>lop,4-d]pirúnídin-4-amiti bisstftritluoracstát); 2- (3-{3-ri-(4'8minO'3*meti’i-n-]-pirai'.oio[3,4-(}jj>irini'Ulii)- i --11 )eî il j-S-kî ór-2-etoxi - 6- Îîf t î fe îï í Î} axe ΐ í d í n - i -- il )e lano í b isz(tríí1 «oracetát) ; (2SV3 -(3-{3"[Í~{4-aminov3"»iebí4 H'pir37.oi<>pt4'djpirimidin- i-n)eíííj-5-ki6r~2-í?toxí-6-íneíiUeníi}axetitiiíí--f-'il}propan-3-oS bis^Onfiuoracetát): {3Κ)-1·-(3··{3'-[ί -(4-arnfBo*3-HJ«in-lH-{ítí’aKolo[3,4~d]píri»-!ÍdÍn-Í-íl)eti1.)-5''klór-2*eu>x bé-mediíen d Jaz.eiidin- Î -•-il)pr<:>pan-2-ol; t-(3'{3*[l*{i1-amino-3~îïietil'-)H-pira?.o!of3)4~dJjîirin]i(]ti)- i - i3.)<;í t]]"í~ícíór-2-etoxi-6-naetiltenii }azetí din- i-1))-2-*metíl|>f<>p8n-2*öl; (2S)~1 -(3-(3-(3~{4-amím>3-meíii~1 H~plrazotoP,4-d Jpirimidin- Nií)eH!]-5-klór-2-síoxí-6-m4i]ie«ii} azetidin-1--í!)- í-oxopropan-2~o! mfluoracetát; (2R;-l~(3-{3-[í-(4-aLnÍno-3-Íne!Íi-lH-ptraxoío[3,4-d]pírimkbn-.l~i!)etii]-5-kíóf'2-etoxi-6-í«e{íifenil}axötidin-l" *il)-l*oxopropan«2*oi; H 1 -(5-kíór-2-etöx M-metíi~3-{l -[( i «meíil-1.H*pSra7.of-4-ii)karboníijazet idïn-3-ϊί} iení i>etí i1~3-möti;l- Ili--pírazoiop^-djpírimídin-'l-amii) níHaoraceiát; (2S)~ ! -(3-(3-(! -{4-amino-3-inetil-IH-p}fa2ol<>ps4-djpiriroidin- i-il}edÈ]-S-kiôr-2-n:ie£oxi-6-:«i^iJ:f^il}aæetidiiir·· -!-iljpropan-2-ök {2R)"t-{3-{3-|'1*(4~ss5iiio-3-n}CiiJ-il-.l-ptraz<ilol3,4-d]pirimidin-l-ü>etin“5“kiöt*2“metoxj-6-'metnteftjl{&zetidin--S -ii)propaii'2OÍ'. 2- (3-{3-fÍ-(4-amino-3-metil-1 í{-pirazoii'>[?,4-djpirimidm"l-U)el«lj-5-kíór'2-tneíoxi*6-rnetiirenií|ss2»tidin-l--ii}efanoi; (3-{3-(í-(4-anjino-3-fRe{ii-lH-pira20Ío[3,4-tijpirijmic!m-í-ü)etÍl]-5-fc1ór-2-jnetoxj-6-metíif<3jy}aKötidra-í-H)'- acciorátrü; 2*(3-{3-n-{4-aí«raO”3-meti!”lH-pira7.oiol3!4-dipirhíijdin-NU)etílJ'5-!ííík'-2-tn®toxí-6-mcttir«fliljaz<ífidin-i- -i!}propanenitril; i~( ! -{5-klór-2-ffletoxi-4-m<?íil-3-( ! -(tetrahidro!ia:an-3-i3}a2etidín-3~iljfenil}etfi}-3-metH-1 H-pirfUK>!o[3,4-d]piri-mädm-4-amm; l-(!'{5-kíór-2-m<;toxí-3-aHsíii"3'[J-(2,2,2-ΐΓΐΐ]ϋ(>ι·£{!ΐ}αζοίίαίη-3-Π|&η!ί}€·ϋΓ)-3-Ηΐ<;ίί1-1Η-ρΪΓαζοΙο[3?4'<3]ρίΓίηιί-din-4-amîn; 3- (3-{»3-n-{4-aínino-3«nv3ti!-lH>pífrJxolo[3,4-d]piniíiidin-}-H)eúlj-5-kl6r~2-meU>xi-6-meítheníI}azeüdÍR-l-tI)--Ί, 1., l-irifluorpropa8-2-oi; (21(.)-2-(3-( 3( la(4-araía«”3*raetij-lí-Í4aírazo!oí3,4-d|pltíínidir.- j -ii)a!n|-'5-k!ó!'2"metoxi-6-nie£iífc»ii}azdid»v 4 íl}-"N-rnetiipropáitaaíid íTÜlaoracetát; 2*(3-{3-[î-{4-;uniiM)-3-{netii-!H»pirazo]of3,4-d’jpiriiT5idîn-l-il3etiij'5-klôr-2-ine}oxi-6»ïnei!Îftnil>aze{kiin-{-tÎ3- acetamid; ] -( 1 - (5-klór~3-[ I -{2,2-d i íl u oret í Í )a iclf it-3 - i Î j-2 - tneto xi - 4-m et i i fe n i i > et ï 1)-3 - met 11~ I M-pirazolop,·4*d3pirinndin-4-iimin: 2-(3-{3-[ï"(^"amiîî0“'î*,n®î^*lH-pirazoiop[4-il]pirirRidin-Kit}«· iij-5-klâr-2-metoxi>6-iïietÎifenii}azetidin-î-il}--3,3,3 - tri il uôrpropan-1 -oi ; i -(1-15-kk»r-3 -I ! -(2-fluor-l-metUôti]}aietidin-3-}lî-2-ffîetoxi-4"!neti]ie!»l)etil}-3-!Hetil-lM-pirazoio[3,4-dJpiri-midm-4-äoiin; (2R.ï-3'(3'{3-1 l-(4-anriino-3-mi4i!»U-I-pîfszo5o[3,4-<i]pirimidin-ï-if)c*in}-5>k)ôr-2-raetôxi-6-î«t;iiHcnü}îizet5üin- - i -il)- i, i, i -ïrifluorpropan-2-ol; (2S}-3-(3-{3-[ i-(4-an!ino-3'!«etiMH-pinizoio|3,4-d]pirimiüâa-î~iî)eti]|-5-kiôf-2-îîK>toxi-6-metiifenii}a2.eiiditî- - i -0)-1,1,1 -irifi»orpropan-2-ol; 1 -[ 1 -{5-kiór-2-meioxM«me(il*3- i 1 -[(1-metil- í H-pirazo]-1-H)kai,boftitJazetídjn->3-i!}íeníl)stií]-3-metiMH-' -p i r;uo le j 3,4 -d|p i rim idin-4-am isi; (2S)-M3-(3-j,i-(4-arRino-3~metil-lH-pirazolwf3>4-djpirimidin-l-i!)efil]-5-kl0r-2"Sieu!>>i~&-iHeiilfenti'azetidäR--1 -il j- î -oxopropíín-2-ol; !-{J-{5-kl<5ir-3'-f1-(ciklopmpUkarbomi>a?.etidîn-3“ü'J’2-inetox?*4-raetiifenilfetif)-3“mctil-îi{-ptraxolo[3,4-djpiri" míditJ-4-aniin: ! -( î -î >-klôr'2-ïîtstost-4-metii-3·· ( 1 -!(5--ineîüiî5oxaïol“4-iî)karbonü]azctidin-3~i!} fon i i )ei il ]-3 - met J i-1H---piraxoloÍJ»**-djpírímídm-4 -amin ; (2R)- 1-(3- (3·[ 1-)4··ίΐΐΐ»ηθ'·3-πκΡι';·Ι I0p)in!Zo!o[3,4-d]pínraidin-Í-ií}et!Íl-5'kiór-2-tncre'X.i-6-n)€tiifeE3Íi}azeíkíin--1 -ii}-1 -oxopropan-2-ol iriiluoracetàt: l-f(3-{3-P-{4-ami.no-3-m«ín*IH-pirazolo{3.4-á]pífimí<iín-i-tl)írtH)|'5-kiór-2-tneloxi-ő-tnetilfeöii)azeiidÍR-!- - i i)ka i bon i î] c i.k îopropaf κι 1 : l-<"3-(3-j'l-{4-annno-3-fBeiii-lH-pirazoJo{3,4-d|pirimidin-i-i3îetü]-S-kiôr-2-metoxi-6-ttietiii«ml}axetidùî-l-tl> -2- meiil - 1 -oxoprapan^-ol· l-(i-(5-klór-2-metoxi-4-met)l-3-[l-(ÍH-|kra;Kíl'4-ilkarboaíl)aze{idi;)-3-inSenil}eS!l!-3-tnetií-íH-ptiazok;(3,4--d ] pirimkl ίη-4-am is : f3-(3-{ i-{4-aiTitHO-3-(l-mettJ-lH-píraxi>l"4“íl)-nf-pifazolop,4-d]piriínídin-Í'iljetii}-5-kI<M:-2-tnt»toxí-6--mtdiífeoíliasetídi»- i -iijacetonitril bisz(iriOut>rat'ct<U): (3-(3-( l-[4-amino-3-(iK-pjra2oi-4-il)-]H-pirazoiol'3,4-d|pirisjidm-l-i!jeiin-5-kl0T-2-nietoxi-6-mettlienii)-sxeíiíj i n- N ! |aca looted; 1-(1 -{5-klór-3-( ! -izopropl laKetidin-3-il j-2-ffleto>tí-4-meti ifcsifletil) 0>-{di fiuormetíl}-1 H-pirazoío(3,4-<i jpirimí · din-4-amín; S-( }-i4~at5H»o-.>-(<lsfluomK:tii)- íH-pi.rí«itolf)[3,4-cl|pírifnidíi! l-íllei:il}-3'(í -íZopropi!íizs(idin-3-ii)~4-inöíoxi-2--iSetílbenKosiiril; 5-{l-[4-asrino-3-(diHuormetíl)-{H-p5razoIop,4-c!}pirí}BÍdÍn-}-Ü3eül}-4-metoxi-2-metíl-3-j>{2.2.2·4πΠικ>κ.4ΐ{}-a.«Kidin-3-il jbeaaosttrtlí 5- {i-[4-amíno-3-(dítluormetif}-1 H-pirazoioj3.4'd]pirimídtH- I - iljetíi j -3-[ 1 -(lMvid»oxi«íii )a:<etidiíi-3 41(-4--meiox i - 2-mpli ibe szőni trí i ï 5-(}*(4-^nmo-3“((Uriwonne(H>lH-pmi2!olo{'3,4-djpifit«idjn-J-il]eiH}“3-(l-U2$>-2-hidK«ipropiiJazötid»^3.-Ä]- •4-tnetoxi-2-weiílbmz0wMls -<4“!nßisis^2~i«etäib8«xonitri!; 5* í Í-(4-mysim>3~{dith!m4SK4íl}-iH-pirazö]o{3,4-d)p'!riirddin- í-ÎlJefiH -3-j ! (3ΐ-ίιItir«>xί-2-tnejiÍpropïi^^eikiïn-:>- - i 1 ] -4-:metoxi-2-.mets ibenzö« kdl; OSJ^P-C^-ll-^-atnifto^-CdiilaoraieJil}-! H'pjrazok>[3.*l”d|piríraídin-}''ínetiUő*cia«0'2*metoxí4--mätil fenil lazetidm-1-il j-N-mettlprapâixamld; (2R}-2-[3-(3-{ 1 -(4-ammo-3-(diflBonaeiii}~ I H-psra«oio| 3,4-á)piri»»«H«-1 ti Jetii) -S-daiKtkJ-msioxi-ti» -metilfonslJaseudm-l-tIj-N-mtÆüprôpànamid; 5~{ l-[4-araino-3»(dti1«omietil )- í i Î -piraxojop^-djpinsmdin- ! -ii jeiiij -3-i 5 -(3,2 -di0t töreki1)a«Λidis-3-iij-4--metoxi-2-metUbenz-onitrii; 5-{ ! •jd-andn.o-a -tdinnomietil)- ! H-pír;u:t3Ítí[3.4“d]{MfÍKiS<Íi»)·· 141 Jetii} »3-( 1--^2^)-2-btdroxipropii ja7.eSidin-3-ti - -4-ÎîuiU3XΓ2-i53(îii!he»Mîriiïni: 3-(1 -acettiazetidin-3-!î }-5-{ I - [4··«η·ίπο·3 idiOaonissiiki- Í H >pirs?.olo[3,4-d]píf imidÍR-1 -meK>Ni-2- -metilbenzefti&îi; S-{ î 'j'S'-k]öf-2-'8U)i<í-4 -Huoi' -34í4;.n-iprop!!a«í<:tdií3-3"iÍ}fei)iijetii î-3--ttïeiil- n i -piraxDlo[3,4--dJpirtiíiídin~4'ainl!i; 1- (3-(3-(4-{4-aKtÍfio-3-metjl-Ui*|>irax<iío[3.4-djpíritBtdín-l-SI}etíl]-5*líidr-2-etcfSt-ft-iiüorfenii J azetidtn-5-11)-2--nietiiprop;m-2-e!: 14 ].·{ S-klór-ií-etoxí -4iluor-3-f I *(2,2.2-trifiuo?atil)azeti<lbw3-ilJfei»H}eiil)'-3-metH-iH-pü«3Sofoi3>4-tlJptrimldia--4-atnin; (2R)- Í -(3- Í 3-( i 44-antiiKK3-nteííl-lH-píraxu]o[3<4-d]pirímidi!t-1 -il )e?i íj-5-k lôr-2-eksx i-iMlnmíess il J atæiidisv ! -”ii}pmpan-2-ol; (2 S >-1 -(3-(3-( i-(4-ansmo-3-nsdi;-i H'pirazolo|3,4'd]pit'imid4ft-l-tl)etiiJ-S-kiôr-2-etoxÎ-6“fitJorfenii}axetidirt~l--il)pmpaft*2“Oli 2- (3-î3-[144-antH'.o-3-tneiil-IH-pif8ïoio[3>4*d|pirt»iiditt-}4i)eüîj"5-kîâr-2-eU)?:i-6-fim)rfenil}assetUiin"i-•ibeiauol; 1 - : l-[5-klór-2-etosi-4-{luor-3-( I -met il szel tdm-3 - i 1) fen í Ijed 5 J -3 mm? il- i H'ptra?x>lop,4-d]pifimidîr.-4-amin; 1-1 l-j'â-kîôr^-etoxi'S-li-eïiiajeiidÎn-S-nH-iJuorienjijetîiJ-â-mtti^iH-pirazôUïp.d-djpifimtdta-il-amm; 1- (i-(5-k]ór-'3-(l-(2í2'-dif1'aoretil}az.etidií'í-3-íj]-2-eíoxt-4~iJuorfentlJet:iiV3”ft'>^tl-lM-pif5i:«>kí ppkdJpirisRÍd»·-.............-4-arom; 2- (3-( 3-( I -<4-ai«i no-.î-mct U- U i*ptraz.ok>[3,4-d]pírimtdÍ8- i -is)£ti!j-5-k lôr-2-etôxt-fj-floorfeoti) atœlidnv1 -ÜJ-saeetamid; (2S}-1 -{3- {3-f 1 -(d-amino-â-metii- 1 iJ-pitwJolef3!4-dipinmidsi-14i}ed lj~5-klûr-2-e4om-6-iluorfenii J azeUdin- ! -~ii)propiM-2-oi; 1 -{1 -(5-kiôr-2-efôxi -4~fiuor-3 ·( i -iïopfoptiâïetid(n-3-îl)fettiî Jetii) -3-úlinttomsötíi)-1 ï-kpirasok>f3v4-d]ptriiï»<;:St;---4-âfrtiît; 1- (l-f5-kk>r*2>«toxM-l1uoT''3-(i-m<sliaze{5dia-3-jl)feniiJt,HI>*3-(dttluonnetil)»iH-pteoio|3.»4Hjjpbimtdm-4- -ámíts; 2- (3-(3-( 1 -j'4~ammo-34difU»ömtef:{í)- i H-piratKOhJ3/Kijpirmsídin-1 iljes il i -5-klôr-2-etoxi-6-fltJorfeîùl)aî5ettdin^ - 1,-ii jefano.l; ! -(3-( 3- {1 -[4-an«no-3-(difiuormetii)-l H-psrazoioP^-d (pirirn idin-1 a i jetii (-S-kkír^-metoxi-d-fluorfemi)" azetidin-l->']-2-i«etiÈpropan-2-oî; (2S}-i-[3-(3-{î-f4-amino-3*<difluormeti!)-IH*pir«2oio{3,4-d]pjfimidi«-{-il.!etin~.‘5-k}ôr-2-Btoxt-6-fJ«oïfer»{)· azét i d b V i ~ Π J pro pu a-2- ol ; (2R )-1-(3-(3-( i-{4-amin.o-3-(diil«onn8fií)-lid-piríizoíoí3.'i-dj!>ÍriniidÍB· l"it)eíii{-5"kiór-2>etoxi--6~i1iKB-is«lf )· azeüdín-i ~i I jpropan-2-ol; (2R 1-2-(3-(3-( ] -(4-armnö-3-inöti5- i K-pira2o!o(3,4-d]ptrinudin-1 - í í }î.u i Î | - 5 -k 1 or - 2 - n í e t<> x ï - 6 - n s c t i Î Sen i 1} ü I ti i rr - !!!!t~ílÍpi®pgn-4-óí:;i!ÍÍ (2S)-2--(3- : 3 -[ 1 -(4-anÙM>-3-n»ein-H-i~pirct2<dof 3 Ad]pír«nidm~ 1 i)·s~k lór-2-íbcksní-6-mei(MenΠ (aíeíidin- -l-il)propan-!-ol; i - (3 · (3-( 1 -(4-anii no-3-med 1-11 l-pirazolo(3.4 -djpintmdm-1 -ü)etH]-5-kiôr-2-mdüxi-6-nieîUfeHi! ;· azeiidin-1-Π}--2-met[Spropan-2-oi; i ?R 1-5-(3- iH-pifa/oitd i,4-J|plihiiidin· 5--i!}eiili 5-ki<.‘r-3-n!i.'îÎ><)-6-n!eti!fe»îi}az<âtkiiïi·' - i - îO-N.N-dinieîîlpropâiïanùd; (2S)-2-(3- [3-f i-{4-£jmino-3-n}<Mii-lH-pira?xiioi3,4-d]pirim!:!i!i-! -ilKoil-^· 1.1:= r -5-:===.1:0 î-f»-rneliitomiiazendin- - Î -ii}-N.N-dimetiípropánarrísd; ( 1 -G- (3-( I -(4~ainm<5-3-nudií~1 i:l-pirazc4oj 3,4-d(pirim ldin-1 -iík4Í!Í'5~klór'2-íne=o>.i”6o«ed]fenií] ay.etidín-]~ - ; !)c i k i ob uí i 1 j se eíon hr i í ; 5-{ 3-(3--( 1--(4-aminol-metii”) H--p«'azökt|3,4-d]piríinid!n- ? -il)eí:i1]-5-klór'2-Γΐκ:ΐ0Χ(··6-«»&ΐί{ί(ΐηϋ}»κ«ΙκϋΓ:*(-{1)·· '2--rn«i:sipropaíiefiítí‘íI;............... !-{1 - !5-k k3r-2-«'H4.o=<ó-v-n^euS-3-(] me£iip!peridÍ!i--4-i!)fenii jetii H-pira/olo|3,4--djpirîinidiïi-4--i}.!îïin; i-(4-(3-( H4-amino-3-niettl-iH-pirazotop,,4-d)pirímid,m-J-ü)etiÍ}-5'kíór-2-meloxi''6-metilfenil}piperidin'l -Π)--2-nieti.lpropa.Ti-2 ~o ! ; 5-(3-( l-(4-ai»mu-3-(cianometi!}-IH-pira7o!o[3(<i-d]psriraídín-l-fl.|etíí}-5-lííóf-2''etost»{5-níeíiífen}l)-N,N-dímc* (i!p>ridin-2-kí:rboxaraíd; 3-(3-( !-(4-aiifÍÍK!--3-rnoiil-iI-í-pB;izoio[3.4-dÍpinniídíí!"l -ii)etí]]-5-k!ör-2-!netoxí-6-.m«ú]reoíiÍcíklobuti).t!o] l;n-íluoracetá:. 543-(i-(4-unilfH>-3-m«iH-l.H-p5ra>ado(3x!'d'jpiriníidin-í-!