CN1081437A - 抗溃疡的吡啶氧衍生物，它们的制备方法和用途 - Google Patents

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Abstract

式(I)化合物及其盐具有可贵的抗溃疡活性，[其 中R1是环氨基或二烷基氨基；R2是式-NHCHR3R4 基团，其中的R3和R4分别是烷基，芳基或芳烷基，或 一起形成环烷基，或者R2是芳杂环基，或式 -B-S(O)m-R5基团，其中的R5是取代的烷基，或芳 杂环基；B是亚烷基；m是0，1或2；A是式 -CH＝CH-或-(CH2)n-基团，其中的n是1，2或3。

Description

本发明涉及一系列新的吡啶氧衍生物，它们能抑制胃液分泌，因之可用于治疗和预防溃疡。本发明还提供了为治疗和预防上述疾病使用这些新化合物的方法及其组合物，以及制备这类化合物的方法。
据说当攻击胃肠粘膜的因子和保护胃肠粘膜的因子之间失去平衡时就会出现消化系统溃疡。胃液属于攻击因子。因之，假如能抑制胃液的分泌，就可能预防和治疗溃疡。
在至今用于抑制胃液分泌的药物中，抗胆碱能药和组胺-H2受体拮抗剂（如甲氰脒胍）被临床上广泛采用，并且十分有效，尽管它们还有某些缺陷。例如，抗胆碱能药有某些付作用，包括抑制胃肠道运动，口渴，瞳孔扩大和抑制排汗。某些组胺-H2受体拮抗剂对于中枢神经系统也有不合需要的付作用，并可能对雄性激素有拮抗作用。而且认为组胺-H2受体拮抗剂在长期用药后可能减低粘膜保护因子，并且当不用药以后会出现溃疡复发。由于复发被认为是由于保护因子的减少引起的，因此既具有抑制胃液分泌能力又能增强保护因子活性的药物是十分需要的。
我们已经发现，具有某些特定的及有限类取代基的一系列吡啶氧衍生物理想地结合了胃液分泌抑制活性、抗溃疡活性及保护因子增强活性，因之可以用于治疗和预防胃溃疡。
许多具有抗溃疡活性并且和本发明的吡啶氧衍生物类似结构的化合物是已知的。例如化合物A（例如公开在EP    404949或WO    90/00544），化合物B（例如公开在JP    Kokai    Application    No    Hei-1-193247，JP    Kokai    Application    No-Sho-63-225371及EP    282077），及化合物C（例如公开在JP    Kokai    Application    No    Hei-4-257581）
Figure 931054818_IMG8
化合物C是在其优先权日后公开的。本发明的化合物比其结构上类似的化合物实质上具有更惊异地优良活性，它们结合了胃液分泌抑制活性，抗溃疡活性及保护因子增强活性，这是以前的化合物所不具备的。
因之，本发明的目的是提供一系列新的吡啶氧衍生物。
进一步说，本发明的更具体的目的是提供用于治疗和/或预防胃溃疡的化合物。
本发明的其它目的和优点通过以下叙述会是很清楚的。
本发明的化合物是如式（Ⅰ）的化合物及其药学上可接受的盐，
Figure 931054818_IMG9
其中：
R1代表
3-7个环原子的环状氨基，其中的1-3个是氮原子，0或1个是氧原子或硫原子，其余为碳原子，或
二烷基氨基，其中每个烷基分别选自1-4个碳原子烷基;
R2代表
式-NHCHR3R4基，其中
R3和R4分别选自1-6个碳原子的烷基，如下述定义的芳基及如下述定义的芳烷基，
R3和R4与它们所连接的碳原子一起代表3-8个环碳原子的环烷基，这些基团是未被取代的或被至少一个选自取代基α中的取代基所取代，
5个环原子的芳杂环基，其中1-3个杂原子选自氮，氧和硫杂原子，上述基团是未被取代的，或者至少有一个取代在碳原子上的选自取代基α中的取代基，或者取代在氮原子上的选自取代基β中的取代基，
或式-B-S（O）m-R5基，其中
R5代表：1-4个碳原子的取代的烷基，它至少被一个选自取代基γ中的取代基所取代;或者有5或6个环原子的芳杂环基，其中的1-4个杂原子选自氮，氧和硫杂原子，上述基团是未取代的或者至少有1个取代在碳原子上的选自取代基α中的取代基，或取代在氮原子上的选自取代基ε中的取代基，B代表1-6个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene）m是0，1或2;
A代表式-CH＝CH-或-（CH2）n-基，其中n是1，2或3;所述芳基是6-10个环碳原子的碳环芳基，它们的是未被取代的，或者被至少一个选自取代基组ζ中的取代基所取代;
所述的芳烷基是含有1-4个碳原子，并被1-3个上述定义的芳基取代的烷基;
所述的取代基α选自：1-4个碳原子的烷基;1-4个碳原子的烷氧基;羟基;卤原子;氨基;单烷基氨基，其中的烷基部分有1-4个碳原子;双烷基氨基，其中的烷基部分分别选自1-4个碳原子的烷基;1-5个碳原子的链烷酰基氨基;芳羰基氨基，其中的芳基部分如上述定义;以及如上述定义的芳基;
所述的取代基β选自1-4个碳原子的烷基;所述的取代基γ选自：羟基;1-5个碳原子的烷酰氧基;2-5个碳原子的取代的烷酰氧基，它至少被一个选自取代基δ中的取代基所取代;芳羰氧基，其中的芳基部分定义如上;环烷基部分有3-6个环原子的环烷羰氧基，它是未取代的或至少被一个选自取代基α中取代基所取代;
所述的取代基δ选自：羧基;其中烷氧基部分有1-4个碳原子的烷氧羰基;其中芳基部分如上述定义的芳氧羰基;及如上述义的芳基;所述的取代基ε选自：1-4个碳原子的烷基;及2-4个碳原子的羟烷基;
所述的取代基ζ选自取代基α，其条件是在所述取代基α中的任何芳基不再被芳基取代;
其条件是，当m是1时，R5代表：1-4个碳原子的上述的取代烷基;5个环原子的芳杂环基，其中2-4个是选自氮，氧和硫的杂原子，所述基团如上述定义是未取代的;或者是有6个环原子的芳杂环基，其中1-4个是选自氮，氧和硫的杂原子，所述基团如上述定义是未取代的。
本发明还提供了治疗和预防溃疡病的药物组合物，它包括和药学上可接受的载体或稀释剂混合在一起的抗溃疡化合物，其中抗溃疡化合物选自式（1）化合物及其药学上可接受的盐。
本发明还提供了治疗和预防溃疡病的方法，它包括对哺乳动物施用有效量的抗溃疡化合物，其中的抗溃疡化合物选自式（1）化合物及其药学上可接受的盐。
本发明还提供了制备这些化合物的方法，将在下文中更详细地叙述。
在本发明化合物中，当R1代表环氨基时，它有3-7个环原子，其中至少包括一个氮原子。另外，还可能有另外的1或2氮原子和/或氧或硫原子。该基团通过氮原子连到构成分子残基部分的亚甲基上，该基团优选含一个氮原子，其余的环原子是碳。这样的基团的例子包括1-吖丙啶基，1-氮杂环丁基，1-吡咯烷基，哌啶子基和1-六氢吖庚因基，其中优选1-吡咯烷基和哌啶子基，更优选哌啶子基。
当R1代表二烷基氨基或取代基α，β，ε或ζ代表烷基时，这种烷基可以是1-4个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基，优选甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基和仲丁基，最优选甲基和乙基。
当R1代表二烷基氨基时，两个烷基可以相同或不同，虽然优选两者相同。二烷基氨基的具体例子是二甲基氨基，二乙基氨基，二丙基氨基，二异丙基氨基，二丁基氨基，二戊基氨基，二己基氨基，甲基乙基氨基，甲基丙基氨基，其中优选二甲基氨基，二乙基氨基和二丙基氨基，特别是二甲基氨基。
当R2代表式-NHCHR3R4基团并且R3和/或R4代表1-6个碳原子的烷基时，它可以是1-6，优选1-4个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，，戊基，异戊基，新戊基，2-甲基丁基，1-乙基丙基，4-甲基戊基，3-甲基戊基，2-甲基戊基，1-甲基戊基，3，3-二甲基丁基，2，2-二甲基丁基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，2-乙基丁基，己基和异己基，其中优选甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，仲丁基，戊基和己基，最优选甲基和乙基。
当R2代表式-NHCHR3R4并且R3和/或R4代表芳基时，它们有6-10个，优选6或10个环碳原子，并且是未取代的，并可被一个或多个如上述定义及如下述列举的取代基ζ。未取代的芳基的具体例子包括苯基和萘基（1-或2-萘基），其中优选苯基。芳环可任选地含一个或多个取代基（优选1-3个取代基，更优选1个取代基）。这种取代基的例子在下文中更详细地叙述，但优选的取代基是1-4个碳原子的烷基，1-4个碳原子的烷氧基和卤原子（如氟，氯，溴或碘原子）。优选的取代基是甲基，甲氧基，氟原子和氯原子。在取代苯基情况下，取代基优选处于4-位。优选的取代苯基的例子是4-甲基苯基，4-甲氧基苯基，4-氯苯基和4-氟苯基。
当R2代表式-NHCHR3R4基并且R3和/或R4代表芳烷基时，芳基部分如上述所列举，并且可以是如上述列举的1-4个碳原子的烷基中的任何一个。优选芳烷基中的芳基和烷基部分共含有7-11个碳原子，芳烷基中的芳基部分可以是取代的或未取代的。若是取代的，取代基可选自如上定义及如下列举的取代基ζ。但优选未取代的。这种芳烷基的例子包括苄基，苯乙基，1-苯基乙基，2-苯基丙基，3-苯基丙基，4-苯基丁基及1-和2萘基甲基，其中苄基，苯基乙基及1-和2-萘基甲基是优选的，苄基是最优选的。
当R2代表式-NHCHR3R4并且R3和/或R4同和它们连接的碳原子一起代表环烷基时，它们有3-8个环碳原子，例如环丙基，环丁基，环戊基，环己基，环庚基和环辛基，其中环丙基，环丁基和环戊基是优选的，环丙基和环丁基是最优选的。该环烷基环可以是取代的或未取代的。若是取代的，优选1-3个，更优选1个选自取代基α中的取代基。这种取代基的例子在下文中更详细地叙述，但优选的取代基是1-4个碳原子的烷基和1-4个碳原子的烷氧基。其中优选甲基或乙基，但优选未取代的环烷基。
当R2代表芳杂环基时，它有5个环原子，其中的1-3个是选自氧，氮和硫的杂原子。当只有一个杂原子时，它可以是氧，氮和硫原子中的任何一个。当有两个或三个杂原子时，优选全部三个或两个全是氮原子，没有或有一个是氧原子或硫原子，这种基团的例子包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，1，2，3-、1，2，4-、1，2，5-或1，3，4-噁二唑基，1，2，3-、1，2，4-、1，2，5-或1，3，4-噻二唑基以及1，2，3-或1，2，4-三唑基，其中呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基及1，2，3-噻二唑基是优选的。并且噻吩基，噻唑基，吡咯基，吡唑基和1，2，3-噻二唑基是更优选的。特别优选的是噻吩基，吡咯基和吡唑基。这些基可以是未取代的，也可以被一个或多个取代基取代。当取代基连在碳原子上时，它可选自如上定义并如下列举的取代基α。当取代基连在氮原子上时，它可选自如上定义如下列举的取代基β。对这种取代基的数目无特殊限制，除了5元芳杂环上可能取代的位置数是4以外。1-4个这种取代基是可能的，1-3个是优选的，1-2个是最优选的。
取代基α的例子包括：
如上述列举的1-4个碳原子的烷基;
1-4个碳原子的烷氧基，如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，丁氧基及异丁氧基，其中甲氧基和乙氧基是优选的;
羟基;
卤原子，如氟，氯，溴和碘原子，其中氟和氯原子是优选的;
氨基;
单烷基氨基，其中烷基部分有1-4个碳原子，如甲氨基，乙氨基，丙氨基，异丙氨基，丁氨基和异丁氨基，优选甲氨基和乙氨基;
二烷基氨基，其中每个烷基部分分别选自1-4个碳原子的烷基，如上述在述及R1代表的二烷基氨基时所列举的那些烷基;
1-5个碳原子的烷酰氨基，如甲酰氨基，乙酰氨基，丙酰氨基，丁酰氨基，戊酰氨基和异戊酰氨基，优选乙酰氨基或丙酰氨基;芳羰基氨基，其中芳基部分如上述涉及到R3和R4代表的芳基时所定义和列举的，特别是苯甲酰氨基;以及
芳基，如上述及到R3和R4代表的芳基时所定义和列举的，特别是苯基，
取代基β的例子是1-4个碳原子的直链或支链烷基，它们是甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基，优选甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基和仲丁基，最优选甲基和乙基。
R2表示的这种取代及未取代基的具体例子如下文所叙。
当R5代表取代的烷基时，该烷基部分可以是1-4个碳原子的直链或支链烷基，例如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基和叔丁基，优选甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基和仲丁基，更优选在2-位上有取代基的乙基或丙基，最优选在2-位上有取代基的乙基，该基团至少被一个，优选被1-3个，最优选被1个选自取代基γ中的取代基所取代。
取代基γ的例子包括：
羟基;
1-5个碳原子的烷酰氧基如甲酰氧基，乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，戊酰氧基和异戊酰氧基，优选乙酰氧基和丙酰氧基;2-5个碳原子的取代的烷酰氧基，它至少被一个选自取代基δ中的取代基取代，如乙酰氧基，丙酰氧基，丁酰氧基，戊酰氧基及异戊酰氧基，优选乙酰氧基或丙酰氧基;
取代基δ的例子是：
羧基;
烷氧羰基，其中烷氧基部分有1-4个碳原子，如甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，异丙氧羰基，丁氧羰基及异丁氧羰基，其中甲氧羰基和乙氧羰基是优选的;芳氧羰基，其中芳基部分为如上述定义并列举的R3和R4表示的芳基，特别是苯氧羰基;及
如上所定义并列举的R3和R4代表的芳基，特别是苯基;
特别是在3-位被羧基，烷氧羰基或芳氧羰基取代的丙酰氧基以及被芳基取代的乙酰氧基;
芳羰氧基，其中的芳基部分为如上定义并列举的R3和R4表示的芳基，特别是苯甲酰氧基;
以及
环烷羰氧基，其中环烷基部分有3-6个环碳原子，如环丙羰氧基，环丁羰氧基，环戊羰氧基及环己羰氧基，它们可以是取代的或未取代的（优选未取代的），假若是取代的，它们有一个或多个选自取代基α中的取代基，优选如上所列举的烷基或烷氧基，更优选甲基或乙基;环烷羰氧基优选环戊羰氧基或环己羰氧基。
当R5代表芳杂环基时，它有5或6个环原子，其中1-4个是选自氧，氮和硫原子的杂原子。当仅有一个杂原子时，可以是氧，氮和硫原子中的任何一个。但是，当有两个，三个或四个杂原子时，优选0或1个是氧或硫原子，当无氧或硫原子时，优选1，2，3或4个是氮原子，或当有1个氧原子或硫原子时，优选0，1，2或3个是氮原子。这种基团的例子包括呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，1，2，3-、1，2，4-、1，2，5-或1，3，4-噁二唑基，1，2，3-、1，2，4-、1，2，5-或1，3，5-噻二唑基，1，2，3-或1，2，4-三唑基，四唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基，及1，2，3-、1，2，4-或1，3，5-三嗪基，其中，优选咪唑基，1，3，4-噁二唑基，1，3，4-噻二唑基，1，2，4-三唑基，四唑基，吡啶基和嘧啶基，更优选1，3，4-噁二唑基，1，2，4-三唑基，四唑基和咪唑基，而1，3，4-恶二唑基，1，2，4-三唑基和嘧啶基为最优选。这种取代基可以是未取代的或有1个或多个（优选1-3个）选自取代基α的取代基（当取代基连在碳原子上时）或选自取代基ε的取代基（当取代基连在氮原子上时）。取代基α的例子如上述，取代基ε的例子如下：
1-4个碳原子的烷基，如上述提到取代基β时所列举的;以及
2-4个碳原子的羟烷基，如2-羟乙基，2-羟丙基，3-羟丙基，2-羟丁基，3-羟丁基及4-羟丁基，优选2-羟乙基或3-羟丙基。
以R5表示的这种取代及未取代的基团的具体例子如下述。
B代表1-6个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene），其例子包括亚甲基，1，2-亚乙基，三亚甲基，1，2-亚丙基，四亚甲基，2-甲基三亚甲基，1，5-亚戊基及1，6-亚己基，其中优选亚甲基，1，2-亚乙基或三亚甲基，更优选亚甲基和三亚甲基。
m优选0或1，最优选0。
A优选式-CH＝CH-或-CH2CH2-基，最优选式-CH＝CH-基团。
R2表示的含1-3个选自氧，氮和硫原子的优选的任意取代的5元芳杂环基的具体例子包括：2-呋喃基，3-呋喃基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，5-氯-2-呋喃基，5-氯-3-呋喃基，3-氨基-2-呋喃基，5-氨基-2-呋喃基，3-乙酰氨基-2-呋喃基，5-乙酰氨基-2-呋喃基，5-苯基-2-呋喃基，5-（4-甲基苯基）-2-呋喃基，5-（4-氯苯基）-2-呋喃基，2，4-二甲基-3-呋喃基，2，5-二甲基-3-呋喃基，3-甲基-5-氨基-2-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，5-乙基-2-噻吩基，4-甲氧基-2-噻吩基，4-甲氧基-3-噻吩基，4-羟基-2-噻吩基，4-羟基-3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，5-溴-3-噻吩基，3-氨基-2-噻吩基，5-氨基-2-噻吩基，2-氨基-3-噻吩基，4-氨基-3-噻吩基，3-乙酰氨基-2-噻吩基，5-乙酰氨基-2-噻吩基，2-乙酰氨基-3-噻吩基，4-乙酰氨基-3-噻吩基，5-苯基-2-噻吩基，5-（4-甲基苯基）-2-噻吩基，5-（4-氯苯基）-2-噻吩基，3，4-二甲基-2-噻吩基，3，5-二甲基-2-噻吩基，4，5-二甲基-2-噻吩基，2，4-二甲基-3-噻吩基，2，5-二甲基-3-噻吩基，4，5-二甲基-3-噻吩基，5-甲基-2-氨基-3-噻吩基，4-甲基-5-氯-3-噻吩基，4，5-二氯-2-噻吩基，2-氨基-5-苯基-3-噻吩基，2，4，5-三甲基-3-噻吩基，2，5-二甲基-4-氨基-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，1-甲基-3-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基-3-吡咯基，4-甲氧基-3-吡咯基，4-羟基-3-吡咯基，5-氯-2-吡咯基，5-氯-3-吡咯基，3-氨基-2-吡咯基，4-氨基-2-吡咯基，3-乙酰氨基-2-吡咯基，4-乙酰氨基-2-吡咯基，4-苯基-2-吡咯基，5-苯基-2-吡咯基，5-苯基-3-吡咯基，4-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲基苯基）-2-吡咯基，4-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，4-（4-氟苯基）-2-吡咯基，5-（4-氟苯基）-2-吡咯基，4-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲苯基）-3-吡咯基，5-（4-甲氧苯基）-3-吡咯基，5-（4-氟苯基）-3-吡咯基，5-（4-氯苯基）-3-吡咯基，1，3-二甲基-2-吡咯基，1，4-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-2-吡咯基，3，4-二甲基-2-吡咯基，3，5-二甲基-2-吡咯基，4，5-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-3-吡咯基，2，4-二甲基-3-吡咯基，2，5-二甲基-3-吡咯基，1-甲基-4-羟基-3-吡咯基，1-甲基-4-甲氧基-3-吡咯基，1-甲基-2-氯-3-吡咯基，4-甲基-5-氯-3-吡咯基，1-甲基-5-氨基-2-吡咯基，3，4，5-三甲基-2-吡咯基，1，2，4-三甲基-3-吡咯基，1，4-二甲基-5-氯-3-吡咯基，1，4-二甲基-5-溴-3-吡咯基，3，5-二甲基-4-氨基-2-吡咯基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-甲基-4-噁唑基，5-甲基-2-噁唑基，2-甲氧基-4-噁唑基，2-羟基-4-噁唑基，2-苯基-4-噁唑基，5-苯基-2-噁唑基，2，5-二甲基-4-噁唑基，2，4-二甲基-5-噁唑基，5-甲基-2-苯基-4-噁唑基，4-甲基-2-苯基-5-噁唑基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，3-甲基-4-异噁唑基，4-甲基-3-异噁唑基，5-甲基-3-异噁唑基，3-甲氧基-4-异噁唑基，4-甲氧基-3-异噁唑基，3-羟基-4-异噁唑基，3-羟基-5-异噁唑基，4-羟基-3-异噁唑基，5-氨基-4-异噁唑基，4-氨基-3-异噁唑基，4-苯基-3-异噁唑基，5-苯基-3-异噁唑基，4-（4-甲基苯基）-3-异噁唑基，5-（4-甲基苯基）-3-异噁唑基，4，5-二甲基-3-异噁唑基，5-甲基-4-羟基-3-异噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，4-甲基-2-噻唑基，5-甲基-2-噻唑基，2-甲基-4-噻唑基，5-甲基-4-噻唑基，2-甲基-5-噻唑基，4-甲基-5-噻唑基，2-甲氧基-4-噻唑基，2-甲氧基-5-噻唑基，2-羟基-4-噻唑基，2-羟基-5-噻唑基，5-氯-2-噻唑基，2-氯-4-噻唑基，5-氯-4-噻唑基，2-氯-5-噻唑基，4-氯-5-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，5-氨基-4-噻唑基，2-氨基-5-噻唑基，2-乙酰氨基-4-噻唑基，5-乙酰氨基-4-噻唑基，2-乙酰氨基-5-噻唑基，2-苯基-4-噻唑基，2-苯基-5-噻唑基，4，5-二甲基-2-噻唑基，2，5-二甲基-4-噻唑基，2，4-二甲基-5-噻唑基，5-甲基-2-羟基-4-噻唑基，4-甲基-2-羟基-5-噻唑基，5-甲基-2-氯-4-噻唑基，4-甲基-2-氯-5-噻唑基，2-甲基-4-氯-5-噻唑基，5-甲基-2-氨基-5-噻唑基，2-甲基-5-氨基-4-噻唑基，4-甲基-2-氨基-5-噻唑基，3-异噻唑基，4-异噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，1-甲基-3-吡唑基，4-甲基-3-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，1-甲基-5-吡唑基，1-乙基-4-吡唑基，1-乙基-3-吡唑基，5-乙基-3-吡唑基，1-丙基-4-吡唑基，1-丙基-3-吡唑基，5-丙基-3-吡唑基，1-丁基-4-吡唑基，4-甲氧基-3-吡唑基，4-丙氧基-3-吡唑基，4-羟基-3-吡唑基，4-氯-3-吡唑基，3-氯-4-吡唑基，4-溴-3-吡唑基，4-氨基-3-吡唑基，5-氨基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，3-乙酰氨基-4-吡唑基，3-丙酰氨基-4-吡唑基，4-乙酰氨基-3-吡唑基，5-乙酰氨基-3-吡唑基，5-苯基-3-吡唑基，1，3-二甲基-4-吡唑基，1，5-二甲基-4-吡唑基，3，5-二甲基-4-吡唑基，1，4-二甲基-3-吡唑基，1，5-二甲基-3-吡唑基，4，5-二甲基-3-吡唑基，1，3-二甲基-5-吡唑基，1，4-二甲基-5-吡唑基，1-甲基-4-甲氧基-3-吡唑基，5-甲基-4-羟基-3-吡唑基，1-甲基-3-氯-4-吡唑基，1-甲基-5-氯-4-吡唑基，5-甲基-3-氯-4-吡唑基，1-甲基-4-氯-3-吡唑基，5-甲基-4-氯-3-吡唑基，1-甲基-4-氯-5-吡唑基，1-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-4-吡唑基，5-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-3-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，3-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-3-吡唑基，5-甲基-4-氨基-3-吡唑基，4-甲基-5-氨基-3-吡唑基，1，3，5-三甲基-4-吡唑基，1，4，5-三甲基-3-吡唑基，1，3，4-三甲基-5-吡唑基，1，3-二甲基-4-氯-5-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1-甲基-2-咪唑基，5-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，1，2，3-噁二唑-4-基，1，2，3-噁二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噁二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噁二唑-5-基，1，2，4-噁二唑-3-基，1，2，4-噁二唑-5-基，1，2，5-噁二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噁二唑-3-基，4-苯基-1，2，5-噁二唑-3-基，4-（4-甲苯基）-1，2，5-噁二唑-3-基，1，3，4-噁二唑-2-基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，3-噻二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基，5-苯基-1，2，3-噻二唑-4-基，5-（4-甲苯基）-1，2，3-噻二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基，1，2，4-噻二唑-3-基，1，2，4-噻二唑-5-基，1，2，5-噻二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基，1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，3-三唑-4-基，1-甲基-1，2，3-三唑-4-基，5-甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，5-二甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基和2-乙基-4-甲基-1，2，3-三唑-5-基。
优选的这种基团的例子包括：2-呋喃基，3-呋喃基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，3-氨基-2-噻吩基，5-氨基-2-噻吩基，2-氨基-3-噻吩基，4-氨基-3-噻吩基，3-乙酰氨基-2-噻吩基，5-乙酰氨基-2-噻吩基，2-乙酰氨基-3-噻吩基，4-乙酰氨基-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，1-甲基-3-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基-3-吡咯基，4-甲氧基-3-吡咯基，5-氯-2-吡咯基，5-氯-3-吡咯基，3-氨基-2-吡咯基，4-氨基-2-吡咯基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-甲基-4-噁唑基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，3-甲基-4-异噁唑基，4-甲基-3-异噁唑基，5-甲基-3-异噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，4-甲基-2-噻唑基，5-甲基-2-噻唑基，2-甲基-4-噻唑基，5-甲基-4-噻唑基，2-甲基-5-噻唑基，4-甲基-5-噻唑基，2-氯-4-噻唑基，5-氯-4-噻唑基，2-氯-5-噻唑基，4-氯-5-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，5-氨基-4-噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，1-甲基-3-吡唑基，4-甲基-3-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，1-甲基-5-吡唑基，1-乙基-4-吡唑基，4-甲氧基-3-吡唑基，4-氯-3-吡唑基，3-氯-4-吡唑基，4-氨基-3-吡唑基，5-氨基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，3-乙酰氨基-4-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1-甲基-2-咪唑基，5-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，3-噻二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基，1，2，4-噻二唑-3-基，1，2，4-噻二唑-5-基，1，2，5-噻二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基，和1，3，4-噻二唑-2-基。
更优选的这种基团的例子包括：2-呋喃基，3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，1-甲基-3-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基    3-吡咯基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，2-甲基-4-噻唑基，5-甲基-4-噻唑基，2-甲基-5-噻唑基，4-甲基-5-噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，1-甲基-3-吡唑基，4-甲基-3-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，1-甲基-5-吡唑基，3-氯-4-吡唑基，4-氨基-3-吡唑基，5-氨基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，3-噻二唑-5-基，1，2，4-噻二唑-3-基，和1，2，4-噻二唑-5-基。
R2表示的最优选的这种基团的例子包括：2-噻吩基，3-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，甲基-2-吡咯基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，1，2，3-噻二唑-4-基和1，2，3-噻二唑-5-基。
R5表示的含选自氧，氮和硫原子的1-4个杂原子的任意取代的5-或6-元芳杂环基的具体例子包括：2-呋喃基，3-呋喃基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，5-氯-2-呋喃基，5-氯-3-呋喃基，3-氨基-2-呋喃基，5-氨基-2-呋喃基，3-乙酰氨基-2-呋喃基，5-乙酰氨基-2-呋喃基，5-苯基-2-呋喃基，5-（4-甲基苯基）-2-呋喃基，5-（4-氯苯基）-2-呋喃基，2，4-二甲基-3-呋喃基，2，5-二甲基-3-呋喃基，3-甲基-5-氨基-2-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，5-乙基-2-噻吩基，4-甲氧基-2-噻吩基，4-甲氧基-3-噻吩基，4-羟基-2-噻吩基，4-羟基-3-噻吩基，5-氯-2-噻吩基，5-氯-3-噻吩基，5-溴-3-噻吩基，3-氨基-2-噻吩基，5-氨基-2-噻吩基，2-氨基-3-噻吩基，4-氨基-3-噻吩基，3-乙酰氨基-2-噻吩基，5-乙酰氨基-2-噻吩基，2-乙酰氨基-3-噻吩基，4-乙酰氨基-3-噻吩基，5-苯基-2-噻吩基，5-（4-甲基苯基）-2-噻吩基，5-（4-氯苯基）-2-噻吩基，3，4-二甲基-2-噻吩基，3，5-二甲基-2-噻吩基，4，5-二甲基-2-噻吩基，2，4-二甲基-3-噻吩基，2，5-二甲基-3-噻吩基，4，5-二甲基-3-噻吩基，5-甲基-2-氨基-3-噻吩基，4-甲基-5-氯-3-噻吩基，4，5-二氯-2-噻吩基，2-氨基-5-苯基-3-噻吩基，2，4，5-三甲基-3-噻吩基，2，5-二甲基-4-氨基-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，1-甲基-3-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基-3-吡咯基，4-甲氧基-3-吡咯基，4-羟基-3-吡咯基，5-氯-2-吡咯基，5-氯-3-吡咯基，3-氨基-2-吡咯基，4-氨基-2-吡咯基，3-乙酰氨基-2-吡咯基，4-乙酰氨基-2-吡咯基，4-苯基-2-吡咯基，5-苯基-2-吡咯基，5-苯基-3-吡咯基，4-（4-甲基苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲基苯基）-2-吡咯基，4-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，4-（4-氟苯基）-2-吡咯基，5-（4-氟苯基）-2-吡咯基，4-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲苯基）-3-吡咯基，5-（4-甲氧苯基）-3-吡咯基，5-（4-氟苯基）-3-吡咯基，5-（4-氯苯基）-3-吡咯基，1-（2-羟乙基）-2-吡咯基，1-（3-羟丙基）-2-吡咯基，1-（2-羟乙基）-3-吡咯基，1-（3-羟丙基）-3-吡咯基，1，3-二甲基-2-吡咯基，1，4-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-2-吡咯基，3，4-二甲基-2-吡咯基，3，5-二甲基-2-吡咯基，4，5-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-3-吡咯基，2，4-二甲基-3-吡咯基，2，5-二甲基-3-吡咯基，1-甲基-4-羟基-3-吡咯基，1-甲基-4-甲氧基-3-吡咯基，1-甲基-2-氯-3-吡咯基，4-甲基-5-氯-3-吡咯基，1-甲基-5-氨基-2-吡咯基，3，4，5-三甲基-2-吡咯基，1，2，4-三甲基-3-吡咯基，1，4-二甲基-5-氯-3-吡咯基，1，4-二甲基-5-溴-3-吡咯基，3，5-二甲基-4-氨基-2-吡咯基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-甲基-4-噁唑基，5-甲基-2-噁唑基，2-甲氧基-4-噁唑基，2-羟基-4-噁唑基，2-苯基-4-噁唑基，5-苯基-2-噁唑基，2，5-二甲基-4-噁唑基，2，4-二甲基-5-噁唑基，5-甲基-2-苯基-4-噁唑基，4-甲基-2-苯基-5-噁唑基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，3-甲基-4-异噁唑基，4-甲基-3-异噁唑基，5-甲基-3-异噁唑基，3-甲氧基-4-异噁唑基，4-甲氧基-3-异噁唑基，3-羟基-4-异噁唑基，3-羟基-5-异噁唑基，4-羟基-3-异噁唑基，5-氨基-4-异噁唑基，4-氨基-3-异噁唑基，4-苯基-3-异噁唑基，5-苯基-3-异噁唑基，4-（4-甲基苯基）-3-异噁唑基，5-（4-甲基苯基）-3-异噁唑基，4，5-二甲基-3-异噁唑基，5-甲基-4-羟基-3-异噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，4-甲基-2-噻唑基，5-甲基-2-噻唑基，2-甲基-4-噻唑基，5-甲基-4-噻唑基，2-甲基-5-噻唑基，4-甲基-5-噻唑基，2-甲氧基-4-噻唑基，2-甲氧基-5-噻唑基，2-羟基-4-噻唑基，2-羟基-5-噻唑基，5-氯-2-噻唑基，2-氯-4-噻唑基，5-氯-4-噻唑基，2-氯-5-噻唑基，4-氯-5-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，5-氨基-4-噻唑基，2-氨基-5-噻唑基，2-乙酰氨基-4-噻唑基，5-乙酰氨基-4-噻唑基，2-乙酰氨基-5-噻唑基，2-苯基-4-噻唑基，2-苯基-5-噻唑基，4，5-二甲基-2-噻唑基，2，5-二甲基-4-噻唑基，2，4-二甲基-5-噻唑基，5-甲基-2-羟基-4-噻唑基，4-甲基-2-羟基-5-噻唑基，5-甲基-2-氯-4-噻唑基，4-甲基-2-氯-5-噻唑基，2-甲基-4-氯-5-噻唑基，5-甲基-2-氨基-4-噻唑基，2-甲基-5-氨基-4-噻唑基，4-甲基-2-氨基-5-噻唑基，3-异噻唑基，4-异噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，1-甲基-3-吡唑基，4-甲基-3-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，1-甲基-5-吡唑基，1-乙基-4-吡唑基，1-乙基-3-吡唑基，5-乙基-3-吡唑基，1-丙基-4-吡唑基，1-丙基-3-吡唑基，5-丙基-3-吡唑基，1-丁基-4-吡唑基，4-甲氧基-3-吡唑基，4-丙氧基-3-吡唑基，4-羟基-3-吡唑基，4-氯-3-吡唑基，3-氯-4-吡唑基，4-溴-3-吡唑基，4-氨基-3-吡唑基，5-氨基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，3-乙酰氨基-4-吡唑基，3-丙酰氨基-4-吡唑基，4-乙酰氨基-3-吡唑基，5-乙酰氨基-3-吡唑基，5-苯基-3-吡唑基，1-（2-羟乙基）-3-吡唑基，1-（3-羟丙基）-3-吡唑基，1-（2-羟乙基）-4-吡唑基，1-（3-羟丙基）-4-吡唑基，1-（2-羟乙基）5-吡唑基，1-（3-羟丙基）-5-吡唑基，1，3-二甲基-4-吡唑基，1，5-二甲基-4-吡唑基，3，5-二甲基-4-吡唑基，1，4-二甲基-3-吡唑基，1，5-二甲基-3-吡唑基，4，5-二甲基-3-吡唑基，1，3-二甲基-5-吡唑基，1，4-二甲基-5-吡唑基，1-甲基-4-甲氧基-3-吡唑基，5-甲基-4-羟基-3-吡唑基，1-甲基-3-氯-4-吡唑基，1-甲基-5-氯-4-吡唑基，5-甲基-3-氯-4-吡唑基，1-甲基-4-氯-3-吡唑基，5-甲基-4-氯-3-吡唑基，1-甲基-4-氯-5-吡唑基，1-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-4-吡唑基，5-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-3-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，3-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-3-吡唑基，5-甲基-4-氨基-3-吡唑基，4-甲基-5-氨基-3-吡唑基，1，3，5-三甲基-4-吡唑基，1，4，5-三甲基-3-吡唑基，1，3，4-三甲基-5-吡唑基，1，3-二甲基-4-氯-5-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1-甲基-2-咪唑基，5-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，1-乙基-2-咪唑基，4-乙基-2-咪唑基，1-（2-羟乙基）-2-咪唑基，1-（3-羟丙基）-2-咪唑基，4-氨基-2-咪唑基，2-氨基-4-咪唑基，5-氨基-4-咪唑基，4-氯-2-咪唑基，2-氯-4-咪唑基，5-氯-4-咪唑基，1，2，3-噁二唑-4-基，1，2，3-噁二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噁二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噁二唑-5-基，1，2，4-噁二唑-3-基，1，2，4-噁二唑-5-基，1，2，5-噁二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噁二唑-3-基，4-苯基-1，2，5-噁二唑-3-基，4-（4-甲苯基）-1，2，5-噁二唑-3-基，1，3，4-噁二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-苯基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，3-噻二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基，5-苯基-1，2，3-噻二唑-4-基，5-（4-甲苯基）-1，2，3-噻二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基，1，2，4-噻二唑，3-基-1，2，4-噻二唑-5-基，1，2，5-噻二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基，1，3，4-噻二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，3-三唑-4-基，1-甲基-1，2，3-三唑-4-基，5-甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，5-二甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基，1-甲基-1，2，4-三唑-5-基，5-甲基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙基-1，2，4-三唑-3-基，5-苯基-1，2，4-三唑-3-基，1-（2-羟乙基）-1，2，4-三唑-3-基，1-（3-羟丙基）-1，2，4-三唑-3-基，1-（2-羟乙基）-1，2，4-三唑-5-基，1-（3-羟丙基）-1，2，4-三唑-5-基，5-氯-1，2，4-三唑-3-基，5-氨基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙酰氨基-1，2，4-三唑-3-基，1，3-二甲基-1，2，4-三唑-5-基，1，5-二甲基-1，2，4-三唑-3-基，2-乙基-4-甲基-1，2，3-三唑-5-基，四唑-5-基，1-甲基四唑-5-基，2-甲基四唑-5-基，1-乙基四唑-5-基，2-乙基四唑-5-基，1-苯基四唑-5-基，2-苯基四唑-5-基，1-（2-羟乙基）四唑-5-基，2-（2-羟乙基）四唑-5-基，1-（2-羟丙基）四唑-5-基，2-（2-羟丙基）四唑-5-基，1-（3-羟丙基）四唑-5-基，2-（3-羟丙基）四唑-5-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，2-氯-3-吡啶基，4-氯-3-吡啶基，5-氯-3-吡啶基，6-氯-3-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-3-吡啶基，4-氨基-3-吡啶基，5-氨基-3-吡啶基，6-氨基-3-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，3-苯基-2-吡啶基，4-苯基-2-吡啶基，5-苯基-2-吡啶基，6-苯基-2-吡啶基，2-苯基-4-吡啶基，3-苯基-4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，4-甲基-2-嘧啶基，5-甲基-2-嘧啶基，2-甲基-4-嘧啶基，5-甲基-4-嘧啶基，6-甲基-4-嘧啶基，2-甲基-5-嘧啶基，4-甲基-5-嘧啶基，4-苯基-2-嘧啶基，5-苯基-2-嘧啶基，2-苯基-4-嘧啶基，5-苯基-4-嘧啶基，6-苯基-4-嘧啶基，2-苯基-5-嘧啶基，4-苯基-5-嘧啶基，4-氯-2-嘧啶基，5-氯-2-嘧啶基，2-氯-4-嘧啶基，5-氯-4-嘧啶基，6-氯-4-嘧啶基，2-氯-5-嘧啶基，4-氯-5-嘧啶基，4-氨基-2-嘧啶基，5-氨基-2-嘧啶基，2-氨基-4-嘧啶基，5-氨基-4-嘧啶基，6-氨基-4-嘧啶基，2-氨基-5-嘧啶基，4-氨基-5-嘧啶基，4-乙酰氨基-2-嘧啶基，5-乙酰氨基-2-嘧啶基，2-乙酰氨基-4-嘧啶基，5-乙酰氨基-4-嘧啶基，6-乙酰氨基-4-嘧啶基，2-乙酰氨基-5-嘧啶基，4-乙酰氨基-5-嘧啶基，4，5-二甲基-2-嘧啶基，4，6-二甲基-2-嘧啶基，2，5-二甲基-4-嘧啶基，2，6-二甲基-4-嘧啶基，2，4-二甲基-5-嘧啶基，2，6-二甲基-5-嘧啶基，4-氨基-5-羟基-2-嘧啶基，4-氨基-6-羟基-2-嘧啶基，2-氨基-5-羟基-4-嘧啶基，2-氨基-6-羟基-4-嘧啶基，2-氨基-4-羟基-5-嘧啶基，5-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，6-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，4-氨基-2-羟基-5-嘧啶基，4，5-二氨基-2-嘧啶基，4，6-二氨基-2-嘧啶基，2，5-二氨基-4-嘧啶基，2，6-二氨基-4-嘧啶基，2，4-二氨基-5-嘧啶基，2，6-二氨基-5-嘧啶基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，4-甲基-3-哒嗪基，5-甲基-3-哒嗪基，6-甲基-3-哒嗪基，3-甲基-4-哒嗪基，5-甲基-4-哒嗪基，6-甲基-4-哒嗪基，4-氯-3-哒嗪基，5-氯-3-哒嗪基，6-氯-3-哒嗪基，3-氯-4-哒嗪基，5-氯-4-哒嗪基，6-氯-4-哒嗪基，4-羟基-3-哒嗪基，5-羟基-3-哒嗪基，6-羟基-3-哒嗪基，3-羟基-4-哒嗪基，5-羟基-4-哒嗪基，6-羟基-4-哒嗪基，4-氨基-3-哒嗪基，5-氨基-3-哒嗪基，6-氨基-3-哒嗪基，3-氨基-4-哒嗪基，5-氨基-4-哒嗪基，6-氨基-4-哒嗪基，2-吡嗪基，3-氨基-2-吡嗪基，5-氨基-2-吡嗪基，6-氨基-2-吡嗪基，3-羟基-2-吡嗪基，5-羟基-2-吡嗪基，6-羟基-2-吡嗪基，3，5-二羟基-2-吡嗪基，3，6-二羟基-2-吡嗪基，1，2，3-三嗪-4-基，1，2，3-三嗪-5-基，5-甲基-1，2，3-三嗪-4-基，6-甲基-1，2，3-三嗪-4-基，4-甲基-1，2，3-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-3-基，1，2，4-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-6-基，5-甲基-1，2，4-三嗪-3-基，6-甲基-1，2，4-三嗪-3-基，3-甲基-1，2，4-三嗪-5-基，6-甲基-1，2，4-三嗪-5-基，3-甲基-1，2，4-三嗪-6-基，5-甲基-1，2，4-三嗪-6-基，1，3，5-三嗪-2-基和4-甲基-1，3，5-三嗪-2-基。
优选的这种基团的例子包括：2-呋喃基，3-呋喃基，3-甲基-2-呋喃基，4-甲基-2-呋喃基，5-甲基-2-呋喃基，2-甲基-3-呋喃基，4-甲基-3-呋喃基，5-甲基-3-呋喃基，2-噻吩基，3-噻吩基，3-甲基-2-噻吩基，4-甲基-2-噻吩基，5-甲基-2-噻吩基，2-甲基-3-噻吩基，4-甲基-3-噻吩基，5-甲基-3-噻吩基，5-乙基-2-噻吩基，4-甲氧基-2-噻吩基，4-甲氧基-3-噻吩基，3-氨基-2-噻吩基，5-氨基-2-噻吩基，2-氨基-3-噻吩基，4-氨基-3-噻吩基，2-吡咯基，3-吡咯基，1-甲基-2-吡咯基，3-甲基-2-吡咯基，4-甲基-2-吡咯基，5-甲基-2-吡咯基，1-甲基-3-吡咯基，2-甲基-3-吡咯基，4-甲基-3-吡咯基，5-甲基-3-吡咯基，4-甲氧基-3-吡咯基，4-羟基-3-吡咯基，5-氯-2-吡咯基，5-氯-3-吡咯基，3-氨基-2-吡咯基，4-氨基-2-吡咯基，3-乙酰氨基-2-吡咯基，4-乙酰氨基-2-吡咯基，4-苯基-2-吡咯基，5-苯基-2-吡咯基，5-苯基-3-吡咯基，4-（4-甲苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲苯基）-2-吡咯基，4-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲氧苯基）-2-吡咯基，4-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-氯苯基）-2-吡咯基，5-（4-甲苯基）-3-吡咯基，1-（2-羟乙基）-2-吡咯基，1-（3-羟丙基）-2-吡咯基，1-（2-羟乙基）-3-吡咯基，1-（3-羟丙基）-3-吡咯基，1，3-二甲基-2-吡咯基，1，4-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-2-吡咯基，3，4-二甲基-2-吡咯基，4，5-二甲基-2-吡咯基，1，5-二甲基-3-吡咯基，2，4-二甲基-3-吡咯基，2，5-二甲基-3-吡咯基，2-噁唑基，4-噁唑基，5-噁唑基，2-甲基-4-噁唑基，5-甲基-2-噁唑基，2-甲氧基-4-噁唑基，2-羟基-4-噁唑基，3-异噁唑基，4-异噁唑基，3-甲基-4-异噁唑基，4-甲基-3-异噁唑基，5-甲基-3-异噁唑基，2-噻唑基，4-噻唑基，5-噻唑基，4-甲基-2-噻唑基，5-甲基-2-噻唑基，2-甲基-4-噻唑基，5-甲基-4-噻唑基，2-甲基-5-噻唑基，4-甲基-5-噻唑基，2-甲氧基-4-噻唑基，2-甲氧基-5-噻唑基，2-羟基-4-噻唑基，2-羟基-5-噻唑基，5-氯-2-噻唑基，2-氯-4-噻唑基，5-氯-4-噻唑基，2-氯-5-噻唑基，4-氯-5-噻唑基，2-氨基-4-噻唑基，5-氨基-4-噻唑基，2-氨基-5-噻唑基，2-乙酰氨基-4-噻唑基，5-乙酰氨基-4-噻唑基，2-乙酰氨基-5-噻唑基，3-异噻唑基，4-异噻唑基，3-吡唑基，4-吡唑基，1-甲基-4-吡唑基，3-甲基-4-吡唑基，1-甲基-3-吡唑基，4-甲基-3-吡唑基，5-甲基-3-吡唑基，1-甲基-5-吡唑基，1-乙基-4-吡唑基，1-乙基-3-吡唑基，5-乙基-3-吡唑基，1-丙基-4-吡唑基，1-丙基-3-吡唑基，5-丙基-3-吡唑基，1-丁基-4-吡唑基，4-甲氧基-3-吡唑基，4-氯-3-吡唑基，3-氯-4-吡唑基，4-溴-3-吡唑基，4-氨基-3-吡唑基，5-氨基-3-吡唑基，3-氨基-4-吡唑基，3-乙酰氨基-4-吡唑基，3-丙酰氨基-4-吡唑基，4-乙酰氨基-3-吡唑基，5-乙酰氨基-3-吡唑基，5-苯基-3-吡唑基，1-（2-羟乙基）-3-吡唑基，1-（3-羟丙基）-3-吡唑基，1-（2-羟乙基）-4-吡唑基，1-（3-羟丙基）-4-吡唑基，1-（2-羟乙基）-5-吡唑基，1-（3-羟丙基）-5-吡唑基，1，3-二甲基-4-吡唑基，1，5-二甲基-4-吡唑基，3，5-二甲基-4-吡唑基，1，4-二甲基-3-吡唑基，1，5-二甲基-3-吡唑基，4，5-二甲基-3-吡唑基，1，3-二甲基-5-吡唑基，1，4-二甲基-5-吡唑基，1-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-4-吡唑基，5-甲基-3-氨基-4-吡唑基，1-甲基-3-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，3-甲基-5-乙酰氨基-4-吡唑基，1-甲基-5-氨基-3-吡唑基，5-甲基-4-氨基-3-吡唑基，4-甲基-5-氨基-3-吡唑基，2-咪唑基，4-咪唑基，1-甲基-2-咪唑基，5-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，1-乙基-2-咪唑基，4-乙基-2-咪唑基，1-（2-羟乙基）-2-咪唑基，1-（3-羟丙基）-2-咪唑基，4-氨基-2-咪唑基，2-氨基-4-咪唑基，5-氨基-4-咪唑基，4-氯-2-咪唑基，2-氯-4-咪唑基，5-氯-4-咪唑基，1，2，3-噁二唑-4-基，1，2，3-噁二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噁二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噁二唑-5-基，1，2，4-噁二唑-3-基，1，2，4-噁二唑-5-基，1，2，5-噁二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噁二唑-3-基，4-苯基-1，2，5-噁二唑-3-基，1，3，4-噁二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-苯基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，1，2，3-噻二唑-4-基，1，2，3-噻二唑-5-基，5-甲基-1，2，3-噻二唑-4-基，5-苯基-1，2，3-噻二唑-4-基，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-基，1，2，4-噻二唑-3-基，1，2，4-噻二唑-5-基，1，2，5-噻二唑-3-基，4-甲基-1，2，5-噻二唑-3-基，1，3，4-噻二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-苯基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，3-三唑-4-基，1-甲基-1，2，3-三唑-4-基，5-甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，5-二甲基-1，2，3-三唑-4-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基，1-甲基-1，2，4-三唑-5-基，5-甲基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙基-1，2，4-三唑-3-基，5-苯基-1，2，4-三唑-3-基，1-（2-羟乙基）-1，2，4-三唑-3-基，1-（3-羟丙基）-1，2，4-三唑-3-基，1-（2-羟乙基）-1，2，4-三唑-5-基，1-（3-羟丙基）-1，2，4-三唑-5-基，5-氯-1，2，4-三唑-3-基，5-氨基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙酰氨基-1，2，4-三唑-3-基，1，3-二甲基-1，2，4-三唑-5-基，1，5-二甲基-1，2，4-三唑-3-基，四唑-5-基，1-甲基四唑-5-基，2-甲基四唑-5-基，1-乙基四唑-5-基，2-乙基四唑-5-基，1-苯基四唑-5-基，2-苯基四唑-5-基，1-（2-羟乙基）四唑-5-基，2-（2-羟乙基）四唑-5-基，1-（2-羟丙基）四唑-5-基，2-（2-羟丙基）四唑-5-基，1-（3-羟丙基）四唑-5-基，2-（3-羟丙基）四唑-5-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，3-苯基-2-吡啶基，4-苯基-2-吡啶基，5-苯基-2-吡啶基，6-苯基-2-吡啶基，2-苯基-4-吡啶基，3-苯基-4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，4-甲基-嘧啶基，5-甲基-2-嘧啶基，2-甲基-4-嘧啶基，5-甲基-4-嘧啶基，6-甲基-4-嘧啶基，4-苯基-2-嘧啶基，5-苯基-2-嘧啶基，2-苯基-4-嘧啶基，5-苯基-4-嘧啶基，6-苯基-4-嘧啶基，4-氯-2-嘧啶基，5-氯-2-嘧啶基，2-氯-4-嘧啶基，5-氯-4-嘧啶基，6-氯-4-嘧啶基，4-氨基-2-嘧啶基，5-氨基-2-嘧啶基，2-氨基-4-嘧啶基，5-氨基-4-嘧啶基，6-氨基-4-嘧啶基，4-乙酰氨基-2-嘧啶基，5-乙酰氨基-2-嘧啶基，2-乙酰氨基-4-嘧啶基，5-乙酰氨基-4-嘧啶基，6-乙酰氨基-4-嘧啶基，4，5-二甲基-2-嘧啶基，4，6-二甲基-2-嘧啶基，2，5-二甲基-4-嘧啶基，2，6-二甲基-4-嘧啶基，4-氨基-5-羟基-2-嘧啶基，4-氨基-6-羟基-2-嘧啶基，2-氨基-5-羟基-4-嘧啶基，2-氨基-6-羟基-4-嘧啶基，5-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，6-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，4，5-二氨基-2-嘧啶基，4，6-二氨基-2-嘧啶基，2，5-二氨基-4-嘧啶基，2，6-二氨基-4-嘧啶基，3-哒嗪基，4-哒嗪基，4-甲基-3-哒嗪基，5-甲基-3-哒嗪基，6-甲基-3-哒嗪基，3-甲基-4-哒嗪基，5-甲基-4-哒嗪基，6-甲基-4-哒嗪基，4-氯-3-哒嗪基，5-氯-3-哒嗪基，6-氯-3-哒嗪基，3-氯-4-哒嗪基，5-氯-4-哒嗪基，6-氯-4-哒嗪基，4-羟基-3-哒嗪基，4-羟基-3-哒嗪基，6-羟基-3-哒嗪基，3-羟基-4-哒嗪基，5-羟基-4-哒嗪基，6-羟基-4-哒嗪基，4-氨基-3-哒嗪基，5-氨基-3-哒嗪基，6-氨基-3-哒嗪基，3-氨基-4-哒嗪基，5-氨基-4-哒嗪基，6-氨基-4-哒嗪基，2-吡嗪基，3-甲基-2-吡嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，3-氨基-2-吡嗪基，5-氨基-2-吡嗪基，6-氨基-2-吡嗪基，3-羟基-2-吡嗪基，5-羟基-2-吡嗪基，6-羟基-2-吡嗪基，3，5-二羟基-2-吡嗪基，3，6-二羟基-2-吡嗪基，1，2，3-三嗪-4-基，1，2，3-三嗪-5-基，5-甲基-1，2，3-三嗪-4-基，6-甲基-1，2，3-三嗪-4-基，4-甲基-1，2，3-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-3-基，1，2，4-三嗪-5-基，1，2，4-三嗪-6-基，5-甲基-1，2，4-三嗪-3-基，6-甲基-1，2，4-三嗪-3-基，3-甲基-1，2，4-三嗪-5-基，6-甲基-1，2，4-三嗪-5-基，3-甲基-1，2，4-三嗪-6-基，5-甲基-1，2，4-三嗪-6-基，1，3，5-三嗪-2-基，和4-甲基-1，3，5-三嗪-2-基。
更优选的这种基团的例子包括：2-咪唑基，4-咪唑基，1-甲基-2-咪唑基，5-甲基-2-咪唑基，1-甲基-4-咪唑基，2-甲基-4-咪唑基，5-甲基-4-咪唑基，4-氯-2-咪唑基，2-氯-4-咪唑基，5-氯-4-咪唑基，1，3，4-噁二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噁二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噁二唑-2-基，1，3，4-噻二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氯-1，3，4-噻二唑-2-基，5-氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，5-乙酰氨基-1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基，1-甲基-1，2，4-三唑-5-基，5-甲基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙基-1，2，4-三唑-3-基，5-苯基-1，2，4-三唑-3-基，5-氯-1，2，4-三唑-3-基，5-氨基-1，2，4-三唑-3-基，5-乙酰氨基-1，2，4-三唑-3-基，四唑-5-基，1-甲基四唑-5-基，1-乙基四唑-5-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，3-氯-2-吡啶基，4-氯-2-吡啶基，5-氯-2-吡啶基，6-氯-2-吡啶基，2-氯-4-吡啶基，3-氯-4-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，4-甲基-2-嘧啶基，5-甲基-2-嘧啶基，2-甲基-4-嘧啶基，5-甲基-4-嘧啶基，6-甲基-4-嘧啶基，4-氯-2-嘧啶基，5-氯-2-嘧啶基，2-氯-4-嘧啶基，5-氯-4-嘧啶基，6-氯-4-嘧啶基，4-氨基-2-嘧啶基，5-氨基-2-嘧啶基，2-氨基-4-嘧啶基，5-氨基-4-嘧啶基，6-氨基-4-嘧啶基，4-乙酰氨基-2-嘧啶基，5-乙酰氨基-2-嘧啶基，2-乙酰氨基-4-嘧啶基，5-乙酰氨基-4-嘧啶基，6-乙酰氨基-4-嘧啶基，4-氨基-5-羟基-2-嘧啶基，4-氨基-6-羟基-2-嘧啶基，2-氨基-5-羟基-4-嘧啶基，2-氨基-6-羟基-4-嘧啶基，5-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，6-氨基-2-羟基-4-嘧啶基，4，5-二氨基-2-嘧啶基，4，6-二氨基-2-嘧啶基，2，5-二氨基-4-嘧啶基和2，6-二氨基-4-嘧啶基。
更优选的这种基团的例子包括：2-咪唑基，4-咪唑基，1，3，4-噁二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基，1，3，4-噻二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基，1-甲基-1，2，4-三唑-5-基，5-甲基-1，2，4-三唑-3-基，四唑-5-基，1-甲基四唑-5-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，3-甲基-2-吡啶基，4-甲基-2-吡啶基，5-甲基-2-吡啶基，6-甲基-2-吡啶基，2-甲基-4-吡啶基，3-甲基-4-吡啶基，3-氨基-2-吡啶基，4-氨基-2-吡啶基，5-氨基-2-吡啶基，6-氨基-2-吡啶基，2-氨基-4-吡啶基，3-氨基-4-吡啶基，3-羟基-2-吡啶基，4-羟基-2-吡啶基，5-羟基-2-吡啶基，6-羟基-2-吡啶基，2-羟基-4-吡啶基，3-羟基-4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，4-甲基-2-嘧啶基，5-甲基-2-嘧啶基，2-甲基-4-嘧啶基，5-甲基-4-嘧啶基，6-甲基-4-嘧啶基，4-氨基-2-嘧啶基，5-氨基-2-嘧啶基，2-氨基-4-嘧啶基，5-氨基-4-嘧啶基，6-氨基-4-嘧啶基，4-氨基-5-羟基-2-嘧啶基，4-氨基-6-羟基-2-嘧啶基，2-氨基-5-羟基-4-嘧啶基，2-氨基-6-羟基-4-嘧啶基，5-氨基-2-羟基-4-嘧啶基和6-氨基-2-羟基-4-嘧啶基。
最优选的这种基团的例子包括：1，3，4-噁二唑-2-基，5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基，1，3，4-噻二唑-2-基，1，2，4-三唑-3-基，1，2，4-三唑-5-基，1-甲基-1，2，4-三唑-3-基，1-甲基-1，2，4-三唑-5-基，5-甲基-1，2，4-三唑-3-基，2-吡啶基，3-吡啶基，4-吡啶基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，4-甲基-2-嘧啶基，5-甲基-2-嘧啶基，2-甲基-4-嘧啶基，5-甲基-4-嘧啶基和6-甲基-4-嘧啶基。
本发明的化合物能形成盐，当化合物含有羧基时，它能和阳离子形成盐，这种盐的例子包括：和碱金属如钠，钾或锂形成的盐;和碱土金属如钡或钙形成的盐;和其它金属如镁或铝形成的盐;铵盐;有机碱盐如和三乙胺，二异丙基胺，环已胺或二环己基胺形成的盐;以及和碱性氨基酸如赖氨酸或精氨酸形成的盐。同时，因为本发明化合物在它们的分子中必须含有碱性基，因之它们能形成酸加成盐。这种酸加成盐的例子包括：和无机酸，特别是氢卤酸（如氢氟酸，氢溴酸，氢碘酸和盐酸），硝酸，高氯酸，碳酸，硫酸或磷酸形成的盐;和低级烷基磺酸如甲磺酸，三氟甲磺酸或乙磺酸形成的盐;和芳磺酸如苯磺酸或对甲苯磺酸形成的盐;和有机羧酸如乙酸，富马酸，酒石酸，草酸，马来酸，苹果酸，琥珀酸，苯甲酸，扁桃酸，抗坏血酸，乳酸，葡糖酸，柠檬酸或2-（4-羟基苯甲酰基）苯甲酸形成的盐以及和氨基酸如谷氨酸或天冬氨酸形成的盐。
本发明的化合物在其分子中可以含有几个不对称碳原子，因此能形成光学异构体。虽然这些光学异构体在本文中都用单一的分子式表示，但在本发明中既包括单个游离的异构体又包括其外消旋体的混合物。当采用立体专一性合成技术或采用光学活性化合物作原料时，可以直接制备个别的异构体;另一方面，假如制备的是异构体的混合物，可以通过常规的拆分技术得到个别的异构体。
在本发明化合物中，优选其中R1代表3-7个环原子的环氨基，其中的1个是氮原子，其余的是碳原子，或者R1是上述的二烷基氨基的化合物，更优选其中R1是5或6个环原子的环氨基，其中1个是氮原子，其余是碳原子或者R1是上述二烷基氨基的化合物，特别是其中R1是1-吡咯烷基，哌啶子基，二甲氨基或二乙氨基的化合物。
本发明的另一类优选化合物是其中R2代表式-NHCHR3R4的化合物，其中R3和R4分别选自下述基团：
1-4个碳原子的烷基，
未取代的苯基，或至少有一个选自如上定义的取代基ξ中的取代基的苯基以及苄基和苯乙基;或
R3和R4与和它们连接的碳原子一起代表3-6个环碳原子的环烷基，
本发明的另一类优选的化合物是其中R2代表有5个环原子的芳杂环化合物，其中的1个是选自氮，氧和硫的杂原子，另外有0，1或2个氮杂原子，其余环原子是碳原子，所述的基团是未取代的，或者至少有一个选自如上定义的取代α中的取代基（取代基连在碳原子上时）或选自如上定义的取代基β中的取代基（取代基连在氮原子上时）。特别是其中所说的芳杂环基是选自呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，噁二唑基及噻二唑基，它们是未取代的或者如上述是被取代的。
还有另一类优选的本发明化合物是其中的R2代表式-B-S（O）m-R5的化合物，其中：
B代表1-3个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene），
m是0，1或2;以及
R5代表：2-4个碳原子的取代烷基，它在2-位上至少被一个选自取代基γ中的取代基取代;或者是5或6个环原子的芳杂环基，其中1个是选自氮，氧和硫的杂原子，另外有0，1，2或3个氮原子，其余的环原子是碳原子，上述基团是未取代的或至少有一个选自如上定义的取代基α中的取代基（当取代基连在碳原子上时），或者一个选自如上定义的取代基ε中的取代基（当取代基连在氮原子上时）。
本发明中特别优选的化合物是其中A代表式-CH＝CH-或式-（CH2）n-基团的化合物，其中的n是1或2。
更优选的一类本发明的化合物是如下化合物，其中：
R1代表1-吡咯烷基，哌啶子基，二甲基氨基或二乙基氨基;
R2代表：
式-NHCHR3R4基团，其中
R3和R4分别选自1-4个碳原子的烷基，苄基，苯乙基及苯基，它们是未取的或至少被一个选自甲基，甲氧基，氟原子和氯原子的取代基所取代，或者R3和R4和与它们连接的碳原子一起表示3-6个环碳原子的环烷基;
呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，吡唑基，咪唑基或噻二唑基，它们是未取代的，或至少被一个选自取代基α1中的取代基（当取代基连在碳原子上时）或选自甲基及乙基中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时）。
或者式-B-S（O）m-R5基团，其中
R5代表：取代的乙基或丙基，它们在2-位上至少被一个选自取代基γ1中的取代基取代;或咪唑基，1，2，4-三唑基，1，3，4-噁二唑基，1，3，4-噻二唑基，四唑基，吡啶基或嘧啶基，它们是未取代的或至少有一个选自取代基α1中的取代基（当取代基连在碳原子上时）或者选自取代基ε1中的取代基（当取代基连在氮原子上时）;
B代表1-3个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene）;
以及
m是0，1或2;
A代表式-CH＝CH-或式-（CH2）n-基团的化合物，其中的n是1或2。所说的取代基α1选自甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基;甲氨基，乙氨基，二甲氨基，二乙氨基，具有1至3个碳原子的链烷酰氨基，苯基和取代苯基，其中的取代基选自甲基，甲氧基，氯原子和氟原子;
所说的取代基γ1选自羟基，具有1至5个碳原子的链烷酰氧基;具有3或4个碳原子并被至少一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基的取代基所取代的链烷酰氧基;苯基乙酰氧基;苯甲酰氧基;和其中的环烷基部分有3至6个环碳原子的环烷羰氧基;
所说的取代基ε1选自甲基，乙基和具有2至4个碳原子的羟烷基。
本发明更为优选的化合物是那些式（Ⅰ）化合物及其盐，其中：
R1代表1-吡咯烷基或哌啶子基;
R2代表
式-NHCHR3R4基，其中
R3和R4分别选自甲基，乙基，苯基和苄基，
R3和R4与它们连结的碳原一起形成具有3至5个环碳原子的环烷基，
呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，吡唑基或1，2，3-噻二唑基，它不被取代或至少被一个取代基取代，当在碳原子上取代时，取代基选自取代基α2，当在氮原子上取代时，取代基选自甲基和乙基，
或式-B-S（O）m-R5基，其中
R5代表：在其2位至少被一个选自取代基γ2的取代基取代的乙基或丙基;或1，2，4-三唑基，1，3，4噁二唑基或嘧啶基，它可不被取代或至少有一个取代基，当取代基位于碳原子上时，它选自取代基α3，当取代基位于氮原子上时它选自甲基和乙基，
B代表亚烷基（alkylene或alkylidene）;它们具有1-3个碳原子，
m是0或1;
A代表式-CH＝CH-或式-（CH2）2-基，
所说的取代基α2选自甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基，乙酰氨基和苯基;
所说的取代基α3选自甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基和乙酰氨基;
所说的取代基γ2选自羟基，乙酰氧基;丙酰氧基;具有3或4个碳原子且至少被一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基的取代基取代的链烷酰氧基;苯基乙酰氧基;苯甲酰氧基;和其中环烷基部分有3至6个环碳原子的环烷羰氧基。
并且，本发明更为优选的化合物是那些式（Ⅰ）化合物及其盐，其中：
R1代表哌啶子基;
R2代表
式-NHCHR3R4基，其中
R3和R4各自选自甲基，乙基，苯基和苄基，或
R3和R4一起与它们所连结的碳原子形成具有3或4个环碳原子的环烷基，
噻吩基，吡咯基，噻唑基，吡唑基或1，2，3-噻二唑基，它可以不被取代或至少被一个取代基取代，当取代基在碳原子上时，它选自取代基α4，当取代基在氮原子上时，它选自甲基，
或式-B-S（O）m-R5基，其中
B代表亚甲基且R5代表：在其2位被至少一个选自取代基γ3的取代基所取代的乙基或丙基;或
B代表三亚甲基且R5代表：1，2，4-三唑基，1，3，4-噁二唑基或嘧啶基，它可以不被取代或至少有一个取代基，当取代基在碳原子上时，它选自甲基，羟基和氨基，当取代基在氮原子上时，它选自甲基，
且m是0;
A代表式-CH＝CH-基;
所说的取代基α4选自甲基，甲氧基，羟基，氯原子和氨基;
所说的取代基γ3选自羟基，乙酰氧基;丙酰氧基;至少被一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基的取代基取代的丙酰氧基;苯甲酰氧基;和其中环烷基部分有5至6个环碳原子的环烷羰氧基。
本发明更为优选的化合物是那些式（Ⅰ）化合物及其盐，其中：
R1代表哌啶子基;
R2代表：
吡唑基，它不被取代或在碳原子上至少被一个氨基所取代，或式-B-S（O）mR5基，其中
B代表亚甲基且R5代表：在其2位至少被一个选自羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，苯甲酰氧基，环戊基羰氧基和环己基羰氧基的取代基取代的乙基;或
B代表三亚甲基且R5代表2-嘧啶基;
且m是0;
A代表式-CH＝CH-基。
本发明特别优选的化合物的例子是那些式（Ⅰ-1）化合物，其中取代基如表1定义，以及那些式（Ⅰ-1）化合物，其中取代基如表2和3定义。
Figure 931054818_IMG10
在表中，使用如下缩写：
Ac    乙酰基
Aze    氮杂环丁烷基
Azi    1-氮杂环丙烷基
Boz    苯甲酰基
Bu    丁基
cBu    环丁基
iBu    异丁基
sBu    仲丁基
Byr    丁酰基
iByr    异丁酰基
Bz    苄基
Et    乙基
Etc    乙氧羰基
Fo    甲酰基
Fur    呋喃基
Hp    庚基
cHp    环庚基
Hx    己基
cHx    环己基
iHx    异己基
Imidazo    咪唑基
Isoxazo    异噁唑基
Isothiazo    异噻唑基
Me    甲基
Mec    甲氧羰基
Naph    萘基
cOc    环辛基
Oxazo    噁唑基
Oxadiazo    噁二唑基
Ph    苯基
Phc    苯氧羰基
Pip    哌啶子基
Piv    新戊酰基
Pn    戊基
cPn    环戊基
iPn    异戊基
nPn    新戊基
Pr    丙基
cPr    环丙基
iPr    异丙基
Prc    丙氧羰基
Prn    丙酰基
Pyl    吡咯基
Pymz    嘧啶基
Pyr    1-吡咯烷基
Pyrazo    吡唑基
Pyz    吡啶基
Tetrazo    四唑基
Thi    噻吩基
Thiazo    噻唑基
Thiadiazo    噻二唑基
Triazo    三唑基
Val    戊酰基
iVal    异戊酰基
表1
化合物
No. R1A R2
1-1    Pip    CH=CH    2-Fur
1-2    Pip    CH=CH    3-Fur
1-3    Pip    CH=CH    4-Me-2-Fur
1-4    Pip    CH=CH    5-Me-2-Fur
1-5    Pip    CH=CH    2-Me-3-Fur
1-6    Pip    CH=CH    5-Me-3-Fur
1-7    Pip    CH=CH    5-Cl-2-Fur
1-8    Pip    CH=CH    5-Cl-3-Fur
1-9 Pip CH=CH 5-NH2-2-Fur
1-10    Pip    CH=CH    5-AcNH-2-Fur
1-11    Pip    CH=CH    5-Ph-2-Fur
1-12    Pip    CH=CH    5-(4-MePh)-2-Fur
1-13    Pip    CH=CH    5-(4-ClPh)-2-Fur
1-14 Pip CH=CH 3-Me-5-NH2-2-Fur
1-15    Pip    CH=CH    2,4-diMe-3-Fur
1-16    Pip    CH=CH    2-Thi
1-17    Pip    CH=CH    3-Thi
1-18    Pip    CH=CH    3-Me-2-Thi
1-19    Pip    CH=CH    5-Me-2-Thi
1-20    Pip    CH=CH    2-Me-3-Thi
1-21    Pip    CH=CH    4-Me-3-Thi
1-22    Pip    CH=CH    5-Me-3-Thi
