CN1949966A - 喹喔啉－2－酮衍生物、含有该化合物的作物保护剂及其制备方法和用途 - Google Patents

喹喔啉－2－酮衍生物、含有该化合物的作物保护剂及其制备方法和用途 Download PDF

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Abstract

式(I)化合物及其盐，其中X为O或S；(Y)n＝n个取代基Y，n为0、1、2、3或4，R1为H、OH、NH2、(C1－C4)－烷基氨基、二－[(C1－C4)－烷基]氨基，或任选经取代的(C1－C10)－烷基、(C3－C10)－烯基、(C3－C10)－炔基或(C1－C10)－烷氧基、(C3－C10)－环烷基、(C4－C10)－环烯基、芳基或杂环基，R2为H或任选经取代的(C1－C10)－烷基、(C3－C10)－烯基、(C3－C10)－炔基、(C3－C10)－环烷基、(C4－C10)－环烯基、芳基或杂环基，其中基团Y如权利要求1所定义，该化合物适合用作安全剂用于作物或有用植物中以对抗农业化学品如除草剂在这些植物中的植物毒性。

Description

喹喔啉-2-酮衍生物、含有该化合物的 作物保护剂及其制备方法和用途
本发明涉及保护有用植物并且包含作为安全剂的喹喔啉酮衍生物，特别是1，2-二氢喹喔啉-2-酮衍生物和视需要的农药的组合物，并且还涉及某些喹喔啉酮衍生物及其制备方法。
当在农业或林业有用的作物中利用农药控制不期望的生物时，有用植物通常也或多或少受到损害，这是施用农药本身所不期望的。尤其是在有用作物例如玉米、水稻和谷类中并且主要以苗后施用来使用大量的除草剂会导致该结果。某些情形下，通过施用所谓的“安全剂”或“解毒剂”可以保护有用植物免受农药的植物毒性，而不降低控制有害生物的农药活性。在某些情形下，甚至观察到对有害生物如杂草的改良的农药作用。
迄今作为安全剂公开的化合物具有不同化学结构。从而，US-A4,902,340公开了喹啉-8-氧基-链烷羧酸的衍生物作为安全剂用于二苯醚和吡啶基氧基苯氧基丙酸的除草剂中，并且EP-A 0 520 371公开了异_唑啉和异噻唑啉作为安全剂用于多种类型的除草剂中，其中最后所述的文献公开了将芳氧基苯氧基羧酸、磺酰脲和咪唑啉酮作为优选的除草剂。经取代的苯并稠合的5元和6元杂环作为安全剂已知于WO-A-98/13361中。WO-A-99/00020公开了3-(5-四唑基羰基)-2-喹啉酮及其用作安全剂的用途。DE 19621522.6(WO-A-97/45016)和DE19742951.3(WO-A-99/16744)描述了作为安全剂的N-酰基磺酰胺，其优选用于保护玉米植物。
具有农药性能的喹喔啉-2-酮化合物类的活性化合物已知于文献中。以下文献描述了多种生物作用；从而，例如Pestic.Sci.(农药科学)14(1983)，135提到1，6-二甲基-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉-2-酮的杀真菌作用；US 3582315和US 3647793描述了1-烷基-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉-2-酮的除草作用；GB 1574429提到3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮的除草作用。
还公开了具有药物性能的有代表性的化合物。Helv.Chim.ActaXXXV(1952)2301，I1 Farmaco，Ed.Sci 40(1985)303，WO 99/50254，AT 226709和AT 228204描述了1-二烷基氨基烷基-3-苯基-和-3-苄基-二氢喹喔啉酮和1-羟基乙基-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉酮的药物活性。WO97/07116描述了将1-氨基烷基-3-芳基-1，2-二氢喹喔啉酮用作脯氨酰内肽酶的抑制剂。WO 2002/002550涉及芳基-稠合的吡嗪酮(Pyrazinonen)作为激酶抑制剂的用途。据描述1-羧乙氧基甲基-和1-羧甲基-3-氨基苯基-1，2-二氢喹喔啉酮衍生物具有抗阿米巴和利尿作用(Indian J.of Chem.(1974)124)。迄今为止未公开将这类化合物用作安全剂。
当将安全剂用于保护有用植物以对抗农药的损害时，发现在多数情形下已知的安全剂具有不利之处。其包括：
-安全剂降低农药尤其是除草剂控制有害植物的效果，
-不足的有用植物保护性能，
-与某些除草剂相组合时，安全剂/除草剂所使用的有用植物谱不足够宽，
-某些安全剂仅仅可以与少量除草剂相组合，
-通过使用安全剂，增加了所施用的施用量和制剂的量，这会在施用期间导致问题。
出于上述原因，目前需要提供保护有用植物并且包含具有安全剂作用的化合物和视需要的农药的可选组合物。
本发明提供将式(I)化合物或其盐(1，2-二氢-喹喔啉-2-酮衍生物)用作安全剂(即用于有用植物或作物中防止或降低农业化学品，优选农药，尤其是除草剂的植物毒性副作用的试剂)的用途，
其中
X为氧或硫；
(Y)n为n个取代基Y，
其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基基团，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至8元稠合的碳环或杂环，所述环具有一个或多个优选1至3个选自N、O和S的杂原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
n为0、1、2、3或4，优选0、1、2或3，尤其是0、1或2，并且
R1为氢、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基或(C1-C10)-烷氧基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子、优选1至24个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，并且
R2为氢、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子、优选1至24个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，
其中在基团R1和R2中，
Ra独立于其它Ra基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb独立于其它Rb基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
Rc独立于其它Rc基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zc-Rc*和Rcyc-c的基团，
Rd独立于其它Rd基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Ra、Rb、Rc和Rd中，
Za、Zb、Zc和Zd各自独立地为具有至少一个杂原子的二价官能单原子或多原子基团，并且
Rcyc-a和Rcyc-c均为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*、Rb**和Rc**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的烃基，或任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基，或
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*各自独立地为氢。
若通过氢转移，化合物能形成其结构不是形式上由式(I)所包括的互变异构体，然而，该互变异构体仍然包括在本发明式(I)化合物的定义中。
根据取代基的性质和连接方式，式(I)化合物可以以立体异构体存在。由其特定空间构型所定义的所有可能的立体异构体如对映异构体、非对映异构体、Z-和E-异构体均包含在式(I)中。
若例如存在一个或多个烯基基团，则可能产生非对映异构体(Z-和E-异构体)。若例如存在一个或多个不对称的碳原子，则可能产生对映异构体和非对映异构体。立体异构体可以通过常规分离方法例如通过色谱分离方法从所制备获得的混合物中制得。还可以通过利用光学活性初始材料和/或助剂来应用立体选择性反应来选择性制备立体异构体。因此，本发明还涉及式(I)所包含的、但未显示其具体立体构型的所有立体异构体及其混合物。
式(I)多种取代基相结合的可能性应理解为以这种方式所观察到的合成化学化合物的常规原理，即式(I)不包含本领域技术人员已知的和化学上不可能的化合物。
式(I)化合物能形成盐。盐的形成可以通过碱在载有酸性氢原子的式(I)化合物上的反应来进行，例如在R1包含COOH-基团或磺酰胺基团-NHSO2-的情形下。适宜的碱为，例如有机胺和铵盐，碱金属或碱土金属氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐，尤其上氢氧化钠和氢氧化钾，碳酸钠和碳酸钾，以及碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐为其中酸性氢被农业上适宜的阳离子所代替的化合物，例如金属盐，尤其是碱金属盐或碱土金属盐，尤其上钠盐和钾盐，或其它的铵盐，与有机胺的盐或季铵盐。
通过与适宜的无机或有机酸例如无机酸如HCl、HBr、H2SO4或HNO3，或有机酸例如甲酸、乙酸、丙酸、草酸或磺酸在碱性基团例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶子基、吗啉子基或吡啶子基上形成加成物，式(I)化合物能形成盐。在该情形下，该盐包含酸的共轭碱作为阴离子。
以去质子化形式存在的适宜的取代基，如磺酸或羧酸，可与部分可质子化的基团如氨基形成内盐。
在下文中，式(I)化合物及其盐也简称为本发明的“化合物(I)”或用于本发明中。
如上所使用的和如下其它的术语是本领域技术人员所熟悉的，并且具有如下所示优选的含义：
无机基团为无碳原子的基团，优选卤素、OH及其无机盐，其中H被阳离子代替，例如碱金属和碱土金属盐，NH2及其与(无机)酸的铵盐，例如无机酸，N3(叠氮化物)，N2 +A-(重氮基团，其中A-为阴离子)，NO，NHOH，NHNH2，NO2，S(O)OH(亚磺酸基团)，S(O)2OH(或也简称为SO3H，磺酸基团)，-O-SO2H(亚硫酸盐)，-O-SO3H(硫酸盐)，-P(O)(OH)2(磷酸基团)，-O-P(OH)3(磷酸盐基团)，以及最后6个所述酸性基团及其(无机)盐的水合或脱水形式；术语“无机基团”还包括氢基团(氢原子)，该基团通常是有机基团的未经取代的骨架的一部分(例如“未经取代的苯基”)；在本文中，术语“无机基团”优选不包含拟卤素基团，例如CN、SCN、有机金属络合物、碳酸盐或COOH，其中由于含有碳原子，其较好地分配给有机基团。
有机基团为具有碳原子的基团，该基团通过杂原子相连也是可能的。优选任选经取代的烃基或任选经取代的杂环基。然而，该术语还优选包含酰基，即通过除去OH基团形成的有机酸基团。酰基还包括具有有机醇组分的磺酸酯、膦酸酯、和次膦酸酯基团(并且在该情形下源自多价酸)，或分别源自磺酸和亚磺酸的烷基磺酰基或烷基亚磺酰基。
烃基是脂肪族、脂环族或芳族单环的，或任选经取代的烃基，也可以为基因碳和氢元素的双环或多环有机基团，其包含例如烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、苯基、萘基、茚满基、茚基等；这相应地适用于烃氧基或其它通过杂原子基团相连的烃基。除非更具体地定义，上述定义中的烃基或烃氧基优选具有1至20个碳原子，优选1至16个碳原子，并且尤其是1至12个碳原子。
在碳架中，烃基和特定烷基、烷氧基、卤烷基、卤烷氧基、烷基氨基和烷硫基以及相应的不饱和和/或经取代的基团可以为直链或支链。
术语“(C1-C4)-烷基”是具有相应于所示碳原子范围的1至4个碳原子的开链烷基的简写符号，即其包含甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基和叔丁基。相应地，具有更大碳原子范围的常规烷基，如“(C1-C6)-烷基”，也包含具有更大碳原子数的直链或支链烷基，即根据该实例，也包含具有5个和6个碳原子的烷基。
除非特别指定，对于包括组合基团的烃基如烷基、链烯基和炔基而言，更低的碳架，如具有1至6个碳原子，或在不饱和基团中具有2至6个碳原子是优选的。烷基，包括组合意义上的烷基如烷氧基、卤烷基等为例如甲基，乙基，正-或异-丙基，正-、异-、叔-或2-丁基，戊基，己基如正-己基、异己基和1，3-二甲基丁基，庚基如正-庚基、1-甲基己基和1，4-二甲基戊基；链烯基和炔基指具有相应烷基含义的可能不饱和基团；链烯基为例如乙烯基、烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基，优选烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基-丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基-丁-3-烯-1-基或1-甲基-丁-2-烯-1-基。(C2-C6)-炔基为例如乙炔基、炔丙基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基或2-己炔基，优选炔丙基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基或1-甲基-丁-3-炔-1-基。
亚烷基，包括例如以(C1-C10)-亚烷基形式，指通过双键相连的直链或支链烷烃的基团，然而连接部位的位置不固定。支链烷烃实例中的仅可能的位置自然为两个氢原子可由双键取代的位置；这类基团实例为＝CH2、＝CH-CH3、＝C(CH3)-CH3＝C(CH3)-C2H5或＝C(C2H5)-C2H5。
环烷基指优选具有3-8个碳原子的饱和碳环系，例如为环丙基、环丁基、环戊基或环己基。经取代的环烷基包含具有取代基的环系，还包括在环烷基上具有双键的取代基，例如亚烷基如亚甲基。环烷基也包含多环脂肪族系，如二环[1.1.0]丁烯-1-基、二环[1.1.0]丁烯-2-基、二环[2.1.0]戊烯-1-基、二环[2.1.0]戊烯-2-基、二环[2.1.0]戊烯-5-基、三环癸-1-基和三环癸-2-基。
环烯基指具有优选4-8个碳原子的碳环非芳族部分不饱和环系，例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基，或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1，3-环己二烯基或1，4-环己二烯基。该对经取代的环烷基的说明相应地适用于经取代的环烯基。
术语“卤素”指例如氟、氯、溴或碘。卤烷基、卤烯基和卤炔基为烷基、烯基和炔基分别部分或完全由相同或不同的卤素原子，优选由氟、氯和溴，尤其是氟和氯所取代。例如单卤烷基，例如CH2CH2Cl、CH2CH2F、CH2ClCH3、CH2FCH3、CH2Cl、CH2F；全卤烷基，例如CCl3或CF3或CF3CF2；多卤烷基，例如CHF2、CH2F、CH2FCHCl、CHCl2、CF2CF2H、CH2CF3、CH2ClCH3、CH2FCH3；卤烷氧基为例如OCF3、OCHF2、OCH2F、CF3CF2O、OCH2CF3和OCH2CH2Cl。这相应地适用于卤烯基和其它经卤素取代的基团。
芳基指具有优选6至14，尤其是6至12个碳原子的单-、双-或多环芳族系统，例如苯基、萘基、四氢萘基、茚基、茚满基、并环戊二烯基、芴，二苯基等，优选苯基。
杂环基团或环(杂环基)包含至少一个为饱和、不饱和或杂芳族的杂环，并且在常规的取代情形下，可以与其它碳环或杂环稠合；除非另有定义，杂环优选在杂环上包含3至9个环原子，尤其是3至6个环原子，以及一个或多个，优选1至4个，尤其是1、2或3个优选选自N、O和S的杂环子，然而其中两个氧原子必须不直接相邻并且至少一个碳原子存在于环上，例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、_唑基、咪唑基、异噻唑基、异_唑基、吡唑基、1，3，4-_二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，3，4-三唑基、1，2，4-_二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-三唑基、1，2，3，4-四唑基、苯并[b]噻吩基、苯并[b]呋喃基、吲哚基、苯并[c]噻吩基、苯并[c]呋喃基、异吲哚基、苯并_唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并异_唑基、苯并异噻唑基、苯并吡唑基、苯并噻二唑基、苯并三唑基、二苯并呋喃基、二苯并噻吩基、咔唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、1，3，5-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，2，4，5-四嗪基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、噌啉基、1，8-萘啶基、1，5-萘啶基、1，6-萘啶基、1，7-萘啶基、酞嗪基、吡啶嘧啶基、嘌呤基、蝶啶基、4H-喹嗪基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、氧杂环丁烷、环氧乙烷、吡咯烷基、_唑啉基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、1，3-二氧杂环戊基、1，3-和1，4-二_烷基、异_唑烷基或噻唑烷基。
上述“杂环基”、“杂芳基”中的基团指完全不饱和的芳族杂环化合物，例如吡啶、嘧啶、(1，2，4)-_二唑、(1，3，4)-_二唑、吡咯、呋喃、噻吩、_唑、噻唑、咪唑、吡唑、异_唑、1，2，4-三唑、四唑、吡嗪或哒嗪。
更优选地，杂环基为具有选自N、O和S杂原子的部分或完全氢化的杂环基团，例如环氧乙基、氧杂环丁基、氧杂环戊基(四氢呋喃基)、_烷基、吡咯啉基、吡咯烷基或哌啶基。
更优选地，其为具有2个选自N、O和S杂原子的部分或完全氢化的杂环基团，例如_唑啉基、噻唑啉基、哌嗪基、1，3-二氧杂环戊基、1，3-和1，4-二_烷基、_唑啉基、异_唑啉基、_唑烷基、异_唑烷基和吗啉基。若其为部分或完全饱和的氮杂环，其可以通过碳或氮连于分子的残基。
杂环基优选为脂肪族饱和或不饱和的，尤其是饱和的具有3至7个，尤其是3至6个环原子的杂环基，或具有5或6个环原子的杂芳族基团。杂环基优选包含选自N、O和S的杂环原子。
优选的杂环基实例为具有3至6个环原子的选自下组的杂环基团：吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、环氧乙烷基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基、氧杂环戊基(＝四氢呋喃基)、吡咯烷基、哌啶基，尤其是环氧乙烷基、2-氧杂环丁基、3-氧杂环丁基或氧杂环戊基，或具有2或3个杂原子的杂环基团，例如嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、噻吩基、噻唑基、噻二唑基、_唑基、异_唑基、吡唑基、三唑基、哌嗪基、二氧杂环戊基、二_烷基、_唑啉基、异_唑啉基、_唑烷基、异_唑烷基和吗啉基。
若骨架为“经一个或多个基团”取代的下列基团(＝基团)或是常规定义的基团，其包括由多个相同和/或结构上不同基团同时取代。
适用于经取代的杂环基团的取代基为如下进一步所述的取代基，以及另外的氧。在该情形下，作为环碳原子上取代基的氧代基团为例如杂环上的羰基。这还优选包括内酯和内酰胺。氧代基团还以杂环原子存在，其可以存在于多种氧化状态中，例如存在于氮和硫中，并且随后形成例如杂环中的二价基团-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和-S(O)2-(也简称为SO2)。
在杂环中，若骨架氮原子处的氢原子被替换，不同于氧代基团的取代基也可以连于杂原子上，例如氮原子。在氮原子和其它的杂原子例如硫原子中，还可能进一步取代形成季铵化合物或锍化合物。
经取代的基团，例如经取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基、苯基、苄基、杂环基和杂芳基为例如源自未经取代骨架的经取代的基团，所述取代基为例如一个或多个，优选1、2或3个选自下组的基团：卤素、烷氧基、烷硫基、羟基、氨基、硝基、羧基、氰基、叠氮基、烷氧羰基、烷基羰基、甲酰基、氨甲酰基、单-和二烷基氨基羰基、经取代的氨基如酰氨基、单-和二烷基氨基、三烷基甲硅烷基和任选经取代的环烷基，任选经取代的芳基，任选经取代的杂环基，其中最后所述的环基可以通过杂原子或二价官能基团连于上述烷基中，以及烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，以及在环状基团(＝“环状骨架”)中，还包括烷基、卤烷基、烷硫基烷基、烷氧烷基，任选经取代的氮和二烷基氨基烷基和羟烷基；术语“经取代的基团”，例如经取代的烷基等，除所述的饱和含烃基团外，包括相应的不饱和脂肪族和芳族基团的取代基，例如任选经取代的链烯基、炔基、烯氧基、炔氧基、苯基、苯氧基等。在环中具有脂肪族部分的经取代的环基团中，其还包括具有通过双键连于环上的取代基的环系，例如经亚烷基如亚甲基或亚乙基，或经氧基、亚氨基或经取代的亚氨基取代的环系。
若包含含烃基部分，实例所述的取代基(“第一取代基水平”)可视需要进一步在烃基部分(“第二取代基水平”)被例如第一取代基水平所定义的基团取代。相应的进一步的取代基水平是可能的。术语“经取代的基团”优选仅包含一个或两个取代基水平。
取代基水平优选的取代基为，例如，
氨基、羟基、卤素、硝基、氰基、巯基、羧基、氨甲酰基、SF5、氨基磺酰基、烷基、环烷基、链烯基、环烯基、炔基、单烷基氨基、二烷基氨基、N-烷酰基氨基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、环烷氧基、环烯氧基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、芳氧羰基、烷酰基、烯基羰基、炔基羰基、芳基羰基、烷硫基、环烷硫基、烯基硫基、环烯基硫基、炔基硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、单烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、N-烷基氨基羰基、N，N-二烷基氨基羰基、N-烷酰基氨基羰基、N-烷酰基-N-烷基氨基羰基、芳基、芳氧基、苄基、苄氧基、苄硫基、芳硫基、芳基氨基、苄基氨基、杂环基和三烷基甲硅烷基。
在具有碳原子的基团中，优选的是具有1至6个碳原子、优选1至4个碳原子、尤其1或2个碳原子的基团。通常优选选自下组的基团：卤素如氟和氯，(C1-C4)-烷基优选甲基或乙基，(C1-C4)-卤烷基优选三氟甲基，(C1-C4)-烷氧基优选甲氧基或乙氧基，(C1-C4)-卤烷氧基、硝基和氰基。本文尤其优选的是甲基、甲氧基、氟和氯取代基。
经取代的氨基，例如单-或二取代的氨基，指由一个或两个相同或不同选自下组基团经取代的氨基(其为N-取代的)：烷基、烷氧基、酰基和芳基；优选单-和二烷基氨基、单-和二芳基氨基、酰基氨基、N-烷基-N-芳基氨基、N-烷基-N-酰基氨基和饱和的N-杂环；本文优选具有1至4个碳原子的烷基；芳基优选苯基或经取代的苯基；对于酰基，适用下面进一步所述的定义，优选(C1-C4)-烷酰基。这相应地适用于经取代的羟氨基或肼基。经取代氨基还包括在氮原子上具有四个有机取代基的季铵化合物(盐)。
任选经取代的苯基优选未经取代的或经选自下组的相同或不同基团单-或多取代的、优选多至三取代的苯基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-卤烷氧基和硝基，例如邻、间和对甲苯基、二甲基苯基、2-、3-和4-氯苯基、2-、3-和4-三氟苯基、2-、3-和4-三氯甲基-和-三氯甲基苯基，2，4-、3，5-、2，5-和2，3-二氯苯基、邻、间和对甲氧苯基。
任选经取代的环烷基优选未经取代或经选自下组的相同或不同基团单-或多-取代的，优选多至三取代的环烷基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷基和(C1-C4)-卤烷氧基，尤其是经1或2个(C1-C4)-烷基取代的环烷基。
任选经取代的杂环基优选未经取代或经选自下组的相同或不同基团单-或多-取代的，优选多至三取代的杂环基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-卤烷氧基、硝基和氧代基，尤其是经选自下组基团单-或多取代杂环基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷基和氧代基，极其优选经1或2个(C1-C4)-烷基取代的杂环基。
酰基指形式上通过从酸官能团除去羟基形成的有机酸基团，在酸中有机基团可以通过杂原子与酸官能团相连。酰基的实例为羧酸HO-CO-R的-CO-R基团以及源于此的酸根，如硫代羧酸，未经取代或经N-取代的亚氨基羧酸，碳酸单酯、经N-取代的氨基甲酸、磺酸、亚磺酸、经N-取代的亚磺酰氨基酸、磷酸、亚磷酸的基团。
酰基指，例如甲酰基、烷基羰基如[(C1-C4)-烷基]羰基、苯基羰基、烷氧羰基、苯氧羰基、苄氧羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、N-烷基-1-亚氨基烷基、N-烷基和N，N-二烷基氨基甲酰基以及其它有机酸基团。
本发明中，在烷基或苯基部分如在烷基部分，该基团可以进一步经一个或多个选自下组的基团取代：卤素、烷氧基、苯基和苯氧基；在苯基部分取代基的实例为通常在经取代苯基中已提及的取代基团。
酰基优选为狭义上的酰基基团，即酸基团直接与有机基团的碳原子相连的有机酸基团，例如烷酰基如甲酰基和乙酰基，芳酰基例如苯基羰基，以及其它饱和或不饱和有机酸基团。
“芳酰基”指经由羰基相连的上述芳基，例如苯甲酰基。
若通常基团定义为“氢”，其指氢原子。
基团的“基-位置”指其连接点。
根据常规定义：
“(C1-C6)烷基”为甲基、乙基、丙基、异丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基；
从而“(C1-C10)-烷基”包括上述烷基，并且还包括异构的戊基例如正戊基、1，1-二甲基丙基或2-甲基丁基，异构的己基、庚基、辛基、壬基或癸基。
相应地，“(C2-C4)-烯基”指例如乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯-1-基-、2-或3-丁烯-1-基，
相应地，“(C3-C10)-烯基”指例如烯丙基、2-甲基-2-丙烯-1-基、2-或3-丁烯-1-基、戊烯基、2-甲基戊烯基、己烯基、庚烯基、辛烯基、壬烯基或癸烯基。
“(C2-C4)-炔基”指例如乙炔基、丙炔基或2-丁炔-1-基，
“(C3-C10)-炔基”指例如丙炔基、2-丁炔-1-基、2-戊炔-1-基、2-甲基戊炔-3-基、己炔基、庚炔基、辛炔基、壬炔基或癸炔基。
若烷基的碳链经超过一个氧原子中断，则表示两个氧原子必须不直接相邻。
“(C3-C6)-环烷基”指环丙基、环丁基、环戊基或环己基，
“(C3-C10)-环烷基”指单环烷基，例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基或环癸基，指二环烷基例如降冰片烷基或二环[2.2.2]辛基，或指稠合系统，例如十氢化萘基。
“(C4-C10)-环烯基”指单环亚烃基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、环庚烯基、环辛烯基或环癸烯基，指二环烷基例如降冰片烯基或二环[2，2，2]辛烯基，或指稠合系统，例如四-、六-或八氢钠基。
“(C1-C4)-烷氧基”和“(C1-C10)-烷氧基”为烃基具有上述术语“(C1-C4)烷基”和“(C1-C10)-烷基”定义的烷氧基。
“(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基”为经其它的烷氧基取代的上述烷氧基，例如乙氧基甲氧基、甲氧基甲氧基、1-甲氧基乙氧基、1-乙氧基乙氧基或1-甲氧基丙氧基。
“(C3-C10)-烯氧基”、“(C3-C10)-炔氧基”、“(C3-C10)-环烷氧基”和“(C4-C10)-环烯氧基”为烃基具有术语“(C3-C10)-烯基”、“C3-C10)-炔基”、“(C3-C10)-环烷基”和“(C4-C10)-环烯基”所述含义的基团。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基”指例如环丙基甲氧基、环丙基乙氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基或环己基乙氧基。
“(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷氧基”指例如环丁烯基甲氧基、环戊烯基甲氧基、环己烯基甲氧基或环己烯基乙氧基。
“(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯氧基”指例如环丙基烯丙氧基、环丁基烯丙氧基或环戊基烯丙氧基。
“(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯氧基”指例如环丁烯基烯丙氧基或环戊烯基烯丙氧基。
“(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷氧基”指例如甲基环戊基氧基、乙基环戊基氧基、甲基环己基氧基或乙基环己基氧基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷氧基”指例如乙烯基环戊基氧基、烯丙基环戊基氧基、乙烯基环己基氧基或烯丙基环己基氧基。
“(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷氧基”指例如乙炔基环戊基氧基、丙炔基环戊基氧基、乙炔基环己基氧基或丙炔基环己基氧基。
“(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基氧基”指例如甲基环戊烯基氧基、乙基环戊烯基氧基、甲基环己烯基氧基或乙基环己烯基氧基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烯基氧基”指例如乙烯基环戊烯基氧基、烯丙基环戊烯基氧基、乙烯基环己烯基氧基或烯丙基环己烯基氧基。
“(C1-C4)-烷氧基-(C3-C4)-烯氧基”指例如甲氧基烯丙氧基或乙氧基烯丙氧基。
“(C1-C10)-烷酰基”指例如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、2-甲基丁酰基、新戊酰基、辛酰基或癸酰基。
“(C4-C10)-环烷酰基”指例如环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基或环壬基羰基。
“(C3-C10)-烯酰基”指例如丙烯酰基、甲基丙烯酰基、丁烯酰基、二甲基丙烯酰基或辛烯酰基。
“(C3-C10)-炔酰基”指例如丙炔酰基、丁炔酰基、己炔酰基或辛炔酰基。
“单-和二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基，其中在后面的基团中烷基也可以以环状方式连接形成3-至8元环，在所述环中任选的一个碳单元可以被氧、硫或S(O)、S(O)2或NR3基团取代，并且R3为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基或任选经取代的芳基”指例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-或叔-丁基氨基甲酰基，或二甲基-、二乙基-、甲基乙基-或二异丙基氨基甲酰基，以及环状衍生物，例如吡咯烷-、吗啉-、硫代吗啉-、哌啶子基-、N-甲基-或乙酰基哌嗪氨基甲酰基。
“单-或二-(C3-C10)-环烷基氨基甲酰基”指例如环丙基-、环丁基-、环戊基-或环己基氨基甲酰基或二环丙基-、二环丁基-、二环戊基-或二环己基氨基甲酰基。
“(C1-C10)-烷氧基羰基”指例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲-丁氧基羰基或叔-丁氧基羰基。
“(C3-C10)-环烷氧基羰基”指例如环丙氧基羰基、环丁氧基羰基、环戊基氧基羰基或环己基氧基羰基。
“(C1-C10)-烷酰基氧基”指例如乙酰氧基、丙酰氧基、丁酰氧基或新戊酰己氧基。
“(C4-C10)-环烷酰基氧基”指例如环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基或环己基羰基氧基。
“(C1-C10)-烷氧基羰基氧基”指碳酸酯基，例如甲氧基-、乙氧基-、丙氧基-、异丙氧基-、丁氧基-或叔-丁氧基羰基氧基。
“(C1-C10)-烷基氨基羰基氧基”指氨基甲酸酯基，例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-或叔-丁基氨基羰基氧基。
“二-(C1-C10)-烷基氨基羰基氧基，其中在后面的基团中烷基也可以以环状方式连接形成3-至8元环，在所述环中任选的一个碳单元可以被氧、硫或S(O)、S(O)2或NR3基团取代，并且R3为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基或任选经取代的芳基”指氨基甲酸酯基，例如二甲基-、二乙基-、甲基乙基-、二丁基-、吡咯烷-、哌啶子基-、吗啉-、乙酰基哌嗪-或N-甲基哌嗪羰基氧基。
“(C1-C10)-烷基磺酰基氨基”指例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-、异丁基-、叔-丁基-、辛基-或癸基磺酰基氨基。
“(C1-C10)-烷酰基氨基”指例如甲酰基氨基、乙酰基氨基、丙酰基氨基、异丙酰基氨基、丁酰基氨基或新戊酰基氨基。
“(C3-C10)-烯酰基氨基”指例如丙烯酰基氨基、甲基丙烯酰基氨基、二甲基丙烯酰基氨基或丁烯酰基氨基。
“(C4-C10)-环烷酰基氨基”指例如环丙酰基氨基、环丁酰基氨基、环戊酰基氨基或环己酰基氨基。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷酰基氨基”指例如环丙基乙酰基氨基或环戊基乙酰基氨基。
“单-和二-(C1-C10)-烷基氨基羰基氨基，其中在后面的基团中烷基也可以以环状方式连接形成3-至8元环，在所述环中任选的一个碳单元可以被氧、硫或S(O)、S(O)2或NR3基团取代，并且R3为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基或任选经取代的芳基”指脲基，例如甲基氨基-、二甲基氨基-、乙基氨基-、甲基乙基氨基-、哌啶子基-、吗啉-或乙酰基哌嗪羰基氨基。
“(C1-C10)-烷氧基羰基氨基”指尿烷基团，例如甲氧基-、乙氧基-、丙氧基-、异丙氧基-、丁氧基-或叔-丁氧基羰基氨基。
“(C1-C10)-烷硫基”指烃基具有术语“(C1-C10)-烷基”所述含义的烷硫基。
“(C3-C10)-烯硫基”指烃基具有术语“(C3-C10)-烯基”所述含义的烯硫基。
“(C3-C10)-炔硫基”指烃基具有术语“(C3-C10)-炔基”所述含义的炔硫基。
“(C3-C10)-环烷硫基”指烃基具有术语“(C3-C10)-环烷基”所述含义的环烷硫基。
“(C4-C10)-环烯硫基”指烃基具有术语“(C4-C10)-环烯基”所述含义的环烯硫基。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷硫基”指例如环丙基甲硫基、环丙基乙硫基、环戊基甲硫基或环己基甲硫基。
“(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷硫基”指例如环戊烯基甲硫基或环己烯基甲硫基。
“(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯硫基”指例如环丙基烯丙基硫基、环戊基烯丙基硫基或环己基烯丙基硫基。
“(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯硫基”指例如环戊烯基烯丙基硫基或环己烯基烯丙基硫基。
“(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷硫基”指例如甲基环戊基硫基或甲基环己基硫基。
“(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯硫基”指例如甲基环戊烯硫基或甲基环己烯硫基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷硫基”指例如乙烯基环戊硫基、烯丙基环戊硫基、乙烯基环己硫基或烯丙基环己硫基。
“(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷硫基”指例如乙炔基环戊硫基、炔丙基环戊硫基、乙炔基环己硫基或炔丙基环己硫基。
“(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基硫基”指例如甲基环戊烯基硫基或甲基环己烯基硫基。
“(C2-C4)-烯基-(C4-C8)-环烯基硫基”指例如烯丙基环戊烯基硫基或烯丙基环己烯基硫基。
“(C1-C10)-烷基亚磺酰基”指例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-、异丁基-、仲-丁基-、叔-丁基-或辛基亚磺酰基。
“(C3-C10)-烯基亚磺酰基”指例如烯丙基-、甲基烯丙基-、丁烯基-或辛烯基亚磺酰基。
“(C3-C10)-炔基亚磺酰基”指炔丙基-、丁炔基-或辛炔基亚磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基亚磺酰基”指其中烃基具有术语“(C3-C10)-环烷基”所述含义的环烷基亚磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基亚磺酰基”指其中烃基具有术语“(C4-C10)-环烯基”所述含义的环烯基亚磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基”指例如环丙基甲基亚磺酰基、环丙基乙基亚磺酰基、环戊基甲基亚磺酰基或环己基甲基亚磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基”指例如环戊烯基甲基亚磺酰基或环己烯基甲基亚磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基”指例如环丙基烯丙基亚磺酰基、环戊基烯丙基亚磺酰基或环己基烯丙基亚磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基”指例如环戊烯基烯丙基亚磺酰基或环己烯基烯丙基亚磺酰基。
“(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基”指例如甲基环戊基亚磺酰基或甲基环己基亚磺酰基。
