JP2000169371A

JP2000169371A - ジチオラン誘導体を含有する医薬

Info

Publication number: JP2000169371A
Application number: JP11282282A
Authority: JP
Inventors: Takeshi Fujita; 岳藤田; Tomihisa Yokoyama; 富久横山
Original assignee: Sankyo Co Ltd
Current assignee: Sankyo Co Ltd
Priority date: 1998-10-02
Filing date: 1999-10-04
Publication date: 2000-06-20

Abstract

(57)【課題】新規なグルタチオン還元酵素活性増強剤を提
供する。【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその
薬理上許容される塩を含有するグルタチオン還元酵素活
性増強剤：【化１】｛式中、ｍ及びｎの一方は０、他方は０、１又は２；ｋ
は０又は１乃至１２の整数；Ｒ¹ は、水素原子、置換基
群αから選択される１つの基等；Ａは、−Ｎ（Ｒ² ）Ｃ
Ｏ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ
₂ −（Ｒ² は、水素原子、アルキル基等）を有する基
等；Ｂは、単結合、又は−Ｎ（Ｒ⁵ ）−［Ｒ⁵ は、水素
原子、アルキル基等］等｝［置換基群α］置換可アリール基、置換可複素環基［置換基群β］アルキル基、ハロゲン化低級アルキル基
等［置換基群γ］低級アルコキシ基、水酸基等。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、優れたグルタチオ
ン還元酵素活性増強作用を有する、ジチオラン誘導体、
その製造方法及びその使用に関する。

【０００２】

【従来の技術】グルタチオンは生体内組織に幅広く存在
し、細胞内の主な還元剤であり、酸化還元的代謝におい
て、重要な役割を担っている。特に、還元型グルタチオ
ン（ＧＳＨ）は、その分子内に存在するチオール基によ
り、種々の細胞防御及び修復機構において重要な役割を
担っている。グルタチオンパーオキシダーゼは、過酸化
物（過酸化水素や過酸化脂質など）がＧＳＨにより還元
される反応を触媒する酵素であり、抗酸化機構における
重要な酵素である。一方グルタチオン還元酵素は、酸化
されたグルタチオン（酸化型グルタチオン：ＧＳＳＧ）
を、ＮＡＤＰＨ存在下に、還元してＧＳＨに再生する酵
素である。

【０００３】これらの化合物及び酵素を含む抗酸化機構
によって、細胞は酸化促進物（例えば、上記過酸化物及
び遊離ラジカルなど）の有害な作用から保護されてい
る。酸化促進物及び抗酸化機構間の均衡が前者優位とな
ったときに、酸化的ストレスが生じる [J.Appl.Physio
l. 1996 Nov., 81(5), 2199-2202 頁] 。その酸化的ス
トレスは様々な疾患に関与しており、例えば、虚血性心
疾患；白内障；特発性肺線維症、成人呼吸困難症候群
（adult respiratory distress syndrome ）、肺気腫、
喘息、気管支肺形成不全、間質性肺線維症などの肺疾
患；慢性腎不全；パーキンソン病、精神分裂病、アルツ
ハイマー病、てんかん、筋萎縮性側索硬化症、脳虚血の
ような、末梢神経及び中枢神経を含む神経系の疾患；胃
潰瘍；糖尿病；エタノールによる肝障害のような肝細胞
の壊死及びアポトーシス；インフルエンザ、Ｂ型肝炎、
ＨＩＶのようなウイルス性疾患；並びに大腸癌に関連し
ているとの報告がある [J.Appl.Physiol. 1996 Nov., 8
1(5), 2199-2202 頁; Free RadicalBiology & Medicin
e, Vol.21 No.6, 845-853 頁(1996 年); Free Radical
Biology & Medicine, Vol.20 No.7, 925-931頁(1996
年); Gastoroenterology, 112,855-863頁(1997 年); Gu
t, Vol.34, 161-165 頁(1996 年); Lancet, 338, 215-2
16 頁(1991 年); Diabetologia, 39, 357-363頁(1996
年); Eur.J.Cancer., 1996 Jan, 32A(1), 30-38 頁; A
m.J.Med., 1991 Sep 30. 91(3c), 95s-105s; Alcohol.C
lin.Exp.Res., 1996 Dec, 20(9 Suppl), 340A-346A; Fr
ee Radical Biology & Medicine, Vol.21 No.5, 641-64
9頁(1996 年); Pharmacol.Toxicol., 1997Apr, 80(4),
159-166 頁; Cell.Mol.Biol.(Noisy-le-grand), 1996 F
eb, 42(1),17-26頁; Prostaglandins.Leukot.Essent.Fa
tty Acids, 1996 Aug, 55(1-2), 33-43頁; FASEB J., 1
995 Sep, 9(12), 1173-1182頁] 。

【０００４】更に、これらに加えて、ダウン症、腎炎、
膵炎、皮膚炎、労作、リウマチ、各種先天異常（例え
ば、デュシェーヌジストロフィー、ベッカージストロフ
ィー、デュービン−ジョンソン症候群、favism等）、フ
ァンコーニ貧血症、癌化及び癌転移、敗血症、血管透過
性亢進、、白血球接着、未熟児網膜症、眼球鉄症、薬物
（白金錯体のような抗癌剤、抗生物質、抗寄生虫剤、パ
ラコート、四塩化炭素、ハロセン）による毒性作用、放
射線障害においても、酸化ストレスが誘発因子のひとつ
と考えられている（スーパーオキサイドジスムターゼと
活性酵素調節剤、大柳善彦著）。

【０００５】また、ＷＯ９４／１２５２７には、内因性
ＧＳＨの合成を促進する化合物が、酸化的な組織障害、
特に過剰の遊離ラジカルによる障害に関する病的状態の
ようなグルタチオンの欠乏によって起こる様々な疾患の
治療に適するとの開示があり、そのような疾患の例とし
て、アルコールの多飲、生体異物、放射線による障害、
肝疾患によっておこる細胞内の酸化状態、薬及び化学物
質による中毒、重金属による中毒、脳の生理学的な加齢
（例えば、記憶及び学習能力の喪失のような、酸化性物
質に対する防御機構の変化によるグルタチオン濃度の減
少のために起こる脳の衰退であるパーキンソン病）、並
びに、急性及び慢性の神経変性疾患（急性の病状として
は、急性の虚血状態、特に大脳の発作、低血糖症、及び
てんかん発作；慢性の病状としては、筋萎縮性側索硬化
症、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病）、免疫機
構の機能異常、特に癌の免疫治療、不妊症、特に雄性不
妊があげられている。更に、その化合物は、遊離ラジカ
ルの主たる原因となる虚血状態に続く器官の再灌流にも
適すると開示されている。

【０００６】更に、特開昭６４−２６５１６号には、グ
ルタチオン濃度を上昇させる化合物が、白内障、肝疾患
及び腎疾患をはじめとする各疾患の治療及び予防に有用
であると開示されている。

【０００７】ところで、現在、還元型グルタチオンの生
合成及び再生に影響を与える化合物のうち、その分子内
にジチオラン環を有するものとしては、リポ酸（チオク
ト酸）が知られている（I. Maitra et al., Free Radic
al Biology & Medicine, Vol.18 No.4, 823-829 頁(199
5 年) 。この文献には、新生ラットにグルタチオン合成
酵素阻害剤であるブチオニンスルホキシミン（buthioni
ne sulfoximine: ＢＳＯ）を投与すると、その水晶体中
の総グルタチオン（酸化型及び還元型グルタチオン）濃
度が低下し、その低下はＢＳＯと同時にリポ酸を投与す
ることにより抑制され、白内障の形成が抑制されること
が報告されている。更に、該文献では、ＢＳＯの単独投
与、及び、ＢＳＯ及びリポ酸を投与することによる、グ
ルタチオン還元酵素への影響についても試験されてお
り、その結果からは、ＢＳＯを単独で投与してもグルタ
チオン還元酵素活性は変化せず、ＢＳＯに加えてリポ酸
を投与してもグルタチオン還元酵素活性は上昇しないと
理解される。

【０００８】したがって、この文献によれば、グルタチ
オン生合成が不十分であるために起こった疾病に対して
は、リポ酸を投与することにより、総グルタチオン濃度
を上昇させることができ、その疾病を改善できると予想
されるが、リポ酸はグルタチオン還元酵素活性を増強し
ないと考えられるので、グルタチオン生合成が十分であ
るにもかかわらず発症する疾病に対しては効果が不十分
であると考えられていた。

【０００９】これに対し、グルタチオン還元酵素活性を
増強すれば、グルタチオン生合成が十分か不十分かを問
わず、還元型グルタチオンの供給量を増加することがで
きるので、グルタチオン生合成が十分であるにもかかわ
らず発症する、酸化的ストレスに起因する疾病を予防又
は治療することができると考えられる。

【００１０】また、一般的に、白内障のような眼疾患に
対しては、活性薬物を経口投与するよりも、目に局所投
与する方が望ましいが、リポ酸は刺激性が強いため、目
に局所投与することはできなかった。

【００１１】

【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、酸化的
ストレスによって発症する疾病の予防剤及び治療剤の合
成とその薬理活性について鋭意研究を行った結果、ジチ
オラン誘導体が、優れたグルタチオン還元酵素活性増強
作用及び過酸化物消去作用を有し、且つ、目に対する刺
激性が低いことを見出して本発明を完成した。

【００１２】又、本発明の他の目的は、ジチオラン誘導
体を有効成分とする医薬（特に、グルタチオン還元酵素
活性増強剤）を提供すること、並びに医薬（特に、グル
タチオン還元酵素活性増強剤）を製造するためにジチオ
ラン誘導体を使用することにある。

【００１３】

【課題を解決するための手段】本発明は、（１）下記
一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される
塩を含有する、グルタチオン還元酵素活性増強剤：

【００１４】

【化３】｛式中、ｍ及びｎの一方は０、他方は０、１又は２を示
し、ｋは０又は１乃至１２の整数を示し、Ｒ¹ は、水素
原子、置換基群αから選択される基、或は置換基群α及
び置換基群γから選択される１乃至３個の置換基で置換
されていてもよく、酸素原子及び／又は硫黄原子が介在
していてもよい炭素数１乃至１２個のアルキル基を示
し、Ａは、単結合、酸素原子、カルボニル基、又は−Ｎ
（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ² ）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｓ
Ｏ₂ −、−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯＮ
（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ
（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ
−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ
（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｏ−
ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＯ
−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯ
−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ
₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＣＯ−、−
Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）
ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ
−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）
ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、若しくは、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ
Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−［式中、Ｒ² 、Ｒ³
及びＲ⁴ は、同一若しくは異なって、水素原子、炭素数
１乃至１２個を有するアルキル基、アラルキル基、アリ
ール部分が置換基群βから選択される１乃至３個の基で
置換されたアラルキル基、アシル基又は置換基群αから
選択される１つの基を示す。］を有する基を示し、Ｂ
は、単結合、又は−Ｎ（Ｒ⁵ ）−、若しくは−Ｎ（Ｒ
⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は、同一若しく
は異なって、水素原子、炭素数１乃至１２個を有するア
ルキル基、アラルキル基、アリール部分が置換基群βか
ら選択される１乃至３個の基で置換されたアラルキル
基、アシル基又は置換基群αから選択される１つの基を
示し、更に、Ｒ⁵ は、Ｒ¹ 及びそれらが結合している窒
素原子と共に５乃至７員環の複素環を形成していてもよ
い。］を示し、更に、Ａが、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、
−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＳ−、−
Ｏ−ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ
² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、
−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ
ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、
−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−、又は−
Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＣＯ−［式中、Ｒ² 、Ｒ³ 及
びＲ⁴ は、前記と同意義を示す。］であり、Ｂが、単結
合である場合、Ｒ ¹ は、前記の定義に加えて、基ＯＲ⁷
（式中、Ｒ⁷ は、低級アルキル基、低級アルケニル基、
アラルキル基、アリール部分が置換基群βから選択され
る１乃至３個の基で置換されたアラルキル基又は置換基
群αから選択される１つの基を示す。）であってもよ
く、Ａが、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＯＮ（Ｒ² ）
ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯ−Ｃ
Ｏ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ ² ）
ＣＯＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、又は−
Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² 及びＲ
³ は、前記と同意義を示す。］であり、且つ、Ｂが単結
合である場合、並びに、Ａが、酸素原子、−ＣＯ−Ｏ−
又は−Ｎ（Ｒ ² ）Ｏ−でなく、且つ、Ｂが−Ｎ（Ｒ⁵ ）
−［式中、Ｒ⁵ は、前記と同意義を示す。］である場
合、Ｒ¹ は、前記の定義に加えて、水酸基又は基ＯＲ⁷
（式中、Ｒ⁷ は、前記と同意義を示す。）であってもよ
い。

【００１５】但し、Ａが、酸素原子である場合、Ｂは単
結合又は−Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ は、前記と同意義
を示す。］であり、Ａが、−ＣＯ−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ
² ）Ｏ−［式中、Ｒ² は、前記と同意義を示す。］であ
る場合、Ｂは単結合であり、ｋが、４を示す場合、基−
ＡＢＲ¹ は、カルボキシル基を示さない。｝［置換基群α］アリール基、複素環基、置換基群βから
選択される１乃至３個の基で置換されたアリール基、置
換基群βから選択される１乃至３個の基で置換された複
素環基［置換基群β］低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキ
ル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、水酸
基、カルボキシル基、窒素原子が置換されていてもよい
カルバモイル基、低級アルコキシカルボニル基、ハロゲ
ン原子、ニトロ基、アミン残基、スルホ基、スルファモ
イル基、シアノ基、ヒドロキシ低級アルキル基［置換基群γ］低級アルコキシ基、低級アルキルチオ
基、水酸基、ニトロオキシ基、カルボキシル基、低級ア
ルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、スルホ基、スル
ファモイル基、アミン残基、窒素原子が置換されていて
もよいカルバモイル基に関する。

【００１６】これらのうち、好適には、（２）一般式
（Ｉ）が、下記一般式（Ｉ’）：

【００１７】

【化４】であるグルタチオン還元酵素活性増強剤、（３）ｍ及
びｎの一方が０であり、他方が０又は１であるグルタチ
オン還元酵素活性増強剤、（４）ｍ及びｎが、０であ
るグルタチオン還元酵素活性増強剤、（５）ｋが、０
又は１乃至８の整数であるグルタチオン還元酵素活性増
強剤、（６）ｋが、２乃至６の整数であるグルタチオ
ン還元酵素活性増強剤、（７）ｋが、４又は５である
グルタチオン還元酵素活性増強剤、（８）Ｒ¹ が、複
素環基、置換基群βから選択される１乃至３個の基で置
換された複素環基、置換基群α及び置換基群γから選択
される１乃至３個の置換基で置換されていてもよく、酸
素原子及び／又は硫黄原子が介在していてもよい炭素数
１乃至１２個のアルキル基、水酸基或は炭素数１乃至５
個のアルコキシ基であるグルタチオン還元酵素活性増強
剤、（９）Ｒ¹ が、複素環基、置換基群βから選択さ
れる１乃至３個の基で置換された複素環基、或は置換基
群α及び置換基群γから選択される１乃至３個の置換基
で置換されていてもよく、酸素原子及び／又は硫黄原子
が介在していてもよい炭素数１乃至１２個のアルキル基
であるグルタチオン還元酵素活性増強剤、（１０）Ｒ
¹ が、水酸基又は炭素数１乃至５個のアルコキシ基であ
るグルタチオン還元酵素活性増強剤、（１１）Ｒ¹
が、複素環基、置換基群βから選択される１乃至３個の
基で置換された複素環基、炭素数１乃至５個のアルキル
基、炭素数３乃至８個のアルコキシカルボニル基、炭素
数２乃至７個のカルボキシアルキル基、炭素数２乃至５
個のヒドロキシアルキル基、複素環基又は炭素数１乃至
５個のアルコキシ基であるグルタチオン還元酵素活性増
強剤、（１２）Ａが、カルボニル基、又は式−ＣＯＮ
（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ²）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）
ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＣ
Ｏ−若しくは−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² は、水
素原子、炭素数１乃至１２個のアルキル基又はベンジル
基である。］を有する基（特に、式−ＣＯＮ（Ｒ ² ）Ｓ
Ｏ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ
−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −
を有する基）であるグルタチオン還元酵素活性増強剤、
（１３）Ａが、カルボニル基、又は式−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ²）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＳ
−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＣＯ−
若しくは−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² は、水素原
子又は炭素数１乃至１２個のアルキル基である。］を有
する基（特に、式−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｃ
ＯＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −を有する基）である
グルタチオン還元酵素活性増強剤、（１４）Ａが、カ
ルボニル基、−ＣＯＮＨＳＯ₂ −、−ＣＯＮＣＨ₃ ＳＯ
₂ −、−ＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＳ−、−ＣＯＮＨＣＯ
−、−ＮＨＣＯＣＯ−又は−ＮＨＳＯ₂ −［特に、−Ｃ
ＯＮＨＳＯ₂ −、−ＣＯＮＣＨ₃ ＳＯ₂ −、−ＮＨＣＳ
−、−ＣＯＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＣＯ−又は−ＮＨＳ
Ｏ₂ −］であるグルタチオン還元酵素活性増強剤、（１
５）Ｂが、単結合又は式−Ｎ（Ｒ⁵ ）−若しくは−Ｎ
（Ｒ⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は、同一又
は異なって水素原子、炭素数１乃至１２個のアルキル基
又はベンジル基を示す。］を有する基であるグルタチオ
ン還元酵素活性増強剤、（１６）Ｂが、単結合又は式
−Ｎ（Ｒ⁵ ）−若しくは−Ｎ（Ｒ⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式
中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は、同一又は異なって水素原子又は炭
素数１乃至１２個のアルキル基を示す。］を有する基で
あるグルタチオン還元酵素活性増強剤、又は、（１７）
Ｂが、単結合、−ＮＨ−、−ＮＣＨ₃ −又は−ＮＨＮ
ＣＨ₃ −であるグルタチオン還元酵素活性増強剤、であ
る。