Í)eti{}-54dóf-2-moioxi-6-meíiU£íií0-N<N-di(nc‘iílpiko- ii:fo-iríT!dbÍBíd2.2:2--S:rifliíOTaceíáís; i-(í-(5-kJór-2-metoxi-4-roeti!-3-(pin)«idin-5-iÍ}{l‘ni!)elil)-3-meűl-Ud-p»ra3soio (3,4-d1pírimidLn-4-amin; 1 -( 1 -(3-(2~amínopirim idm~5-:IV5-kSór-2~rnaío>a-4-metil feni^etíl)-3-metii-1 H-pirazoio(3,4-d jpirimidin-4-anjin; 5-(3-( 1-(4-air.i«0'3-metí 1-1 H-|>irax<íIo}3.4-d]pirimidin-l-ü)etU)*5“kídir-2-öíekisi*<í'metHfenil}níkQtmoű{tnt; l-( j.(3.((>.am!nopiridi)v3-il)-S-klör-2-nic>H)xi-4-!netiifentl}etn)-3~itieiil-ik{-pirazolo(3.4-d]pirir»id!n-4-am(B; f-( l-(5-klór-2-ínötoxi-4-metii-3--(3-(tru;tlfs?.ulfo«il)piridin-3-iÍ)fefiil)etil)'3"m^iJ-lH-pirí«zolot3t4-d'Jpirin»<ÍW'4--amin: is*; 3-(3--( J-(4--3fnino-3-mötil-lH-piraz.olof3<4-djpiri«üdin-!-ií)ííliU"5-'kíór-2-raetoxí-6-metHfenn)-N-metilpilö?lm-amid; 5-(3-( í-(4-arn!no-3-metn-í H-pirazoli>f3,4-ci|piriraidi»- i-il)e{)l)-S--k50!-2-rrtetoxí-ö-m(;fiiíenií)-K-dkiopí‘Opjl-N--metilníkQlinamíd bia7,(2,2,2-tri(iuor;ic:eí.á·); 5- Í3~f ! -(4-mninô-3“meîil· i !1-piraíÁ>k^3/i<!'jpírjmklííV-Uií.K'nSj-5“kl6r-2-nseí:oxi -6-raetîifcnll }-N~(2--h ídrox íet í IVN-met i Ini kotinaroid ; ί -((5-(3-( ! -(4-amiiK)-3~metü- i H-piraïo1of3,4>d|pirimâdin- i i!.)eúr|-Sk}ó;-2-ntetox)-6-'i«et!Ífsnii}p!rknn'-3- - i ! }karbo.n i 1 jpi peridin-4-oi : i -((5-43-1 i -(4 -amimj-3-metil- 5 íí-píjf&zoSofl^-dJpiriRíidl»* i - li)edr|'-5-kk3r-2-nieu>>d-6-ni<;t;i(cny}pírkhn--3- - í i)ksrben i I ’jaxe; ídi n-3 -karbon i s ni; 5-(3-( Ι-{4-^ΐη1ηο-3-ιηοόΐ-Η{-ρΐ^2»!ο[3>4~ΰ|ρίπη3ΰ45η-1-Η)ίΐΐ}}-5-^θΓ-2~Μθ1αχ5-δ^£ίϋ(ί»3{)-Ν-(2-&οηηοί;ηΐ)·· -ki -met i In ikot ínamid ; 3-{3-(í-(4-at«mO“3-ffl«dMH-pirazoíö(3í«~d|p«'m'tidin-l'-ü)etil}-5-kiór-2-meíoxi'ő*mt*íüíVm0-N-rfw{slpropán-aniui 2,2,2-trifíuomcetát; S-CS'il^-iWÜno-S^njeüMH-pkaasoUHä^-djpirjinidin-l-iOetiO'i-kiör^-tnotoxj-ö-metilfeniO-N.N-ciimeiii- propánamid; í»(Í'-(5-'k!ór-2-'meloxí-4-'metü-3'(t-(í-mcniipipt,ridin-4-ü)-'5 H-p[i'azí)5-4-il)fem0etü)-3-raeiil~]H~pirazoio[3,4- -dlpirímldlm^sosin; í-( l· 13-( !-( }-ace)dpsp«ndm-4-ii)«l H-pira£öí-4-[] j-5-klôr-2-nîetoxi-4-metitfeï!d |edl)-3-metiM H-pirazoîo[3t4-•djplnrnidiss-d-asnin; Í“[i*(5-'klÓT-3-{i'(2-(dime{ilatnino)edi]-]H-pifaKol-4-íí}«2'mstosi*4-'metUfi;nÍÍ)erii]-3«metií-]í-{-pira»oÍo[3,4--cijp irirtí id in-4-ara in; 2-(í5-{3-f l-(d-amino-3-!netif-!H-pmaK{>lci[3,4-{iJpirimidiB- l--ii}<;ijlJ-5-'kîôr-2-rf!ek>îti-6--»ïetiif«!»l)piridin“2-ii}-· amino]eianol; i 4 i -(5-k}ôr-3-(6-(dimeîil!jmh3u}pÎrkÈiii-3-ii}-2-nïetoxi'4-metiÈfey|)ntil ί-3-fnekl-i H~pirazolop,4-d!pir«Hidm-4--amin; }»{'}-(5-kk'ir-3-(2'(dimciíiafUÍRO)pirídÍTi-4-ij)'2*in$toxi--4“fneH}fi««l)e{ií>-3--meti!-U-I-p?raacííoí3<4--d]pifimídífl-4·· -amm; i -(4-(3-( í ‘-(^mjno-S-metîi- IH-pirazedoj 3pkd|pirimidm- )-íi}ati])-5-kíór-'2mmí<?xi--6-mmílfenii}pií:idin‘-2-ií}-;omtidm-3-ok 2- (5-(3-(1-(4-araino-S-metil-n-ä-piiszolof 3 dM]pif*m*dSiH-íl)őü]j-5-k1ór-2-memxi-6-metí!fimij}píridin-2- -iioxi}atanoi; .......... 5-(3-( i-í Í-aroino-Mnt-iii-iil-i-mvofolM-djpo nádin-* ΐί»·ηΠ 5-Unf ? ;3 „ d-tkiotviv'd o metilknth -dnnelilpikolmasnid bi:;z(33?3?-ü4íi«or8cet<'ki; 3- (3-( l-Pkam ino-3-mm (1-1 H-pí ramlop,4-<l3piriïriidin--i - ií^elii}- S»jt.iöf-3-ic:ik1opropil«töti>xj ί-6-tneí iifcTtí])-3í,N-dímetiipíkolinamid bisx(2,2.2-trifîuoraceiâî}; 5--(3-{'Í-í4-aní!no-3-(diíliinrmeíii}-!li-psraxolo[3.4-d{pinmidi;v1--ii3eii}}-'5~kk>r-2-me(oxi-6-mt'tiifenil)-N.N--dimelilpíridin-2--k&fÍK>xamid; i -( 1 -(5-kiór-3-c5kíopfopi!-2-metoxi-4-meiiHenH)eínj-3-metíH l-t-pira*o(o p^-d jpídmkiín-4-amm; 1 - ( í-í'5-kiPr-3-(cikfepmpiiínetii>2-{33iak?xk4-íiwt3lkí3ii!]eiii ( -3-ntetij-1 ll-pimzoiopxi-d jpirímidin-4«a.min; (3~[ i -(4-í3mino-3-m<ítii- i H-ptr&smioP^-dJpirin-idin- i -distil j- 5 -k lós-2 -meiox í -6-inef i 1 ífcn 4} asetcmi iri i ; 5-(3-(1.-(4-amíno-3-ínctíi-1 i-i--pira?.ofof3,4-d]piiia»din· l-íl)eiil)-5-kiór-2-ett>si-6-me(íL%tíl)-'NíN-dÍmetilpikniin-amid b!SZi3,2,3-d iflaoraoetíd); 5-(3-( i-(4-at»»>cf”3-me{j!--ll-{-p(rífz«lo[3!í-djpá,imíüii}“l'iliietjí)-5-k'íór-2-etoxi-ő-'nis;U!fcf!Íi)-N,N' -dimetümkodoamid; I -( ! -(5-k]ór-2-etoxi-4~meűÍ-3-(l-SKiül· ( B-phazoM-iftfet»] >etilV3-meUl· i î-î~pir<ti-:t;tt«f 3j piti π t ídí íí—=i -üí nin ; 1- n-(5-klór-2-cioxi-4-nietis-3-(5-(metif;a«iro»i})pírK})t}-3*n)fcnU)c{ilj-3--metil-ÍH-pjr8zóbf3,4-dJpírímidift'4--am ín: 5-(3-(1 -(4-amißo-3*metil· i I -i !><;t i !)-S ->kl öi'-2 -^tosí í^í>^«>eí:í 1 íc ni i j-N-msdifsikoliit- s: anaíd; 4-(3-( ; -(d-amino-a-metil-1 >ϊ;s.;-Oh>í.5 S 'ii'te5Í!)-5-klór-2-ft%etoxí'6-au'tiife!í:])-K(K''GÚneíil- p ikoi inaTnid-bisz(3.2,2“ti‘ífluof aceJíd κ 4-(3-( I -(4-a!nino-3-t«etil- íB-pítazoks; 3,4·-djplrinúdm- l-iljenlj-S -klór-2-etoxí-6-ííiOSÍifcm]>-N!N-ditnetiípí.koHt5-amsd; 4- (3-( M'4-amim>-3-maíii- !H- psta?.i>!o| 3,4-djpinnúdln- -k}ór-2-eíoxí-6*moíi!fcadihNX24Hd»O5tiefiI}--N-meuipikctiinamic:·; 2- (4-(3*(Ή4-^ηΐηο-3-«ϋΐΐϊΜΗ-|ίΐΓ3ζοΙόΓ3>4-^}ρΪΓΗηΐϊ}Ιη·1··ϋ>ΐί{1^5'ΚίόΓ-2··®ΐθχί-6-ΐ«ϊ:ΐίίΓ«βΠί*Π3'ρ}^ζοΜ*ί0-ae êfeffiM; 2-{4-(3-(]-{4-amirK>-3-msíil~H-Í-pir^oleppW}ptrífnidin'MI)eüI>S-klór-3'«üxi'6-írK#H&nií>íH-'piraz(>M-H)» M-imxiiaeetani id ; 2-(4-(3-(] -{4-amino-3-meíii~lH~pira?a}ioi31-djpiristHdln-1 - i i)e ii i)-5-k lór-2-íítöX Í-6-met i 1 fe η 1 1)-1 jH-pirazo î- ! -ii)--Nji^dimelilacetamid: 2-(4-(3 -( i -(4-am ino-3 -malii- i H-p irazo 1<î i 3,4-d jpiri ra i d in-1 -ii}e{i.l)-S-kiôr~2-înetoxi-6-tneîi]iensl}-I H-pirazoi~ ] - -ii3-'^íK“ddpéöiía:siáo:ddi 2- (4-( 3-( ! -(4"ísmioo-3 -me·»:-1 H-pinizoio[3,4-d]pirimíd;a- í -iI)etii}-5-kfór«2-meU>xi«&'meUife»l)-] H-pirazol- i -- i S )- N, N -íiimeUlpropánamid ; ő-{3-[}-(4-amiíio-3-metiMH-pjrazoto|'3.4-d|pifimidm-]-ij}e{iJ]-5-klór-2-etox}-6-tnetifftímí ]-N',N-d»mdilnlko-tinamsd-biszftriiluoracetái); 5- í ]-(4-8mi»o-3-nxriií- lH-pjfaxo!of3,4-dipirírHÍdia-l-i!)ed{j-4“?netoxi-2-meíí!-3-(l--nnedl-ÍH-pirazol'4-ii)bed- 80H«XÍ}( 5-[S -(4-aHn«0“3-ín«iil-íii-pífaa>!o(3>4-d|pinníidin-l-i).!euíj-4-e]oxi-2-m8íií-3-(3-nieíí!'-3i4-piraz<í!-4-iI)b3Sko- Ι|;·Ρ«?ΐ(( 3- [ i -(4-anuno-3-meiíl- i H-pirazoio[3pRiJplrin'ddin-1 -ü }ení]~5-kiór-2-ek)xi-6-i«tiilbcnzonaf ü; 4»[1 -(4 -snuno-S-niebl- i H-piraasolojiS.d-dlpinmjdùi-1 -11 ]eUij~2-az<didín-3-ii~6-k lör-d-etoxibcnxonitril; 4- (1-(4 -amlno-3-ttietíl-1 H-piraKolo[3(4-dJpirimidín-1 -li}ebi]-6-kíór-3-eíoxi-2~( i -mcdi!a?£tid»H-3-H)ben*Xínítn I; 4-t'Í-(4-amino-3-ffietíi-lH-pÍ!a>r-oloí3,4-d'jpiramídi«-i'il)etil]-6-kióí--3-etoxi-2-(l-eiilazeíidin-.j -il)be»Konitril; 4-| j -(4-amino-3-tSetil- i 1- 3- p s ííí >?;< :· k í [ 3,4-- ülj p íí ' i m s di s:-- ! -i:)eí:il j-6-klór-3 -etox <-2-( t - tx»pf«pfla?.etídin-3-it}beo?.ooi{- llfíi:· 11111 4-p-í4-afnÍno-3"!netH-ÍH-piraao!of3,4-dJpinjtni<lin"l-ii}«í£iÍ]-6-któr-3-eíoxi"2“n dzobtítiíaz«tídíri-3-i'0benkOfií(- I Ilii 4-j i -(4-amino-3-medí-l M-píra«>to[3,4"d]pirÍroidin - i · iijeili j- 6-kióf-2-j ! -(mkJopropiímedl)a£eddin-3 -ií]-3--etoxiben/oniíril: 4-(j<4«amino4-»»ii!-U^pira^k)[3,4*d]pifin«dm-J-il)etil}-ö-kWr-2-(l-cjWobiäitotidjn-3-H}-3-eioxiben2:o~ nàrii; 4-[j.(4^mjtít>-3-meul-IH-pffazolol3>4-dJpír«sí<jín'S-H)etil}^vklór'3-«toxi-2-il-{24!ÍdroxsdfiíaK(ítidin-3' -illbenæomtril; 4.(î-<4-avï3ii50-3-!î>tîi.îi- ]Η^ρΐι»Μ>ΙοΡ,4<!jpîrijïtidiH- i-îi)eiüj-6*kl6r-3-«ïoxi-2-* H(2S)-2-hidroxipropi]jazei}din-34îjixnx-y>nàni; 4-{;i-{'4-a«ítno-.>-metiJ-lH-pÍrazolo{3!4<jpirí}tíj<Jin-l-jl)eíJ'lj-6-klór”3-ítQXÍ-2-{l~i(2R)-2-hiíiroxlpropíl]azetídííí» -3'Πί beiîÂOiïiïrîli 4-1} -(4-amiiuv-3-metil· 5 Í i-pinmdoi M-djpinrokisn- i -HjetH]-6-klór-3'S!lex;i-2-[ i 42-hidroxi-2~me»]propiip a aeti dîn-3-il Jbenzon it r il; 4.[5-^4-8rnijio-.3-metU-1M-pii'axoio{Í,4-£ÍÍpiri»aícíjft-i-il)eúíj-6"kíót“3"e!o>i.i”2-[í'(2-hújí‘oxi-í-metíietii')a?^iidin- -3-i!jbe«zonitri); 4„!4*(4.afninD-3-metií-n4-pirazokfj'S,4-dJpinn»din-i-ií)eUij-6-k!ór-;)-cMoxí'2-[ !-(2-metoxíeiil>azetidin-.i-ii]böv zord teil; 4-|4-(4-antino-3-metiM H-ptrazoioi 3,4-djpírií-nídm- i-ií)etjlJ-6-k.lór~.í-cioxí-2~ {) ~}.2-m«tosi·· í -(metoximeü])-eu!j m4 id in-3-íi} be π zojiitri i ; 4-|'I-{4-aminD-3-nudií-Iíi-pinixoioi'3<4-dlpinrnidin-i-ii)eííij-6--kiór~3-eíoxi-2-[ l-{tett&hidrofarsß-3-ij)a2x4jäin--3-i]]benzonitri]; 4-j !-{4-anbno~3-metiM H-pirax&iôpAdjpinaîidin- I - i i )e ï ί !|-β·Ί·ΐΙ<>?-- :3 -ïi-tîx ï-2' [ Í - < îx: î:î ah ΐ d r t:> -21-1 - p s r;irs - 4-i j>-s?£tid«i-3-l!jbeRzon«rii; 4-|'l- (4-amiao~3-met.il· Í H-pi!'aKoio[3,4-d_|p5rimädän-i-if)etn'j-6-kiör-3-ei<ixt-2~|' i-itettaliidiofumKl-dnietil}-azetidin-j-jljbenüooifril; 4 -{i -(4-amino-3 -mefil- i H~pirazol»p,4~d jpirimidis-i - i !>eî i I ]-6-kt ôr-3 -et ox Í - 2 - [ i -(temahklro-2H-pjr&n-4'jlmetil)' azeii d in -3 - i Í ) b en zon í t r i Í ; 4-(i-(4-í!mjtto-3-fneH!-ní'pírazoíop>4-d]pirimidin-i-íD£!tti]-6-kíór-3«etoxi'2-|'i-(2.2.2-triniioretn)a2stídíB*3- -iíjbeiizonitrii; 44 i'{4-amínö-3-5^etíi-.iH-pif3Zo!of3!4-djpí.rÍ!nidiíx-l-ü}ei n.]-6*kíár-3-eto!cí'2-{í-(3,3,3-}jiníiorptX)pil)aKetidín-3·· -djbenzonitri?; 4-; l44-amíno-3-mötí!-lH-pirazol«[3(4-d]pÍRmidin' i-iiic;ür|-64iôr434.t'4e!ôiXïnîeîii);î.«4idin-3-âri-3-ôtoxii5en-zordini; íerc*b»tíl-2-(3-{3-í i -(4-3«)ΐηο-3-π5δΐΗ-1Ι·ί*ρΐΐ·3ϊί>ίο(3,4-ίί]ρ»ΐιηΙϋίη··ί-ϋ)^Ιί]-5^{0Γ-6·ςΐ»«ο-3-ΒΐοχίΓ««ϊΙ)»ζ?ή-din- i -il)-5-a)«tifptx>p»nodt; 4-; l-{4-&mino-3-iïîetii-i.H-pir;îZo!of3,4-d|piriniidin-î-il)etii]-b'kMî'-3-eto;<i'2'[ }-('2-hidcoxi-i. ! dimeblebl}· üxeud in-3-iíi beadod trí í ; eiíi~2-(3- {3-[í-í4-anHno-3-ineíil-iH-pírai»lo[3t4-d]pirimidin-i'i{.teií}]ö-klór-6-cíaao-2-eLoKÍÍenii(azeíid«i-i- -íl)-2-nietí!propa{toát; Ív- [3-! ϊ-(4-ί»ηίπη-3-(«(ϊΡί·Ί H-pirazoio[3v4-djpintwdin~ i -iijeul j-S-kiór-6-cí&»o~2-e4oxifh\i! J&zetldín-14.1)-2--metílpropánamjd; 2-(3--(3-1 ) -(4-arnîno-3-metil· Î H-pírazolop.^d jpírimidin-1 'iî)etiiî-5-kiôr'6’CianO''2-en>xtfeniî}szetidin-i -il)--íO-öi fficí i I pro pá n ami d ; 2- (3-(3-( t-(4-amb}o-3-nKXd-IH-pirazok>i 3,4-djpintaiäm- ) - ä ()eii Γ| - 5 - k I6r-b-o îsno-2 -ei ο s i fen i 1} axai id is -1 -il)» ' N,N,;î-i r hneti ipfopânâmkk 2'(t-acetíiaz<nidin-3~d)-4-| ί -(·4~&θϊΙηο-3~ι·τϊόΐίΙ-1 H-pirazt4o[3.4-d]pinmidi:i- l-iiieblj-G-klbt’P-etoxibenKomiril; 4-( M 4-ansîao-3~tneHl- i H-piraasolopM-d ]p< rim knn-l-il)<îtii} 4vklôr-3-eK>>;i"2-{Î -pr()pknbkixeiidifi~3-.d)bea;'i> nitrlî; 4-f|.<4»8ï8mo-3“irte5U-}î-!^8fa/.i>?o|r>,4-d}p{rimi<U«*{''Ü)etH]'6-k{6r-3-«!oxÎ*2-(l-feoh«tin{aî5etidm~3*n)b«3xo< s-iítii!; 4-j Í-(4-aRimft-3"metil“lH-pira?A>!oP<4-d}pir}sn5d5n'i'tí)etnj-6-kíór-2-{í-(2,2-dírt{etiípropíinoií)a55Sítjdín-3-iíj-3-'«íoxibcnzoiiíirii; 4v[{-(4>ammo-3'-meui-tH'pin«o}of3;4-{jJp5r«nidin-?-n}e»}J<6-ki0r-2-|l-((;iklopropjlkarbonii>aKe{idö!*3'i]J"3- ~eK>xibenzomtrii; 4-[4 ~{4-»ϊϊΐίΒθ-3-ηιβοΊ-{ H-piraxoso[3,4-d]p5f««ídin' S -iíkxíi]-6-kl6r-3-etoxi-2-( i -i2-h{droxk2-n?cdilpropa»oii)~ íizsí idm-3 -i I jb&u&Kúui I; 4-{Ι-{4'»ίϊ!