1-23    Pip    CH=CH    4-MeO-2-Thi
1-24    Pip    CH=CH    4-MeO-3-Thi
1-25    Pip    CH=CH    4-HO-2-Thi
1-26    Pip    CH=CH    4-HO-3-Thi
1-27    Pip    CH=CH    5-Et-2-Thi
1-28    Pip    CH=CH    5-Cl-2-Thi
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-29    Pip    CH=CH    5-Cl-3-Thi
1-30    Pip    CH=CH    5-Br-3-Thi
1-31 Pip CH=CH 3-NH2-2-Thi
1-32 Pip CH=CH 5-NH2-2-Thi
1-33 Pip CH=CH 2-NH2-3-Thi
1-34 Pip CH=CH 4-NH2-3-Thi
1-35    Pip    CH=CH    3-AcNH-2-Thi
1-36    Pip    CH=CH    4-AcNH-3-Thi
1-37    Pip    CH=CH    5-Ph-2-Thi
1-38    Pip    CH=CH    4,5-diMe-2-Thi
1-39    Pip    CH=CH    3,5-diMe-2-Thi
1-40    Pip    CH=CH    2,5-diMe-3-Thi
1-41    Pip    CH=CH    4,5-diMe-3-Thi
1-42    Pip    CH=CH    4,5-diCl-2-Thi
1-43 Pip CH=CH 2-NH2-5-Ph-3-Thi
1-44 Pip CH=CH 4-NH2-2,5-diMe-3-Thi
1-45    Pip    CH=CH    2-Pyl
1-46    Pip    CH=CH    3-Pyl
1-47    Pip    CH=CH    1-Me-2-Pyl
1-48    Pip    CH=CH    3-Me-2-Pyl
1-49    Pip    CH=CH    4-Me-2-Pyl
1-50    Pip    CH=CH    2-Me-3-Pyl
1-51    Pip    CH=CH    5-Me-3-Pyl
1-52 Pip CH=CH 3-NH2-2-Pyl
1-53 Pip CH=CH 4-NH2-2-Pyl
1-54    Pip    CH=CH    3-AcNH-2-Pyl
1-55    Pip    CH=CH    5-Cl-2-Pyl
1-56    Pip    CH=CH    5-Cl-3-Pyl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-57    Pip    CH=CH    4-Ph-2-Pyl
1-58    Pip    CH=CH    5-Ph-3-Pyl
1-59    Pip    CH=CH    1-Me-4-MeO-3-Pyl
1-60    Pip    CH=CH    1-Me-4-HO-3-Pyl
1-61    Pip    CH=CH    3,5-diMe-2-Pyl
1-62    Pip    CH=CH    4,5-diMe-2-Pyl
1-63    Pip    CH=CH    1,3-diMe-2-Pyl
1-64 Pip CH=CH 5-NH2-1-Me-2-Pyl
1-65 Pip CH=CH 4-NH2-3,5-diMe-2-Pyl
1-66    Pip    CH=CH    5-Br-1,4-diMe-3-Pyl
1-67    Pip    CH=CH    4-Oxazo
1-68    Pip    CH=CH    5-Oxazo
1-69    Pip    CH=CH    2-Oxazo
1-70    Pip    CH=CH    2-Me-4-Oxazo
1-71    Pip    CH=CH    2-Ph-4-Oxazo
1-72    Pip    CH=CH    5-Ph-2-Oxazo
1-73    Pip    CH=CH    2-HO-4-Oxazo
1-74    Pip    CH=CH    2,5-diMe-4-Oxazo
1-75    Pip    CH=CH    4-Me-2-Ph-5-Oxazo
1-76    Pip    CH=CH    3-Isoxazo
1-77    Pip    CH=CH    4-Isoxazo
1-78    Pip    CH=CH    4-Me-3-Isoxazo
1-79    Pip    CH=CH    5-Me-3-Isoxazo
1-80    Pip    CH=CH    3-Me-4-Isoxazo
1-81    Pip    CH=CH    4-MeO-3-Isoxazo
1-82    Pip    CH=CH    4-HO-3-Isoxazo
1-83    Pip    CH=CH    3-HO-4-Isoxazo
1-84    Pip    CH=CH    3-HO-5-Isoxazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-85 Pip CH=CH 4-NH2-3-Isoxazo
1-86 Pip CH=CH 5-NH2-4-Isoxazo
1-87    Pip    CH=CH    5-Ph-3-Isoxazo
1-88    Pip    CH=CH    4-Ph-3-Isoxazo
1-89    Pip    CH=CH    4,5-diMe-3-Isoxazo
1-90    Pip    CH=CH    4-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-91    Pip    CH=CH    2-Thiazo
1-92    Pip    CH=CH    4-Thiazo
1-93    Pip    CH=CH    5-Thiazo
1-94    Pip    CH=CH    4-Me-2-Thiazo
1-95    Pip    CH=CH    2-Me-4-Thiazo
1-96    Pip    CH=CH    2-Me-5-Thiazo
1-97    Pip    CH=CH    2-MeO-4-Thiazo
1-98    Pip    CH=CH    2-MeO-5-Thiazo
1-99    Pip    CH=CH    2-HO-4-Thiazo
1-100    Pip    CH=CH    2-HO-5-Thiazo
1-101    Pip    CH=CH    2-Cl-5-Thiazo
1-102    Pip    CH=CH    5-Cl-2-Thiazo
1-103 Pip CH=CH 2-NH2-4-Thiazo
1-104 Pip CH=CH 2-NH2-5-Thiazo
1-105 Pip CH=CH 5-NH2-4-Thiazo
1-106    Pip    CH=CH    2-AcNH-4-Thiazo
1-107    Pip    CH=CH    5-AcNH-4-Thiazo
1-108    Pip    CH=CH    2-Ph-4-Thiazo
1-109    Pip    CH=CH    4,5-diMe-2-Thiazo
1-110    Pip    CH=CH    2-HO-5-Me-4-Thiazo
1-111 Pip CH=CH 5-NH2-2-Me-4-Thiazo
1-112    Pip    CH=CH    2-Cl-4-Me-5-Thiazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-113    Pip    CH=CH    3-Isothiazo
1-114    Pip    CH=CH    4-Isothiazo
1-115    Pip    CH=CH    3-Pyrazo
1-116    Pip    CH=CH    4-Pyrazo
1-117    Pip    CH=CH    1-Me-3-Pyrazo
1-118    Pip    CH=CH    1-Et-3-Pyrazo
1-119    Pip    CH=CH    1-Pr-3-Pyrazo
1-120    Pip    CH=CH    1-Me-4-Pyrazo
1-121    Pip    CH=CH    1-Et-4-Pyrazo
1-122    Pip    CH=CH    1-Pr-4-Pyrazo
1-123    Pip    CH=CH    1-Bu-4-Pyrazo
1-124    Pip    CH=CH    4-Me-3-Pyrazo
1-125    Pip    CH=CH    5-Me-3-Pyrazo
1-126    Pip    CH=CH    5-Et-3-Pyrazo
1-127    Pip    CH=CH    5-Pr-3-Pyrazo
1-128    Pip    CH=CH    5-Me-4-Pyrazo
1-129    Pip    CH=CH    4-MeO-3-Pyrazo
1-130    Pip    CH=CH    4-PrO-3-Pyrazo
1-131    Pip    CH=CH    4-HO-3-Pyrazo
1-132    Pip    CH=CH    4-Cl-3-Pyrazo
1-133    Pip    CH=CH    4-Br-3-Pyrazo
1-134    Pip    CH=CH    3-Cl-4-Pyrazo
1-135 Pip CH=CH 4-NH2-3-Pyrazo
1-136 Pip CH=CH 5-NH2-3-Pyrazo
1-137 Pip CH=CH 3-NH2-4-Pyrazo
1-138    Pip    CH=CH    4-AcNH-3-Pyrazo
1-139    Pip    CH=CH    5-AcNH-3-Pyrazo
1-140    Pip    CH=CH    3-AcNH-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-141    Pip    CH=CH    3-EtCONH-4-Pyrazo
1-142    Pip    CH=CH    5-Ph-3-Pyrazo
1-143    Pip    CH=CH    1,5-diMe-3-Pyrazo
1-144    Pip    CH=CH    1,4-diMe-3-Pyrazo
1-145    Pip    CH=CH    4,5-diMe-3-Pyrazo
1-146    Pip    CH=CH    3-Me-4-Pyrazo
1-147    Pip    CH=CH    3,5-diMe-4-Pyrazo
1-148    Pip    CH=CH    1,5-diMe-4-Pyrazo
1-149    Pip    CH=CH    1,3-diMe-4-Pyrazo
1-150    Pip    CH=CH    1,3-diMe-5-Pyrazo
1-151    Pip    CH=CH    3-Cl-5-Me-4-Pyrazo
1-152    Pip    CH=CH    3-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-153    Pip    CH=CH    5-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-154    Pip    CH=CH    4-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-155    Pip    CH=CH    4-Cl-5-Me-3-Pyrazo
1-156    Pip    CH=CH    4-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-157 Pip CH=CH 3-NH2-5-Me-4-Pyrazo
1-158 Pip CH=CH 3-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-159 Pip CH=CH 5-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-160 Pip CH=CH 5-NH2-4-Me-3-Pyrazo
1-161 Pip CH=CH 5-NH2-1-Me-3-Pyrazo
1-162    Pip    CH=CH    5-AcNH-1-Me-4-Pyrazo
1-163 Pip CH=CH 4-NH2-5-Me-3-Pyrazo
1-164    Pip    CH=CH    4-HO-5-Me-3-Pyrazo
1-165    Pip    CH=CH    5-AcNH-3-Me-4-Pyrazo
1-166    Pip    CH=CH    1,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-167    Pip    CH=CH    1,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-168    Pip    CH=CH    4-Cl-1,3-diMe-5-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-169    Pip    CH=CH    2-Imidazo
1-170    Pip    CH=CH    4-Imidazo
1-171    Pip    CH=CH    2-Me-4-Imidazo
1-172    Pip    CH=CH    1-Me-4-Imidazo
1-173    Pip    CH=CH    5-Me-4-Imidazo
1-174    Pip    CH=CH    5-Me-2-Imidazo
1-175    Pip    CH=CH    1-Me-2-Imidazo
1-176    Pip    CH=CH    1,2,3-Oxadiazo-5-yl
1-177    Pip    CH=CH    1,3,4-Oxadiazo-2-yl
1-178    Pip    CH=CH    1,2,3-Oxadiazo-4-yl
1-179    Pip    CH=CH    1,2,4-Oxadiazo-5-yl
1-180    Pip    CH=CH    1,2,4-Oxadiazo-3-yl
1-181    Pip    CH=CH    1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-182    Pip    CH=CH    5-Me-1,2,3-Oxadiazo-4-yl
1-183    Pip    CH=CH    4-Me-1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-184    Pip    CH=CH    4-Ph-1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-185    Pip    CH=CH    1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-186    Pip    CH=CH    1,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-187    Pip    CH=CH    1,3,4-Thiadiazo-2-yl
1-188    Pip    CH=CH    1,2,4-Thiadiazo-3-yl
1-189    Pip    CH=CH    1,2,4-Thiadiazo-5-yl
1-190    Pip    CH=CH    1,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-191    Pip    CH=CH    4-Me-1,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-192    Pip    CH=CH    5-Me-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-193    Pip    CH=CH    4-Me-1,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-194    Pip    CH=CH    5-Ph-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-195    Pyr    CH=CH    2-Fur
1-196    Pyr    CH=CH    3-Fur
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-197    Pyr    CH=CH    4-Me-2-Fur
1-198    Pyr    CH=CH    2-Me-3-Fur
1-199    Pyr    CH=CH    2,4-diMe-3-Fur
1-200    Pyr    CH=CH    2-Thi
1-201    Pyr    CH=CH    3-Thi
1-202    Pyr    CH=CH    3-Me-2-Thi
1-203    Pyr    CH=CH    2-Me-3-Thi
1-204    Pyr    CH=CH    4-Me-3-Thi
1-205    Pyr    CH=CH    4-MeO-3-Thi
1-206    Pyr    CH=CH    4-HO-2-Thi
1-207    Pyr    CH=CH    5-Cl-3-Thi
1-208 Pyr CH=CH 3-NH2-2-Thi
1-209 Pyr CH=CH 2-NH2-3-Thi
1-210    Pyr    CH=CH    3-AcNH-2-Thi
1-211    Pyr    CH=CH    5-Ph-2-Thi
1-212    Pyr    CH=CH    4,5-diMe-2-Thi
1-213    Pyr    CH=CH    2,5-diMe-3-Thi
1-214    Pyr    CH=CH    4,5-diCl-2-Thi
1-215 Pyr CH=CH 4-NH2-2,5-diMe-3-Thi
1-216    Pyr    CH=CH    2-Pyl
1-217    Pyr    CH=CH    3-Pyl
1-218    Pyr    CH=CH    1-Me-2-Pyl
1-219    Pyr    CH=CH    3-Me-2-Pyl
1-220    Pyr    CH=CH    4-Me-2-Pyl
1-221    Pyr    CH=CH    2-Me-3-Pyl
1-222    Pyr    CH=CH    1-Me-4-MeO-3-Pyl
1-223    Pyr    CH=CH    3,5-diMe-2-Pyl
1-224    Pyr    CH=CH    1,3-diMe-2-Pyl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-225    Pyr    CH=CH    4-Oxazo
1-226    Pyr    CH=CH    5-Oxazo
1-227    Pyr    CH=CH    2-Oxazo
1-228    Pyr    CH=CH    2-Me-4-Oxazo
1-229    Pyr    CH=CH    5-Ph-2-Oxazo
1-230    Pyr    CH=CH    2,5-diMe-4-Oxazo
1-231    Pyr    CH=CH    3-Isoxazo
1-232    Pyr    CH=CH    4-Isoxazo
1-233    Pyr    CH=CH    5-Me-3-Isoxazo
1-234    Pyr    CH=CH    3-Me-4-Isoxazo
1-235    Pyr    CH=CH    4-MeO-3-Isoxazo
1-236    Pyr    CH=CH    4-HO-3-Isoxazo
1-237    Pyr    CH=CH    3-HO-5-Isoxazo
1-238    Pyr    CH=CH    5-HO-4-Isoxazo
1-239 Pyr CH=CH 4-NH2-3-Isoxazo
1-240    Pyr    CH=CH    5-Ph-3-Isoxazo
1-241    Pyr    CH=CH    4,5-diMe-3-Isoxazo
1-242    Pyr    CH=CH    4-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-243    Pyr    CH=CH    2-Thiazo
1-244    Pyr    CH=CH    4-Thiazo
1-245    Pyr    CH=CH    5-Thiazo
1-246    Pyr    CH=CH    4-Me-2-Thiazo
1-247    Pyr    CH=CH    2-Me-5-Thiazo
1-248    Pyr    CH=CH    2-MeO-4-Thiazo
1-249    Pyr    CH=CH    2-MeO-5-Thiazo
1-250    Pyr    CH=CH    2-HO-5-Thiazo
1-251    Pyr    CH=CH    5-Cl-2-Thiazo
1-252 Pyr CH=CH 2-NH2-4-Thiazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-253    Pyr    CH=CH    2-AcNH-4-Thiazo
1-254    Pyr    CH=CH    4,5-diMe-2-Thiazo
1-255    Pyr    CH=CH    2-HO-5-Me-4-Thiazo
1-256 Pyr CH=CH 5-NH2-2-Me-4-Thiazo
1-257    Pyr    CH=CH    3-Isothiazo
1-258    Pyr    CH=CH    4-Isothiazo
1-259    Pyr    CH=CH    3-Pyrazo
1-260    Pyr    CH=CH    4-Pyrazo
1-261    Pyr    CH=CH    1-Me-3-Pyrazo
1-262    Pyr    CH=CH    1-Et-3-Pyrazo
1-263    Pyr    CH=CH    1-Me-4-Pyrazo
1-264    Pyr    CH=CH    1-Et-4-Pyrazo
1-265    Pyr    CH=CH    4-Me-3-Pyrazo
1-266    Pyr    CH=CH    5-Me-3-Pyrazo
1-267    Pyr    CH=CH    5-Me-4-Pyrazo
1-268    Pyr    CH=CH    4-MeO-3-Pyrazo
1-269    Pyr    CH=CH    4-HO-3-Pyrazo
1-270    Pyr    CH=CH    4-Cl-3-Pyrazo
1-271 Pyr CH=CH 4-NH2-3-Pyrazo
1-272 Pyr CH=CH 5-NH2-3-Pyrazo
1-273 Pyr CH=CH 3-NH2-4-Pyrazo
1-274    Pyr    CH=CH    4-AcNH-3-Pyrazo
1-275    Pyr    CH=CH    5-Ph-3-Pyrazo
1-276    Pyr    CH=CH    1,5-diMe-3-Pyrazo
1-277    Pyr    CH=CH    1,4-diMe-3-Pyrazo
1-278    Pyr    CH=CH    3,5-diMe-4-Pyrazo
1-279    Pyr    CH=CH    1,5-diMe-4-Pyrazo
1-280    Pyr    CH=CH    1,3-diMe-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-281    Pyr    CH=CH    1,3-diMe-5-Pyrazo
1-282    Pyr    CH=CH    3-Cl-5-Me-4-Pyrazo
1-283    Pyr    CH=CH    3-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-284    Pyr    CH=CH    4-Cl-5-Me-3-Pyrazo
1-285    Pyr    CH=CH    4-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-286 Pyr CH=CH 3-NH2-5-Me-4-Pyrazo
1-287 Pyr CH=CH 3-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-288 Pyr CH=CH 5-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-289 Pyr CH=CH 5-NH2-4-Me-3-Pyrazo
1-290 Pyr CH=CH 5-NH2-1-Me-3-Pyrazo
1-291 Pyr CH=CH 5-NH2-3-Me-3-Pyrazo
1-292 Pyr CH=CH 4-NH2-5-Me-3-Pyrazo
1-293    Pyr    CH=CH    4-HO-5-Me-3-Pyrazo
1-294    Pyr    CH=CH    1,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-295    Pyr    CH=CH    1,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-296    Pyr    CH=CH    4-Cl-1,3-diMe-5-Pyrazo
1-297    Pyr    CH=CH    2-Imidazo
1-298    Pyr    CH=CH    4-Imidazo
1-299    Pyr    CH=CH    1-Me-4-Imidazo
1-300    Pyr    CH=CH    5-Me-4-Imidazo
1-301    Pyr    CH=CH    5-Me-2-Imidazo
1-302    Pyr    CH=CH    1-Me-2-Imidazo
1-303    Pyr    CH=CH    1,2,3-Oxadiazo-5-yl
1-304    Pyr    CH=CH    1,2,4-Oxadiazo-5-yl
1-305    Pyr    CH=CH    1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-306    Pyr    CH=CH    5-Me-1,2,3-Oxadiazo-4-yl
1-307    Pyr    CH=CH    1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-308    Pyr    CH=CH    1,2,4-Thiadiazo-2-yl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-309    Pyr    CH=CH    1,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-310    Pyr    CH=CH    4-Me-1,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-311    Pyr    CH=CH    5-Ph-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-312 NMe2CH=CH 2-Fur
1-313 NMe2CH=CH 3-Fur
1-314 NMe2CH=CH 4-Me-2-Fur
1-315 NMe2CH=CH 2,4-diMe-3-Fur
1-316 NMe2CH=CH 2-Thi
1-317 NMe2CH=CH 3-Thi
1-318 NMe2CH=CH 3-Me-2-Thi
1-319 NMe2CH=CH 2-Me-3-Thi
1-320 NMe2CH=CH 4,5-diMe-2-Thi
1-321 NMe2CH=CH 2-Pyl
1-322 NMe2CH=CH 3-Pyl
1-323 NMe2CH=CH 1-Me-2-Pyl
1-324 NMe2CH=CH 4-Me-2-Pyl
1-325 NMe2CH=CH 2-Me-3-Pyl
1-326 NMe2CH=CH 3,5-diMe-2-Pyl
1-327 NMe2CH=CH 1,3-diMe-2-Pyl
1-328 NMe2CH=CH 4-Oxazo
1-329 NMe2CH=CH 5-Oxazo
1-330 NMe2CH=CH 2-Oxazo
1-331 NMe2CH=CH 2-Me-4-Oxazo
1-332 NMe2CH=CH 2,5-diMe-4-Oxazo
1-333 NMe2CH=CH 3-Isoxazo
1-334 NMe2CH=CH 4-Isoxazo
1-335 NMe2CH=CH 5-Me-3-Isoxazo
1-336 NMe2CH=CH 4-MeO-3-Isoxazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-337 NMe2CH=CH 4-HO-3-Isoxazo
1-338 NMe2CH=CH 4,5-diMe-3-Isoxazo
1-339 NMe2CH=CH 4-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-340 NMe2CH=CH 2-Thiazo
1-341 NMe2CH=CH 4-Thiazo
1-342 NMe2CH=CH 5-Thiazo
1-343 NMe2CH=CH 4-Me-2-Thiazo
1-344 NMe2CH=CH 2-Me-5-Thiazo
1-345 NMe2CH=CH 2-MeO-4-Thiazo
1-346 NMe2CH=CH 4,5-diMe-2-Thiazo
1-347 NMe2CH=CH 3-Isothiazo
1-348 NMe2CH=CH 4-Isothiazo
1-349 NMe2CH=CH 3-Pyrazo
1-350 NMe2CH=CH 4-Pyrazo
1-351 NMe2CH=CH 1-Me-3-Pyrazo
1-352 NMe2CH=CH 1-Me-4-Pyrazo
1-353 NMe2CH=CH 4-Me-3-Pyrazo
1-354 NMe2CH=CH 5-Me-3-Pyrazo
1-355 NMe2CH=CH 5-Me-4-Pyrazo
1-356 NMe2CH=CH 4-MeO-3-Pyrazo
1-357 NMe2CH=CH 4-HO-3-Pyrazo
1-358 NMe2CH=CH 3,5-diMe-4-Pyrazo
1-359 NMe2CH=CH 1,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-360 NMe2CH=CH 1,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-361 NMe2CH=CH 2-Imidazo
1-362 NMe2CH=CH 4-Imidazo
1-363 NMe2CH=CH 5-Me-4-Imidazo
1-364    Azi    CH=CH    2-Fur
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-365    Azi    CH=CH    3-Fur
1-366    Azi    CH=CH    4-Me-2-Fur
1-367    Azi    CH=CH    2-Thi
1-368    Azi    CH=CH    3-Thi
1-369    Azi    CH=CH    5-Me-2-Thi
1-370    Azi    CH=CH    2-Pyl
1-371    Azi    CH=CH    3-Pyl
1-372    Azi    CH=CH    1-Me-2-Pyl
1-373    Azi    CH=CH    4-Me-2-Pyl
1-374    Azi    CH=CH    4-Oxazo
1-375    Azi    CH=CH    5-Oxazo
1-376    Azi    CH=CH    2-Oxazo
1-377    Azi    CH=CH    3-Isoxazo
1-378    Azi    CH=CH    4-Isoxazo
1-379    Azi    CH=CH    4-HO-3-Isoxazo
1-380    Azi    CH=CH    2-Thiazo
1-381    Azi    CH=CH    4-Thiazo
1-382    Azi    CH=CH    5-Thiazo
1-383    Azi    CH=CH    2-Me-5-Thiazo
1-384    Azi    CH=CH    3-Pyrazo
1-385    Azi    CH=CH    4-Pyrazo
1-386    Azi    CH=CH    1-Me-3-Pyrazo
1-387    Azi    CH=CH    4-Me-3-Pyrazo
1-388    Azi    CH=CH    5-Me-4-Pyrazo
1-389 Azi CH=CH 4-NH2-3-Pyrazo
1-390 Azi CH=CH 3-NH2-4-Pyrazo
1-391    Azi    CH=CH    3,5-diMe-4-Pyrazo
1-392    Azi    CH=CH    1,3,5-triMe-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-393    Azi    CH=CH    2-Imidazo
1-394    Azi    CH=CH    4-Imidazo
1-395    Azi    CH=CH    5-Me-4-Imidazo
1-396    Aze    CH=CH    2-Fur
1-397    Aze    CH=CH    3-Fur
1-398    Aze    CH=CH    4-Me-2-Fur
1-399    Aze    CH=CH    2-Thi
1-400    Aze    CH=CH    3-Thi
1-401    Aze    CH=CH    5-Me-2-Thi
1-402    Aze    CH=CH    2-Pyl
1-403    Aze    CH=CH    3-Pyl
1-404    Aze    CH=CH    1-Me-2-Pyl
1-405    Aze    CH=CH    4-Me-2-Pyl
1-406    Aze    CH=CH    4-Oxazo
1-407    Aze    CH=CH    5-Oxazo
1-408    Aze    CH=CH    2-Oxazo
1-409    Aze    CH=CH    3-Isoxazo
1-410    Aze    CH=CH    4-Isoxazo
1-411    Aze    CH=CH    4-HO-3-Isoxazo
1-412    Aze    CH=CH    2-Thiazo
1-413    Aze    CH=CH    4-Thiazo
1-414    Aze    CH=CH    5-Thiazo
1-415    Aze    CH=CH    2-Me-5-Thiazo
1-416    Aze    CH=CH    3-Pyrazo
1-417    Aze    CH=CH    4-Pyrazo
1-418    Aze    CH=CH    1-Me-3-Pyrazo
1-419    Aze    CH=CH    4-Me-3-Pyrazo
1-420    Aze    CH=CH    5-Me-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-421 Aze CH=CH 4-NH2-3-Pyrazo
1-422 Aze CH=CH 3-NH2-4-Pyrazo
1-423    Aze    CH=CH    3,5-diMe-4-Pyrazo
1-424    Aze    CH=CH    1,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-425    Aze    CH=CH    2-Imidazo
1-426    Aze    CH=CH    4-Imidazo
1-427    Aze    CH=CH    5-Me-4-Imidazo
1-428    Pip    CH=CH    1,2,3-Triazo-4-yl
1-429    Pip    CH=CH    1-Me-1,2,3-Triazo-4-yl
1-430    Pip    CH=CH    5-Me-1,2,3-Triazo-4-yl
1-431    Pip    CH=CH    1,5-diMe-1,2,3-Triazo-4-yl
1-432    Pip    CH=CH    1,2,4-Triazo-5-yl
1-433    Pip    CH=CH    1-Me-1,2,5-Triazo-3-yl
1-434    Pyr    CH=CH    1,2,3-Triazo-4-yl
1-435    Pyr    CH=CH    1,2,4-Triazo-5-yl
1-436 NMe2CH=CH 1,2,3-Triazo-4-yl
1-437 NMe2CH=CH 1,2,4-Triazo-5-yl
1-438 Pip (CH2)32-Fur
1-439 Pip (CH2)33-Fur
1-440 Pip (CH2)34-Me-2-Fur
1-441 Pip (CH2)32-Thi
1-442 Pip (CH2)33-Thi
1-443 Pip (CH2)35-Me-2-Thi
1-444 Pip (CH2)32-Pyl
1-445 Pip (CH2)33-Pyl
1-446 Pip (CH2)31-Me-2-Pyl
1-447 Pip (CH2)34-Me-2-Pyl
1-448 Pip (CH2)33,5-diMe-2-Pyl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-449 Pip (CH2)34-Oxazo
1-450 Pip (CH2)35-Oxazo
1-451 Pip (CH2)32-Oxazo
1-452 Pip (CH2)32-Me-4-Oxazo
1-453 Pip (CH2)33-Isoxazo
1-454 Pip (CH2)34-Isoxazo
1-455 Pip (CH2)35-Me-3-Isoxazo
1-456 Pip (CH2)34-HO-3-Isoxazo
1-457 Pip (CH2)32-Thiazo
1-458 Pip (CH2)34-Thiazo
1-459 Pip (CH2)35-Thiazo
1-460 Pip (CH2)32-Me-5-Thiazo
1-461 Pip (CH2)33-Pyrazo
1-462 Pip (CH2)34-Pyrazo
1-463 Pip (CH2)31-Me-3-Pyrazo
1-464 Pip (CH2)31-Me-4-Pyrazo
1-465 Pip (CH2)34-Me-3-Pyrazo
1-466 Pip (CH2)35-Me-3-Pyrazo
1-467 Pip (CH2)35-Me-4-Pyrazo
1-468 Pip (CH2)34-NH2-3-Pyrazo
1-469 Pip (CH2)35-NH2-3-Pyrazo
1-470 Pip (CH2)33-NH2-4-Pyrazo
1-471 Pip (CH2)33,5-diMe-4-Pyrazo
1-472 Pip (CH2)31,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-473 Pip (CH2)32-Imidazo
1-474 Pip (CH2)34-Imidazo
1-475 Pip (CH2)35-Me-4-Imidazo
1-476 Pip CH2CH22-Fur
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-477 Pip CH2CH23-Fur
1-478 Pip CH2CH24-Me-2-Fur
1-479 Pip CH2CH25-Me-2-Fur
1-480 Pip CH2CH22-Me-3-Fur
1-481 Pip CH2CH25-Me-3-Fur
1-482 Pip CH2CH25-Cl-2-Fur
1-483 Pip CH2CH25-Cl-3-Fur
1-484 Pip CH2CH25-NH2-2-Fur
1-485 Pip CH2CH25-AcNH-2-Fur
1-486 Pip CH2CH25-Ph-2-Fur
1-487 Pip CH2CH25-(4-MePh)-2-Fur
1-488 Pip CH2CH25-(4-ClPh)-2-Fur
1-489 Pip CH2CH23-Me-5-NH2-2-Fur
1-490 Pip CH2CH22,4-diMe-3-Fur
1-491 Pip CH2CH22-Thi
1-492 Pip CH2CH23-Thi
1-493 Pip CH2CH23-Me-2-Thi
1-494 Pip CH2CH25-Me-2-Thi
1-495 Pip CH2CH22-Me-3-Thi
1-496 Pip CH2CH24-Me-3-Thi
1-497 Pip CH2CH25-Me-3-Thi
1-498 Pip CH2CH24-MeO-2-Thi
1-499 Pip CH2CH24-MeO-3-Thi
1-500 Pip CH2CH24-HO-2-Thi
1-501 Pip CH2CH24-HO-3-Thi
1-502 Pip CH2CH25-Et-2-Thi
1-503 Pip CH2CH25-Cl-2-Thi
1-504 Pip CH2CH25-Cl-3-Thi
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-505 Pip CH2CH25-Br-3-Thi
1-506 Pip CH2CH23-NH2-2-Thi
1-507 Pip CH2CH25-NH2-2-Thi
1-508 Pip CH2CH22-NH2-3-Thi
1-509 Pip CH2CH24-NH2-3-Thi
1-510 Pip CH2CH23-AcNH-2-Thi
1-511 Pip CH2CH24-AcNH-3-Thi
1-512 Pip CH2CH25-Ph-2-Thi
1-513 Pip CH2CH24,5-diMe-2-Thi
1-514 Pip CH2CH23,5-diMe-2-Thi
1-515 Pip CH2CH22,5-diMe-3-Thi
1-516 Pip CH2CH24,5-diMe-3-Thi
1-517 Pip CH2CH24,5-diCl-2-Thi
1-518 Pip CH2CH22-NH2-5-Ph-3-Thi
1-519 Pip CH2CH24-NH2-2,5-diMe-3-Thi
1-520 Pip CH2CH22-Pyl
1-521 Pip CH2CH23-Pyl
1-522 Pip CH2CH21-Me-2-Pyl
1-523 Pip CH2CH23-Me-2-Pyl
1-524 Pip CH2CH24-Me-2-Pyl
1-525 Pip CH2CH22-Me-3-Pyl
1-526 Pip CH2CH25-Me-3-Pyl
1-527 Pip CH2CH23-NH2-2-Pyl
1-528 Pip CH2CH24-NH2-2-Pyl
1-529 Pip CH2CH23-AcNH-2-Pyl
1-530 Pip CH2CH25-Cl-2-Pyl
1-531 Pip CH2CH25-Cl-3-Pyl
1-532 Pip CH2CH24-Ph-2-Pyl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-533 Pip CH2CH25-Ph-3-Pyl
1-534 Pip CH2CH21-Me-4-MeO-3-Pyl
1-535 Pip CH2CH21-Me-4-HO-3-Pyl
1-536 Pip CH2CH23,5-diMe-2-Pyl
1-537 Pip CH2CH24,5-diMe-2-Pyl
1-538 Pip CH2CH21,3-diMe-2-Pyl
1-539 Pip CH2CH25-NH2-1-Me-2-Pyl
1-540 Pip CH2CH24-NH2-3,5-diMe-2-Pyl
1-541 Pip CH2CH25-Br-1,4-diMe-3-Pyl
1-542 Pip CH2CH24-Oxazo
1-543 Pip CH2CH25-Oxazo
1-544 Pip CH2CH22-Oxazo
1-545 Pip CH2CH22-Me-4-Oxazo
1-546 Pip CH2CH22-Ph-4-Oxazo
1-547 Pip CH2CH25-Ph-2-Oxazo
1-548 Pip CH2CH22-HO-4-Oxazo
1-549 Pip CH2CH22,5-diMe-4-Oxazo
1-550 Pip CH2CH24-Me-2-Ph-5-Oxazo
1-551 Pip CH2CH23-Isoxazo
1-552 Pip CH2CH24-Isoxazo
1-553 Pip CH2CH24-Me-3-Isoxazo
1-554 Pip CH2CH25-Me-3-Isoxazo
1-555 Pip CH2CH23-Me-4-Isoxazo
1-556 Pip CH2CH24-MeO-3-Isoxazo
1-557 Pip CH2CH24-HO-3-Isoxazo
1-558 Pip CH2CH23-HO-4-Isoxazo
1-559 Pip CH2CH23-HO-5-Isoxazo
1-560 Pip CH2CH24-NH2-3-Isoxazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-561 Pip CH2CH25-NH2-4-Isoxazo
1-562 Pip CH2CH25-Ph-3-Isoxazo
1-563 Pip CH2CH24-Ph-3-Isoxazo
1-564 Pip CH2CH24,5-diMe-3-Isoxazo
1-565 Pip CH2CH24-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-566 Pip CH2CH22-Thiazo
1-567 Pip CH2CH24-Thiazo
1-568 Pip CH2CH25-Thiazo
1-569 Pip CH2CH24-Me-2-Thiazo
1-570 Pip CH2CH22-Me-4-Thiazo
1-571 Pip CH2CH22-Me-5-Thiazo
1-572 Pip CH2CH22-MeO-4-Thiazo
1-573 Pip CH2CH22-MeO-5-Thiazo
1-574 Pip CH2CH22-HO-4-Thiazo
1-575 Pip CH2CH22-HO-5-Thiazo
1-576 Pip CH2CH22-Cl-5-Thiazo
1-577 Pip CH2CH25-Cl-2-Thiazo
1-578 Pip CH2CH22-NH2-4-Thiazo
1-579 Pip CH2CH22-NH2-5-Thiazo
1-580 Pip CH2CH25-NH2-4-Thiazo
1-581 Pip CH2CH22-AcNH-4-Thiazo
1-582 Pip CH2CH25-AcNH-4-Thiazo
1-583 Pip CH2CH22-Ph-4-Thiazo
1-584 Pip CH2CH24,5-diMe-2-Thiazo
1-585 Pip CH2CH22-HO-5-Me-4-Thiazo
1-586 Pip CH2CH25-NH2-2-Me-4-Thiazo
1-587 Pip CH2CH22-Cl-4-Me-5-Thiazo
1-588 Pip CH2CH23-Isothiazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-589 Pip CH2CH24-Isothiazo
1-590 Pip CH2CH23-Pyrazo
1-591 Pip CH2CH24-Pyrazo
1-592 Pip CH2CH21-Me-3-Pyrazo
1-593 Pip CH2CH21-Et-3-Pyrazo
1-594 Pip CH2CH21-Pr-3-Pyrazo
1-595 Pip CH2CH21-Me-4-Pyrazo
1-596 Pip CH2CH21-Et-4-Pyrazo
1-597 Pip CH2CH21-Pr-4-Pyrazo
1-598 Pip CH2CH21-Bu-4-Pyrazo
1-599 Pip CH2CH24-Me-3-Pyrazo
1-600 Pip CH2CH25-Me-3-Pyrazo
1-601 Pip CH2CH25-Et-3-Pyrazo
1-602 Pip CH2CH25-Pr-3-Pyrazo
1-603 Pip CH2CH25-Me-4-Pyrazo
1-604 Pip CH2CH24-MeO-3-Pyrazo
1-605 Pip CH2CH24-PrO-3-Pyrazo
1-606 Pip CH2CH24-HO-3-Pyrazo
1-607 Pip CH2CH24-Cl-3-Pyrazo
1-608 Pip CH2CH24-Br-3-Pyrazo
1-609 Pip CH2CH23-Cl-4-Pyrazo
1-610 Pip CH2CH24-NH2-3-Pyrazo
1-611 Pip CH2CH25-NH2-3-Pyrazo
1-612 Pip CH2CH23-NH2-4-Pyrazo
1-613 Pip CH2CH24-AcNH-3-Pyrazo
1-614 Pip CH2CH25-AcNH-3-Pyrazo
1-615 Pip CH2CH23-AcNH-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-616 Pip CH2CH23-EtCONH-4-Pyrazo
1-617 Pip CH2CH25-Ph-3-Pyrazo
1-618 Pip CH2CH21,5-diMe-3-Pyrazo
1-619 Pip CH2CH21,4-diMe-3-Pyrazo
1-620 Pip CH2CH24,5-diMe-3-Pyrazo
1-621 Pip CH2CH23-Me-4-Pyrazo
1-622 Pip CH2CH23,5-diMe-4-Pyrazo
1-623 Pip CH2CH21,5-diMe-4-Pyrazo
1-624 Pip CH2CH21,3-diMe-4-Pyrazo
1-625 Pip CH2CH21,3-diMe-5-Pyrazo
1-626 Pip CH2CH23-Cl-5-Me-4-Pyrazo
1-627 Pip CH2CH23-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-628 Pip CH2CH25-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-629 Pip CH2CH24-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-630 Pip CH2CH24-Cl-5-Me-3-Pyrazo
1-631 Pip CH2CH24-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-632 Pip CH2CH23-NH2-5-Me-4-Pyrazo
1-633 Pip CH2CH23-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-634 Pip CH2CH25-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-635 Pip CH2CH25-NH2-4-Me-3-Pyrazo
1-636 Pip CH2CH25-NH2-1-Me-3-Pyrazo
1-637 Pip CH2CH25-AcNH-1-Me-4-Pyrazo
1-638 Pip CH2CH24-NH2-5-Me-3-Pyrazo
1-639 Pip CH2CH24-HO-5-Me-3-Pyrazo
1-640 Pip CH2CH25-AcNH-3-Me-4-Pyrazo
1-641 Pip CH2CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-642 Pip CH2CH21,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-643 Pip CH2CH24-Cl-1,3-diMe-5-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-644 Pip CH2CH22-Imidazo
1-645 Pip CH2CH24-Imidazo
1-646 Pip CH2CH22-Me-4-Imidazo
1-647 Pip CH2CH21-Me-4-Imidazo
1-648 Pip CH2CH25-Me-4-Imidazo
1-649 Pip CH2CH25-Me-2-Imidazo
1-650 Pip CH2CH21-Me-2-Imidazo
1-651 Pip CH2CH21,2,3-Oxadiazo-5-yl
1-652 Pip CH2CH21,3,4-Oxadiazo-2-yl
1-653 Pip CH2CH21,2,3-Oxadiazo-4-yl
1-654 Pip CH2CH21,2,4-Oxadiazo-5-yl
1-655 Pip CH2CH21,2,4-Oxadiazo-3-yl
1-656 Pip CH2CH21,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-657 Pip CH2CH25-Me-1,2,3-Oxadiazo-4-yl
1-658 Pip CH2CH24-Me-1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-659 Pip CH2CH24-Ph-1,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-660 Pip CH2CH21,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-661 Pip CH2CH21,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-662 Pip CH2CH21,3,4-Thiadiazo-2-yl
1-663 Pip CH2CH21,2,4-Thiadiazo-3-yl
1-664 Pip CH2CH21,2,4-Thiadiazo-5-yl
1-665 Pip CH2CH21,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-666 Pip CH2CH24-Me-1,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-667 Pip CH2CH25-Me-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-668 Pip CH2CH24-Me-1,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-669 Pip CH2CH25-Ph-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-670 Pyr CH2CH22-Fur
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-699 Pyr CH2CH23,5-diMe-2-Pyl
1-700 Pyr CH2CH21,3-diMe-2-Pyl
1-701 Pyr CH2CH24-Oxazo
1-702 Pyr CH2CH25-Oxazo
1-703 Pyr CH2CH22-Oxazo
1-704 Pyr CH2CH22-Me-4-Oxazo
1-705 Pyr CH2CH25-Ph-2-Oxazo
1-706 Pyr CH2CH22,5-diMe-4-Oxazo
1-707 Pyr CH2CH23-Isoxazo
1-708 Pyr CH2CH24-Isoxazo
1-709 Pyr CH2CH25-Me-3-Isoxazo
1-710 Pyr CH2CH23-Me-4-Isoxazo
1-711 Pyr CH2CH24-MeO-3-Isoxazo
1-712 Pyr CH2CH24-HO-3-Isoxazo
1-713 Pyr CH2CH23-HO-5-Isoxazo
1-714 Pyr CH2CH25-HO-4-Isoxazo
1-715 Pyr CH2CH24-NH2-3-Isoxazo
1-716 Pyr CH2CH25-Ph-3-Isoxazo
1-717 Pyr CH2CH24,5-diMe-3-Isoxazo
1-718 Pyr CH2CH24-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-719 Pyr CH2CH22-Thiazo
1-720 Pyr CH2CH24-Thiazo
1-721 Pyr CH2CH25-Thiazo
1-722 Pyr CH2CH24-Me-2-Thiazo
1-723 Pyr CH2CH22-Me-5-Thiazo
1-724 Pyr CH2CH22-MeO-4-Thiazo
1-725 Pyr CH2CH22-MeO-5-Thiazo
1-726 Pyr CH2CH22-HO-5-Thiazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-727 Pyr CH2CH25-Cl-2-Thiazo
1-728 Pyr CH2CH22-NH2-4-Thiazo
1-729 Pyr CH2CH22-AcNH-4-Thiazo
1-730 Pyr CH2CH24,5-diMe-2-Thiazo
1-731 Pyr CH2CH22-HO-5-Me-4-Thiazo
1-732 Pyr CH2CH25-NH2-2-Me-4-Thiazo
1-733 Pyr CH2CH23-Isothiazo
1-734 Pyr CH2CH24-Isothiazo
1-735 Pyr CH2CH23-Pyrazo
1-736 Pyr CH2CH24-Pyrazo
1-737 Pyr CH2CH21-Me-3-Pyrazo
1-738 Pyr CH2CH21-Et-3-Pyrazo
1-739 Pyr CH2CH21-Me-4-Pyrazo
1-740 Pyr CH2CH21-Et-4-Pyrazo
1-741 Pyr CH2CH24-Me-3-Pyrazo
1-742 Pyr CH2CH25-Me-3-Pyrazo
1-743 Pyr CH2CH25-Me-4-Pyrazo
1-744 Pyr CH2CH24-MeO-3-Pyrazo
1-745 Pyr CH2CH24-HO-3-Pyrazo
1-746 Pyr CH2CH24-Cl-3-Pyrazo
1-747 Pyr CH2CH24-NH2-3-Pyrazo
1-748 Pyr CH2CH25-NH2-3-Pyrazo
1-749 Pyr CH2CH23-NH2-4-Pyrazo
1-750 Pyr CH2CH24-AcNH-3-Pyrazo
1-751 Pyr CH2CH25-Ph-3-Pyrazo
1-752 Pyr CH2CH21,5-diMe-3-Pyrazo
1-753 Pyr CH2CH21,4-diMe-3-Pyrazo
1-754 Pyr CH2CH23,5-diMe-4-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-671 Pyr CH2CH23-Fur
1-672 Pyr CH2CH24-Me-2-Fur
1-673 Pyr CH2CH22-Me-3-Fur
1-674 Pyr CH2CH22,4-diMe-3-Fur
1-675 Pyr CH2CH22-Thi
1-676 Pyr CH2CH23-Thi
1-677 Pyr CH2CH23-Me-2-Thi
1-678 Pyr CH2CH22-Me-3-Thi
1-679 Pyr CH2CH24-Me-3-Thi
1-680 Pyr CH2CH24-MeO-3-Thi
1-681 Pyr CH2CH24-HO-2-Thi
1-682 Pyr CH2CH25-Cl-3-Thi
1-683 Pyr CH2CH23-NH2-2-Thi
1-684 Pyr CH2CH22-NH2-3-Thi
1-685 Pyr CH2CH23-AcNH-2-Thi
1-686 Pyr CH2CH25-Ph-2-Thi
1-687 Pyr CH2CH24,5-diMe-2-Thi
1-688 Pyr CH2CH22,5-diMe-3-Thi
1-689 Pyr CH2CH24,5-diCl-2-Thi
1-690 Pyr CH2CH24-NH2-2,5-diMe-3-Thi
1-691 Pyr CH2CH22-Pyl
1-692 Pyr CH2CH23-Pyl
1-693 Pyr CH2CH21-Me-2-Pyl
1-694 Pyr CH2CH23-Me-2-Pyl
1-695 Pyr CH2CH24-Me-2-Pyl
1-696 Pyr CH2CH22-Me-3-Pyl
1-697 Pyr CH2CH21-Me-4-MeO-3-Pyl
1-698 Pyr CH2CH21-Me-4-HO-3-Pyl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-755 Pyr CH2CH21,5-diMe-4-Pyrazo
1-756 Pyr CH2CH21,3-diMe-4-Pyrazo
1-757 Pyr CH2CH21,3-diMe-5-Pyrazo
1-758 Pyr CH2CH23-Cl-5-Me-4-Pyrazo
1-759 Pyr CH2CH23-Cl-1-Me-4-Pyrazo
1-760 Pyr CH2CH24-Cl-5-Me-3-Pyrazo
1-761 Pyr CH2CH24-Cl-1-Me-3-Pyrazo
1-762 Pyr CH2CH23-NH2-5-Me-4-Pyrazo
1-763 Pyr CH2CH23-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-764 Pyr CH2CH25-NH2-1-Me-4-Pyrazo
1-765 Pyr CH2CH25-NH2-4-Me-3-Pyrazo
1-766 Pyr CH2CH25-NH2-1-Me-3-Pyrazo
1-767 Pyr CH2CH25-NH2-3-Me-4-Pyrazo
1-768 Pyr CH2CH24-NH2-5-Me-3-Pyrazo
1-769 Pyr CH2CH24-HO-5-Me-3-Pyrazo
1-770 Pyr CH2CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-771 Pyr CH2CH21,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-772 Pyr CH2CH24-Cl-1,3-diMe-5-Pyrazo
1-773 Pyr CH2CH22-Imidazo
1-774 Pyr CH2CH24-Imidazo
1-775 Pyr CH2CH21-Me-4-Imidazo
1-776 Pyr CH2CH25-Me-4-Imidazo
1-777 Pyr CH2CH25-Me-2-Imidazo
1-778 Pyr CH2CH21-Me-2-Imidazo
1-779 Pyr CH2CH21,2,3-Oxadiazo-5-yl
1-780 Pyr CH2CH21,2,4-Oxadiazo-5-yl
1-781 Pyr CH2CH21,2,5-Oxadiazo-3-yl
1-782 Pyr CH2CH25-Me-1,2,3-Oxadiazo-4-yl
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-783 Pyr CH2CH21,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-784 Pyr CH2CH21,2,4-Thiadiazo-3-yl
1-785 Pyr CH2CH21,2,5-Thiadiazo-3-yl
1-786 Pyr CH2CH24-Me-1,2,3-Thiadiazo-5-yl
1-787 Pyr CH2CH25-Ph-1,2,3-Thiadiazo-4-yl
1-788 NMe2CH2CH22-Fur
1-789 NMe2CH2CH23-Fur
1-790 NMe2CH2CH24-Me-2-Fur
1-791 NMe2CH2CH22,4-diMe-3-Fur
1-792 NMe2CH2CH22-Thi
1-793 NMe2CH2CH23-Thi
1-794 NMe2CH2CH23-Me-2-Thi
1-795 NMe2CH2CH22-Me-3-Thi
1-796 NMe2CH2CH24-MeO-3-Thi
1-797 NMe2CH2CH24,5-diMe-2-Thi
1-798 NMe2CH2CH22-Pyl
1-799 NMe2CH2CH23-Pyl
1-800 NMe2CH2CH21-Me-2-Pyl
1-801 NMe2CH2CH24-Me-2-Pyl
1-802 NMe2CH2CH22-Me-3-Pyl
1-803 NMe2CH2CH23,5-diMe-2-Pyl
1-804 NMe2CH2CH21,3-diMe-2-Pyl
1-805 NMe2CH2CH24-Oxazo
1-806 NMe2CH2CH25-Oxazo
1-807 NMe2CH2CH22-Oxazo
1-808 NMe2CH2CH22-Me-4-Oxazo
1-809 NMe2CH2CH22,5-diMe-4-Oxazo
1-810 NMe2CH2CH23-Isoxazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-811 NMe2CH2CH24-Isoxazo
1-812 NMe2CH2CH25-Me-3-Isoxazo
1-813 NMe2CH2CH24-MeO-3-Isoxazo
1-814 NMe2CH2CH24-HO-3-Isoxazo
1-815 NMe2CH2CH24,5-diMe-3-Isoxazo
1-816 NMe2CH2CH24-HO-5-Me-3-Isoxazo
1-817 NMe2CH2CH22-Thiazo
1-818 NMe2CH2CH24-Thiazo
1-819 NMe2CH2CH25-Thiazo
1-820 NMe2CH2CH24-Me-2-Thiazo
1-821 NMe2CH2CH22-Me-5-Thiazo
1-822 NMe2CH2CH22-MeO-4-Thiazo
1-823 NMe2CH2CH24,5-diMe-2-Thiazo
1-824 NMe2CH2CH23-Isothiazo
1-825 NMe2CH2CH24-Isothiazo
1-826 NMe2CH2CH23-Pyrazo
1-827 NMe2CH2CH24-Pyrazo
1-828 NMe2CH2CH21-Me-3-Pyrazo
1-829 NMe2CH2CH21-Me-4-Pyrazo
1-830 NMe2CH2CH24-Me-3-Pyrazo
1-831 NMe2CH2CH25-Me-3-Pyrazo
1-832 NMe2CH2CH25-Me-4-Pyrazo
1-833 NMe2CH2CH24-MeO-3-Pyrazo
1-834 NMe2CH2CH24-HO-3-Pyrazo
1-835 NMe2CH2CH23,5-diMe-4-Pyrazo
1-836 NMe2CH2CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-837 NMe2CH2CH21,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-838 NMe2CH2CH22-Imidazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-839 NMe2CH2CH24-Imidazo
1-840 NMe2CH2CH25-Me-4-Imidazo
1-841 Azi CH2CH22-Fur
1-842 Azi CH2CH23-Fur
1-843 Azi CH2CH24-Me-2-Fur
1-844 Azi CH2CH22-Thi
1-845 Azi CH2CH23-Thi
1-846 Azi CH2CH25-Me-2-Thi
1-847 Azi CH2CH22-Pyl
1-848 Azi CH2CH23-Pyl
1-849 Azi CH2CH21-Me-2-Pyl
1-850 Azi CH2CH24-Me-2-Pyl
1-851 Azi CH2CH24-Oxazo
1-852 Azi CH2CH25-Oxazo
1-853 Azi CH2CH22-Oxazo
1-854 Azi CH2CH23-Isoxazo
1-855 Azi CH2CH24-Isoxazo
1-856 Azi CH2CH24-HO-3-Isoxazo
1-857 Azi CH2CH22-Thiazo
1-858 Azi CH2CH24-Thiazo
1-859 Azi CH2CH25-Thiazo
1-860 Azi CH2CH22-Me-5-Thiazo
1-861 Azi CH2CH23-Pyrazo
1-862 Azi CH2CH24-Pyrazo
1-863 Azi CH2CH21-Me-3-Pyrazo
1-864 Azi CH2CH24-Me-3-Pyrazo
1-865 Azi CH2CH25-Me-4-Pyrazo
1-866 Azi CH2CH24-NH2-3-Pyrazo
Table  1(续)
化合物
No. R1A R2
1-867 Azi CH2CH23-NH2-4-Pyrazo
1-868 Azi CH2CH23,5-diMe-4-Pyrazo
1-869 Azi CH2CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-870 Azi CH2CH22-Imidazo
1-871 Azi CH2CH24-Imidazo
1-872 Azi CH2CH25-Me-4-Imidazo
1-873 Aze CH2CH22-Fur
1-874 Aze CH2CH23-Fur
1-875 Aze CH2CH24-Me-2-Fur
1-876 Aze CH2CH22-Thi
1-877 Aze CH2CH23-Thi
1-878 Aze CH2CH25-Me-2-Thi
1-879 Aze CH2CH22-Pyl
1-880 Aze CH2CH23-Pyl
1-881 Aze CH2CH21-Me-2-Pyl
1-882 Aze CH2CH24-Me-2-Pyl
1-883 Aze CH2CH24-Oxazo
1-884 Aze CH2CH25-Oxazo
1-885 Aze CH2CH22-Oxazo
1-886 Aze CH2CH23-Isoxazo
1-887 Aze CH2CH24-Isoxazo
1-888 Aze CH2CH24-HO-3-Isoxazo
1-889 Aze CH2CH22-Thiazo
1-890 Aze CH2CH24-Thiazo
1-891 Aze CH2CH25-Thiazo
1-892 Aze CH2CH22-Me-5-Thiazo
1-893 Aze CH2CH23-Pyrazo
1-894 Aze CH2CH24-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-895 Aze CH2CH21-Me-3-Pyrazo
1-896 Aze CH2CH24-Me-3-Pyrazo
1-897 Aze CH2CH25-Me-4-Pyrazo
1-898 Aze CH2CH24-NH2-3-Pyrazo
1-899 Aze CH2CH23-NH2-4-Pyrazo
1-900 Aze CH2CH23,5-diMe-4-Pyrazo
1-901 Aze CH2CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-902 Aze CH2CH22-Imidazo
1-903 Aze CH2CH24-Imidazo
1-904 Aze CH2CH25-Me-4-Imidazo
1-905 Pip CH2CH21,2,3-Triazo-4-yl
1-906 Pip CH2CH21-Me-1,2,3-Triazo-4-yl
1-907 Pip CH2CH25-Me-1,2,3-Triazo-4-yl
1-908 Pip CH2CH21,5-diMe-1,2,3-Triazo-4-yl
1-909 Pip CH2CH21,2,4-Triazo-5-yl
1-910 Pip CH2CH21-Me-1,2,5-Triazo-3-yl
1-911 Pyr CH2CH21,2,3-Triazo-4-yl
1-912 Pyr CH2CH21,2,4-Triazo-5-yl
1-913 NMe2CH2CH21,2,3-Triazo-4-yl
1-914 NMe2CH2CH21,2,4-Triazo-5-yl
1-915 Pip CH21,2,3-Triazo-4-yl
1-916 Pip CH22-Fur
1-917 Pip CH23-Fur
1-918 Pip CH24-Me-2-Fur