【００１８】更に、上記（２）、（３）及び（４）、
（５）乃至（７）、（８）乃至（１１）、（１２）乃至
（１４）並びに（１５）乃至（１７）の各群より任意に
選択した要件の任意の組み合わせを充足するようなグル
タチオン還元酵素活性増強剤も好適である。

【００１９】特に好適には、Ｎ−［５−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ペンタノイル］メタンスルホンアミ
ド、３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチ
ル］ウレイド酢酸メチルエステル、２（Ｓ）−｛３−
［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］ウレ
イド｝プロピオン酸、２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２
−ジチオラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオ
ン酸メチルエステル、３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］−１−メチルウレイド酢酸エ
チルエステル、若しくはＮ−［５−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ペンチル］メタンスルホンアミド又はそ
の薬理上許容される塩を含有するグルタチオン還元酵素
活性増強剤である。

【００２０】又、上記（１）乃至（１８）から選択され
るいずれか一に記載のグルタチオン還元酵素活性増強剤
は、酸化的ストレスによって起こる疾患の予防剤又は治
療剤として用いられ、特に、放射線による障害、抗癌剤
による中毒、白内障及び糖尿病の予防剤又は治療剤とし
て用いられる。

【００２１】上記一般式（Ｉ）において、［置換基群
α］の定義における「アリール基」及び「置換基群βか
ら選択される１乃至３個の基で置換されたアリール基」
の「アリール基」とは、炭素数６乃至１４個の芳香族炭
化水素基を示し、例えば、フェニル、インデニル、ナフ
チル、フェナンスレニル、アントラセニルのような基を
挙げることができる。好適にはフェニルである。

【００２２】尚、上記「アリール基」は、炭素数３乃至
１０個のシクロアルキル基と縮環していてもよく、例え
ば、２−インダニルのような基を挙げることができる。

【００２３】［置換基群α］の定義における、「複素環
基」及び「置換基群βから選択される１乃至３個の基で
置換された複素環基」の「複素環基」とは、硫黄原子、
酸素原子又は／及び窒素原子を１乃至３個含む５乃至７
員飽和複素環基若しくは不飽和複素環基（好適には、芳
香族複素環基）を示す。

【００２４】「飽和複素環基」としては、例えば、ピロ
リジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、オキサ
ゾリジニル、イソキサゾリジニル、チアゾリジニル、イ
ソチアゾリジニル、ジチオラニル、チアジアゾリジニ
ル、オキサジアゾリジニル、ジチアゾリジニル、ピペリ
ジル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニ
ル、ジオキサニル、ホモピペラジニルなどを挙げること
ができる。好適には、ピロリジニル、チアゾリジニル、
イミダゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオ
モルホリニル、ピペラジニルのような、少なくとも１個
の窒素原子を含み、更に、１個の硫黄原子、酸素原子又
は窒素原子を含んでいてもよい５乃至７員環飽和複素環
基である。

【００２５】尚、上記「飽和複素環基」は、オキソ基及
び／又はチオキソ基で置換されていてもよく、そのよう
な基としては、例えば、ピペリドニル、ピロリドニル、
チアゾリドニル、ジオキソチアゾリジニル、チオキソジ
チアゾリジニル、ジオキソイミダゾリジニル、ジオキソ
オキサゾリジニルなどをあげることができる。

【００２６】更に、上記「飽和複素環基」は、他の環式
基と縮環していてもよく、そのような基としては、例え
ば、ベンゾジオキサニル、インドリニル、イソインドリ
ニル、ベンゾオキサジニル、ベンゾチアゾリジニル、ベ
ンゾチアジニル、クロマニル、６−アセトキシ−２，
５，７，８−テトラメチルクロマン−２−イル、イソイ
ンドール−１，３−ジオン−２−イルなどを挙げること
ができる。

【００２７】「芳香族複素環基」としては、好適には、
フリル、チエニル、ピロリル、アゼピニル、ピラゾリ
ル、イミダゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チ
アゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、トリア
ゾリル、テトラゾリル、チアジアゾリル、ピラニル、ピ
リジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニルのよ
うな基を挙げることができ、好適には、窒素原子を少な
くとも１個含み、酸素原子又は硫黄原子を含んでいても
よい５乃至７員芳香族複素環基を示し、例えば、ピロリ
ル、アゼピニル、ピラゾリル、イミダゾリル、オキサゾ
リル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、
オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、チア
ジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、
ピラジニルのような基を挙げることができ、更に好適に
は、ピリジル、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラジニ
ル及びチアゾリルである。

【００２８】尚、上記「芳香族複素環基」は、他の環式
基と縮環していてもよく、例えば、インドリル、ベンゾ
フリル、ベンゾチエニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾ
イミダゾリル、イソキノリル、キノリル、キノキサリル
のような基を挙げることができる。

【００２９】更に、上記「芳香族複素環基」は、オキソ
基及び／又はチオキソ基で置換されていてもよく、その
ような基としては、例えば、ピリドニル、オキサゾロニ
ル、ピラゾロニル、イソキサゾロニル、チオキソジチア
ゾリルなどを挙げることができる。

【００３０】Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ の定義に
おける、「炭素数１乃至１２個を有するアルキル基」、
並びにＲ¹ の定義における「置換基群γから選択される
１乃至３個の置換基で置換されていてもよく、酸素原子
及び／若しくは硫黄原子が介在していてもよい炭素数１
乃至１２個のアルキル基」の「炭素数１乃至１２個を有
するアルキル基」とは、直鎖若しくは分枝鎖アルキルで
あり、例えば、メチル、エチル、プロピル、イソプロピ
ル、ブチル、イソブチル、ｓ−ブチル、ｔ−ブチル、ペ
ンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチ
ル、３−メチルブチル、１，１−ジメチルプロピル、
１，２−ジメチルプロピル、２，２−ジメチルプロピ
ル、ヘキシル、２−ヘキシル、３−ヘキシル、２−メチ
ルペンチル、３−メチルペンチル、４−メチルペンチ
ル、１，１−ジメチルブチル、１，２−ジメチルブチ
ル、１，３−ジメチルブチル、２，２−ジメチルブチ
ル、２，３−ジメチルブチル、３，３−ジメチルブチ
ル、１，１，２−トリメチルプロピル、１，２，２−ト
リメチルプロピル、ヘプチル、２−ヘプチル、３−ヘプ
チル、４−ヘプチル、３，３−ジメチルペンチル、オク
チル、２−メチルヘプチル、２−エチルヘキシル、１，
１，３，３−テトラメチルブチル、ノニル、２−ノニ
ル、３−ノニル、４−ノニル、５−ノニル、２−メチル
オクチル、３−メチルオクチル、４−メチルオクチル、
５−メチルオクチル、６−メチルオクチル、７−メチル
オクチル、８−メチルオクチル、６，６−ジメチルヘプ
チル、デシル、２−デシル、３−デシル、４−デシル、
５−デシル、２−メチルノニル、３−メチルノニル、４
−メチルノニル、６，６−ジメチルオクチル、ウンデシ
ル、２−ウンデシル、３−ウンデシル、４−ウンデシ
ル、５−ウンデシル、６−ウンデシル、２−メチルデシ
ル、３−メチルデシル、４−メチルデシル、５−メチル
デシル、６−メチルデシル、７−メチルデシル、８−メ
チルデシル、９−メチルデシル、７−エチルノニル、ド
デシル、２−ドデシル、３−ドデシル、４−ドデシル、
５−ドデシル、６−ドデシル、２−メチルウンデシル、
３−メチルウンデシル、４−メチルウンデシル、５−メ
チルウンデシル、６−メチルウンデシル、７−メチルウ
ンデシル、８−メチルウンデシル、９−メチルウンデシ
ル、１０−メチルウンデシルなどを挙げることができ
る。好適には、炭素数１乃至６個の直鎖若しくは分枝鎖
アルキルであり、更に好適には、炭素数１乃至４個の直
鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、より更に好適には、
メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブ
チル、イソブチル、tert−ブチルである。

【００３１】Ｒ¹ の定義における「置換基群γから選択
される１乃至３個の置換基で置換されていてもよく、酸
素原子及び／若しくは硫黄原子が介在していてもよい炭
素数１乃至１２個のアルキル基」のうち、酸素原子及び
／若しくは硫黄原子が介在する基としては、例えば、上
記「アルキル基」が１つの「アルコキシ基」又は「アル
キルチオ基」で置換されているような基をあげることが
できる（ここで、「アルコキシ基」及び「アルキルチオ
基」とは、置換基群β及び置換基群γの定義に置ける基
と同様の基を示す。）そのような基の例としては、例え
ば、炭素数２乃至１０個のアルコキシアルキル基、炭素
数２乃至１０個のアルキルチオアルキル基、ベンジルオ
キシ基で置換された炭素数１乃至５個のアルキル基及び
ベンジルチオ基で置換された炭素数１乃至５個のアルキ
ル基（ここで、ベンジルオキシ基及びベンジルオキシ基
のベンジル部分は、置換基群βから選択される１乃至３
個の基で置換されていてもよい。）を挙げることがで
る。好適には、メトキシメチル、メトキシエチル、エト
キシメチル、メチルチオメチル、メチルチオエチル、エ
チルチオメチル、ベンジルオキシメチル、ベンジルオキ
シエチル、ベンジルチオメチル、４−メトキシベンジル
チオメチルである。

【００３２】Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ 、Ｒ⁶ 及びＲ⁷ の
定義における、「アラルキル基」、並びに「アリール部
分が置換基群βから選択される１乃至３個の基で置換さ
れたアラルキル基」の「アラルキル基」とは、ベンジ
ル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチル、α−ナ
フチルメチル、β−ナフチルメチル、ジフェニルメチ
ル、トリフェニルメチル、α−ナフチルジフェニルメチ
ル、９−アンスリルメチルのような１乃至３個のアリ−
ル基で置換された「低級アルキル基」を示す。好適に
は、ベンジル、１−フェニルエチル、２−フェニルエチ
ルである。

【００３３】Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ の定義に
おける、「アシル基」とは、例えば、ホルミル、アセチ
ル、プロピオニル、ブチリル、イソブチリル、ペンタノ
イル、ピバロイル、バレリル、イソバレリル、オクタノ
イル、ノニルカルボニル、デシルカルボニル、３−メチ
ルノニルカルボニル、８−メチルノニルカルボニル、３
−エチルオクチルカルボニル、３，７−ジメチルオクチ
ルカルボニル、ウンデシルカルボニル、ドデシルカルボ
ニル、トリデシルカルボニル、テトラデシルカルボニ
ル、ペンタデシルカルボニル、ヘキサデシルカルボニ
ル、１−メチルペンタデシルカルボニル、１４−メチル
ペンタデシルカルボニル、１３，１３−ジメチルテトラ
デシルカルボニル、ヘプタデシルカルボニル、１５−メ
チルヘキサデシルカルボニル、オクタデシルカルボニ
ル、１−メチルヘプタデシルカルボニル、ノナデシルカ
ルボニル、アイコシルカルボニル、ヘナイコシルカルボ
ニルのような炭素数１乃至３０個（好適には、１乃至２
１個、更に好適には、１乃至８個最も好適には、１乃至
５個）のアルキルカルボニル基、クロロアセチル、ジク
ロロアセチル、トリクロロアセチル、トリフルオロアセ
チルのようなハロゲン化アルキルカルボニル基、メトキ
シアセチルのような低級アルコキシアルキルカルボニル
基、アクリロイル、プロピオニル、メタクリロイル、ク
ロトニル、アリルカルボニル、イソクロトニル、（Ｅ）
−２−メチル−２−ブテノイルのような不飽和アルキル
カルボニル基等の「脂肪族アシル基」；ベンゾイル、α
−ナフトイル、β−ナフトイルのようなアリ−ルカルボ
ニル基、２−ブロモベンゾイル、４−クロロベンゾイル
のようなハロゲン化アリ−ルカルボニル基、２，４，６
−トリメチルベンゾイル、４−トルオイルのような低級
アルキル化アリ−ルカルボニル基、３，５−ジメチル−
４−ヒドロキシベンゾイル、３，５−ジ−tert−ブチル
−４−ヒドロキシベンゾイルのようなヒドロキシ化ベン
ゾイル基、４−アニソイルのような低級アルコキシ化ア
リ−ルカルボニル基、４−ニトロベンゾイル、２−ニト
ロベンゾイルのようなニトロ化アリ−ルカルボニル基、
２−（メトキシカルボニル）ベンゾイルのような低級ア
ルコキシカルボニル化アリ−ルカルボニル基、４−フェ
ニルベンゾイルのようなアリ−ル化アリ−ルカルボニル
基等の「芳香族アシル基」；メトキシカルボニル、エト
キシカルボニル、プロポキシカルボニル、ブトキシカル
ボニル、ｓ−ブトキシカルボニル、tert−ブトキシカル
ボニル、イソブトキシカルボニルのような低級アルコキ
シカルボニル基、２，２，２−トリクロロエトキシカル
ボニル、２−トリメチルシリルエトキシカルボニルのよ
うなハロゲン又はトリ低級アルキルシリル基で置換され
た低級アルコキシカルボニル基等の「アルコキシカルボ
ニル基」；ベンジルカルボニル、４−メトキシベンジル
カルボニル、３，４−ジメトキシベンジルカルボニル、
２−ニトロベンジルカルボニル、４−ニトロベンジルカ
ルボニルのような、１乃至２個の低級アルコキシ又はニ
トロ基でアリ−ル環が置換されていてもよい「アラルキ
ルカルボニル基」；メタンスルホニル、エタンスルホニ
ル、１−プロパンスルホニルのような「低級アルカンス
ルホニル基」；クロロメタンスルホニル、トリフルオロ
メタンスルホニル、ペンタフルオロエタンスルホニルの
ようなハロゲン化された「低級アルカンスルホニル基」
及びベンゼンスルホニル、ｐ−トルエンスルホニルのよ
うな「アリ−ルスルホニル基」を挙げることができる。
これらのうち、好適には、「脂肪族アシル基」、「芳香
族アシル基」、「アルコキシカルボニル基」及び「低級
アルカンスルホニル基」であり、更に好適には、アルキ
ルカルボニル基、低級アルコキシカルボニルである。

