CN110392680A - 取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲及其盐及其作为除草活性物质的用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及通式(I)的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲及其盐,

Description

取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲及其盐及其作为除草活性 物质的用途
本发明涉及作物保护剂的技术领域,特别是涉及用于选择性防治有益植物作物中的阔叶杂草和禾草(weed grasses)的除草剂的技术领域。
具体地,本发明涉及取代的三唑基吡咯酮和三唑基乙内酰脲以及取代的四唑基吡咯酮和四唑基乙内酰脲及其盐,其制备方法及其作为除草剂的用途。
在这些应用中,迄今已知的用于选择性防治有益植物作物中的有害植物的作物保护剂或用于防治不想要的植物的活性化合物有时具有缺点,所述缺点是(a)它们对特定的有害植物不具有或具有不充分的除草活性,(b)可用活性化合物防治的有害植物谱不足够宽,(c)它们在有益植物作物中的选择性太低和/或(d)它们具有毒理学上不利的性质。此外,一些可被用作许多有益植物的植物生长调节剂的活性化合物在其他有益植物中引起不想要的收获产量降低,或者与作物植物不相容,或仅具有窄的施用率范围。由于前体和试剂难以获得,或其仅具有不足的化学稳定性,一些已知的活性化合物不能以工业规模经济地制备。在其他活性化合物的情况下,活性过高地依赖于环境条件,例如气候条件和土壤条件。
这些已知化合物的除草活性、特别是在低施用率下的除草活性和/或它们与作物植物的相容性仍然值得改进。
已知某些取代的三唑基羧酰胺或四唑基羧酰胺可以被用作除草活性化合物(参见,WO2016/038173、WO2016/016107、WO2015/007564、WO2014/184016、WO2014/037342、WO2013/174843、WO2013/164331)。同样已知某些取代的氨基三唑和氨基四唑可以被用作药物活性化合物,例如用作用于表观遗传调节的KDM1A抑制剂(参见WO2015/120281)或用作糖基转移酶抑制剂(参见Chemical Biology&Drug Design 2014,84,685)。此外,某些取代的氨基三唑和氨基四唑已被描述为sirtuin调节剂(参见WO2012/106509;Aging,2011,3,852)。
各种文献记载了具有除草特性的取代的吡咯酮和乙内酰脲。WO2016/071359和WO2016/071360公开了在氮上带有杂环取代基的吡咯酮,包括例如任选地被进一步取代的异噁唑啉。此外,取代的吡咯酮及其除草特性和杀虫特性记载于CH633678、DE2735841、EP0297378、EP0334133、EP0339390和EP0286816中。另外,WO2016/071361、WO2016/071362、WO2016/071363和WO2016/071364记载了也在氮上带有杂环取代基的取代的乙内酰脲,例如任选地被进一步取代的异噁唑啉。所选的特定地取代的1,3,4-噻二唑基-2,5-二氧代咪唑啉和1,2,4-噻二唑基-2,5-二氧代咪唑啉及其除草作用记载于DE2247266中。取代的吡唑基吡咯酮及其作为除草活性化合物的用途记载于例如WO2015/018434和WO2015/018433中。然而,取代的三唑基吡咯酮和三唑基乙内酰脲以及取代的四唑基吡咯酮和四唑基乙内酰脲或其盐作为除草活性化合物的用途迄今尚未被记载。出人意料地,现已发现取代的三唑基吡咯酮和三唑基乙内酰脲以及取代的四唑基吡咯酮和四唑基乙内酰脲或其盐特别适合作为除草剂。
因此,本发明提供通式(I)的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲或其盐
其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面的定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基(hydrothio)、卤素、NR10R11、(C1-C8)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C8)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C8)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C8)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳基-(C2-C8)-炔基、杂芳基-(C2-C8)-炔基、杂环基-(C2-C8)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C8)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C8)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C8)-亚烷基、氰基-(C1-C8)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C8)-烷基,
R7代表氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C8)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
R12代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
R13代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫,
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R11、R12和R13中分别提到的基团的环状结构单元(特别是结构单元芳基、环烷基、环烯基、杂芳基和杂环基)是未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、硝基、羟基、氰基、NR10R11、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚砜基(sulfoxy)、(C1-C4)-烷基砜基(sulfone)、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-卤代烷基亚砜基、(C1-C4)-卤代烷基砜基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-卤代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-羰基-(C1-C4)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C4)-烷基、R10R11N-羰基,并且其中结构单元环烷基和杂环基具有n个氧代基团,其中n=0、1或2。
通式(I)的化合物可通过向碱性基团如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶子基(piperidino)、吗啉代基(morpholino)或吡啶并(pyridino)上添加合适的无机酸或有机酸而形成盐,所述无机酸或有机酸例如矿物酸,例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3;或有机酸,例如羧酸,例如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸,或磺酸,例如对甲苯磺酸。在这种情况下,这些盐将包含酸的共轭碱作为阴离子。合适的去质子化形式的取代基如磺酸基、特别是磺酰胺基或羧酸基,能够与本身可质子化的基团如氨基形成内盐。还可通过碱对通式(I)的化合物的作用形成盐。合适的碱为,例如,有机胺,例如三烷基胺、吗啉、哌啶和吡啶,以及铵、碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐,特别是氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐为其中酸性氢被农业上合适的阳离子替代的化合物,例如金属盐,特别是碱金属盐或碱土金属盐,特别是钠盐和钾盐或铵盐,与有机胺的盐或季铵盐,例如与式[NRaRbRcRd]+的阳离子的盐,其中Ra至Rd各自独立地为有机基团,特别是烷基、芳基、芳基烷基或烷基芳基。还合适的有烷基锍盐和烷基氧化锍盐,例如(C1-C4)-三烷基锍盐和(C1-C4)-三烷基氧化锍盐。
根据外部条件如pH、溶剂和温度,本发明通式(I)的取代的三唑基吡咯酮、三唑基乙内酰脲、四唑基吡咯酮和四唑基乙内酰脲可以各种互变异构结构存在,所有这些都为式(I)所包含。
根据本发明使用的通式(I)的化合物及其盐在下文中称作“通式(I)的化合物”。
本发明优选提供通式(I)的化合物,其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C7)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C7)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C7)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C7)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳基-(C2-C7)-炔基、杂芳基-(C2-C7)-炔基、杂环基-(C2-C7)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C7)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C7)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C7)-亚烷基、氰基-(C1-C7)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C7)-烷基,
R7代表氢、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C7)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
R12代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
R13代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫。
本发明更优选提供通式(I)的化合物,其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳基-(C2-C6)-炔基、杂芳基-(C2-C6)-炔基、杂环基-(C2-C6)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C6)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C6)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C6)-亚烷基、氰基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C6)-烷基,
R7代表氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C6)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R12代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R13代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫。
本发明非常特别优选提供通式(I)的化合物,其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷(adamantan)-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟甲基、羟乙基、羟基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、苯基、对-Cl-苯基、间-Cl-苯基、邻-Cl-苯基、对-F-苯基、间-F-苯基、邻-F-苯基、对-Me-苯基、间-Me-苯基、邻-Me-苯基、对-OMe-苯基、间-OMe-苯基、邻-OMe-苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,
R2代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟甲基、羟乙基、羟基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、丙-2炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、NR10R11、苯基、对-Cl-苯基、间-Cl-苯基、邻-Cl-苯基、对-F-苯基、间-F-苯基、邻-F-苯基、对-Me-苯基、间-Me-苯基、邻-Me-苯基、对-OMe-苯基、间-OMe-苯基、邻-OMe-苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OSO2R13
R4代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟正丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基(2-methylthiophenyl)、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩(thiophen)-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基(thiophan-2-yl)、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基(sulfolan-2-yl)、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、(C4-C10)-环烯基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-CH2-、R10R11N-CH2-CH2-、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、羟基羰基、CHO、甲氧基乙硫基、乙氧基乙硫基、三氟甲氧基乙硫基、五氟乙氧基乙硫基、甲硫基乙硫基、乙硫基乙硫基、三氟甲硫基乙硫基、五氟硫代乙硫基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙氧基丙-2-基、2-正丁氧基丙-2-基、苄氧基丙-2-基、2-苯基乙氧基丙-2-基、2-三氟甲氧基丙-2-基、2-二氟甲氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙氧基丙-2-基、2,2-二氟乙氧基丙-2-基,
R5代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、氰基甲基、氰基乙基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、R12O(O)C-(C1-C6)-亚烷基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、1-甲基乙基羰基氧基甲基、1,1-二甲基乙基羰基氧基甲基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基正丁基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、2,2-二氟环丙基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、3,3-二氟环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基正丙基、乙硫基正丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C5)-烷基、COR12、SO2R13、杂环基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C5)-烷基,和
R12代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3-二氟正丙基、3,3,3-三氟正丙基、4,4-二氟正丁基、4,4,4-三氟正丁基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R13代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟正丙基、二氟叔丁基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR10R11
X代表氧。
本发明特别地提供通式(I)的化合物,其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基,
R2代表氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、二甲基氨基、甲基氨基、氨基、乙氧基乙基氨基、甲氧基乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、2,2-二甲基丙-1-基氨基、丙-2-炔-1-基氨基、丙-2-烯-1-基氨基、环丙基甲基氨基、2-甲基丙-2-烯-1-基氨基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、氯、溴、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1-甲基丁基羰基氧基、2-甲基丁基羰基氧基、3-甲基丁基羰基氧基、1,1-二甲基丙基羰基氧基、1,2-二甲基丙基羰基氧基、2,2-二甲基丙基羰基氧基、1-乙基丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1-甲基戊基羰基氧基、2-甲基戊基羰基氧基、3-甲基戊基羰基氧基、4-甲基戊基羰基氧基、1,1-二甲基丁基羰基氧基、1,2-二甲基丁基羰基氧基、1,3-二甲基丁基羰基氧基、2,2-二甲基丁基羰基氧基、2,3-二甲基丁基羰基氧基、3,3-二甲基丁基羰基氧基、1-乙基丁基羰基氧基、2-乙基丁基羰基氧基、1,1,2-三甲基丙基羰基氧基、1,2,2-三甲基丙基羰基氧基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氧基、1-乙基-2-甲基丙基羰基氧基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、对硝基苯基甲氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、苄基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、杂环基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙氧基羰基氧基、正丁氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙氧基羰基氧基、甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、正丙基磺酰氧基、1-甲基乙基磺酰氧基、环丙基磺酰氧基、环丁基磺酰氧基、环戊基磺酰氧基、环己基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰氧基、间氯苯基磺酰氧基、邻氯苯基磺酰氧基、对氟苯基磺酰氧基、间氟苯基磺酰氧基、邻氟苯基磺酰氧基、对甲氧基苯基磺酰氧基、间甲氧基苯基磺酰氧基、邻甲氧基苯基磺酰氧基、对甲基苯基磺酰氧基、间甲基苯基磺酰氧基、邻甲基苯基磺酰氧基,
R4代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟正丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、苯氧基、对氯苯氧基、间氯苯氧基、邻氯苯氧基、对氟苯氧基、间氟苯氧基、邻氟苯氧基、对甲氧基苯氧基、间甲氧基苯氧基、邻甲氧基苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间三氟甲基苯氧基、邻三氟甲基苯氧基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、羟基羰基、CHO、甲氧基乙硫基、乙氧基乙硫基、三氟甲氧基乙硫基、五氟乙氧基乙硫基、甲硫基乙硫基、乙硫基乙硫基、三氟甲硫基乙硫基、五氟硫代乙硫基、苄硫基(benzylthio)、对氯苯基甲硫基、间氯苯基甲硫基、邻氯苯基甲硫基、对氟苯基甲硫基、间氟苯基甲硫基、邻氟苯基甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、叔丁硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、苯硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、吡啶-4-基硫基、对氯苯硫基、间氯苯硫基、邻氯苯硫基、对氟苯硫基、间氟苯硫基、邻氟苯硫基、对甲氧基苯硫基、间甲氧基苯硫基、邻甲氧基苯硫基、对甲基苯硫基、间甲基苯硫基、邻甲基苯硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙氧基丙-2-基、2-正丁氧基丙-2-基、苄氧基丙-2-基、2-苯基乙氧基丙-2-基、2-三氟甲氧基丙-2-基、2-二氟甲氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙氧基丙-2-基、2,2-二氟乙氧基丙-2-基,
R5代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、4-甲基-1,2,4-三唑-5-基、1-甲基-1,2,4-三唑-3-基、1-甲基四唑-5-基、1-乙基四唑-5-基、苯基、对-Cl-苯基、对-F-苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、间-Cl-苯基、间-F-苯基、间甲氧基苯基、间三氟甲基苯基、间甲基苯基、间三氟甲氧基苯基、邻-Cl-苯基、邻-F-苯基、邻甲氧基苯基、邻三氟甲基苯基、邻甲基苯基、邻三氟甲氧基苯基、苄基、对-Cl-苄基、对-F-苄基、对甲氧基苄基、对甲基苄基、对三氟甲基苄基、对硝基苄基、间-Cl-苄基、间-F-苄基、间甲氧基苄基、间甲基苄基、邻-Cl-苄基、邻-F-苄基、邻甲氧基苄基、邻甲基苄基、1-苯基乙-1-基、2-苯基乙-1-基、1-(邻氯苯基)乙-1-基、1-(邻氟苯基)乙-1-基、1-(邻甲基苯基)乙-1-基、1-(邻-溴苯基)乙-1-基、1-(邻-碘苯基)乙-1-基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-4-基甲基、四氢呋喃-2-基甲基、邻-氰基苯基甲基、间-氰基苯基甲基、对-氰基苯基甲基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、烯丙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、正丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、1-甲基乙基羰基氧基甲基、1,1-二甲基乙基羰基氧基甲基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、正丙基羰基氧基乙基、1-甲基乙基羰基氧基乙基、1,1-二甲基乙基羰基氧基乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基正丁基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、2,2-二氟环丙基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、3,3-二氟环丁基、3-二氟环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基甲基、羟基乙基、羟基正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、正丁氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、正丙氧基正丙基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、氰基甲基、氰基乙基、1-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、氨基、二甲基氨基、甲基氨基、甲基(乙基)氨基、二乙基氨基、吡咯烷-1-基、甲基(环丙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、哌啶-1-基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、1-甲基丙-1-基羰基、1,1-二甲基乙-1-基羰基、正戊基羰基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、三氟甲基羰基、二氟甲基羰基、五氟乙基羰基、苯基羰基、对-Cl-苯基羰基、间-Cl-苯基羰基、邻-Cl-苯基羰基、对-F-苯基羰基、间-F-苯基羰基、邻-F-苯基羰基、对-Me-苯基羰基、间-Me-苯基羰基、邻-Me-苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、对三氟甲氧基苯基羰基、间三氟甲氧基苯基羰基、邻三氟甲氧基苯基羰基、苯基甲基羰基、邻-Cl-苯基甲基羰基、间-Cl-苯基甲基羰基、对-Cl-苯基甲基羰基、邻-F-苯基甲基羰基、间-F-苯基甲基羰基、对-F-苯基甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、甲基(乙基)氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、苯基氨基羰基、对-Cl-苯基氨基羰基、对-F-苯基氨基羰基、对氰基苯基氨基羰基、对三氟甲基苯基氨基羰基、对甲基苯基氨基羰基、对甲氧基苯基氨基羰基、间-Cl-苯基氨基羰基、间-F-苯基氨基羰基、间氰基苯基氨基羰基、间三氟甲基苯基氨基羰基、间甲基苯基氨基羰基、间甲氧基苯基氨基羰基、邻-Cl-苯基氨基羰基、邻-F-苯基氨基羰基、邻氰基苯基氨基羰基、邻三氟甲基苯基氨基羰基、邻甲基苯基氨基羰基、邻甲氧基苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、对氯苯基甲基氨基羰基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苯基羰基甲基、苯基羰基乙基、对-Cl-苯基羰基甲基、对-Cl-苯基羰基乙基、对-F-苯基羰基甲基、对-F-苯基羰基乙基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、环丙基羰基甲基、环丁基羰基甲基、环戊基羰基甲基、环己基羰基甲基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、苯基磺酰基、对-Cl-苯基磺酰基、间-Cl-苯基磺酰基、邻-Cl-苯基磺酰基、2,4-二氯苯基磺酰基、2,5-二氯苯基磺酰基、2,6-二氯苯基磺酰基、3,5-二氯苯基磺酰基、对-F-苯基磺酰基、间-F-苯基磺酰基、邻-F-苯基磺酰基、2,4-二氟苯基磺酰基、2,5-二氟苯基磺酰基、2,6-二氟苯基磺酰基、3,5-二氟苯基磺酰基、对三氟甲基苯基磺酰基、间三氟甲基苯基磺酰基、邻三氟甲基苯基磺酰基,
X代表氧。
本发明非常特别地提供通式(I)的化合物,其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、乙炔基、1-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基,
R2代表氢、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基、乙炔基、1-丙炔基、二甲基氨基、甲基氨基、氨基、乙氧基乙基氨基、甲氧基乙基氨基、丙-2-炔-1-基氨基、丙-2-烯-1-基氨基、1-丁炔基、1-戊炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1-甲基丁基羰基氧基、2-甲基丁基羰基氧基、3-甲基丁基羰基氧基、1,1-二甲基丙基羰基氧基、1,2-二甲基丙基羰基氧基、2,2-二甲基丙基羰基氧基、1-乙基丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1-甲基戊基羰基氧基、2-甲基戊基羰基氧基、3-甲基戊基羰基氧基、4-甲基戊基羰基氧基、1,1-二甲基丁基羰基氧基、1,2-二甲基丁基羰基氧基、1,3-二甲基丁基羰基氧基、2,2-二甲基丁基羰基氧基、2,3-二甲基丁基羰基氧基、3,3-二甲基丁基羰基氧基、1-乙基丁基羰基氧基、2-乙基丁基羰基氧基、1,1,2-三甲基丙基羰基氧基、1,2,2-三甲基丙基羰基氧基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氧基、1-乙基-2-甲基丙基羰基氧基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、对硝基苯基甲氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、苄基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、杂环基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙氧基羰基氧基、正丁氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙氧基羰基氧基、甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、正丙基磺酰氧基、1-甲基乙基磺酰氧基、环丙基磺酰氧基、环丁基磺酰氧基、环戊基磺酰氧基、环己基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰氧基、间氯苯基磺酰氧基、邻氯苯基磺酰氧基、对氟苯基磺酰氧基、间氟苯基磺酰氧基、邻氟苯基磺酰氧基、对甲氧基苯基磺酰氧基、间甲氧基苯基磺酰氧基、邻甲氧基苯基磺酰氧基、对甲基苯基磺酰氧基、间甲基苯基磺酰氧基、邻甲基苯基磺酰氧基,
R4代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟正丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、苯氧基、对氯苯氧基、间氯苯氧基、邻氯苯氧基、对氟苯氧基、间氟苯氧基、邻氟苯氧基、对甲氧基苯氧基、间甲氧基苯氧基、邻甲氧基苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间三氟甲基苯氧基、邻三氟甲基苯氧基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、氰基甲基、氰基已基、氰基正丙基、羟基羰基、CHO、甲氧基乙硫基、乙氧基乙硫基、三氟甲氧基乙硫基、五氟乙氧基乙硫基、甲硫基乙硫基、乙硫基乙硫基、三氟甲硫基乙硫基、五氟硫代乙硫基、苄硫基、对氯苯基甲硫基、间氯苯基甲硫基、邻氯苯基甲硫基、对氟苯基甲硫基、间氟苯基甲硫基、邻氟苯基甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、叔丁硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、苯硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、吡啶-4-基硫基、对氯苯硫基、间氯苯硫基、邻氯苯硫基、对氟苯硫基、间氟苯硫基、邻氟苯硫基、对甲氧基苯硫基、间甲氧基苯硫基、邻甲氧基苯硫基、对甲基苯硫基、间甲基苯硫基、邻甲基苯硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙氧基丙-2-基、2-正丁氧基丙-2-基、苄氧基丙-2-基、2-苯基乙氧基丙-2-基、2-三氟甲氧基丙-2-基、2-二氟甲氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙氧基丙-2-基、2,2-二氟乙氧基丙-2-基,
R5代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、4-甲基-1,2,4-三唑-5-基、1-甲基-1,2,4-三唑-3-基、1-甲基四唑-5-基、1-乙基四唑-5-基、苯基、对-Cl-苯基、对-F-苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、间-Cl-苯基、间-F-苯基、间甲氧基苯基、间三氟甲基苯基、间甲基苯基、间三氟甲氧基苯基、邻-Cl-苯基、邻-F-苯基、邻甲氧基苯基、邻三氟甲基苯基、邻甲基苯基、邻三氟甲氧基苯基、苄基、对-Cl-苄基、对-F-苄基、对甲氧基苄基、对甲基苄基、对三氟甲基苄基、对硝基苄基、间-Cl-苄基、间-F-苄基、间甲氧基苄基、间甲基苄基、邻-Cl-苄基、邻-F-苄基、邻甲氧基苄基、邻甲基苄基、1-苯基乙-1-基、2-苯基乙-1-基、1-(邻氯苯基)乙-1-基、1-(邻氟苯基)乙-1-基、1-(邻甲基苯基)乙-1-基、1-(邻溴苯基)乙-1-基、1-(邻碘苯基)乙-1-基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-4-基甲基、四氢呋喃-2-基甲基、邻氰基苯基甲基、间氰基苯基甲基、对氰基苯基甲基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、烯丙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、正丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、1-甲基乙基羰基氧基甲基、1,1-二甲基乙基羰基氧基甲基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、正丙基羰基氧基乙基、1-甲基乙基羰基氧基乙基、1,1-二甲基乙基羰基氧基乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基正丁基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、2,2-二氟环丙基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、3,3-二氟环丁基、3-二氟环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基甲基、羟基乙基、羟基正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、正丁氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、正丙氧基正丙基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、氰基甲基、氰基乙基、1-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、氨基、二甲基氨基、甲基氨基、甲基(乙基)氨基、二乙基氨基、吡咯烷-1-基、甲基(环丙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、哌啶-1-基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、1-甲基丙-1-基羰基、1,1-二甲基乙-1-基羰基、正戊基羰基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、三氟甲基羰基、二氟甲基羰基、五氟乙基羰基、苯基羰基、对-Cl-苯基羰基、间-Cl-苯基羰基、邻-Cl-苯基羰基、对-F-苯基羰基、间-F-苯基羰基、邻-F-苯基羰基、对-Me-苯基羰基、间-Me-苯基羰基、邻-Me-苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、对三氟甲氧基苯基羰基、间三氟甲氧基苯基羰基、邻三氟甲氧基苯基羰基、苯基甲基羰基、邻-Cl-苯基甲基羰基、间-Cl-苯基甲基羰基、对-Cl-苯基甲基羰基、邻-F-苯基甲基羰基、间-F-苯基甲基羰基、对-F-苯基甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、甲基(乙基)氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、苯基氨基羰基、对-Cl-苯基氨基羰基、对-F-苯基氨基羰基、对氰基苯基氨基羰基、对三氟甲基苯基氨基羰基、对甲基苯基氨基羰基、对甲氧基苯基氨基羰基、间-Cl-苯基氨基羰基、间-F-苯基氨基羰基、间氰基苯基氨基羰基、间三氟甲基苯基氨基羰基、间甲基苯基氨基羰基、间甲氧基苯基氨基羰基、邻-Cl-苯基氨基羰基、邻-F-苯基氨基羰基、邻氰基苯基氨基羰基、邻三氟甲基苯基氨基羰基、邻甲基苯基氨基羰基、邻甲氧基苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、对氯苯基甲基氨基羰基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苯基羰基甲基、苯基羰基乙基、对-Cl-苯基羰基甲基、对-Cl-苯基羰基乙基、对-F-苯基羰基甲基、对-F-苯基羰基乙基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、环丙基羰基甲基、环丁基羰基甲基、环戊基羰基甲基、环己基羰基甲基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、苯基磺酰基、对-Cl-苯基磺酰基、间-Cl-苯基磺酰基、邻-Cl-苯基磺酰基、2,4-二氯苯基磺酰基、2,5-二氯苯基磺酰基、2,6-二氯苯基磺酰基、3,5-二氯苯基磺酰基、对-F-苯基磺酰基、间-F-苯基磺酰基、邻-F-苯基磺酰基、2,4-二氟苯基磺酰基、2,5-二氟苯基磺酰基、2,6-二氟苯基磺酰基、3,5-二氟苯基磺酰基、对三氟甲基苯基磺酰基、间三氟甲基苯基磺酰基、邻三氟甲基苯基磺酰基,