1-919 Pip CH22,4-diMe-3-Fur
1-920 Pip CH22-Thi
1-921 Pip CH23-Thi
1-922 Pip CH23-Me-2-Thi
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-923 Pip CH22-Me-3-Thi
1-924 Pip CH24-MeO-3-Thi
1-925 Pip CH24,5-diMe-2-Thi
1-926 Pip CH22-Pyl
1-927 Pip CH23-Pyl
1-928 Pip CH21-Me-2-Pyl
1-929 Pip CH24-Me-2-Pyl
1-930 Pip CH22-Me-3-Pyl
1-931 Pip CH23,5-diMe-2-Pyl
1-932 Pip CH21,3-diMe-2-Pyl
1-933 Pip CH25-NH2-1-Me-2-Pyl
1-934 Pip CH24-Oxazo
1-935 Pip CH25-Oxazo
1-936 Pip CH22-Oxazo
1-937 Pip CH22-Me-4-Oxazo
1-938 Pip CH22,5-diMe-4-Oxazo
1-939 Pip CH23-Isoxazo
1-940 Pip CH24-Isoxazo
1-941 Pip CH25-Me-3-Isoxazo
1-942 Pip CH24,5-diMe-3-Isoxazo
1-943 Pip CH22-Thiazo
1-944 Pip CH24-Thiazo
1-945 Pip CH25-Thiazo
1-946 Pip CH22-Me-5-Thiazo
1-947 Pip CH24,5-diMe-2-Thiazo
1-948 Pip CH23-Isothiazo
1-949 Pip CH24-Isothiazo
1-950 Pip CH23-Pyrazo
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-951 Pip CH24-Pyrazo
1-952 Pip CH21-Me-3-Pyrazo
1-953 Pip CH21-Me-4-Pyrazo
1-954 Pip CH24-Me-3-Pyrazo
1-955 Pip CH25-Me-3-Pyrazo
1-956 Pip CH25-Me-4-Pyrazo
1-957 Pip CH24-MeO-3-Pyrazo
1-958 Pip CH24-HO-3-Pyrazo
1-959 Pip CH24-Cl-3-Pyrazo
1-960 Pip CH24-NH2-3-Pyrazo
1-961 Pip CH25-NH2-3-Pyrazo
1-962 Pip CH23-NH2-4-Pyrazo
1-963 Pip CH25-Ph-3-Pyrazo
1-964 Pip CH23,5-diMe-4-Pyrazo
1-965 Pip CH23-NH2-5-Me-4-Pyrazo
1-966 Pip CH25-NH2-4-Me-3-Pyrazo
1-967 Pip CH25-NH2-3-Me-3-Pyrazo
1-968 Pip CH24-NH2-5-Me-3-Pyrazo
1-969 Pip CH21,3,5-triMe-4-Pyrazo
1-970 Pip CH21,3,4-triMe-5-Pyrazo
1-971 Pip CH22-Imidazo
1-972 Pip CH24-Imidazo
1-973 Pip CH25-Me-4-Imidazo
1-974    Pip    CH=CH    NHiPr
1-975    Pip    CH=CH    NHsBu
1-976    Pip    CH=CH    NH(1-MeBu)
1-977    Pip    CH=CH    NH(1,2-diMePr)
1-978    Pip    CH=CH    NH(1-MePn)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-979    Pip    CH=CH    NH(1,3-diMeBu)
1-980    Pip    CH=CH    NH(1,2-diMeBu)
1-981    Pip    CH=CH    NH(1-MeHx)
1-982    Pip    CH=CH    NH(1,4-diMePn)
1-983    Pip    CH=CH    NH(1-MeHp)
1-984    Pip    CH=CH    NH(1,5-diMeHx)
1-985    Pip    CH=CH    NH(1-EtPr)
1-986    Pip    CH=CH    NH(1-EtBu)
1-987    Pip    CH=CH    NH(1-Et-2-MePr)
1-988    Pip    CH=CH    NH(1-EtPn)
1-989    Pip    CH=CH    NH(1-Et-3-MeBu)
1-990    Pip    CH=CH    NH(1-EtHx)
1-991    Pip    CH=CH    NH(1-EtHp)
1-992    Pip    CH=CH    NH(1-PrBu)
1-993    Pip    CH=CH    NH(1-IPrBu)
1-994    Pip    CH=CH    NH(1-PrPn)
1-995    Pip    CH=CH    NH(1-PrHx)
1-996    Pip    CH=CH    NH(1-PrHp)
1-997    Pip    CH=CH    NH(1-BuPn)
1-998    Pip    CH=CH    NH(1-PnHx)
1-999    Pip    CH=CH    NH(1-HxHp)
1-1000    Pip    CH=CH    NH(1-PhEt)
1-1001    Pip    CH=CH    NH(1-NaphEt)
1-1002    Pip    CH=CH    NH(1-PhPr)
1-1003    Pip    CH=CH    NH(1-PhBu)
1-1004 Pip CH=CH NHCHPh2
1-1005    Pip    CH=CH    NHCHPh(4-MePh)
1-1006    Pip    CH=CH    NHCHPh(4-MeOPh)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1007    Pip    CH=CH    NHCHPH(4-PPh)
1-1008    Pip    CH=CH    NHCHPh(4-ClPh)
1-1009    Pip    CH=CH    NH(1-Me-2-PhEt)
1-1010    Pip    CH=CH    NH(1-Me-3-PhPr)
1-1011    Pip    CH=CH    NH(1-Et-2-PhEt)
1-1012    Pip    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1013    Pip    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-MeOPH)Et]
1-1014    Pip    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1015    Pip    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-ClPh)Et]
1-1016    Pip    CH=CH    NH(1,2-diPhEt)
1-1017    Pip    CH=CH    NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1018    Pip    CH=CH    NHcDr
1-1019    Pip    CH=CH    NHcBu
1-1020    Pip    CH=CH    NHcPn
1-1021    Pip    CH=CH    NHcHx
1-1022    Pip    CH=CH    NHcHp
1-1023    Pip    CH=CH    NHcOc
1-1024    Pyr    CH=CH    NHiPr
1-1025    Pyr    CH=CH    NHsBu
1-1026    Pyr    CH=CH    NH(1-MeBu)
1-1027    Pyr    CH=CH    NH(1-MePn)
1-1028    Pyr    CH=CH    NH(1-MeHx)
1-1029    Pyr    CH=CH    NH(1-MeHp)
1-1030    Pyr    CH=CH    NH(1-EtPr)
1-1031    Pyr    CH=CH    NH(1-EtBu)
1-1032    Pyr    CH=CH    NH(1-EtPn)
1-1033    Pyr    CH=CH    NH(1-PrBu)
1-1034    Pyr    CH=CH    NH(1-BuPn)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1035    Pyr    CH=CH    NH(1-PhEt)
1-1036    Pyr    CH=CH    NH(1-NaphEt)
1-1037    Pyr    CH=CH    NH(1-PhPr)
1-1038 Pyr CH=CH NHCHPh2
1-1039    Pyr    CH=CH    NHCHPh(4-MePh)
1-1040    Pyr    CH=CH    NHCHPh(4-MeOPh)
1-1041    Pyr    CH=CH    NHCHPh(4-FPh)
1-1042    Pyr    CH=CH    NHCHPh(4-ClPh)
1-1043    Pyr    CH=CH    NH(1-Me-2-PhEt)
1-1044    Pyr    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1045    Pyr    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1046    Pyr    CH=CH    NH[1-Me-2-(4-FPn)Et]
1-1047    Pyr    CH=CH    NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1048    Pyr    CH=CH    NHcPr
1-1049    Pyr    CH=CH    NHcBu
1-1050    Pyr    CH=CH    NHcPn
1-1051    Pyr    CH=CH    NHcHx
1-1052    Pyr    CH=CH    NHcHp
1-1053    Pyr    CH=CH    NHcOc
1-1054 NMe2CH=CH NHiPr
1-1055 NMe2CH=CH NHsBu
1-1056 NMe2CH=CH NH(1-MeBu)
1-1057 NMe2CH=CH NH(1-MePn)
1-1058 NMe2CH=CH NH(1-MeHx)
1-1059 NMe2CH=CH NH(1-MeHp)
1-1060 NMe2CH=CH NH(1-EtPr)
1-1061 NMe2CH=CH NH(1-EtBu)
1-1062 NMe2CH=CH NH(1-EtPn)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1063 NMe2CH=CH NH(1-PrBu)
1-1064 NMe2CH=CH NH(1-BuPn)
1-1065 NMe2CH=CH NH(1-PhEt)
1-1066 NMe2CH=CH NH(1-NaphEt)
1-1067 NMe2CH=CH NH(1-PhPr)
1-1068 NMe2CH=CH NHCHPh2
1-1069 NMe2CH=CH NHCHPh(4-MePh)
1-1070 NMe2CH=CH NHCHPh(4-MeOPh)
1-1071 NMe2CH=CH NHCHPh(4-FPh)
1-1072 NMe2CH=CH NHCHPh(4-ClPh)
1-1073 NMe2CH=CH NH(1-Me-2-PhEt)
1-1074 NMe2CH=CH NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1075 NMe2CH=CH NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1076 NMe2CH=CH NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1077 NMe2CH=CH NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1078 NMe2CH=CH NHcPr
1-1079 NMe2CH=CH NHcBu
1-1080 NMe2CH=CH NHcPn
1-1081 NMe2CH=CH NHcHx
1-1082 NMe2CH=CH NHcHp
1-1083 NMe2CH=CH NHcOc
1-1084    Aze    CH=CH    NHiPr
1-1085    Aze    CH=CH    NHsBu
1-1086    Aze    CH=CH    NH(1-MeBu)
1-1087    Aze    CH=CH    NH(1-MePn)
1-1088    Aze    CH=CH    NH(1-MeHx)
1-1089    Aze    CH=CH    NH(1-MeHp)
1-1090    Aze    CH=CH    NH(1-EtPr)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1091    Aze    CH=CH    NH(1-EtBu)
1-1092    Aze    CH=CH    NH(1-EtPn)
1-1093    Aze    CH=CH    NH(1,2-diMePr)
1-1094    Aze    CH=CH    NH(1-PhEt)
1-1095 Aze CH=CH NHCHPh2
1-1096    Aze    CH=CH    NH(1-Me-2-PhEt)
1-1097    Aze    CH=CH    NH(1,2-diPhEt)
1-1098    Aze    CH=CH    NHcPr
1-1099    Aze    CH=CH    NHcBu
1-1100    Aze    CH=CH    NHcPn
1-1101    Aze    CH=CH    NHcHx
1-1102    Aze    CH=CH    NHcHp
1-1103    Aze    CH=CH    NHcOc
1-1104    Azi    CH=CH    NHiPr
1-1105    Azi    CH=CH    NHsBu
1-1106    Azi    CH=CH    NH(1-MeBu)
1-1107    Azi    CH=CH    NH(1-MePn)
1-1108    Azi    CH=CH    NH(1-MeHx)
1-1109    Azi    CH=CH    NH(1-MeHp)
1-1110    Azi    CH=CH    NH(1-EtPr)
1-1111    Azi    CH=CH    NH(1-EtBu)
1-1112    Azi    CH=CH    NH(1-EtPn)
1-1113    Azi    CH=CH    NH(1,2-diMePr)
1-1114    Azi    CH=CH    NH(1-PhEt)
1-1115 Azi CH=CH NHCHPh2
1-1116    Azi    CH=CH    NH(1-Me-2-PhEt)
1-1117    Azi    CH=CH    NH(1,2-diPhEt)
1-1118    Azi    CH=CH    NHcPr
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1119    Azi    CH=CH    NHcBu
1-1120    Azi    CH=CH    NHcPn
1-1121    Azi    CH=CH    NHcHx
1-1122    Azi    CH=CH    NHcHp
1-1123    Azi    CH=CH    NHcOc
1-1124 Pip CH2CH2NHiPr
1-1125 Pip CH2CH2NHsBu
1-1126 Pip CH2CH2NH(1-MeBu)
1-1127 Pip CH2CH2NH(1,2-diMePr)
1-1128 Pip CH2CH2NH(1-MePn)
1-1129 Pip CH2CH2NH(1,3-diMeBu)
1-1130 Pip CH2CH2NH(1,2-diMeBu)
1-1131 Pip CH2CH2NH(1-MeHx)
1-1132 Pip CH2CH2NH(1,4-diMePn)
1-1133 Pip CH2CH2NH(1-MeHp)
1-1134 Pip CH2CH2NH(1,5-diMeHx)
1-1135 Pip CH2CH2NH(1-EtPr)
1-1136 Pip CH2CH2NH(1-EtBu)
1-1137 Pip CH2CH2NH(1-Et-2-MePr)
1-1138 Pip CH2CH2NH(1-EtPn)
1-1139 Pip CH2CH2NH(1-Et-3-MeBu)
1-1140 Pip CH2CH2NH(1-EtHx)
1-1141 Pip CH2CH2NH(1-EtHp)
1-1142 Pip CH2CH2NH(1-PrBu)
1-1143 Pip CH2CH2NH(1-iPrBu)
1-1144 Pip CH2CH2NH(1-PrPn)
1-1145 Pip CH2CH2NH(1-PrHx)
1-1146 Pip CH2CH2NH(1-PrHp)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1147 Pip CH2CH2NH(1-BuPn)
1-1148 Pip CH2CH2NH(1-PnHx)
1-1149 Pip CH2CH2NH(1-HxHp)
1-1150 Pip CH2CH2NH(1-PhEt)
1-1151 Pip CH2CH2NH(1-NaphEt)
1-1152 Pip CH2CH2NH(1-PhPr)
1-1153 Pip CH2CH2NH(1-PhBu)
1-1154 Pip CH2CH2NHCHPh2
1-1155 Pip CH2CH2NHCHPh(4-MePh)
1-1156 Pip CH2CH2NHCHPh(4-MeOPh)
1-1157 Pip CH2CH2NHCHPh(4-FPh)
1-1158 Pip CH2CH2NHCHPh(4-ClPh)
1-1159 Pip CH2CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1160 Pip CH2CH2NH(1-Me-3-PhPr)
1-1161 Pip CH2CH2NH(1-Et-2-PhEt)
1-1162 Pip CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1163 Pip CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1164 Pip CH2CH2NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1165 Pip CH2CH2NH[1-Me-2-(4-ClPh)Et]
1-1166 Pip CH2CH2NH(1,2-diPhEt)
1-1167 Pip CH2CH2NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1168 Pip CH2CH2NHcPr
1-1169 Pip CH2CH2NHcBu
1-1170 Pip CH2CH2NHcPn
1-1171 Pip CH2CH2NHcHx
1-1172 Pip CH2CH2NHcHp
1-1173 Pip CH2CH2NHcOc
1-1174 Pyr CH2CH2NHiPr
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1175 Pyr CH2CH2NHsBu
1-1176 Pyr CH2CH2NH(1-MeBu)
1-1177 Pyr CH2CH2NH(1-MePn)
1-1178 Pyr CH2CH2NH(1-MeHx)
1-1179 Pyr CH2CH2NH(1-MeHp)
1-1180 Pyr CH2CH2NH(1-EtPr)
1-1181 Pyr CH2CH2NH(1-EtBu)
1-1182 Pyr CH2CH2NH(1-EtPn)
1-1183 Pyr CH2CH2NH(1-PrBu)
1-1184 Pyr CH2CH2NH(1-BuPn)
1-1185 Pyr CH2CH2NH(1-PhEt)
1-1186 Pyr CH2CH2NH(1-NaphEt)
1-1187 Pyr CH2CH2NH(1-PhPr)
1-1188 Pyr CH2CH2NHCHPh2
1-1189 Pyr CH2CH2NHCHPh(4-MePh)
1-1190 Pyr CH2CH2NHCHPh(4-MeOPh)
1-1191 Pyr CH2CH2NHCHPh(4-FPh)
1-1192 Pyr CH2CH2NHCHPh(4-ClPh)
1-1193 Pyr CH2CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1194 Pyr CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1195 Pyr CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1196 Pyr CH2CH2NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1197 Pyr CH2CH2NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1198 Pyr CH2CH2NHcPr
1-1199 Pyr CH2CH2NHcBu
1-1200 Pyr CH2CH2NHcPn
1-1201 Pyr CH2CH2NHcHx
1-1202 Pyr CH2CH2NHcHp
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1203 Pyr CH2CH2NHcOc
1-1204 NMe2CH2CH2NHiPr
1-1205 NMe2CH2CH2NHsBu
1-1206 NMe2CH2CH2NH(1-MeBu)
1-1207 NMe2CH2CH2NH(1-MePn)
1-1208 NMe2CH2CH2NH(1-MeHx)
1-1209 NMe2CH2CH2NH(1-MeHp)
1-1210 NMe2CH2CH2NH(1-EtPr)
1-1211 NMe2CH2CH2NH(1-EtBu)
1-1212 NMe2CH2CH2NH(1-EtPn)
1-1213 NMe2CH2CH2NH(1-PrBu)
1-1214 NMe2CH2CH2NH(1-BuPn)
1-1215 NMe2CH2CH2NH(1-PhEt)
1-1216 NMe2CH2CH2NH(1-NaphEt)
1-1217 NMe2CH2CH2NH(1-PhPr)
1-1218 NMe2CH2CH2NHCHPh2
1-1219 NMe2CH2CH2NHCHPh(4-MePh)
1-1220 NMe2CH2CH2NHCHPh(4-MeOPh)
1-1221 NMe2CH2CH2NHCHPh(4-FPh)
1-1222 NMe2CH2CH2NHCHPh(4-ClPh)
1-1223 NMe2CH2CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1224 NMe2CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1225 NMe2CH2CH2NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1226 NMe2CH2CH2NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1227 NMe2CH2CH2NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1228 NMe2CH2CH2NHcPr
1-1229 NMe2CH2CH2NHcBu
1-1230 NMe2CH2CH2NHcPn
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1231 NMe2CH2CH2NHcHx
1-1232 NMe2CH2CH2NHcHp
1-1233 NMe2CH2CH2NHcOc
1-1234 Aze CH2CH2NHiPr
1-1235 Aze CH2CH2NHsBu
1-1236 Aze CH2CH2NH(1-MeBu)
1-1237 Aze CH2CH2NH(1-MePn)
1-1238 Aze CH2CH2NH(1-MeHx)
1-1239 Aze CH2CH2NH(1-MeHp)
1-1240 Aze CH2CH2NH(1-EtPr)
1-1241 Aze CH2CH2NH(1-EtBu)
1-1242 Aze CH2CH2NH(1-EtPn)
1-1243 Aze CH2CH2NH(1,2-diMePr)
1-1244 Aze CH2CH2NH(1-PhEt)
1-1245 Aze CH2CH2NHCHPh2
1-1246 Aze CH2CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1247 Aze CH2CH2NH(1,2-diPhEt)
1-1248 Aze CH2CH2NHcPr
1-1249 Aze CH2CH2NHcBu
1-1250 Aze CH2CH2NHcPn
1-1251 Aze CH2CH2NHcHx
1-1252 Aze CH2CH2NHcHp
1-1253 Aze CH2CH2NHcOc
1-1254 Azi CH2CH2NHiPr
1-1255 Azi CH2CH2NHsBu
1-1256 Azi CH2CH2NH(1-MeBu)
1-1257 Azi CH2CH2NH(1-MePn)
1-1258 Azi CH2CH2NH(1-MeHx)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1259 Azi CH2CH2NH(1-MeHp)
1-1260 Azi CH2CH2NH(1-EtPr)
1-1261 Azi CH2CH2NH(1-EtBu)
1-1262 Azi CH2CH2NH(1-EtPn)
1-1263 Azi CH2CH2NH(1,2-diMePr)
1-1264 Azi CH2CH2NH(1-PhEt)
1-1265 Azi CH2CH2NHCHPh2
1-1266 Azi CH2CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1267 Azi CH2CH2NH(1,2-diPhEt)
1-1268 Azi CH2CH2NHcPr
1-1269 Azi CH2CH2NHcBu
1-1270 Azi CH2CH2NHcPn
1-1271 Azi CH2CH2NHcHx
1-1272 Azi CH2CH2NHcHp
1-1273 Azi CH2CH2NHcOc
1-1274 Pip CH2NHiPr
1-1275 Pip CH2NHsBu
1-1276 Pip CH2NH(1-MeBu)
1-1277 Pip CH2NH(1,2-diMePr)
1-1278 Pip CH2NH(1-MePn)
1-1279 Pip CH2NH(1,3-diMeBu)
1-1280 Pip CH2NH(1,2-diMeBu)
1-1281 Pip CH2NH(1-MeHx)
1-1282 Pip CH2NH(1,4-diMePn)
1-1283 Pip CH2NH(1-MeHp)
1-1284 Pip CH2NH(1,5-diMeHx)
1-1285 Pip CH2NH(1-EtPr)
1-1286 Pip CH2NH(1-EtBu)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1287 Pip CH2NH(1-Et-2-MePr)
1-1288 Pip CH2NH(1-EtPn)
1-1289 Pip CH2NH(1-Et-3-MeBu)
1-1290 Pip CH2NH(1-EtHx)
1-1291 Pip CH2NH(1-EtHp)
1-1292 Pip CH2NH(1-PrBu)
1-1293 Pip CH2NH(1-iPrBu)
1-1294 Pip CH2NH(1-PrPn)
1-1295 Pip CH2NH(1-PrHx)
1-1296 Pip CH2NH(1-PrHp)
1-1297 Pip CH2NH(1-BuPn)
1-1298 Pip CH2NH(1-PnHx)
1-1299 Pip CH2NH(1-HxHp)
1-1300 Pip CH2NH(1-PhEt)
1-1301 Pip CH2NH(1-NaphEt)
1-1302 Pip CH2NH(1-PhPr)
1-1303 Pip CH2NH(1-PhBu)
1-1304 Pip CH2NHCHPh2
1-1305 Pip CH2NHCHPh(4-MePh)
1-1306 Pip CH2NHCHPh(4-MeOPh)
1-1307 Pip CH2NHCHPh(4-FPh)
1-1308 Pip CH2NHCHPh(4-ClPh)
1-1309 Pip CH2NH(1-Me-2-PhEt)
1-1310 Pip CH2NH(1-Me-3-PhPr)
1-1311 Pip CH2NH(1-Et-2-PhEt)
1-1312 Pip CH2NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1313 Pip CH2NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1314 Pip CH2NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1315 Pip CH2NH[1-Me-2-(4-ClPh)Et]
1-1316 Pip CH2NH(1,2-diPhEt)
1-1317 Pip CH2NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1318 Pip CH2NHcPr
1-1319 Pip CH2NHcBu
1-1320 Pip CH2NHcPn
1-1321 Pip CH2NHcHx
1-1322 Pip CH2NHcHp
1-1323 Pip CH2NHcOc
1-1324 Pip (CH2)3NHiPr
1-1325 Pip (CH2)3NHsBu
1-1326 Pip (CH2)3NH(1-MeBu)
1-1327 Pip (CH2)3NH(1-MePn)
1-1328 Pip (CH2)3NH(1-MeHx)
1-1329 Pip (CH2)3NH(1-MeHp)
1-1330 Pip (CH2)3NH(1-EtPr)
1-1331 Pip (CH2)3NH(1-EtBu)
1-1332 Pip (CH2)3NH(1-EtPn)
1-1333 Pip (CH2)3NH(1-PrBu)
1-1334 Pip (CH2)3NH(1-BuPn)
1-1335 Pip (CH2)3NH(1-PhEt)
1-1336 Pip (CH2)3NH(1-NaphEt)
1-1337 Pip (CH2)3NH(1-PhPr)
1-1338 Pip (CH2)3NHCHPh2
1-1339 Pip (CH2)3NHCHPh(4-MePh)
1-1340 Pip (CH2)3NHCHPh(4-MeOPh)
1-1341 Pip (CH2)3NHCHPh(4-FPh)
1-1342 Pip (CH2)3NHCHPh(4-ClPh)
表1(续)
化合物
No. R1A R2
1-1343 Pip (CH2)3NH(1-Me-2-PhEt)
1-1344 Pip (CH2)3NH[1-Me-2-(4-MePh)Et]
1-1345 Pip (CH2)3NH[1-Me-2-(4-MeOPh)Et]
1-1346 Pip (CH2)3NH[1-Me-2-(4-FPh)Et]
1-1347 Pip (CH2)3NH(1-Bz-2-PhEt)
1-1348 Pip (CH2)3NHcPr
1-1349 Pip (CH2)3NHcBu
1-1350 Pip (CH2)3NHcPn
1-1351 Pip (CH2)3NHcHx
1-1352 Pip (CH2)3NHcHp
1-1353 Pip (CH2)3NHcOc
表2
化合物
No. R1A B m R5
2-1 Pip CH=CH CH20 CH2OH
2-2 Pip CH=CH CH20 2-HOEt
2-3 Pip CH=CH CH20 2-FoOEt
2-4 Pip CH=CH CH20 2-AcOEt
2-5 Pip CH=CH CH20 2-PrnOEt
2-6 Pip CH=CH CH20 2-ByrOEt
2-7 Pip CH=CH CH20 2-iByrOEt
2-8 Pip CH=CH CH20 2-ValOEt
2-9 Pip CH=CH CH20 2-iValOEt
2-10 Pip CH=CH CH20 2-(PhAcO)Et
2-11 Pip CH=CH CH20 2-(HOOC.AcO)Et
2-12 Pip CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-13 Pip CH=CH CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-14 Pip CH=CH CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-15 Pip CH=CH CH20 2-(3-Prc.PrnO)Et
2-16 Pip CH=CH CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-17 Pip CH=CH CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-18 Pip CH=CH CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-19 Pip CH=CH CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-20 Pip CH=CH CH20 2-BozOEt
2-21 Pip CH=CH CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-22 Pip CH=CH CH20 2-(4-MeOBozO)Et
2-23 Pip CH=CH CH20 2-(4-FBozO)Et
2-24 Pip CH=CH CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-25 Pip CH=CH CH20 2-(cPrCOO)Et
2-26 Pip CH=CH CH20 2-(cBuCOO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-27 Pip CH=CH CH20 2-(cPnCOO)Et
2-28 Pip CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Et
2-29 Pip CH=CH CH20 2-HOPr
2-30 Pip CH=CH CH20 2-FoOPr
2-31 Pip CH=CH CH20 2-AcOPr
2-32 Pip CH=CH CH20 2-PrnOPr
2-33 Pip CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-34 Pip CH=CH CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-35 Pip CH=CH CH20 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-36 Pip CH=CH CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-37 Pip CH=CH CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-38 Pip CH=CH CH20 2-(PhAcO)Pr
2-39 Pip CH=CH CH20 2-BozOPr
2-40 Pip CH=CH CH20 2-(cPnCOO)Pr
2-41 Pip CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-42 Pip CH=CH CH20 3-HOPr
2-43 Pip CH=CH CH20 3-FoOPr
2-44 Pip CH=CH CH20 3-AcOPr
2-45 Pip CH=CH CH20 3-PrnOPr
2-46 Pip CH=CH CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-47 Pip CH=CH CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-48 Pip CH=CH CH20 3-(3-Etc.PrnO)Pr
2-49 Pip CH=CH CH20 3-BozOPr
2-50 Pip CH=CH CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-51 Pip CH=CH CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-52 Pip CH=CH CH20 2-HOBu
2-53 Pip CH=CH CH20 2-AcOBu
2-54 Pip CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-55 Pip CH=CH CH20 2-BozOBu
2-56 Pip CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-57 Pip CH=CH CH2CH20 2-HOEt
2-58 Pip CH=CH CH2CH20 2-FoOEt
2-59 Pip CH=CH CH2CH20 2-AcOEt
2-60 Pip CH=CH CH2CH20 2-PrnOEt
2-61 Pip CH=CH CH2CH20 2-ValOEt
2-62 Pip CH=CH CH2CH20 2-(PhAcO)Et
2-63 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-64 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-65 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-66 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-67 Pip CH=CH CH2CH20 2-BozOEt
2-68 Pip CH=CH CH2CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-69 Pip CH=CH CH2CH20 2-(4-FBozO)Et
2-70 Pip CH=CH CH2CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-71 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cPrCOO)Et
2-72 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cBuCOO)Et
2-73 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-74 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-75 Pip CH=CH CH2CH20 2-HOPr
2-76 Pip CH=CH CH2CH20 2-FoOPr
2-77 Pip CH=CH CH2CH20 2-AcOPr
2-78 Pip CH=CH CH2CH20 2-PrnOPr
2-79 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-80 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-81 Pip CH=CH CH2CH20 2-BozOPr
2-82 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cPnCOO)Pr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-83 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-84 Pip CH=CH CH2CH20 3-HOPr
2-85 Pip CH=CH CH2CH20 3-AcOPr
2-86 Pip CH=CH CH2CH20 3-PrnOPr
2-87 Pip CH=CH CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-88 Pip CH=CH CH2CH20 3-BozOPr
2-89 Pip CH=CH CH2CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-90 Pip CH=CH CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-91 Pip CH=CH CH2CH20 2-HOBu
2-92 Pip CH=CH CH2CH20 2-AcOBu
2-93 Pip CH=CH CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-94 Pip CH=CH CH2CH20 2-BozOBu
2-95 Pip CH=CH CH2CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-96 Pip CH=CH (CH2)30 2-HOEt
2-97 Pip CH=CH (CH2)30 2-FoOEt
2-98 Pip CH=CH (CH2)30 2-AcOEt
2-99 Pip CH=CH (CH2)30 2-PrnOEt
2-100 Pip CH=CH (CH2)30 2-ByrOEt
2-101 Pip CH=CH (CH2)30 2-iByrOEt
2-102 Pip CH=CH (CH2)30 2-ValOEt
2-103 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-104 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-105 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-106 Pip CH=CH (CH2)30 2-(PhAcO)Et
2-107 Pip CH=CH (CH2)30 2-BozOEt
2-108 Pip CH=CH (CH2)30 2-(4-MeBozO)Et
2-109 Pip CH=CH (CH2)30 2-(4-MeOBozO)Et
2-110 Pip CH=CH (CH2)30 2-(4-FBozO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-111 Pip CH=CH (CH2)30 2-(4-ClBozO)Et
2-112 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cPrCOO)Et
2-113 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cBuCOO)Et
2-114 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-115 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-116 Pip CH=CH (CH2)30 2-HOPr
2-117 Pip CH=CH (CH2)30 2-AcOPr
2-118 Pip CH=CH (CH2)30 2-PrnOPr
2-119 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-120 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-121 Pip CH=CH (CH2)30 2-BozOPr
2-122 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Pr
2-123 Pip CH=CH (CH2)30 3-HOPr
2-124 Pip CH=CH (CH2)30 3-AcOPr
2-125 Pip CH=CH (CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-126 Pip CH=CH (CH2)30 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-127 Pip CH=CH (CH2)30 3-BozOPr
2-128 Pip CH=CH (CH2)30 3-(cHxCOO)Pr
2-129 Pip CH=CH (CH2)30 2-HOBu
2-130 Pip CH=CH (CH2)30 2-AcOBu
2-131 Pip CH=CH (CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-132 Pip CH=CH (CH2)30 2-BozOBu
2-133 Pip CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Bu
2-134 Pip CH=CH (CH2)40 2-HOEt
2-135 Pip CH=CH (CH2)40 2-FoOEt
2-136 Pip CH=CH (CH2)40 2-AcOEt
2-137 Pip CH=CH (CH2)40 2-PrnOEt
2-138 Pip CH=CH (CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-139 Pip CH=CH (CH2)40 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-140 Pip CH=CH (CH2)40 2-BozOEt
2-141 Pip CH=CH (CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-142 Pip CH=CH (CH2)40 2-HOPr
2-143 Pip CH=CH (CH2)40 2-AcOPr
2-144 Pip CH=CH (CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-145 Pip CH=CH (CH2)40 2-BozOPr
2-146 Pip CH=CH (CH2)40 2-(cHxCOO)Pr
2-147 Pip CH=CH (CH2)40 3-HOPr
2-148 Pip CH=CH (CH2)40 3-AcOPr
2-149 Pip CH=CH (CH2)40 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-150 Pip CH=CH (CH2)40 3-BozOPr
2-151 Pip CH=CH (CH2)40 3-(cHxCOO)Pr
2-152 Pip CH=CH (CH2)40 2-HOBu
2-153 Pip CH=CH (CH2)40 2-AcOBu
2-154 Pip CH=CH (CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-155 Pip CH=CH (CH2)40 2-(cHxCOO)Bu
2-156 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-157 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-158 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-159 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-BozOEt
2-160 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Et
2-161 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-162 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-163 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-BozOPr
2-164 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-165 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-166 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-167 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-168 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-BozOPr
2-169 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-170 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-171 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-172 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-(3-Etc.PrnO)Bu
2-173 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-174 Pip CH=CH (CH2)50 2-HOEt
2-175 Pip CH=CH (CH2)50 2-AcOEt
2-176 Pip CH=CH (CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-177 Pip CH=CH (CH2)50 2-BozOEt
2-178 Pip CH=CH (CH2)50 2-(cHxCOO)Et
2-179 Pip CH=CH (CH2)50 2-HOPr
2-180 Pip CH=CH (CH2)50 2-AcOPr
2-181 Pip CH=CH (CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-182 Pip CH=CH (CH2)50 2-BozOPr
2-183 Pip CH=CH (CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-184 Pip CH=CH (CH2)50 3-HOPr
2-185 Pip CH=CH (CH2)50 3-AcOPr
2-186 Pip CH=CH (CH2)50 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-187 Pip CH=CH (CH2)50 3-BozOPr
2-188 Pip CH=CH (CH2)50 3-(cHxCOO)Pr
2-189 Pip CH=CH (CH2)50 2-HOBu
2-190 Pip CH=CH (CH2)50 2-AcOBu
2-191 Pip CH=CH (CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-192 Pip CH=CH (CH2)50 2-(cHxCOO)Bu
2-193 Pip CH=CH (CH2)60 2-HOEt
2-194 Pip CH=CH (CH2)60 2-AcOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-195 Pip CH=CH (CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-196 Pip CH=CH (CH2)60 2-(cHxCOO)Et
2-197 Pip CH=CH (CH2)60 2-HOPr
2-198 Pip CH=CH (CH2)60 2-AcOPr
2-199 Pip CH=CH (CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-200 Pip CH=CH (CH2)60 2-(cHxCOO)Pr
2-201 Pip CH=CH (CH2)60 3-HOPr
2-202 Pip CH=CH (CH2)60 3-AcOPr
2-203 Pip CH=CH (CH2)60 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-204 Pip CH=CH (CH2)60 3-(cHxCOO)Pr
2-205 Pip CH=CH (CH2)60 2-HOBu
2-206 Pip CH=CH (CH2)60 2-AcOBu
2-207 Pip CH=CH (CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-208 Pip CH=CH (CH2)60 2-(cHxCOO)Bu
2-209 Pyr CH=CH CH20 2-HOEt
2-210 Pyr CH=CH CH20 2-FoOEt
2-211 Pyr CH=CH CH20 2-AcOEt
2-212 Pyr CH=CH CH20 2-PrnOEt
2-213 Pyr CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-214 Pyr CH=CH CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-215 Pyr CH=CH CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-216 Pyr CH=CH CH20 2-BozOEt
2-217 Pyr CH=CH CH20 2-(cPnCOO)Et
2-218 Pyr CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Et
2-219 Pyr CH=CH CH20 2-HOPr
2-220 Pyr CH=CH CH20 2-AcOPr
2-221 Pyr CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-222 Pyr CH=CH CH20 2-BozOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-223 Pyr CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-224 Pyr CH=CH CH20 3-HOPr
2-225 Pyr CH=CH CH20 3-FoOPr
2-226 Pyr CH=CH CH20 3-AcOPr
2-227 Pyr CH=CH CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-228 Pyr CH=CH CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-229 Pyr CH=CH CH20 3-BozOPr
2-230 Pyr CH=CH CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-231 Pyr CH=CH CH20 2-HOBu
2-232 Pyr CH=CH CH20 2-AcOBu
2-233 Pyr CH=CH CH2CH20 2-HOEt
2-234 Pyr CH=CH CH2CH20 2-AcOEt
2-235 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-236 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-237 Pyr CH=CH CH2CH20 2-BozOEt
2-238 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-239 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-240 Pyr CH=CH CH2CH20 2-HOPr
2-241 Pyr CH=CH CH2CH20 2-AcOPr
2-242 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-243 Pyr CH=CH CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-244 Pyr CH=CH CH2CH20 3-HOPr
2-245 Pyr CH=CH CH2CH20 3-AcOPr
2-246 Pyr CH=CH CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-247 Pyr CH=CH CH2CH20 2-HOBu
2-248 Pyr CH=CH CH2CH20 2-AcOBu
2-249 Pyr CH=CH (CH2)30 2-HOEt
2-250 Pyr CH=CH (CH2)30 2-AcOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-251 Pyr CH=CH (CH2)30 2-PrnOEt
2-252 Pyr CH=CH (CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-253 Pyr CH=CH (CH2)30 2-BozOEt
2-254 Pyr CH=CH (CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-255 Pyr CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-256 Pyr CH=CH (CH2)30 2-HOPr
2-257 Pyr CH=CH (CH2)30 2-AcOPr
2-258 Pyr CH=CH (CH2)30 2-BozOPr
2-259 Pyr CH=CH (CH2)30 3-HOPr
2-260 Pyr CH=CH (CH2)30 3-AcOPr
2-261 Pyr CH=CH (CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-262 Pyr CH=CH (CH2)30 2-HOBu
2-263 Pyr CH=CH (CH2)30 2-AcOBu
2-264 Pyr CH=CH (CH2)40 2-HOEt
2-265 Pyr CH=CH (CH2)40 2-AcOEt
2-266 Pyr CH=CH (CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-267 Pyr CH=CH (CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-268 Pyr CH=CH (CH2)40 2-HOPr
2-269 Pyr CH=CH (CH2)40 2-AcOPr
2-270 Pyr CH=CH (CH2)40 3-HOPr
2-271 Pyr CH=CH (CH2)40 3-AcOPr
2-272 Pyr CH=CH (CH2)40 2-HOBu
2-273 Pyr CH=CH (CH2)40 2-AcOBu
2-274 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-275 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-276 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-277 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-278 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-279 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-280 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-281 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-282 Pyr CH=CH (CH2)50 2-HOEt
2-283 Pyr CH=CH (CH2)50 2-AcOEt
2-284 Pyr CH=CH (CH2)50 2-HOPr
2-285 Pyr CH=CH (CH2)50 2-AcOPr
2-286 Pyr CH=CH (CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-287 Pyr CH=CH (CH2)50 3-HOPr
2-288 Pyr CH=CH (CH2)50 3-AcOPr
2-289 Pyr CH=CH (CH2)50 2-AcOBu
2-290 Pyr CH=CH (CH2)60 2-HOEt
2-291 Pyr CH=CH (CH2)60 2-AcOEt
2-292 Pyr CH=CH (CH2)60 2-HOPr
2-293 Pyr CH=CH (CH2)60 2-AcOPr
2-294 Pyr CH=CH (CH2)60 3-HOPr
2-295 Pyr CH=CH (CH2)60 3-AcOPr
2-296 Pyr CH=CH (CH2)60 2-AcOBu
2-297 NMe2CH=CH CH20 2-HOEt
2-298 NMe2CH=CH CH20 2-AcOEt
2-299 NMe2CH=CH CH20 2-PrnOEt
2-300 NMe2CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-301 NMe2CH=CH CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-302 NMe2CH=CH CH20 2-BozOEt
2-303 NMe2CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Et
2-304 NMe2CH=CH CH20 2-HOPr
2-305 NMe2CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-306 NMe2CH=CH CH20 3-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-307 NMe2CH=CH CH20 3-AcOPr
2-308 NMe2CH=CH CH20 2-HOBu
2-309 NMe2CH=CH CH20 2-AcOBu
2-310 NMe2CH=CH CH2CH20 2-HOEt
2-311 NMe2CH=CH CH2CH20 2-AcOEt
2-312 NMe2CH=CH CH2CH20 3-HOPr
2-313 NMe2CH=CH CH2CH20 3-AcOPr
2-314 NMe2CH=CH (CH2)30 2-HOEt
2-315 NMe2CH=CH (CH2)30 2-AcOEt
2-316 NMe2CH=CH (CH2)30 2-PrnOEt
2-317 NMe2CH=CH (CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-318 NMe2CH=CH (CH2)30 2-BozOEt
2-319 NMe2CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-320 NMe2CH=CH (CH2)30 2-(cPnCOO)Pr
2-321 NMe2CH=CH (CH2)30 2-(cHxCOO)Pr
2-322 NMe2CH=CH (CH2)30 3-HOPr
2-323 NMe2CH=CH (CH2)30 3-AcOPr
2-324 NMe2CH=CH (CH2)30 2-HOBu
2-325 NMe2CH=CH (CH2)30 2-AcOBu
2-326 NMe2CH=CH (CH2)40 2-HOEt
2-327 NMe2CH=CH (CH2)40 2-AcOEt
2-328 NMe2CH=CH (CH2)40 3-HOPr
2-329 NMe2CH=CH (CH2)40 3-AcOPr
2-330 NMe2CH=CH (CH2)40 2-AcOBu
2-331 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-332 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-333 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-334 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-335 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-336 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-337 NMe2CH=CH (CH2)50 2-HOEt
2-338 NMe2CH=CH (CH2)50 2-AcOEt
2-339 NMe2CH=CH (CH2)50 3-HOPr
2-340 NMe2CH=CH (CH2)50 3-AcOPr
2-341 NMe2CH=CH (CH2)60 2-HOEt
2-342 NMe2CH=CH (CH2)60 2-AcOEt
2-343 NMe2CH=CH (CH2)60 3-HOPr
2-344 NMe2CH=CH (CH2)60 3-AcOPr
2-345 NEt2CH=CH CH20 2-HOEt
2-346 NEt2CH=CH CH20 2-AcOEt
2-347 NEt2CH=CH CH20 2-PrnOEt
2-348 NEt2CH=CH CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-349 NEt2CH=CH CH20 2-BozOEt
2-350 NEt2CH=CH CH20 2-(cHxCOO)Et
2-351 NEt2CH=CH CH20 3-HOPr
2-352 NEt2CH=CH CH20 3-AcOPr
2-353 NEt2CH=CH CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-354 NEt2CH=CH CH20 3-BozOPr
2-355 NEt2CH=CH CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-356 NEt2CH=CH CH20 2-AcOBu
2-357 NEt2CH=CH CH2CH20 2-HOEt
2-358 NEt2CH=CH CH2CH20 2-AcOEt
2-359 NEt2CH=CH CH2CH20 3-AcOPr
2-360 NEt2CH=CH CH2CH20 3-BozOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-361 NEt2CH=CH CH2CH20 2-AcOBu
2-362 NEt2CH=CH (CH2)30 2-HOEt
2-363 NEt2CH=CH (CH2)30 2-AcOEt
2-364 NEt2CH=CH (CH2)30 3-HOPr
2-365 NEt2CH=CH (CH2)30 3-AcOPr
2-366 NEt2CH=CH (CH2)30 2-AcOBu
2-367 NEt2CH=CH (CH2)40 2-HOEt
2-368 NEt2CH=CH (CH2)40 2-AcOEt
2-369 NEt2CH=CH (CH2)40 3-HOPr
2-370 NEt2CH=CH (CH2)40 3-AcOPr
2-371 NEt2CH=CH (CH2)40 2-AcOBu
2-372 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-373 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-374 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-375 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-376 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-377 NEt2CH=CH CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-378 NEt2CH=CH (CH2)50 2-HOEt
2-379 NEt2CH=CH (CH2)50 2-AcOEt
2-380 NEt2CH=CH (CH2)50 3-HOPr
2-381 NEt2CH=CH (CH2)50 3-AcOPr
2-382 NEt2CH=CH (CH2)50 2-AcOBu
2-383 NEt2CH=CH (CH2)60 2-HOEt
2-384 NEt2CH=CH (CH2)60 2-AcOEt
2-385 NEt2CH=CH (CH2)60 3-HOPr
2-386 NEt2CH=CH (CH2)60 3-AcOPr
2-387 NEt2CH=CH (CH2)60 2-AcOBu
2-388 Azi CH=CH CH20 2-AcOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-389 Aze CH=CH CH20 2-AcOEt
2-390 Pip CH=CH CH21 2-HOEt
2-391 Pip CH=CH CH21 2-AcOEt
2-392 Pip CH=CH CH21 2-PrnOEt
2-393 Pip CH=CH CH21 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-394 Pip CH=CH CH21 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-395 Pip CH=CH CH21 2-BozOEt
2-396 Pip CH=CH CH21 2-(cHxCOO)Et
2-397 Pip CH=CH CH21 2-HOPr
2-398 Pip CH=CH CH21 2-FoOPr
2-399 Pip CH=CH CH21 2-AcOPr
2-400 Pip CH=CH CH21 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-401 Pip CH=CH CH21 2-(cHxCOO)Pr
2-402 Pip CH=CH CH21 3-HOPr
2-403 Pip CH=CH CH21 3-AcOPr
2-404 Pip CH=CH CH21 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-405 Pip CH=CH CH21 3-BozOPr
2-406 Pip CH=CH CH21 3-(cHxCOO)Pr
2-407 Pip CH=CH CH21 2-HOBu
2-408 Pip CH=CH CH21 2-AcOBu
2-409 Pip CH=CH CH2CH21 2-HOEt
2-410 Pip CH=CH CH2CH21 2-AcOEt
2-411 Pip CH=CH CH2CH21 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-412 Pip CH=CH CH2CH21 2-BozOEt
2-413 Pip CH=CH CH2CH21 2-(cHxCOO)Et
2-414 Pip CH=CH CH2CH21 3-HOPr
2-415 Pip CH=CH CH2CH21 3-AcOPr
2-416 Pip CH=CH CH2CH21 2-HOBu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-417 Pip CH=CH CH2CH21 2-AcOBu
2-418 Pip CH=CH (CH2)31 2-HOEt
2-419 Pip CH=CH (CH2)31 2-AcOEt