【００３４】Ｒ¹ とＲ⁵ が、それらが結合している窒素
原子と共に形成する「５乃至７員環複素環基」として
は、例えば、ピロリジノ、３−チアゾリジニル、ピペリ
ジノ、ピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノ、ホモ
ピペラジノ、イミダゾリジニル、イミダゾリルのような
少なくとも１個の窒素原子を含み、更に、１個の硫黄原
子、酸素原子又は窒素原子を含んでいてもよい５乃至７
員環複素環基を挙げることができる。

【００３５】更に、この「５乃至７員環複素環基」は、
オキソ基及び／又は置換基群βから選択される１乃至３
個の基で置換されていてもよく、他の環式基と縮環して
いてもよい。そのような基としては、例えば、Ｎ−メチ
ルピペラジノ、Ｎ−ｔ−ブトキシカルボニルピペラジ
ノ、１−インドリニル、２−カルボキシ−１−インドリ
ニル、２−メトキシカルボニル−１−インドリニル、
３，４−ジメチル−インドリン−２，５−ジオン−１−
イル、イソインドール−１，３−ジオン−２−イルを挙
げることができる。

【００３６】Ｒ⁷ 及び［置換基群β］の定義における
「低級アルキル基」、［置換基群β］の定義における
「ハロゲン化低級アルキル基」の「低級アルキル基」、
及び［置換基群β］の定義における「ヒドロキシ低級ア
ルキル基」の「低級アルキル基」とは、炭素数１乃至６
個の直鎖若しくは分枝鎖アルキル基を示し、例えば、メ
チル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ
ル、イソブチル、ｓ−ブチル、tert−ブチル、ｎ−ペン
チル、イソペンチル、２−メチルブチル、ネオペンチ
ル、１−エチルプロピル、ｎ−ヘキシル、イソヘキシ
ル、４−メチルペンチル、３−メチルペンチル、２−メ
チルペンチル、１−メチルペンチル、３，３−ジメチル
ブチル、２，２−ジメチルブチル、１，１−ジメチルブ
チル、１，２−ジメチルブチル、１，３−ジメチルブチ
ル、２，３−ジメチルブチル、２−エチルブチルなどを
挙げることができる。好適には、炭素数１乃至４個の直
鎖若しくは分枝鎖アルキルであり、更に好適には、メチ
ル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチ
ル、イソブチル、tert−ブチルであり、最も好適には、
メチルである。

【００３７】Ｒ⁷ の定義における「低級アルケニル基」
とは、ビニル、アリル、メタリル、１−プロペニル、イ
ソプロペニル、１−ブテニル、２−ブテニル、３−ブテ
ニル、１−ペンテニル、２−ペンテニル、３−ペンテニ
ル、４−ペンテニル、１−ヘキセニル、２−ヘキセニ
ル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニルのような炭素数２
乃至６個の直鎖若しくは分枝鎖アルケニルを示す。好適
には、ビニル、アリル、メタリル、１−プロペニル、イ
ソプロペニル、ブテニルのような炭素数２乃至４個のア
ルケニル基であり、更に好適には、アリル、２−ブテニ
ルである。

【００３８】［置換基群β］の定義における「ハロゲン
化低級アルキル基」とは、上記「低級アルキル基」が、
フッ素原子、塩素原子、臭素原子及び沃素原子のような
ハロゲン原子によって置換されている基を示し、そのよ
うな基としては、例えば、クロロメチル、ジクロロメチ
ル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、２−クロ
ロエチル、２−フルオロエチル、２−ブロモエチル、２
−ヨードエチル、２，２，２−トリクロロエチル、２，
２，２−トリフルオロエチル、３−クロロプロピル、３
−フルオロプロピル、３−ブロモプロピル、３−ヨード
プロピル、３，３，３−トリクロロプロピル、３，３，
３−トリフルオロプロピル、４−クロロブチル、４−フ
ルオロブチル、４−ブロモブチル、４−ヨードブチルを
あげることができる。

【００３９】［置換基群β］及び［置換基群γ］の定義
における「低級アルコキシ基」、並びに［置換基群β］
及び［置換基群γ］の定義における「低級アルコキシカ
ルボニル基」の「低級アルコキシ基」とは、前記「低級
アルキル基」が酸素原子に結合した基をいい、例えば、
メトキシ、エトキシ、ｎ−プロポキシ、イソプロポキ
シ、ｎ−ブトキシ、イソブトキシ、ｓ−ブトキシ、tert
−ブトキシ、ｎ−ペンチルオキシ、イソペンチルオキ
シ、２−メチルブトキシ、１−エチルプロポキシ、ｎ−
ヘキシルオキシ、４−メチルペンチオルオキシ、３−メ
チルペンチルオキシ、２−メチルペンチルオキシ、３，
３−ジメチルブトキシ、２，２−ジメチルブトキシ、
１，１−ジメチルブトキシ、１，２−ジメチルブトキ
シ、１，３−ジメチルブトキシ、２，３−ジメチルブト
キシ、２−エチルブトキシのような炭素数１乃至６個の
直鎖又は分枝鎖アルコキシ基を示し、好適には、炭素数
１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルコキシ基であり、更に
好適には、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロ
ポキシ、ブトキシ、tert−ブトキシであり、最も好適に
は、メトキシである。

【００４０】［置換基群β］及び［置換基群γ］の定義
における「低級アルキルチオ基」とは、前記「低級アル
キル基」が硫黄原子に結合した基をいい、例えば、メチ
ルチオ、エチルチオ、ｎ−プロピルチオ、イソプロピル
チオ、ｎ−ブチルチオ、イソブチルチオ、ｓ−ブチルチ
オ、tert−ブチルチオ、ｎ−ペンチルチオ、イソペンチ
ルチオ、２−メチルブチルチオ、１−エチルプロピルチ
オ、ｎ−ヘキシルチオ、４−メチルペンチルチオ、３−
メチルペンチルチオ、２−メチルペンチルチオ、３，３
−ジメチルブチルチオ、２，２−ジメチルブチルチオ、
１，１−ジメチルブチルチオ、１，２−ジメチルブチル
チオ、１，３−ジメチルブチルチオ、２，３−ジメチル
ブチルチオ、２−エチルブチルチオのような炭素数１乃
至６個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基を示し、好適に
は、炭素数１乃至４個の直鎖又は分枝鎖アルキルチオ基
であり、更に好適には、メチルチオ、エチルチオ、プロ
ピルチオ、イソピルチオ、ブチルチオ、tert−ブチルチ
オであり、最も好適には、メチルチオである。

【００４１】［置換基群β］及び［置換基群γ］の定義
における「ハロゲン原子」とは、フッ素原子、塩素原
子、臭素原子及び沃素原子を示す。

【００４２】［置換基群β］及び［置換基群γ］の定義
における、「アミン残基」とは、アミノ基；メチルアミ
ノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ、ブチルアミ
ノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジイソプロピル
アミノ、ジブチルアミノのような「低級アルキル基」が
１又は２個置換したアミノ基；シクロペンチルアミノ、
シクロヘキシルアミノ、ジシクロペンチルアミノ、ジシ
クロヘキシルアミノのような「炭素数５乃至７個のシク
ロアルキル基」が１又は２個置換したアミノ基；ピロリ
ジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ−メチルピペラジ
ノ、モルホリノ、チオモルホリノのような窒素原子を環
内に有する飽和環状アミン残基；アニリノ、ベンジルア
ミノ、Ｎ−メチルアニリノ、Ｎ−メチルベンジルアミノ
のような、窒素原子が「低級アルキル基」で置換されて
いてもよいアリール若しくはアラルキルアミノ基；ピリ
ジルアミノ、Ｎ−メチルピリジルアミノ、Ｎ−エチルピ
リジルアミノのような窒素原子が「低級アルキル基」で
置換されていてもよいヘテロアリールアミノ基等の窒素
原子で結合するアミン残基を挙げることができ、好適に
は、アミノ基；「低級アルキル基」が１又は２個置換し
たアミノ基；ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジノ、Ｎ
−メチルピペラジノ、モルホリノ、チオモルホリノのよ
うな窒素原子を環内に有する飽和環状アミン残基及びア
ニリノ、ベンジルアミノ、Ｎ−メチルアニリノ、Ｎ−メ
チルベンジルアミノのような、窒素原子が「低級アルキ
ル基」で置換されていてもよいアリール若しくはアラル
キルアミノ基である。

【００４３】［置換基群β］及び［置換基群γ］の定義
における「窒素原子が置換されていてもよいカルバモイ
ル基」とは、カルボニル基に上記「アミン残基」が結合
した基、及び、窒素原子が上記「アシル基」またはアミ
ノスルホニルで置換されているカルバモイル基を示し、
そのような基としては、例えば、メタンスルホニルアミ
ノカルボニル、アミノメタンスルホニルを挙げることが
できる。

【００４４】［置換基群β］の定義における「ヒドロキ
シ低級アルキル基」とは、上記「低級アルキル基」が水
酸基によって置換されている基を示し、そのような基と
しては、例えば、ヒドロキシメチル、ヒドロキシエチ
ル、ヒドロキシプロピル、ヒドロキシブチルをあげるこ
とができる。

【００４５】本発明の化合物（Ｉ）において、基−（Ｃ
Ｈ₂ ）_k −ＡＢＲ¹ が、ジチオラン環の３位又は５位の
炭素原子に結合している化合物が好適であり、「基−
（ＣＨ ₂ ）_k −ＡＢＲ¹ が、ジチオラン環の３位又は５
位の炭素原子に結合している化合物」とは、下記一般式
（Ｉ’）を有する化合物を示す。

【００４６】

【化５】（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ¹ 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義
を示す。）「その薬理上許容される塩」とは、本発明の化合物
（Ｉ）は、アミノ基及びイミノ基のような塩基性の基を
有する場合には酸と反応させることにより、又、カルボ
キシ基及び／又はイミド基のような酸性基を有する場合
には塩基と反応させることにより、塩にすることができ
るので、その塩を示す。

【００４７】塩基性基に基づく塩としては、好適には、
弗化水素酸塩、塩酸塩、臭化水素酸塩、沃化水素酸塩の
ようなハロゲン化水素酸塩、硝酸塩、過塩素酸塩、炭酸
塩、硫酸塩、燐酸塩等の無機酸塩；メタンスルホン酸
塩、トリフルオロメタンスルホン酸塩、エタンスルホン
酸塩のような低級アルカンスルホン酸塩、ベンゼンスル
ホン酸塩、ｐ−トルエンスルホン酸塩のようなアリ−ル
スルホン酸塩、酢酸、りんご酸、フマール酸塩、コハク
酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、酒石酸塩、蓚酸
塩、マレイン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、安息香酸塩
等の有機酸塩；及び、グリシン塩、リジン塩、アルギニ
ン塩、オルニチン塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸
塩のようなアミノ酸塩を挙げることができる。

【００４８】一方、酸性基に基づく塩としては、好適に
は、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩のようなア
ルカリ金属塩、バリウム塩、マグネシウム塩のようなア
ルカリ土類金属塩、カルシウム塩、アルミニウム塩、鉄
塩等の金属塩；アンモニウム塩のような無機塩、ｔ−オ
クチルアミン塩、ジベンジルアミン塩、モルホリン塩、
グルコサミン塩、フェニルグリシンアルキルエステル
塩、エチレンジアミン塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、グ
アニジン塩、メチルアミン塩、ジメチルアミン塩、ジエ
チルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジイソプロピルア
ミン塩、シクロヘキシルアミン塩、ジシクロヘキシルア
ミン塩、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩、ク
ロロプロカイン塩、プロカイン塩、ジエタノールアミン
塩、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン塩、ピペラジン塩、
テトラメチルアンモニウム塩、トリス（ヒドロキシメチ
ル）アミノメタン塩のような有機塩等のアミン塩；及
び、グリシン塩、リジン塩、アルギニン塩、オルニチン
塩、グルタミン酸塩、アスパラギン酸塩のようなアミノ
酸塩を挙げることができる。

【００４９】更に、本発明の化合物（Ｉ）は、大気中に
放置しておくことにより、水分を吸収し、吸着水が付い
たり、水和物となる場合があり、そのような塩も本発明
に包含される。

【００５０】本発明の化合物（Ｉ）は、分子内に不斉炭
素を有し、各々がＲ配位、Ｓ配位である立体異性体が
存在するが、その各々、或いはそれらの任意の割合の混
合物のいずれも本発明に包含される。