“(C1-C8)-烷基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基”指例如甲基环戊烯基亚磺酰基或甲基环己烯基亚磺酰基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基”指例如乙烯基环戊基亚磺酰基、烯丙基环戊基亚磺酰基、乙烯基环己基亚磺酰基或烯丙基环己基亚磺酰基。
“(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基”指例如乙炔基环戊基亚磺酰基、炔丙基环戊基亚磺酰基、乙炔基环己基亚磺酰基或炔丙基环己基亚磺酰基。
“(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基”指乙炔基环戊基亚磺酰基、炔丙基环戊基亚磺酰基、乙炔基环己基亚磺酰基或炔丙基环己基亚磺酰基。
“(C2-C4)-炔基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基”指乙炔基环戊烯基亚磺酰基、炔丙基环戊烯基亚磺酰基、乙炔基环己烯基亚磺酰基或炔丙基环己烯基亚磺酰基。
“(C1-C10)-烷基磺酰基”指例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-、异丁基-、仲-丁基-、叔-丁基-或辛基磺酰基。
“(C3-C10)-烯基磺酰基”指例如烯丙基-、甲基烯丙基-、丁烯基-或辛烯基磺酰基。
“(C3-C10)-炔基磺酰基”指例如炔丙基-、丁炔基-或辛炔基磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基磺酰基”指其中烃基具有术语“(C3-C10)-环烷基”所述含义的环烷基磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基磺酰基”指其中烃基具有术语“(C4-C10)-环烯基”所述含义的环烯基磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基磺酰基”指例如环丙基甲基磺酰基、环丙基乙基磺酰基、环戊基甲基磺酰基或环己基甲基磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基磺酰基”指例如环戊烯基甲基磺酰基或环己烯基甲基磺酰基。
“(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基磺酰基”指例如环丙基烯丙基磺酰基、环戊基烯丙基磺酰基或环己基烯丙基磺酰基。
“(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基磺酰基”指例如环戊烯基烯丙基磺酰基或环己烯基烯丙基磺酰基。
“(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基磺酰基”指例如甲基环戊基磺酰基或甲基环己基磺酰基。
“(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基磺酰基”指例如甲基环戊烯基磺酰基或甲基环己烯基磺酰基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基磺酰基”指例如乙烯基环戊基磺酰基、烯丙基环戊基磺酰基、乙烯基环己基磺酰基或烯丙基环己基磺酰基。
“(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基磺酰基”指例如乙炔基环戊基磺酰基、炔丙基环戊基磺酰基、乙炔基环己基磺酰基或炔丙基环己基磺酰基。
“(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基磺酰基”指例如乙烯基环戊烯基磺酰基、烯丙基环戊烯基磺酰基、乙烯基环己烯基磺酰基或烯丙基环己烯基磺酰基。
“单-和二-(C1-C10)-烷基氨基磺酰基，其中在后面的基团中烷基也可以以环状方式连接形成3-至8元环，在所述环中任选的一个碳单元可以被氧、硫或S(O)、S(O)2或NR3基团取代，并且R3为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、二-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基或任选经取代的芳基”指例如甲基-、乙基-、丙基-、异丙基-、丁基-、叔-丁基-或辛基氨基磺酰基，或二甲基-、甲基乙基-、二乙基-或二丁基氨基磺酰基，或吡咯烷-、哌啶子基-、吗啉-、N-甲基哌嗪-或N-乙酰基哌嗪氨基磺酰基；
“(C1-C10)-烷基氨基”指其中烃基具有术语“(C1-C10)-烷基”所述含义的氨基。
“(C3-C10)-烯基氨基”指其中烃基具有术语“(C1-C10)-烯基”所述含义的氨基。
“(C3-C10)-炔基氨基”指其中烃基具有术语“(C3-C10)-炔基”所述含义的氨基。
“(C3-C10)-环烷基氨基”指其中烃基具有术语“(C3-C10)-环烷基”所述含义的氨基。
“(C3-C10)-环烯基氨基”指其中烃基具有术语“(C3-C10)-环烯基”所述含义的氨基。
“(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基氨基”指例如环丙基甲基氨基、环丙基乙基氨基、环戊基甲基氨基或环己基甲基氨基。
“(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基氨基”指例如环戊烯基甲基氨基或环己烯基甲基氨基。
“(C4-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基氨基”指例如环丙基烯丙基氨基、环戊基烯丙基氨基或环己基烯丙基氨基。
“(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基氨基”指例如环戊烯基烯丙基氨基或环己烯基烯丙基氨基。
“(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基氨基”指例如甲基环戊基氨基或甲基环己基氨基。
“(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基氨基”指例如甲基环戊烯基氨基或甲基环己烯基氨基。
“(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基氨基”指例如乙烯基环戊基氨基、烯丙基环戊基氨基、乙烯基环己基氨基或烯丙基环己基氨基。
“(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基氨基”指例如乙炔基环戊基氨基、炔丙基环戊基氨基、乙炔基环己基氨基或炔丙基环己基氨基。
“(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基氨基”指例如乙烯基环戊烯基氨基、烯丙基环戊烯基氨基、乙烯基环己烯基氨基或烯丙基环己烯基氨基。
“(C1-C10)-三烷基甲硅烷基”指载有三个相同或不同上述定义的烷基的硅原子。
“芳基氧基”指经由氧原子连接的上述芳基，例如苯基氧基或萘基氧基。
“芳基硫基”指经由硫原子连接的芳基，例如苯基硫基或1-或2-萘基硫基。
“芳基氨基”指经由氮原子连接的芳基，例如苯胺基或1-或2-萘基氨基。
“N-(C1-C4)-烷基芳基氨基”指例如N-甲基-或N-乙基苯胺基。
“芳基-(C1-C4)-烷氧基”指经由(C1-C4)-烷氧基连接的芳基，例如苄基氧基、苯基乙氧基、苯基丁氧基或基甲氧基。
“芳基-(C3-C4)-烯氧基”指经由(C3-C4)-烯氧基连接的芳基，例如1-、2-或3-苯基烯丙氧基。
“芳基-(C1-C4)-烷硫基”指经由烷硫基连接的芳基，例如苄基硫基、萘基甲基硫基或1-或2-苯基乙基硫基。
“芳基-(C3-C4)-烯基硫基”指经由(C3-C4)-烯基硫基连接的芳基，例如1-、2-或3-苯基烯丙基硫基。
“芳基-(C1-C4)-烷基氨基”指经由(C1-C4)-烷基氨基连接的芳基，例如苄基氨基、萘基氨基、1-或2-苯基乙基氨基或3-苯基丙基氨基。
“N-(C1-C4)-烷基-N-芳基-(C1-C4)-烷基氨基”指例如N-甲基-N-苄基氨基、N-甲基-N-萘基氨基，N-甲基-N-1-或-2-苯基乙基氨基，或N-甲基-N-3-苯基丙基氨基。
“芳基-(C3-C4)-烯基氨基”指经由(C3-C4)-烯基氨基连接的芳基，例如1-、2-或3-苯基烯丙基氨基。
“N-(C1-C4)-烷基-N-芳基-(C3-C4)-烯基氨基”指例如N-甲基-N-1-、-2-或-3-苯基烯丙基氨基。
“芳基氨基甲酰基”指例如苯基-或1-或2-萘基氨基甲酰基。
“N-芳基-N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基”指例如N-甲基-N-苯基氨基甲酰基或N-甲基-N-1-或-2-萘基氨基甲酰基。
“芳基-(C1-C8)-二烷基甲硅烷基”指例如苯基-或萘基二甲基甲硅烷基。
“二芳基-(C3-C4)-烷基甲硅烷基”指例如二苯基-、苯基萘基-或二萘基甲基甲硅烷基。
“三芳基甲硅烷基”指例如三苯基-、二苯基萘基-或三萘基甲硅烷基。
主要是出于更好的作物或有用植物保护作用(安全剂作用)、更好的选择性和/或更好的制备性的原因，当单个基团具有已提及或如下提及的优选含义之一时，使用本发明所述的式(I)化合物或其盐是尤其优选的，尤其是含有一个或多个所述的或如下所述的优选含义相结合的化合物。
X优选为氧。
优选地，
(Y)n为n个取代基Y，
其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基基团，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基(优选苯基)或杂环基(优选具有3至6个环原子和1至3个选自N、O和S的杂环原子)，
其中最后4个所述基团(或括号中所述的优选基团)是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，并且在非芳族基团中，也可以为氧代基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至6元稠合的碳环或杂环，所述环具有一个或多个，优选1至3个选自N、O和S的杂原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和氧代基，并且
n为0、1、2、3或4，优选0、1、2或3，尤其是0、1或2，尤其是0或1。
(Y)n为n个取代基Y，
其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、[(C1-C4)-烷氧基]-(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-卤烯基、(C2-C4)-炔基、(C2-C4)-卤炔基、(C3-C6)-环烷基、(C5-C6)-环烯基，任选经取代的芳基(优选未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的苯基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基和(C1-C4)-烷氧基)，选经取代的杂环基(优选具有3至6个环原子和1至3个选自N、O和S的杂环原子的杂环，其中杂环基是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基和氧)，或(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-卤烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基，
或两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至6元稠合的碳环或杂环，所述环具有1至3个选自N、O和S的杂原子，其中在后面的情形下一个或两个杂原子连于芳环上，并且其是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基和氧。
更优选地，(Y)n为n个取代基Y，
其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、优选(C1-C4)-氟烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基(优选(C1-C4)-氟烷基亚磺酰基)、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基(优选(C1-C4)-氟烷基磺酰基)、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至6元稠合的碳环或杂环，所述环具有1个或两个选自N和O的杂原子，其中在后面的情形下一个或两个杂原子连于芳环上，并且其是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素和(C1-C4)-烷基。
更优选地，(Y)n为n个取代基Y，
其中各Y各自独立地为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基(优选(C1-C4)-氟烷基)、(C1-C4)-烷氧基或(C1-C4)-卤烷氧基(优选(C1-C4)-氟烷氧基)、(C1-C4)-卤烷硫基(优选(C1-C4)-氟烷硫基)，
或
两个相邻基团Y一并为二价基团2，2-二氟亚甲基二氧基(-O-CF2-O-；2，2-二氟-1，3-二氧丙烷-1，3-二基)。
尤其优选的是，基团Y各自独立地为卤素、氰基、(C1-C4)-烷基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基硫基、三氟甲基硫基或2，2-二氟亚甲基二氧基，尤其是氟、氯、甲基、三氟甲基或甲氧基。
优选使用如下的本发明化合物(I)，其中
R1为氢、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]-氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基或(C1-C6)-烷氧基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子、优选1至24个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经-个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，并且
R2为氢、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子、优选1至24个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，
其中在基团R1和R2中，
Ra独立于其它Ra基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb独立于其它Rb基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
Rc独立于其它Rc基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zc-Rc*和Rcyc-c的基团，
Rd独立于其它Rd基团，其为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Ra、Rb、Rc和Rd中，
Za、Zb、Zc和Zd各自独立地为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-NR0-、-O-NR0-、-NR0-O-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-或另外的-O-N＝CR0或-CR0N-O-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基(优选选自下组的酰基：[(C1-C6)-烷基]羰基、[(C1-C6)-烷氧基]羰基或[(C1-C6)-烷基]磺酰基)，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rcyc-a和Rcyc-c为任选经取代的具有总计3至24、优选1至18个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*、Rb**和Rc**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的烃基，或任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基，或
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*各自独立地为氢(优选地包括化学稳定基团)。
更优选使用如下的本发明化合物(I)，
其中在基团Ra、Rb、Rc和Rd中。
Za、Zb、Zc和Zd各自独立地为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-NR0-、-O-NR0-、-NR0-O-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-或其它的-O-N＝CR0-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基(优选选自下组的酰基：(C1-C6)-烷酰基、[(C1-C6)-烷氧基]羰基或(C1-C6)-烷基磺酰基)，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，
优选下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，尤其是氢或(C1-C4)-烷基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，
Rcyc-a和Rcyc-c均为任选经取代的具有总计3至24、优选1至18个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*、Rb**和Rc**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的烃基，或任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基，或
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*各自独立地为氢，
优选地
Rcyc-a和Rcyc-c各自独立地为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，以及在杂环基情形下，也可以为氧代基，并且
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*、Rb**和Rc**各自独立地为下式基团：(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经-个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基，并且在环状基团情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在杂环基情形下，也可以为氧代基，或
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*各自独立地为氢。
还更优选使用如下的本发明化合物(I)，其中
R1为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至24个碳原子、优选1至18个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基或饱和的杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子、优选3至18个碳原子，
其中
Ra为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
其中在基团Ra和Rb中，
Za、Zb、Rcyc-a、Ra*、Rb*和Rb**如上或另外如下所定义，
优选地
Za、Zb各自独立地为-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，尤其是氢或(C1-C4)-烷基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，尤其为(C1-C4)-烷基，
Rcyc-a为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、饱和的杂环基、不饱和的非芳族杂环基或杂芳基，其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在饱和或不饱和的非芳族杂环的情形下，也可以为氧代基，并且
特别地
Rcyc-a为(C3-C6)-环烷基、苯基、具有3至6个环原子的饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经-个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，并且
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢，
特别地
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、饱和杂环基或杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢。
进-步优选使用如下的本发明化合物(I)，其中
R2为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，尤其是(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基，
其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至24个碳原子、优选1至18个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、芳基或杂环基，尤其是苯基或杂芳基，
其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子、优选3至18个碳原子，
其中
Rc为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zc-Rc*和Rcyc-c的基团，
Rd为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Rc和Rd中，基团Zc、Zd、Rcyc-c、Rc*、Rd*和Rd**如上或另外如下所定义，
优选地
Zc和Zd各自独立地为-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，尤其是氢或(C1-C4)-烷基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，尤其为(C1-C4)-烷基，
Rcyc-c为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、饱和的杂环基、饱和的非芳族杂环基或杂芳基，其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在饱和或不饱和非芳族杂环基情形下，也可以为氧代基，并且
特别是
Rcyc-c为(C3-C6)-环烷基、苯基、具有3至6个环原子的饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，并且
Rc*、Rd*和Rd**各自独立地为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Rc*和Rd*各自独立地为氢，
特别地
Rc*、Rd*和Rd**各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、饱和的杂环基或杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Rc*和Rd*各自独立地为氢。
此处优选使用本发明的如下式(I)化合物，其中R1为如上定义的任选经取代的(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基或(C2-C4)-炔基之一，并且R2为如上定义的任选经取代的苯基和杂芳基之一。
在R1或R2可以任选经单-或多取代的(其中在多取代情形下，取代基可以相同或不同)下，具有所列烷基、烯基、炔基和烷氧基的取代基Ra和Rc如下所示：
卤素、氰基、硝基、羟基、硫代基、氨基
或
(C1-C10)-烷酰基、(C3-C10)-烯酰基、(C3-C10)-炔酰基、(C4-C10)-环烷酰基
或
(C1-C10)-烷氧基、(C1-C10)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C10)-烯氧基、(C3-C10)-炔基氧基、(C3-C10)-环烷氧基、(C4-C10)-环烯基氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷氧基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯氧基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯氧基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷氧基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷氧基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷氧基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基氧基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C3-C4)-烯氧基
或
氨基甲酰基、单-或二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基、单-或二-[(C3-C10)-环烷基]氨基甲酰基、N-(C1-C4)-烷氧基-N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基
或
羧基、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C3-C10)-环烷氧基羰基、(C1-C10)-烷酰基氧基、(C4-C10)-环烷酰基氧基、(C1-C10)-烷氧基羰基氧基、[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氧基、二-[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氧基，
或
(C1-C10)-烷基磺酰基氨基、(C1-C10)-烷酰基氨基、(C3-C10)-烯酰基氨基、(C4-C10)-环烷酰基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷酰基氨基、单-或二-[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氨基，
或
[(C1-C10)-烷氧基]羰基氨基
或
8个上述基团的N-(C1-C4)-烷基类似物
或
(C1-C10)-烷硫基、(C1-C10)-卤烷硫基、(C3-C10)-烯基硫基、(C3-C10)-炔基硫基、(C3-C10)-环烷硫基、(C4-C10)-环烯基硫基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷硫基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷硫基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基硫基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基硫基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷硫基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷硫基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷硫基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基硫基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基硫基
或
(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C10)-卤烷基亚磺酰基、(C3-C10)-烯基亚磺酰基、(C3-C10)-炔基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C2-C4)-炔基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基
或
(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C10)-卤烷基磺酰基、(C3-C10)-烯基磺酰基、(C3-C10)-炔基磺酰基、(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C4-C10)-环烯基磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C3-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基磺酰基、(C3-C4)-烯基-(C4-C10)环烯基磺酰基、单-或二-(C1-C10)-烷基氨基磺酰基
或
二-(C1-C10)-烷基氨基、(C1-C10)-烷基氨基、(C3-C10)-烯基氨基、(C3-C10)-炔基氨基、(C3-C10)-环烷基氨基、(C4-C10)-环烯基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基氨基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基氨基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基氨基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基氨基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基氨基
或
最后所述的14个基团的N-(C1-C4)-烷基氨基类似物
或
二-[(C3-C10)-烯基]氨基、二-[(C3-C10)炔基]氨基
或
三-[(C1-C10)-烷基]甲硅烷基
或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基、杂环基、(C3-C10)-环烷基-羰基、芳酰基、杂环基羰基、芳基-(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C10)-环烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂环基氧基羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-芳基氨基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、杂环基-(C1-C4)-烷氧基、芳基-(C3-C4)-烯氧基、芳基-(C1-C4)-烷硫基、杂环基-(C1-C4)-烷硫基、芳基-(C3-C4)-烯基硫基、芳基-(C1-C4)-烷基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-芳基-(C1-C4)-烷基氨基、芳基-(C3-C4)-烯基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-芳基-(C3-C4)-烯基氨基、任选经N-取代的芳基氨基甲酰基或杂环基氨基甲酰基或环基-((C1-C4)-烷基氨基甲酰基、芳基磺酰基、任选经N-取代的芳基磺酰基氨基、芳基磺酰基-N-(C1-C4)-烷基磺酰基、任选经N-取代的芳基氨基磺酰基或芳基氨基磺酰基氨基、N-芳基-N-(C1-C10)-烷基氨基磺酰基、杂环基磺酰基、任选经N-取代的杂环基磺酰基氨基、芳基-二-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、二芳基-(C1-C8)-烷基甲硅烷基或三芳基甲硅烷基，
其中最后40个所述的环状基团各自是未经取代或经-个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-卤烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基和(C1-C4)-烷酰基。
Ra和Rc进-步的实例为(C1-C10)-亚烷基氨基氧基、(C3-C9)-环亚烷基氨基氧基(分别对于结构式-O-N＝CR0-Ra*和-O-N＝CR0-Rc*来说)，或1-[(C1-C10)-烷氧基亚氨基]-(C1-C4)-烷基、1-[(C3-C9)-环烷氧基亚氨基]-(C1-C4)-烷基、1-羟基亚氨基-(C1-C4)-烷基(分别对于结构式-CR0＝N-O-Ra*和-CR0＝N-O-Rc*来说)。
任选经N-取代的基团(例如任选经N-取代的芳基氨基甲酰基、杂环基氨基甲酰基、芳基氨基磺酰基、芳基磺酰基氨基)优选在氨基上是未经取代的或经选自下组基团取代的：(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基和苯基，尤其是未经取代的或经选自(C1-C4)-烷基和苯基的基团取代的，尤其优选未经取代的或经(C1-C4)-烷基取代的(后者，例如N-芳基-N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基)。
最后所述的含有杂环基的基团优选为下式的基团：
NHet-
NHet-CO
NHet-CO-O-
NHet-CO-NH-
NHet-CO-NR-
NHet-S(O)2-和
NHet-S(O)2-NR-，
其中NHet为具有至少一个氮环原子的饱和杂环(N-杂环基)，该基团在氮环原子上具有游离键(基位置)，其中NHet除氮原子外还可以含有选自N、O和S的其它杂环原子，该其它的杂环原子以式-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-或-NR′-的二价基团存在，其中R和R′各自独立地为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基或任选经取代的苯基。
优选地，R为(C1-C4)-烷基。
优选地，R′为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基或[(C1-C4)-烷氧基]羰基。
优选的取代基Rb和Rd是在基团R1和R2为任选经单-或多取代的(其中在多取代情形下，取代基可以相同或不同)下，具有所列环烷基、环烯基、芳基或杂环基的基团，其定义为Ra和Rb或另外如下所列的基团：(C1-C10)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基、(C1-C4)-烷氧基-(C3-C4)-烯基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂环基-(C1-C4)-烷基或芳基-(C3-C4)-烯基，其中最后3个所述的环状基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基和(C1-C4)-烷酰基，
优选地，3个所述的环状基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-卤烷氧基。
若在化学上可行的话，在芳基、杂环基或环烷基上相邻的取代基可以任选连接以形成4至8元环。
尤其优选的是使用如下的本发明化合物(I)，其中
R1为(C1-C6)-烷基，尤其是(C1-C4)-烷基，
其是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：
羟基、氨基、氰基、卤素(尤其是氟和氯)、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基(优选(C1-C4)-氟烷氧基)、(C3-C4)-烯氧基、(C3-C4)-炔基氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基(优选(C1-C4)-氟烷硫基)、(C1-C4)-烯基硫基、(C1-C4)-炔基硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基(优选(C1-C4)-氟烷基亚磺酰基)、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基(优选(C1-C4)-氟烷基磺酰基)、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、羧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C3-C8)-环烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-卤烷酰基、(C3-C8)-环烷酰基、氨基甲酰基、单-和二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C1-C4)-烷酰基氨基、单-和二-[(C1-C4)-烷基]氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基，
以及最后5个上述基团的N-(C1-C4)-烷基类似物，
(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-卤烷酰基氧基、(C3-C8)-环烷酰基氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基氧基、(C1-C4)-烷基氨基羰基氧基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基羰基氧基、(C3-C6)-环烷基、杂环基羰基、芳基和杂芳基，
其中最后4个所述基团各自是任选经取代的，优选是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基和(C1-C4)-烷氧基，
以及5至8元，优选5或6元饱和杂环，该杂环优选具有1至3个选自N、O和S，尤其是O和S的杂环原子，
