CN1942188A - 嘧啶衍生物及其作为农业和园艺杀真菌剂的用途 - Google Patents

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Abstract

农业园艺用杀真菌剂，其特征在于含有式(I)所代表的苄基嘧啶衍生物，其中R1至R6和Q如说明书所定义。

Description

嘧啶衍生物及其作为农业和园艺杀真菌剂的用途
本发明涉及苄基嘧啶衍生物作为农业和园艺杀真菌剂的用途，涉及新的苄基嘧啶衍生物，并涉及它们的制备方法。
已知某些类型的嘧啶衍生物具有杀真菌活性(参见例如，德国专利说明书No.4029649，PCT国际待审公开小册子WO 02/74753，PCT国际待审公开小册子WO 03/43993，欧洲专利说明书No.4034762，欧洲专利说明书No.407899，日本公开特许公报No.283246/1996)。
还已知某些类型的嘧啶衍生物具有多种生理活性(参见例如，PCT国际待审公开小册子WO 92/18498：抗癌活性的增强，PCT国际待审公开小册子WO 99/19305：作用于中枢神经系统，PCT国际待审公开小册子WO 00/61562：作用于神经系统，瑞士专利说明书No.479591：药理学活性)。
此外，在有机化学领域已合成和报道了多种嘧啶衍生物(参见例如，Journal of Organic Chemistry，Vol.65，p.9261-9264(2000)，Armyanskii Khimicheskii Zhurnal，Vol.22，No.5，p.401-405(1969)，Armyanskii Khimicheskii Zhurnal，Vol.23，No.5，p.462-468(1970)，Armyanskii Khimicheskii Zhurnal，Vol.24，No.1，p.45-50(1971)，Armyanskii Khimicheskii Zhurnal，Vol.24，No.8，p.721-726(1971))。
现已发现下式(I)的苄基嘧啶衍生物具有杀真菌活性；
其中
R1和R2与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R1和R2的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)n的杂原子的3至10员杂环基，
n代表0，1或2，
R3代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或
R3代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A20058001169800331
其中
R7代表氢原子，烷基或卤代烷基，和
R8代表烷基，苯基，烷氧基或氰基，或
R7和R8与连接它们的碳原子一起形成亚环烷基，
R9代表烷基，卤代链烯基或苄基，
R10代表氢原子或烷基，
R11代表烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，苯基，苄基或氰基，
R12代表烷基或苯基，
R13代表烷基或苄基，
R14代表氢原子或烷基，
R15代表氢原子，卤代烷基或苯基，
R16代表氢原子或烷基，
R17代表氢原子，烷基或卤代烷基，
R18代表烷基或苯基，
R19代表氢原子或烷基，
R20代表烷基，
R21代表烷基，
R22代表烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基烷基，苯氧基烷基或烷氧基羰基烷基，
R23代表烷基，
R24代表氢原子或烷基，
R25代表烷基或苯基，
R24和R25与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R24和R25的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n的杂原子的5至8员饱和单杂环基，
R4代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
R5和R6各自独立地代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，或可被任选地取代的苯基，和
Q代表可被任选地取代的芳基或含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可被任选地取代的5或6员杂环基。
本发明上述式(I)中所包含的下式(IA)的苄基嘧啶衍生物是在现有的出版物中未描述过的新化合物。
式
其中
R1A和R2A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R1A和R2A的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)m的杂原子的3至10员杂环基，
m代表0，1或2，
R3A代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或
R3A代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A20058001169800352
其中
R7A代表氢原子，烷基或卤代烷基，和
R8A代表烷基，苯基，烷氧基或氰基，或
R7A和R8A与连接它们的碳原子一起形成亚环烷基，
R9A代表烷基，卤代链烯基或苄基，
R10A代表氢原子或烷基，
R11A代表烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，苯基，苄基或氰基，
R12A代表烷基或苯基，
R13A代表烷基或苄基，
R14A代表氢原子或烷基，
R15A代表氢原子，卤代烷基或苯基，
R16A代表氢原子或烷基，
R17A代表氢原子，烷基或卤代烷基，
R18A代表烷基或苯基，
R19A代表氢原子或烷基，
R20A代表烷基，
R21A代表烷基，
R22A代表烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基烷基，苯氧基烷基或烷氧基羰基烷基，
R23A代表烷基，
R24A代表氢原子或烷基，
R25A代表烷基或苯基，
R24A和R25A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R24A和R25A的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n的杂原子的5至8员饱和单杂环基，
R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
R5A和R6A各自独立地代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，或可被任选地取代的苯基，和
QA代表可被任选地取代的芳基或含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可被任选地取代的5或6员杂环基，
前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
Figure A20058001169800372
代表1-吲哚基，1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被选自氯、溴、甲基、乙基和三氟代甲基的一或两个基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
Figure A20058001169800373
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被选自氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟代甲基、羟基、甲氧基和4-氯代苄氧基的一至三个基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基，吗啉基，6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基或6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基苄基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，2-(2-羟基乙氧基)乙基氨基，哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，
R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被选自甲基和甲氧基的一或两个基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
Figure A20058001169800382
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或烯丙基氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基或烯丙基氧基取代的苯基。
式(IA)的化合物可通过以下方法获得，其中
a)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基或链烯基的情形下：
使式(II)的化合物
其中
Xa代表卤素，优选氯或溴，
R3Aa代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R4Aa代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基或链烯基，
R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与式(III)的化合物
Figure A20058001169800392
其中
R1A和R2A具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下反应，
或者
b)在R3A代表烷基亚磺酰基或烷基磺酰基和R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基或基团
或者
R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4A代表烷基亚磺酰基或烷基磺酰基的情形下：
使式(IAb)的化合物
Figure A20058001169800402
其中
R3Ab代表烷硫基，和R4Ab代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基或基团
Figure A20058001169800403
或R3Ab代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4Ab代表烷硫基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与氧化剂在惰性溶剂的存在下反应，
或者
c)在R3A代表氰基，羟基，叠氮基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或代表前述的基团A，基团B，基团C，基团F，基团G或基团H，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基或基团
Figure A20058001169800411
的情形下：
使式(IAc)的化合物
其中
Xc代表卤素，优选氯、溴或碘，或甲基磺酰基，
R4Ac代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基或基团
Figure A20058001169800413
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与式(IV)的化合物
                           Y-R3Ac  (IV)
其中
Y代表氢，钠，钾，铜，三甲基甲硅烷基或四烷基铵，
R3Ac代表氰基，羟基，叠氮基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或代表前述的基团A，基团B，基团C，基团F，基团G或基团H，
在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在催化剂的存在下反应，
或者
d)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和
R4A代表氰基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基或基团
的情形下：
使式(IAd)的化合物
其中
Xd代表卤素，优选氯、溴或碘，或甲基磺酰基，
R3Ad代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与式(V)的化合物
                           Y-R4Ad  (V)
其中
Y代表氢，钠，钾，铜，三甲基甲硅烷基或四烷基铵，
R4Ad代表氰基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，或基团
Figure A20058001169800431
在惰性溶剂的存在下，和，如果适宜，在酸结合剂的存在下，和，如果适宜，在催化剂的存在下反应，
或者
e)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，烷硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4A代表氢的情形下：
使式(IAe)的化合物
其中
Xe代表卤素，优选氯、溴或碘，
R3Ae代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，烷硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下，和，如果适宜，在催化剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下氢化，
或者
f)在R3A代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或前述的基团A-H或基团J-M，
R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
Figure A20058001169800441
的情形下：
使式(IAf)的化合物
Figure A20058001169800442
其中
R3Af代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或前述的基团A-H或基团J-M，
R4Af代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
R26A代表烷基，p代表1或2，q代表0，1或2，
与衍生自一氯代二氟代乙酸钠的二氟卡宾或衍生自氯仿的二氯代卡宾在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在相转移催化剂的存在下反应，
或者
g)在R3A代表氨基的情形下：
使式(IAg)的化合物
Figure A20058001169800452
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在催化剂的存在下氢化或与金属氢化物反应，
或者
h)在R3A代表卤素的情形下：
第一步：
使式(IAh)的化合物
Figure A20058001169800461
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与亚硝酸酯或亚硝酸在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应以形成重氮盐，
第二步：
使上述第一步中得到的重氮盐在卤化铜、卤化钾或铜粉的存在下，在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下发生Sandmeyer反应或Gattermann反应，
或者
i)在R3A代表前述基团E的情形下：
第一步：
使前述式(IAh)的化合物与二甲基甲酰胺二甲缩醛在惰性溶剂的存在下反应，
第二步：
使上述第一步中得到的式(VI)的化合物
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(VII)的化合物
Figure A20058001169800471
其中
R13A具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应，
或者
j)在R3A代表前述基团D的情形下：
使式(IAh)的化合物与式(VIII)的化合物
Figure A20058001169800472
其中
R26A代表氯或基团
Figure A20058001169800473
其中
R12A具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下反应，
或者
k)在R3A代表前述基团K，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
Figure A20058001169800474
的情形下：
使式(IAk)的化合物
Figure A20058001169800481
其中
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
和
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与式(IX)的化合物
                        R20A-Mg-Xk    (IX)
其中
Xk代表卤素，优选氯、溴或碘，
R20A具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下反应，
或者
l)在R3A代表前述基团L或基团M，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
Figure A20058001169800483
的情形下：
使式(IAl)的化合物
Figure A20058001169800491
其中
R27A代表烷基，
R4Al代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
和
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
与式(X)的化合物
                       H2N-R28A  (X)
其中
R28A代表基团
-O-R22A
或基团
Figure A20058001169800493
其中
R22A、R24A和R25A具有与上述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应，
或者
Figure A20058001169800501
m)在R3A代表前述基团J的情形下：
使式(IAk)的化合物与式(XI)的化合物
                          H2NO-R19A  (XI)
其中
R19A具有与前述相同的定义，
在惰性溶剂的存在下，和，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应。
本发明式(I)的活性成分化合物具有强的植物病害防治活性，尤其是对植物致病真菌。
在本说明书中，
“卤素”代表氟，氯，溴或碘，优选代表氟，氯或溴。
“烷基”可以是直链或支链烷基并且可述及例如C1-6烷基，特别是甲基，乙基，正或异丙基，正、异、仲或叔丁基，正或新戊基，正己基等。
“环烷基”：可述及例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基等。
“亚环烷基(cycloalkylidene)”：可述及例如亚环戊基，亚环己基，亚环庚基，亚环辛基等。
“链烯基”可以是直链或支链链烯基并且可述及例如C2-7链烯基，特别是乙烯基，烯丙基，异丙烯基，1-丙烯基，1-丁烯基，2-丁烯基，3-丁烯基，1-甲基-1-丙烯基，2-甲基-1-丙烯基，1-戊烯基，2-戊烯基，1-己烯基，2-己烯基，1-庚烯基，2-庚烯基等。
“链炔基”可以是直链或支链链炔基并且可述及例如C2-7链炔基，特别是乙炔基，1-丙炔基，2-丙炔基，1-丁炔基，2-丁炔基，3-丁炔基，1-戊炔基，2-戊炔基，1-己炔基，2-己炔基，1-庚炔基，2-庚炔基等。
“烷氧基”代表烷基部分具有上述含义的烷基-O-基团并且可以是例如C1-6烷氧基，可特别述及的有甲氧基，乙氧基，正或异丙氧基，正、异、仲或叔丁氧基，正戊氧基，正己氧基等。
“链烯基氧基”代表链烯基部分具有上述含义的链烯基-O-基团并且可述及例如烯丙基氧基，2-丁烯基氧基，3-丁烯基氧基，2-甲基-4-戊烯基氧基等。
“烷硫基”代表烷基部分具有上述含义的烷基-S-基团并且可以是例如C1-6烷硫基，可特别述及的为甲硫基，乙硫基，正或异丙硫基，正、异、仲或叔丁硫基，正戊硫基，正己硫基等。
“链烯基硫基”代表链烯基部分具有上述含义的链烯基-S-基团并且可述及例如烯丙基硫基，2-丁烯基硫基，3-丁烯基硫基等。
“烷基亚磺酰基”代表烷基部分具有上述含义的烷基-S(O)-基团并且可以是例如C1-6烷基亚磺酰基，可特别述及的例如有甲基亚磺酰基，乙基亚磺酰基，正或异丙基亚磺酰基，正、异、仲或叔丁基亚磺酰基，正戊基亚磺酰基，正己基亚磺酰基等。
“烷基磺酰基”代表烷基部分具有上述含义的烷基-SO2-基团并且可以是例如为C1-6烷基磺酰基，可特别述及的例如有甲基磺酰基，乙基磺酰基，正或异丙基磺酰基，正、异、仲或叔丁基磺酰基，正戊基磺酰基，正己基磺酰基等。
“烷基羰基”：可述及例如甲基羰基(乙酰基)，乙基羰基(丙酰基)等。
“烷基羰基氨基”：可述及例如甲基羰基氨基，乙基羰基氨基等。
“烷氧基羰基”：可述及例如甲氧基羰基，乙氧基羰基等。
“卤代烷基”代表至少一个氢被卤素取代的直链或支链烷基，并且可述及例如被一至六个氟、氯和/或溴取代的C1-6烷基，可述及的具体实例为氟代甲基，氯代甲基，二氯代甲基，溴代甲基，二氟代甲基，三氟代甲基，一氯代二氟代甲基，二氯代甲基，三氯代甲基，2，2，2-三氟代乙基，2-氯代-1，1，2-三氟代乙基，3-氟代丙基，3-氯代丙基，2，2，3，3，3-五氟代丙基，1，2，2，3，3，3-六氟代丙基等。
“卤代亚烷基”：可述及例如二氟代亚甲基，二氯代亚甲基等。
在“卤代烷氧基”、“卤代烷硫基”、“卤代烷基羰基”和“卤代烷基羰基氨基”中的卤代烷基部分具有与前述“卤代烷基”相同的定义。具体来说，可述及的“卤代烷氧基”为例如二氟代甲氧基，三氟代甲氧基，一氯代二氟代甲氧基，二氯代甲氧基，2-氟代乙氧基，2-氯代乙氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，3-氯代丙氧基等，可述及的“卤代烷硫基”为例如二氟代甲硫基，三氟代甲硫基，2，2，2-三氟代乙硫基，3-氟代丙硫基等，可述及的“卤代烷基羰基”为例如三氟代甲基羰基，三氯代甲基羰基，1，1，2，2-四氟代乙基羰基，全氟乙基羰基，全氟庚基羰基等，可述及的“卤代烷基羰基氨基”为例如三氟代甲基羰基氨基等。
卤代链烯基”代表至少一个氢被卤素取代的直链或支链链烯基并且可述及例如2-氯代-2-丙烯基，3-氯代-2-丙烯基，3，3-二氯代-2-丙烯基，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯基等。
在“卤代链烯基氧基”和“卤代链烯基硫基”中的卤代链烯基部分具有与前述“卤代链烯基”相同的定义并且具体来说，可述及的“卤代链烯基氧基”例如为2-氯代-2-丙烯基氧基，3-氯代-2-丙烯基氧基，3，3-二氯代-2-丙烯基氧基，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯基氧基等，可述及的“卤代链烯基硫基”例如为2-氯代-2-丙烯基硫基，3-氯代-2-丙烯基硫基，3，3-二氯代-2-丙烯基硫基，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯基硫基等。
“苯基烷基”：可述及例如苄基，1-苯基乙基，苯乙基，1-苯基丙基，2-苯基丙基，3-苯基丙基等。
“苯氧基烷基”：可述及例如苯氧基甲基，1-苯氧基乙基，2-苯氧基乙基，1-苯氧基丙基，2-苯氧基丙基，3-苯氧基丙基等。
“烷氧基烷基”：可述及例如甲氧基甲基，2-甲氧基乙基，1-甲氧基乙基，3-甲氧基丙基，乙氧基甲基，2-乙氧基乙基等。
“二烷基氨基烷基”：可述及例如二甲基氨基甲基，2-二甲基氨基乙基，1-二甲基氨基乙基，3-二甲基氨基丙基，二乙基氨基甲基，2-二乙基氨基乙基等。
“烷氧基羰基烷基”：可述及例如甲氧基羰基甲基，乙氧基羰基甲基，(正或异)丙氧基羰基甲基，(正、异、仲或叔)丁氧基羰基甲基，2-甲氧基羰基乙基，3-甲氧基羰基丙基等。
“羟基烷基”：可述及例如羟基甲基，羟基乙基等。
“苯胺基烷基”：可述及例如苯胺基甲基，2-苯胺基乙基等。
“芳基”：可述及例如苯基，1-萘基，2-萘基等。
在基团
的定义中，“R1和R2与连接它们的氮原子一起形成除连接R1和R2的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)n的杂原子的3至10员杂环基”和“含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5至10员杂环基”中的杂环基
和
在基团
Figure A20058001169800532
的定义中，“R24和R25与连接它们的氮原子一起，形成除连接R24和R25的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n杂原子的5至8员饱和单环杂环基”中的杂环基包括饱和杂环基，不饱和杂环基和芳族杂环基。
因此，可述及的“饱和杂环基”可以是衍生自例如氮丙啶(aziridine)，吖丁啶(azetidine)，吡咯烷，哌啶，哌嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉-1，1-二氧化物，全氢氮杂_(perhydroazepine)，全氢吖辛因(perhydroazocine)，全氢-1，2-二氮杂_，全氢-1，2，5-氧杂二氮杂_，全氢吲哚，全氢喹啉，全氢异喹啉等的一价基团。
“不饱和杂环基”：可述及衍生自例如3-吡咯啉，2-吡唑啉，噻唑啉，2，3-二氢吲哚，1，2，3，3a，4，7，7a-七氢异吲哚，1，2，3，6-四氢吡啶，1，4，5，6-四氢哒嗪等的一价基团。
“芳族杂环基”：可述及衍生自例如吡咯，呋喃，噻吩，吡唑，咪唑，噻唑，吡啶，哒嗪，嘧啶，吡嗪，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑，1H-吲唑，喹啉，异喹啉等的一价基团。
在前述式(I)的植物害虫防治活性化合物中，优选述及以下化合物，其中：
R1和R1与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自氮丙啶，吖丁啶，吡咯烷，3-吡咯啉，哌啶，全氢氮杂_，全氢吖辛因，全氢-1，2-二氮杂_，全氢-1，2，5-氧杂二氮杂_，2-吡唑啉，噻唑啉，全氢吲哚，1，2，3，3a，4，7，7a-七氢异吲哚，1，2，3，6-四氢吡啶，全氢喹啉，全氢异喹啉，1，4，5，6-四氢哒嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉-1，1-二氧化物，哌嗪，吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑或1H-吲唑的杂环，并且可任选地被一至三个选自氟，溴，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，苄硫基，羟基C1-4烷基，C1-4烷氧基C1-4烷基，苯胺基C1-4烷基，C1-4卤代亚烷基，C1-4烷氧基羰基，苄氧基羰基，C1-4烷基羰基，C1-7卤代烷基羰基，苯基，苄基，吡啶基，羟基，氧代，氰基，羧基，氨基甲酰基，C1-4烷氧基羰基C1-4烷基，C1-4烷基羰基氨基和C1-4卤代烷基羰基氨基的基团取代的一价杂环基，
R3代表氢，氯，溴，氰基，羟基，氨基，叠氮基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-7链烯基，C2-7链炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-7链烯基氧基，C2-7卤代链烯基氧基，C1-6烷硫基，C2-7链烯基硫基，C2-7卤代链烯基硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，苯氧基，苄氧基，可任选地被一或两个选自氯、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷基的基团取代的苯基，可任选地被氯取代的苯基C1-4烷基，或可任选地被氯取代的苯氧基C1-4烷基，或
R3代表衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉，硫吗啉，哌嗪，噻吩，噻唑，吡啶，喹啉，异喹啉，吡嗪，哒嗪，嘧啶，咪唑，吡唑，四唑，1，2，4-三唑和2，3-二氢吲哚的杂环并且可任选地被选自氯，溴，C1-6烷基和C1-6卤代烷基的基团取代的一价杂环基，或
R3代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A20058001169800541
Figure A20058001169800551
其中
R7代表氢原子，C1-6烷基或C1-6卤代烷基，
R8代表C1-6烷基，苯基，C1-6烷氧基或氰基，
R7和R8与连接它们的碳原子一起形成C5-8亚环烷基，
R9代表C1-6烷基，C2-7卤代链烯基或苄基，
R10代表氢原子或C1-6烷基，
R11代表C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，苯基，苄基或氰基，
R12代表C1-6烷基或苯基，
R13代表C1-6烷基或苄基，
R14代表氢原子或C1-6烷基，
R15代表氢原子，C1-6卤代烷基或苯基，
R16代表氢原子或C1-6烷基，
R17代表氢原子，C1-6烷基或C1-6卤代烷基，
R18代表C1-6烷基或苯基，
R19代表氢原子或C1-6烷基，
R20代表C1-6烷基，
R21代表C1-6烷基，
R22代表C1-6烷基，C2-7链烯基，C2-7卤代链烯基，C1-6烷氧基C1-6烷基，苯氧基C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基，
R23代表C1-6烷基，
R24代表氢原子或C1-6烷基，
R25代表C1-6烷基或苯基，
R24和R25与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉和哌嗪的单杂环且可任选地被C1-4烷基取代的一价饱和单杂环基，
R4代表氢原子，氟，氯，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-7链烯基，C2-7链炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基或可任选地被C1-6烷基或C1-6卤代烷基取代的吡唑基，
R5和R6各自独立地代表氢原子，氟，C1-4烷基，C1-4卤代烷基或苯基，
和
Q代表萘基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的吡啶基，可被任选地取代的噻吩基或可被任选地取代的呋喃基，其中苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基的取代基为一至五个选自氟、氯、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基和苯基的基团。
在前述式(I)的植物害虫防治活性化合物中，特别优选述及以下化合物，其中：
R1和R2与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自氮丙啶，吖丁啶，吡咯烷，3-吡咯啉，哌啶，全氢氮杂_，全氢吖辛因，全氢-1，2-二氮杂_，全氢-1，2，5-氧杂二氮杂_，2-吡唑啉，噻唑啉，全氢吲哚，1，2，3，3a，4，7，7a-七氢异吲哚，1，2，3，6-四氢吡啶，全氢喹啉，全氢异喹啉，1，4，5，6-四氢哒嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉-1，1-二氧化物，哌嗪，吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑和1H-吲唑的杂环、并且可任选地被一至三个选自氟，溴，甲基，乙基，正丙基，氟代甲基，三氟代甲基，2，2，2-三氟代乙基，甲氧基，甲硫基，苄硫基，羟基甲基，2-羟基乙基，甲氧基甲基，苯胺基甲基，二氟代亚甲基，二氯代亚甲基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，苄氧基羰基，乙酰基，三氟代甲基羰基，三氯代甲基羰基，1，1，2，2-四氟代乙基羰基，全氟乙基羰基，全氟庚基羰基，苯基，苄基，2-吡啶基，羟基，氧代，氰基，羧基，氨基甲酰基，乙氧基羰基甲基，甲基羰基氨基和三氟代甲基羰基氨基的基团取代的一价杂环基，
R3代表氢，氯，氰基，羟基，氨基，叠氮基，甲基，乙基，异丙基，叔丁基，三氟代甲基，甲氧基甲基，环丙基，烯丙基，乙炔基，1-丙炔基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，2，2，2-三氟代乙基氧基，烯丙基氧基，2-甲基-4-戊烯基氧基，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯基氧基，甲硫基，乙硫基，正或异丙硫基，正、仲或叔丁硫基，烯丙基硫基，3，3-二氯代烯丙基硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，苯氧基，苄氧基，可任选地被一或两个选自氯、甲基、甲氧基和三氟代甲基的基团取代的苯基，可任选地被氯取代的苄基，或可任选地被氯取代的苯氧基甲基，或
R3代表衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉，硫吗啉，哌嗪，噻吩，噻唑，吡啶，喹啉，异喹啉，吡嗪，哒嗪，嘧啶，咪唑，吡唑，四唑，1，2，4-三唑和2，3-二氢吲哚的杂环、并且可任选地被选自氯，溴，甲基和三氟代甲基的基团取代的一价杂环基，或
R3代表选自以下基团A-H和J-M的基团
其中
R7代表氢原子，甲基或三氟代甲基，
R8代表甲基，异或叔丁基，新戊基，苯基，乙氧基或氰基，或
R7和R8与连接它们的碳原子一起形成亚环戊基或亚环己基，
R9代表甲基，3，3-二氯代烯丙基或苄基，
R10代表氢原子，甲基或乙基，
R11代表甲基，乙基，异丙基，甲氧基乙基，二甲基氨基乙基，苯基，苄基或氰基，
R12代表甲基或苯基，
R13代表甲基或苄基，
R14代表氢原子或甲基，
R15代表氢原子，2，2，2-三氟代乙基或苯基，
R16代表氢原子或甲基，
R17代表氢原子，甲基或三氟代甲基，
R18代表甲基或苯基，
R19代表氢原子或甲基，
R20代表甲基，乙基，正或异丙基，
R21代表甲基或乙基，
R22代表甲基，乙基，正丙基，正或叔丁基，烯丙基，2-氯代-2-丙烯基，3-氯代-2-丙烯基，3，3-二氯代-2-丙烯基，2-甲氧基乙基，2-苯氧基丙基或叔丁氧基羰基甲基，
R23代表甲基，
R24代表氢原子或甲基，
R25代表异丙基或苯基，
R24和R25与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉和哌嗪的单杂环、且可任选地被甲基取代的一价饱和单杂环基，
R4代表氢原子，氯，氰基，甲基，三氟甲基，烯丙基，乙炔基，1-丙炔基，甲氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，甲硫基，C1-6卤代烷硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基或可任选地被甲基或三氟代甲基取代的吡唑基，
R5和R6各自独立地代表氢原子，氟，甲基，乙基，异丙基，三氟代甲基或苯基，和
Q代表萘基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的吡啶基，可被任选地取代的噻吩基或可被任选地取代的呋喃基，其中苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基的取代基为一至五个选自氟、氯、甲基、叔丁基、三氟代甲基、甲氧基、三氟代甲氧基、氰基、硝基、氨基和苯基的基团。
类似地，在上述式(IA)的化合物中，优选述及以下的化合物，其中R1A、R2A、R3A、R4A、R5A、R6A、R7A、R8A、R9A、R10A、R11A、R12A、R13A、R14A、R15A、R16A、R17A、R18A、R19A、R20A、R21A、R22A、R23A、R24A、R25A和QA各自具有与在前述式(I)的优选化合物定义中所述R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25和Q相同的定义，前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
代表1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一或两个选自氯、甲基、乙基和三氟代甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、甲基、乙基、异丙基、三氟代甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
Figure A20058001169800593
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基或异丁氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
Figure A20058001169800603
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基。
而且，特别优选在前述式(IA)的化合物中，R1A、R2A、R3A、R4A、R5A、R6A、R7A、R8A、R9A、R10A、R11A、R12A、R13A、R14A、R15A、R16A、R17A、R18A、R19A、R20A、R21A、R22A、R23A、R24A、R25A和QA各自具有与在前述式(I)的特别优选化合物的定义中所述R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25和Q相同的定义，
前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
Figure A20058001169800604
代表1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一或两个选自氯、甲基和三氟代甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、甲基、三氟代甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
Figure A20058001169800614
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
Figure A20058001169800621
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基取代的苯基。
如果使用例如5-苄基-4，6-二氯代嘧啶和吡咯烷作原料，则前述制备方法(a)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800622
如果使用例如5-苄基-4-氯代-2-甲硫基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶作原料和例如间氯代过苯甲酸作氧化剂，则前述制备方法(b)可用下述反应式表示：
如果使用例如5-苄基-4-氯代-2-甲基磺酰基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶和吡唑作原料，则前述制备方法(c)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800631
如果使用例如4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-吡咯烷-1-基-嘧啶和甲醇钠作原料，则前述制备方法(d)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800632
如果将原料例如4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-吡咯烷-1-基-嘧啶催化氢化，则前述制备方法(e)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800633
如果使用例如5-苄基-4-氯代-6-(2，5-二氢吡咯-1-基)嘧啶和一氯代二氟代乙酸钠作原料，则前述制备方法(f)可用下述反应式表示：
如果使用例如2-叠氮基-5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶和硼氢化钠作原料，则前述制备方法(g)可用下述反应式表示：
如果使用例如5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基胺和亚硝酸叔丁酯及氯化酮(II)作原料(Sandmeyer反应)，则前述制备方法(h)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800642
如果使用例如5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基胺和二甲基甲酰胺二甲缩醛及氯化O-甲基羟基铵作原料，则前述制备方法(i)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800643
如果使用例如5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基胺和醋酸酐作原料，则前述制备方法(j)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800644
如果使用例如5-苄基4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-腈和甲基镁化溴作原料，则前述制备方法(k)可用下述反应式表示：
Figure A20058001169800651
如果使用例如1-(5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基)乙酮和氯化O-乙基羟基铵作原料，则前述制备方法(l)可用下述反应式表示：