Μ·ίο-5*πΐβΐί}·-{Η'ρϊΐ·82:ο^ί3.4··ί5)ρΪΓ«ΐΐκϋη·*}*Μ)0ΐίΐ]··(ί-ΐίΙ0Γ*3*ϊΛοχ5-2-[ 5*(mci'tJs2{jifofijl)az;ö}idi»'5--iíjberaonikii; 4-| I -í4-arHÍn»>í-HK4d-lH-pirazüittP.4-d)pifÚEÍdin-MI)siiíj-ö-kIór-3-etoxí“2-[l-íetitezulfoikl)a;íeüdítt-3-n.3b&0' Kmirfü; 4'[{-{4-areMio-3“H}elií-i Η*ρΪΓ»ζί)ϊθΡ>4··ί1]ρΐπι«ΐ{ϋη*5-ΐΙ)ί<π}]-6-}ίΐ0Γ·'3-βΐοχ{·2··{'}-(ΐχ<φΓορί)8»»ΐΓο»ϋ)»ζ«(ΐ«ϋη'3-iljbiírixoíiítrii; 4 -f ! ivHK'ïi'l·· i H-pinizolop/bdjpmmidln- 5 -i}}enjj-6-k!ôr-2-[l-{cikioipropilsaiifonil)aïe}kiiii-3»yJ"3- -e!o\ibi:rizoi»ifil; meíib3-{3-i i -í4-amino-3-íneü;- IH-pifaKoiop^-d^pifimitijn- [-üjfötjlj-S-klór-ő-danö^-eíoxífenUJaKcbdm-1 --karboxíiáí; eül-3-{3-( i -{4-amino-3-tnetiÉ- i H-piraxok>[3,4~d jpíriroidin-S ~í!)etil]~5-kiór-6-eiano-2-eíoxi fend} asreíidin- S - izopropi 1-3- {3-f 1~(4 -amíno-3-meti]-1 H-pirazoiofS^-djpirimídjn- \ -Π ,»etí I j-5-kiôr~6-ciano-2~eîo>; i fen H} a^eíid tn~ -í-kíii'boxüás: 3* (3-j í -(4-ainiao-3-m£?íl- í H-pirazoioj 3,4-dJpírimfdtn- í -H}ed!|-S-kh3r-6-cíano-2-etöx;kxHl)-N-{U:rC'buí.i])'' axstíd m- ! -karboxairad ; 3- (3-11 -<4-ammo-3-metii- i H-piraz^löpeí-dlpirimídtn- i-d)eulj-5-kh:4'-6-cíano-3-eu>xifcnü}azebdln-l --kasboxaroid; 3-(3-( 1 -(4-atnmo-3-metíi-1 H-pimxotoj'3,4-dJpiii!«}din-1 -d)£bij-5-kl0r-6-ciatK>-3~etoxifeid!}-N-öK;nkxöi:idin-l- ........-karboxandd; 3-13-11 -(4-andao-3-metii- i H - pi faxol o(3,4 -d ] pi r »51 í d in-1 -U)edlj-5-kk«’-6«cí&tto~3'en>xilbttH}-N'dií&zeJitíin- í --karboxamid; 3- (3-( ! -C4~aï»mo~3-meb i-1 H-pjraw>!o(3ei-d|pinaddii)- í -íi)etílj- S-k;ór-6-mno-2 -oíoxi Icáin -NiN-daru-dlaxe-tidín-i-karboxamiií; 4“[i-(4-andao-3'n^(i-]H-piraxo!o('\4-d]pirm!ídin-í-il>ety]-6-kSór-3-£fox!-3-i {-(24utlroxie*U}azed<Mi-3-di}beoz(H!:ítf'i!-<i4; 4- ( I-(4-iUfdtK)-3-fneiil· HÍ-pira?.olo(3,4-djplrimídiri-l-íl)etii]-3-ax£íídín~3-i]~<>-kk>)-3-ro£íöxibcnxoiH(í'(i; 4-[Ι-(4-3ίΐχΐβθ-3'{η<ΐίΗ-1Η-ρίΓίΐζο]ο[3,4-(ί|ρΰ'ΰβί·ίΐΓ(··5··ΐΙ)65ϋ,}”6-ΚΪ0Γ··3-π}β{οΐ{ΐ··2'·(Ι -me{iiaïetidm-3-îî}benia>nit'· ill!!!!!!!!!!!! 4-[ ! -(4-atn pH>3-ni£ t i I-B l-pit<t£olo(3:4-d]piri midin-Í-íl)tí1ii }-6-klóí'-3-( i -e4tlaxetjdín-3-il }-3~)»eto>; iíxíííZOtvUi'H; 4 I"í -(4-îurtífï*:>-3-ît51;tϊí -1H-pir*«oio(3:4 d]p.itiinfdín-i-n)etií)-<>-kióf'2-{ 14xopropüaxt4idin-;>”SÍ)~3"tneíox!besn't> wml; 4-[H4-ammo-3~it>euS-1 H-pmm>iol3.4-djpidmidín-i-íl)et!!3-6-kíór-2~CMzx>bi«üaze4idÍ5i-3-ii}-3-meaxxíbe«zö-nitrii; 4-[ ! -(4-anii.tKi-3-meiii-i H'pir3xolo[3,4«d'jpiriiriidiii-l'il}eti!]-ö-kl6f-2-[ 1 -(dkiopropiimetil}azetidm-3-ii]-3- - tnetoxi ben zoni tri!; 4-[J'(’4-amino-3-metiM}-ï'|»faïolor3,4-djpiriTt«diîî-l-ji)eüi]-6-kU:>r-2-'(î-cik!obuin3ÂetidÎÎi-3-tt)'-3"n)e{osibei\ztv nitrii; 4~[} -(4-arnmu-3-me£il- 1 H-p;ra?.oio|'3,4-d jpimmdin- Î*U tetil j-6-k Uk-2-[i -Í2 - b klro x kuî ä i ï J i ïî- 2-H ^ -3 - j-ri eî r> x i- bmzoniirii; 4-1S -ή4-«τηηϋ-3-metis- î B~p; raxo So Í 3,4-d j p irins kl i a - ! - i l set i I j-6- k iôr-2 - {i -((2S}-2-hjdroxipropU]sü»fid«i-'3-i}}-3--mstox ibem'omtri 1: 4-1 ! -<4-an»no-3-metiî* SH -pi r&m le [3,4-d jp irins sd i it - i-ilsets! j~6-klor-2-{ i -l(2R.)-2~hidn>dpropâ) jazetídin-3-iH •stietoxibeiszotsitrí!; 4-1 i -(4-ai«ino-3-metü- ? B~ps raxoio [3 ,4-d jp srirrs id in - î-ii>etH|-<>-kiôr-2-l ] -(2-h i d rox 5 - 2 - m et B propil ) ai'et id 3 n - - B j ~ -3-swetoxibenxoniif il ; 4-1 ! -(4-a;îtit>0'3-meiii-1 B-pirazobl3.4-d jpirisnidiss- {-íl)ettí]-6-kióf-2-l 142-bidroxl-1 -mes ik4ii)azei!diivo-ii'}-3- -mrnoxibenKdti'sf; 4-[l -(-l-asnisio 3 !!R'í!Í'l H-plra^:olo[3,4-d}pfrímíBíTí--l-4í)í?tií]--d-kiÓr--3-rt}<'í«>is--2-{ I -<>xeí:an-3--ilai?.<4kïïïx-3-iObcÎî-zotsiiril; 4.j''j-(4.aíniiio-3-n!eüHH*pirazolo[3,4-d]pirind<íin-í-UK4ilj-6-k!ór-3-roeio»i-2-[l'(tí;irahidföfuran-3-ü;-azetsd ia-3 - il jbenzon iíriJ ; 4,[|.(4~andra>3-metii-lH-pinízokí[3Bd]p!riaiidin-Bií}e{ii|-6-kíór-3-nu4oxi-2'[i-(íeírahídr<>2H'piran-4-i!}~ azat i d ín-3 -il jbenzon iiril ; 4-|i-(4-an?ino~3-metii-?H-piraKolo[3*4-d]pirimi5dtß-Mi}elilj-6-ki0r-3-i»etoxi-2-n-(teii-ahidfof«mn»3-ilmetn> azét i d ín-3 - i; jbenzon Síri: ; 4-[ H4-amisto-3-tstetii-1H-pinazxdof3,4-d]pirimfdm- í"«J}eHíJ”fi-!£Íór-3-iHetoxi-2-[l~(íetrahí<in>-2H“pini:}'4- - í Imet í idaá id is -3-1 i] be azomtri !.; 2-í l-aceük'izeíídín-3-ii)-4-i H4-aiíiitKi-3-metíi-JB-pífazoloi'3,4-d]piriiii}díti-l-if)etüJ-6-kíór-3-metoxibeaz«nli- llli'íl:; 4-1144-amino-3 -metti-1 H-pim«óte[3>djpirúnidia-l-a)et5ÍH^ iór-3-Ru4oxl-2-(l-pfopioni]azeíídin-3-ilj(benzo- !!|piMl; 4 -1 i 44-amino·-3 - ssn-kii 1 H-pifa»olo|'3,4-djpirÍfr»síiíí- i -ti setslJ-6-kbr-2-í I -izobulirlktzetidin-S-ilíd'HWlxtxibötizo-- iilpim!:;- 4-[ i-(4-amitso-3~meul- Î H-pirazoiol3,4-djpirm$sáín- l~íl}ets!]~6-kióf-2-[ I -(elkiopropilkarboidl)az4stidÍH-3-i5j-3~ - sssdox ibenzon síri I ; 4-f Ï-(4~amino-3-ínetd- 1 H-pirazok>[3,4-d]pirimídín*l-ií)eííij-6 kl6r»3-*metoxi-2-[ i-ímet«is2ulfonil)azcudi»-3--íljbesxöHitri?' 4-i'{-(<5~sm}no-3-meíjS”iH*piraKolo[3:,4»djpirimídifV-t 'ií)eíirj'6-k!ÓF-2- {} -<eitís:r.ulft>«ína^.cítdin-3-il]-3-Híielöxibenxonitdi; 44H4?’^ioo^3-'>TiieUKlM-p]raäe0Jo|:3,4-dJpkimrdin»l*i!>etil3‘6*ki6f-2-fHi*opfopife}seMtfattiJ)as»tidm*3-Hl'<3^ -matoxibenzoaitriJ;. 4'[14^~aai*£{ö^~meííl”iH^irazöiö[3.4»djpinroidío-l*i!)etií3'6-kftk-2"[l^díkbpropIisztdfoniI)a2etidÍHái-íi]->3·- ~mak>xibe»zondri'i; mi?til-3-{3-p (4-amínö--3-nietí{“lH-ptra2»}o[3,4-<ÍJpjrimidw-l')i}«í{il}-5”klór-6-cjanci*2'rfteiosifenn}a?.efidjn-I--karboxiiái; iífvpiraxAki{3,4niÍpií'ín5Ídin-'í'ÍS)etii]-5-klór'-6'<:i;iíiú-''-ní<;-!oxiferíii};tóetidin-! - -karboxüát: íXQpropik3>jí3>il<4^amino-3'medí“)^{-pHmolöp,4'd]pírimidÍ«*ldl)edí]~5<-klóí^6-cumtt:-2^íietoxi- isiül} asset id in-i -karbox ilá! ; 3»{3-{H4-^m'ino-3-«ie{iMH-pírasK)to|3,4«djpMmíd)n-l*H)etUJ-S-íítór'6-cíano~2-mc4oxHbníi}“M‘(í«fC‘'bttlil)‘' a:íeíSüin~]'karboaa;níd; 3 · {3-[ i H[4~emmoP'rceii M H^írazoiop,4*d jpffimidí«- l -U jeti i]-5-klór^-ciano«2«metoxJ&nít}=a2eddiö*ix·· -kasíboxarald:;. 3-{3-fl~(4-a!niîïo-3-meHI-tH-pîrazoio|3t4-d]pirii»îdin-î-jj)etil]-54ciôf-6*<iano-2«me{oxifenil}-'N-mêtHa35etidm- • ! ••karhaxarau)·, 3*{3-f l"(4-8míi»G-3-mBiíb!í4"pira£ölops4-d]pirimldín-í-ii)etil]-5-kÍór-6-daHO-2-mewxifenil}%'-etilaxe£id«Kt~ ...............-karboxiimid;........... 3- (3-( ]~(4-am.inD~3-mstít-íH'pira?Jolö[3!4”d}p}nír5ÍdHi-í-íi)t4:i)J-5-k]ór-6-ciano-2-metoxife'niI}-N,N-dí;meíiiaze-..............tidm-l -karboxamid; 4- i l-í4-andíio-3-melii-íH-pira®>]öf3,4-d]píríkddtn-í'-íi)e{i]j-6~klór-2-( i-(2-hídroxie!:lí')a:-íetidí.n-3-iii-3~)ifietoxi- ....................... rj!-ii4 ; 1 -11 -[4.5-diidór-3-n -eíilaaeddia-3-il)-2-nieto>;ir<íniljatií}-3-ttiöíil^ l H-pbazado (3s4~djpiri:midin^-a«üa; Hl -(4.5-dikióí'-3-(Î-ixopropílaxeíidin~3-ii}-2~raetaxifcni1)sii! |-3-metil-í H-phmoio[3,4-djpirimidin-4-ami«: 2-(3-(3-{ ? -<4-amino-3-ínetií' 1 H-pSraxo!o(3.,4-djpirinHdin-1-il)(4i!]-5:^-djklór-2-metoaifejTÍi}a2etid5n-ldi}etano; (28H -(3-(3-( i-(4-an3ino-3-melii-ii4'piraK)foi3i4'd]pirimidin-i-i}:)edlj-5,6“dikl0!-2-metf)xiifeniI)axetidin-]- ..........-iljpropan-2-of;| (2R)- l-( 3-(3-í 1 *(4-&mi«o-3-metib ! !!|H(Spröpan42~o:í;|: I ->(3 - (3~[ {-(4-ammo-3-meu!-1 H-pirazoloP,4^í Ipirimidb-1 xS)ed{J-S^^ikldr^2«metoxifetti}}}ö«stí4in»-i-'»:l)«2- *metiipropan-2-oí; }·( I -(4s5-diklór-2«metoxi-3-(l-oxetan-3-i!azetidin-3-ií}föoíi jetii }-3-metn-]H-piraz»lo[3,4-d'jpirinddin-4-ainin; (3-í3-|! -(4-ömino-3-aK;;ik Ikl-pí!';mík>[3d'd]pirii;iídái· í dlíedS]->p-diklór-2-nietoxdcnfl};ízeItd!n-i-il)-.......acetonítrii; ! - j í 4.3-() '-3Cxáíía>:cíi<h'n-3'fSj'-4,3'diklór-2-nieíoxíle!iitl|e{iií-3-iaetíl-ÍH-p»'axolo(3,4-djn-4-artsifi; 4-[H4v-8j»mo~5»metU-7H^>}m>k>{2,3'<}.j}>jriHjkliOf'?4í}eaU'j>t6*k:lóf«3*eíaxi*3K-{ ^txoprojjilaxt’tidin^S-iljbenxöaii- ill: 4'[i-<4-aTjMnO',5-metili>7H->pí;m>fis{3j3^d)pirímíd:áy^7^ií}etí{jKí-KMór^3^kíxí-2-[l-(2^iridföxieíí03^Udift-3-:|];ibe!^ ÄOHitril; 4- [i-(4~i«ttinov5*metü»?H-pírrolöf23*d]p»rimidin-7-H}t4ilj-64dór-3^t<>xi-2-{H(2S)-2-hidK>xipropil]aaetfdin--3-i]}benzonitrlh 5^{3-n>l4'an\inO'S-mei}|r7H*pifroi«|'2,3'd]pjrmiidiH*7“il}etnj'5^kl0r^2rnietoxi^6^niettlfenis}-'NsN*dif«e{ilpiri“ dí«-2rkarboxamid bís^trillaoracetát); •5*|3“[i-{4*amü»o*3*meu}4Mi|>tra2»]of3>4‘ii)pirimid»yfe»J4t)^j|J‘5:!‘-k}^*6^ianO‘2*meîox:ire«àl^NtH-d«oeû!piri.<' din-2"kí«boxamid; 5- í.^~[{-í4-amin<K3«me1ál''lH-piraíí!E}io(3í4-d]pírímidm-t*íl)eJii)-6'CÍ8i»o-2-tít(Wí-S-metj|feíiií}-N.N-dimetnpíri-din-r2-kíuhoxaníid; 4'ί^Ι^(4-«ηιί.ηο^3-π5θΙίΐ-Î Hrptrai«vío|3.4-d]píriaddift-lr-íl)erii]-2-{l-|('2S)-2<-hidroxíp)Opn{a?;etidin'3-íi}-3·" ^midoxf-ó-met'ííbenxoríitfíl; 4-J4 -<4-ai-nino-3-metií- íM-pifazoíop,4-djpírimidín-l-i?)et{i]-<S-kfór-3-eu>xj'2-(f)-(l-hídroxj-l-metiieííl)pírídín-'3-ίΙ|Ιχ·ηζοηί?)·ίΐ; 4-[ I '(4-amino-3-meiii- ! H-pírazoiop.4-djpirúnidín-ldl)etU)-3-nKMöxi-4)-roebU2-í5-{meins:mifüttü)píridm-3- ......·ϋ]!χ.'π>\οπί(:(ΐ1;........................ 4-{l“{4-^nino-3-nj«tií-lH*p»raz«1o[3t4-d]pirimidm-l»ii}etiI]«6*któr''3-eU>xi*2*pinOridin-l»ilbe»ííon«al; 4-[;í -(4..anuno-3 -meul- ! H~pirazok){ 3,4-d]pirimidÍri-I--ii}t4iiJ--6-kiór~3x4oxi-243'-met{XKÍazsbdin- S -iî)benzonitnl; 4··[{-(4·;ί)(;'·!Κί"3-iiK-rsí · I Η·ρίΓ;}χ:ο]ο[3)4^]ρΐ«{ηΐ4ΐ)ΐ··ϊ··ΐ1}οίΐ1|··3'θΐοχΐ-2-(1 'i?opropi?azetidin-3*ii)'6'Pielilben?,0' pibállll 4-fï~(4-arfnno-3-nnftil-! H-pira2OÍo[3,4-d]pirimidin-l-jl)etii}-3-etoxi*2-f i-(2-hidroxí-2-meUlpropi!íaZ(íüdtn-3--ii j-6-tBs.Milben/ouitrli; 4-f í-(4"an:inci-3-men'l-! H-piraxoio[3,4-d]pifímidín'I«ü}etil]-3-etoxi-2-l i-(2-hidroxi-2-meüipropanoü)a«!lidin--3-11)-4-- n s eîü b s ;u o s m π 1 ; 4-[l-(4-5ímifio-3-ntcul-t H-piraxoiop,4-d]pirímtdm-1-H)<;íií]-3-etoxí-2-{ l-i'(2S)-2-hidrox!propil]azetidin-3-iï}--4-mettfbeRZonítrií; 4-[- i -fd-anbno-a-meSií-l 11'pírazt)bp(4-d]pírimídín- i -il;etíl]-3-etoxi-2-! ! (2-bidfXixietji)a2«ndin-341)-6--metilbei\zonarii; 4-[-1 -(d-ammo-.i-nxdil-11 -l-pkazolo|3,4-dJpirimídín- i-tl)etü]-2-f 1 -(2"iildiOxi-2-n\ei.ilpi'opi])a?ef:idin-3-i.l}-3--ineto>d'6-rne(ill>en:''op.i!rii; 4- [í-(4-;H»mO”3'tnef.U-4I4-pira?.>>io{3,4-d3pirímidi»--l -il)«i){3'6-ltlór-3-eioxi-2-píriini<ÍHS-5'ilbenzonilril; 5- (3-jl --(4-31011¾)-3- metiMH'piraíííli>p,4-d.lpir!mídi»- i -Ílje{}l}-5-!Uór-6-ciano-2-etoxiíentl}nikotinonifrH; 5-í 3-[ 1 -(4-'-iîxtîïîiiO'-3--me£ij-1Î4 -piíraí'.oío{;3,A-ci Ipirimklití -1 -ií }<íín']'5'-kk>r-6-c:iatíO'-2-etoxií:í?ni] }'-N .K-dimetil-nikoti.namld; 4-[! -(4-ainúio-3-me{'j3-lH-pii-aiíofol3>4-djpirimídin-í-i!)etií]'-6-klóf-3~me{oxi-2-{5'(meínszulfo»i!)píridin-3-41)ben:«mitnl; 3*i3*[l-í4-amino-3'mefii-lH-pirazoioj3,4~djpíriii5Íibii 1 -4)(4 il)-'?