CN1525968A - 预防或治疗肝病的组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明的目的在于提供一种预防或治疗肝病的组合物。一种预防或治疗肝病的组合物，该组合物含有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或者其它衍生物作为有效成分，式中A表示吡咯环；R1表示任选取代的芳基或杂芳基；R2表示任选取代的杂芳基；R3表示具有通式－X－R4的基团，其中X表示单键或任选取代的亚烷基、亚烯基或亚炔基，R4表示被取代的环烷基、被取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基或－NRaRb，式中Ra和Rb表示氢原子或烷基、链烯基、炔基、芳烷基或烷基磺酰基；条件是R1和R3所连接的吡咯环上的原子分别与R2所连接的吡咯环上的原子相邻。

Description

预防或治疗肝病的组合物
技术领域
本发明涉及含有被杂芳基取代的吡咯衍生物作为有效成分的肝病的预防或治疗药物。
背景技术
WO 00/66124中公开了吡咯环上有2或3个芳基的化合物对肝病具有良好的预防作用和治疗作用，但就药效、药动学和安全性而言，仍希望开发出更优良的化合物。
本发明的发明者们对吡咯衍生物的合成及其药理作用进行了长期深入的研究，结果发现具有1H-吡咯环并且该1H-吡咯环上的连续3个原子被取代的化合物对肝病具有优异的预防作用和治疗作用，从而完成了本发明。
发明内容
本发明
(1)涉及预防或治疗肝病的组合物，该组合物含有具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或者其它衍生物作为有效成分：
{式中，
A表示吡咯环，
R1表示芳基；被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基；杂芳基；或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的杂芳基，
R2表示具有至少一个氮原子的杂芳基；或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的具有至少一个氮原子的杂芳基，
R3表示具有通式-X-R4的基团
[式中，
X表示单键、低级亚烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级亚烷基、低级亚烯基、被选自取代基组α的基团取代的低级亚烯基、低级亚炔基或被选自取代基组α的基团取代的低级亚炔基，
R4表示可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的环烷基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的芳基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基；可被选自取代基组α、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂芳基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂芳基；或者具有通式-NRaRb(式中Ra和Rb相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基或低级烷基磺酰基。)的基团。]，
条件是R1和R3所连接的吡咯环上的原子分别与R2所连接的吡咯环上的原子相邻。}。
[取代基组α]
羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、烷硫基、卤代低级烷硫基
[取代基组β]
具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基或低级烷基磺酰基，或者Rc和Rd同与其相连的氮原子一起形成杂环基)
[取代基组γ]
被具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd表示与上述相同的意义)取代的低级烷基
[取代基组δ]
低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基、环烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级链烯基、被选自取代基组α的基团取代的低级炔基
[取代基组ε]
氧代基；肟基；低级烷氧基亚氨基；低级亚烷基；低级亚烷二氧基；低级烷基亚磺酰基；低级烷基磺酰基；芳基；被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基。
其中，优选的组合物有：
(2)组合物，其中R1为芳基或被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基；
(3)组合物，其中R1为苯基、萘基或被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的苯基或萘基；
(4)组合物，其中R1为苯基或被选自取代基组α1、取代基组β1、取代基组γ1和取代基组δ1的基团取代的苯基；
(5)组合物，其中R1为苯基或被选自下述取代基组的基团取代的苯基，
(取代基组：卤素原子、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基)；
(6)组合物，其中R1为苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-二氟甲氧基苯基或3-三氟甲基苯基；
(7)组合物，其中R2为含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基；
(8)组合物，其中R2为吡啶基、嘧啶基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的吡啶基或嘧啶基；
(9)组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的4-吡啶基或4-嘧啶基；
(10)组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被1个选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基；
(11)组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被1个选自下述取代基组的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基，(取代基组：甲氧基、氨基、甲基氨基、苄基氨基、α-甲基苄基氨基)；
(12)组合物，其中R4为可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的碳原子数3-7的环烷基，可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的苯基或萘基，可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的、含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-12元非芳族杂环基，可被选自取代基组α、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的含有一个氮原子并且还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-12元非芳族杂环基，可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的、含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-6元芳族杂环基，可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基，或者具有通式-NRaRb(式中Ra和Rb表示与上述相同的意义)的基团；
(13)组合物，其中X为单键、碳原子数1-6的亚烷基、被选自取代基组α的基团取代的碳原子数1-6的亚烷基、碳原子数2-6的亚烯基、被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-6的亚烯基、碳原子数2-6的亚炔基、或者被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-6的亚炔基；
(14)组合物，其中X为单键、碳原子数1-4的亚烷基、被选自取代基组α的基团取代的碳原子数1-4的亚烷基、碳原子数2-4的亚烯基、被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-4的亚烯基、碳原子数2-4的亚炔基、或者被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-4的亚炔基；
(15)组合物，其中X为单键、碳原子数2-4的亚烯基、或者被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-4的亚烯基；
(16)组合物，其中R3为具有下述通式(II)的基团：
[式中，
m表示0或1，
n表示1或2，
R5、R5a、R6、R7、R7a、R8和R9相同或不同，表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
D和E中一个表示＞NR10(R10表示选自氢原子、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，另一个表示＞CR11R12(R11和R12表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，
而且，R6可以和R5或R7一起表示单键，R10和R11可以一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基。
条件是当R5和R5a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在；
当R7和R7a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在；
当R8和R9中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在。]；
(17)组合物，其中m为1，n为1；
(18)组合物，其中E为＞NR10，D为＞CR11R12；
(19)组合物，其中R5和R7中的一个与R6一起表示单键，另一个为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
R5a、R7a、R8和R9相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
R12相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的1个基团，
R10和R11相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的1个基团，或者R10和R11一起形成低级亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基；
(20)组合物，其中R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基；
(21)组合物，其中R5a、R7、R7a、R8和R9分别为氢原子，R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基；以及
(22)含有下述通式(1-1)或通式(1-3)
所示化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物的组合物。
[取代基组α1]
卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基
[取代基组β1]
具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd中的一个表示氢原子或低级烷基，另一个表示氢原子、低级烷基或芳烷基。)
[取代基组γ1]
氨基低级烷基、低级烷基氨基低级烷基、二(低级烷基)氨基低级烷基、芳烷基氨基低级烷基
[取代基组δ1]
低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、硝基低级烷基。
而且，上述(1)的化合物中，优选满足从(2)-(6)；(7)-(11)；(12)；(13)和(15)；(16)-(21)；以及(22)这5个组中任意选择的项的组合的组合物。
其中，特别优选的化合物有
(23)含有选自下列的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物的组合物：
1.4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2.4-(3-乙酰基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3.2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4.[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇，
5.4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
6.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
7.2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
8.3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
9.1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
10.3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
11.3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
12.3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
13.1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
14.4-(3-二甲基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
15.2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
16.2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
17.2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
18.2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
19.3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
20.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯(en)-3-基)-1H-吡咯，
21.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
22.2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
23.3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
24.1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
25.3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯，
26.2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
27.2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
28.4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
29.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
30.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
31.2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
32.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
33.4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
34.4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
35.2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
36.2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
37.2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
38.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
39.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
40.4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
41.4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
42.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
43.4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
44.4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
45.4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
46.4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
47.1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
48.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
49.4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
50.4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
51.4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
52.4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
53.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
54.2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
55.2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
56.2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
57.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
58.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
59.2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
60.2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
61.4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
62.4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
63.2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
64.2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
65.2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
66.2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
67.4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
68.4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
(23)所列举的化合物中，更优选的是：
(24)选自下列的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物：
1.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2.3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3.3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4.4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
5.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
6.4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
7.2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
8.2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
9.2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
10.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
11.4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
12.4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
13.4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
14.4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
15.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
16.2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
17.2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
18.2-(3，4--二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
19.4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯。
本发明的其它目的在于提供肝病的预防或治疗方法，该方法包括将有效量的选自上述(1)-(24)的任何一种特定化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物给予温血动物；以及
提供选自上述(1)-(24)的任何一种特定化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物在制造用于预防或治疗肝病的药物中的应用。
具有上述通式(I)的化合物即是具有下述通式(I-1)至(I-5)中任何一个通式：
(式中，R1、R2和R3表示与上述相同的意义。)
上述通式(I)中，
R1和“取代基组ε”的定义中，“芳基”和“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的芳基”的“芳基”；以及R4的定义中，“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的芳基”的“芳基”表示例如苯基、萘基、菲基、蒽基等碳原子数6-14的芳族烃基，优选苯基或萘基，最优选苯基。
此外，上述“芳基”可以与碳原子数3-10环烷基稠合，这样的基团有例如5-茚满基。
R1和“取代基组ε”的定义中的“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的芳基”优选表示被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-4个基团取代了的芳基，更优选被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-3个基团取代了的芳基。优选的例子有4-氟苯基、3-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4-二氯苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-二氟甲氧基苯基，3-三氟甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基等基团。
R4的定义中的“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的芳基”优选为可被选自取代基组α和取代基组δ的1-2个基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的1个基团取代了的芳基。优选的例子有2-氨基苯基、3-氨基苯基、4-氨基苯基、2-氨基甲基苯基、3-氨基甲基苯基、4-氨基甲基苯基、2-(2-氨基乙基)苯基、3-(2-氨基乙基)苯基、4-(2-氨基乙基)苯基、2-甲基氨基苯基、3-甲基氨基苯基、4-甲基氨基苯基、2-(二甲基氨基)苯基、3-(二甲基氨基)苯基、4-(二甲基氨基)苯基、2-甲基氨基甲基苯基、3-甲基氨基甲基苯基、4-甲基氨基甲基苯基、2-(二甲基氨基甲基)苯基、3-(二甲基氨基甲基)苯基、4-(二甲基氨基甲基)苯基、3-氨基-4-氟苯基、3-氨基-5-氟苯基、2-氨基甲基-4-氟苯基、3-氨基-5-氯苯基、2-氨基甲基-3-氯苯基、3-氨基-5-二氟甲氧基苯基、2-氨基甲基-3-三氟甲氧基苯基等基团。
R1的定义中，“杂芳基”和“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的杂芳基”的“杂芳基”；以及R4的定义中，“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂芳基”的“杂芳基”表示例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等含有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元芳族杂环基，优选呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-6元芳族杂环基。
R1更优选呋喃基、噻吩基、吡啶基或嘧啶基。
R4更优选吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等至少含有一个氮原子，还可以含有1个硫原子、氧原子或氮原子的5-6元芳族杂环基；更优选咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基等含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基；特别优选吡啶基或嘧啶基。
此外，上述“杂芳基”可以与其它环状基团(例如芳基、碳原子数3-10的环烷基等环状基团)稠合，这样的基团有例如吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、四氢喹啉基、四氢异喹啉基等。
R1的定义中的“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的杂芳基”优选表示被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-3个基团取代了的杂芳基，更优选被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-2个基团取代了的杂芳基。优选的例子有5-氟-2-呋喃基、4-氯-2-噻吩基、5-二氟甲氧基-3-呋喃基、5-三氟甲氧基-3-噻吩基、5-氟-2-噁唑基等基团。
R4的定义中的“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂芳基”优选为可被选自取代基组α和取代基组δ的1个基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的1个基团取代了的杂芳基。优选的例子有5-氨基-2-呋喃基、5-氨基甲基-2-呋喃基、5-甲基氨基甲基-2-呋喃基、5-二甲基氨基甲基-2-呋喃基、5-氨基-2-噻吩基、5-氨基甲基-2-噻吩基、5-甲基氨基甲基-2-噻吩基、5--二甲基氨基甲基-2-噻吩基、5-氨基-2-噁唑基、5-氨基甲基-2-噁唑基、2-氨基-4-吡啶基、2-氨基-4-嘧啶基、2-甲基氨基-4-吡啶基、2-甲基氨基-4-嘧啶基、2-苄基氨基-4-吡啶基、2-苄基氨基-4-嘧啶基、2-(α-甲基苄基氨基)-4-吡啶基、2-(α-甲基苄基氨基)-4-嘧啶基、5-氨基-4-氟-2-呋喃基、5-氨基甲基-4-氟-2-呋喃基、5-氨基-4-氟-2-噻吩基、5-氨基甲基-4-氟-2-噻吩基、4-氨基-5-二氟甲氧基-2-呋喃基、4-氨基甲基-5-二氟甲氧基-2-呋喃基、4-氨基-5-二氟甲氧基-2-噻吩基、4-氨基甲基-5-二氟甲氧基-2-噻吩基等基团。
R2的定义中，“具有至少一个氮原子的杂芳基”和“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的具有至少一个氮原子的杂芳基”的“具有至少一个氮原子的杂芳基”；以及R4的定义中，“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂芳基”的“具有至少一个氮原子的杂芳基”表示吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡喃基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等含有至少1个氮原子，还可以含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-7元芳族杂环基。优选吡咯基、吡唑基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基等含有1个氮原子，还可以含有1个硫原子、氧原子或氮原子的5-6元芳族杂环基；更优选咪唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基或嘧啶基等含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基；特别优选吡啶基或嘧啶基。
R2最优选4-吡啶基或4-嘧啶基。
R2的定义中的“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代了的具有至少一个氮原子的杂芳基”优选表示被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-3个基团取代了的基团，更优选表示被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1-2个基团取代了的基团，更加优选为被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1个基团取代了的基团，特别优选2位上被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1个基团取代了的4-吡啶基或4-嘧啶基，最优选2位上被选自取代基组β和取代基组γ的1个基团取代了的4-吡啶基或4-嘧啶基。优选的例子有2-氨基-4-吡啶基、2-氨基-4-嘧啶基、2-甲基氨基-4-吡啶基、2-甲基氨基-4-嘧啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、2-甲氧基-4-嘧啶基、2-苄基氨基-4-吡啶基、2-苄基氨基-4-嘧啶基、2-(α-甲基苄基氨基)-4-吡啶基、2-(α-甲基苄基氨基)-4-嘧啶基等基团。
R4的定义中的“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的具有至少一个氮原子的杂芳基”优选为可被选自取代基组α和取代基组δ的1-2个基团取代的具有至少一个氮原子的杂芳基，更优选为可被选自取代基组α和取代基组δ的1个基团取代的具有至少一个氮原子的杂芳基。优选的例子有2-甲基-4-吡啶基、2-乙基-4-吡啶基、2-苄基-4-吡啶基、2-苯乙基-4-吡啶基、2-氟-4-吡啶基、2，6-二氟-4-吡啶基、2，3，5，6-四氟-4-吡啶基等基团。
X的定义中，“低级亚烷基”、“被选自取代基组α的基团取代的低级亚烷基”的“低级亚烷基”以及“取代基组ε”的定义中的“低级亚烷基”表示亚甲基、亚乙基、三亚甲基、亚丙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基和六亚甲基等碳原子数1-6的直链或支链亚烷基。优选碳原子数1-4的直链或支链亚烷基。
X更优选为具有1-3个碳原子的直链或支链亚烷基，更加优选亚甲基、亚乙基或三亚甲基。
“取代基组ε”更优选亚乙基、三亚甲基或四亚甲基。
X的定义中，“低级亚烯基”以及“被选自取代基组α的基团取代的低级亚烯基”的“低级亚烯基”表示亚乙烯基、1-甲基亚乙烯基、亚丙烯基、1-亚丁烯基、2-亚丁烯基、1-亚戊烯基、2-亚戊烯基等碳原子数2-6的直链或支链亚烯基，优选碳原子数2-4的直链或支链亚烯基，更优选亚乙烯基、亚丙烯基或亚丁烯基，特别优选亚乙烯基或亚丙烯基。
X的定义中，“低级亚炔基”以及“被选自取代基组α的基团取代的低级亚炔基”的“低级亚炔基”表示碳原子数2-6的直链或支链亚炔基，优选碳原子数2-4的直链或支链亚炔基，更优选亚乙炔基、亚丙炔基、1-亚丁炔基或2-亚丁炔基，特别优选亚乙炔基或亚丙炔基。
“取代基组δ”的定义中的“环烷基”以及R4的定义中的“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的环烷基”的“环烷基”表示环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等碳原子数3-7的环烷基，优选碳原子数3-6的环烷基。
R4的定义中，“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基”的“杂环基”表示具有1个或多个环状结构、具有1-3个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-14元非芳族杂环基。优选表示含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-12元非芳族杂环基(优选4-10元非芳族杂环基)，更优选含有1个氮原子、还可含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-12元非芳族杂环基(优选4-10元非芳族杂环基)，这样的基团有例如氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、噁唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、高哌啶基(homopiperidyl)、奎宁环基、奎宁环烯基(quinuclidienyl)、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环-[3.2.1]辛烷基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基。其中，优选哌啶基、四氢吡啶基、高哌啶基、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基和9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基，更优选四氢吡啶基、奎宁环烯基、六氢中氮茚基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基和9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基，更加优选四氢吡啶基、六氢中氮茚基和六氢喹嗪基。
此外，上述“杂环基”也可以与芳基或杂芳基稠合，这样的基团有例如四氢喹啉基、四氢异喹啉基、苯并二氢吡喃基、二氢吲哚基和异二氢氮茚基。
R4的定义中，“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基”的“具有至少一个氮原子的杂环基”表示与上述“杂环基”中“含有1个氮原子，还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-12元非芳族杂环基”相同的含意。优选含有1个氮原子，还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-10元非芳族杂环基，这样的基团有例如氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吡咯啉基、咪唑烷基、咪唑啉基、吡唑烷基、吡唑啉基、噁唑烷基、噻唑烷基、哌啶基、四氢吡啶基、二氢吡啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、高哌啶基、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基。其中优选哌啶基、四氢吡啶基、高哌啶基、奎宁环基、奎宁环烯基、八氢中氮茚基、六氢中氮茚基、八氢喹嗪基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基和9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基，更优选四氢吡啶基、奎宁环烯基、六氢中氮茚基、六氢喹嗪基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯基和9-氮杂双环[3.3.1]壬烯基，更加优选四氢吡啶基、六氢中氮茚基和六氢喹嗪基。
此外，上述“具有至少一个氮原子的杂环基”也可以与芳基或杂芳基稠合，这样的基团有例如四氢喹啉基、四氢异喹啉基、二氢吲哚基和异二氢氮茚基。
Ra、Rb、Rc、Rd和“取代基组δ”定义中的“低级烷基”；“取代基组γ”定义中的“被具有-NRcRd的基团(式中Rc和Rd表示与上述相同的含意)取代的低级烷基”的“低级烷基”；以及“取代基组δ”定义中的“被选自取代基组α的基团取代的低级烷基”的“低级烷基”表示甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、2-甲基丁基、新戊基、1-乙基丙基、正己基、异己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基、1-甲基戊基、3，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基等碳原子数1-6的直链或支链烷基。优选碳原子数1-4的烷基，更优选甲基、乙基或丙基，特别优选甲基或乙基。
Ra、Rb、Rc、Rd和“取代基组δ”定义中的“低级烯基”；以及“取代基组δ”定义中的“被选自取代基组α的基团取代的低级烯基”的低级烯基表示乙烯基、2-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-乙基-2-丙烯基、2-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等碳原子数2-6的直链或支链烯基。优选碳原子数2-4的烯基，更优选碳原子数2或3的烯基。
Ra、Rb、Rc、Rd和“取代基组δ”定义中的“低级炔基”；以及“取代基组δ”定义中的“被选自取代基组α的基团取代的低级炔基”的低级炔基表示乙炔基、2-丙炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-戊炔基、1-甲基-2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基等碳原子数2-6的直链或支链炔基。优选碳原子数2-4的炔基，更优选碳原子数2或3的炔基。
Ra、Rb、Rc、Rd和“取代基组δ”定义中的“芳烷基”表示上述“芳基”与上述“低级烷基”结合形成的基团，这样的基团有例如苄基、茚基甲基、菲基甲基、蒽基甲基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽基甲基、胡椒基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-萘基乙基、2-萘基乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-萘基丙基、2-萘基丙基、3-萘基丙基、1-苯基丁基、2-苯基丁基、3-苯基丁基、4-苯基丁基、1-萘基丁基、2-萘基丁基、3-萘基丁基、4-萘基丁基、1-苯基戊基、2-苯基戊基、3-苯基戊基、4-苯基戊基、5-苯基戊基、1-萘基戊基、2-萘基戊基、3-萘基戊基、4-萘基戊基、5-萘基戊基、1-苯基己基、2-苯基己基、3-苯基己基、4-苯基己基、5-苯基己基、6-苯基己基、1-萘基己基、2-萘基己基、3-萘基己基、4-萘基己基、5-萘基己基、6-萘基己基。其中优选苄基、菲基甲基、蒽基甲基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、9-蒽基甲基、胡椒基、1-苯乙基、2-苯乙基、1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基、1-苯基丁基、2-苯基丁基、3-苯基丁基和4-苯基丁基。
此外，所述“芳烷基”的芳基部分可被选自上述“取代基组α”、“取代基组β”、“取代基组γ”和“取代基组δ”的1-3个基团取代，这样的被取代的芳烷基有例如2-氟苄基、3-氟苄基、4-氟苄基、2-氯苄基、3-氯苄基、4-氯苄基、2-溴苄基、3-溴苄基、4-溴苄基、3，5-二氟苄基、2，5-二氟苯乙基、2，6-二氟苄基、2，4-二氟苯乙基、3，5-二溴苄基、2，5-二溴苯乙基、2，6-二氯苄基、2，4-二氯苯乙基、2，3，6-三氟苄基、2，3，4-三氟苯乙基、3，4，5-三氟苄基、2，5，6-三氟苯乙基、2，4，6-三氟苄基、2，3，6-三溴苯乙基、2，3，4-三溴苄基、3，4，5-三溴苯乙基、2，5，6-三氯苄基、2，4，6-三氯苯乙基、1-氟-2-萘基甲基、2-氟-1-萘基乙基、3-氟-1-萘基甲基、1-氯-2-萘基乙基、2-氯-1-萘基甲基、3-溴-1-萘基乙基、3，8-二氟-1-萘基甲基、2，3-二氟-1-萘基乙基、4，8-二氟-1-萘基甲基、5，6-二氟-1-萘基乙基、3，8-二氯-1-萘基甲基、2，3-二氯-1-萘基乙基、4，8-二溴-1-萘基甲基、5，6-二溴-1-萘基乙基、2，3，6-三氟-1-萘基甲基、2，3，4-三氟-1-萘基乙基、3，4，5-三氟-1-萘基甲基、4，5，6-三氟-1-萘基乙基、2，4，8-三氟-1-萘基甲基、二(2-氟苯基)甲基、3-氟苯基苯基甲基、二(4-氟苯基)甲基、4-氟苯基苯基甲基、二(2-氯苯基)甲基、二(3-氯苯基)甲基、二(4-氯苯基)甲基、4-氯苯基苯基甲基、2-溴苯基苯基甲基、3-溴苯基苯基甲基、二(4-溴苯基)甲基、二(3，5-二氟苯基)甲基、二(2，5-二氟苯基)甲基、二(2，6-二氟苯基)甲基、2，4-二氟苯基苯基甲基、二(3，5-二溴苯基)甲基、2，5-二溴苯基苯基甲基、2，6-二氯苯基苯基甲基、二(2，4-二氯苯基)甲基、二(2，3，6-三氟苯基)甲基等被卤素原子取代的芳烷基；2-三氟甲基苄基、3-三氟甲基苯乙基、4-三氟甲基苄基、2-三氯甲基苯乙基、3-二氯甲基苄基、4-三氯甲基苯乙基、2-三溴甲基苄基、3-二溴甲基苯乙基、4-二溴甲基苄基、3，5-二(三氟甲基)苯乙基、2，5-二(三氟甲基)苄基、2，6-二(三氟甲基)苯乙基、2，4-二(三氟甲基)苄基、3，5-二(三溴甲基)苯乙基、2，5-二(二溴甲基)苄基、2，6-二(二氯甲基)苯乙基、2，4-二(二氯甲基)苄基、2，3，6-三(三氟甲基)苯乙基、2，3，4-三(三氟甲基)苄基、3，4，5-三(三氟甲基)苯乙基、2，5，6-三(三氟甲基)苄基、2，4，6-三(三氟甲基)苯乙基、2，3，6-三(三溴甲基)苄基、2，3，4-三(二溴甲基)苯乙基、3，4，5-三(三溴甲基)苄基、2，5，6-三(二氯甲基)苯乙基、2，4，6-三(二氯甲基)苄基、1-三氟甲基-2-萘基乙基、2-三氟甲基-1-萘基甲基、3-三氟甲基-1-萘基乙基、1-三氯甲基-2-萘基甲基、2-二氯甲基-1-萘基乙基、3-三溴甲基-1-萘基甲基、3，8-二(三氟甲基)-1-萘基乙基、2，3-二(三氟甲基)-1-萘基甲基、4，8-二(三氟甲基)-1-萘基乙基、5，6-二(三氟甲基)-1-萘基甲基、3，8-二(三氯甲基)-1-萘基乙基、2，3-二(二氯甲基)-1-萘基甲基、4，8-二(二溴甲基)-1-萘基乙基、5，6-二(三溴甲基)-1-萘基甲基、2，3，6-三(三氟甲基)-1-萘基乙基、2，3，4-三(三氟甲基)-1-萘基甲基、3，4，5-三(三氟甲基)-1-萘基乙基、4，5，6-三(三氟甲基)-1-萘基甲基、2，4，8-三(三氟甲基)-1-萘基甲基、二(4-三氟甲基苯基)甲基、4-三氟甲基苯基苯基甲基、二(2-三氯甲基苯基)甲基、二(3-三氯甲基苯基)甲基、二(4-三氯甲基苯基)甲基、2-三溴甲基苯基苯基甲基、3-三溴甲基苯基苯基甲基、二(4-三溴甲基苯基)甲基、二(3，5-二(三氟甲基)苯基)甲基、二(2，5-二(三氟甲基)苯基)甲基、二(2，6-二(三氟甲基)苯基)甲基、2，4-二(三氟甲基)苯基苯基甲基、二(3，5-二(三溴甲基)苯基)甲基、2，5-二(三溴甲基)苯基苯基甲基、2，6-二(三氯甲基)苯基苯基甲基、二(2，4-二(三氯甲基)苯基)甲基、二(2，3，6-三(三氟甲基)苯基)甲基等被卤代低级烷基取代的芳烷基；2-甲基苄基、3-甲基苄基、4-甲基苄基、2-甲基苯乙基、4-甲基苯乙基、2-乙基苄基、3-丙基苯乙基、4-乙基苄基、2-丁基苯乙基、3-戊基苄基、4-戊基苯乙基、3，5-二甲基苄基、2，5-二甲基苯乙基、2，6-二甲基苄基、2，4-二甲基苯乙基、3，5-二丁基苄基、2，5-二戊基苯乙基、2，6-二丙基苄基、2，4-二丙基苯乙基、2，3，6-三甲基苄基、2，3，4-三甲基苯乙基、3，4，5-三甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、2，5，6-三甲基苯乙基、2，3，6-三丁基苯乙基、2，3，4-三戊基苄基、3，4，5-三丁基苯乙基、2，5，6-三丙基苄基、2，4，6-三丙基苯乙基、1-甲基-2-萘基甲基、2-甲基-1-萘基乙基、3-甲基-1-萘基甲基、1-乙基-2-萘基乙基、2-丙基-1-萘基甲基、3-丁基-1-萘基乙基、3，8-二甲基-1-萘基甲基、2，3-二甲基-1-萘基乙基、4，8-二甲基-1-萘基甲基、5，6-二甲基-1-萘基乙基、3，8-二乙基-1-萘基甲基、2，3-二丙基-1-萘基甲基、4，8-二戊基-1-萘基乙基、5，6-二丁基-1-萘基甲基、2，3，6-三甲基-1-萘基甲基、2，3，4-三甲基-1-萘基乙基、3，4，5-三甲基-1-萘基甲基、4，5，6-三甲基-1-萘基甲基、2，4，8-三甲基-1-萘基甲基、二(2-甲基苯基)甲基、3-甲基苯基苯基甲基、二(4-甲基苯基)甲基、4-甲基苯基苯基甲基、二(2-乙基苯基)甲基、二(3-乙基苯基)甲基、二(4-乙基苯基)甲基、2-丙基苯基苯基甲基、3-丙基苯基苯基甲基、二(4-丙基苯基)甲基、二(3，5-二甲基苯基)甲基、二(2，5-二甲基苯基)甲基、二(2，6-二甲基苯基)甲基、2，4-二甲基苯基苯基甲基、二(3，5-二丙基苯基)甲基、2，5-二丙基苯基苯基甲基、2，6-二乙基苯基苯基甲基、二(2，4-二乙基苯基)甲基、二(2，3，6-三甲基苯基)甲基等被低级烷基取代的芳烷基；2-甲氧基苄基、3-甲氧基苄基、4-甲氧基苄基、3-甲氧基苯乙基、2-乙氧基苯乙基、3-丙氧基苄基、4-乙氧基苯乙基、2-丁氧基苄基、3-戊氧基苯乙基、4-戊氧基苄基、3，5-二甲氧基苯乙基、2，5-二甲氧基苄基、2，6-二甲氧基苯乙基、2，4-二甲氧基苄基、3，5-二丁氧基苯乙基、2，5-二戊氧基苄基、2，6-二丙氧基苯乙基、2，4-二丙氧基苄基、2，3，6-三甲氧基苯乙基、2，3，4-三甲氧基苄基、3，4，5-三甲氧基苯乙基、2，5，6-三甲氧基苄基、2，4，6-三甲氧基苯乙基、2，3，6-三丁氧基苄基、2，3，4-三戊氧基苯乙基、3，4，5-三丁氧基苄基、2，5，6-三丙氧基苯乙基、2，4，6-三丙氧基苄基、1-甲氧基-2-萘基甲基、2-甲氧基-1-萘基甲基、3-甲氧基-1-萘基乙基、1-乙氧基-2-萘基甲基、2-丙氧基-1-萘基-甲基、3-丁氧基-1-萘基乙基、3，8-二甲氧基-1-萘基甲基、2，3-二甲氧基-1-萘基甲基、4，8-二甲氧基-1-萘基乙基、5，6-二甲氧基-1-萘基甲基、3，8-二乙氧基-1-萘基甲基、2，3-二丙氧基-1-萘基乙基、4，8-二戊氧基-1-萘基甲基、5，6-二丁氧基-1-萘基甲基、2，3，6-三甲氧基-1-萘基乙基、2，3，4-三甲氧基-1-萘基甲基、3，4，5-三甲氧基-1-萘基甲基、4，5，6-三甲氧基-1-萘基乙基、2，4，8-三甲氧基-1-萘基甲基、二(2-甲氧基苯基)甲基、3-甲氧基苯基苯基甲基、二(4-甲氧基苯基)甲基、4-甲氧基苯基苯基甲基、二(2-乙氧基苯基)甲基、二(3-乙氧基苯基)甲基、二(4-乙氧基苯基)甲基、2-丙氧基苯基苯基甲基、3-丙氧基苯基苯基甲基、二(4-丙氧基苯基)甲基、二(3，5-二甲氧基苯基)甲基、二(2，5-二甲氧基苯基)甲基、二(2，6-二甲氧基苯基)甲基、2，4-二甲氧基苯基苯基甲基、二(3，5-二丙氧基苯基)甲基、2，5-二丙氧基苯基苯基甲基、2，6-二乙氧基苯基苯基甲基、二(2，4-二乙氧基苯基)甲基、二(2，3，6-三甲氧基苯基)甲基等被低级烷氧基取代的芳烷基；2-氨基苯乙基、3-氨基苄基、4-氨基苯乙基、3，5-二氨基苄基、2，5-二氨基苯乙基、2，6-二氨基苄基、2，4-二氨基苯乙基、2，3，6-三氨基苄基、2，3，4-三氨基苯乙基、3，4，5-三氨基苄基、2，5，6-三氨基苯乙基、2，4，6-三氨基苄基、1-氨基-2-萘基甲基、2-氨基-1-萘基乙基、3-氨基-1-萘基甲基、3，8-二氨基-1-萘基甲基、2，3-二氨基-1-萘基乙基、4，8-二氨基-1-萘基甲基、5，6-二氨基-1-萘基甲基、2，3，6-三氨基-1-萘基乙基、2，3，4-三氨基-1-萘基甲基、3，4，5-三氨基-1-萘基甲基、4，5，6-三氨基-1-萘基乙基、2，4，8-三氨基-1-萘基甲基、二(2-氨基苯基)甲基、3-氨基苯基苯基甲基、二(4-氨基苯基)甲基、4-氨基苯基苯基甲基、二(3，5-二氨基苯基)甲基、二(2，5-二氨基苯基)甲基、二(2，6-二氨基苯基)甲基、2，4-二氨基苯基苯基甲基、二(2，3，6-三氨基苯基)甲基等被氨基取代的芳烷基；2-硝基苯乙基、3-硝基苄基、4-硝基苄基、4-硝基苯乙基、3，5-二硝基苄基、2，5-二硝基苯乙基、2，6-二硝基苄基、2，4-二硝基苯乙基、2，3，6-三硝基苄基、2，3，4-三硝基苯乙基、3，4，5-三硝基苄基、2，5，6-三硝基苯乙基、2，4，6-三硝基苄基、1-硝基-2-萘基甲基、2-硝基-1-萘基乙基、3-硝基-1-萘基甲基、3，8-二硝基-1-萘基甲基、2，3-二硝基-1-萘基乙基、4，8-二硝基-1-萘基甲基、5，6-二硝基-1-萘基甲基、2，3，6-三硝基-1-萘基乙基、2，3，4-三硝基-1-萘基甲基、3，4，5-三硝基-1-萘基甲基、4，5，6-三硝基-1-萘基乙基、2，4，8-三硝基-1-萘基甲基、二(2-硝基苯基)甲基、3-硝基苯基苯基甲基、二(4-硝基苯基)甲基、4-硝基苯基苯基甲基、二(3，5-二硝基苯基)甲基、二(2，5-二硝基苯基)甲基、二(2，6-二硝基苯基)甲基、2，4-二硝基苯基苯基甲基、二(2，3，6-三硝基苯基)甲基等被硝基取代的芳烷基；以及2-氰基苯乙基、3-氰基苄基、4-氰基苄基、4-氰基苄基二苯基甲基、4-氰基苯乙基、3，5-二氰基苄基、2，5-二氰基苯乙基、2，6-二氰基苄基、2，4-二氰基苯乙基、2，3，6-三氰基苄基、2，3，4-三氰基苯乙基、3，4，5-三氰基苄基、2，5，6-三氰基苯乙基、2，4，6-三氰基苄基、1-氰基-2-萘基甲基、3-氰基-1-萘基甲基、3，8-二氰基-1-萘基甲基、2，3-二氰基-1-萘基乙基、4，8-二氰基-1-萘基甲基、5，6-二氰基-1-萘基甲基、2，3，6-三氰基-1-萘基乙基、2，3，4-三氰基-1-萘基甲基、3，4，5-三氰基-1-萘基甲基、4，5，6-三氰基-1-萘基乙基、2，4，8-三氰基-1-萘基甲基、二(2-氰基苯基)甲基、3-氰基苯基苯基甲基、二(4-氰基苯基)甲基、4-氰基苯基苯基甲基、二(3，5-二氰基苯基)甲基、二(2，5-二氰基苯基)甲基、二(2，6-二氰基苯基)甲基、2，4-二氰基苯基苯基甲基、二(2，3，6-三氰基苯基)甲基等被氰基取代的芳烷基。
优选无取代的芳烷基或被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代的芳烷基，更优选无取代的芳烷基或被卤素原子或低级烷基取代的芳烷基，最优选无取代的芳烷基。
Ra、Rb、Rc、Rd和“取代基组ε”定义中的“低级烷基磺酰基”表示上述“低级烷基”上结合磺酰基(-SO2-)后形成的基团。优选碳原子数1-4的直链或支链烷基磺酰基，更优选甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基，特别优选甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基。
Rc和Rd同与其相连的氮原子一起形成的杂环基表示在上述“至少具有一个氮原子的杂环基”中通过氮原子与其它基团结合而形成的基团，这样的基团有例如1-氮杂环丁烷基、1-吡咯烷基、1-吡咯啉基、1-咪唑烷基、1-咪唑啉基、1-吡唑烷基、1-吡唑啉基、3-噁唑烷基、3-噻唑烷基、1-哌啶基、四氢吡啶-1-基、二氢吡啶-1-基、1-哌嗪基、4-吗啉基、4-硫代吗啉基、1-高哌啶基、8-氮杂双环-[3.2.1]辛烷-8-基、8-氮杂双环[3.2.1]辛烯-8-基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烷-9-基、9-氮杂双环[3.3.1]壬烯-9-基。
此外，这些基团也可以与芳基或杂芳基稠合，这样的基团有例如四氢喹啉-1-基和四氢异喹啉-2-基。
“取代基组α”定义中的“卤素原子”指氟原子、氯原子、溴原子、碘原子，优选氟原子、氯原子。
“取代基组α”定义中的“低级烷氧基”表示上述“低级烷基”上结合了氧原子后形成的基团。优选碳原子数1-4的直链或支链烷氧基，更优选甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基，特别优选甲氧基、乙氧基、丙氧基。
“取代基组α”定义中的“卤代低级烷氧基”表示上述“低级烷氧基”的一个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代的基团。优选碳原子数1-4的卤代低级烷氧基，更优选二氟甲氧基、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基，特别优选二氟甲氧基。
“取代基组α”定义中的“低级烷硫基”表示上述“低级烷基”上结合硫原子后所形成的基团。优选碳原子数1-4的直链或支链烷硫基，更优选甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基，特别优选甲硫基、乙硫基、丙硫基。
“取代基组α”定义中的“卤代低级烷硫基”表示上述“低级烷硫基”的一个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代的基团。优选碳原子数1-4的卤代低级烷硫基，更优选二氟甲硫基、三氟甲硫基、2，2，2-三氟乙硫基。
“取代基组ε”定义中的“低级烷氧基亚氨基”表示肟基的氢原子被上述“低级烷基”置换后所形成的基团。优选碳原子数1-4的烷氧基亚氨基，更优选甲氧基亚氨基、乙氧基亚氨基、丙氧基亚氨基。
“取代基组ε”定义中的“低级亚烷二氧基”表示亚烷基部分为亚甲基、亚乙基、三亚甲基、亚丙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1，2-二甲基三亚甲基、六亚甲基等碳原子数1-6的直链或支链亚烷基的基团。优选碳原子数1-4的直链或支链亚烷二氧基，更优选亚甲二氧基、亚乙二氧基、三亚甲二氧基、亚丙二氧基、四亚甲二氧基。
“取代基组ε”定义中的“低级烷基亚磺酰基”表示上述“低级烷基”上结合亚磺酰基(-SO-)后所形成的基团。优选碳原子数1-4的直链或支链烷基亚磺酰基，更优选甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、异丙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基，特别优选甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基。
作为“取代基组α”所定义的基团中，优选基团的集合为“取代基组α1”，这由卤素原子、低级烷氧基和卤代低级烷氧基所构成。
作为“取代基组β”所定义的基团中，优选基团的集合为“取代基组β1”，这由具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd中的一个表示氢原子或低级烷基，另一个表示氢原子、低级烷基或芳烷基)构成。
作为“取代基组γ”所定义的基团中，优选基团的集合为“取代基组γ1”，这由氨基低级烷基、低级烷基氨基低级烷基、二(低级烷基)氨基低级烷基和芳烷基氨基低级烷基构成。
“取代基组γ1”定义中的“氨基低级烷基”、“低级烷基氨基低级烷基”、“二(低级烷基)氨基低级烷基氨基”、“芳烷基氨基低级烷基”表示上述“低级烷基”的1个或多个氢原子被“取代基组β1”定义中的具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd中的一个表示氢原子或低级烷基，另一个表示氢原子、低级烷基或芳烷基)取代后所形成的基团。优选烷基部分为碳原子数1-4的烷基的基团，更优选氨基甲基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、甲基氨基甲基、2-(甲基氨基)乙基、3-(甲基氨基)丙基、乙基氨基甲基、2-(乙基氨基)乙基、3-(乙基氨基)丙基、二甲基氨基甲基、2-(二甲基氨基)乙基、3-(二甲基氨基)丙基、二乙基氨基甲基、2-(二乙基氨基)乙基、3-(二乙基氨基)丙基、苄基氨基甲基、2-(苄基氨基)乙基、3-(苄基氨基)丙基。
作为“取代基组δ”所定义的基团中，优选基团的集合为“取代基组δ1”，这由低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基和硝基低级烷基构成。
“取代基组δ1”定义中的“卤代低级烷基”表示上述“低级烷基”的一个或多个氢原子被上述“卤素原子”取代后的基团。优选碳原子数1-4的卤代烷基，更优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、氟甲基、2，2，2-三氯乙基、2，2，2-三氟乙基、2-溴乙基、2-氯乙基、2-氟乙基、2，2-二溴乙基，更优选三氟甲基、三氯甲基、二氟甲基、氟甲基，最优选三氟甲基。
“取代基组δ1”定义中的“羟基低级烷基”表示上述“低级烷基”的一个或多个氢原子被上述“羟基”取代后的基团。优选碳原子数1-4的羟基烷基，更优选羟基甲基、2-羟基乙基、3-羟基丙基。
“取代基组δ1”定义中的“硝基低级烷基”表示上述“低级烷基”的一个或多个氢原子被硝基取代后的基团。优选碳原子数1-4的硝基烷基，更优选硝基甲基、2-硝基乙基、3-硝基丙基。
当X为“单键”，并且R4为“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基”或“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基”时，基团R3优选为具有下述通式(II)的基团：
[式中，
m表示0或1，
n表示1或2，
R5、R5a、R6、R7、R7a、R8和R9相同或不同，表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
D和E中一个表示＞NR10(R10表示选自氢原子、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，另一个表示＞CR11R12(R11和R12表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，
而且，R6可以和R5或R7一起表示单键，R10和R11可以一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基。
条件是当R5和R5a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在，
当R7和R7a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在，
当R8和R9中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在。]。
上述通式(II)中，优选R5和R7中的一个与R6一起表示单键，另一个为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的一个基团(优选为氢原子、低级烷基或芳烷基，更优选氢原子、碳原子数1-4的烷基、苄基或苯乙基)。
当R8、R9、R10、R11和R12各自独立地表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的一个基团时，优选为选自氢原子、取代基组γ和取代基组δ的一个基团。更优选为氢原子、低级烷基或芳烷基，更进一步优选为氢原子、碳原子数1-4的烷基、苄基或苯乙基。
R10和R11一起形成的“低级亚烷基”和“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基”的低级亚烷基表示亚甲基、亚乙基、三亚甲基、亚丙基、四亚甲基、1-甲基三亚甲基、2-甲基三亚甲基、1，1-二甲基亚乙基、五亚甲基、1，1-二甲基三亚甲基、2，2-二甲基三亚甲基、1，2-二甲基三亚甲基、六亚甲基等碳原子数1-6的直链或支链亚烷基。优选碳原子数3-6的直链或支链亚烷基，更优选3或4个碳原子的直链或支链亚烷基，更进一步优选3-4个碳原子的直链亚烷基。
上述通式(II)中，优选的基团有例如：
(a)m为1，n为1的基团；
(b)R5和R7中的一个与R6一起表示单键，另一个为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的一个基团的基团；
(c)R5a、R7a、R8和R9相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的一个基团的基团；
(d)R10、R11和R12为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的一个基团的基团；
(e)R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基的基团；以及
(f)R5a、R7、R7a、R8和R9分别为氢原子，R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基的基团。
更优选的基团有：
(g)m为1，n为1，D为＞CR11R12，E为＞NR10的基团；和
(h)m为1，n为1，D为＞CR11R12，E为＞NR10的基团，R8、R9、R11和R12中至少一个基团为选自取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的一个基团的基团。
对于具有上述通式(II)的基团而言，在R10和R11一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基的基团中，优选的基团可用下述通式(IIa)、(IIb)和(IIc)表示：
Figure A0280654800441
[式中，
含有虚线的键表示单键或双键，
n表示与上述相同的含意，
D’和E’中的一个表示氮原子，另一个表示＞CR12-(式中R12表示与上述相同的含意)，
B表示由D’、E’和2-5个碳原子构成的4-7元杂环基，
Rs表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1-3个基团]。
此外，B相当于R10和R11一起形成低级亚烷基时的环状基团，
Rs相当于R5、R5a、R6、R7、R7a、R8、R9、R12或环状基团B上的取代基。
更优选
(i)通式(IIa)、(IIb)或(IIc)中，含有虚线的键为双键的基团；
(j)通式(IIa)、(IIb)或(IIc)中，n为1的基团；
(k)通式(IIa)、(IIb)或(IIc)中，D’为＞C(R12)-，E为氮原子的基团；
(l)通式(IIa)、(IIb)或(IIc)中，B为由D’、E’和3或4个碳原子构成的5或6元杂环基的基团；以及
(m)以通式(IIa)表示的基团。
R3的定义中，对于具有通式：-X-R4的基团，优选其中X为“低级亚烯基”或者“被选自取代基组α的基团取代的低级亚烯基”，R4为“可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基”或者“可被选自取代基组α、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基”的基团，这样的基团有例如2-吡咯烷基、1-甲基-2-吡咯烷基、1-乙基-2-吡咯烷基、1-丙基-2-吡咯烷基、2-哌啶基、1-甲基-2-哌啶基、1-乙基-2-哌啶基、1-丙基-2-哌啶基等基团。
“其酯或其它衍生物”表示通过常规方法将本发明化合物所具有的官能团(例如羟基、氨基、亚氨基、氨磺酰基(sulfonamide)等)用保护基等进行改性而得到的化合物。
“酯或其它衍生物”表示通过常规方法将本发明化合物所具有的官能团(例如羟基、氨基、亚氨基、氨磺酰基等)用保护基等进行改性而得到的化合物。
例如，当本发明化合物具有羟基时，通过用“常规的保护基”或“能够在机体内通过水解等生物学方法除去的保护基”对该羟基进行保护，可以得到所述的“酯或其它衍生物”。
这里，“常规的保护基”指能够通过氢解、水解、电解、光解等化学方法除去的保护基，优选甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基(pentanoyl)、新戊酰基、戊酰基(valeryl)、异戊酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基、3-甲基壬酰基、8-甲基壬酰基、3-乙基辛酰基、3，7-二甲基辛酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、十三烷基酰基、十四烷酰基、十五烷酰基、十六烷酰基、1-甲基十五烷酰基、14-甲基十五烷酰基、13，13-二甲基十四烷酰基、十七烷酰基、15-甲基十六烷酰基、十八烷酰基、1-甲基十七烷酰基、十九烷酰基、二十烷酰基、二十一烷酰基等烷酰基，氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基等卤代烷羰基，甲氧基乙酰基等低级烷氧基烷羰基，丙烯酰基、丙炔酰基、甲基丙烯酰基、巴豆酰基、异巴豆酰基、(E)-2-甲基-2-丁烯酰基等不饱和烷羰基等“脂族酰基”(优选碳原子数1-6的低级脂族酰基)；苯甲酰基、α-萘甲酰基、β-萘甲酰基等芳羰基，2-溴苯甲酰基、4-氯苯甲酰基、2，4，6-三氟苯甲酰基等卤代芳羰基，2，4，6-三甲基苯甲酰基、4-甲苯甲酰基等低级烷基化芳羰基，4-甲氧苯甲酰基等低级烷氧基化芳羰基，4-硝基苯甲酰基和2-硝基苯甲酰基等硝基化芳羰基，2-(甲氧基羰基)苯甲酰基等低级烷氧羰基化芳羰基，4-苯基苯甲酰基等芳基化芳羰基等“芳族酰基”；甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、丁氧基羰基、仲丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、异丁氧基羰基等低级烷氧基羰基，2，2，2-三氯乙氧基羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基等被卤素或三(低级烷基)甲硅烷基取代的低级烷氧基羰基等“烷氧基羰基”；四氢吡喃-2-基、3-溴四氢吡喃-2-基、4-甲氧基四氢吡喃-4-基、四氢噻喃-2-基、4-甲氧基四氢噻喃-4-基等“四氢吡喃基或四氢噻喃基”；四氢呋喃-2-基、四氢噻吩-2-基等“四氢呋喃基或四氢噻吩基”；三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、异丙基二甲基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基、甲基二异丙基甲硅烷基、甲基二叔丁基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基等三(低级烷基)甲硅烷基，二苯基甲基甲硅烷基、二苯基丁基甲硅烷基、二苯基异丙基甲硅烷基、苯基二异丙基甲硅烷基等1-2个烷基被芳基置换的三(低级烷基)甲硅烷基等“甲硅烷基”；甲氧基甲基、1，1-二甲基-1-甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基等低级烷氧基甲基，2-甲氧基乙氧基甲基等低级烷氧基化低级烷氧基甲基，2，2，2-三氯乙氧基甲基、二(2-氯乙氧基)甲基等卤代低级烷氧基甲基等“烷氧基甲基”；1-乙氧基乙基、1-(异丙氧基)乙基等低级烷氧基化乙基，2，2，2-三氯乙基等卤代乙基等“取代乙基”；苄基、α-萘基甲基、β-萘基甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、α-萘基二苯基甲基、9-蒽基甲基等被1-3个芳基取代的低级烷基，4-甲基苄基、2，4，6-三甲基苄基、3，4，5-三甲基苄基、4-甲氧基苄基、4-甲氧基苯基二苯基甲基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、4-氯苄基、4-溴苄基、4-氰基苄基等被1-3个芳基取代，而该芳基的芳环上又被低级烷基、低级烷氧基、硝基、卤素、氰基取代的低级烷基等“芳烷基”；乙烯氧基羰基、烯丙氧基羰基等“烯氧基羰基”；苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧基羰基、3，4-二甲氧基苄氧基羰基、2-硝基苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基等“芳环可被1-2个低级烷氧基或硝基取代的芳烷氧基羰基”。
“可在机体内通过水解等生物学方法除去的保护基”是指在人体内通过水解等生物学方法裂开，生成游离酸或其盐的保护基，是不是这样的衍生物，可以通过大鼠或小鼠等实验动物经静脉注射给药，之后研究动物的体液，看能否检测出原来的化合物或其药理学上可接受的盐来确定。这样的“可在机体内通过水解等生物学方法除去的保护基”优选甲酰氧基甲基、乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、丁酰氧基甲基、新戊酰氧基甲基、戊酰氧基甲基、异戊酰氧基甲基、己酰氧基甲基、1-甲酰氧基乙基、1-乙酰氧基乙基、1-丙酰氧基乙基、1-丁酰氧基乙基、1-新戊酰氧基乙基、1-戊酰氧基乙基、1-异戊酰氧基乙基、1-己酰氧基乙基、1-甲酰氧基丙基、1-乙酰氧基丙基、1-丙酰氧基丙基、1-丁酰氧基丙基、1-新戊酰氧基丙基、1-戊酰氧基丙基、1-异戊酰氧基丙基、1-己酰氧基丙基、1-乙酰氧基丁基、1-丙酰氧基丁基、1-丁酰氧基丁基、1-新戊酰氧基丁基、1-乙酰氧基戊基、1-丙酰氧基戊基、1-丁酰氧基戊基、1-新戊酰氧基戊基、1-新戊酰氧基己基等(“低级脂族酰基”氧基)“低级烷基”，环戊基羰氧基甲基、环己基羰氧基甲基、1-环戊基羰氧基乙基、1-环己基羰氧基乙基、1-环戊基羰氧基丙基、1-环己基羰氧基丙基、1-环戊基羰氧基丁基、1-环己基羰氧基丁基等1-(“环烷基”羰氧基)“低级烷基”，苯甲酰氧基甲基等1-(“芳族酰基”氧基)“低级烷基”等1-(酰氧基)“低级烷基”；甲氧基羰氧基甲基、乙氧基羰氧基甲基、丙氧基羰氧基甲基、异丙氧基羰氧基甲基、丁氧基羰氧基甲基、异丁氧基羰氧基甲基、戊氧基羰氧基甲基、己氧基羰氧基甲基、环己氧基羰氧基甲基、环己氧基羰氧基(环己基)甲基、1-(甲氧基羰氧基)乙基、1-(乙氧基羰氧基)乙基、1-(丙氧基羰氧基)乙基、1-(异丙氧基羰氧基)乙基、1-(丁氧基羰氧基)乙基、1-(异丁氧基羰氧基)乙基、1-(叔丁氧基羰氧基)乙基、1-(戊氧基羰氧基)乙基、1-(己氧基羰氧基)乙基、1-(环戊氧基羰氧基)乙基、1-(环戊氧基羰氧基)丙基、1-(环己氧基羰氧基)丙基、1-(环戊氧基羰氧基)丁基、1-(环己氧基羰氧基)丁基、1-(环己氧基羰氧基)乙基、1-(乙氧基羰氧基)丙基、1-(甲氧基羰氧基)丙基、1-(乙氧基羰氧基)丙基、1-(丙氧基羰氧基)丙基、1-(异丙氧基羰氧基)丙基、1-(丁氧基羰氧基)丙基、1-(异丁氧基羰氧基)丙基、1-(戊氧基羰氧基)丙基、1-(己氧基羰氧基)丙基、1-(甲氧基羰氧基)丁基、1-(乙氧基羰氧基)丁基、1-(丙氧基羰氧基)丁基、1-(异丙氧基羰氧基)丁基、1-(丁氧基羰氧基)丁基、1-(异丁氧基羰氧基)丁基、1-(甲氧基羰氧基)戊基、1-(乙氧基羰氧基)戊基、1-(甲氧基羰氧基)己基、1-(乙氧基羰氧基)己基等(低级烷氧基羰氧基)烷基；(5-苯基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯(ジオキメレン，dioxolen)-4-基)甲基、[5-(4-甲基苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-甲氧基苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-氟苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、[5-(4-氯苯基)-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基]甲基、(2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)-甲基、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-乙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-异丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、(5-丁基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基等氧代二氧杂环戊烯基甲基这类的“羰氧基烷基”；2-苯并[c]呋喃酮基、二甲基2-苯并[c]呋喃酮基、二甲氧基2-苯并[c]呋喃酮基等“2-苯并[c]呋喃酮基”；上述“低级脂族酰基”；上述“芳族酰基”；“琥珀酸的半酯盐残基”；“磷酸酯盐残基”；“氨基酸等的成酯残基”；氨基甲酰基；被1-2个低级烷基取代的氨基甲酰基，以及新戊酰氧基甲氧基羰基等“1-(酰氧基)烷氧基羰基”；优选“羰氧基烷基”。
当本发明化合物(I)具有氨基、亚氨基和/或氨磺酰基时，通过对该官能团进行改性，可以形成“衍生物”。这样的衍生物有例如在化合物(I)所具有的氨基、亚氨基和/或氨磺酰基的氮原子上结合上述“脂族酰基”或上述“芳族酰基”后形成的酰胺衍生物等。
“其药理学上可接受的盐”是指当本发明化合物(I)具有氨基等碱性基团时，可通过使其与酸反应，或者当具有氨磺酰基等酸性基团时，可通过使其与碱反应，生成盐，指的是这种盐。
基于碱性基团的盐优选盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐之类的氢卤酸盐，硝酸盐，高氯酸盐，硫酸盐，磷酸盐等无机酸盐；甲磺酸盐、三氟甲磺酸盐、乙磺酸盐之类的低级链烷磺酸盐，苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐之类的芳基磺酸盐，乙酸盐，苹果酸盐，富马酸盐，琥珀酸盐，柠檬酸盐，抗坏血酸盐，酒石酸盐，草酸盐，马来酸盐等有机酸盐；以及甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐。
而基于酸性基团的盐优选钠盐、钾盐、锂盐等碱金属盐，钙盐、镁盐等碱土金属盐，铝盐，铁盐等金属盐；铵盐等无机盐，叔辛胺盐、二苄基胺盐、吗啉盐、葡糖胺盐、苯基甘氨酸烷基酯盐、乙二胺盐、N-甲基葡糖胺盐、胍盐、二乙胺盐、三乙胺盐、二环己胺盐、N，N’-二苄基乙二胺盐、氯普鲁卡因盐、普鲁卡因盐、二乙醇胺盐、N-苄基苯乙基胺盐、哌嗪盐、四甲基铵盐、三(羟甲基)甲基铵盐之类的有机碱等的胺盐；以及甘氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐、鸟氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐等氨基酸盐。
具有通式(I)的本发明化合物有时会由于放置于大气中，或者通过重结晶吸收水分、吸附附着水而成为水合物，这样的水合物也包括在本发明中。
具有通式(I)的本发明化合物有存在几何异构体(顺式、反式异构体)以及基于分子内的不对称中心而形成的旋光异构体等的情况。对于本发明的化合物，这些异构体和这些异构体的混合物全部都用单一的式子，即通式(I)表示。因此，本发明包括所有这些异构体和这些异构体的混合物。
本发明的具有通式(I)的化合物的具体例子有下列表1和表2中所记载的化合物。
                       表1
化合物编号 R1 R2 R3
1-1 Ph 4-Pyr H2N-CH2
1-2 Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2
1-3 Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3
1-4 Ph 4-Pyr H2N-(CH2)4
1-5 Ph 4-Pyr MeNH-CH2
1-6 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2
1-7 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3
1-8 Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4
1-9 Ph 4-Pyr EtNH-CH2
1-10 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2
1-11 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3
1-12 Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4
1-13 Ph 4-Pyr Me2N-CH2
1-14 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2
1-15 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3
1-16 Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4
1-17 Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2
1-18 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2
1-19 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3
1-20 Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4
1-21 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2
1-22 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2
1-23 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3
1-24 Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4
1-25 Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2
1-26 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2
1-27 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3
1-28 Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4
1-29 Ph 4-Pyr 1-Mor-CH2
1-30 Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)2
1-31 Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)3
1-32 Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)4
1-33 Ph 4-Pyr 1-Tmor-CH2
1-34 Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)2
1-35 Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)3
1-36 Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)4
1-37 Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2
1-38 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2
1-39 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3
1-40 Ph 4-Pyr 4-Me-1-Piz-(CH2)3
1-41 Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)4
1-42 Ph 4-Pyr 3-Azt
1-43 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Azt
1-44 Ph 4-Pyr 1-Bn-3-Azt
1-45 Ph 4-Pyr 3-Pvrd
1-46 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Pyrd
1-47 Ph 4-Pyr 3-Pip
1-48 Ph 4-Pyr 4-Pip
1-49 Ph 4-Pyr 4-(3，4-deH-Pip)
1-50 Ph 4-Pyr 1-Me-4-Pip
1-51 Ph 4-Pyr 1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-52 Ph 4-Pyr 1-Et-4-Pip
1-53 Ph 4-Pyr 1-Bn-4-Pip
1-54 Ph 4-Pyr 3-Hpip
1-55 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Hpip
1-56 Ph 4-Pyr 4-Hpip
1-57 Ph 4-Pyr 1-Me-4-Hpip
1-58 Ph 4-Pyr 2-Mor
1-59 Ph 4-Pyr 1-Me-2-Mor
1-60 Ph 4-Pyr 2-Tmor
1-61 Ph 4-Pyr 1-Me-2-Tmor
1-62 Ph 4-Pyr 1-Piz
1-63 Ph 4-Pyr 4-Me-1-Piz
1-64 Ph 4-Pyr 2-Piz
1-65 Ph 4-Pyr 4-Pyr
1-66 Ph 4-Pyr 3-Pyr
1-67 Ph 4-Pyr 2-Pyr
1-68 Ph 4-Pyr 4-Pym
1-69 Ph 4-Pyr 5-Pym
1-70 Ph 4-Pyr 2-Pym
1-71 Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2
1-72 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Azt-CH2
1-73 Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2
1-74 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Pyrd-CH2
1-75 Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2
1-76 Ph 4-Pyr 1-Me-4-Pip-CH2
1-77 Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2
1-78 Ph 4-Pyr 1-Me-3-Hpip-CH2
1-79 Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2
1-80 Ph 4-Pyr 1-Me-4-Hpip-CH2
1-81 Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2
1-82 Ph 4-Pyr 1-Me-2-Mor-CH2
1-83 Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2
1-84 Ph 4-Pyr 1-Me-2-Tmor-CH2
1-85 Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2
1-86 Ph 4-Pyr 4-Me-1-Piz-CH2
1-87 Ph 4-Pyr 2-Piz-CH2
1-88 Ph 4-Pyr 4-Pyr-CH2
1-89 Ph 4-Pyr 3-Pyr-CH2
1-90 Ph 4-Pyr 2-Pyr-CH2
1-91 Ph 4-Pyr 4-Pym-CH2
1-92 Ph 4-Pyr 5-Pym-CH2
1-93 Ph 4-Pyr 2-Pym-CH2
1-94 Ph 4-Pyr H2N-CH2CH＝CH
1-95 4-F-Ph 4-Pyr H2N-CH2
1-96 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)2
1-97 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)3
1-98 4-F-Ph 4-Pyr H2N-(CH2)4
1-99 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-CH2
1-100 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)2
1-101 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)3
1-102 4-F-Ph 4-Pyr MeNH-(CH2)4
1-103 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-CH2
1-104 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)2
1-105 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)3
1-106 4-F-Ph 4-Pyr EtNH-(CH2)4
1-107 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-CH2
1-108 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)2
1-109 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)3
1-110 4-F-Ph 4-Pyr Me2N-(CH2)4
1-111 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-CH2
1-112 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)2
1-113 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)3
1-114 4-F-Ph 4-Pyr 1-Azt-(CH2)4
1-115 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-CH2
1-116 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)2
1-117 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)3
1-118 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pyrd-(CH2)4
1-119 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-CH2
1-120 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)2
1-121 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)3
1-122 4-F-Ph 4-Pyr 1-Pip-(CH2)4
1-123 4-F-Ph 4-Pyr 1-Mor-CH2
1-124 4-F-Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)2
1-125 4-F-Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)3
1-126 4-F-Ph 4-Pyr 1-Mor-(CH2)4
1-127 4-F-Ph 4-Pyr 1-Tmor-CH2
1-128 4-F-Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)2
1-129 4-F-Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)3
1-130 4-F-Ph 4-Pyr 1-Tmor-(CH2)4
1-131 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-CH2
1-132 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)2
1-133 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz-(CH2)3
1-134 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-1-Piz-(CH2)3
1-135 4-F-Ph 4-Pyr 4-Bn-1-Piz-(CH2)3
1-136 4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt
1-137 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Azt
1-138 4-F-Ph 4-Pyr 1-Bn-3-Azt
1-139 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd
1-140 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Pyrd
1-141 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pip
1-142 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip
1-143 4-F-Ph 4-Pyr 4-(3，4-deH-Pip)
1-144 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-4-Pip
1-145 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-146 4-F-Ph 4-Pyr 1-Et-4-Pip
1-147 4-F-Ph 4-Pyr 1-Bn-4-Pip
1-148 4-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip
1-149 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Hpip
1-150 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip
1-151 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-4-Hpip
1-152 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor
1-153 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-2-Mor
1-154 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor
1-155 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-2-Tmor
1-156 4-F-Ph 4-Pyr 1-Piz
1-157 4-F-Ph 4-Pyr 4-Me-1-Piz
1-158 4-F-Ph 4-Pyr 2-Piz
1-159 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pyr
1-160 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyr
1-161 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pyr
1-162 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pym
1-163 4-F-Ph 4-Pyr 5-Pym
1-164 4-F-Ph 4-Pyr 2-Pym
1-165 4-F-Ph 4-Pyr 3-Azt-CH2
1-166 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Azt-CH2
1-167 4-F-Ph 4-Pyr 3-Pyrd-CH2
1-168 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Pyrd-CH2
1-169 4-F-Ph 4-Pyr 4-Pip-CH2
1-170 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-4-Pip-CH2
1-171 4-F-Ph 4-Pyr 3-Hpip-CH2
1-172 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-3-Hpip-CH2
1-173 4-F-Ph 4-Pyr 4-Hpip-CH2
1-174 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-4-Hpip-CH2
1-175 4-F-Ph 4-Pyr 2-Mor-CH2
1-176 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-2-Mor-CH2
1-177 4-F-Ph 4-Pyr 2-Tmor-CH2
1-178 4-F-Ph 4-Pyr 1-Me-2-Tmor-CH2
 1-179  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 1-180  4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 1-181  4-F-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-182  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-183  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-184  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 1-185  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-186  4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-187  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-188  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
 1-189  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
 1-190  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-191  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
 1-192  3-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2
 1-193  3-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
 1-194  3-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-195  3-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
 1-196  3-F-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
 1-197  3-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
 1-198  3-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-199  3-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
 1-200  3-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
 1-201  3-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
 1-202  3-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-203  3-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
 1-204  3-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
 1-205  3-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
 1-206  3-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-207  3-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
 1-208  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
 1-209  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
 1-210  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-211  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
 1-212  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
 1-213  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
 1-214  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-215  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
 1-216  3-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
 1-217  3-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
 1-218  3-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-219  3-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
 1-220  3-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
 1-221  3-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
 1-222  3-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-223  3-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
 1-224  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 1-225  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
 1-226  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-227  3-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-228  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)4
 1-229  3-F-Ph  4-Pyr  3-Azt
 1-230  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-231  3-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-3-Azt
 1-232  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
 1-233  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-234  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pip
 1-235  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-236  3-F-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-237  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-238  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-239  3-F-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
 1-240  3-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
 1-241  3-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip
 1-242  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
 1-243  3-F-Ph  4-Pyr  4-Hpip
 1-244  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
 1-245  3-F-Ph  4-Pyr  2-Mor
 1-246  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
 1-247  3-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor
 1-248  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
 1-249  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz
 1-250  3-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-251  3-F-Ph  4-Pyr  2-Piz
 1-252  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-253  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-254  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr
 1-255  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pym
 1-256  3-F-Ph  4-Pyr  5-Pym
 1-257  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pym
 1-258  3-F-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
 1-259  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
 1-260  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-261  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-262  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-263  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-264  3-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
 1-265  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-266  3-F-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 1-267  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-268  3-F-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
 1-269  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
 1-270  3-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 1-271  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-272  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 1-273  3-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 1-274  3-F-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-275  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-276  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-277  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 1-278  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
1-279  3-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
1-280  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
1-281  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
1-282  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
1-283  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
1-284  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
1-285  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2
1-286  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
1-287  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
1-288  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
1-289  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
1-290  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
1-291  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
1-292  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
1-293  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
1-294  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
1-295  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
1-296  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
1-297  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
1-298  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
1-299  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
1-300  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
1-301  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
1-302  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
1-303  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
1-304  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
1-305  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
1-306  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
1-307  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
1-308  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
1-309  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
1-310  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
1-311  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
1-312  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
1-313  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
1-314  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
1-315  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
1-316  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
1-317  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
1-318  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
1-319  3，4-diF-ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
1-320  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
1-321  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)4
1-322  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Azt
1-323  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
1-324  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Bn-3-Azt
1-325  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
1-326  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
1-327  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pip
1-328  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-329  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-330  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-331  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-332  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
 1-333  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
 1-334  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Hpip
 1-335  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
 1-336  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Hpip
 1-337  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
 1-338  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Mor
 1-339  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
 1-340  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Tmor
 1-341  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
 1-342  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz
 1-343  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-344  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Piz
 1-345  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-346  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-347  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyr
 1-348  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pym
 1-349  3，4-diF-Ph  4-Pyr  5-Pym
 1-350  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pym
 1-351  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
 1-352  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
 1-353  3，4-diP-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-354  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-355  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-356  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-357  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
 1-358  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-359  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 1-360  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-361  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
 1-362  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
 1-363  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 1-364  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-365  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 1-366  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 1-367  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-368  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-369  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-370  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 1-371  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-372  3，4-diF-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-373  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-374  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
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 1-376  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-377  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
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 1-380  3-Cl-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
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 1-383  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
 1-384  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-385  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
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 1-387  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
 1-388  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
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 1-390  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
 1-391  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
 1-392  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-393  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
 1-394  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
 1-395  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
 1-396  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-397  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
 1-398  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
 1-399  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
 1-400  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-401  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
 1-402  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
 1-403  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
 1-404  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-405  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
 1-406  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
 1-407  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
 1-408  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
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 1-410  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 1-411  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
 1-412  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
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 1-420  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pip
 1-421  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-422  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-423  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-424  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-425  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
 1-426  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
 1-427  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Hpip
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 1-429  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Hpip
 1-430  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
 1-431  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Mor
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 1-433  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Tmor
 1-434  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
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 1-436  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-437  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Piz
 1-438  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-439  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-440  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyr
 1-441  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pym
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 1-447  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
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 1-451  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-452  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 1-453  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-454  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
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 1-456  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 1-457  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
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 1-459  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 1-460  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-461  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-462  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-463  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 1-464  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-465  3-Cl-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-466  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
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 1-501  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-502  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
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 1-504  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-505  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
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 1-510  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-511  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
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 1-520  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
 1-521  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
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 1-523  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-524  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
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 1-527  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
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 1-530  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
 1-531  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-532  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-533  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
 1-534  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
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 1-540  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-541  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-542  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
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 1-547  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
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 1-549  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-550  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-551  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-552  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-553  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-554  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-555  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-556  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-557  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-558  Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-559  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-560  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
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 1-563  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
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 1-576  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
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  1-579   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Azt-(CH2)4
  1-580   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-CH2
  1-581   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)2
  1-582   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
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  1-605   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-606   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
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  1-612   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-613   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-614   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-615   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
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  1-619   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  1-620   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-621   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-622   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-623   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-624   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-625   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-626   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-627   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-628   4-F-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
 1-629  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
 1-630  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
 1-631  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-632  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-633  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-634  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-635  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-636  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hyip-CH2
 1-637  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-638  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
 1-639  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-640  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
 1-641  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
 1-642  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-643  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-644  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-645  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-646  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-647  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-648  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-649  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-650  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-651  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-652  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-653  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
 1-654  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-655  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-656  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-657  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
 1-658  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-659  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-660  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-661  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
 1-662  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-663  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-664  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-665  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
 1-666  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH3)2
 1-667  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-668  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-669  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-670  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-671  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-672  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-673  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-674  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-675  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-676  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-677  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-678  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-679  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-680  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-681  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-682  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-683  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-684  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-685  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-686  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-687  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-688  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-689  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-690  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-691  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-692  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-693  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-694  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-695  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-696  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-697  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-698  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-699  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
 1-700  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-701  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-702  3-F-Ph  2-NH2-4 Pym  1-Me-4-Pip
 1-703  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-704  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-705  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-706  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
 1-707  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-708  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
 1-709  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-710  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
 1-711  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-712  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
 1-713  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 1-714  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-715  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-716  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
 1-717  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-718  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-719  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
 1-720  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-721  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-722  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
 1-723  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
 1-724  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-725  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-726  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-727  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-728  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-729  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
 1-730  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-731  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
 1-732  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-733  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
 1-734  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-MoR-CH2
 1-735  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-736  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-737  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-piz-CH2
 1-738  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-739  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-740  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-741  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-742  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-743  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-744  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-745  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-746  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
 1-747  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-748  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-749  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-750  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
 1-751  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-752  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-753  3，4-diP-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-754  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
 1-755  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-756  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-757  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-758  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
 1-759  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-760  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-761  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-762  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-763  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-764  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-765  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-766  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-767  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-pyrd-(CH2)2
 1-768  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-769  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-770  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-771  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-772  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-773  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-774  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-775  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-776  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-777  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-778  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-779  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-780  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-781  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-782  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-783  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-784  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-785  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-786  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-787  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-788  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-789  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-790  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-791  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-792  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
 1-793  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-794  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-795  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-796  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-797  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-798  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-799  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
 1-800  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-801  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
 1-802  3，4-diF-Pb  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-803  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
 1-804  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-805  3，4-diF-Fh  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