如果使用例如5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-腈和氯化羟基铵作原料，则前述制备方法(m)可用下述反应式表示：
部分为新化合物且在现有文献中没有记载的上述制备方法(a)中作为原料的式(II)化合物可容易地如下制备：例如，可按照在Journal ofHeterocyclic Chemistry，Vol.29，p.1369-1370(1992)；Journal of OrganicChemistry，Vol.32，No.2，p.1591-1596(1967)等中所述的方法通过使式(XII)的化合物
其中
R4Aa2代表氢原子，羟基，烷基，卤代烷基或链烯基，
R3Aa，R5A，R6A和QA具有与前述相同的定义，
与卤化试剂如磷酰氯、磷酰溴等反应。
部分为新化合物且在现有文献中没有记载的上述式(XII)的化合物可容易地如下制备：例如，可按照例如在Journal of the AmericanChemical Society，Vol.77，p.745-749(1955)；Journal of the AmericanChemical Society，Vol.69，p.2941-2942(1938)等中所述的方法通过使式(XIII)的化合物
Figure A20058001169800662
其中
R4Aa3代表氢原子，烷基，卤代烷基，链烯基或C1-4烷氧基，
R26A代表C1-4烷基，
R5A，R6A和QA具有与前述相同的定义，
与式(XIV)所代表的化合物
其中
R3Aa具有与前述相同的定义，
反应。
部分也为在现有文献中没有记载的新化合物的上述式(XIII)的化合物可容易地如下制备：例如，可按照例如在日本公开特许公报228500/1999等中所述的方法通过使式(XV)所代表的化合物
Figure A20058001169800671
其中
R4Aa3和R26A具有与前述相同的定义，
与式(XVI)所代表的化合物
其中
X1代表卤素，优选氯，溴或碘，
R5A，R6A和QA具有与前述相同的定义，
反应。
上述式(XV)和式(XVI)的化合物是本身已知的化合物。
部分为在现有文献中没有记载的新化合物的上述式(XIV)的化合物可容易地如下制备，例如按照在Journal of Organic Chemistry，Vol.26，p.412-418(1961)；Journal of Organic Chemistry，Vol.34，p.292-296(1969)；Chemical Reviews Washington，D.C.，Vol.35，p.351-425(1944)等中所述的方法处理式(XVII)的化合物
                     R3Aa-CN    (XVII)
其中
R3Aa具有与前述相同的定义。
上述式(XVII)的化合物是本身已知的化合物。
在上述制备方法(a)中作为原料的式(III)化合物是本身已知的化合物。
在上述制备方法(a)中用作原料的式(II)化合物的具体实例可述及如下：
5-苄基-4，6-二氯代嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-甲基嘧啶
4，6-二氯代-5-(3-氟代苄基)嘧啶
4，6-二氯代-5-(3-氯代苄基)嘧啶
4，6-二氯代-5-(2，6-二氟代苄基)嘧啶
4，6-二氯代-5-(3，5-二氟代苄基)嘧啶
5-苄基-4-氯代-6-甲基嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-甲硫基嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-(吡啶-2-基)嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-(吡啶-3-基)嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-(吡啶-4-基)嘧啶
5-苄基-4，6-二氯代-2-(吡嗪-2-基)嘧啶等。
在前述式(II)化合物的制备中用作原料的式(XII)化合物的具体实例可述及如下：
5-苄基嘧啶-4，6-二醇，
5-(3-氟代苄基)嘧啶-4，6-二醇，
5-(3-氯代苄基)嘧啶-4，6-二醇，
5-苄基-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4，6-二醇，
5-苄基-2-甲基嘧啶-4，6-二醇，
5-苄基-2-甲硫基嘧啶-4，6-二醇等。
在前述式(XII)化合物的制备中用作原料的式(XIII)化合物的具体实例可述及如下：
苄基丙二酸二乙酯，
2-苄基乙酰乙酸乙酯，
2-(3-氟代苄基)丙二酸二乙酯，
2-(3-氯代苄基)丙二酸二乙酯等。
在前述式(XII)化合物的制备中用作原料的式(XIV)化合物的具体实例可述及如下：
盐酸甲脒，
盐酸乙脒，
盐酸叔丁基胍，
三氟代乙脒，
盐酸环丙基胍，
盐酸苯甲脒，
盐酸2-(4-氯代苯氧基)-乙脒，
氢溴酸吡咯烷基甲脒，
氢溴酸吗啉基甲脒，
盐酸2-脒基噻吩，
盐酸3-脒基吡啶，
盐酸2-甲基噻唑-4-羧基脒等。
在前述式(XIII)化合物的制备中用作原料的式(XV)化合物的具体实例可述及如下：
丙二酸二乙酯
乙酰乙酸甲酯
丁酰乙酸甲酯
4，4，4-三氟代乙酰乙酸乙酯
3-氧代-6-辛烯酸甲酯等。
在前述式(XIII)化合物的制备中用作原料的式(XVI)化合物的具体实例可述及如下：
苄基溴，
1-苯基乙基溴，
3-甲基苄基溴，
2-硝基苄基溴，
3-氟代苄基溴，
3-氯代苄基溴，
3-(溴代甲基)苄腈，
4-叔丁基苄基溴，
4-(三氟代甲基)苄基溴，
2-(溴代甲基)萘，
3-氯代-2-(氯代甲基)-5-(三氟代甲基)吡啶，
2-氯代-5-(氯代甲基)吡啶，
2-氯代-5-(氯代甲基)噻吩，
2-(溴代甲基)-5-硝基呋喃等。
在前述式(XIV)化合物的制备中用作原料的式(XVII)化合物的具体实例可述及如下：
苄腈，
2-氰基吡啶，
2-喹啉腈
1-异喹啉腈，
3-异喹啉腈，
氰基吡嗪等。
在上述制备方法(a)中用作原料的式(III)化合物的具体实例可述及如下：
2-甲基azilidine
吖丁啶，
吡咯烷，
2-吡咯烷酮，
2-甲基吡咯烷，
3-吡咯啉，
噻唑啉，
吡咯，
2-吡唑啉，
吡唑，
咪唑，
1H-1，2，3-三唑，
1H-1，2，4-三唑，
1H-四唑，
二氢吲哚，
哌啶，
4-甲基哌啶，
吗啉，
硫吗啉，
吡嗪，
六亚甲基亚胺，
七亚甲基亚胺，
八氢吲哚等。
在上述制备方法(b)中用作原料的式(IAb)化合物可通过前述制备方法(a)、(d)、(e)或(f)制备并且其具体实例可述及如下：
5-苄基-4-氯代-2-甲硫基-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-甲硫基-6-(哌啶-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-6-(4-甲基哌啶-1-基)-2-甲硫基嘧啶，
4-(5-苄基-6-氯代-2-甲硫基嘧啶-4-基)吗啉，
2-烯丙基硫基-5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-(3，3-二氯代烯丙基硫基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，等。
在上述制备方法(b)中使用的氧化剂可述及例如间氯代过苯甲酸，过氧化氢等。
在上述制备方法(c)中用作原料的式(IAc)化合物可通过前述制备方法(b)或(h)制备并且其具体实例可述及如下：
5-苄基-4-氯代-2-甲基磺酰基-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-甲基磺酰基-6-(哌啶-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-甲基磺酰基-6-(4-甲基哌啶-1-基)嘧啶，
4-(5-苄基-6-氯代-2-甲基磺酰基嘧啶-4-基)吗啉，
5-苄基-2，4-二氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，等。
在上述制备方法(c)中用作原料的式(IV)化合物是本身已知的化合物并可按照例如在Bulletin of the Chemical Society of Japan，Vol.64，p.2948-2953(1991)；Journal of Organic Chemistry，Vol.31，p.677-681(1966)；Journal of the American Chemical Society，Vol.75，p.4053-4054(1953)等中所述的方法制备。其具体实例可述及如下：氰化钠，氰化铜，氰化叔丁基铵，叠氮化钠，1-己炔，乙炔基三甲基甲硅烷，甲醇钠，2，2，2-三氟代乙醇，烯丙醇，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯-1-醇，硫代甲醇钠，苯酚，苯甲醇，吡咯烷，吡唑，咪唑，1，2，4-三唑，环戊烷肟，2-(羟基亚胺基)丙腈，O-苄基羟基胺，苯胺，水合肼，N-甲基-N-(1-苯基亚乙基)肼，N-苯基胍，等。
在上述制备方法(d)中用作原料的式(IAd)化合物可通过前述制备方法(a)或(f)制备并且其具体实例可述及如下：
4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-(吡唑-1-基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-6-(哌啶-1-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶，
3-(5-苄基-6-氯代嘧啶-4-基)-6，6-二氟代-3-氮杂双环[3，1，0]己烷，等。
在上述制备方法(d)中用作原料的式(V)化合物是本身已知的化合物并且其具体实例可述及如下：
氰化钠，氰化钾，氰化亚铜(I)，甲醇钠，2，2，2-三氟代乙醇，硫代甲醇钠，2，2，2-三氟代乙硫醇，1-己炔，吡唑，咪唑，1，2，4-三唑，等。
在上述制备方法(e)中用作原料的式(IAe)化合物可通过前述制备方法(a)或(f)制备并且其具体实例可述及如下：
4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-2-(吡唑-1-基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-氯代-6-(哌啶-1-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶，
3-(5-苄基-6-氯代嘧啶-4-基)-6，6-二氟代-3-氮杂双环[3，1，0]己烷，等。
在上述制备方法(e)中使用的催化剂可述及例如钯-碳等。
在上述制备方法(f)中用作原料的式(IAf)化合物可通过前述制备方法(a)、(c)或(d)制备并且其具体实例可述及如下：
5-苄基-4-氯代-6-(2，5-二氢吡咯-1-基)嘧啶，
5-苄基-4-(2，5-二氢吡咯-1-基)-6-甲氧基嘧啶，
4-氯代-6-(3，6-二氢-2H-吡啶-1-基)-5-(3-氟代苄基)-2-(1，2，4-三唑-1-基)嘧啶，等。
在上述制备方法(g)中用作原料的式(IAg)化合物可通过前述制备方法(c)制备并且其具体实例可述及如下：
2-叠氮基-4-氯代-5-(3-氯代苄基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
2-叠氮基-5-(6-氯代吡啶-3-基甲基)-4-(吡咯烷-1-基)嘧啶，
2-叠氮基-4-氯代-6-(2，5-二氢吡咯-1-基)-5-(萘-2-基甲基)嘧啶等。
在上述制备方法(g)中使用的催化剂可述及例如钯-碳等。
在上述制备方法(g)中使用的金属氢化物可述及例如硼氢化钠，氢化锂铝等。
在上述制备方法(h)的第一步、上述制备方法(i)和制备方法(j)的第一步中用作原料的式(IAh)化合物可通过前述制备方法(c)或(g)制备并且其具体实例可述及如下：
4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)-5-(3，4，5-三氟代苄基)嘧啶-2-基胺，
5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基胺，
5-苄基-4-氯代-6-(4，5-二氢吡唑-1-基)嘧啶-2-基胺，等。
在上述制备方法(h)的第一步中所用的亚硝酸酯可述及例如亚硝酸叔丁酯等，并且可通过例如使亚硝酸钠暴露于酸性条件下原位形成亚硝酸。
在上述制备方法(h)的第二步中所用的铜卤化物或钾卤化物可述及例如氯化亚铜(I)，氯化铜(II)，溴化亚铜(I)，溴化铜(II)，碘化钾等。
在上述制备方法(i)的第二步中用作原料的式(VI)化合物的具体实例可述及如下：
N’-(5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基)-N，N-二甲基甲脒，
N’-(4-氯代-6-(哌啶-1-基)-5-(吡啶-2-基甲基)嘧啶-2-基)-N，N-二甲基甲脒，
N’-(4-氯代-5-(5-硝基呋喃-2-基甲基)-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基)-N，N-二甲基甲脒等。
在上述制备方法(i)中用作原料的式(VII)化合物是本身已知的化合物并且其具体实例可述及如下：
O-甲基羟基胺，
O-乙基羟基胺，
O-异丙基羟基胺，
O-苄基羟基胺等。
在上述制备方法(j)中用作原料的式(VIII)化合物是本身已知的化合物并且其具体实例可述及如下：
醋酸酐，丙酸酐，乙酰氯，正丁酰氯，苯甲酰氯等。
在上述制备方法(k)和上述制备方法(m)中用作原料的式(IAk)化合物可通过前述制备方法(c)或(d)制备并且其具体实例可述及如下：
5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-腈，
5-(3-氟代苄基)-4-(4-甲基哌嗪-1-基)嘧啶-2-腈，
4-(2，3-二氢吲哚-1-基)-5-(3-氟代-4-三氟代甲基苄基)嘧啶-2-腈等。
在上述制备方法(k)中用作原料的式(IX)化合物是本身已知的化合物并且也可以按照例如在Journal of the American Chemical Society，Vol.94，p.5421-5434(1972)等中所述的方法来制备。其具体实例可述及如下：
甲基镁化溴，
异丙基镁化溴，
戊基镁化溴等。
在上述制备方法(l)中用作原料的式(IAl)化合物可通过前述制备方法(k)制备并且其具体实例可述及如下：
1-(5-苄基-4-氯代-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基)乙酮，
1-(5-苄基-4-甲基-6-(吡咯烷-1-基)嘧啶-2-基)乙酮，
1-(5-苄基-4-甲氧基-6-(哌啶-1-基)嘧啶-2-基)丙-1-酮等。
在上述制备方法(l)中用作原料的式(X)化合物是本身已知的化合物并且其具体实例可述及如下：
O-乙基羟基胺，
O-(3-氯代烯丙基)羟基胺，
O-(2-甲氧基乙基)羟基胺，
苯基肼，
1-甲基-1-苯基肼等。
在上述制备方法(m)中用作原料的式(XI)化合物是本身已知的化合物并且其具体实例可述及如下：
羟基胺，
O-甲基羟基胺，
O-乙基羟基胺等。
在上述制备方法(c)中用作原料的Xc代表碘的式(IAc)化合物可容易地按照例如在Journal of Heterocyclic Chemistry，Vol.23，p.1079-1084(1986)；Journal of the Chemical Society，(c)，p.1204-1209(1967)等中所述的方法由Xc为氯的化合物制备，并且在上述制备方法(d)中用作原料的Xd代表碘的式(IAd)化合物可容易地按照类似的方法由Xd为氯的化合物制备。
上述制备方法(a)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮，甲基乙基酮(MEK)，甲基异丙基酮，甲基异丁基酮(MIBK)等；腈类，例如乙腈，丙腈，丙烯腈等；酯类，例如乙酸乙酯，乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷三酰胺(HMPA)等；砜类，亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)，环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
制备方法(a)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；无机碱金属氨基化物类，例如氨基化锂，氨基化钠，氨基化钾等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机胺盐酸盐类，例如盐酸吡啶，盐酸三乙胺等；胺磺酸盐，例如吡啶对甲苯磺酸盐，三乙胺对甲苯磺酸盐等。
制备方法(a)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，温度可为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(a)时，例如可通过使1.1至8.0mol式(III)的化合物与1mol式(II)的化合物在三乙胺的存在下在稀释剂例如四氢呋喃中反应得到目标化合物。
上述制备方法(b)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯，乙酸戊酯等；羧酸类，例如乙酸等。
制备方法(b)可以在催化剂的存在下进行，并且所述催化剂的实例可述及例如钨酸盐类等。
制备方法(b)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(b)时，例如可通过使2.0至2.4mol间氯代过苯甲酸(MCPBA)与1mol式(IAb)的化合物在稀释剂例如二氯代甲烷中反应得到目标化合物。
上述制备方法(c)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮，甲基乙基酮(MEK)，甲基异丙基酮，甲基异丁基酮(MIBK)等；腈类，例如乙腈，丙腈，丙烯腈等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷三酰胺(HMPA)等；砜类，亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)，环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
制备方法(c)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；无机碱金属氨基化物类，例如氨基化锂，氨基化钠，氨基化钾等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化合物类，例如甲基锂，正丁基锂，仲丁基锂，叔丁基锂，苯基锂，二甲基铜锂，二异丙基氨基化锂(Lithium diisopropyl amide)，环己基异丙基氨基化锂，二环己基氨基化锂，正丁基锂·DABCO，正丁基锂·DBU，正丁基锂·TMEDA等；有机胺盐酸盐类，例如盐酸吡啶，盐酸三乙胺等；胺磺酸盐类，例如吡啶对甲苯磺酸盐，三乙胺对甲苯磺酸盐等。
制备方法(c)可以在催化剂的存在下进行并且所述催化剂的实例可述及例如钯催化剂如二氯代二(三苯基膦)钯等，金属催化剂如碘化亚铜(I)等。
制备方法(c)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约0℃至约150℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(c)时，例如可通过使1.5至2.5mol式(IV)的化合物与1mol式(IAc)的化合物在碳酸钾的存在下在稀释剂例如DMF中反应得到目标化合物。
上述制备方法(d)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；酮类，例如丙酮，甲基乙基酮(MEK)，甲基异丙基酮，甲基异丁基酮(MIBK)等；腈类，例如乙腈，丙腈，丙烯腈等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯，乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷三酰胺(HMPA)等；砜类，亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)，环丁砜等；碱类，例如吡啶等。
制备方法(d)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；无机碱金属氨基化物类，例如氨基化锂，氨基化钠，氨基化钾等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙基二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等；有机锂化合物，例如甲基锂，正丁基锂，仲丁基锂，叔丁基锂，苯基锂，二甲基铜锂，二异丙基氨基化锂，环己基异丙基氨基化锂，二环己基氨基化锂，正丁基锂·DABCO，正丁基锂·DBU，正丁基锂·TMEDA等；有机胺盐酸盐类，例如盐酸吡啶，盐酸三乙胺等；胺磺酸盐类，例如吡啶对甲苯磺酸盐，三乙胺对甲苯磺酸盐等。
制备方法(d)可以在催化剂的存在下进行，并且所述催化剂的实例可述及例如钯催化剂如二氯代二(三苯基膦)钯等，金属催化剂如碘化亚铜(I)等。
制备方法(d)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(d)时，例如可通过使1.5至2.5mol式(V)的化合物与1mol式(IAd)的化合物在三乙胺的存在下在稀释剂例如THF中反应得到目标化合物。
上述制备方法(e)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；芳族烃，例如苯，甲苯，二甲苯等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯，乙酸戊酯等；羧酸类，例如乙酸等。
制备方法(e)可以在催化剂的存在下进行，并且所述催化剂可述及例如钯碳等。
制备方法(e)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；
制备方法(e)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-40℃至约180℃，优选约0℃至约140℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(e)时，例如可通过使催化量的钯碳与1mol式(IAe)的化合物在碳酸钠水溶液的存在下和氢气氛中在稀释剂例如甲苯-乙醇中反应得到目标化合物。
上述制备方法(f)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；腈类，例如乙腈，丙腈，丙烯腈等。
制备方法(f)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-40℃至约200℃，优选约0℃至约180℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(f)时，例如可通过使5至20mol一氯代二氟代乙酸钠与1mol式(IAf)的化合物在约180℃在稀释剂例如二甘醇二甲醚中反应得到目标化合物。
上述制备方法(g)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；芳族烃，例如苯，甲苯，二甲苯等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等；酯类，例如乙酸乙酯，乙酸戊酯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷三酰胺(HMPA)等；砜类，亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)，环丁砜等；羧酸类，例如乙酸等。
制备方法(g)可以在合适的催化剂存在下进行，并且所述催化剂可述及例如钯碳等。
制备方法(g)还可以利用合适的金属氢化物进行，并且所述金属氢化物可述及例如硼氢化钠，氢化锂铝等。
在实施制备方法(g)时，例如可通过使催化量的钯碳与1mol式(IAg)化合物在氢气氛中在稀释剂例如乙醇中反应得到目标化合物。
上述制备方法(h)的第一步和第二步反应可以在合适的稀释剂中在一个罐内连续进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；酮类，例如丙酮，甲基乙基酮(MEK)，甲基异丙基酮，甲基异丁基酮(MIBK)等；腈类，例如乙腈，丙腈等；砜类，亚砜类，例如二甲基亚砜(DMSO)，环丁砜等；羧酸类，例如乙酸等；无机酸类，例如盐酸，硫酸等。
制备方法(h)可以在酸催化剂的存在下进行，并且所述酸催化剂的实例可述及无机酸类，例如硝酸，氢溴酸等。
制备方法(h)可以在催化剂的存在下进行，并且所述催化剂可述及卤化铜类化合物，例如氯化亚铜(I)，氯化铜(II)等。
制备方法(h)的第一步和第二步反应可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-40℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(h)时，例如可通过使1.2至2.5mol亚硝酸叔丁酯与1mol式(IAh)的化合物在氯化酮(II)的存在下在稀释剂例如乙腈中反应得到目标化合物。
上述制备方法(i)的第一步反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及芳族烃类，例如苯，甲苯，二甲苯等；酰胺类，例如二甲基甲酰胺(DMF)，二甲基乙酰胺(DMA)，N-甲基吡咯烷酮，1，3-二甲基-2-咪唑啉酮，六甲基磷三酰胺(HMPA)等。
制备方法(h)的第一步反应可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-40℃至约180℃，优选约0℃至约140℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(i)的第一步反应时，例如可通过使1.1至2.0mol二甲基甲酰胺二甲缩醛与1mol式(IAh)的化合物在稀释剂例如DMF中反应得到式(VI)的目标化合物。
上述制备方法(i)的第二步反应也可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等。
制备方法(i)的第二步反应可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙基二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5.4，0]十一碳-7-烯(DBU)等。
制备方法(i)的第二步反应可以在酸催化剂的存在下进行。所述酸催化剂的实例可述及有机酸类，例如甲酸，乙酸，三氟代乙酸，丙酸，甲磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸等；有机胺盐酸盐类，例如盐酸吡啶，盐酸三乙胺等；胺磺酸盐类，例如吡啶对甲苯磺酸盐，三乙胺对甲苯磺酸盐等。
制备方法(i)的第二步反应可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-40℃至约180℃，优选约0℃至约140℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(i)的第二步反应时，例如可通过使1.1至8.0mol式(VII)的化合物与1mol式(VI)的化合物在三乙胺的存在下在稀释剂例如甲苯中反应得到目标化合物。
在实施制备方法(i)的第二步反应时，也可以由式(IAh)的化合物连续进行反应，中间不分离和纯化式(VI)化合物而得到式(IA)的化合物。
上述制备方法(j)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；碱类，例如吡啶等。
制备方法(j)的反应可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙基二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等。
制备方法(j)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(j)时，例如可通过使0.8至1.5mol式(VIII)的化合物与1mol式(IAh)的化合物在稀释剂例如吡啶中反应得到目标化合物。
上述制备方法(k)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等。
制备方法(k)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(k)时，例如可通过使1.1至3.3mol式(IX)的化合物与1mol式(IAk)的化合物在稀释剂例如乙醚中反应得到目标化合物。
上述制备方法(l)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等。
制备方法(l)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙基二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等。
制备方法(l)也可以在酸催化剂的存在下进行。所述酸催化剂的实例可述及对甲苯磺酸等；有机胺盐类，例如吡啶对甲苯磺酸盐等。
制备方法(l)可以在相当宽的温度范围内进行。通常，反应温度为约-78℃至约180℃，优选约-20℃至约120℃。尽管所述反应宜在常压下进行，但可任选在加压或减压下进行。
在实施制备方法(l)时，例如可通过使1.1至8.0mol式(X)的化合物与1mol式(IAl)的化合物在碳酸氢钠的存在下在稀释剂例如乙醇中反应得到目标化合物。
上述制备方法(m)的反应可以在合适的稀释剂中进行。在这种情况下可用的稀释剂的实例可述及水；脂族、脂环族和芳族烃(可任选氯化的)，例如戊烷，己烷，环己烷，石油醚，轻石油，苯，甲苯，二甲苯，二氯代甲烷，氯仿，四氯化碳，1，2-二氯代乙烷，氯苯，二氯代苯等；醚类，例如乙醚，甲基乙基醚，异丙醚，丁醚，二_烷，二甲氧基乙烷(DME)，四氢呋喃(THF)，二甘醇二甲醚(DGM)等；醇类，例如甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇，乙二醇等。
制备方法(m)可以在酸结合剂的存在下进行，而且所述酸结合剂可述及例如作为无机碱类的碱金属和碱土金属的氢化物、氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐等，例如氢化钠，氢化锂，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸钾，氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钙等；作为有机碱类的醇化物类，叔胺类，二烷基氨基苯胺类和吡啶类，例如三乙胺，1，1，4，4-四甲基亚乙基二胺(TMEDA)，N，N-二甲基苯胺，N，N-二乙基苯胺，吡啶，4-二甲基氨基吡啶(DMAP)，1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(DABCO)和1，8-二氮杂双环[5，4，0]十一碳-7-烯(DBU)等。
制备方法(m)也可以在酸催化剂的存在下进行。所述酸催化剂的实例可述及有机酸类，例如甲酸，乙酸，三氟代乙酸，丙酸，甲磺酸，苯磺酸，对甲苯磺酸等；有机胺盐酸盐类，例如盐酸吡啶，盐酸三乙胺等；胺磺酸盐类，例如吡啶对甲苯磺酸盐，三乙胺对甲苯磺酸盐等。
在实施制备方法(m)时，例如可通过使1.1至8.0mol式(XI)的化合物与1mol式(IAk)的化合物在三乙胺的存在下在稀释剂例如甲苯中反应得到目标化合物。
本发明式(I)的活性组分化合物具有强的杀真菌和杀细菌活性并且事实上可将它们用于控制不合需要的植物病原体。
本发明式(I)活性组分化合物通常用作防治由根肿菌纲((Plasmodiophoromycetes)，卵菌纲(Oomycetes)，接合菌亚纲(Zygomycetes)，子囊菌纲(Ascomycetes)，担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)引起的各种植物病害的杀真菌剂和杀细菌剂。
本发明式(I)的活性组分化合物对植物病原菌如单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea)，藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi)，苹果链格孢菌(Alternaria mali)，稻瘟梨形孢菌(Pyricularia oryzae)，马铃薯疫霉菌(Phytophthora infestans)，水稻宫部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus)，灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)等具有特别优良的防治效果。
在防治植物病原体所需的活性化合物浓度下，本发明式(I)的活性组分化合物具有良好的植物相容性并且可以利用它进行植物地上部分的化学处理、树干(stocks)和种子的化学处理以及土壤处理。
本发明式(I)的活性组分化合物还可用于保护各种材料免受不合需要的微生物的侵染和破坏。
本说明书中的材料应理解为供广泛使用的制造的无生物(inanimate objects)。
能被本发明活性化合物保护而免于由微生物引起的变化或破坏的材料可以是例如粘合剂、胶料(sizes)、纸和板、纺织材料、皮革、木材、(合成)油漆、冷却润滑剂、热交换液体和其它可被微生物侵染或破坏的材料，其中特别优选木材。在要保护的材料的范围内可包括生产设备的部件，例如可被微生物繁殖损害的冷却水循环系统。
能够降解或改变材料的微生物的实例可述及细菌、霉菌、酵母、藻、粘液生物等。本发明式(I)的活性化合物优选用来防治霉菌、使木材脱色和/或使木材损坏的霉菌(担子菌类)。
作为防治对象，例如可提及下述种属的微生物：
链格孢属(Alternaria)，例如细链格孢(Alternaria tenuis)；
曲霉属(Aspergillus)，例如黑曲霉(Aspergillus niger)；
毛壳霉属(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)；
粉孢革菌属(Coniophora)，例如单纯粉孢革菌(Coniophora puetana)；
香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇(Lentinus tigrinus)；
青霉菌属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)；
多孔菌属(Polyporus)，例如变色多孔菌(Polyporus versicolor)；
短柄霉属(Aureobasidium)，例如出芽短柄霉(Aureobasidiumpullulans)；
Sclerophoma，例如Sclerophoma pityophila；
木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride)。
此外，本发明式(I)的活性组分化合物对温血动物低毒，因此可以安全使用。
本发明式(I)的活性组分化合物在用作农业化学品时可以制成常规剂型。可述及的剂型有例如溶液，可湿性粉剂，乳剂，悬浮剂，粉剂，泡沫剂，糊剂，片剂，颗粒剂，气雾剂，活性化合物浸渍的天然或合成物质，微胶囊，种子包衣剂，ULV[冷弥雾剂和热弥雾剂]等。
这些制剂是以本身已知的方法制备的，例如通过将活性化合物与填充剂，即液体稀释剂、固体稀释剂或载体，和任选的表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂混合。
可述及的液体稀释剂或载体有例如芳族烃类(例如，二甲苯，甲苯，烷基萘等)，氯代芳族或氯代脂族烃类(例如，氯苯，氯化乙烯，二氯甲烷等)，脂族烃类[例如，环己烷等或链烷烃(例如，矿物油馏分等)]，醇类(例如，丁醇，二醇类等)及其醚类、酯类等；酮类(例如，丙酮，甲基乙基酮，甲基异丁基酮或环己酮等)，强极性溶剂(例如，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜等)，水等。在使用水作填充剂的情况下，可使用例如有机溶剂作助溶剂。
可述及的固体稀释剂有例如天然矿物粉末(例如，高岭土，粘土，滑石，白垩，石英，硅镁土，蒙脱石或硅藻土等)，合成矿物粉末(例如，高分散硅酸，氧化铝，硅酸盐等)。
颗粒剂的固体载体可述及例如粉碎和分级的天然岩石(例如，方解石，大理石，浮石，海泡石，白云石等)，无机和有机粉末的合成颗粒，有机材料颗粒(例如，锯末，椰子壳，玉米穗茎，烟草茎等)，等。
乳化剂和/或发泡剂可述及例如非离子和阴离子乳化剂[例如，聚氧乙烯脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪酸醇醚类(例如，烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸盐类，烷基硫酸盐，芳基磺酸盐等)]，白蛋白水解产物等。
分散剂包括例如木质素亚硫酸废液，甲基纤维素等。
在制剂(粉剂，颗粒剂，可乳化浓缩物)中还可使用粘合剂。在这种情况下可用的粘合剂可述及例如羧甲基纤维素、天然和合成聚合物(例如，阿拉伯树胶、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯等)。
还可以使用着色剂。所述着色剂可述及无机类颜料(例如，氧化铁，氧化钛，普鲁士兰等)，有机类染料如茜素染料类、偶氮染料类或金属酞菁染料类，和其它的痕量营养物如铁、锰、硼、铜、钴、钼、锌及其盐类。
所述制剂中可含有按重量计浓度一般在0.1-95％，优选0.5-90％的本发明式(I)的活性组分化合物。
本发明式(I)的活性组分化合物可与其它已知活性化合物如杀菌剂(杀真菌剂、杀细菌剂)、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、除草剂、驱鸟剂、生长调节剂、肥料和/或土壤改良剂一起存在于上述制剂或各种应用形式中。
本发明式(I)的活性组分化合物在实际使用时可以其自身形式直接使用，或以现用溶液、可乳化浓缩物、悬浮液、粉剂，片剂、糊剂，微胶囊、颗粒剂等制剂形式使用或以通过进一步稀释制备的应用形式使用。而且本发明式(I)的活性组分化合物可按常规方式施用，例如通过浇灌、浸泡、喷洒、喷雾、撒播、浸透、悬浮、涂布、撒粉、种子包衣等。
在处理植物的各个部分时，实际应用形式中活性化合物的浓度可在大的范围内变化并且通常可以为0.0001至1wt％，优选0.001至0.5wt％。
在处理种子时，通常每公斤种子使用本发明活性化合物的量为0.001至50g，优选0.01至10g。
在处理土壤时，本发明活性化合物的浓度在施用点通常为0.00001至0.1wt％，优选0.0001至0.02wt％。
下面通过实施例来更详细说明本发明。但本发明决不应仅限于实施例。
合成实施例1
Figure A20058001169800861
将5-苄基-4，6-二氯代嘧啶(960mg，4.0mmol)溶于四氢呋喃(20ml)中，然后向其中加入吡咯烷(660μl，8.0mmol)和三乙胺(1.2ml，8.6mmol)并将该混合物回流3小时。在反应完成后，除去沉淀并将滤液减压浓缩。通过冲洗柱色谱(flush column chromatography)(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝4∶1)提纯残留物得到5-苄基-4-氯代-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(1.05g)。
1HNMR(CDCl3，300MHz)δ1.80-1.85(4H，m)，3.54-3.58(4H，m)，4.27(2H，s)，7.08 2H，d，J＝6.9Hz)，7.21-7.31(3H，m)，8.31(1H，s).
合成实施例2
Figure A20058001169800871
将5-苄基-4，6-二氯代-2-甲硫基嘧啶(1.14g，4.0mmol)溶于四氢呋喃(20ml)中，然后向其中加入吡咯烷(660μl，8.0mmol)和三乙胺(1.2ml，8.6mmol)并将该混合物回流3小时。在反应完成后，除去沉淀并将滤液减压浓缩。通过冲洗柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝4∶1)提纯残留物得到5-苄基-4-氯代-2-甲硫基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(1.1g)。
mp97-99℃。
合成实施例3
Figure A20058001169800872
将5-苄基-4-氯代-2-甲硫基-6-吡咯烷-基-嘧啶(1.9g，6mmol)溶于30ml二氯代甲烷中，然后在冰冷却下向其中加入间氯代过苯甲酸(3g，12mmol)并将该混合物室温搅拌1小时。在反应完成后，向其中加入硫代硫酸钠的水溶液并将沉淀过滤掉。然后将反应液用碳酸氢钠水溶液和氯化钠饱和水溶液洗涤并减压除去溶剂。通过冲洗柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝4∶1)提纯残留物得到2.0g 5-苄基-4-氯代-2-甲磺酰基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶。
mp136-138℃。
合成实施例4
Figure A20058001169800881
将4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(370mg，1.3mmol)溶于四氢呋喃(20ml)中，然后在室温下向其中滴加28％甲醇钠的甲醇溶液(370mg，1.9mmol)并将该混合物室温搅拌2小时。在反应完成后，将反应液倒入冰水中并用乙酸乙酯萃取。将有机层用无水硫酸镁干燥，然后将溶剂减压蒸馏掉并将所得粗产物用硅胶柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝5∶1(v/v))提纯，得到5-(3-氟代苄基)-4-甲氧基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(0.3g)。
mp74-76℃。
合成实施例5
Figure A20058001169800882
将5-苄基-4-氯代-2-甲磺酰基-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(500mg，1.42mmol)溶于N，N-二甲基甲酰胺(50ml)中，然后向其中加入碳酸钾(390mg，2.8mmol)和吡唑(145mg，2.1mmol)并将该混合物在50℃搅拌3小时。在反应完成后，将反应液倒入水中并用乙酸乙酯萃取。将溶剂减压蒸馏掉并将粗产物用冲洗柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝4∶1)提纯，得到5-苄基-4-氯代-2-吡唑-1-基-嘧啶(400mg)。