- kk>r-tV-cia!io-2-i-:!:oxi feni! pN-ítíelílpirídln^--karboxamkl; •‘rdimeíUpMdín.-'S'xkarböxmaMí 4-(l^-antîno-3>iîjeîiî-lH^iraïolop>4*<ÏJpirM'din*'lr:n.}ett!j¥.3>eti0Xfr6-RTefii''2-[5*(rneiliffiiiiuJfonif}piri.din-3* -iljbenzonitril; 4-[J-(4*fin«no-3»ï«eriMH-p5raî:o{o{3,4-d}pirin{i(fiH-i‘iJ)eHlj-(bk!ôr'3-'etoxi-2:-f6*(2-inetil-3H*'telfSîîo-!“5-· - ü ipiritH !i · 3·· i 1] ben z(X! i 1 rí ! ; 4.[Sv(4>>íiHjsoo^3Kmebí^lM4>ír&zöU)f3/W;lp:iri)XÍ<linr!>ii)etHbí^kióí>3^etojíí~2-í6-(2~meií]'-2}:l~l,2í3-íriazoÍ-4'· V iltpíridm-o-ili benzoniiri !; 4.[ I ,{4-'amitKí'3-n>eHÍ~ í f^piiazohrfr^-^pirinnditr» i - íl)etí{]-'6'kíö{^3^efoxí~2“i6-CS<-niötíl· l,3yboxadiaz:ol-2--il}píridÍR-:3-ílíben?.o.r,ítríí; 4-1 M'+-öinino-3-metiMH-p5raxoloP,4-djpirim»din-í-ü}eblj-{>-kíór-3-e£oxí-2-j'S-(l^~oxazoí-2-tl)p)ríd»í'3-ilj- ..............benzonnril: iS-{3-(N.4-amÍRO~3-metií-iH-^irazo!on>4-dJpirbtíídtn~l-ií'}eíi]|-6-cÍano-2-etoxj-S-metíífcny}-N>N-dimetH-............pirí<Í!n-2-kíirboxamíd; 4- [ l-{4-amlno-3-metil-n-í'pirvíZo]of3(4-d]pír}midin-i-ii}etiiJ-6-kIór-3-etoxí-2-f3-(metoxímetíf)azetidín-l-íljlien-zoniírii, l-{3-Í !'{4"anrim>:3-nretli'iIi-pimol!>f3,'i-djpinniidtn"i"if)ets])-5-kl0r“6~d<ino~2-e!oxirenil}az:eS:idin-3* -karbonitrií; 4*í í-(4 *amino-3~metil* lH'pirazolop,4 'djpirimídin- l~»l letif ]-3-είοχί-6·Ίη«ΐΠ-2·ί ! -metíb 1 H-pirazoM-iíjbenzo-mtríl; és 5- {3-f l~(4-ainíno»3-meíiMn~pirazok)[3,4*d]pirímidírt-I“jl}etil'J"6*cíano~2-n»ek!xi*5“meü]rónU}-N,N'dímetn-p í rtdi n-2 - s arbo xam id; vagy a az idd/.(kikben enitüeitek bármelyikének gyógyászatig elfogadható sója; vagy e) a következők közöl válaí.zSotí: 5-0 U-f4-am ino-5-oxo-6-{ 1 U-pirazol-4-iî ,tpir jdo[2,3-djpimnidin'S(5fi>djötii kS-k^r-Z'metoxi^-fttoiiifonii}« -MjN -di met! ipii'idtasSvkarboxanrtd; és 5-{3-ÍH4-amfoo-6~meti5-S-oxopÍFÍdo[2,3-d]pirÍRxitlin-8(5H)-i])etil]-S-klór-2-metOKi-6-metürent]}-N,N- -dinifiiíipirídín-S-karbösatRid; vagy az előzőek bármelyikének gyógyászatig elfogadható sója. 25. A 1-24. igénypontok bármelyike szerinti vegyük! vagy gyógyászatig elfogadható sója. ahol az. (I) képlet esiiggal jelölt szénatomja: ! j :kírálís szénatom és a vegyütet vagy a só az (S)-enantiomer.
- 26. Az 1. igénypont szerinti vegyük:;, melynek képlete a kővetkező (Vílj képlet:! fii ill!! vagy: gyógyászatäIág elfogadható sója, ahol: G jelentése N.H, n értéke I, és V jelentése O; vagy G jelentése NH, n értéke: 0, és V jelentése O vagy CM-; vagy G jelentése Ο. n értéke 0 és V jelentése NH; X jelentése CRV vagy N.í Mii jelentése: ClC vagy N; .............Y jelentése CRC CR:S vagy Ny Z jelentése kötés vagy Cí=*Q); a Hal a megkötéssel hogy -W-Y-Z-jelentése -CR’-CR*. -N~CR\ -CR7CR**-a~OK -N-CKSCCÍ<>}- vagy -CRVN-Cf=0')~; R1 jelentése C-.j alkil; R2 jelentése halogén. Cl,, alkll, Cm aíkoxl C;.„ haloalktl, C{,. haloalkoxl len« vagy 5-6 tagú heteroarik ahol a feni! és 5-6 tagó heferoaril mindegyike adott esetben sxubsztifciáfí 1,2.3 vagy 4. egymástól függetlenül a következők közül választott szabsztíntensscl : halogén, OH- CN, Cj.4 alkil, C m alkoxt, es €,.4 haioalkoxu R* jelentéseH. halogén. OH, CM €-.¾ alkil, Cm haloalktl, alkosd vagy i.;.4 üaioaikoxK Rs jelentése halogén, OH, CM CM alkil. CM hsloaíkíl. €s.< alkoxt, CM h&ioalkoxi vagy dklopropil; Rfi jelentése H, halogén, OH, CM. CM alkil C.., haíoalkil, Cmalkoxt vagy Ct.4 haloalkoxi; le jelentése H vttgy C(.4 aikii; Rs jelentése 11 halogen, -OH, -ON, CM, alkil, C2.<: alkenil, C2* alkinil, Cí4i haíoalkil, Cy\ -(C =.? aíkilénKV, OR;t:í, SR*’, C{0)Rm, C(:OjNlr:;R'K, C(-D}ORi;i, OC(“OfR"\ OCÎ-OlNR“^, NRc7Re\ NRc'C(»0)R% NRK'€(-0)0Rbl NR-Cf 0)NRí3Rl5l C{--NRfjRw, C(--NRl)NRí3R,í3, NR'7C(NR'”)NR°R ", NR';íS( 0)R!1 NRi7S(~0)2NRi7R’i;!, S(:: 0)Rw, S(-O)0Ri:í vagy S(A3bNRtíRá7: ahol a CMlalkil, CM, alkenil alkinil mind-egyike adott esetheti szubszt imáit 1, 2. 3 vagy 4 egymástól függetlenül választót! R csoporttal; R“s jelentése H, halogén, -CN, Cm alkil G:4, alkenil C- alkinil, CM, haloalktl Cyl -(Cä.j alkíiénj-Cy2, C(:::0)Rtó, CCOjNR^R*. CCOIORM NReíR"", NR^’CC 0)Rtó, NRCOOiORüÇ NRtïC=0)HRt~R3a, NRt:75(;::0)Rí,:i NR°S{~0)2NR1''Ri;\ SO' 0)Rh'\ S(-;0)2RÏ5' vagy SC-ÖjjNlCHí'g ahol a Cm alkil, C2.4 alkenil. alkinil mindegyike adok esetben szuhsztítuáit 1,2,3 vagy 4 egymástól függetleníti választott R,{ csoporttal; R!; jelentése H, halogén, OH, CN, CM alkil, Cm haíoalkil Cm alkoxt vagy Ct.4 haioalkoxi; R"7 jeiemése H vagy C;.4 alkil; mindegyik Re jelentése egymástól függetlenül a következők közül választott; H, CN, OH. C'm alkil és alkoxt; mindegyik Cv jelentése egymástól függetlenül a kővetkezők közül válaszú«: Cw etkloaikil, 4-7 tagú hetero-edkloalkí!, fenil, 5-6 tagó heteroaríi vagy 9-;0 tagú hicikhtsos heteroani. amely mindegyike ado» esetben szobszt imáit i, 2, 3 vagy 4 egymástól függetlenül választott l\ ' csoporttal; mindegyik Rtó, R6\ Ra, és. R<!í jelentése egymástól függetlenül a következők közöl választod: II, Cj.s alkil, Γ(.<§ haloalkll, C?.«, alkenil, C5.* alkáli!, C}.·? dkloalki:, 4-7 tagú hcterocikloalkil, fen.il, és 5-6 tagô heteroaríi; ahol a Cl « -<i aikll Cet, a: kenik C:.,t alkími, CV? ciktoalk.il, 4-? tagó heterocikloaikil, fé«i! és 5-6 tagó heSsroartl mirai egyike adott esetben sxubszíimáli I, 2 vagy 3 egymástól függetlenül választott R1’ csoporttal; vagy R‘;í és R'i: ózza I az N «a ómmal egy ön, amelyhez kapcsolódnak. 4, 5, 6 vagy ? Ságé i;eten>oi.kkm.!k.i] csoportot képez, amely átlőtt esetben szubsztituait -OH vagy C;,; aíkít csoporttal; és mindegyik R*! jelentése egymástól lüggelkmüí a következők közit 1 választott: OH, NO·?, CN. halogén, C(,·. aikll, C>.í álként!, C·..? aiklnil, CV haloaíkih ciano-CKÍ aikll, HO-CVs alkil. ÍV alkoxi-CV aikll, Cv; cikloaiktk Cs.-. ed kosi, Cí.s Itakstlkoxi, ammo, C;.s si k i l ám itta íií(C},3 alkil }amino, tio. CV alktltío, ÍV alkilszulf.mil. (Vs alkil-szt ti fon il, kafbarntí, CV alkiikarbarnil. di(CV alkiijkarbantil karboxl CV aikiíkarbottil Cs..; alkoxikarhorüi, CV ,5 alkíikarboní.iamttKí, 0(,3 alkil,szíiliómiamhio. aminoszalfoniL CV alktíamírsoszulforiih iii(Cj.;< aik:ii)am:ino-xzulfomk amhíosz.rsífontiatrdtrt), 0:,¾ aikiiamirtosziritoniiantrftOi (l:i(f..fiyalkri}amiaosz.riífoitihitnino:, amino·· karbonsiamino, C s. ? a ik i I amirto kar Írott í la ml no. és di(C(.j alk il jam inokarboní iám ino, 27. A 26, Igénypont szerinti vegyüiet: a) amely a következő (Vila) képierű:Vita vagy gyógyászati lag elfogadható sója; vagy b) amely a kővetkező (VIIb) képiefü:VHb vagy gyógyászati lag elfogadható sója, 38 Λ '6 ïgenvpom vermi! vegs lief vag*, 27 \^gy ^oetaszatílae. ekogadítato sója, ahol a) G jelentése NH; n értéke 0; V jelentésé Ö; R* jelentése Gi^alkoxi; lejelentése halogén, CN vagy C^alkil; R ' jelentése halogén: és R·’ jelentése H; vagy b) G jelentése NH; n értéke 0; V jelentése CHj; R:: jelentése Ch3alkoxl; R* jelentése halogén, CM vagy C:,,: alkíi; R$ jelentése halogén; és R6 jelentése H ; vagy c} G jelentése NH; n értéke I; V jelentése; Rájelentése C(.;í alkoxi; ...........ki jelentése balogéig CN vagy alkíl; R5 jelentése halogén; és R1'jelentése H; vagy d) G jelentése O; n értéke 0; V jelentése NH; R1' jelentése C^.jtékoxi; R1 jelentése halogén; R; jelentése balogén; és R” jelentése HL 29. A 26. igénypont szerinti vegyület, nntely a következők közül választott: 4«(3-[ 1 -{4-annno-3-tnerii-l tf-pírazolo j3.4-i/lpifimidin-1 -íl)etilJ-5-klőr-2*etoxi-6-metílfsnll}pf«Toi}din-2-on; HW* -ammo*3-meiil-!W-girazo!oj'3<4-c/jj5iriinidln'!-H)ell! j-6-kl0r-3-etoxi-2«(2-oxo-lt3-oxazo}iiUß'5-ii}henzö·· nihil; tkj3-[ !-(4-amino-3-mettl~1.^4sirazoio|3i4^Jpinntitíín^Hil)etilJ-5-klór-2^rfteioxi-6^mgtiitlnhlHnoriolin<nöf5; 5-{3-|í4v4,an',ino-3-menl.-!/-/-pír3zolo(3.4-d]plflmidin-]-tS)etií|"5-któr'2-'tnetoxí-6-'metíifenn}*Í,3-öxazoliiRn-2' I llpnjlllllllLggg 4 {3-[ I -(4- amino-3-me: Π · I //'pírazolopsl-í/Jpirlnitdit) -1 - il }etïl]~>k{ôr'2--etoxM>4loorfenii }pírroltdm-2-on; 4-j'l-{4-amifio«3-ntetll-l/^-p5razolol3H-t/jpirimidin-i-ili}etil'j-6-kl0r-3-eloxi-2-(5-oxoptiToHdlt<-3"i!)bet5zonitrH; 4-{;H[l<4-3minO'3-nietí}-l//^irazöio;3H^/jph-ínndin-4~jl}etii]~5-klóí'-2-eíoxí-6'íluorténii}“i3'Os.azulldin-2. -ott; és 5-(î-p"{4-atn5{K)-.î*meui-î/f'piraÂQio[?,4-i/3pirj«iÎd5n«! 'íl)eiil)*5*kl6r"2-«i«st-6-nuoffe»il}-5,Í*oxaH>Hája-2* -önvlllllllllllll!! vagy ax előzőek bármelyikének gyógyászáéin,? elfogadható sója. 30. A 20-29. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászati lag elfogadható sója, ahoi a (Vih képletbe» a csillaggal időit szénatom:l:^|liiiiig kiráiis szénatom és a vegyüld vagy só az ($)«ensmioraer, 31. A 26. igénypont szerinti vegyidet, amely 4-j3-| l -(4-amir!0-3~metiï"llt-piraz.olül3.4'<l]pirimidm*G «il)etU]-5-fciÓF-2-etoxi'Ő"nitorf«ml}pitTolidin-2-Qn vagy gyógyászati Lag elfogadható sója. 32. A ?!. igénypont szerinti vegyidet, amely {SV4434(S}-1 ~(4-atmno-3-tru;td-lH'plntzok>[3,4-djpínmi·' din-1 -íl)etil)-5-k lót~2-ekt\i~íj-ílut)t fení!)pifrolidín-2'On vagy gyógyászat iteg elfogadható sója. 33. A 31. igénypont szerinti vegyülök amely (R}-«-i3-t{5}-l-(4-stnintv-3-intd.ii-lH-s)irazcdo[3yi-d]piriffi!' dln-l-ii}etii}-5-klór-2'etoai-ódht<>ríéni!)p5froÜd»i-2<sn vagy gvógyásztdilag elfogadható sója. 34. A .31. igénypont szerinti vegyidet. amely (S)-4434(R}-1-(4~amino-3-met ti-1 H-pírazöiö{'3,4-d j;mrímf-<iin-i-ii.)etil}"S~kiör'2-»toxi'6*niKfffeittI)pirroHttin-2-oti vagy gyógyászati tag elfogadható sója, 35. A 31. igénypont szerinti vegyidet, amely {RH-(3d{R)-i-í4-ím»tio-3-metji-íH-piraíR>fop.4-c!jpirin}s· óin-l~i5)eíifV5'kiór~2-tm)si'ó-ilnorléníi)pimdidim2-on vagy gyógyászatilag elfogadható sója. 36. A 26. igénypont szerinti vegyüld., amely S-{ 3··; I-fd-amino-o-melil- íH-pirazölo[3,4-djpírimidin'l--ii)e5d.|-5-k5ór-2-etoxi-6-nuorfonii}- l,3-oxazoltdin~2-on vagy gyógyászatiiag elfogadható sója. 3?, Gyógyászaii készítmény» amely a?. 1-31. és 36. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet vagy gyógyászati lag elfogadható sóját és legalább egy, gyógyászatiig elfogadható hordozóanyagot tartalmaz,
- 38. Az. Í-3L és 36. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatiig elfogadható sója, Pi3K-k máz-aktivitás gátlásában történő alkalmazásra. 39. A 3S. ígéoyíxmt szerinti vegyidéi vagy gyógyászati tag elfogadható sója az ott meghatározott atkal-mazisra, ahoi: a) a PÍ3K F13Ku, PI3Kß, F13R3. és ΡΒΚ,γ aikotta csoportból választott; vagy b) a P13K mutációi tartalmaz, 40, A 38-39, igénypontok bármelyike vegyidet vagy gyógyászati la g elfogadható sója az ott meghatározón alkalmazásra, ahol a vegyidet - PI3Kce, F13K.Í> ás F13Ky közöl eggyel vagy többéi széniben - PT3Kó-ra szelektív inhibitor.