 1-806  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 1-807  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-808  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-809  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
 1-810  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-811  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-812  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
 1-813  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-814  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-815  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
 1-816  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-pym  3-Azt-CH2
 1-817  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-818  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-819  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-820  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-821  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-822  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
 1-823  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-824  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
 1-825  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-826  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
 1-827  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
 1-828  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-829  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-830  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-831  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-832  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-833  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-834  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-835  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-836  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-837  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-838  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-839  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
 1-840  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-841  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-842  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-843  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
 1-844  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-845  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-846  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-847  3-C1-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
 1-848  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-849  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-850  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-851  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
 1-852  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-853  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-854  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-855  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-856  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-857  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-858  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-859  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-860  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-861  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-862  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-863  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-864  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-865  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-866  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-867  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-868  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-869  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-870  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-871  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-872  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-873  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-874  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-875  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-876  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-877  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-878  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-879   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-(CH2)4
  1-880   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt
  1-881   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-882   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-3-Azt
  1-883   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd
  1-884   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-885   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pip
  1-886   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip
  1-887   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-888   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-889   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-890   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-891   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-892   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip
  1-893   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-894   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip
  1-895   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-896   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor
  1-897   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-898   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor
  1-899   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-900   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz
  1-901   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-902   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz
  1-903   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr
  1-904   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr
  1-905   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr
  1-906   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pym
  1-907   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   5-Pym
  1-908   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pym
  1-909   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-910   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-911   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-912   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-913   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-914   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-915   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-916   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-917   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-918   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-919   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-920   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-921   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-922   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-923   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-924   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-925   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-926   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-927   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-928   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pym   2-Pyr-CH2
 1-929  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-930  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-931  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-932  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
 1-933  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-934  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-935  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-936  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
 1-937  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-938  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-939  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-940  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
 1-941  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-942  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-943  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-944  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
 1-945  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-946  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-947  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-948  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-949  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-950  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-951  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-952  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-953  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-954  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-955  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-956  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-957  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-958  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-959  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-960  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-961  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-962  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-963  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-964  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-965  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-966  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-967  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-968  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-969  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-970  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-971  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-972  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-973  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 1-974  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-975  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-976  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 1-977  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-978  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
  1-979   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-980   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-981   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-982   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-983   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Et-4-Pip
  1-984   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Bn-4-Pip
  1-985   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip
  1-986   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip
  1-987   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip
  1-988   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip
  1-989   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor
  1-990   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor
  1-991   Ph   2-MeNH-4-pym   2-Tmor
  1-992   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor
  1-993   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-994   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-995   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-996   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-997   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-998   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-999   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1000   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1001   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1002   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1003   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1004   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1005   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1006   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1007   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1008   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1009   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1010   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1011   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1012   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1013   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1014   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1015   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1016   Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1017   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1018   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1019   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1020   Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1021   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1022   Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1023   Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1024   Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1025   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1026   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1027   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1028   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
 1-1029  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
 1-1030  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-1031  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1032  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-1033  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
 1-1034  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-1035  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1036  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-1037  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH4
 1-1038  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-1039  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1040  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-1041  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-1042  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-1043  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1044  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-1045  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-1046  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-1047  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1048  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-1049  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-1050  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-1051  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1052  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-1053  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-1054  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-1055  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1056  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-1057  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-1058  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
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 1-1060  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-1061  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1062  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
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 1-1066  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 1-1067  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
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 1-1069  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 1-1070  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1071  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
 1-1072  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
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 1-1074  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1075  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1076  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-1077  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-1078  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
 1-1079  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-1080  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
 1-1081  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-1082  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
 1-1083  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-1084  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
 1-1085  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 1-1086  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
 1-1087  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1088  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
 1-1089  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
 1-1090  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
 1-1091  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
 1-1092  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
 1-1093  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
 1-1094  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
 1-1095  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
 1-1096  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-1097  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1098  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
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 1-1100  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1101  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
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 1-1104  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
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 1-1107  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-1108  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-1109  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1110  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-1111  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1112  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1113  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1114  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-1115  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1116  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1117  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1118  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
 1-1119  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-1120  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-1121  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-1122  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
 1-1123  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-1124  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1125  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-1126  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
 1-1127  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-1128  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1129  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-1130  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
 1-1131  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-1132  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1133  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-1134  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-1135  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-1136  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1137  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-1138  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-1139  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-1140  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1141  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-1142  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-1143  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-1144  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1145  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-1146  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-1147  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1148  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1149  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-1150  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-1151  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-1152  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1153  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-1154  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1155  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-1156  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-piz-(CH2)3
 1-1157  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1158  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-1159  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 1-1160  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1161  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-1162  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 1-1163  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1164  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
 1-1165  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
 1-1166  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1167  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1168  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1169  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-1170  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-1171  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
 1-1172  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-1173  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
 1-1174  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-1175  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
 1-1176  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-1177  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
 1-1178  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
  1-1179   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1180   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1181   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz
  1-1182   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1183   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1184   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr
  1-1185   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1186   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1187   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym
  1-1188   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt-CH2
  1-1189   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt-CH2
  1-1190   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1191   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1192   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1193   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1194   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1195   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1196   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1197   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1198   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1199   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1200   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1201   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1202   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1203   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1204   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1205   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1206   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1207   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1208   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1209   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1210   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1211   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-CH2
  1-1212   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)2
  1-1213   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1214   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)4
  1-1215   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-CH2
  1-1216   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)2
  1-1217   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1218   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)4
  1-1219   3，4-diF-Ph   2-MenH-4-Pym   EtNH-CH2
  1-1220   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)2
  1-1221   3，4-diF-ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1222   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)4
  1-1223   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-CH2
  1-1224   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)2
  1-1225   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1226   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)4
  1-1227   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-CH2
  1-1228   3，4-diF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)2
 1-1229  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1230  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-1231  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-1232  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-1233  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1234  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-1235  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-1236  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-1237  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1238  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-1239  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-1240  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-1241  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1242  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-1243  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-1244  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-1245  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1246  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-1247  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1248  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-1249  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1250  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  40-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1251  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-1252  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 1-1253  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1254  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-1255  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 1-1256  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1257  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
 1-1258  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
 1-1259  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1260  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1261  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1262  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-1263  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-1264  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
 1-1265  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-1266  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
 1-1267  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-1268  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
 1-1269  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-1270  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
 1-1271  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 1-1272  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
 1-1273  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1274  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
 1-1275  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
 1-1276  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
 1-1277  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
 1-1278  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
 1-1279  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
 1-1280  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
 1-1281  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
 1-1282  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-1283  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1284  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1285  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-1286  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1287  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
 1-1288  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
 1-1289  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
 1-1290  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
 1-1291  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
 1-1292  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
 1-1293  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
 1-1294  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
 1-1295  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1296  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
 1-1297  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1298  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1299  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1300  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
 1-1301  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1302  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1303  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1304  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
 1-1305  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
 1-1306  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1307  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
 1-1308  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
 1-1309  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
 1-1310  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1311  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
 1-1312  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
 1-1313  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
 1-1314  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1315  3-C1-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
 1-1316  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
 1-1317  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
 1-1318  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1319  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
 1-1320  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
 1-1321  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
 1-1322  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1323  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
 1-1324  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
 1-1325  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
 1-1326  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1327  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
 1-1328  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
 1-1329  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
 1-1330  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1331  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
 1-1332  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
 1-1333  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
 1-1334  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1335  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
 1-1336  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
 1-1337  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
 1-1338  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1339  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
 1-1340  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
 1-1341  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
 1-1342  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1343  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1344  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
 1-1345  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 1-1346  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1347  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
 1-1348  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 1-1349  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1350  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
 1-1351  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
 1-1352  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1353  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1354  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1355  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
 1-1356  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
 1-1357  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
 1-1358  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
 1-1359  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
 1-1360  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
 1-1361  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
 1-1362  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
 1-1363  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
 1-1364  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
 1-1365  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
 1-1366  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1367  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
 1-1368  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
 1-1369  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
 1-1370  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
 1-1371  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
 1-1372  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
 1-1373  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
 1-1374  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
 1-1375  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
 1-1376  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1377  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1378  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
  1-1379   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1380   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Hpip-CH2
  1-1381   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Hpip-CH2
  1-1382   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Hpip-CH2
  1-1383   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Hpip-CH2
  1-1384   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Mor-CH2
  1-1385   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Mor-CH2
  1-1386   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Tmor-CH2
  1-1387   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-2-Tmor-CH2
  1-1388   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-CH2
  1-1389   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-CH2
  1-1390   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1391   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1392   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1393   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pyr-CH2
  1-1394   3-C1-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1395   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1396   3-Cl-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1397   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1398   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1399   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1400   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1401   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1402   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1403   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1404   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1405   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1406   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1407   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1408   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  1-1409   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1410   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  1-1411   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1412   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  1-1413   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1414   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1415   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1416   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Piz
  1-1417   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1418   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr
  1-1419   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr
  1-1420   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pym
  1-1421   3-C1-4-F-Ph   4-Pyr   5-Pym
  1-1422   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1423   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1424   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1425   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1426   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1427   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1428   3-Cl-4-F-Ph   4-Pyr   3-Pyr-CH2
 1-1429  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1430  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1431  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1432  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-1433  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-1434  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-1435  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-1436  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-1437  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1438  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-1439  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-1440  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-1441  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-1442  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1443  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Azt
 1-1444  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1445  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
 1-1446  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1447  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-1448  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1449  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-1450  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1451  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Piz
 1-1452  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1453  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-1454  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-1455  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pym
 1-1456  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  5-Pym
 1-1457  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-1458  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1459  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-1460  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1461  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-1462  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1463  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-1464  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1465  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1466  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1467  3-CF3-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-1468  3-CF3-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-1469  3-CF3-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-1470  3-CF3-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-1471  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-1472  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1473  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-1474  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-1475  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-1476  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-1477  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1478  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Azt
 1-1479  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1480  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
 1-1481  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1482  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-1483  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1484  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-1485  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1486  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Piz
 1-1487  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1488  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-1489  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-1490  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pym
 1-1491  3-CF3-Ph  4-Pyr  5-Pym
 1-1492  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-1493  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1494  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-1495  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1496  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-1497  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1498  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-1499  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1500  3-CF3-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1501  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1502  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-1503  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-1504  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-1505  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-1506  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-1507  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1508  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-1509  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-1510  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-1511  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-1512  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1513  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Azt
 1-1514  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1515  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
 1-1516  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1517  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pip
 1-1518  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1519  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-1520  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1521  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Piz
 1-1522  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1523  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 1-1524  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 1-1525  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pym
 1-1526  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  5-Pym
 1-1527  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-1528  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1529  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-1530  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1531  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-1532  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1533  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-1534  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1535  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1536  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1537  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1538  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
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 1-1545  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1546  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1547  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1548  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-1549  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1550  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-1551  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1552  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-1553  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1554  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1555  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1556  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-1557  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1558  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-1559  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-1560  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-1561  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-1562  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1563  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1564  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-1565  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1566  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1567  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1568  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1569  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1570  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1571  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1572  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1573  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1574  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1575  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1576  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1577  3，4，5-triP-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1578  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1579  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1580  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1581  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1582  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1583  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-1584  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1585  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-1586  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1587  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-1588  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1589  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1590  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1591  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-1592  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1593  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-1594  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-1595  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-1596  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-1597  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1598  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1599  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-1600  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1601  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1602  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1603  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1604  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1605  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1606  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1607  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1608  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1609  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1610  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1611  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1612  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1613  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1614  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1615  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1616  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1617  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1618  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-1619  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1620  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-1621  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1622  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-1623  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1624  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1625  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1626  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-1627  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1628  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-1629  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-1630  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-1631  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-1632  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1633  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1634  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-1635  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1636  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1637  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1638  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1639  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1640  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1641  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1642  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1643  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-1644  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-1645  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-1646  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-1647  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1648  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-1649  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-1650  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-1651  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-1652  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1653  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 1-1654  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-1655  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 1-1656  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-1657  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 1-1658  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-1659  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-1660  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1661  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 1-1662  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-1663  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 1-1664  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 1-1665  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 1-1666  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 1-1667  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-1668  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-1669  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-1670  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1671  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-1672  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-1673  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-1674  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-1675  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-1676  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-1677  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-1678  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
  1-1679   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1680   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1681   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1682   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1683   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1684   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1685   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1686   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1687   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1688   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1689   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1690   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1691   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1692   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1693   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1694   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1695   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1696   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1697   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1698   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1699   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1700   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1701   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1702   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pytd-CH2
  1-1703   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1704   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1705   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1706   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1707   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1708   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1709   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1710   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1711   3-Cl-4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1712   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1713   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1714   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1715   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1716   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1717   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1718   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1719   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1720   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1721   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1722   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1723   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1724   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1725   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1726   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1727   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1728   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1729   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1730   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1731   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1732   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1733   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1734   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1735   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1736   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1737   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1738   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1739   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1740   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1741   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1742   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1743   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1744   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym-CH2
  1-1745   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym-CH2
  1-1746   3，4，5-triF-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Pym-CH2
  1-1747   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-1748   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-1749   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-1750   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-1751   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-1752   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1753   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-1754   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-1755   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-1756   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-1757   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1758   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Azt
  1-1759   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-1760   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd
  1-1761   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-1762   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip
  1-1763   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1764   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-1765   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1766   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Piz
  1-1767   3-CH3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-1768   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr
  1-1769   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr
  1-1770   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pym
  1-1771   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   5-Pym
  1-1772   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-1773   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1774   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pip-CH2
  1-1775   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1776   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   2-Piz-CH2
  1-1777   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-1778   3-CF3-Ph   2-MeNH-4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-1779   3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
  1-1780   3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
  1-1781   3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
  1-1782   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
  1-1783   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
  1-1784   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
  1-1785   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
  1-1786   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
  1-1787   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
  1-1788   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
  1-1789   3-CHF3O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
  1-1790   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
  1-1791   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
  1-1792   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1793   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
  1-1794   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
  1-1795   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
  1-1796   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
  1-1797   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
  1-1798   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
  1-1799   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
  1-1800   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1801   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
  1-1802   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
  1-1803   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
  1-1804   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
  1-1805   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
  1-1806   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
  1-1807   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
  1-1808   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1809   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
  1-1810   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
  1-1811   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
  1-1812   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
  1-1813   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
  1-1814   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
  1-1815   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
  1-1816   3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
  1-1817   Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
  1-1818   Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
  1-1819   Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
  1-1820   Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
  1-1821   Ph  2-NH3-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
  1-1822   Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
  1-1823   Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
  1-1824   Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
  1-1825   Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
  1-1826   Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
  1-1827   Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1828   Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
 1-1829  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1830  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
 1-1831  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1832  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
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 1-1834  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-1835  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1836  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
 1-1837  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1838  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
 1-1839  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
 1-1840  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
 1-1841  Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
 1-1842  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
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 1-1845  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-1846  Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-1847  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1848  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-1849  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1850  Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1851  Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1852  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-1853  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-1854  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-1855  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-1856  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-1857  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1858  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-1859  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-1860  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-1861  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-1862  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-1863  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
 1-1864  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1865  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
 1-1866  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1867  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
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 1-1869  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-1870  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1871  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
 1-1872  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1873  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
 1-1874  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
 1-1875  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
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 1-1882  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1883  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
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 1-1897  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
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 1-1899  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-1900  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
 1-1901  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-1902  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
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 1-1905  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-1906  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
 1-1907  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-1908  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
 1-1909  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
 1-1910  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
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 1-1915  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
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 1-1917  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-1918  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-1919  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-1920  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-1921  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-1922  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-1923  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-1924  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-1925  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-1926  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-1927  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-1928  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
  1-1929   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1930   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1931   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1932   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1933   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1934   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1935   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1936   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1937   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1938   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1939   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1940   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1941   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1942   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1943   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
  1-1944   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr
  1-1945   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym
  1-1946   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym
  1-1947   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-1948   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-1949   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-1950   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-1951   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-1952   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-1953   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-1954   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-1955   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-1956   3，4-diF-Ph   2-NH2-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-1957   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-1958   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-1959   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-1960   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-1961   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-1962   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-1963   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-1964   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-1965   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-1966   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-1967   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-1968   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Azt
  1-1969   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-1970   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   3-Pyrd
  1-1971   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-1972   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pip
  1-1973   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-1974   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-1975   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-1976   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   1-Piz
  1-1977   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-1978   3-Cl-Ph   2-NH2-4-Pyr   4-Pyr
 1-1979  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
 1-1980  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
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 1-2001  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
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 1-2004  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
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 1-2009  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-2010  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2011  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
 1-2012  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-2013  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
 1-2014  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
 1-2015  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
 1-2016  Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
 1-2017  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-2018  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2019  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-2020  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2021  Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-2022  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-2023  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-2024  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-2025  Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-2026  Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-2027  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
1-2028  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
  1-2029   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2030   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2031   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2032   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2033   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-2034   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2035   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2036   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2037   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2038   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2039   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2040   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2041   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2042   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2043   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2044   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip
  1-2045   4 F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2046   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz
  1-2047   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz
  1-2048   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr
  1-2049   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr
  1-2050   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym
  1-2051   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym
  1-2052   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd-CH2
  1-2053   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2054   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip-CH2
  1-2055   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2056   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Piz-CH2
  1-2057   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pyr-CH2
  1-2058   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyr-CH2
  1-2059   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pym-CH2
  1-2060   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   5-Pym-CH2
  1-2061   4-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   2-Pym-CH2
  1-2062   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   H2N-(CH2)3
  1-2063   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  1-2064   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  1-2065   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  1-2066   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  1-2067   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2068   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  1-2069   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  1-2070   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  1-2071   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  1-2072   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2073   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Azt
  1-2074   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Azt
  1-2075   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   3-Pyrd
  1-2076   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  1-2077   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-Pip
  1-2078   3-F-Ph   2-MeNH-4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
 1-2079  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-2080  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2081  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
 1-2082  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-2083  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
 1-2084  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
 1-2085  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
 1-2086  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