【００５１】本発明のジチオラン誘導体としては、例え
ば、以下のような化合物を挙げることができる。

【００５２】

【化６】

【表１】表１ ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 1-1 4 -CO- -NH- H 1-2 4 -CO- -NH- Ph 1-3 4 -CO- -NH- 2-Me-Ph 1-4 4 -CO- -NH- 4-Me-Ph 1-5 4 -CO- -NH- 2,4-diMe-Ph 1-6 4 -CO- -NH- 3,4-diMe-Ph 1-7 4 -CO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 1-8 4 -CO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 1-9 4 -CO- -NH- 2-MeO-Ph 1-10 4 -CO- -NH- 4-MeO-Ph 1-11 4 -CO- -NH- 2-EtO-Ph 1-12 4 -CO- -NH- 4-EtO-Ph 1-13 4 -CO- -NH- 2-HO-Ph 1-14 4 -CO- -NH- 4-HO-Ph 1-15 4 -CO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 1-16 4 -CO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 1-17 4 -CO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 1-18 4 -CO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 1-19 4 -CO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 1-20 4 -CO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 1-21 4 -CO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 1-22 4 -CO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 1-23 4 -CO- -NH- 2-Cl-Ph 1-24 4 -CO- -NH- 4-Cl-Ph 1-25 4 -CO- -NH- 2-Br-Ph 1-26 4 -CO- -NH- 4-Br-Ph 1-27 4 -CO- -NH- 2-I-Ph 1-28 4 -CO- -NH- 4-I-Ph 1-29 4 -CO- -NH- 2-NO₂-Ph 1-30 4 -CO- -NH- 4-NO₂-Ph 1-31 4 -CO- -NH- 2-NH₂-Ph 1-32 4 -CO- -NH- 4-NH₂-Ph 1-33 4 -CO- -NH- 2-(HO₃S)-Ph 1-34 4 -CO- -NH- 4-(HO₃S)-Ph 1-35 4 -CO- -NH- 2-(NH₂O₂S)-Ph 1-36 4 -CO- -NH- 4-(NH₂O₂S)-Ph 1-37 4 -CO- -NH- 2-CN-Ph 1-38 4 -CO- -NH- 4-CN-Ph 1-39 4 -CO- -NH- 2-(HOCH₂)-Ph 1-40 4 -CO- -NH- 4-(HOCH₂)-Ph 1-41 4 -CO- -NH- Me 1-42 4 -CO- -NH- Et 1-43 4 -CO- -NH- Pr 1-44 4 -CO- -NH- i-Pr 1-45 4 -CO- -NH- Bu 1-46 4 -CO- -NH- HOOCCH₂- 1-47 4 -CO- -NH- MeOOCCH₂- 1-48 4 -CO- -NH- Me-CH(COOH)- 1-49 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 1-50 4 -CO- -NH- Me-CH(COOMe)- 1-51 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Bu 1-52 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Bu 1-53 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Pn 1-54 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Pn 1-55 4 -CO- -NH- 1-HOOC-2-Me-Bu 1-56 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-2-Me-Bu 1-57 4 -CO- -NH- CH₂CH₂SO₃H 1-58 4 -CO- -NH- OH 1-59 4 -CO- -NH- MeO 1-60 4 -CO- -NH- EtO 1-61 4 -CO- -NH- PrO 1-62 4 -CO- -NH- i-PrO 1-63 4 -CO- -NH- BuO 1-64 4 -CO- -NH- i-BuO 1-65 4 -CO- -NH- s-BuO 1-66 4 -CO- -NH- t-BuO 1-67 4 -CO- -NH- HxO 1-68 4 -CO- -NH- PhO 1-69 4 -CO- -NH- BnO 1-70 4 -CO- -NH- 置 1 1-71 4 -CO- -NH- 置 2 1-72 4 -CO- -NH- 置 3 1-73 4 -CO- -NH- 置 4 1-74 4 -CO- -NH- 置 5 1-75 4 -CO- 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4 -CO- -N(Ac)- 4-I-Ph 1-112 4 -CO- -N(Ac)- 2-NO₂-Ph 1-113 4 -CO- -N(Ac)- 4-NO₂-Ph 1-114 4 -CO- -N(Ac)- 2-NH₂-Ph 1-115 4 -CO- -N(Ac)- 4-NH₂-Ph 1-116 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HO₃S)-Ph 1-117 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HO₃S)-Ph 1-118 4 -CO- -N(Ac)- 2-(NH₂O₂S)-Ph 1-119 4 -CO- -N(Ac)- 4-(NH₂O₂S)-Ph 1-120 4 -CO- -N(Ac)- 2-CN-Ph 1-121 4 -CO- -N(Ac)- 4-CN-Ph 1-122 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HOCH₂)-Ph 1-123 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HOCH₂)-Ph 1-124 4 -CO- -N(Ac)- Me 1-125 4 -CO- -N(Ac)- Et 1-126 4 -CO- -N(Ac)- Pr 1-127 4 -CO- -N(Ac)- i-Pr 1-128 4 -CO- -N(Ac)- Bu 1-129 4 -CO- -N(Ac)- HOOCCH₂- 1-130 4 -CO- -N(Ac)- MeOOCCH₂- 1-131 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOH)- 1-132 4 -CO- -N(Ac)- HOOC-(CH₂)₂- 1-133 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOMe)- 1-134 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Bu 1-135 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Bu 1-136 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Pn 1-137 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Pn 1-138 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-2-Me-Bu 1-139 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-2-Me-Bu 1-140 4 -CO- -N(Ac)- CH₂CH₂SO₃H 1-141 4 -CO- -N(Ac)- OH 1-142 4 -CO- -N(Ac)- MeO 1-143 4 -CO- -N(Ac)- EtO 1-144 4 -CO- -N(Ac)- PrO 1-145 4 -CO- -N(Ac)- i-PrO 1-146 4 -CO- -N(Ac)- BuO 1-147 4 -CO- -N(Ac)- i-BuO 1-148 4 -CO- -N(Ac)- s-BuO 1-149 4 -CO- -N(Ac)- t-BuO 1-150 4 -CO- -N(Ac)- HxO 1-151 4 -CO- -N(Ac)- PhO 1-152 4 -CO- -N(Ac)- BnO 1-153 4 -CO- -N(Ac)- 置 1 1-154 4 -CO- -N(Ac)- 置 2 1-155 4 -CO- -N(Ac)- 置 3 1-156 4 -CO- -N(Ac)- 置 4 1-157 4 -CO- -N(Ac)- 置 5 1-158 4 -CO- -N(Ac)- 置 6 1-159 4 -CO- -N(Ac)- 置 7 1-160 4 -CO- -N(Ac)- 置 8 1-161 4 -CO- -N(Ac)- 置 9 1-162 4 -CO- -N(Ac)- 置10 1-163 4 -CO- -N(Ac)- 置11 1-164 4 -CO- -N(Ac)- 置12 1-165 4 -CO- -N(Ac)- 3-Py 1-166 4 -CO- -N(Ac)- 4-Py 1-167 4 -COO- 単結合 H 1-168 4 -COO- 単結合 Ph 1-169 4 -COO- 単結合 2-Me-Ph 1-170 4 -COO- 単結合 4-Me-Ph 1-171 4 -COO- 単結合 2,4-diMe-Ph 1-172 4 -COO- 単結合 3,4-diMe-Ph 1-173 4 -COO- 単結合 2-(CF₃)-Ph 1-174 4 -COO- 単結合 4-(CF₃)-Ph 1-175 4 -COO- 単結合 2-MeO-Ph 1-176 4 -COO- 単結合 4-MeO-Ph 1-177 4 -COO- 単結合 2-EtO-Ph 1-178 4 -COO- 単結合 4-EtO-Ph 1-179 4 -COO- 単結合 2-HO-Ph 1-180 4 -COO- 単結合 4-HO-Ph 1-181 4 -COO- 単結合 2-(HOOC)-Ph 1-182 4 -COO- 単結合 4-(HOOC)-Ph 1-183 4 -COO- 単結合 2-(MeOOC)-Ph 1-184 4 -COO- 単結合 4-(MeOOC)-Ph 1-185 4 -COO- 単結合 2-(EtOOC)-Ph 1-186 4 -COO- 単結合 4-(EtOOC)-Ph 1-187 4 -COO- 単結合 2-(t-BuOOC)-Ph 1-188 4 -COO- 単結合 4-(t-BuOOC)-Ph 1-189 4 -COO- 単結合 2-Cl-Ph 1-190 4 -COO- 単結合 4-Cl-Ph 1-191 4 -COO- 単結合 2-Br-Ph 1-192 4 -COO- 単結合 4-Br-Ph 1-193 4 -COO- 単結合 2-I-Ph 1-194 4 -COO- 単結合 4-I-Ph 1-195 4 -COO- 単結合 2-NO₂-Ph 1-196 4 -COO- 単結合 4-NO₂-Ph 1-197 4 -COO- 単結合 2-NH₂-Ph 1-198 4 -COO- 単結合 4-NH₂-Ph 1-199 4 -COO- 単結合 2-(HO₃S)-Ph 1-200 4 -COO- 単結合 4-(HO₃S)-Ph 1-201 4 -COO- 単結合 2-(NH₂O₂S)-Ph 1-202 4 -COO- 単結合 4-(NH₂O₂S)-Ph 1-203 4 -COO- 単結合 2-CN-Ph 1-204 4 -COO- 単結合 4-CN-Ph 1-205 4 -COO- 単結合 2-(HOCH₂)-Ph 1-206 4 -COO- 単結合 4-(HOCH₂)-Ph 1-207 4 -COO- 単結合 Me 1-208 4 -COO- 単結合 Et 1-209 4 -COO- 単結合 Pr 1-210 4 -COO- 単結合 i-Pr 1-211 4 -COO- 単結合 Bu 1-212 4 -COO- 単結合 HOOCCH₂- 1-213 4 -COO- 単結合 HOOC-(CH₂)₂- 1-214 4 -COO- 単結合 Me-CH(COOMe)- 1-215 4 -COO- 単結合 1-HOOC-i-Bu 1-216 4 -COO- 単結合 1-HOOC-i-Pn 1-217 4 -COO- 単結合置 1 1-218 4 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-NHCO- -NHNMe- Me 1-2162 5 -NHCO- -NHNMe- Et 1-2163 5 -NHCO- -NHNMe- Pr ─────────────────────────────────── 表１（続き） ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 1-2164 5 -NHCONHNHCO- -NH- H 1-2165 5 -NHCONHNHCO- -NH- Ph 1-2166 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-Me-Ph 1-2167 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-Me-Ph 1-2168 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2,4-diMe-Ph 1-2169 5 -NHCONHNHCO- -NH- 3,4-diMe-Ph 1-2170 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 1-2171 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 1-2172 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-MeO-Ph 1-2173 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-MeO-Ph 1-2174 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-EtO-Ph 1-2175 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-EtO-Ph 1-2176 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-HO-Ph 1-2177 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-HO-Ph 1-2178 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 1-2179 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 1-2180 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 1-2181 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 1-2182 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 1-2183 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 1-2184 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 1-2185 5 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-CO- Mor 1-2433 5 -CO- Thmor 1-2434 5 -CO- -NH-Pyr 1-2435 5 -CO- -NH-Pipri 1-2436 5 -CO- -NH-Pipra 1-2437 5 -CO- -NH-Mor 1-2438 5 -CO- -NH-Thmor 1-2439 5 -NHCO- Pyr 1-2440 5 -NHCO- Pipri 1-2441 5 -NHCO- Pipra 1-2442 5 -NHCO- Mor 1-2443 5 -NHCO- Thmor 1-2444 5 -NHCO- -NH-Pyr 1-2445 5 -NHCO- -NH-Pipri 1-2446 5 -NHCO- -NH-Pipra 1-2447 5 -NHCO- -NH-Mor 1-2448 5 -NHCO- -NH-Thmor 1-2449 5 -CONHCO- Pyr 1-2450 5 -CONHCO- Pipri 1-2451 5 -CONHCO- Pipra 1-2452 5 -CONHCO- Mor 1-2453 5 -CONHCO- Thmor 1-2454 5 -CONHCO- -NH-Pyr 1-2455 5 -CONHCO- -NH-Pipri 1-2456 5 -CONHCO- -NH-Pipra 1-2457 5 -CONHCO- -NH-Mor 1-2458 5 -CONHCO- -NH-Thmor 1-2459 5 -CONHSO₂- Pyr 1-2460 5 -CONHSO₂- Pipri 1-2461 5 -CONHSO₂- Pipra 1-2462 5 -CONHSO₂- Mor 1-2463 5 -CONHSO₂- Thmor 1-2464 5 -CONHSO₂- -NH-Pyr 1-2465 5 -CONHSO₂- -NH-Pipri 1-2466 5 -CONHSO₂- -NH-Pipra 1-2467 5 -CONHSO₂- -NH-Mor 1-2468 5 -CONHSO₂- -NH-Thmor 1-2469 5 -NHSO₂- -NH- 置4 1-2470 5 -NHSO₂- 単結合 Me 1-2471 5 -NHSO₂- 単結合 Et 1-2472 5 -NHSO₂- 単結合 Pr 1-2473 5 -NHSO₂- 単結合 CH₂Cl 1-2474 5 -NHSO₂- 単結合 Ph 1-2475 5 -NHSO₂- 単結合 4-Me-Ph 1-2476 5 -CO- -NMe- Ph 1-2477 5 -CO- -NMe- 2-Me-Ph 1-2478 5 -CO- -NMe- 4-Me-Ph 1-2479 5 -CO- -NMe- 2,4-diMe-Ph 1-2480 5 -CO- -NMe- 3,4-diMe-Ph 1-2481 5 -CO- -NMe- 2-(CF₃)-Ph 1-2482 5 -CO- -NMe- 4-(CF₃)-Ph 1-2483 5 -CO- -NMe- 2-MeO-Ph 1-2484 5 -CO- -NMe- 4-MeO-Ph 1-2485 5 -CO- -NMe- 2-EtO-Ph 1-2486 5 -CO- -NMe- 4-EtO-Ph 1-2487 5 -CO- -NMe- 2-HO-Ph 1-2488 5 -CO- -NMe- 4-HO-Ph 1-2489 5 -CO- -NMe- 2-(HOOC)-Ph 1-2490 5 -CO- -NMe- 4-(HOOC)-Ph 1-2491 5 -CO- -NMe- 2-(MeOOC)-Ph 1-2492 5 -CO- -NMe- 4-(MeOOC)-Ph 1-2493 5 -CO- -NMe- 2-(EtOOC)-Ph 1-2494 5 -CO- -NMe- 4-(EtOOC)-Ph 1-2495 5 -CO- -NMe- 2-(t-BuOOC)-Ph 1-2496 5 -CO- -NMe- 4-(t-BuOOC)-Ph 1-2497 5 -CO- -NMe- 2-Cl-Ph 1-2498 5 -CO- -NMe- 4-Cl-Ph 1-2499 5 -CO- -NMe- 2-Br-Ph 1-2500 5 -CO- -NMe- 4-Br-Ph 1-2501 5 -CO- -NMe- 2-I-Ph 1-2502 5 -CO- -NMe- 4-I-Ph 1-2503 5 -CO- -NMe- 2-NO₂-Ph 1-2504 5 -CO- -NMe- 4-NO₂-Ph 1-2505 5 -CO- -NMe- 2-NH₂-Ph 1-2506 5 -CO- -NMe- 4-NH₂-Ph 1-2507 5 -CO- -NMe- 2-(HO₃S)-Ph 1-2508 5 -CO- -NMe- 4-(HO₃S)-Ph 1-2509 5 -CO- -NMe- 2-(NH₂O₂S)-Ph 1-2510 5 -CO- -NMe- 4-(NH₂O₂S)-Ph 1-2511 5 -CO- -NMe- 2-CN-Ph 1-2512 5 -CO- -NMe- 4-CN-Ph 1-2513 5 -CO- -NMe- 2-(HOCH₂)-Ph 1-2514 5 -CO- -NMe- 4-(HOCH₂)-Ph 1-2515 5 -CO- -NMe- Me 1-2516 5 -CO- -NMe- Et 1-2517 5 -CO- -NMe- Pr 1-2518 5 -CO- -NMe- i-Pr 1-2519 5 -CO- -NMe- Bu 1-2520 5 -CO- -NMe- HOOCCH₂- 1-2521 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₂- 1-2522 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOH)- 1-2523 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 1-2524 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOMe)- 1-2525 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Bu 1-2526 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Bu 1-2527 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Pn 1-2528 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Pn 1-2529 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-2-Me-Bu 1-2530 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-2-Me-Bu 1-2531 5 -CO- -NMe- CH₂CH₂SO₃H 1-2532 5 -CO- -NMe- OH 1-2533 5 -CO- -NMe- MeO 1-2534 5 -CO- -NMe- EtO 1-2535 5 -CO- -NMe- PrO 1-2536 5 -CO- -NMe- i-PrO 1-2537 5 -CO- -NMe- BuO 1-2538 5 -CO- -NMe- i-BuO 1-2539 5 -CO- -NMe- s-BuO 1-2540 5 -CO- -NMe- t-BuO 1-2541 5 -CO- -NMe- HxO 1-2542 5 -CO- -NMe- PhO 1-2543 5 -CO- -NMe- BnO 1-2544 5 -CO- -NMe- 置 1 1-2545 5 -CO- -NMe- 置 2 1-2546 5 -CO- -NMe- 置 3 1-2547 5 -CO- -NMe- 置 4 1-2548 5 -CO- -NMe- 置 5 1-2549 5 -CO- -NMe- 置 6 1-2550 5 -CO- -NMe- 置 7 1-2551 5 -CO- -NMe- 置 8 1-2552 5 -CO- -NMe- 置 9 1-2553 5 -CO- -NMe- 置10 1-2554 5 -CO- -NMe- 置11 1-2555 5 -CO- -NMe- 置12 1-2556 5 -CO- -NMe- 3-Py 1-2557 5 -CO- -NMe- 4-Py 1-2558 5 -CO- Thiad 1-2559 5 -CO- -NH-Thiad 1-2560 5 -NHCO- Thiad 1-2561 5 -NHCO- -NH-Thiad 1-2562 5 -CONHCO- Thiad 1-2563 5 -CONHCO- -NH-Thiad 1-2564 5 -CONHSO₂- Thiad 1-2565 5 -CONHSO₂- -NH-Thiad 1-2566 5 -NHCS- -NH- H 1-2567 5 -NHCS- -NH- Me 1-2568 5 -NHCS- -NH- Et 1-2569 5 -NHCS- -NH- Ph 1-2570 5 -NHCS- -NH- HOOCCH₂- 1-2571 5 -NHCS- -NH- MeOOCCH₂- 1-2572 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOH)- 1-2573 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 1-2574 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOMe)- 1-2575 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 1-2576 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 1-2577 5 -NHCO- 単結合 HOOC-(CH₂)₃- 1-2578 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 1-2579 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 1-2580 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 1-2581 5 -NHCO- 単結合 MeSO₂NHCO-CH(Me)- 1-2582 5 -NHCS- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 1-2583 5 単結合 -NH- HOOCCH₂- 1-2584 5 単結合 -NH- MeOOCCH₂- 1-2585 5 単結合 -NH- Me-CH(COOH)- 1-2586 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₂- 1-2587 5 単結合 -NH- Me-CH(COOMe)- 1-2588 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₃- 1-2589 5 -NHCOCO- 単結合 OH 1-2590 5 -NHCOCO- 単結合 MeO 1-2591 5 -NHCOCO- 単結合 EtO 1-2592 5 -NHCOCO- 単結合 PrO 1-2593 5 -NHCOCO- 単結合 i-PrO 1-2594 5 -NHCOCO- 単結合 BuO 1-2595 5 -NHCOCO- 単結合 i-BuO 1-2596 5 -NHCOCO- 単結合 s-BuO 1-2597 5 -NHCOCO- 単結合 t-BuO 1-2598 5 -NHCOCO- 単結合 HxO 1-2599 5 -NHCOCO- 単結合 PhO 1-2600 5 -NHCOCO- 単結合 BnO 1-2601 0 単結合 1,3-diox-IInd 1-2602 1 単結合 1,3-diox-IInd 1-2603 2 単結合 1,3-diox-IInd 1-2604 3 単結合 1,3-diox-IInd 1-2605 4 単結合 1,3-diox-IInd 1-2606 5 単結合 1,3-diox-IInd 1-2607 6 単結合 1,3-diox-IInd 1-2608 7 単結合 1,3-diox-IInd 1-2609 8 単結合 1,3-diox-IInd 1-2610 9 単結合 1,3-diox-IInd 1-2611 10 単結合 1,3-diox-IInd 1-2612 11 単結合 1,3-diox-IInd 1-2613 12 単結合 1,3-diox-IInd 1-2614 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- 置 4 1-2615 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- Pn 1-2616 2 -O- 単結合 H 1-2617 4 -O- 単結合 H 1-2618 5 -O- 単結合 H 1-2619 5 -O- 単結合 Ph 1-2620 5 -O- 単結合 2-Py 1-2621 5 -O- 単結合 3-Py 1-2622 5 -O- 単結合 4-Py 1-2623 5 -O- 単結合置 1 1-2624 5 -O- 単結合置 2 1-2625 5 -O- 単結合置 3 1-2626 5 -O- 単結合置 4 1-2627 5 -O- 単結合置 5 1-2628 5 -O- 単結合置 6 1-2629 5 -O- 単結合置 7 1-2630 5 -O- 単結合置 8 1-2631 5 -O- 単結合置 9 1-2632 5 -O- 単結合置10 1-2633 5 -O- 単結合置11 1-2634 5 -O- 単結合置12 1-2635 4 -NHCO- 単結合 3-Py 1-2636 5 -NHCO- 単結合 3-Py 1-2637 4 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 1-2638 5 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 1-2639 4 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 1-2640 5 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 1-2641 4 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 1-2642 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 1-2643 4 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 1-2644 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 1-2645 4 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 1-2646 5 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 1-2647 4 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 1-2648 5 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 1-2649 4 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 1-2650 5 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 1-2651 4 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 1-2652 5 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 1-2653 4 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 1-2654 5 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 1-2655 4 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 1-2656 5 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 1-2657 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 1-2658 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 1-2659 4 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 1-2660 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 1-2661 4 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 1-2662 5 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 1-2663 4 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 1-2664 5 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 1-2665 4 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 1-2666 5 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 1-2667 4 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 1-2668 5 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 1-2669 4 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 1-2670 4 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 1-2671 5 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 1-2672 4 -CONMeSO₂- 単結合 Me 1-2673 5 -CONMeSO₂- 単結合 Me 1-2674 4 -CO- 1-Indn 1-2675 5 -CO- 1-Indn 1-2676 4 -NHCO- 1-Indn 1-2677 5 -NHCO- 1-Indn 1-2678 4 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 1-2679 5 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 1-2680 4 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 1-2681 5 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 1-2682 4 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd 1-2683 5 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd 1-2684 4 -CONHSO₂- 単結合 CF₃ ───────────────────────────────────