- 41. Az 1-31. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója páciensben betegség kezelésében való alkalmazásra, ahol a betegség F)3ív-kínáz rendellenes impressziójával vagy aktivitásával kapcsolatos, 42. A 4 L igénypont szerinti vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója az ott meghatározott alkalmazásra, ahol a 'betegség oszteoartritlsz, resteaózls, aleroszkíerózisz esontrendelienességefc, artrítisz, diabetikus retmopátSa, pszoriázis, jóindulatú prosztata Itipertrófta. gyulladás, angtogenezis, hasnyálmirigy-gyulladás, vese-betegség, gyulladásos bélbetegséu. myasthenia gravis, szkieró/is multiplex vagy Sjögren-szindróma, 43, A 4 i. vagy 42. igénypontok bármelyike szét inti vegyük;! vagy gyógyászati lag elfogadható sója az ott meghatározott alkalmazásra, ahol a vegyűietek közül egynél többet adunk be. 44, A 43. igénypont szerinti vegyidet vagy gyógyászatilag elfogadható sója, az ott meghatározó» alkalmazásra. ahol a vegyül étel olyan kirsáz inhibitorral együtt adjuk be, amely a P13K~kináztól különböző kinázt gátol.
- 45. Az 1-31. és 36. igénypontok bármelyike szerinti vegyüld vagy gyógyászatilag elfogadható sója az olt meghatározott alkalmazásra a kővetkezők közül választolt betegség kezelésében egy páciensben: immun, alapú betegség, rák vagy tüdőbetegség. 46 Λ 45 igénypont ‘.retint· vegvnie:olt meehatátwotí alkalmazásra, ahol m immun alapú betegség: reumatoiü artrítisz. allergia, asztma, giotnerulouefritisz. lupusz vagy az előzőnkhöz kapcsolódó gyulladás. 47. A 4$. igénypont szerinti vegyidet az ott meghatározott alkalmazásra, ahol a rák mell-, prosztata-, vastagbél-, endumetriális, agy-, húgyhólyag*, bőr-, méh-, petefészek-, tüdő-, hasnyálmirigy*, vese-, gyomor- vagy hematológiai rák. 48. A 45, igénypont szerinti vegyüld: az ott meghatározott alkalmazásra, ahol arák mell-, prosztata·, vastagbél-, endometriálís, agy-, húgyhólyag-, bőr-, méh-, petefészek-, tüdő-, hasnyálmirigy-, vese-, gyomor- vagy hematológiai rák, ahol a hematológiai rák akut miefobhtsztos leukémia, krónikus mieloid leukémia vagy B sejtes limfőma. 49. A 45. igénypont szét inti veeyület a/ ott meghalározott alkalmazásra, ahol a rák diffúz nagy B-sejtes Umfóma. 50. A 45. igénypont szerinti vegyidet az ott meghalározott alkalmazásra, ahol a tüdőbetegség akut tüdő-sérülés (ALI) vagy felnőttkort légzési distress*szindróma ÍARDS).
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161530866P | 2011-09-02 | 2011-09-02 | |
US201261594882P | 2012-02-03 | 2012-02-03 | |
US201261677445P | 2012-07-30 | 2012-07-30 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUE030869T2 true HUE030869T2 (hu) | 2017-06-28 |
Family
ID=47071429
Family Applications (3)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE12775861A HUE030869T2 (hu) | 2011-09-02 | 2012-08-31 | Heterociklusos aminok, mint PI3K inhibitorok |
HUE18215449A HUE053953T2 (hu) | 2011-09-02 | 2012-08-31 | Heterociklusos aminok mint PI3K-gátlók |
HUE16199883A HUE043703T2 (hu) | 2011-09-02 | 2012-08-31 | Heterociklusos aminok PI3K inhibitorokként |
Family Applications After (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HUE18215449A HUE053953T2 (hu) | 2011-09-02 | 2012-08-31 | Heterociklusos aminok mint PI3K-gátlók |
HUE16199883A HUE043703T2 (hu) | 2011-09-02 | 2012-08-31 | Heterociklusos aminok PI3K inhibitorokként |
Country Status (37)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US9199982B2 (hu) |
EP (4) | EP3513793B1 (hu) |
JP (8) | JP6067709B2 (hu) |
KR (7) | KR102507287B1 (hu) |
CN (1) | CN106986867B (hu) |
AR (1) | AR087760A1 (hu) |
AU (5) | AU2012301721B2 (hu) |
BR (2) | BR112014004971B1 (hu) |
CA (1) | CA2846652C (hu) |
CL (1) | CL2014000517A1 (hu) |
CO (1) | CO6910199A2 (hu) |
CR (2) | CR20180293A (hu) |
CY (3) | CY1118679T1 (hu) |
DK (3) | DK3196202T3 (hu) |
EA (2) | EA028890B1 (hu) |
EC (1) | ECSP14013274A (hu) |
ES (3) | ES2616477T3 (hu) |
HK (1) | HK1199644A1 (hu) |
HR (3) | HRP20170285T1 (hu) |
HU (3) | HUE030869T2 (hu) |
IL (6) | IL299533A (hu) |
LT (3) | LT2751109T (hu) |
ME (2) | ME03397B (hu) |
MX (2) | MX2020004502A (hu) |
MY (1) | MY179332A (hu) |
NZ (1) | NZ769326A (hu) |
PE (2) | PE20181272A1 (hu) |
PH (2) | PH12017501766A1 (hu) |
PL (3) | PL2751109T3 (hu) |
PT (3) | PT3513793T (hu) |
RS (3) | RS55737B1 (hu) |
SG (3) | SG11201400232WA (hu) |
SI (3) | SI2751109T1 (hu) |
SM (1) | SMT201700111B (hu) |
TW (6) | TWI717002B (hu) |
WO (1) | WO2013033569A1 (hu) |
ZA (1) | ZA201904877B (hu) |
Families Citing this family (55)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP5677425B2 (ja) | 2009-06-29 | 2015-02-25 | インサイト・コーポレイションIncyte Corporation | Pi3k阻害剤としてのピリミジノン |
WO2011075643A1 (en) * | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Incyte Corporation | Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors |
US8680108B2 (en) * | 2009-12-18 | 2014-03-25 | Incyte Corporation | Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as PI3K inhibitors |
CA2796311A1 (en) | 2010-04-14 | 2011-10-20 | Incyte Corporation | Fused derivatives as pi3k.delta. inhibitors |
WO2011163195A1 (en) | 2010-06-21 | 2011-12-29 | Incyte Corporation | Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors |
EP2655374B1 (en) | 2010-12-20 | 2019-10-23 | Incyte Holdings Corporation | N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors |
WO2012125629A1 (en) | 2011-03-14 | 2012-09-20 | Incyte Corporation | Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors |
US9126948B2 (en) | 2011-03-25 | 2015-09-08 | Incyte Holdings Corporation | Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors |
KR102507287B1 (ko) | 2011-09-02 | 2023-03-07 | 인사이트 홀딩스 코포레이션 | Pi3k 억제제로서 헤테로시클릴아민 |
AR090548A1 (es) | 2012-04-02 | 2014-11-19 | Incyte Corp | Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k |
UA114421C2 (uk) | 2012-06-04 | 2017-06-12 | Фармасайклікс Ллс | Кристалічна форма інгібітору тирозинкінази брутона |
CN104870017B (zh) | 2012-11-08 | 2020-08-14 | 理森制药股份公司 | 含有PDE4抑制剂和PI3δ或双重PI3δ-γ激酶抑制剂的药物组合物 |
WO2014110574A1 (en) | 2013-01-14 | 2014-07-17 | Incyte Corporation | Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
SG10201705662WA (en) | 2013-01-15 | 2017-08-30 | Incyte Corp | Thiazolecarboxamides and pyridinecarboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
TWI657090B (zh) * | 2013-03-01 | 2019-04-21 | 英塞特控股公司 | 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ 相關病症之用途 |
PE20160532A1 (es) | 2013-08-23 | 2016-05-21 | Incyte Corp | Compuesto de carboxamida de furo y tienopiridina utiles como inhibidores de cinasas pim |
CA2938571C (en) | 2014-02-03 | 2020-12-22 | Quadriga Biosciences, Inc. | Beta-substituted beta-amino acids and analogs as chemotherapeutic agents |
EP3102194A1 (en) * | 2014-02-03 | 2016-12-14 | Quadriga Biosciences, Inc. | Beta-substituted gamma-amino acids and analogs as chemotherapeutic agents |
MX2020004398A (es) | 2014-04-08 | 2022-06-06 | Incyte Corp | Tratamiento de neoplasias malignas de linfocitos b mediante una combinacion de inhibidores de janus cinasa (jak) y fosfatidilinositol 3 cinasa (pi3k). |
US10077277B2 (en) | 2014-06-11 | 2018-09-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors |
WO2016010897A1 (en) | 2014-07-14 | 2016-01-21 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroaromatic carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors |
US9580418B2 (en) | 2014-07-14 | 2017-02-28 | Incyte Corporation | Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors |
US9586949B2 (en) | 2015-02-09 | 2017-03-07 | Incyte Corporation | Aza-heteroaryl compounds as PI3K-gamma inhibitors |
PE20180129A1 (es) | 2015-02-27 | 2018-01-18 | Incyte Corp | Sales de inhibidor de pi3k y procesos de preparacion |
SG11201707122QA (en) | 2015-03-03 | 2017-09-28 | Pharmacyclics Llc | Pharmaceutical formulations of bruton's tyrosine kinase inhibtor |
JP6793401B2 (ja) * | 2015-03-11 | 2020-12-02 | 国立研究開発法人理化学研究所 | 難治性白血病治療薬 |
US9988401B2 (en) | 2015-05-11 | 2018-06-05 | Incyte Corporation | Crystalline forms of a PI3K inhibitor |
US9732097B2 (en) | 2015-05-11 | 2017-08-15 | Incyte Corporation | Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor |
WO2016183071A1 (en) | 2015-05-11 | 2016-11-17 | Incyte Corporation | Hetero-tricyclic compounds and their use for the treatment of cancer |
WO2016196244A1 (en) | 2015-05-29 | 2016-12-08 | Incyte Corporation | Pyridineamine compounds useful as pim kinase inhibitors |
EP3331851A1 (en) | 2015-08-03 | 2018-06-13 | Quadriga Biosciences, Inc. | Beta-substituted beta-amino acids and analogs as chemotherapeutic agents and uses thereof |
WO2017027717A1 (en) | 2015-08-12 | 2017-02-16 | Incyte Corporation | Bicyclic fused pyrimidine compounds as tam inhibitors |
WO2017035366A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Incyte Corporation | Pyrrolopyrimidine derivatives as tam inhibitors |
TWI734699B (zh) * | 2015-09-09 | 2021-08-01 | 美商英塞特公司 | Pim激酶抑制劑之鹽 |
TW201718546A (zh) | 2015-10-02 | 2017-06-01 | 英塞特公司 | 適用作pim激酶抑制劑之雜環化合物 |
MA43169B1 (fr) | 2015-11-06 | 2022-05-31 | Incyte Corp | Composés héterocycliques en tant qu' inhibiteurs pi3k-gamma |
WO2017120194A1 (en) | 2016-01-05 | 2017-07-13 | Incyte Corporation | Pyridine and pyridimine compounds as pi3k-gamma inhibitors |
KR102558066B1 (ko) | 2016-03-28 | 2023-07-25 | 인사이트 코포레이션 | Tam 억제제로서 피롤로트리아진 화합물 |
AR108875A1 (es) | 2016-06-24 | 2018-10-03 | Incyte Corp | COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE PI3K-g |
KR20200088308A (ko) | 2017-09-27 | 2020-07-22 | 인사이트 코포레이션 | Tam 억제제로서 유용한 피롤로트리아진 유도체의 염 |
LT3697789T (lt) | 2017-10-18 | 2021-12-10 | Incyte Corporation | Kondensuoti imidazolo dariniai, pakeisti tretinėmis hidroksigrupėmis, kaip pi3k-gama inhibitoriai |
US10596161B2 (en) | 2017-12-08 | 2020-03-24 | Incyte Corporation | Low dose combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
IL277071B1 (en) | 2018-03-08 | 2024-03-01 | Incyte Corp | Aminopyrizine diol compounds as PI3K–y inhibitors |
BR112020024427A2 (pt) | 2018-06-01 | 2021-03-23 | Incyte Corporation | regime de dosagem para o tratamento de distúrbios relacionados a pi3k |
MA53010A (fr) | 2018-06-29 | 2021-05-05 | Incyte Corp | Formulations d'un inhibiteur de axl/mer |
MA53561A (fr) | 2018-09-05 | 2022-05-11 | Incyte Corp | Formes cristallines d'un inhibiteur de phosphoinositide 3-kinase (pi3k) |
WO2020102198A1 (en) | 2018-11-13 | 2020-05-22 | Incyte Corporation | Heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors |
WO2020102216A1 (en) | 2018-11-13 | 2020-05-22 | Incyte Corporation | Substituted heterocyclic derivatives as pi3k inhibitors |
US11161838B2 (en) | 2018-11-13 | 2021-11-02 | Incyte Corporation | Heterocyclic derivatives as PI3K inhibitors |
JP2021008453A (ja) | 2019-07-02 | 2021-01-28 | エフェクター・セラピューティクス,インコーポレーテッド | 翻訳阻害剤およびその使用 |
WO2021158891A1 (en) | 2020-02-06 | 2021-08-12 | Incyte Corporation | Salts and solid forms and processes of preparing a pi3k inhibitor |
TW202241436A (zh) | 2020-11-30 | 2022-11-01 | 美商英塞特公司 | 抗cd19抗體及帕薩昔布(parsaclisib)之組合療法 |
WO2022115120A1 (en) | 2020-11-30 | 2022-06-02 | Incyte Corporation | Combination therapy with an anti-cd19 antibody and parsaclisib |
WO2023114369A2 (en) | 2021-12-16 | 2023-06-22 | Incyte Corporation | Topical formulations of pi3k-delta inhibitors |
US11958832B1 (en) | 2023-10-12 | 2024-04-16 | King Faisal University | 2-alkoxy[4,3:6,3-terpyridine]-3-carbonitriles as antimicrobial compounds |
Family Cites Families (293)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3169967A (en) | 1957-11-14 | 1965-02-16 | Ciba Geigy Corp | Methyl o-lower alkanoyl-reserpates |
US3037980A (en) | 1955-08-18 | 1962-06-05 | Burroughs Wellcome Co | Pyrrolopyrimidine vasodilators and method of making them |
DE1770420U (de) | 1958-02-27 | 1958-07-17 | Tara Union G M B H | Blumentopf aus kunststoff. |
US3506643A (en) | 1966-12-09 | 1970-04-14 | Max Thiel | N**6-aralkyl-adenosine derivatives |
DE2139107A1 (de) | 1971-08-04 | 1973-02-15 | Merck Patent Gmbh | Heterocyclisch substituierte adenosinverbindungen |
US3814251A (en) | 1972-08-09 | 1974-06-04 | Sperry Rand Corp | Power transmission |
US3962443A (en) | 1972-08-14 | 1976-06-08 | Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd. | Antibacterial pharmaceutical compositions and processes for preparation thereof |
DE2248232A1 (de) | 1972-10-02 | 1974-04-11 | Basf Ag | 4-thiopyrimido eckige klammer auf 4,5-d eckige klammer zu pyrimidine |
AR204003A1 (es) | 1973-04-03 | 1975-11-12 | Dainippon Pharmaceutical Co | Procedimiento para preparar compuestos derivados del acido 2-(1-piperazinil)-5-oxopirido-(2,3-d)pirimidino-6-carboxilico y sus sales farmaceuticamente aceptables |
US3862189A (en) | 1973-08-14 | 1975-01-21 | Warner Lambert Co | Aralkyl-substituted purines and pyrimidines as antianginal bronchodilator agents |
US3936454A (en) | 1973-08-14 | 1976-02-03 | Warner-Lambert Company | 5-Amino-4-chloro-6-(substituted amino)-pyrimidines |
DK3375A (hu) | 1974-01-25 | 1975-09-15 | Ciba Geigy Ag | |
JPS587626B2 (ja) | 1974-02-13 | 1983-02-10 | 大日本製薬株式会社 | ナフチリジン オヨビ キノリンユウドウタイノセイホウ |
JPS50111080U (hu) | 1974-02-21 | 1975-09-10 | ||
JPS5625234Y2 (hu) | 1976-01-17 | 1981-06-15 | ||
JPS5359663A (en) | 1976-11-09 | 1978-05-29 | Sumitomo Chem Co Ltd | 2-halogeno methyl indole derivatives and process for praparation of the same |
JPS52106897A (en) | 1977-01-10 | 1977-09-07 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | Synthesis of piperazine derivatives |
JPS5392767A (en) | 1977-01-27 | 1978-08-15 | Sumitomo Chem Co Ltd | Preparation of 2-phthalimidomethylindole derivatives |
JPS5625234A (en) | 1979-08-02 | 1981-03-11 | Hitachi Denshi Ltd | Dropout display system |
JPS56123981U (hu) | 1980-02-20 | 1981-09-21 | ||
JPS56123981A (en) | 1981-02-23 | 1981-09-29 | Dainippon Pharmaceut Co Ltd | Preparation of 1,4-disubstituted piperazine |
JPS5883698A (ja) | 1981-11-13 | 1983-05-19 | Takeda Chem Ind Ltd | キノン化合物およびその製造法 |
JPS5883698U (ja) | 1981-11-27 | 1983-06-06 | 石川島播磨重工業株式会社 | 熱交換器 |