mp149-151℃。
合成实施例6
Figure A20058001169800891
将4-氯代-5-(3-氟代苄基)-6-吡咯烷-1-基-嘧啶(500mg，1.7mmol)溶于甲苯(7ml)和乙醇(5ml)中，然后向其中加入将碳酸钠(0.1g)溶于水(1ml)中制备的水溶液。另外，向其中加入5％钯碳(0.15g)并使混合物在室温下与氢气接触1小时。在反应完成后，将催化剂过滤掉并通过加入氯仿和水分离滤液。将有机层用无水硫酸镁干燥，然后将溶剂减压蒸馏掉并将所得粗产物用硅胶柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝5∶1(v/v))提纯，得到5-(3-氟代苄基)-4-吡咯烷-1-基-嘧啶(0.35g)。
mp51-54℃。
以与上述合成实施例1-6相同的方法得到的化合物的具体实例与在合成实施例1-6中合成的化合物一起列在下表1-3中，并将它们的理化性质列在表4中。
在本发明式(IA)的化合物中，下式所代表的化合物的实例列在表1中，
Figure A20058001169800892
下式所代表的化合物的实例列在表2中，
下式所代表的化合物的实例列在表3中，
在表1、表2和表3中，Ph代表苯基和Naph代表萘基。
表1
Figure A20058001169800911
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-1   Ph   N   -CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-2   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-3   Ph   N   -CH2-CH2-CH2-   H   Cl   H   H
  1-4   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2-CH2-CH2-   H   Cl   H   H
  1-5   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-6   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   CH3   H
  1-7   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   CH2CH3   H
  1-8   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   CH(CH3)CH3   H
  1-9   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   CF3   H
  1-10   Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   Ph   H
  1-11   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-12   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   CH3   H
  1-13   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   C(CH3)3   Cl   H   H
  1-14   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-15   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-16   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-17   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-18   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CF3)-   H   Cl   H   H
  1-19   Ph   N   -CH2(CH2)2-C(＝O)-   H   Cl   H   H
  1-20   Ph   N   -CH(CH3)-(CH2)2-C(＝O)-   H   Cl   H   H
  1-21   Ph   N   H2(CH2)2-CH(CH2OH)-(S-构型   H   Cl   H   H
  1-22   Ph   N   H2(CH2)2-CH(CH2OH)-(R-构型   H   Cl   H   H
  1-23   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH2OCH3)-   H   Cl   H   H
  1-24   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(COOH)-   H   Cl   H   H
  1-25   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(COOCH3)-   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-26   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(COOCH2Ph)-   H   Cl   H   H
  1-27   Ph   N   -CH2(CH2)2-CH(CH2NHPh)-   H   Cl   H   H
  1-28   Ph   N   -CH(CH3)-(CH2)2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-29   Ph   N   -CH(CH2OCH3)-(CH2)2-CH(CH2OCH3)-   H   Cl   H   H
  1-30   Ph   N   -(CH2)2-CH(OH)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-31   Ph   N   -(CH2)2-CH(NHCOCH3)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-32   Ph   N   -(CH2)2-CH(NHCOCF3)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-33   Ph   N   -CH2-CH＝CH-CH2-   H   Cl   H   H
  1-34   Ph   N   -CH2-CH＝CH-C(COOH)-   H   Cl   H   H
  1-35   Ph   N   -CH2-CH＝CH-C(COOCH3)-   H   Cl   H   H
  1-36   Ph   N   -CH(CH3)-CH＝CH-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-37   Ph   N   -CH2CH2-S-CH2-   H   Cl   H   H
  1-38   Ph   N   -CH2CH2-S-CH2-   H   Cl   CH3   H
  1-39   Ph   N   -CH2CH2-S-CH2-   C(CH3)3   Cl   H   H
  1-40   3-F-Ph   N   -CH2CH2-S-CH2-   H   Cl   H   H
  1-41   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-S-CH2-   H   Cl   H   H
  1-42   Ph   N   -CH2CH2-CH＝N-   H   Cl   H   H
  1-43   1-Naph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-44   2-Naph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-45   2-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-46   2-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-47   2-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-48   2-l-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-49   2-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-50   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-51   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-52   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-53   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-54   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-55   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-56   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-57   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-58   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-59   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-60   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-61   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-62   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-63   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-64   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-65   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-66   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-67   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-68   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-69   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-70   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-71   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-72   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-73   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-74   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-75   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-76   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-77   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-78   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-79   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-80   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-81   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-82   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-83   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-84   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-85   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-86   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-87   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-88   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-89   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-90   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-91   2，3，4，5，6-(F)5-h   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-92   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   F   F
  1-93   吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-94   6-Cl-吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
  1-95   3-Cl-5-CF3-吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   H   Cl   H   H
Figure A20058001169800951
Figure A20058001169800961
Figure A20058001169800971
Figure A20058001169800981
Figure A20058001169800991
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-259   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-260   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-261   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-262   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-263   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-264   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-265   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-266   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-267   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-268   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-269   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-270   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-271   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-272   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-273   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-274   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-275   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-276   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-277   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-278   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-279   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-280   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-281   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-282   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-283   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-284   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-285   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-286   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-287   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-288   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   F   F
  1-289   吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-290   6-Cl-吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-291   3-Cl-5-CF3-吡啶-2-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-292   吡啶-3-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-293   6-Cl-吡啶-3-基   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801011
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-316   2-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-317   2-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-318   2-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-319   2-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-320   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-321   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-322   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-323   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-324   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-325   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-326   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-327   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-328   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-329   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-330   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-331   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-332   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-333   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-334   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-335   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-336   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-337   4-F-Ph   N   -GH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-338   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-339   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-340   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-341   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-342   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-343   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-344   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-345   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-346   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-347   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-348   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-349   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-350   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801031
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-380   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-381   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-382   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-383   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-384   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-385   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-386   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-387   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-388   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-389   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-390   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-391   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-392   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-393   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-394   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-395   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-396   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-397   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-398   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-399   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-400   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-401   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-402   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-403   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-404   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-405   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-406   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-407   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-408   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-409   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-410   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-411   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-412   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-413   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-414   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801051
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-441   2-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-442   2-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-443   2-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-444   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-445   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-446   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-447   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-448   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-449   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-450   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-451   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-452   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-453   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-454   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-455   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-456   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-457   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-458   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-459   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-460   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-461   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-462   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-463   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-464   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-465   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-466   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-467   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-468   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-469   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-470   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-471   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-472   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-473   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-474   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-475   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801071
Figure A20058001169801081
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-540    Ph                            ，3，4-三唑-1-基     H     Cl     H   H
  1-541    Ph                            四唑-1-基     H     Cl     H   H
  1-542    Ph                            四唑-1-基     H     Cl     H   H
表1(续)
Figure A20058001169801101
 化合物序号 QA W R1A R2A     R3A     R4A   R5A    R6A
 1-543     Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-544     Ph     N     -CH2(CH2)4CH2-     H     Cl   H    H
 1-545     3，5-(F)2-Ph     N     -CH2(CH2)4CH2-     H     Cl   H    H
 1-546     Ph     N     -(CH2)5-NH-     H     Cl   H    H
 1-547     Ph     N     -(CH2)2-O-(CH2)2-NH-     H     Cl   H    H
 1-548     Ph     N     -CH2(CH2)5CH2-     H     Cl   H    H
 1-549     3，5-(F)2-Ph     N     -CH2(CH2)5CH2-     H     Cl   H    H
 1-550     Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   CH3    H
 1-551     Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   CH2CH3    H
 1-552     Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   CH(CH3)CH3    H
 1-553     Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   Ph    H
 1-554     Ph     N     -(CH2)2-CH＝CH-CH2-     H     Cl   H    H
 1-555     3，5-(F)2-Ph     N     -(CH2)2-CH＝CH-CH2-     H     Cl   H    H
 1-556     Ph     N     -(CH2)2-C(Ph)＝CH-CH2-     H     Cl   H    H
 1-557     Ph     N     -(CH2)2-C(4-Cl-Ph)＝CH-CH2-     H     Cl   H    H
 1-558     Ph     N     -(CH2-C(COOH)＝CH-CH2-     H     Cl   H    H
 1-559     Ph     N     -(CH2)2-CH＝C(COOH)-CH2-     H     Cl   H    H
 1-560     Ph     N     -(CH2)3-CH＝N-     H     Cl   H    H
 1-561     1-Nsph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-562     2-Naph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-563     2-F-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-564     2-Cl-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-565     2-Br-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-566     2-I-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-567     2-CH3-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-568     2-CF3-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-569     2-CN-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-570     2-OCH3-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
 1-571     2-NO2-Ph     N     -CH2(CH2)3CH2-     H     Cl   H    H