 1-2087  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-2088  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2089  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-2090  3-P-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2091  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-2092  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-2093  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-2094  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-2095  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-2096  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-2097  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-2098  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-2099  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-2100  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-2101  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-2102  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-2103  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-2104  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-2105  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-2106  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-2107  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2108  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
 1-2109  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-2110  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
 1-2111  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-2112  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
 1-2113  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2114  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-2115  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2116  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
 1-2117  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-2118  3，4-dif-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
 1-2119  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
 1-2120  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
 1-2121  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
 1-2122  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-2123  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2124  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-2125  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2126  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-2127  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-2128  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-2129  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-2130  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-2131  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-2132  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
 1-2133  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 1-2134  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 1-2135  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 1-2136  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 1-2137  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 1-2138  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 1-2139  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 1-2140  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 1-2141  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 1-2142  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2143  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
 1-2144  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 1-2145  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
 1-2146  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 1-2147  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
 1-2148  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2149  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 1-2150  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2151  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
 1-2152  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 1-2153  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
 1-2154  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
 1-2155  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
 1-2156  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
 1-2157  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 1-2158  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2159  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
 1-2160  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2161  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
 1-2162  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 1-2163  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 1-2164  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
 1-2165  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
 1-2166  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
 1-2167  Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-2168  Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-2169  Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-2170  Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-2171  Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-2172  Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-2173  Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-2174  Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-2175  Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-2176  Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-2177  Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2178  Ph  4-Pym  3-Azt
  1-2179   Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2180   Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2181   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2182   Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2183   Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2184   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2185   Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2186   Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2187   Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2188   Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2189   Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2190   Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2191   Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2192   Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2193   Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2194   Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2195   Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2196   Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2197   Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2198   Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2199   Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2200   Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2201   Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2202   4-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2203   4-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2204   4-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2205   4-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2206   4-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2207   4-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2208   4-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2209   4-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2210   4-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2211   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2212   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2213   4-F-Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2214   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2215   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2216   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2217   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2218   4-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2219   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2220   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2221   4-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2222   4-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2223   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2224   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2225   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2226   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2227   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2228   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2229   4-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2230   4-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2231   4-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2232   4-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2233   4-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2234   4-F-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2235   4-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2236   4-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2237   3-F-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2238   3-F-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2239   3-F-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2240   3-F-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2241   3-F-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2242   3-F-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2243   3-F-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
  1-2244   3-F-Ph   4-Pym   1-Mor-(CH2)3
  1-2245   3-F-Ph   4-Pym   1-Tmor-(CH2)3
  1-2246   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz-(CH2)3
  1-2247   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  1-2248   3-F-Ph   4-Pym   3-Azt
  1-2249   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Azt
  1-2250   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd
  1-2251   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd
  1-2252   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip
  1-2253   3-F-Ph   4-Pym   4-(3，4-deH-Pip)
  1-2254   3-p-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip
  1-2255   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  1-2256   3-F-Ph   4-Pym   1-Piz
  1-2257   3-F-Ph   4-Pym   4-Me-1-Piz
  1-2258   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr
  1-2259   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr
  1-2260   3-F-Ph   4-Pym   4-Pym
  1-2261   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym
  1-2262   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyrd-CH2
  1-2263   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-3-Pyrd-CH2
  1-2264   3-F-Ph   4-Pym   4-Pip-CH2
  1-2265   3-F-Ph   4-Pym   1-Me-4-Pip-CH2
  1-2266   3-F-Ph   4-Pym   2-Piz-CH2
  1-2267   3-F-Ph   4-Pym   4-Pyr-CH2
  1-2268   3-F-Ph   4-Pym   3-Pyr-CH2
  1-2269   3-P-Ph   4-Pym   4-Pym-CH2
  1-2270   3-F-Ph   4-Pym   5-Pym-CH2
  1-2271   3-F-Ph   4-Pym   2-Pym-CH2
  1-2272   3，4-diF-Ph   4-Pym   H2N-(CH2)3
  1-2273   3，4-diF-Ph   4-Pym   MeNH-(CH2)3
  1-2274   3，4-diF-Ph   4-Pym   EtNH-(CH2)3
  1-2275   3，4-diF-Ph   4-Pym   Me2N-(CH2)3
  1-2276   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Azt-(CH2)3
  1-2277   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pyrd-(CH2)3
  1-2278   3，4-diF-Ph   4-Pym   1-Pip-(CH2)3
 1-2279  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-2280  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-2281  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-2282  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2283  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Azt
 1-2284  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-2285  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyrd
 1-2286  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-2287  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pip
 1-2288  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2289  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-2290  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2291  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Piz
 1-2292  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-2293  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pyr
 1-2294  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyr
 1-2295  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pym
 1-2296  3，4-diF-Ph  4-Pym  5-Pym
 1-2297  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-2298  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2299  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
 1-2300  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2301  3，4-diF-Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
 1-2302  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-2303  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-2304  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
 1-2305  3，4-diF-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
 1-2306  3，4-diF-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
 1-2307  3-Cl-Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-2308  3-Cl-Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-2309  3-Cl-Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-2310  3-Cl-Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-2311  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-2312  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-2313  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-2314  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-2315  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
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 1-2317  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2318  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Azt
 1-2319  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-2320  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyrd
 1-2321  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-2322  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pip
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 1-2324  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-2325  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2326  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Piz
 1-2327  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-2328  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pyr
 1-2329  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyr
 1-2330  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pym
 1-2331  3-Cl-Ph  4-Pym  5-Pym
 1-2332  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
 1-2333  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2334  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
 1-2335  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2336  3-Cl-Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
 1-2337  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-2338  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-2339  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
 1-2340  3-Cl-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
 1-2341  3-Cl-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
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 1-2375  Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
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 1-2379  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-2380  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-2381  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
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 1-2387  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2388  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
 1-2389  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-2390  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
 1-2391  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-2392  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
 1-2393  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2394  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-2395  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2396  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
 1-2397  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
 1-2398  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
 1-2399  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
 1-2400  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
 1-2401  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
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 1-2405  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
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 1-2407  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-2408  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-2409  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-2410  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-2411  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-2412  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-2413  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-2414  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
 1-2415  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 1-2416  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 1-2417  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 1-2418  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-2419  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-2420  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-2421  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-2422  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2423  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
 1-2424  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-2425  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
 1-2426  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-2427  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
 1-2428  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2429  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-2430  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2431  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
 1-2432  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
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 1-2434  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
 1-2435  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
 1-2436  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
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 1-2440  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
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 1-2474  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-2475  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2476  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-2477  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-2478  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-2479  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
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 1-2482  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
 1-2483  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 1-2484  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
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 1-2488  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 1-2489  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 1-2490  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 1-2491  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 1-2492  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 1-2493  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
 1-2494  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
 1-2495  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
 1-2496  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 1-2497  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
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 1-2499  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
 1-2500  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
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 1-2502  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
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 1-2508  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 1-2509  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
 1-2510  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 1-2511  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
 1-2512  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
 1-2513  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
 1-2514  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
 1-2515  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
 1-2516  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
 1-2517  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2CH＝CH
 1-2518  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2CH＝CH
 1-2519  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2CH＝CH
 1-2520  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pip-CH2
 1-2521  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pip-CH2
 1-2522  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-Pip
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 1-2524  4-F-Ph  4-Pyr  1-Ac-4-Pip
 1-2525  4-F-Ph  4-Pyr  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2526  4-F-Ph  4-Pyr  4-OH-4-Pip
 1-2527  4-F-Ph  4-Pyr  4-OH-1-Me-4-Pip
 1-2528  4-F-Ph  4-Pyr  AcNH-(CH2)3
 1-2529  4-F-Ph  4-Pyr  4-NH2-cHx
 1-2530  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH(OH)
 1-2531  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH(OH)
 1-2532  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH(OH)
 1-2533  4-F-Ph  4-Pyr  CF3CONH-(CH2)3
 1-2534  4-F-Ph  4-Pyr  BzNH-(CH2)3
 1-2535  4-F-Ph  4-Pyr  2，4，6-triF-BzNH-CH2
 1-2536  4-F-Ph  4-Pyr  MeSO2NH-(CH2)3
 1-2537  4-F-Ph  4-Pyr  1-NO2(CH2)2-4-Pip
 1-2538  4-F-Ph  4-Pyr  2，3，5，6-tetraF-4-Pyr
 1-2539  4-F-Ph  4-Pyr  3-Qun
 1-2540  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-Qun)
 1-2541  4-F-Ph  4-Pyr  3-ABO
 1-2542  4-F-Ph  4-Pyr  8-Me-3-ABO
 1-2543  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-ABO)
 1-2544  4-F-Ph  4-Pyr  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
 1-2545  4-F-Ph  4-Pyr  3-ABN
 1-2546  4-F-Ph  4-Pyr  9-Me-3-ABN
 1-2547  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-ABN)
 1-2548  4-F-Ph  4-Pyr  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
 1-2549  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2CH＝CH
 1-2550  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2CH＝CH
 1-2551  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2CH＝CH
 1-2552  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip-CH2
 1-2553  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pip-CH2
 1-2554  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Me-4-Pip
 1-2555  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
 1-2556  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Ac-4-Pip
 1-2557  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2558  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-OH-4-Pip
 1-2559  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-OH-1-Me-4-Pip
 1-2560  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  AcNH-(CH2)3
 1-2561  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-NH2-cHx
 1-2562  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Qun
 1-2563  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-Qun)
 1-2564  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-ABO
 1-2565  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-Me-3-ABO
 1-2566  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-ABO)
 1-2567  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
 1-2568  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-ABN
 1-2569  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  9-Me-3-ABN
 1-2570  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-ABN)
 1-2571  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
 1-2572  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2CH＝CH
 1-2573  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2CH＝CH
 1-2574  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2CH＝CH
 1-2575  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip-CH2
 1-2576  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pip-CH2
 1-2577  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-Pip
 1-2578  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
 1-2579  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Ac-4-Pip
 1-2580  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
 1-2581  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-OH-4-Pip
 1-2582  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-OH-1-Me-4-Pip
 1-2583  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  AcNH-(CH2)3
 1-2584  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-NH2-cHx
 1-2585  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Qun
 1-2586  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-Qun)
 1-2587  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-ABO
 1-2588  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-Me-3-ABO
 1-2589  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-ABO)
 1-2590  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
 1-2591  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-ABN
 1-2592  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  9-Me-3-ABN
 1-2593  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-ABN)
 1-2594  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
 1-2595  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
 1-2596  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2597  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
 1-2598  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2599  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
 1-2600  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2601  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
 1-2602  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2603  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
 1-2604  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2605  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
 1-2606  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2607  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
 1-2608  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2609  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
 1-2610  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2611  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
 1-2612  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2613  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
 1-2614  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2615  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
 1-2616  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2617  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
 1-2618  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 1-2619  4-F-Ph  4-Pyr  2-NH2-4-Pym
 1-2620  4-F-ph  4-Pyr  2-MeNH-4-pym
 1-2621  4-F-Fh  4-Pyr  2-NH2-4-Pyr
 1-2622  4-F-Ph  4-Pyr  2-MeNH-4-pyr
 1-2623  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
 1-2624  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
 1-2625  4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2C(Me)2CH2
 1-2626  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
 1-2627  4-F-Ph  4-Pyr  3-(3，4-deH-Pip)
1-2628  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
1-2629  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2630  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2631  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-4-Pip
1-2632  4-F-Ph  4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2633  4-F-Ph  4-Pyr  1-iPr-4-Pip
1-2634  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2635  4-F-Ph  4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2636  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2637  4-F-Ph  4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2638  4-F-Ph  4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
1-2639  4-F-Ph  4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
1-2640  4-F-Ph  4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2641  4-F-Ph  4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2642  4-F-Ph  4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2643  4-F-Ph  4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2644  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2645  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2646  4-F-Ph  4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2647  4-F-Ph  4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2648  4-F-Ph  4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2649  4-F-Ph  4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2650  4-F-Ph  4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2651  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2652  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
1-2653  4-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Imd)
1-2654  4-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-2655  4-F-Ph  4-Pyr  7-octaH-Ind
1-2656  4-F-Ph  4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2657  4-F-Ph  4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2658  4-F-Ph  4-Pyr  8-octaH-Qui
1-2659  4-F-Ph  4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2660  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2661  4-F-Ph  4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2662  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2663  4-F-Ph  4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2664  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2665  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2666  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2667  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2668  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2669  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2670  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2671  4-F-Ph  4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2672  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2673  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
1-2674  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2675  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2676  4-P-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2677  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2678  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2679  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2680  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2681  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2682  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2683  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2684  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2685  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2686  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2687  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2688  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2689  4-F-Ph  4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2690  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2691  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2692  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2693  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2694  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2695  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2696  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2697  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2698  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2699  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2700  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2701  4-F-Ph  4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2702  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2703  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2704  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2705  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2706  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2707  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2708  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
1-2709  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2710  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2711  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2712  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2713  4-F-Ph  4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2714  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2715  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
1-2716  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2717  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2718  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2719  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2720  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2721  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2722  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2723  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2724  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2725  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2726  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2727  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2728  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2729  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2730  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2731  4-F-Ph  4-Pyr  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2732  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2733  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2734  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2735  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2736  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2737  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2738  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2739  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2740  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2741  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2742  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2743  4-F-Ph  4-Pyr  2-Phet-4(4，5-deH-Pip)
1-2744  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2745  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-4eH-Pip)
1-2746  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2747  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2748  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2749  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2C(Me)2CH2
1-2750  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2C(Me)2CH2
1-2751  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2C(Me)2CH2
1-2752  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2C(Me)2CH2
1-2753  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(3，4-deH-Pip)
1-2754  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
1-2755  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2756  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2757  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-4-Pip
1-2758  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2759  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-iPr-4-Pip
1-2760  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2761  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2762  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2763  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2764  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
1-2765  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
1-2766  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2767  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2768  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2769  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2770  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2771  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2772  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2773  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2774  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2775  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Propargyl4-(3，4-deH-Pip)
1-2776  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2777  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2778  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
1-2779  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-2780  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-2781  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-octaH-Ind
1-2782  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2783  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2784  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-octaH-Qui
1-2785  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2786  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2787  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2788  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2789  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2790  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2791  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2792  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2793  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2794  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2795  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2796  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2797  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2798  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2799  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
1-2800  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2801  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2802  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2803  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2804  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2805  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2806  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2807  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2808  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2809  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2810  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2811  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2812  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2813  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2814  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2815  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2816  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2817  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2818  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2819  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2820  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2821  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2822  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2823  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2824  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2825  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2826  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2827  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2828  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2829  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2830  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2831  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2832  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2833  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2834  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
1-2835  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2836  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-PiP)
1-2837  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2838  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2839  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2840  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2841  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
1-2842  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2843  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2844  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2845  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2846  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2847  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2848  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2849  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2850  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2851  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2852  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2853  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2854  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2855  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2856  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2857  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Ally1-4-(4，5-deH-Pip)
1-2858  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2859  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2860  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2861  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2862  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2863  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2864  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2865  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2866  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2867  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2868  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2869  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2870  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2871  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2872  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2873  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2874  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2875  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2C(Me)2CH2
1-2876  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2C(Me)2CH2
1-2877  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2C(Me)2CH2
1-2878  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2C(Me)2CH2
1-2879  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(3，4-deH-Pip)
1-2880  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
1-2881  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2882  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2883  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-4-Pip
1-2884  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2885  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-iPr-4-Pip
1-2886  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2887  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2888  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2889  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2890  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
1-2891  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
1-2892  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2893  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2894  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2895  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
1-2896  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2897  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2898  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2899  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
1-2900  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2901  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2902  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2903  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2904  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
1-2905  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-2906  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-2907  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-octaH-Ind
1-2908  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2909  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
1-2910  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-oetaH-Qui
1-2911  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2912  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2913  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2914  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-2915  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2916  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-2917  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2918  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-2919  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2920  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2921  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2922  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-2923  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2924  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2925  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
1-2926  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2927  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2928  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-2929  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2930  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2931  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2932  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2933  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2934  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-2935  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2936  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2937  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2938  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2939  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2940  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-2941  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2942  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2943  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2944  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2945  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2946  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-2947  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2948  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2949  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2950  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2951  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2952  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-2953  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2954  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2955  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2956  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2957  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2958  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
1-2959  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2960  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
1-2961  4-F-Ph  2-MeNh-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2962  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2963  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2964  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-2965  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2966  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2967  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
1-2968  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2969  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2970  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-2971  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2972  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2973  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2974  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2975  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2976  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-2977  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2978  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2979  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2980  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2981  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2982  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-2983  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2984  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2985  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2986  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2987  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2988  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-2989  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2990  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2991  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2992  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2993  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2994  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-2995  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2996  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Phe-4-(4，5-deH-Pip)
1-2997  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Phe-4-(4，5-deH-Pip)
1-2998  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-2999  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3000  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3001  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
1-3002  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
1-3003  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-CH2C(Me)2CH2
1-3004  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
1-3005  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-(3，4-deH-Pip)
1-3006  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
1-3007  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3008  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3009  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-4-Pip
1-3010  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3011  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-iPr-4-Pip
1-3012  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3013  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3014  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3015  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
1-3016  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
1-3017  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
1-3018  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3019  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3020  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3021  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
1-3022  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3023  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3024  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
1-3025  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
1-3026  4-F-ph  2-NH2-4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3027  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3028  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3029  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3030  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
1-3031  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3032  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3033  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  7-octaH-Ind
1-3034  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
1-3035  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
1-3036  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  8-octaH-Qui
1-3037  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3038  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3039  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-3040  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-3041  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3042  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3043  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3044  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3045  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3046  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3047  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3048  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3049  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3050  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3051  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
1-3052  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3053  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3054  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3055  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3056  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3057  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3058  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3059  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3060  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3061  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3062  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3063  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3064  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3065  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3066  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3067  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3068  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3069  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3070  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3071  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3072  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3073  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3074  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3075  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
-3076  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3077  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3078  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3079  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3080  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3081  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3082  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3083  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3084  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3085  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3086  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
1-3087  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3088  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3089  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bn-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3090  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3091  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3092  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3093  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
1-3094  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3095  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3096  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3097  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3098  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3099  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3100  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3101  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3102  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3103  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3104  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3105  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3106  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3107  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3108  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3109  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3110  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3111  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3112  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3113  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3114  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3115  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3116  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3117  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3118  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3119  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3120  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3121  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3122  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3123  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3124  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3125  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3126  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3127  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
1-3128  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
1-3129  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-CH2C(Me)2CH2
1-3130  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
1-3131  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-(3，4-deH-Pip)
1-3132  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
1-3133  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3134  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3135  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-4-Pip
1-3136  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3137  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-iPr-4-Pip
1-3138  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3139  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3140  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3141  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
1-3142  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
1-3143  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
1-3144  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3145  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3146  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3147  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
1-3148  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3149  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3150  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
1-3151  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
1-3152  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3153  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3154  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3155  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3156  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
1-3157  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3158  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3159  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-octaH-Ind
1-3160  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
1-3161  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
1-3162  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-octaH-Qui
1-3163  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3164  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3165  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-3166  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
1-3167  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3168  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
1-3169  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3170  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
1-3171  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3172  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3173  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3174  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
1-3175  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3176  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3177  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
1-3178  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3179  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3180  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
1-3181  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3182  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3183  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3184  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3185  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3186  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
1-3187  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3188  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3189  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3190  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3191  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3192  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
1-3193  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3194  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3195  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3196  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3197  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3198  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
1-3199  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3200  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3201  4-F-Ph  2-MenH-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3202  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3203  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3204  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
1-3205  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3206  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3207  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3208  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3209  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3210  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
1-3211  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3212  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
1-3213  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3214  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3215  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3216  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
1-3217  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3218  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3219  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
1-3220  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3221  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3222  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
1-3223  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3224  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3225  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3226  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3227  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3228  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
1-3229  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3230  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3231  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3232  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3233  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
1-3234  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-pip)
1-3235  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3236  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3237  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3238  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3239  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3240  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
1-3241  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3242  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3243  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3244  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3245  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3246  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
1-3247  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3248  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3249  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3250  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pt-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3251  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3252  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
1-3253  Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3254  Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3255  3-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3256  3-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3257  3-Cl-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3258  3-Cl-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3259  3，4-diF-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3260  3，4-diF-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3261  3-CF3-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
1-3262  3-CP3-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
1-3263  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3264  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3265  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3266  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3267  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3268  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3269  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3270  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
1-3271  Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3272  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3273  Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3274  Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3275  Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3276  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3277  Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3278  Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
1-3279  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3280  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3281  3-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3282  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3283  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3284  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3285  3-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3286  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
1-3287  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3288  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3289  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3290  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3291  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3292  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3293  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3294  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
1-3295  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3296  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3297  3，4-dif-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3298  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3299  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3300  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3301  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3302  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝Ch-
1-3303  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
1-3304  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3305  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3306  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
1-3307  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
1-3308  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
1-3309  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
1-3310  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
Figure A0280654801171
                         表2
化合物编号  R1  R2  R3
2-1  Ph  4-Pyr  H2N-CH2
2-2  Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
2-3  Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-4  Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
2-5  Ph  4-Pyr  MeNH-CH2
2-6  Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
2-7  Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-8  Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
2-9  Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
2-10  Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
2-11  Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-12  Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
2-13  Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
2-14  Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
2-15  Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-16  Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
2-17  Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
2-18  Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
2-19  Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-20  Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
2-21  Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
2-22  Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
2-23  Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-24  Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
2-25  Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
2-26  Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
2-27  Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-28  Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
2-29  Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
2-30  Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
2-31  Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-32  Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
2-33  Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
2-34  Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
2-35  Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-36  Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
2-37  Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-38  Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
2-39  Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 2-40  Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-41  Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)4
 2-42  Ph  4-Pyr  3-Azt
 2-43  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
 2-44  Ph  4-Pyr  1-Bn-3-Azt
 2-45  Ph  4-Pyr  3-Pyrd
 2-46  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 2-47  Ph  4-Pyr  3-Pip
 2-48  Ph  4-Pyr  4-Pip
 2-49  Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 2-50  Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
 2-51  Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-52  Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
 2-53  Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
 2-54  Ph  4-Pyr  3-Hpip
 2-55  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
 2-56  Ph  4-Pyr  4-Hpip
 2-57  Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
 2-58  Ph  4-Pyr  2-Mor
 2-59  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
 2-60  Ph  4-Pyr  2-Tmor
 2-61  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
 2-62  Ph  4-Pyr  1-Piz
 2-63  Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 2-64  Ph  4-Pyr  2-Piz
 2-65  Ph  4-Pyr  4-Pyr
 2-66  Ph  4-Pyr  3-Pyr
 2-67  Ph  4-Pyr  2-Pyr
 2-68  Ph  4-Pyr  4-Pym
 2-69  Ph  4-PYr  5-Pym
 2-70  Ph  4-Pyr  2-Pym
 2-71  Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
 2-72  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
 2-73  Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 2-74  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-75  Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 2-76  Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 2-77  Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
 2-78  Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 2-79  Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 2-80  Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 2-81  Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
 2-82  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
 2-83  Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 2-84  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
 2-85  Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 2-86  Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 2-87  Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 2-88  Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 2-89  Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-90  Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
2-91  Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-92  Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-93  Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-94  Ph  4-Pyr  H2N-CH2CH＝CH
2-95  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
2-96  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
2-97  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-98  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
2-99  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2
2-100  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
2-101  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-102  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
2-103  4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
2-104  4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
2-105  4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-106  4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
2-107  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
2-108  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
2-109  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-110  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
2-111  4-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
2-112  4-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