JPS58162949A (ja) | 1982-03-20 | 1983-09-27 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ハロゲン化銀カラ−写真感光材料 |
JPS60140373U (ja) | 1984-02-28 | 1985-09-17 | 東洋ハ−ネス株式会社 | ワイヤハ−ネスのア−ス構造 |
JPS6190153A (ja) | 1984-10-09 | 1986-05-08 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀写真感光材料の処理方法 |
JPS62103640A (ja) | 1985-07-18 | 1987-05-14 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀カラ−写真感光材料 |
JPS62103640U (hu) | 1985-12-18 | 1987-07-02 | ||
JPH07119970B2 (ja) | 1986-04-18 | 1995-12-20 | 富士写真フイルム株式会社 | 画像形成方法 |
JPS6310746A (ja) | 1986-07-01 | 1988-01-18 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | ナフタレン誘導体 |
CA1324609C (en) | 1986-07-30 | 1993-11-23 | Eastman Kodak Company | Photographic element and process |
US4861701A (en) | 1987-10-05 | 1989-08-29 | Eastman Kodak Company | Photographic element and process comprising a compound which comprises two timing groups in sequence |
AT388372B (de) | 1987-10-08 | 1989-06-12 | Tanabe Seiyaku Co | Neue naphthalinderivate und sie enthaltende pharmazeutika |
JPH01250316A (ja) | 1987-12-28 | 1989-10-05 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | 抗脂血剤 |
US5124331A (en) | 1988-03-02 | 1992-06-23 | Yoshitomi Pharmaceutical Industries, Ltd. | 3,4-dihydrothieno[2,3-d]pyrimidine compounds and their pharmaceutical use |
US5208250A (en) | 1988-05-25 | 1993-05-04 | Warner-Lambert Company | Known and selected novel arylmethylenyl derivatives of thiazolidinones, imidazolidinones and oxazolidinones useful as antiallergy agents and anti-inflammatory agents |
EP0482208B1 (en) | 1990-04-25 | 2000-07-19 | Nissan Chemical Industries Ltd. | Pyridazinone derivative |
SU1712359A1 (ru) | 1990-05-07 | 1992-02-15 | Уфимский Нефтяной Институт | Гидрохлорид 8 @ -гидроксихинолинового эфира 8-гидроксихинолин-7-карбоновой кислоты, в качестве бактерицида дл подавлени сульфатвосстанавливающих бактерий и культур РSеUDомоNаS и АRтнRовастеR |
DE69129389T2 (de) | 1990-06-28 | 1998-10-08 | Fuji Photo Film Co Ltd | Photographische Silberhalogenidmaterialien |
EP0481614A1 (en) | 1990-10-01 | 1992-04-22 | Merck & Co. Inc. | Substituted pyridopyrimidinones and related heterocycles as angiotensin II antagonists |
JPH04190232A (ja) | 1990-11-26 | 1992-07-08 | Fuji Photo Film Co Ltd | ハロゲン化銀カラー写真感光材料 |
US5480883A (en) | 1991-05-10 | 1996-01-02 | Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc. | Bis mono- and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit EGF and/or PDGF receptor tyrosine kinase |
IL101860A0 (en) | 1991-05-31 | 1992-12-30 | Ici Plc | Heterocyclic derivatives |
JP3108483B2 (ja) | 1991-09-30 | 2000-11-13 | 日清製粉株式会社 | インドール誘導体およびこれを有効成分とする抗潰瘍薬 |
HUT64064A (en) | 1992-02-13 | 1993-11-29 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet | Process for producing puyrido/1,2-a/pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising same as active ingredient |
US5521184A (en) | 1992-04-03 | 1996-05-28 | Ciba-Geigy Corporation | Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof |
WO1993022291A1 (en) | 1992-04-24 | 1993-11-11 | E.I. Du Pont De Nemours And Company | Arthropodicidal and fungicidal aminopyrimidines |
TW229140B (hu) | 1992-06-05 | 1994-09-01 | Shell Internat Res Schappej B V | |
FR2714907B1 (fr) | 1994-01-07 | 1996-03-29 | Union Pharma Scient Appl | Nouveaux dérivés de l'Adénosine, leurs procédés de préparation, compositions pharmaceutiques les contenant. |
US6342501B1 (en) | 1994-02-25 | 2002-01-29 | The Regents Of The University Of Michigan | Pyrrolo[2,3-d] pyrimidines as antiviral agents |
JPH0987282A (ja) | 1995-09-21 | 1997-03-31 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | チアゾール誘導体 |
JPH09176162A (ja) | 1995-12-22 | 1997-07-08 | Toubishi Yakuhin Kogyo Kk | チアゾリジンジオン誘導体及びその製造法並びにそれを含む医薬組成物 |
JPH09176116A (ja) | 1995-12-27 | 1997-07-08 | Toray Ind Inc | 複素環誘導体およびその医薬用途 |
JPH1025294A (ja) | 1996-03-26 | 1998-01-27 | Akira Matsuda | 縮合ヘテロ環誘導体、その製造法及びそれを含有する悪性腫瘍治療剤 |
CA2258728C (en) | 1996-06-19 | 2011-09-27 | Rhone Poulenc Rorer Limited | Substituted azabicylic compounds and their use as inhibitors of the production of tnf and cyclic amp phosphodiesterase |
AU698419B2 (en) | 1996-07-03 | 1998-10-29 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | A novel purine derivative |
US5866702A (en) | 1996-08-02 | 1999-02-02 | Cv Therapeutics, Incorporation | Purine inhibitors of cyclin dependent kinase 2 |
US6630496B1 (en) | 1996-08-26 | 2003-10-07 | Genetics Institute Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
JPH10231297A (ja) | 1997-02-20 | 1998-09-02 | Japan Energy Corp | 新規なアデニン−1−n−オキシド誘導体およびその医薬用途 |
DE69824632T2 (de) | 1997-11-12 | 2005-06-09 | Mitsubishi Chemical Corp. | Purinderivate und medikamente, welche dieselben als aktiven bestandteil enthalten |
TW572758B (en) | 1997-12-22 | 2004-01-21 | Sumitomo Pharma | Type 2 helper T cell-selective immune response inhibitors comprising purine derivatives |
CA2322163A1 (en) | 1998-02-25 | 1999-09-02 | John Mckew | Inhibitors of phospholipase a2 |
US6828344B1 (en) | 1998-02-25 | 2004-12-07 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
SK12742000A3 (sk) | 1998-02-25 | 2001-05-10 | Genetics Institute, Inc. | Inhibítory fosfolipázových enzýmov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie |
US6479487B1 (en) | 1998-02-26 | 2002-11-12 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 6, 9-disubstituted 2-[trans-(4-aminocyclohexyl)amino] purines |
AU752464B2 (en) | 1998-05-04 | 2002-09-19 | Zentaris Gmbh | Indole derivatives and their use in the treatment of malignant and other diseases caused by pathological cell proliferation |
ATE482945T1 (de) | 1998-05-26 | 2010-10-15 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | Heterozyklische indolderivate und mono- oder diazaindol-derivate |
JP3997651B2 (ja) | 1998-06-24 | 2007-10-24 | コニカミノルタホールディングス株式会社 | 新規色素及び画像記録材料及び感熱転写材料及びインクジェット記録液 |
EP1107964B8 (en) | 1998-08-11 | 2010-04-07 | Novartis AG | Isoquinoline derivatives with angiogenesis inhibiting activity |
CA2341506A1 (en) | 1998-08-25 | 2000-03-02 | The Uab Research Foundation | Inhibitors of bacterial nad synthetase |
US6133031A (en) | 1999-08-19 | 2000-10-17 | Isis Pharmaceuticals Inc. | Antisense inhibition of focal adhesion kinase expression |
DK1150982T3 (da) | 1999-02-01 | 2005-12-27 | Cv Therapeutics Inc | Purininhibitorer af cylkineafhængig kinase 2 og 1kB-alfa |
GB9905075D0 (en) | 1999-03-06 | 1999-04-28 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
JP2000281654A (ja) | 1999-03-26 | 2000-10-10 | Tanabe Seiyaku Co Ltd | イソキノリン誘導体 |
DE19932571A1 (de) | 1999-07-13 | 2001-01-18 | Clariant Gmbh | Verfahren zur Herstellung von Biarylen unter Palladophosphacyclobutan-Katalyse |
JP2001151771A (ja) | 1999-09-10 | 2001-06-05 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 含窒素芳香族複素環誘導体 |
GB0004890D0 (en) | 2000-03-01 | 2000-04-19 | Astrazeneca Uk Ltd | Chemical compounds |
US6436965B1 (en) | 2000-03-02 | 2002-08-20 | Merck Frosst Canada & Co. | PDE IV inhibiting amides, compositions and methods of treatment |
EP1138328A1 (en) | 2000-03-29 | 2001-10-04 | Eli Lilly And Company Limited | Naphthalene derivatives as CNS drugs |
US6667300B2 (en) | 2000-04-25 | 2003-12-23 | Icos Corporation | Inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta |
CZ303572B6 (cs) | 2000-06-28 | 2012-12-12 | Smithkline Beecham P. L. C. | Jemne rozmelnený prostredek a zpusob jeho prípravy |
CN1331340A (zh) | 2000-06-30 | 2002-01-16 | 上海博德基因开发有限公司 | 一种新的多肽——人拓扑异构酶12.1和编码这种多肽的多核苷酸 |
PL360294A1 (en) | 2000-07-05 | 2004-09-06 | Yamanouchi Pharmaceutical Co.Ltd. | Propane-1,3-dione derivatives |
FR2814073B1 (fr) | 2000-09-21 | 2005-06-24 | Yang Ji Chemical Company Ltd | Composition pharmaceutique antifongique et/ou antiparasitaire et nouveaux derives de l'indole a titre de principes actifs d'une telle composition |
DOP2002000334A (es) | 2001-02-14 | 2002-08-30 | Warner Lambert Co | Pirimidinas biciclicas como inhibidores de metaloproteinasas de matriz |
SE0100568D0 (sv) | 2001-02-20 | 2001-02-20 | Astrazeneca Ab | Compounds |
US7148237B2 (en) | 2001-03-01 | 2006-12-12 | Shionogi & Co., Ltd. | Nitrogen-containing heteroaryl compounds having HIV integrase inhibitory activity |
UA76977C2 (en) | 2001-03-02 | 2006-10-16 | Icos Corp | Aryl- and heteroaryl substituted chk1 inhibitors and their use as radiosensitizers and chemosensitizers |
JP2004525150A (ja) | 2001-03-30 | 2004-08-19 | スミスクライン ビーチャム コーポレーション | 治療用化合物としてのピラゾロピリジン類の使用 |
US7034030B2 (en) | 2001-03-30 | 2006-04-25 | Smithkline Beecham Corporation | Pyralopyridines, process for their preparation and use as therapeutic compounds |
ES2242028T3 (es) | 2001-04-27 | 2005-11-01 | Smithkline Beecham Corporation | Derivados de pirazolo(1,5-a)piridina. |
CZ294535B6 (cs) | 2001-08-02 | 2005-01-12 | Ústav Experimentální Botaniky Avčr | Heterocyklické sloučeniny na bázi N6-substituovaného adeninu, způsoby jejich přípravy, jejich použití pro přípravu léčiv, kosmetických přípravků a růstových regulátorů, farmaceutické přípravky, kosmetické přípravky a růstové regulátory tyto sloučeniny obsahující |
GB0121033D0 (en) | 2001-08-30 | 2001-10-24 | Novartis Ag | Organic compounds |
US8124625B2 (en) | 2001-09-14 | 2012-02-28 | Shionogi & Co., Ltd. | Method of enhancing the expression of apolipoprotein AI using olefin derivatives |
NZ531378A (en) | 2001-09-19 | 2006-11-30 | Aventis Pharma S | Indolizines as kinase protein inhibitors suitable for treating solid tumours |
CN1578781A (zh) | 2001-09-26 | 2005-02-09 | 拜尔药品公司 | 用作抗糖尿病药物的1,8-萘啶衍生物 |
ES2309206T3 (es) | 2001-10-02 | 2008-12-16 | Smithkline Beecham Corporation | Compuestos quimicos. |
PT1441737E (pt) | 2001-10-30 | 2006-12-29 | Dana Farber Cancer Inst Inc | Derivados de estrutura como inibidores da actividade do receptor de tirosina cinase flt3 |
CA2465090C (en) | 2001-11-09 | 2010-02-02 | Enzon, Inc. | Polymeric thiol-linked prodrugs employing benzyl elimination systems |
EP1314733A1 (en) | 2001-11-22 | 2003-05-28 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors |
WO2003049678A2 (en) | 2001-12-06 | 2003-06-19 | Merck & Co., Inc. | Mitotic kinesin inhibitors |
US7378411B2 (en) | 2001-12-06 | 2008-05-27 | Merck & Co., Inc. | Substituted thienopyrimidinones as a mitotic kinesin inhibitor |
TW200301135A (en) | 2001-12-27 | 2003-07-01 | Otsuka Maryland Res Inst Inc | Pharmaceutical compositions comprising a multifunctional phosphodiesterase inhibitor and an adenosine uptake inhibitor |
EP1484320A1 (en) | 2002-02-13 | 2004-12-08 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Jnk inhibitor |
AU2003225668A1 (en) | 2002-03-01 | 2003-09-16 | Pintex Pharmaceutical, Inc. | Pin1-modulating compounds and methods of use thereof |
EP1490371B1 (en) | 2002-04-03 | 2007-08-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Thiophene-based tricyclic compounds and pharmaceutical compositions comprising same |
CA2484921A1 (en) | 2002-05-06 | 2003-11-13 | Genelabs Technologies, Inc. | Nucleoside derivatives for treating hepatitis c virus infection |
AR037647A1 (es) | 2002-05-29 | 2004-12-01 | Novartis Ag | Derivados de diarilurea utiles para el tratamiento de enfermedades dependientes de la cinasa de proteina |
GB0215676D0 (en) | 2002-07-05 | 2002-08-14 | Novartis Ag | Organic compounds |
ATE404537T1 (de) | 2002-08-13 | 2008-08-15 | Shionogi & Co | Heterocyclische verbindungen mit hiv-integrase- hemmender wirkung |
JP4190232B2 (ja) | 2002-08-26 | 2008-12-03 | 富士通株式会社 | 機械研磨を行う方法 |
US7754728B2 (en) | 2002-09-27 | 2010-07-13 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | Adenine compound and use thereof |
TWI335913B (en) | 2002-11-15 | 2011-01-11 | Vertex Pharma | Diaminotriazoles useful as inhibitors of protein kinases |
EP2316831B1 (en) | 2002-11-21 | 2013-03-06 | Novartis AG | 2-(morpholin-4-yl)pyrimidines as phosphotidylinositol (PI) 3-kinase inhibitors and their use in the treatment of cancer |
US7494987B2 (en) | 2002-11-25 | 2009-02-24 | Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. | Agent for treating respiratory diseases containing 4-hydroxypiperidine derivative as active ingredient |
UA80767C2 (en) | 2002-12-20 | 2007-10-25 | Pfizer Prod Inc | Pyrimidine derivatives for the treatment of abnormal cell growth |
CA2512000C (en) | 2002-12-26 | 2011-08-09 | Eisai Co., Ltd. | Selective estrogen receptor modulator |
CZ294538B6 (cs) | 2002-12-30 | 2005-01-12 | Ústav Experimentální Botaniky Akademie Vědčeské Re | Substituční deriváty N6-benzyladenosinu, způsob jejich přípravy, jejich použití pro přípravu léčiv, kosmetických přípravků a růstových regulátorů, farmaceutické přípravky, kosmetické přípravky a růstové regulátory tyto sloučeniny obsahující |
RU2233842C1 (ru) | 2003-01-13 | 2004-08-10 | Петров Владимир Иванович | Производные пурина, обладающие противовирусной активностью |
PE20050068A1 (es) | 2003-02-06 | 2005-03-11 | Novartis Ag | 2-cianopirrolopirimidinas como inhibidores de la catepsina s |
GB0304640D0 (en) | 2003-02-28 | 2003-04-02 | Novartis Ag | Organic compounds |
GB0305929D0 (en) | 2003-03-14 | 2003-04-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
SE0300908D0 (sv) | 2003-03-31 | 2003-03-31 | Astrazeneca Ab | Azaindole derivatives, preparations thereof, uses thereof and compositions containing them |
US7129264B2 (en) | 2003-04-16 | 2006-10-31 | Bristol-Myers Squibb Company | Biarylmethyl indolines and indoles as antithromboembolic agents |
JP2007501272A (ja) | 2003-05-05 | 2007-01-25 | ニューロジェン・コーポレーション | 置換イミダゾロピラジンおよびトリアゾロピラジン誘導体類:gabaaレセプタリガンド類 |
JP2007520435A (ja) | 2003-06-20 | 2007-07-26 | カイロン コーポレイション | 抗癌剤としてのピリジノ[1,2−a]ピリミジン−4−オン化合物 |
WO2005000309A2 (en) | 2003-06-27 | 2005-01-06 | Ionix Pharmaceuticals Limited | Chemical compounds |
JP4570015B2 (ja) | 2003-07-14 | 2010-10-27 | クミアイ化学工業株式会社 | 2−イソオキサゾリン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤 |
BRPI0413563A (pt) | 2003-08-15 | 2006-10-17 | Irm Llc | compostos e composições como inibidores de atividade do receptor de quìnase de tirosina |
KR20060070572A (ko) | 2003-09-18 | 2006-06-23 | 콘포마 세러퓨틱스 코포레이션 | Hsp90-저해제로서의 신규 헤테로시클릭 화합물 |