2-420 Pip CH=CH (CH2)31 2-PrnOEt
2-421 Pip CH=CH (CH2)31 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-422 Pip CH=CH (CH2)31 2-BozOEt
2-423 Pip CH=CH (CH2)31 2-(cHxCOO)Et
2-424 Pip CH=CH (CH2)31 2-HOPr
2-425 Pip CH=CH (CH2)31 2-AcOPr
2-426 Pip CH=CH (CH2)31 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-427 Pip CH=CH (CH2)31 2-(cPnCOO)Pr
2-428 Pip CH=CH (CH2)31 2-(cHxCOO)Pr
2-429 Pip CH=CH (CH2)31 3-HOPr
2-430 Pip CH=CH (CH2)31 3-AcOPr
2-431 Pip CH=CH (CH2)31 2-HOBu
2-432 Pip CH=CH (CH2)31 2-AcOBu
2-433 Pip CH=CH (CH2)41 2-HOEt
2-434 Pip CH=CH (CH2)41 2-AcOEt
2-435 Pip CH=CH (CH2)41 2-(cHxCOO)Et
2-436 Pip CH=CH (CH2)41 2-HOPr
2-437 Pip CH=CH (CH2)41 2-AcOPr
2-438 Pip CH=CH (CH2)41 3-HOPr
2-439 Pip CH=CH (CH2)41 3-AcOPr
2-440 Pip CH=CH (CH2)41 2-AcOBu
2-441 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 2-HOEt
2-442 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 2-AcOEt
2-443 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 2-HOPr
2-444 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 2-AcOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-445 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 3-AcOPr
2-446 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 2-AcOBu
2-447 Pip CH=CH (CH2)51 2-HOEt
2-448 Pip CH=CH (CH2)51 2-AcOEt
2-449 Pip CH=CH (CH2)51 2-HOPr
2-450 Pip CH=CH (CH2)51 2-AcOPr
2-451 Pip CH=CH (CH2)51 3-HOPr
2-452 Pip CH=CH (CH2)51 3-AcOPr
2-453 Pip CH=CH (CH2)51 2-AcOBu
2-454 Pip CH=CH (CH2)61 2-HOEt
2-455 Pip CH=CH (CH2)61 2-AcOEt
2-456 Pip CH=CH (CH2)61 2-HOPr
2-457 Pip CH=CH (CH2)61 2-AcOPr
2-458 Pip CH=CH (CH2)61 3-HOPr
2-459 Pip CH=CH (CH2)61 3-AcOPr
2-460 Pip CH=CH CH22 2-HOEt
2-461 Pip CH=CH CH22 2-AcOEt
2-462 Pip CH=CH CH22 2-PrnOEt
2-463 Pip CH=CH CH22 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-464 Pip CH=CH CH22 2-BozOEt
2-465 Pip CH=CH CH22 2-(cHxCOO)Et
2-466 Pip CH=CH CH22 3-HOPr
2-467 Pip CH=CH CH22 3-AcOPr
2-468 Pip CH=CH CH22 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-469 Pip CH=CH CH22 3-BozOPr
2-470 Pip CH=CH CH22 3-(cHxCOO)Pr
2-471 Pip CH=CH CH22 2-AcOBu
2-472 Pip CH=CH CH2CH22 2-HOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-473 Pip CH=CH CH2CH22 2-AcOEt
2-474 Pip CH=CH CH2CH22 3-AcOPr
2-475 Pip CH=CH CH2CH22 3-BozOPr
2-476 Pip CH=CH CH2CH22 2-AcOBu
2-477 Pip CH=CH (CH2)32 2-HOEt
2-478 Pip CH=CH (CH2)32 2-AcOEt
2-479 Pip CH=CH (CH2)32 3-HOPr
2-480 Pip CH=CH (CH2)32 3-AcOPr
2-481 Pip CH=CH (CH2)32 2-AcOBu
2-482 Pip CH=CH (CH2)42 2-HOEt
2-483 Pip CH=CH (CH2)42 2-AcOEt
2-484 Pip CH=CH (CH2)42 3-HOPr
2-485 Pip CH=CH (CH2)42 3-AcOPr
2-486 Pip CH=CH (CH2)42 2-AcOBu
2-487 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 2-HOEt
2-488 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 2-AcOEt
2-489 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 2-HOPr
2-490 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 2-AcOPr
2-491 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 3-HOPr
2-492 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH22 3-AcOPr
2-493 Pip CH=CH (CH2)52 2-HOEt
2-494 Pip CH=CH (CH2)52 2-AcOEt
2-495 Pip CH=CH (CH2)52 3-HOPr
2-496 Pip CH=CH (CH2)52 3-AcOPr
2-497 Pip CH=CH (CH2)52 2-AcOBu
2-498 Pip CH=CH (CH2)62 2-HOEt
2-499 Pip CH=CH (CH2)62 2-AcOEt
2-500 Pip CH=CH (CH2)62 3-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-501 Pip CH=CH (CH2)62 3-AcOPr
2-502 Pip CH=CH (CH2)62 2-AcOBu
2-503 Pyr CH=CH CH21 2-AcOEt
2-504 Pyr CH=CH CH21 2-AcOEt
2-505 Pip CH2CH2CH20 CH2OH
2-506 Pip CH2CH2CH20 2-HOEt
2-507 Pip CH2CH2CH20 2-FoOEt
2-508 Pip CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-509 Pip CH2CH2CH20 2-PrnOEt
2-510 Pip CH2CH2CH20 2-ByrOEt
2-511 Pip CH2CH2CH20 2-iByrOEt
2-512 Pip CH2CH2CH20 2-ValOEt
2-513 Pip CH2CH2CH20 2-iValOEt
2-514 Pip CH2CH2CH20 2-(PhAcO)Et
2-515 Pip CH2CH2CH20 2-(HOOC.AcO)Et
2-516 Pip CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-517 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-518 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-519 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Prc.PrnO)Et
2-520 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-521 Pip CH2CH2CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-522 Pip CH2CH2CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-523 Pip CH2CH2CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-524 Pip CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-525 Pip CH2CH2CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-526 Pip CH2CH2CH20 2-(4-MeOBozO)Et
2-527 Pip CH2CH2CH20 2-(4-FBozO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-528 Pip CH2CH2CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-529 Pip CH2CH2CH20 2-(cPrCOO)Et
2-530 Pip CH2CH2CH20 2-(cBuCOO)Et
2-531 Pip CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-532 Pip CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-533 Pip CH2CH2CH20 2-HOPr
2-534 Pip CH2CH2CH20 2-FoOPr
2-535 Pip CH2CH2CH20 2-AcOPr
2-536 Pip CH2CH2CH20 2-PrnOPr
2-537 Pip CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-538 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-539 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-540 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-541 Pip CH2CH2CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-542 Pip CH2CH2CH20 2-(PhAcO)Pr
2-543 Pip CH2CH2CH20 2-BozOPr
2-544 Pip CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Pr
2-545 Pip CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-546 Pip CH2CH2CH20 3-HOPr
2-547 Pip CH2CH2CH20 3-FoOPr
2-548 Pip CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-549 Pip CH2CH2CH20 3-PrnOPr
2-550 Pip CH2CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-551 Pip CH2CH2CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-552 Pip CH2CH2CH20 3-(3-Etc.PrnO)Pr
2-553 Pip CH2CH2CH20 3-BozOPr
2-554 Pip CH2CH2CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-555 Pip CH2CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-556 Pip CH2CH2CH20 2-HOBu
2-557 Pip CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-558 Pip CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-559 Pip CH2CH2CH20 2-BozOBu
2-560 Pip CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-561 Pip CH2CH2CH2CH20 2-HOEt
2-562 Pip CH2CH2CH2CH20 2-FoOEt
2-563 Pip CH2CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-564 Pip CH2CH2CH2CH20 2-PrnOEt
2-565 Pip CH2CH2CH2CH20 2-ValOEt
2-566 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(PhAcO)Et
2-567 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-568 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-569 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-570 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-571 Pip CH2CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-572 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-573 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(4-FBozO)Et
2-574 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-575 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cPrCOO)Et
2-576 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cBuCOO)Et
2-577 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-578 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-579 Pip CH2CH2CH2CH20 2-HOPr
2-580 Pip CH2CH2CH2CH20 2-FoOPr
2-581 Pip CH2CH2CH2CH20 2-AcOPr
2-582 Pip CH2CH2CH2CH20 2-PrnOPr
2-583 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-584 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-585 Pip CH2CH2CH2CH20 2-BozOPr
2-586 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Pr
2-587 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-588 Pip CH2CH2CH2CH20 3-HOPr
2-589 Pip CH2CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-590 Pip CH2CH2CH2CH20 3-PrnOPr
2-591 Pip CH2CH2CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-592 Pip CH2CH2CH2CH20 3-BozOPr
2-593 Pip CH2CH2CH2CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-594 Pip CH2CH2CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-595 Pip CH2CH2CH2CH20 2-HOBu
2-596 Pip CH2CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-597 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-598 Pip CH2CH2CH2CH20 2-BozOBu
2-599 Pip CH2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-600 Pip CH2CH2(CH2)30 2-HOEt
2-601 Pip CH2CH2(CH2)30 2-FoOEt
2-602 Pip CH2CH2(CH2)30 2-AcOEt
2-603 Pip CH2CH2(CH2)30 2-PrnOEt
2-604 Pip CH2CH2(CH2)30 2-ByrOEt
2-605 Pip CH2CH2(CH2)30 2-iByrOEt
2-606 Pip CH2CH2(CH2)30 2-ValOEt
2-607 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-608 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-609 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-610 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(PhAcO)Et
2-611 Pip CH2CH2(CH2)30 2-BozOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-612 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(4-MeBozO)Et
2-613 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(4-MeOBozO)Et
2-614 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(4-FBozO)Et
2-615 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(4-ClBozO)Et
2-616 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cPrCOO)Et
2-617 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cBuCOO)Et
2-618 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-619 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-620 Pip CH2CH2(CH2)30 2-HOPr
2-621 Pip CH2CH2(CH2)30 2-AcOPr
2-622 Pip CH2CH2(CH2)30 2-PrnOPr
2-623 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-624 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-625 Pip CH2CH2(CH2)30 2-BozOPr
2-626 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Pr
2-627 Pip CH2CH2(CH2)30 3-HOPr
2-628 Pip CH2CH2(CH2)30 3-AcOPr
2-629 Pip CH2CH2(CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-630 Pip CH2CH2(CH2)30 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-631 Pip CH2CH2(CH2)30 3-BozOPr
2-632 Pip CH2CH2(CH2)30 3-(cHxCOO)Pr
2-633 Pip CH2CH2(CH2)30 2-HOBu
2-634 Pip CH2CH2(CH2)30 2-AcOBu
2-635 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-636 Pip CH2CH2(CH2)30 2-BozOBu
2-637 Pip CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Bu
2-638 Pip CH2CH2(CH2)40 2-HOEt
2-639 Pip CH2CH2(CH2)40 2-FoOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-640 Pip CH2CH2(CH2)40 2-AcOEt
2-641 Pip CH2CH2(CH2)40 2-PrnOEt
2-642 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-643 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-644 Pip CH2CH2(CH2)40 2-BozOEt
2-645 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-646 Pip CH2CH2(CH2)40 2-HOPr
2-647 Pip CH2CH2(CH2)40 2-AcOPr
2-648 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-649 Pip CH2CH2(CH2)40 2-BozOPr
2-650 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(cHxCOO)Pr
2-651 Pip CH2CH2(CH2)40 3-HOPr
2-652 Pip CH2CH2(CH2)40 3-AcOPr
2-653 Pip CH2CH2(CH2)40 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-654 Pip CH2CH2(CH2)40 3-BozOPr
2-655 Pip CH2CH2(CH2)40 3-(cHxCOO)Pr
2-656 Pip CH2CH2(CH2)40 2-HOBu
2-657 Pip CH2CH2(CH2)40 2-AcOBu
2-658 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-659 Pip CH2CH2(CH2)40 2-(cHxCOO)Bu
2-660 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-661 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-662 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-663 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-BozOEt
2-664 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Et
2-665 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-666 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-667 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-BozOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-668 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-669 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-670 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-671 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-672 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-BozOPr
2-673 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-674 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-675 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-676 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-(3-Etc.PrnO)Bu
2-677 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-678 Pip CH2CH2(CH2)50 2-HOEt
2-679 Pip CH2CH2(CH2)50 2-AcOEt
2-680 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-681 Pip CH2CH2(CH2)50 2-BozOEt
2-682 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(cHxCOO)Et
2-683 Pip CH2CH2(CH2)50 2-HOPr
2-684 Pip CH2CH2(CH2)50 2-AcOPr
2-685 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-686 Pip CH2CH2(CH2)50 2-BozOPr
2-687 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-688 Pip CH2CH2(CH2)50 3-HOPr
2-689 Pip CH2CH2(CH2)50 3-AcOPr
2-690 Pip CH2CH2(CH2)50 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-691 Pip CH2CH2(CH2)50 3-BozOPr
2-692 Pip CH2CH2(CH2)50 3-(cHxCOO)Pr
2-693 Pip CH2CH2(CH2)50 2-HOBu
2-694 Pip CH2CH2(CH2)50 2-AcOBu
2-695 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-696 Pip CH2CH2(CH2)50 2-(cHxCOO)Bu
2-697 Pip CH2CH2(CH2)60 2-HOEt
2-698 Pip CH2CH2(CH2)60 2-AcOEt
2-699 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-700 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(cHxCOO)Et
2-701 Pip CH2CH2(CH2)60 2-HOPr
2-702 Pip CH2CH2(CH2)60 2-AcOPr
2-703 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-704 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(cHxCOO)Pr
2-705 Pip CH2CH2(CH2)60 3-HOPr
2-706 Pip CH2CH2(CH2)60 3-AcOPr
2-707 Pip CH2CH2(CH2)60 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-708 Pip CH2CH2(CH2)60 3-(cHxCOO)Pr
2-709 Pip CH2CH2(CH2)60 2-HOBu
2-710 Pip CH2CH2(CH2)60 2-AcOBu
2-711 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-712 Pip CH2CH2(CH2)60 2-(cHxCOO)Bu
2-713 Pyr CH2CH2CH20 2-HOEt
2-714 Pyr CH2CH2CH20 2-FoOEt
2-715 Pyr CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-716 Pyr CH2CH2CH20 2-PrnOEt
2-717 Pyr CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-718 Pyr CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-719 Pyr CH2CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-720 Pyr CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-721 Pyr CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-722 Pyr CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-723 Pyr CH2CH2CH20 2-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-724 Pyr CH2CH2CH20 2-AcOPr
2-725 Pyr CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-726 Pyr CH2CH2CH20 2-BozOPr
2-727 Pyr CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-728 Pyr CH2CH2CH20 3-HOPr
2-729 Pyr CH2CH2CH20 3-FoOPr
2-730 Pyr CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-731 Pyr CH2CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-732 Pyr CH2CH2CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-733 Pyr CH2CH2CH20 3-BozOPr
2-734 Pyr CH2CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-735 Pyr CH2CH2CH20 2-HOBu
2-736 Pyr CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-737 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-HOEt
2-738 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-739 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-740 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-741 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-742 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-743 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-744 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-HOPr
2-745 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-AcOPr
2-746 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-747 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-748 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-HOPr
2-749 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-750 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-751 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-HOBu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-752 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-753 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-HOEt
2-754 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-AcOEt
2-755 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-PrnOEt
2-756 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-757 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-BozOEt
2-758 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-759 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-760 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-HOPr
2-761 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-AcOPr
2-762 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-BozOPr
2-763 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-HOPr
2-764 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-AcOPr
2-765 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-766 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-HOBu
2-767 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-AcOBu
2-768 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-HOEt
2-769 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-AcOEt
2-770 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-771 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-772 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-HOPr
2-773 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-AcOPr
2-774 Pyr CH2CH2(CH2)40 3-HOPr
2-775 Pyr CH2CH2(CH2)40 3-AcOPr
2-776 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-HOBu
2-777 Pyr CH2CH2(CH2)40 2-AcOBu
2-778 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-779 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-780 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-781 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-782 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-783 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-784 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-785 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-786 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-HOEt
2-787 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-AcOEt
2-788 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-HOPr
2-789 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-AcOPr
2-790 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-791 Pyr CH2CH2(CH2)50 3-HOPr
2-792 Pyr CH2CH2(CH2)50 3-AcOPr
2-793 Pyr CH2CH2(CH2)50 2-AcOBu
2-794 Pyr CH2CH2(CH2)60 2-HOEt
2-795 Pyr CH2CH2(CH2)60 2-AcOEt
2-796 Pyr CH2CH2(CH2)60 2-HOPr
2-797 Pyr CH2CH2(CH2)60 2-AcOPr
2-798 Pyr CH2CH2(CH2)60 3-HOPr
2-799 Pyr CH2CH2(CH2)60 3-AcOPr
2-800 Pyr CH2CH2(CH2)60 2-AcOBu
2-801 NMe2CH2CH2CH20 2-HOEt
2-802 NMe2CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-803 NMe2CH2CH2CH20 2-PrnOEt
2-804 NMe2CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-805 NMe2CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-806 NMe2CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-807 NMe2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-808 NMe2CH2CH2CH20 2-HOPr
2-809 NMe2CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-810 NMe2CH2CH2CH20 3-HOPr
2-811 NMe2CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-812 NMe2CH2CH2CH20 2-HOBu
2-813 NMe2CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-814 NMe2CH2CH2CH2CH20 2-HOEt
2-815 NMe2CH2CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-816 NMe2CH2CH2CH2CH20 3-HOPr
2-817 NMe2CH2CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-818 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-HOEt
2-819 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-AcOEt
2-820 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-PrnOEt
2-821 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-822 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-BozOEt
2-823 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-824 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-(cPnCOO)Pr
2-825 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Pr
2-826 NMe2CH2CH2(CH2)30 3-HOPr
2-827 NMe2CH2CH2(CH2)30 3-AcOPr
2-828 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-HOBu
2-829 NMe2CH2CH2(CH2)30 2-AcOBu
2-830 NMe2CH2CH2(CH2)40 2-HOEt
2-831 NMe2CH2CH2(CH2)40 2-AcOEt
2-832 NMe2CH2CH2(CH2)40 3-HOPr
2-833 NMe2CH2CH2(CH2)40 3-AcOPr
2-834 NMe2CH2CH2(CH2)40 2-AcOBu
2-835 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-836 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-837 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-838 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-839 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-840 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-841 NMe2CH2CH2(CH2)50 2-HOEt
2-842 NMe2CH2CH2(CH2)50 2-AcOPr
2-843 NMe2CH2CH2(CH2)50 3-HOPr
2-844 NMe2CH2CH2(CH2)50 3-AcOPr
2-845 NMe2CH2CH2(CH2)60 2-HOEt
2-846 NMe2CH2CH2(CH2)60 2-AcOEt
2-847 NMe2CH2CH2(CH2)60 3-HOPr
2-848 NMe2CH2CH2(CH2)60 3-AcOPr
2-849 Azi CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-850 Aze CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-851 Pip (CH2)3CH20 CH2OH
2-852 Pip (CH2)3CH20 2-HOEt
2-853 Pip (CH2)3CH20 2-FoOEt
2-854 Pip (CH2)3CH20 2-AcOEt
2-855 Pip (CH2)3CH20 2-PrnOEt
2-856 Pip (CH2)3CH20 2-ByrOEt
2-857 Pip (CH2)3CH20 2-iByrOEt
2-858 Pip (CH2)3CH20 2-ValOEt
2-859 Pip (CH2)3CH20 2-iValOEt
2-860 Pip (CH2)3CH20 2-(PhAcO)Et
2-861 Pip (CH2)3CH20 2-(HOOC.AcO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-862 Pip (CH2)3CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-863 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-864 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-865 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Prc.PrnO)Et
2-866 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-867 Pip (CH2)3CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-868 Pip (CH2)3CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-869 Pip (CH2)3CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-870 Pip (CH2)3CH20 2-BozOEt
2-871 Pip (CH2)3CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-872 Pip (CH2)3CH20 2-(4-MeOBozO)Et
2-873 Pip (CH2)3CH20 2-(4-FBozO)Et
2-874 Pip (CH2)3CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-875 Pip (CH2)3CH20 2-(cPrCOO)Et
2-876 Pip (CH2)3CH20 2-(cBuCOO)Et
2-877 Pip (CH2)3CH20 2-(cPnCOO)Et
2-878 Pip (CH2)3CH20 2-(cHxCOO)Et
2-879 Pip (CH2)3CH20 2-HOPr
2-880 Pip (CH2)3CH20 2-FoOPr
2-881 Pip (CH2)3CH20 2-AcOPr
2-882 Pip (CH2)3CH20 2-PrnOPr
2-883 Pip (CH2)3CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-884 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-885 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-886 Pip (CH2)3CH20 2-(3-Phc.PrnO)Et
2-887 Pip (CH2)3CH20 2-[3-(4-MePhcO)PrnO]Et
2-888 Pip (CH2)3CH20 2-(PhAcO)Pr
2-889 Pip (CH2)3CH20 2-BozOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-890 Pip (CH2)3CH20 2-(cPnCOO)Pr
2-891 Pip (CH2)3CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-892 Pip (CH2)3CH20 3-HOPr
2-893 Pip (CH2)3CH20 3-FoOPr
2-894 Pip (CH2)3CH20 3-AcOPr
2-895 Pip (CH2)3CH20 3-PrnOPr
2-896 Pip (CH2)3CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-897 Pip (CH2)3CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-898 Pip (CH2)3CH20 3-(3-Etc.PrnO)Pr
2-899 Pip (CH2)3CH20 3-BozOPr
2-900 Pip (CH2)3CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-901 Pip (CH2)3CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-902 Pip (CH2)3CH20 2-HOBu
2-903 Pip (CH2)3CH20 2-AcOBu
2-904 Pip (CH2)3CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-905 Pip (CH2)3CH20 2-BozOBu
2-906 Pip (CH2)3CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-907 Pip (CH2)3CH2CH20 2-HOEt
2-908 Pip (CH2)3CH2CH20 2-FoOEt
2-909 Pip (CH2)3CH2CH20 2-AcOEt
2-910 Pip (CH2)3CH2CH20 2-PrnOEt
2-911 Pip (CH2)3CH2CH20 2-ValOEt
2-912 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(PhAcO)Et
2-913 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-914 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-915 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-916 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-PhPrnO)Et
2-917 Pip (CH2)3CH2CH20 2-BozOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-918 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(4-MeBozO)Et
2-919 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(4-FBozO)Et
2-920 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(4-ClBozO)Et
2-921 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cPrCOO)Et
2-922 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cBuCOO)Et
2-923 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-924 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-925 Pip (CH2)3CH2CH20 2-HOPr
2-926 Pip (CH2)3CH2CH20 2-FoOPr
2-927 Pip (CH2)3CH2CH20 2-AcOPr
2-928 Pip (CH2)3CH2CH20 2-PrnOPr
2-929 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-930 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Pr
2-931 Pip (CH2)3CH2CH20 2-BozOPr
2-932 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cPnCOO)Pr
2-933 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-934 Pip (CH2)3CH2CH20 3-HOPr
2-935 Pip (CH2)3CH2CH20 3-AcOPr
2-936 Pip (CH2)3CH2CH20 3-PrnOPr
2-937 Pip (CH2)3CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-938 Pip (CH2)3CH2CH20 3-BozOPr
2-939 Pip (CH2)3CH2CH20 3-(cPnCOO)Pr
2-940 Pip (CH2)3CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-941 Pip (CH2)3CH2CH20 2-HOBu
2-942 Pip (CH2)3CH2CH20 2-AcOBu
2-943 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-944 Pip (CH2)3CH2CH20 2-BozOBu
2-945 Pip (CH2)3CH2CH20 2-(cHxCOO)Bu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-946 Pip (CH2)3(CH2)30 2-HOEt
2-947 Pip (CH2)3(CH2)30 2-FoOEt
2-948 Pip (CH2)3(CH2)30 2-AcOEt
2-949 Pip (CH2)3(CH2)30 2-PrnOEt
2-950 Pip (CH2)3(CH2)30 2-ByrOEt
2-951 Pip (CH2)3(CH2)30 2-iByrOEt
2-952 Pip (CH2)3(CH2)30 2-ValOEt
2-953 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-954 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-955 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-956 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(PhAcO)Et
2-957 Pip (CH2)3(CH2)30 2-BozOEt
2-958 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(4-MeBozO)Et
2-959 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(4-MeOBozO)Et
2-960 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(4-FBozO)Et
2-961 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(4-ClBozO)Et
2-962 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cPrCOO)Et
2-963 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cBuCOO)Et
2-964 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-965 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-966 Pip (CH2)3(CH2)30 2-HOPr
2-967 Pip (CH2)3(CH2)30 2-AcOPr
2-968 Pip (CH2)3(CH2)30 2-PrnOPr
2-969 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-970 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-Etc.PrnO)Pr
2-971 Pip (CH2)3(CH2)30 2-BozOPr
2-972 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cHxCOO)Pr
2-973 Pip (CH2)3(CH2)30 3-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-974 Pip (CH2)3(CH2)30 3-AcOPr
2-975 Pip (CH2)3(CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-976 Pip (CH2)3(CH2)30 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-977 Pip (CH2)3(CH2)30 3-BozOPr
2-978 Pip (CH2)3(CH2)30 3-(cHxCOO)Pr
2-979 Pip (CH2)3(CH2)30 2-HOBu
2-980 Pip (CH2)3(CH2)30 2-AcOBu
2-981 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-982 Pip (CH2)3(CH2)30 2-BozOBu
2-983 Pip (CH2)3(CH2)30 2-(cHxCOO)Bu
2-984 Pip (CH2)3(CH2)40 2-HOEt
2-985 Pip (CH2)3(CH2)40 2-FoOEt
2-986 Pip (CH2)3(CH2)40 2-AcOEt
2-987 Pip (CH2)3(CH2)40 2-PrnOEt
2-988 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-989 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-990 Pip (CH2)3(CH2)40 2-BozOEt
2-991 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-992 Pip (CH2)3(CH2)40 2-HOPr
2-993 Pip (CH2)3(CH2)40 2-AcOPr
2-994 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-995 Pip (CH2)3(CH2)40 2-BozOPr
2-996 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(cHxCOO)Pr
2-997 Pip (CH2)3(CH2)40 3-HOPr
2-998 Pip (CH2)3(CH2)40 3-AcOPr
2-999 Pip (CH2)3(CH2)40 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1000 Pip (CH2)3(CH2)40 3-BozOPr
2-1001 Pip (CH2)3(CH2)40 3-(cHxCOO)Pr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1002 Pip (CH2)3(CH2)40 2-HOBu
2-1003 Pip (CH2)3(CH2)40 2-AcOBu
2-1004 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-1005 Pip (CH2)3(CH2)40 2-(cHxCOO)Bu
2-1006 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-1007 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-1008 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1009 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-BozOEt
2-1010 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Et
2-1011 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-1012 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-1013 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-BozOPr
2-1014 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-1015 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-1016 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-1017 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1018 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 3-BozOPr
2-1019 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-1020 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-1021 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-1022 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-(3-Etc.PrnO)Bu
2-1023 Pip (CH2)3CH2CH(Me)CH20 2-(cHxCOO)Bu
2-1024 Pip (CH2)3(CH2)50 2-HOEt
2-1025 Pip (CH2)3(CH2)50 2-AcOEt
2-1026 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1027 Pip (CH2)3(CH2)50 2-BozOEt
2-1028 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(cHxCOO)Et
2-1029 Pip (CH2)3(CH2)50 2-HOPr
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1030 Pip (CH2)3(CH2)50 2-AcOPr
2-1031 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1032 Pip (CH2)3(CH2)50 2-BozOPr
2-1033 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-1034 Pip (CH2)3(CH2)50 3-HOPr
2-1035 Pip (CH2)3(CH2)50 3-AcOPr
2-1036 Pip (CH2)3(CH2)50 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1037 Pip (CH2)3(CH2)50 3-BozOPr
2-1038 Pip (CH2)3(CH2)50 3-(cHxCOO)Pr
2-1039 Pip (CH2)3(CH2)50 2-HOBu
2-1040 Pip (CH2)3(CH2)50 2-AcOBu
2-1041 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
2-1042 Pip (CH2)3(CH2)50 2-(cHxCOO)Bu
2-1043 Pip (CH2)3(CH2)60 2-HOEt
2-1044 Pip (CH2)3(CH2)60 2-AcOEt
2-1045 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1046 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(cHxCOO)Et
2-1047 Pip (CH2)3(CH2)60 2-HOPr
2-1048 Pip (CH2)3(CH2)60 2-AcOPr
2-1049 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1050 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(cHxCOO)Pr
2-1051 Pip (CH2)3(CH2)60 3-HOPr
2-1052 Pip (CH2)3(CH2)60 3-AcOPr
2-1053 Pip (CH2)3(CH2)60 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1054 Pip (CH2)3(CH2)60 3-(cHxCOO)Pr
2-1055 Pip (CH2)3(CH2)60 2-HOBu
2-1056 Pip (CH2)3(CH2)60 2-AcOBu
2-1057 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(3-HOOC.PrnO)Bu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1058 Pip (CH2)3(CH2)60 2-(cHxCOO)Bu
2-1059 Pip CH2CH20 2-HOEt
2-1060 Pip CH2CH20 2-FoOEt
2-1061 Pip CH2CH20 2-AcOEt
2-1062 Pip CH2CH20 2-PrnOEt
2-1063 Pip CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1064 Pip CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-1065 Pip CH2CH20 2-(3-Etc.PrnO)Et
2-1066 Pip CH2CH20 2-BozOEt
2-1067 Pip CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-1068 Pip CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-1069 Pip CH2CH20 2-HOPr
2-1070 Pip CH2CH20 2-AcOPr
2-1071 Pip CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1072 Pip CH2CH20 2-BozOPr
2-1073 Pip CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-1074 Pip CH2CH20 3-HOPr
2-1075 Pip CH2CH20 3-FoOPr
2-1076 Pip CH2CH20 3-AcOPr
2-1077 Pip CH2CH20 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1078 Pip CH2CH20 3-(3-Mec.PrnO)Pr
2-1079 Pip CH2CH20 3-BozOPr
2-1080 Pip CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-1081 Pip CH2CH20 2-HOBu
2-1082 Pip CH2CH20 2-AcOBu
2-1083 Pip CH2CH2CH20 2-HOEt
2-1084 Pip CH2CH2CH20 2-AcOEt
2-1085 Pip CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Et
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1086 Pip CH2CH2CH20 2-(3-Mec.PrnO)Et
2-1087 Pip CH2CH2CH20 2-BozOEt
2-1088 Pip CH2CH2CH20 2-(cPnCOO)Et
2-1089 Pip CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Et
2-1090 Pip CH2CH2CH20 2-HOPr
2-1091 Pip CH2CH2CH20 2-AcOPr
2-1092 Pip CH2CH2CH20 2-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1093 Pip CH2CH2CH20 2-(cHxCOO)Pr
2-1094 Pip CH2CH2CH20 3-HOPr
2-1095 Pip CH2CH2CH20 3-AcOPr
2-1096 Pip CH2CH2CH20 3-(cHxCOO)Pr
2-1097 Pip CH2CH2CH20 2-HOBu
2-1098 Pip CH2CH2CH20 2-AcOBu
2-1099 Pip CH2(CH2)30 2-HOEt
2-1100 Pip CH2(CH2)30 2-AcOEt
2-1101 Pip CH2(CH2)30 2-PrnOEt
2-1102 Pip CH2(CH2)30 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1103 Pip CH2(CH2)30 2-BozOEt
2-1104 Pip CH2(CH2)30 2-(cPnCOO)Et
2-1105 Pip CH2(CH2)30 2-(cHxCOO)Et
2-1106 Pip CH2(CH2)30 2-HOPr
2-1107 Pip CH2(CH2)30 2-AcOPr
2-1108 Pip CH2(CH2)30 2-BozOPr
2-1109 Pip CH2(CH2)30 3-HOPr
2-1110 Pip CH2(CH2)30 3-AcOPr
2-1111 Pip CH2(CH2)30 3-(3-HOOC.PrnO)Pr
2-1112 Pip CH2(CH2)30 2-HOBu
2-1113 Pip CH2(CH2)30 2-AcOBu
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1114 Pip CH2(CH2)40 2-HOEt