X代表氧。
以上以一般性术语列出的或在优选范围内的基团的定义既适用于式(I)的最终产物,也相应地适用于每种情况下制备所需的起始材料或中间体。这些基团定义可以根据需要彼此结合,即包括在给出的优选范围之间的结合。
主要是由于更高的除草活性、更好的选择性和/或更好的可生产性,本发明上述式(I)的化合物或其盐或其根据本发明的用途是特别令人感兴趣的,在所述化合物中各基团具有一种已经指定的或下文指定的优选含义,或者特别是其中一种或多种已经指定的或下文指定的优选含义结合出现的那些。
关于本发明的化合物,将说明上文使用的和下文进一步使用的术语。这些术语是本领域技术人员所熟悉的,并且特别地具有下文中说明的定义:
除非另有不同定义,通常应这样理解化学基团的名称,使得通过最后提及的结构单元连接到分子的骨架或其余部分,即,例如在(C2-C8)-烯氧基的情况下通过氧原子,和在杂环基-(C1-C8)-烷基或R12O(O)C-(C1-C8)-烷基的情况下,在每种情况下通过烷基的碳原子。
根据本发明,“烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的部分——是指优选具有1至8个或1至6个碳原子的直链或支链的烷基磺酰基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基磺酰基,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。
根据本发明,“杂芳基磺酰基”表示任选地取代的吡啶基磺酰基、嘧啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基,或任选地取代的多环的杂芳基磺酰基,本文中特别是任选地取代的喹啉基磺酰基,例如被以下基团取代:氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基。
根据本发明,“烷硫基”——单独或作为化学基团的部分——表示优选具有1至8个或1至6个碳原子的直链或支链的S-烷基,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷硫基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷硫基,例如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基。
根据本发明,“烯硫基”表示通过硫原子键合的烯基基团,炔硫基表示通过硫原子连接的炔基基团,环烷硫基表示通过硫原子连接的环烷基基团,和环烯硫基表示通过硫原子连接的环烯基基团。
根据本发明,除非另有不同定义,“烷基亚磺酰基(烷基-S(=O)-)”表示通过-S(=O)-与骨架连接的烷基基团,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基亚磺酰基,例如(但不限于)(C1-C6)-烷基亚磺酰基,例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。
类似地,“烯基亚磺酰基”和“炔基亚磺酰基”根据本发明分别定义为通过-S(=O)-与骨架连接的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基亚磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基亚磺酰基。
类似地,“烯基磺酰基”和“炔基磺酰基”根据本发明分别定义为通过-S(=O)2-与骨架连接的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基磺酰基或(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔基磺酰基。
“烷氧基”表示通过氧原子键合的烷基基团,例如(但不限于)(C1-C6)-烷氧基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯氧基表示通过氧原子连接的烯基基团,炔氧基表示通过氧原子连接的炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基,和(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基。
“环烷氧基”表示通过氧原子连接的环烷基基团,“环烯氧基”表示通过氧原子连接的环烯基基团。
根据本发明,除非另有不同定义,“烷基羰基”(烷基-C(=O)-)代表通过-C(=O)-与骨架连接的烷基基团,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基。本文中,碳原子数是指烷基羰基中的烷基基团。
类似地,根据本发明,除非另有不同定义,“烯基羰基”和“炔基羰基”分别代表通过-C(=O)-与骨架连接的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基和(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-炔基羰基。本文中,碳原子数是指烯基或炔基中的烯基基团或炔基基团。
除非另有不同定义,“烷氧基羰基(烷基-O-C(=O)-)”代表通过-C(=O)-与骨架连接的烷基基团,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷氧基羰基。本文中,碳原子数是指烷氧基羰基中的烷基基团。类似地,根据本发明,除非另有不同定义,根据本发明,“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”分别代表通过-O-C(=O)-与骨架连接的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯氧基羰基和(C3-C10)-、(C3-C6)-或(C3-C4)-炔氧基羰基。本文中,碳原子数是指烯氧基羰基或炔氧基羰基中的烯基基团或炔基基团。
根据本发明,除非另有不同定义,术语“烷基羰基氧基”(烷基-C(=O)-O-)代表通过羰基氧基(-C(=O)-O-)的氧与骨架连接的烷基基团,例如(C1-C10)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基羰基氧基。本文中,碳原子数是指烷基羰基氧基中的烷基基团。
类似地,“烯基羰基氧基”和“炔基羰基氧基”根据本发明分别定义为通过(-C(=O)-O-)的氧与骨架连接的烯基基团和炔基基团,例如(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-烯基羰基氧基或(C2-C10)-、(C2-C6)-或(C2-C4)-炔基羰基氧基。本文中,碳原子数分别指烯基羰基氧基或炔基羰基氧基中的烯基基团或炔基基团。
在简式如C(O)R12、C(O)OR12、OC(O)NR10R11或C(O)NR10R11中,括号中所示的简式O代表通过双键与相邻碳原子连接的氧原子。
在简式如OC(S)OR12、OC(S)SR13、OC(S)NR10R11中,括号中所示的简式S代表通过双键与相邻的碳原子连接的硫原子。
术语“芳基”表示任选地取代的优选具有6至14个、尤其是6至10个环碳原子的单环、双环或多环芳族体系,例如苯基、萘基、蒽基、菲基等,优选苯基。
术语“任选地取代的芳基”还包括多环体系,例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基,其中键合位点位于芳族体系上。在系统性术语中,“芳基”通常还为术语“任选地取代的苯基”所包括。本文优选的芳基取代基为,例如,氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯氧基、双烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲硅烷基、双-[烷基]芳基甲硅烷基、双-[烷基]烷基甲硅烷基、三-[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-N-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、双-烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、双-烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。
杂环基团(杂环基)含有至少一个杂环(=碳环,其中至少一个碳原子已被杂原子,优选被选自N、O、S、P的杂原子替代),所述杂环是饱和的、不饱和的、部分饱和的或杂芳族的,并且可以是未取代的或取代的,在这种情况下,键合位点位于环原子上。如果杂环基基团或杂环任选地被取代,则其可与其他碳环或杂环稠合。在任选地取代的杂环基的情况下,还包括多环体系,例如8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氮杂双环[2.2.2]辛烷基或1-氮杂双环[2.2.1]庚基。任选地取代的杂环基还包括螺环体系,如例如,1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。除非另有定义,所述杂环优选在杂环中含有3至9个环原子、特别是3至6个环原子,以及一个或多个、优选1至4个、特别是1、2或3个杂原子,所述杂原子优选选自N、O和S,然而,其中两个氧原子不能彼此直接相邻,例如具有一个选自N、O和S的杂原子,1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或-3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢-1H-吡咯-1-或-2-或-3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基、2,3,4,5-四氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-基或-6-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,2,3,4-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,4-二氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-基、2,3-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、2,5-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚基(azepanyl)、2,3,4,5-四氢-1H-氮杂环庚烯(azepin)-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-基、3,4,5,6-四氢-2H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-基、2,5-二氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,7-二氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-基、2,3-二氢-1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、3,4-二氢-2H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、3,6-二氢-2H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、5,6-二氢-2H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢-3H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、1H-氮杂环庚烯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、3H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4H-氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2-或3-氧杂环戊基(oxolanyl)(=2-或3-四氢呋喃基)、2,3-二氢呋喃-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢呋喃-2-或-3-基、2-或3-或4-氧杂环己基(oxanyl)(=2-或3-或4-四氢吡喃基)、3,4-二氢-2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、2H-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、4H-吡喃-2-或-3-或-4-基、2-或-3-或-4-氧杂环庚基(oxepanyl)、2,3,4,5-四氢氧杂卓(oxepin)-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢氧杂卓-2-或-3-或-4-基、2,3-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-基、2,5-二氢氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、氧杂卓-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2-或3-四氢噻吩基、2,3-二氢噻吩-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢噻吩-2-或-3-基、四氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-基、3,4-二氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、2H-噻喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、4H-噻喃-2-或-3-或-4-基。优选的3-元和4-元杂环为,例如,1-或2-吖丙啶基(aziridinyl)、环氧乙烷基(oxiranyl)、硫杂环丙基(thiiranyl)、1-或2-或3-氮杂环丁基(azetidinyl)、2-或3-氧杂环丁基(oxetanyl)、2-或3-硫杂环丁基(thietanyl)、1,3-二氧杂环丁(dioxetan)-2-基。“杂环基”的其他实例为具有两个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基(pyrazolidinyl)、4,5-二氢-3H-吡唑-3-或-4-或-5-基、4,5-二氢-1H-吡唑-1-或-3-或-4-或-5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基、1-或-2-或-3-或-4-咪唑烷基(imidazolidinyl)、2,3-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-3-或-4-基、2,5-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基、六氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-基、1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或-4-或-5-基、4,5-二氢哒嗪-3-或-4-基、3,4-二氢哒嗪-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢哒嗪-3-或-4-基、1,6-二氢哒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基、六氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基、1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,6-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基、1,2-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基、2,5-二氢嘧啶-2-或-4-或-5-基、4,5-二氢嘧啶-4-或-5-或-6-基、1,4-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基、1-或-2-或-3-哌嗪基、1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1,2-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基、1,4-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-基、2,3-二氢吡嗪-2-或-3-或-5-或-6-基、2,5-二氢吡嗪-2-或-3-基、1,3-二氧杂环戊基-2-或-4-或-5-基、1,3-二氧杂环戊烯(dioxol)-2-或-4-基、1,3-二氧杂环己(dioxan)-2-或-4-或-5-基、4H-1,3-二氧杂环己烯(dioxin)-2-或-4-或-5-或-6-基、1,4-二氧杂环己-2-或-3-或-5-或-6-基、2,3-二氢-1,4-二氧杂环己烯-2-或-3-或-5-或-6-基、1,4-二氧杂环己烯-2-或-3-基、1,2-二硫戊环(dithiolan)-3-或-4-基、3H-1,2-二硫杂环戊烯(dithiol)-3-或-4-或-5-基、1,3-二硫戊环-2-或-4-基、1,3-二硫杂环戊烯-2-或-4-基、1,2-二硫杂环己(dithian)-3-或-4-基、3,4-二氢-1,2-二硫杂环己烯(dithiin)-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-1,2-二硫杂环己烯-3-或-4-基、1,2-二硫杂环己烯-3-或-4-基、1,3-二硫杂环己-2-或-4-或-5-基、4H-1,3-二硫杂环己烯-2-或-4-或-5-或-6-基、异噁唑啉-2-或-3-或-4-或-5-基、2,3-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基、4,5-二氢异噁唑-3-或-4-或-5-基、1,3-噁唑啉-2-或-3-或-4-或-5-基、2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基、4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基、1,2-噁嗪烷(oxazinan)-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基、2H-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、6H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基、4H-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基、1,3-噁嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、2H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、6H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、4H-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、吗啉-2-或-3-或-4-基、3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基、2H-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基、4H-1,4-噁嗪-2-或-3-基、1,2-氧杂氮杂环庚烷(oxazepan)-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,5-四氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯(oxazepin)-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,5,6,7-四氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5,6,7-四氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,5-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,7-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,7-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、6,7-二氢-1,2-氧杂氮杂环庚烯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、1,2-氧杂氮杂环庚烯-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、1,3-氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,5-四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,5,6,7-四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5,6,7-四氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,5-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,7-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,7-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、6,7-二氢-1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、1,3-氧杂氮杂环庚烯-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基、1,4-氧杂氮杂环庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,5-四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,4,7-四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、2,5,6,7-四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、4,5,6,7-四氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2,3-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、2,5-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、2,7-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、4,5-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、4,7-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、6,7-二氢-1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、1,4-氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、异噻唑啉-2-或-3-或-4-或-5-基、2,3-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基、4,5-二氢异噻唑-3-或-4-或-5-基、1,3-噻唑啉-2-或-3-或-4-或-5-基、2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基、2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基、4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基、1,3-噻嗪烷(thiazinan)-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、2H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、6H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基、4H-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基。“杂环基”的其他实例为具有3个选自N、O和S的杂原子的部分或完全氢化的杂环基团,例如1,4,2-二噁唑烷-2-或-3-或-5-基、1,4,2-二噁唑-3-或-5-基、1,4,2-二噁嗪烷-2-或-3-或-5-或-6-基、5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基、1,4,2-二噁嗪-3-或-5-或-6-基、1,4,2-二氧杂氮杂环庚-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧杂氮杂环庚烯-3-或-5-或-6-或-7-基、2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧杂氮杂环庚烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基、5H-1,4,2-二氧杂氮杂环庚烯-3-或-5-或-6-或-7-基、7H-1,4,2-二氧杂氮杂环庚烯-3-或-5-或-6-或-7-基。下面还列出了任选地被进一步取代的杂环的结构实例:
以上列出的杂环优选被例如以下基团取代:氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、烷硫基、氢硫基、羟基烷基、氧代(oxo)、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷硫基、杂环氧基(heterocyclyloxy)、杂环硫基(heterocyclylthio)、杂芳氧基、双烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。
当基础结构被选自基团(=基团)列表或一般定义的基团组的“一个或多个基团”取代时,这在每种情况下包括被多个相同和/或结构不同的基团同时取代。
在部分或完全饱和的氮杂环的情况下,其可以通过碳或通过氮与分子的其余部分连接。
用于取代的杂环基团的合适的取代基为以下进一步指定的取代基,另外还有氧代和硫代(thioxo)。然后,作为环碳原子上的取代基的氧代基团例如为杂环中的羰基。结果是,优选还包括内酯和内酰胺。氧代基团还可在环杂原子上出现,所述环杂原子可以不同的氧化态存在,例如在N和S的情况下,并且在这种情况下,在杂环中形成例如二价的-N(O)-、-S(O)-(也简称为SO)和-S(O)2-(也简称为SO2)基团。在–N(O)-和–S(O)-基团的情况下,在每种情况下包括两种对映体。
根据本发明,表述“杂芳基”是指杂芳族化合物,即完全不饱和的芳族杂环化合物,优选具有1至4个、优选1个或2个相同或不同的杂原子(优选O、S或N)的5-至7-元环。本发明的杂芳基为,例如,1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩(thien)-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,3-三唑-5-基、2H-1,2,3-三唑-2-基、2H-1,2,3-三唑-4-基、1H-1,2,4-三唑-1-基、1H-1,2,4-三唑-3-基、4H-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂环庚烯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-噁嗪基、1,3,2-噁嗪基、1,3,6-噁嗪基和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂卓基、噻庚英基(thiepinyl)、1,2,4-三唑酮基(triazolonyl)和1,2,4-二氮杂环庚烯基、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁三唑-5-基、1,2,3,4-噻三唑-5-基、1,2,3,5-噁三唑-4-基、1,2,3,5-噻三唑-4-基。根据本发明的杂芳基也可被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻的碳原子是另一芳环的一部分,则该体系是稠合的杂芳族体系,例如苯并稠合的或多环状的杂芳族化合物。优选实例为喹啉类(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)、异喹啉类(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)、喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,5-萘啶、1,6-萘啶、1,7-萘啶、1,8-萘啶、2,6-萘啶、2,7-萘啶、酞嗪、吡啶并吡嗪类、吡啶并嘧啶类、吡啶并哒嗪类、蝶啶类、嘧啶并嘧啶类。杂芳基的实例还有选自以下的5-或6-元的苯并稠合的环:1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
术语“卤素”表示,例如,氟、氯、溴或碘。如果将该术语用于基团,“卤素”表示,例如,氟、氯、溴或碘原子。
根据本发明,“烷基”表示直链或支链的开链饱和烃基,其任选地被单取代或多取代,并且在支链的情况下被称为“取代的烷基”。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“双(bis)”还包括不同的烷基基团的组合,例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。
“卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别表示部分或完全被相同或不同的卤素原子取代的烷基、烯基和炔基,例如单卤代烷基(=单卤代烷基),例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;全卤代烷基,例如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,例如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;本文中,术语“全卤代烷基”还包括术语全氟烷基。
部分氟化的烷基表示直链或支链的饱和烃基,其被氟单取代或多取代,其中所述氟原子可作为取代基存在于所述直链或支链烃链的一个或多个不同的碳原子上,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2、CH2F、CHFCF2CF3
部分氟化的卤代烷基表示直链或支链的饱和烃基,其被具有至少一个氟原子的不同的卤素原子取代,其中任选地存在的任何其他卤素原子选自氟、氯或溴、碘。相应的卤素原子可作为取代基存在于所述直链或支链烃链的一个或多个不同的碳原子上。部分氟化的卤代烷基还包括通过包括至少一个氟原子的卤素完全取代所述直链或支链。
“卤代烷氧基”为,例如,OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;这相应地适用于卤代烯基和其他卤素-取代的基团。
本文通过实例提及的表述“(C1-C4)-烷基”是根据所述碳原子范围具有一至4个碳原子的直链或支链烷基的简要记法,即,包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基基团。具有较大的指定范围的碳原子的一般的烷基基团,例如“(C1-C6)-烷基”,相应地还包括具有较大数量的碳原子的直链或支链的烷基基团,即,根据所述实例,还包括具有5个和6个碳原子的烷基基团。
除非特别说明,在烃基基团如烷基、烯基和炔基基团,包括复合基团中的烃基基团的情况下,优选低碳骨架,例如具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基基团,包括在复合基团如烷氧基、卤代烷基等中的烷基基团为,例如,甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或2-丁基、戊基,己基如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基,庚基如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基;烯基和炔基基团定义为对应于烷基基团的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。
术语“烯基”还特别包括具有多于一个双键的直链或支链的开链烃基,例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,以及具有一个或多个累积双键的丙二烯基(allenyl)或累积多烯基(cumulenyl)基团,例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基表示,例如可任选地被其他烷基基团取代的乙烯基,例如(但不限于此)(C2-C6)-烯基,例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。
术语“炔基”还特别包括具有多于一个三键或具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支链的开链烃基,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基表示,例如,乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。
术语“环烷基”表示优选具有3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基,其任选地被进一步取代,优选被以下基团取代:氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、卤代烷硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、双烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基。在任选地取代的环烷基(包括具有取代基的环状体系)的情况下,还包括在环烷基基团上具有双键的取代基,例如亚烷基基团,例如亚甲基。在任选地取代的环烷基的情况下,还包括多环脂族体系,例如双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基,以及体系如1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基。术语“(C3-C7)-环烷基”是对应于指定碳原子范围的具有3至7个碳原子的环烷基的简要记法。
在取代的环烷基的情况下,还包括螺环脂族体系,例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。
“环烯基”表示优选具有4-8个碳原子的碳环、非芳族、部分不饱和的环体系,例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,还包括在环烯基基团上具有双键的取代基,例如亚烷基,例如亚甲基。在任选地取代的环烯基的情况下,对取代的环烷基的说明相应地适用。
术语“亚烷基”,例如以(C1-C10)-亚烷基的形式,还意指通过双键连接的直链或支链开链烃基的基团。亚烷基的可能的键合位点自然仅位于基础结构上,其中两个氢原子可以被双键替代;基团为,例如,=CH2、=CH-CH3、=C(CH3)-CH3、=C(CH3)-C2H5或=C(C2H5)-C2H5。环亚烷基表示通过双键连接的碳环基团。
“环烷基烷氧基”表示通过氧原子连接的环烷基烷基基团,“芳基烷氧基”表示通过氧原子连接的芳基烷基基团。
“烷氧基烷基”代表通过烷基连接的烷氧基基团,“烷氧基烷氧基”表示通过氧原子连接的烷氧基烷基基团,例如(但不限于此)甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、乙氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基。
“烷硫基烷基”代表通过烷基连接的烷硫基基团,“烷硫基烷硫基”表示通过氧原子连接的烷硫基烷基基团。
“芳基烷氧基烷基”代表通过烷基连接的芳氧基基团,“杂芳氧基烷基”表示通过烷基连接的杂芳氧基基团。