2-113  4-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-114  4-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
2-115  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
2-116  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
2-117  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-118  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
2-119  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
2-120  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
2-121  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-122  4-F-Ph  4-Pyr  1-PiP-(CH2)4
2-123  4-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
2-124  4-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
2-125  4-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-126  4-F-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
2-127  4-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
2-128  4-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
2-129  4-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-130  4-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
2-131  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-132  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
2-133  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-134  4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-135  4-F-Ph  4-Pyr  4-Bn-1-Piz-(CH2)3
2-136  4-f-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-137  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-138  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-3-Azt
2-139  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-140  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-141  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pip
2-142  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-143  4-F-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-144  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-145  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-146  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
2-147  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
2-148  4-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip
2-149  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
2-150  4-F-Ph  4-Pyr  4-Hpip
2-151  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
2-152  4-F-Ph  4-Pyr  2-Mor
2-153  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
2-154  4-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor
2-155  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
2-156  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-157  4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-158  4-F-Ph  4-Pyr  2-Piz
2-159  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-160  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-161  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr
2-162  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-163  4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-164  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pym
2-165  4-F-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
2-166  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
2-167  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-168  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-169  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-170  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-171  4-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
2-172  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
2-173  4-F-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
2-174  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
2-175  4-F-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
2-176  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
2-177  4-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
2-178  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
2-179  4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-180  4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
2-181  4-F-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-182  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-183  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-184  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
2-185  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-186  4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-187  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-188  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
2-189  3-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
  2-190   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)3
  2-191   3-F-Ph   4-Pyr   H2N-(CH2)4
  2-192   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-CH2
  2-193   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)2
  2-194   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)3
  2-195   3-F-Ph   4-Pyr   MeNH-(CH2)4
  2-196   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-CH2
  2-197   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)2
  2-198   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)3
  2-199   3-F-Ph   4-Pyr   EtNH-(CH2)4
  2-200   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-CH2
  2-201   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)2
  2-202   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)3
  2-203   3-F-Ph   4-Pyr   Me2N-(CH2)4
  2-204   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-CH2
  2-205   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)2
  2-206   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)3
  2-207   3-F-Ph   4-Pyr   1-Azt-(CH2)4
  2-208   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-CH2
  2-209   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)2
  2-210   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)3
  2-211   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pyrd-(CH2)4
  2-212   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-CH2
  2-213   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)2
  2-214   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)3
  2-215   3-F-Ph   4-Pyr   1-Pip-(CH2)4
  2-216   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-CH2
  2-217   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)2
  2-218   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)3
  2-219   3-F-Ph   4-Pyr   1-Mor-(CH2)4
  2-220   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-CH2
  2-221   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)2
  2-222   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)3
  2-223   3-F-Ph   4-Pyr   1-Tmor-(CH2)4
  2-224   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-CH2
  2-225   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)2
  2-226   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)3
  2-227   3-F-Ph   4-Pyr   4-Me-1-Piz-(CH2)3
  2-228   3-F-Ph   4-Pyr   1-Piz-(CH2)4
  2-229   3-F-Ph   4-Pyr   3-Azt
  2-230   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Azt
  2-231   3-F-Ph   4-Pyr   1-Bn-3-Azt
  2-232   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pyrd
  2-233   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-3-Pyrd
  2-234   3-F-Ph   4-Pyr   3-Pip
  2-235   3-F-Ph   4-Pyr   4-Pip
  2-236   3-F-Ph   4-Pyr   4-(3，4-deH-Pip)
  2-237   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-Pip
  2-238   3-F-Ph   4-Pyr   1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
  2-239   3-F-Ph   4-Pyr   1-Et-4-Pip
 2-240  3-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
 2-241  3-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip
 2-242  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
 2-243  3-F-Ph  4-Pyr  4-Hpip
 2-244  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
 2-245  3-F-Ph  4-Pyr  2-Mor
 2-246  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
 2-247  3-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor
 2-248  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
 2-249  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz
 2-250  3-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 2-251  3-F-Ph  4-Pyr  2-Piz
 2-252  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 2-253  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 2-254  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr
 2-255  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pym
 2-256  3-F-Ph  4-Pyr  5-Pym
 2-257  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pym
 2-258  3-F-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
 2-259  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
 2-260  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-Ch2
 2-261  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-262  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 2-263  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 2-264  3-F-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
 2-265  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 2-266  3-P-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 2-267  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 2-268  3-F-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
 2-269  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
 2-270  3-F-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 2-271  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
 2-272  3-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 2-273  3-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 2-274  3-F-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 2-275  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 2-276  3-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 2-277  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 2-278  3-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 2-279  3-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 2-280  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 2-281  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
 2-282  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
 2-283  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 2-284  3，4-diF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
 2-285  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeH-CH2
 2-286  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
 2-287  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 2-288  3，4-diF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
 2-289  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
2-290  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
2-291  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-292  3，4-diF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
2-293  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
2-294  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
2-295  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-296  3，4-diF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
2-297  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
2-298  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
2-299  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-300  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
2-301  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
2-302  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
2-303  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-304  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
2-305  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pin-CH2
2-306  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
2-307  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-308  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
2-309  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
2-310  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
2-311  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-312  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
2-313  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
2-314  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
2-315  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-316  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
2-317  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-318  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
2-319  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-320  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-321  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)4
2-322  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-323  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-324  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-BN-3-Azt
2-325  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-326  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-327  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pip
2-328  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-329  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-330  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-331  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-332  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
2-333  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
2-334  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Hpip
2-335  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
2-336  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Hpip
2-337  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
2-338  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Mor
2-339  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
 2-340  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Tmor
 2-341  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
 2-342  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Piz
 2-343  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
 2-344  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Piz
 2-345  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pyr
 2-346  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyr
 2-347  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyr
 2-348  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pym
 2-349  3，4-diF-Ph  4-Pyr  5-Pym
 2-350  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pym
 2-351  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
 2-352  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
 2-353  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 2-354  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-355  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
 2-356  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 2-357  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
 2-358  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
 2-359  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
 2-360  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
 2-361  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
 2-362  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
 2-363  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
 2-364  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
 2-365  3，4-diP-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
 2-366  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
 2-367  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
 2-368  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
 2-369  3，4-diF-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
 2-370  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
 2-371  3，4-diF-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
 2-372  3，4-diF-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
 2-373  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
 2-374  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-CH2
 2-375  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)2
 2-376  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
 2-377  3-Cl-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)4
 2-378  3-Cl-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2
 2-379  3-Cl-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)2
 2-380  3-Cl-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 2-381  3-Cl-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)4
 2-382  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-CH2
 2-383  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)2
 2-384  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 2-385  3-Cl-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)4
 2-386  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2
 2-387  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)2
 2-388  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 2-389  3-Cl-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)4
2-390  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-CH2
2-391  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)2
2-392  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-393  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)4
2-394  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-CH2
2-395  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)2
2-396  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-397  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)4
2-398  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-CH2
2-399  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)2
2-400  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-401  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)4
2-402  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-CH2
2-403  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
2-404  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-405  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)4
2-406  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-CH2
2-407  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)2
2-408  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-409  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)4
2-410  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-411  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)2
2-412  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-413  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-414  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)4
2-415  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-416  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-417  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Bn-3-Azt
2-418  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-419  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-420  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pip
2-421  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-422  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-423  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-424  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-425  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-4-Pip
2-426  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-Pip
2-427  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Hpip
2-428  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip
2-429  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Hpip
2-430  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip
2-431  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Mor
2-432  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor
2-433  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Tmor
2-434  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor
2-435  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-436  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-437  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Piz
2-438  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-439  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-440  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyr
2-441  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-442  3-Cl-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-443  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pym
2-444  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Azt-CH2
2-445  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt-CH2
2-446  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-447  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-448  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-449  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-450  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Hpip-CH2
2-451  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Hpip-CH2
2-452  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Hpip-CH2
2-453  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Hpip-CH2
2-454  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Mor-CH2
2-455  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Mor-CH2
2-456  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Tmor-CH2
2-457  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Tmor-CH2
2-458  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Piz-CH2
2-459  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-CH2
2-460  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-461  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-462  3-Cl-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-463  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH2
2-464  3-Cl-Ph  4-Pyr  4-Pyim-CH2
2-465  3-Cl-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-466  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-467  Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
2-468  Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-469  Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-470  Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-471  Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
2-472  Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-473  Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-474  Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-475  Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
2-476  Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-477  Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-478  Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-479  Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
2-480  Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-481  Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-482  Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-483  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
2-484  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-485  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-486  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-487  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-488  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-489  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-490  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-491  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
2-492  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-493  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-494  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-495  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
2-496  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-497  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-498  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-499  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-500  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-501  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-502  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-503  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-504  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-505  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-506  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-507  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-508  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-509  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-510  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-511  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-512  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-513  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
2-514  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-515  Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-516  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-517  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-518  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-519  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-520  Ph  2-NH3-4-Pym  3-Hpip
2-521  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-522  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
2-523  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-524  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
2-525  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-526  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
2-527  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-528  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-529  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-530  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
2-531  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-532  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-533  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
2-534  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-535  Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-536  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
2-537  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
2-538  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-539  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-540  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-541  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-542  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-543  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-544  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-545  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-546  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-547  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
2-548  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-549  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-550  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-551  Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-552  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-553  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-554  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-555  Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-556  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-557  Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-558  Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-559  Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-560  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
2-561  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-562  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-563  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-564  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
2-565  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-566  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-567  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-568  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
2-569  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-570  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-571  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-572  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
2-573  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-574  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-575  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-576  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
2-577  4-F-Ph  2-NH3-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-578  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-579  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-580  4-F-Ph  2-NH2-4-pym  1-Pyrd-CH2
2-581  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-582  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-583  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-584  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
2-585  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-586  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-587  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-588  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
2-589  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-590  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-591  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-592  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-593  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-594  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-595  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-596  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-597  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-598  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-599  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-600  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-601  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-602  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-603  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-604  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-605  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-606  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
2-607  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-608  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-609  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-610  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-611  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-612  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-613  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
2-614  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-615  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
2-616  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-617  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
2-618  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-619  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
2-620  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-621  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-622  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-623  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
2-624  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-625  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-626  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
2-627  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-628  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-629  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
2-630  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
2-631  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-632  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-633  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-634  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-635  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-636  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-637  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-638  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-639  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-640  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
2-641  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-642  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-643  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-644  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-645  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-646  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-647  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-648  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-649  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-650  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-651  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-652  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-653  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
2-654  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-655  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-656  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-657  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
2-658  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-659  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-660  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-661  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
2-662  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-663  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-664  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-665  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
2-666  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-667  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-668  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-669  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
2-670  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-671  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-672  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-673  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-674  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-675  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-676  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-677  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
2-678  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-679  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-680  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-681  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
2-682  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-683  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-684  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-685  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-686  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-687  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-688  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-689  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH3
2-690   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-691   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-692   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-693   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-694   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-695   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-696   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-697   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-698   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-699   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
2-700   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-701   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-702   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-703   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-704   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-705   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-706   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
2-707   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-708   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
2-709   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-710   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
2-711   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-712   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
2-713   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-714   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-715   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-716   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
2-717   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-718   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-719   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
2-720   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-721   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-722   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
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2-726   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-727   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-728   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-729   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-730   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-731   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-732   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-733   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
2-734   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-735   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-736   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-737   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-738   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-739   3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-740  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-741  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-742  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-743  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-744  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-745  3-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-746  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
2-747  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-748  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-749  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-750  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
2-751  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-752  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-753  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-754  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
2-755  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-756  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-757  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-758  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
2-759  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-760  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-761  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-762  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
2-763  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-764  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-765  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-766  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-767  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-768  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-769  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-770  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
2-771  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-772  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-773  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-774  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
2-775  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-776  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-777  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-778  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-779  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-780  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-781  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-782  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-783  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-784  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-785  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-786  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-787  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-788  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-789  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-790  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-791  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-792  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
2-793  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-794  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-795  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-796  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-797  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-798  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-799  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
2-800  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-801  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
2-802  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-803  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
2-804  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-805  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
2-806  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-807  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-808  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-809  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Fym  2-Piz
2-810  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-811  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-812  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
2-813  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-814  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-815  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
2-816  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt-CH2
2-817  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-818  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-819  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-820  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-821  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-822  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-823  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-824  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-825  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-826  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
2-827  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-828  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-829  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-830  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-831  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-832  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-833  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-834  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-835  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-836  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-837  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-838  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-839  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2
2-840  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-841  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-842  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-843  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2
2-844  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-845  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-846  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-847  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2
2-848  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-849  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-850  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-851  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2
2-852  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-853  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-854  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-855  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-CH2
2-856  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-857  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-858  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-859  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-860  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-861  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-862  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-863  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-CH2
2-864  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-865  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-866  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-867  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-CH2
2-868  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-869  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-870  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-871  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-872  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-873  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-874  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-875  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-876  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-877  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-878  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-879  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-880  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-881  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-882  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-883  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-884  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-885  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip
2-886  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-887  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-888  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-889  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-890  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-891  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-892  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip
2-893  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-894  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip
2-895  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-896  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor
2-897  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-898  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor
2-899  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-900  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-901  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-902  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz
2-903  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-904  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-905  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr
2-906  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-907  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-908  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym
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2-910  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-911  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-912  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-913  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-914  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-915  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-916  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-917  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-918  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-919  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mor-CH2
2-920  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-921  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-922  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-923  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-CH2
2-924  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-925  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-926  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-927  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-928  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-929  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-930  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-931  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-932  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
2-933  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-934  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-935  Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-936  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
2-937  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-938  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-939  Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-940  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
2-941  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-942  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-943  Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-944  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
2-945  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-946  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-947  Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-948  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
2-949  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-950  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-951  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-952  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-953  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-954  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-955  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-956  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
2-957  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-958  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-959  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-960  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
2-961  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-962  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-963  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-964  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-965  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-966  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-967  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-968  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-969  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-970  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-971  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-972  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-973  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-974  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-975  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-976  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-977  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-978  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
2-979  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
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2-981  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-982  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-983  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-984  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-985  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
2-986  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-987  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
2-988  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-989  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
  2-990  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
  2-991  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
  2-992  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
  2-993  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
  2-994  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
  2-995  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
  2-996  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
  2-997  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
  2-998  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
  2-999  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
  2-1000  Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
  2-1001  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
  2-1002  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
  2-1003  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
  2-1004  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
  2-1005  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
  2-1006  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
  2-1007  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
  2-1008  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
  2-1009  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
  2-1010  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
  2-1011  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
  2-1012  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
  2-1013  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
  2-1014  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
  2-1015  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
  2-1016  Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
  2-1017  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
  2-1018  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
  2-1019  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
  2-1020  Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
  2-1021  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
  2-1022  Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
  2-1023  Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
  2-1024  Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
  2-1025  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
  2-1026  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
  2-1027  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
  2-1028  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
  2-1029  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
  2-1030  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
  2-1031  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
  2-1032  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
  2-1033  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
  2-1034  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
  2-1035  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
  2-1036  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
  2-1037  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
  2-1038  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
  2-1039  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1040  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-1041  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
2-1042  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
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2-1044  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-1045  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-1046  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-1047  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1048  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-1049  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
2-1050  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-1051  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1052  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-1053  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
2-1054  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-1055  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1056  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-1057  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-1058  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
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2-1060  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-1061  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
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2-1063  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1064  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1065  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-1066  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1067  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1068  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-1069  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1070  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1071  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
2-1072  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1073  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1074  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1075  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1076  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-1077  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-1078  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
2-1079  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-1080  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
2-1081  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-1082  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
2-1083  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-1084  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
2-1085  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-1086  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1087  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
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2-1089  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1090  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1091  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
2-1092  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1093  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1094  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
2-1095  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
2-1096  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-1097  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1098  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1099  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1100  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1101  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-1102  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-1103  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-1104  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-1105  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
2-1106  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-1107  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-1108  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-1109  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1110  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-1111  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1112  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1113  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1114  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-1115  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1116  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1117  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1118  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
2-1119  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-1120  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1121  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-1122  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
2-1123  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-1124  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1125  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-1126  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
2-1127  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-1128  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1129  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-1130  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
2-1131  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-1132  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1133  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-1134  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
2-1135  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-1136  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1137  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-1138  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-1139  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-1140  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1141  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-1142  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
2-1143  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-1144  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1145  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-1146  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
2-1147  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-1148  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1149  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-1150  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-1151  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-1152  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1153  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-1154  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1155  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-1156  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1157  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1158  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-1159  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1160  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1161  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-1162  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1163  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1164  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
2-1165  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1166  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1167  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1168  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1169  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-1170  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-1171  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
2-1172  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-1173  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
2-1174  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-1175  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
2-1176  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-1177  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
2-1178  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-1179  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1180  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1181  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
2-1182  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1183  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1184  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
2-1185  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1186  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1187  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
2-1188  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
2-1189  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-1190  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1191  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1192  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1193  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1194  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-1195  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-1196  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-1197  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-1198  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
2-1199  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-1200  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-1201  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-1202  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1203  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-1204  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1205  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1206  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1207  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-1208  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1209  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1210  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1211  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
2-1212  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-1213  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1214  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-1215  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
2-1216  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-1217  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1218  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-1219  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
2-1220  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-1221  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1222  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-1223  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
2-1224  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1225  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1226  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-1227  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
2-1228  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-1229  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1230  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-1231  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-1232  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-1233  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1234  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-1235  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1- ip-CH2
2-1236  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-1237  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1238  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-1239  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
2-1240  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-1241  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1242  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-1243  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-1244  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-1245  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1246  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-1247  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1248  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-1249  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1250  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1251  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-1252  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1253  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1254  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-1255  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1256  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1257  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
2-1258  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1259  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1260  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1261  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1262  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-1263  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-1264  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
2-1265  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-1266  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
2-1267  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-1268  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
2-1269  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-1270  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
2-1271  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-1272  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1273  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1274  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
2-1275  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1276  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1277  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
2-1278  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1279  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1280  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
2-1281  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
2-1282  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-1283  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1284  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1285  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1286  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1287  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-1288  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-1289  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-1290  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-1291  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
2-1292  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-1293  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-1294  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-1295  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1296  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-1297  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1298  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1299  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1300  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-1301  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1302  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1303  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1304  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2
2-1305  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)2
2-1306  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1307  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)4
2-1308  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2
2-1309  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)2
2-1310  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1311  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)4
2-1312  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2
2-1313  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)2
2-1314  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1315  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)4
2-1316  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2
2-1317  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)2
2-1318  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1319  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)4
2-1320  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-CH2
2-1321  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)2
2-1322  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1323  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)4
2-1324  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-CH2
2-1325  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)2
2-1326  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1327  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)4
2-1328  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-CH2
2-1329  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)2
2-1330  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1331  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)4
2-1332  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-CH2
2-1333  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)2
2-1334  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1335  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)4
2-1336  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-CH2
2-1337  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)2
2-1338  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1339  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)4
2-1340  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1341  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)2
2-1342  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1343  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1344  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)4
2-1345  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1346  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1347  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-3-Azt
2-1348  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1349  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1350  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip
2-1351  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1352  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1353  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1354  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1355  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-Pip
2-1356  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-Pip
2-1357  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip
2-1358  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip
2-1359  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip
2-1360  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip
2-1361  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor
2-1362  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor
2-1363  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor
2-1364  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor
2-1365  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1366  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1367  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz
2-1368  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1369  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1370  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr
2-1371  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1372  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1373  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym
2-1374  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt-CH2
2-1375  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt-CH2
2-1376  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1377  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1378  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1379  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1380  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Hpip-CH2
2-1381  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Hpip-CH2
2-1382  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Hpip-CH2
2-1383  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Hpip-CH2
2-1384  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Mor-CH2
2-1385  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Mor-CH2
2-1386  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Tmor-CH2
2-1387  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Tmor-CH2
2-1388  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-CH2
2-1389  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-CH2
2-1390  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1391  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1392  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1393  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pyr-CH2
2-1394  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1395  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1396  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1397  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1398  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1399  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1400  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1401  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1402  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1403  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1404  3-Cl-4-F Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1405  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1406  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1407  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1408  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-1409  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1410  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-1411  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1412  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-1413  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1414  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1415  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1416  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-1417  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1418  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-1419  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-1420  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-1421  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-1422  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1423  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1424  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1425  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1426  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1427  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1428  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1429  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1430  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1431  3-Cl-4-F-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1432  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1433  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1434  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1435  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1436  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1437  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1438  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1439  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1440  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1441  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1442  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1443  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-1444  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1445  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-1446  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1447  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-1448  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1449  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1450  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1451  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-1452  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1453  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-1454  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-1455  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-1456  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-1457  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1458  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1459  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1460  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1461  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1462  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1463  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1464  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1465  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1466  3，4，5-triF-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1467  3-CF3-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1468  3-CF3-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1469  3-CF3-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1470  3-CF3-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1471  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1472  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1473  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1474  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1475  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1476  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1477  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1478  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-1479  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1480  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-1481  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1482  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-1483  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1484  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1485  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1486  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-1487  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1488  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-1489  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-1490  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-1491  3-CF3-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-1492  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1493  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1494  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1495  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1496  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1497  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1498  3-CF3-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1499  3-CF3-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1500  3-CF3-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1501  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1502  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1503  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1504  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1505  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1506  3-CHP2O-Ph  4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1507  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1508  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1509  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1510  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1511  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1512  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1513  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Azt
2-1514  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1515  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyrd
2-1516  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1517  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pip
2-1518  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1519  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1520  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1521  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Piz
2-1522  3-CHP2O-Ph  4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1523  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pyr
2-1524  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyr
2-1525  3-CHP2O-Ph  4-Pyr  4-Pym
2-1526  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  5-Pym
2-1527  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1528  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1529  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1530  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1531  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1532  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1533  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1534  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1535  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1536  3-CHF2O-Ph  4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1537  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1538  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1539  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1540  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1541  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1542  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1543  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1544  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1545  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1546  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1547  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1548  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-1549  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1550  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-1551  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1552  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-1553  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1554  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1555  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1556  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-1557  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1558  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-1559  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-1560  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-1561  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-1562  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1563  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1564  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1565  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1566  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1567  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1568  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1569  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1570  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1571  3-Cl-4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1572  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1573  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1574  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1575  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1576  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1577  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1578  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1579  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1580  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1581  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1582  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1583  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-1584  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1585  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-1586  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1587  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-1588  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1589  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 2-1590  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-1591  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 2-1592  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 2-1593  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 2-1594  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 2-1595  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 2-1596  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 2-1597  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 2-1598  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-1599  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 2-1600  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 2-1601  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 2-1602  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 2-1603  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 2-1604  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
 2-1605  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
 2-1606  3，4，5-triF-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
 2-1607  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CHX)3
 2-1608  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
 2-1609  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  HeNH-(CH2)3
 2-1610  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
 2-1611  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 2-1612  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 2-1613  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 2-1614  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 2-1615  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 2-1616  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 2-1617  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-1618  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
 2-1619  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
 2-1620  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
 2-1621  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 2-1622  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
 2-1623  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 2-1624  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
 2-1625  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-1626  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
 2-1627  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
 2-1628  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
 2-1629  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
 2-1630  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
 2-1631  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
 2-1632  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 2-1633  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-1634  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
 2-1635  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 2-1636  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
 2-1637  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
 2-1638  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
 2-1639  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1640  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1641  3-CF3-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1642  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1643  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1644  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1645  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1646  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1647  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1648  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1649  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1650  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1651  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1652  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1653  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Azt
2-1654  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1655  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd
2-1656  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1657  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip
2-1658  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1659  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1660  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1661  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Piz
2-1662  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1663  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr
2-1664  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr
2-1665  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym
2-1666  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym
2-1667  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1668  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1669  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1670  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1671  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1672  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1673  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1674  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1675  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1676  3-CHF2O-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1677  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1678  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1679  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1680  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1681  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1682  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1683  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1684  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1685  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1686  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1687  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1688  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1689  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1690  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1691  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  l-Me-3-Pyrd
2-1692  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1693  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1694  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1695  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1696  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1697  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1698  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1699  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1700  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1701  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1702  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1703  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1704  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1705  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1706  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1707  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1708  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1709  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1710  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1711  3-Cl-4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1712  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1713  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1714  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1715  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1716  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1717  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1718  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1719  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1720  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1721  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1722  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1723  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1724  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1725  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1726  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1727  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1728  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1729  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1730  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1731  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1732  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1733  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1734  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1735  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1736  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1737  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1738  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1739  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1740  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1741  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1742  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH3
2-1743  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1744  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1745  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1746  3，4，5-triF-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1747  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1748  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1749  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1750  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1751  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1752  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1753  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1754  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-1755  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-1756  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-1757  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1758  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
2-1759  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-1760  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
2-1761  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-1762  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
2-1763  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-1764  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-1765  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1766  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
2-1767  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-1768  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
2-1769  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
2-1770  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
2-1771  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
2-1772  3-CF3-Ph  2-MdNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-1773  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1774  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
2-1775  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-1776  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
2-1777  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-1778  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-1779  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
2-1780  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
2-1781  3-CF3-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
2-1782  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-1783  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-1784  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-1785  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-1786  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-1787  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-1788  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-1789  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 2-1790  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 2-1791  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 2-1792  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-1793  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Azt
 2-1794  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Azt
 2-1795  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd
 2-1796  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 2-1797  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip
 2-1798  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
 2-1799  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip
 2-1800  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-1801  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Piz
 2-1802  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Me-1-Piz
 2-1803  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr
 2-1804  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr
 2-1805  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym
 2-1806  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym
 2-1807  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyrd-CH2
 2-1808  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-1809  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pip-CH2
 2-1810  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
 2-1811  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Piz-CH2
 2-1812  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pyr-CH2
 2-1813  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pyr-CH2
 2-1814  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-Pym-CH2
 2-1815  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  5-Pym-CH2
 2-1816  3-CHF2O-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pym-CH2
 2-1817  Ph  2-NH24-Pyr  H2N-(CH2)3
 2-1818  Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
 2-1819  Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
 2-1820  Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
 2-1821  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
 2-1822  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
 2-1823  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
 2-1824  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 2-1825  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 2-1826  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 2-1827  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-1828  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
 2-1829  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 2-1830  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
 2-1831  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 2-1832  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
 2-1833  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 2-1834  Ph  2-NH3-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 2-1835  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-1836  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
 2-1837  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 2-1838  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
 2-1839  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
2-1840  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
2-1841  Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
2-1842  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1843  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1844  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1845  Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1846  Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1847  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1848  Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1849  Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1850  Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1851  Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1852  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1853  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1854  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1855  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1856  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt(CH2)3
2-1857  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1858  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1859  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)2
2-1860  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1861  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1862  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1863  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
2-1864  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1865  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
2-1866  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1867  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
2-1868  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1869  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1870  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1871  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
2-1872  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1873  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
2-1874  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
2-1875  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
2-1876  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
2-1877  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1878  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1879  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1880  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyf  1-Me-4-Pip-CH2
2-1881  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1882  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1883  4-F-Pb  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1884  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1885  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1886  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1887  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1888  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1889  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1890  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1891  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1892  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1893  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1894  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1895  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1896  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1897  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1898  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
2-1899  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1900  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
2-1901  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1902  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
2-1903  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1904  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1905  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1906  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
2-1907  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1908  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
2-1909  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
2-1910  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
2-1911  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
2-1912  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1913  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1914  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1915  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1916  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1917  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1918  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1919  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1920  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1921  3-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1922  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1923  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1924  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1925  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1926  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1927  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1928  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1929  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1930  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1931  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1932  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1933  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
2-1934  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1935  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
2-1936  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1937  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
2-1938  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1939  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1940  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1941  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
2-1942  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1943  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
2-1944  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
2-1945  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
2-1946  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
2-1947  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1948  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1949  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1950  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1951  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1952  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1953  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1954  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1955  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1956  3，4-diF-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1957  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1958  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1959  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1960  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1961  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1962  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1963  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pip(CH2)3
2-1964  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-1965  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-1966  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-1967  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-1968  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Azt
2-1969  3-C1-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-1970  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd
2-1971  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-1972  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip
2-1973  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-1974  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-1975  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-1976  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Piz
2-1977  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-1978  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr
2-1979  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr
2-1980  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym
2-1981  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym
2-1982  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-1983  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-1984  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-1985  3-C1-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-1986  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-1987  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-1988  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-1989  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-1990  3-Cl-Ph  2-NH2-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-1991  3-C1-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-1992  Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-1993  Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-1994  Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-1995  Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-1996  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-1997  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-1998  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-1999  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-2000  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-2001  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-2002  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz(CH2)3
2-2003  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
2-2004  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-2005  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
2-2006  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-2007  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
2-2008  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2009  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-2010  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2011  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
2-2012  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-2013  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
2-2014  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
2-2015  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
2-2016  Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
2-2017  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-2018  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2019  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CHC2
2-2020  Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-2021  Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-2022  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-2023  Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-2024  Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-2025  Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-2026  Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-2027  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-2028  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-2029  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-2030  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-2031  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-2032  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-2033  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-2034  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-2035  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-2036  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-2037  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2038  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
2-2039  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-2040  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
2-2041  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-2042  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
2-2043  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2044  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-2045  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2046  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
2-2047  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-2048  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
2-2049  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
2-2050  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
2-2051  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
2-2052  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-2053  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2054  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-2055  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-2056  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-2057  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-2058  4-P-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-2059  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-2060  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-2061  4-F-Ph  2-MENH-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-2062  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-2063  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-2064  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-2065  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N(CH2)3
2-2066  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-2067  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Prd-(CH2)3
2-2068  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-2069  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-2070  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-2071  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-2072  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2073  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
2-2074  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-2075  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
2-2076  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-2077  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
2-2078  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2079  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-2080  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2081  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
2-2082  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-2083  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
2-2084  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
2-2085  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
2-2086  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
2-2087  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-2088  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2089  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-2090  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-2091  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-2092  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-2093  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-2094  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-2095  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-2096  3-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-2097  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-2098  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-2099  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-2100  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-2101  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-2102  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-2103  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-2104  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
2-2105  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
2-2106  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
2-2107  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CHX)3
2-2108  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
2-2109  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
2-2110  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
2-2111  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
2-2112  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
2-2113  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2114  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
2-2115  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2116  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
2-2117  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
2-2118  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
2-2119  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
2-2120  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
2-2121  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
2-2122  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
2-2123  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2124  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
2-2125  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
2-2126  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
2-2127  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
2-2128  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
2-2129  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
2-2130  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
2-2131  3，4-diF-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
2-2132  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-(CH2)3
2-2133  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-(CH2)3
2-2134  3-Cl-Ph  2-MeNH4-Pyr  EtNH-(CH2)3
2-2135  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-(CH2)3
2-2136  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Azt-(CH2)3
2-2137  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pyrd-(CH2)3
2-2138  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pip-(CH2)3
2-2139  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Mor-(CH2)3
 2-2140  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Tmor-(CH2)3
 2-2141  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz-(CH2)3
 2-2142  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-2143  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Azt
 2-2144  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Azt
 2-2145  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd
 2-2146  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd
 2-2147  3-Cl-ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip
 2-2148  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
 2-2149  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip
 2-2150  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-2151  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Piz
 2-2152  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Me-1-Piz
 2-2153  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr
 2-2154  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr
 2-2155  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym
 2-2156  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym
 2-2157  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyrd-CH2
 2-2158  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-Pyrd-CH2
 2-2159  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pip-CH2
 2-2160  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-4-Pip-CH2
 2-2161  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Piz-CH2
 2-2162  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  4-Pyr-CH2
 2-2163  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-Pyr-CH2
 2-2164  3-C-lPh  2-MeNH-4-Pyr  4-Pym-CH2
 2-2165  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  5-Pym-CH2
 2-2166  3-Cl-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pym-CH2
 2-2167  Ph  4-Pym  H2N-(CH2)2
 2-2168  Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
 2-2169  Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
 2-2170  Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
 2-2171  Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
 2-2172  Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
 2-2173  Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
 2-2174  Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
 2-2175  Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
 2-2176  Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
 2-2177  Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
 2-2178  Ph  4-Pym  3-Azt
 2-2179  Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
 2-2180  Ph  4-Pym  3-Pyrd
 2-2181  Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
 2-2182  Ph  4-Pym  4-Pip
 2-2183  Ph  4-Pym  4-(3，4-eH-Pip)
 2-2184  Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
 2-2185  Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
 2-2186  Ph  4-Pym  1-Piz
 2-2187  Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
 2-2188  Ph  4-Pym  4-Pyr
 2-2189  Ph  4-Pym  3-Pyr
2-2190  Ph  4-Pym  4-Pym
2-2191  Ph  4-Pym  5-Pym
2-2192  Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2193  Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2194  Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
2-2195  Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2196  Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
2-2197  Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2198  Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2199  Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
2-2200  Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
2-2201  Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
2-2202  4-F-Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2203  4-F-Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2204  4-F-Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2205  4-F-Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2206  4-F-Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2207  4-F-Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2208  4-F-Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2209  4-F-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2210  4-F-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2211  4-F-Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2212  4-F-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2213  4-F-Ph  4-Pym  3-Azt
2-2214  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2215  4-F-Ph  4-Pym  3-Pyrd
2-2216  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2217  4-F-Ph  4-Pym  4-Pip
2-2218  4-F-Ph  4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2219  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2220  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2221  4-F-Ph  4-Pym  1-Piz
2-2222  4-F-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2223  4-F-Ph  4-Pym  4-Pyr
2-2224  4-F-Ph  4-Pym  3-Pyr
2-2225  4-F-Ph  4-Pym  4-Pym
2-2226  4-F-Ph  4-Pym  5-Pym
2-2227  4-F-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2228  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2229  4-F-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
2-2230  4-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2231  4-F-Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
2-2232  4-F-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2233  4-F-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2234  4-F-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
2-2235  4-F-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
2-2236  4-F-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
2-2237  3-F-Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2238  3-F-Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2239  3-F-Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2240  3-F-Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2241  3-F-Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2242  3-F-Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2243  3-F-Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2244  3-F-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2245  3-F-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2246  3-F-Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2247  3-F-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2248  3-F-Ph  4-Pym  3-AZt
2-2249  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2250  3-F-Ph  4-Pym  3-Pyrd
2-2251  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2252  3-F-Ph  4-Pym  4-Pip
2-2253  3-F-Ph  4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2254  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2255  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2256  3-F-Ph  4-Pym  1-Piz
2-2257  3-F-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2258  3-F-Ph  4-Pym  4-Pyr
2-2259  3-F-Ph  4-Pym  3-Pyr
2-2260  3-F-Ph  4-Pym  4-Pym
2-2261  3-F-Ph  4-Pym  5-Pym
2-2262  3-F-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2263  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2264  3-F-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
2-2265  3-F-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2266  3-F-Ph  4-Pym  2-PIz-CH2
2-2267  3-F-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2268  3-F-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2269  3-F-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
2-2270  3-F-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
2-2271  3-F-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
2-2272  3，4-diF-Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2273  3，4-diF-Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2274  3，4-diF-Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2275  3，4-diF-Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2276  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2277  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2278  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2279  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2280  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2281  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2282  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2283  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Azt
2-2284  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2285  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyrd
2-2286  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2287  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pip
2-2288  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2289  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2290  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2291  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Piz
2-2292  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2293  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pyr
2-2294  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyr
2-2295  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pym
2-2296  3，4-diF-Ph  4-Pym  5-Pym
2-2297  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2298  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2299  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
2-2300  3，4-diF-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2301  3，4-diF-Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
2-2302  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2303  3，4-diF-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2304  3，4-diF-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
2-2305  3，4-diF-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
2-2306  3，4-diF-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
2-2307  3-Cl-Ph  4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2308  3-Cl-Ph  4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2309  3-Cl-Ph  4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2310  3-Cl-Ph  4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2311  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2312  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2313  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2314  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2315  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2316  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2317  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2318  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Azt
2-2319  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2320  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyrd
2-2321  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2322  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pip
2-2323  3-Cl-Ph  4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2324  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2325  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2326  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Piz
2-2327  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2328  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pyr
2-2329  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyr
2-2330  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pym
2-2331  3-Cl-Ph  4-Pym  5-Pym
2-2332  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2333  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2334  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pip-CH2
2-2335  3-Cl-Ph  4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2336  3-Cl-Ph  4-Pym  2-Piz-CH2
2-2337  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2338  3-Cl-Ph  4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2339  3-Cl-Ph  4-Pym  4-Pym-CH2
2-2340  3-Cl-Ph  4-Pym  5-Pym-CH2
2-2341  3-Cl-Ph  4-Pym  2-Pym-CH2
2-2342  Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2343  Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2344  Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2345  Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2346  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2347  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2348  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2349  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2350  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2351  Ph  2-McO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2352  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2353  Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
2-2354  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2355  Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
2-2356  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2357  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
2-2358  Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2359  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pin
2-2360  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2361  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
2-2362  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2363  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
2-2364  Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
2-2365  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
2-2366  Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
2-2367  Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2368  Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2369  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
2-2370  Pb  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2371  Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
2-2372  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2373  Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2374  Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
2-2375  Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
2-2376  Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
2-2377  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2378  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2379  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2380  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2381  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2382  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2383  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2384  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2385  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2386  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2387  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2388  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
2-2389  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2390  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
2-2391  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2392  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
2-2393  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2394  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2395  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2396  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
2-2397  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2398  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
2-2399  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
2-2400  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
2-2401  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
2-2402  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2403  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2404  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
2-2405  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2406  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
2-2407  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2408  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2409  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
2-2410  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
2-2411  4-F-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
2-2412  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2413  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2414  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2415  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2416  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2417  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2418  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2419  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2420  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2421  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2422  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2423  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
2-2424  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2425  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
2-2426  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2427  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
2-2428  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2429  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2430  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2431  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
2-2432  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2433  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
2-2434  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
2-2435  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
2-2436  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
2-2437  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2438  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2439  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
2-2440  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2441  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
2-2442  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2443  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2444  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
2-2445  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
2-2446  3-F-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
2-2447  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2448  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2449  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2450  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2451  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2452  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2453  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2454  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2455  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2456  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2457  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CH2)3
2-2458  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
2-2459  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2460  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd
2-2461  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2462  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
2-2463  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2464  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2465  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2466  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
2-2467  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2468  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
2-2469  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
2-2470  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
2-2471  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
2-2472  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2473  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2474  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
2-2475  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2476  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
2-2477  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2478  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  3-PyrCH2
2-2479  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
2-2480  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
2-2481  3，4-diF-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
2-2482  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  H2N-(CH2)3
2-2483  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  MeNH-(CH2)3
2-2484  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  EtNH-(CH2)3
2-2485  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  Me2N-(CH2)3
2-2486  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Azt-(CH2)3
2-2487  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pyrd-(CH2)3
2-2488  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Pip-(CH2)3
2-2489  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Mor-(CH2)3
2-2490  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Tmor-(CH2)3
2-2491  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz-(CH2)3
2-2492  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz-(CHX)3
2-2493  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Azt
2-2494  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Azt
2-2495  3-Cl-PhX  2-MeO-4-Pym  3-pyrd
2-2496  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd
2-2497  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip
2-2498  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2499  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip
2-2500  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2501  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Piz
2-2502  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Me-1-Piz
2-2503  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr
2-2504  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr
2-2505  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym
2-2506  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym
2-2507  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyrd-CH2
2-2508  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-3-Pyrd-CH2
2-2509  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pip-CH2
2-2510  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  1-Me-4-Pip-CH2
2-2511  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Piz-CH2
2-2512  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pyr-CH2
2-2513  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  3-Pyr-CH2
2-2514  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  4-Pym-CH2
2-2515  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  5-Pym-CH2
2-2516  3-Cl-Ph  2-MeO-4-Pym  2-Pym-CH2
2-2517  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2CH＝CH
2-2518  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2CH＝CH
2-2519  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2CH＝H
2-2520  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pip-CH2
2-2521  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-Pip-CH2
2-2522  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-Pip
2-2523  4-F-Ph  4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
2-2524  4-F-Ph  4-Pyr  1-Ac-4-Pip
2-2525  4-F-Ph  4-Pyr  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
2-2526  4-F-Ph  4-Pyr  4-OH-4-Pip
2-2527  4-F-Ph  4-Pyr  4-OH-1-Me-4-Pip
2-2528  4-F-Ph  4-Pyr  AcNH-(CH2)3
2-2529  4-F-Ph  4-Pyr  4-NH2-cHx
2-2530  4-F-Ph  4-Pyr  4-Pyr-CH(OH)
2-2531  4-F-Ph  4-Pyr  3-Pyr-CH(OH)
2-2532  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyr-CH(OH)
2-2533  4-F-Ph  4-Pyr  CF3CONH-(CH2)3
2-2534  4-F-Ph  4-Pyr  BzNH-(CH2)3
2-2535  4-F-Ph  4-Pyr  2，4，6-triF-BzNH-CH2
2-2536  4-F-Ph  4-Pyr  MeSO2NH-(CH2)3
2-2537  4-F-Ph  4-Pyr  1-NO2(CH2)2-4-Pip
2-2538  4-F-Ph  4-Pyr  2，3，5，6-tetraF-4-Pyr
2-2539  4-F-Ph  4-Pyr  3-Qun
2-2540  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-Qun)
2-2541  4-F-Ph  4-Pyr  3-ABO
2-2542  4-F-Ph  4-Pyr  8-Me-3-ABO
2-2543  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-ABO)
2-2544  4-F-Ph  4-Pyr  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
2-2545  4-F-Ph  4-Pyr  3-ABN
2-2546  4-F-Ph  4-Pyr  9-Me-3-ABN
2-2547  4-F-Ph  4-Pyr  3-(2，3-deH-ABN)
2-2548  4-F-Ph  4-Pyr  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
2-2549  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2CH＝CH
2-2550  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2CH＝CH
2-2551  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2CH＝CH
2-2552  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Pip-CH2
2-2553  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-Pip-CH2
2-2554  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Me-4-Pip
2-2555  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
2-2556  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Ac-4-Pip
2-2557  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
2-2558  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-OH-4-Pip
2-2559  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-OH-1-Me-4-Pip
2-2560  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  AcNH-(CH2)3
2-2561  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  4-NH2-cHx
2-2562  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-Qun
2-2563  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-Qun)
2-2564  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-ABO
2-2565  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-Me-3-ABO
2-2566  4-P-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-ABO)
2-2567  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
2-2568  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-ABN
2-2569  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  9-Me-3-ABN
2-2570  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(2，3-deH-ABN)
2-2571  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
2-2572  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2CH＝CH
2-2573  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2CH＝CH
2-2574  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2CH＝CH
2-2575  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Pip-CH2
2-2576  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-Pip-CH2
2-2577  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-Pip
2-2578  4-F-Ph  2-MeNH-4-PYm  2，2，6，6-tetraMe-4-Pip
2-2579  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Ac-4-Pip
2-2580  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Ac-4-(3，4-deH-Pip)
2-2581  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-OH-4-Pip
2-2582  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-OH-1-Me-4-Pip
2-2583  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  AcNH-(CH2)3
2-2584  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  4-NH2-cHx
2-2585  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-Qun
2-2586  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-Qun)
2-2587  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-ABO
2-2588  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-Me-3-ABO
2-2589  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-ABO)
2-2590  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-Me-3-(2，3-deH-ABO)
2-2591  4-F-Ph  2-MoNH-4-Pym  3-ABN
2-2592  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  9-Me-3-ABN
2-2593  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(2，3-deH-ABN)
2-2594  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  9-Me-3-(2，3-deH-ABN)
2-2595  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
2-2596  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2597  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
2-2598  4-F-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2599  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
2-2600  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2601  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
2-2602  4-F-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2603  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
