AR086546A1 - Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak - Google Patents

Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak

Info

Publication number
AR086546A1
AR086546A1 ARP120101834A ARP120101834A AR086546A1 AR 086546 A1 AR086546 A1 AR 086546A1 AR P120101834 A ARP120101834 A AR P120101834A AR P120101834 A ARP120101834 A AR P120101834A AR 086546 A1 AR086546 A1 AR 086546A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
group
cycloalkyl
heterocyclic
linear
cyano
Prior art date
Application number
ARP120101834A
Other languages
English (en)
Inventor
Paul Robert Eastwood
Rodriguez Jacob Gonzalez
Castillo Elena Gomez
Taa Jordi Bach
Original Assignee
Almirall Sa
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Almirall Sa filed Critical Almirall Sa
Publication of AR086546A1 publication Critical patent/AR086546A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/28—Oxygen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • C07D473/32—Nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems
    • C07D473/26—Heterocyclic compounds containing purine ring systems with an oxygen, sulphur, or nitrogen atom directly attached in position 2 or 6, but not in both
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/16—Central respiratory analeptics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D473/00—Heterocyclic compounds containing purine ring systems

Abstract

Se describen compuestos que tienen la estructura química representada por la fórmula (1); así como un procedimiento para su preparación, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso en terapia como inhibidores de quinasas Janus (JAK).Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato, o N-óxido, o estereoisómero o derivado deuterado del mismo, donde: m es 0, 1, 2 ó 3; cada uno de X e Y independientemente representa un átomo de nitrógeno o un grupo -CR5, en donde al menos uno de X e Y representa un grupo -CR5; cada uno de A y B representa independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CR6, en donde al menos uno de A y B representa un grupo -CR6; W representa un grupo enlazador seleccionado de un grupo -NR7-, un grupo -(CR8R9)-, -O- o -S-; R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo cicloalquenilo C3-10, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, o un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, o un grupo -(CH2)n’-C(O)-(CH2)n-NR10R11 en donde n’ y n son 0, 1 ó 2; en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes selecciona los de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo alquilsulfonilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo o un grupo piperidilo; cada uno de R2 y R6 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo cicloalquenilo C3-10, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, o un grupo bicíclico que es un grupo monocíclico arilo C6-9 o heteroarilo de 5 a 9 miembros condensado con un grupo cicloalquilo o heterocíclico de 5 a 9 miembros, donde dicho grupo heteroarilo o heterocíclico contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo, y el grupo bicíclico que es un grupo monocíclico arilo C6-9 o heteroarilo de 5 a 9 miembros condensado con un grupo cicloalquilo o heterocíclico de 5 a 9 miembros, están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo o seleccionado de O, S y N, un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, un grupo -(CH2)1-3CN, un grupo -(CH2)nOR11, un grupo -NR10R11, un grupo -NR10C(O)-(CH2)n-R11, un grupo -NR10C(O)-(CH2)n-NR11R12, un grupo -C(O)-(CH2)1-3-CN, un grupo -C(O)-(CH2)n-R11, un grupo -(CH2)n’-C(O)-(CH2)n-NR10R11, un grupo -(CH2)n’-S(O)2(CH2)nR11, un grupo -(CH2)n’-S(O)2(CH2)n-NR10R11 o un grupo -NR10S(O)2(CH2)nNR11R12; en donde cada uno de n’ y n es 0, 1 ó 2; cada uno de R3 y R4 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-4, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo o un grupo piperidilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo cicloalquenilo C3-10, un grupo arilo monocíclico o bicíclico C6-14, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembro que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, o un grupo heterocíclico de 5 a 14 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, en donde los grupos cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, y heterociclilo están no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionado de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo, un grupo piperidilo, o un grupo -C(O)-(CH2)n-NR10R11; en donde n es 0, 1 ó 2; cada uno de R7, R8 y R9 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-4, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo o un grupo piperidilo; cada uno de R10, R11 y R12 independientemente representa un átomo de hidrógeno, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo hidroxialquilo C1-4 o un grupo alquilo lineal o ramificado C1-6, donde dicho grupo alquilo está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo alcoxi C1-4, un grupo ciano, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo fenilo, un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo o un grupo piperidilo; o en (i) los grupos -NR10R11, -(CH2)n’-C(O)-(CH2)n-NR10R11 o -(CH2)n’-S(O)2(CH2)nNR10R11, R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno al que ambos grupos R10 y R11 están unidos forman un grupo heterocíclico que contiene N saturado, de 4 a 7 miembros, donde dicho grupo heterocíclico está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo -CHF2 o un grupo -CF3, o en (ii) los grupos -NR10C(O)-(CH2)n-NR11R12, o -NR10S(O)2(CH2)nNR11R12, R11 y R12 junto con el átomo de nitrógeno al que R11 y R12 están unidos forman un grupo heterocíclico que contiene N, saturado, de 4 a 7 miembros, donde dicho grupo heterocíclico está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo -CHF2 o un grupo -CF3.
ARP120101834A 2011-05-25 2012-05-24 Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak AR086546A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11382170A EP2527344A1 (en) 2011-05-25 2011-05-25 Pyridin-2(1H)-one derivatives useful as medicaments for the treatment of myeloproliferative disorders, transplant rejection, immune-mediated and inflammatory diseases