“卤代烷氧基烷基”代表卤代烷氧基基团,“卤代烷硫基烷基”表示通过烷基连接的卤代烷硫基基团。
“芳基烷基”代表通过烷基连接的芳基基团,“杂芳基烷基”表示通过烷基连接的杂芳基基团,和“杂环基烷基”表示通过烷基连接的杂环基基团。
“环烷基烷基”代表通过烷基连接的环烷基基团,例如(但不限于此)环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、1-环丙基乙-1-基、2-环丙基乙-1-基、1-环丙基丙-1-基、3-环丙基丙-1-基。
“芳基烯基”代表通过烯基连接的芳基基团,“杂芳基烯基”表示通过烯基连接的杂芳基基团,和“杂环基烯基”表示通过烯基连接的杂环基基团。
“芳基炔基”代表通过炔基连接的芳基基团,“杂芳基炔基”表示通过炔基连接的杂芳基基团,和“杂环基炔基”表示通过炔基连接的杂环基基团。
根据本发明,“卤代烷硫基”——其本身或作为化学基团的组成部分——代表优选具有1至8个或具有1至6个碳原子的直链或支链的S-卤代烷基,例如(C1-C8)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-卤代烷硫基,例如(但不限于此)三氟甲硫基、五氟乙硫基、二氟甲基、2,2-二氟乙-1-基硫基、2,2,2-二氟乙-1-基硫基、3,3,3-丙-1-基硫基。
“卤代环烷基”和“卤代环烯基”分别表示被相同或不同的以下基团部分或完全取代的环烷基和环烯基:卤素原子,例如F、Cl和Br,或卤代烷基,例如三氟甲基或二氟甲基,例如1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丁-1-基、1-三氟甲基环丙-1-基、2-三氟甲基环丙-1-基、1-氯环丙-1-基、2-氯环丙-1-基、2,2-二氯环丙-1-基、3,3-二氟环丁基。
根据本发明,“三烷基甲硅烷基”——其本身或作为化学基团的一部分——代表优选具有1至8个、或具有1至6个碳原子的直链或支链的Si-烷基,例如三-[(C1-C8)-、(C1-C6)-或(C1-C4)-烷基]甲硅烷基,例如(但不限于此)三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、三(正丙基)甲硅烷基、三(异丙基)甲硅烷基、三(正丁基)甲硅烷基、三(1-甲基丙-1-基)甲硅烷基、三(2-甲基丙-1-基)甲硅烷基、三(1,1-二甲基乙-1-基)甲硅烷基、三(2,2-二甲基乙-1-基)基甲硅烷基。
“三烷基甲硅烷基炔基”代表通过炔基连接的三烷基甲硅烷基基团。
如果化合物可通过氢移位形成其结构未被式(I)形式上涵盖的互变异构体,则这些互变异构体仍为本发明式(I)的化合物的定义所涵盖,除非在考虑中的特定的互变异构体。例如,许多羰基化合物可以酮形式和以烯醇形式存在,两种形式都为式(I)的化合物的定义所涵盖。
根据取代基的性质和连接其的方式,通式(I)的化合物可作为立体异构体存在。式(I)包括通过其特定的三维形式定义的所有可能的立体异构体,例如对映异构体、非对映异构体、Z异构体和E异构体。例如,如果存在一个或多个烯基,则可能出现非对映异构体(Z异构体和E异构体)。例如,如果存在一个或多个不对称碳原子,则可能出现对映异构体和非对映异构体。立体异构体可通过常规分离方法从制备获得的混合物中获得。可进行分析级的色谱分离以发现对映体过量或非对映体过量,或进行制备级的色谱分离以制备生物试验的试验样品。同样可使用光学活性起始材料和/或助剂通过使用立体选择性反应来选择性地制备立体异构体。因此,本发明还涉及为通式(I)所包括但未以其特定立体异构形式显示的所有的立体异构体,及其混合物。
如果化合物作为固体获得,则也可通过重结晶或浸提进行纯化。如果通式(I)的各化合物不能通过下述途径以令人满意的方式获得,则它们可通过衍生化通式(I)的其他化合物来制备。
合适的分离方法、纯化方法和用于分离通式(I)的化合物的立体异构体的方法是本领域技术人员从类似的情况中通常已知的方法,例如通过物理方法,例如结晶、色谱方法、特别是柱色谱法和HPLC(高压液相色谱)、蒸馏(任选地在减压下)、萃取和其他方法,剩下的任何混合物通常都可通过色谱分离来分离,例如在手性固相上。适于制备量或工业规模的是方法如非对映体盐的结晶方法,所述非对映体盐例如可使用光学活性酸,以及如果合适,使用光学活性碱(条件是存在酸性基团)从非对映异构体混合物中获得。
通式(I)的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲的合成。
本发明通式(I)的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲可使用已知方法制备。使用的和经检查的合成路线从市售可得的或易于制备的氨基三唑或氨基四唑和取代的呋喃酮或呋喃二酮开始进行。在随后的方案中,通式(I)的部分A、R1、R2、R3R4、R5、R6和R7具有上面定义的含义,除非给出示例性但非限制性的定义。制备用于合成本发明通式(I)的化合物的第一关键中间体是任选地进一步取代的氨基三唑或氨基四唑(III)(参见,WO2013/144234;WO2015/007564)。示例性但非限制性地,使用取代的氨基-1,2,4-三唑(参见方案1)的实例说明这种合成。为此目的,示例性但非限制性地,使取代的原酸酯与氰胺反应,然后用肼环化,并用N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(=DMF-DMA)转化成受保护的氨基-1,2,4-三唑,然后可使用合适的试剂(例如,烷基碘化物)使氨基-1,2,4-三唑在合适的极性非质子溶剂(例如,N,N-二甲基甲酰胺)中从环氮处转化成相应的N-取代的氨基-1,2,4-三唑(III)。或者,可以通过取代环氮,并且随后使用合适的过渡金属催化剂(例如碳载钯或碳载铂)在合适的溶剂(例如乙酸或稀盐酸)中氢化将合适的硝基三唑(IV)转化成所需的N-取代的氨基三唑(III)(参见,Synthesis 2003,2001;Tetrahedron Lett.2005,46,2469)。在下面的方案1中,R4和R7具有上面定义的含义。
方案1
其他中间体为任选地多取代的呋喃-2,5-二酮(V),其也可称为马来酸酐,并且其可通过从文献(参见J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1,1982,215;EP1426365;J.Org.Chem.1998,63,2646;WO2015/018431;Tetrahedron 2012,68,5863;RussianJ.org.Chem.2007,43,801)中获知的合成步骤制备,例如下面的方案2中的化合物(V.1)和(V.2),所述方案2为从合适的乙炔二甲酸酯(VI)开始的数个步骤或通过用合适的卤化剂(例如溴,通过加入三溴化铝,参见WO2015/104653;或通过加入三乙胺在合适的极性非质子溶剂如二氯甲烷=DCM中的溶液,参见WO2015/018431;或使用亚硫酰氯的吡啶溶液,参见JP2014224108)卤化单取代的马来酸酐(V.3)。在下面的方案2中,R1在每种情况下示例性但非限制性地代表乙基或甲基,R2示例性但非限制性地代表溴或氯。
方案2
通式(I)的取代的唑基吡咯酮可分两步制备,通过使用合适的碱(例如吡啶)在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈)中或在使用合适酸(例如乙酸)的酸性条件下,使合适的任选地取代的氨基唑(III)与合适的任选地进一步取代的马来酸酐(V)反应,随后还原形成的取代的马来酰亚胺(II)的羰基。还原可在合适的溶剂(例如四氢呋喃和甲醇)中借助合适的还原剂进行,并且如果R1和R2不同,则可能导致位置异构体。合适的还原剂为,例如,氢化钠、氢化铝锂、三(叔丁氧基)硼氢化锂、三乙基硼氢化锂、硼氢化钠或其他产氢金属氢化物。或者,也可进行过渡金属介导的氢化(参见CH633678、DE2247266、WO2015/018434)。如果基团R1和R2不同,则羰基的还原可提供位置异构体的混合物;因此,下面的方案3和4示出了两种可能的位置异构体以说明该事实。在随后的方案中,为清楚起见,但不作为限制,已经省去了所形成的可能的位置异构体的表示。此外,示例性但非限制性地,使用任选地进一步取代的(III)型氨基-1,2,4-三唑说明通式I的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲的合成。在下面的方案3中,R1、R2、R4和R7具有上面定义的含义,通式(I)的R3示例性但非限制性地代表OH,通式(I)的R6示例性但非限制性地代表氢。
方案3
通式(I)的取代的唑基吡咯酮还可使用合适的碱(例如吡啶)在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈)中或在使用合适酸(例如乙酸)的酸性条件下,通过使单取代的马来酸酐与合适的任选地取代的氨基-1,2,4-三唑(III)反应,随后用合适的卤化剂(例如亚硫酰氯或溴)卤化,并最终借助合适的还原剂(例如氢化铝锂、氢化钠、硼氢化钠)还原形成的取代的马来酰亚胺(II)的羰基制备。在下面的方案4中,R1、R4和R7具有上面定义的含义,通式(I)的R2示例性但非限制性地代表氢、氯或溴,通式(I)的R3示例性但非限制性地代表OH,通式(I)的R6示例性但非限制性地代表氢。
方案4
通式(I)的取代的1,2,4-三唑基乙内酰脲可使用合适的碱(例如二异丙基乙胺=DIPEA)在合适的极性非质子溶剂(例如二氯甲烷或四氢呋喃)中,通过使任选地取代的氨基-1,2,4-三唑(III)与合适的任选地进一步取代的氯甲酸苯酯反应,随后用合适的胺(VIII)将以这种方式形成的氨基甲酸酯(VII)转化成取代的脲(XI),并且随后环化制备(参见WO2015/097043)。所述胺可带有缩醛基或酯基,因此可环化成所需的乙内酰脲。如果使用相应的氨基酸,则另外需要还原以获得所需的通式(I)的取代的1,2,4-三唑基乙内酰脲。在下面的方案5中,R2、R4、R5和R7具有上面定义的含义,通式(I)的R3示例性但非限制性地代表OH,通式(I)的R6示例性但非限制性地代表氢。
方案5
如果通式(I)的取代的1,2,4-三唑基吡咯酮具有游离羟基官能,则可使用合适的试剂将其酰化(例如使用合适的碳酰氯,并借助合适的碱如三乙胺在合适的极性非质子溶剂中)、磺酰化(例如使用合适的磺酰氯,并借助合适的碱如三乙胺在合适的极性非质子溶剂中)、烷基化(例如使用合适的烷基卤化物,并借助合适的碱如碳酸钾、碳酸铯或氢化钠在合适的极性非质子溶剂中)或形成碳酸酯(参见WO2015/018434)。在下面的方案6中,R1、R2、R4和R7具有上面定义的含义,通式(I)的R3示例性但非限制性地代表OH、OCH3、OSO2CH3、OC(O)CH3或OC(O)OCH3,通式(I)的R6示例性但非限制性地代表氢。
方案6
具有Q-2至Q-5型唑基基团的通式(I)的取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲可通过类似的合成路线制备。因此,下面的方案7示例性但非限制性地显示了具有Q-5型四唑基团的通式(I)的化合物的合成。在下面的方案7中,R1、R2和R7具有上面定义的含义,通式(I)的R3示例性但非限制性地代表OH,通式(I)的R6示例性但非限制性地代表氢。
方案7
下面给出了本发明通式(I)的化合物的选定的详细的合成实施例。所提及的实施例编号对应于下面的表I.1至I.108中的方案编号。所记录的在随后的章节中记载的化学实施例的1H NMR、13C-NMR和19F-NMR光谱数据(1H-NMR为400MHz,13C-NMR为150MHz和19F-NMR为375MHz,溶剂CDCl3、CD3OD或d6-DMSO,内部标准:四甲基硅烷δ=0.00ppm)在Bruker仪器上获得,并且列出的信号具有下面给出的含义:br=宽峰、s=单峰、d=双峰、t=三重峰、dd=双重双峰、ddd=双重的双重双峰、m=多重峰、q=四重峰、quint=五重峰、sext=六重峰、sept=七重峰、dq=双重四重峰、dt=双重三重峰。在非对映异构体混合物的情况下,记录了两种非对映异构体中每种的显著信号,或记录了主要的非对映异构体的特征信号。用于化学基团的缩写具有,例如,以下含义:Me=CH3,Et=CH2CH3,t-Hex=C(CH3)2CH(CH3)2,t-Bu=C(CH3)3,n-Bu=无支链的丁基,n-Pr=无支链的丙基,i-Pr=支链丙基,c-Pr=环丙基,c-Hex=环己基。
合成实施例:
编号I.4-16:5-羟基-3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1447mg,7.02mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(40mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(266mg,7.02mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的5-羟基-3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(103mg,理论的7%)。1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.93(s,1H),6.78(d,1H),5.74(d,1H),3.70(s,3H),1.98(s,3H),1.77(s,3H);13C-NMR(150MHz,CD3ODδ,ppm)169.1;153.7;148.7;146.4;126.3;84.3;35.3;11.5;8.0。
编号I.4-17:5-羟基-3,4-二甲基-1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(320mg,1.45mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(20mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(55mg,1.45mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过HPLC分离最终纯化所得的粗产物,得到无色固体形式的5-羟基-3,4-二甲基-1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(81mg,理论的25%)。1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)6.78(br.m,1H),5.87(m,1H),3.64(s,3H),2.63(s,3H),2.10(s,3H),1.89(s,3H);13C-NMR(150MHz,CD3ODδ,ppm)170.4;154.8;153.0;147.5;127.1;85.3;30.3;10.3;9.2;6.8。
编号I.4-26:1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-5-羟基-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1530mg,6.21mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(30mL,1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(353mg,9.32mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-5-羟基-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(260mg,理论的19%)。1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)5.78(m,1H),4.60(m,1H),3.62(s,3H),2.08(s,3H),2.06-2.00(m,1H),1.88(s,3H),1.15-1.11(m,2H),1.09-1.04(m,2H)。
编号I.5-16:5-羟基-3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将3,4-二甲基1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(90mg,0.44mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(10mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(25mg,0.66mmol,1.5当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的5-羟基-3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(64mg,理论的70%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.93(s,1H),6.78(d,1H),5.74(d,1H),3.70(s,3H),1.98(s,3H),1.77(s,3H)。
编号I.6-17:1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-羟基-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2,5-二酮(284mg,1.29mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(10mL,1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(49mg,1.29mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-羟基-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(33mg,理论的11%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)6.76(d,1H),5.70(d,1H),3.62(s,3H),2.22(s,3H),1.76(s,3H),1.76(s,3H)。
编号I.8-16:3-氯-5-羟基-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将3-氯-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(110mg,0.49mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(10mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(19mg,0.49mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌2小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法(梯度乙酸乙酯/庚烷)最终纯化所得的粗产物,可将3-氯-5-羟基-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮与同样获得的异构的4-氯-5-羟基-3-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(I.11-16)分离开来,并可分离出无色固体形式的化合物(62mg,理论的56%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.99(s,1H),7.19(d,1H),5.95(d,1H),3.73(s,3H),2.08(s,3H)。
编号I.8-185:3-氯-5-羟基-4-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将3-氯-4-甲基呋喃-2,5-二酮(2.00g,13.65mmol,1.00当量)和1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基胺(1.97mg,13.65mmol,1.00当量)溶于乙酸(20mL)中,并在回流条件下搅拌4小时。在冷却至室温后,加入水和乙酸乙酯,并萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的3-氯-4-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1H-吡咯-2,5-二酮(2.63g,理论的70%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)3.78(s,3H),2.69(s,3H),2.15(s,3H)。将3-氯-4-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1H-吡咯-2,5-二酮(2.50g,9.17mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(24mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(347mg,9.17mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌1小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至3-4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法(梯度乙酸乙酯/庚烷)最终纯化所得的粗产物,可将3-氯-5-羟基-4-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮与同样获得的异构的4-氯-5-羟基-3-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(I.11-185)分离开来,并可分离出无色固体形式的化合物(447mg,理论的18%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)6.90(br.d,1H),5.59(br.d,1H),3.72(s,3H),2.64(s,3H),2.04(s,3H)。
编号I.43-16:3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基碳酸甲酯
在氩气下,将5-羟基-3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(300mg,1.44mmol,1.0当量)溶于无水四氢呋喃(15mL)中,并加入氢化钠(63mg,1.59mmol,1.1当量)。将所得的反应混合物在室温下搅拌30分钟,然后加入氯甲酸甲酯(0.12mL,1.59mmol,1.1当量),随后将混合物在室温下搅拌4小时。在加入完成后,加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到粘稠油形式的3,4-二甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基碳酸甲酯(145mg,理论的38%)。1H-NMR(400MHz,CD3ODδ,ppm)7.93(s,1H),6.77(s,1H),3.81(s,3H),3.77(s,3H),2.08(s,3H),1.91(s,3H);13C-NMR(150MHz,CD3ODδ,ppm)170.5;154.8;150.2;149.6;146.1;129.5;86.0;54.7;34.5;10.4;6.9。
编号I.43-26:1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基碳酸甲酯
在氩气下,将1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-5-羟基-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(300mg,1.21mmol,1.0当量)溶于无水四氢呋喃(15mL)中,并加入氢化钠(32mg,1.33mmol,1.1当量)。将所得的反应混合物在室温下搅拌30分钟,然后加入氯甲酸甲酯(0.10mL,1.33mmol,1.1当量),随后将混合物在室温下搅拌4小时。在反应完成后,加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到粘稠油形式的1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-3,4-二甲基-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基碳酸甲酯(70mg,理论的57%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)6.66(s,1H),3.69(s,3H),3.45(s,3H),2.08-2.01(m,1H),2.02(s,3H),1.82(s,3H),1.05-0.99(m,2H),0.94-0.88(m,2H);13C-NMR(150MHz,d6-DMSOδ,ppm)171.1;157.5;154.9;150.2;146.2;129.5;86.2;53.3;28.8;10.4;6.9;5.6;5.5;4.9。
编号I.74-185:4-氯-3-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基丙酸酯
在氩气下,将3-氯-5-羟基-4-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(180mg,0.66mmol,1.0当量)溶于无水二氯甲烷(3mL)中,并加入三乙胺(0.18mL,1.32mmol,2.0当量)。将所得的反应混合物在室温下搅拌30分钟,然后加入丙酰氯(61mg,0.66mmol,1.0当量),随后将混合物在室温下搅拌6小时。在加入完成后,加入水和二氯甲烷。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到粘稠油形式的4-氯-3-甲基-1-[1-甲基-5-(甲基硫烷基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-基丙酸酯(83mg,理论的38%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.13(s,1H),3.69(s,3H),2.60(s,3H),2.48-2.33(m,2H),1.02(t,3H)。
编号I.82-2:3-氯-5-羟基-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮
将3-氯-4-甲基呋喃-2,5-二酮(500mg,3.41mmol,1.00当量)和1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-胺(338mg,3.41mmol,1.00当量)溶于浓乙酸(5mL)中,并在回流条件下搅拌2小时。在冷却至室温后,加入水和乙酸乙酯,并萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的3-氯-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(487mg,理论的62%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)4.42(s,3H),2.20(s,3H)。将3-氯-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(420mg,1.85mmol,1.0当量)溶于四氢呋喃和甲醇的混合物(5mL,比例1:1)中,并冷却至温度-30℃,并加入硼氢化钠(70mg,1.85mmol,1.0当量)。将所得的反应混合物在-30℃下搅拌1小时,然后缓慢地温热至室温。在反应结束后,小心地加入乙酸以调节pH至4,并加入水和乙酸乙酯。用乙酸乙酯反复剧烈萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法(梯度乙酸乙酯/庚烷)最终纯化所得的粗产物,可将3-氯-5-羟基-4-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮与同样获得的异构的4-氯-5-羟基-3-甲基-1-(1-甲基-1H-1,2,4,5-四唑-3-基)-1,5-二氢-2H-吡咯-2-酮(I.84-2)分离开来,并可分离出无色固体形式的化合物(218mg,理论的51%)。1H-NMR(600MHz,CDCl3δ,ppm)7.18(d,1H),6.03(d,1H),4.34(s,3H),2.08(s,3H);13C-NMR(150MHz,CDCl3δ,ppm)161.5;157.8;153.2;122.4;82.9;40.1;11.8。
1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
将3,4-二甲基呋喃-2,5-二酮(1500mg,11.89mmol,1.0当量)和1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-胺(1228mg,11.89mmol,1.0当量)溶于无水乙腈(15mL)中,加入吡啶(0.39mL,4.76mmol,0.4当量)和三乙胺(1.0当量),并将混合物在回流条件下搅拌6小时。在冷却至室温后,加入水,并小心地加入饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1430mg,理论的58%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.95(s,1H),3.79(s,3H),2.09(s,6H)。
1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
将3,4-二甲基呋喃-2,5-二酮(276mg,2.19mmol,1.05当量)和1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-胺(500mg,2.08mmol,1.0当量)溶于无水乙腈(10mL)中,加入吡啶(0.07mL,0.83mmol,0.4当量)和三乙胺(0.29mL,2.08mmol,1.0当量),并将混合物在回流条件下搅拌6小时。在冷却至室温后,加入水,并小心地加入饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(320mg,理论的70%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)3.41(s,3H),2.48(s,3H),2.08(s,6H)。
1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮
将3,4-二甲基呋喃-2,5-二酮(1000mg,7.93mmol,1.05当量)和3-氨基-5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑(2009mg,7.55mmol,1.0当量)溶于无水乙腈(10mL)中,加入吡啶(0.24mL,3.02mmol,0.4当量)和三乙胺(1.05mL,7.55mmol,1.0当量),并将混合物在回流条件下搅拌6小时。在冷却至室温后,加入水,并小心地加入饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(5-环丙基-4-甲基-4H-1,2,4-三唑-3-基)-3,4-二甲基-1H-吡咯-2,5-二酮(1530mg,理论的82%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)3.50(s,3H),2.08(s,6H),1.79-1.75(m,1H),1.21-1.18(m,2H),1.09-1.04(m,2H)。
3,4-二甲基1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
将3,4-二甲基呋喃-2,5-二酮(550mg,4.36mmol,1.05当量)和1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-胺(407mg,4.15mmol,1.00当量)溶于浓乙酸(15mL)中,并在回流条件下搅拌7小时。在冷却至室温后,加入水和乙酸乙酯,并萃取混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的3,4-二甲基1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(90mg,理论的10%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.09(s,1H),3.75(s,3H),2.01(s,6H)。
1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2,5-二酮
将3,4-二甲基呋喃-2,5-二酮(338mg,2.68mmol,1.0当量)和1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-胺(300mg,2.68mmol,1.0当量)溶于无水乙腈(10mL)中,加入吡啶(0.09mL,1.07mmol,0.4当量)和三乙胺(2.68mmol,1.0当量),并将混合物在回流条件下搅拌6小时。在冷却至室温后,加入水,并小心地加入饱和碳酸氢钠溶液和乙酸乙酯,萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的1-(1,3-二甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)-3,4-二甲基-1,5-二氢-2H-吡咯-2,5-二酮(284mg,理论的48%)。1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)3.79(s,3H),2.25(s,3H),2.00(s,6H)。
3-氯-4-甲基1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
将3-氯-4-甲基呋喃-2,5-二酮(625mg,4.27mmol,1.00当量)和1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-胺(419mg,4.15mmol,1.00当量)溶于甲苯(10mL)中,加入4-甲苯磺酸一水合物(12mg,0.06mmol,0.02当量),并将混合物在微波条件下在100℃的温度下搅拌30分钟。在冷却至室温后,加入水和乙酸乙酯,并萃取反应混合物。用乙酸乙酯反复剧烈重新萃取水相,然后将合并的有机相在硫酸镁上干燥,过滤并浓缩。通过柱色谱法最终纯化所得的粗产物(梯度乙酸乙酯/庚烷),得到无色固体形式的3-氯-4-甲基1-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(110mg,理论的11%)。1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.13(s,1H),3.80(s,3H),2.09(s,3H)。
类似于上面引用的和在适当的位置列举的制备实施例,并考虑涉及取代的唑基吡咯酮和唑基乙内酰脲的制备的一般细节,获得下面引用的化合物。
如果在下面的表1和2中,对于基团R4或R7,结构单元由包含虚线的结构式定义,则该虚线意指R4或R7在该位置处与分子的其余部分连接。
表I.1:优选的式(I.1)的化合物为化合物I.1-1至I.1-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.1的化合物I.1-1至I.1-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表1:
