ES2583146T3 - Compuestos de piperidina de tipo quinoxalina sustituidos con azetidina y usos de éstos - Google Patents
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Abstract
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste en el que: Y1 es O o S; Q es benzo o heteroarilo(5 ó 6 miembros); cada R2 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(>=O)T3, -C(>=O)OT3, -C(>=O)N(T1)(T2), -S(>=O)2OT3, -S(>=O)T3, -S(>=O)2T3, -O-S(>=O)2T3, -S(>=O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(>=O)T3, -N(T3)C(>=O)N(T1)(T2), -N(T3)S(>=O)T3, -N(T3)S(>=O)2T3, -N(T3)C(>=O)OT3, y -N(T3)S(>=O)2N(T1)(T2); y (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente; y (c) -fenilo, -naftalenilo, -arilo(C14), o -heteroarilo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; a es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2; cada R3 se selecciona independientemente de: (a) -halo, -CN, -NO2, -OT3, -C(>=O)T3, -C(>=O)OT3, -C(>=O)N(T1)(T2), -S(>=O)2OT3, -S(>=O)T3, -S(>=O)2T3, -O-S(>=O)2T3, -S(>=O)2N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(>=O)T3, -N(T3)C(>=O)N(T1)(T2), -N(T3)S(>=O)T3, -N(T3)S(>=O)2T3, -N(T3)C(>=O)OT3, y -N(T3)S(>=O)2N(T1)(T2); y (b) -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), -heterociclo(5 ó 6 miembros), y -bicicloheterociclo(7 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente; b es un número entero seleccionado de 0, 1, y 2; A y B se seleccionan independientemente de: (a) -H, -CN, -C(>=O)OT3, y -C(>=O)N(T1)(T2); y (b) -cicloalquilo(C3-C12), -cicloalcoxi(C3-C12), -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), y -alcoxi(C1-C6), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -S(>=O)2NH2, -N(R6)2, >=NR6, -C(>=O)OT3, -C(>=O)N(R6)2, -N(R6)C(>=O)R9, y -heterociclo(5 ó 6 miembros), ó 1, 2, ó 3 -halo seleccionados independientemente; o c) A-B pueden formar conjuntamente un puente(C2-C6), que no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -alquilo(C1-C4), -halo, y -C(halo)3, y dicho puente contiene opcionalmente -HC>=CH- o -O- en el puente(C2-C6); en el que el puente A-B puede estar en la configuración endo o exo respecto al anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que está fusionado al grupo Q; o (d) A-B pueden formar conjuntamente un puente -CH2-N(Ra)-CH2-,**Fórmula** en el que el puente A-B puede estar en la configuración endo o exo respecto al anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que está fusionado al grupo Q; Ra es -H, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -CH2-C(>=O)-Rc, -(CH2)-C(>=O)-ORc, -CH2-C(>=O)-N(Rc)2, (CH2)2-O-Rc, -(CH2)2-S(>=O)2-N(Rc)2, Rc, o -(CH2)2-N(Rc)S(>=O)2-Rc; Rb se selecciona de: (a) -H, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -heterociclo(3 a 7 miembros), -N(Rc)2, -N(Rc)-cicloalquilo(C3-C7), y -N(Rc)- heterociclo(3a 7 miembros; y (b) -fenilo, -naftalenilo, y -heteroarilo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; y (c) -N(Rc)-fenilo, -N(Rc)-naftalenilo, -N(Rc)-arilo(C14), y -N(Rc)-heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; cada Rc es independientemente -H o -alquilo(C1-C4); Z es -[alquilo(C1-C10) sustituido opcionalmente por R13]h-, en el que h es 0 ó 1; o -[alquenilo(C2-C10) sustituido opcionalmente por R13]-; o -alquilo(C1-C10)-N(R6)C(>=Y)-, en el que Y es O o S; R1 se selecciona de: (a) -H, -halo, -CN, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -NO2, -N(R6)2, -S(>=O)NH2, -S(>=O)2NH2, -C(>=O)OV1, y -C(>=O)CN; y (b) -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), -cicloalquilo(C3-C14), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8- C20), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y**Fórmula**
Description
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EP2797912
- (b)
- -alquilo(C1-C10), -alquenilo(C2-C10), -alquinilo(C2-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), -cicloalquenilo(C5-C10), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y
- (c)
- (d)
- -fenilo y -heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente;
R14 es -H, -CN, -OH, -halo, -C(=O)OR9, o -C(=O)N(R6)2 o R14 puede ser -alquilo(C1-C4) que no está sustituido o está sustituido con -OH, -alcoxi(C1-C4), -N(R6)2, -C(=O)OR9, o -C(=O)N(R6)2;
m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, y 11;
n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, y 9;
e y f son cada uno es un número entero seleccionado independientemente de 0, 1, 2, 3, 4, y 5 siempre que 2 ≤ (e + f) ≤5;
cada p es un número entero seleccionado independientemente de 0, 1, 2, 3, y 4;