  化 合 物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-572   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-573   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-574   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-575   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-576   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-577   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-578   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-579   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-580   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-581   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-582   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-583   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-584   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-585   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-586   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-587   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-588   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-589   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-590   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-591   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-592   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-593   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-594   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-595   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-596   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-597   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-598   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-599   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-600   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-601   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-602   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-603   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-604   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-605   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-606   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
  1-607   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   H   Cl   H   H
Figure A20058001169801121
  化 合 物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-666   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-667   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-668   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-669   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-670   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-671   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-672   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-673   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-674   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-675   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-676   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-677   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-678   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-679   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-680   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-681   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-682   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-683   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-684   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-685   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-686   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-687   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-688   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-689   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-690   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-691   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-692   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-693   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-694   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-695   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-696   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-697   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-698   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-699   2，4，6-(F)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-700   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-701   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡啶-2-基   Cl   F   F
Figure A20058001169801151
  化 合 物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-725   2-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-726   2-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-727   2-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-728   2-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-729   2-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-730   2-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-731   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-732   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-733   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-734   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-735   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-736   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-737   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-738   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-739   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-740   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-741   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-742   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-743   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-744   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-745   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-746   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-747   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-748   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-749   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-750   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-751   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-752   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-753   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-754   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-755   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-756   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-757   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-758   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-759   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-760   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801171
化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
1-791   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-792   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-793   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-794   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-795   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-796   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-797   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-798   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-799   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-800   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-801   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-802   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-803   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-804   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-805   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-806   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-807   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-808   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-809   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-810   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-811   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-812   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-813   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-814   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-815   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-816   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-817   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-818   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-819   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-820   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-821   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-822   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-823   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-824   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-825   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-826   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801191
  化 合 物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-854   2-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-855   2-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-856   2-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-857   2-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-858   2-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-859   2-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-860   2-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-861   2-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-862   2-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-863   2-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-864   3-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-865   3-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-866   3-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-867   3-I-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-868   3-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-869   3-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-870   3-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-871   3-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-872   3-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-873   3-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-874   3-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-875   3-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-876   4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-877   4-Cl-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-878   4-Br-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-879   4-CH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-880   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-881   4-CF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-882   4-CN-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-883   4-OCH3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-884   4-OCF3-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-885   4-NO2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-886   4-NH2-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-887   4-Ph-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-888   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-889   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2(CH2)3CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801211
表1(续)
Figure A20058001169801221
  化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-914   Ph   N   -(CH2)4-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-915   Ph   N   -(CH2)4-CH(CF3)-   H   Cl   H   H
  1-916   Ph   N   -(CH2)4-CH(CH2CH3)-   H   Cl   H   H
  1-917   Ph   N   -(CH2)4-CH(CH2CH2CH3)-   H   Cl   H   H
  1-918   Ph   N   -(CH2)4-CH(CH2OH)-   H   Cl   H   H
  1-919   Ph   N   -(CH2)4-CH(CH2CH2OH)-   H   Cl   H   H
  1-920   Ph   N   -(CH2)4-CH(COOH)-   H   Cl   H   H
  1-921   Ph   N   -(CH2)4-CH(COOCH3)-   H   Cl   H   H
  1-922   Ph   N   -(CH2)4-CH(COOCH2CH3)-   H   Cl   H   H
  1-923   Ph   N   -(CH2)4-CH(＝O)-   H   Cl   H   H
  1-924   Ph   N   -(CH2)3-CH(CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-925   Ph   N   -(CH2)3-C(CH3)CH3-CH2-   H   Cl   H   H
  1-926   Ph   N   -(CH2)3-CH(CH2OH)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-927   Ph   N   -(CH2)3-CH(COOH)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-928   Ph   N   -(CH2)3-CH(COOCH2CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-929   Ph   N   -(CH2)3-CH(F)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-930   Ph   N   -(CH2)3-CH(OH)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-931   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-932   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   CH3   H
  1-933   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   CH2CH3   H
  1-934   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   CH(CH3)CH3   H
  1-935   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   Ph   H
  1-936   Ph   N   -(CH2)2-CH(CF3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-937   Ph   N   -(CH2)2-CH(CF3)-C(CONH2)＝CH-   H   Cl   H   H
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-938   Ph   N   -(CH2)2-CH(CFH2)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-939   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH2CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-940   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH2OH)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-941   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH2CH2OH)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-942   Ph   N   -(CH2)2-CH(COOH)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-943   Ph   N   -(CH2)2-CH(COOCH2CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-944   Ph   N   -(CH2)2-CH(Ph)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-945   Ph   N   -(CH2)2-CH(CH2Ph)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-946   Ph   N   -(CH2)2-CH(F)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-947   Ph   N   -(CH2)2-CF2-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-948   Ph   N   -(CH2)2-CH(Br)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-949   Ph   N   -(CH2)2-CH(＝O)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-950   Ph   N   -(CH2)2-CH(OH)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-951   Ph   N   -CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-952   3，5-(F)2-Ph   N   -CH(CH3)-(CH2)3-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-953   Ph   N   -CH2-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
  1-954   Ph   N   -CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
  1-955   1-Naph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-956   2-Naph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-957   2-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-958   2-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-959   2-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-960   2-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-961   2-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-962   2-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-963   2-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-964   2-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-965   2-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-966   2-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-967   2-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-968   3-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-969   3-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-970   3-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-971   3-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-972   3-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-973   3-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-974   3-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-975   3-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-976   3-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-977   3-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-978   3-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-979   3-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-980   4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-981   4-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-982   4-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-983   4-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-984   4-C(CH3)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-985   4-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-986   4-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-987   4-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-988   4-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-989   4-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-990   4-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-991   4-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-992   2-Cl-4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-993   2-Cl-6-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-994   2，3-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-995   2，4-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-996   2，5-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-997   2，6-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-998   3，4-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
  1-999   3，5-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   H   Cl   H   H
Figure A20058001169801251
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-1047   2-Naph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1048   2-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1049   2-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3}-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1050   2-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1051   2-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1052   2-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1053   2-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1054   2-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1055   2-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1056   2-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1057   2-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1058   2-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1059   3-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1060   3-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1061   3-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1062   3-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1063   3-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1064   3-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1065   3-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1066   3-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1067   3-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1068   3-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1069   3-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1070   3-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1071   4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1072   4-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1073   4-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1074   4-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1075   4-C(CH3)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1076   4-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
  1-1077   4-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801291