表I.2:优选的式(I.2)的化合物为化合物I.2-1至I.2-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.2的化合物I.2-1至I.2-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.3:优选的式(I.3)的化合物为化合物I.3-1至I.3-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.3的化合物I.3-1至I.3-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.4:优选的式(I.4)的化合物为化合物I.4-1至I.4-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.4的化合物I.4-1至I.4-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.5:优选的式(I.5)的化合物为化合物I.5-1至I.5-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.5的化合物I.5-1至I.5-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.6:优选的式(I.6)的化合物为化合物I.6-1至I.6-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.6的化合物I.6-1至I.6-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.7:优选的式(I.7)的化合物为化合物I.7-1至I.7-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.7的化合物I.7-1至I.7-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.8:优选的式(I.8)的化合物为化合物I.8-1至I.8-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.8的化合物I.8-1至I.8-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.9:优选的式(I.9)的化合物为化合物I.9-1至I.9-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.9的化合物I.9-1至I.9-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.10:优选的式(I.10)的化合物为化合物I.10-1至I.10-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.10的化合物I.10-1至I.10-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.11:优选的式(I.11)的化合物为化合物I.11-1至I.11-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.11的化合物I.11-1至I.11-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.12:优选的式(I.12)的化合物为化合物I.12-1至I.12-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.12的化合物I.12-1至I.12-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.13:优选的式(I.13)的化合物为化合物I.13-1至I.13-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.13的化合物I.13-1至I.13-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.14:优选的式(I.14)的化合物为化合物I.14-1至I.14-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.14的化合物I.14-1至I.14-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.15:优选的式(I.15)的化合物为化合物I.15-1至I.15-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.15的化合物I.15-1至I.15-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.16:优选的式(I.16)的化合物为化合物I.16-1至I.16-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.16的化合物I.16-1至I.16-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.17:优选的式(I.17)的化合物为化合物I.17-1至I.17-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.17的化合物I.17-1至I.17-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.18:优选的式(I.18)的化合物为化合物I.18-1至I.18-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.18的化合物I.18-1至I.18-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.19:优选的式(I.19)的化合物为化合物I.19-1至I.19-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.19的化合物I.19-1至I.19-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.20:优选的式(I.20)的化合物为化合物I.20-1至I.20-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.20的化合物I.20-1至I.20-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.21:优选的式(I.21)的化合物为化合物I.21-1至I.21-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.21的化合物I.21-1至I.21-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.22:优选的式(I.22)的化合物为化合物I.22-1至I.22-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.22的化合物I.22-1至I.22-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.23:优选的式(I.23)的化合物为化合物I.23-1至I.23-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.23的化合物I.23-1至I.23-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.24:优选的式(I.24)的化合物为化合物I.24-1至I.24-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.24的化合物I.24-1至I.24-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.25:优选的式(I.25)的化合物为化合物I.25-1至I.25-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.25的化合物I.25-1至I.25-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.26:优选的式(I.26)的化合物为化合物I.26-1至I.26-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.26的化合物I.26-1至I.26-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.27:优选的式(I.27)的化合物为化合物I.27-1至I.27-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.27的化合物I.27-1至I.27-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.28:优选的式(I.28)的化合物为化合物I.28-1至I.28-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.28的化合物I.28-1至I.28-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.29:优选的式(I.29)的化合物为化合物I.29-1至I.29-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.29的化合物I.29-1至I.29-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.30:优选的式(I.30)的化合物为化合物I.30-1至I.30-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.30的化合物I.30-1至I.30-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.31:优选的式(I.31)的化合物为化合物I.31-1至I.31-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.31的化合物I.31-1至I.31-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.32:优选的式(I.32)的化合物为化合物I.32-1至I.32-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.32的化合物I.32-1至I.32-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.33:优选的式(I.33)的化合物为化合物I.33-1至I.33-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.33的化合物I.33-1至I.33-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.34:优选的式(I.34)的化合物为化合物I.34-1至I.34-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.34的化合物I.34-1至I.34-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.35:优选的式(I.35)的化合物为化合物I.35-1至I.35-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.35的化合物I.35-1至I.35-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.36:优选的式(I.36)的化合物为化合物I.36-1至I.36-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.36的化合物I.36-1至I.36-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.37:优选的式(I.37)的化合物为化合物I.37-1至I.37-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.37的化合物I.37-1至I.37-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.38:优选的式(I.38)的化合物为化合物I.38-1至I.38-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.38的化合物I.38-1至I.38-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.39:优选的式(I.39)的化合物为化合物I.39-1至I.39-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.39的化合物I.39-1至I.39-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.40:优选的式(I.40)的化合物为化合物I.40-1至I.40-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.40的化合物I.40-1至I.40-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.41:优选的式(I.41)的化合物为化合物I.41-1至I.41-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.41的化合物I.41-1至I.41-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.42:优选的式(I.42)的化合物为化合物I.42-1至I.42-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.42的化合物I.42-1至I.42-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.43:优选的式(I.43)的化合物为化合物I.43-1至I.43-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.43的化合物I.43-1至I.43-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.44:优选的式(I.44)的化合物为化合物I.44-1至I.44-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.44的化合物I.44-1至I.44-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.45:优选的式(I.45)的化合物为化合物I.45-1至I.45-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.45的化合物I.45-1至I.45-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.46:优选的式(I.46)的化合物为化合物I.46-1至I.46-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.46的化合物I.46-1至I.46-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.47:优选的式(I.47)的化合物为化合物I.47-1至I.47-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.47的化合物I.47-1至I.47-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.48:优选的式(I.48)的化合物为化合物I.48-1至I.48-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.48的化合物I.48-1至I.48-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.49:优选的式(I.49)的化合物为化合物I.49-1至I.49-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.49的化合物I.49-1至I.49-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.50:优选的式(I.50)的化合物为化合物I.50-1至I.50-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.50的化合物I.50-1至I.50-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.51:优选的式(I.51)的化合物为化合物I.51-1至I.51-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.51的化合物I.51-1至I.51-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.52:优选的式(I.52)的化合物为化合物I.52-1至I.52-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.52的化合物I.52-1至I.52-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.53:优选的式(I.53)的化合物为化合物I.53-1至I.53-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.53的化合物I.53-1至I.53-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.54:优选的式(I.54)的化合物为化合物I.54-1至I.54-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.54的化合物I.54-1至I.54-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.55:优选的式(I.55)的化合物为化合物I.55-1至I.55-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.55的化合物I.55-1至I.55-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.56:优选的式(I.56)的化合物为化合物I.56-1至I.56-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.56的化合物I.56-1至I.56-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.57:优选的式(I.57)的化合物为化合物I.57-1至I.57-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.57的化合物I.57-1至I.57-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.58:优选的式(I.58)的化合物为化合物I.58-1至I.58-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.58的化合物I.58-1至I.58-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.59:优选的式(I.59)的化合物为化合物I.59-1至I.59-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.59的化合物I.59-1至I.59-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.60:优选的式(I.60)的化合物为化合物I.60-1至I.60-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.60的化合物I.60-1至I.60-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.61:优选的式(I.61)的化合物为化合物I.61-1至I.61-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.61的化合物I.61-1至I.61-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.62:优选的式(I.62)的化合物为化合物I.62-1至I.62-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.62的化合物I.62-1至I.62-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.63:优选的式(I.63)的化合物为化合物I.63-1至I.63-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.63的化合物I.63-1至I.63-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.64:优选的式(I.64)的化合物为化合物I.64-1至I.64-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.64的化合物I.64-1至I.64-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.65:优选的式(I.65)的化合物为化合物I.65-1至I.65-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.65的化合物I.65-1至I.65-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.66:优选的式(I.66)的化合物为化合物I.66-1至I.66-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.66的化合物I.66-1至I.66-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.67:优选的式(I.67)的化合物为化合物I.67-1至I.67-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.67的化合物I.67-1至I.67-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.68:优选的式(I.68)的化合物为化合物I.68-1至I.68-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.68的化合物I.68-1至I.68-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.69:优选的式(I.69)的化合物为化合物I.69-1至I.69-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.69的化合物I.69-1至I.69-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.70:优选的式(I.70)的化合物为化合物I.70-1至I.70-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.70的化合物I.70-1至I.70-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.71:优选的式(I.71)的化合物为化合物I.71-1至I.71-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.71的化合物I.71-1至I.71-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.72:优选的式(I.72)的化合物为化合物I.72-1至I.72-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.72的化合物I.72-1至I.72-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.73:优选的式(I.73)的化合物为化合物I.73-1至I.73-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.73的化合物I.73-1至I.73-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.74:优选的式(I.74)的化合物为化合物I.74-1至I.74-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.74的化合物I.74-1至I.74-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.75:优选的式(I.75)的化合物为化合物I.75-1至I.75-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.75的化合物I.75-1至I.75-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.76:优选的式(I.76)的化合物为化合物I.76-1至I.76-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.76的化合物I.76-1至I.76-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.77:优选的式(I.77)的化合物为化合物I.77-1至I.77-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.77的化合物I.77-1至I.77-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.78:优选的式(I.78)的化合物为化合物I.78-1至I.78-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.78的化合物I.78-1至I.78-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.79:优选的式(I.79)的化合物为化合物I.79-1至I.79-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.79的化合物I.79-1至I.79-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表2:
表I.80:优选的式(I.80)的化合物为化合物I.80-1至I.80-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.80的化合物I.80-1至I.80-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.81:优选的式(I.81)的化合物为化合物I.81-1至I.81-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.81的化合物I.81-1至I.81-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.82:优选的式(I.82)的化合物为化合物I.82-1至I.82-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.82的化合物I.82-1至I.82-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.83:优选的式(I.83)的化合物为化合物I.83-1至I.83-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.83的化合物I.83-1至I.83-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.84:优选的式(I.84)的化合物为化合物I.84-1至I.84-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.84的化合物I.84-1至I.84-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.85:优选的式(I.85)的化合物为化合物I.85-1至I.85-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.85的化合物I.85-1至I.85-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.86:优选的式(I.86)的化合物为化合物I.86-1至I.86-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.86的化合物I.86-1至I.86-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.87:优选的式(I.87)的化合物为化合物I.87-1至I.87-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.87的化合物I.87-1至I.87-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.88:优选的式(I.88)的化合物为化合物I.88-1至I.88-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.88的化合物I.88-1至I.88-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.89:优选的式(I.89)的化合物为化合物I.89-1至I.89-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.89的化合物I.89-1至I.89-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.90:优选的式(I.90)的化合物为化合物I.90-1至I.90-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.90的化合物I.90-1至I.90-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.91:优选的式(I.91)的化合物为化合物I.91-1至I.91-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.91的化合物I.91-1至I.91-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.92:优选的式(I.92)的化合物为化合物I.92-1至I.92-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.92的化合物I.92-1至I.92-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.93:优选的式(I.93)的化合物为化合物I.93-1至I.93-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.93的化合物I.93-1至I.93-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.94:优选的式(I.94)的化合物为化合物I.94-1至I.94-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.94的化合物I.94-1至I.94-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.95:优选的式(I.95)的化合物为化合物I.95-1至I.95-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.95的化合物I.95-1至I.95-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.96:优选的式(I.96)的化合物为化合物I.96-1至I.96-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.96的化合物I.96-1至I.96-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.97:优选的式(I.97)的化合物为化合物I.97-1至I.97-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.97的化合物I.97-1至I.97-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.98:优选的式(I.98)的化合物为化合物I.98-1至I.98-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.98的化合物I.98-1至I.98-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.99:优选的式(I.99)的化合物为化合物I.99-1至I.99-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.99的化合物I.99-1至I.99-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.100:优选的式(I.100)的化合物为化合物I.100-1至I.100-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.100的化合物I.100-1至I.100-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.101:优选的式(I.101)的化合物为化合物I.101-1至I.101-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.101的化合物I.101-1至I.101-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.102:优选的式(I.102)的化合物为化合物I.102-1至I.102-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.102的化合物I.102-1至I.102-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.103:优选的式(I.103)的化合物为化合物I.103-1至I.103-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.103的化合物I.103-1至I.103-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.104:优选的式(I.104)的化合物为化合物I.104-1至I.104-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.104的化合物I.104-1至I.104-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.105:优选的式(I.105)的化合物为化合物I.105-1至I.105-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.105的化合物I.105-1至I.105-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.106:优选的式(I.106)的化合物为化合物I.106-1至I.106-306,其中R4和R7具有表1各行中所示的含义。因此,表I.106的化合物I.106-1至I.106-306由表1的R4和R7相应的条目编号1至306的含义定义。
表I.107:优选的式(I.107)的化合物为化合物I.107-1至I.107-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.107的化合物I.107-1至I.107-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
表I.108:优选的式(I.108)的化合物为化合物I.108-1至I.108-78,其中R7具有表2各行中所示的含义。因此,表I.108的化合物I.108-1至I.108-78由表2的R7相应的条目编号1至78的含义定义。
所选表格实施例的光谱数据:
下文中列出的所选表格实施例的光谱数据通过常规1H NMR说明或通过NMR峰列表方法评估。
a)常规1H NMR说明
实施例编号I.4-11:
1H-NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.14(br.s,1H),6.51(m,1H),5.68(m,1H),1.99-1.89(m,4H),1.73(s,3H),1.05-0.78(m,4H)。
实施例编号I.5-1:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)11.58(br.s,1H,NH),7.76(s,1H),5.91(br.d,1H),4.91(br.d,1H),2.10(s,3H),1.90(s,3H)。
实施例编号I.5-166:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(s,1H),5.68(br.d,1H),4.63(br.d,1H),2.05(s,3H),1.87(s,3H),1.62(s,9H)。
实施例编号I.84-2:1H-NMR(600MHz,,d6-DMSOδ,ppm)7.42(d,1H),6.01(d,1H),4.37(s,3H),1.87(s,3H);
b)NMR峰列表方法
1H NMR峰列表的形式说明所选实施例的1H NMR数据。对于每个信号峰,首先列出了以ppm计的δ值,然后在圆括号中列出了信号强度。对于不同的信号峰,通过分号将δ值-信号强度数对彼此间隔列出。
因此,一个实施例的峰列表采用以下形式:δ1(强度1);δ2(强度2);……;δi(强度i);……;δn(强度n)。尖峰信号的强度与NMR谱的打印实施例中的信号高度(以cm计)相关并且显示了信号强度的真实比例。在宽峰信号的情况下,可以显示信号的几个峰或中间部分以及它们与光谱中的最强信号相比的相对强度。使用四甲基硅烷和/或溶剂的化学位移校正1H NMR谱图、特别是在DMSO中测定的谱图的化学位移。因此,四甲基硅烷峰可以但不需要出现在NMR峰列表中。
1H NMR峰列表与常规的1H NMR打印件相似,因此通常包含在常规的NMR说明中列出的所有峰。
此外,与常规的1H NMR打印件一样,它们可以显示溶剂信号、目标化合物的立体异构体(其同样形成了本发明的主题的一部分)和/或杂质峰的信号。在溶剂和/或水的δ范围内的化合物信号的报告中,1H NMR峰列表中显示了标准的溶剂峰,例如DMSO在DMSO-D6中的峰和水的峰,这些峰通常具有高的平均强度。平均来看,目标化合物的立体异构体的峰和/或杂质的峰通常具有低于目标化合物(例如纯度>90%)的峰的强度。这样的立体异构体和/或杂质可以是特定的制备方法所特有的。因此,通过参考“副产物指纹(by-productfingerprints)”,它们的峰可以帮助识别对制备方法的再现。如果需要,通过已知方法(MestreC、ACD模拟,以及使用经验估算的预期值)计算目标化合物的峰的专业人员可任选地使用额外的强度过滤器来分离目标化合物的峰。这种分离与在常规的1H NMR说明中挑选相关峰类似。可在研究公开数据库第564025号中找到1H NMR峰列表的其他详细信息。