2-1115 Pip CH2(CH2)40 2-AcOEt
2-1116 Pip CH2(CH2)40 2-(3-HOOC.PrnO)Et
2-1117 Pip CH2(CH2)40 2-(cHxCOO)Et
2-1118 Pip CH2(CH2)40 2-HOPr
2-1119 Pip CH2(CH2)40 2-AcOPr
2-1120 Pip CH2(CH2)40 3-HOPr
2-1121 Pip CH2(CH2)40 3-AcOPr
2-1122 Pip CH2(CH2)40 2-HOBu
2-1123 Pip CH2(CH2)40 2-AcOBu
2-1124 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOEt
2-1125 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOEt
2-1126 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOPr
2-1127 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOPr
2-1128 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 3-HOPr
2-1129 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 3-AcOPr
2-1130 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-HOBu
2-1131 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 2-AcOBu
2-1132 Pip CH2(CH2)50 2-HOEt
2-1133 Pip CH2(CH2)50 2-AcOEt
2-1134 Pip CH2(CH2)50 2-HOPr
2-1135 Pip CH2(CH2)50 2-AcOPr
2-1136 Pip CH2(CH2)50 2-(cHxCOO)Pr
2-1137 Pip CH2(CH2)50 3-HOPr
2-1138 Pip CH2(CH2)50 3-AcOPr
2-1139 Pip CH2(CH2)50 2-AcOBu
2-1140 Pip CH2(CH2)60 2-HOEt
2-1141 Pip CH2(CH2)60 2-AcOEt
表2(续)
化合物
No. R1A B m R5
2-1142 Pip CH2(CH2)60 2-HOPr
2-1143 Pip CH2(CH2)60 2-AcOPr
2-1144 Pip CH2(CH2)60 3-HOPr
2-1145 Pip CH2(CH2)60 3-AcOPr
2-1146 Pip CH2(CH2)60 2-AcOBu
2-1147 Pip CH=CH CH20 2-(nPnCOO)Et
2-1148 Pip CH=CH CH20 2-PivOEt
2-1149 Pip CH2CH20 2-(nPnCOO)Et
2-1150 Pip CH2CH20 2-PivOEt
2-1151 Pyr CH=CH CH20 2-(nPnCOO)Et
2-1152 Pyr CH=CH CH20 2-PivOEt
表3
化合物
No. R1A B m R5
3-1 Pip CH=CH CH20 Imdazo-2-yl
3-2 Pip CH=CH CH20 Imdazo-4-yl
3-3 Pip CH=CH CH20 1-Me-Imdazo-2-yl
3-4 Pip CH=CH CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-5 Pip CH=CH CH20 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-6 Pip CH=CH CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-7 Pip CH=CH CH20 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-8 Pip CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-9 Pip CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-10 Pip CH=CH CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-11 Pip CH=CH CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-12 Pip CH=CH CH20 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-13 Pip CH=CH CH20 Tetrazo-5-yl
3-14 Pip CH=CH CH20 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-15 Pip CH=CH CH20 Pyz-2-yl
3-16 Pip CH=CH CH20 Pyz-3-yl
3-17 Pip CH=CH CH20 Pyz-4-yl
3-18 Pip CH=CH CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-19 Pip CH=CH CH20 2-Me-Pyz-4-yl
3-20 Pip CH=CH CH20 3-NHz-Pyz-2-yl
3-21 Pip CH=CH CH20 4-NH2-Pyz-3-yl
3-22 Pip CH=CH CH20 3-NH2-Pyz-4-yl
3-23 Pip CH=CH CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-24 Pip CH=CH CH20 2-HO-Pyz-4-yl
3-25 Pip CH=CH CH20 Pymz-2-yl
3-26 Pip CH=CH CH20 Pymz-4-yl
3-27 Pip CH=CH CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-28 Pip CH=CH CH20 5-Me-Pymz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-29 Pip CH=CH CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-30 Pip CH=CH CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-31 Pip CH=CH CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-32 Pip CH=CH CH20 2-Me-Pymz-5-yl
3-33 Pip CH=CH CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-34 Pip CH=CH CH20 5-NH2-Pymz-2-yl
3-35 Pip CH=CH CH20 2-NH2-Pymz-4-yl
3-36 Pip CH=CH CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-37 Pip CH=CH CH20 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-38 Pip CH=CH CH20 5-NH2-2-HO-Pymz-4-yl
3-39 Pip CH=CH CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-40 Pip CH=CH CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-41 Pip CH=CH CH2CH20 1-Me-Imdazo-2-yl
3-42 Pip CH=CH CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-43 Pip CH=CH CH2CH20 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-44 Pip CH=CH CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-45 Pip CH=CH CH2CH20 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-46 Pip CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-47 Pip CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-48 Pip CH=CH CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-49 Pip CH=CH CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-50 Pip CH=CH CH2CH20 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-51 Pip CH=CH CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-52 Pip CH=CH CH2CH20 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-53 Pip CH=CH CH2CH20 Pyz-2-yl
3-54 Pip CH=CH CH2CH20 Pyz-3-yl
3-55 Pip CH=CH CH2CH20 Pyz-4-yl
3-56 Pip CH=CH CH2CH20 4-Me-Pyz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-57 Pip CH=CH CH2CH20 2-Me-Pyz-4-yl
3-58 Pip CH=CH CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-59 Pip CH=CH CH2CH20 3-NH2-Pyz-4-yl
3-60 Pip CH=CH CH2CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-61 Pip CH=CH CH2CH20 2-HO-Pyz-4-yl
3-62 Pip CH=CH CH2CH20 Pymz-2-yl
3-63 Pip CH=CH CH2CH20 Pymz-4-yl
3-64 Pip CH=CH CH2CH20 Pymz-5-yl
3-65 Pip CH=CH CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-66 Pip CH=CH CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-67 Pip CH=CH CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-68 Pip CH=CH CH2CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-69 Pip CH=CH CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-70 Pip CH=CH CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-71 Pip CH=CH CH2CH20 5-NH2-Pymz-2-yl
3-72 Pip CH=CH CH2CH20 2-NH2-Pymz-4-yl
3-73 Pip CH=CH CH2CH20 4-HO-Pymz-5-yl
3-74 Pip CH=CH CH2CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-75 Pip CH=CH CH2CH20 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-76 Pip CH=CH CH2CH20 5-NH2-2-HO-Pymz-4-yl
3-77 Pip CH=CH (CH2)30 Imdazo-2-yl
3-78 Pip CH=CH (CH2)30 Imdazo-4-yl
3-79 Pip CH=CH (CH2)30 1-Me-Imdazo-2-yl
3-80 Pip CH=CH (CH2)30 2-Me-Imdazo-4-yl
3-81 Pip CH=CH (CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-82 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-83 Pip CH=CH (CH2)30 5-Et-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-84 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-85 Pip CH=CH (CH2)30 5-AcNH-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-86 Pip CH=CH (CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-87 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-88 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-89 Pip CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-90 Pip CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-91 Pip CH=CH (CH2)30 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-92 Pip CH=CH (CH2)30 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-93 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-94 Pip CH=CH (CH2)30 5-Cl-1,2,4-Triazo-3-yl
3-95 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-1,2,4-Triazo-3-yl
3-96 Pip CH=CH (CH2)30 5-AcNH-1,2,4-Triazo-3-yl
3-97 Pip CH=CH (CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-98 Pip CH=CH (CH2)30 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-99 Pip CH=CH (CH2)30 1-Et-Tetrazo-5-yl
3-100 Pip CH=CH (CH2)30 1-(2-HOEt)-Tetrazo-5-yl
3-101 Pip CH=CH (CH2)30 Pyz-2-yl
3-102 Pip CH=CH (CH2)30 Pyz-3-yl
3-103 Pip CH=CH (CH2)30 Pyz-4-yl
3-104 Pip CH=CH (CH2)30 3-Me-Pyz-2-yl
3-105 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-Pyz-2-yl
3-106 Pip CH=CH (CH2)30 2-Me-Pyz-4-yl
3-107 Pip CH=CH (CH2)30 3-Me-Pyz-4-yl
3-108 Pip CH=CH (CH2)30 3-Cl-Pyz-2-yl
3-109 Pip CH=CH (CH2)30 3-Cl-Pyz-4-yl
3-110 Pip CH=CH (CH2)30 3-NH2-Pyz-2-yl
3-111 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-Pyz-2-yl
3-112 Pip CH=CH (CH2)30 4-NH2-Pyz-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-113 Pip CH=CH (CH2)30 3-NH2-Pyz-4-yl
3-114 Pip CH=CH (CH2)30 3-HO-Pyz-2-yl
3-115 Pip CH=CH (CH2)30 5-HO-Pyz-2-yl
3-116 Pip CH=CH (CH2)30 2-HO-Pyz-4-yl
3-117 Pip CH=CH (CH2)30 3-HO-Pyz-4-yl
3-118 Pip CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-119 Pip CH=CH (CH2)30 Pymz-4-yl
3-120 Pip CH=CH (CH2)30 Pymz-5-yl
3-121 Pip CH=CH (CH2)30 4-Me-Pymz-2-yl
3-122 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-Pymz-2-yl
3-123 Pip CH=CH (CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
3-124 Pip CH=CH (CH2)30 5-Me-Pymz-4-yl
3-125 Pip CH=CH (CH2)30 6-Me-Pymz-4-yl
3-126 Pip CH=CH (CH2)30 4-Cl-Pymz-2-yl
3-127 Pip CH=CH (CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
3-128 Pip CH=CH (CH2)30 4-NH2-Pymz-2-yl
3-129 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-Pymz-2-yl
3-130 Pip CH=CH (CH2)30 2-NH2-Pymz-4-yl
3-131 Pip CH=CH (CH2)30 5-NH2-Pymz-4-yl
3-132 Pip CH=CH (CH2)30 4-AcNH-Pymz-2-yl
3-133 Pip CH=CH (CH2)30 2-AcNH-Pymz-4-yl
3-134 Pip CH=CH (CH2)30 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-135 Pip CH=CH (CH2)30 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-136 Pip CH=CH (CH2)30 4,6-diNH2-Pymz-2-yl
3-137 Pip CH=CH (CH2)30 2,5-diNH2-Pymz-4-yl
3-138 Pip CH=CH (CH2)40 Imdazo-2-yl
3-139 Pip CH=CH (CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-140 Pip CH=CH (CH2)40 1,3,4-thiadiazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-141 Pip CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-142 Pip CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-143 Pip CH=CH (CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-144 Pip CH=CH (CH2)40 Pyz-2-yl
3-145 Pip CH=CH (CH2)40 Pyz-3-yl
3-146 Pip CH=CH (CH2)40 Pyz-4-yl
3-147 Pip CH=CH (CH2)40 Pymz-2-yl
3-148 Pip CH=CH (CH2)40 Pymz-4-yl
3-149 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Imdazo-2-yl
3-150 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-151 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-152 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-153 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-154 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Tetrazo-5-yl
3-155 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pyz-2-yl
3-156 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pyz-4-yl
3-157 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-158 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-159 Pip CH=CH (CH2)50 Imdazo-2-yl
3-160 Pip CH=CH (CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-161 Pip CH=CH (CH2)50 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-162 Pip CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-163 Pip CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-164 Pip CH=CH (CH2)50 Tetrazo-5-yl
3-165 Pip CH=CH (CH2)50 Pyz-2-yl
3-166 Pip CH=CH (CH2)50 Pyz-4-yl
3-167 Pip CH=CH (CH2)50 Pymz-2-yl
3-168 Pip CH=CH (CH2)50 Pymz-4-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-169 Pip CH=CH (CH2)60 Imdazo-2-yl
3-170 Pip CH=CH (CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-171 Pip CH=CH (CH2)60 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-172 Pip CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-173 Pip CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-174 Pip CH=CH (CH2)60 Tetrazo-5-yl
3-175 Pip CH=CH (CH2)60 Pyz-3-yl
3-176 Pip CH=CH (CH2)60 Pyz-4-yl
3-177 Pip CH=CH (CH2)60 Pymz-2-yl
3-178 Pip CH=CH (CH2)60 Pymz-4-yl
3-179 Pyr CH=CH CH20 Imdazo-2-yl
3-180 Pyr CH=CH CH20 Imdazo-4-yl
3-181 Pyr CH=CH CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-182 Pyr CH=CH CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-183 Pyr CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-184 Pyr CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-185 Pyr CH=CH CH20 Tetrazo-5-yl
3-186 Pyr CH=CH CH20 Pyz-2-yl
3-187 Pyr CH=CH CH20 Pyz-4-yl
3-188 Pyr CH=CH CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-189 Pyr CH=CH CH20 2-Me-Pyz-3-yl
3-190 Pyr CH=CH CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-191 Pyr CH=CH CH20 2-HO-Pyz-3-yl
3-192 Pyr CH=CH CH20 Pymz-2-yl
3-193 Pyr CH=CH CH20 Pymz-4-yl
3-194 Pyr CH=CH CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-195 Pyr CH=CH CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-196 Pyr CH=CH CH20 2-Me-Pymz-4-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-197 Pyr CH=CH CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-198 Pyr CH=CH CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-199 Pyr CH=CH CH20 4-HO-Pymz-2-yl
3-200 Pyr CH=CH CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-201 Pyr CH=CH CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-202 Pyr CH=CH CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-203 Pyr CH=CH CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-204 Pyr CH=CH CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-205 Pyr CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-206 Pyr CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-207 Pyr CH=CH CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-208 Pyr CH=CH CH2CH20 Pyz-2-yl
3-209 Pyr CH=CH CH2CH20 Pyz-4-yl
3-210 Pyr CH=CH CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-211 Pyr CH=CH CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-212 Pyr CH=CH CH2CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-213 Pyr CH=CH CH2CH20 Pymz-2-yl
3-214 Pyr CH=CH CH2CH20 Pymz-4-yl
3-215 Pyr CH=CH CH2CH20 Pymz-5-yl
3-216 Pyr CH=CH CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-217 Pyr CH=CH CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-218 Pyr CH=CH CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-219 Pyr CH=CH CH2CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-220 Pyr CH=CH CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-221 Pyr CH=CH CH2CH20 2-HO-Pymz-2-yl
3-222 Pyr CH=CH (CH2)30 Imdazo-2-yl
3-223 Pyr CH=CH (CH2)30 Imdazo-4-yl
3-224 Pyr CH=CH (CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-225 Pyr CH=CH (CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-226 Pyr CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-227 Pyr CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-228 Pyr CH=CH (CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-229 Pyr CH=CH (CH2)30 Pyz-2-yl
3-230 Pyr CH=CH (CH2)30 Pyz-3-yl
3-231 Pyr CH=CH (CH2)30 Pyz-4-yl
3-232 Pyr CH=CH (CH2)30 3-Me-Pyz-2-yl
3-233 Pyr CH=CH (CH2)30 2-Me-Pyz-4-yl
3-234 Pyr CH=CH (CH2)30 2-Cl-Pyz-3-yl
3-235 Pyr CH=CH (CH2)30 3-NH2-Pyz-2-yl
3-236 Pyr CH=CH (CH2)30 3-NH2-Pyz-4-yl
3-237 Pyr CH=CH (CH2)30 3-HO-Pyz-2-yl
3-238 Pyr CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-239 Pyr CH=CH (CH2)30 Pymz-4-yl
3-240 Pyr CH=CH (CH2)30 4-Me-Pymz-2-yl
3-241 Pyr CH=CH (CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
3-242 Pyr CH=CH (CH2)30 5-Me-Pymz-4-yl
3-243 Pyr CH=CH (CH2)30 4-Me-Pymz-5-yl
3-244 Pyr CH=CH (CH2)30 5-NH2-Pymz-2-yl
3-245 Pyr CH=CH (CH2)30 2-NH2-Pymz-4-yl
3-246 Pyr CH=CH (CH2)30 2-HO-Pymz-4-yl
3-247 Pyr CH=CH (CH2)30 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-248 Pyr CH=CH (CH2)30 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-249 Pyr CH=CH (CH2)30 4,6-diNH2-Pymz-2-yl
3-250 Pyr CH=CH (CH2)40 Imdazo-2-yl
3-251 Pyr CH=CH (CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-252 Pyr CH=CH (CH2)40 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-253 Pyr CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-254 Pyr CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-255 Pyr CH=CH (CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-256 Pyr CH=CH (CH2)40 Pyz-2-yl
3-257 Pyr CH=CH (CH2)40 Pyz-3-yl
3-258 Pyr CH=CH (CH2)40 Pyz-4-yl
3-259 Pyr CH=CH (CH2)40 Pymz-2-yl
3-260 Pyr CH=CH (CH2)40 Pymz-4-yl
3-261 Pyr CH=CH (CH2)40 Pymz-5-yl
3-262 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Imdazo-2-yl
3-263 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-264 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-265 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-266 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-267 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Tetrazo-5-yl
3-268 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pyz-2-yl
3-269 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pyz-3-yl
3-270 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-271 Pyr CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-272 Pyr CH=CH (CH2)50 Imdazo-2-yl
3-273 Pyr CH=CH (CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-274 Pyr CH=CH (CH2)50 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-275 Pyr CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-276 Pyr CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-277 Pyr CH=CH (CH2)50 Tetrazo-5-yl
3-278 Pyr CH=CH (CH2)50 Pyz-2-yl
3-279 Pyr CH=CH (CH2)50 Pyz-3-yl
3-280 Pyr CH=CH (CH2)50 Pymz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-281 Pyr CH=CH (CH2)50 Pymz-4-yl
3-282 Pyr CH=CH (CH2)60 Imdazo-2-yl
3-283 Pyr CH=CH (CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-284 Pyr CH=CH (CH2)60 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-285 Pyr CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-286 Pyr CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-287 Pyr CH=CH (CH2)60 Tetrazo-5-yl
3-288 Pyr CH=CH (CH2)60 Pyz-2-yl
3-289 Pyr CH=CH (CH2)60 Pyz-3-yl
3-290 Pyr CH=CH (CH2)60 Pymz-2-yl
3-291 Pyr CH=CH (CH2)60 Pymz-4-yl
3-292 NMe2CH=CH CH20 Imdazo-2-yl
3-293 NMe2CH=CH CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-294 NMe2CH=CH CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-295 NMe2CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-296 NMe2CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-297 NMe2CH=CH CH20 Tetrazo-5-yl
3-298 NMe2CH=CH CH20 Pyz-2-yl
3-299 NMe2CH=CH CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-300 NMe2CH=CH CH20 Pymz-2-yl
3-301 NMe2CH=CH CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-302 NMe2CH=CH CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-303 NMe2CH=CH CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-304 NMe2CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-305 NMe2CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-306 NMe2CH=CH CH2CH20 Pyz-2-yl
3-307 NMe2CH=CH CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-308 NMe2CH=CH CH2CH20 Pymz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-309 NMe2CH=CH CH2CH20 Pymz-4-yl
3-310 NMe2CH=CH CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-311 NMe2CH=CH CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-312 NMe2CH=CH (CH2)30 Imdazo-2-yl
3-313 NMe2CH=CH (CH2)30 Imdazo-4-yl
3-314 NMe2CH=CH (CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-315 NMe2CH=CH (CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-316 NMe2CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-317 NMe2CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-318 NMe2CH=CH (CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-319 NMe2CH=CH (CH2)30 Pyz-2-yl
3-320 NMe2CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-321 NMe2CH=CH (CH2)30 Pymz-4-yl
3-322 NMe2CH=CH (CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-323 NMe2CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazol-3-yl
3-324 NMe2CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-325 NMe2CH=CH (CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-326 NMe2CH=CH (CH2)40 Pyz-2-yl
3-327 NMe2CH=CH (CH2)40 Pymz-2-yl
3-328 NMe2CH=CH (CH2)40 Pymz-4-yl
3-329 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-330 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-331 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-332 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-333 NMe2CH=CH CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-334 NMe2CH=CH (CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-335 NMe2CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-336 NMe2CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-337 NMe2CH=CH (CH2)50 Pymz-2-yl
3-338 NMe2CH=CH (CH2)50 Pymz-4-yl
3-339 NMe2CH=CH (CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-340 NMe2CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-341 NMe2CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-342 NMe2CH=CH (CH2)60 Pymz-2-yl
3-343 NMe2CH=CH (CH2)60 Pymz-4-yl
3-344 NEt2CH=CH CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-345 NEt2CH=CH CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-346 NEt2CH=CH CH20 Pymz-2-yl
3-347 NEt2CH=CH CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-348 NEt2CH=CH CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-349 NEt2CH=CH CH2CH20 Pymz-2-yl
3-350 NEt2CH=CH CH2CH20 Pymz-4-yl
3-351 NEt2CH=CH (CH2)30 Imdazo-2-yl
3-352 NEt2CH=CH (CH2)30 Imdazo-4-yl
3-353 NEt2CH=CH (CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-354 NEt2CH=CH (CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-355 NEt2CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-356 NEt2CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-357 NEt2CH=CH (CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-358 NEt2CH=CH (CH2)30 Pyz-2-yl
3-359 NEt2CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-360 NEt2CH=CH (CH2)30 Pymz-4-yl
3-361 NEt2CH=CH (CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-362 NEt2CH=CH (CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-363 NEt2CH=CH (CH2)40 Pymz-2-yl
3-364 NEt2CH=CH (CH2)40 Pymz-4-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-365 NEt2CH=CH (CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-366 NEt2CH=CH (CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-367 NEt2CH=CH (CH2)50 Pymz-2-yl
3-368 NEt2CH=CH (CH2)50 Pymz-4-yl
3-369 NEt2CH=CH (CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-370 NEt2CH=CH (CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-371 NEt2CH=CH (CH2)60 Pymz-2-yl
3-372 NEt2CH=CH (CH2)60 Pymz-4-yl
3-373 Azi CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-374 Azi CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-375 Aze CH=CH (CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-376 Aze CH=CH (CH2)30 Pymz-2-yl
3-377 Pip CH=CH CH21 Imdazo-2-yl
3-378 Pip CH=CH CH21 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-379 Pip CH=CH CH21 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-380 Pip CH=CH CH21 1,2,4-Triazo-3-yl
3-381 Pip CH=CH CH21 1,2,4-Triazo-5-yl
3-382 Pip CH=CH CH21 Tetrazo-5-yl
3-383 Pip CH=CH CH21 Pyz-2-yl
3-384 Pip CH=CH CH21 3-Me-Pyz-2-yl
3-385 Pip CH=CH CH21 Pymz-2-yl
3-386 Pip CH=CH CH21 4-Me-Pymz-2-yl
3-387 Pip CH=CH CH21 6-Me-Pymz-4-yl
3-388 Pip CH=CH CH2CH21 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-389 Pip CH=CH CH2CH21 1,2,4-Triazo-3-yl
3-390 Pip CH=CH CH2CH21 1,2,4-Triazo-5-yl
3-391 Pip CH=CH CH2CH21 Pyz-2-yl
3-392 Pip CH=CH CH2CH21 3-Me-Pyz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-393 Pip CH=CH CH2CH21 Pymz-2-yl
3-394 Pip CH=CH CH2CH21 Pymz-4-yl
3-395 Pip CH=CH CH2CH21 4-Me-Pymz-2-yl
3-396 Pip CH=CH CH2CH21 2-Me-Pymz-4-yl
3-397 Pip CH=CH (CH2)31 Imdazo-2-yl
3-398 Pip CH=CH (CH2)31 Imdazo-4-yl
3-399 Pip CH=CH (CH2)31 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-400 Pip CH=CH (CH2)31 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-401 Pip CH=CH (CH2)31 1,2,4-Triazo-3-yl
3-402 Pip CH=CH (CH2)31 1,2,4-Triazo-5-yl
3-403 Pip CH=CH (CH2)31 Tetrazo-5-yl
3-404 Pip CH=CH (CH2)31 Pyz-2-yl
3-405 Pip CH=CH (CH2)31 Pymz-2-yl
3-406 Pip CH=CH (CH2)31 Pymz-4-yl
3-407 Pip CH=CH (CH2)41 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-408 Pip CH=CH (CH2)41 1,2,4-Triazo-3-yl
3-409 Pip CH=CH (CH2)41 1,2,4-Triazo-5-yl
3-410 Pip CH=CH (CH2)41 Tetrazo-5-yl
3-411 Pip CH=CH (CH2)41 Pyz-2-yl
3-412 Pip CH=CH (CH2)41 Pymz-2-yl
3-413 Pip CH=CH (CH2)41 Pymz-4-yl
3-414 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-415 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 1,2,4-Triazo-3-yl
3-416 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 1,2,4-Triazo-5-yl
3-417 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 Pymz-2-yl
3-418 Pip CH=CH CH2CH(Me)CH21 Pymz-4-yl
3-419 Pip CH=CH (CH2)51 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-420 Pip CH=CH (CH2)51 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-421 Pip CH=CH (CH2)51 1,2,4-Triazo-5-yl
3-422 Pip CH=CH (CH2)51 Pymz-2-yl
3-423 Pip CH=CH (CH2)51 Pymz-4-yl
3-424 Pip CH=CH (CH2)61 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-425 Pip CH=CH (CH2)61 1,2,4-Triazo-3-yl
3-426 Pip CH=CH (CH2)61 1,2,4-Triazo-5-yl
3-427 Pip CH=CH (CH2)61 Pymz-2-yl
3-428 Pip CH=CH (CH2)61 Pymz-4-yl
3-429 Pip CH=CH CH22 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-430 Pip CH=CH CH22 1,2,4-Triazo-3-yl
3-431 Pip CH=CH CH22 Pymz-2-yl
3-432 Pip CH=CH CH2CH22 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-433 Pip CH=CH CH2CH22 1,2,4-Triazo-3-yl
3-434 Pip CH=CH CH2CH22 Pymz-2-yl
3-435 Pip CH=CH CH2CH22 Pymz-4-yl
3-436 Pip CH=CH (CH2)32 Imdazo-2-yl
3-437 Pip CH=CH (CH2)32 Imdazo-4-yl
3-438 Pip CH=CH (CH2)32 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-439 Pip CH=CH (CH2)32 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-440 Pip CH=CH (CH2)32 1,2,4-Triazo-3-yl
3-441 Pip CH=CH (CH2)32 1,2,4-Triazo-5-yl
3-442 Pip CH=CH (CH2)32 Tetrazo-5-yl
3-443 Pip CH=CH (CH2)32 Pyz-2-yl
3-444 Pip CH=CH (CH2)32 Pymz-2-yl
3-445 Pip CH=CH (CH2)32 Pymz-4-yl
3-446 Pip CH=CH (CH2)42 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-447 Pip CH=CH (CH2)42 1,2,4-Triazo-3-yl
3-448 Pip CH=CH (CH2)42 Pymz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-449 Pip CH=CH (CH2)42 Pymz-4-yl
3-450 Pip CH=CH (CH2)52 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-451 Pip CH=CH (CH2)52 1,2,4-Triazo-3-yl
3-452 Pip CH=CH (CH2)52 Pymz-2-yl
3-453 Pip CH=CH (CH2)52 Pymz-4-yl
3-454 Pip CH=CH (CH2)62 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-455 Pip CH=CH (CH2)62 1,2,4-Triazo-5-yl
3-456 Pip CH=CH (CH2)62 Pymz-2-yl
3-457 Pip CH=CH (CH2)62 Pymz-4-yl
3-458 Azi CH=CH (CH2)31 1,2,4-Triazo-3-yl
3-459 Azi CH=CH (CH2)31 Pymz-2-yl
3-460 Aze CH=CH (CH2)31 1,2,4-Triazo-3-yl
3-461 Aze CH=CH (CH2)31 Pymz-2-yl
3-462 Pip CH2CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-463 Pip CH2CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-464 Pip CH2CH2CH20 1-Me-Imdazo-2-yl
3-465 Pip CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-466 Pip CH2CH2CH20 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-467 Pip CH2CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-468 Pip CH2CH2CH20 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-469 Pip CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-470 Pip CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-471 Pip CH2CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-472 Pip CH2CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-473 Pip CH2CH2CH20 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-474 Pip CH2CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-475 Pip CH2CH2CH20 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-476 Pip CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-477 Pip CH2CH2CH20 Pyz-3-yl
3-478 Pip CH2CH2CH20 Pyz-4-yl
3-479 Pip CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-480 Pip CH2CH2CH20 2-Me-Pyz-4-yl
3-481 Pip CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-482 Pip CH2CH2CH20 4-NH2-Pyz-3-yl
3-483 Pip CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-4-yl
3-484 Pip CH2CH2CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-485 Pip CH2CH2CH20 2-HO-Pyz-4-yl
3-486 Pip CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-487 Pip CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-488 Pip CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-489 Pip CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-490 Pip CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-491 Pip CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-492 Pip CH2CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-493 Pip CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-5-yl
3-494 Pip CH2CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-495 Pip CH2CH2CH20 5-NH2-Pymz-2-yl
3-496 Pip CH2CH2CH20 2-NH2-Pymz-4-yl
3-497 Pip CH2CH2CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-498 Pip CH2CH2CH20 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-499 Pip CH2CH2CH20 5-NH2-2-HO-Pymz-4-yl
3-500 Pip CH2CH2CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-501 Pip CH2CH2CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-502 Pip CH2CH2CH2CH20 1-Me-Imdazo-2-yl
3-503 Pip CH2CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-504 Pip CH2CH2CH2CH20 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-505 Pip CH2CH2CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-506 Pip CH2CH2CH2CH20 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-507 Pip CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-508 Pip CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-509 Pip CH2CH2CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-510 Pip CH2CH2CH2CH20 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-511 Pip CH2CH2CH2CH20 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-512 Pip CH2CH2CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-513 Pip CH2CH2CH2CH20 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-514 Pip CH2CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-515 Pip CH2CH2CH2CH20 Pyz-3-yl
3-516 Pip CH2CH2CH2CH20 Pyz-4-yl
3-517 Pip CH2CH2CH2CH20 4-Me-Pyz-2-yl
3-518 Pip CH2CH2CH2CH20 2-Me-Pyz-4-yl
3-519 Pip CH2CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-520 Pip CH2CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-4-yl
3-521 Pip CH2CH2CH2CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-522 Pip CH2CH2CH2CH20 2-HO-Pyz-4-yl
3-523 Pip CH2CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-524 Pip CH2CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-525 Pip CH2CH2CH2CH20 Pymz-5-yl
3-526 Pip CH2CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-527 Pip CH2CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-528 Pip CH2CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-529 Pip CH2CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-530 Pip CH2CH2CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-531 Pip CH2CH2CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-532 Pip CH2CH2CH2CH20 5-NH2-Pymz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-533 Pip CH2CH2CH2CH20 2-NH2-Pymz-4-yl
3-534 Pip CH2CH2CH2CH20 4-HO-Pymz-5-yl
3-535 Pip CH2CH2CH2CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-536 Pip CH2CH2CH2CH20 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-537 Pip CH2CH2CH2CH20 5-NH2-2-HO-Pymz-4-yl
3-538 Pip CH2CH2(CH2)30 Imdazo-2-yl
3-539 Pip CH2CH2(CH2)30 Imdazo-4-yl
3-540 Pip CH2CH2(CH2)30 1-Me-Imdazo-2-yl
3-541 Pip CH2CH2(CH2)30 2-Me-Imdazo-4-yl
3-542 Pip CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-543 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-544 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Et-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-545 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-546 Pip CH2CH2(CH2)30 5-AcNH-1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-547 Pip CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-548 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-549 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-550 Pip CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-551 Pip CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-552 Pip CH2CH2(CH2)30 1-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-553 Pip CH2CH2(CH2)30 1-Me-1,2,4-Triazo-5-yl
3-554 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-1,2,4-Triazo-3-yl
3-555 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Cl-1,2,4-Triazo-3-yl
3-556 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-1,2,4-Triazo-3-yl
3-557 Pip CH2CH2(CH2)30 5-AcNH-1,2,4-Triazo-3-yl
3-558 Pip CH2CH2(CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-559 Pip CH2CH2(CH2)30 1-Me-Tetrazo-5-yl
3-560 Pip CH2CH2(CH2)30 1-Et-Tetrazo-5-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-561 Pip CH2CH2(CH2)30 1-(2-HOEt)-Tetrazo-5-yl
3-562 Pip CH2CH2(CH2)30 Pyz-2-yl
3-563 Pip CH2CH2(CH2)30 Pyz-3-yl
3-564 Pip CH2CH2(CH2)30 Pyz-4-yl
3-565 Pip CH2CH2(CH2)30 3-Me-Pyz-2-yl
3-566 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-Pyz-2-yl
3-567 Pip CH2CH2(CH2)30 2-Me-Pyz-4-yl
3-568 Pip CH2CH2(CH2)30 3-Me-Pyz-4-yl
3-569 Pip CH2CH2(CH2)30 3-Cl-Pyz-2-yl
3-570 Pip CH2CH2(CH2)30 3-Cl-Pyz-4-yl
3-571 Pip CH2CH2(CH2)30 3-NH2-Pyz-2-yl
3-572 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-Pyz-2-yl
3-573 Pip CH2CH2(CH2)30 4-NH2-Pyz-3-yl
3-574 Pip CH2CH2(CH2)30 3-NH2-Pyz-4-yl
3-575 Pip CH2CH2(CH2)30 3-HO-Pyz-2-yl
3-576 Pip CH2CH2(CH2)30 5-HO-Pyz-2-yl
3-577 Pip CH2CH2(CH2)30 2-HO-Pyz-4-yl
3-578 Pip CH2CH2(CH2)30 3-HO-Pyz-4-yl
3-579 Pip CH2CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-580 Pip CH2CH2(CH2)30 Pymz-4-yl
3-581 Pip CH2CH2(CH2)30 Pymz-5-yl
3-582 Pip CH2CH2(CH2)30 4-Me-Pymz-2-yl
3-583 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-Pymz-2-yl
3-584 Pip CH2CH2(CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
3-585 Pip CH2CH2(CH2)30 5-Me-Pymz-4-yl
3-586 Pip CH2CH2(CH2)30 6-Me-Pymz-4-yl
3-587 Pip CH2CH2(CH2)30 4-Cl-Pymz-2-yl
3-588 Pip CH2CH2(CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-589 Pip CH2CH2(CH2)30 4-NH2-Pymz-2-yl
3-590 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-Pymz-2-yl
3-591 Pip CH2CH2(CH2)30 2-NH2-Pymz-4-yl
3-592 Pip CH2CH2(CH2)30 5-NH2-Pymz-4-yl
3-593 Pip CH2CH2(CH2)30 4-AcNH-Pymz-2-yl
3-594 Pip CH2CH2(CH2)30 2-AcNH-Pymz-4-yl
3-595 Pip CH2CH2(CH2)30 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-596 Pip CH2CH2(CH2)30 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-597 Pip CH2CH2(CH2)30 4,6-diNH2-Pymz-2-yl