EP1667978B1 (en) | 2003-09-23 | 2013-09-04 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Isoquinolinone potassium channel inhibitors |
PE20050952A1 (es) | 2003-09-24 | 2005-12-19 | Novartis Ag | Derivados de isoquinolina como inhibidores de b-raf |
JP2007520559A (ja) | 2004-02-03 | 2007-07-26 | アボット・ラボラトリーズ | 治療薬としてのアミノベンゾオキサゾール類 |
WO2005077948A1 (ja) | 2004-02-16 | 2005-08-25 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | 抗真菌作用複素環化合物 |
WO2005091857A2 (en) | 2004-03-12 | 2005-10-06 | Bayer Pharmaceuticals Corporation | 1,6-naphthyridine and 1,8-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders |
CN1560035A (zh) | 2004-03-12 | 2005-01-05 | 沈阳药科大学 | 5-羟基吲哚-3-羧酸脂类衍生物 |
US20070225303A1 (en) | 2004-03-26 | 2007-09-27 | Haruhisa Ogita | 8-Oxoadenine Compound |
CN1972945A (zh) | 2004-04-02 | 2007-05-30 | 腺苷治疗有限责任公司 | A2a腺苷受体的选择性拮抗剂 |
US7932260B2 (en) | 2004-05-13 | 2011-04-26 | Icos Corporation | Quinazolinones as inhibitors of human phosphatidylinositol 3-kinase delta |
MXPA06013250A (es) | 2004-05-14 | 2007-02-28 | Abbott Lab | Inhibidores de quinasa como agentes terapeuticos. |
KR20070044458A (ko) | 2004-07-22 | 2007-04-27 | 아스트라제네카 아베 | 암의 예방 및 치료에 유용한 융합 피리미돈 |
KR20070046176A (ko) | 2004-08-18 | 2007-05-02 | 아스트라제네카 아베 | 특정 융합 피리미돈의 거울상이성질체 및 이의 암 치료 및예방에 있어서의 용도 |
DE102004044221A1 (de) | 2004-09-14 | 2006-03-16 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Neue 3-Methyl-7-butinyl-xanthine, deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel |
GB0420719D0 (en) | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
CN101233115A (zh) | 2004-10-19 | 2008-07-30 | 诺华疫苗和诊断公司 | 吲哚和苯并咪唑衍生物 |
WO2006052546A2 (en) | 2004-11-04 | 2006-05-18 | Neurogen Corporation | Pyrazolylmethyl heteroaryl derivatives |
JP2008520744A (ja) | 2004-11-19 | 2008-06-19 | ザ・レジェンツ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・カリフォルニア | 抗炎症性ピラゾロピリミジン |
KR20070085433A (ko) | 2004-11-24 | 2007-08-27 | 노파르티스 아게 | Jak 저해제들과 bcr-abl, flt-3, fak 또는raf 키나제 저해제들 중 하나 이상의 조합물 |
CA2598409A1 (en) | 2005-02-17 | 2006-08-24 | Icos Corporation | Phosphoinositide 3-kinase inhibitors for inhibiting leukocyte accumulation |
DE602006015658D1 (de) | 2005-06-27 | 2010-09-02 | Amgen Inc | Entzündungshemmende arylnitrilverbindungen |
FR2889192A1 (fr) | 2005-07-27 | 2007-02-02 | Cytomics Systems Sa | Composes antifongiques, compositions contenant ces composes et leurs utilisations |
CN101309690A (zh) | 2005-08-16 | 2008-11-19 | 阿诺麦德股份有限公司 | 趋化因子受体结合化合物 |
US7642270B2 (en) | 2005-09-14 | 2010-01-05 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 5-oxo-5,8-dihydro-pyrido-pyrimidine as inhibitors of c-fms kinase |
US20090118263A1 (en) | 2005-09-22 | 2009-05-07 | Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. | Novel Adenine Compound |
GB0520657D0 (en) * | 2005-10-11 | 2005-11-16 | Ludwig Inst Cancer Res | Pharmaceutical compounds |
PT1951684T (pt) | 2005-11-01 | 2016-10-13 | Targegen Inc | Inibidores de cinases de tipo biaril-meta-pirimidina |
EP1783114A1 (en) | 2005-11-03 | 2007-05-09 | Novartis AG | N-(hetero)aryl indole derivatives as pesticides |
CA2629461C (en) | 2005-11-10 | 2016-01-12 | Anita Melikian | Substituted quinolones and methods of use |
TWI468162B (zh) | 2005-12-13 | 2015-01-11 | 英塞特公司 | 作為傑納斯激酶(JANUS KINASE)抑制劑之經雜芳基取代之吡咯并〔2,3-b〕吡啶及吡咯并〔2,3-b〕嘧啶 |
US7989461B2 (en) | 2005-12-23 | 2011-08-02 | Amgen Inc. | Substituted quinazolinamine compounds for the treatment of cancer |
JP2009524689A (ja) | 2006-01-25 | 2009-07-02 | スミスクライン ビーチャム コーポレーション | 化合物 |
UY30118A1 (es) | 2006-01-31 | 2007-06-29 | Tanabe Seiyaku Co | Compueto amina trisustituido |
PE20070978A1 (es) | 2006-02-14 | 2007-11-15 | Novartis Ag | COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASAS (PI3Ks) |
JPWO2007102392A1 (ja) | 2006-03-03 | 2009-07-23 | 塩野義製薬株式会社 | Mmp−13選択的阻害剤 |
JP2009531443A (ja) | 2006-03-29 | 2009-09-03 | フォールドアールエックス ファーマシューティカルズ インコーポレーティッド | α−シヌクレイン毒性の抑制 |
NZ571182A (en) * | 2006-04-04 | 2010-09-30 | Univ California | Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines |
DE102006029074A1 (de) * | 2006-06-22 | 2007-12-27 | Friedrich-Schiller-Universität Jena | 4-Amino-3-arylamino-6-arylpyrazolo[3,4-d]pyrimidin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und deren Verwendung als antivirale Wirkstoffe |
ES2436028T3 (es) | 2006-06-23 | 2013-12-26 | Radius Health, Inc. | Tratamiento de síntomas vasomotores con moduladores selectivos de receptores de estrógeno |
EP2044086A2 (en) | 2006-06-30 | 2009-04-08 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Thiazolopyrimidine modulators of trpv1 |
US20080009508A1 (en) | 2006-07-10 | 2008-01-10 | Lucie Szucova | 6,9-Disubstituted Purine Derivatives And Their Use For Treating Skin |
US20100035756A1 (en) | 2006-07-12 | 2010-02-11 | Syngenta Limited | Triazolophyridine derivatives as herbicides |
DK2050749T3 (en) | 2006-08-08 | 2018-01-08 | Chugai Pharmaceutical Co Ltd | PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITOR AND USE THEREOF |
SG174086A1 (en) | 2006-08-30 | 2011-09-29 | Cellzome Ltd | Triazole derivatives as kinase inhibitors |
WO2008032033A1 (en) | 2006-09-14 | 2008-03-20 | Astrazeneca Ab | 4-benzimidazolyl-2-morpholino-6-piperazinylpyrimidine derivatives as pi3k and mtor inhibitors for the treatment of proliferative disorders |
EP1972631A1 (en) | 2007-03-23 | 2008-09-24 | Novartis AG | Imidazopyridazines as PI3K lipid kinase inhibitors |
WO2008055013A2 (en) | 2006-10-31 | 2008-05-08 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 5-oxo-5,8 - dihydro - pyrido - pyrimidines as inhibitors of c-fms kinase |
AU2007323836B2 (en) | 2006-11-13 | 2013-04-18 | Icos Corporation | Thienopyrimidinones for treatment of inflammatory disorders and cancers |
ES2689444T3 (es) | 2006-11-22 | 2018-11-14 | Incyte Holdings Corporation | Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa |
WO2008082490A2 (en) | 2006-12-20 | 2008-07-10 | Schering Corporation | Novel jnk inhibitors |
ATE486877T1 (de) | 2006-12-29 | 2010-11-15 | Hoffmann La Roche | Azaspiroderivate |
AU2008213836A1 (en) | 2007-02-05 | 2008-08-14 | Xenon Pharmaceuticals Inc. | Pyridopyrimidinone compounds useful in treating sodium channel-mediated diseases or conditions |
MX2009008439A (es) | 2007-02-12 | 2009-08-13 | Intermune Inc | Nuevos inhibidores de la replicacion del virus de hepatitis c. |
PE20081887A1 (es) | 2007-03-20 | 2009-01-16 | Dainippon Sumitomo Pharma Co | Nuevo compuesto de adenina |
US20080233127A1 (en) | 2007-03-21 | 2008-09-25 | Wyeth | Imidazolopyrimidine analogs and their use as pi3 kinase and mtor inhibitors |
MX2009009968A (es) | 2007-03-23 | 2009-10-08 | Amgen Inc | Compuestos heterociclicos y sus usos. |
WO2008118454A2 (en) | 2007-03-23 | 2008-10-02 | Amgen Inc. | Derivatives of quinoline or benzopyrazine and their uses for the treatment of (inter alia) inflammatory diseases, autoimmune diseases or various kinds of cancer |
US8039505B2 (en) | 2007-04-11 | 2011-10-18 | University Of Utah Research Foundation | Compounds for modulating T-cells |
US9603848B2 (en) | 2007-06-08 | 2017-03-28 | Senomyx, Inc. | Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith |
US8633186B2 (en) | 2007-06-08 | 2014-01-21 | Senomyx Inc. | Modulation of chemosensory receptors and ligands associated therewith |
AU2008266856A1 (en) | 2007-06-18 | 2008-12-24 | University Of Louisville Research Foundation, Inc. | Family of PFKFB3 inhibitors with anti-neoplastic activities |
MX2009013832A (es) | 2007-06-29 | 2010-03-10 | Gilead Sciences Inc | Derivados de purina y su uso como moduladores del receptor 7 similar a un puente. |
EP2190466A4 (en) | 2007-08-10 | 2011-12-21 | Burnham Inst Medical Research | Tissue-specific alkaline phosphatase (TNAP) activators and their use |
WO2009026701A1 (en) | 2007-08-29 | 2009-03-05 | Methylgene Inc. | Sirtuin inhibitors |
JP2009076865A (ja) | 2007-08-29 | 2009-04-09 | Fujifilm Corp | 有機電界発光素子 |
WO2009034386A1 (en) | 2007-09-13 | 2009-03-19 | Astrazeneca Ab | Derivatives of adenine and 8-aza-adenine and uses thereof-796 |
JP2009080233A (ja) | 2007-09-26 | 2009-04-16 | Kyocera Mita Corp | 電子写真感光体 |
CZ300774B6 (cs) | 2007-10-05 | 2009-08-05 | Univerzita Palackého | Substituované 6-(alkylbenzylamino)purinové deriváty pro použití jako antagonisté cytokininových receptoru a prípravky obsahující tyto slouceniny |
US20100331297A1 (en) | 2007-11-07 | 2010-12-30 | Foldrx Pharmaceuticals, Inc. | Modulation of protein trafficking |
WO2009063235A1 (en) | 2007-11-13 | 2009-05-22 | Astrazeneca Ab | Derivatives of 1,9-dihydro-6h-purin-6-one and uses thereof-018 |
JP2009120686A (ja) | 2007-11-14 | 2009-06-04 | Toyo Ink Mfg Co Ltd | 光重合開始剤、重合性組成物、および重合物の製造方法。 |
JP5520831B2 (ja) | 2007-12-19 | 2014-06-11 | アムジエン・インコーポレーテツド | Pi3キナーゼの阻害薬 |
EP2219646A4 (en) | 2007-12-21 | 2010-12-22 | Univ Rochester | METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS |
EP2231641B1 (en) | 2007-12-21 | 2016-06-01 | UCB Biopharma SPRL | Quinoxaline and quinoline derivatives as kinase inhibitors |
EP2231660A1 (en) | 2007-12-21 | 2010-09-29 | Wyeth LLC | Imidazo [1,2-a] pyridine compounds |
WO2009082845A1 (en) | 2007-12-28 | 2009-07-09 | Topharman Shanghai Co., Ltd. | N-{1-[3-(2-ethoxy-5-(4-ethylpiperazinyl)benzenesulfonyl)-4,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-triazin-6-yl]ethyl}butyramide, the preparation method and use thereof |
US7960397B2 (en) | 2007-12-28 | 2011-06-14 | Institute Of Experimental Botany, Academy Of Sciences Of The Czech Republic | 6,9-disubstituted purine derivatives and their use as cosmetics and cosmetic compositions |
US8193182B2 (en) * | 2008-01-04 | 2012-06-05 | Intellikine, Inc. | Substituted isoquinolin-1(2H)-ones, and methods of use thereof |
US8349847B2 (en) | 2008-01-11 | 2013-01-08 | Durga Prasad Konakanchi | Pyrazolo [3,4-D] pyrimidine derivatives as anti-cancer agents |
US9089572B2 (en) | 2008-01-17 | 2015-07-28 | California Institute Of Technology | Inhibitors of p97 |
EP2252616B1 (en) | 2008-01-30 | 2014-07-23 | Genentech, Inc. | Pyrazolopyrimidine pi3k inhibitor compounds and methods of use |
EP2444403A1 (en) | 2008-04-18 | 2012-04-25 | Shionogi Co., Ltd. | Heterocyclic compound having inhibitory activity on PI3K |
US8119647B2 (en) | 2008-04-23 | 2012-02-21 | Glenmark Pharmaceuticals S.A. | Fused pyrimidineone compounds as TRPV3 modulators |
WO2009140215A2 (en) | 2008-05-11 | 2009-11-19 | Geraghty, Erin | Method for treating drug-resistant bacterial and other infections with clioquinol, phanquinone, and related compounds |
EP2300005A4 (en) | 2008-05-28 | 2011-07-13 | Us Of America As Represented By The Secretary Of The Army On Behalf Of U S Army Medical Res And Mate | Small-molecule inhibitors of botulinum neurotoxins |
JP2011524917A (ja) | 2008-06-20 | 2011-09-08 | メタボレックス, インコーポレイテッド | アリールgpr119作動薬およびその使用 |
US8026271B2 (en) | 2008-07-11 | 2011-09-27 | National Health Research Institutes | Formulations of indol-3-yl-2-oxoacetamide compounds |
WO2010018458A2 (en) | 2008-08-12 | 2010-02-18 | Crystalgenomics, Inc. | Phenol derivatives and methods of use thereof |
US8703778B2 (en) * | 2008-09-26 | 2014-04-22 | Intellikine Llc | Heterocyclic kinase inhibitors |
CA2975473C (en) | 2008-11-13 | 2021-01-19 | Gilead Calistoga Llc | Therapies for hematologic malignancies |
EP2379547A1 (en) | 2008-12-16 | 2011-10-26 | Schering Corporation | Pyridopyrimidine derivatives and methods of use thereof |
CN102333568B (zh) | 2008-12-24 | 2016-01-20 | 比亚尔-珀特拉和Ca股份公司 | 药物化合物 |
EP2387575B1 (en) | 2009-01-15 | 2013-09-04 | Anvyl, LLC | Alpha7 nicotinic acetylcholine receptor allosteric modulators, their derivatives and uses thereof |
WO2010092340A1 (en) | 2009-02-13 | 2010-08-19 | Ucb Pharma S.A. | Fused pyridine and pyrazine derivatives as kinase inhibitors |
TW201100428A (en) | 2009-03-31 | 2011-01-01 | Arqule Inc | Substituted indolo-piperidine compounds |
WO2010118367A2 (en) | 2009-04-10 | 2010-10-14 | Progenics Pharmaceuticals, Inc. | Antiviral pyrimidines |
ES2548253T3 (es) | 2009-04-20 | 2015-10-15 | Gilead Calistoga Llc | Métodos para el tratamiento de tumores sólidos |
WO2010127208A1 (en) | 2009-04-30 | 2010-11-04 | Forest Laboratories Holdings Limited | Inhibitors of acetyl-coa carboxylase |
CA2760791C (en) | 2009-05-07 | 2017-06-20 | Intellikine, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
EA025520B1 (ru) | 2009-05-22 | 2017-01-30 | Инсайт Холдингс Корпорейшн | N-(ГЕТЕРО)АРИЛПИРРОЛИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛ-4-ИЛ-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНОВ И ПИРРОЛ-3-ИЛ-ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЯНУС-КИНАЗЫ |
WO2010151740A2 (en) * | 2009-06-25 | 2010-12-29 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and their uses |
JP2012531435A (ja) | 2009-06-25 | 2012-12-10 | アムジエン・インコーポレーテツド | PI3K阻害剤としての4H−ピリド[1,2−a]ピリミジン−4−オン誘導体 |
FR2947269B1 (fr) | 2009-06-29 | 2013-01-18 | Sanofi Aventis | Nouveaux composes anticancereux |
ES2632954T3 (es) | 2009-06-29 | 2017-09-18 | Agios Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de quinolina-8-sulfonamida que tienen una actividad anticancerosa |
JP5677425B2 (ja) | 2009-06-29 | 2015-02-25 | インサイト・コーポレイションIncyte Corporation | Pi3k阻害剤としてのピリミジノン |
AR077252A1 (es) | 2009-06-29 | 2011-08-10 | Xenon Pharmaceuticals Inc | Enantiomeros de compuestos de espirooxindol y sus usos como agentes terapeuticos |
CA2768843A1 (en) | 2009-07-21 | 2011-01-27 | Gilead Calistoga Llc | Treatment of liver disorders with pi3k inhibitors |
AR077974A1 (es) | 2009-08-28 | 2011-10-05 | Takeda Pharmaceutical | Compuestos de hexahidrooxazinopterina para uso como inhibidores de mtor |
WO2011028685A1 (en) | 2009-09-01 | 2011-03-10 | Incyte Corporation | Heterocyclic derivatives of pyrazol-4-yl-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as janus kinase inhibitors |
KR20120102601A (ko) | 2009-10-20 | 2012-09-18 | 셀좀 리미티드 | Jak 저해제로서의 헤테로시클릴 피라졸로피리미딘 유사체 |
JP5694345B2 (ja) | 2009-10-22 | 2015-04-01 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Toll様受容体の調節因子 |