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR086546A1 true AR086546A1 (es) 2014-01-08

Family

ID=44736146

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP120101834A AR086546A1 (es) 2011-05-25 2012-05-24 Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak

Country Status (20)

Country Link
US (1) US20140170110A1 (es)
EP (2) EP2527344A1 (es)
JP (1) JP2014515362A (es)
KR (1) KR20140027318A (es)
CN (1) CN103649085A (es)
AR (1) AR086546A1 (es)
AU (1) AU2012260979A1 (es)
BR (1) BR112013029862A2 (es)
CA (1) CA2833203A1 (es)
CL (1) CL2013003344A1 (es)
CO (1) CO6821946A2 (es)
CR (1) CR20130617A (es)
EA (1) EA201301319A1 (es)
GT (1) GT201300291A (es)
IL (1) IL229193A0 (es)
PE (1) PE20141010A1 (es)
SG (1) SG194903A1 (es)
UY (1) UY34092A (es)
WO (1) WO2012160030A1 (es)
ZA (1) ZA201307547B (es)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5629331B2 (ja) 2010-01-29 2014-11-19 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 置換ナフチリジン及びｓｙｋキナーゼ阻害剤としてのその使用
UY33213A (es) 2010-02-18 2011-09-30 Almirall Sa Derivados de pirazol como inhibidores de jak
EP2463289A1 (en) 2010-11-26 2012-06-13 Almirall, S.A. Imidazo[1,2-b]pyridazine derivatives as JAK inhibitors
CA2843022C (en) 2011-07-26 2019-09-24 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted quinolines and their use as medicaments
EP2554544A1 (en) 2011-08-01 2013-02-06 Almirall, S.A. Pyridin-2(1h)-one derivatives as jak inhibitors
CN106008511B (zh) * 2012-05-14 2018-08-14 华东理工大学 蝶啶酮衍生物及其作为egfr、blk、flt3抑制剂的应用
WO2014146246A1 (en) * 2013-03-19 2014-09-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Cycloalkyl nitrile pyrazolo pyridones as janus kinase inhibitors
GB201321737D0 (en) * 2013-12-09 2014-01-22 Ucb Pharma Sa Therapeutic Agents
US10273237B2 (en) * 2013-12-10 2019-04-30 Bristol-Myers Squibb Company Imidazopyridazine compounds useful as modulators of IL-12, IL-23 and/or IFN-α responses
US20170096422A1 (en) * 2014-03-24 2017-04-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic compound
ES2803650T3 (es) 2015-03-18 2021-01-28 Bristol Myers Squibb Co Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de TNF
MX2017011434A (es) 2015-03-18 2018-01-25 Squibb Bristol Myers Co Compuestos heterociclicos triciclicos sustituidos.
KR102630010B1 (ko) 2015-03-18 2024-01-25 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니 Tnf의 억제제로서 유용한 트리시클릭 헤테로시클릭 화합물
JP6692836B2 (ja) * 2015-05-28 2020-05-13 セラヴァンス バイオファーマ アール＆ディー アイピー， エルエルシー Ｊａｋキナーゼ阻害剤としてのナフチリジン化合物
EP3118621A1 (en) * 2015-07-14 2017-01-18 Fundació Institut d'Investigació Biomèdica de Bellvitge (IDIBELL) Methods and compositions for the diagnosis and for the treatment of adrenoleukodystrophy
CA2994703A1 (en) 2015-08-03 2017-02-09 Bristol-Myers Squibb Company Cyclic compounds useful as modulators of tnf alpha
CN107365312B (zh) * 2016-05-13 2021-10-01 瑞博(杭州)医药科技有限公司 一种制备Oclacitinib的新方法
HUE054548T2 (hu) * 2016-12-20 2021-09-28 Astrazeneca Ab Amino-triazolopiridin vegyületek és azok alkalmazása rák kezelésében
PT3568396T (pt) * 2017-01-11 2021-02-09 Leo Pharma As Novos derivados de amino-imidazopiridina como inibidores da cinase janus e sua utilização farmacêutica
CN107089929A (zh) * 2017-06-22 2017-08-25 广西科技大学 反式‑（4‑氰甲基）环己基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
TWI820146B (zh) 2018-06-15 2023-11-01 瑞典商阿斯特捷利康公司 嘌呤酮化合物及其在治療癌症中之用途
WO2020051568A1 (en) * 2018-09-08 2020-03-12 Wen Tan NEW USE OF R-ENANTIOMER OF ADRENERGIC β2 RECEPTOR AGONISTS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY BOWEL DISEASE AND ITS EXTRA INTESTINAL MANIFESTATIONS
EP3886858B1 (en) 2019-12-19 2022-05-11 Active Biotech AB Compounds for treatment of eye diseases associated with excessive vascularisation
WO2021136462A1 (zh) * 2019-12-31 2021-07-08 成都百裕制药股份有限公司 呋喃衍生物及其在医药上的应用
CN113493471A (zh) * 2020-04-03 2021-10-12 山东轩竹医药科技有限公司 杂芳环类激酶抑制剂
KR20230004697A (ko) * 2020-04-17 2023-01-06 청두 바이위 파머수티컬 씨오., 엘티디 이미다졸리디논 유도체 및 그 의학적 용도
CA3212253A1 (en) * 2021-03-16 2022-09-22 Young Ju Kim Crystalline form of heterocyclic compound as protein kinase inhibitor
EP4310085A1 (en) * 2021-03-16 2024-01-24 HK inno.N Corporation Novel salts of heterocyclic compound as protein kinase inhibitor and uses thereof
CN116917288A (zh) * 2021-03-22 2023-10-20 成都赜灵生物医药科技有限公司 一种7,9-二氢嘌呤衍生物及其制药用途
TWI823531B (zh) * 2021-08-23 2023-11-21 大陸商成都百裕製藥股份有限公司 咪唑啉酮衍生物或者其立體異構體的製備方法及其中間體
WO2024017220A1 (zh) * 2022-07-20 2024-01-25 成都百裕制药股份有限公司 咪唑啉酮衍生物联合多柔比星在治疗肿瘤中的应用