其是任选经取代的，优选是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，优选(C1-C4)-烷基。
杂环基羰基优选为式NHet-CO的基团，其中NHet-如上定义或优选定义。
尤其优选的是使用如下的本发明化合物(I)，其中
R1为(C3-C6)-烯基，
其是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、优选氟或氯，以及未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的芳基：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基和(C1-C4)-烷氧基。
还尤其优选的是使用其中R1为(C3-C6)-炔基或(C3-C6)-卤炔基的本发明化合物(I)。
还尤其优选的是使用如下的本发明化合物(I)，其中R1为(C3-C6)-环烷基或5至8元饱和杂环，所述杂环是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基，优选(C1-C4)-烷基。
还尤其优选使用如下的本发明化合物(I)，其中
R2为(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、芳基或杂芳基，其中最后两个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基和(C1-C4)-烷氧基，
其中杂芳基优选具有5或6个环原子，1至3个、优选1或2个选自N、O和S的杂环原子，尤其优选噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基，例如2-噻吩基、3-噻吩基、2-呋喃基、3-呋喃基、1，3-噻唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基或4-吡啶基。
部分式(I)化合物是已知的并且可以根据已知方法类似地制备。其用作植物安全剂迄今为止无记载。
本发明部分式(I)化合物或其盐是新的并且也形成本发明的部分主题。
因此，本发明还提供新的式(I)化合物及其盐，其中
X为氧或硫；
(Y)n为n个取代基Y，其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至8元稠合的碳环或杂环，所述环具有1至3个选自N、O和S的杂原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
n为0、1、2、3或4，优选0、1、2或3，尤其是0、1或2，并且
R1为(C1-C4)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或最后3个所述基团各自是经-个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子、优选1至24个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基或饱和杂环基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，并且
R2为芳基或杂环基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子、优选3至24个碳原子，
其中在基团R1和R2中，取代基
Ra各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
Rd独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Ra和Rb中，
Za和Zb各自独立地为下式的二价基团：
-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-NR0-、-O-NR0-、-NR0-O-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基(优选选自下组的酰基：[(C1-C6)-烷基]羰基、[(C1-C6)-烷氧基]羰基或[(C1-C6)-烷基]磺酰基)，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rcyc-a为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的烃基，或为任选经取代的具有总计1至24、优选1至18个碳原子的杂环基团，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢(优选地包括化学稳定基团)，并且
其中在基团Rd中，
Zd为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基(优选选自下组的酰基：[(C1-C6)-烷基]羰基、[(C1-C6)-烷氧基]羰基或[(C1-C6)-烷基]磺酰基)，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rd*和Rd**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的烃基，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，或
Rd*为氢，
除了如下的式(I)化合物及其盐外，即其中
(a)R1为经环己基氨基甲酰基取代的(C1-C4)-烷基，并且R2为二环杂芳基，
(b)R1为被经N-取代的氨基甲酰基并且同时被任选经取代的环烷基、杂芳基或苯基取代的(C1-C4)-烷基，R2为苯基，
(c)R1为经2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基取代的(C1-C4)-烷基，R2为任选经取代的苯基，
(d)R2为任选经取代的苯基或杂芳基，其中-个取代基含有超过-个环状基团，或其中两个或多个取代基是环状的，
(e)R1为经取代的(C1-C4)-烷基，R2为经亚氨基氨基甲酰基(脒基)取代的苯基，
(f)R1为被任选经取代的芳基取代的(C1-C4)-烷基，R2为任选经取代的芳基，
(g)R2为任选经取代的吲哚基或N-(4-溴苯基)-或N-苯基-5-(羟基甲基)吡唑-3-基
并且还除如下化合物外：
(h)1-(2-羟基乙基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(i)1-[2-(二乙基氨基)乙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(j)1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(k)7-氯-1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(l)1-{3-[2-(吡咯烷基-1-羰基)吡咯烷基-1-羰基]丙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(m)1-{2-[2-(吡咯烷基-1-羰基)吡咯烷基-1-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(n)1-{2-[4-(吡咯烷基-1-羰基)噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(o)1-{2-[4-(噻唑烷基-1-羰基)噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(p)1-{2-[4-(吡咯烷基-1-羰基)-1，1-二氧代噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(q)1-[3-(氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(r)1-(八氢-2H-喹嗪-1-基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(s)6-甲氧基-或6-甲基-或6-三氟甲基-或6-氯-1-(八氢-2H-喹嗪-1-基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮(4种化合物)，
(t)1-(甲硫基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(u)1-(甲基氨基羰基甲基)-3-(2-乙氧基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(v)1-(二甲基氨基甲基)-3-(4-乙氧基羰基苯基)-6-溴喹喔啉-2(1H)-酮，
(w)1-(吗啉-4-基甲基)-3-(4-乙氧基羰基苯基)-6-溴喹喔啉-2(1H)-酮，
(x)1-(4-苄基哌啶-1-基甲基)-3-(4-乙基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(y)1-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)-3-(3-氯苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(z)1-{3-[4-(4，5-二氢哌嗪-3(2H)-酮-6-基)苯氧基]丙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮。
部分所排除的(a)至(z)所定义的化合物是已知的并且描述于如下文献中：
Tetrahedron Letters 43(2002)、1637-1639((a)和(b)所定义的)，
WO-A-2002/002550((c)和(h)所定义的)，
Molecular Crystals和Liquid Crystals 329(1999)、1137-1143(尤其是(d)所定义的)，
Carbohydrate Research 228(2003)、2301-2309(尤其是(g)所定义的)，
WO-A-99/50254((e)、(j)、(k)所定义的)，
Helv.Chim.Acta XXXV(1952)2301((h)、(i)所定义的)，
WO-A-97/07116((l)、(m)、(n)、(o)、(p)所定义的)，
Yakugaku Zasshi 90(1970)、1391-5((q)所定义的)，
Il Farmaco 44(1989)、945-50、Il Farmaco 41(1986)、722-8((r)所定义的)，
Il Farmaco 40(1985)、303-314((s)所定义的)，
CAS登录号385798-86-7((t)所定义的)，
CAS登录号383408-90-0((u)所定义的)，
CAS登录号376619-52-2((v)所定义的)，
CAS登录号376616-71-6((w)所定义的)，
CAS登录号376605-64-0((x)所定义的)，
CAS登录号376604-67-0((y)所定义的)，
CAS登录号117826-30-9源自JP-A-63145272((z)所定义的)。
尤其优选的是在式(I)中常规基团具有所述优选定义含义的新化合物(I)，条件是必须考虑上述新化合物。
还优选如下的本发明化合物(I)，其中
R1为(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或最后3个所述基团各自是经-个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至24个碳原子、优选1至18个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基或饱和的杂环基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或经-个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子、优选3至18个碳原子，
其中
Ra各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
其中在基团Ra和Rb基团中，
Za、Zb、Rcyc-a、Ra*、Rb*和Rb**如上或另外如下所定义，优选地
Za和Zb各自独立地为-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，尤其是氢或(C1-C4)-烷基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，尤其是(C1-C4)-烷基，
Rcyc-a为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、饱和的杂环基、不饱和的非芳族杂环基或杂芳基，其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经-个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在饱和或不饱和非芳族杂环基的情形下，也可以为氧代基，并且
特别地
Rcyc-a为(C3-C6)-环烷基、苯基、具有3至6个环原子的饱和杂环基，或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，并且
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、(C1-C4)-烷基氨基甲酰基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢，
特别地
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为如下基团：(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、饱和杂环基或杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢，
除上述(a)至(z)所附的化合物外。
尤其优选的是如下化合物(I)，其中
Rcyc-a为未经取代的或经如下基团单-或多取代的(C3-C6)-环烷基：(C1-C4)-烷基，或苯基或具有3至6个环原子的饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧。
尤其优选的是如下化合物(I)，其中
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为如下基团：(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、具有3至6个环原子的饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在环状基团的情形下，也可以为C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢。
还更优选如下的本发明化合物(I)，其中
R2为苯基或杂芳基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子、优选3至18个碳原子，
其中Rd各自独立地为无机或有机基团，优选为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Rd基团中，
Zd、Rd*和Rd**如上或另外如下所定义，
优选地
Zd各自独立地为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，尤其是氢或(C1-C4)-烷基，并且R′和R″各自独立地为((C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，尤其是(C1-C4)-烷基，
Rd*和Rd**各自独立地为如下基团：
(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、(C1-C4)-烷基氨基甲酰基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Rd各自独立地为氢，
特别地
Rd*和Rd**各自独立地为如下基团：
(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、饱和杂环基或杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Rd各自独立地为氢，
除上述(a)至(z)所附的化合物外。
尤其优选的是如下化合物(I)，其中
Zd各自独立地为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-CO-NR0-或-O-CO-NR0-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢或(C1-C4)-烷基。
尤其优选的是如下化合物(I)，其中
Rd*和Rd**各自独立地为如下基团：
(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、苯基、具有3至6个环原子的饱和杂环基或具有5或6个环原子的杂芳基，其中最后5个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基，并且在环状基团的情形下，也可以为C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基，并且在饱和杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢。
在基团R1和R2为任选经单-或多取代的(其中在多取代情形下，取代基可以相同或不同)下，具有所列烷基、烯基和炔基的取代基Ra和Rc或Rd的实例为上述已经提及的本发明的适宜实例化合物。
优选地
R1为经单-或多取代的(C1-C4)-烷基，在烷基上可能的取代基为：
卤素、氰基、氨基
或
(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基，优选(C1-C4)-氟烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基、(C3-C4)-烯氧基、(C3-C4)-炔基氧基
或
氨基甲酰基、单-或二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基、单-或二-[(C3-C10)-环烷基]氨基甲酰基、N-(C1-C4)-烷氧基-N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基
或
羧基、(C1-C10)-烷氧基羰基、(C3-C10)-环烷氧基羰基、(C1-C10)-烷酰基氧基、(C4-C10)-环烷酰基氧基、(C1-C10)-烷氧基羰基氧基、[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氧基、二-[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氧基，
或
(C1-C10)-烷基磺酰基氨基、(C1-C10)-烷酰基氨基、(C3-C10)-烯酰基氨基、(C4-C10)-环烷酰基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷酰基氨基、单-或二-[(C1-C10)-烷基]氨基羰基氨基，
或
[(C1-C10)-烷氧基]羰基氨基
或
上述8个基团的N-(C1-C4)-烷基类似物
或
(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基，优选(C1-C4)-氟烷硫基、(C3-C4)-烯基硫基、(C3-C4)-炔基硫基
或
(C1-C10)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C3-C10)-烯基亚磺酰基、(C3-C10)-炔基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基亚磺酰基、(C2-C4)-炔基-(C4-C10)-环烯基-亚磺酰基，
或
(C1-C10)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C3-C10)-烯基磺酰基、(C3-C10)-炔基磺酰基、(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C4-C10)-环烯基磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基磺酰基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C3-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基磺酰基、(C3-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基磺酰基、单-或二-(C1-C10)-烷基氨基磺酰基，
或
二-(C1-C10)-烷基氨基、(C1-C10)-烷基氨基、(C3-C10)-烯基氨基、(C3-C10)-炔基氨基、(C3-C10)-环烷基氨基、(C4-C10)-环烯基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C4)-烷基氨基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C10)-环烷基-(C3-C4)-烯基氨基、(C4-C10)-环烯基-(C3-C4)-烯基氨基、(C1-C4)-烷基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C2-C4)-烯基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C2-C4)-炔基-(C3-C10)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基-(C4-C10)-环烯基氨基、(C2-C4)-烯基-(C4-C10)-环烯基氨基，
或
最后14个所述基团的N-(C1-C4)-烷基氨基类似物
或
二-[(C3-C10)-烯基]氨基、二-[(C3-C10)-炔基]氨基
或
三-[(C1-C10)-烷基]甲硅烷基
或
(C3-C10)-环烷基、杂环基、(C3-C10)-环烷基羰基、苯甲酰基、杂环基羰基、苯基-(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C10)-环烷氧基羰基、苯氧基羰基、杂环基氧基羰基、苯基-(C1-C4)-烷氧基羰基、苯氧基、苯基硫基、苯基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-苯基氨基、苯基-(C1-C4)-烷氧基、杂环基-(C1-C4)-烷氧基、苯基-(C3-C4)-烯氧基、苯基-(C1-C4)-烷硫基、杂环基-(C1-C4)-烷硫基、苯基-(C3-C4)-烯基硫基、苯基-(C1-C4)-烷基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-苯基-(C1-C4)-烷基氨基、苯基-(C3-C4)-烯基氨基、N-(C1-C4)-烷基-N-苯基-(C3-C4)-烯基氨基、任选经N-取代的苯基氨基甲酰基或杂环基氨基甲酰基或杂环基-(C1-C4)-烷基氨基甲酰基、苯基磺酰基、任选经N-取代的苯基磺酰基氨基、苯基磺酰基-N-(C1-C4)-烷基磺酰基、任选经N-取代的苯基氨基磺酰基或苯基氨基磺酰基氨基、N-苯基-N-(C1-C10)-烷基氨基磺酰基、杂环基磺酰基、任选经N-取代的杂环基磺酰基氨基、苯基-二-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基、二苯基-(C1-C8)-烷基甲硅烷基或三苯基甲硅烷基，
其中最后39个所述的环状基团各自是未经取代或经-个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基氨基和二-[(C1-C4)-烷基]氨基。
任选经N-取代的基团(例如任选经N-取代的苯基-氨基甲酰基、杂环基氨基甲酰基、苯基氨基磺酰基、苯基磺酰基氨基)优选在氨基上未经取代或经一个或多个下组基团取代的：(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基和苯基，尤其是未经取代或经一个或多个下组基团取代的：(C1-C4)-烷基和苯基，尤其优选的是未经取代或经(C1-C4)-烷基取代的(后者例如N-苯基-N-(C1-C4)-烷基氨基甲酰)。
上述含有杂环基的基团优选为下式基团
NHet-
NHet-CO
NHet-CO-O-
NHet-CO-NH-
NHet-CO-NR-
NHet-S(O)2-和
NHet-S(O)2-NR-，
其中
其中NHet为具有至少一个氮环原子的饱和杂环(N-杂环基)，该基团在氮环原子上具有游离键(基位置)，其中NHet除氮原子外还可以含有选自N、O和S的其它杂环原子，该其它的杂环原子以式-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NH-或-NR′-的二价基团存在，其中R和R′各自独立地为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基或任选经取代的苯基。
优选地，R为(C1-C4)-烷基。
优选地，R′为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷酰基或[(C1-C4)-烷氧基]羰基。
优选的是如下化合物(I)，其中
R2为任选具有高至3个相同或不同取代基的杂芳基或芳基，所述取代基为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、卤素或烷氧基和杂芳基，优选为噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基，尤其为噻吩基或吡啶基。
所使用的本发明化合物(I)的实例如下表进一步所示。
式(I)化合物可以根据如下方法制得，例如通过
(a)将式(II)化合物
Figure A20058001490800671
其中(Y)n如式(I)所定义，与式(III)的α-酮酸衍生物反应
Figure A20058001490800672
其中R2如式(I)所定义，并且R4为氢、任选经取代的烷基或任选经取代的芳基，获得式(Ia)化合物
Figure A20058001490800673
其中(Y)n和R2如式(I)所定义，
并且通过与式(IV)的烷基化剂反应将该(Ia)化合物转化成式(I)化合物或其盐
                 R1-L                (IV)
其中R1如式(I)所定义，并且L为离去基团，例如氯、溴、碘、任选经取代的烷基磺酰基(优选(C1-C4)-烷基磺酰基，例如甲基磺酰基或乙基磺酰基)，和任选经取代的芳基磺酰基(优选任选经取代的芳基磺酰基，例如苯基磺酰基或对甲苯磺酰基)，
或，
在R1为甲基的特定情形下，利用与作为烷基化剂的二甲基甲酰胺二甲基缩醛，
(b)将式(V)化合物
Figure A20058001490800681
其中R1和(Y)n如式(I)所定义，
与在(a)下所述的式(II)的α-酮酸衍生物反应，或
(c)衍生式(I′)化合物
Figure A20058001490800682
其中(Y)n如式(I)所定义，
基团Rv不同于R1，但为R1的前体且基团Rw与R2相同，或
基团Rw不同于R2，但为R2的前体且基团Rv与R1相同，
在称作“前体”的基团上利用一种或多种方法步骤通过已知或常规方法衍生以制得式(I)化合物。
根据派生(a)和(b)获得喹喔啉酮的环化反应可以例如在水中或在惰性有机溶剂中，温度范围介于20℃和150℃之间，优选介于50℃和100℃之间进行。适宜的有机溶剂为例如极性质子或质子惰性溶剂，例如醚类，例如二乙醚、四氢呋喃和二_烷，或腈类例如乙腈，或酰胺类例如二甲基甲酰胺，或醇类例如甲醇或乙醇。
式(Ia)化合物与式(IV)的烷基化剂反应制得式(I)产物优选在惰性溶剂中，在缚酸剂存在下，在温度范围介于20℃和150℃，优选介于50℃和100℃之间进行。适宜的有机溶剂为例如极性质子或质子惰性溶剂，例如醚类如四氢呋喃、二_烷和二氧杂环戊烷，或腈类例如乙腈，或酰胺类例如二甲基甲酰胺，或亚砜类例如二甲亚砜，或酮类如乙酮，或醇类例如甲醇或乙醇。缚酸剂为例如碱金属或碱土金属碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸钙，碱金属或碱土金属氢氧化物，例如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化钙，或碱金属氢化物或氨化物，例如氢化钠或氨化钠或氢化钾或氨化钾，或其它的有机碱类，例如三乙胺、吡啶、二甲基氨基吡啶、DBU(1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯)、DBN(1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-5-烯)和1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷。
在二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛的情形下，式(I)产物可以通过partners neat反应起作用，或在惰性有机溶剂中，于升温下制得，便利的范围介于80℃和150℃之间。
对于方法(c)的适宜的衍生反应用式(I′)化合物来开始，该式(I′)化合物可以根据方法(a)和(b)类似地制得，并且其是式(I)化合物前体或具有不同官能团的类似化合物，大量的反应是常规的或本领域技术人员已知的。本文中，前体为进行衍生作用获得所述R1或R2基团的化合物。
此外，可以衍生化合物(I′)中的羰基以获得硫酮基团(式(I)中的X＝S)，例如通过利用P2S5或Lawesson′s试剂进行硫化作用(参见March′s Advanced Organic Chemistry，Wiley 2001，第1184页)。
式(II)、(III)、(IV)和(V)化合物是商购可得的或可以通过或类似于本领域技术人员已知的方法制得的(例如J.Heterocyclic Chem 31(1994)775；Helv.Chim.Acta 35(1952)2301；DE 1078131；Tetrahedron 53(1997)16767)。
本发明还提供保护作物或有用植物免受农业化学品如农药，尤其是除草剂的植物毒性副作用，该植物毒性副作用对植物导致损害，该方法包含利用式(I)化合物或其盐作为安全剂，优选将有效量的式(I)化合物或其盐施用至植物、植物局部、植物种子或种子上。
与活性化合物(农药)一起施用的安全剂适用于大量作物中选择性控制有害生物体，例如在经济重要性作物中，如谷类(小麦、大麦、黑小麦、黑麦、水稻、玉米、粟)、甜菜、甘蔗、油菜、棉花和大豆。
尤其优选的是用于单子叶作物中，例如谷类(小麦、大麦、黑麦、黑小麦、高梁)，包括玉米和水稻，和单子叶蔬菜作物中，以及用于双子叶作物中，例如大豆、油菜、棉花、葡萄、蔬菜植物、水果植物和观赏植物。还优选完全或部分耐受某些农药的突变作物或完全或部分耐受的转基因作物，例如耐受草铵膦或草甘膦的玉米，或耐受咪唑啉酮除草剂的大豆作物。然而，该安全剂尤其有利的新用途是其有效作用于通常不耐受所述农药的作物中。
对于与农药的联合使用来说，本发明式(I)化合物可以与活性化合物同时施用或以任何顺序先后施用，则能减少或完全消除活性化合物在作物中的有害副作用，而无不利影响或实质上降低该活性化合物控制不期望有害生物体的活性。在本文中，可以大大地减少或完全消除由于使用大量农药例如大量除草剂或除草剂与杀虫剂或杀真菌剂的组合物所引起的损害。以该方式，可以相当大地扩展常规农药的使用范围。
若本发明的组合物包含农药，则在适当稀释后，将该组合物直接施用至栽培区域、已经发芽的有害和/或有用植物上，或施用至已经出苗的有害和/或有用植物上。若本发明的组合物不包含任何农药，则该组合物可采用桶混方法施用，即在施用至待处理区域前、或施用农药前、或施用农药后、或预处理种子即对有用植物种子拌种时，使用者将各个所用的产品(＝农药和有用作物保护剂)进行即刻混合并且稀释。
例如在以桶混物或共制剂同时施用，或同时或先后分开施用(分期施用)时，当采用苗前方法或苗后方法，将本发明式(I)化合物与农药一起使用时，观察到有利作用。也可以在长时间内重复施用。在某些情形下，将苗前施用与苗后施用相结合会是有利的。多数情况下，一个选择是施用农药同时或其后苗后施用至有用植物或作物。也可以将本发明化合物(I)用于拌种、秧苗处理(浸种)(例如水稻)或其它繁殖体材料(如马铃薯块茎)的处理。
当将本发明化合物(I)与除草剂一起使用时，除安全剂作用外，通常还观察到对有害植物的增强的作用如除草作用。此外，多数情形下，改善了有用植物和作物的生长，并且能提高产量。
当不加入农药使用化合物(I)时，尤其是当其它环境因素负面影响植物生长时，也观察到部分上述有利作用。
本发明组合物可包含一种或多种农药。适宜的农药为例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、杀螨剂和杀线虫剂，当仅施用其自身时，会对作物导致植物毒性损害或可能导致损害。尤其优选的是来自除草剂、杀虫剂、杀螨剂和杀真菌剂的相应农药活性化合物，尤其是除草剂。
安全剂与农药的重量比可以在大范围内变化，其范围通常为1∶100至100∶1，优选1∶20至20∶1，尤其是1∶10至10∶1。安全剂与农药的最佳重量比取决于所使用的安全剂和农药，并且取决于待保护有用植物或作物的类型。安全剂的所需施用量可取决于所使用的农药和待保护的有用植物类型，并且该用量可以在大范围内变化，该范围通常为0.001至10kg，优选0.005至5kg，尤其是0.1至1kg的安全剂/公顷。对于成功处理所需的重量比和用量可以通过简单的预试验加以确定。
对于拌种而言，例如使用0.005至20g安全剂/公斤种子，优选0.01至10g安全剂/公斤种子，尤其是0.05至5g安全剂/公斤种子。
如果将安全剂溶液用于拌种或用溶液湿润秧苗，则适宜的浓度范围通常为基于重量的1至10000ppm，优选100至1000ppm。对于成功处理所需的重量比和用量可以通过简单的预试验加以确定。
可以以常规方法与农药分别或一起配制安全剂。因此，本发明还提供有用植物保护或作物保护组合物。
优选的是将安全剂和农药一起施用，尤其是将安全剂和除草剂以预混物或桶混物形式一起施用。
当以其自身或与除草剂一起使用时会对植物导致损害的杀虫剂为例如如下化合物：
有机磷酸酯类，例如特丁磷(Counter_)、地虫硫磷(Dyfonate_)、甲拌磷(Thimet_)、毒死蜱(Reldan_)，氨基磷酸酯类例如克百威(Furadan_)，拟除虫菊酯杀虫剂例如七氟菊酯(Force_)、溴氰菊酯(Decis_)和四溴菊酯(Scout_)，以及其它具有不同作用机理的杀虫剂。
利用式I化合物可减少对作物的植物毒性副作用的除草剂可以是来自完全不同的结构类型，并且具有完全不同的作用机理。优选的是在手册“The Pesticide Manual(农药手册)”，第13版，2003，TheBritish Crop Protection Council，以及the e-Pesticide ManualVersion 3(2003)所描述的商购可得的除草剂，或在“Compendium ofPesticide Common Names”(通过互联网可查询的)中所涉及的以及在所引用文献中的其它商品名和通用名。下面实例所述的除草剂和植物生长调节剂是根据“国际标准化组织”(ISO)以标准通用活性化合物名称、或以化学名称或代码来表示的。通过本发明式(I)化合物可减少在作物和有用植物中毒性作用的活性化合物实例为：
乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen(-sodium))、苯草醚(aclonifen)、AKH 7088，即[[[1-[5-[2-氯基-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝苯基]-2-甲氧基亚乙基]氨基]氧基]乙酸及其甲酯、甲草胺(alachlor)、禾草灭(alloxydim(-sodium))、莠灭净(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、amidochlor、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、aminopyralid、杀草强(amitrol)、AMS(即氨基磺酸酯)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)(DPX-A8947)、叠氮津(aziprotryn)、燕麦灵(barban)、BAS 516H，即5-氟-2-苯基-4H-3，1-苯并_嗪-4-酮、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin(-ethyl))、氟草胺(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron(-甲基))、地散磷(bensulide)、灭草松(bentazone(-sodium))、双苯嘧草酮(benzfendizone)、benzobicyclone、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(苯甲酰基prop(-ethyl))、噻草隆(benzthiazuron)、双丙氨酰膦(bialaphos(bilanafos))、治草醚(bifenox)、双嘧苯甲酸(bispyribac(-sodium))、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、bromuron、特克草(buminafos)、羟草酮(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、butafenacil、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、草噻咪(buthidazole)、地乐胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、苏达灭(butylate)、唑酰草胺(cafenstrole)(CH-900)、双酰草胺(carbetamide)、唑酮草酯(carfentrazone(-ethyl))、醌肟草(caloxydim)、CDAA(即2-氯-N，N-二-2-丙烯基乙酰胺)、CDEC(即二乙基二硫代氨基甲酸-2-氯烯丙酯)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭平(chloramben)、炔禾灵丁酯(chlorazifop-butyl)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯草灵(chlorbufam)、伐草克(chlorfenac)、chlorfenprop、氯甲丹(chlorflurenol-甲基)、杀草敏(chloridazon)、氯嘧黄隆(chlorimuron(-ethyl))、草枯醚(chlornitrofen)、绿麦隆(氯toluron)、枯草隆(氯xuron)、氯苯胺灵(chlorpropham)、氯磺隆(chlorsulfuron)；敌草索二甲酯(chlorthal-dimethyl)、草克乐(chlorthiamid)、绿麦隆(chlortoluron)、cinidon(-methyl或-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚黄隆(cinosulfuron)、烯草酮(clethodim)、clefoxydim、炔草酯(clodinafop)及其酯衍生物(例如炔草丙酯)、异_草松(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、环己烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、clopyrasulfuron(-methyl)、唑嘧磺胺(cloransulam(-methyl))、cumyluron(JC 940)、草净津(cyanazine)、草灭特(cycloate)、环丙黄隆(cyclosulfamuron)(AC 104)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)及其酯衍生物(例如丁酯，DEH-112)、莎草快(cyperquat)、环草津(cyprazine)、环唑草胺(cyprazole)、香草隆(daimuron)、2，4-D、2，4-DB、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、燕麦敌(di-allate)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2，4-滴丙酸(dichlorprop(-P))、禾草灵(diclofop)及其酯类(如禾草灵甲酯)、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl(-ethyl))、枯莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr(-sodium))、_唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、噻吩草胺(dimethenamid)(SAN-582H)、噻吩草胺(dimethenamid(-P))、异_草松(dimethazone)、噻节因(dimethipin)、dimexyflam、dimetrasulfuron、敌乐胺(dinitramine)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、双甲酰草胺(diphenamid)、异丙净(dipropetryn)、草乃敌(diquat)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、草止津(eglinazine-ethyl)、EL 77(即5-氰基-1-(1，1-二甲乙基)-N-甲基-1H-吡唑-4-羧酰胺)、草藻灭(endothal)、epoprodan、EPTC、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯黄隆(ethametsulfuron-methyl)、噻二唑隆(ethidimuron)、嗪丁草(ethiozin)、乙呋草黄(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)及其酯(例如乙酯，HC-252)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid(HW52))、F5231(即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4，5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基]苯基]乙基磺酰胺、2，4，5-涕丙酸(fenoprop)、fenoxan、_唑禾草灵(fenoxaprop)及高_唑禾草灵及其酯(例如高_唑禾草灵乙酯和_唑禾草灵乙酯)、fenoxydim、四唑酰草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、氟燕灵(flamprop(-methyl或-isopropyl或-isopropyl-L)、啶嘧黄隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)和精吡氟禾草灵及其酯类(例如吡氟禾草灵丁酯和精吡氟禾草灵丁酯)、fluazolate、flucarbazone(-sodium)、flucetosulfuron、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet(FOE 5043))、flufenpyr(-ethyl)、氟唑啶草(flumetsulam)、flumeturon、酰亚胺苯氧乙酸(flumiclorac(-pentyl))、丙炔氟草胺(flumioxazin)(S-482)、flumipropyn、氟草隆(fluometuron)、氟咯草酮(fluorochloridone)、三氟硝草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen(-ethyl))、氟胺草唑(flupoxam)(KNW-739)、flupropacil(UBIC-4243)、fluproanate、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron(-甲基或-sodium))、抑草丁(flureno(-butyl))、氟草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟草烟(fluroxypyr(-meptyl))、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、达草氟(fluthiacet(-methyl))、噻唑草酰胺(fluthiamide)(也以氟噻草胺(flufenacet)公开)、氟黄胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、膦铵素(fosamine)、解草_唑(furilazole(MON13900))、氟呋草醚(furyloxyfen)、草铵膦(glufosinate(-ammonium))、草甘膦(glyphosate(-isopropylammonium))、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯黄隆(halosulfuron(-methyl))及其酯(例如甲酯，NC-319)、吡氟氯禾灵(haloxyfop)及其酯、精吡氟氯禾灵(即R-吡氟氯禾灵)及其酯、HC-252(diphenylether)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酸甲酯(imazamethabenz-甲基)、imazamethapyr、甲氧咪草烟(imazamox)、imazapic、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)及盐类如铵盐、imazethamethapyr、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、咪唑磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、碘磺隆(iodosulfuron-(methyl)-(sodium))、碘苯腈(ioxynil)、丁环隆(isocarbamid)、异乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异_隆(isouron)、异_草胺(isoxaben)、异_氯草酮(isoxachlortole)、异_唑草酮(isoxaflutole)、异_草醚(isoxapyrifop)、特胺灵(karbutilate)、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、2甲4氯(MCPA)、MCPA-thioethyl、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop(-P))、苯噻草胺(mefenacet)、氟草磺(mefluidid)、叠磺隆(mesosulfuron(-methyl))、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩(metam)、metamifop、苯嗪草酮(metamitron)、吡草胺(metazachlor)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、灭草唑(methazole)、去草酮(methoxyphenone)、甲基杀草隆(methyldymron)、色满隆(metobenzuron)、秀谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺((S-)metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)(XRD 511)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲黄隆(metsulfuron-甲基)、MK-616、禾草敌(molinate)；杀草利(monalide)、单脲硫酸二氢酯(monocarbamide dihydrogensulfate)、绿谷隆(monolinuron)、灭草隆(monuron)、MT 128(即6-氯-N-(3-氯-2-丙烯基)-5-甲基-N-苯基-3-哒嗪胺)、MT 5950(即N-[3-氯代-4-(1-甲基乙基)-苯基]-2-甲基戊酰胺)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、NC 310(即4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑)、草不隆(neburon)、烟嘧黄隆(nicosulfuron)、nipyraclophen、磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、硝氟草醚(nitrofluorfen)、达草灭(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、othosulfamuron、氨磺乐灵(oryzalin)、炔丙_唑草(oxadiargyl)(RP-020630)、_草酮(oxadiazone)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、_嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯(paraquat)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、胺硝草(pendimethalin)、penoxulam、甲氯酰草胺(pentanochlor)、环戊_草酮(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、pethoxamid、棉胺宁(phenisopham)、苯敌草(phenmedipham)、氨氯吡啶酸(picloram)、picolinafen、pinoxaden、派草磷(piperophos)、piributicarb、pirifenop-butyl、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧黄隆(primisulfuron(-methyl))、丙苯磺隆(procarbazone(-sodium))、环氰津(procyazine)、氨基丙氟灵(prodiamine)、profluazole、环丙氟灵(profluralin)、profoxydim、丙草止津(proglinazine(-ethyl))、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草安(propachlor)、敌稗(propanil)、_草酸(propaquizafop)、扑草津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、propoxycarbazone(-sodium)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)(CGA-152005)、丙炔草胺(prynachlor)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen(-ethyl))、吡唑特(pyrazolinate)、杀草敏(pyrazon)、吡嘧黄隆(pyrazosulfuron(-ethyl))、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、pyrimidobac(-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac(-sodium))(KIH-2031)、pyroxofop及其酯(例如炔丙酯)、二氯喹啉酸(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、quinofop及其酯衍生物、喹禾灵(quizalofop)和精喹禾灵及其酯衍生物例如喹禾灵乙酯、精喹禾灵四氢糠基酯和精喹禾灵乙酯、renriduron、砜嘧黄隆(rimsulfuron)(DPX-E9636)、S275(即2-[4-氯-2-氟-5-(2-丙炔基氧基)苯基]-4，5，6，7-四氢-2H-吲唑)、仲丁通(secbumeton)、烯禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SN 106279(即2-[[7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基]氧基]丙酸及其甲酯)、磺草酮(sulcotrione)、磺胺草唑(sulfentrazone)(FMC-97285，F-6285)、sulfazuron、嘧黄隆(sulfometuron(-methyl))、甲嘧磺隆(sulfosate)(ICI-A0224)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、TCA、牧草胺(tebutam)(GCP-5544)、丁噻隆(tebuthiuron)、tepraloxydim、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、仲丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、TFH 450(即N，N-二乙基-3-[(2-乙基-6-甲基苯基)磺酰基]-1H-1，2，4-三唑-1-羧酰胺)、噻醚草胺(thenylchlor)(NSK-850)、thiafluamide、噻氟隆(thiazafluron)、噻唑烟酸(thiazopyr)(Mon-13200)、噻二唑草胺(thidiazimin)(SN-24085)、噻苯隆(thidiazuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron(-methyl)、杀草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、野麦畏(tri-allate)、醚苯黄隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、triazofenamide、苯磺隆(tribenuron(-methyl))、2，3，6-三氟氯苯甲酸(2，3，6-TBA)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron(-sodium))、氟乐灵(trifluralin)、氟胺黄隆(triflusulfuron)及其酯(例如甲酯，DPX-66037)、三甲隆(trimeturon)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、tsitodef、灭敌草(vernolate)、WL 110547(即5-苯氧基-1-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-四唑、UBH-509、D-489、LS82-556、KPP-300、NC-324、NC-330、KH-218、DPX-N8189、SC-0774、DOWCO-535、DK-8910、V-53482、PP-600、MBH-001、KIH-9201、ET-751、KIH-6127、KIH-2023和KIH5996。
利用式I化合物可降低对作物植物毒性副作用的除草剂为例如选自下组的除草剂：氨基甲酸酯类、硫代氨基甲酸酯、卤代乙酰替苯胺、经取代的苯氧基-、萘氧基-和苯氧基苯氧基羧酸衍生物和杂芳氧基苯氧基链烷羧酸衍生物，例如喹啉基氧基-、喹喔基氧基-、吡啶基氧基-、苯并_唑基氧基-和苯并噻唑基氧基苯氧基链烷羧酸酯、环己二酮肟、苯甲酰基环己二酮、苯甲酰基异_唑、苯甲酰基吡唑、咪唑啉酮、嘧啶基氧基吡啶羧酸衍生物、嘧啶基氧基苯甲酸衍生物、磺酰脲、磺酰基氨基羰基三唑啉酮、三唑嘧啶磺胺衍生物、次膦酸衍生物及其盐、甘氨酸衍生物、三唑啉酮、三嗪酮以及S-(N-芳基-N-烷基氨甲酰基甲基)二硫代膦酸酯、吡啶羧酸、吡啶、吡啶羧酰胺、1，3，5-三嗪及其它化合物。
优选的是苯氧基苯氧基-和杂芳氧基苯氧基羧酸酯及其盐、环己二酮肟、苯甲酰基环己二酮、苯甲酰基异_唑、磺酰脲、磺酰基氨基羰基三唑啉酮、咪唑啉酮以及所述活性化合物彼此间和/或与用于拓宽除草剂活性谱的活性化合物的混合物，例如灭草松、氰草津、莠去津、溴苯腈、麦草畏及其它叶部作用的除草剂。
适合与本发明安全剂组合的除草剂为，例如：
A)苯氧基苯氧基-和杂芳氧基苯氧基羧酸衍生物类除草剂，如
A1)苯氧基苯氧基-和苄氧基苯氧基羧酸衍生物，例如
2-(4-(2，4-二氯苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(禾草灵)，
2-(4-(4-溴-2-氯苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(DE-A 26 01 548)，
2-(4-(4-溴-2-氟苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(US-A 4,808,750)，
2-(4-(2-氯-4-三氟甲基苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(DE-A 24 33067)，
2-(4-(2-氟-4-三氟甲基苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(US-A4,808,750)，
2-(4-(2，4-二氯苄基)苯氧基)丙酸甲酯(DE-A 24 17 487)，
4-(4-(4-三氟甲基苯氧基)苯氧基)戊-2-烯酸乙酯，
2-(4-(4-三氟甲基苯氧基)苯氧基)丙酸甲酯(DE-A 24 33 067)，
(R)-2-[4-(4-氰基-2-氟苯氧基)苯氧基]丙酸丁酯(氰氟草酯)；
A2)“单环的”杂芳氧基苯氧基链烷羧酸衍生物类，例如
2-(4-(3，5-二氯吡啶基-2-氧)苯氧基)丙酸乙酯(EP-A 0 002 925)，
2-(4-(3，5-二氯吡啶基-2-氧)苯氧基)丙酸炔丙酯(EP-A 0 003114)，
(RS)-或(R)-2-(4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基氧基)苯氧基)丙酸甲酯(吡氟禾灵甲酯或精吡氟禾灵甲酯)，
2-(4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶氧基)苯氧基)丙酸乙酯(EP-A 0003 890)，
2-(4-(5-氯-3-氟-2-吡啶氧基)苯氧基)丙酸炔丙酯(炔草酯)，
(RS)-或(R)-2-(4-(5-三氟甲基-2-吡啶基氧基)苯氧基)丙酸丁酯(吡氟禾草灵丁酯或精吡氟禾草灵丁酯)，
(R)-2-[4-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基氧基)苯氧基]丙酸；
A3)“双环的”杂芳氧基苯氧基链烷羧酸衍生物类，例如
(RS)-或(R)-2-(4-(6-氯-2-喹喔啉氧基)苯氧基)丙酸甲酯和乙酯(喹禾灵甲酯和乙酯，或精喹禾灵甲酯和乙酯)，
2-(4-(6-氟-2-喹喔啉氧基)苯氧基)丙酸甲酯(参见J.Pest.Sci.第10卷61(1985))，
(R)-2-(4-(6-氟-2-喹喔啉氧基)苯氧基)丙酸-2-亚异丙基氨基氧乙酯(_草酸)，
(RS)-或(R)-2-(4-(6-氯苯并_唑-2-基氧基)苯氧基)丙酸乙酯(_唑禾草灵乙酯或精_唑禾草灵乙酯)，
2-(4-(6-氯苯并噻唑-2-基氧基)苯氧基)丙酸乙酯(DE-A-26 40730)，
(RS)-或(R)-2-(4-(6-氯喹喔啉氧基)苯氧基)丙酸四氢-2-呋喃甲酯(EP-A 0 323 727)；
B)来自磺酰脲类的除草剂，如嘧啶基-或三嗪基氨基羰基[苯-、-吡啶-、-吡唑-、-噻吩-和-(烷基磺酰基)烷基氨基]磺酰胺。嘧啶环上或三嗪环上优选的取代基是烷氧基、烷基、卤烷氧基、卤烷基、卤素或二甲基氨基，其可以与所有各自独立的基团相连。在苯、吡啶、吡唑、噻吩或(烷基磺酰基)烷基氨基部分中优选的取代基是烷基、烷氧基、卤素、硝基、烷基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷氧基氨基羰基、卤烷氧基、卤烷基、烷基羰基、烷氧基烷基、(链烷基磺酰基)烷基氨基。这类适宜的磺酰脲是，例如，
B1)苯基-和苄基磺酰脲类及其相关化合物，例如
1-(2-氯苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)脲(氯磺隆)，
1-(2-乙氧羰基苯基磺酰基)-3-(4-氯-6-甲氧基嘧啶-2-基)脲(氯嘧磺隆)，
1-(2-甲氧基苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)脲(甲磺隆)，
1-(2-氯乙氧苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)脲(醚苯磺隆)，
1-(2-甲氧羰基苯基磺酰基)-3-(4，6-二甲基嘧啶-2-基)脲(Sulfumeturon-甲基)，
1-(2-甲氧羰基苯基磺酰基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-3-甲基脲(苯黄隆)，
1-(2-甲氧羰基苄基磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(苄嘧磺隆)，
1-(2-甲氧羰基苯基磺酰基)-3-(4，6-二-(二氟甲氧基)嘧啶-2-基)脲，(氟嘧磺隆)，
3-(4-乙基-6-甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基)-1-(2，3-二氢-1，1-二氧代-2-甲基苯并[b]噻吩-7-磺酰基)脲(EP-A 0 079 683)，
3-(4-乙氧基-6-乙基-1，3，5-三嗪-2-基)-1-(2，3-二氢-1，1-二氧代-2-甲基苯并[b]噻吩-7-磺酰基)脲(EP-A 0 079 683)，
3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-1-(2-甲氧羰基-5-碘代苯基磺酰基)脲(WO 92/13845)，
2-[4-二甲基氨基-6-(2，2，2-三氟乙氧基)-1，3，5-三嗪-2-基氨甲酰基氨磺酰基]-3-甲基苯甲酸甲酯(DPX-66037、氟胺磺隆)，
氧杂环丁-3-基2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氨甲酰基氨磺酰基]苯甲酸酯(CGA-277476、环氧嘧磺隆)，
4-碘代-2-[3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)脲基磺酰基]苯甲酸甲酯，钠盐(碘甲磺隆钠盐)，
2-[3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基]-4-甲烷磺酰基氨基甲基苯甲酸甲酯(叠磺隆，WO 95/10507)，
N，N-二甲基-2-[3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基]-4-甲酰基氨基-苯甲酰胺(甲酰氨磺隆，WO 95/01344)，
1-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基)-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)苯基磺酰基]脲(醚磺隆)，
2-[(4-乙氧基-6-甲基氨基-1，3，5-三嗪-2-基)氨甲酰基氨磺酰基]苯甲酸甲酯(胺苯磺隆)，
1-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-3-[2-(3，3，3-三氟丙基)苯基磺酰基]脲(氟磺隆)，
2-(4，6-二甲基嘧啶-2-基氨甲酰基氨磺酰基)苯甲酸甲酯(嘧磺隆)，
1-(4-甲氧基-6-三氟甲基-1，3，5-三嗪-2-基)-3-(2-三氟甲基-苯磺酰基)脲(三氟甲磺隆)；
B2)噻吩基磺酰脲类，例如
1-(2-甲氧羰基噻吩-3-基)-3-(4-甲氧基-6-甲基-1，3，5-三嗪-2-基)脲(噻吩磺隆)；
B3)吡唑基磺酰脲类，例如
1-(4-乙氧羰基-1-甲基吡唑-5-基磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(吡嘧磺隆)，
3-氯-5-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氨甲酰基氨磺酰基)-1-甲基吡唑-4-羧酸甲酯(氟吡嘧磺隆)，
5-(4，6-二甲基嘧啶-2-基-氨甲酰基氨磺酰基)-1-(2-吡啶基)吡唑-4-羧酸甲酯(NC-330、参见Brighton Crop Prot.Conference‘Weeds’1991，Vol.1，第45页及其后)，
1-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[1-甲基-4-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡唑-5-基-磺酰基]脲(DPX-A8947、四唑嘧磺隆)；
B4)砜二酰胺衍生物类，例如
3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(N-甲基-N-甲基磺酰基氨基磺酰基)脲(酰嘧磺隆)及其结构类似物(EP-A 0 131 258和Z.Pfl.Krankh.Pfl.Schutz，特刊XII，489-497(1990))；
B5)吡啶基磺酰脲类，例如
1-(3-N，N-二甲基氨基羰基吡啶-2-基磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(烟嘧磺隆)，
1-(3-乙基磺酰基吡啶-2-基磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(砜嘧磺隆)，
2-[3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲基磺酰基]-6-三氟甲基-3-吡啶羧酸甲酯，钠盐(DPX-KE 459，氟啶嘧磺隆甲酯钠盐)，
3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(3-N-甲基磺酰基-N-甲基氨基吡啶-2-基)磺酰脲或其盐(DE-A 40 00 503和DE-A 40 30 577)，
1-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(3-三氟甲基-2-吡啶基磺酰基)脲(啶嘧磺隆)，
1-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-[3-(2，2，2-三氟乙氧基)-2-吡啶基磺酰基]脲的钠盐(三氟啶磺隆钠盐)；
B6)烷氧基苯氧基磺酰脲类，例如
3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-(2-乙氧基苯氧基)磺酰脲或其盐(乙氧嘧磺隆)；
B7)咪唑基磺酰脲类，例如
1-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-乙基磺酰基咪唑[1，2-a]吡啶-3-基)磺酰基脲(MON 37500，磺酰磺隆)，
1-(2-氯咪唑[1，2-a]吡啶-3-基磺酰基)-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(咪唑磺隆)；
B8)苯基氨基磺酰脲类，例如
1-[2-(环丙基羰基)苯基氨基磺酰基]-3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)脲(环丙嘧磺隆)；
C)氯乙酰替苯胺类，例如
乙草胺、甲草胺、丁草胺、二甲草胺、噻吩草胺(Dimethenamid)、吡唑草胺、异丙甲草胺、S-异丙甲草胺、Pethoxamid、丙草胺、毒草胺、异丙草胺和噻吩草胺；
D)硫代氨基甲酸酯类，例如
N，N-二丙基硫代氨基甲酸S-乙酯(EPTC)，
N，N-二异丁基硫代氨基甲酸S-乙酯(丁草敌)；
环草敌、哌草丹、戊草丹、禾草敌、坪草丹、克草敌、苄草丹、禾草丹、仲草丹和野燕畏；
E)环己二酮肟类，例如
禾草灭、丁苯草酮、烯草酮、环己烯草酮、噻草酮、Profoxydim、烯禾啶、Tepraloxydim和三甲苯草酮；
F)咪唑啉酮，例如
咪草酸甲酯、Imazapic、甲氧咪草烟、咪唑烟酸、咪唑喹啉酸和咪唑乙烟酸；
G)三唑嘧啶磺胺衍生物，例如
Chloransulam-methyl、双氯磺草胺、双氟磺草胺、唑嘧磺草胺、磺草唑胺和Penoxulam；
H)苯甲酰基环己二酮类，例如
2-(2-氯-4-甲基磺酰基苯甲酰基)环己烷-1，3-二酮(SC-0051，磺草酮)，
2-(2-硝基苯甲酰基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮(EP-A 0 274634)，
2-(2-硝基-3-甲基磺酰基苯甲酰基)-4，4-二甲基环己烷-1，3-二酮(WO 91/13548)，
2-[4-(甲基磺酰基)-2-硝基苯甲酰基]-1，3-环己二酮(磺草酮)；
2-[2-氯-3-(5-氰基甲基-4，5-二氢异_唑-3-基)-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(5-氰基甲基-4，5-二氢异_唑-3-基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(5-乙氧基甲基-4，5-二氢异_唑-3-基)-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(5-乙氧基甲基-4，5-二氢异_唑-3-基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2，2-三氟乙氧基)甲基]-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2，2-三氟乙氧基)甲基]-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2-二氟乙氧基)甲基]-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2-二氟乙氧基)甲基]-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2，3，3-四氟丙氧基)甲基]-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[(2，2，3，3-四氟丙氧基)甲基]-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(环丙基甲氧基)-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(环丙基甲氧基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(四氢呋喃-2-基甲氧基甲基)-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-(四氢呋喃-2-基甲氧基甲基)-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基甲基]-4-(乙基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
2-[2-氯-3-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基甲基]-4-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-1，3-环己二酮，
I)苯甲酰基异_唑类，例如
5-环丙基-[2-(甲基磺酰基)-4-(三氟甲基)苯甲酰基]异_唑(异_唑草酮)；
J)苯甲酰基吡唑类，例如
2-[4-(2，4-二氯-间-甲苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]-4′-甲基乙酰苯(吡草酮)，
4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基甲苯-4-磺酸酯(吡唑特)，
2-[4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]乙酰苯(苄草唑)；
2-[4-(2，4-二氯苯甲酰基)-1，3-二甲基吡唑-5-基氧基]乙酰苯(苄草唑)；
5-羟基-1-甲基-4-[2-(甲基磺酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基]吡唑(WO 01/74785)，
1-乙基-5-羟基-4-[2-(甲基磺酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基]吡唑(WO 01/74785)，
1，3-二甲基-5-羟基-4-[2-(甲基磺酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基]吡唑(WO 01/74785)，
1-乙基-5-羟基-3-甲基-4-[2-(甲基磺酰基)-4-三氟甲基苯甲酰基]吡唑(WO 01/74785)，
5-羟基-1-甲基-4-[-2-氯-3-(4，5-二氢异_唑-3-基)-4-甲基磺酰基苯甲酰基]吡唑(WO 99/58509)，
5-羟基-1-甲基-4-[3-(4，5-二氢异_唑-3-基)-2-甲基-4-甲基磺酰基苯甲酰基]吡唑(WO 99/58509)，
1-乙基-5-羟基-3-甲基-4-[2-甲基-4-甲基磺酰基-3-(2-甲氧基乙基氨基)苯甲酰基]吡唑(WO 96/26206)，
3-环丙基-5-羟基-1-甲基-4-[2-甲基-4-甲基磺酰基-3-(2-甲氧基乙基氨基)苯甲酰基]吡唑(WO 96/26206)，
5-苯酰氧基-1-乙基-4-[2-甲基-4-甲基磺酰基-3-(2-甲氧基乙基氨基)苯甲酰基]吡唑(WO 96/26206)，
1-乙基-5-羟基-4-(3-二甲基氨基-2-甲基-4-甲基磺酰基苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
5-羟基-1-甲基-4-(2-氯-3-二甲基氨基-4-甲基磺酰基苯甲酰基)吡唑(W096/26206)，
1-乙基-5-羟基-4-(3-烯丙基氨基-2-氯-4-甲基磺酰基苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
1-乙基-5-羟基-4-(2-甲基-4-甲基磺酰基-3-吗啉代苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
5-羟基-1-异丙基-4-(2-氯-4-甲基磺酰基-3-吗啉代苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
3-环丙基-5-羟基-1-甲基-4-(2-氯-4-甲基磺酰基-3-吗啉代苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
1，3-二甲基-5-羟基-4-(2-氯-4-甲基磺酰基-3-吡唑-1-基苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
1-乙基-5-羟基-3-甲基-4-(2-氯-4-甲基磺酰基-3-吡唑-1-基苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
1-乙基-5-羟基-4-(2-氯-4-甲基磺酰基-3-吡唑-1-基苯甲酰基)吡唑(WO 96/26206)，
K)磺酰基氨基羰基三唑啉酮，例如
4，5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-N-(2-三氟甲氧苯基磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-1-羧酰胺钠盐(Flucarbazone-Natrium)，
2-(4，5-二氢-4-甲基-5-氧代-3-丙氧基-1H-1，2，4-三唑-1-基)羧酰胺磺酰基苯甲酸甲酯钠盐(Propoxycarbazone-Na)；
L)三唑啉酮类，例如
4-氨基-N-叔-丁基-4，5-二氢-3-异丙基-5-氧代-1，2，4-1H-三唑-1-羧酰胺(氨唑草酮)，
2-(2，4-二氯-5-丙炔-2-基氧基苯基)-5，6，7，8-四氢-1，2，4-三唑[4，3-a]吡啶-3(2H)-酮(唑啶草酮)，
(RS)-2-氯-3-[2-氯-5-(4-二氟甲基-4，5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-1-基)-4-氟苯基]丙酸乙酯(唑酮草酯)，
2′，4′-二氯-5′-(4-二氟甲基-4，5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1，2，4-三唑-1-基)甲基磺酰苯胺(甲磺草胺)；
M)膦酸及其衍生物，例如
4-[羟基(甲基)膦酰基]-L-高丙氨酰-L-丙氨酰-L-丙氨酸(双丙氨酰膦)，
DL-高丙胺酸-4-基(甲基)磷酸铵盐(草铵膦铵盐)；
N)甘氨酸衍生物，例如
N-(膦酰甲基)甘氨酸及其盐(草甘膦及其盐，例如钠盐或异丙基铵盐)，