cada T1 y T2 es independientemente -H o -alquilo(C1-C10) que no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R5 seleccionados independientemente y, opcionalmente, en el que cualquier átomo de carbono de -alquilo(C1-C10) excepto el átomo de carbono unido directamente al átomo al que está unido T1 o T2 está reemplazado independientemente por O, S, o N(R6), o T1 y T2 pueden formar conjuntamente un anillo de 5 a 8 miembros en el que el número de átomos en el anillo incluye el átomo de nitrógeno al que están unidos T1 y T2, dicho anillo de 5 a 8 miembros no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R5 seleccionados independientemente y, opcionalmente, cualquier átomo de carbono en dicho anillo de 5 a 8 miembros está reemplazado independientemente por O, S, o N(R6);
cada T3 es independientemente -H o -alquilo(C1-C10) que no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R5 seleccionados independientemente y, opcionalmente, en el que cualquier átomo de carbono de -alquilo(C1-C10) excepto el átomo de carbono unido directamente al átomo al que está unido T3 está reemplazado independientemente por O, S, o N(R12);
cada V1 es independientemente -H, -alquilo(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), -fenilo, o bencilo; y
cada halo es independientemente -F, -CI, -Br, o -I,
en el que el derivado farmacéuticamente aceptable se selecciona del grupo que consiste en sal, solvato, forma radiomarcada, estereoisómero, enantiómero, diastereómero, otra forma estereoisomérica, mezcla racémica, isómero geométrico, y/o tautómero farmacéuticamente aceptable.
- (2)
- El compuesto del (1) anterior, en el que Y1 es O.
- (3)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) o (2) anteriores, en el que R1 se selecciona de:
- (a)
- -halo, -CN, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -NO2, -N(R6)2, -S(=O)NH2, -S(=O)2NH2, -C(=O)OV1, y -C(=O)CN; y
- (b)
- -alquilo(C1-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), -cicloalquilo(C3-C14), -bicicloalquilo(C6-C14), -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y
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EP2797912
- (c)
- (d)
- -fenilo, -naftalenilo, -arilo(C14), y -heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente.
5 (4) El compuesto de uno cualquiera de (1) a (3) anteriores, en el que Q es benzo, piridino, pirimidino, pirazino, o piridazino, y preferiblemente Q es benzo o piridino, en el que preferiblemente las posiciones 2 y 3 del piridino están fusionadas con el anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno.
- (5)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (4) anteriores, en el que Q es benzo.
- (6)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (5) anteriores, en el que a es 0.
10 (7) El compuesto de uno cualquiera de (1) a (6) anteriores, en el que: cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -halo, -CN, -OT3, -C(=O)OT3, -C(=O)N(T1)(T2), -S(=O)2T3, -N(T1)(T2), y -N(T3)C(=O)T3, y -N(T3)C(=O)OT3; y
- (b)
- -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), y -heterociclo(5 ó 6
miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados 15 independientemente;
b es un número entero seleccionado de 1 y 2;
A-B forman conjuntamente un puente(C2-C6), que no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 sustituyentes seleccionados independientemente de -OH, -alquilo(C1-C4), -halo, y -C(halo)3, y dicho puente contiene opcionalmente -HC=CH-o -O-en el puente(C2-C6); en el que el puente A-B puede estar en la configuración endo o
20 exo respecto al anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno que está fusionado al grupo Q;
Z es -[alquilo(C1-C10) sustituido opcionalmente por R13]h-, en el que h es 0 ó 1;
R1 se selecciona de:
a) -CN, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -NO2, -N(R6)2, -S(=O)NH2, -S(=O)2NH2, -C(=O)OV1, y -C(=O)CN; y
(b) -alquilo(C1-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), -cicloalquilo(C3-C14), -bicicloalquilo(C6-C14),
25 -tricicloalquilo(C8-C20), -cicloalquenilo(C5-C10), -bicicloalquenilo(C7-C14), -tricicloalquenilo(C8-C20), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y
(c)
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25
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- (d)
- -fenilo y -heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente; y
R13 se selecciona de:
- (a)
- -halo, -CN, -OH, -CH2OH, -CH2CH2OH, -NO2, -N(R6)2, -S(=O)NH2, -S(=O)2NH2, -C(=O)OV1, y -C(=O)CN; y
- (b)
- -alquilo(C1-C10), -Oalquilo(C1-C6), -cicloalcoxi(C3-C7), y -heterociclo(3 a 7 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, 3, ó 4 grupos R8 seleccionados independientemente; y
- (c)
- (d)
- -fenilo y -heteroarilo(5 a 10 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R7 seleccionados independientemente.