实施例编号I.4-301:
1H-NMR(400.0MHz,CD3OD,δ,ppm):8.5657(1.8);5.8071(5.0);5.7385(2.7);4.9251(4533.9);3.5072(4.4);3.5030(5.8);3.4990(4.4);3.3640(12.2);3.3599(15.1);3.3556(19.5);3.3391(565.6);3.3351(1092.5);3.3310(1532.0);3.3269(1108.3);3.3229(589.3);3.2817(3.9);3.1583(4.6);3.1542(6.2);3.1503(4.8);2.1105(7.8);2.0529(15.0);1.9146(6.5);1.8757(8.3);1.8568(16.0);1.4204(4.3);1.3092(4.6)
实施例编号I.4-303:
1H-NMR(600.0MHz,CD3OD,δ,ppm):5.8100(3.1);5.6704(0.8);4.9024(22.6);3.9910(17.3);3.9559(3.9);3.9413(0.7);3.3389(4.7);3.3362(9.4);3.3335(13.5);3.3308(10.1);3.3282(5.5);2.1749(0.6);2.0823(2.6);2.0646(9.8);2.0412(0.8);1.9163(50.0);1.8940(0.5);1.8599(9.8);1.8502(3.2);1.8358(1.0);1.8095(0.4)
实施例编号I.5-2:
1H-NMR(400.0MHz,CD3OD,δ,ppm):5.8683(3.5);5.0206(5.2);3.3365(2.2);3.3324(4.4);3.3283(6.4);3.3242(4.4);3.3201(2.2);2.5572(16.0);2.0944(9.7);2.0924(11.9);2.0903(9.8);1.8880(8.9);1.8852(12.4);1.8824(8.6)
实施例编号I.5-46:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):8.4292(9.1);5.7008(4.0);4.0965(2.5);4.0795(5.1);4.0625(3.0);2.5506(0.6);2.5232(1.5);2.5186(1.9);2.5098(14.0);2.5053(28.3);2.5008(38.7);2.4962(27.8);2.4917(13.9);1.9320(12.2);1.8407(0.5);1.8230(2.0);1.8048(3.8);1.7867(4.1);1.7685(2.4);1.7507(0.8);1.7271(9.3);1.7246(13.0);1.7220(9.4);0.8698(7.6);0.8513(16.0);0.8328(7.1);-0.0002(1.2)
实施例编号I.5-91:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):8.6511(0.6);5.7450(1.0);5.4265(3.7);5.4256(3.8);3.3039(16.0);2.5110(6.7);2.5064(15.3);2.5018(21.8);2.4972(15.2);2.4926(7.0);1.9429(3.1);1.9420(3.2);1.7373(2.4);1.7346(3.5);1.7318(2.5);-0.0002(4.2)
实施例编号I.5-185:
1H-NMR(600.0MHz,CDCl3,δ,ppm):7.2654(8.4);5.7835(0.7);5.7817(0.8);5.7784(0.8);5.7766(0.8);4.7138(1.5);4.7052(1.4);3.7488(15.3);2.6658(16.0);2.0423(3.9);2.0403(4.7);2.0377(4.0);1.8701(3.8);1.8671(5.4);1.8641(3.6);-0.0002(3.2)
实施例编号I.5-301:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):14.3832(3.0);6.9389(1.0);6.9188(1.0);5.8688(1.6);5.8522(1.5);3.3227(5.5);2.5242(1.2);2.5195(1.7);2.5108(14.8);2.5063(30.6);2.5017(42.0);2.4972(29.4);2.4926(13.5);1.9806(14.8);1.7922(11.2);1.7895(16.0);1.7868(11.4);-0.0002(1.5)
实施例编号I.7-303:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):13.1332(0.9);12.9978(2.9);7.2374(2.2);7.2152(2.2);6.8478(0.6);6.8252(0.6);5.9439(2.2);5.9223(2.2);5.8311(0.7);3.9829(3.4);3.8405(13.4);3.3118(45.6);2.6695(1.0);2.6651(0.8);2.5094(57.4);2.5050(109.9);2.5005(144.6);2.4960(101.5);2.4916(47.1);2.4500(0.6);2.3275(0.8);2.3226(0.6);2.0468(16.0);-0.0002(8.0)
I.8-2:1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO):
实施例编号I.8-2:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):5.8847(5.0);5.8385(4.1);2.5013(80.8);2.3332(19.6);2.3242(19.9);2.0849(13.8);2.0324(16.0);1.8307(14.4);1.1532(0.5);1.1382(0.6);-0.0002(1.8)
实施例编号I.8-301:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):14.5488(1.7);7.5857(0.6);7.5674(0.6);6.0097(1.2);3.3494(9.3);2.5237(1.3);2.5190(1.8);2.5104(16.5);2.5058(34.1);2.5012(46.8);2.4967(32.8);2.4921(15.1);2.0789(0.9);1.8839(15.7);1.8808(16.0)
实施例编号I.10-303:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):5.8658(1.0);3.8634(3.2);3.3239(4.7);2.6696(0.6);2.5229(2.8);2.5182(3.9);2.5096(36.0);2.5051(73.6);2.5005(100.5);2.4960(70.5);2.4915(32.7);2.3273(0.6);2.0412(2.6);1.8406(16.0);-0.0002(7.1)
实施例编号I.11-46:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):3.3292(16.0);2.5230(0.6);2.5183(0.8);2.5096(9.6);2.5050(20.2);2.5004(27.9);2.4958(19.3);2.4913(8.6);1.8264(0.9);1.8232(1.0);0.8483(0.9);-0.0002(1.0)
实施例编号I.11-91:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):3.3121(16.0);3.3047(0.8);2.5096(3.6);2.5050(7.6);2.5004(10.5);2.4958(7.2);2.4912(3.2)
实施例编号I.11-185:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):7.1165(3.0);7.1012(3.2);5.8262(3.0);5.8124(2.9);3.7185(3.0);3.7135(46.0);3.3220(6.5);2.6324(50.0);2.6158(0.3);2.6125(0.3);2.5216(0.6);2.5186(0.7);2.5154(0.6);2.5036(29.4);2.5006(40.2);2.4976(30.7);2.0851(0.5);2.0346(1.3);1.8259(25.6);1.8241(26.4);-0.0001(6.3)
实施例编号I.11-301:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):14.6396(1.2);7.3214(1.4);7.2980(1.5);6.0577(2.0);6.0350(1.9);3.3207(15.4);2.5245(0.8);2.5198(1.1);2.5111(8.5);2.5066(17.2);2.5020(23.6);2.4975(16.4);2.4929(7.5);2.0856(3.4);2.0798(15.8);2.0785(16.0);-0.0002(0.5)
实施例编号I.26-306:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):8.9010(1.8);8.8842(1.8);7.7311(1.1);7.7092(2.1);7.6698(1.2);7.6668(1.2);7.6525(1.3);7.6494(1.3);7.6446(0.7);7.6304(0.7);7.6272(0.7);7.1646(1.0);7.1611(1.0);7.1475(1.8);7.1440(1.7);7.1304(0.9);7.1269(0.8);6.7326(1.9);6.7161(1.9);5.8925(0.8);5.8796(1.3);5.8760(1.3);5.8631(0.7);5.8593(0.6);3.7606(1.1);3.7437(1.2);3.7352(1.4);3.7183(1.1);3.3412(31.9);3.2725(1.4);3.2685(1.4);3.2469(1.3);3.2429(1.3);2.8230(16.0);2.6747(0.6);2.5145(34.1);2.5102(66.1);2.5057(87.1);2.5012(61.9);2.4969(29.2);2.0787(0.9);1.2352(0.7);0.0079(1.0);-0.0002(22.2);-0.0085(0.9)
实施例编号I.44-301:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):14.6439(1.1);7.0186(1.8);6.9011(1.8);3.7140(16.0);3.3099(158.7);2.6743(1.2);2.6695(1.7);2.6650(1.3);2.5858(0.8);2.5231(8.4);2.5184(11.0);2.5097(95.0);2.5051(194.3);2.5005(266.6);2.4959(181.1);2.4914(81.6);2.3319(1.1);2.3273(1.5);2.3227(1.1);2.0852(5.5);2.0463(5.4);1.9857(4.1);1.9737(5.8);1.9301(4.4);1.9270(5.8);1.8807(6.1);0.0080(2.8);-0.0002(87.3);-0.0085(2.7)
实施例编号I.47-301:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):14.5458(1.6);7.1106(2.4);7.1082(2.9);7.1060(2.4);3.3130(24.1);2.5240(1.8);2.5193(2.3);2.5105(19.5);2.5060(39.8);2.5014(54.7);2.4968(37.1);2.4922(16.8);2.4335(1.0);2.4146(1.1);2.4112(0.9);2.3956(0.6);2.3923(2.8);2.3735(3.6);2.3551(3.5);2.3365(2.9);2.3330(0.7);2.3178(1.0);2.3140(1.0);2.2952(1.0);1.9566(7.3);1.9541(8.6);1.9521(7.5);1.8422(7.0);1.8393(10.0);1.8363(6.6);1.0630(7.2);1.0442(16.0);1.0254(6.8);0.0080(0.7);-0.0002(18.9);-0.0085(0.5)
实施例编号I.56-1:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):8.0553(0.6);8.0117(1.3);5.9780(8.1);5.9760(8.1);5.9715(4.3);5.9677(1.6);4.9054(0.7);4.8811(62.1);3.3374(31.6);3.3333(67.1);3.3292(98.7);3.3250(65.8);3.3209(34.0);3.3154(0.9);3.3146(0.9);3.3139(0.8);3.3131(0.7);3.3122(0.5);3.3114(0.5);3.3105(0.6);3.3099(0.6);3.3060(0.5);2.7188(1.7);2.1750(0.5);2.1683(15.5);2.1668(15.8);2.1644(15.7);2.1629(16.0);1.9681(1.5);1.9642(2.4);1.9604(1.6)
实施例编号I.56-91:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):8.6475(4.0);5.9079(1.4);5.9042(1.4);5.8357(2.3);5.4251(4.2);5.4235(4.2);5.2408(1.8);3.3046(16.0);3.2759(4.1);2.5239(0.6);2.5192(0.9);2.5105(10.2);2.5060(21.4);2.5014(29.3);2.4968(20.1);2.4922(8.9);2.0833(0.5);2.0814(0.5);2.0248(4.5);2.0213(4.5);-0.0002(11.5)
实施例编号I.56-305:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):5.8367(2.2);5.8326(2.1);3.8231(0.6);3.4095(16.0);2.6742(1.8);2.6696(2.6);2.6650(1.8);2.6127(1.0);2.5230(8.5);2.5184(12.3);2.5097(149.5);2.5051(315.6);2.5005(436.4);2.4959(303.4);2.4914(138.0);2.4526(1.2);2.4371(33.4);2.3320(2.0);2.3273(2.7);2.3226(2.0);2.2999(1.0);2.0851(0.8);2.0790(1.4);2.0744(1.4);2.0721(1.6);2.0181(0.7);1.9488(6.8);1.9447(6.9);-0.0002(14.1)
实施例编号I.77-185:
1H-NMR(600.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):7.1796(2.6);7.1775(2.6);7.1707(2.5);7.1686(2.5);3.8509(0.6);3.8393(1.9);3.8319(0.7);3.8276(2.0);3.8202(1.9);3.8160(0.7);3.8085(1.8);3.7967(0.6);3.7138(0.6);3.6843(0.7);3.6782(15.2);3.6741(2.9);3.6684(16.2);3.3868(16.1);2.6328(0.6);2.6135(0.3);2.6101(0.3);2.5872(16.4);2.5768(2.6);2.5712(17.4);2.5621(0.5);2.5555(0.6);2.5433(1.8);2.5309(2.7);2.5226(1.1);2.5185(2.6);2.5073(19.3);2.5045(37.4);2.5015(50.0);2.4985(37.4);2.4957(18.8);2.4839(1.1);2.4776(0.8);2.4716(1.9);2.4656(2.0);2.4596(1.9);2.4537(1.9);2.4477(0.7);2.4418(0.6);2.3913(0.3);2.3857(0.5);1.8808(9.5);1.8789(10.0);1.8763(9.8);1.8744(9.4);1.8261(0.3);1.1943(7.0);1.1826(7.2);1.1768(7.7);1.1651(7.4);1.0457(0.4);1.0332(0.9);1.0207(0.4);0.8918(3.7);0.8798(7.6);0.8678(3.6);0.8290(3.8);0.8170(7.9);0.8050(3.7);-0.0001(6.2)
实施例编号I.81-4:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):7.6541(1.8);7.6322(1.9);7.4448(2.8);7.4222(2.8);6.0823(2.2);6.0598(2.0);6.0470(1.0);6.0438(1.1);6.0252(1.0);6.0218(1.0);4.3735(0.5);4.3554(1.1);4.3448(0.8);4.3385(1.6);4.3282(1.1);4.3207(2.6);4.3102(1.8);4.3028(1.4);4.2976(1.4);4.2921(1.2);4.2798(2.7);4.2721(1.8);4.2621(1.7);4.2544(1.1);4.2450(1.1);4.2375(0.7);4.2272(0.6);3.3135(32.1);2.6740(0.5);2.6693(0.7);2.6647(0.5);2.5228(3.6);2.5180(5.0);2.5093(42.4);2.5048(86.1);2.5003(117.3);2.4957(81.6);2.4912(37.3);2.3317(0.5);2.3271(0.6);2.1059(15.4);2.1046(16.0);1.8920(8.8);1.8887(9.0);1.8725(2.3);1.8543(4.5);1.8361(4.7);1.8179(2.4);1.7998(0.5);0.8662(6.2);0.8634(5.0);0.8478(12.8);0.8450(9.7);0.8292(5.8);0.8264(4.3);-0.0002(1.5)
实施例编号I.84-2:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):7.4193(1.7);7.3964(1.8);6.0117(1.1);6.0084(1.1);5.9888(1.0);5.9856(1.0);4.3678(0.7);4.3604(16.0);3.3098(14.4);2.5228(0.8);2.5181(1.1);2.5094(10.1);2.5049(20.3);2.5003(27.4);2.4958(18.6);2.4912(8.2);1.8661(7.5);1.8629(7.4);-0.0002(0.6)
I.8-46:1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO):
δ=3.3120(16.0);2.5095(3.7);2.5050(7.8);2.5003(10.8);2.4957(7.4);2.4912(3.3)
实施例编号I.85-4:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):5.8797(3.2);4.3478(0.7);4.3297(1.3);4.3130(2.1);4.2951(3.6);4.2809(2.0);4.2772(2.1);4.2632(3.7);4.2456(2.2);4.2286(1.3);4.2108(0.6);2.5234(0.7);2.5187(1.0);2.5100(9.0);2.5055(18.6);2.5009(25.4);2.4964(17.9);2.4919(8.3);2.0060(12.4);1.8622(2.2);1.8439(4.7);1.8257(4.9);1.8074(2.9);1.7962(9.3);1.7933(13.5);1.7905(9.9);0.8576(7.6);0.8391(16.0);0.8206(7.1);-0.0002(0.8)
实施例编号I.86-2:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):6.7651(2.0);6.7425(2.1);5.8447(0.8);5.8229(0.7);4.3423(16.0);3.3082(90.6);2.6740(1.0);2.6692(1.3);2.6647(1.0);2.5227(7.0);2.5180(9.4);2.5093(73.7);2.5048(149.3);2.5002(203.7);2.4956(141.0);2.4911(63.9);2.3316(0.9);2.3270(1.2);2.3223(0.9);1.9719(4.6);1.7678(3.7);1.7649(5.4);1.7620(3.8);-0.0002(2.7)
实施例编号I.95-4:
1H-NMR(400.0MHz,CDCl3,δ,ppm):7.2609(26.9);5.7667(1.0);5.7514(1.0);5.0617(1.1);4.4888(2.3);4.4705(3.0);4.4517(2.4);3.8119(0.6);3.7970(0.6);3.7863(0.8);3.7709(0.8);3.4781(1.4);3.4744(1.3);3.4520(1.2);3.4483(1.1);2.9781(16.0);2.0107(0.7);2.0075(0.8);1.9924(1.3);1.9887(1.4);1.9739(1.3);1.9701(1.4);1.9550(0.8);1.9518(0.8);1.5621(1.6);0.9820(3.7);0.9634(7.4);0.9448(3.4);-0.0002(10.6)
实施例编号I.96-2:
1H-NMR(400.0MHz,d6-DMSO,δ,ppm):6.8462(2.6);6.8284(2.7);5.7370(0.6);5.7320(0.7);5.7196(1.0);5.7145(1.0);5.7021(0.6);5.6971(0.5);4.3075(16.0);3.7627(0.9);3.7455(1.0);3.7372(1.1);3.7200(1.0);3.3549(27.1);3.2629(1.2);3.2578(1.2);3.2373(1.1);3.2323(1.1);2.7888(15.0);2.5294(1.3);2.5247(1.8);2.5159(23.5);2.5114(51.0);2.5069(70.2);2.5023(48.6);2.4978(21.7);0.0080(0.6);-0.0002(23.7);-0.0085(0.7)
实施例编号I.102-16:
1H-NMR(300MHz,CDCl3δ,ppm)7.8793(4.0);7.2672(6.0);5.6735(3.6);3.8960(16.0);3.7814(0.6);3.7550(1.1);3.7434(0.8);3.7280(0.8);3.7162(1.5);3.7048(1.2);3.6852(1.4);3.6716(1.3);3.6502(1.3);3.2436(0.7);3.2295(0.7);3.2133(0.9);3.2049(0.8);3.1994(1.0);3.1917(0.8);3.1751(0.8);3.1614(0.8);2.1602(0.4);2.1519(0.5);2.1370(0.6);2.1294(0.7);2.1129(0.8);2.0900(1.0);2.0678(0.9);2.0525(0.8);2.0442(0.7);2.0383(0.7);2.0243(0.9);2.0151(0.9);2.0104(0.9);2.0016(0.7);1.9952(0.6);1.9874(0.7);1.9725(0.5);1.9617(0.7);1.9536(0.7);1.9288(1.0);1.8979(0.9);1.8869(0.6);1.8621(0.4);1.8549(0.4);1.6868(0.4);1.4750(0.4);1.4409(0.8);1.4061(0.9);1.4011(0.8);1.3715(0.7);-0.0008(5.2)
实施例编号I.107-4:
1H-NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.2626(14.5);6.7060(1.2);6.7014(1.3);6.6888(1.3);6.6842(1.2);4.3893(1.0);4.3786(1.0);4.3711(1.9);4.3602(2.0);4.3526(1.0);4.3421(1.0);4.0228(1.2);4.0055(1.2);3.9947(1.4);3.9775(1.3);3.5222(1.4);3.5175(1.4);3.4942(1.2);3.4895(1.3);2.9617(16.0);2.3681(0.6);2.3641(0.6);2.3491(1.8);2.3454(1.9);2.3301(1.9);2.3266(1.9);2.3111(0.7);2.3080(0.7);2.0099(1.1);1.9914(2.2);1.9729(2.3);1.9545(1.2);1.5685(1.2);1.1282(3.9);1.1094(8.0);1.0905(3.7);0.9771(3.4);0.9585(7.0);0.9399(3.2);-0.0002(6.2)
本发明还提供一种或多种如上文所定义的、优选在一个认定为优选的或特别优选的实施方案中的通式(I)的化合物和/或其盐,特别是一种或多种在每种情况下如上文所定义的式(I.1)至(I.108)的化合物和/或其盐
优选在有益植物作物和/或观赏植物中用作除草剂和/或植物生长调节剂的用途。
本发明还提供一种用于防治有害植物和/或用于调节植物生长的方法,其特征在于将有效量的
-一种或多种如上文所定义的、优选在一个认定为优选的或特别优选的实施方案中的通式(I)的化合物和/或其盐,特别是一种或多种在每种情况下如上文所定义的式(I.1)至(I.108)的化合物和/或其盐,或
-如下文所定义的本发明的组合物,
施用至(有害)植物、(有害)植物的种子、(有害)植物在其中或其上生长的土壤或栽培区域。
本发明还提供一种优选用于在有益植物作物中防治不想要的植物的方法,其特征在于将有效量的
-一种或多种如上文所定义的、优选在一个认定为优选的或特别优选的实施方案中的通式(I)的化合物和/或其盐,特别是一种或多种在每种情况下如上文所定义的式(I.1)至(I.108)的化合物和/或其盐,或
-如下文所定义的本发明的组合物,
施用至不想要的植物(例如有害植物,例如单子叶杂草或双子叶杂草或不想要的作物植物)、不想要的植物的种子(即植物种子,例如谷粒、种子或营养繁殖器官如块茎或带芽的嫩枝部位)、不想要的植物在其中或其上生长的土壤(例如耕地土壤或非耕地土壤)或栽培区域(即不想要的植物在其上生长的区域)。
此外,本发明还提供一种用于调节植物、优选有益植物的生长的方法,其特征在于将有效量的
-一种或多种如上文所定义的、优选在一个认定为优选的或特别优选的实施方案中的通式(I)的化合物和/或其盐,特别是一种或多种在每种情况下如上文所定义的式(I.1)至(I.108)的化合物和/或其盐,或
-如下文所定义的本发明的组合物,
施用至植物、植物的种子(即植物种子,例如谷粒、种子或营养繁殖器官如块茎或带芽的嫩枝部位)、植物在其中或其上生长的土壤(例如耕地土壤或非耕地土壤)或栽培区域(即植物在其上生长的区域)。
在本上下文中,本发明化合物或本发明组合物可通过例如预播种(如果合适,也通过掺入土壤中)、苗前法和/或苗后法施用。可通过本发明化合物防治的单子叶和双子叶杂草属的一些代表的具体实例如下,尽管无意限于所列举的特定物种。
在本发明用于防治有害植物或用于调节植物生长的方法中,优选使用一种或多种通式(I)的化合物和/或其盐来防治有害植物或调节有益植物作物或观赏植物的生长,其中在优选的实施方案中,所述有益植物或观赏植物为转基因植物。
本发明通式(I)的化合物和/或其盐适于防治以下属的单子叶和双子叶有害植物:
单子叶有害植物属:山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属(Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、阿披拉草属(Apera)、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Commelina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草属(Cyperus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、稗属(Echinochloa)、荸荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属(Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(Leptochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久花属(Monochoria)、稷属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、鹬草属(Phalaris)、梯牧草属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、罗氏草属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、蔗草属(Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)。
双子叶有害植物属:白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属(Ambrosia)、单花葵属(Anoda)、春黄菊属(Anthemis)、蔷薇属(Aphanes)、蒿属(Artemisia)、滨藜属(Atriplex)、雏菊属(Bellis)、鬼针草属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、猪殃殃属(Galium)、木槿属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(Lepidium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属(Mercurialis)、粟米草属(Mullugo)、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿苋属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、萝卜属(Raphanus)、蔊菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属(Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、芥属(Sinapis)、茄属(Solanum)、苦莴菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、三叶草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属(Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)。
当将本发明的化合物在有害植物(禾草和/或阔叶杂草)萌芽前施用至土壤表面(苗前法)时,可完全阻止禾草或阔叶杂草的幼苗出土,或其生长至其到达子叶期,但随后停止生长并最终在三至四周后完全死亡。
如果在出苗后将活性化合物施用至植物的绿色部位,则生长在处理后停止,且所述有害植物停留在施用时的生长阶段,或其在一定时间后完全死亡,从而以此方式非常早地并以持久的方式消除对作物植物有害的杂草竞争。
尽管本发明的化合物对单子叶和双子叶杂草显示出优良的除草活性,但仅可忽略地损害或一点也不损害经济上重要的作物的作物植物,这取决于本发明相应化合物的结构及其施用率,所述作物植物为例如双子叶作物属:落花生属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆属(Glycine)、棉花属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、番茄属(Lycopersicon)、芒属(Miscanthus)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、茄属(Solanum)、蚕豆属(Vicia),或单子叶作物属:葱属(Allium)、菠萝属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、稻属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔗属(Saccharum)、黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、黑小麦属(triticale)、小麦属(Triticum)、玉蜀黍属(Zea)。因为这些原因,本发明化合物非常适于在作物植物(如农业上有益的植物或观赏植物)中选择性防治不想要的植物的生长。
此外,本发明化合物(根据其特殊结构和使用的施用率)在作物植物中具有显著的生长-调节性能。它们通过调节作用干预植物自身的新陈代谢,并因此可例如通过引发脱水和矮化生长用于受控影响植物成分和促进收获。此外,它们还适于一般性防治和抑制不想要的植物生长,而在此过程中不会杀死植物。营养生长的抑制对许多单子叶及双子叶作物起重要作用,因为例如可以减少或完全防止倒伏。
所述活性成分凭借其除草性能和/或植物生长调节性能,也可被用于防治基因修饰植物作物或通过常规诱变而改性的植物作物中的有害植物。通常,转基因植物的特征是特别有利的性能,例如对某些农药(特别是某些除草剂)的抗性,对植物病害或植物病害的病原体(例如某些昆虫或微生物如真菌、细菌或病毒)的抗性。其他具体的性能涉及例如有关收获材料的数量、品质、贮存性、组成和具体成分。例如,存在已知的淀粉含量增加或淀粉品质改变的转基因植物,或收获材料中具有不同脂肪酸组成的那些转基因植物。
就转基因作物而言,优选将本发明化合物和/或其盐用于经济上重要的转基因有益植物作物和观赏植物中,例如谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍、稻和玉米或作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆和其他植物。
优选将本发明化合物在对除草剂的植物毒性作用有抗性或已通过重组方法使其有抗性的有益植物作物中用作除草剂。
活性化合物凭借其除草和植物生长调节性能,也可用于防治已知基因修饰植物或有待开发的基因修饰植物作物中的有害植物。通常,转基因植物的特征在于特别有利的性质,例如对某些农药、特别是某些除草剂的抗性,对植物病害或植物病害的病原体如某些昆虫或微生物(例如真菌、细菌或病毒)的抗性。其他具体特征涉及例如有关收获材料的数量、品质、贮存性、组成和具体成分。例如,存在淀粉含量增加或淀粉品质改变的转基因植物,或收获材料中具有不同脂肪酸组成的那些转基因植物。其他特定的性质可以是对非生物胁迫因素(例如热、冷、干旱、盐和紫外线辐射)的耐受性或抗性。
优选本发明式(I)的化合物或其盐在经济上重要的转基因有益植物作物和观赏植物中的用途,所述作物例如谷类如小麦、大麦、黑麦、燕麦、黑小麦、黍、稻、木薯和玉米,或作物如甜菜、棉花、大豆、油菜、马铃薯、番茄、豌豆和其他蔬菜。
式(I)的化合物可优选在对除草剂的植物毒性作用有抗性或已通过重组方法使其有抗性的有益植物作物中用作除草剂。
制备与现有植物相比具有改进的性能的新植物的常规方法包括传统培育方法和突变体的产生。或者,具有改变的性能的新植物可借助于重组方法产生。
大量的通过其可产生具有改进的性能的新的转基因植物的分子-生物技术是本领域技术人员已知的。对于这种重组操作,可将允许通过DNA序列重组进行突变或序列改变的核酸分子引入到质粒中。借助于标准方法,例如可以进行碱基交换、除去部分序列或添加天然或合成序列。为将DNA片段彼此连接,可向片段中加入衔接头(adapters)或接头(linkers)。
例如,通过表达至少一种相应的反义RNA、用于实现共抑制作用的有义RNA,或通过表达至少一种适当构建的特异性切割上述基因产物的转录物的核酶,可实现产生具有降低的基因产物活性的植物细胞。
为此,可首先使用包含基因产物的整个编码序列的DNA分子,所述基因产物包括可存在的任何侧翼序列,以及仅包含编码序列部分(在这种情况下,这些部分需要足够长以在细胞中具有反义作用)的DNA分子。也可使用与基因产物的编码序列具有高度的同源性但与它们不完全相同的DNA序列。
当在植物中表达核酸分子时,合成的蛋白质可位于植物细胞的任何所需区室中。然而,为实现在特定区室内的定位,例如,可将编码区连接到DNA序列,该DNA序列确保在特定区室中的定位。这样的序列是本领域技术人员已知的(参见,例如Braun等人,EMBO J.11(1992),3219-3227)。核酸分子也可在植物细胞的细胞器中表达。
可通过已知技术再生转基因植物细胞以产生整个植物。原则上,转基因植物可以是任何所需植物种类的植物,即不仅有单子叶植物,还有双子叶植物。