MY173795A (en) * | 2009-11-05 | 2020-02-24 | Incozen Therapeutics Pvt Ltd | Novel benzopyran kinase modulators |
DK2499139T3 (da) | 2009-11-10 | 2014-01-27 | Pfizer | N1-pyrazolospiroketon-acetyl-coa-carboxylasehæmmere |
ES2534096T3 (es) | 2009-11-12 | 2015-04-17 | Ucb Pharma, S.A. | Derivados de piridina y pirazina bicíclicos condensados como inhibidores de quinasa |
WO2011058111A1 (en) | 2009-11-12 | 2011-05-19 | Ucb Pharma S.A. | Aminopurine derivatives as kinase inhibitors |
CN102812033B (zh) | 2009-12-10 | 2015-11-25 | 中国医学科学院药物研究所 | N6-取代腺苷衍生物和n6-取代腺嘌呤衍生物及其用途 |
MX2012006953A (es) | 2009-12-18 | 2012-10-09 | Amgen Inc | Compuestos heterociclicos y sus usos. |
WO2011075643A1 (en) | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Incyte Corporation | Substituted heteroaryl fused derivatives as pi3k inhibitors |
US8680108B2 (en) | 2009-12-18 | 2014-03-25 | Incyte Corporation | Substituted fused aryl and heteroaryl derivatives as PI3K inhibitors |
CN102803248B (zh) * | 2009-12-23 | 2015-09-16 | 梅迪奇制药有限公司 | 作为组胺h4受体拮抗剂的氨烷基嘧啶 |
JP2011136925A (ja) | 2009-12-28 | 2011-07-14 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | 含窒素二環性化合物 |
RU2547721C2 (ru) | 2010-01-07 | 2015-04-10 | ДАУ АГРОСАЙЕНСИЗ ЭлЭлСи | ТИАЗОЛО [5, 4-d] ПИРИМИДИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АГРОХИМИЧЕСКИХ СРЕДСТВ |
US8633183B2 (en) | 2010-01-26 | 2014-01-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | 5-alkynyl-pyrimidines |
MX347851B (es) | 2010-03-10 | 2017-05-16 | Incyte Corp | Derivados de piperidin-4-il azetidina como inhibidores de janus cinasa 1 (jak1). |
EA201290888A1 (ru) | 2010-03-22 | 2013-04-30 | Гленмарк Фармасьютикалс С.А. | Фармацевтическая композиция, содержащая производное пиримидинона |
UY33304A (es) | 2010-04-02 | 2011-10-31 | Amgen Inc | Compuestos heterocíclicos y sus usos |
CA2796311A1 (en) | 2010-04-14 | 2011-10-20 | Incyte Corporation | Fused derivatives as pi3k.delta. inhibitors |
ES2593256T3 (es) | 2010-05-21 | 2016-12-07 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Compuestos químicos, composiciones y métodos para las modulaciones de cinasas |
AU2011265258A1 (en) | 2010-06-11 | 2013-01-10 | Calistoga Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating hematological disorders with quinazolinone compounds in selected patients |
WO2011163195A1 (en) | 2010-06-21 | 2011-12-29 | Incyte Corporation | Fused pyrrole derivatives as pi3k inhibitors |
US8759371B2 (en) | 2010-07-01 | 2014-06-24 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and their uses |
EP2588467A1 (en) | 2010-07-01 | 2013-05-08 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and their use as inhibitors of pi3k activity |
AU2011272850A1 (en) | 2010-07-02 | 2013-01-10 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and their use as inhibitors of PI3K activity |
EP2619209A1 (en) | 2010-09-24 | 2013-07-31 | Gilead Calistoga LLC | Atropisomers of pi3k-inhibiting compounds |
EP2635565A1 (en) | 2010-11-04 | 2013-09-11 | Amgen Inc. | 5 -cyano-4, 6 -diaminopyrimidine or 6 -aminopurine derivatives as pi3k- delta inhibitors |
WO2012064973A2 (en) | 2010-11-10 | 2012-05-18 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
MX2013005567A (es) | 2010-11-17 | 2013-10-30 | Amgen Inc | Derivados de quinolina como inhibidores de pik3. |
WO2012068450A1 (en) | 2010-11-19 | 2012-05-24 | Incyte Corporation | Cyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as jak inhibitors |
US9034884B2 (en) | 2010-11-19 | 2015-05-19 | Incyte Corporation | Heterocyclic-substituted pyrrolopyridines and pyrrolopyrimidines as JAK inhibitors |
CA2818903C (en) | 2010-12-14 | 2021-03-23 | Electrophoretics Limited | 5-(1,3-benzoxazol-2-yl)-4-(pyridin-4-yl)pyrimidin-2-amine and its use as a casein kinase 1delta inhibitor |
EP2655374B1 (en) | 2010-12-20 | 2019-10-23 | Incyte Holdings Corporation | N-(1-(substituted-phenyl)ethyl)-9h-purin-6-amines as pi3k inhibitors |
EP2655342A1 (en) | 2010-12-23 | 2013-10-30 | Amgen Inc. | Heterocyclic compounds and their uses |
CN103648499B (zh) | 2011-01-10 | 2017-02-15 | 无限药品股份有限公司 | 用于制备异喹啉酮的方法及异喹啉酮的固体形式 |
CA2825599C (en) | 2011-02-01 | 2021-07-13 | The Board Of Trustees Of The University Of Illinois | 4-methyl-n-hydroxybenzamide compounds as histone deacetylase (hdac) inhibitors |
WO2012125629A1 (en) | 2011-03-14 | 2012-09-20 | Incyte Corporation | Substituted diamino-pyrimidine and diamino-pyridine derivatives as pi3k inhibitors |
US9126948B2 (en) | 2011-03-25 | 2015-09-08 | Incyte Holdings Corporation | Pyrimidine-4,6-diamine derivatives as PI3K inhibitors |
CA2839767A1 (en) | 2011-06-20 | 2012-12-27 | Incyte Corporation | Azetidinyl phenyl, pyridyl or pyrazinyl carboxamide derivatives as jak inhibitors |
EP2734520B1 (en) | 2011-07-19 | 2016-09-14 | Infinity Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds and uses thereof |
TW201313721A (zh) | 2011-08-18 | 2013-04-01 | Incyte Corp | 作為jak抑制劑之環己基氮雜環丁烷衍生物 |
KR102507287B1 (ko) | 2011-09-02 | 2023-03-07 | 인사이트 홀딩스 코포레이션 | Pi3k 억제제로서 헤테로시클릴아민 |
CN104024257A (zh) | 2011-10-04 | 2014-09-03 | 吉利德卡利斯托加有限责任公司 | Pi3k的新的喹喔啉抑制剂 |
AR090548A1 (es) | 2012-04-02 | 2014-11-19 | Incyte Corp | Azaheterociclobencilaminas biciclicas como inhibidores de pi3k |
US9193733B2 (en) | 2012-05-18 | 2015-11-24 | Incyte Holdings Corporation | Piperidinylcyclobutyl substituted pyrrolopyridine and pyrrolopyrimidine derivatives as JAK inhibitors |
MX2015005428A (es) | 2012-11-01 | 2015-07-21 | Incyte Corp | Derivados triciclicos fusionados de tiofeno como inhibidores de la cinasa janus (jak). |
TWI657090B (zh) | 2013-03-01 | 2019-04-21 | 英塞特控股公司 | 吡唑并嘧啶衍生物治療PI3Kδ 相關病症之用途 |
ES2924193T3 (es) | 2013-03-15 | 2022-10-05 | Janssen Pharmaceutica Nv | Procesos e intermedios para preparar un medicamento |
TR201905814T4 (tr) | 2013-05-17 | 2019-05-21 | Incyte Corp | Jak inhibitörü olarak bipirazol tuzu. |
US10077277B2 (en) | 2014-06-11 | 2018-09-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heteroarylaminoalkyl phenyl derivatives as PI3K inhibitors |
TWI698436B (zh) | 2014-12-30 | 2020-07-11 | 美商佛瑪治療公司 | 作為泛素特異性蛋白酶7抑制劑之吡咯并及吡唑并嘧啶 |
PE20180129A1 (es) | 2015-02-27 | 2018-01-18 | Incyte Corp | Sales de inhibidor de pi3k y procesos de preparacion |
US20160362424A1 (en) | 2015-05-11 | 2016-12-15 | Incyte Corporation | Salts of (s)-7-(1-(9h-purin-6-ylamino)ethyl)-6-(3-fluorophenyl)-3-methyl-5h-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one |
US9732097B2 (en) | 2015-05-11 | 2017-08-15 | Incyte Corporation | Process for the synthesis of a phosphoinositide 3-kinase inhibitor |
US9988401B2 (en) | 2015-05-11 | 2018-06-05 | Incyte Corporation | Crystalline forms of a PI3K inhibitor |
BR112020024427A2 (pt) | 2018-06-01 | 2021-03-23 | Incyte Corporation | regime de dosagem para o tratamento de distúrbios relacionados a pi3k |
-
2012
- 2012-08-31 KR KR1020227007113A patent/KR102507287B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 IL IL299533A patent/IL299533A/en unknown
- 2012-08-31 EP EP18215449.2A patent/EP3513793B1/en active Active
- 2012-08-31 WO PCT/US2012/053398 patent/WO2013033569A1/en active Application Filing
- 2012-08-31 KR KR1020197028988A patent/KR102131612B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 JP JP2014528654A patent/JP6067709B2/ja active Active
- 2012-08-31 MX MX2020004502A patent/MX2020004502A/es unknown
- 2012-08-31 KR KR1020217013147A patent/KR102371532B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 ES ES12775861.3T patent/ES2616477T3/es active Active
- 2012-08-31 LT LTEP12775861.3T patent/LT2751109T/lt unknown
- 2012-08-31 PL PL12775861T patent/PL2751109T3/pl unknown
- 2012-08-31 ES ES18215449T patent/ES2873001T3/es active Active
- 2012-08-31 EA EA201490541A patent/EA028890B1/ru unknown
- 2012-08-31 NZ NZ769326A patent/NZ769326A/en unknown
- 2012-08-31 CN CN201610946568.1A patent/CN106986867B/zh active Active
- 2012-08-31 KR KR1020147008462A patent/KR101982475B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 TW TW108132191A patent/TWI717002B/zh active
- 2012-08-31 RS RS20170191A patent/RS55737B1/sr unknown
- 2012-08-31 MX MX2014002360A patent/MX360262B/es active IP Right Grant
- 2012-08-31 EP EP12775861.3A patent/EP2751109B1/en active Active
- 2012-08-31 DK DK16199883.6T patent/DK3196202T3/da active
- 2012-08-31 HU HUE12775861A patent/HUE030869T2/hu unknown
- 2012-08-31 HU HUE18215449A patent/HUE053953T2/hu unknown
- 2012-08-31 RS RS20210409A patent/RS61761B1/sr unknown
- 2012-08-31 TW TW110100318A patent/TWI765515B/zh active
- 2012-08-31 EA EA201791929A patent/EA033646B1/ru unknown
- 2012-08-31 LT LTEP16199883.6T patent/LT3196202T/lt unknown
- 2012-08-31 DK DK18215449.2T patent/DK3513793T3/da active
- 2012-08-31 SI SI201230871A patent/SI2751109T1/sl unknown
- 2012-08-31 PE PE2018000759A patent/PE20181272A1/es unknown
- 2012-08-31 KR KR1020237007424A patent/KR20230038593A/ko active Application Filing
- 2012-08-31 KR KR1020197011240A patent/KR102030609B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 EP EP21158471.9A patent/EP3888657A1/en active Pending
- 2012-08-31 EP EP16199883.6A patent/EP3196202B1/en active Active
- 2012-08-31 CA CA2846652A patent/CA2846652C/en active Active
- 2012-08-31 MY MYPI2014000585A patent/MY179332A/en unknown
- 2012-08-31 SI SI201231554T patent/SI3196202T1/sl unknown
- 2012-08-31 TW TW101131936A patent/TWI543980B/zh active
- 2012-08-31 AU AU2012301721A patent/AU2012301721B2/en active Active
- 2012-08-31 LT LTEP18215449.2T patent/LT3513793T/lt unknown
- 2012-08-31 RS RS20190445A patent/RS58817B1/sr unknown
- 2012-08-31 ES ES16199883T patent/ES2722524T3/es active Active
- 2012-08-31 ME MEP-2019-105A patent/ME03397B/me unknown
- 2012-08-31 ME MEP-2017-15A patent/ME02595B/me unknown
- 2012-08-31 BR BR112014004971-8A patent/BR112014004971B1/pt active IP Right Grant
- 2012-08-31 TW TW106144503A patent/TWI648277B/zh active
- 2012-08-31 SI SI201231917T patent/SI3513793T1/sl unknown
- 2012-08-31 PE PE2014000287A patent/PE20141726A1/es active IP Right Grant
- 2012-08-31 SG SG11201400232WA patent/SG11201400232WA/en unknown
- 2012-08-31 PT PT182154492T patent/PT3513793T/pt unknown
- 2012-08-31 BR BR122019020716-0A patent/BR122019020716B1/pt active IP Right Grant
- 2012-08-31 US US13/601,349 patent/US9199982B2/en active Active
- 2012-08-31 HU HUE16199883A patent/HUE043703T2/hu unknown
- 2012-08-31 SG SG10201912484RA patent/SG10201912484RA/en unknown
- 2012-08-31 PL PL16199883T patent/PL3196202T3/pl unknown
- 2012-08-31 DK DK12775861.3T patent/DK2751109T3/en active
- 2012-08-31 AR ARP120103232A patent/AR087760A1/es active IP Right Grant
- 2012-08-31 KR KR1020207018981A patent/KR102249236B1/ko active IP Right Grant
- 2012-08-31 PT PT127758613T patent/PT2751109T/pt unknown
- 2012-08-31 TW TW107136772A patent/TWI673272B/zh active
- 2012-08-31 CR CR20180293A patent/CR20180293A/es unknown
- 2012-08-31 PT PT16199883T patent/PT3196202T/pt unknown
- 2012-08-31 SG SG10201601589QA patent/SG10201601589QA/en unknown
- 2012-08-31 PL PL18215449T patent/PL3513793T3/pl unknown
- 2012-08-31 TW TW105111882A patent/TWI619714B/zh active
-
2014
- 2014-02-27 IL IL231239A patent/IL231239A/en active IP Right Grant
- 2014-02-28 CL CL2014000517A patent/CL2014000517A1/es unknown
- 2014-03-04 CR CR20140111A patent/CR20140111A/es unknown
- 2014-03-18 CO CO14058225A patent/CO6910199A2/es active IP Right Grant
- 2014-03-28 EC ECSP14013274 patent/ECSP14013274A/es unknown
-
2015
- 2015-01-06 HK HK15100068.0A patent/HK1199644A1/xx unknown
- 2015-10-01 US US14/872,918 patent/US9707233B2/en active Active
- 2015-10-01 US US14/872,881 patent/US9730939B2/en active Active
-
2016
- 2016-09-29 JP JP2016191928A patent/JP6263591B2/ja active Active
- 2016-12-21 JP JP2016248325A patent/JP6266743B2/ja active Active
-
2017
- 2017-02-16 SM SM201700111T patent/SMT201700111B/it unknown
- 2017-02-21 HR HRP20170285TT patent/HRP20170285T1/hr unknown
- 2017-02-24 CY CY20171100264T patent/CY1118679T1/el unknown
- 2017-05-09 IL IL252184A patent/IL252184B/en active IP Right Grant
- 2017-07-20 AU AU2017206260A patent/AU2017206260B2/en active Active
- 2017-08-10 US US15/673,529 patent/US10092570B2/en active Active
- 2017-09-26 PH PH12017501766A patent/PH12017501766A1/en unknown
- 2017-12-20 JP JP2017243651A patent/JP6427257B2/ja active Active
-
2018
- 2018-02-18 IL IL257576A patent/IL257576B/en active IP Right Grant
- 2018-08-24 US US16/112,160 patent/US10376513B2/en active Active
- 2018-10-26 JP JP2018201775A patent/JP6574039B2/ja active Active
-
2019
- 2019-02-28 AU AU2019201423A patent/AU2019201423B2/en active Active
- 2019-05-02 HR HRP20190824TT patent/HRP20190824T1/hr unknown
- 2019-05-21 CY CY20191100541T patent/CY1121651T1/el unknown
- 2019-06-19 US US16/446,098 patent/US10646492B2/en active Active
- 2019-07-25 ZA ZA2019/04877A patent/ZA201904877B/en unknown
- 2019-08-14 JP JP2019148821A patent/JP7038685B2/ja active Active
- 2019-09-27 PH PH12019502246A patent/PH12019502246A1/en unknown
-
2020
- 2020-03-05 IL IL284539A patent/IL284539B2/en unknown
- 2020-03-05 IL IL273079A patent/IL273079B/en unknown
- 2020-03-24 US US16/828,315 patent/US11433071B2/en active Active
-
2021
- 2021-01-18 AU AU2021200266A patent/AU2021200266B2/en active Active
- 2021-04-21 HR HRP20210627TT patent/HRP20210627T1/hr unknown
- 2021-05-19 CY CY20211100435T patent/CY1124168T1/el unknown
- 2021-12-24 JP JP2021210253A patent/JP7384891B2/ja active Active
-
2022
- 2022-07-18 US US17/866,942 patent/US11819505B2/en active Active
- 2022-12-22 AU AU2022291574A patent/AU2022291574A1/en active Pending
-
2023
- 2023-11-09 JP JP2023191694A patent/JP2023184724A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7384891B2 (ja) | Pi3k阻害剤としてのヘテロシクリルアミン | |
AU2018264053B2 (en) | Use of pyrazolopyrimidine derivatives for the treatment of pi3kdelta related disorders | |
NZ765458B2 (en) | Heterocyclylamines as pi3k inhibitors | |
NZ735378B2 (en) | Heterocyclylamines as pi3k inhibitors | |
NZ751428B2 (en) | Heterocyclylamines as pi3k inhibitors |