2-2604  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2605  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
2-2606  3-Cl-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2607  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
2-2608  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2609  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
2-2610  3-Cl-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-6l11  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-Pip
2-2612  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2613  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-Pip
2-2614  3-CF3-Ph  2-BnNH-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2615  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-Pip
2-2616  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pyr  4-(3，4-deH-Pip)
2-2617  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-Pip
2-2618  3-CF3-Ph  2-(α-Me-BnNH)-4-Pym  4-(3，4-deH-Pip)
2-2619  4-F-Ph  4-Pyr  2-NH2-4-Pym
2-2620  4-F-Ph  4-Pyr  2-MeNH-4-pym
2-2621  4-F-Ph  4-Pyr  2-NH2-4-Pyr
2-2622  4-F-Ph  4-Pyr  2-MeNH-4-Pyr
2-2623  4-F-Ph  4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
2-2624  4-F-Ph  4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
2-2625  4-F-Ph  4-Pyr  FtNH-CH2C(Me)2CH2
2-2626  4-F-Ph  4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
2-2627  4-F-Ph  4-Pyr  3-(3，4-dcH-Pip)
2-2628  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
2-2629  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bt-4-(3，4-deH-Pip)
2-2630  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2631  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-4-Pip
2-2632  4-F-Ph  4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2633  4-F-Ph  4-Pyr  1-iPr-4-Pip
2-2634  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2635  4-F-Ph  4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2636  4-F-Ph  4-Pyr  1-Ph-4-(3，4-deH-Pip)
2-2637  4-F-Ph  4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2638  4-F-Ph  4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
2-2639  4-F-Ph  4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
2-2640  4-F-Ph  4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2641  4-F-Ph  4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2642  4-F-Ph  4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2643  4-F-Ph  4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2644  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2645  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2646  4-F-Ph  4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2647  4-F-Ph  4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2648  4-F-Ph  4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2649  4-F-Ph  4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2650  4-F-Ph  4-Pyr  2，2，6，-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2651  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2652  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
2-2653  4-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-2654  4-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-2655  4-F-Ph  4-Pyr  7-octaH-Ind
2-2656  4-F-Ph  4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2657  4-F-Ph  4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2658  4-F-Ph  4-Pyr  8-octaH-Qui
2-2659  4-F-Ph  4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2660  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2661  4-F-Ph  4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2662  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2663  4-F-Ph  4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2664  4-F-Ph  4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2665  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2666  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2667  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2668  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2669  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2670  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2671  4-F-Ph  4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2672  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2673  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
2-2674  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2675  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2676  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2677  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2678  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2679  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2680  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2681  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2682  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2683  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2684  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2685  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2686  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2687  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
 2-2688  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2689  4-F-Ph  4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2690  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2691  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2692  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2693  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2694  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2695  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2696  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2697  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2698  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2699  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2700  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2701  4-F-Ph  4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2702  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2703  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2704  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2705  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2706  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2707  4-F-Ph  4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2708  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
2-2709  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2710  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2711  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2712  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pht-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2713  4-F-Ph  4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2714  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2715  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
2-2716  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2717  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2718  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2719  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2720  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2721  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2722  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2723  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2724  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2725  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2726  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2727  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2728  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2729  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2730  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2731  4-F-Ph  4-Pyr  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2732  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2733  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2734  4-P-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2735  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2736  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2737  4-F-Ph  4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2738  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2739  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bt-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2740  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-PiP)
2-274l  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2742  4-F-Ph  4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2743  4-F-Ph  4-Pyr  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2744  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2745  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2746  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2747  4-F-Ph  4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-doH-Pip)
2-2748  4-F-Ph  4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4．5-deH-Pip)
2-2749  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  H2N-CH2C(Me)2CH2
2-2750  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  MeNH-CH2C(Me)2CH2
2-2751  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  EtNH-CH2C(Me)2CH2
2-2752  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  Me2N-CH2C(Me)2CH2
2-2753  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  3-(3，4-deH-Pip)
2-2754  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
2-2755  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2756  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2757  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-4-Pip
2-2758  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2759  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-iPr-4-Pip
2-2760  4-IF-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2761  4-1F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2762  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2763  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2764  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
2-2765  4-B-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
2-2766  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Nh-4-(3，4-deH-Pip)
2-2767  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2768  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2769  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2770  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2771  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2772  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2773  4-P-Ph  2-NH2-4-Pym  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2774  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2775  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2776  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4(3，4-deH-Pip)
2-2777  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2778  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
2-2779  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-2780  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-2781  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  7-octaH-Ind
2-2782  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2783  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2784  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  8-octaH-Qui
2-2785  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2786  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(3，4-4-deH-PiP)
2-2787  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2788  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2789  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2790  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2791  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Mo-4-(3，4-deH-Pip)
2-2792  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2793  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bt-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2794  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2795  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Mc-4-(3，4-deH-Pip)
2-2796  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2797  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2798  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2799  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
2-2800  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bt-4-(3，4-deH-Pip)
2-2801  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2802  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2803  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2804  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2805  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2806  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2807  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2808  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2809  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2810  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2811  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2812  4-F-Pb  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2813  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2814  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2815  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2816  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Mo-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2817  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2818  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2819  4-F-Pb  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2820  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phot-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2821  4-P-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2822  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2823  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2824  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2825  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2826  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2827  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2828  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2829  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Pbet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2830  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2831  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2832  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2833  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2834  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
2-2835  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2836  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2837  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2838  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2839  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2840  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2841  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
2-2842  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2843  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2844  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2845  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2846  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2847  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2848  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2849  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-PiP)
2-2850  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2851  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2852  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2853  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2854  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2855  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2856  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2857  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2858  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2859  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2860  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2861  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2862  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2863  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2864  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2865  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2866  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2867  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2868  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2869  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2870  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2871  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2872  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2873  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2874  4-F-Ph  2-NH2-4-Pym  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2875  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  H2N-CH2C(Me)2CH2
2-2876  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  MeNH-CH2C(Me)2CH2
2-2877  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  EtNH-CH2C(Me)2CH2
2-2878  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  Me2N-CH2C(Me)2CH2
2-2879  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  3-(3，4-deH-Pip)
2-2880  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
2-2881  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2882  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2883  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-4-Pip
2-2884  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2885  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-iPr-4-Pip
2-2886  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2887  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2888  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2889  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2890  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
2-2891  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
2-2892  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2893  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2894  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2895  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
2-2896  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2897  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2898  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2899  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
2-2900  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2901  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2902  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2903  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2904  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
2-2905  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-2906  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-2907  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  7-octaH-Ind
2-2908  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2909  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
2-2910  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  8-octaH-Qui
2-2911  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2912  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2913  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2914  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-2915  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2916  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-2917  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2918  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-2919  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2920  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2921  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2922  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-2923  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2924  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2925  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
2-2926  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2927  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2928  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-2929  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2930  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2931  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2932  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2933  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2934  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-2935  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2936  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2937  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2938  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2939  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2940  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-2941  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2942  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2943  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2944  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2945  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2946  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-2947  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2948  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2949  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2950  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2951  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2952  4-F-Ph  2-MeNH-4-Fym  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-2953  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Phet-4-(3，4-deH-PiP)
2-2954  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2955  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2956  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2957  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2958  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
2-2959  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2960  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
2-2961  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2962  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2963  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2964  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-2965  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2966  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2967  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
2-2968  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2969  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2970  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-2971  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2972  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2973  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2974  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2975  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2976  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phct-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-2977  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2978  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2979  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2980  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2981  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2982  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-2983  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2984  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2985  4-F-Ph  2-McNH-4-Pym  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2986  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-AIlyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2987  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2988  4-P-Ph  2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-2989  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2990  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-pip)
2-2991  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2992  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2993  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2994  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-2995  4-F-Pb   2-MeNH-4-Pym  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2996  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2997  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Bt-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2998  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-2999  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3000  4-F-Ph   2-MeNH-4-Pym  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3001  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
2-3002  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
2-3003  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  EtNH-CH2C(Me)2CH2
2-3004  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
2-3005  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  3-(3，4-deH-Pip)
2-3006  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
2-3007  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Bt-4-(3，4-deH-Pip)
2-3008  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3009  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Pr-4-Pip
2-3010  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3011  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-iPr-4-Pip
2-3012  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3013  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3014  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3015  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
2-3016  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
2-3017  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
2-3018  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3019  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3020  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3021  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
2-3022  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3023  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3024  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
2-3025  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
2-3026  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3027  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3028  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3029  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3030  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
2-3031  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3032  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3033  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  7-octaH-Ind
2-3034  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
2-3035  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
2-3036  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  8-octaH-Qui
2-3037  4-F-Pb   2-NH2-4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3038  4-F-Ph   2-NH2-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3039  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-3040  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-3041  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3042  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3043  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3044  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3045  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3046  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-dcH-Pip)
2-3047  4-P-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-ME-4-(3，4-deH-Pip)
2-3048  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3049  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3050  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3051  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
2-3052  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3053  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3054  4-P-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3055  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3056  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  l-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3057  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3058  4-F-Ph  2-NH2-4-pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3059  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3060  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3061  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3062  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3063  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3064  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3065  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3066  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3067  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3068  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Al1yl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3069  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  l-Et-2-Ally1-4-(3，4-deH-Pip)
2-3070  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3071  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3072  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3073  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3074  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3075  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3076  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3077  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3078  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3079  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3080  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3081  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3082  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3083  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3084  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3085  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3086  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
2-3087  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3088  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3089  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3090  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3091  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3092  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3093  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
2-3094  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3095  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3096  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3097  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3098  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3099  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3100  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3101  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3102  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3103  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3104  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3105  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3106  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-PR-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3107  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3108  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3109  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3110  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3111  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3112  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3113  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3114  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3115  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3116  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3117  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3118  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3119  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3120  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3121  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3122  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3123  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3124  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3125  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3126  4-F-Ph  2-NH2-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3127  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  H2N-CH2C(Me)2CH2
2-3128  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  MeNH-CH2C(Me)2CH2
2-3129  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  EtNH-CH2C(Me)2CH2
2-3130  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  Me2N-CH2C(Me)2CH2
2-3131  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  3-(3，4-deH-Pip)
2-3132  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-3-(3，4-deH-Pip)
2-3133  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3134  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3135  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-4-Pip
2-3136  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-iPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3137  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-iPr-4-Pip
2-3138  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3139  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-tBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3140  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3141  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Hx-4-(3，4-deH-Pip)
2-3142  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Hp-4-(3，4-deH-Pip)
2-3143  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Oc-4-(3，4-deH-Pip)
2-3144  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Nn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3145  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3146  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cPn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3147  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-cHx-4-(3，4-deH-Pip)
2-3148  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3149  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3150  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-(3-Ph-Pr)-4-(3，4-deH-Pip)
2-3151  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-(4-Ph-Bu)-4-(3，4-deH-Pip)
2-3152  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3153  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Propargyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3154  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2，6，6-tetraMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3155  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3156  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2，6，6-pentaMe-4-Pip)
2-3157  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3158  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3159  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  7-octaH-Ind
2-3160  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-(1，3，4，6，7，9a-hexaH-2H-Qui)
2-3161  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-(1，3，4，6，9，9a-hexaH-2H-Qui)
2-3162  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  8-octaH-Qui
2-3163  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3164  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3165  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，2-diMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-3166  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，2-triMe-4-(4，5-deH-PiP)
2-3167  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2，6-diMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3168  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2，6-triMe-4-(3，4-deH-PiP)
2-3169  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3170  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diMe-4-(3，4-deH-Pip)
2-3171  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3172  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3173  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3174  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(3，4-deH-Pip)
2-3175  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3176  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3177  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diEt-4-(3，4-deH-Pip)
2-3178  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3179  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3180  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(3，4-deH-Pip)
2-3181  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3182  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3183  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3184  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3185  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3186  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(3，4-deH-Pip)
2-3187  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3188  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3189  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3190  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3191  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diBu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3192  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(3，4-deH-Pip)
2-3193  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3194  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3195  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3196  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3197  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3198  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(3，4-deH-Pip)
2-3199  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3200  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3201  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3202  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3203  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3204  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(3，4-deH-Pip)
2-3205  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3206  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3207  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3208  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3209  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3210  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(3，4-deH-Pip)
2-3211  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3212  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diMe-4-(4，5-deH-Pip)
2-3213  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3214  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3215  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3216  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Me-4-(4，5-deH-Pip)
2-3217  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3218  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3219  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diEt-4-(4，5-deH-Pip)
2-3220  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3221  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3222  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Et-4-(4，5-deH-Pip)
2-3223  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3224  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3225  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3226  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3227  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3228  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Pr-4-(4，5-deH-Pip)
2-3229  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3230  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3231  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bu-4-(4，5-deH-PiP)
2-3232  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3233  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diBu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3234  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bu-4-(4，5-deH-Pip)
2-3235  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Allyl-4-(4-5-deH-Pip)
2-3236  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3237  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3238  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3239  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3240  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Allyl-4-(4，5-deH-Pip)
2-3241  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3242  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3243  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3244  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3245  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3246  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Phet-2-Bn-4-(4，5-deH-Pip)
2-3247  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3248  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Me-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3249  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Et-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3250  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Pr-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3251  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1-Bu-2-Phet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3252  4-F-Ph  2-MeNH-4-Pyr  1，2-diPhet-4-(4，5-deH-Pip)
2-3253  Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3254  Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3255  3-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3256  3-F-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3257  3-Cl-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3258  3-Cl-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3259  3，4-diF-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3260  3，4-diF-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3261  3-CF3-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，6，8a-hexaH-Ind)
2-3262  3-CF3-Ph  4-Pyr  7-(1，2，3，5，8，8a-hexaH-Ind)
2-3263  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3264  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3265  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3266  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3267  4-F-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3268  4-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3269  4-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3270  4-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
2-3271  Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3272  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3273  Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3274  Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3275  Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3276  Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3277  Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3278  Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
2-3279  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3280  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3281  3-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3282  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3283  3-F-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3284  3-F-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3285  3-F-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3286  3-F-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
2-3287  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3288  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3289  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3290  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3291  3-Cl-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3292  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3293  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3294  3-Cl-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
2-3295  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3296  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3297  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3298  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3299  3，4-diF-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3300  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3301  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3302  3，4-diF-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
2-3303  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pyrd-CH＝CH-
2-3304  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3305  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3306  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pyrd-CH＝CH-
2-3307  3-CF3-Ph  4-Pyr  2-Pip-CH＝CH-
2-3308  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Me-2-Pip-CH＝CH-
2-3309  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Et-2-Pip-CH＝CH-
2-3310  3-CF3-Ph  4-Pyr  1-Pr-2-Pip-CH＝CH-
上表中使用了下列缩写：
ABN                 9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基
deH-ABN             脱氢[9-氮杂双环[3.3.1]壬烷基](即9-氮杂双环
                    [3.3.1]壬烯基)
ABO                 8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基
deH-ABO             脱氢[8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基](即8-氮杂双环
                    [3.2.1]辛烯基)
Ac                  乙酰基
Allyl               烯丙基
Azt                 氮杂环丁烷基
Bn                  苄基
Bu                  丁基
tBu                 叔丁基
Bz                  苯甲酰基
Et                  乙基
Hp            庚基
Hpip          高哌啶基
Hx            己基
cHx           环己基
Ind           中氮茚基
Me            甲基
Mor           吗啉基
Nn            壬基
Oc            辛基
Ph            苯基
Phet          苯乙基
Propargyl     炔丙基
Pip           哌啶基
deH-Pip       脱氢哌啶基(即四氢吡啶基)
Piz           哌嗪基
Pn            戊基
cPn           环戊基
Pr            丙基
iPr           异丙基
cPr           环丙基
Pym           嘧啶基
Pyr           吡啶基
Pyrd          吡咯烷基
Qui           喹嗪基
Qun           奎宁环基
deH-Qun       脱氢奎宁环基(即奎宁环烯基)
Tmor          硫代吗啉基
上表1和表2中，优选的化合物有所例举出的具有下述化合物编号的化合物：1-1至1-32、1-35、1-38、1-40、1-42、1-43、1-45至1-52、1-65至1-67、1-71至1-76、1-88至1-90、1-94至1-126、1-129、1-132、1-134至1-137、1-139至1-146、1-159至1-161、1-165至1-170、1-182至1-184、1-188至1-219、1-222、1-225、1-227、1-229、1-230、1-232至1-239、1-252至1-254、1-258至1-263、1-275至1-277、1-281至1-312、1-315、1-318、1-320、1-322、1-323、1-325至1-332、1-345至1-347、1-351至1-356、1-368至1-370、1-374至1-405、1-408、1-411、1-413、1-415、1-416、1-418至1-425、1-438至1-440、1-444至1-449、1-461至1-463、1-467至1-498、1-501、1-504、1-506、1-508、1-509、1-511至1-518、1-531至1-533、1-537至1-542、1-554至1-556、1-560至1-591、1-594、1-597、1-599、1-601、1-602、1-604至1-611、1-624至1-626、1-630至1-635、1-647至1-649、1-653至1-684、1-687、1-690、1-692、1-694、1-695、1-697至1-704、1-717至1-719、1-723至1-728、1-740至1-742、1-746至1-777、]-780、1-783、1-785、1-787、1-788、1-790至1-797、1-810至1-812、1-816至1-821、1-833至1-835、1-839至1-870、1-873、1-876、1-878、1-880、1-881、1-883至1-890、1-903至1-905、1-909至1-914、1-926至1-928、1-932至1-963、1-966、1-969、1-971、1-973、1-974、1-976至1-983、1-996至1-998、1-1002至1-1007、1-1019至1-1021、1-1025至1-1056、1-1059、1-1062、1-1064、1-1066、1-1067、1-1069至1-1076、1-1089至1-1091、1-1095至1-1100、1-1112至1-1114、1-1118至1-1149、1-1152、1-1155、1-1157、1-1159、1-1160、1-1162至1-1169、1-1182至1-1184、1-1188至1-1193、1-1205至1-1207、1-1211至1-1242、1-1245、1-1248、1-1250、1-1252、1-1253、1-1255至1-1262、1-1275至1-1277、1-1281至1-1286、1-1298至1-1300、1-1304至1-1335、1-1338、1-1341、1-1343、1-1345、1-1346、1-1348至1-1355、1-1368至1-1370、1-1374至1-1379、1-1391至1-1393、1-1397至1-1405、1-1407至1-1415、1-1418、1-1419、1-1422至1-1425、1-1427、1-1428、1-1432至1-1440、1-1442至1-1450、1-1453、1-1454、1-1457至1-1460、1-1462、1-1463、1-1467至1-1475、1-1477至1-1485、1-1488、1-1489、1-1492至1-1495、1-1497、1-1498、1-1502至1-1510、1-1512至1-1520、1-1523、1-1524、1-1527至1-1530、1-1532、1-1533、1-1537至1-1545、1-1547至1-1555、1-1558、1-1559、1-1562至1-1565、1-1567、1-1568、1-1572至1-1580、1-1582至1-1590、1-1593、1-1594、1-1597至1-1600、1-1602、1-1603、1-1607至1-1615、1-1617至1-1625、1-1628、1-1629、1-1632至1-1635、1-1637、1-1638、1-1642至1-1650、1-1652至1-1660、1-1663、1-1664、1-1667至1-1670、1-1672、1-1673、1-1677至1-1685、1-1687至1-1695、1-1698、1-1699、1-1702至1-1705、1-1707、1-1708、1-1712至1-1720、1-1722至1-1730、1-1733、1-1734、1-1737至1-1740、1-1742、1-1743、1-1747至1-1755、1-1757至1-1765、1-1768、1-1769、1-1772至1-1775、1-1777、1-1778、1-1782至1-1790、1-1792至1-1800、1-1803、1-1804、1-1807至1-1810、1-1812、1-1813、1-1817至1-1825、1-1827至1-1835、1-1838、1-1839、1-1842至1-1845、1-1847、1-1848、1-1852至1-1860、1-1862至1-1870、1-1873、1-1874、1-1877至1-1880、1-1882、1-1883、1-1887至1-1895、1-1897至1-1905、1-1908、1-1909、1-1912至1-1915、1-1917、1-1918、1-1922至1-1930、1-1932至1-1940、1-1943、1-1944、1-1947至1-1950、1-1952、1-1953、1-1957至1-1965、1-1967至1-1975、1-1978、1-1979、1-1982至1-1985、1-1987、1-1988、1-1992至1-2000、1-2002至1-2010、1-2013、1-2014、1-2017至1-2020、1-2022、1-2023、1-2027至1-2035、1-2037至1-2045、1-2048、1-2049、1-2052至1-2055、1-2057、1-2058、1-2062至1-2070、1-2072至1-2080、1-2083、1-2084、1-2087至1-2090、1-2092、1-2093、1-2097至1-2105、1-2107至1-2115、1-2118、1-2119、1-2122至1-2125、1-2127、1-2128、1-2132至1-2140、1-2142至1-2150、1-2153、1-2154、1-2157至1-2160、1-2162、1-2163、1-2167至1-2175、1-2177至1-2185、1-2188、1-2189、1-2192至1-2195、1-2197、1-2198、1-2202至1-2210、1-2212至1-2220、1-2223、1-2224、1-2227至1-2230、1-2232、1-2233、1-2237至1-2245、1-2247至1-2255、1-2258、1-2259、1-2262至1-2265、1-2267、1-2268、1-2272至1-2280、1-2282至1-2290、1-2293、1-2294、1-2297至1-2300、1-2302、1-2303、1-2307至1-2315、1-2317至1-2325、1-2328、1-2329、1-2332至1-2335、1-2337、1-2338、1-2342至1-2350、1-2352至1-2360、1-2363、1-2364、1-2367至1-2370、1-2372、1-2373、1-2377至1-2385、1-2387至1-2395、1-2398、1-2399、1-2402至1-2405、1-2407、1-2408、1-2412至1-2420、1-2422至1-2430、1-2433、1-2434、1-2437至1-2440、1-2442、1-2443、1-2447至1-2455、1-2457至1-2465、1-2468、1-2469、1-2472至1-2475、1-2477、1-2478、1-2482至1-2490、1-2492至1-2500、1-2503、1-2504、1-2507至1-2510、1-2512、1-2513、1-2517至1-2529、1-2539至1-2594、1-2623至1-3322、2-1至2-32、2-35、2-38、2-40、2-42、2-43、2-45至2-52、2-65至2-67、2-71至2-76、2-88至2-90、2-94至2-126、2-129、2-132、2-134至2-137、2-139至2-146、2-159至2-161、2-165至2-170、2-182至2-184、2-188至2-219、2-222、2-225、2-227、2-229、2-230、2-232至2-239、2-252至2-254、2-258至2-263、2-275至2-277、2-281至2-312、2-315、2-318、2-320、2-322、2-323、2-325至2-332、2-345至2-347、2-351至2-356、2-368至2-370、2-374至2-405、2-408、2-411、2-413、2-415、2-416、2-418至2-425、2-438至2-440、2-444至2-449、2-461至2-463、2-467至2-498、2-501、2-504、2-506、2-508、2-509、2-511至2-518、2-531至2-533、2-537至2-542、2-554至2-556、2-560至2-591、2-594、2-597、2-599、2-601、2-602、2-604至2-611、2-624至2-626、2-630至2-635、2-647至2-649、2-653至2-684、2-687、2-690、2-692、2-694、2-695、2-697至2-704、2-717至2-719、2-723至2-728、2-740至2-742、2-746至2-777、2-780、2-783、2-785、2-787、2-788、2-790至2-797、2-810至2-812、2-816至2-821、2-833至2-835、2-839至2-870、2-873、2-876、2-878、2-880、2-881、2-883至2-890、2-903至2-905、2-909至2-914、2-926至2-928、2-932至2-963、2-966、2-969、2-971、2-973、2-974、2-976至2-983、2-996至2-998、2-1002至2-1007、2-1019至2-1021、2-1025至2-1056、2-1059、2-1062、2-1064、2-1066、2-1067、2-1069至2-1076、2-1089至2-1091、2-1095至2-1100、2-11 12至2-11 14、2-11 18至2-1149、2-1152、2-1155、2-1157、2-1159、2-1160、2-1162至2-1169、2-1182至2-1184、2-1188至2-1193、2-1205至2-1207、2-1211至2-1242、2-1245、2-1248、2-1250、2-1252、2-1253、2-1255至2-1262、2-1275至2-1277、2-1281至2-1286、2-1298至2-1300、2-1304至2-1335、2-1338、2-1341、2-1343、2-1345、2-1346、2-1348至2-1355、2-1368至2-1370、2-1374至2-1379、2-1391至2-1393、2-1397至2-1405、2-1407至2-1415、2-1418、2-1419、2-1422至2-1425、2-1427、2-1428、2-1432至2-1440、2-1442至2-1450、2-1453、2-1454、2-1457至2-1460、2-1462、2-1463、2-1467至2-1475、2-1477至2-1485、2-1488、2-1489、2-1492至2-1495、2-1497、2-1498、2-1502至2-1510、2-1512至2-1520、2-1523、2-1524、2-1527至2-1530、2-1532、2-1533、2-1537至2-1545、2-1547至2-1555、2-1558、2-1559、2-1562至2-1565、2-1567、2-1568、2-1572至2-1580、2-1582至2-1590、2-1593、2-1594、2-1597至2-1600、2-1602、2-1603、2-1607至2-1615、2-1617至2-1625、2-1628、2-1629、2-1632至2-1635、2-1637、2-1638、2-1642至2-1650、2-1652至2-1660、2-1663、2-1664、2-1667至2-1670、2-1672、2-1673、2-1677至2-1685、2-1687至2-1695、2-1698、2-1699、2-1702至2-1705、2-1707、2-1708、2-1712至2-1720、2-1722至2-1730、2-1733、2-1734、2-1737至2-1740、2-1742、2-1743、2-1747至2-1755、2-1757至2-1765、2-1768、2-1769、2-1772至2-1775、2-1777、2-1778、2-1782至2-1790、2-1792至2-1800、2-1803、2-1804、2-1807至2-1810、2-1812、2-1813、2-1817至2-1825、2-1827至2-1835、2-1838、2-1839、2-1842至2-1845、2-1847、2-1848、2-1852至2-1860、2-1862至2-1870、2-1873、2-1874、2-1877至2-1880、2-1882、2-1883、2-1887至2-1895、2-1897至2-1905、2-1908、2-1909、2-1912至2-1915、2-1917、2-1918、2-1922至2-1930、2-1932至2-1940、2-1943、2-1944、2-1947至2-1950、2-1952、2-1953、2-1957至2-1965、2-1967至2-1975、2-1978、2-1979、2-1982至2-1985、2-1987、2-1988、2-1992至2-2000、2-2002至2-2010、2-2013、2-2014、2-2017至2-2020、2-2022、2-2023、2-2027至2-2035、2-2037至2-2045、2-2048、2-2049、2-2052至2-2055、2-2057、2-2058、2-2062至2-2070、2-2072至2-2080、2-2083、2-2084、2-2087至2-2090、2-2092、2-2093、2-2097至2-2105、2-2107至2-2115、2-2118、2-2119、2-2122至2-2125、2-2127、2-2128、2-2132至2-2140、2-2142至2-2150、2-2153、2-2154、2-2157至2-2160、2-2162、2-2163、2-2167至2-2175、2-2177至2-2185、2-2188、2-2189、2-2192至2-2195、2-2197、2-2198、2-2202至2-2210、2-2212至2-2220、2-2223、2-2224、2-2227至2-2230、2-2232、2-2233、2-2237至2-2245、2-2247至2-2255、2-2258、2-2259、2-2262至2-2265、2-2267、2-2268、2-2272至2-2280、2-2282至2-2290、2-2293、2-2294、2-2297至2-2300、2-2302、2-2303、2-2307至2-2315、2-2317至2-2325、2-2328、2-2329、2-2332至2-2335、2-2337、2-2338、2-2342至2-2350、2-2352至2-2360、2-2363、2-2364、2-2367至2-2370、2-2372、2-2373、2-2377至2-2385、2-2387至2-2395、2-2398、2-2399、2-2402至2-2405、2-2407、2-2408、2-2412至2-2420、2-2422至2-2430、2-2433、2-2434、2-2437至2-2440、2-2442、2-2443、2-2447至2-2455、2-2457至2-2465、2-2468、2-2469、2-2472至2-2475、2-2477、2-2478、2-2482至2-2490、2-2492至2-2500、2-2503、2-2504、2-2507至2-2510、2-2512、2-2513、2-2517至2-2529、2-2539至2-2594以及1-2623至1-3322；
更优选的化合物有所例举出的具有下述化合物编号的化合物：1-2至1-4、1-6至1-8、1-11、1-14至1-16、1-18至1-20、1-22至1-24、1-26至1-28、1-30至1-32、1-35、1-42、1-43、1-45至1-52、1-65、1-66、1-71至1-75、1-89、1-94、1-96至1-98、1-100至1-102、1-105、1-108至1-110、1-112至1-114、1-116至1-118、1-120至1-122、1-124至1-126、1-129、1-136、1-137、1-139至1-146、1-159、1-160、1-165至1-169、1-183、1-189至1-191、1-193至1-195、1-198、1-201至1-203、1-205至1-207、1-209至1-211、1-213至1-215、1-217至1-219、1-222、1-229、1-230、1-232至1-239、1-252、1-253、1-258至1-262、1-276、1-282至1-284、1-286至1-288、1-291、1-294至1-296、1-298至1-300、1-302至1-304、1-306至1-308、1-310至1-312、1-315、1-322、1-323、1-325至1-332、1-345、1-346、1-351至1-355、1-369、1-375至1-377、1-379至1-381、1-384、1-387至1-389、1-391至1-393、1-395至1-397、1-399至1-401、1-403至1-405、1-408、1-415、1-416、1-418至1-425、1-438、1-439、1-444至1-448、1-462、1-468至1-470、1-472至1-474、1-477、1-480至1-482、1-484至1-486、1-488至1-490、1-492至1-494、1-496至1-498、1-501、1-508、1-509、1-511至1-518、1-531、1-532、1-537至1-541、1-555、1-561至1-563、1-565至1-567、1-570、1-573至1-575、1-577至1-579、1-581至1-583、1-585至1-587、1-589至1-591、1-594、1-601、1-602、1-604至1-611、1-624、1-625、1-630至1-634、1-648、1-654至1-656、1-658至1-660、1-663、1-666至1-668、1-670至1-672、1-674至1-676、1-678至1-680、1-682至1-684、1-687、1-694、1-695、1-697至1-704、1-717、1-718、1-723至1-727、1-741、1-747至1-749、1-751至1-753、1-756、1-759至1-761、1-763至1-765、1-767至1-769、1-771至1-773、1-775至1-777、1-780、1-787、1-788、1-790至1-797、1-810、1-81 1、1-816至1-820、1-834、1-840至1-842、1-844至1-846、1-849、1-852至1-854、1-856至1-858、1-860至1-862、1-864至1-866、1-868至1-870、1-873、1-880、1-881、1-883至1-890、1-903、1-904、1-909至1-913、1-927、1-933至1-935、1-937至1-939、1-942、1-945至1-947、1-949至1-951、1-953至1-955、1-957至1-959、1-961至1-963、1-966、1-973、1-974、1-976至1-983、1-996、1-997、1-1002至1-1006、1-1020、1-1026至1-1028、1-1030至1-1032、1-1035、1-1038至1-1040、1-1042至1-1044、1-1046至1-1048、1-1050至1-1052、1-1054至1-1056、1-1059、1-1066、1-1067、1-1069至1-1076、1-1089、1-1090、1-1095至1-1099、1-1113、1-1119至1-1121、1-1123至1-1125、1-1128、1-1131至1-1133、1-1135至1-1137、1-1139至1-1141、1-1143至1-1145、1-1147至1-1149、1-1152、1-1159、1-1160、1-1162至1-1169、1-1182、1-1183、1-1188至1-1192、1-1206、1-1212至1-1214、1-1216至1-1218、1-1221、1-1224至1-1226、1-1228至1-1230、1-1232至1-1234、1-1236至1-1238、1-1240至1-1242、1-1245、1-1252、1-1253、1-1255至1-1262、1-1275、1-1276、1-1281至1-1285、1-1299、1-1305至1-1307、1-1309至1-1311、1-1314、1-1317至1-1319、1-1321至1-1323、1-1325至1-1327、1-1329至1-1331、1-1333至1-1335、1-1338、1-1345、1-1346、1-1348至1-1355、1-1368、1-1369、1-1374至1-1378、1-1392、1-1397至1-1405、1-1408至1-1415、1-1418、1-1419、1-1422至1-1424、1-1428、1-1432至1-1440、1-1443至1-1450、1-1453、1-1454、1-1457至1-1459、1-1463、1-1467至1-1475、1-1478至1-1485、1-1488、1-1489、1-1492至1-1494、1-1498、1-1502至1-1510、1-1513至1-1520、1-1523、1-1524、1-1527至1-1529、1-1533、1-1537至1-1545、1-1548至1-1555、1-1558、1-1559、1-1562至1-1564、1-1568、1-1572至1-1580、1-1583至1-1590、1-1593、1-1594、1-1597至1-1599、1-1603、1-1607至1-1615、1-1618至1-1625、1-1628、1-1629、1-1632至1-1634、1-1638、1-1642至1-1650、1-1653至1-1660、1-1663、1-1664、1-1667至1-1669、1-1673、1-1677至1-1685、1-1688至1-1695、1-1698、1-1699、1-1702至1-1704、1-1708、1-1712至1-1720、1-1723至1-1730、1-1733、1-1734、1-1737至1-1739、1-1743、1-1747至1-1755、1-1758至1-1765、1-1768、1-1769、1-1772至1-1774、1-1778、1-1782至1-1790、1-1793至1-1800、1-1803、1-1804、1-1807至1-1809、1-1813、1-1817至1-1825、1-1828至1-1835、1-1838、1-1839、1-1842至1-1844、1-1848、1-1852至1-1860、1-1863至1-1870、1-1873、1-1874、1-1877至1-1879、1-1883、1-1887至1-1895、1-1898至1-1905、1-1908、1-1909、1-1912至1-1914、1-1918、1-1922至1-1930、1-1933至1-1940、1-1943、1-1944、1-1947至1-1949、1-1953、1-1957至1-1965、1-1968至1-1975、1-1978、1-1979、1-1982至1-1984、1-1988、1-1992至1-2000、1-2003至1-2010、1-2013、1-2014、1-2017至1-2019、1-2023、1-2027至1-2035、1-2038至1-2045、1-2048、1-2049、1-2052至1-2054、1-2058、1-2062至1-2070、1-2073至1-2080、1-2083、1-2084、1-2087至1-2089、1-2093、1-2097至1-2105、1-2108至1-2115、1-2118、1-2119、1-2122至1-2124、1-2128、1-2132至1-2140、1-2143至1-2150、1-2153、1-2154、1-2157至1-2159、1-2163、1-2167至1-2175、1-2178至1-2185、1-2188、1-2189、1-2192至1-2194、1-2198、1-2202至1-2210、1-2213至1-2220、1-2223、1-2224、1-2227至1-2229、1-2233、1-2237至1-2245、1-2248至1-2255、1-2258、1-2259、1-2262至1-2264、1-2268、1-2272至1-2280、1-2283至1-2290、1-2293、1-2294、1-2297至1-2299、1-2303、1-2307至1-2315、1-2318至1-2325、1-2328、1-2329、1-2332至1-2334、1-2338、1-2342至1-2350、1-2353至1-2360、1-2363、1-2364、1-2367至1-2369、1-2373、1-2377至1-2385、1-2388至1-2395、1-2398、1-2399、1-2402至1-2404、1-2408、1-2412至1-2420、1-2423至1-2430、1-2433、1-2434、1-2437至1-2439、1-2443、1-2447至1-2455、1-2458至1-2465、1-2468、1-2469、1-2472至1-2474、1-2478、1-2482至1-2490、1-2493至1-2500、1-2503、1-2504、1-2507至1-2509、1-2513、1-2517至1-2526、1-2528、1-2529、1-2539至1-2554、1-2556至1-2558、1-2560至1-2577、1-2579至1-2581、1-2583至1-2594、1-2626、1-2629至1-2643、1-2645、1-2648至1-2651、1-2653至1-2748、1-2779、1-2780、1-2782、1-2783、1-2905、1-2906、1-2908、1-2909、1-3031、1-3032、1-3157、1-3158、1-3253至1-3322、2-2至2-4、2-6至2-8、2-11、2-14至2-16、2-18至2-20、2-22至2-24、2-26至2-28、2-30至2-32、2-35、2-42、2-43、2-45至2-52、2-65、2-66、2-71至2-75、2-89、2-94、2-96至2-98、2-100至2-102、2-105、2-108至2-110、2-112至2-114、2-116至2-118、2-120至2-122、2-124至2-126、2-129、2-136、2-137、2-139至2-146、2-159、2-160、2-165至2-169、2-183、2-189至2-191、2-193至2-195、2-198、2-201至2-203、2-205至2-207、2-209至2-211、2-213至2-215、2-217至2-219、2-222、2-229、2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更进一步优选的化合物有所例举出的具有下述化合物编号的化合物：1-3、1-7、1-11、1-15、1-19、1-23、1-27、1-31、1-35、1-42、1-45、1-47至1-51、1-65、1-71、1-73、1-89、1-94、1-97、1-98、1-101、1-105、1-109、1-113、1-117、1-121、1-125、1-129、1-136、1-139、1-141至1-146、1-159、1-165、1-167、1-183、1-190、1-194、1-198、1-202、1-206、1-210、1-214、1-218、1-222、1-229、1-232、1-234至1-238、1-252、1-258、1-260、1-276、1-283、1-287、1-291、1-295、1-299、1-303、1-307、1-311、1-315、1-322、1-325、1-327至1-331、1-345、1-351、1-353、1-369、1-376、1-380、1-384、1-388、1-392、1-396、1-400、1-404、1-408、1-415、1-418、1-420至1-424、1-438、1-444、1-446、1-462、1-469、1-473、1-477、1-481、1-485、1-489、1-493、1-497、1-501、1-508、1-511、1-513至1-517、1-531、1-537、1-539、1-555、1-562、1-566、1-570、1-574、1-578、1-582、1-586、1-590、1-594、1-601、1-604、1-606至1-610、1-624、1-630、1-632、1-648、1-655、1-659、1-663、1-667、1-671、1-675、1-679、1-683、1-687、1-694、1-697、1-699至1-703、1-717、1-723、1-725、1-741、1-748、1-752、1-756、1-760、1-764、1-768、1-772、1-776、1-780、1-787、1-790、1-792至1-796、1-810、1-816、1-818、1-834、1-841、1-845、1-849、1-853、1-857、1-861、1-865、1-869、1-873、1-880、1-883、1-885至1-889、1-903、1-909、1-911、1-927、1-934、1-938、1-942、1-946、1-950、1-954、1-958、1-962、1-966、1-973、1-976、1-978至1-982、1-996、1-1002、1-1004、1-1020、1-1027、1-1031、1-1035、1-1039、1-1043、1-1047、1-1051、1-1055、1-1059、1-1066、1-1069、1-1071至1-1075、1-1089、1-1095、1-1097、1-1113、1-1120、1-1124、1-1128、1-1132、1-1136、1-1140、1-1144、1-1148、1-1152、1-1159、1-1162、1-1164至1-1168、1-1182、1-1188、1-1190、1-1206、1-1213、1-1217、1-1221、1-1225、1-1229、1-1233、1-1237、1-1241、1-1245、1-1252、1-1255、1-1257至1-1261、1-1275、1-1281、1-1283、1-1299、1-1306、1-1310、1-1314、1-1318、1-1322、1-1326、1-1330、1-1334、1-1338、1-1345、1-1348、1-1350至1-1354、1-1368、1-1374、1-1376、1-1392、1-1397至1-1405、1-1408、1-1410、1-1412至1-1415、1-1418、1-1422、1-1428、1-1432至1-1440、1-1443、1-1445、1-1447至1-1450、1-1453、1-1457、1-1463、1-1467至1-1475、1-1478、1-1480、1-1482至1-1485、1-1488、1-1492、1-1498、1-1502至1-1510、1-1513、1-1515、1-1517至1-1520、1-1523、1-1527、1-1533、1-1537至1-1545、1-1548、1-1550、1-1552至1-1555、1-1558、1-1562、1-1568、1-1572至1-1580、1-1583、1-1585、1-1587至1-1590、1-1593、1-1597、1-1603、1-1607至1-1615、1-1618、1-1620、1-1622至1-1625、1-1628、1-1632、1-1638、1-1642至1-1650、1-1653、1-1655、1-1657至1-1660、1-1663、1-1667、1-1673、1-1677至1-1685、1-1688、1-1690、1-1692至1-1695、1-1698、1-1702、1-1708、1-1712至1-1720、1-1723、1-1725、1-1727至1-1730、1-1733、1-1737、1-1743、1-1747至1-1755、1-1758、1-1760、1-1762至1-1765、1-1768、1-1772、1-1778、1-1782至1-1790、1-1793、1-1795、1-1797至1-1800、1-1803、1-1807、1-1813、1-1817至1-1825、1-1828、1-1830、1-1832至1-1835、1-1838、1-1842、1-1848、1-1852至1-1860、1-1863、1-1865、1-1867至1-1870、1-1873、1-1877、1-1883、1-1887至1-1895、1-1898、1-1900、1-1902至1-1905、1-1908、1-1912、1-1918、1-1922至1-1930、1-1933、1-1935、1-1937至1-1940、1-1943、1-1947、1-1953、1-1957至1-1965、1-1968、1-1970、1-1972至1-1975、1-1978、1-1982、1-1988、1-1992至1-2000、1-2003、1-2005、1-2007至1-2010、1-2013、1-2017、1-2023、1-2027至1-2035、1-2038、1-2040、1-2042至1-2045、1-2048、1-2052、1-2058、1-2062至1-2070、1-2073、1-2075、1-2077至1-2080、1-2083、1-2087、1-2093、1-2097至1-2105、1-2108、1-2110、1-2112至1-2115、1-2118、1-2122、1-2128、1-2132至1-2140、1-2143、1-2145、1-2147至1-2150、1-2153、1-2157、1-2163、1-2167至1-2175、1-2178、1-2180、1-2182至1-2185、1-2188、1-2192、1-2198、1-2202至1-2210、1-2213、1-2215、1-2217至1-2220、1-2223、1-2227、1-2233、1-2237至1-2245、1-2248、1-2250、1-2252至1-2255、1-2258、1-2262、1-2268、1-2272至1-2280、1-2283、1-2285、1-2287至1-2290、1-2293、1-2297、1-2303、1-2307至1-2315、1-2318、1-2320、1-2322至1-2325、1-2328、1-2332、1-2338、1-2342至1-2350、1-2353、1-2355、1-2357至1-2360、1-2363、1-2367、1-2373、1-2377至1-2385、1-2388、1-2390、1-2392至1-2395、1-2398、1-2402、1-2408、1-2412至1-2420、1-2423、1-2425、1-2427至1-2430、1-2433、1-2437、1-2443、1-2447至1-2455、1-2458、1-2460、1-2462至1-2465、1-2468、1-2472、1-2478、1-2482至1-2490、1-2493、1-2495、1-2497至1-2500、1-2503、1-2507、1-2513、1-2517至1-2520、1-2522至1-2524、1-2525、1-2528、1-2529、1-2539至1-2541、1-2543、1-2545、1-2547、1-2549至1-2552、1-2554、1-2556、1-2557、1-2560至1-2564、1-2566、1-2568、1-2570、1-2572至1-2575、1-2577、1-2579、1-2580、1-2583至1-2587、1-2589、1-2591、1-2593、1-2629、1-2630、1-2632、1-2645、1-2650、1-2651、1-2653、1-2654、1-2656、1-2657、1-2665至1-2667、1-2707至1-2709、1-2779、1-2780、1-2782、1-2783、1-2905、1-2906、1-2908、1-2909、1-3031、1-3032、1-3157、1-3158、1-3253至1-3322、2-3、2-7、2-11、2-15、2-19、2-23、2-27、2-31、2-35、2-42、2-45、2-47至2-51、2-65、2-71、2-73、2-89、2-94、2-97、2-101、2-105、2-109、2-113、2-117、2-121、2-125、2-129、2-136、2-139、2-141至2-145、2-159、2-165、2-167、2-183、2-190、2-194、2-198、2-202、2-206、2-210、2-214、2-218、2-222、2-229、2-232、2-234至2-238、2-252、2-258、2-260、2-276、2-283、2-287、2-291、2-295、2-299、2-303、2-307、2-311、2-315、2-322、2-325、2-327至2-331、2-345、2-351、2-353、2-369、2-376、2-380、2-384、2-388、2-392、2-396、2-400、2-404、2-408、2-415、2-418、2-420至2-424、2-438、2-444、2-446、2-462、2-469、2-473、2-477、2-481、2-485、2-489、2-493、2-497、2-501、2-508、2-511、2-513至2-517、2-531、2-537、2-539、2-555、2-562、2-566、2-570、2-574、2-578、2-582、2-586、2-590、2-594、2-601、2-604、2-606至2-610、2-624、2-630、2-632、2-648、2-655、2-659、2-663、2-667、2-671、2-675、2-679、2-683、2-687、2-694、2-697、2-699至2-703、2-717、2-723、2-725、2-741、2-748、2-752、2-756、2-760、2-764、2-768、2-772、2-776、2-780、2-787、2-790、2-792至2-796、2-810、2-816、2-818、2-834、2-841、2-845、2-849、2-853、2-857、2-861、2-865、2-869、2-873、2-880、2-883、2-885至2-889、2-903、2-909、2-911、2-927、2-934、2-938、2-942、2-946、2-950、2-954、2-958、2-962、2-966、2-973、2-976、2-978至2-982、2-996、2-1002、2-1004、2-1020、2-1027、2-1031、2-1035、2-1039、2-1043、2-1047、2-1051、2-1055、2-1059、2-1066、2-1069、2-1071至2-1075、2-1089、2-1095、2-1097、2-1113、2-1120、2-1124、2-1128、2-1132、2-1136、2-1140、2-1144、2-1148、2-1152、2-1159、2-1162、2-1164至2-1168、2-1182、2-1188、2-1190、2-1206、2-1213、2-1217、2-1221、2-1225、2-1229、2-1233、2-1237、2-1241、2-1245、2-1252、2-1255、2-1257至2-1261、2-1275、2-1281、2-1283、2-1299、2-1306、2-1310、2-1314、2-1318、2-1322、2-1326、2-1330、2-1334、2-1338、2-1345、2-1348、2-1350至2-1354、2-1368、2-1374、2-1376、2-1392、2-1397至2-1405、2-1408、2-1410、2-1412至2-1415、2-1418、2-1422、2-1428、2-1432至2-1440、2-1443、2-1445、2-1447至2-1450、2-1453、2-1457、2-1463、2-1467至2-1475、2-1478、2-1480、2-1482至2-1485、2-1488、2-1492、2-1498、2-1502至2-1510、2-1513、2-1515、2-1517至2-1520、2-1523、2-1527、2-1533、2-1537至2-1545、2-1548、2-1550、2-1552至2-1555、2-1558、2-1562、2-1568、2-1572至2-1580、2-1583、2-1585、2-1587至2-1590、2-1593、2-1597、2-1603、2-1607至2-1615、2-1618、2-1620、2-1622至2-1625、2-1628、2-1632、2-1638、2-1642至2-1650、2-1653、2-1655、2-1657至2-1660、2-1663、2-1667、2-1673、2-1677至2-1685、2-1688、2-1690、2-1692至2-1695、2-1698、2-1702、2-1708、2-1712至2-1720、2-1723、2-1725、2-1727至2-1730、2-1733、2-1737、2-1743、2-1747至2-1755、2-1758、2-1760、2-1762至2-1765、2-1768、2-1772、2-1778、2-1782至2-1790、2-1793、2-1795、2-1797至2-1800、2-1803、2-1807、2-1813、2-1817至2-1825、2-1828、2-1830、2-1832至2-1835、2-1838、2-1842、2-1848、2-1852至2-1860、2-1863、2-1865、2-1867至2-1870、2-1873、2-1877、2-1883、2-1887至2-1895、2-1898、2-1900、2-1902至2-1905、2-1908、2-1912、2-1918、2-1922至2-1930、2-1933、2-1935、2-1937至2-1940、2-1943、2-1947、2-1953、2-1957至2-1965、2-1968、2-1970、2-1972至2-1975、2-1978、2-1982、2-1988、2-1992至2-2000、2-2003、2-2005、2-2007至2-2010、2-2013、2-2017、2-2023、2-2027至2-2035、2-2038、2-2040、2-2042至2-2045、2-2048、2-2052、2-2058、2-2062至2-2070、2-2073、2-2075、2-2077至2-2080、2-2083、2-2087、2-2093、2-2097至2-2105、2-2108、2-2110、2-2112至2-2115、2-2118、2-2122、2-2128、2-2132至2-2140、2-2143、2-2145、2-2147至2-2150、2-2153、2-2157、2-2163、2-2167至2-2175、2-2178、2-2180、2-2182至2-2185、2-2188、2-2192、2-2198、2-2202至2-2210、2-2213、2-2215、2-2217至2-2220、2-2223、2-2227、2-2233、2-2237至2-2245、2-2248、2-2250、2-2252至2-2255、2-2258、2-2262、2-2268、2-2272至2-2280、2-2283、2-2285、2-2287至2-2290、2-2293、2-2297、2-2303、2-2307至2-2315、2-2318、2-2320、2-2322至2-2325、2-2328、2-2332、2-2338、2-2342至2-2350、2-2353、2-2355、2-2357至2-2360、2-2363、2-2367、2-2373、2-2377至2-2385、2-2388、2-2390、2-2392至2-2395、2-2398、2-2402、2-2408、2-2412至2-2420、2-2423、2-2425、2-2427至2-2430、2-2433、2-2437、2-2443、2-2447至2-2455、2-2458、2-2460、2-2462至2-2465、2-2468、2-2472、2-2478、2-2482至2-2490、2-2493、2-2495、2-2497至2-2500、2-2503、2-2507、2-2513、2-2517至2-2520、2-2522、2-2524、2-2525、2-2528、2-2529、2-2539至2-2541、2-2543、2-2545、2-2547、2-2549至2-2552、2-2554、2-2556、2-2557、2-2560至2-2564、2-2566、2-2568、2-2570、2-2572至2-2575、2-2577、2-2579、2-2580、2-2583至2-2587、2-2589、2-2591、2-2593以及2-3253至2-3322。
特别优选的化合物的例子有下列化合物：
1.4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2.4-(3-乙酰基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3.2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4.[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇，
5.4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
6.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
7.2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
8.3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
9.1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
10.3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
11.3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
12.3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
13.1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
14.4-(3-二甲基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
15.2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
16.2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
17.2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
18.2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
19.3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
20.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯，
21.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
22.2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
23.3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
24.1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
25.3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯，
26.2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
27.2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
28.4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
29.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
30.2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
31.2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
32.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
33.4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
34.4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
35.2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
36.2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
37.2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
38.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
39.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
40.4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
41.4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
42.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
43.4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
44.4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
45.4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
46.4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
47.1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
48.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
49.4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
50.4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
51.4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
52.4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
53.2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
54.2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
55.2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
56.2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
57.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
58.2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
59.2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
60.2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
61.4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
62.4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
63.2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
64.2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
65.2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
66.2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
67.4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
68.4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
此外，上表1和2中具体给出的取代基(R1、R2和R3)的组合也能适用于通式(I-2)、(I-4)和(I-5)。
本发明的实施方式
本发明化合物(I)可按照下述方法进行制备。
<A法>
A法是在具有通式(I)的化合物中，具有通式(I-1)的化合物的制备方法。
Figure A0280654802051
(上述式中，R1、R2和R3表示与上述相同的含意。)
步骤1a是使氨基腈化合物(1a)与α，β-不饱和醛化合物(2a)反应制备吡咯烷化合物(3a)的步骤，按照EP 799823中详述的方法实施。
步骤2a是对吡咯烷化合物(3a)进行脱氰化氢反应和脱水反应，制备本发明的吡咯衍生物(I-1)的方法，按照EP 799823中详述的方法实施。
<B法>、<C法>、<D法>和<E法>
B法
Figure A0280654802052
C法
Figure A0280654802061
D法
Figure A0280654802062
E法
(上述式中，R1、R2和R3表示与上述相同的含意。)
B法、C法、D法和E法分别为制备具有通式(I-2)、(I-3)、(I-4)和(I-5)的化合物的方法，步骤1b、步骤1c、步骤1d和步骤1e可与步骤1a一样实施，步骤2b、步骤2c、步骤2d和步骤2e可与步骤2a一样实施。
本发明的化合物(I-1)中，R3为氨基甲基、氨基乙基、氨基丙基或氨基丙烯基的化合物可以按照下面所示F法制备。
<F法>
Figure A0280654802071
(上述式中，R1和R2表示与上述相同的含意，
R13表示氢原子、上述“低级烷基”或上述“芳烷基”。)
步骤3是使α，β-不饱和化合物(4)与异腈化合物(5)反应，制备吡咯羧酸衍生物(6)的步骤，可以按照例如R.Di Santo等，SyntheticCommunications， 25(6)，795-802页(1995年)所记载的方法实施。
步骤4是将吡咯羧酸衍生物(6)还原，制备羟甲基化合物(7)的步骤，例如，可以用氢化铝锂、硼氢化锂、氢化二异丁基铝等还原剂，按照R.F.Nystrom等，J.Am.Chem.Soc.， 71，3245(1945年)中详述的方法实施。
步骤5是将羟甲基化合物(7)氧化，制备醛化合物(8)的步骤，例如，可以用铬酸、二氧化锰、二甲基亚砜等氧化剂，按照S.Bartel & F.Bohlmann，Tetrahedron Lett.，685(1985年)中详述的方法实施。
步骤6是使醛化合物(8)与羟胺反应，制备肟化合物(9)的步骤，可以按照常规方法实施。
步骤7是将肟化合物(9)还原，制备本发明的化合物(I-1a)的步骤，例如可以通过催化还原或者用乙硼烷进行的还原等进行[P.N.Rylander& D.R.Steele，Engelhald Ind.Tech.Bull.， 3，19(1962年)、J.A.Secrist，III& M.W.Logue，J.Org.Chem.，37，335(1972年)等]。
步骤8是通过使醛化合物(8)与硝基甲烷进行脱水缩合(羟醛缩合)，制备硝基烯烃化合物(10)的步骤，例如，可以按照D.E.Worall，Org.Synth.，I，413(1941年)中详述的方法实施。
步骤9是将硝基烯烃化合物(10)还原，制备本发明化合物(I-1b)的步骤，例如，可以按照S.I.Murahashi等，Bull.Chem.Soc.Jpn.， 63，1252(1990年)中记载的方法实施。
步骤10是由醛化合物(8)制备氰基烯烃化合物(11)的步骤。本步骤中，例如可以采用与步骤8中所采用的反应相同的羟醛缩合反应或者Wittig反应[The Organic Chemistry of Phosphorous，Elsevier(1967年)]或者Wittig-Homer反应[L.Horner等，Chem.Ber.， 95，581(1962年)]等反应。
步骤11是将氰基烯烃化合物(11)的双键还原，制备氰基乙基化合物(12)的步骤，例如，可以按照S.M.Kerwin等，J.Org.Chem.， 52，1686(1987年)、T.Hudlicky等，J.org.Chem.，52，4641(1987年)等所记载的方法实施。
步骤12是将氰基乙基化合物(12)的氰基还原，制备本发明化合物(I-1c)的步骤，例如，可以用氢化铝锂、氢化二异丁基铝，按照N.M.Yoon & H.C.Brown，J.Am.Chem.Soc.， 90，2927(1968年)、J.Meinweld等，J.Org.Chem.， 29，2914(1964年)等记载的方法实施。
步骤13是将氰基烯烃化合物(11)的氰基还原，制备本发明的化合物(I-1d)的步骤，可以与步骤12同样实施。
此外，通过将化合物(I-1a)、化合物(I-1b)、化合物(I-1c)和化合物(I-1d)的氨基以常规方法烷基化、酰化和/或磺酰化，可以合成具有其中氮原子被取代的氨基的化合物。
本发明的化合物(I-1)中，R3为可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基；或者具有通式-CH(OH)-(CH2)k-R4(式中，R4表示与上述相同的含意，-CH(OH)-(CH2)k-为相当于X定义中被羟基取代的低级亚烷基的基团，k表示0或1-5的整数。)的化合物可以通过下示G法制备。
<G法>
(上述式中，R1、R2、R4和k表示与上述相同的含意，
R14相同或不同，分别表示氢原子、上述“低级烷基”、上述“芳基”或上述“芳烷基”，
环状基团Hy表示相当于R4定义中“可被选自取代基组α和取代基组6的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基”或“可被选自取代基组α和取代基组6的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基”的基团。)
步骤14是将羧酸化合物(6a)脱羧，制备二取代吡咯化合物(13)的步骤。本步骤中，可以采用在酸性、碱性或中性条件下加热这一有机合成化学中广泛应用的方法(N.Yoshida等，Yakugaku Zasshi，93(5)，584-598(1973年))。
步骤15是将二取代吡咯化合物(13)的1位氮原子硅烷基化，制备甲硅烷基化合物(14)的步骤。
在步骤16中，用溴化剂(例如N-溴丁二酰亚胺等)将步骤15中所得甲硅烷基化合物(14)溴化成溴代吡咯化合物(15)，接着在步骤17中，将化合物(15)锂化之后使其与杂环酮(16)反应，转换成羟基杂环基化合物(17)，然后在步骤18中，通过氟化四丁铵(TBAF)等进行脱保护(脱甲硅基作用)，可以制备本发明的化合物(I-1e)。
步骤15到步骤18的反应，可以按照Brian L.Bray等，J.Org.Chem.，55，6317-6318(1990年)中详述的方法实施。
步骤19是将羟基杂环基化合物(17)进行脱水反应，制备不饱和杂环基化合物(18)的步骤。该脱水反应通常可在硫酸等酸催化剂、氧化铝等固体催化剂或者亚硫酰氯等卤化剂存在下进行[这些反应在例如G.H.Co1eman & H.F.Johnstone，Org.Synth.，I，183(1941年)、R.LSawyer & D.W.Andrus，Org.Synth.，III，276(1955年)和J.S.Lomas等，Tetrahedron Lett.，599(1971年)中有详细描述]。本步骤的脱水反应也可以通过用三乙基硅烷、三丙基硅烷、三丁基硅烷等三烷基硅烷和三氟乙酸的反应[例如Francis A.Carey & Henry S.Tremper，J.Am.Chem.Soc.，91，2967-2972(1969年)]来进行。
步骤20是除去不饱和杂环基化合物(18)的保护基(甲硅烷基)，制备本发明的化合物(I-1f)的步骤，可以与步骤18同样实施。
步骤21是将本发明化合物(I-1f)的环状基团Hy中的双键还原，制备本发明的化合物(I-1g)的步骤，可以与步骤11同样实施。
步骤22是用溴代吡咯化合物(15)和醛化合物(19)制备羟基化合物(20)的步骤，可以与步骤17同样实施。
步骤23是除去羟基化合物(20)的保护基(甲硅烷基)，制备本发明的化合物(I-1h)的步骤，可以与步骤18同样实施。
此外，上述化合物(I-1h)中，当K为1-5的整数时，通过与步骤19一样进行脱水反应，可以将该化合物转换成对应的亚烯基衍生物。
通常可以通过向具有R1基和R2基的吡咯化合物中引进R3基来制备本发明的化合物(I)，例如，具有通式(I-1)的化合物可以通过下述H法进行制备。
<H法>
Figure A0280654802121
(上述式中，R1、R2、R3和R14表示与上述相同的含意，
L表示离去基团。
L定义中的“离去基团”通常表示作为亲核残基脱去的基团，例如氟、氯、溴、碘等卤原子；三氯甲氧基等三卤代甲氧基；甲磺酰氧基、乙磺酰氧基等低级链烷磺酰氧基；三氟甲磺酰氧基、五氟乙磺酰氧基等卤代低级链烷磺酰氧基；苯磺酰氧基、对甲苯磺酰氧基、对硝基苯磺酰氧基等芳基磺酰氧基。优选卤原子，特别优选溴原子。)
步骤24是将溴代吡咯化合物(15)与步骤17一样进行锂化之后，使其与化合物(21)反应，制备化合物(22)的步骤，例如可以按照WO99/01449中详述的方法实施。
步骤25是除去化合物(22)的保护基(甲硅烷基)，制备本发明的化合物(I-1)的步骤，可以与步骤18同样实施。
在本发明的化合物(I)中，其中R3为具有通式-X-R4a的基团[式中，R4a是具有R4定义中的可被选自取代基组α和取代基组6的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基；可被选自取代基组α和取代基组6的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基；或者具有通式-NRaRb(式中，Ra和Rb表示与上述相同的含意)的基团，表示经由氮原子与X基团结合的基团]的化合物可以通过下述I法制备。
<I法>