- (8)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (7) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -halo, -OT3, -C(=O)OT3, -C(=O)N(T1)(T2), -N(T1)(T2), -N(T3)C(=O)T3, y -N(T3)C(=O)OT3; y
- (b)
- -alquilo(C1-C6), -alcoxi(C1-C6), -cicloalquilo(C3-C7), y -heterociclo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente.
- (9)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (8) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -C(=O)OT3, -C(=O)N(T1)(T2), -N(T3)C(=O)T3, y -N(T1)(T2); y
- (b)
- -alquilo(C1-C4), -alcoxi(C1-C4), -cicloalquilo(C3-C7), y -heterociclo(5 ó 6 miembros), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente.
- (10)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (7) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -halo, -CN, -OT3, -C(=O)OT3, -C(=O)N(T1)(T2), -S(=O)2T3, -N(T1)(T2), y -N(T3)C(=O)T3; y
- (b)
- -alquilo(C1-C6), -alquenilo(C2-C6), -alquinilo(C2-C6), y -alcoxi(C1-C6), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1, 2, ó 3 grupos R8 seleccionados independientemente.
- (11)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (8) y (10) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -C(=O)OT3, OT3, -N(T3)C(=O)T3, -C(=O)N(T1)(T2), y -N(T1)(T2); y
- (b)
- -alquilo(C1-C6) que no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 grupos R8 seleccionados independientemente.
- (12)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (11) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -C(=O)OT3 en el que el T3 de dicho -C(=O)OT3 es -H o -alquilo(C1-C4); y
- (b)
- -alquilo(C1-C3), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 grupos R8 seleccionados independientemente;
- (c)
- -N(T1)(T2), en el que T1 es hidrógeno y T2 es hidrógeno o -alquilo(C1-C10), dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 grupos R5 seleccionados independientemente;
- (d)
- -OT3, en el que T3 es -H o -alquilo(C1-C4); o
- (e)
- -N(T3)C(=O)T3, en el que T3 es -H o -alquilo(C1-C4).
12
EP2797912
- (13)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (12) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de:
- (a)
- -C(=O)OT3 en el que el T3 de dicho -C(=O)OT3 es -H o -alquilo(C1-C4);
(b) -alquilo(C1-C3), cada uno de los cuales no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 grupos R8 seleccionados 5 independientemente; o
- (c)
- -N(T1)(T2), en el que T1 es hidrógeno y T2 es hidrógeno o -alquilo(C1-C10), dicho alquilo no está sustituido o está sustituido con 1 ó 2 grupos R5 seleccionados independientemente.
- (14)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (13) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de -C(=O)OH, -CH2-C(=O)OH, -NH2, -N(H)CH3, -N(CH3)2, -N(H)C(O)CH3, -OCH3, y -CH3.
10 (15) El compuesto de uno cualquiera de (1) a (14) anteriores, en el que cada R3 se selecciona independientemente de -C(=O)OH, -CH2-C(=O)OH,-NH2, N(H)CH3, o N(CH3)2.
- (16)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (15) anteriores, en el que b es 1 ó 2.
- (17)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (16) anteriores, en el que b es 1.
- (18)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (16) anteriores, en el que b es 2.
15 (19) El compuesto de uno cualquiera de (1) a (16) y (18) anteriores, en el que los dos grupos R3 están unidos al mismo átomo de carbono del anillo azetidina.
- (20)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (16) y (18) anteriores, en el que los dos grupos R3 están unidos a diferentes átomos de carbono del anillo azetidina.
- (21)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (17) anteriores, que es:
13
EP2797912
o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste, y el compuesto es preferiblemente:
14
EP2797912
- o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
- (22)
- El compuesto de uno cualquiera de (1) a (17), y (21) anteriores, que es:
- o un derivado farmacéuticamente aceptable de éste, y el compuesto es preferiblemente: 15
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-
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