  化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-1128   2-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1129   2-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1130   2-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1131   3-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1132   3-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1133   3-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1134   3-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1135   3-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1136   3-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1137   3-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1138   3-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1139   3-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1140   3-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1141   3-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1142   3-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1143   4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1144   4-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1145   4-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1146   4-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1147   4-C(CH3)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1148   4-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1149   4-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1150   4-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1151   4-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1152   4-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1153   4-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1154   4-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1155   2-Cl-4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1156   2-Cl-6-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1157   2，3-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  1-1158   2，4-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801311
  化合物序号 QA W R1A R2A R3A R4A R5A R6A
  1-1185   2-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1186   2-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1187   2-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1188   2-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1189   2-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1190   2-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1191   3-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1192   3-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1193   3-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1194   3-I-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1195   3-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1196   3-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1197   3-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1198   3-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1199   3-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1200   3-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1201   3-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1202   3-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1203   4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1204   4-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1205   4-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1206   4-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1207   4-C(CH3)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1208   4-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1209   4-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1210   4-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1211   4-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1212   4-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1213   4-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1214   4-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
  1-1215   2-Cl-4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801331
Figure A20058001169801341
  化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-1270   3-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1271   4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1272   4-Cl-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1273   4-Br-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1274   4-CH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1275   4-C(CH3)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1276   4-CF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1277   4-CN-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1278   4-OCH3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1279   4-OCF3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1280   4-NO2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1281   4-NH2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1282   4-Ph-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1283   2-Cl-4-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1284   2-Cl-6-F-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1285   2，3-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1286   2，4-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1287   2，5-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1288   2，6-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1289   3，4-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1290   3，5-(F)2-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1291   2，3，4-(F)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1292   2，3，6-(F)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1293   2，4，6-(F)3-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1294   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1295   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   F   F
  1-1296   吡啶-2-基   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1297   6-Cl-吡啶-2-基   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1298   3-Cl-5-CF3-吡啶-2-基   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1299   吡啶-3-基   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  1-1300   6-Cl-吡啶3-基   N   -(CH2)2-CH(CH3)-(CH2)2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
表1(续)
Figure A20058001169801371
化合物序 号   QA   W R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
1-1309   Ph   N -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1310   Ph   N -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   CH3   H
1-1311   Ph   N -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   CH2CH3   H
1-1312   Ph   N -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   CH(CH3)CH3   H
1-1313   Ph   N -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   Ph   H
1-1314   Ph   N -CH2-CH(CH3)-O-CH(CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
1-1315   3，5-(F)2-Ph   N -CH2-CH(CH3)-O-CH(CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
1-1316   Ph   N -CH2CH2-S-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1317   3，5-(F)2-Ph   N -CH2CH2-S-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1318   Ph   N -CH2CH2-SO2-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1319   Ph   N -CH2CH2-NH-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1320   3，5-(F)2-Ph   N -CH2CH2-NH-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1321   Ph   N -CH2CH2-NH-CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
1-1322   Ph   N -CH(CH3)-CH2-NH-CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
1-1323   Ph   N -CH2-CH(CH3)-NH-CH(CH3)-CH2-   H   Cl   H   H
1-1324   Ph   N -CH2-CH(CH3)-NH-CH2-CH(CH3)-   H   Cl   H   H
1-1325   Ph   N -CH2CH2-N(CH3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1326   Ph   N -CH2CH2-N(CH2CH3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1327   Ph   N -CH2CH2-N(CH2CF3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1328   Ph   N -CH2CH2-N(CH2CH2OH)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1329   Ph   N -CH2CH2-N(COOCH2CH3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1330   Ph   N -CH2CH2-N(CH2COOCH2CH3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1331   Ph   N -CH2CH2-N(Ph)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1332   Ph   N -CH2CH2-N(CH2Ph)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1333   Ph   N -CH2-CH2-N(pyridyl2)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1334   Ph   N -CH2CH2-N(COCH3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1335   Ph   N -CH2CH2-N(COCF3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1336   Ph   N -CH2CH2-N(COCF2CF2H)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1337   Ph   N -CH2CH2-N(COCF2CF3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1338   Ph   N -CH2CH2-N(COCF2CF2CF2CF2CF2CF2CF3)-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  化 合 物序号 QA W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
  1-1339   1-Naph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1340   2-Naph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1341   2-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1342   2-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1343   2-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1344   2-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1345   2-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1346   2-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1347   2-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1348   2-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1349   2-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1350   2-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1351   2-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1352   3-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1353   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1354   3-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1355   3-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1356   3-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1357   3-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1358   3-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1359   3-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1360   3-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1361   3-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
1-1362 3-NH2-Ph N -CH2CH2-O-CH2CH2- H Cl H H
  1-1363   3-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1364   4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   n   H
  1-1365   4-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1366   4-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1367   4-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1368   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1369   4-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1370   4-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1371   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1372   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1373   4-NO2-Ph   N   -CF2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1374   4-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1375   4-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
  1-1376   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   H   Cl   H   H
化合物序号   QA   W   R1A   R2A   RaA   R4A   R5A   R6A
1-1437   2-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1438   2-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1439   2-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1440   2-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1441   2-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1442   2-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1443   3-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1444   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1445   3-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1446   3-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1447   3-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1448   3-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1449   3-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1450   3-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1451   3-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1452   3-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1453   3-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1454   3-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1455   4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1456   4-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1457   4-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1458   4-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1459   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1460   4-CF3-h   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1461   4-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1462   4-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1463   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1464   4-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1465   4-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1466   4-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1467   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1468   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1469   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2-H2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1470   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1471   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1472   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1473   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
1-1474   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡啶-2-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801421
化合物序 号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
1-1500   Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1501   1-Naph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1502   2-Naph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1503   2-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1504   2-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1505   2-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1506   2-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1507   2-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1508   2-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1509   2-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1510   2-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1511   2-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1512   2-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1513   2-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1514   3-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1515   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1516   3-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1517   3-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1518   3-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1519   3-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1520   3-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1521   3-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1522   3-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1523   3-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1524   3-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1525   3-PH-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1526   4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1527   4-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1528   4-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1529   4-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1530   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1531   4-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1532   4-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1533   4-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1534   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1535   4-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1536   4-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
1-1537   4-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡嗪-2-基   Cl   H   H
化合物序 号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
1-1570   2-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1571   2-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1572   2-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1573   2-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1574   3-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1575   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1576   3-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1577   3-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1578   3-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1579   3-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1580   3-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1581   3-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1582   3-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1583   3-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1584   3-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1585   3-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-l-基   Cl   H   H
1-1586   4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1587   4-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1588   4-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1589   4-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1590   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1591   4-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1592   4-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1593   4-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1594   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   比唑-1-基   Cl   H   H
1-1595   4-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1596   4-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1597   4-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1598   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1599   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1600   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1601   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1602   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1603   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1604   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1605   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1606   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
1-1607   2，3，6-(F)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   吡唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801461
化合物序号   QA   W   R1A   R2A   R3A   R4A   R5A   R6A