【００５３】

【化７】

【表２】表２ ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 2-1 4 -CO- -NH- H 2-2 4 -CO- -NH- Ph 2-3 4 -CO- -NH- 2-Me-Ph 2-4 4 -CO- -NH- 4-Me-Ph 2-5 4 -CO- -NH- 2,4-diMe-Ph 2-6 4 -CO- -NH- 3,4-diMe-Ph 2-7 4 -CO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 2-8 4 -CO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 2-9 4 -CO- -NH- 2-MeO-Ph 2-10 4 -CO- -NH- 4-MeO-Ph 2-11 4 -CO- -NH- 2-EtO-Ph 2-12 4 -CO- -NH- 4-EtO-Ph 2-13 4 -CO- -NH- 2-HO-Ph 2-14 4 -CO- -NH- 4-HO-Ph 2-15 4 -CO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 2-16 4 -CO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 2-17 4 -CO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 2-18 4 -CO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 2-19 4 -CO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 2-20 4 -CO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 2-21 4 -CO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-22 4 -CO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-23 4 -CO- -NH- 2-Cl-Ph 2-24 4 -CO- -NH- 4-Cl-Ph 2-25 4 -CO- -NH- 2-Br-Ph 2-26 4 -CO- -NH- 4-Br-Ph 2-27 4 -CO- -NH- 2-I-Ph 2-28 4 -CO- -NH- 4-I-Ph 2-29 4 -CO- -NH- 2-NO₂-Ph 2-30 4 -CO- -NH- 4-NO₂-Ph 2-31 4 -CO- -NH- 2-NH₂-Ph 2-32 4 -CO- -NH- 4-NH₂-Ph 2-33 4 -CO- -NH- 2-(HO₃S)-Ph 2-34 4 -CO- -NH- 4-(HO₃S)-Ph 2-35 4 -CO- -NH- 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-36 4 -CO- -NH- 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-37 4 -CO- -NH- 2-CN-Ph 2-38 4 -CO- -NH- 4-CN-Ph 2-39 4 -CO- -NH- 2-(HOCH₂)-Ph 2-40 4 -CO- -NH- 4-(HOCH₂)-Ph 2-41 4 -CO- -NH- Me 2-42 4 -CO- -NH- Et 2-43 4 -CO- -NH- Pr 2-44 4 -CO- -NH- i-Pr 2-45 4 -CO- -NH- Bu 2-46 4 -CO- -NH- HOOCCH₂- 2-47 4 -CO- -NH- MeOOCCH₂- 2-48 4 -CO- -NH- Me-CH(COOH)- 2-49 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 2-50 4 -CO- -NH- Me-CH(COOMe)- 2-51 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Bu 2-52 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Bu 2-53 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Pn 2-54 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Pn 2-55 4 -CO- -NH- 1-HOOC-2-Me-Bu 2-56 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-2-Me-Bu 2-57 4 -CO- -NH- CH₂CH₂SO₃H 2-58 4 -CO- -NH- OH 2-59 4 -CO- -NH- MeO 2-60 4 -CO- -NH- EtO 2-61 4 -CO- -NH- PrO 2-62 4 -CO- -NH- i-PrO 2-63 4 -CO- -NH- BuO 2-64 4 -CO- -NH- i-BuO 2-65 4 -CO- -NH- s-BuO 2-66 4 -CO- -NH- t-BuO 2-67 4 -CO- -NH- HxO 2-68 4 -CO- -NH- PhO 2-69 4 -CO- -NH- BnO 2-70 4 -CO- -NH- 置 1 2-71 4 -CO- -NH- 置 2 2-72 4 -CO- -NH- 置 3 2-73 4 -CO- -NH- 置 4 2-74 4 -CO- -NH- 置 5 2-75 4 -CO- -NH- 置 6 2-76 4 -CO- -NH- 置 7 2-77 4 -CO- -NH- 置 8 2-78 4 -CO- -NH- 置 9 2-79 4 -CO- -NH- 置10 2-80 4 -CO- -NH- 置11 2-81 4 -CO- -NH- 置12 2-82 4 -CO- -NH- 3-Py 2-83 4 -CO- -NH- 4-Py 2-84 4 -CO- -N(Ac)- H 2-85 4 -CO- -N(Ac)- Ph 2-86 4 -CO- -N(Ac)- 2-Me-Ph 2-87 4 -CO- -N(Ac)- 4-Me-Ph 2-88 4 -CO- -N(Ac)- 2,4-diMe-Ph 2-89 4 -CO- -N(Ac)- 3,4-diMe-Ph 2-90 4 -CO- -N(Ac)- 2-(CF₃)-Ph 2-91 4 -CO- -N(Ac)- 4-(CF₃)-Ph 2-92 4 -CO- -N(Ac)- 2-MeO-Ph 2-93 4 -CO- -N(Ac)- 4-MeO-Ph 2-94 4 -CO- -N(Ac)- 2-EtO-Ph 2-95 4 -CO- -N(Ac)- 4-EtO-Ph 2-96 4 -CO- -N(Ac)- 2-HO-Ph 2-97 4 -CO- -N(Ac)- 4-HO-Ph 2-98 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HOOC)-Ph 2-99 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HOOC)-Ph 2-100 4 -CO- -N(Ac)- 2-(MeOOC)-Ph 2-101 4 -CO- -N(Ac)- 4-(MeOOC)-Ph 2-102 4 -CO- -N(Ac)- 2-(EtOOC)-Ph 2-103 4 -CO- -N(Ac)- 4-(EtOOC)-Ph 2-104 4 -CO- -N(Ac)- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-105 4 -CO- -N(Ac)- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-106 4 -CO- -N(Ac)- 2-Cl-Ph 2-107 4 -CO- -N(Ac)- 4-Cl-Ph 2-108 4 -CO- -N(Ac)- 2-Br-Ph 2-109 4 -CO- -N(Ac)- 4-Br-Ph 2-110 4 -CO- -N(Ac)- 2-I-Ph 2-111 4 -CO- -N(Ac)- 4-I-Ph 2-112 4 -CO- -N(Ac)- 2-NO₂-Ph 2-113 4 -CO- -N(Ac)- 4-NO₂-Ph 2-114 4 -CO- -N(Ac)- 2-NH₂-Ph 2-115 4 -CO- -N(Ac)- 4-NH₂-Ph 2-116 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HO₃S)-Ph 2-117 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HO₃S)-Ph 2-118 4 -CO- -N(Ac)- 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-119 4 -CO- -N(Ac)- 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-120 4 -CO- -N(Ac)- 2-CN-Ph 2-121 4 -CO- -N(Ac)- 4-CN-Ph 2-122 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HOCH₂)-Ph 2-123 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HOCH₂)-Ph 2-124 4 -CO- -N(Ac)- Me 2-125 4 -CO- -N(Ac)- Et 2-126 4 -CO- -N(Ac)- Pr 2-127 4 -CO- -N(Ac)- i-Pr 2-128 4 -CO- -N(Ac)- Bu 2-129 4 -CO- -N(Ac)- HOOCCH₂- 2-130 4 -CO- -N(Ac)- MeOOCCH₂- 2-131 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOH)- 2-132 4 -CO- -N(Ac)- HOOC-(CH₂)₂- 2-133 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOMe)- 2-134 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Bu 2-135 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Bu 2-136 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Pn 2-137 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Pn 2-138 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-2-Me-Bu 2-139 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-2-Me-Bu 2-140 4 -CO- -N(Ac)- CH₂CH₂SO₃H 2-141 4 -CO- -N(Ac)- OH 2-142 4 -CO- -N(Ac)- MeO 2-143 4 -CO- -N(Ac)- EtO 2-144 4 -CO- -N(Ac)- PrO 2-145 4 -CO- -N(Ac)- i-PrO 2-146 4 -CO- -N(Ac)- BuO 2-147 4 -CO- -N(Ac)- i-BuO 2-148 4 -CO- -N(Ac)- s-BuO 2-149 4 -CO- -N(Ac)- t-BuO 2-150 4 -CO- -N(Ac)- HxO 2-151 4 -CO- -N(Ac)- PhO 2-152 4 -CO- -N(Ac)- BnO 2-153 4 -CO- -N(Ac)- 置 1 2-154 4 -CO- -N(Ac)- 置 2 2-155 4 -CO- -N(Ac)- 置 3 2-156 4 -CO- -N(Ac)- 置 4 2-157 4 -CO- -N(Ac)- 置 5 2-158 4 -CO- -N(Ac)- 置 6 2-159 4 -CO- -N(Ac)- 置 7 2-160 4 -CO- -N(Ac)- 置 8 2-161 4 -CO- -N(Ac)- 置 9 2-162 4 -CO- -N(Ac)- 置10 2-163 4 -CO- -N(Ac)- 置11 2-164 4 -CO- -N(Ac)- 置12 2-165 4 -CO- -N(Ac)- 3-Py 2-166 4 -CO- -N(Ac)- 4-Py 2-167 4 -COO- 単結合 H 2-168 4 -COO- 単結合 Ph 2-169 4 -COO- 単結合 2-Me-Ph 2-170 4 -COO- 単結合 4-Me-Ph 2-171 4 -COO- 単結合 2,4-diMe-Ph 2-172 4 -COO- 単結合 3,4-diMe-Ph 2-173 4 -COO- 単結合 2-(CF₃)-Ph 2-174 4 -COO- 単結合 4-(CF₃)-Ph 2-175 4 -COO- 単結合 2-MeO-Ph 2-176 4 -COO- 単結合 4-MeO-Ph 2-177 4 -COO- 単結合 2-EtO-Ph 2-178 4 -COO- 単結合 4-EtO-Ph 2-179 4 -COO- 単結合 2-HO-Ph 2-180 4 -COO- 単結合 4-HO-Ph 2-182 4 -COO- 単結合 4-(HOOC)-Ph 2-183 4 -COO- 単結合 2-(MeOOC)-Ph 2-184 4 -COO- 単結合 4-(MeOOC)-Ph 2-185 4 -COO- 単結合 2-(EtOOC)-Ph 2-186 4 -COO- 単結合 4-(EtOOC)-Ph 2-187 4 -COO- 単結合 2-(t-BuOOC)-Ph 2-188 4 -COO- 単結合 4-(t-BuOOC)-Ph 2-189 4 -COO- 単結合 2-Cl-Ph 2-190 4 -COO- 単結合 4-Cl-Ph 2-191 4 -COO- 単結合 2-Br-Ph 2-192 4 -COO- 単結合 4-Br-Ph 2-193 4 -COO- 単結合 2-I-Ph 2-194 4 -COO- 単結合 4-I-Ph 2-195 4 -COO- 単結合 2-NO₂-Ph 2-196 4 -COO- 単結合 4-NO₂-Ph 2-197 4 -COO- 単結合 2-NH₂-Ph 2-198 4 -COO- 単結合 4-NH₂-Ph 2-199 4 -COO- 単結合 2-(HO₃S)-Ph 2-200 4 -COO- 単結合 4-(HO₃S)-Ph 2-201 4 -COO- 単結合 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-202 4 -COO- 単結合 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-203 4 -COO- 単結合 2-CN-Ph 2-204 4 -COO- 単結合 4-CN-Ph 2-205 4 -COO- 単結合 2-(HOCH₂)-Ph 2-206 4 -COO- 単結合 4-(HOCH₂)-Ph 2-207 4 -COO- 単結合 Me 2-208 4 -COO- 単結合 Et 2-209 4 -COO- 単結合 Pr 2-210 4 -COO- 単結合 i-Pr 2-211 4 -COO- 単結合 Bu 2-212 4 -COO- 単結合 HOOCCH₂- 2-213 4 -COO- 単結合 HOOC-(CH₂)₂- 2-214 4 -COO- 単結合 Me-CH(COOMe)- 2-215 4 -COO- 単結合 1-HOOC-i-Bu 2-216 4 -COO- 単結合 1-HOOC-i-Pn 2-217 4 -COO- 単結合置 1 2-218 4 -COO- 単結合置 2 2-219 4 -COO- 単結合置 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CH₂CH₂SO₃H 2-288 4 -CONHCO- 単結合置 1 2-289 4 -CONHCO- 単結合置 2 2-290 4 -CONHCO- 単結合置 3 2-291 4 -CONHCO- 単結合置 4 2-292 4 -CONHCO- 単結合置 5 2-293 4 -CONHCO- 単結合置 6 2-294 4 -CONHCO- 単結合置 7 2-295 4 -CONHCO- 単結合置 8 2-296 4 -CONHCO- 単結合置 9 2-297 4 -CONHCO- 単結合置10 2-298 4 -CONHCO- 単結合置11 2-299 4 -CONHCO- 単結合置12 2-300 4 -CONHCO- 単結合 3-Py 2-301 4 -CONHCO- 単結合 4-Py 2-302 4 -CON(Ac)CO- 単結合 H 2-303 4 -CON(Ac)CO- 単結合 Ph 2-304 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-Me-Ph 2-305 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-Me-Ph 2-306 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2,4-diMe-Ph 2-307 4 -CON(Ac)CO- 単結合 3,4-diMe-Ph 2-308 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-(CF₃)-Ph 2-309 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-(CF₃)-Ph 2-310 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-MeO-Ph 2-311 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-MeO-Ph 2-312 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-EtO-Ph 2-313 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-EtO-Ph 2-314 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-HO-Ph 2-315 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-HO-Ph 2-316 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-(HOOC)-Ph 2-317 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-(HOOC)-Ph 2-318 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-(MeOOC)-Ph 2-319 4 -CON(Ac)CO- 単結合 4-(MeOOC)-Ph 2-320 4 -CON(Ac)CO- 単結合 2-(EtOOC)-Ph 2-321 4 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単結合 3-Py 2-1838 5 -CONHSO₂- 単結合 4-Py ─────────────────────────────────── 表２（続き） ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 2-1839 5 -CONHSO₂- -NH- H 2-1840 5 -CONHSO₂- -NH- Ph 2-1841 5 -CONHSO₂- -NH- 2-Me-Ph 2-1842 5 -CONHSO₂- -NH- 4-Me-Ph 2-1843 5 -CONHSO₂- -NH- 2,4-diMe-Ph 2-1844 5 -CONHSO₂- -NH- 3,4-diMe-Ph 2-1845 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(CF₃)-Ph 2-1846 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(CF₃)-Ph 2-1847 5 -CONHSO₂- -NH- 2-MeO-Ph 2-1848 5 -CONHSO₂- -NH- 4-MeO-Ph 2-1849 5 -CONHSO₂- -NH- 2-EtO-Ph 2-1850 5 -CONHSO₂- -NH- 4-EtO-Ph 2-1851 