N-(膦酰甲基)甘氨酸三甲基锍盐(甲嘧磺隆)；
O)嘧啶基氧基吡啶羧酸衍生物和嘧啶基氧基苯甲酸衍生物，例如
3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基吡啶-2-羧酸苄酯(EP-A 0 249707)，
3-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基吡啶-2-羧酸甲酯(EP-A 0 249707)，
1-(乙氧羰基氧基乙基)2，6-二[(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苯甲酸酯(EP-A 0 472 113)，
2，6-二[(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苯甲酸(双嘧苯甲酸钠盐)，
嘧啶肟草醚、环酯草醚、肟啶草和嘧草硫醚钠盐；
P)S-(N-芳基-N-烷基氨甲酰基甲基)二硫代膦酸酯，例如S-[N-(4-氯苯基)-N-异丙基氨甲酰基甲基]-O，O-二甲基二硫代磷酸酯(莎稗磷)；
Q)三嗪酮类，例如
3-环己基-6-二甲基氨基-1-甲基-1，3，5-三嗪-2，4-(1H，3H)-二酮(环嗪酮)，
4-氨基-4，5-二氢-3-甲基-6-苯基-1，2，4-三嗪-5-酮(苯嗪草酮)，
4-氨基-6-叔-丁基-4，5-二氢-3-甲基硫代-1，2，4-三嗪-5-酮(嗪草酮)；
R)吡啶羧酸类，例如
二氯吡啶酸、氯氟吡氧乙酸、氨氯吡啶酸和三氯吡氧乙酸；
S)吡啶类，例如
氟硫草定和噻唑烟酸；
T)吡啶羧酰胺类，例如
吡氟酰草胺和Picolinafen；
U)1，3，5-三嗪类，例如
莠灭净、莠去津、氰草津、Dimethametrin、扑杀通、扑草净、扑草津、西玛津、西草净、特丁通、特丁津、特丁净和草达津；
V)植物生长调节剂，例如
氯吡脲和噻苯隆。
W)酮烯醇类，例如
8-(2，6-二乙基-对-甲苯基)-1，2，4，5-四氢-7-氧代-7H-吡唑[1，2-d][1，4，5]氧杂二氮环卓(oxadiazepin)-9-基2，2-二甲基丙酸酯(Pinoxaden)。
除草剂A至W公开在例如上述各公开文献和“The PesticideManual(农药手册)”，The British Crop Protection Council，第13版，2003，或the e-Pesticide Manual，第三版，British CropProtection Council 2003中。
式(I)化合物及其与一种或多种上述农药的组合物可以以多种方式配制，这取决于其主要的物理化学和生物学参数。适宜的制剂实例类型为：
-乳油，其制备是将活性化合物溶解在有机溶剂中，例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或其它相对高沸点烃或加入一种或多种离子和/或非离子表面活性剂(乳化剂)的混合物。适宜乳化剂为，例如烷基芳基磺酸钙、聚乙二醇脂肪酸酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷/环氧乙烷缩聚物、烷基聚醚、脱水山梨糖醇酯和聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯；
-粉剂，其是通过将活性化合物与细分散无机或有机物质研磨获得的，例如滑石，天然白土如高岭土、膨润土和叶蜡石，硅藻土或粗粉；
-水或油基悬浮剂，其可以通过例如利用球磨机湿磨制得，
-水溶性粉剂；
-水溶性浓缩物；
-颗粒剂，如水溶性颗粒剂、水分散性颗粒剂和撒播施用和土壤施用的颗粒剂；
-除活性化合物外，还包含稀释剂或惰性物质和表面活性剂的可湿性粉剂；
-微囊悬浮剂和微胶囊剂；
-超低量制剂。上述制剂类型是本领域技术人员已知的，并且描述于例如：K.Martens、″Spray Drying Handbook(喷雾干燥手册)″，第三版，G.GoodwinLtd.，London，1979；W.van Valkenburg，″Pesticide Formulations(农药制剂)″，Marcel Dekker，N.Y.1973；Winnaker-Küchler、″Chemische Technologie(化学技术)″[Chemical Technology]，第7册，C.Hanser Verlag München，第四版，1986；″Perry′s ChemicalEngineer′s Handbook″，第五版，McGraw-Hill、N.Y.1973，第8-57页中。
所需助剂，如惰性材料、表面活性剂、溶剂及其它的添加剂同样是已知的并例如在：McCutcheon′s″Detergents and EmulsifiersAnnual″、MC Publ.Corp.，Ridgewood N.J.；C.Marsden，″SolventsGuide(溶剂指南)″，第二版，Interscience，N.Y.1963；H.von Olphen，″Introduction to Clay Colloid Chemistry(粘土胶体化学入门)”，第二版，J.Wiley & Sons，N.Y.；Sch_nfeldt，″Grenzfl_chenaktive_thylenoxidaddukte(表面活性的环氧乙烷加成物)″[Surface-activeethylene oxide adducts]，Wiss.Verlagsgesellschaft，Stuttgart1976；Sisley and Wood，″Encyclopedia of Surface Active Agents(表面活性剂百科全书)″，Chem.Publ.Co.Inc.，N.Y.1964；Watkins，″Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers(杀虫粉尘稀释液和载体手册)”，第二版，Darland Books，Caldwell N.J.；Winnacker-Küchler，″Chemische Technologie″，第7册，C.HanserVerlag Müchen，第四版，1986中有描述。
除上述助剂外，有用植物保护组合物可视需要包含常规的增稠剂、湿润剂、分散剂、渗透剂、乳化剂、防腐剂、抗冻剂、填料、载体、着色剂、消泡剂、蒸发抑制剂和pH或粘度调节剂。
根据制剂类型，有用植物保护组合物通常包含0.1至99重量％，尤其是0.2至95重量％的-种或多种式I安全剂或安全剂与农药的组合物。此外，其包含1至99.9、尤其是4至99.5重量％的一种或多种固体或液体添加剂和0至25、尤其是0.1至25重量％的表面活性剂。在乳油中，活性化合物的浓度，即安全剂和/或农药的浓度通常为1至90、尤其是5至80重量％。粉剂通常包含1至30、优选5至20重量％的活性化合物。在可湿性粉剂中，活性化合物的浓度通常为10至90重量％。在水分散性颗粒剂中，活性化合物的含量为例如介于1和95重量％之间，优选介于10和80重量％之间。
就使用而言，将商购可得形式的制剂视需要以常规方式稀释，例如在可湿性粉剂、乳油、分散剂和水分散颗粒剂中用水稀释。粉剂、颗粒剂和喷洒溶液形式的制剂通常在使用前不用任何其它惰性物质稀释。所需安全剂的施用量随着外部条件而变化，例如尤其是温度、湿度和所使用的除草剂类型。
下面的实施例进一步说明本发明，但不对此作限制，用量是基于重量的，除非另有定义。
实施例
1.制剂实施例
1.1粉剂
粉剂是将10重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物与90重量份的滑石(作为惰性物质)加以混合，并且在锤磨机中碾碎该混合物制得的。
1.2可湿性粉剂
在水中易于分散的可湿性粉剂是这样制得的：将25重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物、64重量份的含高岭土的石英(作为惰性物质)、10重量份的木质磺酸钾和1重量份的油酰甲基牛磺酸钠(作为润湿剂和分散剂)加以混合，并且将该混合物在栓型碟式磨粉机中研磨。
1.3水分散性浓缩物
在水中易于分散的分散性浓缩物是这样制得的：将20重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物与6重量份的烷基酚聚乙二醇醚(_Triton X 207)、3重量份的异十三烷醇聚乙二醇醚和71重量份的石蜡油加以混合，将该混合物在球磨机中磨成5微米以下细粉。
1.4乳油
乳油是将15重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物、75重量份的环己酮作为溶剂和10重量份的氧乙基化的壬酚作为乳化剂混合制得的。
1.5水分散性粒剂
水分散性粒剂是通过将
75重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物，
10重量份的木质磺酸钙，
5重量份的月桂硫酸钠，
3重量份的聚乙烯醇和
7重量份的高岭土
加以混合，将该混合物在栓型碟式磨粉机中研磨，将粉末在流体化床中通过喷洒作为粒化液体的水来进行粒化。
水分散性粒剂也可以采用在胶体磨上均化以及预粉碎制得：
25重量份的式(I)化合物或农药(例如除草剂)与式(I)安全剂的活性化合物混合物，
5重量份的2，2′-二萘基甲烷-6，6′-二磺酸钠，
2重量份的油酰甲基牛磺酸钠，
17重量份的碳酸钙和
50重量份的水，和
1重量份的聚乙烯醇
随后将该混合物在球磨机中研磨，在喷雾塔中利用单物质喷嘴将如此得到的悬浮体加以雾化和干燥。
2.制备实施例
实施例A
Figure A20058001490800931
1-四氢糠基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将在20ml乙醇中的1.00g(4.4mmol)的N-四氢糠基-邻-亚苯基二胺氢氯化物、0.49g(4.8mmol)的三乙胺和0.81g(4.4mol)的(2-噻吩基)乙醛酸乙酯的混合物回流加热8小时。浓缩混合物，将残余物吸收入水/二氯甲烷中，并且干燥有机相，并进行浓缩。为进行纯化，将残余物在硅胶(乙酸乙酯/庚烷1∶1)上色谱分离。获得0.22g(理论量的16.0％)的淡黄色固体，其熔点为123℃。
实施例B
Figure A20058001490800941
6，7-(二氟亚甲基二氧基)-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将在50ml甲醇中的1.25g(4.79mmol)的4，5-(二氟亚甲基二氧基)-邻-亚苯基二胺二氢氯化物、1.07g(10.53mmol)的三乙胺和0.79g(4.79mmol)的苯基乙醛酸甲酯的混合物回流加热8小时。甚至在热的时候，将产物以无色固体沉淀。待冷却后，抽滤出产物并且用少量甲醇洗涤滤饼。获得1.25g无色固体状的产物(理论量的86.3％)，其熔点为291-292℃。
实施例C
Figure A20058001490800942
6，7-(二氟亚甲基二氧基)-1-甲基-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将在25ml二甲基甲酰胺中的0.55g(1.81mmol)的6，7-(二氟亚甲基二氧基)-3-苯基-1，2-二氢喹喔啉-2-酮(实施例B)和0.65g(5.49mmol)的二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛在95℃下搅拌8小时。冷却后，浓缩混合物，将残余物吸收入稀释的氢氧化钠和二氯甲烷中，并且用水洗涤有机相，干燥并浓缩。为进行纯化，将残余物在硅胶(庚烷/乙酸乙酯4∶1)上色谱分离。获得0.32g(理论量的55.1％)的淡黄色固体产物，其熔点为165℃。
实施例D
1-环丁基甲基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将在10ml二甲基甲酰胺中的0.46g(2mmol)的3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮(类似地根据实施例B由邻-亚苯基二胺和(2-噻吩基)乙醛酸乙酯制得)、0.30g(2mmol)的溴甲基环丁烷和0.28g(2mmol)的碳酸钾的混合物于90℃下搅拌5小时。待冷却后，浓缩混合物，并且将残余物吸收入水/二氯甲烷中。干燥有机相并进行浓缩。为进行纯化，将残余物在硅胶(庚烷/乙酸乙酯4∶1)上色谱分离。获得最初的0.04g(理论量的5.4％)的2-环丁基氧基-3-(2-噻吩基)喹喔啉(O-烷基化产物，无色固体，熔点103℃)，并且随后获得0.41g(理论量的59.9％)的无色固体产物，其熔点为110℃。
实施例E
Figure A20058001490800952
1-甲基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-硫酮
将在10ml二甲苯中的0.48g(2mmol)的1-甲基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮(类似地根据实施例B由邻-亚苯基二胺和(2-噻吩基)乙醛酸乙酯制得)和0.41mg(1mmol)的Lawesson-试剂回流加热10小时。浓缩混合物，并且随后将残余物在硅胶(庚烷/乙酸乙酯1∶4)上色谱分离。获得0.15g橙色固体状的产物(理论量的26.0％)，其熔点为113℃。
实施例F
Figure A20058001490800961
1-(2-Boc-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将5.1g(0.022mol)的3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮(类似地根据实施例B由邻-亚苯基二胺和(2-噻吩基)乙醛酸乙酯制得)、5.0g(0.022mol)的2-(叔-丁氧基羰基氨基)乙基溴化物[＝2-(Boc-氨基)乙基溴化物]和3.5g(0.025mol)碳酸钾的混合物于90℃下搅拌7小时。减压除去溶剂，并且将残余物吸收入水/二氯甲烷中，并且干燥有机相并进行浓缩。将残余物在利用庚烷/乙酸乙酯7∶3的硅胶上色谱分离。获得最初的0.86g(理论量的9.9％)的O-烷基异构体(熔点144-145℃)，随后获得1.59g(理论量的18.2％)的所需产物。
无色晶体，熔点156-157℃。
实施例G
1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮氢氯化物
将来自实施例F的1.50g(4mmol)产物溶于20ml二_烷中，并且加热2ml的4M氯化氢的二_烷溶液。将混合物在室温下搅拌5小时，并且回流5小时。待冷却后，抽滤出沉淀的氢氯化物。获得1.08g无色固体状的产物(理论量的82.6％)：熔点：＞250℃。
实施例H
Figure A20058001490800971
1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
在室温下，将在少量二氯甲烷中的126ml的甲基磺酰氯(1.1mmol)溶液滴加至300mg来自实施例G的胺氢氯化物(1.0mmol)和223mg的三乙胺(2.2mmol)的10ml的二氯甲烷的混合物中，并于室温下搅拌6小时。将反应混合物注入水中，并且干燥有机相，并进行浓缩。通过在硅胶(庚烷/硅胶7∶3)上色谱分离来纯化粗产物。获得110mg无色固体状的产物(理论量的47.0％)。
熔点：236-237℃
实施例I
Figure A20058001490800972
1-氨基-3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮
将在3.07g(77mmol)氢氧化钠溶液中的3.50g(15mmol)的3-(2-噻吩基)-1，2-二氢喹喔啉-2-酮(类似地根据实施例B由邻-亚苯基二胺和(2-噻吩基)乙醛酸乙酯制得)和4.77g(42mmol)的羟基胺-O-磺酸混合物于室温下搅拌15小时。用水稀释混合物，并且用二氯甲烷充分搅拌，干燥有机相并进行浓缩。为进行纯化，将残余物在硅胶(庚烷/乙酸乙酯4∶1)上色谱分离。获得0.36g无色固体状的产物(理论量的9.2％)，其熔点为164℃。
下表以示范性方式列出了可以类似地根据上述实施例和上述方法制得的大量式(I)化合物。
在表1和2中：
Bu＝丁基             Et＝基
Me＝甲基             Ph＝苯基
Pr＝丙基             Th＝噻吩基
i＝异                s＝仲
t＝叔
这相应地适用于组合术语，例如
iPr＝异丙基
iBu＝异丁基
sBu＝仲丁基
tBu＝叔丁基
若列于表中的烷基未进一步说明，则所述基团是直链烷基。
若“(Y)n”定义为“H”，这表示未经取代的骨架(n＝0)。
FP.＝熔点
·HCl＝母体化合物的氢氯化物
表1：式(I-1)化合物
Figure A20058001490800991
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  1   H   Me   H   246-248
  2   H   Et   H
  3   H   Pr   H
  4   H   i-Pr   H   ＞250
  5   7-OMe   i-Pr   H   179
  6   6，7-Cl2   i-Pr   H   ＞250
  7   6，7-Me2   i-Pr   H   268-269
  8   H   Bu   H
  9   H   i-Bu   H
  10   H   s-Bu   H   184-185
  11   H   t-Bu   H
  12   H   环丙基   H
  13   H   环丁基   H
  14   H   环戊基   H   238
  15   H   环己基   H   ＞250
  16   H   环庚基   H
  17   H   三氟甲基   H   233-236
  18   H   苄基   H   199-201
  19   H   1-戊基乙基   H
  20   H   2-戊基乙基   H   218-219
  21   H   2-吡啶甲基   H
  22   H   3-吡啶甲基   H
  23   H   4-吡啶甲基   H
  24   H   2-噻吩基甲基   H
  25   H   3-噻吩基甲基   H
  26   H   4-氯代苄基   H
  27   H   4-甲基苄基   H
  28   H   4-甲氧基苄基   H
  29   H   3-吲哚基甲基   H   216-218
  30   H   Ph   H   250-251
  31   5-Me   Ph   H
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  32   6-Me   Ph   H
  33   7-Me   Ph   H
  34   8-Me   Ph   H
  35   5-Cl   Ph   H
  36   6-Cl   Ph   H
  37   7-Cl   Ph   H
  38   8-Cl   Ph   H
  39   5-F   Ph   H
  40   6-F   Ph   H
  41   7-F   Ph   H
  42   8-F   Ph   H
  43   5-OMe   Ph   H
  44   6-OMe   Ph   H
  45   7-OMe   Ph   H   199
  46   8-OMe   Ph   H
  47   5-CF3   Ph   H
  48   6-CF3   Ph   H   ＞250
  49   7-CF3   Ph   H   ＞250
  50   8-CF3   Ph   H
  51   6，7-Me2   Ph   H   ＞250
  52   5，7-Me2   Ph   H
  53   5，6-Me2   Ph   H
  54   7，8-Me2   Ph   H
  55   5，7-Me2   Ph   H
  56   6，8-Me2   Ph   H
  57   5，8-Me2   Ph   H
  58   6，7-Cl2   Ph   H   ＞250
  59   5，6-Cl2   Ph   H
  60   5，7-Cl2   Ph   H
  61   7，8-Cl2   Ph   H
  62   6，8-Cl2   Ph   H
  63   5，8-Cl2   Ph   H
  64   6，7-(OMe)2   Ph   H   258
  65   6，7-O-CF2-O-   Ph   H   ＞291-292
  66   6，7-F2   Ph   H   ＞250
  67   5，7-F2   Ph   H
  68   5，6-F2   Ph   H
  69   7，8-F2   Ph   H   ＞250
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  70   6，8-F2   Ph   H
  71   5，8-F2   Ph   H
  72   6，7-(CF3)2   Ph   H
  73   5，7-(CF3)2   Ph   H   ＞270
  74   5，6-(CF3)2   Ph   H
  75   7，8-(CF3)2   Ph   H
  76   6，8-(CF3)2   Ph   H
  77   5，8-(CF3)2   Ph   H
  78   6-Cl，7-F   Ph   H
  79   H   2-Th   H   ＞250
  80   5-Me   2-Th   H
  81   6-Me   2-Th   H   ＞250
  82   7-Me   2-Th   H
  83   8-Me   2-Th   H
  84   5-Cl   2-Th   H
  85   6-Cl   2-Th   H   ＞250
  86   7-Cl   2-Th   H
  87   8-Cl   2-Th   H
  88   5-F   2-Th   H
  89   6-F   2-Th   H
  90   7-F   2-Th   H   ＞250
  91   8-F   2-Th   H
  92   5-OMe   2-Th   H
  93   6-OMe   2-Th   H
  94   7-OMe   2-Th   H   215
  95   8-OMe   2-Th   H
  96   5-CF3   2-Th   H
  97   6-CF3   2-Th   H   ＞250
  98   7-CF3   2-Th   H   ＞250
  99   8-CF3   2-Th   H
  100   6，7-Me2   2-Th   H   ＞250
  101   5，7-Me2   2-Th   H
  102   5，6-Me2   2-Th   H
  103   7，8-Me2   2-Th   H
  104   5，7-Me2   2-Th   H
  105   6，8-Me2   2-Th   H
  106   5，8-Me2   2-Th   H
  107   6，7-Cl2   2-Th   H   ＞250
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  108   5，7-Cl2   2-Th   H
  109   5，6-Cl2   2-Th   H
  110   7，8-Cl2   2-Th   H
  111   6，8-Cl2   2-Th   H
  112   5，8-Cl2   2-Th   H
  113   6，7-(OMe)2   2-Th   H   ＞270
  114   6，7-O-CF2-O-   2-Th   H   ＞270
  115   6，7-F2   2-Th   H   ＞250
  116   5，7-F2   2-Th   H
  117   5，6-F2   2-Th   H
  118   7，8-F2   2-Th   H
  119   6，8-F2   2-Th   H
  120   5，8-F2   2-Th   H
  121   5，7-(CF3)2   2-Th   H   ＞250
  122   6，7-(CF3)2   2-Th   H
  123   5，6-(CF3)2   2-Th   H
  124   7，8-(CF3)2   2-Th   H
  125   6，8-(CF3)2   2-Th   H
  126   5，8-(CF3)2   2-Th   H
  127   6-Cl，7-F   2-Th   H   ＞250
  128   6-COOMe   2-Th   H   油状
  129   6-COOEt   2-Th   H   油状
  130   H   对-甲苯基   H   232
  131   H   间-甲苯基   H   220
  132   H   邻-甲苯基   H
  133   H   4-C6H4-tBu   H   213-214
  134   H   4-C6H4Cl   H   213-214
  135   H   3-C6H4Cl   H
  136   H   2-C6H4Cl   H
  137   H   4-C6H4F   H
  138   H   3-C6H4F   H
  139   H   2-C6H4F   H
  140   H   4-C6H4OMe   H   ＞250
  141   H   3-C6H4OMe   H
  142   H   2-C6H4OMe   H
  143   H   4-C6H4CF3   H
  144   H   3-C6H4CF3   H   212
  145   H   2-C6H4CF3   H   ＞250
Figure A20058001490801031
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  181   H   3-Me-2-噻吩基   H   264
  182   H   4-Me-2-噻吩基   H   253
  183   H   5-Me-2-噻吩基   H   ＞250
  184   H   2-Me-3-噻吩基   H
  185   H   4-Me-3-噻吩基   H
  186   H   5-Me-3-噻吩基   H
  187   H   3，4-Me2-2-噻吩基   H
  188   H   3，5-Me2-2-噻吩基   H
  189   H   4，5-Me2-2噻吩基   H
  190   H   2，4-Me2-3-噻吩基   H
  191   H   2，5-Me2-3-噻吩基   H   221
  192   H   4，5-Me2-3-噻吩基   H
  193   H   3-Cl-2-噻吩基   H
  194   H   4-Cl-2-噻吩基   H
  195   H   5-Cl-2-噻吩基   H   ＞250
  196   H   2-Cl-3-噻吩基   H
  197   H   4-Cl-3-噻吩基   H
  198   H   5-Cl-3-噻吩基   H
  199   H   3，4-Cl2-2-噻吩基   H
  200   H   3，5-Cl2-2-噻吩基   H
  201   H   4，5-Cl2-2-噻吩基   H
  202   H   2，4-Cl2-3-噻吩基   H
  203   H   2，5-Cl2-3-噻吩基   H   ＞250
  204   H   4，5-Cl2-3-噻吩基   H
  205   H   Me   Me
  206   H   Et   Me
  207   H   Pr   Me
  208   H   i-Pr   Me
  209   H   Bu   Me
  210   H   i-Bu   Me
  211   H   s-Bu   Me
  212   H   t-Bu   Me
  213   H   环丙基   Me
  214   H   环丁基   Me
  215   H   环戊基   Me   96
  216   H   环己基   Me   183
  217   H   环庚基   Me
  218   H   三氟甲基   Me   137
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  219   H   苄基   Me
  220   H   1-戊基乙基   Me
  221   H   2-戊基乙基   Me   93
  222   H   2-吡啶甲基   Me
  223   H   3-吡啶甲基   Me
  224   H   4-吡啶甲基   Me
  225   H   2-噻吩基甲基   Me
  226   H   3噻吩基甲基   Me
  227   H   4-氯代苄基   Me
  228   H   4-甲基苄基   Me
  229   H   4-甲氧基苄基   Me
  230   H   3-吲哚基甲基   Me
  231   H   Ph   Me   130-132
  232   5-Me   Ph   Me
  233   6-Me   Ph   Me   135
  234   7-Me   Ph   Me
  235   8-Me   Ph   Me
  236   5-Cl   Ph   Me
  237   6-Cl   Ph   Me
  238   7-Cl   Ph   Me
  239   8-Cl   Ph   Me
  240   5-F   Ph   Me
  241   6-F   Ph   Me
  242   7-F   Ph   Me
  243   8-F   Ph   Me
  244   5-OMe   Ph   Me
  245   6-OMe   Ph   Me
  246   7-OMe   Ph   Me
  247   8-OMe   Ph   Me
  248   5-CF3   Ph   Me
  249   6-CF3   Ph   Me   152
  250   7-CF3   Ph   Me   100
  251   8-CF3   Ph   Me
  252   6，7-Me2   Ph   Me
  253   5，7-Me2   Ph   Me
  254   5，6-Me2   Ph   Me
  255   7，8-Me2   Ph   Me
  256   5，7-Me2   Ph   Me
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  257   6，8-Me2   Ph   Me
  258   5，8-Me2   Ph   Me
  259   5，7-Cl2   Ph   Me
  260   6，7-Cl2   Ph   Me
  261   5，6-Cl2   Ph   Me
  262   7，8-Cl2   Ph   Me
  263   6，8-Cl2   Ph   Me
  264   5，8-Cl2   Ph   Me
  265   6，7-(OMe)2   Ph   Me
  266   6，7-O-CF2-O-   Ph   Me   165
  267   5，7-F2   Ph   Me
  268   6，7-F2   Ph   Me   141-142
  269   5，6-F2   Ph   Me
  270   7，8-F2   Ph   Me   ＞250
  271   6，8-F2   Ph   Me
  272   5，8-F2   Ph   Me
  273   6-F，7-NMe2   Ph   Me   168-169
  274   5，7-(CF3)2   Ph   Me
  275   6，7-(CF3)2   Ph   Me
  276   5，6-(CF3)2   Ph   Me
  277   7，8-(CF3)2   Ph   Me
  278   6，8-(CF3)2   Ph   Me
  279   5，8-(CF3)2   Ph   Me
  280   6-Cl，7-F   Ph   Me
  281   H   2-Th   Me   170-171
  282   5-Me   2-Th   Me
  283   6-Me   2-Th   Me   194
  284   7-Me   2-Th   Me
  285   8-Me   2-Th   Me
  286   5-Cl   2-Th   Me
  287   6-Cl   2-Th   Me
  288   7-Cl   2-Th   Me
  289   8-Cl   2-Th   Me
  290   5-F   2-Th   Me
  291   6-F   2-Th   Me
  292   7-F   2-Th   Me
  293   8-F   2-Th   Me
  294   5-OMe   2-Th   Me
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  295   6-OMe   2-Th   Me
  296   7-OMe   2-Th   Me
  297   8-OMe   2-Th   Me
  298   5-CF3   2-Th   Me
  299   6-CF3   2-Th   Me   185
  300   7-CF3   2-Th   Me
  301   8-CF3   2-Th   Me
  302   5，7-Me2   2-Th   Me
  303   6，7-Me2   2-Th   Me
  304   5，6-Me2   2-Th   Me
  305   7，8-Me2   2-Th   Me
  306   5，7-Me2   2-Th   Me
  307   6，8-Me2   2-Th   Me
  308   5，8-Me2   2-Th   Me
  309   5，7-Cl2   2-Th   Me
  310   6，7-Cl2   2-Th   Me
  311   5，6-Cl2   2-Th   Me
  312   7，8-Cl2   2-Th   Me
  313   6，8-Cl2   2-Th   Me
  314   5，8-Cl2   2-Th   Me
  315   6，7-(OMe)2   2-Th   Me
  316   6，7-O-CF2-O-   2-Th   Me   241
  317   5，7-F2   2-Th   Me
  318   6，7-F2   2-Th   Me
  319   5，6-F2   2-Th   Me
  320   7，8-F2   2-Th   Me
  321   6，8-F2   2-Th   Me
  322   5，8-F2   2-Th   Me
  323   5，7-(CF3)2   2-Th   Me
  324   6，7-(CF3)2   2-Th   Me
  325   5，6-(CF3)2   2-Th   Me
  326   7，8-(CF3)2   2-Th   Me
  327   6，8-(CF3)2   2-Th   Me
  328   5，8-(CF3)2   2-Th   Me
  329   6-Cl，7-F   2-Th   Me
  330   H   对-甲苯基   Me   149
  331   H   间-甲苯基   Me
  332   H   邻-甲苯基   Me   109
Figure A20058001490801081
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  368   H   2-吡啶基   Me   108
  369   H   3-吡啶基   Me
  370   H   4-吡啶基   Me
  371   H   3-Me-2-吡啶基   Me   183
  372   H   4-Me-2-吡啶基   Me   134
  373   H   5-Me-2-吡啶基   Me   94
  374   H   6-Me-2-吡啶基   Me   183
  375   H   2-Me-3-吡啶基   Me
  376   H   4-Me-3-吡啶基   Me
  377   H   5-Me-3-吡啶基   Me
  378   H   6-Me-3-吡啶基   Me
  379   H   2-Me-4-吡啶基   Me
  380   H   3-Me-4-吡啶基   Me
  381   H   3-Me-2-噻吩基   Me
  382   H   4-Me-2-噻吩基   Me   196
  383   H   5-Me-2-噻吩基   Me   189
  384   H   2-Me-3-噻吩基   Me
  385   H   4-Me-3-噻吩基   Me
  386   H   5-Me-3-噻吩基   Me
  387   H   3，4-Me2-2-噻吩基   Me
  388   H   3，5-Me2-2-噻吩基   Me
  389   H   4，5-Me2-2-噻吩基   Me
  390   H   2，4-Me2-3-噻吩基   Me
  391   H   2，5-Me2-3-噻吩基   Me
  392   H   4，5-Me2-3-噻吩基   Me
  393   H   3-Cl-2-噻吩基   Me
  394   H   4-Cl-2-噻吩基   Me
  395   H   5-Cl-2-噻吩基   Me   212-213
  396   H   2-Cl-3-噻吩基   Me
  397   H   4-Cl-3-噻吩基   Me
  398   H   5-Cl-3-噻吩基   Me
  399   H   3，4-Cl2-2-塞吩基   Me
  400   H   3，5-Cl2-2-噻吩基   Me
  401   H   4，5-Cl2-2-噻吩基   Me
  402   H   2，4-Cl2-3-噻吩基   Me
  403   H   2，5-Cl2-3噻吩基   Me   169
  404   H   4，5-Cl2-3-噻吩基   Me
  405   H   Me   (CH2)2NEt2   油状
  实施例   (Y)n   R2  R1   FP.[℃]
  406   H   Et  (CH2)2NEt2
  407   H   Pr  (CH2)2NEt2
  408   H   i-Pr  (CH2)2NEt2   油状
  409   H   Bu  (CH2)2NEt2
  410   H   i-Bu  (CH2)2NEt2
  411   H   s-Bu  (CH2)2NEt2
  412   H   t-Bu  (CH2)2NEt2   油状
  413   H   环丙基  (CH2)2NEt2
  414   H   环丁基  (CH2)2NEt2
  415   H   环戊基  (CH2)2NEt2   油状
  416   H   环己基  (CH2)2NEt2   油状
  417   H   环庚基  (CH2)2NEt2
  418   H   三氟甲基  (CH2)2NEt2   油状
  419   H   苄基  (CH2)2NEt2