1-1637   2-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1638   2-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1639   2-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1640   2-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1641   2-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1642   3-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1643   3-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1644   3-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1645   3-I-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1646   3-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1647   3-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1648   3-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1649   3-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1650   3-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1651   3-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1652   3-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1653   3-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1654   4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1655   4-Cl-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1656   4-Br-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1657   4-CH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1658   4-C(CH3)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1659   4-CF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1660   4-CN-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1661   4-OCH3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1662   4-OCF3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1663   4-NO2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1664   4-NH2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1665   4-Ph-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1666   2-Cl-4-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1667   2-Cl-6-F-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1668   2，3-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1669   2，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1670   2，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1671   2，6-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1672   3，4-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1673   3，5-(F)2-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
1-1674   2，3，4-(F)3-Ph   N   -CH2CH2-O-CH2CH2-   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
Figure A20058001169801481
表2
  化合物序号   QA   Za   Zb   Zc   Zd   R3A   R4A   R5A   R6A
  2-1   Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-2   Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   CH3   H
  2-3   1-Naph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-4   2-Naph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-5   2-F-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-6   2-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-7   2-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-8   2-I-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-9   2-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-10   2-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-11   2-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-12   2-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-13   2-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-14   2-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-15   2-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-16   3-F-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Za   Zb   Zc   Zd   R3A   R4A   R5A  R6A
  2-17   3-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-18   3-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-19   3-I-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-20   3-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-21   3-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-22   3-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-23   3-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-24   3-OCF3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-25   3-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-26   3-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-27   3-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-28   4-F-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-29   4-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-30   4-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-31   4-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-32   4-C(CH3)3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-33   4-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-34   4-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-35   4-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-36   4-OCF3-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-37   4-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-38   4-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-39   4-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-40   2-Cl-4-F-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  2-41   2-Cl-6-F-Ph   H   -CF2-   H   H   Cl   H  H
  化合物序号   QA   Za   Zb   Zc   Zd   R3A   R4A   R5A   R6A
  2-62   Ph   H   -CF2-   H   O(CH2)3CH3   Cl   H   H
  2-63   Ph   H   -CF2-   H   CN   Cl   H   H
  2-64   Ph   H   -CF2-   H   ON＝C(CH3)2   Cl   H   H
  2-65   Ph   H   -CF2-   H   NH(CH3)NH2   Cl   H   H
  2-66   Ph   H   -CF2-   H   N(CH3)N＝C(CH3)2   Cl   H   H
  2-67   Ph   H   -CF2-   H   N(CH3)N＝(Ph)CH3   Cl   H   H
  2-68   Ph   H   -CF2-   H   C(＝NOH)NH2   Cl   H   H
  2-69   Ph   H   -CF2-   H   C(＝NOCH3)NH2   Cl   H   H
  2-70   Ph   H   -CF2-   H   C(CH3)＝NOCH2CH3   Cl   H   H
  2-71   Ph   H   -CF2-   H   C(CH3)＝NOCH2CH＝CHCl   Cl   H   H
  2-72   Ph   H   -CF2-   H   C(CH3)＝NOCH2CH2OCH3   Cl   H   H
  2-73   Ph   H   -CF2-   H   吡啶-2-基   Cl   H   H
  2-74   Ph   H   -CF2-   H   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  2-75   Ph   H   -CF2-   H   吡唑-1-基   Cl   H   H
  2-76   Ph   H   -CF2-   H   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  2-77   Ph   H   -CF2-   H   H   H   H   H
  2-78   Ph   CH3   -CF2-   H   H   Cl   H   H
  2-79   Ph   CH3   -CF2-   CH3   H   Cl   H   H
  2-80   Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-81   Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   CH3   H
  2-82   1-Naph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-83   2-Naph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-84   2-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-85   2-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-86   2-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Za   Zb   Zc   Zd   R3A   R4A   R5A   R6A
  2-87   2-I-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-88   2-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-89   2-CF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-90   2-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-91   2-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-92   2-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-93   2-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-94   2-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-95   3-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-96   3-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-97   3-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-98   3-I-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-99   3-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-100   3-CF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-101   3-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-102   3-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-103   3-OCF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-104   3-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-105   3-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-106   3-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-107   4-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-108   4-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-109   4-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-110   4-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-111   4-C(CH3)3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Za   Zb   Zc   Zd   R3A   R4A   R5A   R6A
  2-112   4-CF3-Ph   H   -CC12-   H   H   Cl   H   H
  2-113   4-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-114   4-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-115   4-OCF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-116   4-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-117   4-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-118   4-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-119   2-Cl-4-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-120   2-Cl-6-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-121   2，3-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-122   2，4-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-123   2，5-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-124   2，6-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-125   3，4-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-126   3，5-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-127   2，3，4-(F)3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-128   2，3，6-(F)3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-129   2，4，6-(F)3-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-130   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-131   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   H   -CCl2-   H   H   Cl   F   F
  2-132   吡啶-2-基   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-133   6-Cl-吡啶-2-基   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-134   3-Cl-5-CF3-吡啶-2-基   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-135   吡啶-3-基   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
  2-136   6-Cl-吡啶-3-基   H   -CCl2-   H   H   Cl   H   H
化合物序号 QA Za Zb Zc Zd R3A R4A R5A R6A
  2-157   Ph   CH3   -CCl2-   H   H   Cl  H   H
  2-158   Ph   CH3   -CCl2-   CH3   H   Cl  H   H
  2-159   Ph   ＝O   -CH2-CH＝CH-CH2-   ＝O   H   H  H   H
  2-160   Ph     -CH2(CH2)2CH2-   H   H   H   Cl  H   H
表3
Figure A20058001169801571
化合物序号 QA Ze Zf Zg Zh Zi R3A R4A R5A R6A
  3-1   Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-2   Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   CH3   H
  3-3   1-Naph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-4   2-Naph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-5   2-F-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-6   2-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-7   2-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-8   2-I-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-9   2-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-10   2-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-11   2-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-12   2-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-13   2-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Ze   Zf   Zg   Zh   Zi   R3A   R4A   R5A   R6A
  3-14   2-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-15   2-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-16   3-F-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-17   3-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-18   3-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-19   3-I-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-20   3-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-21   3-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-22   3-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-23   3-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-24   3-OCF3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-25   3-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-26   3-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-27   3-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-28   4-F-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-29   4-Cl-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-30   4-Br-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-31   4-CH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-32   4-C(CH3)3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-33   4-CF3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-34   4-CN-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-35   4-OCH3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-36   4-OCF3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
化合物序号 QA Ze Zf Zg Zh Zi R3A R4A R5A R6A
  3-37   4-NO2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-38   4-NH2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-39   4-Ph-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-40   2-Cl-4-F-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-41   2-Cl-6-F-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-42   2，3-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-43   2，4-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-44   2，5-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-45   2，6-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-46   3，4-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-47   3，5-(F)2-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-48   2，3，4-(F)3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-49   2，3，6-(F)3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-50   2，4，6-(F)3-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-51   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-52   2，3，4，5，6-(F)5-Ph   H   -CF2-   H   H   H   Cl   F   F
  3-53   吡啶-2-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-54   6-Cl-吡啶-2-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-55   3-Cl-5-CF3-吡啶-2-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-56   吡啶-3-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-57   6-Cl-吡啶-3-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-58   吡啶-4-基   H   -CF2-   H   H   H   Cl   H   H
化合物序号 QA Ze Zf Zg Zh Zi R3A R4A R5A R6A
  3-76   Ph   H   -CF2-   H   H   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  3-77   Ph   H   -CF2-   H   H   H   H   H   H
  3-78   Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-79   Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   CH3   H
  3-80   1-Naph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-81   2-Naph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-82   2-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-83   2-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-84   2-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-85   2-I-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-86   2-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-87   2-CF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-88   2-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-89   2-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-90   2-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-91   2-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-92   2-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-93   3-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-94   3-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-95   3-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-96   3-I-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-97   3-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-98   3-CF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Ze   Zf   Zg   Zh   Zi   R3A   R4A   R5A   R6A
  3-99   3-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-100   3-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-101   3-OCF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-102   3-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-103   3-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-104   3-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-105   4-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-106   4-Cl-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-107   4-Br-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-108   4-CH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-109   4-C(CH3)3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-110   4-CF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-111   4-CN-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-112   4-OCH3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-113   4-OCF3-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-114   4-NO2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-115   4-NH2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-116   4-Ph-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-117   2-Cl-4-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-118   2-Cl-6-F-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-119   2，3-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-120   2，4-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  3-121   2，5-(F)2-Ph   H   -CCl2-   H   H   H   Cl   H   H
  化合物序号   QA   Ze   Zf   Zg   Zh   Zi   R3A   R4A   R5A   R6A
  3-139   Ph   H   -CCl2-   H   H   O(CH2)3CH3   Cl   H   H
  3-140   Ph   H   -CCl2-   H   H   CN   Cl   H   H
  3-141   Ph   H   -CCl2-   H   H   ON＝C(CH3)2   Cl   H   H
  3-142   Ph   H   -CCl2-   H   H   NH(CH3)NH2   Cl   H   H
  3-143   Ph   H   -CCl2-   H   H   N(CH3)N＝C(CH3)2   Cl   H   H
  3-144   Ph   H   -CCl2-   H   H   N(CH3)N＝(Ph)CH3   Cl   H   H
  3-145   Ph   H   -CCl2-   H   H   C(＝NOH)NH2   Cl   H   H
  3-146   Ph   H   -CCl2-   H   H   C(＝NOCH3)NH2   Cl   H   H
  3-147   Ph   H   -CCl2-   H   H   C(CH3)＝NOCH2CH3   Cl   H   H
  3-148   Ph   H   -CCl2-   H   H   C(CH3)＝NOCH2CH＝CHCl   Cl   H   H
  3-149   Ph   H   -CCl2-   H   H   C(CH3)＝NOCH2CH2OCH3   Cl   H   H
  3-150   Ph   H   -CCl2-   H   H   吡啶-2-基   Cl   H   H
  3-151   Ph   H   -CCl2-   H   H   吡嗪-2-基   Cl   H   H
  3-152   Ph   H   -CCl2-   H   H   吡唑-1-基   Cl   H   H
  3-153   Ph   H   -CCl2-   H   H   1，2，4-三唑-1-基   Cl   H   H
  3-154   Ph   H   -CCl2-   H   H   H   H   H   H
  3-155   Ph   -CH2(CH2)2CH2-   H   H   H   H   Cl   H   H
  3-156   Ph   H   -CH2(CH2)2CH2-   H   H   H   Cl   H   H
表4
  化合物序号   m.p.(℃)或nD20
  1-5   *1
  1-6   1,6119
  1-11   1,6050
  1-12   95～98℃
  1-13   1,5639
  1-14   1,5914
  1-15   1,6112
  1-21   1,6140
  1-22   1,6150
  1-25   1,5950
  1-30   144～147℃
  1-31   165℃
  1-32   166～167℃
  1-33   *2
  1-36   87～90℃
  1-37   88～89℃
  1-38   1,6388
  1-39   1,5907
  1-40   90～94℃
  1-41   83～85℃
  1-42   112～115℃
  1-45   106～107℃
  1-46   123～124℃
  1-56   *3
  1-57   *4
  1-61   97～98℃
  1-62   137～139℃
  1-68   108～109℃
  1-69   97～98℃
  1-73   119～120℃
  1-85   86～89℃
  1-87   99～100℃
  1-93   51～62℃
  1-102   51～54℃
  1-104   1,5935
  1-108   74～76℃
  1-117   1,6027
  1-121   111～112℃
  1-165   97～99℃
  1-175   136～138℃
  1-235   98～99℃
  1-238   128～130℃
  1-303   169～170℃
  1-304   206～207℃
  1-311   183～184℃
  1-435   158～160℃
  1-506   1,5915
  1-507   73～74℃
  1-522   1,5765
  1-523   1,5825
  1-524   1,5850
  1-532   82～83℃
  1-543   66～68℃
  1-550   1,5962
  1-563   97～98℃
  1-564   82～85℃
  1-574   52～54℃
  1-575   68～71℃
  1-579   *5
  1-580   1,6088
  1-586   1,5830
  1-587   103～105℃
  1-591   82～83℃
  1-629   1,5923
  1-631   1,5682
  1-651   129～130℃
  1-714   156℃
  1-715   134～135℃
  1-722   132～134℃
  1-1045   118～119℃
  1-1309   92～93℃
  1-1429   153～155℃
  1-1693   149～151℃
*1：1H NMR(CDCl3，300MHz)δ1.80-1.85(4H，m)，3.54-3.58(4H，m)，4.278(2H，s)，7.082H，d，J＝6.9Hz)，7.21-7.31(3H，m)，8.31，8.31(1H，s).
*2：1H NMR(CDCl3，300MHz)δ4.34(2H，S)，4.43(4H，S)，5.76(2H，S)，7.07(2H，d)，7.21-7.31(3H，m)，8.34(1H，S).
*3：1H NMR(CDCl3，300MHz)δ1.77-1.85(4H，m)，3.51-3.56(4H，m)，4.24(2H，s)，6.76-6.93(3H，m)，7.22-7.29(1H，m)，8.30(1H，s).
*4：1H NMR(CDCl3，300MHz)δ1.83-1.87(4H，m)，3.52-3.57(4H，m)，4.24(2H，s)，6.94-7.25(4H，m)，8.32(1H，s).
*5：1H NMR(CDCl3，300MHz)δ1.59-1.65(6H，m)，3.29-3.31(4H，m)，4.12(2H，s)，7.29-7.48(4H，m)，8.46(1H，s).