5 -CONHSO₂- -NH- 2-HO-Ph 2-1852 5 -CONHSO₂- -NH- 4-HO-Ph 2-1853 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(HOOC)-Ph 2-1854 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(HOOC)-Ph 2-1855 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 2-1856 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 2-1857 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 2-1858 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 2-1859 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-1860 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-1861 5 -CONHSO₂- -NH- 2-Cl-Ph 2-1862 5 -CONHSO₂- -NH- 4-Cl-Ph 2-1863 5 -CONHSO₂- -NH- 2-Br-Ph 2-1864 5 -CONHSO₂- -NH- 4-Br-Ph 2-1865 5 -CONHSO₂- -NH- 2-I-Ph 2-1866 5 -CONHSO₂- -NH- 4-I-Ph 2-1867 5 -CONHSO₂- -NH- 2-NO₂-Ph 2-1868 5 -CONHSO₂- -NH- 4-NO₂-Ph 2-1869 5 -CONHSO₂- -NH- 2-NH₂-Ph 2-1870 5 -CONHSO₂- -NH- 4-NH₂-Ph 2-1871 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(HO₃S)-Ph 2-1872 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(HO₃S)-Ph 2-1873 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-1874 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-1875 5 -CONHSO₂- -NH- 2-CN-Ph 2-1876 5 -CONHSO₂- -NH- 4-CN-Ph 2-1877 5 -CONHSO₂- -NH- 2-(HOCH₂)-Ph 2-1878 5 -CONHSO₂- -NH- 4-(HOCH₂)-Ph 2-1879 5 -CONHSO₂- -NH- Me 2-1880 5 -CONHSO₂- -NH- Et 2-1881 5 -CONHSO₂- -NH- Pr 2-1882 5 -CONHSO₂- -NH- i-Pr 2-1883 5 -CONHSO₂- -NH- Bu 2-1884 5 -CONHSO₂- -NH- HOOCCH₂- 2-1885 5 -CONHSO₂- -NH- MeOOCCH₂- 2-1886 5 -CONHSO₂- -NH- Me-CH(COOH)- 2-1887 5 -CONHSO₂- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 2-1888 5 -CONHSO₂- -NH- Me-CH(COOMe)- 2-1889 5 -CONHSO₂- -NH- 1-HOOC-i-Bu 2-1890 5 -CONHSO₂- -NH- 1-MeOOC-i-Bu 2-1891 5 -CONHSO₂- -NH- 1-HOOC-i-Pn 2-1892 5 -CONHSO₂- -NH- 1-MeOOC-i-Pn 2-1893 5 -CONHSO₂- -NH- 1-HOOC-2-Me-Bu 2-1894 5 -CONHSO₂- -NH- 1-MeOOC-2-Me-Bu 2-1895 5 -CONHSO₂- -NH- CH₂CH₂SO₃H 2-1896 5 -CONHSO₂- -NH- OH 2-1897 5 -CONHSO₂- -NH- MeO 2-1898 5 -CONHSO₂- -NH- EtO 2-1899 5 -CONHSO₂- -NH- PrO 2-1900 5 -CONHSO₂- -NH- i-PrO 2-1901 5 -CONHSO₂- -NH- BuO 2-1902 5 -CONHSO₂- -NH- i-BuO 2-1903 5 -CONHSO₂- -NH- s-BuO 2-1904 5 -CONHSO₂- -NH- t-BuO 2-1905 5 -CONHSO₂- -NH- HxO 2-1906 5 -CONHSO₂- -NH- PhO 2-1907 5 -CONHSO₂- -NH- BnO 2-1908 5 -CONHSO₂- -NH- 置 1 2-1909 5 -CONHSO₂- -NH- 置 2 2-1910 5 -CONHSO₂- -NH- 置 3 2-1911 5 -CONHSO₂- -NH- 置 4 2-1912 5 -CONHSO₂- -NH- 置 5 2-1913 5 -CONHSO₂- -NH- 置 6 2-1914 5 -CONHSO₂- -NH- 置 7 2-1915 5 -CONHSO₂- -NH- 置 8 2-1916 5 -CONHSO₂- -NH- 置 9 2-1917 5 -CONHSO₂- -NH- 置10 2-1918 5 -CONHSO₂- -NH- 置11 2-1919 5 -CONHSO₂- -NH- 置12 2-1920 5 -CONHSO₂- -NH- 3-Py 2-1921 5 -CONHSO₂- -NH- 4-Py 2-1922 5 -NHCO- 単結合 H 2-1923 5 -NHCO- 単結合 Ph 2-1924 5 -NHCO- 単結合 2-Me-Ph 2-1925 5 -NHCO- 単結合 4-Me-Ph 2-1926 5 -NHCO- 単結合 2,4-diMe-Ph 2-1927 5 -NHCO- 単結合 3,4-diMe-Ph 2-1928 5 -NHCO- 単結合 2-(CF₃)-Ph 2-1929 5 -NHCO- 単結合 4-(CF₃)-Ph 2-1930 5 -NHCO- 単結合 2-MeO-Ph 2-1931 5 -NHCO- 単結合 4-MeO-Ph 2-1932 5 -NHCO- 単結合 2-EtO-Ph 2-1933 5 -NHCO- 単結合 4-EtO-Ph 2-1934 5 -NHCO- 単結合 2-HO-Ph 2-1935 5 -NHCO- 単結合 4-HO-Ph 2-1936 5 -NHCO- 単結合 2-(HOOC)-Ph 2-1937 5 -NHCO- 単結合 4-(HOOC)-Ph 2-1938 5 -NHCO- 単結合 2-(MeOOC)-Ph 2-1939 5 -NHCO- 単結合 4-(MeOOC)-Ph 2-1940 5 -NHCO- 単結合 2-(EtOOC)-Ph 2-1941 5 -NHCO- 単結合 4-(EtOOC)-Ph 2-1942 5 -NHCO- 単結合 2-(t-BuOOC)-Ph 2-1943 5 -NHCO- 単結合 4-(t-BuOOC)-Ph 2-1944 5 -NHCO- 単結合 2-Cl-Ph 2-1945 5 -NHCO- 単結合 4-Cl-Ph 2-1946 5 -NHCO- 単結合 2-Br-Ph 2-1947 5 -NHCO- 単結合 4-Br-Ph 2-1948 5 -NHCO- 単結合 2-I-Ph 2-1949 5 -NHCO- 単結合 4-I-Ph 2-1950 5 -NHCO- 単結合 2-NO₂-Ph 2-1951 5 -NHCO- 単結合 4-NO₂-Ph 2-1952 5 -NHCO- 単結合 2-NH₂-Ph 2-1953 5 -NHCO- 単結合 4-NH₂-Ph 2-1954 5 -NHCO- 単結合 2-(HO₃S)-Ph 2-1955 5 -NHCO- 単結合 4-(HO₃S)-Ph 2-1956 5 -NHCO- 単結合 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-1957 5 -NHCO- 単結合 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-1958 5 -NHCO- 単結合 2-CN-Ph 2-1959 5 -NHCO- 単結合 4-CN-Ph 2-1960 5 -NHCO- 単結合 2-(HOCH₂)-Ph 2-1961 5 -NHCO- 単結合 4-(HOCH₂)-Ph 2-1962 5 -NHCO- 単結合 Me 2-1963 5 -NHCO- 単結合 Et 2-1964 5 -NHCO- 単結合 Pr 2-1965 5 -NHCO- 単結合 i-Pr 2-1966 5 -NHCO- 単結合 Bu 2-1967 5 -NHCO- 単結合 HOOCCH₂- 2-1968 5 -NHCO- 単結合 MeOOCCH₂- 2-1969 5 -NHCO- 単結合 Me-CH(COOH)- 2-1970 5 -NHCO- 単結合 HOOC-(CH₂)₂- 2-1971 5 -NHCO- 単結合 Me-CH(COOMe)- 2-1972 5 -NHCO- 単結合 1-HOOC-i-Bu 2-1973 5 -NHCO- 単結合 1-HOOC-i-Pn 2-1974 5 -NHCO- 単結合 1-HOOC-2-Me-Bu 2-1975 5 -NHCO- 単結合 CH₂CH₂SO₃H 2-1976 5 -NHCO- 単結合 MeO 2-1977 5 -NHCO- 単結合 EtO 2-1978 5 -NHCO- 単結合 PrO 2-1979 5 -NHCO- 単結合置 1 2-1980 5 -NHCO- 単結合置 2 2-1981 5 -NHCO- 単結合置 3 2-1982 5 -NHCO- 単結合置 4 2-1983 5 -NHCO- 単結合置 5 2-1984 5 -NHCO- 単結合置 6 2-1985 5 -NHCO- 単結合置 7 2-1986 5 -NHCO- 単結合置 8 2-1987 5 -NHCO- 単結合置 9 2-1988 5 -NHCO- 単結合置10 2-1989 5 -NHCO- 単結合置11 2-1990 5 -NHCO- 単結合置12 2-1991 5 -NHCO- 単結合 3-Py 2-1992 5 -NHCO- 単結合 4-Py 2-1993 5 -NHCO- -NH- H 2-1994 5 -NHCO- -NH- Ph 2-1995 5 -NHCO- -NH- 2-Me-Ph 2-1996 5 -NHCO- -NH- 4-Me-Ph 2-1997 5 -NHCO- -NH- 2,4-diMe-Ph 2-1998 5 -NHCO- -NH- 3,4-diMe-Ph 2-1999 5 -NHCO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 2-2000 5 -NHCO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 2-2001 5 -NHCO- -NH- 2-MeO-Ph 2-2002 5 -NHCO- -NH- 4-MeO-Ph 2-2003 5 -NHCO- -NH- 2-EtO-Ph 2-2004 5 -NHCO- -NH- 4-EtO-Ph 2-2005 5 -NHCO- -NH- 2-HO-Ph 2-2006 5 -NHCO- -NH- 4-HO-Ph 2-2007 5 -NHCO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 2-2008 5 -NHCO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 2-2009 5 -NHCO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 2-2010 5 -NHCO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 2-2011 5 -NHCO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 2-2012 5 -NHCO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 2-2013 5 -NHCO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-2014 5 -NHCO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-2015 5 -NHCO- -NH- 2-Cl-Ph 2-2016 5 -NHCO- -NH- 4-Cl-Ph 2-2017 5 -NHCO- -NH- 2-Br-Ph 2-2018 5 -NHCO- -NH- 4-Br-Ph 2-2019 5 -NHCO- -NH- 2-I-Ph 2-2020 5 -NHCO- -NH- 4-I-Ph 2-2021 5 -NHCO- -NH- 2-NO₂-Ph 2-2022 5 -NHCO- -NH- 4-NO₂-Ph 2-2023 5 -NHCO- -NH- 2-NH₂-Ph 2-2024 5 -NHCO- -NH- 4-NH₂-Ph 2-2025 5 -NHCO- -NH- 2-(HO₃S)-Ph 2-2026 5 -NHCO- -NH- 4-(HO₃S)-Ph 2-2027 5 -NHCO- -NH- 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-2028 5 -NHCO- -NH- 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-2029 5 -NHCO- -NH- 2-CN-Ph 2-2030 5 -NHCO- -NH- 4-CN-Ph 2-2031 5 -NHCO- -NH- 2-(HOCH₂)-Ph 2-2032 5 -NHCO- -NH- 4-(HOCH₂)-Ph 2-2033 5 -NHCO- -NH- Me 2-2034 5 -NHCO- -NH- Et 2-2035 5 -NHCO- -NH- Pr 2-2036 5 -NHCO- -NH- i-Pr 2-2037 5 -NHCO- -NH- Bu 2-2038 5 -NHCO- -NH- HOOCCH₂- 2-2039 5 -NHCO- -NH- MeOOCCH₂- 2-2040 5 -NHCO- -NH- Me-CH(COOH)- 2-2041 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 2-2042 5 -NHCO- -NH- Me-CH(COOMe)- 2-2043 5 -NHCO- -NH- 1-HOOC-i-Bu 2-2044 5 -NHCO- -NH- 1-MeOOC-i-Bu 2-2045 5 -NHCO- -NH- 1-HOOC-i-Pn 2-2046 5 -NHCO- -NH- 1-MeOOC-i-Pn 2-2047 5 -NHCO- -NH- 1-HOOC-2-Me-Bu 2-2048 5 -NHCO- -NH- 1-MeOOC-2-Me-Bu 2-2049 5 -NHCO- -NH- CH₂CH₂SO₃H 2-2050 5 -NHCO- -NH- OH 2-2051 5 -NHCO- -NH- MeO 2-2052 5 -NHCO- -NH- EtO 2-2053 5 -NHCO- -NH- PrO 2-2054 5 -NHCO- -NH- i-PrO 2-2055 5 -NHCO- -NH- BuO 2-2056 5 -NHCO- -NH- i-BuO 2-2057 5 -NHCO- -NH- s-BuO 2-2058 5 -NHCO- -NH- t-BuO 2-2059 5 -NHCO- -NH- HxO 2-2060 5 -NHCO- -NH- PhO 2-2061 5 -NHCO- -NH- BnO 2-2062 5 -NHCO- -NH- 置 1 2-2063 5 -NHCO- -NH- 置 2 2-2064 5 -NHCO- -NH- 置 3 2-2065 5 -NHCO- -NH- 置 4 2-2066 5 -NHCO- -NH- 置 5 2-2067 5 -NHCO- -NH- 置 6 2-2068 5 -NHCO- -NH- 置 7 2-2069 5 -NHCO- -NH- 置 8 2-2070 5 -NHCO- -NH- 置 9 2-2071 5 -NHCO- -NH- 置10 2-2072 5 -NHCO- -NH- 置11 2-2073 5 -NHCO- -NH- 置12 2-2074 5 -NHCO- -NH- 3-Py 2-2075 5 -NHCO- -NH- 4-Py 2-2076 5 -NHCO- -NMe- Ph 2-2077 5 -NHCO- -NMe- 2-Me-Ph 2-2078 5 -NHCO- -NMe- 4-Me-Ph 2-2079 5 -NHCO- -NMe- 2,4-diMe-Ph 2-2080 5 -NHCO- -NMe- 3,4-diMe-Ph 2-2081 5 -NHCO- -NMe- 2-(CF₃)-Ph 2-2082 5 -NHCO- -NMe- 4-(CF₃)-Ph 2-2083 5 -NHCO- -NMe- 2-MeO-Ph 2-2084 5 -NHCO- -NMe- 4-MeO-Ph 2-2085 5 -NHCO- -NMe- 2-EtO-Ph 2-2086 5 -NHCO- -NMe- 4-EtO-Ph 2-2087 5 -NHCO- -NMe- 2-HO-Ph 2-2088 5 -NHCO- -NMe- 4-HO-Ph 2-2089 5 -NHCO- -NMe- 2-(HOOC)-Ph 2-2090 5 -NHCO- -NMe- 4-(HOOC)-Ph 2-2091 5 -NHCO- -NMe- 2-(MeOOC)-Ph 2-2092 5 -NHCO- -NMe- 4-(MeOOC)-Ph 2-2093 5 -NHCO- -NMe- 2-(EtOOC)-Ph 2-2094 5 -NHCO- -NMe- 4-(EtOOC)-Ph 2-2095 5 -NHCO- -NMe- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-2096 5 -NHCO- -NMe- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-2097 5 -NHCO- -NMe- 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─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 2-2164 5 -NHCONHNHCO- -NH- H 2-2165 5 -NHCONHNHCO- -NH- Ph 2-2166 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-Me-Ph 2-2167 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-Me-Ph 2-2168 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2,4-diMe-Ph 2-2169 5 -NHCONHNHCO- -NH- 3,4-diMe-Ph 2-2170 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 2-2171 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 2-2172 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-MeO-Ph 2-2173 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-MeO-Ph 2-2174 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-EtO-Ph 2-2175 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-EtO-Ph 2-2176 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-HO-Ph 2-2177 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-HO-Ph 2-2178 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 2-2179 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 2-2180 