3-598 Pip CH2CH2(CH2)30 2,5-diNH2-Pymz-4-yl
3-599 Pip CH2CH2(CH2)40 Imdazo-2-yl
3-600 Pip CH2CH2(CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-601 Pip CH2CH2(CH2)40 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-602 Pip CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-603 Pip CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-604 Pip CH2CH2(CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-605 Pip CH2CH2(CH2)40 Pyz-2-yl
3-606 Pip CH2CH2(CH2)40 Pyz-3-yl
3-607 Pip CH2CH2(CH2)40 Pyz-4-yl
3-608 Pip CH2CH2(CH2)40 Pymz-2-yl
3-609 Pip CH2CH2(CH2)40 Pymz-4-yl
3-610 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Imdazo-2-yl
3-611 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-612 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-613 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-614 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-615 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Tetrazo-5-yl
3-616 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pyz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-617 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pyz-4-yl
3-618 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-619 Pip CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-620 Pip CH2CH2(CH2)50 Imdazo-2-yl
3-621 Pip CH2CH2(CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-622 Pip CH2CH2(CH2)50 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-623 Pip CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-624 Pip CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-625 Pip CH2CH2(CH2)50 Tetrazo-5-yl
3-626 Pip CH2CH2(CH2)50 Pyz-2-yl
3-627 Pip CH2CH2(CH2)50 Pyz-4-yl
3-628 Pip CH2CH2(CH2)50 Pymz-2-yl
3-629 Pip CH2CH2(CH2)50 Pymz-4-yl
3-630 Pip CH2CH2(CH2)60 Imdazo-2-yl
3-631 Pip CH2CH2(CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-632 Pip CH2CH2(CH2)60 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-633 Pip CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-634 Pip CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-635 Pip CH2CH2(CH2)60 Tetrazo-5-yl
3-636 Pip CH2CH2(CH2)60 Pyz-3-yl
3-637 Pip CH2CH2(CH2)60 Pyz-4-yl
3-638 Pip CH2CH2(CH2)60 Pymz-2-yl
3-639 Pip CH2CH2(CH2)60 Pymz-4-yl
3-640 Pyr CH2CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-641 Pyr CH2CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-642 Pyr CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-643 Pyr CH2CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-644 Pyr CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-645 Pyr CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-646 Pyr CH2CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-647 Pyr CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-648 Pyr CH2CH2CH20 Pyz-4-yl
3-649 Pyr CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-650 Pyr CH2CH2CH20 2-Me-Pyz-3-yl
3-651 Pyr CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
3-652 Pyr CH2CH2CH20 2-HO-Pyz-3-yl
3-653 Pyr CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-654 Pyr CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-655 Pyr CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-656 Pyr CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-657 Pyr CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-658 Pyr CH2CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-659 Pyr CH2CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-660 Pyr CH2CH2CH20 4-HO-Pymz-2-yl
3-661 Pyr CH2CH2CH20 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-662 Pyr CH2CH2CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-663 Pyr CH2CH2CH2CH20 Imdazo-4-yl
3-664 Pyr CH2CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-665 Pyr CH2CH2CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-666 Pyr CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-667 Pyr CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-668 Pyr CH2CH2CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-669 Pyr CH2CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-670 Pyr CH2CH2CH2CH20 Pyz-4-yl
3-671 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-672 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-NH2-Pyz-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-673 Pyr CH2CH2CH2CH20 3-HO-Pyz-2-yl
3-674 Pyr CH2CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-675 Pyr CH2CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-676 Pyr CH2CH2CH2CH20 Pymz-5-yl
3-677 Pyr CH2CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-678 Pyr CH2CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-2-yl
3-679 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-680 Pyr CH2CH2CH2CH20 5-Me-Pymz-4-yl
3-681 Pyr CH2CH2CH2CH20 4-NH2-Pymz-2-yl
3-682 Pyr CH2CH2CH2CH20 2-HO-Pymz-2-yl
3-683 Pyr CH2CH2(CH2)30 Imdazo-2-yl
3-684 Pyr CH2CH2(CH2)30 Imdazo-4-yl
3-685 Pyr CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-686 Pyr CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-687 Pyr CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-688 Pyr CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-689 Pyr CH2CH2(CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-690 Pyr CH2CH2(CH2)30 Pyz-2-yl
3-691 Pyr CH2CH2(CH2)30 Pyz-3-yl
3-692 Pyr CH2CH2(CH2)30 Pyz-4-yl
3-693 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-Me-Pyz-2-yl
3-694 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-Me-Pyz-4-yl
3-695 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-Cl-Pyz-3-yl
3-696 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-NH2-Pyz-2-yl
3-697 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-NH2-Pyz-4-yl
3-698 Pyr CH2CH2(CH2)30 3-HO-Pyz-2-yl
3-699 Pyr CH2CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-700 Pyr CH2CH2(CH2)30 Pymz-4-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-701 Pyr CH2CH2(CH2)30 4-Me-Pymz-2-yl
3-702 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-Me-Pymz-4-yl
3-703 Pyr CH2CH2(CH2)30 5-Me-Pymz-4-yl
3-704 Pyr CH2CH2(CH2)30 4-Me-Pymz-5-yl
3-705 Pyr CH2CH2(CH2)30 5-NH2-Pymz-2-yl
3-706 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-NH2-Pymz-4-yl
3-707 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-HO-Pymz-4-yl
3-708 Pyr CH2CH2(CH2)30 4-NH2-5-HO-Pymz-2-yl
3-709 Pyr CH2CH2(CH2)30 2-NH2-5-HO-Pymz-4-yl
3-710 Pyr CH2CH2(CH2)30 4,6-diNH2-Pymz-2-yl
3-711 Pyr CH2CH2(CH2)40 Imdazo-2-yl
3-712 Pyr CH2CH2(CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-713 Pyr CH2CH2(CH2)40 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-714 Pyr CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-715 Pyr CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-716 Pyr CH2CH2(CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-717 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pyz-2-yl
3-718 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pyz-3-yl
3-719 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pyz-4-yl
3-720 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pymz-2-yl
3-721 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pymz-4-yl
3-722 Pyr CH2CH2(CH2)40 Pymz-5-yl
3-723 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Imdazo-2-yl
3-724 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-725 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-726 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-727 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-728 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Tetrazo-5-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-729 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pyz-2-yl
3-730 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pyz-3-yl
3-731 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-732 Pyr CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-733 Pyr CH2CH2(CH2)50 Imdazo-2-yl
3-734 Pyr CH2CH2(CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-735 Pyr CH2CH2(CH2)50 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-736 Pyr CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-737 Pyr CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-738 Pyr CH2CH2(CH2)50 Tetrazo-5-yl
3-739 Pyr CH2CH2(CH2)50 Pyz-2-yl
3-740 Pyr CH2CH2(CH2)50 Pyz-3-yl
3-741 Pyr CH2CH2(CH2)50 Pymz-2-yl
3-742 Pyr CH2CH2(CH2)50 Pymz-4-yl
3-743 Pyr CH2CH2(CH2)60 Imdazo-2-yl
3-744 Pyr CH2CH2(CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-745 Pyr CH2CH2(CH2)60 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-746 Pyr CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-747 Pyr CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-748 Pyr CH2CH2(CH2)60 Tetrazo-5-yl
3-749 Pyr CH2CH2(CH2)60 Pyz-2-yl
3-750 Pyr CH2CH2(CH2)60 Pyz-3-yl
3-751 Pyr CH2CH2(CH2)60 Pymz-2-yl
3-752 Pyr CH2CH2(CH2)60 Pymz-4-yl
3-753 NMe2CH2CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-754 NMe2CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-755 NMe2CH2CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-756 NMe2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-757 NMe2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-758 NMe2CH2CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-759 NMe2CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-760 NMe2CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-761 NMe2CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-762 NMe2CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-763 NMe2CH2CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-764 NMe2CH2CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-765 NMe2CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-766 NMe2CH2CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-767 NMe2CH2CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-768 NMe2CH2CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-769 NMe2CH2CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-770 NMe2CH2CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-771 NMe2CH2CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-772 NMe2CH2CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-773 NMe2CH2CH2(CH2)30 Imdazo-2-yl
3-774 NMe2CH2CH2(CH2)30 Imdazo-4-yl
3-775 NMe2CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-776 NMe2CH2CH2(CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-777 NMe2CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-778 NMe2CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-779 NMe2CH2CH2(CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-780 NMe2CH2CH2(CH2)30 Pyz-2-yl
3-781 NMe2CH2CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-782 NMe2CH2CH2(CH2)30 Pymz-4-yl
3-783 NMe2CH2CH2(CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-784 NMe2CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-785 NMe2CH2CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-786 NMe2CH2CH2(CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-787 NMe2CH2CH2(CH2)40 Pyz-2-yl
3-788 NMe2CH2CH2(CH2)40 Pymz-2-yl
3-789 NMe2CH2CH2(CH2)40 Pymz-4-yl
3-790 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-791 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-792 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-793 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-794 NMe2CH2CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-795 NMe2CH2CH2(CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-796 NMe2CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-797 NMe2CH2CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-798 NMe2CH2CH2(CH2)50 Pymz-2-yl
3-799 NMe2CH2CH2(CH2)50 Pymz-4-yl
3-800 NMe2CH2CH2(CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-801 NMe2CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-802 NMe2CH2CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-803 NMe2CH2CH2(CH2)60 Pymz-2-yl
3-804 NMe2CH=CH (CH2)60 Pymz-4-yl
3-805 Azi CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-806 Azi CH2CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-807 Aze CH2CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-808 Aze CH2CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-809 Pip CH2CH20 Imdazo-2-yl
3-810 Pip CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-811 Pip CH2CH20 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-812 Pip CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-813 Pip CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-814 Pip CH2CH20 Tetrazo-5-yl
3-815 Pip CH2CH20 Pyz-2-yl
3-816 Pip CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-817 Pip CH2CH20 Pymz-2-yl
3-818 Pip CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-819 Pip CH2CH20 6-Me-Pymz-4-yl
3-820 Pip CH2CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-821 Pip CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-822 Pip CH2CH2CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-823 Pip CH2CH2CH20 Pyz-2-yl
3-824 Pip CH2CH2CH20 3-Me-Pyz-2-yl
3-825 Pip CH2CH2CH20 Pymz-2-yl
3-826 Pip CH2CH2CH20 Pymz-4-yl
3-827 Pip CH2CH2CH20 4-Me-Pymz-2-yl
3-828 Pip CH2CH2CH20 2-Me-Pymz-4-yl
3-829 Pip CH2(CH2)30 Imdazo-2-yl
3-830 Pip CH2(CH2)30 Imdazo-4-yl
3-831 Pip CH2(CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-832 Pip CH2(CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-833 Pip CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-834 Pip CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-835 Pip CH2(CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-836 Pip CH2(CH2)30 Pyz-2-yl
3-837 Pip CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-838 Pip CH2(CH2)30 Pymz-4-yl
3-839 Pip CH2(CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-840 Pip CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-841 Pip CH2(CH2)40 1,2,4-Triazo-5-yl
3-842 Pip CH2(CH2)40 Tetrazo-5-yl
3-843 Pip CH2(CH2)40 Pyz-2-yl
3-844 Pip CH2(CH2)40 Pymz-2-yl
3-845 Pip CH2(CH2)40 Pymz-4-yl
3-846 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-847 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-848 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 1,2,4-Triazo-5-yl
3-849 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-2-yl
3-850 Pip CH2CH2CH(Me)CH20 Pymz-4-yl
3-851 Pip CH2(CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-852 Pip CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-853 Pip CH2(CH2)50 1,2,4-Triazo-5-yl
3-854 Pip CH2(CH2)50 Pymz-2-yl
3-855 Pip CH2(CH2)50 Pymz-4-yl
3-856 Pip CH2(CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-857 Pip CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-3-yl
3-858 Pip CH2(CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-859 Pip CH2(CH2)60 Pymz-2-yl
3-860 Pip CH2(CH2)60 Pymz-4-yl
3-861 Pip (CH2)3CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-862 Pip (CH2)3CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-863 Pip (CH2)3CH20 Pymz-2-yl
3-864 Pip (CH2)3CH2CH20 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-865 Pip (CH2)3CH2CH20 1,2,4-Triazo-3-yl
3-866 Pip (CH2)3CH2CH20 Pymz-2-yl
3-867 Pip (CH2)3CH2CH20 Pymz-4-yl
3-868 Pip (CH2)3(CH2)30 Imdazo-2-yl
表3(续)
化合物
No. R1A B m R5
3-869 Pip (CH2)3(CH2)30 Imdazo-4-yl
3-870 Pip (CH2)3(CH2)30 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-871 Pip (CH2)3(CH2)30 1,3,4-Thiadiazo-2-yl
3-872 Pip (CH2)3(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-873 Pip (CH2)3(CH2)30 1,2,4-Triazo-5-yl
3-874 Pip (CH2)3(CH2)30 Tetrazo-5-yl
3-875 Pip (CH2)3(CH2)30 Pyz-2-yl
3-876 Pip (CH2)3(CH2)30 Pymz-2-yl
3-877 Pip (CH2)3(CH2)30 Pymz-4-yl
3-878 Pip (CH2)3(CH2)40 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-879 Pip (CH2)3(CH2)40 1,2,4-Triazo-3-yl
3-880 Pip (CH2)3(CH2)40 Pymz-2-yl
3-881 Pip (CH2)3(CH2)40 Pymz-4-yl
3-882 Pip (CH2)3(CH2)50 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-883 Pip (CH2)3(CH2)50 1,2,4-Triazo-3-yl
3-884 Pip (CH2)3(CH2)50 Pymz-2-yl
3-885 Pip (CH2)3(CH2)50 Pymz-4-yl
3-886 Pip (CH2)3(CH2)60 1,3,4-Oxadiazo-2-yl
3-887 Pip (CH2)3(CH2)60 1,2,4-Triazo-5-yl
3-888 Pip (CH2)3(CH2)60 Pymz-2-yl
3-889 Pip (CH2)3(CH2)60 Pymz-4-yl
3-890 Pyr CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-891 Pyr CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
3-892 Azi CH2(CH2)30 1,2,4-Triazo-3-yl
3-893 Aze CH2(CH2)30 Pymz-2-yl
上面所列化合物中，下列是优选的，即化合物1-1，1-5，1-16，1-17，1-19，1-28，1-31，1-45，1-46，1-47，1-61，1-82，1-87，1-92，1-115，1-116，1-125，1-137，1-166，1-185，1-216，1-260，1-350，1-462，1-591，1-612，1-951，1-974，1-975，1-976，1-977，1-981，1-985，1-1004，1-1016，1-1018，1-1019，1-1020，1-1021，1-1022，1-1023，1-1065，1-1124，1-1168，1-1169，1-1274，2-2，2-4，2-5，2-6，2-7，2-8，2-9，2-10，2-12，2-20，2-27，2-28，2-42，2-44，2-57，2-59，2-96，2-98，2-123，2-209，2-211，2-212，2-216，2-217，2-218，2-297，2-298，2-390，2-391，2-392，2-461，2-482，2-483，2-493，2-494，2-506，2-508，2-509，2-852，2-854，2-1059，2-1061，2-1147，2-1148，3-8，3-14，3-25，3-79，3-82，3-86，3-87，3-89，3-98，3-100，3-101，3-103，3-118，3-119，3-121，3-136，3-238，3-405
以及3-579。更优选的化合物是1-46
1-116，1-137，1-591，1-612，1-974，1-1019，2-2，2-4，2-5，2-6，2-7，2-9，2-10，2-12，2-20，2-27，2-28，2-209，2-211，2-212，2-216，2-217，2-218，2-390，2-392，2-1147，2-1148，3-118，3-238和3-579.
本发明最优选的化合物是：
1-116.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺;
1-137.3-氨基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺;
2-2.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺;
2-4.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-5.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-6.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丁酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-7.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-异丁酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-9.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-异戊酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-10.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-苯基乙酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-12.2-[N-（4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基）氨基甲酰基甲硫基]琥珀酸氢乙酯;
2-20.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-苯甲酰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-27.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-环戊基羰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-28.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-环己基羰氧基乙硫基）乙酰胺;
2-390.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙基亚磺酰基）乙酰胺;
2-392.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酰氧基乙基亚磺酰基）乙酰胺;
2-1147.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（3，3-二甲基丁酰氧基）乙硫基]乙酰胺;
2-1148.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（2，2-二甲基丙酰氧基）乙硫基]乙酰胺;
3-118.N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-嘧啶硫基）丁酰胺;
及其药学上可接受的盐。
本发明化合物可以通过许多本领域已知的制备这类化合物的方法来制备。例如，可以通过下列反应A到G加以制备：
Figure 931054818_IMG11
Figure 931054818_IMG12
Figure 931054818_IMG13
在上面通式中：
R1，R2，R3，R4，R5，A，B和m如上定义;
R2a代表上面定义的R2的任何基团，除了式-NHCHR3R4（其中R3和R4如上定义）基，并且条件是R2代表的基团中的任何羟基是被保护的;
R2b代表上面定义的R2的任何基团，除了式-NHCHR3R4（其中R3和R4如上定义）基;
R5a代表具有2到4个碳原子的羟烷基（条件是该基团必须含有式-CH2OH部份）;
R6代表具有1至3个碳原子的烷基并被羧基或烷氧基部分含1到6个碳原子的烷氧羰基取代;
X代表卤原子，优选氯，溴或碘原子;
Y代表氢原子或碱金属原子，如锂，钠或钾原子;以及
P是从1至3的整数。
在有羟基保护基的地方，对该基团的性质没有特殊的限定，这里可以使用任何有机化学领域已知的这类基团。这类基团典型的实例包括：环醚基，如四氢吡喃基，四氢呋喃基和四氢噻喃基;三（C1-C4烷基）甲硅烷基或二（C1-C4烷基）芳基甲硅烷基，如三甲基甲硅烷基，三乙基甲硅烷基，叔丁基二甲基甲硅烷基及甲基二苯基甲硅烷基;被甲氧基，甲硫基或三卤代乙氧基取代的甲基，如甲氧甲基，甲硫甲基和2，2，2-三氯乙氧甲基;以及芳烷基，如苄基和二苯甲基。其中，我们特别优选环醚基（特别是四氢吡喃基），取代的甲硅烷基（特别是三甲基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基）以及甲氧甲基。
在反应A中，式（Ⅰa）化合物，即其中R2代表式-NHCHR3R4（其中R3和R4如上定义）基的式（Ⅰ）化合物可以通过在羰基二咪唑的存在下在惰性溶剂中式（Ⅱ）化合物与式（Ⅲ）化合物的反应来制备。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所采用的溶剂的性质没有特别的限制，但是它对反应或所涉及的试剂不得有副作用并且至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺或二甲基乙酰胺;腈类，如乙腈;以及亚砜，如二甲基亚砜。其中，我们优选卤代烃。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至100℃的温度下进行该反应（较优选0℃至50℃）。反应所需时间也有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的反应试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要该反应在上面所列举的优选条件下进行，通常30分钟至10小时（较优选1至5小时）就足够了。
反应完成后，可以使用常规方法从反应混合物中收集所需化合物。例如，一种这样的回收方法包括：从反应混合物中蒸馏掉溶剂或将反应混合物倾入水中;用与水不混溶的有机溶剂萃取混合物;并蒸馏掉有机溶剂，以得到所需产品的残余物。如果需要，所得到产品可以进一步用常规方法纯化，如重结晶，重沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱。
反应B包括另一种制备式（Ⅰa）化合物的方法。在该反应中，式（Ⅰa）化合物可以通过在惰性溶剂中式（Ⅱ）化合物与式（Ⅳ）化合物的反应来制备。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它对该反应或所涉及的试剂不得有副作用并以某种程度溶解试剂。合适溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷;醇类，如甲醇，乙醇或异丙醇;以及腈类，如乙腈。其中，我们优选芳烃或卤代烃。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至100℃（较优选0℃至50℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，则30分钟至10小时（较优选1至5小时）通常就足够了。
反应完成后，可以用常规方法从反应混合物中回收所需化合物。例如，一种这样的回收方法包括：从反应混合物中蒸馏掉溶剂或将反应混合物倾入水中;用与水不混溶的有机溶剂萃取混合物并蒸馏掉有机溶剂，得到所需产品的残余物。如果需要，可以用常规方法将所得产品进一步纯化，如重结晶，重沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱。
在反应C中，式（Ⅰb）化合物，即其中R2代表R2b（R2b如上定义）的式（Ⅰ）化合物，可以通过式（Ⅱ）的胺衍生物与式（Ⅴ）的羧酸化合物或该羧酸的活性衍生物反应加以制备，如果需要，可以除去任何羟基保护基。
式（Ⅱ）胺与式（Ⅴ）羧酸的反应可以在有或没有碱的情况下并优选在缩合剂存在下在惰性溶剂中进行。
对反应所用的缩合剂的性质没有特殊的限定，并且任何可以从羧酸和胺来产生酰氨键的试剂都可使用。可以使用的优选的缩合剂的实例包括：二环己基碳化二亚胺（DCC），氰基磷酸二乙酯（DEPC）;羰基二咪唑;二苯基磷酰基叠氮化物（DPPA），与二环己基碳化二亚胺混合的1-羟基苯并三唑;或与三苯基膦混合的偶氮二羧酸二乙酯。其中，我们优选与二环己基碳化二亚胺混合的1-羟基苯并三唑或氰基磷酰二乙酯。
所用的优选的碱的实例包括有机胺，如三甲胺，三乙胺，吡啶，二甲苯胺，N-甲基吗啉或4-（N，N-二甲氨基）吡啶。其中，我们优选三乙胺或N-甲基吗啉。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用的溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对反应或所涉及的试剂产生副作用并且至少能以某种程度溶解试剂。合适溶剂的实例包括：芳香烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，酯类，如乙酸乙酯或乙酸丙酯;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;及腈类，如乙腈。其中，我们优选醚类（特别是四氢呋喃），卤代烃（特别是二氯甲烷），酰氨类（特别是二甲基甲酰氨）以及酯类（特别是乙酸乙酯）。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，并且精确的温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-10℃至50℃（较优选0℃至30℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常30分钟至24小时（较优选1至15小时）是足够了。
另外，式（Ⅰb）化合物也可以通过先将式（Ⅴ）羧酸转化成其活性衍生物，再将式（Ⅱ）的胺与该活性衍生物进行反应来制备。
羧酸化合物的活性衍生物的实例包括：酰卤，如酰氯或酰溴;酰基叠氮化物;活性酯，如与N-羟基苯并三唑或N-羟基琥珀酰亚胺形成的酯;所用羧酸的酸酐;以及含有碳酸单烷基酯（其中烷基具有1至4个碳原子）（如碳酸单甲基酯，碳酸单乙酯或碳酸单异丁基酯）或碳酸单芳基酯（如碳酸单苯基酯或碳酸单甲苯基酯）的混合酸酐。其中，我们优选有碳酸烷基酯的混合酸酐。羧酸的活性衍生物，典型地如酰卤或酸酐可以通过常规方法制备。例如，它们可以通过在惰性溶剂（如二氯甲烷，苯或四氢呋喃）中并且如果需要在碱（如吡啶，三乙胺或二甲苯胺）的存在下在20℃至100℃的温度范围内将式（Ⅴ）的羧酸与合适的卤化物（如亚硫酰氯，亚硫酰溴，所需羧酸的酰氯或酰溴，氯甲酸甲酯，氯甲酸乙酯，氯甲酸异丁酯，氯甲酸苯酯或氯甲酸苯甲基酯）反应1至20小时来制备。其它活性活生物如酰氨或活性酯可以通过式（Ⅴ）的羧酸与合适的化合物（如叠氮化氢，N-羟基苯并三唑或N-羟基琥珀酰亚胺）以和上面反应C中所述用式（Ⅴ）的羧酸和式（Ⅱ）的胺产生酰胺键所用的相同的方法来制备。
式（Ⅱ）的胺与式（Ⅴ）的羧酸的活性衍生物的反应优选在溶剂中进行。对于所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对反应或所涉及的试剂产生付作用并至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳香烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，以及酯类，如乙酸乙酯。其中，我们优选芳烃或醚。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可以方便地在-10℃至50℃（较优选0℃至25℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常5分钟至20小时（较优选30分钟至10小时）就足够了。
当然，用于除去羟基保护基的反应随着保护基的性质而有所变化，但可以采用有机化学领域已知的常规方法进行脱除。
例如，当保护基是甲硅烷基时，可通过将相应化合物与碱（如碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾），酸（如无机酸，如盐酸或硫酸或有机羧酸如乙酸或柠檬酸）或氟化物（如氟化铵化合物如三丁基氟化铵）在惰性溶剂中进行反应来除去。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对反应或所涉及的试剂产生副作用并至少以某种程度溶解试剂。合适溶剂的实例包括：醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷;醇类，如甲醇或乙醇。其中，我们优选醇类。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至50℃（较优选0℃至30℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，则通常5分钟至2小时（较优选20分钟至1小时）的时间就足够了。
当保护基是环醚或取代甲基时，可以通过将相应化合物与酸在惰性溶剂中反应除去。用于该反应的酸的实例包括：无机酸如盐酸，氢溴酸或硫酸;及有机磺酸如甲磺酸，苯磺酸或甲苯磺酸。其中我们优选盐酸或甲苯磺酸。
该反应通常并优选在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但它不得对反应及所涉及的试剂产生付作用并且至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，醇类，如甲醇或乙醇;酯类，如乙酸乙酯或乙酸丙酯;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;以及腈类如乙腈。其中，我们优选卤代烃或酯类。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至100℃（较优选20℃至70℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常15分钟至5小时（较优选30分钟至2小时）就足够了。
当保护基是芳烷基时，可以在惰性溶剂中在还原催化剂存下通过将相应化合物与氢气反应将其除去。用于还原的摧化剂的实例包括：氧化铂，铂黑，钯/碳和铑/碳。其中，我们优选钯/碳。
通常使用的氢气压力在1个大气压至3个大气压的范围内。
反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但它不得对反应及所涉及的试剂产生付作用并且至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，醇类，如甲醇或乙醇;酯类，如乙酸乙酯或乙酸丙酯;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;以及腈类如乙腈。其中，我们优选醇类。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至100℃（较优选10℃至50℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常15分钟至5小时（较优选30分钟至2小时）就足够了。
反应完成后，可以用常规方法将每个反应所需的化合物从反应混合物中回收。例如，一个这样的方法包括：适当地中和反应混合物;从反应混合物中蒸馏掉溶剂;或如果需要，蒸馏掉溶剂后，将反应混合物倾入水中;用与水不混溶的有机溶剂萃取混合物;并从萃取液中蒸馏掉溶剂得到所需产品残余物。如果需要，所得产品可以用常规方法进一步纯化，如重结晶，重沉淀成各种色谱技术，尤其是柱色谱。
在反应D中，式（Ⅰc）化合物，即其中R2代表式-B-S（O）m-R5（其中R5，B和m如上定义）的式（Ⅰ）化合物通常可以通过在惰性溶剂中在碱存在下将式（Ⅵ）化合物与式（Ⅶ）化合物反应，然后如果需要将所得硫醚化合物进行氧化来制备。
在该反应中对所用碱的性质没有特殊的限定，并可使用任何碱，但它不得对试剂分子的任何部分产生付作用。用于该反应的碱的实例包括：碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾;碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾;碱金属碳酸氢盐，如碳酸氢钠或碳酰氢钾;以及有机胺，如三甲胺，三乙胺，吡啶，二甲苯胺，N-甲基吗啉或4-（N，N-二甲氨基）吡啶。其中，我们优选碱金属氢氧化物。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但它不得对反应及所涉及的试剂产生付作用并且至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，醇类，如甲醇，乙醇或异丙醇;酰胺类如二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺或二甲基乙酰胺;腈类，如乙腈;以及亚砜，如二甲亚砜。其中，我们优选醇类。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-20℃至100℃（较优选0℃至50℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常10分钟至5小时（较优选30分钟至2小时）就足够了。
氧化可以在惰性溶剂中用氧化剂将相应的硫醚化合物氧化来进行。用于该反应的氧化剂的实例包括：无机过氧化物，如过氧化氢或高碘酸;过氧脂肪酸，如过乙酸或过丙酸;过氧芳酸，如过苯甲酸或间氯过苯甲酸;以及过氧苯二甲酸金属盐，如单过氧苯二甲酸镁。其中，我们优选过氧芳酸。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但它不得对反应及所涉及的试剂产生付作用并且至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷或氯仿;以及醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷。其中，我们优选卤代烃。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的反应温度对本发明并不是关键。通常，可方便地在-30℃至50℃（较优选20℃至室温）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用试剂和溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常10分钟至5小时（较优选30分钟至2小时）就足够了。
在该反应中，亚磺酰基化合物可以通过每摩尔硫醚化合物用约等摩尔的氧化剂氧化得到，磺酰基化合物可以通过每摩尔硫醚化合物使用两摩尔以上的氧化剂氧化得到。
式（Ⅰb），（Ⅰd），或（Ⅰe）的相应的硫醚化合物可以按照上面所述相似方法进行氧化以得到相应的亚磺酰基和磺酰基化合物。
在其中R5代表羟烷基的式（Ⅰc）化合物中，如果需要，相应的酰氧烷基化合物可以通过羟基的酰化来制备。
特别是其中R5代表：C1-C5链烷酰氧基;被C2-C5烷氧羰基，C7-C11芳氧羰基或C6-C10芳基取代的C2-C5链烷酰氧基;C7-C11芳羰氧基;或被C3-C6环烷羰氧基取代的烷基的式（Ⅰc）化合物可以通过将羟基化合物与相应的羧酸化合物或与其活性衍生物反应来制备。
羟基化合物与羧酸化合物反应中所用的反应条件与上面所述的在缩合剂存在下在反应C中所用的条件相似。
羟基化合物与羧酸化合物的活性衍生物的反应优选地在惰性溶剂中在有或没有碱的存在下进行。
对于所用的羧酸活性衍生物的性质没有特殊的限定，只要该化合物通过与醇化合物反应应能产生酯化合物，当然，它还取决于所需引入的基团的性质。用于该反应的活性衍生物的实例包括：酰卤，如乙酰氯，丙酰氯，戊酰氯，戊酰溴，异戊酰氯，氯甲酰乙酸甲酯，3-氯甲酰丙酸乙酯，4-氯甲酰丁酸乙酯，5-氯甲酰戊酸乙酯，苯乙酰氯，苯丙酰氯，苯甲酰氯，甲苯酰氯，萘酰氯，环丙羰基氯，环丁羰基氯，环戊羰基氯以及环己羰基氯;酸酐，如乙酸甲酸酐，乙酸酐，丙酸酐或苯甲酸酐;以及碳酸单烷酯（其中烷基部分有1至4个碳原子），如碳酸单甲酯，碳酸单乙酯或碳酸单异丁酯，或碳酸单芳酯，如碳酸单苯酯或碳酸单（甲基苯基）酯，和相应的酸，如乙酸，丙酸，苯乙酸，苯甲酸，环戊羧酸或环己羧酸形成的混合酸酐，其中，我们优选酰氯，酸酐或含碳酸烷基酯的混合酸酐。这些羧酸的活性衍生物可以用上述反应C中所述制备羧酸的相同方法来制备。
对于该反应中所用碱的性质没有特殊的限定，并可使用任何碱，但是它不得对试剂分子的任何部分产生付作用。用于该反应优选的碱的实例包括：有机胺，如三甲胺，三乙胺，吡啶，二甲苯胺，N-甲基吗啉或4-（N，N-二甲氨基）吡啶;并特别优选三乙胺或N甲基吗啉。过量的有机胺可用作溶剂。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对于所用溶剂的性质没有特殊限定，但是它不得对反应或所用试剂产生付作用并至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳香烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，酯类，如乙酸乙酯或乙酸丙酯;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺或六甲基磷酸三酰胺;以及腈类，如乙腈。其中，我们优选醚类（特别是四氢呋喃）或酯类（特别是乙酸乙酯）。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可以方便地在-10℃至50℃（较优选0℃至30℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常30分钟至24小时就足够了。
R5代表被羧基取代的烷基时，相应的式（Ⅰc）化合物可以通过羟基化合物与环状羧酸酐如琥珀酸酐，戊二酸酐或己二酸酐（优选琥珀酸酐或戊二酸酐）反应来制备。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对反应或所涉及的试剂产生付作用并至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳香烃，如苯，甲苯或二甲苯;卤代烃，尤其是卤代脂肪烃，如二氯甲烷，二氯乙烷或氯仿;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，酮类，如丙酮或甲基乙基酮;酰胺类，如二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺或二甲基乙酰胺;腈类，如乙腈;以及亚砜类，如二甲基亚砜。其中，我们优选酮类。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可以方便地在-20℃至100℃（较优选0℃至50℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常30分钟至8小时（较优选1至5小时）就足够了。
可以用常规的酯化方法将上面所得的羧酸化合物转化成相应的酯化合物，该方法包括将羧酸化合物与重氮化合物如重氮甲烷，重氮乙烷，重氮丙烷，重氮丁烷或三甲基甲硅烷基重氮甲烷在惰性溶剂（优选醚如乙醚，四氢呋喃或二噁烷）中在约室温下反应10分钟至2小时。
反应完成后，该步制得的所需化合物可以用常规方法从反应混合物中回收。例如，一种这样的技术包括：适当中和反应混合物;从反应混合物中蒸馏掉溶剂或，如果需要，从反应混合物中蒸馏掉溶剂后，将反应混合物倾入水中;用与水不混溶有机溶剂萃取混合物;并最终蒸馏掉萃取物中的溶剂。进一步地说，如果需要，可用常规方法纯化产品，如重结晶，重沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱。
反应E包括另一种制备式（Ⅰc）化合物的方法。在该反应中，式（Ⅰc）化合物可以通过式（Ⅷ）化合物与式（Ⅸ）化合物进行反应，如果需要，将所得的硫醚化合物氧化来制备，该步骤可以用上面反应C和D中描述的相似方法进行。
在反应F中，式（Ⅰd）化合物，即其中R2代表式
-CH2S（O）m（CH2）p+1OH
（其中m和p如上定义）基的式（Ⅰ）化合物，通常可以通过在惰性溶剂中式（Ⅱ）化合物与式（Ⅹ）化合物的反应来制备。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对反应或所涉及的试剂产生付作用并至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：芳香烃，如苯，甲苯或二甲苯;醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，卤代烃，特别是卤代脂肪烃，二氯甲烷或氯仿;以及醇类，如甲醇，乙醇或异丙醇。该反应也可以不在溶剂中进行。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可以方便地在-20℃至130℃（较优选50℃至100℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常30分钟至5小时（较优选1至2小时）就时间就足够了。
反应完成后，该步制得到的所需化合物可以用常规方法从反应混合物中加以回收。例如，一种这样的技术包括：适当中和反应混合物;从反应混合物中蒸馏掉溶剂，或者，如果需要，从反应混合物中蒸馏掉溶剂后，将反应混合物倾入水中;用与水不混溶有机溶剂萃取混合物;并最终蒸馏掉萃取物中的溶剂。如果需要可用常规方法进一步纯化产品，例如，重结晶，重沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱。
在反应G中，式（Ⅰe）化合物，即其中R2代表式-B-S（O）m-R5a（其中R5a，B和m如上定义）基团的式（Ⅰ）化合物可以通过式（Ⅺ）化合物与还原剂在惰性溶剂中的反应来制备。
所用还原剂的实例包括：硼氢化合物，如硼氢化锂，硼氢化钠，硼氢化钙或氰基硼氢化钠。其中，我们优选硼氢化钠。
该反应通常并优选地在溶剂中进行。对所用溶剂的性质没有特殊的限定，但是它不得对该反应或所涉及的试剂产生付作用并至少以某种程度溶解试剂。合适的溶剂的实例包括：醚类，如乙醚，四氢呋喃或二噁烷，醇类，如甲醇或乙醇;水;或这些溶剂中任何两种或更多种的混合物。其中，我们优选醇和醚的混合物。
该反应可以在很宽的温度范围内进行，精确的温度对本发明并不是关键。通常，可以方便地在-20℃至100℃（较优选0℃至30℃）的温度下进行该反应。反应所需时间也可以有很大变化，它取决于许多因素，尤其是反应温度和所用的试剂及溶剂的性质。无论怎样，只要反应在上面所列举的优选条件下进行，通常1至24小时（较优选3至10小时）就时间就足够了。
反应完成后，该步制得到的所需化合物可以用常规方法从反应混合物中加以回收。例如，一种这样的技术包括：适当中和反应混合物;从反应混合物中蒸馏掉溶剂，或者，如果需要，蒸馏掉反应混合物中的溶剂后，将反应混合物倾入水中;用与水不混溶有机溶剂萃取混合物;并最终蒸馏掉萃取物中的溶剂。而且，如果需要，可用常规方法进一步纯化产品，如重结晶，重沉淀或各种色谱技术，尤其是柱色谱。
式（Ⅱ）的起始物质是已知的或用任何已知方法来制备（例如，如日本专利公开申请No.Sho    61-85365描述的方法或类似方法）。
式（Ⅵ），（Ⅷ）和（Ⅺ）的起始化合物可以通过式（Ⅱ）化合物与式HOCO-B-X，HOCO-B-SY′或HOCO-B-SR6化合物的反应来制备，其中：R6，B和X如上定义;Y′代表氢原子，碱金属，C2-C5链烷酰基（如乙酰基，丙酰基，丁酰基或戊酰基，优选乙酰基或丙酰基）或其中芳香部分含有6至10个环碳原子的芳酰基（如苯甲酰基，甲苯酰基或萘酰基，优选苯甲酰基）。这些反应以上述反应C中所述相似的方法进行，Y′代表酰基时，如果需要，所产生的化合物可以在-20℃至80℃（较优选0℃至50℃）的温度下在惰性溶剂（例如醇，如甲醇或乙醇）中用碱（例如碱金属醇盐，如甲醇钠或乙醇钠，或碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾），进行适当时间如5分钟至10小时（较优选10分钟至5小时）的水解得到其中Y′是氢原子的化合物。
本发明吡啶氧衍生物具有很好的组胺-H2受体拮抗活性，并因此可用于预防和治疗由不良的胃分泌导致的胃病，如胃溃疡，十二指肠溃疡，胃炎，食管炎，胃dispepsia及Zollinger-Ellison综合症;它们也可用于预防或治疗术前胃病。
本发明化合物可能以具有该类活性的化合物所用的任何已知的常规形式施用，正如本领域已知的那样，具体的施药形式取决于患者和优选的施用途径。例如，对于口服给药，可以将其配制成片剂，胶囊，粒剂，粉剂或糖浆;对于胃肠外给药，可将其配制成注射剂。根据剂型，本发明化合物可以单独或与常用的添加剂混合使用。添加剂有，例如赋形剂（如乳糖，甘露糖醇，玉米淀粉或结晶纤维素），粘合剂（纤维素衍生物，阿拉伯胶或明胶），崩解剂（如羧甲基纤维素钙），润滑剂（如滑石或硬脂酸镁），稳定剂，矫味剂，注射剂用溶剂（如水，乙醇或甘油）。剂量可以随着病人的年龄，状态及症状以及所治疗的疾病的性质及严重程度而变化，无论怎样，对于成年患者常用的日剂量为每天1mg至1000mg（优选10mg至500mg），它可以以单剂量用药或分成几个剂量用药。
本发明化合物的活性由下列试验例说明。其中，本发明化合物由许多下述的说明其制备方法的实施例来确定，现有技术化合物A，B和C在本说明书的引言部分已经说明。
试验例1
豚鼠的心房试验
将自发性心悸的豚鼠的右心房切除，悬浮在40ml    Krebs-Henselite溶液中，并在心房制品和变换器之间负载1g的张力。将溶液在37℃以固定的速度充气。加入10-5M组胺，并记录心率作为对照。将受试化合物加入至浓度为1μg/ml，然后3分钟后加入10-5M组胺，并再次记录心率。按照下列公式计算出相对于对照组的抑制率（R%）：
R＝（1-B/A）×100
其中：
A：对照组心率
B：服用药物组心率
结果列于下表4中。
表4
实例    %抑制
化合物号
1    86
2    90
6    86
13    84
17    83
26    80
34    94
37    99
41    85
48    81
A    68
B    99
C    45
试验例2
胃分泌抑制作用
用雄性SD大鼠（5周龄）按照Shay的方法[H.Shay：Gastroenterology    5，43（1945）]进行该试验。将大鼠分成几组，每组5只。在试验开始前将动物禁食24小时。然后将它们用乙醚麻醉，切开腹部并将幽门结扎。将悬浮在0.5%W/V羧甲基纤维素（CMC）水溶液中的受试化合物进行十二指肠内给药。4小时后，通过乙醚深度麻醉将大鼠处死，并切除胃。取出胃液在2500rpm下离心15分钟，然后取出0.1ml上清液并用0.01N氢氧化钠水溶液滴定直至中和的终点以确定总的胃酸度。计算每小时胃酸分泌的量（μEq/hr），并按下列公式计算相对于对照组的抑制率（R%）：
R＝（1-B/A）×100
其中
A：对照组胃酸排出量（μEq/hr）
B;服药组胃酸排出量（μeq/hr）
结果列于表5中。
表5
实例    剂量    %抑制
(mg/kg)
化合物号
1    50    63
2    50    52
6    50    73
7    25    63
7    12.5    51
13    50    80
13    25    62
17    50    71
17    25    73
34    25    86
34    12.5    61
37    50    74
41    50    76
41    25    61
48    50    71
58    50    56
A    50    -67
B    50    -40
C    50    56
试验例3
HCl-乙醇诱发的大鼠溃疡试验
在试验开始前将雄性SD大鼠（6至8周龄）禁食24小时。然后给每只服1ml含150mM氯化氢的60%乙醇溶液。1小时后，切除胃。向胃中注射10ml0.5%甲醛溶液，并将胃保留20分钟。测量胃粘膜表面发生损坏的面积（mm2），并将每只大鼠总的损坏面积作为损伤指数。
在用HCl-乙醇溶液处理前60分钟，以0.1ml/100g的剂量给每只鼠口服受试化合物及作为对照的0.5%CMC。
溃疡形成的抑制率（R%）由下列公式计算：
R＝（1-B/A）×100
其中
A：对照组损伤指数（mm2）
B：服药组损伤指数（mm2）
结果列于下表6中。
表6
实例    %抑制
化合物号
2    100
7    61
13    87
34    79
48    78
A    39
B    97
C    56
剂量：50mg/kg
从这些结果可以看出，在HCl-乙醇诱发溃疡的模型中本发明化合物能强照抑制溃疡的形成并具有防御因子加强活性。
本发明进一步由下列实施例及随后制备例来说明，其中实施例说明了本发明一些化合物的制备，随后的制备例说明了用于这些实施例的一些原料的制备。
实施例1
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺
将0.2ml    2-巯基乙醇加到0.24g    85%氢氧化钾（即85%纯的氢氧化钾）和0.94g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺（按制备例1所述制备）的20ml甲醇溶液中，并将所得混合物在室温下搅拌1小时。结束后，将反应混合物减压蒸发浓缩。将浓缩液用水稀释，然后用氯仿萃取。将萃取液减压蒸发浓缩并将由此得到的残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的乙醇和氯仿混合物作洗脱剂，得到0.95g油状标题化合物（产率90%）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.32-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.70（4H，多重峰）;
2.25-2.55（4H，多重峰）;
2.77（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.25-3.50（1H，宽峰）;
3.27（2H，单峰）;
3.44（2H，单峰）;
3.80（2H，三重峰    J＝6.3Hz）;
4.05（2H，三重峰    J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双重峰    J＝6.8Hz）;
5.68-5.80（1H，多重峰）;
5.80-5.95（1H，多重峰）;
6.79（1H，单峰）;
6.90（1H，双重峰    J＝5.4Hz）;
7.08-7.28（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰    J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax
cm-1：
3360，2920，1650，1610，1415，1400，1295，1285，1030.
实施例2
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酰氧基乙硫基）乙酰胺
将0.50g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺（按实施例1所述制备）加入到0.47ml乙酸酐和0.39g吡啶的混合物中，并将所得混合物在60℃下加热2小时。加热结束时，将反应混合物倾入冰水中，之后加入饱和碳酸氢钠水溶液。然后用氯仿萃取含水混合物。将萃取液减压蒸发浓缩，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和二氯甲烷混合物作洗脱剂，得到0.51g油状标题化合物（产率91%）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.70（4H，多重峰）;
2.06（3H，单峰）;
2.30-2.45（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.23（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.94（2H，双重峰，J＝6.8Hz）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
5.82-5.95（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
6.90-7.05（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax
cm-1：
3370，2920，1735，1660，1610，1515，1415，1400，1295，1285，1025.