Family Cites Families (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT7920688V0 (it) 1979-02-05 1979-02-05 Chiesi Paolo Parma Inalatore per sostanze medicamentose pulverulente, con combinata funzione di dosatore.
ATE23272T1 (de) 1981-07-08 1986-11-15 Draco Ab Pulverinhalator.
US4570630A (en) 1983-08-03 1986-02-18 Miles Laboratories, Inc. Medicament inhalation device
FI69963C (fi) 1984-10-04 1986-09-12 Orion Yhtymae Oy Doseringsanordning
DE3927170A1 (de) 1989-08-17 1991-02-21 Boehringer Ingelheim Kg Inhalator
IT1237118B (it) 1989-10-27 1993-05-18 Miat Spa Inalatore multidose per farmaci in polvere.
US5201308A (en) 1990-02-14 1993-04-13 Newhouse Michael T Powder inhaler
GB9004781D0 (en) 1990-03-02 1990-04-25 Glaxo Group Ltd Device
SG45171A1 (en) 1990-03-21 1998-01-16 Boehringer Ingelheim Int Atomising devices and methods
GB9015522D0 (en) 1990-07-13 1990-08-29 Braithwaite Philip W Inhaler
WO1992003175A1 (en) 1990-08-11 1992-03-05 Fisons Plc Inhalation device
DE4027391A1 (de) 1990-08-30 1992-03-12 Boehringer Ingelheim Kg Treibgasfreies inhalationsgeraet
WO1992004928A2 (en) 1990-09-26 1992-04-02 Pharbita B.V. Inhaler devices provided with a reservoir for several doses of medium for inhaling, transporting device, whirl chamber
GB9026025D0 (en) 1990-11-29 1991-01-16 Boehringer Ingelheim Kg Inhalation device
AU650953B2 (en) 1991-03-21 1994-07-07 Novartis Ag Inhaler
DE4239402A1 (de) 1992-11-24 1994-05-26 Bayer Ag Pulverinhalator
WO1994014492A2 (en) 1992-12-18 1994-07-07 Schering Corporation Inhaler for powdered medications
NZ306280A (en) 1995-04-14 1999-07-29 Glaxo Wellcome Inc Metered dose inhaler for salmeterol
SI9620081B (en) 1995-06-21 2001-06-30 Asta Medica Ag Pharmaceutical powder cartridge with integrated metering device and inhaler for powdered medicaments
GB9518953D0 (en) 1995-09-15 1995-11-15 Pfizer Ltd Pharmaceutical formulations
DE19536902A1 (de) 1995-10-04 1997-04-10 Boehringer Ingelheim Int Vorrichtung zur Hochdruckerzeugung in einem Fluid in Miniaturausführung
WO2000035296A1 (en) 1996-11-27 2000-06-22 Wm. Wrigley Jr. Company Improved release of medicament active agents from a chewing gum coating
DE10129703A1 (de) 2001-06-22 2003-01-02 Sofotec Gmbh & Co Kg Zerstäubungssystem für eine Pulvermischung und Verfahren für Trockenpulverinhalatoren
ES2195785B1 (es) 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
MXPA05002887A (es) 2002-09-16 2005-05-27 Glaxo Group Ltd Compuestos de pirazolo[3,4-b]piridina, y su uso como inhibidores de fosfodiesterasa.