  420   H   1-戊基乙基  (CH2)2NEt2
  421   H   2-戊基乙基  (CH2)2NEt2   油状
  422   H   2-吡啶甲基  (CH2)2NEt2
  423   H   3-吡啶甲基  (CH2)2NEt2
  424   H   4-吡啶甲基  (CH2)2NEt2
  425   H   2-噻吩基甲基  (CH2)2NEt2
  426   H   3-噻吩基甲基  (CH2)2NEt2
  427   H   4-氯代苄基  (CH2)2NEt2
  428   H   4-甲基苄基  (CH2)2NEt2
  429   H   4-甲氧基苄基  (CH2)2NEt2
  430   H   3-吲哚基甲基  (CH2)2NEt2
  431   H   Ph  (CH2)2NEt2   油状
  432   H   Ph  (CH2)2NEt2·HCl   134
  433   5-Me   Ph  (CH2)2NEt2
  434   6-Me   Ph  (CH2)2NEt2   油状
  435   6-Me   Ph  (CH2)2NEt2·HCl   223
  436   7-Me   Ph  (CH2)2NEt2   78
  437   8-Me   Ph  (CH2)2NEt2
  438   5-Cl   Ph  (CH2)2NEt2
  439   6-Cl   Ph  (CH2)2NEt2
  440   7-Cl   Ph  (CH2)2NEt2
  441   8-Cl   Ph  (CH2)2NEt2
  442   5-F   Ph  (CH2)2NEt2
  443   6-F   Ph  (CH2)2NEt2
  实施例   (Y)n   R2  R1   FP.[℃]
  444   7-F   Ph  (CH2)2NEt2
  445   8-F   Ph  (CH2)2NEt2
  446   5-OMe   Ph  (CH2)2NEt2
  447   6-OMe   Ph  (CH2)2NEt2
  448   7-OMe   Ph  (CH2)2NEt2
  449   8-OMe   Ph  (CH2)2NEt2
  450   5-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  451   6-CF3   Ph  (CH2)2NEt2   油状
  452   7-CFx   Ph  (CH2)2NEt2
  453   8-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  454   6，7-Me2   Ph  (CH2)2NEt2   77
  455   5，6-Me2   Ph  (CH2)2NEt2
  456   7，8-Me2   Ph  (CH2)2NEt2
  457   5，7-Me2   Ph  (CH2)2NEt2
  458   6，8-Me2   Ph  (CH2)2NEt2
  459   5，8-Me2   Ph  (CH2)2NEt2
  460   6，7-Cl2   Ph  (CH2)2NEt2   109
  461   5，6-Cl2   Ph  (CH2)2NEt2
  462   7，8-Cl2   Ph  (CH2)2NEt2
  463   6，8-Cl2   Ph  (CH2)2NEt2
  464   5，8-Cl2   Ph  (CH2)2NEt2
  465   6，7-(OMe)2   Ph  (CH2)2NEt2   油状
  466   6，7-O-CF2-O-   Ph  (CH2)2NEt2   78-79
  467   6，7-F2   Ph  (CH2)2NEt2
  468   5，6-F2   Ph  (CH2)2NEt2
  469   7，8-F2   Ph  (CH2)2NEt2
  470   6，8-F2   Ph  (CH2)2NEt2
  471   5，8-F2   Ph  (CH2)2NEt2
  472   6，7-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  473   5，6-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  474   7，8-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  475   6，8-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  476   5，8-CF3   Ph  (CH2)2NEt2
  477   6-Cl，7-F   Ph  (CH2)2NEt2
  478   H   2-Th  (CH2)2NEt2   油状
  479   H   2-Th  (CH2)2NEt2·HCl
  480   5-Me   2-Th  (CH2)2NEt2
  481   6-Me   2-Th  (CH2)2NEt2   86
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  482   6-Me   2-Th   (CH2)2NEt2·HCl   275
  483   7-Me   2-Th   (CH2)2NEt2   油状
  484   8-Me   2-Th   (CH2)2NEt2
  485   5-Cl   2-Th   (CH2)2NEt2
  486   6-Cl   2-Th   (CH2)2NEt2   油状
  487   7-Cl   2-Th   (CH2)2NEt2   油状
  488   8-Cl   2-Th   (CH2)2NEt2
  489   5-F   2-Th   (CH2)2NEt2
  490   6-F   2-Th   (CH2)2NEt2
  491   7-F   2-Th   (CH2)2NEt2
  492   8-F   2-Th   (CH2)2NEt2
  493   5-OMe   2-Th   (CH2)2NEt2
  494   6-OMe   2-Th   (CH2)2NEt2
  495   7-OMe   2-Th   (CH2)2NEt2
  496   8-OMe   2-Th   (CH2)2NEt2
  497   5-CF3   2-Th   (CH2)2NEt2
  498   6-CF3   2-Th   (CH2)2NEt2   固态
  499   7-CF3   2-Th   (CH2)2NEt2
  500   8-CF3   2-Th   (CH2)2NEt2
  501   6，7-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2   129
  502   5，6-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2
  503   7，8-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2
  504   5，7-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2
  505   6，8-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2
  506   5，8-Me2   2-Th   (CH2)2NEt2
  507   6，7-Cl2   2-Th   (CH2)2NEt2   油状
  508   5，6-Cl2   2-Th   (CH2)2NEt2
  509   7，8-Cl2   2-Th   (CH2)2NEt2
  510   6，8-Cl2   2-Th   (CH2)2NEt2
  511   5，8-Cl2   2-Th   (CH2)2NEt2
  512   6，7-(OMe)2   2-Th   (CH2)2NEt2   127
  513   6，7-O-CF2-O-   2-Th   (CH2)2NEt2   70-71
  514   6，7-F2   2-Th   (CH2)2NEt2
  515   5，6-F2   2-Th   (CH2)2NEt2
  516   7，8-F2   2-Th   (CH2)2NEt2
  517   6，8-F2   2-Th   (CH2)2NEt2
  518   5，8-F2   2-Th   (CH2)2NEt2
  519   6，7-CF3   2-Th   (CH2)2NEt2
Figure A20058001490801131
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  565   H   3，4-C6H3Cl2   (CH2)2NEt2
  566   H   3，5-C6H3Cl2   (CH2)2NEt2
  567   H   2，4，6-C6H2Cl3   (CH2)2NEt2
  568   H   4-Cl，2-F，5-OMe-C6H2   (CH2)2NEt2
  569   H   3-Th   (CH2)2NEt2   油状
  570   H   2-呋喃基   (CH2)2NEt2   油状
  571   H   3-呋喃基   (CH2)2NEt2
  572   H   2-噻唑基   (CH2)2NEt2
  573   H   4-噻唑基   (CH2)2NEt2
  574   H   5-噻唑基   (CH2)2NEt2
  575   H   2-吡啶基   (CH2)2NEt2
  575a   H   2-吡啶基   (CH2)2NEt2·HO-CO-CF3   油状
  576   H   3-吡啶基   (CH2)2NEt2
  577   H   4-吡啶基   (CH2)2NEt2
  578   H   3-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2   油状
  579   H   4-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2   油状
  580   H   5-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2
  581   H   6-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2
  581a   H   6-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2·HO-CO-CF3   油状
  582   H   2-Me-3-吡啶基   (CH2)2NEt2
  583   H   4-Me-3-吡啶基   (CH2)2NEt2
  584   H   5-Me-3-吡啶基   (CH2)2NEt2
  585   H   6-Me-3-吡啶基   (CH2)2NEt2
  586   H   2-Me-4-吡啶基   (CH2)2NEt2
  587   H   3-Me-4-吡啶基   (CH2)2NEt2
  588   H   2-Me-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  588a   H   3-Me-2-噻吩基   (CH2)2NEt2   油状
  589   H   4-Me-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  589a   H   4-Me-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  590   H   5-Me-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  590a   H   5-Me-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  591   H   3，4-Me2-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  592   H   3，5-Me2-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  593   H   4，5-Me2-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  594   H   2，4-Me2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  595   H   2，5-Me2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2   油状
  596   H   4，5-Me2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  597   H   3-Cl-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  598   H   4-Cl-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  599   H   5-Cl-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  600   H   2-Cl-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  601   H   4-Cl-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  602   H   5-Cl-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  603   H   3，4-Cl2-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  604   H   3，5-Cl2-2-噻吩基   (CH2)2NEt2
  605   H   4，5-Cl2-2-塞吩基   (CH2)2NEt2
  606   H   2，4-Cl2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  607   H   2，5-Cl2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  608   H   4，5-Cl2-3-噻吩基   (CH2)2NEt2
  609   H   Me   CH2COOMe   135-136
  610   H   Et   CH2COOMe
  611   H   Pr   CH2COOMe
  612   H   i-Pr   CH2COOMe   油状
  613   7-OMe   i-Pr   CH2COOMe
  614   6，7-Cl2   i-Pr   CH2COOMe
  615   6，7-Me2   i-Pr   CH2COOMe
  616   H   Bu   CH2COOMe
  617   H   i-Bu   CH2COOMe
  618   H   s-Bu   CH2COOMe
  619   H   t-Bu   CH2COOMe
  620   H   环丙基   CH2COOMe
  621   H   环丁基   CH2COOMe
  622   H   环戊基   CH2COOMe
  623   H   环己基   CH2COOMe
  624   H   环庚基   CH2COOMe
  625   H   三氟甲基   CH2COOMe
  626   H   苄基   CH2COOMe
  627   H   1-戊基乙基   CH2COOMe
  628   H   2-戊基乙基   CH2COOMe
  629   H   2-吡啶甲基   CH2COOMe
  630   H   3-吡啶甲基   CH2COOMe
  631   H   4-吡啶甲基   CH2COOMe
  632   H   2-噻吩基甲基   CH2COOMe
  633   H   3-噻吩基甲基   CH2COOMe
  634   H   4-氯代苄基   CH2COOMe
  635   H   4-甲基苄基   CH2COOMe
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  636   H   4-甲氧基苄基   CH2COOMe
  637   H   3-吲哚基甲基   CH2COOMe
  638   H   Ph   CH2COOMe   油状
  639   5-Me   Ph   CH2COOMe
  640   6-Me   Ph   CH2COOMe
  641   7-Me   Ph   CH2COOMe
  642   8-Me   Ph   CH2COOMe
  643   5-Cl   Ph   CH2COOMe
  644   6-Cl   Ph   CH2COOMe
  645   7-Cl   Ph   CH2COOMe
  646   8-Cl   Ph   CH2COOMe
  647   5-F   Ph   CH2COOMe
  648   6-F   Ph   CH2COOMe
  649   7-F   Ph   CH2COOMe
  650   8-F   Ph   CH2COOMe
  651   5-OMe   Ph   CH2COOMe
  652   6-OMe   Ph   CH2COOMe
  653   7-OMe   Ph   CH2COOMe
  654   8-OMe   Ph   CH2COOMe
  655   5-CF3   Ph   CH2COOMe
  656   6-CF3   Ph   CH2COOMe
  657   7-CF3   Ph   CH2COOMe
  658   8-CF3   Ph   CH2COOMe
  659   6，7-Me2   Ph   CH2COOMe   185
  660   5，7-Me2   Ph   CH2COOMe
  661   5，6-Me2   Ph   CH2COOMe
  662   7，8-Me2   Ph   CH2COOMe
  663   5，7-Me2   Ph   CH2COOMe
  664   6，8-Me2   Ph   CH2COOMe
  665   5，8-Me2   Ph   CH2COOMe
  666   6，7-Cl2   Ph   CH2COOMe
  667   5，6-Cl2   Ph   CH2COOMe
  668   5，7-Cl2   Ph   CH2COOMe
  669   7，8-Cl2   Ph   CH2COOMe
  670   6，8-Cl2   Ph   CH2COOMe
  671   5，8-Cl2   Ph   CH2COOMe
  672   6，7-(OMe)2   Ph   CH2COOMe
  673   6，7-O-CF2-O-   Ph   CH2COOMe
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  674   6，7-F2   Ph   CH2COOMe
  675   5，7-F2   Ph   CH2COOMe
  676   5，6-F2   Ph   CH2COOMe
  677   7，8-F2   Ph   CH2COOMe
  678   6，8-F2   Ph   CH2COOMe
  679   5，8-F2   Ph   CH2COOMe
  680   6，7-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  681   5，7-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  682   5，6-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  683   7，8-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  684   6，8-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  685   5，8-(CF3)2   Ph   CH2COOMe
  686   6-Cl，7-F   Ph   CH2COOMe
  687   H   2-Th   CH2COOMe   油状
  688   5-Me   2-Th   CH2COOMe   油状
  689   6-Me   2-Th   CH2COOMe   油状
  690   7-Me   2-Th   CH2COOMe
  691   8-Me   2-Th   CH2COOMe   油状
  692   5-Cl   2-Th   CH2COOMe
  693   6-Cl   2-Th   CH2COOMe
  694   7-Cl   2-Th   CH2COOMe
  695   8-Cl   2-Th   CH2COOMe
  696   5-F   2-Th   CH2COOMe
  697   6-F   2-Th   CH2COOMe
  698   7-F   2-Th   CH2COOMe
  699   8-F   2-Th   CH2COOMe
  700   5-OMe   2-Th   CH2COOMe
  701   6-OMe   2-Th   CH2COOMe
  702   7-OMe   2-Th   CH2COOMe
  703   8-OMe   2-Th   CH2COOMe
  704   5-CF3   2-Th   CH2COOMe
  705   6-CF3   2-Th   CH2COOMe
  706   7-CF3   2-Th   CH2COOMe
  707   8-CF3   2-Th   CH2COOMe
  708   6，7-Me2   2-Th   CH2COOMe   油状
  709   5，7-Me2   2-Th   CH2COOMe
  710   5，6-Me2   2-Th   CH2COOMe
  711   7，8-Me2   2-Th   CH2COOMe
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  712   5，7-Me2   2-Th   CH2COOMe
  713   6，8-Me2   2-Th   CH2COOMe
  714   5，8-Me2   2-Th   CH2COOMe
  715   6，7-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  716   5，7-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  717   5，6-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  718   7，8-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  719   6，8-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  720   5，8-Cl2   2-Th   CH2COOMe
  721   6，7-(OMe)2   2-Th   CH2COOMe
  722   6，7-O-CF2-O-   2-Th   CH2COOMe
  723   6，7-F2   2-Th   CH2COOMe
  724   5，7-F2   2-Th   CH2COOMe
  725   5，6-F2   2-Th   CH2COOMe
  726   7，8-F2   2-Th   CH2COOMe
  727   6，8-F2   2-Th   CH2COOMe
  728   5，8-F2   2-Th   CH2COOMe
  729   5，7-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  730   6，7-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  731   5，6-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  732   7，8-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  733   6，8-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  734   5，8-(CF3)2   2-Th   CH2COOMe
  735   6-Cl，7-F   2-Th   CH2COOMe
  736   7-COOMe   2-Th   CH2COOMe
  737   7-COOEt   2-Th   CH2COOMe
  738   H   对-甲苯基   CH2COOMe
  739   H   间-甲苯基   CH2COOMe
  740   H   邻-甲苯基   CH2COOMe
  741   H   4-tBu   CH2COOMe
  742   H   4-C6H4Cl   CH2COOMe
  743   H   3-C6H4Cl   CH2COOMe
  744   H   2-C6H4Cl   CH2COOMe
  745   H   4-C6H4F   CH2COOMe
  746   H   3-C6H4F   CH2COOMe
  747   H   2-C6H4F   CH2COOMe
  748   H   4-C6H4OMe   CH2COOMe
  749   H   3-C6H4OMe   CH2COOMe
Figure A20058001490801191
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  785   H   5-Me-3-吡啶基   CH2COOMe
  786   H   6-Me-3-吡啶基   CH2COOMe
  787   H   2-Me-4-吡啶基   CH2COOMe
  788   H   3-Me-4-吡啶基   CH2COOMe
  789   H   3-Me-2-噻吩基   CH2COOMe
  790   H   4-Me-2-噻吩基   CH2COOMe
  791   H   5-Me-2-噻吩基   CH2COOMe
  792   H   2-Me-3-噻吩基   CH2COOMe
  793   H   4-Me-3-噻吩基   CH2COOMe
  794   H   5-Me-3-噻吩基   CH2COOMe
  795   H   3，4-Me2-2-噻吩基   CH2COOMe
  796   H   3，5-Me2-2-噻吩基   CH2COOMe
  797   H   4，5-Me2-2-噻吩基   CH2COOMe
  798   H   2，4-Me2-3-噻吩基   CH2COOMe
  799   H   2，5-Me2-3-噻吩基   CH2COOMe
  800   H   4，5-Me2-3-噻吩基   CH2COOMe
  801   H   3-Cl-2-噻吩基   CH2COOMe
  802   H   4-Cl-2-噻吩基   CH2COOMe
  803   H   5-Cl-2-噻吩基   CH2COOMe
  804   H   2-Cl-3-噻吩基   CH2COOMe
  805   H   4-Cl-3-噻吩基   CH2COOMe
  806   H   5-Cl-3-噻吩基   CH2COOMe
  807   H   3，4-Cl2-2-噻吩基   CH2COOMe
  808   H   3，5-Cl2-2-噻吩基   CH2COOMe
  809   H   4，5-Cl2-2-噻吩基   CH2COOMe
  810   H   2，4-Cl2-3-噻吩基   CH2COOMe
  811   H   2，5-Cl2-3-噻吩基   CH2COOMe
  812   H   4，5-Cl2-3-噻吩基   CH2COOMe
  813   H   Ph   CH2COOEt   116
  814   H   Ph   CH2COOPr   102
  815   H   Ph   CH2CH2COOiPr   145
  816   H   Ph   CH2COOBu
  817   H   Ph   CH2COOiBu
  818   H   Ph   CH2COOsBu
  819   H   Ph   CH2COOtBu
  820   H   Ph   CH2COOH   228
  821   H   Ph   CH(Me)COOMe
  822   H   Ph   CH(Me)COOEt
Figure A20058001490801221
Figure A20058001490801231
Figure A20058001490801241
Figure A20058001490801251
Figure A20058001490801261
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  1014   H   Ph   烯丙基   64-65
  1015   H   Ph   丁烯基
  1016   H   Ph   2-戊烯-1-基
  1017   H   Ph   2-甲基烯丙基
  1018   H   Ph   3-甲基-2-丁烯-1-基
  1019   H   Ph   2-氯代-2-丙烯-1-基
  1020   H   Ph   2-氟代-2-丙烯-1-基
  1021   H   Ph   2-溴代-2-丙烯-1-基
  1022   H   Ph   3-氯代-2-丁烯-1-基
  1023   H   Ph   3-氯代-2-丙烯-1-基
  1024   H   Ph   3-溴代-2-丙烯-1-基
  1025   H   Ph   2，3-二氟代-2-丙烯-1-基
  1026   H   Ph   肉桂酰基
  1027   H   Ph   炔丙基   139-141
  1028   H   Ph   2-丁炔-1-基   141
  1029   H   Ph   苯基炔丙基
  1030   H   Ph   三甲基硅烷基炔丙基
  1031   H   Ph   CH2CN
  1032   H   Ph   (CH2)2CN
  1033   H   2-Th   CH2COOEt   179
  1034   H   2-Th   CH2COOPr   168
  1035   H   2-Th   CH2CH2COOiPr   141
  1036   H   2-Th   CH2COOBu
  1037   H   2-Th   CH2COOiBu
  1038   H   2-Th   CH2COOsBu
  1039   H   2-Th   CH2COOtBu   134
  1040   H   2-Th   CH2COOH   固态
  1041   H   2-Th   CH(Me)COOMe   132
  1042   H   2-Th   CH(Me)COOEt   149
  1043   H   2-Th   (CH2)2COOMe
  1044   H   2-Th   (CH2)2COOEt
  1045   H   2-Th   (CH2)3COOMe
  1046   H   2-Th   (CH2)3COOEt
  1047   H   2-Th   (CH2)3COOH
  1048   H   2-Th   CH2CONMe2   227-228
  1049   6-Me   2-Th   CH2CONMe2   ＞250
  1050   6-Cl   2-Th   CH2CONMe2   ＞250
  1051   7-Me   2-Th   CH2CONMe2   ＞250
Figure A20058001490801301
Figure A20058001490801321
Figure A20058001490801331
Figure A20058001490801341
Figure A20058001490801351
Figure A20058001490801371
Figure A20058001490801381
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  1260   H   2-Th   肉桂酰基   189
  1261   H   2-Th   炔丙基   222
  1262   H   2-Th   2-丁炔-1-基   208
  1263   H   2-Th   苯基炔丙基
  1264   H   2-Th   三甲基硅烷基炔丙基
  1265   H   2-Th   CH2CN   215
  1266   H   2-Th   (CH2)2CN
  1267   H   iPr   烯丙基
  1268   H   iPr   丁烯基   油状
  1269   H   Ph   CH2CONH2   ＞260
  1270   H   Th   CH2CONH2
  1271   H   5-Me-3-呋喃基   Me   208
  1272   H   5-Me-3-呋喃基   (CH2)2NEt2   186
  1273   H   5-Me-3-呋喃基   (CH2)2NEt2·HCl   无定形的
  1274   H   4-联二苯基   Me   154
  1274a   H   4-联二苯基   (CH2)2NEt2
  1275   H   4-联二苯基   (CH2)2NEt2·HCl   187
  1276   H   2-吡啶基   (CH2)2NEt2·HCl   230
  1277   H   环己基   (CH2)2NEt2·HCl   116
  1278   H   6-Me-2-吡啶基   (CH2)2NEt2·HCl   223
  1279   H   间-甲苯基   (CH2)2NEt2·HCl   201
  1280   H   3，5-二氯代-2-噻唑基   (CH2)2NEt2   120
  1281   H   3，5-二氯代-2-噻唑基   (CH2)2NEt2·HCl   ＞250
  1282   H   茚满-5-基   Me   143
  1283   H   茚满-5-基   (CH2)2NEt2   油状
  1284   H   茚满-5-基   (CH2)2NEt2·HCl   186
  1285   H   2，5-二-Me-3-噻吩基   (CH2)2NEt2·HCl   194
  1286   H   4-异丙基苯基   Me   76
  1287   H   4-异丙基苯基   (CH2)2NEt2   油状
  1288   H   4-异丙基苯基   (CH2)2NEt2·HCl   160
  1289   H   2，3-二氯代苯基   (CH2)2NEt2·HCl   217
  1290   H   2，3-二甲基苯基   (CH2)2NEt2·HCl   无定形的
  1291   H   2-呋喃基   (CH2)2NEt2·HCl   240
  1292   H   Ph   (CH2)2NH2·HCl   256
  1293   H   2-Th   (CH2)2NH2·HCl   ＞250
1294 H   Ph   1，3-二氧杂环戊烷-4-基甲基   79
1295 H   2-Th   1，3-二氧杂环戊烷-4-基甲基   153
Figure A20058001490801401
Figure A20058001490801421
Figure A20058001490801451
  实施例   (Y)n   R2   R1   FP.[℃]
  1418   6，7-Me2   Ph   (CH2)2OEt
  1419   6，7-Me2   2-Th   CH2OMe   175
  1420   6，7-Me2   2-Th   CH2OEt
  1421   6，7-Me2   2-Th   (CH2)2OMe
  1422   6，7-Me2   2-Th   (CH2)2OEt
表1中部分化合物的进一步的物理数据：
核磁共振谱特征数据(1H-NMR数据，δ(ppm))：
实施例号405(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.59(s，3H，CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.75(tr，2H，NCH2)；4.35(tr，2H，CH2Het)；7.82(d，1H，喹喔啉-H)
实施例号408(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；1.31(d，6H，iPrCH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.75(tr，2H，NCH2)；3.62(七重峰，1H，次甲基-H)；4.35(tr，2H，CH2Het)；7.83(d，1H，喹喔啉-H)
实施例号412(CDCl3)1.07(tr，6H，CH2CH3)；1.49(s，9H，C(CH3)3)；2.65(q，4H，CH2CH3)；2.75(tr，2H，NCH2)；4.32(tr，2H，CH2Het)；7.82(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号415(CDCl3)1.12(tr，6H，CH2CH3)；1.88-2.12(m，6H，环戊基-H)；2.43-2.58(m，2H，环戊基-H)；2.71(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；4.44(tr，2H，CH2Het)；7.97(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号416(CDCl3)1.42(tr，6H，CH2CH3)；1.1-2.0(m，10H，环己基-H)；3.2-3.4(m，7H)；4.73(tr，2H，CH2Het)；7.87(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号4l8(CDCl3)1.03(tr，6H，CH2CH3)；2.64(q，4H，CH2CH3)；2.79(tr，2H，NCH2)；4.40(tr，2H，CH2Het)；8.00(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号421(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.77(tr，2H，NCH2)；3.13(m，2H，CH2Ph)；3.28(m，2H，CH2CH2Ph)；4.35(tr，2H，CH2Het)；7.86(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号431(CDCl3)1.08(tr，6H，CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；8.50(m，2H，苯基-H)