熔点为198-208℃的标题化合物的盐酸化物可通过将上面得到的化合物溶解在乙酸乙酯中，然后将其用过量的4N盐酸乙酸乙酯溶液处理来制备。
熔点为127-133℃的标题化合物的草酸盐通过将如上所述得到的标题化合物溶解在丙酮中，然后加入等摩尔量的草酸，并过滤收集沉淀出的草酸盐结晶来制备。
实施例3
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-羟乙硫基）乙酰胺
按照实施例1中所述相似方法，但是使用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（如制备例2所述制备）和2-巯基乙醇作为起始物质，以相似于实施例1中所用的相对比例并在80℃下将反应进行5小时，以66%的产率得到标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.35-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.75（4H，多重峰）;
1.80-2.02（2H，多重峰）;
2.30-2.50（4H，多重峰）;
2.32（2H，三重峰，J＝7.0Hz）;
2.50-2.65（1H，单峰）;
2.59（2H，三重峰，J＝7.0Hz）;
2.72（2H，三重峰，J＝6.7Hz）;
3.44（2H，单峰）
3.68-3.80（2H，多重峰）;
4.03（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.8Hz）;
5.60-5.75（1H，多重峰）;
5.75-5.90（1H，多重峰）;
6.10-6.30（1H，宽峰）;
6.76（1H，单峰）;
6.90（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax
cm-1：
3440，2930，1660，1610，1415，1400，1295，1285，1030.
实施例4
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟丙硫基）乙酰胺
按照实施例1中所述的相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺（如制备例1所述制备）和1-巯基-2-丙醇作为起始物质，得到产率为89%标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.25（3H，双重峰    J＝6.4Hz）;
1.30-1.86（1H，宽峰）;
1.38-1.49（2H，三重峰）;
1.53-1.65（4H，三重峰）;
2.31-2.43（4H，三重峰）;
2.54（1H，双双峰，J＝8.3&13.9Hz）;
2.74（1H，双双峰，J＝3.4&13.9Hz）;
3.25（1H，双重峰，J＝16.1Hz）;
3.29（1H，双重峰，J＝16.1Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.87-4.01（1H，多重峰）;
4.06（2H，双重峰，J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.8Hz）;
5.65-5.77（1H，多重峰）;
5.83-5.93（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
7.03-7.21（1H，宽峰）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（液体膜），vmax
cm-1：
3293，2935，1648，1613，1560，1421，1403，1301，1290，1039.
实施例5
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-羟丙硫基）丁酰胺
按照实施例1中所述相似方法，但以相似于该实施例所用的相对比例使用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（如制备例2所述制备）和1-巯基-2-丙醇作起始物质，以58%的产率得到标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.24（3H，双重峰    J＝6.6Hz）;
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.52-1.64（4H，多重峰）;
1.84-2.04（2H，多重峰）;
2.27-2.46（6H，多重峰）;
2.46（1H，双双峰    J＝5.3&13.9Hz）;
2.59（2H，三重峰    J-6.9Hz）;
2.71（1H，双双峰    J＝3.3&13.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.81-3.92（1H，多重峰）;
4.03（2H，三重峰    J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双重峰    J＝6.6Hz）;
5.78-5.91（1H，多重峰）;
5.63-5.76（1H，多重峰）;
6.06-6.22（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰    J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双重峰，J＝5.3Hz）。
红外吸收光谱（液膜），νmax cm-1;
3298，2935，1647，1613，1560，1421，1403，1311，1301，1289，1070。
实施例6
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-乙酰氧基乙硫基）丁酰胺
按照实施例2中所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-羟乙硫基）丁酰胺（按实施例3所述制备）和乙酸酐作为起始物质，以80%的产率得到标题化合物，熔点36-40℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.30-1.60（2H，多重峰）;
1.60-1.80（4H，多重峰）;
1.80-2.02（2H，多重峰）;
2.06（3H，单峰）;
2.32（2H，三重峰，J＝7.0Hz）;
2.30-2.55（4H，多重峰）;
2.62（2H，三重峰，J＝7.0Hz）;
2.73（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
3.46（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.20（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.60-5.75（1H，多重峰）;
5.77-5.90（1H，多重峰）;
6.00-6.20（1H，宽峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.92（1H，双重峰    J＝5.4Hz）;
8.06（1H，双重峰    J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1
3450，2930，1735，1665，1610，1415，1400，1295，1285，1030.
实施例7
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酰氧基乙硫基）乙酰胺
将0.09ml丙酰氯加入到0.40g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺（按实施例1所述制备）和1.02ml哌啶的混合物中，并将所得混合物在室温下保持2小时。结束时，将反应混合物倾入冰水中，并向所得混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，之后将其用氯仿萃取。将萃取液减压蒸发浓缩并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到油状标题化合物0.39g（产率85%）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.14（3H，三重峰，J＝7.5Hz）;
1.35-1.75（6H，多重峰）;
2.30-2.60（4H，多重峰）;
2.34（2H，四重峰，J＝7.5Hz）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.25（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.63-5.69（1H，多重峰）;
5.72-5.93（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰    J＝5.3Hz）;
6.95-7.10（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰    J＝5.3Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1
3380，2940，1735，1665，1615，1420，1405，1300，1290，1180。
熔点为99-106℃的标题化合物的盐酸化物可以通过将按上面所述制备的标题化合物溶解在乙醚中，之后将所得溶液用等摩尔量的4N盐酸的乙酸乙酯溶液处理来制备。
核磁共振谱（CDCl3+CD3OD），δ ppm：
1.10（3H，三重峰，J＝7.6Hz）;
1.58-1.76（2H，多重峰）;
1.76-1.94（4H，多重峰）;
2.35（2H，四重峰，J＝7.6Hz）;
2.84（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.03-3.38（4H，多重峰）;
3.24（2H，单峰）;
3.99（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.26（2H，单峰）;
4.99（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.59-5.70（1H，多重峰）;
5.76-5.86（1H，多重峰）;
7.00（1H，单峰）;
7.10（1H，双重峰    J＝5.0Hz）;
8.25（1H，双重峰    J＝5.0Hz）;
熔点为235-255℃的标题化合物的二盐酸化物可通过将按上面所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中，之后将所得溶液用过量1摩尔的4N盐酸的乙酸乙酯溶液处理来制备。
核磁共振谱（CDCl3+CD3OD），δ ppm：
1.10（3H，三重峰，J＝7.6Hz）;
1.44-1.69（2H，多重峰）;
1.75-2.05（4H，多重峰）;
2.35（2H，四重峰，J＝7.6Hz）;
2.84（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
2.98-3.19（2H，多重峰）;
4.00（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.49（2H，单峰）;
5.18（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.66-5.88（2H，多重峰）;
7.48（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.66（1H，单峰）;
8.39（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
实施例8
2-｛N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]氨基甲酰基甲硫基｝琥珀酸氢乙酯。
将0.11g琥珀酸酐加入到0.4g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺（按实施例1所述方法制备）的10ml丙酮溶液中，并将所得混合物在室温下搅拌3小时。结束时，将反应混合物减压蒸发浓缩，并将浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化，用体积比为100∶5∶2的二氯甲烷，三乙胺和甲醇的混合物作洗脱剂，以80%的产率得到0.49g标题化合物三乙胺盐。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.18（9H，三重峰，J＝7.3Hz）;
1.40-1.55（2H，多重峰）;
1.55-1.80（4H，多重峰）;
2.40-2.60（2H，多重峰）;
2.50-2.68（4H，多重峰）;
2.78（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
2.82（6H，四重峰，J＝7.3Hz）;
3.50（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.26（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.40-5.10（1H，宽峰）;
4.93（2H，双峰，J＝7.2Hz）;
5.66-5.75（1H，多重峰）;
5.82-5.95（1H，多重峰）;
6.79（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.2Hz）;
8.08（1H，双峰，J＝5.2Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3380，1735，1660，1610，1415，1400，1295，1285，1160，1030。
实施例9
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-苯甲酰氧基乙硫基）乙酰胺
在冰冷却下，将0.24ml苯甲酰氯加入到0.40g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺（按实施例1所述制备）和1.02ml吡啶的混合物中，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。结束时，将混合物减压蒸发浓缩。将浓缩物用水稀释并通过加入氨水溶液使成碱性，之后将其用乙酸乙酯萃取。将萃取物减压蒸发浓缩，并将浓缩物通过硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶40的甲醇和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，以61%的产率得到0.31g标题化合物，
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.35-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.75（4H，多重峰）;
2.25-2.45（4H，多重峰）;
2.94（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.40（2H，单峰）;
3.32（2H，单峰）;
4.07（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.49（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.92（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.71（1H，多重峰）;
5.81-5.88（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.40-7.62（4H，多重峰）;
8.02-8.07（3H，多重峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3390，2940，1720，1665，1615，1275，1170。
熔点是185-195℃的标题化合物的二盐酸化物可以通过将上面得到的化合物溶解在乙酸乙酯中，然后将所得溶液用1摩尔过量的4N盐酸的乙酸乙酯溶液处理来制备。
实施例10
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-环己羰氧基乙硫基）乙酰胺
在冰冷却的同时将0.10ml氯甲酸乙酯加入到0.13ml环己烷羧酸的18ml乙酸乙酯溶液中，将所得的混合物在室温下搅拌1小时。结束时，在冰冷却下将0.40g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺（按实施例1所述制备）的4ml乙酸乙酯溶液加到反应混合物中。将反应混合物在室温下搅拌1小时，之后将其加热回流16小时。结束时，将其减压蒸发浓缩。将浓缩物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶的甲醇和乙酸乙酯作洗脱剂，以35%的产率得到0.18g标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.17-2.09（16H，多重峰）;
2.23-2.47（5H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.23（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.81-5.94（1H，多重峰）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.85-7.05（1H，宽峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3380，2940，1730，1665，1610，1310，1165。
实施例11
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（2-羟乙硫基）乙酰胺
在冰冷却及氮气氛下，将105mg氢化钠（55%W/W在矿物油中的分散体）加入到0.76g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-巯基丙酰胺（按制备例3所述制备）的24ml二甲基甲酰胺溶液中，并将所得混合物在室温下搅拌30分钟。结束时，将0.16ml    2-氯乙醇加入到反应混合物中，同时用冰冷却。将反应混合物在室温下搅拌15分钟，之后将其倾入冰水中并用乙酸乙酯萃取。将萃取物减压蒸发浓缩，并将所得残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和二氯甲烷作洗脱剂，以65%产率得到0.56g油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.64（4H，多重峰）;
1.55-2.10（1H，宽峰）;
2.30-2.43（4H，多重峰）;
2.49（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
2.74（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
2.88（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.76（2H，两个三重峰，J＝5.3&5.9Hz）;
4.05（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.63-5.78（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2930，1665，1612，1418，1400，1300，1290，1035。
实施例12
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（2-乙酰氧基乙硫基）丙酰胺
按照实施例2所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（2-羟乙硫基）丙酰胺（按实施例11所述制备）和乙酸酐作为起始物质，以87%产率得到标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.28-2.43（4H，多重峰）;
2.48（3H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.77（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.05（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.22（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.76（1H，多重峰）;
5.79-5.90（1H，多重峰）;
6.17-6.40（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2930，1735，1665，1610，1415，1400，1298，1288，1028。
实施例13
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺
在冰却下将2.39g    4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1.08g    4-吡唑羧酸的40ml无水二甲基甲酰胺溶液搅拌5分钟。向混合物中加入1.89g氰基磷酸二乙酯和1.65ml三乙胺，并将所得混合物在室温下搅拌3小时。结束时，将反应混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。将萃取物用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤，然后用饱和氯化钠水溶液洗后将其用无水硫酸镁干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和氯仿混合物作洗脱剂，得到1.65g白色粉末状标题化合物（产率51%），熔点121-123℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.66（4H，多重峰）;
2.32-2.48（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰;
4.16（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
4.95（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.72-5.96（2H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.81（1H，宽的三重峰，J＝5.6Hz）;
6.87（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.99（2H，单峰）;
8.03（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
2933，1629，1611，1566，1530，1408，1342，1299。
实施例14
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻吩-2-甲酰胺
将240mg    2-噻吩羧酸，390mgN，N′-二环己基碳化二亚胺和275mg    1-羟基苯并三唑加入到485mg4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺的10ml无水二甲基甲酰胺溶液中，并将所得混合物在室温下搅拌17小时。结束时，将反应混合物与乙酸乙酯混合，并将沉淀出的脲过滤除去。将滤液用水稀释并用乙酸乙酯萃取。萃取液先后用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，之后将其用无水硫酸镁干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和二氯甲烷混合物作洗脱剂，得到499mg油状标题化合物（产率73%）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.65（4H，多重峰）;
2.28-2.46（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.22（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.73-5.85（1H，多重峰）;
5.85-5.97（1H，多重峰）;
6.56（1H，宽的单峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.02-7.09（1H，多重峰）;
7.46（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.51（1H，双峰，J＝4.0Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2920，1665，1640，1610，1565，1530，1500，1415，1400，1295，1285。
熔点是180-183℃的标题化合物的盐酸化物可以通过将上面所得的标题化合物溶解在乙酸乙酯中，然后将其用等摩尔量的氯化氢的乙酸乙酯溶液处理来制备。
实施例15
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡咯-2-甲酰胺
按照实施例13所述的相似方法，但是以相似于该实施例中所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和2吡咯羧酸作起始物质，得到无色棱晶的标题化合物，熔点136-137℃，产率80%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.65（4H，多重峰）;
2.33-2.48（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.21（2H，三重峰，J＝6.4Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.70-5.79（1H，多重峰）;
5.83-5.92（1H，多重峰）;
6.20-6.23（1H，多重峰）;
6.25-6.36（1H，宽峰）;
6.52-6.55（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.88-6.93（2H，多重峰）;
8.06（1H，双峰，J＝4.9Hz）;
9.51-9.75（1H，宽峰）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3242，1641，1561，1524。
实施例16
1，3，5-三甲基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，3，5-三甲基-4-吡唑羧酸作为起始物质，得到白色粉末状标题化合物，熔点75-77℃，产率69%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.69（4H，多重峰）;
2.36（3H，单峰）;
2.30-2.49（4H，多重峰）;
2.46（3H，单峰）;
3.44（2H，单峰）;
3.71（3H，单峰）;
4.19（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.96（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.75-5.91（3H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝4.9Hz）;
8.00（1H，双峰，J＝4.9Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3344，2930，1617，1561，1410。
实施例17
3-氨基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3-氨基-4-吡唑羧酸作为起始物质，得到白色粉末状标题化合物，熔点172-174℃，产率38%。
核磁共振谱（六氘代二甲亚砜），δ    ppm：
1.32-1.45（2H，多重峰）;
1.45-1.57（4H，多重峰）;
2.26-2.44（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.92（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.92（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.52-5.78（2H，多重峰）;
6.72（1H，单峰）;
6.92（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.67-7.79（1H，宽峰）;
7.88（1H，宽的三重峰，J＝5.4Hz）;
8.08（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3229，2934，1616，1529，1399。
实施例18
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3-吡唑羧酸作起始物质，得到油状标题化合物，产率57%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.65（4H，多重峰）;
2.31-2.50（4H，多重峰）;
3.43（2H，单峰）;
4.21（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.96（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.77-5.99（2H，多重峰）;
6.80-6.89（3H，多重峰）;
7.21-7.31（1H，宽峰）;
7.57（1H，双峰，J＝2.0Hz）;
8.08（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2925，1655，1610，1560（肩峰），1540。
实施例19
5-甲基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-3-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和5-甲基-3-吡唑羧酸作为起始物质，得到白色粉末状标题化合物，熔点93-95℃，产率52%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.66（4H，多重峰）;
2.33（3H，单峰）;
2.31-2.48（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.20（2H，三重峰，J＝6.4Hz）;
4.96（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.72-5.81（1H，多重峰）;
5.83-5.93（1H，多重峰）;
6.55（1H，单峰）;
6.76（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.06-7.20（1H，宽峰）;
8.08（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
10.37-10.93（1H，宽峰）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3195，2931，1645，1612，1558。
实施例20
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]呋喃-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和2-呋喃羧酸作起始物质，以82%的产率得到油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.35-1.53（2H，多重峰）;
1.53-1.80（4H，多重峰）;
2.25-2.60（4H，多重峰）;
3.48（2H，单峰;
4.22（2H，三重峰，J＝6.4Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.70-5.82（1H，多重峰）;
5.84-5.96（1H，多重峰）;
6.49（1H，双双峰，J＝3.4&2.0Hz）;
6.58-6.72（1H，多重峰）;
6.77（1H，单峰）;
6.85-7.03（1H，多重峰）;
7.11（1H，双双峰，J＝3.4&1.0Hz）;
7.43（1H，三重峰，J＝1.0Hz）;
8.10（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，2930，1655，1610，1595，1518，1475，1415，1400，1295，1285。
实施例21
5-甲基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻吩-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和5-甲基-2-噻吩羧酸作为起始物质，以72%的产率得到标题化合物，熔点71-73℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.45-1.55（2H，多重峰）;
1.55-1.80（4H，多重峰）;
2.30-2.60（4H，多重峰）;
3.48（2H，单峰）;
4.20（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.97（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.78-5.82（1H，多重峰）;
5.82-5.93（1H，多重峰）;
6.20-6.35（1H，宽峰）;
6.72（1H，双峰，J＝3.5Hz）;
6.78（1H，单峰）;
6.87-7.03（1H，多重峰）;
7.31（1H，双峰，J＝3.5Hz）;
8.07（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，2920，1640，1505，1415，1400，1295，1285，1032。
实施例22
3-氨基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻吩-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3-氨基-2-噻吩羧酸作为起始物质，得到无色针状标题 化合物，熔点138-140℃，产率40%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.40-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.65（4H，多重峰）;
2.28-2.44（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.17（3H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.96（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.60（2H，宽单峰）;
5.67-5.94（3H，多重峰）;
6.55（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.12（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.08（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3300，2935，1617，1560，1525，1402，1313，1299，1291。
实施例23
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻吩-3-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3-噻吩羧酸作起始物质，以90%的产率得到油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.65（4H，多重峰）;
2.30-2.45（4H，多重峰）;
3.41（1H，单峰）;
4.22（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.72-5.93（2H，多重峰）;
6.40-6.60（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.32（1H，双双峰，J＝5.2&2.9Hz）;
7.39（1H，双峰，J＝5.2Hz）;
7.85（1H，双峰，J＝2.9Hz）;
8.01（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CDCl3），vmax cm-1：
2930，1655（肩峰），1645，1610，1560，1535，1500，1415，1400，1285。
实施例24
5-氯-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻吩-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和5-氯-3-噻吩羧酸作为起始物质，得到无色棱晶的标题化合物，熔点75-77℃，产率54%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.68（4H，多重峰）;
2.30-2.42（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.19（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.97（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.70-5.84（1H，多重峰）;
5.84-5.95（1H，多重峰）;
6.41-6.53（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.19（1H，双峰，J＝2.0Hz）;
7.62（1H，双峰，J＝2.0Hz）;
7.99（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CDCl3），vmax cm-1：
3450，2930，1655，1610，1415，1400，1298，1285，1032。
实施例25
5-苯基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]异噁唑-3-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和5-苯基-3-异噁唑羧酸作为起始物质，以50%的产率得到无色棱晶的标题化合物，熔点105-106℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.67（4H，多重峰）;
2.29-2.46（4H，多重峰）;
3.43（2H，单峰）;
4.27（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.99（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.72-5.82（1H，多重峰）;
5.88-5.97（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.91（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
6.97（1H，单峰）;
7.13-7.27（1H，宽峰）;
7.44-7.55（3H，多重峰）;
7.75-7.84（2H，多重峰）;
8.12（1H，双峰，J-5.4Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3322，2936，1668，1613，1561，1448。
实施例26
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]噻唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和4-噻唑羧酸作为起始物质，以68%的产率得到油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.67（4H，多重峰）;
2.24-2.53（4H，多重峰）;
3.43（2H，单峰）;
4.26（2H，三重峰，J＝6.4Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.72-5.81（1H，多重峰）;
5.86-5.96（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.40-7.58（1H，宽峰）;
8.11（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
8.18（1H，双峰，J＝2.4Hz）;
8.75（1H，双峰，J＝2.4Hz）.
红外吸收光谱（液体膜），vmax cm-1：
2936，1664，1611，1560，1540，1481，1420，1403，1313，1288。
实施例27
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-1，2，3-噻二唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，2，3-噻二唑-4-羧酸作起始物质，得到无色针状标题化合物，熔点70-72℃，产率52%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.28-1.53（2H，多重峰）;
1.53-1.82（4H，多重峰）;
2.24-2.55（4H，多重峰）;
3.46（2H，单峰）;
4.35（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
5.01（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.75-5.87（1H，多重峰）;
5.87-6.00（1H，多重峰）;
6.77（1H，单峰）;
6.85-7.00（1H，多重峰）;
7.72-7.90（1H，宽峰）;
8.13（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
9.23（1H，单峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3425，2940，1675，1612，1540，1420，1402，1300，1290，1260，1035。
实施例28
N-｛4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基｝吡唑-4-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基胺和4-吡唑羧酸作起始物质，得到白色粉末状标题化合物，熔点57-61℃，产率34%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.75-1.90（4H，多重峰）;
2.50-2.67（4H，多重峰）;
3.61（2H，单峰）;
4.17（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.95（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.69-5.92（2H，多重峰）;
6.72（1H，宽三重峰，J＝5.4Hz）;
6.77（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.96（2H，单峰）;
8.04（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
2962，1626，1610，1568，1539，1421，1410，1400。
实施例29
N-｛4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基｝吡咯-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基胺和2-吡咯羧酸作起始物质，得到白色粉末状标题化合物，熔点124-127℃，产率64%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.71-1.88（4H，多重峰）;
2.43-2.61（4H，多重峰）;
3.57（2H，单峰）;
4.21（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.97（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.70-5.80（1H，多重峰）;
5.83-5.94（1H，多重峰）;
6.16-6.25（1H，多重峰）;
6.30-6.42（1H，宽峰）;
6.53-6.59（1H，多重峰）;
6.88-6.96（2H，多重峰）;
8.07（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
9.67-9.92（1H，宽峰）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3252，1637，1617，1561，1528，1428，1423，1401，1307，1029。
实施例30
4-羟基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]异噁唑-3-甲酰胺
将375mg    4-羟基-3-异噁唑羧酸乙酯（按制备例4所述制备）加到520mg4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶基氧）-顺-2-丁烯基胺的10ml甲苯溶液中，并将所得混合物加热回流6小时。结束时，减压蒸馏除去溶剂，并将残余物溶解在乙酸乙酯中。将所得溶液先后用饱和碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，之后将其用无水硫酸镁干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到228mg油状标题化合物（产率31%）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.33-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.65（4H，多重峰）;
2.25-2.46（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.26（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.98（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.67-5.82（1H，多重峰）;
5.88-6.00（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.25-7.42（1H，宽峰）;
8.13（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.22（1H，单峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2930，1680，1610，1560（肩峰），1550。
实施例31
1-甲基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡咯-2-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-[4-哌啶子甲基-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基胺和1-甲基-2-吡咯羧酸作为起始物质，以76%产率得到油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.65（4H，多重峰）;
2.33-2.43（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.94（3H，单峰）;
4.16（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.97（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.71-5.83（1H，多重峰）;
5.83-5.94（1H，多重峰）;
6.06（1H，双双峰，J＝3.9&2.2Hz）;
6.14-6.24（1H，宽峰）;
6.53（1H，双双峰，J＝7.8&2.2Hz）;
6.69-6.73（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.2Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.2Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2935，1655（肩峰），1645，1610，1560，1535，1500，1475，1415，1400。
熔点为136-137℃的标题化合物的盐酸化物可以通过将上述所得标题化合物溶解在乙酸乙酯中，之后将含等摩尔量盐酸的乙酸乙酯溶液加到所得溶液中来制备。
实施例32
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡咯-3-甲酰胺
按照实施例13所述相似方法，但是以相似于该实施例所用的相对比例使用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3-吡咯羧酸作为起始物质，以74%产率得到标题化合物油状物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.33-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.67（4H，多重峰）;
2.27-2.49（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.18（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.96（2H，双重峰，J＝5.9Hz）;
5.69-5.94（2H，多重峰）;
6.17-6.33（1H，宽峰）;
6.42（1H，宽单峰）;
6.73（2H，宽单峰）;
6.87（1H，双重峰，J＝4.9Hz）;
7.33（1H，宽单峰）;
8.05（1H，双重峰，J＝4.9Hz）;
9.31-9.54（1H，宽峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3470，2930，1635，1610，1560，1510，1415，1400，1310，1295。
实施例33
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-嘧啶基硫代）乙酰胺
将163mg    2-巯基嘧啶加到116mg    85%的氢氧化钾和484mg    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺（其制备如制备例1中所述）的10ml甲醇的溶液中，并将所得混合物在室温搅拌7小时。之后，通过减压蒸发浓缩反应混合物，将浓缩液与水混合之后，用乙酸乙酯萃取。通过减压蒸馏除去萃取液中的溶剂。将所得残余物从乙酸乙酯中重结晶，得到474mg（产率80%）白色粉末状标题化合物，熔点103-106℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.52-1.64（4H，多重峰）;
2.30-2.43（4H，多重峰）;
3.40（2H，单峰）;
3.82（2H，单峰）;
4.29（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.87（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.52-5.65（1H，多重峰）;
5.75-5.86（1H，多重峰）;
6.70（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.00-7.11（1H，宽峰）;
7.02（1H，双峰，J＝4.9Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
8.53（2H，双峰，J＝4.9Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3333，2940，2920，1643，1560，1552，1524，1397，1316。
实施例34
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-嘧啶基硫代）丁酰胺
将2.78g    2-巯基嘧啶加到1.95g    85%的氢氧化钾和9.03g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）的140ml甲醇的溶液中，并将所得混合物加热回流15小时。之后，冷却反应混合物，并减压蒸馏除去溶剂。将所得残余物与水混合，并将混合物水溶液用乙酸乙酯萃取。用减压蒸发浓缩萃取液，并将浓缩液用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为9∶1的乙酸乙酯和甲醇的混合物作洗脱剂，得到10.1g（产率92%）的油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.53-1.67（4H，多重峰）;
2.11（2H，五重峰，J＝7.2Hz）;
2.30-2.49（6H，多重峰）;
3.20（2H，三重峰，J＝7.2Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.06（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.64-5.73（1H，多重峰）;
5.80-5.89（1H，多重峰）;
6.27-6.41（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.1Hz）;
6.94（1H，三重峰，J＝4.9Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.1Hz）;
8.49（2H，双峰，J＝4.9Hz）.
红外吸收光谱（液膜），vmax cm-1：
3295，2936，1646，1611，1564，1548，1420，1403，1382，1312，1300，1289。
将上述所得化合物溶解在乙酸乙酯中，并将含有等摩尔量的氯化氢的乙酸乙酯溶液加到所得溶液中。将混合物在室温搅拌10分钟，然后减压蒸馏除去溶剂，得到标题化合物的盐酸化物，熔点123-125℃。
实施例35
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（4-甲基-2-嘧啶基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基-4-甲基嘧啶作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率70%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.40-1.56（2H，多重峰）;
1.60-1.81（4H，多重峰）;
2.10（2H，五重峰，J＝7.1Hz）;
2.39（2H，三重峰，J＝7.1Hz）;
2.44（3H，单峰）;
2.35-2.70（4H，多重峰）;
3.20（2H，三重峰，J＝7.1Hz）;
3.55（2H，单峰）;
4.05（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.64-5.73（1H，多重峰）;
5.78-5.87（1H，多重峰）;
6.25-6.37（1H，宽峰）;
6.76-6.81（2H，多重峰）;
6.98（1H，单峰）;
8.08（1H，三重峰，J＝5.4Hz）;
8.34（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2930，1660，1610，1570，1560，1540，1415，1325。
实施例36
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（1-甲基咪唑-2-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基-1-甲基咪唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率49%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.62（4H，多重峰）;
2.03（2H，五重峰，J＝6.8Hz）;
2.30-2.46（6H，多重峰）;
3.08（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.60（3H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.63-5.73（1H，多重峰）;
5.76-5.91（1H，多重峰）;
6.72（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
6.90（1H，单峰）;
7.01（1H，单峰）;
7.24-7.38（1H，宽峰）;
8.04（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3250，2940，1660，1610，1560，1420，1290。
实施例37
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基-5-甲基-1，3，4-噁二唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率79%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.65（4H，多重峰）;
2.17（2H，五重峰，J＝7.3Hz）;
2.31-2.41（6H，多重峰）;
2.51（3H，单峰）;
3.28（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.64-5.75（1H，多重峰）;
5.79-5.90（1H，多重峰）;
6.39-6.54（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2930，1660，1610，1560，1510，1480，1420。
实施例38
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（1，3，4-噻二唑-2-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基-1，3，4-噻二唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率84%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.68（4H，多重峰）;
2.20（2H，五重峰，J＝7.3Hz）;
2.27-2.45（6H，多重峰）;
3.43（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
5.63-5.73（1H，多重峰）;
5.78-5.89（1H，多重峰）;
6.34-6.51（2H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
9.00（1H，单峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3350，3300，2940，1660，1610，1560，1510，1420。
实施例39
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基-5-甲基-1，3，4-噻二唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点65-68℃。产率78%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.68（4H，多重峰）;
2.16（2H，五重峰，J＝6.9Hz）;
2.31-2.44（6H，多重峰）;
2.72（3H，单峰）;
3.35（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.65-5.76（1H，多重峰）;
5.77-5.90（1H，多重峰）;
6.37-6.50（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，3300，2940，1660，1610，1560，1510，1420，1300。
实施例40
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（1，2，4-三唑-3-基硫代）乙酰胺
按照类似于实施例33中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺（其制备如制备例1中所述）和3-巯基-1，2，4-三唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点65-67℃。产率91%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.41    1.55（2H，多重峰）;
1.55-1.67（4H，多重峰）;
2.42-2.55（4H，多重峰）;
3.47（2H，单峰）;
3.77（2H，单峰）;
4.00（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.71-5.80（1H，多重峰）;
5.85-5.94（1H，多重峰）;
5.73（1H，单峰）;
6.85（1H，双峰，J＝5.1Hz）;
7.32-7.44（1H，宽峰）;
9.06（1H，双峰，J＝5.1Hz）;
8.07（1H，单峰）.
红外吸收光谱（液膜），vmax cm-1：
2935，1652，1612，1560，1421，1403，1301，1288。
实施例41
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（1，2，4-三唑-3-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和3-巯基-1，2，4-三唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点87-89℃。产率56%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.51（2H，多重峰）;
1.54-1.65（4H，多重峰）;
2.09（2H，五重峰，J＝7.0Hz）;
2.33-2.50（6H，多重峰）;
3.13（2H，三重峰，J＝7.0Hz）;
3.44（2H，单峰）;
4.06（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.69-5.82（1H，多重峰）;
5.82-5.93（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
6.92-7.03（1H，宽峰）;
8.03（1H，单峰）;
8.04（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
2942，2915，1625，1614，1564，1293，1250，1238。
实施例42
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（1-甲基四唑-5-基硫代）乙酰胺
按照类似于实施例33中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺（其制备如制备例1中所述）和1-甲基-5-巯基-四唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点58-62℃。产率87%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.35-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
2.27-2.44（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.95（3H，单峰）;
3.96（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.90（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.54-5.68（1H，多重峰）;
5.78-5.89（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.9Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.9Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3300，2950，1730，1670，1610，1560，1400，1290。
实施例43
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（1-甲基四唑-5-基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和1-甲基-5-巯基四唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，产率70%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
2.13-2.24（2H，五重峰，J＝7.3Hz）;
2.26-2.47（6H，多重峰）;
3.40（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.91（3H，单峰）;
4.05（2H，三重峰，J＝5.3Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.66-5.75（1H，多重峰）;
5.80-5.89（1H，多重峰）;
6.39-6.50（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.2Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.2Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2925，1660，1610，1560，1510，1410，1290。
实施例44
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-[1-（2-羟乙基）四唑-5-基硫代]丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和1-（2-羟乙基）-5-巯基四唑作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率63%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
2.17（2H，五重峰，J＝6.8Hz）;
2.33-2.60（6H，多重峰）;
3.38（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
3.49（2H，单峰）;
4.01（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.08-4.11（2H，多重峰）;
4.34    4.38（2H，多重峰）;
4.92（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.67-5.87（2H，多重峰）;
6.43-6.65（1H，宽峰）;
6.79（1H，单峰）;
6.92（1H，双峰，J＝4.9Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝4.9Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3300，2940，1660，1610，1560，1510，1420，1400。
实施例45
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-吡啶基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和2-巯基吡啶作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所述的那些，得到油状标题化合物，产率53%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.40    1.53（2H，多重峰）;
1.59-1.75（4H，多重峰）;
2.07（2H，五重峰，J＝7.1Hz）;
2.39（2H，三重峰，J＝7.1Hz）;
2.33-2.60（4H，宽峰）;
3.31（2H，三重峰，J＝7.1Hz）;
3.51（2H，单峰）;
4.07（2H，三重峰，J＝6.2Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.3Hz）;
5.63-5.75（1H，多重峰）;
5.80-5.88（1H，多重峰）;
6.58-6.69（1H，宽峰）;
6.77（1H，单峰）;
6.92-7.00（2H，多重峰）;
7.17（1H，三双峰，J＝8.3&1.0Hz）;
7.46（1H，双三重峰，J＝8.3&2.0Hz）;
8.07（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
8.39（1H，三双峰，J＝4.9&1.0Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2945，1660，1655（肩峰），1610，1580，1560，1415。
实施例46
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（4-吡啶基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和4-巯基吡啶作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率33%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.48（2H，多重峰）;
1.54-1.63（4H，多重峰）;
2.07（2H，五重峰，J＝7.2Hz）;
2.25-2.39（6H，多重峰）;
3.05（2H，三重峰，J＝7.2Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.92（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.63-5.75（1H，多重峰）;
5.78-5.96（1H，多重峰）;
6.15-6.27（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.13（2H，双峰，J＝4.6Hz）;
8.02（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.37（2H，双峰，J＝4.6Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2945，1660，1655（肩峰），1610，1580，1560，1415，1405，1310，1300，1290。
实施例47
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（4，6-二氨基-2-嘧啶基硫代）丁酰胺
按照类似于实施例34中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）和4，6-二氨基-2-巯基嘧啶作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率48%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.50（2H，多重峰）;
1.55-1.67（4H，多重峰）;
1.83-2.14（4H，多重峰）;
2.30-2.47（6H，多重峰）;
3.10（2H，三重峰，J＝6.8Hz）;
3.45（2H，单峰）;
3.99-4.09（2H，多重峰）;
4.61（2H，宽单峰）;
4.92（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.24（1H，单峰）;
5.63-5.72（1H，多重峰）;
5.78-5.87（1H，多重峰）;
6.12-6.23（1H，宽峰）;
6.72-6.79（1H，多重峰）;
6.91（1H，双峰，J＝4.4Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝4.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
2940，1655，1610，1580，1555，1310。
实施例48
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-N′-异丙基脲
将0.113g异丙胺的2ml二氯甲烷溶液加到0.31g羰基二咪唑的5ml二氯甲烷溶液中，用冰冷却所得混合物后，加入0.500g    4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺的5ml二氯甲烷溶液。将反应混合物在室温搅拌2小时后，将其倒入冰一水中并用二氯甲烷萃取。用无水硫酸镁干燥萃取液，并减压蒸馏除去溶剂。将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶20的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到0.41g（产率62%）白色粉末状标题化合物，熔点90-92℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.13（6H，双重峰，J＝6.4Hz）;
1.40-1.55（2H，多重峰）;
1.55-1.90（6H，多重峰）;
2.30-2.57（4H，多重峰）;
3.49（2H，单峰）;
3.80-3.90（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.10-4.30（1H，宽峰）;
4.52-4.67（1H，宽峰）;
4.91（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.67-5.88（2H，多重峰）;
6.80（1H，单峰）;
6.92（1H，双重峰，J＝5.9Hz）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.9Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，2920，1655，1605，1555，1520，1410。
实施例49
N-二苯基甲基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和二苯基甲基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率69%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.42（2H，多重峰）;
1.42-1.70（4H，多重峰）;
2.28-2.57（4H，多重峰）;
3.44（2H，单峰）;
3.94（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.86（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
4.87（1H，单峰;
5.10-5.24（1H，宽峰）;
5.58-5.70（1H，多重峰）;
5.72-5.83（1H，多重峰）;
5.97（1H，双重峰，J＝7.3Hz）;
6.74（1H，单峰）;
6.87（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
7.13-7.42（10H，多重峰）;
8.00（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，2980，2930，1660，1610，1560，1520，1415，1400，1298，1285。
实施例50
N-（1-甲基丙基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1-甲基丙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点72-74℃，产率80%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.90（3H，三重峰，J＝7.5Hz）;
1.11（3H，双重峰，J＝6.4Hz）;
1.35-1.80（6H，多重峰）;
2.33-2.60（4H，多重峰）;
3.51（2H，单峰）;
3.60-3.77（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.13-4.28（1H，宽峰）;
4.54-4.69（1H，宽峰）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.5Hz）;
6.67-6.88（2H，多重峰）;
6.81（1H，单峰）;
6.93（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，3350，2920，1655，1610，1558，1525，1415，1400，1340，1298，1285。
实施例51
N-（1-甲基丁基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1-甲基丁基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率66%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.89（3H，三重峰，J＝7.1Hz）;
1.10（3H，双重峰，J＝6.4Hz）;
1.22-1.50（6H，多重峰）;
1.50-1.64（4H，多重峰）;
2.30-2.43（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.67-3.82（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.17（1H，宽双峰，J＝7.8Hz）;
4.58-4.68（1H，宽峰）;
4.91（2H，双重峰，J＝6.8Hz）;
5.66-5.76（1H，多重峰）;
5.76-5.88（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.80（1H，双重峰，J＝5.9Hz）;
8.04（1H，双重峰，J＝5.9Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，3350，2930，1650，1610，1558，1525，1415，1400，1310，1295，1285。
实施例52
N-（1-甲基己基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1-甲基己基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率65%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.87（3H，三重峰，J＝6.6Hz）;
1.10（3H，双重峰，J＝6.4Hz）;
1.20-1.50（10H，多重峰）;
1.50-1.67（4H，多重峰）;
2.30-2.47（4H，多重峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.64-3.80（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.07-4.20（1H，宽双峰，J＝7.7Hz）;
4.25-4.65（1H，宽峰）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.63-5.88（2H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，3350，2930，2850，1655，1610，1560，1528，1415，1400，1310，1298，1285。
实施例53
N-（1-苯基乙基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1-苯基乙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率62%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.45（3H，双重峰，J＝6.8Hz）;
1.50-1.74（6H，多重峰）;
2.30-2.43（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.92（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
4.50-4.70（2H，宽峰）;
4.86（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.57-5.68（1H，多重峰）;
5.72-5.84（1H，多重峰）;
6.71（1H，单峰）;
6.86（2H，双重峰，J＝5.4Hz）;
7.19-7.37（5H，多重峰）;
8.01（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2980，2930，1660，1610，1558，1525，1415，1400，1298，1285。
实施例54
N-（1-乙基丙基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1-乙基丙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点82-84℃，产率77%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.89（6H，三重峰，J＝7.3Hz）;
1.22-1.78（10H，多重峰）;
2.30-2.56（4H，多重峰）;
3.49（2H，单峰）;
3.96（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.05-4.20（1H，宽峰）;
4.57-4.68（1H，宽峰）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.65-5.88（2H，多重峰）;
6.80（1H，单峰）;
6.92（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，3370，2960，2930，1655，1622，1540，1528，1418，1400，1300，1285。
实施例55
N-（1，2-二甲基丙基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，2-二甲基丙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率73%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.87（3H，三重峰，J＝6.8Hz）;
0.88（3H，双重峰，J＝6.8Hz）;
1.05（3H，双重峰，J＝5.8Hz）;
1.37-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.82（5H，多重峰）;
2.30-2.42（4H，多重峰）;
3.56（2H，单峰）;
3.56-3.71（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.20（1H，宽双峰，J＝8.8Hz）;
4.58-4.70（1H，宽峰）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.65-5.77（1H，多重峰）;
5.77-5.88（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.04（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2930，1660，1610，1560，1525，1415，1400，1308，1300，1285。
实施例56
N-（1，2-二苯基乙基）-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，2-二苯基乙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率80%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.54（2H，多重峰）;
1.54-1.84（4H，多重峰）;
2.32-2.62（4H，多重峰）;
3.05（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
3.52（2H，单峰）;
3.85（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.63-4.78（1H，宽峰）;
4.83（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
4.90-5.02（1H，多重峰）;
5.52-5.62（1H，多重峰）;
5.68-5.79（1H，多重峰）;
6.74-6.87（1H，宽峰）;
6.91（1H，do1双峰，J＝5.3Hz）;
7.00-7.08（2H，多重峰）;
7.12-7.39（8H，多重峰）;
8.02（1H，do1双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，3010，2950，1668，1615，1560，1528，1420，1408，1300，1290。
实施例57
N-环丙基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环丙基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点102-104℃，产率60%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.51-1.59（2H，多重峰）;
1.67-1.77（2H，多重峰）;
1.36-1.82（6H，多重峰）;
2.30-2.60（4H，多重峰）;
3.49（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.62-4.78（1H，宽峰）;
4.94（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.02-5.17（1H，宽峰）;
5.67-5.90（2H，多重峰）;
6.78（1H，单峰）;
6.93（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
8.07（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），νmax cm-1：
3430，2990，2930，1642，1610，1560，1528，1415，1400，1298，1285。
实施例58
N-环丁基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环丁基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点130-132℃，产率66%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.49（2H，多重峰）;
1.52-1.88（8H，多重峰）;
2.23-2.42（6H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.8Hz）;
4.03-4.21（1H，多重峰）;
4.50-4.68（2H，多重峰）;
4.91（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
5.76-5.89（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2980，2940，1660，1612，1560，1528，1415，1400，1300，1288，1248。
实施例59
N-环戊基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环戊基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点121-124℃，产率77%。
核磁共振谱（六氘化二甲亚砜），δ    ppm：
1.14-1.67（12H，多重峰）;
1.67-1.82（2H，多重峰）;
2.20-2.43（4H，多重峰）;
3.45（2H，单峰）;
3.72（2H，三重峰，J＝5.8Hz）;
3.75-3.91（1H，多重峰）;
4.86（2H，双重峰，J＝6.4Hz）;
5.49-5.72（2H，多重峰）;
5.77（1H，三重峰，J＝5.9Hz）;
5.84（2H，双重峰，J＝7.3Hz）;
6.71（1H，单峰）;
6.92（1H，双双峰，J＝5.4&1.0Hz）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3318，2935，1618，1584，1561，1426，1409，1301，1041。
实施例60
N-环己基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环己基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点131-132℃，产率72%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.99-1.21（2H，多重峰）;
1.25-1.50（4H，多重峰）;
1.52-1.75（8H，多重峰）;
1.85-1.97（2H，多重峰）;
2.30-2.42（4H，多重峰）;
3.40（2H，单峰）;
3.42-3.58（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.8Hz）;
4.25（1H，宽双峰，J＝7.8Hz）;
4.61（1H，宽三重峰，J＝5.9Hz）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.8Hz）;
5.64-5.76（1H，多重峰）;
5.76-5.87（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.87（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.04（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，3350，2980，2920，2850，1655，1610，1558，1528，1415，1400，1310，1300，1288。
实施例61
N-环庚基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环庚基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点89-91℃，产率60%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.32-1.80（16H，多重峰）;
1.82-2.00（2H，多重峰）;
2.25-2.50（4H，多重峰）;
3.43（2H，单峰）;
3.64-3.80（1H，多重峰）;
3.95（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.29（1H，宽双峰，J＝7.3Hz）;
4.56（1H，宽三重峰，J＝5.4Hz）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.64-5.77（1H，多重峰）;
5.77-5.88（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3430，2920，1655，1610，1558，1520，1413，1400，1308，1298，1285。
实施例62
N-环辛基-N′-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和环辛基胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率59%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.32-1.93（20H，多重峰）;
2.30-2.70（4H，多重峰）;
3.49（2H，单峰）;
3.68-3.86（1H，多重峰）;
3.94（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.27-4.43（1H，宽峰）;
4.52-4.67（1H，宽峰）;
4.91（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
5.65-5.88（2H，多重峰）;
6.80（1H，单峰）;
6.92（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2930，1655，1610，1560，1525，1415，1400，1310，1300，1288。
实施例63
N-异丙基-N′-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]脲
按照类似于实施例48中所述方法，但是用3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙胺和异丙胺作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点58-60℃，产率50%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.14（6H，双峰，J＝6.3Hz）;
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.52-1.64（4H，多重峰）;
1.90-2.05（2H，多重峰）;
2.37（4H，三重峰，J＝5.1Hz）;
3.34（2H，三双峰，J＝6.3&5.8Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.74-3.92（1H，multiplet）;
4.19（1H，宽双峰，J＝7.8Hz）;
4.38（2H，三重峰，J＝5.8Hz）;
4.70-4.82（1H，宽峰）;
6.72（1H，单峰）;
6.86（1H，双重峰，J＝5.4Hz）;
8.04（1H，双重峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3420，3320，2920，1650，1608，1555，1530，1412。
实施例64
N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]吡唑-4-甲酰胺
将溶解在15ml二甲基甲酰胺中的1.0g    3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙胺和0.45g    4-吡唑羧酸的溶液搅拌5分钟，同时冰冷却，之后，将734mg氰基磷酸二乙酯和0.68ml三乙胺加到所得混合物中。然后将混合物在室温搅拌3小时后，用水稀释，并将混合物的水溶液用乙酸乙酯萃取。将萃取液先后用饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和氯化钠水溶液洗涤，并用无水硫酸镁干燥。然后减压蒸馏除去溶剂，并将所得残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和氯仿的混合物作洗脱剂，得到1.2g（产率85%）白色粉末状标题化合物，熔点117-119℃。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.47（2H，多重峰）;
1.50-1.62（4H，多重峰）;
1.99-2.11（2H，多重峰）;
2.34-2.44（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.55（2H，四重峰，J＝5.9Hz）;
4.42（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.72（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.16（2H，宽三重峰，J＝5.9Hz）;
7.99-8.05（2H，多重峰）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3250，2935，1631，1607，1566，1421，1386，1302，1212。
实施例65
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]吡唑-4-甲酰胺
按照类似于实施例64中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁酰胺和4-吡唑羧酸作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点145-147℃，产率71%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.50（2H，多重峰）;
1.53-1.62（4H，多重峰）;
1.71-1.92（4H，多重峰）;
2.31-2.42（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.49（2H，双双峰，J＝12.5&6.6Hz）;
4.29（2H，双双峰，J＝11.2&6.1Hz）;
6.36-6.42（1H，宽峰）;
6.71（1H，单峰）;
6.85（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.96（2H，单峰）;
8.05（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3335，2940，1628，1619，1560，1426，1366，1299，992。
实施例66
N-[5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基]吡唑-4-甲酰胺
按照类似于实施例64中所述方法，但是用5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基胺和4-吡唑羧酸作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点105-106℃，产率57%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.42-1.60（4H，多重峰）;
1.60-1.74（6H，多重峰）;
1.76-1.88（2H，多重峰）;
2.40-2.63（4H，多重峰）;
3.43（2H，四重峰，J＝6.7Hz）;
3.51（2H，单峰）;
4.27（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
6.15-6.25（1H，宽峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.96（2H，单峰）;
8.07（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3460，2930，1640，1610，1570，1418，1320.