因此,可获得其性质通过超表达、抑制(suppression)或抑制(inhibition)同源(=天然)基因或基因序列,或表达异源(=外源)基因或基因序列而改变的转基因植物。
优选在以下转基因作物中使用本发明化合物(I):对生长调节剂如麦草畏(dicamba)有抗性的转基因作物;或抗抑制必需植物酶的除草剂的转基因作物,所述必需植物酶例如乙酰乳酸合成酶(ALS)、EPSP合成酶、谷氨酰胺合成酶(GS)或羟基苯丙酮酸双加氧酶(HPPD);或抗选自磺脲类、草甘膦(glyphosate)、草铵膦(glufosinate)或苯甲酰基异噁唑类和类似的活性化合物的除草剂的转基因作物。
当本发明的活性化合物在转基因作物中使用时,不仅会发生在其他作物中观察到的对有害植物的功效,而且通常还会发生对在特定的转基因作物中施用的特定功效,例如可控制的改变的或特别拓宽的杂草谱、可用于施用的改变的施用率、优选与转基因作物有抗性的除草剂的良好的相容性以及影响转基因作物植物的生长和产量。
因此,本发明还涉及本发明通式(I)的化合物和/或其盐作为除草剂任选地在转基因作物植物中用于防治有益植物作物或观赏植物中的有害植物的用途。
优选通过苗前法或苗后法在谷物中使用,所述谷物在本文优选玉米、小麦、大麦、黑麦、燕麦、黍或稻。
还优选通过苗前法或苗后法在大豆中的用途。
本发明用于防治有害植物或用于植物的生长调节的用途还包括这样的情况,其中通式(I)的化合物或其盐直至在施用到植物上、植物中或土壤中之后才由前体物质(“前药”)形成。
本发明还提供一种或多种通式(I)的化合物或其盐或本发明的组合物(如下文所定义)(在某种方法中)用于防治有害植物或用于调节植物的生长的用途,包括将有效量的一种或多种通式(I)的化合物或其盐施用到植物(有害植物,如果合适与有益植物一起)、植物种子、植物在其中或其上生长的土壤或栽培区域。
本发明还提供除草和/或植物生长调节组合物,其特征在于所述组合物包括
(a)一种或多种如上文所定义的、优选在一个认定为优选的或特别优选的实施方案中的通式(I)的化合物和/或其盐,特别是一种或多种在每种情况下如上文所定义的式(I.1)至(I.77)的化合物和/或其盐,
(b)一种或多种选自组(i)和/或(ii)的其他物质:
(i)一种或多种其他农业化学活性物质,优选选自杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、其他除草剂(即不对应于上面定义的式(I)的那些)、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或其他生长调节剂,
(ii)一种或多种在作物保护中常用的制剂助剂。
本文中,本发明组合物的组分(i)的其他农业化学活性物质优选选自"ThePesticide Manual",第16版,The British Crop Protection Council and the RoyalSoc.of Chemistry,2012中提到的物质。
本发明除草组合物或植物生长-调节组合物优选包括一种、两种、三种或更多种作物保护中常用的制剂助剂(ii),所述制剂助剂选自表面活性剂、乳化剂、分散剂、成膜剂、增稠剂、无机盐、撒粉剂、在25℃和1013mbar下为固体的载体、优选吸附性颗粒状惰性材料、润湿剂、抗氧化剂、稳定剂、缓冲物质、消沫剂、水、有机溶剂、优选在25℃和1013mbar下与水以任意比例混溶的有机溶剂。
本发明通式(I)的化合物可以以常规制剂中的可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、可喷雾溶液剂、撒粉产品(dusting products)或颗粒剂的形式使用。因此,本发明还提供包含通式(I)的化合物和/或其盐的除草组合物和植物生长调节组合物。
根据需要的生物学和/或物理化学参数,可以多种方式配制通式(I)的化合物和/或其盐。可能的制剂包括,例如:可湿性粉剂(WP)、水溶性粉剂(SP)、水溶性浓缩剂、可乳化浓缩剂(EC)、乳剂(EW)如水包油乳剂和油包水乳剂、可喷雾溶液剂、悬浮浓缩剂(SC)、基于油或水的分散剂、油混溶性溶液剂、微囊悬浮剂(CS)、撒粉产品(DP)、拌种产品、用于撒播和土壤施用的颗粒剂、微颗粒形式的颗粒剂(GR)、可喷洒颗粒剂、吸收和吸附颗粒剂、水分散性颗粒剂(WG)、水溶性颗粒剂(SG)、ULV制剂、微胶囊剂和蜡剂(waxes)。
这些单个的制剂类型和制剂助剂(如惰性材料、表面活性剂、溶剂和其他添加剂)是本领域技术人员已知的,并且在例如以下文献中有记载:Watkins,"Handbook ofInsecticide Dust Diluents and Carriers",第二版,Darland Books,Caldwell N.J.;H.v.Olphen,"Introduction to Clay Colloid Chemistry",第二版,J.Wiley&Sons,N.Y.;C.Marsden,"Solvents Guide",第二版,Interscience,N.Y.1963;McCutcheon's"Detergents and Emulsifiers Annual",MC Publ.Corp.,Ridgewood N.J.;Sisley andWood,"Encyclopedia of Surface Active Agents",Chem.Publ.Co.Inc.,N.Y.1964; [Interface-active Ethylene Oxide Adducts],Wiss.Verlagsgesellschaft,Stuttgart 1976;Winnacker-Küchler,"Chemische Technologie"[Chemical Technology],第7卷,C.HanserVerlag Munich,第四版,1986。
可湿性粉剂是可在水中均匀分散的制剂,其除活性成分之外,还包含除稀释剂或惰性物质之外的离子和/或非离子类型的表面活性剂(润湿剂、分散剂),例如聚乙氧基化烷基酚类、聚乙氧基化脂肪醇类、聚乙氧基化脂肪胺类、脂肪醇聚乙二醇醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基苯磺酸盐、木素磺酸钠、2,2’-二萘基甲烷-6,6’-二磺酸钠、二丁基萘磺酸钠或油酰基甲基牛磺酸钠。为制备所述可湿性粉剂,在例如常规设备如锤式研磨机、鼓风式研磨机和喷气式研磨机中细磨除草活性成分,并同时或随后与制剂助剂混合。
可乳化浓缩剂通过将活性化合物溶于有机溶剂(例如丁醇、环己酮、二甲基甲酰胺、二甲苯或相对高沸点的芳族化合物或烃类)或有机溶剂的混合物中,并添加一种或多种离子和/或非离子类型的表面活性剂(乳化剂)制备。可使用的乳化剂的实例为:烷基芳基磺酸钙如十二烷基苯磺酸钙或非离子乳化剂如脂肪酸聚乙二醇酯、烷基芳基聚乙二醇醚、脂肪醇聚乙二醇醚、环氧丙烷-环氧乙烷的缩合产物、烷基聚醚、失水山梨糖醇酯如失水山梨糖醇脂肪酸酯或聚氧乙烯失水山梨糖醇酯如聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯。
撒粉剂通过将活性化合物与细分散的固体物质(例如滑石,天然黏土如高岭土、膨润土和叶腊石,或硅藻土)一起研磨获得。
悬浮浓缩剂可为水基或油基的。其可借助标准的市售珠磨机并任选地添加例如已在上文中针对其他类型制剂所列的表面活性剂通过例如湿式研磨法制备。
乳剂,例如水包油乳剂(EW),可使用含水有机溶剂和例如任选地已在上文中针对其他制剂类型所列的表面活性剂,借助例如搅拌器、胶体磨机和/或静态混合器制备。
颗粒剂可通过将活性化合物喷雾到吸附性颗粒状惰性材料上制备或借助胶黏剂(例如聚乙烯醇、聚丙烯酸钠或矿物油)将活性化合物浓缩物施用于载体(例如砂、高岭石或颗粒状惰性材料)的表面上制备。也可将合适的活性成分以常规用于制备肥料颗粒的方法——如果需要与肥料相混合——成粒。
水分散性颗粒通常通过常规方法如喷雾-干燥法、流化床造粒法、盘式造粒法、用高速混合机混合并在无固体惰性材料的情况下挤出而制备。
对于盘式颗粒、流化床颗粒、挤出颗粒和喷雾颗粒的制备,参见例如在"SprayDrying Handbook"第三版,1979,G.Goodwin Ltd.,London,J.E.Browning,"Agglomeration",Chemical and Engineering 1967,第147页及后文;"Perry's ChemicalEngineer's Handbook",第五版,McGraw Hill,New York 1973,第8-57页中的方法。
有关作物保护组合物制剂的其他细节,参见例如,G.C.Klingman,"Weed Controlas a Science",John Wiley and Sons,Inc.,New York,1961,第81-96页和J.D.Freyer,S.A.Evans,"Weed Control Handbook",第五版,Blackwell Scientific Publications,Oxford,1968,第101-103页。
本发明农用化学制剂、优选除草组合物或植物生长调节组合物优选包含总量为0.1至99重量%、优选0.5至95重量%、特别优选1至90重量%、尤其优选2至80重量%的通式(I)的活性化合物及其盐。
在可湿性粉剂中,活性成分的浓度为例如约10至90重量%,补足至100%的余量由常规制剂成分构成。在可乳化浓缩剂的情况下,活性化合物的浓度可为约1至90重量%并且优选5至80重量%。粉剂形式的制剂包含1重量%至30重量%的活性化合物、优选地通常5重量%至20重量%的活性化合物;可喷雾溶液剂包含约0.05重量%至80重量%、优选2重量%至50重量%的活性化合物。在水分散性颗粒剂的情况下,活性化合物含量部分取决于活性化合物是液体形式还是固体形式以及所使用的制粒助剂、填充剂等。在水分散性颗粒剂中,活性成分的含量例如在1重量%至95重量%之间,优选在10重量%至80重量%之间。
此外,所述活性成分制剂任选地包含各种常规的增粘剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、渗透剂、防腐剂、防冻剂和溶剂、填料、载体和染料、消泡剂、蒸发抑制剂和影响pH和粘度的试剂。制剂助剂的实例尤其在“Chemistry and Technology of AgrochemicalFormulations”,编辑D.A.Knowles,Kluwer Academic Publishers(1998)有记载。
通式(I)的化合物或其盐可以其自身或以其与其他农药活性物质(例如杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或生长调节剂)结合的配方(制剂)形式使用,例如以成品制剂或桶混物(tank mix)的形式。所述结合制剂可在上述制剂的基础上制备,同时考虑要结合的活性化合物的物理性质和稳定性。
可与本发明通式(I)的化合物以混合物制剂或以桶混物形式结合使用的活性化合物有,例如基于抑制如下列酶的已知活性化合物:乙酰乳酸合成酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合成酶、烯醇式丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶(enolpyruvylshikimate-3-phosphatesynthase)、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素脱氢酶(phytoendesaturase)、光合系统I(photosystem I)、光合系统II、原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase),如在例如Weed Research 26(1986)441-445或"ThePesticide Manual",第16版,The British Crop Protection Council and the RoyalSoc.of Chemistry,2012以及其中引用的文献中所记载。
特别重要的是选择性防治有益植物作物和观赏植物中的有害植物。尽管本发明通式(I)的化合物已经在大量的作物中表现出非常好的至足够的选择性,但原则上,在一些作物中以及特别是在与其他选择性较差的除草剂的混合物的情况下,可能发生对作物植物的植物毒性。在这点上,本发明通式(I)的化合物的结合物是特别重要的,其包含化合物(I)或其与其他除草剂或农药和安全剂的结合物。以解毒有效量使用的安全剂降低施用的除草剂/农药在例如以下作物中的植物毒性副作用:经济上重要的作物如谷类(小麦、大麦、黑麦、玉米、稻、黍)、甜菜、甘蔗、油菜、棉花和大豆,优选谷类。
除草剂(混合物)与安全剂的重量比通常取决于除草剂的施用率和所述安全剂的功效,并可在宽范围内变化,例如在200:1至1:200、优选100:1至1:100、特别是20:1至1:20的范围内。类似于通式(I)的化合物或其混合物,安全剂可与其他除草剂/农药一起配制,并可作为含除草剂的成品制剂或桶混物提供和使用。
为进行施用,如果合适,以常规方式稀释市售形式的除草剂或除草剂/安全剂制剂,例如在可湿性粉剂、可乳化浓缩剂、分散剂和水分散性颗粒剂的情况下,用水稀释。粉剂型制剂、土壤施用的颗粒剂或撒播用颗粒剂和可喷雾溶液剂通常在施用前不用其他惰性物质进一步稀释。
通式(I)的化合物和/或其盐的施用率在一定程度上受外部条件如温度、湿度等的影响。本文,施用率可在宽范围内变化。对于作为用于防治有害植物的除草剂的施用,通式(I)的化合物及其盐的总量的优选范围为0.001至10.0kg/ha、优选0.005至5kg/ha、更优选0.01至1.5kg/ha、特别地0.05至1kg/ha。这既适用于苗前施用,也适用于苗后施用。
当通式(I)的化合物和/或其盐用作植物生长调节剂,例如用作如上述那些作物植物(优选谷类植物,例如小麦、大麦、黑麦、黑小麦、黍、稻或玉米)的茎秆稳定剂时,总施用率的优选范围为0.001至2kg/ha、优选0.005至1kg/ha、特别地10至500g/ha、非常特别地20至250g/ha。这既适用于苗前施用,也适用于苗后施用。
作为茎秆稳定剂的施用可在植物生长的各个阶段进行。优选在例如分蘖期之后、纵向生长开始时施用。
作为替代方案,作为植物生长调节剂的施用也可通过处理(其包括用于拌种和包衣种子的各种技术)种子进行。本文中,施用率取决于特定的技术,并可在初步试验中确定。
本发明组合物(例如以混合制剂或以桶混物形式)中可与本发明式(I)的化合物结合使用的活性化合物有,例如基于抑制如下列酶的已知活性化合物:乙酰乳酸合成酶、乙酰辅酶A羧化酶、纤维素合成酶、烯醇式丙酮莽草酸-3-磷酸合成酶、谷氨酰胺合成酶、对羟基苯丙酮酸双加氧酶、八氢番茄红素脱氢酶、光合系统I、光合系统II、原卟啉原氧化酶,如在例如Weed Research 26(1986)441-445或"The Pesticide Manual",第16版,The BritishCrop Protection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2012以及其中引用的文献中所记载。可与本发明化合物结合的已知除草剂或植物生长调节剂有,例如以下活性化合物,其中所述化合物使用根据国际标准化组织(ISO)的“通用名称”或使用化学名称或使用代码编号指定。它们总是包括所有的施用形式,例如酸、盐、酯以及所有的异构形式,例如立体异构体和光学异构体,即使未明确提及。
这种除草混合组分的实例为:
乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen、acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺(allidochlor)、枯杀达(alloxydim、alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryn)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶-2-甲酸、氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、aminocyclopyrachlor-potassium、aminocyclopyrachlor-methyl、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin、benazolin-ethyl)、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron、bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、灭草松(bentazone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟吡草酮(bicyclopyrone)、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨膦(bilanafos、bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac、bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚污(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynil-butyrate)、溴苯腈钾(bromoxynil-potassium)、庚酰溴苯腈(bromoxynil-heptanoate)和辛酰溴苯腈(bromoxynil-octanoate)、羟草酮(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、氟唑草酮(carfentrazone、carfentrazone-ethyl)、草灭畏(chloramben)、氯溴隆(chlorbromuron)、伐草克(chlorfenac、chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、甲基氯芴素(chlorflurenol、chlorflurenol-methyl)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron、chlorimuron-ethyl)、chlorophthalim、绿麦隆(chlorotoluron)、氯酞酸甲酯(chlorthal-dimethyl)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草酯(cinidon、cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、氯酰草膦(clacyfos)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、异噁草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam、cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环草敌(cycloate)、cyclopyrimorate、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、氰氟草酯(cyhalofop、cyhalofop-butyl)、环草津(cyprazine)、2,4-D、2,4-D-丁氧基乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-D-丁酯(2,4-D-butyl)、2,4-D-二甲基铵(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-D-二乙醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-D-乙酯(2,4-D-ethyl)、2-乙基己酯(2-ethylhexyl)、2,4-D-异丁酯、2,4-D-异辛酯、2,4-D-异丙基铵、2,4-D-钾、2,4-D-三异丙醇铵和2,4-D-三乙醇胺、、2,4-DB、2,4-DB-丁酯、2,4-DB-二甲基铵、2,4-DB-异辛酯、2,4-DB-钾和2,4-DB-钠、杀草隆(daimuron、dymron)、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、detosyl-pyrazolate(DTP)、麦草畏、敌草腈(dichlobenil)、2-(2,4-二氯苄基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑烷-3-酮、2-(2,5-二氯苄基)-4,4-二甲基-1,2-噁唑烷-3-酮、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、禾草灵(diclofop、diclofop-methyl)、diclofop-P-methyl、双氯磺草胺(diclosulam)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr、diflufenzopyr-sodium)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、dimetrasulfuron、氨氟灵(dinitramine)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、敌草快(diquat)、diquat-dibromid、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron、ethametsulfuron-methyl)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen、ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F-9600、F-5231(即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧代-1H-四唑-1-基苯基]乙磺酰胺)、F-7967(即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、噁唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、fenoxasulfone、fenquinotrione、四唑酰草胺(fentrazamide)、麦草伏(flamprop)、高效麦草氟异丙酯(flamprop-M-isopropyl)、高效麦草氟甲酯(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、氟酮磺隆(flucarbazone、flucarbazone-sodium)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟哒嗪草酯(flufenpyr、flufenpyr-ethyl)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟烯草酸(flumiclorac、flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟草隆(fluometuron)、9-羟基笏甲酸(flurenol)、芴丁酯(flurenol-butyl)、flurenol-dimethylammonium和芴醇甲酯(flurenol-methyl)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen、fluoroglycofen-ethyl)、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron、flupyrsulfuron-methyl-sodium)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr、fluroxypyr-meptyl)、呋草酮(flurtamone)、嗪草酸(fluthiacet)、嗪草酸甲酯(fluthiacet-methyl)、氟磺胺草醚(fomesafen)、氟磺胺草醚钠(fomesafen-sodium)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、杀木膦(fosamine)、草铵膦、草铵膦-铵、精草铵膦-钠(glufosinate-P-sodium)、精草铵膦-铵、精草铵膦-钠、草甘膦、草甘膦-铵、草甘膦-异丙基铵、草甘膦-二铵、草甘膦-二甲基铵、草甘膦-钾、草甘膦-钠和草硫膦(glyphosate-trimesium)、H-9201(即O-2,4-二甲基-6-硝基苯基O-乙基异丙基硫代磷酰胺酯(O-2,4-dimethyl-6-nitrophenyl O-ethyl isopropylphosphoramidothioate))、氟氯吡啶酯(halauxifen、halauxifen-methyl)、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron、halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡禾灵乙氧基乙酯)、精氟吡禾灵乙氧基乙酯、氟吡禾灵甲酯、精氟吡禾灵甲酯、环嗪酮(hexazinone)、HW-02(即(2,4-二氯苯氧基)乙酸1-(二甲氧基磷酰基)乙酯)、咪草酸(imazamethabenz、imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox)、甲氧咪草烟-铵、甲咪唑烟酸(imazapic)、甲咪唑烟酸-铵、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑烟酸-异丙铵、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑喹啉-铵、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、咪唑乙烟酸亚铵(imazethapyr-immonium)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、三嗪茚草胺(indaziflam)、碘甲磺隆(iodosulfuron、iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、辛酰碘苯腈(ioxynil-octanoate)、碘苯腈-钾和碘苯腈-钠、ipfencarbazone、异丙隆(isoproturon)、异噁隆(isouron)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、特胺灵(karbutilate)、KUH-043(即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5,5-二甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、MCPA、MCPA-丁氧基乙酯、MCPA-二甲基铵、MCPA-2-乙基己酯、MCPA-异丙基铵、MCPA-钾和MCPA-钠、MCPB、MCPB-甲酯、MCPB-乙酯和MCPB-钠、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸钠和2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙酯、精2-甲-4-氯丙酸(mecoprop-P)、精2-甲-4-氯丙酸丁氧基乙酯、精2-甲-4-氯丙酸-二甲基铵、精2-甲-4-氯丙酸-二甲基乙酯)和精2-甲-4-氯丙酸-钾、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、甲基二磺隆(mesosulfurone、mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、甲硫嘧磺隆(methiopyrsulfuron)、methiozolin、异硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、精异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron、metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinat)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron)、单嘧磺酯(monosulfuron-ester)、MT-5950(即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺)、NGGC-011、敌草胺(napropamide)、NC-310(即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑)、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、壬酸(pelargonic acid)、氟草敏(norflurazon)、油酸(脂肪酸)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、噁草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、噁嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、百草枯(paraquat、paraquat dichloride)、克草猛(pebulate)、二甲戊灵(pendimethalin)、penoxsulam、五氯苯酚(pentachlorophenol)、环戊噁草酮(pentoxazone)、烯草胺(pethoxamid)、石油油料(petroleum oils)、甜菜宁(phenmedipham)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡酰草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron、primisulfuron-methyl)、氨氟乐灵(prodiamine)、环苯草酮(profoxydim)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、噁草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone、propoxycarbazone-sodium)、propyrisulfuron、炔苯酰草胺(propyzamide)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen、pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate(pyrazolate))、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron、pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、pyribambenz、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、丙酯草醚(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalide)、嘧草醚(pyriminobac、pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac、pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop)、喹禾灵乙酯(quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P)、精喹禾灵乙酯(quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(quizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SL-261、磺草酮(sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron、sulfometuron-methyl)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249(即1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯)、SYP-300(即1-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫代咪唑烷-4,5-二酮)、2,3,6-TBA、TCA(三氟乙酸)、三氟乙酸钠、丁噻隆(tebuthiuron)、呋喃磺草酮(tefuryltrione)、环磺酮(tembotrione)、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁净(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻酮磺隆(thiencarbazone、thiencarbazone-methyl)、噻吩磺隆(thifensulfuron、thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、tiafenacil、tolpyralate、苯吡唑草酮(topramezone)、三甲苯草酮(tralkoxydim)、triafamone、野燕畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron、tribenuron-methyl)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron、trifloxysulfuron-sodium)、trifludimoxazin、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron、triflusulfuron-methyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、硫酸脲、灭草敌(vernolate)、XDE-848、ZJ-0862(即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苄基}苯胺),以及以下化合物:
作为可能的混合组分的植物生长调节剂的实例为:
活化酯(acibenzolar)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、5-氨基乙酰丙酸、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、芸苔素内酯(brassinolide)、邻苯二酚(catechol)、矮壮素(chlormequat chloride)、调果酸(cloprop)、环丙酰胺酸(cyclanilide)、3-(环丙-1-烯基)丙酸、丁酰肼(daminozide)、棉隆、正癸醇、调呋酸(dikegulac、dikegulac-sodium)、茵多酸(endothal)、茵多酸-二钾(endothal-dipotassium)、茵多酸-二钠(endothal-disodium)和单(N,N-二甲基烷基铵)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、9-羟基笏甲酸、芴丁酯、呋嘧醇(flurprimidol)、氯吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellic acid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸、稻瘟灵(isoprothiolane)、烯丙苯噻唑(probenazole)、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸甲酯、马来酰肼、助壮素(mepiquat chloride)、1-甲基环丙烯、2-(1-萘基)乙酰胺、1-萘乙酸、2-萘氧基乙酸、硝基酚盐混合物(nitrophenoxide mixture)、4-氧代-4[(2-苯乙基)氨基]丁酸、多效唑(paclobutrazole)、N-苯基邻苯二甲酸、调环酸(prohexadione)、调环酸-钙(prohexadione-calcium)、茉莉酮(prohydrojasmone)、水杨酸、独角金内酯(strigolactone)、四氧硝基苯(tecnazene)、噻苯隆(thidiazuron)、三十烷醇(triacontanol)、抗倒酯(trinexapac、trinexapac-ethyl)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)。
本发明式(I)的化合物的合适的结合组分还包括例如以下安全剂:
S1)选自杂环甲酸衍生物的化合物:
S1a)二氯苯基吡唑啉-3-甲酸型的化合物(S1a),优选化合物如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-甲酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-甲酸乙酯(S1-1)(“吡唑解草酯”("mefenpyr-diethyl")),以及如在WO-A-91/07874中记载的相关化合物;
S1b)二氯苯基吡唑甲酸的衍生物(S1b),优选化合物如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-甲酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-甲酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-甲酸乙酯(S1-4)以及如在EP-A-333131 131和EP-A-269806中记载的相关化合物;
S1c)1,5-二苯基吡唑-3-甲酸的衍生物(S1c),优选化合物如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-甲酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-甲酸甲酯(S1-6),以及如在例如EP-A-268554中记载的相关化合物;