(上述式中，环状基团A、R1、R2、R4a、L和X表示与上述相同的含意。)
步骤26是通过使化合物(23)与胺化合物(24)反应，将基团L置换为基团R4a，制备本发明的化合物(Ia)的步骤。本反应通常在溶剂中，在碱存在下或不存在下进行。
所用的溶剂有例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇等醇类；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类。
所用的碱有例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。
本发明的化合物(Ia)中，R4a为氨基(-NH2)的化合物(Ia’)可以经由酰胺化合物(25)制备。
步骤27是使化合物(23)与叠氮化钠在溶剂存在下反应，制备叠氮化物(25)的步骤。
所用溶剂有例如二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；或者这些溶剂的混合溶剂。
步骤28是将叠氮化物(25)还原，制备本发明的化合物(Ia’)的步骤。本步骤可按照例如E.J.Corey等，Synthesis，590(1975年)中详述的催化还原法实施。
在本发明的化合物(I)中，R2为被NRcRd取代的具有至少一个氮原子的杂芳基的化合物(Ib)可以通过下述J法制备。
<J法>
Figure A0280654802141
[上述式中，环状基团A、R1、R3、Rc和Rd表示与上述相同的含意，L’表示离去基团，
基团-R2’-L’表示具有离去基团的“具有至少一个氮原子的杂芳基”(例如2-甲磺酰基嘧啶-4-基、2-甲磺酰基吡啶-4-基等)，所述“具有至少一个氮原子的杂芳基”表示与R2定义中的“具有至少一个氮原子的杂芳基”相同的基团。
L’定义中的离去基团表示与L定义中的离去基团同样的基团或者甲磺酰基、乙磺酰基、丙磺酰基或丁磺酰基等低级烷基磺酰基，优选低级烷基磺酰基，更优选甲磺酰基。]
步骤29是通过使化合物(26)与胺化合物(27)反应，将离去基团转换成NRcRd，制备本发明的化合物(Ib)的步骤。本步骤可与步骤26同样实施。
在本发明的化合物(I)中，R3为含有吡啶环的基团的化合物可以通过使对应的四氢吡啶化合物进行脱氢反应(下述“步骤30”)来制备，所述脱氢反应可以用披钯碳，按照G.WieslaW等，J.Med.Chem.，28，311-317(1985年)中详述的方法实施。
Figure A0280654802151
或
上述A法至J法中作为起始原料的化合物，即化合物(1a)、(1b)、(1c)、(1d)、(1e)、(2a)、(2b)、(2c)、(2d)、(2e)、(4)、(5)、(6a)、16)、(19)、(21)、(24)和(27)是本身已知的化合物，或者是可由已知化合物按照已知方法(例如WO 97/5877中记载的方法等)进行处理，容易地获得的化合物，化合物(23)和(26)可通过进行与上述A法至E法相同的反应，由已知化合物容易地合成。
另外，化合物(16)可通过下述<K法>至<O法>制备。
<K法>
Figure A0280654802161
[上述式中，R5、R7、R8、R9、R10、R11和R12表示与上述相同的含意，R15和R16相同或不同，表示上述“低级烷基”或上述“芳烷基”。]
<K法>中，首先通过将胺化合物(29)加成到不饱和酯化合物(28)制造氨基酯化合物(30)(步骤31)，再通过使其它的不饱和酯化合物[化合物(31)]与其加成，可制得二酯化合物(32)(步骤32)。接下来，使化合物(32)进行迪克曼反应(步骤33)，形成酮酸酯化合物[化合物(33)和/或化合物(34)]，然后进行水解和脱羧反应，可制得化合物(35)(步骤34)。
步骤34的反应通常在溶剂存在或不存在下，在酸或碱存在下或不存在下进行。
溶剂的例子有水或者水和有机溶剂(例如戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类)的混合溶剂。
所用酸只要是通常可用于水解反应中的酸即可，对其没有特别限定，例如可以是盐酸、硫酸、磷酸等无机酸类；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸；甲磺酸、乙磺酸等磺酸类。而且，本反应可通过加入酸促进反应进行。
所用碱只要是通常可用于水解反应中的碱即可，对其没有特别限定，例如可以是氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶和1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。
反应温度通常为-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
步骤33和步骤34中所采用的反应可根据J.R.Harrison等，J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1，1999，3623-3631中记载的方法实施。
步骤35是通过使不饱和酯化合物(28)与氨基酯化合物(36)反应，制造二酯化合物(32)的步骤，与步骤32一样实施。当制备化合物(32)中R10和R11一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基的化合物时，优选采用本步骤。
上述步骤31至步骤35中所采用的反应在U.M.Teotino，J.Org.Chem.，27，1406(1962)中有详细描述。
而且，化合物(16)中，R10和R11一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基的化合物(35a)可以通过下述<L法>中所示的方法制备。
<L法>
[上述式中，R5和R7表示与上述相同的含意，
R17和R18相同或不同，表示上述“低级烷基”或上述“芳烷基”，
R19和R20相同或不同，表示上述“低级烷基”，或者R19和R20一起表示上述“低级亚烷基”，
W表示与R10和R11一起形成的“低级亚烷基”或者“被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基”相同的含意。]
L法的各步骤，可以根据O.Pollet等，Heterocycles，43，1391(1996)或者Anet等，Austral.J.Scient.Res.，<A>3，635-640(1950)中详述的反应实施。
化合物(16)中，对应于具有上述通式(IIa)或(IIb)的基团的杂环基酮可以通过下述<M法>至<O法>制备。
<M法>
[式中，B和Rs表示与上述相同的含意，
R21表示氨基的保护基，
Hal表示卤原子(优选氯原子、溴原子或碘原子)，
Y表示卤代羰基(例如-CO-Cl、-CO-Br或-CO-I)、N-低级烷氧基-N-低级烷基氨基甲酰基(例如N-甲氧基-N-甲基氨基甲酰基、N-乙氧基-N-甲基氨基甲酰基、N-乙基-N-甲氧基氨基甲酰基等)或氰基。
R21定义中的“氨基的保护基”意指有机合成中通常所用的氨基的保护基，这样的基团有例如上述“脂族酰基”、上述“芳族酰基”、上述“甲硅烷基”、上述“芳烷基”、上述“烷氧基羰基”、上述“烯氧基羰基”、上述“芳烷氧基羰基”。]
步骤36是使环状氨基酸衍生物(41)与烯烃的格利雅试剂(42)反应，制备α，β-不饱和酮衍生物(43)的步骤。本步骤中，可以采用作为由羧酸衍生物与格利雅试剂合成酮的反应普遍已知的反应，例如可以根据H.R.Snyder等，Org.Synth.，III，798(1955)；J.Cason等，J.Org.Chem.，26，1768(1961)；G.H.Posner等，J.Am.Chem.Soc.，94，5106(1972)和G.H.Posner，Org.React.，19，1(1972)等中详述的方法实施。
随后，通过除去α，β-不饱和酮衍生物(43)的氮原子的保护基(R21)，形成脱保护中间体(44)(步骤37)，使所得化合物环化(步骤38)，可制得目标环状氨基酮化合物(45)。步骤37中，可以采用通常有机合成中广泛应用的脱保护反应(例如T.w.Greene等，Protective Groups inOrganic Synthesis，John Willey & Sons，Inc.中记载的反应)，优选采用在中性或酸性条件下的脱保护反应。该脱保护反应之后，生成的化合物(44)立即环化，生成目标氨基酮化合物(45)。步骤37中，当在酸性条件下进行脱保护时，通过中和反应液，立即生成氨基酮化合物(45)。
<N法>
Figure A0280654802201
[式中，B、Rs、R21和m表示与上述相同的含意，
L″表示L定义中的离去基团、上述“低级烷基磺酰基”、上述“芳基磺酰基”或卤代低级烷基磺酰基(例如三氟甲磺酰基、五氟乙磺酰基等)。]
步骤39和步骤40是首先除去具有离去基团的酮化合物(46)的保护基(R21)，得到脱保护中间体(47)，然后使该脱保护中间体环化制备目标氨基酮化合物(48)的步骤，与步骤37和步骤38一样实施。此外，本方法中作为起始原料的化合物(46)是公知的，或者可通过公知的方法(例如S.W.Goldstein等，J.Org.Chem.，57，1179-1190(1992)；B.Achille等，J.Comb.Chem.，2，337-340(2000)等中记载的方法)由公知化合物制得。
<O法>
[式中，Rs、R21和B表示与上述相同的含意，
R22表示氢原子或羧基的保护基，
R23和R24相同或不同，分别表示氢原子、上述“低级烷基”或上述“芳烷基”，或者R23和R24同与其相连的氮原子一起形成哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基等含有1个氮原子，还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的5或6元非芳族杂环基。
R22定义中的“羧基的保护基”表示有机合成领域中通常所用的羧基的保护基，这样的保护基的例子有上述“低级烷基”、上述“低级烯基”、上述“芳烷基”等，优选上述“低级烷基”或上述“芳烷基”。]
步骤41和步骤42是首先除去具有离去基团的α-酮酸化合物(49)的保护基(R21)，得到脱保护中间体(50)，然后使该脱保护中间体环化制备目标酮内酰胺(ketolactam)化合物(51)的步骤，与步骤37和步骤38一样实施。
步骤43是使酮内酰胺化合物(51)与仲胺化合物(52)反应，制备环状烯氨基(enamino)内酰胺化合物(53)的步骤。本步骤中，可以采用有机合成领域中广泛应用的烯胺合成法，例如按照G.Stork等，J.Am，Chem.Soc.，85，207(1963)中记载的方法实施。
反应通常在溶剂中，在酸存在或不存在下实施。
所用溶剂可以是例如戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类。
所用酸可以是例如盐酸、氢溴酸、硫酸、高氯酸、磷酸等无机酸；以及乙酸、甲酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸等有机酸，优选使用硫酸、盐酸或对甲苯磺酸。
本步骤中，通过除去由添加分子筛或者用脱水器(例如Dean Stark脱水器：Aldrich公司制造)除去水而生成的水，可以有效地实施反应。
反应温度通常在-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
步骤44是将环状烯氨基内酰胺化合物(53)还原制备环状烯胺化合物(54)的步骤。本步骤中，可以采用有机合成领域中广泛应用的由酰胺生成胺的还原反应，可以按照S.Cortes等，J.Org.Chem.，48，2246(1983)；Y.Tsuda等，Synthesis，652(1977)；H.C.Brown等，J.Am.Chem.Soc.，86，3566(1964)和R.J.Sundberg等，J.Org.Chem.，46，3730(1981)中记载的方法实施。
本反应通常在溶剂中，在还原剂存在下进行。
所用还原剂的例子有硼氢化钠、硼氢化锂之类的碱金属硼氢化物，氢化铝锂、三乙氧基氢化铝锂之类的氢化铝化合物等氢化物试剂；氯化铝、四氯化锡、四氯化钛等路易斯酸与上述“氢化物试剂”的组合；以及乙硼烷等硼化合物。
溶剂可以使用非极性溶剂，优选使用戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类。
反应温度通常在-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
步骤45是通过水解环状烯胺化合物(54)，制备环状氨基酮化合物(55)的步骤，可以在溶剂存在下或不存在下，在酸或碱存在或不存在下，使环状烯胺化合物(54)与水接触来实施反应。
溶剂的例子有水或者水与有机溶剂(例如戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类)的混合溶剂。
所用酸只要是通常可用于水解反应中的酸即可，对其没有特别限定，例如可以是盐酸、硫酸、磷酸等无机酸；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸类；甲磺酸、乙磺酸等磺酸类。而且，本反应可通过加入酸促进反应进行。
所用碱只要是通常可用于水解反应中的碱即可，对其没有特别限定，例如可以是氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。
反应温度通常为-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
环状氨基酮化合物(55)制备中的中间体化合物(53)可以通过下述<P法>制备。
<P法>
Figure A0280654802241
[式中，B、Rs、R15、R16、R23和R24表示与上述相同的含意，
R25表示氢原子或羧基的保护基。
R25定义中的“羧基的保护基”意指有机合成中通常所用的羧基的保护基，这样的基团优选上述“低级烷基”、上述“芳烷基”等。]
步骤46是使环状氨基酸酯化合物(56)与丙二酸衍生物(57)或其反应性衍生物反应，制备氨基二酯化合物(58)的步骤。本步骤中，可以采用有机合成领域中广泛应用的酰胺化反应，例如如下述(a)、(b)和(c)那样实施。
(a)当R25为氢原子时，反应在溶剂中，在缩合剂存在下，在碱存在下或不存在下进行。
所用溶剂的例子有戊烷、己烷、庚烷等脂族烃类；苯、甲苯、二甲苯等芳烃类；二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或者这些溶剂的混合溶剂。
缩合剂的例子有二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺或N，N’-羰基二咪唑等。
所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。
反应温度通常为-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
当R25为氢原子时，可以在将化合物(57)转换成反应性衍生物后，按照(c)中记载的方法实施反应。
(b)当R25为羧基的保护基(优选上述“低级烷基”或上述“芳烷基”)时，反应可通过在存在或不存在溶剂的条件下加热来实施。
当在溶剂中进行反应时，可以使用与(a)中所述相同的溶剂，反应温度为30℃至100℃，优选在所用溶剂的沸点±5℃的范围内。最好通过在回流下加热反应液来实施反应。
不使用溶剂时，可以将化合物(56)与化合物(57)混合，通过加热该混合物来实施反应。反应温度为30℃至150℃，优选50℃至120℃。
反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
(c)当使用化合物(57)的反应性衍生物时，“反应性衍生物”表示酰基卤、混合酸酐、活性酯、活性酰胺等，反应在溶剂中，在缩合剂存在下，在碱存在或不存在下实施。
“酰基卤”可以通过使R25为氢的化合物(57)与卤化剂(例如亚硫酰氯、草酰氯等)反应得到；“混合酸酐”可以通过使R25为氢的化合物(57)与酰基卤(例如氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯等)反应得到；“活性酯”可以通过使R25为氢的化合物(57)与羟基化合物(例如N-羟基丁二酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应得到；“活性酰胺”(例如Weinreb酰胺)可以通过使R25为氢的化合物(57)与N-低级烷氧基-N-低级烷基羟基胺(例如N-甲氧基-N-甲基羟基胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应得到。任何一种都可以应用通常的有机合成化学中广泛应用的反应条件来实施。
溶剂、缩合剂和碱可以使用(a)中记载的溶剂、缩合剂和碱。
反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
步骤47和步骤48是使酰胺二酯化合物(58)进行迪克曼反应制备酮内酰胺酯化合物(59)，然后进行水解和脱羧反应，制备酮内酰胺化合物(60)的步骤，与步骤33和步骤34一样实施。
步骤49是使酮内酰胺化合物(60)与仲胺化合物(52)反应，制备环状烯氨基内酰胺化合物(53)的步骤，与步骤43一样实施。
并且，上述<P法>的中间体化合物(59)可以通过下述<Q法>制备。
<Q法>
(式中，B、Rs、R16和R25表示与上述相同的含意。)
步骤50是使环状氨基酸(61)与丙二酸衍生物(57)或其反应性衍生物反应，制备酰胺单酯化合物(62)的步骤，与步骤46的(a)、(b)和(c)一样实施。
步骤51是使酰胺单酯化合物(62)的羧基与活性亚甲基在分子内缩合环化，制备酮内酰胺酯化合物(59)的步骤。本步骤中，化合物(62)直接使用，或者将化合物(62)转换成反应性衍生物再使用。
(a)当将化合物(62)直接使用时，在溶剂中，在缩合剂存在下，在碱存在或不存在下进行反应。
所用溶剂的例子有二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷等卤代烃；二乙醚、二异丙醚、四氢呋喃、二噁烷等醚类；甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、仲丁醇、异丁醇、叔丁醇等醇类；N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜等质子惰性极性溶剂；乙腈等腈类；乙酸甲酯、乙酸乙酯等酯类；水；或者这些溶剂的混合溶剂。
缩合剂的例子有二环己基碳二亚胺、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺或N，N’-羰基二咪唑等。
所用碱例如可以是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等碱金属醇盐类；氢化钠、氢化锂等碱金属氢化物；氢氧化钠、氢氧化钾等碱金属氢氧化物；碳酸钠、碳酸钾等碱金属碳酸盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、甲基吡啶、1，8-二氮杂双环[5.4.0]-7-十一碳烯等胺类。
反应温度通常为-20℃至150℃，但优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
(b)当将化合物(62)转换成反应性衍生物使用时，反应性衍生物的例子有酰基卤、混合酸酐、活性酯、活性酰胺等。
酰基卤可以通过使化合物(62)与卤化剂(例如亚硫酰氯、草酰氯等)反应得到；混合酸酐可以通过使化合物(62)与酰基卤(例如氯代碳酸甲酯、氯代碳酸乙酯等)反应得到；活性酯可以通过使化合物(62)与羟基化合物(例如N-羟基丁二酰亚胺、N-羟基邻苯二甲酰亚胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应得到；“活性酰胺”(例如Weinreb酰胺)可以通过使化合物(62)与N-低级烷氧基-N-低级烷基羟基胺(例如N-甲氧基-N-甲基羟基胺等)在(a)中所述“缩合剂”存在下反应得到。任何一种都可以应用通常的有机合成化学中广泛应用的反应条件来实施。
所述反应性衍生物的环化反应通常在溶剂中，在碱存在下或不存在下进行。
溶剂、缩合剂和碱可以使用(a)中记载的溶剂、缩合剂和碱。
反应温度通常为-20℃至150℃，优选0℃至100℃。反应时间通常为10分钟至48小时，优选30分钟至12小时。
此外，具有作为通式(I)化合物的部分结构的通式(IIa)、(IIb)或(IIc)的基团可以具有各种取代基(Rs)。该Rs在上述各步骤中可以变换成其它取代基，例如可以通过常规方法进行如下变换。
(式中，Rc、Rd和Hal表示与上述相同的含意，
R26表示上述“低级烷基”或上述“卤代低级烷基”，
R27相同或不同，表示上述“低级烷基”或上述“卤代低级烷基”，或者两个R27一起表示低级亚烷基，
R28表示上述“低级烷基”，
R29表示氢原子或上述“低级烷基”，
R30表示取代基组β定义中的“低级烷基”、“低级烯基”、“低级炔基”、“芳烷基”、“环烷基”、“被选自取代基组α的基团取代的低级烷基”、“被选自取代基组α的基团取代的低级烯基”或“被选自取代基组α的基团取代的低级炔基”、或者取代基组γ定义中的“芳基”或“被选自取代基组α和取代基组β的基团取代的芳基”。)
此外，当Rs为卤原子、羟基、氰基、低级烷基磺酰基时，如下所示，在使其形成双键之后，通过进行还原反应，可以根据常规方法将该取代基置换为氢原子。
Figure A0280654802301
(式中，Rs表示与上述相同的含意，Rsa表示卤原子、羟基、氰基或低级烷基磺酰基。)
上述各反应结束后，可以通过常规方法从反应混合物中收集目标化合物。
例如，通过适当中和反应混合物，或者当存在不溶物质时将其过滤除去之后，加入水和乙酸乙酯等不混合的有机溶剂，用水等洗涤，然后分离含有目标化合物的有机层，用无水硫酸镁等干燥，馏去溶剂，得到目标化合物。
如果需要，可以将所得目标化合物通过常规方法，例如重结晶、再沉淀或者将通常分离提纯有机化合物所惯用的方法适当组合，例如将使用硅胶、氧化铝、镁-硅胶系列的Florisil等载体的吸附柱层析法；使用Sephadex LH-20(Pharmacia制造)、Amberlite XAD-11(Rohm&Haas制造)、Diaion HP-20(三菱化学株式会社制造)等载体的分配柱层析法等使用合成吸附剂的方法、使用离子交换层析的方法或者使用硅胶或烷基化硅胶的正相·反相柱层析法(优选高效液相色谱法)等方法适当组合，通过用适当的洗脱剂洗脱来分离、提纯。
具有上述通式(I)的化合物、其药理学上可接受的盐或衍生物在肝病的预防或治疗方面显示出优良的效果，其给药方式可以通过例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂或糖浆等经口给药，或者通过注射剂或栓剂等非经口给药途径给予。这些制剂可以用赋形剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、稳定剂、矫味剂、稀释剂等添加剂通过众所周知的方法制造。
这里，赋形剂可以是乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露糖醇、山梨糖醇等糖衍生物；玉米淀粉、马铃薯淀粉、α-淀粉、糊精、羧甲基淀粉等淀粉衍生物；结晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钙、内部交联羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物；阿拉伯树胶；右旋糖酐；普鲁兰；等有机类赋形剂；以及轻质硅酸酐、合成硅酸铝、硅铝酸镁等硅酸盐衍生物；磷酸钙等磷酸盐；碳酸钙等碳酸盐；硫酸钙等硫酸盐；等无机类赋形剂。
润滑剂的例子有硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁等硬脂酸金属盐；滑石；胶态二氧化硅；蜂胶(bee gum)、鲸蜡等蜡类；硼酸；己二酸；硫酸钠等硫酸盐；乙二醇；富马酸；苯甲酸钠；DL-亮氨酸；脂肪酸钠盐；月桂基硫酸钠、月桂基硫酸镁等月桂基硫酸盐；硅酸酐、硅酸水合物等硅酸类；以及上述淀粉衍生物等。
粘合剂的例子有聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇和与上述赋形剂一样的化合物。
崩解剂的例子有与上述赋形剂一样的化合物以及交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮等化学改性的淀粉·纤维素类。
稳定剂的例子有对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等对羟基苯甲酸酯类；氯丁醇、苄醇、苯乙醇等醇类；苯扎氯铵；苯酚、甲酚等酚类；硫柳汞；脱氢醋酸；以及山梨酸。
矫味剂的例子有通常所用的甜味剂、酸味剂、香料等。
本发明的具有通式(I)的化合物、其药理学上可接受的盐或衍生物的用量随症状、年龄、给药方式等不同而不同，例如当经口给药时，对于成人，可每日以0.1mg(优选0.5mg)为下限，以2000mg(优选500mg)为上限，1次或分几次，根据症状给药。当静脉内给药时，对于成人，可每日以0.01mg(优选0.05mg)为下限，以200mg(优选50mg)为上限，1次或分几次，根据症状给药。
实施发明的最佳方式
下面给出实施例、参考例、制剂例和试验例，对本发明作更具体的详细描述，但本发明并不限于此。
[实施例]
实施例1
4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合 物编号1-97)
1)4-乙氧基羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将36ml(54.7mmol)1.53 N丁基锂/己烷溶液加入到240ml四氢呋喃中，然后在-45℃加入120ml 15.90g(54.7mmol)α-对甲苯磺酰基-4-氟苄基异腈的四氢呋喃溶液。在相同温度下搅拌10分钟后，加入25.00g(273mmol)95％溴化锂，搅拌30分钟，再加入120ml8.73g(49.2mmol)3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯的四氢呋喃溶液。在相同温度下搅拌1小时，然后将反应器从冷却浴中移出，再搅拌1小时，加入500ml水，用乙酸乙酯萃取。将有机层用水洗后，经无水硫酸钠干燥，减压浓缩，将所得固体物质用二乙醚洗净，得到13.61g为淡黄色粉末的标题化合物(收率89％)。
1H-核磁共振谱(500 MHz，CDCl3)δppm：
8.84(1H，br.s)，8.51(2H，d，J＝7Hz)，7.58(1H，d，J＝3Hz)，7.21(2H，d，J＝6Hz)，7.11(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，4.18(2H，四重峰，J＝7Hz)，1.90(3H，t，J＝7Hz)。
2)2-(4-氟苯基)-4-羟基甲基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将12.56g(40.47mmol)1)中得到的4-乙氧基羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于630ml四氢呋喃中，在冰冷却搅拌下，缓慢滴加121.4ml(121.4mmol)1M的氢化二异丁基铝/甲苯溶液。滴加结束后，将反应器从冷却浴中移出，搅拌5小时，加入饱和氯化铵水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到10.80g为淡橙色粉末的标题化合物(收率99％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
10.52(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.31(2H，d，J＝6Hz)，7.26(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，4.50(2H，s)，3.49(1H，br.s)。
3)2-(4-氟苯基)-4-甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将10.73g(40mmol)2)中得到的2-(4-氟苯基)-4-羟基甲基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于120ml二甲基亚砜中，加入118.00g(440mmol)二氧化锰，在50℃搅拌过夜，然后过滤反应混合物，向滤液中加入水，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，将所得固体物质用二乙醚洗净，得到7.35g为褐色粉末的标题化合物(收率69％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3-CD3OD)δppm：
9.76(1H，s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.59(1H，s)，7.26(2H，d，J＝6Hz)，7.19(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.01(2H，t，J＝9Hz)。
4)3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯腈
将786mg(18.02mmol)55％氢化钠悬浮于60ml四氢呋喃中，在冰冷却搅拌下，加入2.92ml(18.02mmol)二乙基膦酰基乙腈的四氢呋喃溶液16ml，在室温下搅拌1.5小时后，加入4.00g(15.02mmol)3)中所得2-(4-氟苯基)-4-甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯的四氢呋喃悬浮液30ml，在室温下搅拌1小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。将所得固体物质用二乙醚洗净，得到2.94g为淡褐色粉末的标题化合物(收率68％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3-DMSO-d6)δppm：
11.30(1H，br.s)，8.57(2H，d，J＝6Hz)，7.24(1H，d，J＝4Hz)，7.21(1H，d，J＝17Hz)，7.19(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，6.97(2H，d，J＝9Hz)，5.39(1H，d，J＝17Hz)。
5)4-(2-氰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将2.94g(10.16mmol)4)中所得3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯腈溶解于20ml四氢呋喃和20ml甲醇的混合溶液中，加入2.94g 10％的披钯碳，在氢气气氛、室温下搅拌8小时。过滤反应混合物，减压浓缩滤液，将残余物用30ml二乙醚和30ml乙醇的混合溶液洗涤，得到1.80g为淡橙色粉末的标题化合物(收率61％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.55(2H，d，J＝6Hz)，8.27(1H，r.s)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.12(2H，d，J＝6Hz)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.89(1H，d，J＝3Hz)，2.88(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，t，J＝7Hz)。
6)4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将469mg(12.36mmol)氢化铝锂悬浮于150ml四氢呋喃中，在室温下搅拌，缓慢滴加1.80g(6.18mmol)5)中所得4-(2-氰基乙基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯的四氢呋喃溶液100ml，在60℃搅拌30分钟。冷却至室温后，慢慢加入25ml水和0.5ml 15％的氢氧化钠水溶液，过滤，减压浓缩滤液。向残余物中加入甲苯，减压浓缩，将共沸脱水操作重复3次，得到1.71g为白色粉末的标题化合物(收率94％)。
熔点：198-199℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.16(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，7.11(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝3Hz)，2.49(2H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝8Hz)，1.48(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例2
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(3-三氟乙酰基氨基丙基)-1H-吡咯 (例举的化合物编号1-2533)
将685mg(2.32mmol)4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例1的化合物)溶解于70ml四氢呋喃中，加入3.3ml(23.2mmol)三氟乙酸酐，在室温下搅拌30分钟，然后加入200ml饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层后，减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得到280mg为白色粉末的标题化合物(收率31％)。
熔点：229-230℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
10.09(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.93(1H，br.s)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝3Hz)，3.29(2H，dd，J＝13Hz，7Hz)，2.56(2H，t，J＝8Hz)，1.74(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例3
4-(3-乙酰基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举 的化合物编号1-2528)
用乙酸酐代替三氟乙酸酐，进行与实施例2同样的反应，得到为微黄色粉末的标题化合物(收率99％)。
熔点：218-220℃
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.77(1H，br.t，J＝5Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.15-7.08(4H，m)，6.77(1H，d，2Hz)，2.99(2H，dd，J＝13Hz，7Hz)，2.39(2H，t，8Hz)，1.75(3H，s)，1.53(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例4
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的 化合物编号1-101)
1)4-[3-(叔丁氧基羰基氨基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯
用二碳酸二叔丁酯代替三氟乙酸酐，用甲醇代替四氢呋喃，进行与实施例2同样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率68％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝6Hz)，8.26(1H，br.s)，7.15-7.12(4H，m)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.75(1H，d，J＝3Hz)，4.45(1H，br.s)，3.12-3.09(2H，m)，2.54(2H，t，J＝8Hz)，1.67-1.63(2H，m)，1.43(9H，s)。
2)2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将154mg氢化铝锂悬浮于8ml四氢呋喃中，再加入400mg(1.01mmol)1)中所得4-[3-(叔丁氧基羰基氨基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，加热回流2小时，然后与实施例1-6)一样进行处理，得到300mg为白色粉末的标题化合物(收率96％)。
熔点：193-198℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝6Hz)，8.34(1H，br.s)，7.17-7.12(4H，m)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝3Hz)，2.57(2H，t，J＝7Hz)，2.54(2H，t，J＝7Hz)，2.38(3H，s)，1.69(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例5
4-氨基甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐(例举 的化合物编号1-95·二盐酸盐)
1)5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲醛O-甲基肟
将0.85mg(3.2mmol)实施例1-3)中所得2-(4-氟苯基)-4-甲酰基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于17ml甲醇中，加入0.83g(9.58mmol)O-甲基羟基胺盐酸盐和1.56ml(11.2mmol)三乙胺，加热回流30分钟，然后加入水，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯)，得到728mg为微黄色粉末的标题化合物(收率77％)。
熔点：242-248℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.88(1H，br.s)，8.54(0.2H，d，J＝6Hz)，8.49(1.8H，d，J＝6Hz)，7.88(0.9H，s)，7.76(0.1H，s)，7.34(0.9H，s)，7.25-7.12(6H，m)，6.98(0.1H，s)，3.92(0.4H，s)，3.71(2.6H，s)。
2)4-氨基甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐
将497mg(1.68mmol)1)中所得5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲醛O-甲基肟溶解于10ml甲醇中，加入10ml 10％的盐酸水溶液和0.50g 10％的披钯碳，在氢气气氛、室温下搅拌2小时，然后过滤。减压浓缩滤液，将残余物用二异丙醚和二乙醚依次洗涤，得到391mg为黄橙色粉末的标题化合物(收率68％)。
熔点：235-240℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
11.85(1H，br.s)，8.65(2H，d，J＝7Hz)，7.81(2H，d，J＝7Hz)，7.32(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.24(1H，d，J＝3Hz)，7.14(2H，t，J＝9Hz)，4.22(2H，s)。
实施例6
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，4，6-三氟苯甲酰基氨基甲基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-2535)
将162mg(0.476mmol)4-氨基甲基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐(实施例5的化合物)悬浮于3.3ml四氢呋喃中，加入265μl(1.905mmol)三乙胺和96mg(0.493mmol)2，4，6-三氟苯甲酰氯，在室温下搅拌4小时，然后加入水，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸钠干燥，然后减压浓缩，将残余物用二乙醚洗涤，得到78 mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率38％)。
熔点：243-245℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.41(1H，br.s)，8.99(1H，br.t，JHz)，8.46(2H，d，J6Hz)，7.29-7.19(4H，m)，7.19-7.13(4H，m)，6.94(1H，d，J＝3Hz)，4.27(2H，d，J＝5Hz)。
实施例7
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，3，5，6-四氟吡啶-4-基)-1H-吡咯 (例举的化合物编号1-2538)
1)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将15.00g(48.3mmol)实施例1-1)中所得4-乙氧基羰基-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于90ml乙酸、30ml硫酸和60ml水的混合溶液中，在100℃搅拌16小时。冷却至室温后，加入10％氢氧化钠水溶液，使其呈碱性，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到11.40g为微红色粉末的标题化合物(收率99％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
9.78(1H，br.s)，8.42(2H，d，J＝7Hz)，7.37(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.22(2H，d，J＝6Hz)，7.06(2H，t，J＝9Hz)，6.90(1H，t，J＝3Hz)，6.47(1H，t，J＝3Hz)。
2)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
将11.30g(47.4mmol)1)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于300ml四氢呋喃中，在-78℃加入31ml(47.4mmol)1.57N丁基锂/己烷溶液，搅拌10分钟，然后在相同温度下加入13.4ml(49.8mmol)三异丙基甲硅烷三氟甲磺酸酯(triflate)。再将反应器从冷却浴中移出，在室温下搅拌30分钟。向反应液中加入200ml水和300ml饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到18.70g为红紫色油状物的标题化合物(收率：定量的)。
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.25(2H，d，J＝6Hz)，7.39(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.28(2H，t，J＝9Hz)，7.00(1H，d，J＝3Hz)，6.91(2H，d，J＝7Hz)，6.71(1H，d，J＝3Hz)，1.15-1.05(3H，m)，0.98(18H，d，J＝8Hz)。
3)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
将18.70g(47.4mmol)2)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于300ml四氢呋喃中，在-78℃慢慢加入8.61g(47.4mmol)N-溴代丁二酰亚胺的四氢呋喃悬浮液100ml，在相同温度下搅拌6小时，再将反应器从冷却浴中移出，在室温下搅拌1小时，然后加入400ml己烷，滤去不溶物质。减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到9.57g为淡黄色棱晶的标题化合物(收率43％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.34(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.18(2H，t，J＝9Hz)，7.12(1H，s)，7.04(2H，d，J＝6Hz)，1.16-1.08(3H，m)，0.99(18H，d，J＝8Hz)。
4)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，3，5，6-四氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
将650mg(1.37mmol)3)中所得4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于15ml四氢呋喃中，在-78℃加入1.8ml(2.75mmol)1.54N的叔丁基锂/戊烷溶液，搅拌10分钟，然后加入165μl(1.51mmol)五氟吡啶，将反应器从冷却浴中移出，搅拌30分钟。向反应液中加入70ml水和50ml饱和碳酸氢钠，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)，得到346mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率65％)。
熔点：＞300℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.34(2H，d，J＝8Hz)，7.32(1H，s)，7.30(2H，dd，J＝11Hz，7Hz)，7.09(2H，t，J＝11Hz)，7.06(2H，d， J＝8Hz)。
实施例8
(±)-[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇 (例举的化合物编号1-2530)
1)(±)-[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯- 3-基]-(吡啶-4-基)甲醇(具有下述结构式的化合物)
用4-甲酰基吡啶代替五氟吡啶，与实施例7-4)一样进行反应，得到为淡黄色油状物的标题化合物(收率56％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.39(2H，d，J＝7Hz)，8.21(2H，d，J＝6Hz)，7.38(2H，d，J＝7Hz)，7.29(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.03(2H，t，J＝9Hz)，6.67(1H，s)，5.82(1H，s)，1.14-1.05(3H，m)，1.01(9H，d，J＝7Hz)，1.00(9H，d，J＝7Hz)。
2)(±)-[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇
将148mg(0.295mmol)1)中所得[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇溶解于3ml四氢呋喃中，加入0.59ml(0.59mmol)1M氟化四丁基铵/四氢呋喃溶液，在室温下搅拌10分钟。向反应液中加入水，用1N盐酸水溶液使其呈酸性，用乙酸乙酯萃取，再向水层加入碳酸钾使其呈碱性，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，向油状的残余物中加入异丙醇，使其固化，得到83mg为白色粉末的标题化合物(收率82％)。
熔点：202-205℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.39(1H，br.s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，8.41(2H，d，J＝6Hz)，7.26-7.21(4H，m)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.13(2H，t，J＝9Hz)，6.55(1H，d，J＝3Hz)，5.77(1H，d，J＝5Hz)，5.54(1H，d，J＝4Hz)。
实施例9
4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2525)
1)4-(1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异 丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用1-苄基哌啶4-酮代替五氟吡啶，与实施例7-4)一样进行反应，得到为白色针状结晶的标题化合物(收率61％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.21(2H，d，J＝6Hz)，7.35-7.15(9H，m)，6.93(2H，t，J＝9Hz)，6.90(1H，s)，3.49(2H，s)，2.58-2.41(4H，br.m)，2.00-1.91(2H，br.m)，1.83-1.74(2H，br.m)，1.20-1.10(3H，m)，1.06(18H，d，J＝7Hz)。
2)2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲 硅烷基-1H-吡咯
将0.58g(1.00mmol)1)中所得4-(1-苄基-4-羟基吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于15ml甲醇中，加入0.58g 10％的披钯碳，在氢气气氛、室温下搅拌5小时。过滤反应液，减压浓缩滤液，得到483mg为白色非晶形固体的标题化合物(收率98％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.22(2H，d，J＝7Hz)，7.27(2H，d，J＝6Hz)，7.21(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.92(1H，s)，2.98-2.90(2H，m)，2.76-2.68(2H，m)，1.93-1.84(2H，m)，1.77-1.69(2H，m)，1.20-1.11(3H，m)，1.07(18H，d，J＝7Hz)。
3)4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯
将3.58g(7.25mmol)2)中所得2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于40ml二氯甲烷中，加入1.4ml(8.70mmol)三乙基硅烷和2.25ml(29.0mmol)三氟乙酸，在室温下搅拌5小时，然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到3.90g为黄色非晶形固体的脱水产物。
然后，将该产物全部溶解于80ml四氢呋喃中，加入0.76ml(8.0mmol)乙酸酐和2.25ml(16.0mmol)三乙胺，在室温下搅拌20分钟，然后加入16ml(16.0mmol)1M的氟化四丁基铵/四氢呋喃溶液，搅拌10分钟。向反应液中加入150ml饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后加入1N盐酸水溶液，分液，收集水层。将水层用乙酸乙酯洗涤，然后加入碳酸钾使其呈碱性，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，得到1.78g为微褐色粉末的标题化合物(收率68％)。
熔点：262-264℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.43(1H，br.s)，8.48-8.44(2H，m)，7.20-7.09(6H，m)，6.96(0.5H，d，J＝3Hz)，6.94(0.5H，d，J＝3Hz)，5.32-5.29(0.5H，br.m)，5.29-5.25(0.5H，br.m)，3.92-3.88(1H，m)，3.87-3.84(1H，m)，3.50(1H，t，J＝6Hz)，3.46(1H，t，J＝6Hz)，2.22-2.17(1H，br.m)，2.16-2.11(1H，br.m)，2.00(1.5H，s)，1.96(1.5H，s)。
实施例10
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二 盐酸盐(例举的化合物编号1-143·二盐酸盐)
将249mg(0.689mmol)4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例9的化合物)溶解于2.5ml甲醇和2.5ml水的混合溶液中，加入2.43ml(9.646mmol)4N氯化氢/二噁烷溶液，加热回流11小时，然后减压浓缩，用热异丙醇洗涤残留的固体物质，得到216mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率80％)。
熔点：290-295℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
11.63(1H，br.s)，8.54(2H，d，J＝7Hz)，7.74(2H，d，J＝7Hz)，7.29(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.14(2H，t，J＝9Hz)，7.06(1H，d，J＝2Hz)，5.51-5.47(1H，br.m)，3.72(2H，d，J＝3Hz)，3.42(2H，t，J＝6Hz)，2.66-2.55(2H，br.m)。
实施例11
2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合 物编号1-142)
将120mg(0.306mmol)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐(实施例10的化合物)溶解于10ml甲醇中，加入120mg 10％的披钯碳，在氢气气氛、室温下搅拌1小时，然后过滤。减压浓缩滤液，向残余物中加入水，再加入1N氢氧化钠水溶液使其呈碱性，滤出析出的沉淀，得到84mg为微红色粉末的标题化合物(收率85％)。
熔点：265-267℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.17(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.20-7.04(6H，m)，6.73(1H，d，J＝3Hz)，2.88(2H，d，J＝12Hz)，2.46(1H，tt，J＝12Hz，4Hz)，2.38(2H，t，J＝12Hz)，1.58(2H，d，J＝13Hz)，1.35(2H，ddt，J＝13Hz，12Hz，4Hz)。
实施例12
1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举 的化合物编号2-147)
1)1-苄基-4-(吡啶-4-基)亚甲基氨基哌啶(具有下述结构式的化合物)
Figure A0280654802441
将3.95ml(42.01mmol)4-甲酰基吡啶溶解于5ml乙醇中，加入8.57ml(42.01mmol)4-氨基-1-苄基哌啶，加热回流1小时，然后减压馏去溶剂，得到11.78g为淡褐色粉末的标题化合物(收率：定量的)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.68(2H，d，J＝6Hz)，8.30(1H，s)，7.60(2H，d，J＝6Hz)，7.38-7.22(5H，m)，3.56(2H，s)，3.37-3.27(1H，m)，3.00-2.90(2H，m)，2.23-2.10(2H，m)，1.96-1.83(2H，m)，1.79-1.60(2H，m)。
2)(±)-α-(1-苄基哌啶-4-基)氨基-α-(吡啶-4-基)乙腈
将11.73g(42.00mmol)1)中所得1-苄基-4-(吡啶-4-基)-亚甲基氨基哌啶和9.22ml(65.67mmol)95％三甲基甲硅烷基氰化物混合，在100℃搅拌3小时，然后冷却至室温。向反应液中加入100ml甲醇，搅拌30分钟，减压馏去溶剂，得到12.87g为褐色油状物的标题化合物(收率：定量的)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.67(2H，d，J＝6Hz)，7.50(2H，d，J＝6Hz)，7.37-7.22(5H，m)，4.85(1H，s)，3.53(2H，s)，2.98-2.77(4H，m)，2.33-1.44(5H，m)。
3)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将14.25g(46.51mmol)2)中所得α-(1-苄基哌啶-4-基)氨基-α-(吡啶-4-基乙腈和6.98g(46.51mmol)3-(4-氟苯基)丙烯醛溶解于145mlN，N-二甲基乙酰胺中，加入1.29g(9.30mmol)碳酸钾，在室温下搅拌5小时。向反应液中加入水，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，然后减压浓缩。向残余物中加入150ml乙二醇，在180℃搅拌1小时，冷却至室温，之后加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶3)，得到10.31g为淡褐色粉末的标题化合物(收率49％)。
熔点：132-139℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.37-7.23(5H，m)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，7.03(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，3.87-3.80(1H，m)，3.50(2H，s)，2.97(2H，d，J＝12Hz)，2.12-1.56(6H，m)。
实施例13
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合 物编号2-142)
用1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例12的化合物)，与实施例9-2)一样进行脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率30％)。
熔点：191-192℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.62(2H，d，J＝6Hz)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(1H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝3Hz)，3.97-3.86(1H，m)，3.17(2H，d，J＝12Hz)，2.58(2H，dt，J＝12Hz，3Hz)，1.98-1.82(4H，m)。
实施例14
3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举 的化合物编号2-144)
用3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例13的化合物)，与实施例4-1)和2)一样进行N-(叔丁氧基羰基)化反应和还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(步骤2的合计收率55％)。
熔点：187-189℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.62(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝3Hz)，3.87-3.77(1H，m)，2.93(2H，d，J＝12Hz)，2.29(3H，s)，2.13-1.85(6H，m)。
实施例15
1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举 的化合物编号2-2524)
用3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例13的化合物)，与实施例3一样进行反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率98％)。
熔点：223-224℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.64(2H，d，J＝Hz)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.87(1H，d，J＝3Hz)，6.41(1H，d，J＝3Hz)，4.84-4.74(1H，m)，4.05(1H，dt，J＝12Hz，4Hz)，3.95-3.83(1H，m)，3.08-2.97(1H，m)，2.58-2.48(1H，m)，2.13(3H，s)，2.04-1.78(4H，m)。
实施例16
3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯 (例举的化合物编号2-2537)
将300mg(0.93mmol)3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例13的化合物)溶解于6ml乙醇中，加入186mg(1.40mmol)乙酸2-硝基乙酯，在室温下搅拌30分钟，然后减压馏去溶剂。向残余物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取，水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩。将所得固体物质用二乙醚洗涤，得到280mg为白色粉末的标题化合物(收率76％)。
熔点：172-173℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.93(1H，d，J＝3Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝3Hz)，4.47(2H，t，J＝6Hz)，3.82(1H，dt，J＝12Hz，4Hz)，3.03-2.92(4H，m)，2.16-1.85(6H，m)。
实施例17
3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-125)
用1-(3-氨基丙基)吗啉代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为微褐色针状结晶的标题化合物(合计收率13％)。
熔点：111-112℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.06(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，6.34(1H，d，J＝3Hz)，3.96(2H，t，J＝7Hz)，3.64(2H，t，J＝5Hz)，2.33-2.22(4H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例18
(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(吡咯烷-3-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-139)
1)(±)-1-[1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-3-基]-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯
用(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为褐色非晶形固体的标题化合物(合计收率31％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.63(2H，d，J＝6Hz)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.03(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.93-6.84(3H，m)，6.41(1H，d，J＝Hz)，4.70-4.55(1H，m)，3.80-3.36(4H，m)，2.30-2.12(2H，m)，1.47(9H，s)。
2)(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(吡咯烷-3-基)-1H-吡咯
将1.96g(4.81mmol)1)中所得(±)-1-[1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷-3-基]-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于10ml乙醇中，加入6.01ml(24.05mmol)4N氯化氢/二噁烷溶液，在50℃搅拌30分钟。减压馏去溶剂，向残余物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，得到1.29g为淡黄色粉末的标题化合物(收率87％)。
熔点：145-147℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.05(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.00(1H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝3Hz)，4.61-4.53(1H，m)，3.30-3.17(2H，m)，3.10-2.97(2H，m)，2.28-2.18(2H，m)，2.11-2.01(2H，m)。
实施例19
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-141)
用(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，依次进行与实施例18-1)和2)一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(合计收率21％)。
熔点：189-191℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.93(1H，d，J＝3Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，3.93(1H，tt，J＝11Hz，4Hz)，3.20-3.12(1H，m)，3.05-2.96(1H，m)，2.83(1H，t，J＝11Hz)，2.58(1H，dt，J＝12Hz，3Hz)，2.17-2.08(1H，m)，1.90-1.76(2H，m)，1.58-1.43(1H，m)。
实施例20
3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)甲基-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-169)
用4-氨基甲基-1-(叔丁氧基羰基)哌啶代替3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，依次进行与实施例18-1)和2)一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(合计收率4％)。
熔点：174-176℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，d，J＝6Hz)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.06(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.79(1H，d，J＝3Hz)，6.34(1H，d，J＝3Hz)，3.75(2H，d，J＝7Hz)，3.05-2.95(2H，m)，2.45(2H，dt，J＝12Hz，2Hz)，1.62-1.52(1H，m)，1.46-1.38(2H，m)，1.05-0.93(2H，m)。
实施例21
1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸 盐(例举的化合物编号2-136·二盐酸盐)
1)1-(1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯
用3-氨基-1-二苯基甲基氮杂环丁烷代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)同样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(合计收率20％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.56(2H，d，J＝6Hz)，7.43-7.18(11H，m)，7.07-7.02(4H，m)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.43(1H，d，J＝3Hz)，4.74-4.66(1H，m)，4.41(1H，s)，3.58-3.52(2H，m)，3.34-3.28(2H，m)。
2)1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯二 盐酸盐
将1.20g(2.61mmol)1)中所得1-(1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于12ml乙醇中，加入0.45ml浓盐酸和0.12g 20％的氢氧化钯-碳，在氢气气氛、50℃搅拌20小时。冷却至室温，然后过滤，减压浓缩滤液，将所得固体物质用二乙醚洗涤，得到0.91g为淡黄色非晶形固体的标题化合物(收率95％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
9.84-9.64(1H，br.s)，9.58-9.37(1H，br.s)，9.80(2H，d，J＝6Hz)，7.94(1H，d，J＝3Hz)，7.64(2H，d，J＝6Hz)，7.25(2H，t，J＝9Hz)，7.20-7.07(4H，m)，7.62(1H，d，J＝3Hz)，5.19-5.08(1H，m)，4.43-4.23(4H，m)。
实施例22
1-(3-氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-97)
1)1-(3-苄氧基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
用3-苄氧基丙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)同样的反应，得到为褐色油状物的标题化合物(合计收率34％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.55(2H，d，J＝6Hz)，7.38-7.23(5H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.07(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.81(1H，d，J＝3Hz)，6.34(1H，d，J＝3Hz)，4.41(2H，s)，4.03(2H，t，J＝7Hz)，3.36(2H，t，J＝7Hz)，1.86(2H，五重峰，J＝7Hz)。
2)3-(4-氟苯基)-1-(3-羟基丙基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
用1)中所得1-(3-苄氧基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯进行与实施例9-2)同样的脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(55％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，d，J＝6Hz)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.05(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.87(1H，d，J＝3Hz)，6.36(1H，d，J＝3Hz)，4.05(2H，t，J＝7Hz)，3.55(2H，t，J＝7Hz)，1.80(2H，五重峰，J＝7Hz)。
3)3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡 咯
将1.64g(5.53mmol)2)中所得3-(4-氟苯基)-1-(3-羟基丙基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于16ml二氯甲烷中，加入1.99g(6.09mmol)对甲苯磺酸酐和0.85ml(6.09mmol)三乙胺，在室温下搅拌2小时。减压馏去溶剂，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，，得到1.33g为黄色粉末的标题化合物(收率53％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.57(2H，d，J＝6Hz)，7.74(2H，d，J＝8Hz)，7.35(2H，d，J＝8Hz)，7.10(2H，d，J＝6Hz)，7.03(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.71(1H，d，J＝3Hz)，6.29(1H，d，J＝3Hz)，3.98(2H，t，J＝7Hz)，3.89(2H，t，J＝7Hz)，2.46(3H，s)，1.84(2H，五重峰，J＝7Hz)。
4)1-(3-叠氮基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将1.33g(2.95mmol)3)所得3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯溶解于13ml二甲基亚砜，加入0.38g(5.90mmol)叠氮化钠，在70℃搅拌1小时。向反应液中加入水，用二氯甲烷萃取，水洗有机层，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得到100mg为淡褐色粉末的标题化合物(收率11％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.16(2H，d，J＝6Hz)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.07(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，6.37(1H，d，J＝3Hz)，4.00(2H，t，J＝7Hz)，3.18(2H，t，J＝7Hz)，1.78(2H，五重峰，J＝7Hz)。
5)1-(3-氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将100mg(0.31mmol)4)中所得1-(3-叠氮基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于2ml乙醇中，加入20mg 10％披钯碳，在氢气气氛、室温下搅拌1小时。过滤反应液，减压浓缩滤液，将所得固体物质用二乙醚洗涤，得到43mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率47％)。
熔点：219-222℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.74-7.40(2H，br.s)，7.27(2H，d，J＝6Hz)，7.12-7.00(5H，m)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，3.97(2H，t，J＝7Hz)，2.60(2H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例23
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(硫代吗啉-1-基)丙基]-1H-吡咯(例举的化合物编号1-129)
1)3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯酸乙酯
用二乙基膦酰基乙酸乙酯代替二乙基膦酰基乙腈，进行与实施例1-4)一样的反应，得到为褐色粉末的标题化合物(收率60％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.64(1H，br.s)，8.56(2H，d，J＝6Hz)，7.54(1H，d，J＝16Hz)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.16-7.13(3H，m)，6.99(2H，t，J＝Hz)，6.07(1H，d，J＝16Hz)，4.20(2H，四重峰，J＝7Hz)，1.28(3H，t，J＝7Hz)。
2)4-(2-乙氧基羰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
用1)中所得3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯酸乙酯，进行与实施例1-5)同样的还原反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率73％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝4Hz)，8.33(1H，br.s)，7.15(2H，d，J＝4Hz)，7.16-7.12(2H，m)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝3Hz)，4.11(2H，四重峰，J＝7Hz)，2.85(2H，t，J＝8Hz)，2.50(2H，t，J＝8Hz)，1.23(3H，t，J＝7Hz)。
3)2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
用2)中所得4-(2-乙氧基羰基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯和氢化铝锂，进行与实施例1-6)同样的还原反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率91％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝5Hz)，8.23(1H，br.s)，7.17-7.12(4H，m)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.75(1H，d，J＝3Hz)， 3.65(2H，t，J＝6Hz)，2.61(2H，t，J＝8Hz)，1.79-1.72(2H，m)，1.61(1H，br.s)。
4)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H- 吡咯
用3)中所得2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯进行与实施例22-3)同样的对甲苯磺酰化反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率71％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.20(1H，br.s)，7.59(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.12(2H，dd；J＝9Hz，5Hz)，7.08(2H，d，J＝6Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.69(1H，d，J＝3Hz)，4.00(2H，t，J＝6Hz)，2.56(2H，t，J＝8Hz)，2.44(3H，s)，1.81-1.74(2H，m)。
5)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(硫代吗啉-1-基)丙基]-1H-吡咯
将450mg(1.07mmol)4)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯溶解于50ml乙腈中，加入163mg(1.18mmol)碳酸钾和122μl(1.29mmol)硫代吗啉，加热回流过夜。将反应液冷却至室温，然后加入水，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇＝95∶5)，得到340mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率83％)。
熔点：205-207℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝6Hz)，8.20(1H，br.s)，7.14(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.13(2H，d，J＝6Hz)，6.96(2H，t，J＝9H2)，6.72(1H，d，J＝3Hz)，2.65(8H，s)，2.50(2H，t，J＝8Hz)，2.35(2H，t，J＝8Hz)，1.66(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例24
4-[3-(1-苄基哌嗪-4-基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-135)
用1-苄基哌嗪代替硫代吗啉，进行与实施例23-5)同样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率52％)。
熔点：153-154℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.50(2H，d，J＝5Hz)，8.28(1H，br.s)，7.31(4H，d，J＝4Hz)，7.28-7.22(1H，m)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.13(2H，d，J＝5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.72(1H，d，J＝2Hz)，3.50(2H，s)，2.50(2H，t，J＝8Hz)，2.44(8H，br.s)，2.34(2H，t， J＝8Hz)，1.69(2H，峰，J＝8Hz)。
实施例25
2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌嗪-1-基)丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-133)
用4-[3-(1-苄基哌嗪-4-基)丙基]-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例24的化合物)，进行与实施例9-2)同样的脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率98％)。
熔点：162-164℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝6Hz)，8.20(1H，br.s)，7.14(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.73(1H，d，J＝2Hz)，2.87(4H，t，J＝5Hz)，2.51(2H，t， J＝8Hz)，2.36(4H，br.s)，2.32(2H，t，J＝8Hz)，1.70(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例26
4-(3-二甲基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-109)
用二甲胺代替硫代吗啉，进行与实施例23-5)同样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率66％)。
熔点：177-179℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.51(2H，d，J＝5Hz)，8.24(1H，br.s)，7.15-7.13(2H，m)，7.14(2H，d，J＝5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝2Hz)，2.52(2H，t，J＝8Hz)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，2.19(6H，s)，1.74-1.59(2H，m)。
实施例27
2-(4-氟苯基)-4-[3-(吗啉-1-基)丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-125)
用吗啉代替硫代吗啉，进行与实施例23-5)同样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率45％)。
熔点：182-183℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.62(1H，br.s)，8.50(2H，d，J＝5Hz)，7.17-7.12(2H，m)，7.14(2H，d，J＝5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.73(1H，d，J＝3Hz)，3.70-3.68(4H，m)，2.53(2H，t，J＝8Hz)，2.41-2.34(4H，m)，2.33(2H，t，J＝8Hz)，1.68(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例28
2-(74-氖苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-121)
用哌啶代替硫代吗啉，进行与实施例23-5)一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率63％)。
熔点：195-197℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.50(2H，d，J＝6Hz)，8.19(1H，br.s)，7.14(2h，dd，J＝9Hz，6Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，d，J＝2Hz)，2.50(2H，t，J＝8Hz)，2.40-2.30(4H，m)，1：75-1.55(8H，m)，1.43-1.42(2H，m)。
实施例29
2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-134)
用1-甲基哌嗪代替硫代吗啉，进行与实施例23-5)一样的反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率64％)。
熔点：190-192℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.65(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.16-7.12(2H，m)，7.14(2h，d，J＝6Hz)，6.5(2H，t，J＝9Hz)，6.79(1H，d，J＝3Hz)，2.52(2H，t，J＝8Hz)，2.53-2.36(8H，m)，2.36(2H，t，J＝8Hz)，2.128(3H，s)，1.70(2H，五重峰，J＝8Hz)。
实施例30
1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-109)
用3-二甲基氨基丙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为白色粉末的标题化舍物(合计收率9％)。
熔点：93-95℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.07(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，6.35(1H，d，J＝3Hz)，3.93(2H，t，J＝7Hz)，2.14(2H，t，J＝7Hz)，2.11(6H，s)，1.71(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例31
2-(4-氟苯基)-3，4-二(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-159)
将450mg(1.15mmol)2-(4-氟苯基-3-(吡啶-4-基-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯二盐酸盐(实施例10的化合物)悬浮于25ml二甲苯和2ml甲醇的混合溶液中，加入450mg 10％的披钯碳和320mg(2.30mmol)碳酸钠，加热回流4小时，然后过滤。减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝10∶1∶1)，得到192mg为淡黄色粉末的标题化合物(收率53％)。
熔点：325-330℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.87(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.35(2H，d，J＝6Hz)，7.39(1H，d，J＝3Hz)，7.21(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.08(2H，d，J＝6Hz)，7.03(2H，d，J＝6Hz)。
实施例32
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-145)
1)2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三 异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用1-甲基哌啶-4-酮代替五氟吡啶，进行与实施例7-4)一样的反应，得到为微褐色粉末的标题化合物(收率47％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.22(2H，d，J＝6Hz)，7.27(2H，d，J＝6Hz)，7.21(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.92(1H，s)，2.56-2.42(4H，br.m)，2.22(3H，s)，2.00-1.91(2H，br.m)，1.84-1.78(2H，br.m)，1.20-1.11(3H，m)，1.06(18H，d，J＝7Hz)。
2)2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯
用1)中所得2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基-1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，与实施例9-3)一样，进行使用了三乙基硅烷/三氟乙酸的脱水反应和使用了氟化四丁基铵的脱甲硅基反应(脱保护反应)，得到为微黄色粉末的标题化合物(收率91％)。
熔点：230-232℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.19-7.14(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.24-5.21(1H，br.m)，2.78-2.75(2H，br.m)，2.40(2H，t，J＝5Hz)，2.18(3H，s)，2.20-2.13(2H，br.m)。
实施例33
2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-144)
用2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例32的化合物)与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率85％)。
熔点：284-285℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.20(1H，br.s)，8.48(2H，d， J＝6Hz)，7.19-7.16(4H，m)，7.10(2H，t，J＝9Hz)，6.76(1H，d，J＝2Hz)，2.73(2H，d，J＝12Hz)，2.35(1H，tt，J＝12Hz，4Hz)，2.12(3H，s)，1.77(2H，t，J＝12Hz)，1.61(2H，d，J＝12Hz)，1.51(2H，ddt，J＝13Hz，12Hz，4Hz)。
实施例34
3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-2523)
用4-氨基-2，2，6，6-四甲基哌啶代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)同样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(合计收率12％)。
熔点：118-119℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.62(2H，d.J＝6Hz)，7.18(2H，d，J＝6Hz)，7.07(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，6.89(1H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝3Hz)，4.43-4.38(1H，m)，1.86(2H，dd，J＝13Hz，3Hz)，1.55-1.38(3H，m)，1.15(6H，s)，1.05(6H，s)。
实施例35
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯(例举 的化合物编号1-2540)
1)(±)-2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基奎宁环-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异 丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用奎宁环-3-酮代替五氟吡啶，与实施例7-4)一样进行反应，得到为微褐色粉末的标题化合物(收率37％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
8.25(2H，d，J＝6Hz)，7.25(2H，d，J＝6Hz)，7.26-7.16(2H，br.m)，7.08(2H，t，J＝9Hz)，6.80(1H，s)，4.82(1H，s)，2.81(1H，d，J＝14Hz)，2.72-2.64(1H，br.m)，2.59(1H，d，J＝15Hz)，2.60-2.50(2H，br.m)，2.46-2.37(1H，br.m)，2.03-1.91(2H，br.m)，1.49-1.37(2H，br.m)，1.26-1.17(1H，br.m)，1.15-1.05(3H，m)，1.03-0.95(18H，m)。
2)2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯
向1.20g(2.31mmol)1)中所得(±)-2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基奎宁环-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯中加入24ml甲酸，在90℃搅拌3小时，然后冷却至室温。向反应液中加入水，再加入10％氢氧化钠水溶液，将pH调节至10以上，然后用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸钠干燥，之后减压浓缩，将所得固体物质用乙酸乙酯-二乙醚的1∶1混合液洗涤，得到568mg为微褐色粉末的标题化合物(收率71％)。
熔点：246-248℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.19-7.14(4H，m)，7.11(2H，t，J＝9Hz)，7.00(1H，d，J＝2Hz)，5.86(1H，s)，2.77(2H，ddd，J＝13Hz，9Hz，5Hz)，2.61-2.56(1H，br.m)，2.40-2.3l(2H，m)，1.58-1.49(2H，br.m)，1.43-1.34(2H，br.m)。
实施例36
(±)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2539)
用2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯(实施例35的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率82％)。
熔点：239-241℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.25(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.07(6H，m)，6.93(1H，d，J＝2Hz)，2.98-2.90(1H，m)，2.89-2.76(2H，br.m)，2.74-2.58(4H，br.m)，1.73-1.64(1H，br.m)，1.54-1.46(2H，br.m)，1.42-1.33(1H，br.m)，1.26-1.17(1H，br.m)。
实施例37
2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的 化合物编号1-2526)
将675mg(1.37mmol)实施例9-2)中所得2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于14ml四氢呋喃中，加入2.73ml(2.73mmol)1M氟化四丁基铵/四氢呋喃溶液，在室温下搅拌30分钟。减压馏去溶剂，加入水，滤出析出的固体物质，用乙酸乙酯洗涤，得到363mg为白色粉末的标题化合物(收率79％)。
熔点：197-199℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.16(1H，br.s)；8.42(2H，d，J＝6Hz)；7.32(2H，d，J＝6Hz)；7.04-7.01(4H，m)；6.79(1H，d，J＝2Hz)；4.45(1H，s)；2.78-2.70(2H，m)；2.55-2.45(2H，与DMSO-d6残留质子重叠)；1.63-1.48(4H，m)。
实施例38
2-(4-氟苯基)-4-(3-甲磺酰基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2536)
将290mg(0.982mmol)4-(3-氨基丙基)-2-(-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例1的化合物)溶解于5ml吡啶中，加入188mg(1.08mmol)甲磺酸酐，放置过夜。向反应液中加入水，滤出析出物质，用乙酸乙酯洗涤，得到208mg为淡褐色粉末的标题化合物(收率57％)。
熔点：210-214℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.52(2H，d，J＝6Hz)，8.23(1H，br.s)，7.15-7.12(4H，m)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.76(1H，d，J＝2Hz)，4.15(1H，br.s)，3.13-3.09(2H，m)，2.89(3H，s)，2.61(2H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，五重峰，J＝7Hz)。
实施例39
(±)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-2539)
用(±)-3-氨基奎宁环代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(合计收率25％)。
熔点：229-230℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.13(1H，d，J＝3Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.42(1H，d，J＝3Hz)，4.24-4.15(1H，m)，3.33-3.23(1H，m)，3.22-3.05(2H，m)，2.98-2.79(2H，m)，2.78-2.67(1H，m)，1.95-1.81(2H，m)，1.71-1.58(1H，m)，1.56-1.37(2H，m)。
实施例40
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)甲基-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-2520)
用(±)-3-氨基甲基-(1-叔丁氧基羰基)哌啶代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，依次进行与实施例18-1)和2)一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(合计收率7％)。
熔点：134-135℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.59(2H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.06(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.79(1H，d，J＝3Hz)，6.34(1H，d，J＝3Hz)，3.74(2H，d，J＝8Hz)，2.94-2.87(1H，m)，2.83-2.73(1H，m)，2.46(1H，dd，J＝12Hz，3Hz)，2.13(1H，dd，J＝12Hz，10Hz)，1.75-1.51(3H，m)，1.40-1.28(1H，m)，0.98-0.85(1H，m)。
实施例41
顺式-1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-2529)
用顺式-4-(叔丁氧基羰基氨基)环己胺代替(±)-3-氨基-1-(叔丁氧基羰基)吡咯烷作为起始原料，依次进行与实施例18-1)和2)一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(合计收率10％)。
熔点：163-164℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，7.05(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.03(1H，d，J＝3Hz)，6.87(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，3.82(1H，tt，J＝12Hz，4Hz)，3.29-3.22(1H，m)，2.22-2.07(2H，m)，1.82-1.41(6H，m)。
实施例42
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-1072)
1)  1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H- 吡咯
用4-甲酰基-2-甲硫基嘧啶代替4-甲酰基吡啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为褐色油状物的标题化合物(合计收率34％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.21(1H，d，J＝5Hz)，7.39-7.24(5H，m)，7.16(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.06(1H，d，J＝3Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，6.27(1H，d，J＝3Hz)，4.83-4.73(1H，m)，3.54(2H，s)，3.02(2H，d，J＝9Hz)，2.75(2H，t，J＝6Hz)，2.46(2H，t，J＝6Hz)，2.13-1.96(2H，m)。
2)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)- 1H-吡咯
将3.50g(7.63mmol)1)中所得1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H-吡咯溶解于35ml乙酸乙酯中，在冰冷却下，一点一点少量加入3.51g(15.26mmol)69-75％重量的间氯过苯甲酸，在室温下搅拌2天，然后向反应液中加入10％硫代硫酸钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝9∶1)，得到2.48g为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率66％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.35(1H，d，J＝5Hz)，7.63-7.56(2H，m)，7.47-7.38(3H，m)，7.29-7.24(1H，m)，7.22(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.05(2H，t，J＝9Hz)，6.90(2H，d，J＝5Hz)，6.29(1H，d，J＝3Hz)，5.43-5.33(1H，m)，4.46(2H，s)，3.56-3.27(4H，m)，3.03-2.86(2H，m)，2.93(3H，s)，2.26-2.14(1H，m)，2.10-2.01(1H，m)。
3)  1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)- 1H-吡咯
向1.19g(2.43mmol)2)中所得1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯中加入13ml 2M甲胺/四氢呋喃溶液，在密封管中、100℃搅拌30分钟。减压浓缩溶剂，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)，得到260mg为黄色非晶形固体的标题化合物(收率24％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.03(1H，d，J＝5Hz)，7.42-7.23(5H，m)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.00(1H，d，J＝3Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.26(1H，d，J＝3Hz)，6.23(1H，d，J＝5Hz)，5.14-5.04(1H，m)，4.82-4.68(1H，m)，3.53(2H，s)，3.10-2.95(5H，m)，2.12-1.96(6H，m)。
4)  3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
用3)中所得1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，与实施例9-2)一样进行脱苄基反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率39％)。
熔点：189-191℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.05(1H，d，J＝5Hz)；7.19(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.00(1H，d，J＝3Hz)，6.95(2H，t，J＝9Hz)，6.28(1H，d，J＝3Hz)，6.24(1H，d，J＝5Hz)，5.14-5.04(1H，m)，4.96-4.81(1H，m)，3.24(2H，d，J＝12Hz)，3.04(3H，d，J＝5Hz)，2.70(2H，dt，J＝12Hz，2Hz)，2.14(2H，d，J＝12Hz)，1.91(2H，dq，J＝12Hz，4Hz)。
实施例43
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡 啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2544)
1)2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3- (吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮代替五氟吡啶，与实施例7-4)一样进行反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物的异构体混合物(收率49％)。
将该异构体混合物进行矾土柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇＝10∶1)，分离成异构体A(Rf值0.45，淡褐色粉末)和异构体B(Rf值0.40，淡褐色粉末)(重量比：A∶B＝85∶90)。
异构体A
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.21(2H，d，J＝6Hz)，7.26.(2H，d，J＝6Hz)，7.17(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.92(2H，t，J＝9Hz)，6.84(1H，s)，3.14-3.06(1H，br.m)，2.28-2.15(4H，m)，2.20(3H，s)，1.95-1.84(4H，br.m)，1.19-1.09(3H，m)，1.05(18H，d，J＝7Hz)。
异构体B
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.22(2H，d，J＝6Hz)，7.27(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz， 5Hz)，6.93(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，s)，3.38(1H，br.s)，2.41(3H，s)，2.38-2.27(4H，m)，2.06-1.95(4H，br.m)，1.20-1.10(3H，m)，1.06(18H，d，J＝7Hz)。
2)(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1辛-2-烯-3-基)-3- (吡啶-4-基)-1H-吡咯
用1)中所得2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-8-甲基-8-氮杂双环[3 2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯(异构体A和B的混合物)，与实施例9-3)一样，进行使用了三乙基硅烷/三氟乙酸的脱水反应和使用了氟化四丁基铵的脱甲硅基反应(脱保护反应)，得到为白色粉末的标题化合物(收率83％)。
熔点：243-245℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.39(2H，d，J＝7Hz)，7.25(2H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.99(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，s)，5.45(1H，br.d，J＝6Hz)，3.28-3.24(1H，br.m)，3.22(1H，t，J＝6Hz)，2.68(1H，br.d，J＝16Hz)，2.37(3H，s)，2.20-2.11(1H，br.m)，2.09-1.99(1H，m)，1.90-1.80(2H，br.m)，1.69-1.61(1H，m)。
实施例44
2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2542)
用(±)-2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例43的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率57％)。
熔点：233-234℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.13(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.14-7.05(6H，m)，6.76(1H，d，J＝3Hz)，3.03-2.85(3H，br.m)，2.16-2.07(2H，m)，2.04(3H，s)，1.98-1.90(2H，m)，1.45-1.36(2H，m)，1.24-1.14(2H，m)。
实施例45
(±)-4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2543)
用8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)、2)和3)一样，依次进行偶联反应、脱苄基反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为微黄色粉末的标题化合物(收率35％)。
熔点：212-213℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.32(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.17-7.07(6H，m)，6.81(1H，d，J＝3Hz)，5.45(1H，d，J＝6Hz)，3.53-3.46(1H，m)，3.38-3.32(1H，m)，2.55-2.48(1H，br.m)，1.86-1.69(3H，m)，1.66-1.55(1H，m)，1.52-1.44(1H，m)。
实施例46
4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号1-2541)
用(±)-4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例45的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率74％)。
熔点：235-237℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.14(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.15-7.05(6H，m)，6.73(1H，d，J＝2Hz)，3.18-3.15(2H，m)，2.86-2.78(1H，m)，2.05-1.96(2H，m)，1.63-1.56(2H，m)，1.50-1.43(2H，m)，1.17-1.08(2H，m)。
实施例47
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2650)
用2，2，6，6-四甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率50％)。
熔点：258-259℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，br.s)，8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.19-7.09(6H，m)，6.86(1H，d，J＝2Hz)，5.04-5.02(1H，br.m)，1.93(2H，s)，1.25-1.15(1H，br.s)，1.04(6H，s)，0.94(6H，s)。
实施例48
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2523)
用2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例47的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色固体的标题化合物(收率77％)。
熔点：242-243℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.18(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.21-7.15(4H，m)，7.11(2H，t，J＝9Hz)，6.70(1H，d，J＝2Hz)，2.95(1H，tt，J＝13Hz，3Hz)，1.50(2H，dd，J＝13Hz，3Hz)，1.09(2H，t，J＝13Hz)，1.01(6H，s)，0.96(6H，s)。
实施例49
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2707)
用(±)-1-苄基-2-甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)、2)和3)一样，依次进行偶联反应、脱苄基反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例50的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝25∶1)，得到为白色粉末的标题化合物(Rf值0.50)(收率3％)。
熔点：178-180℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.36(2H，d，J＝Hz)，7.24(2H，d，J＝6Hz)，7.17(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，s)，5.40-5.35(1H，br.m)，3.46-3.38(1H，m)，3.36-3.28(1H，m)，2.96-2.88(1H，m)，2.23-2.15(1H，m)，2.06-1.97(1H，m)，1.14(3H，d，J＝6Hz)。
实施例50
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2665)
由实施例49中实施的硅胶柱层析得到为白色粉末的标题化合物(Rf值0.45)(收率5％)。
熔点：201-204℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.24(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.86(1H，s)，5.24-5.20(1H，m)，3.48-3.40(1H，m)，3.16-3.09(1H，m)，2.90-2.82(1H，m)，2.37-2.27(1H，m)，2.18-2.10(1H，m)，1.05(3H，d，J＝7Hz)。
实施例51
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2522)
用(±)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例50的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率83％)。
熔点：198-205℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.53(2H，d，J＝4Hz)，8.33(0.5H，br.s)，8.31(0.5H，br.s)，7.14(2H，d，J＝4Hz)，7.11(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.95(2H，t，J＝9Hz)，6.79(0.5H，d，J＝3Hz)，6.74(0.5H，d，J＝3Hz)，3.25-2.63(4H，m)，1.74-1.43(5H，m)，1.11(1.5H，d，J＝7Hz)，1.07(1.5H，d，J＝7Hz)。
实施例52
4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-2629)
用1-乙基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率55％)。
熔点：234-236℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.26-5.22(1H，br.m)，2.84-2.79(2H，br.m)，2.45(2H，t，J＝6Hz)，2.34(2H，四重峰，J＝8Hz)，2.18-2.12(2H，br.m)，0.99(3H，t，J＝8Hz)。
实施例53
4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-146)
用4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例52的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率95％)。
熔点：262-263℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.07(6H，m)，6.76(1H，d，J＝2Hz)，2.87-2.79(2H，br.m)，2.37(1H，tt，J＝12Hz，4Hz)，2.26(2H，四重峰，J＝7Hz)，1.80-1.71(2H，br.m)，1.66-1.59(2H，br.m)，1.55-1.43(2H，m)，0.96(3H，t，J＝7Hz)。
实施例54
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2632)
用1-异丙基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为微黄色粉末的标题化合物(收率42％)。
熔点：237-240℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.35(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.24(1H，br.m)，2.94-2.89(2H，br.m)，2.64(1H，septet，J＝6Hz)，2.49(2H，t，J＝6Hz)，2.15-2.09(2H，br.m)，0.96(6H，d，J＝6Hz)。
实施例55
2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2633)
用2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例54的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色针状结晶的标题化合物(收率80％)。
熔点：264-266℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.18(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.17-7.06(6H，m)，6.76(1H，s)，2.77-z.70(zH，br.m)，2.63(1H，septet，J＝6Hz)，2.35(1H，tt，J＝12Hz，4Hz)，2.06-1.97(2H，m)，1.67-1.60(2H，br.m)，1.52-1.40(2H，m)，0.92(6H，d，J＝6Hz)。
实施例56
2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-2630)
用1-丙基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率46％)。
熔点：236-238℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.36(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.26-5.23(1H，m)，2.84-2.79(2H，m)，2.44(2H，t，J＝5Hz)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，2.17-2.11(2H，br.m)，1.43(2H，t，四重峰，J＝8Hz，8Hz)，0.84(3H，t，J＝8Hz)。
实施例57
4-(1-苄基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-2644)
用实施例9-1)中所得4-(1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，与实施例9-3)一样依次进行脱水反应和脱甲硅基反应，得到为微黄色粉末的标题化合物(收率88％)。
熔点：217-219℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.34-7.21(5H，m)，7.18-7.08(6H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.23-5.21(1H，br.m)，3.50(2H，s)，2.86-2.81(2H，br.m)，2.48(2H，t，J＝6Hz)，2.18.2.12(2H，br.m)。
实施例58
2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2645)
用1-苯乙基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为微褐色粉末的标题化合物(收率46％)。
熔点：219-221℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.37(1H，br.s)，8.45(2H，d，J＝6Hz)，7.29-7.09(11H，m)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，5.28-5.24(1H，br.m)，2.95-2.89(2H，br.m)，2.76-2.69(2H，m)，2.57-2.51(4H，m)，2.19-2.12(2H，br.m)。
实施例59
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2654)
用(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例60的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝10∶1∶1)，得到为白色粉末的标题化合物(Rf值0.50)(收率24％)。
熔点：220-222℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.24(2H，d，J＝6Hz)，7.17(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，s)，5.41-5.37(1H，m)，3.47-3.40(1H，m)，3.18-3.12(1H，m)，2.84-2.77(1H，m)，2.40-2.26(2H，m)，2.23-2.11(2H，m)，2.05-1.97(1H，m)，1.90-1.75(2H，m)，1.46-1.36(1H，m)。
实施例60
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2653)
由实施例59实施的硅胶柱层析得到为微黄色粉末的标题化合物(Rf值0.40)(收率27％)。
熔点：188-190℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.37(2H，d，J＝6Hz)，7.23(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.86(1H，s)，5.34-5.30(1H，br.m)，3.38-3.30(1H，m)，2.99-2.86(2H，m)，2.82-2.73(2H，m)，2.40-2.31(1H，m)，2.25-2.16(1H，m)，1.97-1.86(2H，m)，1.84-1.73(1H，m)，1.48-1.38(1H，m)。
实施例61
(±)-4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2666)
用(±)-1，2-二甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例62的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝99∶1)，得到为微黄色粉末的标题化合物（Rf值0.40)(收率10％)。
熔点：208-209℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.29-8.10(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，5.19(1H，s)，2.90-2.83(1H，m)，2.55-2.32(2H，m)，2.37(3H，s)，2.17-2.07(2H，m)，1.05(3H，d，J＝7Hz)。
实施例62
(±)-4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2708)
由实施例61中实施的硅胶柱层析得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.30)(收率14％)。
熔点：198-201℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.33(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，d，J＝3Hz)，5.40(1H，s)，3.22-3.18(1H，m)，2.95-2.91(1H，m)，2.57-2.46(1H，m)，2.34(3H，s)，2.27-2.23(1H，m)，2.11-2.09(1H，m)，1.08(3H，d，J＝6Hz)。
实施例63
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶- 4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2651)
用1，2，2，6，6-五甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率69％)。
熔点：264-268℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.38(1H，br.s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，7.20-7.09(6H，m)，6.88(1H，d，J＝Hz)，4.88(1H，s)，2.18(3H，s)，2.07(2H，s)，1.01(6H，s)，0.90(6H，s)。
实施例64
2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号1-2652)
用2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例63的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率82％)。
熔点：248-250℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.19(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.21-7.15(4H，m)，7.11(2H，t，J＝9Hz)，6.73(1H，d，J＝2Hz)，2.91-2.82(1H，m)，2.14(3H，s)，1.54-1.47(2H，m)，1.36(2H，t，J＝13Hz)，1.01(6H，s)，0.86(6H，s)。
实施例65
2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-5-基)-1H-吡咯 (例举的化合物编号1-2627)
用1-苄基哌啶-3-酮代替1-苄基-哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)、2)和3)一样，依次进行偶联反应、脱苄基反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为微褐色粉末的标题化合物(收率12％)。
熔点：230-233℃(分解)
1H-核磁共振谱(500MHz，CD3OD)δppm：
8.36(2H，d，J＝6Hz)，7.24(2H，d，J＝6Hz)，7.18(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.01(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，s)，5.55-5.50(1H，br.m)，3.36-3.30(2H，m)，2.90(2H，t，J＝6Hz)，2.16-2.09(2H，br.m)。
实施例66
4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号1-2519)
1)  2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-1-丙烯-1-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将3.88g(12.5mmol)实施例23-1)中所得3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯酸乙酯溶解于120ml二氯甲烷中，在-78℃冷却搅拌条件下，缓慢滴加27.6ml(27.6mmol)1M氢化二异丁基铝/二氯甲烷溶液。之后在相同温度下搅拌3小时，将该反应混合物加入到饱和碳酸氢钠水溶液中，过滤。将滤液用二氯甲烷萃取，水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压馏去溶剂。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶9)，得到3.42g为微褐色粉末的标题化合物(收率93％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CD3OD)δppm：
8.41(2H，d，J＝6Hz)，7.23(2H，d，J＝6Hz)，7.20(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.08(1H，s)，7.01(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，d，J＝16Hz)，5.98(1H，dt，J＝16Hz，6Hz)，4.09(2H，dd，J＝6Hz，1Hz)。
2)  3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯醛
将1.63g(5.54mmol)1)中所得2-(4-氟苯基)-4-(3-羟基-1-丙烯-1-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯溶解于80ml二甲基亚砜中，加入16.32g活化二氧化锰，在室温下搅拌24小时。向该反应混合物中加入乙酸乙酯，过滤，向滤液中加入水，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压馏去溶剂，将残余物用二氯甲烷洗涤，得到1.36g为淡褐色粉末的标题化合物(收率84％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CD3OD-CDCl3)δppm：
9.42(1H，d，J＝8Hz)，8.51(2H，d，J＝6Hz)，7.49(1H，s)，7.45(1H，d，J＝16Hz)，7.27(2H，d，J＝6Hz)，7.22(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.01(2H，t，J＝9Hz)，6.39(1H，dd，J＝16Hz，8Hz)。
3)4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯
将700mg(2.38mmol)2)中所得3-[[2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯]-4-基]丙烯醛和1.95g(23.8mmol)二甲胺盐酸盐溶解于110ml甲醇-四氢呋喃(1∶1)混合液中，再加入226mg(3.59mmol)氰基三氢硼酸钠，在室温下搅拌19小时。将该反应混合物加入到饱和碳酸氢钠水溶液中，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝20∶1∶1)，得到429mg为白色粉末的标题化合物(收率56％)。
熔点：196-198℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CD3OD-CDCl3)δppm：
8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.23(2H，d，J＝6Hz)，7.20(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.09(1H，s)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.35(1H，d，J＝16Hz)，5.88(1H，dt，J＝16Hz，7Hz)，3.04(2H.d，J＝7Hz)，2.27(6H，s)。
实施例67
4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-98)
1)4-(3-氰基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将3.04g(7.26mmol)实施例23-4)中所得2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-[3-(对甲苯磺酰氧基)丙基]-1H-吡咯溶解于60ml N，N-二甲基甲酰胺中，再加入568mg(8.72mmol)氰化钾，在100℃搅拌2小时。将该反应混合物冷却至室温，然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗有机层，用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，得到0.94g为淡黄色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.53(2H，d，J＝6Hz)，8.25(1H，br.s)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.12(2H，d，J＝6Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.75(1H，d，J＝3Hz)，2.70(2H，t，J＝7Hz)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，1.76(2H，五重峰，J＝7Hz)。
2)  4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯
将468mg(12.32mmol)氢化铝锂悬浮于100ml四氢呋喃中，在室温下一边搅拌，一边滴加0.94g(3.08mmol)1)中所得4-(3-氰基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯的四氢呋喃溶液50ml。升温至60℃，搅拌3小时，然后冷却至室温，依次慢慢加入0.47ml 15％氢氧化钠水溶液和20ml水。将该反应混合物过滤，减压浓缩滤液，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝25∶1)，得到410mg为微红色粉末的标题化合物(收率43％)。
熔点：185-187℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
10.02(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝4Hz)，7.19(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.14(2H，d，J＝4Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.72(1H，d，J＝2Hz)，2.65(2H，t，J＝7Hz)，2.51(2H，d，J＝7Hz)，2.46-2.08(2H，m)，1.52-1.46(4H，m)。
实施例68
1-(2-二甲基氨基乙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号2-108)
用2-二甲基氨基乙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为微褐色粉末的标题化合物(收率8％)。
熔点：70-73℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.60(2H，d，J＝6Hz)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.07(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，6.36(1H，d，J＝3Hz)，3.96(2H，t，J＝7Hz)，2.48(2H，t，J＝7Hz)，2.15(6H，s)。
实施例69
1-(2，2-二甲基-3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号2-2626)
用2，2-二甲基-3-二甲基氨基丙基胺代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率21％)。
熔点：101-103℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.58(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，6.32(1H，d，J＝3Hz)，3.90(2H，s)，2.22(6H，s)，2.00(2H，s)，0.64(6H，s)。
实施例70
1-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号2-2541)
用3-氨基-8-苄基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到标题化合物的N-苄基衍生物。然后用其进行与实施例9-2)一样的脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率90％)。
熔点：204-205℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.60(2H，d，J＝6Hz)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，7.02(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，6.86(2H，t，J＝9Hz)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，4.36-4.25(1H，m)，3.67-3.53(2H，m)，2.51-2.39(2H，m)，1.90-1.67(4H，m)，1.57-1.47(2H，m)。
实施例71
(±)-3-(4-氟苯基)-1-(2-甲基哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(例 举的化合物编号2-2522)
用(±)-4-氨基-1-苄基-2-甲基哌啶代替4-氨基-1-苄基哌啶作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到标题化合物的N-苄基衍生物。然后用其进行与实施例9-2)一样的脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率24％)。
熔点：173-175℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.61(2H，d，J＝5Hz)，7.15(1H，d，J＝5Hz)，7.14(1H，d，J＝5Hz)，7.07-7.03(2H，m)，7.00(0.5H，d，J＝3Hz)，6.95(0.5H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，4.30-4.26(0.5H，m)，4.00-3.91(0.5H，m)，3.47-3.39(0.5H，m)，3.17-3.15(0.5H，m)，2.98-2.88(1H，m)，2.66-2.61(1H，m)，2.06-1.76(4H，m)，1.11(1.5H，d，J＝7Hz)，1.08(1.5H，d，J＝7Hz)。
实施例72
3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯 (例举的化合物编号2-2042)
1)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
用2-氟吡啶-4-甲醛代替吡啶-4-甲醛作为起始原料，依次进行与实施例12-1)、2)和3)一样的反应，得到为淡褐色粉末的标题化合物(收率49％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.20(1H，d，J＝5Hz)，7.37-7.24(5H，m)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.02-6.96(2H，m)，6.90(2H，t，J＝9Hz)，6.75(1H，s)，6.37(1H，d，J＝3Hz)，3.89-3.78(1H，m)，3.52(2H，s)，3.01-2.96(2H，m)，2.12-1.96(4H，m)，1.94-1.86(2H，m)。
2)1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)- 1H-吡咯
将1.50g(3.49mmol)1)中所得1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯的四氢呋喃溶液30ml与50ml(100mmol)2M甲胺/四氢呋喃溶液混合，在高压釜中、150℃搅拌28小时。从该反应混合物中减压馏去溶剂，向残余物中加入乙酸乙酯和水，分液，收集有机层。将其用无水硫酸镁干燥，然后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：二氯甲烷∶甲醇＝20∶1)，得到1.83g为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率60％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.10(1H，d，J＝5Hz)，7.35-7.23(5H，m)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.92(1H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.48(1H，d，J＝5Hz)，6.37(1H，d，J＝3Hz)，6.20(1H，s)，4.66-4.57(1H，m)，3.93-3.84(1H，m)，3.51(2H，s)，2.99-2.91(2H，m)，2.84(3H，d，J＝5Hz)，2.06-1.85(6H，m)。
3)3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯
用2)中所得1-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基吡啶-4-基)-1H-吡咯，与实施例9-2)一样进行脱苄基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率52％)。
熔点：165-167℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.12(1H，d，J＝5Hz)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.93(1H，d，J＝3Hz)，6.88(2H，t，J＝9Hz)，6.49(1H，dd，J＝5Hz，1Hz)，6.38(1H，d，J＝3Hz)，6.21(1H，d，J＝1Hz)，4.65-4.55(1H，m)，4.02-3.97(1H，m)，3.16(2H，br.d，J＝12Hz)，2.85(3H，d，J＝5Hz)，2.60(2H，dt，J＝12Hz，3Hz)，1.99-1.81(4H，m)。
实施例73
2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-4-(1，2，3，6-四氢 吡啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2600)
1)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H- 吡咯
用3-(2-氟吡啶-4-基)丙烯酸乙酯代替3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯作为起始原料，与实施例1-1)、7-1)、7-2)和7-3)一样，依次进行吡咯环成环反应、脱羧反应、硅烷基化反应和溴化反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率48％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
8.05(1H，d，J＝5Hz)，7.38(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.20(2H，t，J＝9Hz)，7.15(1H，s)，7.01-6.97(1H，m)，6.78(1H，s)，1.20-1.07(3H，m)，0.99(18H，d，J＝7Hz)。
2)4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(2- 氟吡啶-4-基)-1H-吡咯
用1)中所得4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，用1-烯丙氧基羰基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率6％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.42-8.31(1H，br.s)，8.09(1H，d，J＝5Hz)，7.15(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.04-6.97(3H，m)，6.82(1H，s)，6.77(1H，s)，6.00-5.89(1H，m)，5.63-5.39(1H，m)，5.31(1H，d，J＝6Hz)，5.21(1H，d，J＝11Hz)，4.62(2H，d，J＝5Hz)，4.04-3.96(2H，br.s)，3.63-3.52(2H，br.s)，2.29-2.12(2H，m)。
3)4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-[2- (1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-1H-吡咯
将360mg(0.85mmol)2)中所得4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(2-氟吡啶-4-基)-1H-吡咯与3.6ml(28.3mmol)1(S)-苯基乙基胺混合，加入0.36ml浓盐酸，然后在150℃搅拌10小时。向反应混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液，用乙酸乙酯萃取。水洗该萃取液，用无水硫酸镁干燥，之后减压浓缩，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)，得到229mg为褐色非晶形固体的标题化合物(收率49％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.20-8.12(1H，br.s)，7.96(1H，d，J＝5Hz)，7.25(4H，s)，7.22-7.16(1H，m)，7.04(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，s)，6.44(1H，d，J＝4Hz)，6.10(1H，s)，6.00-5.89(1H，m)，5.54-5.33(1H，m)，5.32(1H，d，J＝6Hz)，5.22(1H，d，J＝11Hz)，5.05(1H，br.d，J＝6Hz)，4.62(2H，d，J＝5Hz)，4.54-4.46(1H，m)，3.93-3.83(2H，m)，3.50-3.38(2H，m)，2.20-2.05(2H，m)，1.48(3H，d，J＝7Hz)。
4)2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-4-(1，2，3，6-四 氢吡啶-4-基)-1H-吡咯
将229mg(0.44mmol)3)中所得4-(1-烯丙氧基羰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-[2-(1(S)-苯基乙基氨基)吡啶-4-基]-1H-吡咯溶解于2.5ml二噁烷-水(10∶1)混合液中，加入55μl(0.66mmol)吡咯烷和5mg(0.0044mmol)四(三苯基膦)合钯(0)，在0℃搅拌10分钟。向该反应混合物中加入水，用乙酸乙酯萃取，水洗萃取液，然后减压浓缩。将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝10∶1∶1)，得到41mg为微褐色非晶形固体的标题化合物(收率21％)。
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.19-8.01(1H，br.s)，7.96(1H，d，J＝5Hz)，7.26(4H，s)，7.24-7.18(1H，m)，7.06(2h，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.89(2H，t，J＝9Hz)，6.74(1H，s)，6.47(1H，d，J＝4Hz)，6.16(1H，s)，5.47(1H，d，J＝3Hz)，5.05(1H，br.d，J＝6Hz)，4.60-4.52(1H，m)，3.31-3.26(2H，m)，2.94-2.84(2H，m)，2.13-2.07(2H，m)．1.48(8H，d，J＝7Hz)。
实施例74
4-(1-叔丁基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2635)
用1-叔丁基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率20％)。
熔点：242-244℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3-DMSO-d6)δppm：
9.72(1H，br.s)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，7.19(2H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.81(1H，d，J＝3Hz)，5.46(1H，s)，3.19-3.11(2H，m)，2.66-2.58(2H，m)，2.26-2.18(2H，m)，1.10(9H，s)。
实施例75
2-(4-氟苯基)-4-(1-辛基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H- 吡咯(例举的化合物编号1-2639)
用1-辛基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率26％)。
熔点：173-75℃
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.29(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，d，J＝3Hz)，5.45(1H，s)，2.99(2H，br.d，J＝3Hz)，2.56(2H，t，J＝6Hz)，2.39(2H，t，J＝8Hz)，2.28-2.23(2H，m)，1.55-1.48(2H，m)，1.31-1.22(10H，m)，0.88(3H，t，J＝7Hz)。
实施例76
(±)-4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2667)
用(±)-1-乙基-2-甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例77的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝50∶1)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.20)(收率33％)。
熔点：210-212℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.31(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，s)，5.27(1H，s)，3.09-3.00(1H，m)，2.97-2.88(1H，m)，2.84-2.73(1H，m)，2.48-2.24(3H，m)，2.22-2.11(1H，m)，1.09(3H，t，J＝7Hz)，1.04(3H，d，J＝7Hz)。
实施例77
(±)-4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2709)
由实施例76中实施的硅胶柱层析得到为淡橙色粉末的标题化合物(Rf值0.15)(收率46％)。
熔点：218-220℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δ ppm：8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.32(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，s)，5.44(1H，s)，3.16-2.99(2H，m)，2.90-2.79(1H，m)，2.76-2.64(1H，m)，2.51-2.32(2H，m)，2.03-1.98(1H，m)，1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.01(3H，d，J＝6Hz)。
实施例78
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2655)
用(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例59的化合物)，与实施例11一样进行还原反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率52％)。
熔点：263-265℃
1H-核磁共振谱(500MHz，DMSO-d6)δppm：
11.20(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.18-7.12(4H，m)，7.09(2H，t，J＝9Hz)，6.76(1H，d，J＝2Hz)，2.98-2.92(1H，m)，2.92-2.86(1H，br.t，J＝8Hz)，2.46(1H，tt，J＝13Hz，3Hz)，1.98-1.45(9H，m)，1.30-1.14(2H，m)。
实施例79
(±)-4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡 啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2690)
用(±)-2-烯丙基-1-甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例80的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝100∶1)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.40)(收率20％)。
熔点：218-220℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.48(2H，d，J＝6Hz)，8.39(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.11(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，5.66-5.58(1H，m)，5.34(1H，s)，4.96(1H，d，J＝10Hz)，4.90(1H，d，J＝17Hz)，2.89-2.87(1H，m)，2.71-2.67(1H，m)，2.46-2.43(2H，m)，2.37(3H，s)，2.35-2.32(1H，m)，2.12-2.07(2H，m)。
实施例80
(±)-4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡 啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2732)
由实施例79中实施的硅胶柱层析得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.35)(收率18％)。
熔点：178-180℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.38(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，d，J＝3Hz)，5.77-5.69(1H，m)，5.39(1H，s)，5.03(1H，d，J＝4Hz)，5.00(1H，s)，3.19-3.15(1H，m)，2.99-2.95(1H，m)，2.57-2.41(1H，m)，2.36(3H，s)，2.36-2.31(1H，m)，2.24-2.09(3H，m)。
实施例81
(±)-4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2696)
用(±)-2-苄基-1-甲基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例82的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝100∶1)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.38)(收率11％)。
熔点：198-200℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.45(2H，d，J＝6Hz)，8.28(1H，br.s)，7.20-7.12(3H，m)，7.09(2H，d，J＝6Hz)，7.10-7.07(2H，m)，6.97-6.91(4H，m)，6.76(1H，d，J＝3Hz)，5.24(1H，s)，3.13-3.10(1H，m)，2.94-2.89(2H，m)，2.51(3H，s)，2.49-2.35(3H，m)，2.11-2.05(1H，m)。
实施例82
(±)-4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2738)
由实施例81中实施的硅胶柱层析得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.33)(收率4％)。
熔点：198-199℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.55(1H，br.s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，7.23(2H，t，J＝7Hz)，7.16(2H，t，J＝7Hz)，7.12(2H，d，J＝6Hz)，7.10-7.05(4H，m)，6.94(2H，t，J＝9Hz)，6.72(1H，d，J＝3Hz)，5.40(1H，s)，3.20-3.17(1H，m)，3.08-3.04(2H，m)，2.81-2.78(1H，m)，2.46(3H，s)，2.43-2.38(1H，m)，2.10-2.00(2H，m)。
实施例83
(-)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2653)
通过使用手性柱的下述条件的HPLC制备分离(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯(实施例60的化合物)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(保留时间4.51分钟)(回收率94％)。
熔点：204-205℃(分解)
[α]27 D-50.67°(c＝0.975，甲醇)
<HPLC条件>
柱：CHIRALPAK AD(Daicel Chemical Industries，Ltd.制造，内径0.46cm，长度25cm)
流动相：正己烷∶乙醇＝80∶20
流速：1.0ml/分钟
温度：40℃
检测：254nm(UV).