实施例67
N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
67（a）N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-氯乙酰胺
将1.68ml三乙胺加到3.00g    3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基胺的60ml乙酸乙酯溶液中，并用冰冷却所得混合物后，加入0.96ml    2-氯乙酰氯。然后将反应混合物在室温下搅拌1小时后，将其与水混合并用乙酸乙酯萃取混合物水溶液。用减压蒸发浓缩萃取液，并将浓缩液用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱液，得到3.40g（产率87%）的油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.66（4H，多重峰）;
2.94-3.07（2H，多重峰）;
2.33-2.44（4H，多重峰）;
3.43（2H，单峰）;
3.48（2H，三双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.07（2H，单峰）;
4.44（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.76（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.36-7.58（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCL3），vmax cm-1：
3425，2925，1730，1660，1610，1530，1420。
67（b）N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺
将0.12ml    2-巯基乙醇加到0.13g    85%氢氧化钾和0.50g    N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-氯乙酰胺[其制备如上步骤（a）中所述]的10ml甲醇溶液中，并将所得混合物在室温下搅拌1小时。之后，用减压蒸发浓缩反应混合物，将浓缩液与水混合，并用氯仿萃取所混合物的水溶液。用减压蒸发浓缩萃取液，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的乙醇和氯仿的混合物作洗脱剂，得到0.43g（产率77%）的油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.66（4H，多重峰）;
1.95-2.09（2H，多重峰）;
2.31-2.85（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
3.30（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.49（2H，三双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
3.82（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
4.42（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.77（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.48-7.66（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCL3），vmax cm-1：
3350，2925，1650，1610，1560，1520，1420。
67（c）N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
将0.49g    N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺[其制备如上步骤（b）中所述]加到0.48ml乙酐和0.43ml吡啶的混合物中，并将所得混合物在60℃温热2小时。之后，将反应混合物倒入冰水中，并向其中加入饱和的碳酸氢钠水溶液。用乙酸乙酯萃取所得混合物的水溶液。用减压蒸发浓缩萃取液，并将浓缩液用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到0.41g（产率75%）的油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.67（4H，多重峰）;
1.93-2.09（2H，多重峰）;
2.05（3H，单峰）;
2.31-2.43（4H，多重峰）;
2.80（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.30（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.46（2H，三双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.42（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.77（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.38-7.54（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCL3），vmax cm-1：
3375，2925，1740，1660，1610，1520，1420，1220。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中，并向其中加入4N氯化氢的乙酸乙酯溶液。通过过滤收集沉淀出的结晶，得到标题化合物的盐酸化物，熔点121-128℃。
实施例68
N-[3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺
将0.38g    3-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丙胺和0.18g    1，4-氧硫杂环己烷-2-酮的混合物加到10ml乙醇中。将所得混合物加热回流2小时。之后，用减压蒸发浓缩反应混合物。将浓缩液与水混合，并用乙酸乙酯萃取所得混合物的水溶液。用减压蒸发浓缩萃取液，并将浓缩液用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和二氯甲烷的混合物作洗脱剂，得到0.49g（产率88%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.66（4H，多重峰）;
1.95-2.09（2H，多重峰）;
2.31-2.85（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
3.30（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.49（2H，三双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
3.82（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
4.42（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.77（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.48-7.66（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3350，2925，1650，1610，1560，1520，1420。
实施例69
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
69（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-氯乙酰胺
按照类似于实施例67（a）中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基胺和2-氯乙酰氯作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到白色粉末状标题化合物，熔点59-63℃，产率80%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.66（4H，多重峰）;
1.66-1.91（4H，多重峰）;
2.31-2.44（4H，多重峰）;
3.35-3.47（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.05（2H，单峰）;
4.31（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.63-6.81（1H，宽峰）;
6.71（1H，单峰）;
6.87（1H，三重峰，J＝5.3Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），Vmax cm-1：
3325，2925，1670，1610，1530，1420。
69（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（b）中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基-2-氯乙酰胺[其制备如上步骤（a）中所述]和2-巯基乙醇作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，以定量产率获得油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.50（2H，多重峰）;
1.59-1.64（4H，多重峰）;
1.64-1.91（5H，多重峰）;
2.31-2.44（4H，多重峰）;
2.77（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.27（2H，单峰）;
3.31-3.45（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.81（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.30（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.74（1H，单峰）;
6.86（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.86-7.14（1H，宽峰）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3350，2925，1660，1610，1540，1520，1420，1300。
69（c）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺[其制备如上步骤（b）中所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率84%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.64（4H，多重峰）;
1.64-1.89（4H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.31-2.44（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.27（2H，单峰）;
3.32-3.43（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.31（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.70（1H，单峰）;
6.81-6.94（1H，宽峰）;
6.87（2H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1740，1660，1610，1560，1520，1420。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中，并向其中加入4N氯化氢的乙酸乙酯溶液。通过过滤收集沉淀出的结晶，得到标题化合物的盐酸化物，熔点91-98℃。
实施例70
N-[5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
70（a）N-[5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例68中所述方法，但是用5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊胺和1，4-氧硫杂环己烷-2-酮作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率78%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-2.00（13H，多重峰）;
2.31-2.43（4H，多重峰）;
2.77（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.26（2H，单峰）;
3.33（2H，三双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
3.40（2H，单峰）;
3.81（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.26（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.74（1H，单峰）;
6.78-6.95（1H，宽峰）;
6.84（1H，三重峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1660，1610，1560，1520，1420。
70（b）N-[5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[5-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）戊基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺[其制备如上步骤（a）中所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率90%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.64（10H，多重峰）;
1.72-1.86（2H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.31-2.41（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.27（2H，单峰）;
3.32（2H，四重峰，J＝6.6Hz）;
4.19-4.31（4H，多重峰）;
6.69（1H，单峰）;
6.69-6.88（1H，宽峰）;
6.85（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1740，1660，1610，1520，1420。
实施例71
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-丙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）丁基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺[其制备如上述实施例69（b）中所述]和丙酸酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率80%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.14（3H，三重峰，J＝7.3Hz）;
1.35-1.88（10H，多重峰）;
2.26-2.42（4H，多重峰）;
2.35（2H，四重峰，J＝7.3Hz）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.27（2H，单峰）;
3.32-3.43（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.25（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.30（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
6.70（1H，单峰）;
6.75-6.98（1H，宽峰）;
6.86（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1730，1660，1610，1560，1520，1420。
实施例72
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（2-乙酸基乙硫基）戊酰胺
72（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-氯戊酰胺
按照类似于实施例67（a）中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和5-氯戊酰氯作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率93%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
1.74-1.86（4H，多重峰）;
2.18-2.28（2H，多重峰）;
2.28-2.42（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.50-3.59（2H，多重峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
5.77-5.90（1H，多重峰）;
5.92-6.20（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2950，1660，1610，1560，1510，1400。
72（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（甲氧羰基甲硫基）戊酰胺
在冰冷却和氮气氛中，将344mg氢化钠（以55%W/W分散在矿物油中）加到0.35ml巯基乙酸甲酯的90ml四氢呋喃溶液中，并将所得混合物在室温搅拌30分钟。之后，用冰冷却，并将2.94g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-氯戊酰胺[其制备如上述步骤（a）中所述]的30ml四氢呋喃溶液滴加到上述混合物中。然后将反混合物在室温搅拌2小时后，用减压蒸馏除去溶剂。将残余物与水混合，并将所得混合物的水溶液用乙酸乙酯萃取。用减压蒸发浓缩萃取液，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到2.84g（产率89%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.48（2H，多重峰）;
1.48-1.87（8H，多重峰）;
2.23（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.32-2.46（4H，多重峰）;
2.66（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.23（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.75（3H，单峰）;
4.05（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.63-5.76（1H，多重峰）;
5.79-5.92（1H，多重峰）;
5.95-6.18（1H，宽峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.91（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.05（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2925，1730，1660，1610，1560，1510，1400。
72（c）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（2-羟基乙硫基）戊酰胺
在冰冷却同时，将0.21g硼氢化钠加到1.98g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（甲氧羰基甲硫基）戊酰胺[其制备如上述步骤（b）中所述]的40ml四氢呋喃溶液中。并将8ml甲醇滴加到上述混合物中;然后将其在室温搅拌3小时，之后，用减压蒸发浓缩反应混合物，并将残余物与水混合。将所得混合物的水溶液用乙酸乙酯萃取。用减压蒸馏除去萃取液中的溶剂。将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和二氯甲烷的混合物作洗脱剂，得到1.51g（产率63%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-2.09（11H，多重峰）;
2.22（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.26-2.47（4H，多重峰）;
2.54（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.72（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.72（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.75（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
5.97-6.19（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2925，1660，1610，1560，1510，1420。
72（d）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（2-乙酸基乙硫基）戊酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-5-（2-羟基乙硫基）戊酰胺[其制备如上述步骤（c）中所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率92%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.86（10H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.21（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.30-2.47（4H，多重峰）;
2.57（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.73（2H，双双峰，J＝7.3&6.6Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.03（2H，三重峰，J＝5.8Hz）;
4.20（2H，双双峰，J＝7.3&6.6Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.58-5.76（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
5.95-6.16（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2950，1660，1610，1560，1520，1420。
实施例73
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-（2-乙酸基乙硫基）己酰胺
73（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-溴己酰胺
按照类似于实施例67（a）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和6-溴己酰溴作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率86%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.77（10H，多重峰）;
1.82-1.95（2H，多重峰）;
2.20（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.28-2.43（4H，多重峰）;
3.41（2H，三重峰，J＝5.3Hz）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
6.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.76（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
5.92-6.11（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3350，2925，1660，1610，1560，1510，1420，1300。
73（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-（2-羟基乙硫基）己酰胺
按照类似于实施例67（b）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-溴己酰胺[其制备如上述步骤（a）所述]和2-巯基乙醇作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率94%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.74（12H，多重峰）;
1.63-2.19（1H，宽峰）;
2.19（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.29-2.45（4H，多重峰）;
2.53（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.71（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.72（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.03（2H，双双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.61-5.74（1H，多重峰）;
5.77-5.89（1H，多重峰）;
5.93-6.13（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2925，1660，1610，1560，1510，1420。
73（c）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-（2-乙酸基乙硫基）己酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-6-（2-羟基乙硫基）己酰胺[其制备如上述步骤（b）所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率87%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.74（12H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.19（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.31-2.44（4H，多重峰）;
2.56（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.72（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.03（2H，双双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.20（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
4.92（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
5.92-6.12（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2925，1740，1660，1610，1560，1510，1420。
实施例74
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（3-乙酸基乙硫基）乙酰胺
74（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺
将0.54ml三乙胺加到1.00g    4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺的20ml乙酸乙酯溶液中，并冷却所得混合物。然后将0.31ml2-氯乙酰氯加到上述混合物中。将反应混合物在室温搅拌1小时后，将其与水混合，并将混合物的水溶液用乙酸乙酯用水萃取。用减压蒸发浓缩萃取液，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到0.94g（产率73%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.64（4H，多重峰）;
2.30-2.43（2H，多重峰）;
2.30-2.43（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.06（2H，单峰）;
4.11（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.75（1H，多重峰）;
5.84-5.97（1H，多重峰）;
6.69-6.92（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝4.6Hz）;
8.06（1H，双峰，J＝4.6Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3420，2920，1665，1610，1525，1400，1285。
74（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（硫代乙酰基）乙酰胺
将0.47ml硫代乙酸的20ml四氢呋喃溶液在冰冷却的同时及氮气氛下滴加到0.29g氢化钠（以55%W/W分散在矿物油中）的20ml四氢呋喃的悬浮液中，并将所得混合物在室温搅拌30分钟。之后，在冰冷却同时将2.00g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺[其制备如上述步骤（a）所述]的20ml四氢呋喃溶液滴加到上述混合物中，之后，将其在室温搅拌30分钟。然后用减压蒸发浓缩反应混合物，将残余物与水混合，并将所得混合物的水溶液用乙酸乙酯萃取。用减压蒸发浓缩萃取液，并将浓缩液用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到1.72g（产率77%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.67（4H，多重峰）;
2.32-2.43（4H，多重峰）;
2.41（3H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
3.57（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
5.57-5.71（1H，多重峰）;
5.81-5.91（1H，多重峰）;
6.35-6.66（1H，宽峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.90（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.08（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3400，2925，1680，1610，1560，1520，1400。
74（c）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（3-羟基丙硫基）乙酰胺
在冰冷却同时，将5ml含有0.26g    28%W/V甲醇钠溶液的甲醇溶液加到0.50g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基-2-（硫代乙酰基）乙酰胺[其制备如上述步骤（b）所述]的5ml甲醇溶液中，并将所得溶液搅拌20分钟。之后，加入0.11ml    3-氯-1-丙醇的5ml甲醇溶液，并将反应混合物加热回流5小时。然后减压蒸馏除去溶剂。将获得的残余物与水混合物，并将混合物水溶液用乙酸乙酯萃取。用减压蒸发浓缩萃取液，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的甲醇和二氯甲烷的混合物作洗脱剂，得到0.42g（产率81%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.66（4H，多重峰）;
1.54-2.02（4H，宽峰）;
1.84（2H，三双峰，J＝7.3&5.9Hz）;
2.32-2.45（4H，多重峰）;
2.68（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.24（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.73（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.07（2H，双双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.93（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.61-5.78（1H，多重峰）;
5.82-5.94（1H，多重峰）;
6.76（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.70-7.25（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2950，1660，1610，1560，1520，1420。
74（d）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（3-乙酸基丙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（3-羟基丙硫基）乙酰胺[其制备如上述步骤（C）所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率87%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.38-1.51（2H，多重峰）;
1.51-1.66（4H，多重峰）;
1.91（2H，三双峰，J＝7.3&5.9Hz）;
2.05（3H，单峰）;
2.31-2.43（4H，多重峰）;
2.61（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.23（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.03-4.20（4H，多重峰）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.60-5.77（1H，多重峰）;
5.81-5.94（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.92-7.10（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2950，1715，1660，1610，1560，1520，1420。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中，并将4N氯化氢的乙酸乙酯溶液加到所得溶液中。过滤收集沉淀出的结晶，得到标题化合物的盐酸化物，熔点110-124℃。
实施例75
N-[4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
75（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例68中所述方法，但是用4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，4-氧硫杂环己烷-2-酮作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率53%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.61-2.27（1H，宽单峰）;
2.26（6H，单峰）;
2.77（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.29（2H，单峰）;
3.40（2H，单峰）;
4.07（2H，双双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.95（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.61-5.73（1H，多重峰）;
5.76-5.87（1H，多重峰）;
6.76（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
7.07-7.26（1H，宽峰）;
8.08（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3400，2975，1660，1610，1560，1520，1420。
75（b）N-[4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例67（c）中所述方法，但是用N-[4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺[其制备如上述步骤（a）所述]和乙酐作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率58%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
2.09（3H，单峰）;
2.26（6H，单峰）;
2.81（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.30（2H，单峰）;
3.40（2H，单峰）;
4.10（2H，双双峰，J＝6.6&5.9Hz）;
4.26（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.96（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.75（1H，多重峰）;
5.82-5.96（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
6.90-7.13（1H，宽峰）;
8.10（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2950，2800，1740，1660，1610，1560，1510，1400。
实施例76
N-｛4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基｝-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似于实施例68中所述方法，但是用4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和1，4-氧硫杂环己烷-2-酮作起始原料，相应的比例类似于上述实施例中所用的那些，得到N-｛4-[4-（1-吡咯烷基甲基）-2-吡啶氧基]-顺-2-丁烯基｝-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺。将该产品与乙酐以实施例67（c）中相应的方法和相同的比例进行反应，得到标题化合物，产率42%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.71-1.84（4H，多重峰）;
2.07（3H，单峰）;
2.46-2.57（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.58（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.61-5.73（1H，多重峰）;
5.81-5.94（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.90-7.09（1H，宽峰）;
8.07（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3400，2950，2800，1740，1660，1610，1560，1520，1420。
实施例77
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙基亚磺酰基）乙酰胺
将77μl甲磺酸加到0.50gN-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例2所述）的5.5ml1，2-二氯乙烷的溶液中，将所得混合物冷却到-10℃。然后加入0.28g3-氯过氧苯甲酸（纯度：80%），并将反应混合物搅拌，同时保持温度在-10℃-5℃范围内2小时。之后，依次用10%W/V亚硫酸氢钠水溶液，饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和的氯化钠水溶液洗涤。用减压蒸馏除去溶剂，将所得残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的乙醇和氯仿的混合物作洗脱剂，得到0.38g（产率73%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.49（2H，多重峰）;
1.49-1.64（4H，多重峰）;
2.09（3H，单峰）;
2.31-2.42（4H，多重峰）;
3.12-3.18（2H，多重峰）;
3.39（1H，双峰，J＝13.2Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.73（1H，双峰，J＝13.2Hz）;
4.10（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.38-4.60（2H，多重峰）;
4.93（2H，双峰，J＝5.3Hz）;
5.61-5.73（1H，多重峰）;
5.79-5.90（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.05-7.24（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3400，2950，1740，1670，1610，1560，1410，1310，1220。
实施例78
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙基磺酰基）乙酰胺
将72μl甲磺酸加到0.47g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酸基乙硫基）乙酰胺（制备如实施例2所述）的5.5ml    1，2-二氯乙烷的溶液中，将所得混合物冷却到-10℃。将0.51g    3-氯过氧苯甲酸（纯度：80%）加到反应混合物中，然后将其在温度在-10℃-5℃范围内搅拌2小时。之后，依次用10%W/V亚硫酸氢钠水溶液，饱和的碳酸氢钠水溶液和饱和的氯化钠水溶液洗涤反应混合物，然后减压蒸馏除去溶剂，将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积为1∶9的乙醇和氯仿的混合物作洗脱剂，得到0.40g（产率40%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.70（4H，多重峰）;
2.11（3H，单峰）;
2.30-2.41（4H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
3.55（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
3.93（2H，单峰）;
4.09（2H，三重峰，J＝5，6Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.61-5.73（1H，多重峰）;
5.80-5.93（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.32-7.43（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3300，2950，1740，1680，1610，1560，1400，1320。
实施例79
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（3，3-二甲基丁酸基）乙硫基]乙酰胺
按照类似实施例7的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1所述）和3，3-二甲基丁酰氯作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率83%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.02（9H，单峰）;
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.65（4H，多重峰）;
2.21（2H，单峰）;
2.31-2.43（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.23（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝5.9Hz）;
5.60-5.72（1H，多重峰）;
5.81-5.93（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.92-7.10（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1730，1660，1610，1560，1520，1400。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等当量的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点106-109℃。
实施例80
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（2-甲基丙酸基）乙硫基]乙酰胺
按照类似实施例7的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1所述）和2-甲基丙酰氯作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率73%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.17（6H，双峰，J＝7.3Hz）;
1.37-1.52（2H，多重峰）;
1.50-1.66（4H，多重峰）;
2.31-2.44（4H，多重峰）;
2.56（1H，七重峰，J＝7.3Hz）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.08（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.60-5.74（1H，多重峰）;
5.81-5.93（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.93-7.07（1H，宽峰）;
8.06（1H，双重峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1730，1660，1610，1560，1520，1400。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等摩尔的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点93-96℃。
实施例81
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（2-二甲基丙酸基）乙硫基]乙酰胺
按照类似实施例7的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1所述）和2，2-甲基丙酰氯作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率63%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.20（9H，单峰）;
1.38-1.52（2H，多重峰）;
1.52-1.69（4H，多重峰）;
2.28-2.53（4H，多重峰）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.45（2H，单峰）;
4.09（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.22（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.64-5.73（1H，多重峰）;
5.82-5.93（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.91（1H，双峰，J＝5.1Hz）;
6.93-7.09（1H，宽峰）;
8.07（1H，双峰，J＝5.1Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3375，2925，1720，1660，1610，1540，1520，1480，1400。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等摩尔的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点93-97℃。
实施例82
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丁酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似实施例7的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1所述）和丁酰氯作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率88%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
0.94（3H，三重峰，J＝7.3Hz）;
1.34-1.78（8H，多重峰）;
2.29-2.39（4H，多重峰）;
2.30（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.79（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.28（2H，单峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.08（2H，双双峰，J＝7.3&6.6Hz）;
4.24（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝7.9Hz）;
5.60-5.78（1H，多重峰）;
5.81-5.94（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
6.92-7.10（1H，宽峰）;
8.07（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3400，2950，1740，1660，1610，1560，1520，1420。
实施例83
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙基亚磺酰基）乙酰胺
按照类似实施例77的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1所述）作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率63%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.34-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.64（4H，多重峰）;
1.76-1.98（1H，宽峰）;
2.28-2.45（4H，多重峰）;
3.20（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.52（2H，双峰，J＝13.9Hz）;
3.79（1H，双峰，J＝13.9Hz）;
4.04-4.16（4H，多重峰）;
4.92（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.65-5.77（1H，多重峰）;
5.82-5.93（1H，多重峰）;
6.75（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.15-7.34（1H，宽峰）;
8.05（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3300，2925，1730，1670，1610，1560，1420，1400。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等摩尔的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点111-114℃。
实施例84
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酸基乙基亚磺酰基）乙酰胺
按照类似实施例77的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酸基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例7所述）作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率73%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.15（3H，三重峰，J＝7.3Hz）;
1.34-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.62（4H，多重峰）;
2.28    2.42（4H，多重峰）;
2.37（2H，四重峰，J＝7.3Hz）;
3.15（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
3.38（1H，双峰，J＝14.2Hz）;
3.41（2H，单峰）;
3.73（1H，双峰，J＝14.2Hz）;
4.10（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.39-4.61（2H，多重峰）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.60-5.72（1H，多重峰）;
5.78    5.91（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.04-7.23（1H，宽峰）;
8.06（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3300，2925，1740，1670，1610，1560，1420，1400。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等摩尔的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点77-83℃。
实施例85
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（4-嘧啶基硫代）丁酰胺
85（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（硫代乙酰基）丁酰胺
在氮气氛下，将0.50g氢化钠（以55W/W分散在矿物油中）加到80ml二甲基甲酰胺中，然后将含有0.81ml硫代乙酸的10ml二甲基甲酰胺溶液加到所得混合物中。将混合物在室温搅拌30分钟。之后，将含有3.79g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺（其制备如制备例2中所述）的30ml二甲基甲酰胺溶液加到上述混合物中，并将混合物在室温搅拌2小时。将乙酸乙酯加到反应混合物中，然后先后用饱和碳酸氢钠水溶液和水洗涤。减压蒸馏除去溶剂，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯混合物作洗脱剂，得到5.04g（定量产率）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.63（4H，多重峰）;
1.93（2H，五重峰，J＝7.3Hz）;
2.26（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
2.29-2.42（4H，多重峰）;
2.91（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.03（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
5.61-5.75（1H，多重峰）;
5.73-5.89（1H，多重峰）;
6.09-6.34（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，3350，2925，2800，1670，1610，1560，1520，1480，1420，1400。
85（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（嘧啶基硫代）丁酰胺
在冰冷却的同时，将1.00g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（硫代乙酰基）丁酰胺[其制备如上述步骤（a）所述]的10ml甲醇溶液加到0.48g    28W/V甲醇的甲醇钠和5ml甲醇的混合物中，并将混合物在相同温度下搅拌20分钟。之后，将0.28g    4-氯嘧啶加到上述混合物中并将混合物加热回流2小时。用减压蒸发除去溶剂，并将水加到所得残余物中，然后将其用乙酸乙酯萃取。用减压蒸馏从萃取液中除去溶剂，并将残余物用硅胶柱色谱法纯化，用体积比为1∶9的乙醇和氯仿的混合物作洗脱剂，得到0.65g（产率60%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.36-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.65（4H，多重峰）;
2.06（2H，五重峰，J＝7.3Hz）;
2.29-2.43（4H，多重峰）;
2.37（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.24（2H，三重峰，J＝7.3Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.05（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.61    5.76（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
6.22-6.44（1H，宽峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.88（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.17（2H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.32（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.91（1H，单峰）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，3300，2925，1660，1610，1570，1520，1440，1420，1380。
实施例86
N-[4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-2-甲酰胺
按照类似实施例13的方法，但是用4-（4-二甲氨基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和4-吡唑羧酸作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率65%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
2.27（6H，单峰）;
3.40（2H，单峰）;
4.22（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.99（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.71-5.94（2H，多重峰）;
6.47（1H，宽单峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.97（2H，单峰）;
8.07（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，3170，2980，2940，1640，1615，1565，1510，1415，1400，1290。
实施例87
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3，5-二甲基吡咯-2-甲酰胺
按照类似实施例13的方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和3，5-二甲基吡咯-2-羧酸作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到晶体状标题化合物，熔点140-141℃，产率58%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.48（2H，多重峰）;
1.50-1.61（4H，多重峰）;
2.23（3H，单峰）;
2.26（2H，单峰）;
2.30-2.42（4H，多重峰）;
3.40（2H，单峰）;
4.23（2H，三重峰，J＝5.6Hz）;
4.96（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.66-5.79（3H，多重峰）;
5.82-5.92（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.87（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
9.13-9.27（1H，宽峰）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3249，1612，1525，1410，1272，1035，826。
实施例88
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-甲基呋喃-3-甲酰胺
按照类似实施例13的方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和2-甲基呋喃-3-羧酸作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率77%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.39-1.51（2H，多重峰）;
1.53-1.66（4H，多重峰）;
2.31-2.45（4H，多重峰）;
2.58（3H，单峰）;
3.42（2H，单峰）;
4.17（2H，三重峰，J＝6.4Hz）;
4.97（2H，双峰，J＝6.4Hz）;
5.71-5.81（1H，多重峰）;
5.83-5.93（1H，多重峰）;
6.01-6.28（1H，宽峰）;
6.41（1H，双峰，J＝2.2Hz）;
6.75（1H，单峰）;
6.90（1H，双峰，J＝5.4Hz）;
7.23（1H，双峰，J＝2.2Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.4Hz）.
红外吸收光谱（液膜），vmax cm-1：
3325，2936，1636，1611，1561，1523，1420，1402，1301，1290，1039。
将如上所述制备的标题化合物溶解在乙酸乙酯中并用等摩尔的4N氯化氢的乙酸乙酯溶液处理得到标题化合物的盐酸化物，熔点258-261℃（分解）。
实施例89
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-嘧啶基亚磺酰基）丁酰胺
按照类似实施例77的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-嘧啶基硫代）丁酰胺（其制备如实施例34中所述）作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到油状标题化合物，产率55%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.52-1.63（4H，多重峰）;
1.99-2.12（1H，多重峰）;
2.20-2.45（7H，多重峰）;
3.10-3.32（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.01（2H，双重峰，J＝6.3Hz）;
4.91（2H，双重峰，J＝6.6Hz）;
5.61-5.71（1H，多重峰）;
5.78-5.87（1H，多重峰）;
6.32（1H，宽单峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
7.41（1H，三重峰，J＝4.6Hz）;
8.03（1H，双重峰，J＝5.3Hz）;
8.89（2H，双重峰，J＝4.6Hz）.
红外吸收光谱（液膜），vmax cm-1：
3302，2936，1657，1612，1561，1420，1403，1384，1312，1300，1289，1062，1040，753。
实施例90
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酸基乙硫基）乙酰胺
按照类似实施例2的方法，但是用N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟基乙硫基）乙酰胺（其制备如实施例1中所述）和丙酸酐作起始原料，相应的比例类似上述实施例中所用的那些，得到标题化合物，产率90%。
标题化合物的核磁共振谱和红光谱与如实施例7中所述制备的化合物的核磁共振谱及红外光谱一致。
制备例1
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-氯乙酰胺
将1.00g    4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺溶解在20ml乙酸乙酯中。将0.54ml三乙胺加入该溶液，并将所得混合物用冰浴冷却。加入0.31ml    2-氯乙酰氯，并将混合物在室温搅拌1小时。之后，加入水，并用乙酸乙酯萃取反应混合物。用减压蒸发浓缩萃取液，并将残余物用硅胶色谱法纯化，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯的混合物作洗脱剂，得到0.94g（产率73%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.64（4H，多重峰）;
2.30-2.43（2H，多重峰）;
3.41（2H，单峰）;
4.06（2H，单峰）;
4.11（2H，三重峰，J＝6.6Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.75（1H，多重峰）;
5.84-5.97（1H，多重峰）;
6.69-6.92（1H，宽峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.88（1H，双重峰，J＝4.6Hz）;
8.06（1H，双重峰，J＝4.6Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3420，2920，1665，1610，1525，1400，1285。
制备例2
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-氯丁酰胺
按照类似制备例1中所述方法，但是用4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺和4-氯丁酰氯作起始原料，相应的比例类似于上述制备例中所用的那些，得到标题化合物，产率73%。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.35-1.53（2H，多重峰）;
1.53-1.78（4H，多重峰）;
2.06-2.17（2H，多重峰）;
2.33-2.41（2H，多重峰）;
2.41-2.52（4H，多重峰）;
3.50（2H，单峰）;
3.61（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.04（2H，三重峰，J＝6.1Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.8Hz）;
5.62-5.73（1H，多重峰）;
5.77-5.89（1H，多重峰）;
6.07（1H，双峰，J＝4.9Hz）;
6.08-6.26（1H，宽峰）;
6.78（1H，单峰）;
6.95（1H，双峰，J＝4.9Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2920，1660，1610，1415，1295。
制备例3
N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-巯基丙酰胺
3（a）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（硫代乙酰基）丙酰胺
将1.00g    3-（硫代乙酰基）丙酸，1.39g二环己基碳化二亚胺，1.05g    1-羟基苯并三唑和1.76g    4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基胺加到45ml二甲基甲酰胺中，并将该溶液在室温搅拌5小时。之后，将乙酸乙酯加到反应混合物中，滤除不溶物质，并将滤液先后用饱和的碳酸氢钠水溶液和水洗涤。然后用减压蒸发使反应混合物缩合，并将所得残余物进行硅胶色谱，用体积比为1∶19的甲醇和乙酸乙酯的混合物洗脱，得到1.27g（产率48%）的油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.30-1.50（2H，多重峰）;
1.50-1.70（4H，多重峰）;
2.28-2.44（4H，多重峰）;
2.32（3H，单峰）;
2.50（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
3.16（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.04（2H，三重峰，J＝6.3Hz）;
4.93（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.62-5.74（1H，多重峰）;
5.78-5.90（1H，多重峰）;
6.73（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.03（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3440，2930，1675，1610，1415，1400，1310，1295，1285，1140。
3（b）N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（巯基）丙酰胺
在冰冷却的同时，将1.0g    N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-3-（硫代乙酰基）丙酰胺[其制备如上步骤（a）所述]和0.49g    28%W/V甲醇钠的甲醇溶液加到20ml甲醇中，并将混合物在相同温度下搅拌20分钟。之后，加入0.15ml乙酸，并用减压蒸馏除去溶剂。将残余物溶解在乙酸乙酯中，用水洗涤并用减压蒸发缩合，得到0.76g（产率85%）油状标题化合物。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.37-1.50（2H，多重峰）;
1.46-1.96（1H，宽峰）;
1.50-1.65（4H，多重峰）;
2.27-2.43（4H，多重峰）;
2.51（2H，三重峰，J＝6.9Hz）;
2.83（2H，双三重峰，J＝6.9&7.9Hz）;
3.41（2H，单峰）;
4.06（2H，三重峰，J＝5.9Hz）;
4.94（2H，双峰，J＝6.6Hz）;
5.63-5.77（1H，多重峰）;
5.79-5.90（1H，多重峰）;
6.74（1H，单峰）;
6.89（1H，双峰，J＝5.3Hz）;
8.04（1H，双峰，J＝5.3Hz）.
红外吸收光谱（CHCl3），vmax cm-1：
3450，2940，1665，1612，1418，1400，1300，1290。
制备例4
4-羟基-3-异噁唑羧酸乙酯
将144g脲加到含有72g    4-溴-2-羟基亚氨基-3-氧代丁酸乙酯的1升二甲基甲酰胺溶液中。将反应溶液在100℃加热15分钟并且冷却后，将水加到反应溶液中，并将混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取液依次用稀的盐酸水溶液和饱和的氯化钠水溶液洗涤后，用无水硫酸镁干燥。用减压蒸馏除去溶剂，并将体积比为1∶1的乙酸乙酯和己烷的混合物加到残余物中，以除去不溶物质。将所得溶液用硅胶色谱法纯化，用体积比为1∶4的乙酸乙酯和己烷的混合物洗脱，得到19g标题化合物，熔点59-60℃（从乙酸乙酯和己烷的混合物中重结晶后）。
核磁共振谱（CDCl3），δ ppm：
1.42（3H，三重峰，J＝8.0Hz）;
4.48（2H，四重峰，J＝8.0Hz）;
6.72（1H，宽峰）;
8.32（1H，单峰）.
红外吸收光谱（KBr），vmax cm-1：
3420，1718，1140。

Claims (34)

1、式(Ⅰ)化合物及其药学上可接受的盐
Figure 931054818_IMG2
其中
R1代表
3-7个环原子的环氨基，其中的1-3个是氮原子，0或1个是氧原子或硫原子，其余是碳原子，或
二烷基氨基，其中每个烷基分别选自1-4个碳原子的烷基；R2代表
式-NHCHR3R4基团，其中
R3和R4分别选自1-6个碳原子的烷基，如下述定义的芳基及如下述定义的芳烷基，或
R3和R4与它们连接的碳原子一起代表3-8个环碳原子的环烷基，这些基团是未取代的或至少被一个选自取代基α中的取代基取代，
具有5个环原子的芳杂环基，其中的1-3个是选自氮，氧和硫杂原子，上述基团是未取代的或者至少有一个选自取代基α中的取代基(当取代基连接在碳原子上时)，或至少有一个选自取代基β中的取代基(当取代基连在氮原子上时)，
或式-B-S(O)m-R5，其中
R5代表：1-4个碳原子的取代烷基，它至少被一个选自取代基γ中的取代基取代；或5-6个环原子的芳杂环基，其中的1-4个杂原子选自氮，氧和硫杂原子，所述基团是未取代的或至少有一个选自取代基α中的取代基(当取代基连在碳原子上时)，或至少有一个选自取代基ε中的取代基(当取代基连在氮原子上时)
B代表1-6个碳原子的亚烷基(alkylene或alkylidene)以及
m是0，1或2；
A代表式-CH=CH-或-(CH2)n基团，其中的n是1，2或3；所述的芳基是6-10个环碳原子的碳环芳基，它们是未取代的或至少被一个选自取代基ζ中的取代基取代；
所述的芳烷基是1-4个碳原子的烷基，并且它们被如上定义的1-3个芳基取代；
取代基α选自：1-4个碳原子的烷基；1-4个碳原子的烷氧基；羟基；卤原子；氨基；单烷基氨基，其中的烷基部分有1-4碳原子；二烷基氨基，其中的每个烷基分别选自1-4个碳原子的烷基；1-5个碳原子的链烷酰氨基；芳羰基氨基，其中的芳基部分定义如上：如上定义的芳基；
取代基β选自1-4个碳原子的烷基；
取代基γ选自：羟基；1-5个碳原子的烷酰氧基，2-5个碳原子的取代的烷酰氧基，它至少被一个选自取代基δ中的取代基取代；芳羰基氧基，其中芳基部分定义如上；环烷羰氧基，其中环烷基部分有3-6个环碳原子，它们是未取代的或至少被一个选自取代基α中的取代基取代；
取代基δ选自：羧基，烷氧羰基，其中的烷氧基部分有1-4个碳原子；芳氧羰基，其中的芳基部分如上；如上定义的芳基；
取代基ε选自：1-4个碳原子的烷基；2-4个碳原子的羟烷基；
取代基ζ选自取代基α，其条件是所述取代基α中的任何芳基不再进一步被芳基取代；
其条件是：当m是1时，R5代表：1-4个碳原子的上述的取代烷基；5个环原子的芳杂环基，其中的2-4个杂原子选自氮，氧和硫杂原子，所述基团如上定义是未取代的，或者是6个环原子的芳杂环基，其中的1-4个杂原子选自氮，氧和硫杂原子，所述基团如上定义是未取代的。
2、按照权利要求1的化合物，其中R1代表3-7个环原子的环氨基，其中的1个是氮原子，其余的是碳原子;或者是上述的二烷基氨基。
3、按照权利要求2的化合物，其中R1代表5或6个环原子的环氨基，其中的1个是氮原子，其余的是碳原子;或者是上述的二烷基氨基。
4、按照权利要求3的化合物，其中R1代表1-吡咯烷基，哌啶子基，二甲基氨基或二乙基氨基。
5、按照权利要求1的化合物，其中R2代表式-NHCHR3R4基团，其中的R3和R4分别选自：
1-4个碳原子的烷基，
苯基，它是未取代的，或至少有一个选自如权利要求1中定义的取代基ζ中的取代基，以及苄基和苯乙基;或
R3和R4与它们连接的碳原子一起代表3-6个环碳原子的环烷基。
6、按照权利要求1的化合物，其中R2代表5个环原子的芳杂环基，其中的1个是选自氮，氧和硫的杂原子，另外再有0，1或2个氮原子，其余的环原子是碳原子，上述基团是未取代的，或者至少有一个选自如权利要求1中定义的取代基α中的取代基在当取代基连在碳原子上时，或至少有1个选自如权利要求1中定义的取代基β中的取代基（当取代基连在氮原子上时）。
7、按照权利要求1的化合物，其中所述的芳杂环基选自呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，吡唑基，咪唑基，噁二唑基和噻二唑基，它们是未取代的或者是被取代的如权利要求6所定义。
8、按照权利要求1的化合物，其中R2代表式-B-S（O）m-R5基团，其中
B代表1-3个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene）;
m是0，1或2，以及
R5代表2-4个碳原子的取代烷基，它们在2-位上至少被一个选自取代基γ中的取代基取代;或者是5或6个环原子的芳杂环基，其中的一个是选自氮，氧和硫的杂原子，有0，1，2或3个另外的氮原子，其余的环原子是碳原子，所述基团至少被一个选自如权利要求1中定义的取代基α中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时）或者至少被一个选自如权利要求1中定义的取代基ε中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时）。
9、按照权利要求1的化合物，其中A代表式-CH＝CH-或-（CH2）n-基团，其中n是1或2。
10、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表1-吡咯烷基，哌啶子基，二甲基氨基，或二乙基氨基;
R2代表：
式-NHCHR3R4基团，其中
R3和R4分别选自1-4个碳原子的烷基，苄基，苯乙基和苯基，它们是未取代的或者至少被一个选自甲基，甲氧基，氟原子和氯原子的取代基取代，或
R3和R4与它们连接的碳原子一起代表3-6个环碳原子的环烷基，
呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，吡唑基，咪唑基或噻二唑基，它们是未取代的或者至少被一个选自α1中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时）或至少一个选自甲基及乙基中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时），或式-B-S（O）m-R5基团，其中
R5代表：取代的乙基或丙基，它们在2-位上至少被一个选自取代基γ1中的取代基取代;或者是咪唑基，1，2，4-三唑基，1，3，4-噁二唑基，1，3，4-噻二唑基，四唑基，吡啶基或嘧啶基，它们是未取代的或至少被一个选自取代基α1中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时）或至少被一个选自取代基ε1中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时）。
B代表1-3个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene）;
以及
m是0，1或2;
A代表式-CH＝CH-或-（CH2）n-基团，其中n是1或2;
取代基α1选自：甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基，甲氨基，乙氨基，二甲氨基，二乙氨基，1-3个碳原子的烷酰氨基，苯基，取代苯基，其中取代基选自甲基，甲氧基，氯原子和氟原子;
取代基γ1选自：羟基;1-5个碳原子的烷酰氧基;3-4个碳原子的取代的烷酰氧基，它们至少被一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基中的取代基取代;苯乙酰氧基，苯甲酰氧基;环烷羰氧基，其中的环烷基部分有3-6个环碳原子;
取代基ε1选自：甲基，乙基，和2-4个碳原子的羟烷基。
11、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表1-吡咯烷基，哌啶子基;
R2代表：
式-NHCHR3R4基团，其中
R3和R4分别选自甲基，乙基，苯基和苄基，或R3和R4与它们连接的碳原子一起代表3-5个环碳原子的环烷基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，吡唑基，或1，2，3-噻二唑基，它们是未取代的或者至少被一个选自α2中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时），或至少一个选自甲基及乙基中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时），或式-B-S（O）m-R5基团，其中
R5代表：取代的乙基或丙基，它们在2-位上至少被一个选自取代基γ2中的取代基取代;或者1，2，4-三唑基，1，3，4-噁二唑基或嘧啶基，它们是未取代的或者至少被一个选自取代基α3中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时），或至少一个选自甲基和乙基中的取代基取代（当取代基连在氮原子上时）。
B代表1-3个碳原子的亚烷基（alkylene或alkylidene）;
以及
m是0，1或2;
A代表式-CH＝CH-或-（CH2）2-基团，
取代基α2选自：甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基，乙酰氨基和苯基;
取代基α3选自：甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，羟基，氯原子，氨基，和乙酰氨基;
取代基γ2选自：羟基;乙酰氧基;丙酰氧基;3-4个碳原子的取代的烷酰氧基，它们至少被一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基中的取代基取代;苯乙酰氧基，苯甲酰氧基;环烷羰氧基，其中的环烷基部分有3-6个环碳原子。
12、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表哌啶子基;
R2代表：
式-NHCHR3R4基团，其中
R3和R4分别选自甲基，乙基，苯基和苄基，或
R3和R4与它们连接的碳原子一起代表3或4个环碳原子的环烷基，
噻吩基，吡咯基，噻唑基，吡唑基或1，2，3-噻二唑基，它们是未取代的或者至少被一个选自α4中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时），或被甲基取代（当取代基连在氮原子上时），或式-B-S（O）m-R5基团，其中
B代表亚甲基，R5代表取代的乙基或丙基，它们在2-位上至少被一个选自取代基γ3中的取代基取代;或
B代表三亚甲基，R5代表1，2，4-三唑基，1，3，4-噁二唑基或嘧啶基，它们是未取代的或者至少被一个选自甲基，羟基和氨基中的取代基取代（当取代基连在碳原子上时），或者被甲基取代（当取代基连在氮原子上时），以及
m是0
A代表式-CH＝CH-基团;
取代基α4选自：甲基，甲氧基，羟基，氯原子，氨基;
取代基γ3选自：羟基;乙酰氧基，丙酰氧基;取代的丙酰氧基，它至少被一个选自羧基，甲氧羰基和乙氧羰基中的取代基取代，苯甲酰氧基;以及环烷羰氧基，其中的环烷基部分有5或6个环碳原子。
13、按照权利要求1的化合物，其中：
R1代表哌啶子基;
R2代表：
吡唑基，它是未取代的或在碳原子上至少被一个氨基取代，
或式-B-S（O）m-R5基团，其中
B代表亚甲基，R5代表取代的乙基，它在2-位上至少被一个选自羟基，乙酰氧基，丙酰氧基，苯甲酰氧基，环戊羰氧基及环己羰氧基中的取代基取代;或
B代表三亚甲基，R5代表2-嘧啶基，及
m是0;
A代表式-CH＝CH-基团
14、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺和它的药学上可接受的盐。
15、3-氨基-N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]吡唑-4-甲酰胺和它的药学上可接受的盐。
16、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
17、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-乙酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
18、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
19、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丁酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
20、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-异丁酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
21、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-异戊酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
22、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺- 2-丁烯基]-2-（2-苯乙酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
23、2-｛N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]氨基甲酰基甲硫基｝琥珀酸氢乙酯和它的药学上可接受的盐。
24、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-苯甲酰氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
25、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-环戊羰基氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
26、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-环己羰基氧乙硫基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
27、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-羟乙基亚磺酰基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
28、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-（2-丙酰氧乙基亚磺酰基）乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
29、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（3，3-二甲基丁酰氧基）乙硫基]乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
30、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-2-[2-（2，2-二甲基丙酰氧基）乙硫基]乙酰胺和它的药学上可接受的盐。
31、N-[4-（4-哌啶子基甲基-2-吡啶氧基）-顺-2-丁烯基]-4-（2-嘧啶基硫）丁酰胺和它的药学上可接受的盐。
32、治疗和预防溃疡病的药物组合物，它包括和药学上可接受的载体或稀释剂混合在一起的抗溃疡化合物选自如权利要求1-31中任何一项所定义的式（Ⅰ）化合物和其药学上可接受的盐。
33、权利要求1-31中任何一项所要求的式（Ⅰ）化合物和其药学上可接受的盐作为制造治疗和预防溃疡病的药物用途。
34、权利要求1-31中任何一项所要求的式（Ⅰ）化合物和其药学上可接受的盐的制备方法，该方法包括下述步骤：
（1）当R2代表式-NHCHR3R4基团时（其中R3和R4如权利要求1所定义）将式（Ⅱ）化合物
Figure 931054818_IMG3
（其中R1和A的定义如权利要求1）
和下述化合物反应：
（a）和式（Ⅲ）化合物在羰基二咪唑存在下反应
（其中R3和R4的定义如权利要求1），或
（b）和式（Ⅳ）化合物反应
（其中R3和R4的定义如权利要求1）;
（2）当R2代表R2b时（R2b代表如权利要求1定义的以R2表示的任何基团，但除了式-NHCHR3R4以外），使如上述定义的式（Ⅱ）化合物和式（Ⅴ）化合物或其活性衍生物反应：
（式中R2a代表权利要求1定义的以R2a表示的任何基团，但除了-NHCHR3R4以外，其条件是R2表示的上述基团中的羟基均是被保护的），并且如果需要的话，除去任何羟基保护基;
（3）当R2代表式CO-B-S（O）mR5基团时（其中R5，B和m的定义如权利要求1），
（a）使化合物（Ⅵ）
Figure 931054818_IMG4
（其中R1，A和B的定义如权利要求1，X代表卤原子）和式（Ⅶ）化合物在碱存在下反应：
（其中Y代表卤原子或碱金属，R5定义如权利要求1），如果需要的话，氧化所得到的硫醚，并且，如果需要的话，酰化其中R5代表羟烷基的化合物;或者
（b）使式（Ⅷ）化合物
Figure 931054818_IMG5
（其中R1，A和B的定义如权利要求1，Y的定义如上）和式（Ⅸ）化合物反应
（其中X定义如上，R5定义如权利要求1），并且，如果需要的话，氧化所得到的硫醚化合物;
（4）当R2代表式-CH2S（O）m（CH2）p+1OH时（其中m和p定义如权利要求1），使上述定义的式（Ⅱ）化合物和式（Ⅹ）化合物反应
Figure 931054818_IMG6
（其中m和p定义如权利要求1），以及
（5）当R2代表式-B-S（O）m-R5a基团时（其中B和m定义如权利要求1，R5a代表2-4个碳原子的羟烷基，条件是该基团必须包括式-CH2OH的部分），还原式（Ⅺ）化合物：
Figure 931054818_IMG7
（其中R1，A，B和m定义如权利要求1，R6代表1-3个碳原子的烷基，并且被羧基或者在烷氧基部分有1-6个碳原子的烷氧羰基）取代;以及
（6）将（1）-（5）步骤中得到的产品任意地制成其盐。
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