ES2211344B1 (es) 2002-12-26 2005-10-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2232306B1 (es) 2003-11-10 2006-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2251866B1 (es) 2004-06-18 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
ES2251867B1 (es) 2004-06-21 2007-06-16 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
PT1616592E (pt) 2004-07-16 2010-12-10 Almirall Sa Inalador para administração de fármacos em pó e um cartucho de pó para utilização com este inalador
KR20080013886A (ko) 2005-04-05 2008-02-13 파마코페이아, 인코포레이티드 면역억제용 퓨린 및 이미다조피리딘 유도체
ES2265276B1 (es) 2005-05-20 2008-02-01 Laboratorios Almirall S.A. Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor beta2 adrenergico.
ES2296516B1 (es) 2006-04-27 2009-04-01 Laboratorios Almirall S.A. Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor beta2 adrenergico.
AR063142A1 (es) * 2006-10-04 2008-12-30 Pharmacopeia Inc Derivados de 2-(bencimidazolil) purina y purinonas 6-sustituidas utiles como inmunosupresores,y composiciones farmaceuticas que los contienen.
MX337906B (es) 2006-10-19 2016-03-28 Signal Pharm Llc Compuestos de heteroarilo, composiciones de los mismos, y su uso como inhibidores de proteina cinasas.
ES2302447B1 (es) 2006-10-20 2009-06-12 Laboratorios Almirall S.A. Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor beta2 adrenergico.
ES2319596B1 (es) 2006-12-22 2010-02-08 Laboratorios Almirall S.A. Nuevos derivados de los acidos amino-nicotinico y amino-isonicotinico.
ES2306595B1 (es) 2007-02-09 2009-09-11 Laboratorios Almirall S.A. Sal de napadisilato de 5-(2-((6-(2,2-difluoro-2-feniletoxi)hexil)amino)-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2(1h)-ona como agonista del receptor adrenergico beta2.
UY31272A1 (es) 2007-08-10 2009-01-30 Almirall Lab Nuevos derivados de ácido azabifenilaminobenzoico
WO2009048474A1 (en) 2007-10-12 2009-04-16 Pharmacopeia, Inc. 2,7,9-substituted purinone derivatives for immunosuppression
ES2320961B1 (es) 2007-11-28 2010-03-17 Laboratorios Almirall, S.A. Derivados de 4-(2-amino-1-hidroxietil)fenol como agonistas del receptor adrenergico beta2.
EP2196465A1 (en) 2008-12-15 2010-06-16 Almirall, S.A. (3-oxo)pyridazin-4-ylurea derivatives as PDE4 inhibitors
UY32297A (es) 2008-12-22 2010-05-31 Almirall Sa Sal mesilato de 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-fenilitoxi) hexil]amino}-1-hidroxietil)-8-hidroxiquinolin-2( 1h)-ona como agonista del receptor b(beta)2 acrenérgico
WO2011086053A1 (en) 2010-01-12 2011-07-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Tricyclic heterocyclic compounds, compositions and methods of use thereof
US8486967B2 (en) 2010-02-17 2013-07-16 Hoffmann-La Roche Inc. Heteroaryl substituted piperidines