实施例84
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-2653)
由实施例83中实施的通过HPLC进行的制备分离中，得到为淡黄色粉末的标题化合物(保留时间6.23分钟)(回收率95％)。
熔点：207-210℃(分解)
[α]24 D+46.59(c＝0.920，甲醇)
<HPLC条件>
与实施例83的记载相同。
实施例85
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2668)
用(±)-2-甲基-1-丙基哌啶-4-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例86的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝100∶1)，得到为白色粉末的标题化合物(Rf值0.35)(收率6％)。
熔点：214-215℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.22(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.13(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.97(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，s)，5.27(1H，s)，3.07-2.98(1H，m)，2.97-2.89(1H，m)，2.68-2.56(1H，m)，2.47-2.39(1H，m)，2.37-2.23(2H，m)，2.20-2.10(1H，m)，1.62-1.43(2H，m)，1.04(3H，d，J＝7Hz)，0.90(3H，t，J＝7Hz)。
实施例86
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶 -4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2710)
由实施例85中实施的硅胶柱层析得到为白色粉末的标题化合物(Rf值0.32)(收率8％)。
熔点：210-218℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.23(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，s)，5.43(1H，s)，3.16-3.01(2H，m)，2.89-2.82(1H，m)，2.58-2.50(1H，m)，2.42-2.30(2H，m)，2.00-1.92(1H，m)，1.57-1.45(2H，m)，1.01(3H，d，J＝6Hz)，0.90(3H，t，J＝7Hz)。
实施例87
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2656)
用(±)-八氢喹嗪-2-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和9-3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例88的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝100∶1)，得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.35)(收率6％)。
熔点：223-224℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.30(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，d，J＝3Hz)，5.13(1H，s)，2.88-2.81(2H，m)，2.67-2.56(1H，m)，2.45-2.43(1H，m)，2.40-2.35(1H，m)，2.17-2.07(2H，m)，1.76-1.73(1H，m)，1.69-1.64(2H，m)，1.44-1.41(1H，m)，1.34-1.18(2H，m)。
实施例88
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2657)
由实施例87中实施的硅胶柱层析得到为淡黄色粉末的标题化合物(Rf值0.30)(收率19％)。
熔点：228-234℃
1H-核磁共振谱(500MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.28(1H，br.s)，7.17(2H，d，J＝6Hz)，7.12(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，6.96(2H，t，J＝9Hz)，6.81(1H，d，J＝3Hz)，5.42(1H，s)，3.30-3.25(1H，m)，2.98-2.95(1H，m)，2.77-2.73(1H，m)，2.14-1.99(5H，m)，1.74-1.65(3H，m)，1.31-1.21(2H，m)。
实施例89
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基 嘧啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2906)
用4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例90的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝200∶20∶1)，得到为淡褐色非晶形固体的标题化合物(Rf值0.55)(收率15％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CD3OD)δppm：
8.08(1H，d，J＝5Hz)，7.30(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.02(2H，t，J＝9Hz)，6.82(1H，s)，6.49(1H，d，J＝5Hz)，5.57-5.51(1H，m)，3.53-3.45(1H，m)，3.21-3.11(1H，m)，2.90-2.81(1H，m)，2.80(3H，s)，2.47-2.28(2H，m)，2.26-2.13(2H，m)，2.07-1.96(1H，m)，1.91-1.73(2H，m)，1.49-1.37(1H，m)。
实施例90
(±)-2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基 嘧啶-4-基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-2905)
由实施例89中实施的硅胶柱层析，得到为淡褐色非晶形固体的标题化合物(Rf值0.50)(收率12％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CD3OD)δppm：
8.09(1H，d，J＝5Hz)，7.30(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.02(2H，t，J＝9Hz)，6.83(1H，s)，6.46(1H，d，J＝5Hz)，5.48-5.42(1H，m)，3.47-3.38(1H，m)，3.03-2.75(4H，m)，2.81(3H，s)，2.46-2.36(1H，m)，2.29-2.20(1H，m)，2.03-1.87(2H，m)，1.83-1.75(1H，m)，1.54-1.43(1H，m)。
实施例91
(±)-2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-3260)
用4-溴-2-(3，4-二氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例92的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝100∶10∶1)，得到为淡粉红色粉末的标题化合物(Rf值0.66)(收率29％)。
熔点：215-217℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，br.s).8.48(2H，d.J＝6Hz)，7.37-7.28(1H，m)，7.2 1-7.10(1H，m)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，6.93-6.86(1H，m)，5.27-5.20(1H，m)，3.33-3.23(1H，m)，3.05-2.97(1H，m)，2.65-2.56(1H，m)，2.30-2.22(1H，m)，2.12-1.93(3H，m)，1.91-1.81(1H，m)，1.75-1.57(2H，m)，1.33-1.0(1H，m)。
实施例92
(±)-2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4- 基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-3259)
由实施例91中实施的硅胶柱层析得到为淡粉红色粉末的标题化合物(Rf值0.31)(收率23％)。
熔点：187-190℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.48(1H，br.s)，8.47(2H，d，J＝6Hz)，7.39-7.29(1H，m)，7.21-7.10(1H，m)，7.14(2H，d，J＝6Hz)，6.96(1H，d，J＝3Hz)，6.94-6.87(1H，m)，5.18-5.13(1H，m)，3.10-3.02(1H，m)，2.89-2.82(1H，m)，2.79-2.71(1H，m)，2.63-2.45(2H，m)，2.30-2.20(1H，m)，2.06-1.97(1H，m)，1.78-1.53(3H，m)，1.22-1.10(1H，m)。
实施例93
(±)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基 苯基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-3262)
用4-溴-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例94的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶甲醇∶异丙胺＝100∶10∶1)，得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.65)(收率26％)。
熔点：220-223℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.62(1H，br.s)，8.49(2H，d，J＝6Hz)，7.54-7.35(4H，m)，7.16(2H，d，J＝6Hz)，7.02(1H，d，J＝3Hz)，5.29-5.21(1H，m)，3.35-3.24(1H，m)，3.06-2.98(1H，m)，2.65-2.56(1H，m)，2.34-2.24(1H，m)，2.13-1.94(3H，m)，1.92-1.82(1H，m)，1.75-1.58(2H，m)，1.34-1.21(1H，m)。
实施例94
(±)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基 苯基)-1H-吡咯(例举的化合物编号1-3261)
由实施例93中实施的硅胶柱层析得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.31)(收率17％)。
熔点：189-191℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，DMSO-d6)δppm：
11.63(1H，br.s)，8.48(2H，d，J＝6Hz)，7.55-7.37(4H，m)，7.15(2H，d，J＝6Hz)，7.02(1H，d，J＝3Hz)，5.19-5.14(1H，m)，3.12-3.03(1H，m)，2.91-2.82(1H，m)，2.80-2.71(1H，m)，2.64-2.45(2H，m)，2.33-2.21(1H，m)，2.09-1.98(1H，m)，1.78-1.53(3H，m)，1.21-1.10(1H，m)。
实施例95
(±)-2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-3256)
用4-溴-2-(3-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例96的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝30∶1)，得到为淡粉红色粉末的标题化合物(Rf值0.25)(收率17％)。
熔点：199-203℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.30(1H，br.s)，7.23-7.18(3H，m)，6.96-6.82(4H，m)，5.50-5.47(1H，m)，3.53-2.96(1H，m)，3.20(1H，t，J＝9Hz)，2.79(1H，d，J＝17Hz)，2.32-2.08(4H，m)，2.00-1.67(3H，m)，1.48-1.33(1H，m)。
实施例96
(±)-2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-3255)
由实施例95中实施的硅胶柱层析得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.10)(收率12％)。
熔点：178-181℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.50(2H，d，J＝6Hz)，8.34(1H，br.s)，7.26-7.18(3H，m)，6.95-6.84(4H，m)，5.42(1H，s)，3.23-3.17(1H，m)，3.02-2.82(2H，m)，2.78-2.61(2H，m)，2.42-2.30(1H，m)，2.16-2.04(1H，m)，1.95-1.68(3H，m)，1.44-1.32(1H，m)。
实施例97
(±)-2-(3-氨苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-3258)
用4-溴-2-(3-氯苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例98的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝30∶1)，得到为淡粉红色粉末的标题化合物(Rf值0.25)(收率18％)。
熔点：197-201℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.49(2H，d，J＝6Hz)，8.32(1H，br.s)，7.25-7.13(5H，m)，6.96(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，d，J＝3Hz)，5.50-5.47(1H，m)，3.54-3.45(1H，m)，3.20(1H，t，J＝9Hz)，2.79(1H，d，J＝16Hz)，2.31-2.07(4H，m)，2.00-1.67(3H，m)，1.48-1.33(1H，m)。
实施例98
(±)-2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)- 1H-吡咯(例举的化合物编号1-3257)
由实施例97中实施的硅胶柱层析得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.10)(收率16％)。
熔点：193-195℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.50(2H，d，J＝6Hz)，8.42(1H，br.s)，7.25-7.13(5H，m)，6.96(1H，d，J＝7Hz)，6.85(1H，d，J＝3Hz)，5.42(1H，s)，3.26-3.17(1H，m)，3.02-2.82(2H，m)，2.78-2.60(2H，m)，2.42-2.30(1H，m)，2.16-2.03(1H，m)，1.95-1.65(3H，m)，1.45-1.32(1H，m)。
实施例99
(±)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号1-3254)
用4-溴-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯代替4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，(±)-1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-酮代替1-苄基哌啶-4-酮作为起始原料，与实施例9-1)和3)一样，依次进行偶联反应、脱水反应和脱甲硅基反应，得到标题化合物与其异构体(实施例100的化合物)的混合物。将该混合物进行硅胶柱层析(溶剂：乙酸乙酯∶异丙胺＝30∶1)，得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.24)(收率14％)。
熔点：201-204℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.28(1H；br.s)，7.30-7.13(7H，m)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，5.50-5.47(1H，m)，3.54-3.45(1H，m)，3.50(1H，t，J＝9Hz)，2.79(1H，d，J＝17Hz)，2.32-2.07(4H，m)，2.00-1.67(3H，m)，1.48-1.33(1H，m)。
实施例100
(±)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡 咯(例举的化合物编号1-3253)
由实施例99中实施的硅胶柱层析得到为淡褐色粉末的标题化合物(Rf值0.11)(收率10％)。
熔点：180-183℃(分解)
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.47(2H，d，J＝6Hz)，8.34(1H，br.s)，7.30-7.13(7H，m)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，5.44(1H，s)，3.27-3.18(1H，m)，3.02-2.82(2H，m)，2.78-2.60(2H，m)，2.43-2.30(1H，m)，2.17-2.06(1H，m)，1.95-1.65(3H，m)，1.45-1.32(1H，m)。
[参考例]
参考例1
4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基- 1H-吡咯
1)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
用3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)丙烯酸乙酯代替3-(4-吡啶基)丙烯酸乙酯作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)和实施例7-1)(脱羧)的反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率37％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.41(1H，br.s)，8.24(1H，d，J＝5Hz)，7.42(1H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.10(2H，t，J＝9Hz)，6.88(1H，t，J＝3Hz)，6.84(1H，d，J＝5Hz)，6.81(1H，t，J＝3Hz)，2.33(3H，s)。
2)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
用1)中所得2-(4-氟苯基)-3-(2-甲硫基嘧啶-4-基)-1H-吡咯进行与实施例42-2)一样的氧化反应，得到为淡黄色粉末的标题化合物(收率81％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3-CD3OD)δppm：
8.58(4H，d，J＝6Hz)，7.50(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.47(1H，d，J＝6Hz)，7.16(2H，t， J＝9Hz)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，6.84(1H，d，J＝3Hz)，3.05(3H，s)。
3)2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
用2)中所得2-(4-氟苯基)-3-(2-甲磺酰基嘧啶-4-基)-1H-吡咯进行与实施例42-3)一样的甲基氨基化反应，得到为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率：定量的)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.37(1H，br.s)，8.08(1H，d，J＝5Hz)，7.44(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.08(2H，t，J＝9Hz)，6.85(1H，t，J＝3Hz)，6.75(1h，t，J＝3Hz)，6.47(1H，d，J＝5Hz)，4.90(1H，br.quartet，J＝5Hz)，2.87(3H，d，J＝5Hz)。
4)  2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基- 1H-吡咯
用3)中所得2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，与实施例7-2)一样进行三异丙基甲硅烷基化反应，得到为白色粉末的标题化合物(收率82％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
7.92(1H，d，J＝5Hz)，7.36(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，7.06(2H，t，J＝9Hz)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，6.89(1H，d，J＝3Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，4.80(1H，br.quartet，J＝5Hz)，2.83(3H，d，J＝5Hz)，1.15-0.92(21H，m)。
5)  3-[2-(N-叔丁氧基羰基-N-甲基氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)- 1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用4)中所得2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，与实施例4-1)一样进行N-叔丁氧基羰基化反应，得到为无色油状物的标题化合物(收率90％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.24(1H，d，J＝5Hz)，7.36(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.09(2H，t，J＝9Hz)，6.95(1H，d，J＝3Hz)，6.90(1H，d，J＝3Hz)，6.28(1H，d，J＝5Hz)，3.20(3H，s)，1.51(9H，s)，1.15-0.94(21H，m)。
6)4-溴-3-[2-(N-叔丁氧基羰基-N-甲基氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯 基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用5)中所得3-[2-(N-叔丁氧基羰基-N-甲基氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯，与实施例7-3)一样进行溴化反应，得到为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率79％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.42(1H，d，J＝5Hz)，7.28(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.00(2H，t，J＝9Hz)，6.93(1H，s)，6.78(1H，d，J＝5Hz)，3.13(3H，s)，1.49(9H，s)，1.15-0.93(21H，m)。
7)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯
将472mg(0.782mmol)6)中所得4-溴-3-[2-(N-叔丁氧基羰基-N-甲基氨基)嘧啶-4-基]-2-(4-氟苯基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯溶解于10ml四氢呋喃中，加入0.98ml(3.91mmol)4N HCl/二噁烷溶液，在50℃搅拌3小时。向反应液中加入水，用饱和碳酸氢钠水溶液中和，然后用乙酸乙酯萃取，减压浓缩有机层，将残余物进行硅胶柱层析(溶剂：己烷∶乙酸乙酯＝7∶3)，得到202mg为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率74％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.66(1H，br.s)，8.21(1H，d，J＝5Hz)，7.26(2H，dd，J＝9Hz，5Hz)，7.01(2H，t，J＝9Hz)，6.88(1H，d，J＝3Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，4.96(1H，br.quartet，J＝5Hz)，2.86(3H，d，J＝5Hz)。
8)4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-三异丙基甲硅 烷基-1H-吡咯
用7)中所得4-溴-2-(4-氟苯基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，与实施例7-2)一样进行三异丙基甲硅烷基化反应，得到为淡褐色非晶形固体的标题化合物(收率67％)。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.04(1H，d，J＝5Hz)，7.30(2H，dd，J＝9Hz，6Hz)，6.98(2H，t，J＝9Hz)，6.91(1H，s)，6.32(1H， br.s)，485(1H，br.quartet，J＝4Hz)，2.82(3H，d，J＝4Hz)，1.15-0.92(21H，m)。
参考例2
4-溴-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用α-(对甲苯磺酰基)苄基异腈代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)、实施例7-1)(脱羧)、实施例7-2)(三异丙基甲硅烷基化)和实施例7-3)(溴化)的反应，得到为淡紫色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.35(2H，d，J＝6Hz)，7.36-7.30(1H，m)，7.28-7.21(4H，m)，7.03(2H，d，J＝6Hz)，6.94(1H，s)，1.15-1.02(21H，m)。
参考例3
4-溴-2-(3-氯苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用α-(对甲苯磺酰基)-3-氯苄基异腈代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)、实施例7-1)(脱羧)、实施例7-2)(三异丙基甲硅烷基化)和实施例7-3)(溴化)的反应，得到为淡紫色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.40(2H，d，J＝6Hz)，7.33-7.29(2H，m)，7.18(1H，t，J＝8Hz)，7.09(1H，d，J＝8Hz)，7.03(2H，d，J＝6Hz)，6.95(1H，s)，1.12-0，99(21H，m)。
参考例4
4-溴-2-(3-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡咯
用α-(对甲苯磺酰基)-3-氟苄基异腈代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)、实施例7-1)(脱羧)、实施例7-2)(三异丙基甲硅烷基化)和实施例7-3)(溴化)的反应，得到为淡紫色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.39(2H，d，J＝6Hz)，7.22(1H，dd，J＝8Hz，6Hz)，7.07-7.01(4H，m)，6.98-6.94(2H，m)，1.14-0.98(21H，m)。
参考例5
4-溴-2-(3，4-二氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H-吡 咯
用α-(对甲苯磺酰基)-3，4-二氟苄基异腈代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)、实施例7-1)(脱羧)、实施例7-2)(三异丙基甲硅烷基化)和实施例7-3)(溴化)的反应，得到为淡紫色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.42(2H，d，J＝6Hz)，7.12-6.93(3H，m)，7.02(2H，d，J＝6Hz)，6.94(1H，s)，1.18-0.94(21H，m)。
参考例6
4-溴-2-(3-三氟甲基苯基)-3-(吡啶-4-基)-1-三异丙基甲硅烷基-1H- 吡咯
用α-(对甲苯磺酰基)-3-三氟甲基苄基异腈代替α-(对甲苯磺酰基)-4-氟苄基异腈作为起始原料，依次进行相当于实施例1-1)(吡咯环成环反应)、实施例7-1)(脱羧)、实施例7-2)(三异丙基甲硅烷基化)和实施例7-3)(溴化)的反应，得到为淡紫色粉末的标题化合物。
1H-核磁共振谱(400MHz，CDCl3)δppm：
8.39(2H，d，J＝6Hz)，7.64-7.57(2H，m)，7.40-7.33(2H，m)，7.00(2H，d，J＝6Hz)，6.98(1H，s)，1.15-0.94.(21H，m)。
[制剂例]
含有本发明的具有上述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物作为有效成分的制剂例如可以通过下述的方法制造。
制剂例1散剂
用混料机将5g实施例2的化合物、895g乳糖和100g玉米淀粉混合，可得到散剂。
制剂例2颗粒剂
将5g实施例5的化合物、865g乳糖和100g低取代羟丙基纤维素混合，然后加入300g 10％羟丙基纤维素水溶液混合。将其用挤出式制粒机制粒，干燥，可得到颗粒剂。
制剂例3胶囊剂
将5g实施例6的化合物、115g乳糖、58g玉米淀粉和2g硬脂酸镁用V型混合机混合，然后填充入3号胶囊中，每个胶囊中填充180mg，由此可得到胶囊剂。
制剂例4片剂
将5g实施例83的化合物、90g乳糖、34g玉米淀粉、20g结晶纤维素和1g硬脂酸镁用混料机混合，然后用压片机压片，可得到片剂。
[试验例]
试验例1
对伴刀豆凝集素A诱发性肝病的抑制试验(预防效果)
以5只Balb/c小鼠(雄性，6-8周龄)作为一组，通过以10ml/kg的比例向其尾静脉中注射伴刀豆凝集素A(ConA)的生理盐水溶液(1.5mg/ml)，诱发各小鼠的肝病(F.Gantner等，Hepatology，21，190-198(1995))。
将受试化合物悬浮于含有0.5％西黄蓍胶粉末的蒸馏水中，使其含量达到3mg/ml，将该悬浮液以10ml/kg的比例在注射ConA前30分钟经口给予小鼠(A组)。
另外，设置B组，对其经口给予含有0.5％西黄蓍胶粉末的蒸馏水代替受试化合物的悬浮液；并设置C组，对其注射生理盐水代替ConA的生理盐水溶液，且给予含有0.5％西黄蓍胶粉末的蒸馏水代替受试化合物的悬浮液。
注射ConA(或者生理盐水)后6小时，从小鼠腹部大静脉采血，分离血清。按照Nagakawa等的方法(J.Nagakawa等，J.Pharmacol.Exp.Ther.，264，496-500(1993))，测定该血清的谷氨酸草酰乙酸转氨酶(AST)值和谷氨酸丙酮酸转氨酶(ALT)值。
根据下式由所得测定值计算出对注射ConA引起的AST值和ALT值上升的抑制率。
抑制率(％)＝{1-[(A-C)/(B-C)]}×100
A：A组的AST值或ALT值的平均值。
B：B组的AST值或ALT值的平均值。
C：C组的AST值或ALT值的平均值。
结果记在表3中。
表3受试化合物的肝病抑制率(预防作用)
受试化合物     抑制率(％)
    AST     ALT
实施例83的化合物     82     96
由表3可知，上述通式(I)的化合物抑制了ConA引起的AST值和ALT值的上升(即肝病)。
试验例2
对伴刀豆凝集素A诱发性肝病的抑制试验(治疗效果)
与试验例1一样，通过注射ConA诱发Balb/c小鼠(雄性，6-8周龄)的肝病。
将受试化合物在注射ConA后30分钟给予小鼠(A组)。并与试验例1一样，设置B组和C组，从各小鼠采血，分离血清，测定AST值和ALT值。本实验除给予受试化合物(或含有0.5％西黄蓍胶粉末的蒸馏水)的时间外，全部按照试验例1进行。
根据试验例1的算式由所得测定值计算出对注射ConA引起的AST值和ALT值上升的抑制率。
结果记在表4中。
表4受试化合物的肝病抑制率(治疗作用)
受试化合物     抑制率(％)
    AST     ALT
实施例83的化合物     91     99
由表4可知，当在注射ConA后(即进行了肝病诱发后)给予上述通式(I)的化合物时，也抑制了ConA引起的AST值和ALT值的上升(即肝病)。
试验例3
对半乳糖胺/脂多糖诱发性肝病的抑制试验(预防效果)
以10只C57BL/6小鼠(雌性，7周龄)为一组，通过以10ml/kg的比例向小鼠腹腔内注射含有60mg/ml D-半乳糖胺(以下称为“GalN”)和1μg/ml脂多糖(以下称为“LPS”)的生理盐水溶液，诱发各小鼠的肝病(M.Niehorster等，Biochem.Pharmacol.，40，1601-1603(1990))。
将受验化合物悬浮于含有0.5％羧甲基纤维素钠盐(以下称为CMC)粉末的生理盐水中，使其浓度达到1mg/ml，将该悬浮液以10ml/kg的比例在注射GalN/LPS前30分钟经口给予小鼠(A组)。
另外设置B组，对其给予含有0.5％CMC粉末的生理盐水代替受试化合物的悬浮液；并设置C组，对其注射生理盐水代替含有GalN/LPS的生理盐水，且给予含有0.5％CMC粉末的生理盐水代替受试化合物的悬浮液。
注射GalN/LPS(或者生理盐水)后6小时，从小鼠腹部大静脉采血，添加肝素后，分离血浆。与试验例1一样，测定该血浆的谷氨酸草酰乙酸转氨酶(AST)值和谷氨酸丙酮酸转氨酶(ALT)值。
根据试验例1中所示算式由所得测定值计算出对AST值和ALT值上升的抑制率。
本发明的化合物在本试验中显示出优异的肝病抑制效果。
结果记在表5中。
表5受试化合物的肝病抑制率(预防作用)
受试化合物     抑制率(％)
    AST     ALT
实施例83的化合物     95     96
由表5可知，上述通式(I)的化合物抑制了半乳糖胺和脂多糖引起的AST值和ALT值的上升(即肝病)。
产业上的可利用性
在使用小鼠的肝病模型中，上述通式(I)的化合物无论是在肝病诱发处理前给药还是在处理后给药，都抑制了作为肝病指标的AST值和ALT值的上升，因而可用作肝病的预防或治疗药物。

Claims (26)

1.预防或治疗肝病的组合物，该组合物含有具有下述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或者其它衍生物作为有效成分：
Figure A028065480002C1
式中，
A表示吡咯环，
R1表示芳基；被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基；杂芳基；或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的杂芳基，
R2表示具有至少一个氮原子的杂芳基；或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的具有至少一个氮原子的杂芳基，
R3表示具有通式-X-R4的基团，
式中，
X表示单键、低级亚烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级亚烷基、低级亚烯基、被选自取代基组α的基团取代的低级亚烯基、低级亚炔基或被选自取代基组α的基团取代的低级亚炔基，
R4表示可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的环烷基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的芳基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂环基；可被选自取代基组α、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂环基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的杂芳基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、具有至少一个氮原子的杂芳基；或者具有通式-NRaRb(式中Ra和Rb相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基或低级烷基磺酰基)的基团；
条件是R1和R3所连接的吡咯环上的原子分别与R2所连接的吡咯环上的原子相邻；
[取代基组α]
羟基、硝基、氰基、卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基、烷硫基、卤代低级烷硫基
[取代基组β]
具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd相同或不同，分别表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基或低级烷基磺酰基，或者Rc和Rd同与其相连的氮原子一起形成杂环基)
[取代基组γ]
被具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd表示与上述相同的含义)取代的低级烷基
[取代基组δ]
低级烷基、低级链烯基、低级炔基、芳烷基、环烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级烷基、被选自取代基组α的基团取代的低级链烯基、被选自取代基组α的基团取代的炔基
[取代基组ε]
氧代基；肟基；低级烷氧基亚氨基；低级亚烷基；低级亚烷二氧基；低级烷基亚磺酰基；低级烷基磺酰基；芳基；被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基。
2.权利要求1的组合物，其中R1为芳基或被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的芳基。
3.权利要求1的组合物，其中R1为苯基、萘基或被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的苯基或萘基。
4.权利要求1的组合物，其中R1为苯基或被选自取代基组α1、取代基组β1、取代基组γ1和取代基组δ1的基团取代的苯基；
[取代基组α1]
卤素原子、低级烷氧基、卤代低级烷氧基
[取代基组β1]
具有-NRcRd的基团(式中，Rc和Rd中的一个表示氢原子或低级烷基，另一个表示氢原子、低级烷基或芳烷基。)
[取代基组γ1]
氨基低级烷基、低级烷基氨基低级烷基、二(低级烷基)氨基低级烷基、芳烷基氨基低级烷基
[取代基组δ1]
低级烷基、卤代低级烷基、羟基低级烷基、硝基低级烷基。
5.权利要求1的组合物，其中R1为苯基或被选自下述取代基组的基团取代的苯基，
[取代基组]
卤素原子、卤代低级烷基、卤代低级烷氧基。
6.权利要求1的组合物，其中R1为苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-氯苯基、3，4-二氟苯基、3，4，5-三氟苯基、3-氯-4-氟苯基、3-二氟甲氧基苯基或3-三氟甲基苯基。
7.权利要求1-6中任一项的组合物，其中R2为含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基。
8.权利要求1-6中任一项的组合物，其中R2为吡啶基、嘧啶基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的吡啶基或嘧啶基。
9.权利要求1-6中任一项的组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团取代的4-吡啶基或4-嘧啶基。
10.权利要求1-6中任一项的组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被1个选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基。
11.权利要求1-6中任一项的组合物，其中R2为4-吡啶基、4-嘧啶基或者被1个选自下述取代基组的基团在2位上取代的4-吡啶基或4-嘧啶基，
[取代基组]
甲氧基、氨基、甲基氨基、苄基氨基、α-甲基苄基氨基。
12.权利要求1-11中任一项的组合物，其中R4为可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的碳原子数3-7的环烷基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的苯基或萘基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的、含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的4-12元非芳族杂环基；可被选自取代基组α、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的含有一个氮原子并且还可以含有1个氧原子、硫原子或氮原子的4-12元非芳族杂环基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代、被选自取代基组β和取代基组γ的基团取代了的、含有1或2个硫原子、氧原子和/或氮原子的5-6元芳族杂环基；可被选自取代基组α和取代基组δ的基团取代的、含有1或2个氮原子的5-6元芳族杂环基；或者具有通式-NRaRb(式中Ra和Rb表示与上述相同的含义)的基团。
13.权利要求1-12中任一项的组合物，其中X为单键；碳原子数1-6的亚烷基；被选自取代基组α的基团取代的碳原子数1-6的亚烷基；碳原子数2-6的亚烯基；被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-6的亚烯基；碳原子数2-6的亚炔基；或者被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-6的亚炔基。
14.权利要求1-12中任一项的组合物，其中X为单键；碳原子数1-4的亚烷基；被选自取代基组α的基团取代的碳原子数1-4的亚烷基；碳原子数2-4的亚烯基；被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-4的亚烯基；碳原子数2-4的亚炔基；或者被选自取代基组α的基团取代的碳原子数2-4的亚炔基。
15.权利要求1-12中任一项的组合物，其中X为单键；碳原子数2-4的亚烯基；或者被选自取代基组α的基团取代了的碳原子数2-4的亚烯基。
16.权利要求1-15中任一项的组合物，其中R3为具有下述通式(II)的基团：
Figure A028065480006C1
式中，
m表示0或1，
n表示1或2，
R5、R5a、R6、R7、R7a、R8和R9相同或不同，表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
D和E中一个表示＞NR10(R10表示选自氢原子、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，另一个表示＞CR11R12(R11和R12表示选自氢原子、取代基组α、取代基组β、取代基组γ和取代基组δ的1个基团)，
而且，R6可以和R5或R7一起表示单键，R10和R11可以一起形成低级亚烷基或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代了的低级亚烷基；
条件是当R5和R5a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在；
当R7和R7a中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在；
当R8和R9中的一个表示氧代基、肟基、低级烷氧基亚氨基、低级亚烷基或低级亚烷二氧基时，另一个不存在。
17.权利要求16的组合物，其中m为1，n为1。
18.权利要求16或17的组合物，其中E为＞NR10，D为＞CR11R12。
19.权利要求16-18中任一项的组合物，其中R5和R7中的一个与R6一起表示单键，另一个为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
R5a、R7a、R8和R9相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的1个基团，
R12相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的1个基团，
R10和R11相同或不同，为选自氢原子、取代基组α、取代基组γ和取代基组δ的1个基团，或者R10和R11一起形成低级亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的低级亚烷基。
20.权利要求16-19中任一项的组合物，其中R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基。
21.权利要求16-20中任一项的组合物，其中R5a、R7、R7a、R8和R9分别为氢原子，R10和R11一起形成碳原子数3-4的直链亚烷基、或者被选自取代基组α、取代基组β、取代基组γ、取代基组δ和取代基组ε的基团取代的碳原子数3-4的直链亚烷基。
22.权利要求1-21中任一项的组合物，该组合物含有下述通式(1-1)或通式(1-3)
Figure A028065480008C1
所示化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物。
23.权利要求1的组合物，该组合物含有选自下列的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物：
1. 4-(3-氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2. 4-(3-乙酰基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3. 2-(4-氟苯基)-4-(3-甲基氨基丙基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4.[5-(4-氟苯基)-4-(吡啶-4-基)-1H-吡咯-3-基]-(吡啶-4-基)甲醇，
5. 4-(1-乙酰基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
6. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
7. 2-(4-氟苯基)-4-(哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
8. 3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
9. 1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
10. 3-(4-氟苯基)-1-[1-(2-硝基乙基)哌啶-4-基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
11. 3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
12. 3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-3-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
13. 1-(氮杂环丁烷-3-基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
14. 4-(3-二甲基氨基丙基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
15. 2-(4-氟苯基)-4-[3-(哌啶-1-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
16. 2-(4-氟苯基)-4-[3-(1-甲基哌嗪-4-基)丙基]-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
17. 2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
18. 2-(4-氟苯基)-4-(1-甲基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
19. 3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
20. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-2-烯-3-基)-1H-吡咯，
21. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
22. 2-(4-氟苯基)-4-(4-羟基哌啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
23. 3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1-(奎宁环-3-基)-1H-吡咯，
24. 1-(4-氨基环己基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
25. 3-(4-氟苯基)-2-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯，
26. 2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
27. 2-(4-氟苯基)-4-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
28. 4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
29. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢-2，2，6，6-四甲基吡啶-4-基)-1H-吡咯，
30. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(2，2，6，6-四甲基哌啶-4-基)-1H-吡咯，
31. 2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
32. 2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
33. 4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
34. 4-(1-乙基哌啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
35. 2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
36. 2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
37. 2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
38. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
39. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
40. 4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
41. 4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
42. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，2，6，6-五甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
43. 4-(3-二甲基氨基-1-丙烯-1-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
44. 4-(4-氨基丁基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
45. 4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
46. 4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
47. 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-(4-氟苯基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
48. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，7，8，8a-八氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
49. 4-(6-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
50. 4-(2-烯丙基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
51. 4-(6-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
52. 4-(2-苄基-1-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
53. 2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
54. 2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
55. 2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
56. 2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，9，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
57. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
58. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(2-甲基氨基嘧啶-4-基)-1H-吡咯，
59. 2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
60. 2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
61. 4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
62. 4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯，
63. 2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
64. 2-(3-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
65. 2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
66. 2-(3-氯苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
67. 4-(1，2，3，5，8，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
68. 4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-2-苯基-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯。
24.权利要求1的组合物，该组合物含有选自下列的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物：
1. 2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-4-(1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-1H-吡咯，
2. 3-(4-氟苯基)-1-(哌啶-4-基)-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
3. 3-(4-氟苯基)-1-[3-(吗啉-1-基)丙基]-2-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
4. 4-(8-氮杂双环[3.2.1]辛-2-烯-3-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
5. 2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
6. 4-(1-乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
7. 2-(4-氟苯基)-4-(1-异丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
8. 2-(4-氟苯基)-4-(1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
9. 2-(4-氟苯基)-4-(1-苯乙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
10. 2-(4-氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
11. 4-(1，6-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
12. 4-(1，2-二甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
13. 4-(1-乙基-6-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
14. 4-(1-乙基-2-甲基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-2-(4-氟苯基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
15. 2-(4-氟苯基)-4-(6-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
16. 2-(4-氟苯基)-4-(2-甲基-1-丙基-1，2，3，6-四氢吡啶-4-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
17. 2-(4-氟苯基)-4-(1，3，4，6，7，9a-六氢-2H-喹嗪-8-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
18. 2-(3，4-二氟苯基)-4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-1H-吡咯，
19. 4-(1，2，3，5，6，8a-六氢中氮茚-7-基)-3-(吡啶-4-基)-2-(3-三氟甲基苯基)-1H-吡咯。
25.肝病的预防或治疗方法，该方法包括将有效量的权利要求1-24中任一项所特定的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物给予温血动物。
26.权利要求1-24中任一项所特定的化合物或其药理学上可接受的盐、酯或其它衍生物用于制造预防或治疗肝病的药物的用途。
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