合成实施例7(中间体的合成)
第一步
Figure A20058001169801671
在冰冷却下向甲脒醋酸盐(46g，0.44mol)和乙醇(300ml)的悬浮液中加入28％甲醇钠的甲醇溶液(250g，1.3mol)，并将混合物在持续冰冷却下搅拌1小时，然后向其中加入苄基丙二酸二乙酯(100g，0.4mol)。在将混合物在冰冷却下搅拌2小时并在室温搅拌19小时后回流4小时。在反应完成后，将通过在冰冷却下加入浓盐酸(130g)形成的沉淀过滤出，用乙醇洗涤后用乙醚洗涤，然后在干燥器中干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的5-苄基-1H-嘧啶-4，6-二酮(145g)。
第二步
向5-苄基-1H-嘧啶-4，6-二酮(145g)中加入磷酰氯(300ml)和二氯代乙烷(200ml)并将混合物回流3小时。反应完成后，将溶剂和过量的磷酰氯减压除去。在向混合物中加入冰水和二氯代甲烷后，将沉淀除去并将滤液用二氯代甲烷萃取。将二氯代甲烷层用无水硫酸镁干燥，然后通过使用乙酸乙酯用填满硅胶的玻璃过滤器过滤。将滤液减压浓缩并将所得粗产物溶于乙醇中，然后向其中加入冰水并过滤出产生的沉淀，将沉淀水洗后用乙醚洗涤，然后在干燥器中干燥以得到5-苄基-4，6-二氯代嘧啶(51.8g)。
mp91-92℃。
合成实施例8(中间体的合成)
第一步
将2-吡啶基亚氨酸乙酯(Ethyl 2-pyridylimidate)(45g，0.3mol)和氯化铵(19.3g，0.36mol)悬浮于乙醇(150ml)中并将混合物回流4小时。在反应完成后，将反应液减压浓缩至原体积的约1/3。将通过向其中加入乙醚(100ml)形成的沉淀过滤出，用乙醚洗涤后用丙酮洗涤，然后在干燥器中干燥以得到2-脒基吡啶盐酸盐(42.15g)。
第二步
Figure A20058001169801683
在冰冷却下向2-脒基吡啶盐酸盐(25g，0.1mol)和乙醇的悬浮液中加入28％甲醇钠的甲醇溶液(60g，0.31mol)，并将该混合物在持续冰冷却下搅拌15分钟后向其中加入苄基丙二酸二乙酯(100g，0.4mol)。将混合物在冰冷却条件下搅拌1.5小时并在室温搅拌1小时后回流4小时。反应完成后，将通过在冰冷却下加入浓盐酸(32g)形成的沉淀过滤出，用乙醇洗涤后用乙醚洗涤，并在干燥器中干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的5-苄基-2-吡啶-2-基-1H-嘧啶-4，6-二酮盐酸盐(38.7g)。
第三步
Figure A20058001169801691
向5-苄基-2-吡啶-2-基-1H-嘧啶-4，6-二酮盐酸盐(38.7g)中加入磷酰氯(200ml)并将混合物回流3小时。在反应完成后，减压除去过量的磷酰氯。向反应混合物中加入冰水和二氯代甲烷，然后将沉淀除去并将滤液用二氯代甲烷萃取。将二氯代甲烷层用无水硫酸镁干燥并通过使用乙酸乙酯用填满硅胶的玻璃过滤器过滤。将滤液减压浓缩并将所得产物在干燥器中干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的5-苄基-4，6-二氯代-2-吡啶-2-基-嘧啶(15.8g)。
mp96-97℃。
合成实施例9(中间体的合成)
第一步
Figure A20058001169801692
在冰冷却下向硫脲(25g，0.1mol)和乙醇(300ml)的悬浮液中加入28％甲醇钠的甲醇溶液(58g，0.3mol)和苄基丙二酸二乙酯(25g，0.1mol)，然后室温搅拌1小时，再将混合物回流4小时。在反应完成后，将通过在冰冷却下加入浓盐酸酸化混合物形成的沉淀过滤出，用乙醇洗涤后用乙醚洗涤，然后在干燥器干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的5-苄基-2-巯基嘧啶-4，6-二酮(23g)。
第二步
Figure A20058001169801701
在冰冷却下向5-苄基-2-巯基嘧啶-4，6-二酮(23g，0.1mol)在甲醇(300ml)中的溶液中滴加28％甲醇钠的甲醇溶液(29g，0.15mol)。然后向混合物中加入甲基碘(7.5ml，0.12mol)并室温搅拌1小时。在反应完成后，将反应液倒入冰水中，用盐酸酸化，并将形成的晶体滤出，然后在干燥器中干燥以得到5-苄基-2-甲硫基嘧啶-4，6-二酮(24.8g)。
第三步
向5-苄基-2-甲硫基嘧啶-4，6-二酮(24.8g)中加入磷酰氯(200ml)并将混合物回流3小时。在反应完成后，减压除去过量的磷酰氯。向反应混合物中加入冰水和二氯代甲烷后，将沉淀除去并用二氯代甲烷萃取滤液。将二氯代甲烷层用无水硫酸镁干燥并通过使用乙酸乙酯用填满硅胶的玻璃过滤器过滤。将滤液减压浓缩并将所得产物在干燥器中干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的5-苄基-4，6-二氯代-2-甲硫基嘧啶(20.2g)。
合成实施例10(中间体的合成)
Figure A20058001169801711
向吡嗪腈(11.7g，0.11mol)中加入28％甲醇钠的甲醇溶液(2.0g，10mmol)并将混合物回流4小时，然后加入氯化铵(6.4g，0.12mol)后继续回流6小时。在反应完成后，将通过向混合物中加入乙醚(50ml)形成的沉淀滤出，用乙醚洗涤后用丙酮洗涤，然后在干燥器中干燥以得到无需提纯便可用于下一步反应的脒基吡嗪盐酸盐(17.2g)。
合成实施例11(中间体的合成)
将3-氟代苄基溴(18.9g，0.1mol)，丙二酸二乙酯(120ml，0.8mol)和碳酸钾(30g，0.22mol)悬浮于丙酮(60ml)中并室温搅拌10小时。在反应完成后，将沉淀滤出并用丙酮洗涤。减压除去溶剂和过量的丙二酸二乙酯并将残留物用冲洗柱色谱(洗脱液：正己烷/乙酸乙酯＝4∶1)提纯，得到无需提纯便可用于下一步反应的3-氟代苄基丙二酸二乙酯(23.6g)。
试验实施例1：叶面施用防治稻瘟梨形孢菌(Pyricularia oryzae)的效果试验
试验化合物的制备
活性化合物：5重量份
有机溶剂：丙酮，142.5重量份
乳化剂：聚氧乙烯烷基苯基醚，7.5重量份
将上述活性化合物、丙酮和乳化剂混合后，用水稀释至规定浓度并用于试验。
试验方法
在直径4cm的塑料盆中种植水稻(品种：KOSHIHIKARI)。在其1.5-2叶期，以每3盆6ml的量用先前制备的规定浓度的活性化合物稀释液喷雾。喷雾后1天，通过喷雾(1次)接种人工培养的稻瘟梨形孢菌的孢子悬浮液，并在25℃和100％相对湿度下侵染。接种后7天，对每盆的感染率进行分级和评价以得到防治率(％)。同时还对植物毒性进行研究。该试验是每三盆一组的结果的平均值。
感染率的评价和防治率的计算方法如下所示
感染率                   受损面积比(％)
0                        0
0.5                      小于2
1                        2至小于5
2                        5至小于10
3                        10至小于20
4                        20至小于40
5                        大于40
防治率(％)＝(1-{处理组的感染率÷未处理组的感染率})×100
试验结果
化合物序号1-5，1-11，1-14，1-15，1-16，1-17，1-22，1-33，1-36，1-37，1-45，1-56，1-57，1-68，1-86，1-87，1-102和1-238的化合物在化学浓度(500ppm)下具有大于80％的防治率。没有观察到植物毒性。
试验实施例2：叶面施用防治单丝壳菌(Sphaerotheca fuliginea)的效果试验
试验方法
在直径4cm的塑料盆中种植黄瓜(品种：SAGAMI HANPAKU)。以每3盆6ml的量用与上述试验实施例1相似方法制备的规定浓度的活性化合物稀释液喷雾成长为子叶的幼苗。喷雾后1天，通过喷雾(1次)向待处理的植株接种将先前受侵染的黄瓜中的单丝壳菌孢子洗涤到蒸馏水中制备的孢子悬浮液，并在温室中侵染。接种后7天，对每盆的感染率进行分级和评价以得到防治率(％)。同时还对植物毒性进行研究。该试验是每三盆一组的结果的平均值。
感染率的评价和防治率的计算方法如下所示
感染率                   受损面积比(％)
0                        0
0.5                      小于2
1                        2至小于5
2                        5至小于10
3                        10至小于20
4                        20至小于40
5                        大于40
防治率(％)＝(1-{处理组的感染率÷未处理组的感染率})×100
试验结果
化合物序号1-5，1-6，1-11，1-14，1-15，1-16，1-17，1-46，1-56，1-57，1-68，1-86和1-87的化合物在化学浓度(500ppm)下具有大于80％的防治率。没有观察到植物毒性。
试验实施例3：叶面施用防治马铃薯疫霉菌(Phytophthora infestans)的效果试验
试验方法
在直径4cm的塑料盆中种植番茄(品种：REGINA)。以每3盆6ml的量用与上述试验实施例1相似方法制备的规定浓度的活性化合物稀释液喷雾2-3叶期的幼苗。喷雾后1天，通过喷雾(1次)向待处理的植株接种将先前受侵染番茄受损部分上形成的马铃薯疫霉菌的游动孢子囊用毛刷洗涤到蒸馏水中制备的游动孢子囊悬浮液，并在20℃和100％相对湿度下侵染。接种后4天，对每盆的感染率进行分级和评价以得到防治率(％)。同时还对植物毒性进行研究。该试验是每三盆一组的结果的平均值。
感染率的评价和防治率的计算方法如下所示
感染率                   受损面积比(％)
0                        0
0.5                      小于2
1                        2至小于5
2                        5至小于10
3                        10至小于20
4                        20至小于40
5                        大于40
防治率(％)＝(1-{处理组的感染率÷未处理组的感染率})×100
试验结果
化合物序号1-5，1-165和1-238的化合物在化学浓度(500ppm)下具有大于80％的防治率。没有观察到植物毒性。
试验实施例4：叶面施用防治苹果链格孢菌(Alternaria mali)的效果试验
试验方法
在直径30cm的塑料盆中种植苗木(品种：OREGON SUPERDELICIOUS)并将达到最佳扩展期从柄部摘掉的叶子通过使用保水载体在营养液培养条件下培养。然后以每3片叶子6ml的量用与上述试验实施例1相似方法制备的规定浓度的活性化合物稀释液喷雾叶子。喷雾后1天，通过喷雾(1次)在叶子上接种人工培养的苹果链格孢菌孢子悬浮液并将其转移到保湿箱中在20℃侵染。接种后4天，按照以下标准对每盆的感染率进行分级和评价并得到防治率(％)。同时还对植物毒性进行研究。该试验是每三片叶子一组的结果的平均值。
感染率的评价和防治率的计算方法如下
感染率                   受损面积比(％)
0                        0
0.5                      小于2
1                        2至小于5
2                        5至小于10
3                        10至小于20
4                        20至小于40
5                        大于40
防治率(％)＝(1-{处理组的感染率÷未处理组的感染率})×100
试验结果
化合物序号1-5，1-14，1-33，1-36，1-41，1-42，1-46，1-56，1-102，1-121，1-304，1-311，1-435，1-520和1-523的化合物在500ppm化学浓度下具有大于80％的防治率。没有观察到植物毒性。
制剂塞施例1(颗粒剂)
向本发明序号1-5的化合物(10份)，斑脱土(蒙脱石)(30份)，滑石(58份)和木质素磺酸盐(2份)的混合物中加入水(25份)，捏合均匀，通过挤出造粒机形成10-40目的颗粒并在40-50℃干燥以得到颗粒剂。
制剂实施例2(颗粒剂)
将具有0.2-2mm粒径分布的粘土矿物颗粒(95份)加入旋转混合器中。在旋转的同时，与液体稀释剂一起喷雾本发明序号1-56的化合物(5份)，均匀润湿并在40-50℃干燥以得到颗粒剂。
制剂塞施例3(可乳化的浓缩物)
将本发明序号1-57的化合物(30份)，二甲苯(55份)，聚氧乙烯烷基苯基醚(8份)和烷基苯磺酸钙(7份)混合并搅拌以得到可乳化的浓缩物。
制剂塞施例4(可湿性粉剂)
将本发明序号1-238的化合物(15份)，白碳(含水无定形氧化硅微粒)和粘土粉末(1∶5)的混合物(80份)，烷基苯磺酸钠(2份)和烷基萘磺酸钠-甲醛-缩合物(3份)粉碎并混合以得到可湿性粉剂。
制剂塞施例5(水分散粒剂)
将本发明序号1-14的化合物(20份)，木质素磺酸钠(30份)，斑脱土(15份)和煅烧硅藻土粉末(35份)均匀混合，加入水，用0.3mm筛挤出并干燥以得到水分散粒剂。

Claims (8)

1.式(I)所代表的苄基嘧啶衍生物用于防治农业和园艺中不合需要的微生物的用途，
Figure A2005800116980002C1
其中
R1和R2与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R1和R2的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)n杂原子的3至10员杂环基，
n代表0，1或2，
R3代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或
R3代表选自以下基团A-H和J-M的基团
其中
R7代表氢原子，烷基或卤代烷基，和
R8代表烷基，苯基，烷氧基或氰基，或
R7和R8与连接它们的碳原子一起形成亚环烷基，
R9代表烷基，卤代链烯基或苄基，
R10代表氢原子或烷基，
R11代表烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，苯基，苄基或氰基，
R12代表烷基或苯基，
R13代表烷基或苄基，
R14代表氢原子或烷基，
R15代表氢原子，卤代烷基或苯基，
R16代表氢原子或烷基，
R17代表氢原子，烷基或卤代烷基，
R18代表烷基或苯基，
R19代表氢原子或烷基，
R20代表烷基，
R21代表烷基，
R22代表烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基烷基，苯氧基烷基或烷氧基羰基烷基，
R23代表烷基，
R24代表氢原子或烷基，
R25代表烷基或苯基，
R24和R25与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R24和R25的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n杂原子的5至8员饱和单杂环基，
R4代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
Figure A2005800116980004C1
R5和R6各自独立地代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，或可被任选地取代的苯基，和
Q代表可被任选地取代的芳基或含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可被任选地取代的5或6员杂环基。
2.下式所代表的苄基嘧啶衍生物
Figure A2005800116980004C2
其中
R1A和R2A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R1A和R2A的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)m杂原子的3至10员杂环基，
m代表0，1或2，
R3A代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或
R3A代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A2005800116980004C3
Figure A2005800116980005C1
其中
R7A代表氢原子，烷基或卤代烷基，和
R8A代表烷基，苯基，烷氧基或氰基，或
R7A和R8A与连接它们的碳原子一起形成亚环烷基，
R9A代表烷基，卤代链烯基或苄基，
R10A代表氢原子或烷基，
R11A代表烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，苯基，苄基或氰基，
R12A代表烷基或苯基，
R13A代表烷基或苄基，
R14A代表氢原子或烷基，
R15A代表氢原子，卤代烷基或苯基，
R16A代表氢原子或烷基，
R17A代表氢原子，烷基或卤代烷基，
R18A代表烷基或苯基，
R19A代表氢原子或烷基，
R20A代表烷基，
R21A代表烷基，
R22A代表烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基烷基，苯氧基烷基或烷氧基羰基烷基，
R23A代表烷基，
R24A代表氢原子或烷基，
R25A代表烷基或苯基，
R24A和R25A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R24A和R25A的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n杂原子的5至8员饱和单杂环基，
R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
Figure A2005800116980006C1
R5A和R6A各自独立地代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，或可被任选地取代的苯基，和
QA代表可被任选地取代的芳基或含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可被任选地取代的5或6员杂环基，前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
Figure A2005800116980006C2
代表，1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一或两个选自氯、溴、甲基、乙基和三氟甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
Figure A2005800116980006C3
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、羟基、甲氧基和4-氯代苄氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基，吗啉基，6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基或6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基苄基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，2-(2-羟基乙氧基)乙基氨基，哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌啶基或吗啉基，
R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
Figure A2005800116980007C3
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或烯丙基氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
Figure A2005800116980007C4
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基或烯丙基氧基取代的苯基。
3.权利要求2所述的化合物，其中
R1A和R2A与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自氮丙啶，吖丁啶，吡咯烷，3-吡咯啉，哌啶，全氢氮杂_，全氢吖辛因，全氢-1，2-二氮杂_，全氢-1，2，5-氧杂二氮杂_，2-吡唑啉，噻唑啉，全氢吲哚，1，2，3，3a，4，7，7a-七氢异吲哚，1，2，3，6-四氢吡啶，全氢喹啉，全氢异喹啉，1，4，5，6-四氢哒嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉-1，1-二氧化物，哌嗪，吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑或1H-吲唑的杂环并且可任选地被一至三个选自氟，溴，C1-4烷基，C1-4卤代烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷硫基，苄硫基，羟基C1-4烷基，C1-4烷氧基C1-4烷基，苯胺基C1-4烷基，C1-4卤代亚烷基，C1-4烷氧基羰基，苄氧基羰基，C1-4烷基羰基，C1-7卤代烷基羰基，苯基，苄基，吡啶基，羟基，氧代，氰基，羧基，氨基甲酰基，C1-4烷氧基羰基C1-4烷基，C1-4烷基羰基氨基和C1-4卤代烷基羰基氨基的基团取代的一价杂环基。
R3A代表氢，氯，氰基，羟基，氨基，叠氮基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C3-7环烷基，C2-7链烯基，C2-7链炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C2-7链烯基氧基，C2-7卤代链烯基氧基，C1-6烷硫基，C2-7链烯基硫基，C2-7卤代链烯基硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基，苯氧基，苄氧基，可任选地被一或两个选自氯、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6卤代烷基的基团取代的苯基，可任选地被氯取代的苯基C1-4烷基，或可任选地被氯取代的苯氧基C1-4烷基，或
R3A代表衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉，硫吗啉，哌嗪，噻吩，噻唑，吡啶，喹啉，异喹啉，吡嗪，哒嗪，嘧啶，咪唑，吡唑，四唑，1，2，4-三唑和2，3-二氢吲哚的杂环并且可任选地被选自氯，溴，C1-6烷基和C1-6卤代烷基的基团取代的一价杂环基，或
R3A代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A2005800116980008C1
Figure A2005800116980009C1
其中
R7A代表氢原子，C1-6烷基或C1-6卤代烷基，
R8A代表C1-6烷基，苯基，C1-6烷氧基或氰基，
R7A和R8A与连接它们的碳原子一起形成C5-8亚环烷基，
R9A代表C1-6烷基，C2-7卤代链烯基或苄基，
R10A代表氢原子或C1-6烷基，
R11A代表C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，苯基，苄基或氰基，
R12A代表C1-6烷基或苯基，
R13A代表C1-6烷基或苄基，
R14A代表氢原子或C1-6烷基，
R15A代表氢原子，C1-6卤代烷基或苯基，
R16A代表氢原子或C1-6烷基，
R17A代表氢原子，C1-6烷基或C1-6卤代烷基，
R18A代表C1-6烷基或苯基，
R19A代表氢原子或C1-6烷基，
R20A代表C1-6烷基，
R21A代表C1-6烷基，
R22A代表C1-6烷基，C2-7链烯基，C2-7卤代链烯基，C1-6烷氧基C1-6烷基，苯氧基C1-6烷基或C1-6烷氧基羰基C1-6烷基，
R23A代表C1-6烷基，
R24A代表氢原子或C1-6烷基，
R25A代表C1-6烷基或苯基，