实施例号434(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.48(s，3H，CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.40(tr，2H，CH2Het)；7.75(s，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号451(CDCl3)1.07(tr，6H，CH2CH3)；2.66(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；4.43(tr，2H，CH2Het)；8.23(s，1H，喹喔啉酮-H)；8.34(m，2H，苯基-H)
实施例号465(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.70(q，4H，CH2CH3)；2.82(tr，2H，NCH2)；3.98，4.02(2s，6H，2OCH3)；4.42(tr，2H，CH2Het)；6.91，7.39(2s，2H，喹喔啉酮-H)；8.28(m，2H，苯基-H)
实施例号478：(CDCl3)1.07(tr，6H，CH3)；2.65(q，4H，CH2CH3)；2.79(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，Th)
实施例号481：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.51(s，3H，CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.38(tr，2H，CH2Het)；8.47(d，1H，Th)
实施例号482：(CDCl3)1.50(tr，6H，CH2CH3)；3.29(m，6H，3CH2)；4.99(tr，2H，CH2Het)；8.42(2d，2H，噻吩基-H，喹喔啉-H)
实施例号486：(CDCl3)1.05(tr，6H，CH3)；2.65(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.38(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，Th)
实施例号487：(CDCl3)1.02(tr，6H，CH3)；2.65(q，4H，CH2CH3)；2.78(tr，2H，NCH2)；4.38(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，Th)
实施例号498(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.72(q，4H，CH2CH3)；2.87(tr，2H，NCH2)；4.50(tr，2H，CH2Het)；8.19(s，1H，喹喔啉酮-H)；8.52(m，2H，苯基-H)
实施例号501：(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.36，2.42(2s，6H，2CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；8.42(d，1H，Th)
实施例号507(CDCl3)1.03(tr，6H，CH2CH3)；2.62(q，4H，CH2CH3)；2.79(tr，2H，NCH2)；4.36(tr，2H，CH2Het)；7.58，7.98(2s，2H，喹喔啉酮-H)；8.48(d，1H，噻吩-H)
实施例号525：(CDCl3)1.09(tr，6H，CH3)；1.47(tr，3H，酯-CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.83(tr，2H，NCH2)；4.47(m，4H，OCH2，CH2Het)；8.44(d，1H，Th)
实施例号526(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.42(s，3H，甲苯基-CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.23(d，2H，苯基-H)
实施例号527(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.42(s，3H，甲苯基-CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.10(d，2H，苯基-H)
实施例号529(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；1.36(s，9H，叔丁基)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.94(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.12(d，2H，苯基-H)
实施例号530(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.94(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.35(d，2H，苯基-H)
实施例号536(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；3.89(s，3H，OCH3)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；6.99，8.38(2d，4H，苯基-H)
实施例号539(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.82(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.96(d，1H，喹喔啉酮-H)；7.74，8.48(2d，4H，苯基-H)
实施例号543(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.35，2.38(2s，6H，二甲基苯基-CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.83(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.16(s，1H，苯基-H)；7.96(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号546a(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.34，2.37(2s，6H，二甲基苯基-CH3)；2.67(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.94(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.07(d，1H，苯基-H)；8.09(s，1H，苯基-H)；
实施例号547(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.40(s，6H，二甲基苯基-CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.11(s，1H，苯基-H)；7.88(s，2H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号548(CDCl3)1.07(tr，6H，CH2CH3)；2.07(s，6H，三甲基苯基-CH3)；2.33(s，3H，三甲基苯基-CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.83(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；6.94(s，2H，苯基-H)；7.97(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号549(CDCl3)1.11(tr，6H，CH2CH3)；2.70(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；3.96，4.01(2s，6H，2OCH3)；4.42(tr，2H，CH2Het)；6.97(d，1H，苯基-H)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.02(s，1H，苯基-H)；8.17(d，1H，苯基-H)；
实施例号560(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.69(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.30(m，4H，OCH2)；4.41(tr，2H，CH2Het)；6.96(d，1H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；7.95(m，2H，苯基-H)；
实施例号561(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.67(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；4.40(tr，2H，CH2Het)；7.55(d，1H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；7.95(m，2H，苯基-H)；
实施例号562(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.82(tr，2H，NCH2)；4.40(tr，2H，CH2Het)；7.28(s，1H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号569：(CDCl3)1.10(tr，6H，CH3)；2.69(q，4H，CH3CH2)；2.80(tr，2H，CH2NEt2)；4.4380(tr，2H，CH2Het)；8.90(d，1H，噻吩基)
实施例号570(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；6.62(dd，1H，呋喃基-H)；7.72(d，1H，呋喃基-H)；7.93(d，1H，呋喃基-H)；8.02(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号575a(CDCl3)1.23(tr，6H，CH2CH3)；3.31(m，6H，CH2CH3，NCH2)；4.82(tr，2H，CH2Het)；8.09，8.18(2dd，2H，吡啶基-H，喹喔啉酮-H)；8.88(dd，1H，吡啶基-H)；
实施例号578(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.35(s，3H，CH3Pyr)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，NCH2)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.97(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.60(d，1H，吡啶基-H)
实施例号579(CDCl3)1.10(tr，6H，CH2CH3)；2.48(s，3H，CH3Pyr)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.82(tr，2H，NCH2)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.21(d，1H，吡啶基-H)；8.09(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.10(s，1H，吡啶基-H)；8.71(d，1H，吡啶基-H)
实施例号581a(CDCl3)1.43(tr，6H，CH2CH3)；2.71(s，3H，CH3Pyr)；3.31(m，6H，CH2CH3，NCH2)；4.83(tr，2H，CH2Het)；7.31(d，1H，吡啶基-H)；7.90(d，1H，吡啶基-H)；8.07(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号588a(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.78(s，3H，CH3Th)；2.82(tr，2H，NCH2)；4.43(tr，2H，CH2Het)；7.02(d，噻吩基-H)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号595(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.45，2.63(2s，6H，2CH3Th)；2.70(q，4H，CH2CH3)；2.78(tr，2H，NCH2)；4.43(tr，2H，CH2Het)；7.29(s，噻吩基-H)；7.89(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号612：(CDCl3)1.32(d，6H，2CH3)；3.61(七重峰，1H，次甲基-H)；3.78(s，3H，OCH3)；2.80(tr，2H，NCH2)；5.05(s，2H，CH2Het)；7.98(d，1H，喹喔啉-H)
实施例号638：(CDCl3)3.80(s，3H，OCH3)；5.12(s，2H，CH2Het)；8.32(m，2H，苯基-H)
实施例号687：(CDCl3)3.79(s，3H，OCH3)；5.15(s，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基-H)
实施例号688：(CDCl3)2.76(s，3H，CH3)；3.78(s，3H，OCH3)；5.14(s，2H，CH2Het)；8.47(d，1H，噻吩基-H)
实施例号689：(CDCl3)2.52(s，3H，CH3)；3.80(s，3H，OCH3)；5.12(s，2H，CH2Het)；8.47(d，1H，噻吩基-H)
实施例号691：(CDCl3)2.62(s，3H，CH3)；3.80(s，3H，OCH3)；5.17(s，2H，CH2Het)；8.34(d，1H，噻吩基-H)
实施例号708：(CDCl3)2.35，2.41(2s，6H，2CH3)；3.78(s，3H，OCH3)；5.12(s，2H，CH2Het)；8.45(d，1H，噻吩基-H)
实施例号855：(CDCl3)3.49(s，3H，CH3)；5.80(s，2H，CH2)；8.30(m，2H，Ph)
实施例号856：(CDCl3)1.21(tr，3H，CH3)；3.71(q，2H，CH2Et)；5.82(s，2H，CH2Het)；8.28(m，2H，Ph)
实施例号857：(CDCl3)3.37(s，3H，CH3)；3.80(tr，2H，OCH2)；4.53(tr，2H，CH2Het)；8.30(m，2H，Ph)
实施例号858：(CDCl3)1.15(tr，3H，CH3)；3.51(q，2H，CH2Et)；3.82(s，2H，OCH2)；8.30(m，2H，Ph)
实施例号861(CDCl3)1.09(s，9H，C(CH3)3)；3.78(tr，3H，CH2O)；4.49(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，lH，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号862(CDCl3)3.32(s，3H，OCH3)；3.50，3.65(2m，4H，OCH2CH2O)；3.90(tr，2H，OCH2)；4.57(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号883：(CDCl3)3.30(tr，2H，SCH2)；4.50(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉-H)8.47(m，2H，Ph)
实施例号907：(CDCl3)1.31(tr，6H，2CH3)；2.29(六重峰，2H，CH2)3.05-3.30(m，6H，3CH2N)；)：4.41(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，quinox.-H)8.38(m，2H，Ph)
实施例号913：(CDCl3)2.00(五重峰，2H，CH2CH2CH2)；2.50(m，6H，3CH2N)3.71(tr，4H，CH2O；)：4.42(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，quinox.-H)8.40(m，2H，Ph)
实施例号969(CDCl3)1.72(d，6H，2CH3)；5.35(宽s，1H，次甲基-H)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.28(m，2H，苯基-H)
实施例号1010：(CDCl3)1.32，1.42(2s，6H，2CH3)；3.91，4.17(2dd，2H，OCH2)；4,34，4,68(2dd，2H，CH2Het)；4.56(m，1H，次甲基-H)，8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1011：(CDCl3)1.32，1.42(2s，6H，2CH3)；3.91，4.17(2dd，2H，OCH2)；4.34，4.68(2dd，2H，CH2Het)；4.56(m，1H，次甲基-H)，8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1040：(DMSO)5.10(s，2H，CH2Het)；8.39(d，1H，噻吩基-H)
实施例号1087(CDCl3)1.09(s，9H，C(CH3)3)；3.78(tr，3H，CH2O)；4.50(tr，2H，CH2Het)；7.89(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.48(dd，1H，噻吩基-H)
实施例号1088(CDCl3)3.32(s，3H，OCH3)；3.48，3.65(2m，4H，OCH2CH2O)；3.90(tr，2H，OCH2)；4.58(tr，2H，CH2Het)；7.88(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.48(dd，1H，噻吩基-H)
实施例号1103：(CDCl3)3.34，3.42(2s 6H，2CH3)；3.48，3.68(2dd，2H，OCH2)；3.88(m，1H，次甲基-H)；4.53(dd，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1106：(CDCl3)1.34(tr，3H，CH3)；2.74(q，2H，CH2CH3)；2.90(tr，2H，SCH2CH2)；4.52(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1108：(CDCl3)1.35(d，6H，2CH3)；2.91(tr，2H，SCH2)；3.13(七重峰，1H，次甲基-H)；4.52(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1110：(CDCl3)3.29(tr，2H，SCH2)；4.50(tr，2H，CH2Het)；7.88(d，1H，喹喔啉-H)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1111：(CDCl3)3.07(tr，2H，SCH2)；3.29(q，2H，SCH2CF3)；4.58(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1112：(CDCl3)1.50-1.70，1.70-1.80，2.05-2.15(3m，8H，环戊基)；2.91(tr，2H，SCH2)；3.31(quint，1H，次甲基-H)；4.53(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1113：(CDCl3)2.90(tr，2H，SCH2)；3.89(s，2H，SCH2呋喃基)；4.51(tr，2H，CH2Het)；6.31(s，2H，呋喃基-H)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1129：(CDCl3)1.02(d，12H，4CH3)2.79(tr，2H，NCH2)；3.09(七重峰，2H，次甲基-H)；4.32(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1134：(CDCl3)1.48(m，2H，CH2)1.62(m，4H，2CH2)；2.50-2.95(m，6H，3NCH2)；4.49(tr，2H，CH2Het)；8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1145：(CDCl3)2.20(六重峰，2H，CH2)2.42-2.55(m，6H，3CH2N)；3.70(tr，4H，OCH2)；4.44(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，quinox.-H)8.47(d，1H，噻吩基)
实施例号1146：(DMSO)0.87(d，3H，CH3)2.12(s，6H，CH3N)；2.10-2.40(m，3H，次甲基-H，NCH2)；4.33(m，2H，CH2Het)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.40(d，1H，噻吩基)
实施例号1147：(CDCl3)2.33(d，3H，CH3)2.92(s，6H，CH3N)；3.90(m，1H，次甲基-H)；4.68，4.95(2dd，2H，CH2Het)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.45(d，1H，噻吩基)
实施例号1149：(CDCl3)1.65-1.90(m，6H，3CH2)2.05-2.20(m，2H，CH2N)；2.38(s，3H，CH2)；3.12(tr，1H，次甲基-H)；4.32，4.49(2m，2H，CH2Het)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1151：(CDCl3)1.43(m，1H)；1.85-2.10(m，3H，)；2.38(s，3H，CH2)；2.55-2.90(m，3H)；3.78(s，3H，CH3)；3.60(dd，2H)；4.32(dd，2H，CH2Het)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.42(d，1H，噻吩基)
实施例号1152：(CDCl3)2.87(s，3H，CH3)；3.60(dd，2H)；4.32，4.60(2m，2H，CH2Het)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.45(d，1H，噻吩基)
实施例号1196：(CDCl3)1.41(d，3H，CH3)；4.30-4.40(m，2H，)；4.45-4.60(m，1H)；7.92(d，2H，quinox.-H)8.47(d，1H，噻吩基)
实施例号1197：(DMSO)3.51(m，2H，OCH2)；3.98(m，1H，次甲基-H)；4.39(d，2H，CH2Het)；4.80(tr，1H，CH2OH)，4.93(d，1H，CHOH)8.40(d，1H，噻吩基)
实施例号1243：(CDCl3)1.32，1.41(2s，6H，2CH3)；3.92，4.18(2dd，2H，OCH2)；4.35，4.70(2dd，2H，CH2Het)；4.58(m，1H，次甲基-H)，8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1244：(CDCl3)1.32，1.41(2s，6H，2CH3)；3.92，4.18(2dd，2H，OCH2)；4.35，4.70(2dd，2H，CH2Het)；4.58(m，1H，次甲基-H)，8.48(d，1H，噻吩基)
实施例号1268：(CDCl3)1.31(d，6H，iPrCH3)；1.69(d，2H，丁烯基-CH3)；3.67(七重峰，1H，次甲基-H)；4.83(m，2H，CH2Het)；5.59，5.82(2m，2H，烯烃-H)；7.93(d，2H，quinox.-H)
实施例号1273：(CDCl3)1.52(tr，6H，CH2CH3)；2.52(s，3H CH3)；3.49(m，6H，CH2CH3，NCH2)；5.03(tr，2H，CH2Het)；6.32，7.97(2d，2H，呋喃基-H)；8.32(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1282：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.10(m，2H，2-茚满基-CH2)；2.48(s，3H CH3)；2.80(tr，4H，CH2CH3)；2.96(m，4H，1，3-茚满基-CH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.08(d，1H，茚满-6-基-H)；8.13(d，1H，茚满-4-基-H)
实施例号1283：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.10(m，2H，2-茚满基-CH2)；2.68(q，4H，CH2CH3)，2.80(tr，2H，NCH2)；2.96(m，4H，1，3-茚满基-CH2)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.08(d，1H，茚满-6-基-H)；8.13(d，1H，茚满-4-基-H)
实施例号1287：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；1.38(d，6H，异丙基-CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)，2.80(tr，4H，CH2CH3)；2.97(七重峰，1H，次甲基-H)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.33，8.22(2d，4H，苯基-H)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1290：(CDCl3)1.52(tr，6H，CH2CH3)；2.34，2.38(2s，6H，2CH3)3.29(m，6H，CH2CH3，NCH2)；5.00(tr，2H，CH2Het)；8.0-8.2(m，5H，苯基-H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1296：(CDCl3)1.32，1.42(2d，6H，CH3)；3.91，4.18，4.33，4.69(4dd，4H，2CH2)；4.57(五重峰，1H，次甲基-H)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1297：(CDCl3)1.32，1.42(2d，6H，CH3)；3.91，4.18，4.33，4.69(4dd，4H，2CH2)；4.57(五重峰，lH，次甲基-H)；7.90(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.48(d，1H，噻吩基-H)
实施例号1298：(CDCl3)2.2，2.43-2.70(2m，1H，3H CH2CH2CO)；4.43，4.78(2dd，2H，CH2N)；4.97(m，1H，次甲基-H)；7.96(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1299：(CDCl3)2.2，2.43-2.70(2m，1H，3H CH2CH2CO)；4.43，4.78(2dd，2H，CH2N)；4.97(m，1H，次甲基-H)；7.90(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.45(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1300：(CDCl3)2.2，2.43-2.70(2m，1H，3H CH2CH2CO)；4.43，4.78(2dd，2H，CH2N)；4.97(m，1H，次甲基-H)；7.96(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1290：(CDCl3)1.52(tr，6H，CH2CH3)；2.34，2.38(2s，6H，2CH3)3.29(m，6H，CH2CH3，NCH2)；5.00(tr，2H，CH2Het)；8.0-8.2(m，5H，苯基-H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1301：(CDCl3)2.2，2.43-2.70(2m，1H，3H CH2CH2CO)；4.43，4.78(2dd，2H，CH2N)；4.97(m，1H，次甲基-H)；7.90(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.45(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1307：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；1.80(m，4H，2，3-双亚甲基)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.77-2.90(m，4H，1，4-双亚甲基)4.41(tr，2H，CH2Het)；7.92(2，1H，喹喔啉酮-H)；8.00(s，1H，tetralin-H)；8.02(d，1H，tetralin-H)
实施例号1308：(CDCl3)1.02(tr，6H，CH2CH3)；1.29(d，6H，CH(CH3)2)；2.61(q，4H，CH2CH3)；2.74(tr，2H，CH2N)；3.58(七重峰，1H，次甲基-H)；4.25(tr，2H，CH2Het)；7.50，7.95(2s，2H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1309：(CDCl3)1.07(tr，6H，CH2CH3)；2.65(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，CH2N)；4.40(tr，2H，CH2Het)；7.40，7.57(2d2H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1310：(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.81(tr，2H，CH2N)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.40，7.57(2d2H，苯基-H)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.36(d 2H，苯基-H)
实施例号1314：(CDCl3)1.08(tr，6H，CH2CH3)；2.53(s，3H，SCH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，CH2N)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.33(d，2H，苯基-H)
实施例号1315：(CDCl3)1.07(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.82(tr，2H，CH2N)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1322：(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；1.20-1.60，1.70-1.95(2m，10H，环己基-CH2)：2.59(m，1H，次甲基-H)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.83(tr，2H，CH2N)；4.42(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.24(d，2H，苯基-H)
实施例号1326：(CDCl3)1.38，1.50(2s，6H，CH3)；1.9-2.2(m，2H，CH2)；3.63，4.11(2dd，2H，CH2O)；4.27(m，1H，次甲基-H)；4.49(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.29(d，2H，苯基-H)
实施例号1328：(CDCl3)1.38，1.50(2s，6H，CH3)；1.9-2.2(m，2H，CH2)；3.63，4.11(2dd，2H，CH2O)；4.27(m，1H，次甲基-H)；4.49(tr，2H，CH2Het)；7.95(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.29(d，2H，苯基-H)
实施例号1330：(CDCl3)1.04(d，3H，CH(CH3))；1.29(tr，3H，CH2CH3)；2.42(m，1H，次甲基-H)，3.38(d，2H，CHCH2O)；3.43(q，2H，OCH2CH3)，4.37(d，2H，CH2Het)；7.93(d，lH，喹喔啉酮-H)；8.29(d，2H，苯基-H)
实施例号1331：(CDCl3)1.05(d，3H，CH(CH3))；1.28(tr，3H，CH2CH3)；2.42(m，1H，次甲基-H)，3.37(d，2H，CHCH2O)；3.43(q，2H，OCH2CH3)，4.38(d，2H，CH2Het)；7.90(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.48(d，1H，噻吩基-H)
实施例号1332：(CDCl3)1.08(tr，6H，NCH2CH3)；1.25(tr，6H，C6H4CH2CH3)；2.68(q，6H，NCH2CH3，C6H4CH2CH3)；2.79(tr，2H，CH2N)；4.41(tr，2H，CH2Het)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)，8.23(d，2H，苯基-H)
实施例号1333：(CDCl3)1.03(s，6H，C(CH3)2)；3.10(3，2H，OCH2)；3.35(s，3H，OCH3)；4.39(tr，2H，CH2Het)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.28(d，2H，苯基-H)
实施例号1335：(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，CH2N)；4.42(tr，2H，CH2Het)；5.15(s，2H，苄基-CH2)；7.08，8.38(2d，4H，C6H4)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1342：(CDCl3)1.32，1.42(2d，6H，CH3)；3.89(s，3HOCH3)；3.91，4.16，4.33，4.69(4dd，4H，2CH2)；4.57(五重峰，1H，次甲基-H)；7.00，8.38(2d，4H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)
实施例号1343：(CDCl3)1.32，1.42(2d，6H，CH3)；3.42(s，3H甲苯基-CH3)；3.91，4.16，4.33，4.69(4dd，4H，2CH2)；4.57(五重峰，lH，次甲基-H)；7.28，8.22(2d，4H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；
实施例号1355：(CDCl3)3.68(2tr，4H，2CH2N)；4.29(tr，2H，CH2Het)；4.58(tr，2H CH2O)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.45(d.1H，噻吩基-H)
实施例号1358：(CDCl3)1.09(tr，6H，CH2CH3)；2.36(s，3H，CH3芳基)；2.68(q，4H，CH2CH3)；2.80(tr，2H，CH2N)；4.42(tr，2H，CH2Het)；5.15(s，2H，苄基-CH2)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.20(m，2H，苯基-H)
实施例号1360：(CDCl3)1.32，1.42(2d，6H，CH3)；2.37(s，3HCH3芳基)；3.91，4.16，4.33，4.69(4dd，4H，2CH2)；4.57(五重峰，1H，次甲基-H)；7.92(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.20(m，2H，苯基-H)；
实施例号1381：(CDCl3)2.25(s，3H，甲苯基-CH3)；2.92(s，3H，NCH3)；3.73(tr，2H，CH2N)；4.52(tr，2H，CH2Het)；6.75，7.09(2d，4H，苯基-H)；7.91(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.49(d，1H，噻吩基-H)