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 2-2181 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 2-2182 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 2-2183 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 2-2184 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-2185 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-2186 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-Cl-Ph 2-2187 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-Cl-Ph 2-2188 5 -NHCONHNHCO- 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-CO- -NH-Pipri 2-2436 5 -CO- -NH-Pipra 2-2437 5 -CO- -NH-Mor 2-2438 5 -CO- -NH-Thmor 2-2439 5 -NHCO- Pyr 2-2440 5 -NHCO- Pipri 2-2441 5 -NHCO- Pipra 2-2442 5 -NHCO- Mor 2-2443 5 -NHCO- Thmor 2-2444 5 -NHCO- -NH-Pyr 2-2445 5 -NHCO- -NH-Pipri 2-2446 5 -NHCO- -NH-Pipra 2-2447 5 -NHCO- -NH-Mor 2-2448 5 -NHCO- -NH-Thmor 2-2449 5 -CONHCO- Pyr 2-2450 5 -CONHCO- Pipri 2-2451 5 -CONHCO- Pipra 2-2452 5 -CONHCO- Mor 2-2453 5 -CONHCO- Thmor 2-2454 5 -CONHCO- -NH-Pyr 2-2455 5 -CONHCO- -NH-Pipri 2-2456 5 -CONHCO- -NH-Pipra 2-2457 5 -CONHCO- -NH-Mor 2-2458 5 -CONHCO- -NH-Thmor 2-2459 5 -CONHSO₂- Pyr 2-2460 5 -CONHSO₂- Pipri 2-2461 5 -CONHSO₂- Pipra 2-2462 5 -CONHSO₂- Mor 2-2463 5 -CONHSO₂- Thmor 2-2464 5 -CONHSO₂- -NH-Pyr 2-2465 5 -CONHSO₂- -NH-Pipri 2-2466 5 -CONHSO₂- -NH-Pipra 2-2467 5 -CONHSO₂- -NH-Mor 2-2468 5 -CONHSO₂- -NH-Thmor 2-2469 5 -NHSO₂- -NH- 置4 2-2470 5 -NHSO₂- 単結合 Me 2-2471 5 -NHSO₂- 単結合 Et 2-2472 5 -NHSO₂- 単結合 Pr 2-2473 5 -NHSO₂- 単結合 CH₂Cl 2-2474 5 -NHSO₂- 単結合 Ph 2-2475 5 -NHSO₂- 単結合 4-Me-Ph 2-2476 5 -CO- -NMe- Ph 2-2477 5 -CO- -NMe- 2-Me-Ph 2-2478 5 -CO- -NMe- 4-Me-Ph 2-2479 5 -CO- -NMe- 2,4-diMe-Ph 2-2480 5 -CO- -NMe- 3,4-diMe-Ph 2-2481 5 -CO- -NMe- 2-(CF₃)-Ph 2-2482 5 -CO- -NMe- 4-(CF₃)-Ph 2-2483 5 -CO- -NMe- 2-MeO-Ph 2-2484 5 -CO- -NMe- 4-MeO-Ph 2-2485 5 -CO- -NMe- 2-EtO-Ph 2-2486 5 -CO- -NMe- 4-EtO-Ph 2-2487 5 -CO- -NMe- 2-HO-Ph 2-2488 5 -CO- -NMe- 4-HO-Ph 2-2489 5 -CO- -NMe- 2-(HOOC)-Ph 2-2490 5 -CO- -NMe- 4-(HOOC)-Ph 2-2491 5 -CO- -NMe- 2-(MeOOC)-Ph 2-2492 5 -CO- -NMe- 4-(MeOOC)-Ph 2-2493 5 -CO- -NMe- 2-(EtOOC)-Ph 2-2494 5 -CO- -NMe- 4-(EtOOC)-Ph 2-2495 5 -CO- -NMe- 2-(t-BuOOC)-Ph 2-2496 5 -CO- -NMe- 4-(t-BuOOC)-Ph 2-2497 5 -CO- -NMe- 2-Cl-Ph 2-2498 5 -CO- -NMe- 4-Cl-Ph 2-2499 5 -CO- -NMe- 2-Br-Ph 2-2500 5 -CO- -NMe- 4-Br-Ph 2-2501 5 -CO- -NMe- 2-I-Ph 2-2502 5 -CO- -NMe- 4-I-Ph 2-2503 5 -CO- -NMe- 2-NO₂-Ph 2-2504 5 -CO- -NMe- 4-NO₂-Ph 2-2505 5 -CO- -NMe- 2-NH₂-Ph 2-2506 5 -CO- -NMe- 4-NH₂-Ph 2-2507 5 -CO- -NMe- 2-(HO₃S)-Ph 2-2508 5 -CO- -NMe- 4-(HO₃S)-Ph 2-2509 5 -CO- -NMe- 2-(NH₂O₂S)-Ph 2-2510 5 -CO- -NMe- 4-(NH₂O₂S)-Ph 2-2511 5 -CO- -NMe- 2-CN-Ph 2-2512 5 -CO- -NMe- 4-CN-Ph 2-2513 5 -CO- -NMe- 2-(HOCH₂)-Ph 2-2514 5 -CO- -NMe- 4-(HOCH₂)-Ph 2-2515 5 -CO- -NMe- Me 2-2516 5 -CO- -NMe- Et 2-2517 5 -CO- -NMe- Pr 2-2518 5 -CO- -NMe- i-Pr 2-2519 5 -CO- -NMe- Bu 2-2520 5 -CO- -NMe- HOOCCH₂- 2-2521 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₂- 2-2522 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOH)- 2-2523 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 2-2524 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOMe)- 2-2525 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Bu 2-2526 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Bu 2-2527 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Pn 2-2528 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Pn 2-2529 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-2-Me-Bu 2-2530 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-2-Me-Bu 2-2531 5 -CO- -NMe- CH₂CH₂SO₃H 2-2532 5 -CO- -NMe- OH 2-2533 5 -CO- -NMe- MeO 2-2534 5 -CO- -NMe- EtO 2-2535 5 -CO- -NMe- PrO 2-2536 5 -CO- -NMe- i-PrO 2-2537 5 -CO- -NMe- BuO 2-2538 5 -CO- -NMe- i-BuO 2-2539 5 -CO- -NMe- s-BuO 2-2540 5 -CO- -NMe- t-BuO 2-2541 5 -CO- -NMe- HxO 2-2542 5 -CO- -NMe- PhO 2-2543 5 -CO- -NMe- BnO 2-2544 5 -CO- -NMe- 置 1 2-2545 5 -CO- -NMe- 置 2 2-2546 5 -CO- -NMe- 置 3 2-2547 5 -CO- -NMe- 置 4 2-2548 5 -CO- -NMe- 置 5 2-2549 5 -CO- -NMe- 置 6 2-2550 5 -CO- -NMe- 置 7 2-2551 5 -CO- -NMe- 置 8 2-2552 5 -CO- -NMe- 置 9 2-2553 5 -CO- -NMe- 置10 2-2554 5 -CO- -NMe- 置11 2-2555 5 -CO- -NMe- 置12 2-2556 5 -CO- -NMe- 3-Py 2-2557 5 -CO- -NMe- 4-Py 2-2558 5 -CO- Thiad 2-2559 5 -CO- -NH-Thiad 2-2560 5 -NHCO- Thiad 2-2561 5 -NHCO- -NH-Thiad 2-2562 5 -CONHCO- Thiad 2-2563 5 -CONHCO- -NH-Thiad 2-2564 5 -CONHSO₂- Thiad 2-2565 5 -CONHSO₂- -NH-Thiad 2-2566 5 -NHCS- -NH- H 2-2567 5 -NHCS- -NH- Me 2-2568 5 -NHCS- -NH- Et 2-2569 5 -NHCS- -NH- Ph 2-2570 5 -NHCS- -NH- HOOCCH₂- 2-2571 5 -NHCS- -NH- MeOOCCH₂- 2-2572 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOH)- 2-2573 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 2-2574 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOMe)- 2-2575 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 2-2576 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 2-2577 5 -NHCO- 単結合 HOOC-(CH₂)₃- 2-2578 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 2-2579 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 2-2580 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 2-2581 5 -NHCO- 単結合 MeSO₂NHCO-CH(Me)- 2-2582 5 -NHCS- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 2-2583 5 単結合 -NH- HOOCCH₂- 2-2584 5 単結合 -NH- MeOOCCH₂- 2-2585 5 単結合 -NH- Me-CH(COOH)- 2-2586 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₂- 2-2587 5 単結合 -NH- Me-CH(COOMe)- 2-2588 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₃- 2-2589 5 -NHCOCO- 単結合 OH 2-2590 5 -NHCOCO- 単結合 MeO 2-2591 5 -NHCOCO- 単結合 EtO 2-2592 5 -NHCOCO- 単結合 PrO 2-2593 5 -NHCOCO- 単結合 i-PrO 2-2594 5 -NHCOCO- 単結合 BuO 2-2595 5 -NHCOCO- 単結合 i-BuO 2-2596 5 -NHCOCO- 単結合 s-BuO 2-2597 5 -NHCOCO- 単結合 t-BuO 2-2598 5 -NHCOCO- 単結合 HxO 2-2599 5 -NHCOCO- 単結合 PhO 2-2600 5 -NHCOCO- 単結合 BnO 2-2601 0 単結合 1,3-diox-IInd 2-2602 1 単結合 1,3-diox-IInd 2-2603 2 単結合 1,3-diox-IInd 2-2604 3 単結合 1,3-diox-IInd 2-2605 4 単結合 1,3-diox-IInd 2-2606 5 単結合 1,3-diox-IInd 2-2607 6 単結合 1,3-diox-IInd 2-2608 7 単結合 1,3-diox-IInd 2-2609 8 単結合 1,3-diox-IInd 2-2610 9 単結合 1,3-diox-IInd 2-2611 10 単結合 1,3-diox-IInd 2-2612 11 単結合 1,3-diox-IInd 2-2613 12 単結合 1,3-diox-IInd 2-2614 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- 置 4 2-2615 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- Pn 2-2616 2 -O- 単結合 H 2-2617 4 -O- 単結合 H 2-2618 5 -O- 単結合 H 2-2619 5 -O- 単結合 Ph 2-2620 5 -O- 単結合 2-Py 2-2621 5 -O- 単結合 3-Py 2-2622 5 -O- 単結合 4-Py 2-2623 5 -O- 単結合置 1 2-2624 5 -O- 単結合置 2 2-2625 5 -O- 単結合置 3 2-2626 5 -O- 単結合置 4 2-2627 5 -O- 単結合置 5 2-2628 5 -O- 単結合置 6 2-2629 5 -O- 単結合置 7 2-2630 5 -O- 単結合置 8 2-2631 5 -O- 単結合置 9 2-2632 5 -O- 単結合置10 2-2633 5 -O- 単結合置11 2-2634 5 -O- 単結合置12 2-2635 4 -NHCO- 単結合 3-Py 2-2636 5 -NHCO- 単結合 3-Py 2-2637 4 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 2-2638 5 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 2-2639 4 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 2-2640 5 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 2-2641 4 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 2-2642 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 2-2643 4 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 2-2644 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 2-2645 4 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 2-2646 5 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 2-2647 4 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 2-2648 5 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 2-2649 4 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 2-2650 5 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 2-2651 4 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 2-2652 5 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 2-2653 4 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 2-2654 5 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 2-2655 4 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 2-2656 5 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 2-2657 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 2-2658 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 2-2659 4 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 2-2660 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 2-2661 4 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 2-2662 5 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 2-2663 4 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 2-2664 5 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 2-2665 4 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 2-2666 5 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 2-2667 4 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 2-2668 5 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 2-2669 4 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 2-2670 4 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 2-2671 5 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 2-2672 4 -CONMeSO₂- 単結合 Me 2-2673 5 -CONMeSO₂- 単結合 Me 2-2674 4 -CO- 1-Indn 2-2675 5 -CO- 1-Indn 2-2676 4 -NHCO- 1-Indn 2-2677 5 -NHCO- 1-Indn 2-2678 4 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 2-2679 5 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 2-2680 4 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 2-2681 5 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 2-2682 4 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd 2-2683 5 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd ───────────────────────────────────