Also Published As

Publication number Publication date
PE20141010A1 (es) 2014-08-17
SG194903A1 (en) 2013-12-30
GT201300291A (es) 2014-11-13
EP2714686A1 (en) 2014-04-09
IL229193A0 (en) 2013-12-31
UY34092A (es) 2013-01-03
EP2527344A1 (en) 2012-11-28
WO2012160030A1 (en) 2012-11-29
BR112013029862A2 (pt) 2016-12-20
CL2013003344A1 (es) 2014-05-30
CR20130617A (es) 2014-03-04
EA201301319A1 (ru) 2014-04-30
KR20140027318A (ko) 2014-03-06
CN103649085A (zh) 2014-03-19
JP2014515362A (ja) 2014-06-30
AU2012260979A1 (en) 2013-12-12
CA2833203A1 (en) 2012-11-29
CO6821946A2 (es) 2013-12-31
US20140170110A1 (en) 2014-06-19
ZA201307547B (en) 2014-07-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
AR087355A1 (es) Derivados de piridin-2(1h)-ona como inhibidores de jak
AR081994A1 (es) Derivados de [1,8]naftiridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas, en particular diferentes tipos de canceres
AR105845A1 (es) Compuestos de heteroarilo bicíclicos fusionados como moduladores de la función irak4
AR087328A1 (es) Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak
AR079689A1 (es) Derivados de imidazo[1,2a]piridina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y uso de los mismos en trastornos mieloproliferativos, leucemia y enfermedades inmunologicas e inflamatorias.
AR081932A1 (es) Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes
AR067757A1 (es) Derivados de imidazo[4,5-c]piridin-2-ona, composiciones farmaceuticas que los contienen, procedimiento para su preparacion y uso de los mismos como agentes antivirales.
AR085489A1 (es) Derivados de triazolopiridinas, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos, intermediarios de dicho proceso y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias
AR086144A1 (es) Derivados de pirrolotriazinona como inhibidores de pi3k
AR095311A1 (es) 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidores de idh mutante
AR080187A1 (es) Derivados pirazolicos condensados con heterociclos nitrogenados utiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias, inmunitarias y/o trastornos mieloploliferativos y composiciones farmaceuticas que los contienen.
AR081058A1 (es) Derivados de arilmetoxi isoindolina, composiciones que los comprenden y su uso en el tratamiento del cancer.
AR068846A1 (es) Compuestos derivados de pirrolo (2,3d)-pirimidina inhibidores de la actividad de pkb, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion y uso de los mismos como agentes anticancer
AR089671A1 (es) 1,4-dihidropirimidinas 4,4-disustituidas y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis b
AR086143A1 (es) Derivados de imidazopiridina como inhibidores de pi3k
AR091176A1 (es) Pirrodilina-2-carboxamidas sustituidas
AR085615A1 (es) Derivados de fluoropiridinona utiles como agentes antibacterianos y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR094857A1 (es) Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina
AR089143A1 (es) Triazolopiridinas sustituidas con actividad inhibidora de ttk
AR052943A1 (es) Derivados de 2-(4-oxo-4h-quinazolin-3-il)acetamida
AR094762A1 (es) Compuestos de hexahidropirano[3,4-d][1,3]tiazin-2-amina sustituida con heteroarilo
AR091271A1 (es) Pirrolopirimidona y pirrolopiridona, inhibidores de tanquirasa
AR093036A1 (es) Derivados de pirrolotriazinona como inhibidores de pi3k
AR088828A1 (es) DERIVADOS DE CICLOHEXILAMINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO AGONISTAS ADRENERGICOS b2 Y COMO ANTAGONISTAS MUSCARINICOS M3

Legal Events

Date Code Title Description
FB Suspension of granting procedure