S1d)三唑甲酸型的化合物(S1d),优选化合物如解草唑(fenchlorazole(ethylester)),即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-1H-1,2,4-三唑-3-甲酸乙酯(S1-7),以及如在EP-A-174562和EP-A-346620中记载的相关化合物;
S1e)5-苄基-或5-苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸型的化合物(S1e),优选化合物如5-(2,4-二氯苄基)-2-异噁唑啉-3-甲酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸乙酯(S1-9),以及如在WO-A-91/08202中记载的相关化合物,或5,5-二苯基-2-异噁唑啉甲酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸乙酯(S1-11)(“双苯噁唑酸”("isoxadifen-ethyl"))或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-甲酸乙酯(S1-13),如专利申请WO-A-95/07897中所记载。
S2)选自8-喹啉氧基衍生物的化合物(S2):
S2a)8-喹啉氧基乙酸型的化合物(S2a),优选1-甲基己基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(“解草酯”("cloquintocet-mexyl"))(S2-1)、1,3-二甲基丁-1-基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-2)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、1-烯丙氧基丙-2-基(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸酯(S2-4)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、5-氯-8-喹啉氧基乙酸甲酯(S2-6)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-亚丙基亚氨氧基(propylideneiminoxy))-1-乙酯(S2-8)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-氧代丙-1-基酯(S2-9),以及如EP-A-86750、EP-A-94 349和EP-A-191736或EP-A-0 492 366中记载的相关化合物,以及(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10),及其水合物和盐,例如其锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐,如WO-A-2002/34048中所记载;
S2b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸型的化合物(S2b),优选化合物如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙基酯,以及如EP-A-0582 198中记载的相关化合物。
S3)二氯乙酰胺型的活性化合物(S3),其通常用作苗前安全剂(土壤作用安全剂),例如
“烯丙酰草胺”("dichlormid")(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)(S3-1)、来自Stauffer的"R-29148"(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷)(S3-2)、
来自Stauffer的"R-28725"(3-二氯乙酰基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷)(S3-3)、
“解草嗪”("benoxacor")(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)(S3-4)、
来自PPG Industries的"PPG-1292"(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧杂环戊-2-基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-5)、
来自Sagro-Chem的"DKA-24"(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-6)、
来自Nitrokemia或Monsanto的"AD-67"或"MON 4660"(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4.5]癸烷)(S3-7)、
来自TRI-Chemical RT的"TI-35"(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)(S3-8)、
"Diclonon"(Dicyclonon)或"BAS145138"或"LAB145138"(S3-9)、
来自BASF的((RS)-1-二氯乙酰基-3,3,8a-三甲基全氢吡咯并[1,2-a]嘧啶-6-酮)、
“解草噁唑”("furilazole")或"MON 13900"((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷)(S3-10),及其(R)异构体(S3-11)。
S4)来自酰基磺酰胺类的化合物(S4):
S4a)式(S4a)的N-酰基磺酰胺及其盐,如WO-A-97/45016中所述,
其中
RA 1为(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基,其中后2个基团被选自以下的vA个取代基取代:卤素、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基,并且对于环状基团,还可被(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-卤代烷基取代;
RA 2为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、CF3
mA为1或2;
vA为0、1、2或3;
S4b)式(S4b)的4-(苯甲酰基氨磺酰基)苯甲酰胺类的化合物及其盐,如WO-A-99/16744中所述,
其中
RB 1、RB 2独立地为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基,
RB 3为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基或(C1-C4)-烷氧基,和
mB为1或2,
例如以下化合物,其中
RB 1=环丙基、RB 2=氢和(RB 3)=2-OMe(“环丙磺酰胺”("cyprosulfamide"),S4-1),
RB 1=环丙基、RB 2=氢和(RB 3)=5-Cl-2-OMe(S4-2),
RB 1=乙基、RB 2=氢和(RB 3)=2-OMe(S4-3),
RB 1=异丙基、RB 2=氢和(RB 3)=5-Cl-2-OMe(S4-4),和
RB 1=异丙基、RB 2=氢和(RB 3)=2-OMe(S4-5);
S4c)来自式(S4c)的苯甲酰基氨磺酰基苯基脲类的化合物,如EP-A-365484中所述,
其中
RC 1、RC 2独立地为氢、(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C6)-烯基、(C3-C6)-炔基,
RC 3为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、CF3,和
mC为1或2;
例如
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲、
1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲;
S4d)式(S4d)的N-苯基磺酰基对苯二甲酰胺型的化合物及其盐,
其从例如CN 101838227中已知,
其中
RD 4为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、CF3
mD为1或2;
RD 5为氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基或(C5-C6)-环烯基。
S5)来自羟基芳族化合物类和芳族-脂族羧酸衍生物类的活性化合物(S5),例如
3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟水杨酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸,如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001中所述。
S6)来自1,2-二氢喹喔啉-2-酮类的活性化合物(S6),例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮盐酸盐、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮,如WO-A-2005/112630中所述。
S7)来自二苯基甲氧基乙酸衍生物类的化合物(S7),例如二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS登记号41858-19-9)(S7-1)、二苯基甲氧基乙酸乙酯或二苯基甲氧基乙酸,如WO-A-98/38856中所述。
S8)式(S8)的化合物,如WO-A-98/27049中所述,
其中符号和角标定义如下:
RD 1为卤素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基,
RD 2为氢或(C1-C4)-烷基,
RD 3为氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C4)-烯基、(C2-C4)-炔基或芳基,其中各前述含碳基团为未取代的或被一个或多个、优选最高达3个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团取代;或其盐,
nD为0至2的整数。
S9)来自3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类的活性成分(S9),例如1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS登记号95855-00-8),如WO-A-199/000020中所述;
S10)式(S10a)或(S10b)的化合物
如WO-A-2007/023719和WO-A-2007/023764中所述
其中
RE 1为卤素、(C1-C4)-烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3
YE、ZE独立地为O或S,
nE为0至4的整数,
RE 2为(C1-C16)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C3-C6)-环烷基、芳基、苄基、卤代苄基,
RE 3为氢或(C1-C6)-烷基。
S11)氧基亚氨基化合物型的活性化合物(S11),其已知为拌种剂,例如
“解草腈”("oxabetrinil")((Z)-1,3-二氧杂环戊-2-基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1),其已知作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺(metolachlor)的损害,
“氟草肟”("fluxofenim")(1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧杂环戊-2-基甲基)肟)(S11-2),其已知作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺的损害,和
“解草胺腈”("cyometrinil")或"CGA-43089"((Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3),其已知作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗异丙甲草胺的损害。
S12)来自异硫代苯并二氢吡喃类(isothiochromanones)的活性成分(S12),例如[(3-氧代-1H-2-苯并噻喃-4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS登记号205121-04-6)(S12-1)以及来自WO-A-1998/13361的相关化合物。
S13)组(S13)的一种或多种化合物:
“萘二甲酸酐”(1,8-萘二甲酸酐)(S13-1),其已知作为拌种安全剂用于玉米来抵抗硫代氨基甲酸酯除草剂的损害,
“解草啶”("fenclorim")(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2),其已知作为安全剂用于播种稻中的丙草胺(pretilachlor),
“解草胺”("flurazole")(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酸苄酯)(S13-3),其已知作为拌种安全剂用于黍/高粱来抵抗甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺的损害,
来自American Cyanamid的"CL 304415"(CAS登记号31541-57-8)(4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)(S13-4),其已知作为安全剂用于玉米来抵抗咪唑啉酮的损害,
来自Nitrokemia的"MG 191"(CAS登记号96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)(S13-5),其已知作为安全剂用于玉米,
来自Nitrokemia的"MG 838"(CAS登记号133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代甲酸2-丙烯酯)(S13-6),
“乙拌磷”("disulfoton")(S-2-乙硫基乙基二硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-7),
“增效磷”("dietholate")(O-苯基硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-8),
"mephenate"(甲基氨基甲酸4-氯苯基酯)(S13-9),S14)除对杂草具有除草作用外,还对作物植物如稻具有安全剂作用的活性成分,例如
“哌草丹”("dimepiperate")或"MY-93"(S-1-甲基1-苯乙基哌啶-1-硫代甲酸酯),其已知作为安全剂用于稻来抵抗除草剂禾草敌的损害,
“杀草隆”或"SK 23"(1-(1-甲基-1-苯乙基)-3-对甲苯基脲),其已知作为安全剂用于稻来抵抗唑吡嘧磺隆除草剂的损害,
“苄草隆”="JC-940"(3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯乙基)脲,参见JP-A-60087254),其已知作为安全剂用于稻来抵抗一些除草剂的损害,
“苯草酮”("methoxyphenone")或"NK 049"(3,3'-二甲基-4-甲氧基二苯甲酮),其已知作为安全剂用于稻来抵抗一些除草剂的损害,
来自Kumiai的"CSB"(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯)(CAS登记号54091-06-4),其已知作为安全剂用于抵抗稻中的一些除草剂的损害。
S15)式(S15)的化合物或其互变异构体
如WO-A-2008/131861和WO-A-2008/131860中所述
其中
RH 1为(C1-C6)-卤代烷基基团,和
RH 2为氢或卤素,和
RH 3、RH 4各自独立地为氢、(C1-C16)-烷基、(C2-C16)-烯基或(C2-C16)-炔基,
其中后3个基团中的每一个为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基氨基、二[(C1-C4)-烷基]氨基、[(C1-C4)-烷氧基]羰基、[(C1-C4)-卤代烷氧基]羰基、未取代的或取代的(C3-C6)-环烷基、未取代的或取代的苯基和未取代的或取代的杂环基,
或(C3-C6)-环烷基、(C4-C6)-环烯基、在环的一侧稠合成4至6-元饱和或不饱和碳环的(C3-C6)-环烷基、或在环的一侧稠合成4至6-元饱和或不饱和碳环的(C4-C6)-环烯基,其中后4个基团中的每一个为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代的或取代的(C3-C6)环烷基、未取代的或取代的苯基和未取代的或取代的杂环基,
RH 3为(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)-烯氧基、(C2-C6)-炔氧基或(C2-C4)-卤代烷氧基,和
RH 4为氢或(C1-C4)-烷基,或
RH 3和RH 4与直接键合的氮原子一起为四元至八元的杂环,其除氮原子外,还可含有其他环杂原子,优选最高达两个选自N、O和S的其他环杂原子,并且其为未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基和(C1-C4)-烷硫基。
S16)主要用作除草剂但也对作物植物具有安全剂作用的活性化合物,例如
(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4-氯-邻甲苯氧基)丙酸(mecoprop)、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、(4-氯-邻甲苯氧基)乙酸(MCPA)、4-(4-氯-邻甲苯氧基)丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏)、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor-ethyl)。
优选的与本发明通式(I)的化合物和/或其盐、特别是与式(I.1)至(I.108)的化合物和/或其盐结合的安全剂有:解草酯、环丙磺酰胺、fenchlorazole-ethyl、双苯噁唑酸、吡唑解草酯、解草啶、苄草隆、S4-1和S4-5,并且特别优选的安全剂为:解草酯、环丙磺酰胺、双苯噁唑酸和吡唑解草酯。
生物实施例:
苗后除草作用和作物植物相容性
将单子叶和双子叶杂草植物和作物植物的种子置于塑料或有机种植盆中的沙壤土中,用土壤覆盖并在受控生长条件下在温室中栽培。在播种后2至3周,在一叶期时对试验植物进行处理。然后在600L/ha(换算值)的水施用率并加入0.5%的添加剂的情况下,将配制为可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩剂(EC)形式的本发明化合物作为水性悬浮剂或乳剂喷洒至植物的绿色部位上。在试验植物已在最佳生长条件下在温室中保持约3周后,与未处理的对照组比较,目测评估所述制剂的活性。例如,100%活性=植物已经死亡,0%活性=与对照植物相似。如结果所示,出苗后施用的本发明化合物,例如化合物编号I.5-15、I.5-166和I.82-2,对有害植物具有非常好的除草活性。本文中,出苗后施用的例如化合物编号I.5-15、I.5-166和I.82-2在每公顷1.28kg的活性物质或更少的施用率下对以下有害植物具有非常好的除草活性(80%至100%的除草活性):例如,苘麻(Abutilon theophrasti)、反枝苋(Amaranthus retroflexus)、稗草(Echinochloa crus-galli)、硬直黑麦草(Loliumrigidum)、淡甘菊(Matricaria inodora)、早熟禾(Poa annua)、卷茎寥(Polygonumconvolvulus)、狗尾草(Setaria viridis)、繁缕(Stellaria media)。同时,在出苗后施用时,即使在高的活性化合物剂量下,本发明的一些化合物对禾木科(Gramineae)作物如大麦、小麦、黑麦、黍/高粱、玉米、稻或甘蔗仍然几乎没有损害。此外,一些物质对双子叶作物如大豆、棉花、油菜或甜菜也是无害的。本发明的一些化合物表现出高的选择性,并因此适用于通过苗后法防治农作物中不想要的植物。
苗前除草作用和作物植物相容性
将单子叶和双子叶杂草植物和作物植物的种子置于塑料或有机种植盆中,并用土壤覆盖。然后在600L/ha(换算值)的水施用率并加入0.5%的添加剂的情况下,将配制为可湿性粉剂(WP)或乳液浓缩剂(EC)形式的本发明化合物作为水性悬浮剂或乳剂施用到所覆盖土壤的表面上。在处理后,将盆置于温室中并保持在试验植物的良好的生长条件下。在约3周后,与未处理的对照组相比,目测评估所述制剂的效果(以百分比计)。例如,100%活性=植物已经死亡,0%活性=与对照植物相似。如结果所示,出苗前施用的本发明化合物,例如化合物编号I.5-15、I.5-166和I.82-2,对有害植物具有非常好的除草活性。本文中,出苗前施用的例如化合物编号I.5-15、I.5-166和I.82-2在每公顷1.28kg的活性物质或更少的施用率下对以下有害植物具有非常好的除草活性(80%至100%的除草活性):例如,苘麻、反枝苋、稗草、硬直黑麦草、淡甘菊、早熟禾、卷茎寥、狗尾草、繁缕、阿拉伯婆婆纳(Veronicapersica)和三色堇(Viola tricolor)。同时,在出苗前施用时,即使在高的活性化合物剂量下,本发明的一些化合物对禾木科作物如大麦、小麦、黑麦、黍/高粱、玉米、稻或甘蔗仍然几乎没有损害。此外,一些物质对双子叶作物如大豆、棉花、油菜或甜菜也是无害的。
本发明的一些化合物表现出高的选择性,并因此适用于通过苗前法防治农作物中不想要的植物。
类囊体膜中的PS II活性的测量
将冷却的新鲜菠菜叶粉碎并在50mM的磷酸盐缓冲液(pH 6.8,10mM KCl,0.34M的蔗糖(蔗糖缓冲液))中均质化(搅拌器,1g的植物材料/mL)。随后将匀浆通过4层的Miracloth进行过滤,并通过离心(即在4400x g(4℃)下离心10分钟)分离叶绿体。将沉淀物悬浮在25mL的蔗糖缓冲液中,并在4400x g(4℃)下重新离心10分钟。然后将沉淀物悬浮在40mL的50mM的磷酸盐缓冲液(pH 6.8,10mM KCl,无蔗糖)中。在该步骤中,叶绿体渗透破裂,然后通过离心(10分钟,4400x g,4℃)获得类囊体膜。最终将膜沉淀物悬浮在20mL的50mM的磷酸盐缓冲液(pH 6.8,10mM KCl)中。在蛋白质测定和活性测定后,将膜悬浮液分成等分试样(aliquots),并在液氮中冷冻。将等分试样储存在-80℃下。在这些条件下,将光合系统II制剂稳定储存至少三个月。然后使用以下测试原理进行光合系统II(PS II)的活性测定:
在光照下测定从PS II到人工电子受体2,6-二氯酚靛酚(DCPIP)的电子转移。采用分光光度法在波长λ=595nm下测定蓝色氧化形式的DCPIP的浓度。酶催化还原DCPIP导致无色的隐色形式(leuco form),从而导致反应批次在595nm处的吸收减少,测量该减少量作为时间的函数。活性测定在反应体积为200μL的微量滴定板(96腔)中进行。本文中,首先将155μL的稀释的膜悬浮液加入到50mM的磷酸盐缓冲液(pH 6.8,10mM KCl)中。根据PS II制剂的活性,调节稀释度使得吸收(λ=595nm)减少的测量结果呈线性,保持至少10分钟。在每种情况下,将5μL的浓度为100μM的试验化合物的DMSO溶液加入到酶悬浮液中;对照组含有5μL的DMSO;因此,反应批次中DMSO的最终浓度为2.5%(v/v);该浓度对酶活性没有不利影响。在各微量滴定板上,使用已知的PS II抑制剂如嗪草酮作为标准物,从而可评估PS II试验的质量。通过加入40μL的DCPIP溶液(600μM的蒸馏水溶液)启动反应;DCPIP的最终浓度为120μM。在22℃下并且在光照下,进行吸收测量10分钟。使用嗪草酮作为比较物质,通式(I)的化合物在100μM下的功效结果在下表中使用以下分类说明:++++(抑制作用≥90%)、+++(90%>抑制作用≥70%)、++(70%>抑制作用≥50%)、+(50%>抑制作用≥30%)。根据下表A-1,所选通式(I)的化合物的功效:
表A-1
编号 物质 功效
1 嗪草酮(metribuzin) ++++
2 I.5-15 ++
3 I.5-166 +++
4 I.5-305 ++
5 I.8-46 ++
6 I.8-301 ++
7 I.11-46 +
8 I.11-301 ++
9 I.74-185 +
10 I.82-2 ++
使用通式(I)的其他化合物也可获得类似的结果。

Claims (8)

1.通式(I)的取代的唑基吡咯酮或唑基乙内酰脲或其盐,
其中
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷基亚磺酰基、(C1-C8)-烷基磺酰基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C1-C8)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C1-C8)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基、三-[(C1-C8)-烷基]甲硅烷基-(C2-C8)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C8)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷氧基、芳基-(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C8)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C8)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C8)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C8)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C8)-烯基、杂芳基-(C2-C8)-烯基、杂环基-(C2-C8)-烯基、芳基-(C2-C8)-炔基、杂芳基-(C2-C8)-炔基、杂环基-(C2-C8)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C8)-炔基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C8)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-烷基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C8)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C8)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C8)-亚烷基、氰基-(C1-C8)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-亚烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷硫基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基烷氧基、(C1-C8)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-烯氧基、(C2-C8)-炔基、(C2-C8)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C8)-烷基,
R7代表氢、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷基、羟基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、杂环基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷基羰基-(C1-C8)-烷基、(C3-C8)-环烷基羰基-(C1-C8)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基羰基-(C1-C8)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-卤代烷硫基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C8)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基、(C2-C8)-烯氧基羰基、(C2-C8)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
R12代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯氧基羰基-(C1-C8)-烷基、芳基-(C1-C8)-烷氧基羰基-(C1-C8)-烷基、羟基羰基-(C1-C8)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C8)-烷基,
R13代表(C1-C8)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C1-C8)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基-(C1-C8)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C8)-烷基、杂环基-(C1-C8)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C8)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C8)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫,
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R10、R11、R12和R13中提到的基团的环状结构单元分别是未取代的或被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、硝基、羟基、氰基、NR10R11、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基亚砜基、(C1-C4)-烷基砜基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-卤代烷基亚砜基、(C1-C4)-卤代烷基砜基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-卤代烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基羧基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷基、羟基羰基、羟基羰基-(C1-C4)-烷基、R10R11N-羰基,并且其中结构单元环烷基和杂环基具有n个氧代基团,其中n=0、1或2。
2.如权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷基亚磺酰基、(C1-C7)-烷基磺酰基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C1-C7)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C1-C7)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C7)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基、三-[(C1-C7)-烷基]甲硅烷基-(C2-C7)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C7)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷氧基、芳基-(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C7)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C7)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C7)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C7)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C7)-烯基、杂芳基-(C2-C7)-烯基、杂环基-(C2-C7)-烯基、芳基-(C2-C7)-炔基、杂芳基-(C2-C7)-炔基、杂环基-(C2-C7)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C7)-炔基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C7)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C3-C7)-环烷基羰基氧基-(C1-C7)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C7)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C7)-亚烷基、氰基-(C1-C7)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-亚烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷硫基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基烷氧基、(C1-C7)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-烯氧基、(C2-C7)-炔基、(C2-C7)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C7)-烷基,
R7代表氢、(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷基、羟基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、杂环基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷基羰基-(C1-C7)-烷基、(C3-C7)-环烷基羰基-(C1-C7)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基羰基-(C1-C7)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-卤代烷硫基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C7)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基、(C2-C7)-烯氧基羰基、(C2-C7)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
R12代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯氧基羰基-(C1-C7)-烷基、芳基-(C1-C7)-烷氧基羰基-(C1-C7)-烷基、羟基羰基-(C1-C7)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C7)-烷基,
R13代表(C1-C7)-烷基、(C2-C7)-烯基、(C2-C7)-炔基、(C1-C7)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C7)-卤代烯基、(C2-C7)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-烷基、(C1-C7)-烷氧基-(C1-C7)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C7)-烷基、杂环基-(C1-C7)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C7)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C7)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫。
3.如权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、卤素、羟基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基亚磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基,
R2代表氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C1-C6)-羟基烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C6)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SOR13、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基、三-[(C1-C6)-烷基]甲硅烷基-(C2-C6)-炔基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、卤素、NR10R11、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OC(O)SR12、OC(S)OR12、OC(S)SR12、OC(O)NR10R11、OC(S)NR10R11、OSO2R13、OSO2OR12、OCHO,