R24A和R25A与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉和哌嗪的单杂环且可任选地被C1-4烷基取代的一价饱和单杂环基，
R4A代表氢原子，氟，氯，氰基，C1-6烷基，C1-6卤代烷基，C2-7链烯基，C2-7链炔基，C1-6烷氧基，C1-6卤代烷氧基，C1-6烷硫基，C1-6卤代烷硫基，C1-6烷基亚磺酰基，C1-6烷基磺酰基或可任选地被C1-6烷基或C1-6卤代烷基取代的吡唑基，
R5A和R6A各自独立地代表氢原子，氟，C1-4烷基，C1-4卤代烷基或苯基，
和
QA代表萘基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的吡啶基，可被任选地取代的噻吩基或可被任选地取代的呋喃基，其中苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基的取代基为一至五个选自氟、氯、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、氰基、硝基、氨基和苯基的基团，前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
Figure A2005800116980010C1
代表1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一个或两个选自氯、甲基、乙基和三氟代甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
Figure A2005800116980010C2
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、甲基、乙基、异丙基、三氟代甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一个或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
Figure A2005800116980011C2
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
Figure A2005800116980011C3
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基或异丁氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
Figure A2005800116980011C4
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基或乙氧基取代的苯基。
4.权利要求2所述的化合物，其中
R1A和R2A与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自氮丙啶，吖丁啶，吡咯烷，3-吡咯啉，哌啶，全氢氮杂_，全氢吖辛因，全氢-1，2-二氮杂_，全氢-1，2，5-氧杂二氮杂_，2-吡唑啉，噻唑啉，全氢吲哚，1，2，3，3a，4，7，7a-七氢异吲哚，1，2，3，6-四氢吡啶，全氢喹啉，全氢异喹啉，1，4，5，6-四氢哒嗪，吗啉，硫吗啉，硫吗啉-1，1-二氧化物，哌嗪，吡咯，吡唑，咪唑，1，2，3-三唑，1，2，4-三唑，四唑和1H-吲唑的杂环并且可任选地被一至三个选自氟，溴，甲基，乙基，正丙基，氟代甲基，三氟代甲基，2，2，2-三氟代乙基，甲氧基，甲硫基，苄硫基，羟基甲基，2-羟基乙基，甲氧基甲基，苯胺基甲基，二氟代亚甲基，二氯代亚甲基，甲氧基羰基，乙氧基羰基，苄氧基羰基，乙酰基，三氟代甲基羰基，三氯代甲基羰基，1，1，2，2-四氟代乙基羰基，全氟乙基羰基，全氟庚基羰基，苯基，苄基，2-吡啶基，羟基，氧代，氰基，羧基，氨基甲酰基，乙氧基羰基甲基，甲基羰基氨基和三氟代甲基羰基氨基的基团取代的一价杂环基。
R3A代表氢，氯，氰基，羟基，氨基，叠氮基，甲基，乙基，异丙基，叔丁基，三氟代甲基，甲氧基甲基，环丙基，烯丙基，乙炔基，1-丙炔基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，正丁氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，烯丙基氧基，2-甲基-4-戊烯基氧基，3-氯代-4，4，4-三氟代-2-丁烯基氧基，甲硫基，乙硫基，正或异丙硫基，正、仲或叔丁硫基，烯丙基硫基，3，3-二氯代烯丙基硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基，苯氧基，苄氧基，可任选地被一或两个选自氯、甲基、甲氧基和三氟代甲基的基团取代的苯基，可任选地被氯取代的苄基，或可任选地被氯取代的苯氧基甲基，或
R3A代表衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉，硫吗啉，哌嗪，噻吩，噻唑，吡啶，喹啉，异喹啉，吡嗪，哒嗪，嘧啶，咪唑，吡唑，四唑，1，2，4-三唑和2，3-二氢吲哚的杂环并且可任选地被选自氯，溴，甲基和三氟代甲基的基团取代的一价杂环基，或
R3A代表选自以下基团A-H和J-M的基团
Figure A2005800116980013C1
其中
R7A代表氢原子，甲基或三氟代甲基，
R8A代表甲基，异或叔丁基，新戊基，苯基，乙氧基或氰基，或
R7A和R8A与连接它们的碳原子一起形成亚环戊基或亚环己基，
R9A代表甲基，3，3-二氯代烯丙基或苄基，
R10A代表氢原子，甲基或乙基，
R11A代表甲基，乙基，异丙基，甲氧基乙基，二甲基氨基乙基，苯基，苄基或氰基，
R12A代表甲基或苯基，
R13A代表甲基或苄基，
R14A代表氢原子或甲基，
R15A代表氢原子，2，2，2-三氟代乙基或苯基，
R16A代表氢原子或甲基，
R17A代表氢原子，甲基或三氟代甲基，
R18A代表甲基或苯基，
R19A代表氢原子或甲基，
R20A代表甲基，乙基，正或异丙基，
R21A代表甲基或乙基，
R22A代表甲基，乙基，正丙基，正或叔丁基，烯丙基，2-氯代-2-丙烯基，3-氯代-2-丙烯基，3，3-二氯代-2-丙烯基，2-甲氧基乙基，2-苯氧基丙基或叔丁氧基羰基甲基，
R23A代表甲基，
R24A代表氢原子或甲基，
R25A代表异丙基或苯基，
R24A和R25A与连接它们的氮原子一起形成衍生自选自吡咯烷，哌啶，吗啉和哌嗪的单杂环且可任选地被甲基取代的一价饱和单杂环基，
R4A代表氢原子，氯，氰基，甲基，三氟甲基，烯丙基，乙炔基，1-丙炔基，甲氧基，2，2，2-三氟代乙氧基，甲硫基，C1-6卤代烷硫基，甲基亚磺酰基，甲基磺酰基或可任选地被甲基或三氟代甲基取代的吡唑基，
R5A和R6A各自独立地代表氢原子，氟，甲基，乙基，异丙基，三氟代甲基或苯基，和
QA代表萘基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的吡啶基，可被任选地取代的噻吩基或可被任选地取代的呋喃基，其中苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基的取代基为一至五个选自氟、氯、甲基、叔丁基、三氟代甲基、甲氧基、三氟代甲氧基、氰基、硝基、氨基和苯基的基团，前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
代表1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一个或两个选自氯、甲基和三氟代甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
Figure A2005800116980014C2
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、甲基、三氟代甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一个或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基取代的苯基。
5.制备式(IA)化合物的方法
Figure A2005800116980016C1
其中
R1A和R2A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R1A和R2A的氮原子外可另外含有一至三个选自氮原子、氧原子和S(O)m杂原子的3至10员杂环基，
m代表0，1或2，
R3A代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或
R3A代表选自以下基团A-H和J-M的基团
其中
R7A代表氢原子，烷基或卤代烷基，和
R8A代表烷基，苯基，烷氧基或氰基，或
R7A和R8A与连接它们的碳原子一起形成亚环烷基或亚环己基，
R9A代表烷基，卤代链烯基或苄基，
R10A代表氢原子或烷基，
R11A代表烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，苯基，苄基或氰基，
R12A代表烷基或苯基，
R13A代表烷基或苄基，
R14A代表氢原子或烷基，
R15A代表氢原子，卤代烷基或苯基，
R16A代表氢原子或烷基，
R17A代表氢原子，烷基或卤代烷基，
R18A代表烷基或苯基，
R19A代表氢原子或烷基，
R20A代表烷基，
R21A代表烷基，
R22A代表烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基烷基，苯氧基烷基或烷氧基羰基烷基，
R23A代表烷基，
R24A代表氢原子或烷基，
R25A代表烷基或苯基，
R24A和R25A与连接它们的氮原子一起形成可被任选地取代的，且除连接R24A和R25A的氮原子外可另外含有一或两个选自氮原子、氧原子和S(O)n杂原子的5至8员饱和单杂环基，
R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
R5A和R6A各自独立地代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，或可被任选地取代的苯基，和
QA代表可被任选地取代的芳基或含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可被任选地取代的5或6员杂环基，前提是，以下(T-1)-(T-6)的情形除外：
(T-1)的情形，其中基团
Figure A2005800116980018C2
代表1-吲哚基，1-吡咯基，1-咪唑基，3-氧代哌啶基或4-氧代哌啶基，R3A代表氢原子，R4A代表氢原子，和QA代表1-萘基或可任选地被一个或两个选自氯、溴、甲基、乙基和三氟甲基的基团取代的苯基，
(T-2)的情形，其中基团
Figure A2005800116980018C3
代表3-氧代哌啶基，4-氧代哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基，4-乙基哌嗪基，4-(2-羟乙基)哌嗪基或吗啉基，R3A代表氨基，R4A代表氢原子，和QA代表3-吡啶基或可任选地被一至三个选自氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、羟基、甲氧基和4-氯代苄氧基的基团取代的苯基，
(T-3)的情形，其中基团
代表哌啶基，4-羟基哌啶基，4-甲基哌嗪基，吗啉基，6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基或6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基苄基)-1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基，R3A代表氯，二甲基氨基，苯胺基，2-(2-羟基乙氧基)乙基氨基，哌啶基，4-羟基哌啶基，4-氨基甲酰基哌啶基，4-甲基哌嗪基或吗啉基，
R4A代表氢原子，和QA代表可任选地被一或两个选自甲基和甲氧基的基团取代的苯基，
(T-4)的情形，其中基团
Figure A2005800116980019C2
代表1-吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或1-吡咯基，R3A代表甲基或甲氧基甲基，R4A代表氯，和QA代表苯基或1-萘基，
(T-5)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，哌啶基或吗啉基，R3A代表甲硫基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基或烯丙基氧基取代的苯基，
(T-6)的情形，其中基团
代表1-azilidinyl，R3A代表氢原子或氨基，R4A代表氯，和QA代表被甲氧基、乙氧基或烯丙基氧基取代的苯基，其特征在于
a)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基或链烯基的情形下：使式(II)的化合物
Figure A2005800116980020C2
其中
Xa代表卤素，优选氯或溴，
R3Aa代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R4Aa代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基或链烯基，
R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(III)的化合物
Figure A2005800116980020C3
其中
R1A和R2A具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下反应，或者
b)在R3A代表烷基亚磺酰基或烷基磺酰基和R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基或基团
Figure A2005800116980021C1
或
R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4A代表烷基亚磺酰基或烷基磺酰基的情形下：使式(IAb)的化合物
Figure A2005800116980021C2
其中
R3Ab代表烷硫基，和R4Ab代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基或基团
Figure A2005800116980021C3
或R3Ab代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和R4Ab代表烷硫基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与氧化剂在惰性溶剂的存在下反应，或者
c)在R3A代表氰基，羟基，叠氮基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或代表前述的基团A，基团B，基团C，基团F，基团G或基团H，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基和基团
Figure A2005800116980022C1
的情形下：使式(IAc)的化合物
其中
Xc代表卤素，优选氯、溴或碘，或甲基磺酰基，
R4Ac代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基或基团
Figure A2005800116980022C3
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(IV)的化合物
                Y-R3Ac                (IV)
其中
Y代表氢，钠，钾，铜，三甲基甲硅烷基或四烷基铵，
R3Ac代表氰基，羟基，叠氮基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或代表前述的基团A，基团B，基团C，基团F，基团G或基团H，在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在催化剂的存在下反应，或者
d)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和
R4A代表氰基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基或基团
的情形下：使式(IAd)的化合物
Figure A2005800116980024C1
其中
Xd代表卤素，优选氯、溴或碘，或甲基磺酰基，
R3Ad代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链烯基，烷硫基，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(V)的化合物
                Y-R4Ad            (V)
其中
Y代表氢，钠，钾，铜，三甲基甲硅烷基或四烷基铵，
R4Ad代表氰基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，或基团
Figure A2005800116980024C2
在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在催化剂的存在下反应，或者
e)在R3A代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，烷硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，和
R4A代表氢的情形下：
使式(IAe)的化合物
Figure A2005800116980025C1
其中
Xe代表卤素，优选氯、溴或碘，
R3Ae代表氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，烷硫基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在催化剂的存在下和，如果适宜，在酸结合剂的存在下氢化，或者
f)在R3A代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或前述的基团A-H或基团J-M，
R4A代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
Figure A2005800116980026C1
的情形下：
使式(IAf)的化合物
Figure A2005800116980026C2
其中
R3Af代表氢，卤素，氰基，羟基，氨基，叠氮基，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，环烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，可被任选地取代的苯氧基，可被任选地取代的苄氧基，可被任选地取代的苯基，可被任选地取代的苯基烷基，可被任选地取代的苯氧基烷基，或含有一至四个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子且可任选地被选自卤素、烷基和卤代烷基的基团取代的5至10员杂环基，或前述的基团A-H或基团J-M，
R4Af代表氢原子，卤素，氰基，烷基，卤代烷基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基或基团
Figure A2005800116980026C3
R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，
R26A代表烷基，p代表1或2，q代表0，1或2，与衍生自一氯代二氟代乙酸钠的二氟代卡宾或衍生自氯仿的二氯代卡宾在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在相转移催化剂的存在下反应，或者
g)在R3A代表氨基的情形下：
使式(IAg)的化合物
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在催化剂的存在下氢化或与金属氢化物反应，或者
h)在R3A代表卤素的情形下：
第一步：
使式(IAh)的化合物
Figure A2005800116980027C2
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与亚硝酸酯或亚硝酸在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应以形成重氮盐，
第二步：
使上述第一步中得到的重氮盐在卤化铜、卤化钾或铜粉的存在下，在惰性溶剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下发生Sandmeyer反应或Gattermann反应，或者
i)在R3A代表前述基团E的情形下：
第一步：
使前述式(IAh)的化合物与二甲基甲酰胺二甲缩醛在惰性溶剂的存在下反应，
第二步：
使上述第一步中得到的式(VI)的化合物
Figure A2005800116980028C1
其中
R1A、R2A、R4A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(VII)的化合物
Figure A2005800116980028C2
其中
R13A具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应，
或者
j)在R3A代表前述基团D的情形下：
使式(IAh)的化合物与式(VIII)的化合物
其中
R26A代表氯或基团
Figure A2005800116980028C4
其中
R12A具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下和如果适宜在酸结合剂的存在下反应，或者
k)在R3A代表前述基团K，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
的情形下：
使式(IAk)的化合物
Figure A2005800116980029C2
其中
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
Figure A2005800116980029C3
和
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(IX)的化合物
            R20A-Mg-Xk              (IX)
其中
Xk代表卤素，优选氯、溴或碘，
R20A具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下反应，或者
l)在R3A代表前述基团L或基团M，和
R4A代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
的情形下：
使式(IAl)的化合物
Figure A2005800116980030C2
其中
R27A代表烷基，
R4Al代表氢原子，卤素，烷基，卤代烷基，链烯基，链炔基，烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，或基团
和
R1A、R2A、R5A、R6A和QA具有与上述相同的定义，与式(X)的化合物
                H2N-R28A    (X)
其中
R28A代表基团
-O-R22A
或基团
其中
R22A、R24A和R25A具有与上述相同的定义，在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应，
或者
Figure A2005800116980031C2
m)在R3A代表前述基团J的情形下：使式(IAk)的化合物与式(XI)的化合物
                    H2NO-R19A         (XI)
其中
R19A具有与前述相同的定义，在惰性溶剂的存在下，如果适宜，在酸结合剂的存在下，和，如果适宜，在酸催化剂的存在下反应。
6.防治不合需要的微生物的方法，其特征在于将根据权利要求1的式(I)的苄基嘧啶衍生物施用于该微生物和/或其栖息地。
7.农业杀真菌剂，包含根据权利要求1的式(I)苄基嘧啶衍生物和-可任选的-填充剂和/或载体和/或表面活性剂和/或其它配制助剂。
8.制备杀微生物组合物的方法，其特征在于将根据权利要求1的式(I)苄基嘧啶衍生物与填充剂和/或表面活性剂混合。
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