实施例号1382：(CDCl3)2.27(s，3H，甲苯基-CH3)；2.97(s，3H，NCH3)；3.75(tr，2H，CH2N)；4.50(tr，2H，CH2Het)；6.75，7.09(2d，4H，苯基-H)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.29(m，2H，苯基-H)
实施例号1385：(CDCl3)3.00(s，3H，NCH3)；3.78(tr，2H，CH2N)；4.52(tr，2H，CH2Het)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.30(m，2H，苯基-H)
实施例号1386：(CDCl3)2.98(s，3H，NCH3)；3.80(tr，2H，CH2N)；4.57(tr，2H，CH2Het)；7.91(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.49(d，1H，噻吩基-H)
实施例号1395：(CDCl3)1.28(tr，3H，CH2CH3)；2.36，2.40(2s，6H，6，7-Me2)；4.25(q，2H，CH2CH3)；5.10(s，2H，CH2N)；6.88，7.69(2s，2H，喹喔啉酮-H)；7.28，7.55，8.45(tr，d，d，3H，噻吩基-H)
实施例号1410：(CDCl3)1.69，1.87(2s，6H，2CH3)；4.43，4.63(2tr，4H，2CH2)；7.93(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.33(m，2H，苯基-H)
实施例号1411：(CDCl3)1.65，1.85(2s，6H，2CH3)；4.44，4.65(2tr，4H，2CH2)；7.89(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.49(m，2H，苯基-H)
实施例号1413：(CDCl3)1.09(tr，6H，2CH3)；2.70(tr，4H，2CH2CH3)；2.83(2H，tr，CH2N)；4.49(tr，2H，CH2Het)；7.91(d，1H，喹喔啉酮-H)；8.03，9.09，9.22(2d，s，3H，苯并噻吩-H)
表2：式(I-2)化合物
  实施例   Y   R2   R1   FP.[℃]
  2-1   H   Ph   Me   187-188
  2-2   H   2-Th   Me   113
  2-3   H   Ph   (CH2)2NEt2
  2-4   H   2-Th   (CH2)2NEt2
  2-5   H   Ph   H
  2-6   5-Me   Ph   H
  2-7   6-Me   Ph   H
  2-8   7-Me   Ph   H
  2-9   8-Me   Ph   H
  2-10   5-Cl   Ph   H
  2-11   6-Cl   Ph   H
  2-12   7-Cl   Ph   H
  2-13   8-Cl   Ph   H
  2-14   5-F   Ph   H
  2-15   15   Ph   H
  2-16   16   Ph   H
  2-17   8-F   Ph   H
  2-18   5-OMe   Ph   H
  2-19   6-OMe   Ph   H
  2-20   7-OMe   Ph   H
  2-21   8-OMe   Ph   H
  2-22   5-CF3   Ph   H
  2-23   6-CF3   Ph   H
  2-24   7-CF3   Ph   H
  实施例   Y   R2   R1   FP.[℃]
  2-25   8-CF3   Ph   H
  2-26   6，7-Me2   Ph   H
  2-27   5，7-Me2   Ph   H
  2-28   5，6-Me2   Ph   H
  2-29   7，8-Me2   Ph   H
  2-30   5，7-Me2   Ph   H
  2-31   6，8-Me2   Ph   H
  2-32   5，8-Me2   Ph   H
  2-33   6，7-Cl2   Ph   H
  2-34   5，6-Cl2   Ph   H
  2-35   5，7-Cl2   Ph   H
  2-36   7，8-Cl2   Ph   H
  2-37   6，8-Cl2   Ph   H
  2-38   5，8-Cl2   Ph   H
  2-39   6，7-(OMe)2   Ph   H
  2-40   6，7-O-CF2-O-   Ph   H
  2-41   6，7-F2   Ph   H
  2-42   5，7-F2   Ph   H
  2-43   5，6-F2   Ph   H
  2-44   7，8-F2   Ph   H
  2-45   6，8-F2   Ph   H
  2-46   5，8-F2   Ph   H
  2-47   6，7-(CF3)2   Ph   H
  2-48   5，7-(CF3)2   Ph   H
  2-49   5，6-(CF3)2   Ph   H
  2-50   7，8-(CF3)2   Ph   H
  2-51   6，8-(CF3)2   Ph   H
  2-52   5，8-(CF3)2   Ph   H
  2-53   6-Cl，7-F   Ph   H
  2-54   H   2-Th   H
  2-55   5-Me   2-Th   H
  2-56   6-Me   2-Th   H
  2-57   7-Me   2-Th   H
  2-58   8-Me   2-Th   H
  2-59   5-Cl   2-Th   H
  2-60   6-Cl   2-Th   H
  2-61   7-Cl   2-Th   H
  2-62   8-Cl   2-Th   H
  实施例   Y   R2   R1   FP.[℃]
  2-63   5-F   2-Th   H
  2-64   6-F   2-Th   H
  2-65   7-F   2-Th   H
  2-66   8-F   2-Th   H
  2-67   5-OMe   2-Th   H
  2-68   6-OMe   2-Th   H
  2-69   7-OMe   2-Th   H
  2-70   8-OMe   2-Th   H
  2-71   5-CF3   2-Th   H
  2-72   6-CF3   2-Th   H
  2-73   7-CF3   2-Th   H
  2-74   8-CF3   2-Th   H
  2-75   6，7-Me2   2-Th   H
  2-76   5，7-Me2   2-Th   H
  2-77   5，6-Me2   2-Th   H
  2-78   7，8-Me2   2-Th   H
  2-79   5，7-Me2   2-Th   H
  2-80   6，8-Me2   2-Th   H
  2-81   5，8-Me2   2-Th   H
  2-82   6，7-Cl2   2-Th   H
  2-83   5，6-Cl2   2-Th   H
  2-84   5，7-Cl2   2-Th   H
  2-85   7，8-Cl2   2-Th   H
  2-86   6，8-Cl2   2-Th   H
  2-87   5，8-Cl2   2-Th   H
  2-88   6，7-(OMe)2   2-Th   H
  2-89   6，7-O-CF2-O-   2-Th   H
  2-90   6，7-F2   2-Th   H
  2-91   5，7-F2   2-Th   H
  2-92   5，6-F2   2-Th   H
  2-93   7，8-F2   2-Th   H
  2-94   6，8-F2   2-Th   H
  2-95   5，8-F2   2-Th   H
  2-96   6，7-(CF3)2   2-Th   H
  2-97   5，7-(CF3)2   2-Th   H
  2-98   5，6-(CF3)2   2-Th   H
  2-99   7，8-(CF3)2   2-Th   H
  2-100   6，8-(CF3)2   2-Th   H
Figure A20058001490801631
  实施例   Y   R2   R1   FP.[℃]
  2-132   H   Ph   CH2CONMePh
  2-133   H   Ph   CH2CONHMe
  2-134   H   Ph   CH2CONHEt
  2-135   H   Ph   CH2CONHPr
  2-136   H   Ph   CH2CONHiPr
  2-137   H   Ph   CH2CONHBu
  2-138   H   Ph   CH2CONHiBu
  2-139   H   Ph   CH2CONHsBu
  2-140   H   Ph   CH2CONHtBu
  2-141   H   Ph   CH2CONHPh
  2-142   H   Ph   CH2COMe
  2-143   H   Ph   CH(CH3)COMe
  2-144   H   Ph   CH2COCF3
  2-145   H   Ph   CH2COEt
  2-146   H   Ph   CH2COPr
  2-147   H   Ph   CH2COiPr
  2-148   H   Ph   CH2COtBu
  2-149   H   Ph   CH2OMe
  2-150   H   Ph   CH2OEt
  2-151   H   Ph   (CH2)2OMe
  2-152   H   Ph   (CH2)2OEt
  2-153   H   Ph   (CH2)2OPr
  2-154   H   Ph   (CH2)2OiPr
  2-155   H   Ph   (CH2)2OtBu
  2-156   H   Ph   (CH2)2O(CH2)2OMe
  2-157   H   Ph   (CH2)2O(CH2)2OEt
  2-158   H   Ph   (CH2)2OCH2CF3
  2-159   H   Ph   (CH2)2OPh
  2-160   H   Ph   (CH2)3OH
  2-161   H   Ph   (CH2)3OMe
  2-162   H   Ph   (CH2)3OEt
  2-163   H   Ph   (CH2)3OPr
  2-164   H   Ph   (CH2)3OiPr
  2-165   H   Ph   (CH2)3OtBu
  2-166   H   Ph   (CH2)2(OMe)2
  2-167   H   Ph   (CH2)2(OEt)2
  2-168   H   Ph   CH2(OMe)2
  2-169   H   Ph   CH2(OEt)2
Figure A20058001490801651
Figure A20058001490801661
Figure A20058001490801671
Figure A20058001490801701
Figure A20058001490801721
Figure A20058001490801731
Figure A20058001490801761
Figure A20058001490801771
  实施例   Y   R2   R1   FP.[℃]
  2-518   6-F   2-Th   H
  2-519   7-F   2-Th   H
  2-520   H   p-甲苯基   H
  2-521   H   m-甲苯基   H
  2-522   H   o-甲苯基   H
  2-523   H   4-tBu   H
  2-524   H   4-C6H4Cl   H
  2-525   H   3-C6H4Cl   H
  2-526   H   2-C6H4Cl   H
  2-527   H   4-C6H4F   H
  2-528   H   3-C6H4F   H
  2-529   H   2-C6H4F   H
  2-530   H   4-C6H4OMe   H
  2-531   H   3-C6H4OMe   H
  2-532   H   2-C6H4OMe   H
  2-533   H   4-C6H4CF3   H
  2-534   H   3-C6H4CF3   H
  2-535   H   2-C6H4CF3   H
  2-536   H   2，3-C6H3Me2   H
  2-537   H   2，4-C6H3Me2   H
  2-538   H   2，5-C6H3Me2   H
  2-539   H   2，6-C6H3Me2   H
  2-540   H   3，4-C6H3Me2   H
  2-541   H   3，5-C6H3Me2   H
  2-542   H   2，3-C6H3Cl2   H
  2-543   H   2，4-C6H3Cl2   H
  2-544   H   2，5-C6H3Cl2   H
  2-545   H   2，6-C6H3Cl2   H
  2-546   H   3，4-C6H3Cl2   H
  2-547   H   3，5-C6H3Cl2   H
  2-548   H   2，4，6-C6H2Me3   H
  2-549   H   3，4-C6H3(OMe)2   H
  2-550   6，7-(CF3)2   p-甲苯基   H
  2-551   5，7-(CF3)2   m-甲苯基   H
  2-552   5，6-(CF3)2   o-甲苯基   H
  2-553   7，8-(CFX)2   4-tBu   H
  2-554   6，8-(CF3)2   4-C6H4Cl   H
  2-555   5，8-(CF3)2   3-C6H4Cl   H
3.生物实施例
3.1计算伤害
与对照相比以0-100％目测评价对植物的伤害：
0％＝与未处理植物相比无可识别的作用
100％＝经处理的植物死亡。
3.2当苗后施用时除草剂的作用和安全剂的作用
将单子叶和双子叶有害植物和作物的种子和根茎块置入塑料纸盒中的砂壤土，并覆上土壤，并且在良好生长条件下的温室中培养。可选的是，在水面高至土壤表面2cm处的盆中培养栽培水稻中所遇到的有害植物。播种3周后，在3叶期处理试验植物。随后在300公升水/公顷的施用量下(经换算)，将以乳油形式配制的本发明除草剂/安全剂活性化合物组合物，以及在平行试验中，将相应配制的单个活性化合物以不同剂量喷洒至植物绿色部分，将试验植物置于理想的生长条件下的温室中2-3周后，与未处理对照相比目测记录制剂的作用。在栽培水稻中存在的稻或有害植物的情形下，也将活性化合物直接加至灌溉水中(类似于颗粒剂施用来进行施加)或喷洒至植物上并且进入灌溉水中。
该试验显示与无安全剂单独使用除草剂相比，本发明的安全剂，例如来自于表1中的如下实施例的化合物：5、10、15、17、29、30、45、48、65、79、81、94、97、100、114、115、121、127、128、129、131、144、151、156、158、162、163、171、172、173、174、181、191、250、273、331、334、343、351、372、374、395、405、408、412、415、416、421、431、432、434、435、436、460、465、466、478、481、482、483、486、487、501、507、513、526、530、536、539、543、546、546a、547、548、549、560、561、562、569、570、575a、578、579、581a、588、595、612、638、659、687、688、689、708、813、814、815、829、835、837、847、848、855、856、857、858、861、862、876、877、883、892、893a、904、908、909、913、921、928、932、933、943、947、948、949、969、987、988、989、999、1000、1001、1010、1011、1014、1027、1028、1033、1034、1035、1036、1039、1040、1041、1042、1049、1050、1051、1052、1053、1054、1055、1061、1063、1073、1075、1081、1082、1083、1084、1087、1088、1102、1103、1104、1105、1106、1108、1110、1111、1112、1113、1114、1115、1119、1120、1126、1129、1130、1131、1134、1137、1138、1139、1140、1141、1145、1146、1148、1150、1151、1152、1153、1165、1175、1179、1196、1197、1199、1207、1208、1209、1210、1218、1221、1229、1233、1234、1238、1243、1244、1245、1250、1251、1252、1259、1261、1262、1268、1269、1272、1275、1276、1277、1278、1279、1280、1283、1284、1287、1288、1289、1294、1295、1296、1297、1298、1299、1300、1301、1303、1304、1305、1306、1307、1308、1309、1310、1311、1312、1314、1315、1316、1317、1318、1319、1320、1321、1322、1323、1324、1325、1327、13281330、1331、1332、1335、1336、1342、1344、1345、1346、1347、1353、1355、1356、1357、1358、1359、1360、1361、1362、1363、1364、1365、1366、1367、1368、1369、1370、1371、1372、1373、1375、1376、1377、1378、1379、1380、1381、1382、1383、1384、1398、1400、1401、1406、1409、1014、1410、1411、1415、1419、2-1和2-2与除草剂以除草剂∶安全剂为2∶1至1∶20相组合，例如来自HPPD抑制剂类的除草剂(例如来自于2-芳酰基环己二酮类的化合物如2-{[5，8-二甲基-1，1-二氧代-4-(吡嗪-2-基氧基)-3，4-二氢-2H-硫代苯并吡喃-6-基]羰基}环己-1，3-二酮)，降低了对作物如玉米、水稻、小麦或大麦或其它谷类的除草剂伤害，即所观察到的对作物的伤害降低30至高达100％。同时，除草剂控制经济重要性有害植物的活性无或无实质性不利影响，从而能获得控制广谱的禾本科杂草和阔叶杂草的良好苗后除草作用。

Claims (15)

1.将式(I)化合物或其盐用作安全剂以防止或降低农业化学品对有用植物或作物的植物毒性的用途
其中
X为氧或硫；
(Y)n为n个取代基Y，其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基基团，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至8元稠合的碳环或杂环，所述杂环具有一个或多个选自N、O和S的杂环原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
n为0、1、2、3或4，
R1为氢、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基或(C1-C10)-烷氧基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，并且
R2为氢、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-G10)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，
其中在基团R1和R2中，
Ra、Rb、Rc和Rd均为无机或有机基团。
2.根据权利要求1的用途，其中
(Y)n为n个取代基Y，其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基基团，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，并且在非芳族基团中，也可以为氧代基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至6元稠合的碳环或杂环，所述杂环具有一个或多个选自N、O和S的杂环原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基和氧代基，并且
n为0、1、2、3或4，
R1为氢、羟基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基或(C1-C6)-烷氧基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，并且
R2为氢、(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，
其中在基团R1和R2中，取代基
Ra各自独立于其它Ra基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb各自独立于其它Rb基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
Rc各自独立于其它Rc基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zc-Rc*和Rcyc-c的基团，
Rd各自独立于其它Rd基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Ra、Rb、Rc和Rd中，
Za、Zb、Zc和Zd各自独立地为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-NR0-、-O-NR0-、-NR0-O-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或酰基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rcyc-a和Rcyc-c为任选经取代的具有总计3至24个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*、Rb**和Rc**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的烃基，或任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基，或
Ra*、Rb*、Rc*、Rd*各自独立地为氢。
3.根据权利要求1或2的用途，其中
R1为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-烯基或(C3-C6)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至24个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基或饱和的杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子，
其中
Ra为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb为选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
其中在基团Ra和Rb中，
Za、Zb各自独立地为-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，
Rcyc-a为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、饱和的杂环基、不饱和的非芳族杂环基或杂芳基，其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在饱和或不饱和的非芳族杂环的情形下，也可以为氧代基，并且
R2为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rc基团取代的，并且包括取代基在内1至24个碳原子，或
(C3-C6)-环烷基、芳基或杂环基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至24个碳原子，
其中
Rc各自独立地选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zc-Rc*和Rcyc-c的基团，
Rd各自独立地选自下组的基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Rc和Rd中，
Zc和Zd各自独立地为-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-NR0-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基或(C1-C4)-烷基磺酰基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C4)-烷基、苯基、苯基-(C1-C4)-烷基或(C3-C6)-环烷基，
Rcyc-c为(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、苯基、饱和的杂环基、不饱和的非芳族杂环基或杂芳基，其中最后6个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基，并且在饱和或不饱和非芳族杂环基情形下，也可以为氧代基，并且
Rc*、Rd*和Rd**各自独立地为(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，其中最后7个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、硫代基、(C3-C6)-环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤烷硫基、(C1-C4)-烷基亚磺酰基、(C1-C4)-卤烷基亚磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-卤烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基、三甲基甲硅烷基、(C1-C4)-烷酰基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基甲酰基氨基，并且在环状基团的情形下，也可以为(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)烷基，并且在杂环基的情形下，也可以为氧代基，或
Rc*和Rd*各自独立地为氢。
4.根据权利要求1至3任一所述的用途，其中式(I)化合物或其盐与除草剂组合使用。
5.根据权利要求1至4任一所述的用途，其中通过苗后方法使用式(I)化合物或其盐。
6.式(I)化合物或其盐
Figure A2005800149080008C1
其中X为氧或硫；
(Y)n为n个取代基Y，其中各Y各自独立地为卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基氨基或二-[(C1-C4)-烷基]氨基，
其中最后10个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，或
(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、芳基或杂环基，
其中最后4个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个选自下组基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
或
两个相邻基团Y与直接相连的碳原子一并为4至8元稠合的碳环或杂环，所述环具有1至3个选自N、O和S的杂原子，所述环是未经取代的或经一个或多个选自下组的基团取代的：卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤烷氧基和(C1-C4)-烷硫基，
n为0、1、2、3或4
R1为(C1-C4)-烷基、(C3-C10)-烯基或(C3-C10)-炔基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或最后3个所述基团各自是经一个或多个相同或不同的Ra基团取代的，并且包括取代基在内1至30个碳原子，或
(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基或饱和杂环基，
其中最后3个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rb基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，并且
R2为芳基或杂环基，
其中最后2个所述基团各自是未经取代的或经一个或多个相同或不同的Rd基团取代的，并且包括取代基在内3至30个碳原子，
其中在基团R1和R2中，取代基
Ra各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Za-Ra*和Rcyc-a的基团，
Rb各自独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zb-Rb*和Rb**的基团，
Rd独立于其它基团地为下组基团：卤素、氰基、硝基和式-Zd-Rd*和Rd**的基团，
其中在基团Ra和Rb中，
Za和Zb各自独立地为下式的二价基团：
-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-NR0-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-NR0-、-O-NR0-、-NR0-O-、-NR0-CO-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-NR0-CO-O-、-NR0-CO-NR0-、-NR0-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基(优选选自下组的酰基：[(C1-C6)-烷基]羰基、[(C1-C6)-烷氧基]羰基或[(C1-C6)-烷基]磺酰基)，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rcyc-a为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的环烃基团，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，并且
Ra*、Rb*和Rb**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的烃基，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，或
Ra*和Rb*各自独立地为氢，并且
其中在基团Rd中，
Zd为下式的二价基团：-O-、-S(O)p-、-S(O)p-O-、-O-S(O)p-、-S(O)pNR0-、-CO-、-O-CO-、-CO-O-、-S-CO-、-CO-S-、-S-CS-、-CS-S-、-O-CO-O-、-CO-NR0-、-O-CO-NR0-或-SiR′R″-，其中p各为0、1或2的整数，并且基团R0各自独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基或具有优选1至10个碳原子的酰基，并且R′和R″各自独立地为(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、苯基、苯基-(C1-C6)-烷基或(C3-C6)-环烷基，并且
Rd*和Rd**各自独立地为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的烃基，或为任选经取代的具有总计1至24个碳原子的杂环基团，或
Rd*为氢，
除了如下的式(I)化合物及其盐外，即其中
(a)R1为经环己基氨基甲酰基取代的(C1-C4)-烷基，并且R2为二环杂芳基，
(b)R1为被经N-取代的氨基甲酰基并且同时被任选经取代的环烷基、杂芳基或苯基取代的(C1-C4)-烷基，R2为苯基，
(c)R1为经2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基取代的(C1-C4)-烷基，R2为任选经取代的苯基，
(d)R2为任选经取代的苯基或杂芳基，其中一个取代基含有超过一个环状基团，或其中两个或多个取代基是环状的，
(e)R1为经取代的(C1-C4)-烷基，R2为经亚氨基氨基甲酰基(脒基)取代的苯基，
(f)R1为被任选经取代的芳基取代的(C1-C4)-烷基，R2为任选经取代的芳基，
(g)R2为任选经取代的吲哚基或N-(4-溴苯基)-或N-苯基-5-(羟基甲基)吡唑-3-基，
并且还除如下化合物外：
(h)1-(2-羟基乙基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(i)1-[2-(二乙基氨基)乙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(j)1-[3-(二乙基氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(k)7-氯-1-[3-(二甲基氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(l)1-{3-[2-(吡咯烷基-1-羰基)吡咯烷基-1-羰基]丙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(m)1-{2-[2-(吡咯烷基-1-羰基)吡咯烷基-1-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(n)1-{2-[4-(吡咯烷基-1-羰基)噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(o)1-{2-[4-(噻唑烷基-1-羰基)噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(p)1-{2-[4-(吡咯烷基-1-羰基)-1，1-二氧代噻唑烷基-3-羰基]乙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(q)1-[3-(氨基)丙基]-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(r)1-(八氢-2H-喹嗪-1-基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(s)6-甲氧基-或6-甲基-或6-三氟甲基-或6-氯-1-(八氢-2H-喹嗪-1-基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮(4种化合物)，
(t)1-(甲硫基甲基)-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮，
(u)1-(甲基氨基羰基甲基)-3-(2-乙氧基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(v)1-(二甲基氨基甲基)-3-(4-乙氧基羰基苯基)-6-溴喹喔啉-2(1H)-酮，
(w)1-(吗啉-4-基甲基)-3-(4-乙氧基羰基苯基)-6-溴喹喔啉-2(1H)-酮，
(x)1-(4-苄基哌啶-1-基甲基)-3-(4-乙基苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(y)1-(4-苄基哌嗪-1-基甲基)-3-(3-氯苯基)喹喔啉-2(1H)-酮，
(z)1-{3-[4-(4，5-二氢哌嗪-3(2H)-酮-6-基)苯氧基]丙基}-3-苯基喹喔啉-2(1H)-酮。
7.一种制备权利要求6的式(I)化合物或其盐的方法，该方法包括
(a)将式(II)化合物
Figure A2005800149080012C1
其中(Y)n如式(I)所定义，
与式(III)的α-酮酸衍生物反应
其中R2如式(I)所定义，并且R4为氢、任选经取代的烷基或任选经取代的芳基，
获得式(Ia)化合物
Figure A2005800149080012C3
其中(Y)n和R2如式(I)所定义，
并且通过与式(IV)的烷基化剂，或者在R1为甲基的特定情形下，利用与作为烷基化剂的二甲基甲酰胺二甲基缩醛的反应将该(Ia)化合物转化成式(I)化合物或其盐
                     R1-L            (IV)
其中R1如式(I)所定义，并且L为离去基团，
(b)将式(V)化合物
Figure A2005800149080013C1
其中R1和(Y)n如式(I)所定义，
与在(a)下所述的式(II)的α-酮酸衍生物反应，或
(c)衍生式(I′)化合物
Figure A2005800149080013C2
其中(Y)n如式(I)所定义，
基团Rv不同于R1，但为R1的前体且基团Rw与R2相同，或
基团Rw不同于R2，但为R2的前体且基团Rv与R1相同，
在称作“前体”的基团上利用一种或多种方法步骤通过已知或常规方法衍生以制得式(I)化合物。
8.一种植物保护组合物，所述组合物包含如权利要求1至3和6任一所述的式(I)化合物或其盐和制剂助剂。
9.根据权利要求8的植物保护组合物，其包含如权利要求1至3和6任一所述的式(I)化合物或其盐和一种或多种农药，以及视需要的制剂助剂。
10.一种保护有用植物或作物免受农业化学品的植物毒性副作用的方法，该方法包括将有效量的一种或多种如权利要求1至3和6任一所述的式(I)化合物或其盐于农业化学品之前、之后或同时施用至植物、植物局部、植物种子或种子上。
11.根据权利要求10的方法，其中施用是采用苗后施用的方法。
12.根据权利要求10的方法，其中通过处理植物种子或种子来施用式(I)化合物。
13.根据权利要求10的方法，其中施用是采用苗前施用的方法。
14.一种选择性控制有用植物作物中的有害植物的方法，该方法包括将有效量的一种或多种如权利要求1至3和6任一所述的式(I)化合物或其盐于一种或多种除草剂之前、之后或同时施用至植物、植物局部、植物种子或种子上。
15.根据权利要求14的方法，其中用一种或多种式(I)化合物或其盐处理种子，并且在播种后通过苗前方法或苗后方法施用除草剂。
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