R4代表氢、氢硫基、羟基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、芳基-(C2-C6)-烯基、杂芳基-(C2-C6)-烯基、杂环基-(C2-C6)-烯基、芳基-(C2-C6)-炔基、杂芳基-(C2-C6)-炔基、杂环基-(C2-C6)-炔基、(C3-C10)-环烷基-(C2-C6)-炔基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C6)-亚烷基、芳基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂芳基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、杂环基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、(C3-C6)-环烷基羰基氧基-(C1-C6)-亚烷基、CHO、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-(C1-C6)-亚烷基、R10R11NC(O)-(C1-C6)-亚烷基、氰基-(C1-C6)-亚烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷硫基,
R5代表氢、羟基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-烯氧基、(C2-C6)-炔基、(C2-C6)-炔氧基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢或(C1-C6)-烷基,
R7代表氢、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷硫基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、COR12、SO2R13、(C1-C6)-烷基-HNO2S-、(C3-C10)-环烷基-HNO2S-、杂环基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R12代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R13代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C10)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C10)-环烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、(C4-C10)-环烯基、(C4-C10)-卤代环烯基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-卤代烷基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C4-C10)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR10R11
X代表氧或硫。
4.如权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁-1-基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟甲基、羟乙基、羟基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、苯基、对-Cl-苯基、间-Cl-苯基、邻-Cl-苯基、对-F-苯基、间-F-苯基、邻-F-苯基、对-Me-苯基、间-Me-苯基、邻-Me-苯基、对-OMe-苯基、间-OMe-苯基、邻-OMe-苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,
R2代表氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、羟甲基、羟乙基、羟基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、五氟乙氧基、2,2,1,1-四氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、丁-3-烯-1-基氧基、戊-4-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、丙-2炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、NR10R11、苯基、对-Cl-苯基、间-Cl-苯基、邻-Cl-苯基、对-F-苯基、间-F-苯基、邻-F-苯基、对-Me-苯基、间-Me-苯基、邻-Me-苯基、对-OMe-苯基、间-OMe-苯基、邻-OMe-苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、邻三氟甲基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三乙基甲硅烷基)乙炔-1-基、2-(三异丙基甲硅烷基)乙炔-1-基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、正丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、正己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基、1-乙基-2-甲基丙氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、乙氧基正丙氧基、乙氧基正丁氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、芳基羰基氧基、(C1-C6)-烷基羰基氧基、芳基-(C1-C6)-烷基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、(C3-C10)-环烷基羰基氧基、杂环基羰基氧基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氧基、(C2-C6)-烯基羰基氧基、OC(O)OR12、OSO2R13
R4代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟正丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、(C4-C10)-环烯基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、C(O)R12、C(O)OR12、CONR10R11、OR12、SR13、SOR13、SO2R13、NR10R11、R10R11N-CH2-、R10R11N-CH2-CH2-、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、羟基羰基、CHO、甲氧基乙硫基、乙氧基乙硫基、三氟甲氧基乙硫基、五氟乙氧基乙硫基、甲硫基乙硫基、乙硫基乙硫基、三氟甲硫基乙硫基、五氟硫代乙硫基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙氧基丙-2-基、2-正丁氧基丙-2-基、苄氧基丙-2-基、2-苯基乙氧基丙-2-基、2-三氟甲氧基丙-2-基、2-二氟甲氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙氧基丙-2-基、2,2-二氟乙氧基丙-2-基,
R5代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、氰基甲基、氰基乙基、C(O)OR12、C(O)NR10R11、R12O(O)C-(C1-C6)-亚烷基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、1-甲基乙基羰基氧基甲基、1,1-二甲基乙基羰基氧基甲基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基正丁基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、2,2-二氟环丙基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、3,3-二氟环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C3-C10)-卤代环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、NR10R11、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-氰基烷基、C(O)R12、C(O)OR12、C(O)NR10R11、SO2R13、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基羰基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基羰基-(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基羰基-(C1-C6)-烷基、杂芳基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基羰基-(C1-C6)-烷基,
或者如果Q代表Q-1或Q-2,则其中R4和R7与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R10和R11相同或不同,并且彼此独立地代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基正丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基正丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基正丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基正丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基正丙基、甲硫基甲基、甲硫基乙基、乙硫基乙基、甲硫基正丙基、乙硫基正丙基、三氟甲硫基甲基、三氟甲硫基乙基、三氟甲硫基正丙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C5)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C5)-烷基、COR12、SO2R13、杂环基、(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、(C1-C5)-烷氧基羰基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基-(C1-C5)-烷基、芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、杂芳基-(C1-C5)-烷氧基羰基、(C2-C6)-烯氧基羰基、(C2-C6)-炔氧基羰基、杂环基-(C1-C5)-烷基,
R12代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3-二氟正丙基、3,3,3-三氟正丙基、4,4-二氟正丁基、4,4,4-三氟正丁基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯氧基羰基-(C1-C6)-烷基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷基、羟基羰基-(C1-C6)-烷基、杂环基、杂环基-(C1-C6)-烷基,
R13代表甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、氰基正丁基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、3-甲氧基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、4-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟正丙基、二氟叔丁基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C4-C6)-环烯基、(C4-C6)-卤代环烯基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基丁基、甲氧基异丙基、异丙氧基甲基、异丙氧基乙基,任选地取代的苯基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、杂环基-(C1-C6)-烷基、(C4-C6)-环烯基-(C1-C6)-烷基、NR10R11
X代表氧。
5.如权利要求1所述的通式(I)的化合物和/或其盐,其特征在于
Q代表基团Q-1至Q-5
A代表部分C-R1或部分N-R5(N=氮),其中部分C-R1中的R1和部分N-R5中的R5各自具有根据下面定义的含义,并且此外,如果A代表部分C-R1,则相邻部分C-R2通过双键连接,并且其中,如果A代表部分N-R5,则相邻部分CHR2通过单键连接,
R1代表氢、氯、溴、碘、羟基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基,
R2代表氢、氯、溴、碘、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2-二氟乙氧基、乙烯基、1-丙烯基、丙-2-烯-1-基氧基、乙炔基、1-丙炔基、丙-2-炔-1-基氧基、丁-3-炔-1-基氧基、丁-2-炔-1-基氧基、二甲基氨基、甲基氨基、氨基、乙氧基乙基氨基、甲氧基乙基氨基、环丙基氨基、环丁基氨基、2,2-二甲基丙-1-基氨基、丙-2-炔-1-基氨基、丙-2-烯-1-基氨基、环丙基甲基氨基、2-甲基丙-2-烯-1-基氨基、1-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基、2-(三甲基甲硅烷基)乙炔-1-基,
其中R1和R2不同时代表氢,
或者其中R1和R2与它们连接的两个碳原子一起形成具有总共3至7个成员的部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R3代表羟基、氢硫基、氯、溴、甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、1-甲基乙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、1-甲基丙基羰基氧基、2-甲基丙基羰基氧基、1,1-二甲基乙基羰基氧基、正戊基羰基氧基、1-甲基丁基羰基氧基、2-甲基丁基羰基氧基、3-甲基丁基羰基氧基、1,1-二甲基丙基羰基氧基、1,2-二甲基丙基羰基氧基、2,2-二甲基丙基羰基氧基、1-乙基丙基羰基氧基、正己基羰基氧基、1-甲基戊基羰基氧基、2-甲基戊基羰基氧基、3-甲基戊基羰基氧基、4-甲基戊基羰基氧基、1,1-二甲基丁基羰基氧基、1,2-二甲基丁基羰基氧基、1,3-二甲基丁基羰基氧基、2,2-二甲基丁基羰基氧基、2,3-二甲基丁基羰基氧基、3,3-二甲基丁基羰基氧基、1-乙基丁基羰基氧基、2-乙基丁基羰基氧基、1,1,2-三甲基丙基羰基氧基、1,2,2-三甲基丙基羰基氧基、1-乙基-1-甲基丙基羰基氧基、1-乙基-2-甲基丙基羰基氧基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、间氯苯基甲氧基、邻氯苯基甲氧基、对甲氧基苯基甲氧基、对硝基苯基甲氧基、环丙基甲氧基、环丁基甲氧基、环戊基甲氧基、环己基甲氧基、甲氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基正丙氧基、甲氧基正丁氧基、乙氧基甲氧基、乙氧基乙氧基、苯基羰基氧基、对氯苯基羰基氧基、间氯苯基羰基氧基、邻氯苯基羰基氧基、对氟苯基羰基氧基、间氟苯基羰基氧基、邻氟苯基羰基氧基、苄基羰基氧基、杂芳基羰基氧基、环丙基羰基氧基、环丁基羰基氧基、环戊基羰基氧基、环己基羰基氧基、杂环基羰基氧基、三氟甲基羰基氧基、二氟甲基羰基氧基、甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙氧基羰基氧基、正丁氧基羰基氧基、1,1-二甲基乙氧基羰基氧基、2,2-二甲基丙氧基羰基氧基、甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、正丙基磺酰氧基、1-甲基乙基磺酰氧基、环丙基磺酰氧基、环丁基磺酰氧基、环戊基磺酰氧基、环己基磺酰氧基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰氧基、间氯苯基磺酰氧基、邻氯苯基磺酰氧基、对氟苯基磺酰氧基、间氟苯基磺酰氧基、邻氟苯基磺酰氧基、对甲氧基苯基磺酰氧基、间甲氧基苯基磺酰氧基、邻甲氧基苯基磺酰氧基、对甲基苯基磺酰氧基、间甲基苯基磺酰氧基、邻甲基苯基磺酰氧基,
R4代表氢、氟、氯、溴、碘、羟基、氢硫基、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、碘二氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、二氟叔丁基、氯甲基、溴甲基、氟甲基、3,3,3-三氟正丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙-1-基、2-甲基环丙-1-基、2,2-二甲基环丙-1-基、2,3-二甲基环丙基、1-氰基丙基、2-氰基丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、3,3-二甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)-苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、3,3-二氟环丁-1-基、3-氟环丁-1-基、1-氟环丁-1-基、2,2-二氟环丙-1-基、1-氟环丙-1-基、2-氟环丙-1-基、4-氟环己基、4,4-二氟环己基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、甲氧基正丁基、三氟甲氧基甲基、二氟甲氧基甲基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基乙基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、叔丁基羰基、苯基羰基、对氯苯基羰基、间氯苯基羰基、邻氯苯基羰基、对氟苯基羰基、间氟苯基羰基、邻氟苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、苄氧基、对氯苯基甲氧基、苯氧基、对氯苯氧基、间氯苯氧基、邻氯苯氧基、对氟苯氧基、间氟苯氧基、邻氟苯氧基、对甲氧基苯氧基、间甲氧基苯氧基、邻甲氧基苯氧基、对三氟甲基苯氧基、间三氟甲基苯氧基、邻三氟甲基苯氧基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲基氨基、二甲基氨基、乙基氨基、二乙基氨基、正丙基氨基、异丙基氨基、氰基甲基、氰基乙基、氰基正丙基、羟基羰基、CHO、甲氧基乙硫基、乙氧基乙硫基、三氟甲氧基乙硫基、五氟乙氧基乙硫基、甲硫基乙硫基、乙硫基乙硫基、三氟甲硫基乙硫基、五氟硫代乙硫基、苄硫基、对氯苯基甲硫基、间氯苯基甲硫基、邻氯苯基甲硫基、对氟苯基甲硫基、间氟苯基甲硫基、邻氟苯基甲硫基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、叔丁硫基、环丁硫基、环戊硫基、环己硫基、苯硫基、吡啶-2-基硫基、吡啶-3-基硫基、吡啶-4-基硫基、对氯苯硫基、间氯苯硫基、邻氯苯硫基、对氟苯硫基、间氟苯硫基、邻氟苯硫基、对甲氧基苯硫基、间甲氧基苯硫基、邻甲氧基苯硫基、对甲基苯硫基、间甲基苯硫基、邻甲基苯硫基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基、环己基磺酰基、苯基磺酰氧基、对氯苯基磺酰基、间氯苯基磺酰基、邻氯苯基磺酰基、对氟苯基磺酰基、间氟苯基磺酰基、邻氟苯基磺酰基、对甲氧基苯基磺酰基、间甲氧基苯基磺酰基、邻甲氧基苯基磺酰基、对甲基苯基磺酰基、间甲基苯基磺酰基、邻甲基苯基磺酰基、2-甲氧基丙-2-基、2-乙氧基丙-2-基、2-正丙氧基丙-2-基、2-正丁氧基丙-2-基、苄氧基丙-2-基、2-苯基乙氧基丙-2-基、2-三氟甲氧基丙-2-基、2-二氟甲氧基丙-2-基、2,2,2-三氟乙氧基丙-2-基、2,2-二氟乙氧基丙-2-基,
R5代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、4-甲基-1,2,4-三唑-5-基、1-甲基-1,2,4-三唑-3-基、1-甲基四唑-5-基、1-乙基四唑-5-基、苯基、对-Cl-苯基、对-F-苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、间-Cl-苯基、间-F-苯基、间甲氧基苯基、间三氟甲基苯基、间甲基苯基、间三氟甲氧基苯基、邻-Cl-苯基、邻-F-苯基、邻甲氧基苯基、邻三氟甲基苯基、邻甲基苯基、邻三氟甲氧基苯基、苄基、对-Cl-苄基、对-F-苄基、对甲氧基苄基、对甲基苄基、对三氟甲基苄基、对硝基苄基、间-Cl-苄基、间-F-苄基、间甲氧基苄基、间甲基苄基、邻-Cl-苄基、邻-F-苄基、邻甲氧基苄基、邻甲基苄基、1-苯基乙-1-基、2-苯基乙-1-基、1-(邻氯苯基)乙-1-基、1-(邻氟苯基)乙-1-基、1-(邻甲基苯基)乙-1-基、1-(邻溴苯基)乙-1-基、1-(邻碘苯基)乙-1-基、吡啶-2-基甲基、吡啶-3-基甲基、吡啶-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-4-基甲基、四氢呋喃-2-基甲基、邻氰基苯基甲基、间氰基苯基甲基、对氰基苯基甲基、氰基甲基、氰基乙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、烯丙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、环丙基甲基氨基羰基、环丁基甲基氨基羰基、环戊基甲基氨基羰基、环己基甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、苄基甲基氨基羰基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、正丁氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、正丁氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、甲基羰基氧基甲基、乙基羰基氧基甲基、正丙基羰基氧基甲基、1-甲基乙基羰基氧基甲基、1,1-二甲基乙基羰基氧基甲基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲基羰基氧基乙基、乙基羰基氧基乙基、正丙基羰基氧基乙基、1-甲基乙基羰基氧基乙基、1,1-二甲基乙基羰基氧基乙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、甲氧基正丁基,
或者其中R2和R5与它们分别连接的氮原子或碳原子一起形成具有总共3至7个成员的完全饱和的或部分饱和的环,所述环任选地被一至三个选自N、O和S的杂原子间断,并且任选地被进一步取代,
R6代表氢,
R7代表氢、甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、正己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、三氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、七氟正丙基、七氟异丙基、九氟丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙-1-基、3,3,3-三氟丙-2-基、二氟叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、2,2-二氟环丙基、1-氟环丙基、2-氟环丙基、3,3-二氟环丁基、3-二氟环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、1-甲基环己基、2-甲基环己基、3-甲基环己基、1-甲氧基环己基、2-甲氧基环己基、3-甲氧基环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基甲基、羟基乙基、羟基正丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、正丙氧基乙基、异丙氧基乙基、正丁氧基乙基、甲氧基正丙基、乙氧基正丙基、正丙氧基正丙基、苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、2,4,5-三氟苯基、3,4,5-三氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2,4-二氯苯基、2,5-二氯苯基、2,6-二氯苯基、2,3-二氯苯基、3,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,4,5-三氯苯基、3,4,5-三氯苯基、2,4,6-三氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、4-溴苯基、2-碘苯基、3-碘苯基、4-碘苯基、2-溴-4-氟苯基、2-溴-4-氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-溴-4-氯苯基、3-溴-5-氟苯基、3-溴-5-氯苯基、2-氟-4-溴苯基、2-氯-4-溴苯基、3-氟-4-溴苯基、3-氯-4-溴苯基、2-氯-4-氟苯基、3-氯-4-氟苯基、2-氟-3-氯苯基、2-氟-4-氯苯基、2-氟-5-氯苯基、3-氟-4-氯苯基、3-氟-5-氯苯基、2-氟-6-氯苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2,4-二甲基苯基、2,5-二甲基苯基、2,6-二甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、3,5-二甲基苯基、2,4,5-三甲基苯基、3,4,5-三甲基苯基、2,4,6-三甲基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2,5-二甲氧基苯基、2,6-二甲氧基苯基、2,3-二甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、3,5-二甲氧基苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,4,6-三甲氧基苯基、2-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲氧基苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-二氟甲氧基苯基、3-二氟甲氧基苯基、4-二氟甲氧基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-二氟甲基苯基、3-二氟甲基苯基、4-二氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基、3-三氟甲基-5-氟苯基、3-三氟甲基-5-氯苯基、3-甲基-5-氟苯基、3-甲基-5-氯苯基、3-甲氧基-5-氟苯基、3-甲氧基-5-氯苯基、3-三氟甲氧基-5-氯苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、3-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2-三氟甲硫基苯基、3-三氟甲硫基苯基、4-三氟甲硫基苯基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基甲基、2-乙基苯基、3-乙基苯基、4-乙基苯基、2-甲氧基羰基苯基、3-甲氧基羰基苯基、4-甲氧基羰基苯基、2-乙氧基羰基苯基、3-乙氧基羰基苯基、4-乙氧基羰基苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基甲基、哒嗪-4-基甲基、嘧啶-2-基甲基、嘧啶-5-基甲基、嘧啶-4-基甲基、吡嗪-2-基甲基、3-氯吡嗪-2-基、3-溴吡嗪-2-基、3-甲氧基吡嗪-2-基、3-乙氧基吡嗪-2-基、3-三氟甲基吡嗪-2-基、3-氰基吡嗪-2-基、萘-2-基、萘-1-基、喹啉-4-基、喹啉-6-基、喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹喔啉-2-基、2-萘基甲基、1-萘基甲基、喹啉-4-基甲基、喹啉-6-基甲基、喹啉-8-基甲基、喹啉-2-基甲基、喹喔啉-2-基甲基、吡嗪-2-基甲基、4-氯吡啶-2-基、3-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-3-基、2-氯吡啶-4-基、2-氯吡啶-5-基、2,6-二氯吡啶-4-基、3-氯吡啶-5-基、3,5-二氯吡啶-2-基、3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基、(4-氯吡啶-2-基)甲基、(3-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-3-基)甲基、(2-氯吡啶-4-基)甲基、(2-氯吡啶-5-基)甲基、(2,6-二氯吡啶-4-基)甲基、(3-氯吡啶-5-基)甲基、(3,5-二氯吡啶-2-基)甲基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、5-甲基噻吩-2-基、5-乙基噻吩-2-基、5-氯噻吩-2-基、5-溴噻吩-2-基、4-甲基噻吩-2-基、3-甲基噻吩-2-基、5-氟噻吩-3-基、3,5-二甲基噻吩-2-基、3-乙基噻吩-2-基、4,5-二甲基噻吩-2-基、3,4-二甲基噻吩-2-基、4-氯噻吩-2-基、呋喃-2-基、5-甲基呋喃-2-基、5-乙基呋喃-2-基、5-甲氧基羰基呋喃-2-基、5-氯呋喃-2-基、5-溴呋喃-2-基、噻吩烷-2-基、噻吩烷-3-基、环丁砜-2-基、环丁砜-3-基、四氢噻喃-4-基、四氢吡喃-4-基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、1-(4-甲基苯基)乙基、1-(3-甲基苯基)乙基、1-(2-甲基苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、苄基、(4-氟苯基)甲基、(3-氟苯基)甲基、(2-氟苯基)甲基、(2,4-二氟苯基)甲基、(3,5-二氟苯基)甲基、(2,5-二氟苯基)甲基、(2,6-二氟苯基)甲基、(2,4,5-三氟苯基)甲基、(2,4,6-三氟苯基)甲基、(4-氯苯基)甲基、(3-氯苯基)甲基、(2-氯苯基)甲基、(2,4-二氯苯基)甲基、(3,5-二氯苯基)甲基、(2,5-二氯苯基)甲基、(2,6-二氯苯基)甲基、(2,4,5-三氯苯基)甲基、(2,4,6-三氯苯基)甲基、(4-溴苯基)甲基、(3-溴苯基)甲基、(2-溴苯基)甲基、(4-碘苯基)甲基、(3-碘苯基)甲基、(2-碘苯基)甲基、(3-氯-5-三氟甲基吡啶-2-基)甲基、(2-溴-4-氟苯基)甲基、(2-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-4-氟苯基)甲基、(3-溴-4-氯苯基)甲基、(3-溴-5-氟苯基)甲基、(3-溴-5-氯苯基)甲基、(2-氟-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-溴苯基)甲基、(3-氟-4-溴苯基)甲基、(3-氯-4-溴苯基)甲基、(2-氯-4-氟苯基)甲基、(3-氯-4-氟苯基)甲基、(2-氟-3-氯苯基)甲基、(2-氟-4-氯苯基)甲基、(2-氟-5-氯苯基)甲基、(3-氟-4-氯苯基)甲基、(3-氟-5-氯苯基)甲基、(2-氟-6-氯苯基)甲基、苯乙基、3-三氟甲基-4-氯苯基、3-氯-4-三氟甲基苯基、2-氯-4-三氟甲基苯基、3,5-二氟吡啶-2-基、(3,6-二氯吡啶-2-基)甲基、(4-三氟甲基苯基)甲基、(3-三氟甲基苯基)甲基、(2-三氟甲基苯基)甲基、(4-三氟甲氧基苯基)甲基、(3-三氟甲氧基苯基)甲基、(2-三氟甲氧基苯基)甲基、(4-甲氧基苯基)甲基、(3-甲氧基苯基)甲基、(2-甲氧基苯基)甲基、(4-甲基苯基)甲基、(3-甲基苯基)甲基、(2-甲基苯基)甲基、(4-氰基苯基)甲基、(3-氰基苯基)甲基、(2-氰基苯基)甲基、(2,4-二乙基苯基)甲基、(3,5-二乙基苯基)甲基、(3,4-二甲基苯基)甲基、(3,5-二甲氧基苯基)甲基、1-苯基乙-1-基、1,3-噻唑-2-基、4-甲基-1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-2-基、氰基甲基、氰基乙基、1-氰基乙-1-基、1-氰基丙-1-基、2-氰基丙-1-基、3-氰基丙-1-基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、氨基、二甲基氨基、甲基氨基、甲基(乙基)氨基、二乙基氨基、吡咯烷-1-基、甲基(环丙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、哌啶-1-基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基、1-甲基丙-1-基羰基、1,1-二甲基乙-1-基羰基、正戊基羰基、环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、三氟甲基羰基、二氟甲基羰基、五氟乙基羰基、苯基羰基、对-Cl-苯基羰基、间-Cl-苯基羰基、邻-Cl-苯基羰基、对-F-苯基羰基、间-F-苯基羰基、邻-F-苯基羰基、对-Me-苯基羰基、间-Me-苯基羰基、邻-Me-苯基羰基、对甲氧基苯基羰基、间甲氧基苯基羰基、邻甲氧基苯基羰基、对三氟甲基苯基羰基、间三氟甲基苯基羰基、邻三氟甲基苯基羰基、对三氟甲氧基苯基羰基、间三氟甲氧基苯基羰基、邻三氟甲氧基苯基羰基、苯基甲基羰基、邻-Cl-苯基甲基羰基、间-Cl-苯基甲基羰基、对-Cl-苯基甲基羰基、邻-F-苯基甲基羰基、间-F-苯基甲基羰基、对-F-苯基甲基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲基氨基羰基、乙基氨基羰基、异丙基氨基羰基、正丙基氨基羰基、正丁基氨基羰基、叔丁基氨基羰基、二甲基氨基羰基、二乙基氨基羰基、甲基(乙基)氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丁基氨基羰基、环戊基氨基羰基、环己基氨基羰基、苯基氨基羰基、对-Cl-苯基氨基羰基、对-F-苯基氨基羰基、对氰基苯基氨基羰基、对三氟甲基苯基氨基羰基、对甲基苯基氨基羰基、对甲氧基苯基氨基羰基、间-Cl-苯基氨基羰基、间-F-苯基氨基羰基、间氰基苯基氨基羰基、间三氟甲基苯基氨基羰基、间甲基苯基氨基羰基、间甲氧基苯基氨基羰基、邻-Cl-苯基氨基羰基、邻-F-苯基氨基羰基、邻氰基苯基氨基羰基、邻三氟甲基苯基氨基羰基、邻甲基苯基氨基羰基、邻甲氧基苯基氨基羰基、苄基氨基羰基、对氯苯基甲基氨基羰基、羟基羰基甲基、羟基羰基乙基、羟基羰基正丙基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、异丙氧基羰基甲基、叔丁氧基羰基甲基、甲氧基羰基乙基、乙氧基羰基乙基、正丙氧基羰基乙基、异丙氧基羰基乙基、叔丁氧基羰基乙基、苄氧基羰基甲基、苄氧基羰基乙基、苄氧基羰基正丙基、苯基羰基甲基、苯基羰基乙基、对-Cl-苯基羰基甲基、对-Cl-苯基羰基乙基、对-F-苯基羰基甲基、对-F-苯基羰基乙基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、环丙基羰基甲基、环丁基羰基甲基、环戊基羰基甲基、环己基羰基甲基、甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、叔丁基磺酰基、苯基磺酰基、对-Cl-苯基磺酰基、间-Cl-苯基磺酰基、邻-Cl-苯基磺酰基、2,4-二氯苯基磺酰基、2,5-二氯苯基磺酰基、2,6-二氯苯基磺酰基、3,5-二氯苯基磺酰基、对-F-苯基磺酰基、间-F-苯基磺酰基、邻-F-苯基磺酰基、2,4-二氟苯基磺酰基、2,5-二氟苯基磺酰基、2,6-二氟苯基磺酰基、3,5-二氟苯基磺酰基、对三氟甲基苯基磺酰基、间三氟甲基苯基磺酰基、邻三氟甲基苯基磺酰基,
X代表氧。
6.如权利要求1至5中任一项所述的一种或多种通式(I)的化合物和/或其盐用作除草剂和/或植物生长调节剂的用途。
7.除草和/或植物生长调节组合物,其特征在于所述组合物包括如权利要求1至5中任一项所述的一种或多种通式(I)的化合物和/或其盐,以及一种或多种选自组(i)和/或(ii)的其他物质,其中
(i)一种或多种选自以下的其他农业化学活性物质:杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、其他除草剂、杀真菌剂、安全剂、肥料和/或其他生长调节剂,
(ii)一种或多种通常在作物保护中常用的制剂助剂。
8.防治有害植物或调节植物生长的方法,其特征在于将有效量的
-如权利要求1至5中任一项所述的一种或多种通式(I)的化合物和/或其盐,或
-如权利要求7中所述的组合物,
施用至植物、植物的种子、植物在其中或其上生长的土壤或栽培区域。
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