【００５４】

【化８】

【００５５】

【表３】表３ ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 3-1 4 -CO- -NH- H 3-2 4 -CO- -NH- Ph 3-3 4 -CO- -NH- 2-Me-Ph 3-4 4 -CO- -NH- 4-Me-Ph 3-5 4 -CO- -NH- 2,4-diMe-Ph 3-6 4 -CO- -NH- 3,4-diMe-Ph 3-7 4 -CO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 3-8 4 -CO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 3-9 4 -CO- -NH- 2-MeO-Ph 3-10 4 -CO- -NH- 4-MeO-Ph 3-11 4 -CO- -NH- 2-EtO-Ph 3-12 4 -CO- -NH- 4-EtO-Ph 3-13 4 -CO- -NH- 2-HO-Ph 3-14 4 -CO- -NH- 4-HO-Ph 3-15 4 -CO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 3-16 4 -CO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 3-17 4 -CO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 3-18 4 -CO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 3-19 4 -CO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 3-20 4 -CO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 3-21 4 -CO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 3-22 4 -CO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 3-23 4 -CO- -NH- 2-Cl-Ph 3-24 4 -CO- -NH- 4-Cl-Ph 3-25 4 -CO- -NH- 2-Br-Ph 3-26 4 -CO- -NH- 4-Br-Ph 3-27 4 -CO- -NH- 2-I-Ph 3-28 4 -CO- -NH- 4-I-Ph 3-29 4 -CO- -NH- 2-NO₂-Ph 3-30 4 -CO- -NH- 4-NO₂-Ph 3-31 4 -CO- -NH- 2-NH₂-Ph 3-32 4 -CO- -NH- 4-NH₂-Ph 3-33 4 -CO- -NH- 2-(HO₃S)-Ph 3-34 4 -CO- -NH- 4-(HO₃S)-Ph 3-35 4 -CO- -NH- 2-(NH₂O₂S)-Ph 3-36 4 -CO- -NH- 4-(NH₂O₂S)-Ph 3-37 4 -CO- -NH- 2-CN-Ph 3-38 4 -CO- -NH- 4-CN-Ph 3-39 4 -CO- -NH- 2-(HOCH₂)-Ph 3-40 4 -CO- -NH- 4-(HOCH₂)-Ph 3-41 4 -CO- -NH- Me 3-42 4 -CO- -NH- Et 3-43 4 -CO- -NH- Pr 3-44 4 -CO- -NH- i-Pr 3-45 4 -CO- -NH- Bu 3-46 4 -CO- -NH- HOOCCH₂- 3-47 4 -CO- -NH- MeOOCCH₂- 3-48 4 -CO- -NH- Me-CH(COOH)- 3-49 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 3-50 4 -CO- -NH- Me-CH(COOMe)- 3-51 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Bu 3-52 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Bu 3-53 4 -CO- -NH- 1-HOOC-i-Pn 3-54 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-i-Pn 3-55 4 -CO- -NH- 1-HOOC-2-Me-Bu 3-56 4 -CO- -NH- 1-MeOOC-2-Me-Bu 3-57 4 -CO- -NH- CH₂CH₂SO₃H 3-58 4 -CO- -NH- OH 3-59 4 -CO- -NH- MeO 3-60 4 -CO- -NH- EtO 3-61 4 -CO- -NH- PrO 3-62 4 -CO- -NH- i-PrO 3-63 4 -CO- -NH- BuO 3-64 4 -CO- -NH- i-BuO 3-65 4 -CO- -NH- s-BuO 3-66 4 -CO- -NH- t-BuO 3-67 4 -CO- -NH- HxO 3-68 4 -CO- -NH- PhO 3-69 4 -CO- -NH- BnO 3-70 4 -CO- -NH- 置 1 3-71 4 -CO- -NH- 置 2 3-72 4 -CO- -NH- 置 3 3-73 4 -CO- -NH- 置 4 3-74 4 -CO- -NH- 置 5 3-75 4 -CO- 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4 -CO- -N(Ac)- 4-I-Ph 3-112 4 -CO- -N(Ac)- 2-NO₂-Ph 3-113 4 -CO- -N(Ac)- 4-NO₂-Ph 3-114 4 -CO- -N(Ac)- 2-NH₂-Ph 3-115 4 -CO- -N(Ac)- 4-NH₂-Ph 3-116 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HO₃S)-Ph 3-117 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HO₃S)-Ph 3-118 4 -CO- -N(Ac)- 2-(NH₂O₂S)-Ph 3-119 4 -CO- -N(Ac)- 4-(NH₂O₂S)-Ph 3-120 4 -CO- -N(Ac)- 2-CN-Ph 3-121 4 -CO- -N(Ac)- 4-CN-Ph 3-122 4 -CO- -N(Ac)- 2-(HOCH₂)-Ph 3-123 4 -CO- -N(Ac)- 4-(HOCH₂)-Ph 3-124 4 -CO- -N(Ac)- Me 3-125 4 -CO- -N(Ac)- Et 3-126 4 -CO- -N(Ac)- Pr 3-127 4 -CO- -N(Ac)- i-Pr 3-128 4 -CO- -N(Ac)- Bu 3-129 4 -CO- -N(Ac)- HOOCCH₂- 3-130 4 -CO- -N(Ac)- MeOOCCH₂- 3-131 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOH)- 3-132 4 -CO- -N(Ac)- HOOC-(CH₂)₂- 3-133 4 -CO- -N(Ac)- Me-CH(COOMe)- 3-134 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Bu 3-135 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Bu 3-136 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-i-Pn 3-137 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-i-Pn 3-138 4 -CO- -N(Ac)- 1-HOOC-2-Me-Bu 3-139 4 -CO- -N(Ac)- 1-MeOOC-2-Me-Bu 3-140 4 -CO- -N(Ac)- CH₂CH₂SO₃H 3-141 4 -CO- -N(Ac)- OH 3-142 4 -CO- -N(Ac)- MeO 3-143 4 -CO- -N(Ac)- EtO 3-144 4 -CO- -N(Ac)- PrO 3-145 4 -CO- -N(Ac)- i-PrO 3-146 4 -CO- -N(Ac)- BuO 3-147 4 -CO- -N(Ac)- i-BuO 3-148 4 -CO- -N(Ac)- s-BuO 3-149 4 -CO- -N(Ac)- t-BuO 3-150 4 -CO- -N(Ac)- HxO 3-151 4 -CO- -N(Ac)- PhO 3-152 4 -CO- -N(Ac)- BnO 3-153 4 -CO- -N(Ac)- 置 1 3-154 4 -CO- -N(Ac)- 置 2 3-155 4 -CO- -N(Ac)- 置 3 3-156 4 -CO- -N(Ac)- 置 4 3-157 4 -CO- -N(Ac)- 置 5 3-158 4 -CO- -N(Ac)- 置 6 3-159 4 -CO- -N(Ac)- 置 7 3-160 4 -CO- -N(Ac)- 置 8 3-161 4 -CO- -N(Ac)- 置 9 3-162 4 -CO- -N(Ac)- 置10 3-163 4 -CO- -N(Ac)- 置11 3-164 4 -CO- -N(Ac)- 置12 3-165 4 -CO- -N(Ac)- 3-Py 3-166 4 -CO- -N(Ac)- 4-Py 3-167 4 -COO- 単結合 H 3-168 4 -COO- 単結合 Ph 3-169 4 -COO- 単結合 2-Me-Ph 3-170 4 -COO- 単結合 4-Me-Ph 3-171 4 -COO- 単結合 2,4-diMe-Ph 3-172 4 -COO- 単結合 3,4-diMe-Ph 3-173 4 -COO- 単結合 2-(CF₃)-Ph 3-174 4 -COO- 単結合 4-(CF₃)-Ph 3-175 4 -COO- 単結合 2-MeO-Ph 3-176 4 -COO- 単結合 4-MeO-Ph 3-177 4 -COO- 単結合 2-EtO-Ph 3-178 4 -COO- 単結合 4-EtO-Ph 3-179 4 -COO- 単結合 2-HO-Ph 3-180 4 -COO- 単結合 4-HO-Ph 3-181 4 -COO- 単結合 2-(HOOC)-Ph 3-182 4 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─────────────────────────────────── 表３（続き） ─────────────────────────────────── 化合物 k A B R¹ 番号 ─────────────────────────────────── 3-2164 5 -NHCONHNHCO- -NH- H 3-2165 5 -NHCONHNHCO- -NH- Ph 3-2166 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-Me-Ph 3-2167 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-Me-Ph 3-2168 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2,4-diMe-Ph 3-2169 5 -NHCONHNHCO- -NH- 3,4-diMe-Ph 3-2170 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(CF₃)-Ph 3-2171 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(CF₃)-Ph 3-2172 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-MeO-Ph 3-2173 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-MeO-Ph 3-2174 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-EtO-Ph 3-2175 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-EtO-Ph 3-2176 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-HO-Ph 3-2177 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-HO-Ph 3-2178 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(HOOC)-Ph 3-2179 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(HOOC)-Ph 3-2180 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(MeOOC)-Ph 3-2181 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(MeOOC)-Ph 3-2182 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(EtOOC)-Ph 3-2183 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(EtOOC)-Ph 3-2184 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-(t-BuOOC)-Ph 3-2185 5 -NHCONHNHCO- -NH- 4-(t-BuOOC)-Ph 3-2186 5 -NHCONHNHCO- -NH- 2-Cl-Ph 3-2187 5 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3-2366 5 -NHCONHSO₂- 単結合 4-CN-Ph 3-2367 5 -NHCONHSO₂- 単結合 2-(HOCH₂)-Ph 3-2368 5 -NHCONHSO₂- 単結合 4-(HOCH₂)-Ph 3-2369 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Me 3-2370 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Et 3-2371 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Pr 3-2372 5 -NHCONHSO₂- 単結合 i-Pr 3-2373 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Bu 3-2374 5 -NHCONHSO₂- 単結合 HOOCCH₂- 3-2375 5 -NHCONHSO₂- 単結合 MeOOCCH₂- 3-2376 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Me-CH(COOH)- 3-2377 5 -NHCONHSO₂- 単結合 HOOC-(CH₂)₂- 3-2378 5 -NHCONHSO₂- 単結合 Me-CH(COOMe)- 3-2379 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-HOOC-i-Bu 3-2380 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-MeOOC-i-Bu 3-2381 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-HOOC-i-Pn 3-2382 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-MeOOC-i-Pn 3-2383 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-HOOC-2-Me-Bu 3-2384 5 -NHCONHSO₂- 単結合 1-MeOOC-2-Me-Bu 3-2385 5 -NHCONHSO₂- 単結合 CH₂CH₂SO₃H 3-2386 5 -NHCONHSO₂- 単結合 OH 3-2387 5 -NHCONHSO₂- 単結合 MeO 3-2388 5 -NHCONHSO₂- 単結合 EtO 3-2389 5 -NHCONHSO₂- 単結合 PrO 3-2390 5 -NHCONHSO₂- 単結合 i-PrO 3-2391 5 -NHCONHSO₂- 単結合 BuO 3-2392 5 -NHCONHSO₂- 単結合 i-BuO 3-2393 5 -NHCONHSO₂- 単結合 s-BuO 3-2394 5 -NHCONHSO₂- 単結合 t-BuO 3-2395 5 -NHCONHSO₂- 単結合 HxO 3-2396 5 -NHCONHSO₂- 単結合 PhO 3-2397 5 -NHCONHSO₂- 単結合 BnO 3-2398 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 1 3-2399 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 2 3-2400 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 3 3-2401 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 4 3-2402 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 5 3-2403 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 6 3-2404 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 7 3-2405 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 8 3-2406 5 -NHCONHSO₂- 単結合置 9 3-2407 5 -NHCONHSO₂- 単結合置10 3-2408 5 -NHCONHSO₂- 単結合置11 3-2409 5 -NHCONHSO₂- 単結合置12 3-2410 5 -NHCONHSO₂- 単結合 3-Py 3-2411 5 -NHCONHSO₂- 単結合 4-Py 3-2412 5 -NHCONHSO₂- -NH- H 3-2413 5 -NHCONHSO₂- -NH- Me 3-2414 5 -NHCONHSO₂- -NH- Et 3-2415 5 -NHCONHSO₂- -NH- Pr 3-2416 5 -NHCONHSO₂- -NH- i-Pr 3-2417 5 -NHCONHSO₂- -NH- Bu 3-2418 5 -NHCONHSO₂- -NMe- Me 3-2419 5 -NHCONHSO₂- -NMe- Et 3-2420 5 -NHCONHSO₂- -NMe- Pr 3-2421 5 -NHCONHSO₂- -NMe- i-Pr 3-2422 5 -NHCONHSO₂- -NMe- Bu 3-2423 5 単結合 -NH- H 3-2424 5 単結合 -NH- Me 3-2425 5 単結合 -NH- Et 3-2426 5 単結合 -NH- Pr 3-2427 5 単結合 -NH- i-Pr 3-2428 5 単結合 -NH- Bu 3-2429 5 -CO- Pyr 3-2430 5 -CO- Pipri 3-2431 5 -CO- Pipra 3-2432 5 -CO- Mor 3-2433 5 -CO- Thmor 3-2434 5 -CO- -NH-Pyr 3-2435 5 -CO- -NH-Pipri 3-2436 5 -CO- -NH-Pipra 3-2437 5 -CO- -NH-Mor 3-2438 5 -CO- -NH-Thmor 3-2439 5 -NHCO- Pyr 3-2440 5 -NHCO- Pipri 3-2441 5 -NHCO- Pipra 3-2442 5 -NHCO- Mor 3-2443 5 -NHCO- Thmor 3-2444 5 -NHCO- -NH-Pyr 3-2445 5 -NHCO- -NH-Pipri 3-2446 5 -NHCO- -NH-Pipra 3-2447 5 -NHCO- -NH-Mor 3-2448 5 -NHCO- -NH-Thmor 3-2449 5 -CONHCO- Pyr 3-2450 5 -CONHCO- Pipri 3-2451 5 -CONHCO- Pipra 3-2452 5 -CONHCO- Mor 3-2453 5 -CONHCO- Thmor 3-2454 5 -CONHCO- -NH-Pyr 3-2455 5 -CONHCO- -NH-Pipri 3-2456 5 -CONHCO- -NH-Pipra 3-2457 5 -CONHCO- -NH-Mor 3-2458 5 -CONHCO- -NH-Thmor 3-2459 5 -CONHSO₂- Pyr 3-2460 5 -CONHSO₂- Pipri 3-2461 5 -CONHSO₂- Pipra 3-2462 5 -CONHSO₂- Mor 3-2463 5 -CONHSO₂- Thmor 3-2464 5 -CONHSO₂- -NH-Pyr 3-2465 5 -CONHSO₂- -NH-Pipri 3-2466 5 -CONHSO₂- -NH-Pipra 3-2467 5 -CONHSO₂- -NH-Mor 3-2468 5 -CONHSO₂- -NH-Thmor 3-2469 5 -NHSO₂- -NH- 置4 3-2470 5 -NHSO₂- 単結合 Me 3-2471 5 -NHSO₂- 単結合 Et 3-2472 5 -NHSO₂- 単結合 Pr 3-2473 5 -NHSO₂- 単結合 CH₂Cl 3-2474 5 -NHSO₂- 単結合 Ph 3-2475 5 -NHSO₂- 単結合 4-Me-Ph 3-2476 5 -CO- -NMe- Ph 3-2477 5 -CO- -NMe- 2-Me-Ph 3-2478 5 -CO- -NMe- 4-Me-Ph 3-2479 5 -CO- -NMe- 2,4-diMe-Ph 3-2480 5 -CO- -NMe- 3,4-diMe-Ph 3-2481 5 -CO- -NMe- 2-(CF₃)-Ph 3-2482 5 -CO- -NMe- 4-(CF₃)-Ph 3-2483 5 -CO- -NMe- 2-MeO-Ph 3-2484 5 -CO- -NMe- 4-MeO-Ph 3-2485 5 -CO- -NMe- 2-EtO-Ph 3-2486 5 -CO- -NMe- 4-EtO-Ph 3-2487 5 -CO- -NMe- 2-HO-Ph 3-2488 5 -CO- -NMe- 4-HO-Ph 3-2489 5 -CO- -NMe- 2-(HOOC)-Ph 3-2490 5 -CO- -NMe- 4-(HOOC)-Ph 3-2491 5 -CO- -NMe- 2-(MeOOC)-Ph 3-2492 5 -CO- -NMe- 4-(MeOOC)-Ph 3-2493 5 -CO- -NMe- 2-(EtOOC)-Ph 3-2494 5 -CO- -NMe- 4-(EtOOC)-Ph 3-2495 5 -CO- -NMe- 2-(t-BuOOC)-Ph 3-2496 5 -CO- -NMe- 4-(t-BuOOC)-Ph 3-2497 5 -CO- -NMe- 2-Cl-Ph 3-2498 5 -CO- -NMe- 4-Cl-Ph 3-2499 5 -CO- -NMe- 2-Br-Ph 3-2500 5 -CO- -NMe- 4-Br-Ph 3-2501 5 -CO- -NMe- 2-I-Ph 3-2502 5 -CO- -NMe- 4-I-Ph 3-2503 5 -CO- -NMe- 2-NO₂-Ph 3-2504 5 -CO- -NMe- 4-NO₂-Ph 3-2505 5 -CO- -NMe- 2-NH₂-Ph 3-2506 5 -CO- -NMe- 4-NH₂-Ph 3-2507 5 -CO- -NMe- 2-(HO₃S)-Ph 3-2508 5 -CO- -NMe- 4-(HO₃S)-Ph 3-2509 5 -CO- -NMe- 2-(NH₂O₂S)-Ph 3-2510 5 -CO- -NMe- 4-(NH₂O₂S)-Ph 3-2511 5 -CO- -NMe- 2-CN-Ph 3-2512 5 -CO- -NMe- 4-CN-Ph 3-2513 5 -CO- -NMe- 2-(HOCH₂)-Ph 3-2514 5 -CO- -NMe- 4-(HOCH₂)-Ph 3-2515 5 -CO- -NMe- Me 3-2516 5 -CO- -NMe- Et 3-2517 5 -CO- -NMe- Pr 3-2518 5 -CO- -NMe- i-Pr 3-2519 5 -CO- -NMe- Bu 3-2520 5 -CO- -NMe- HOOCCH₂- 3-2521 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₂- 3-2522 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOH)- 3-2523 5 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 3-2524 5 -CO- -NMe- Me-CH(COOMe)- 3-2525 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Bu 3-2526 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Bu 3-2527 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-i-Pn 3-2528 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-i-Pn 3-2529 5 -CO- -NMe- 1-HOOC-2-Me-Bu 3-2530 5 -CO- -NMe- 1-MeOOC-2-Me-Bu 3-2531 5 -CO- -NMe- CH₂CH₂SO₃H 3-2532 5 -CO- -NMe- OH 3-2533 5 -CO- -NMe- MeO 3-2534 5 -CO- -NMe- EtO 3-2535 5 -CO- -NMe- PrO 3-2536 5 -CO- -NMe- i-PrO 3-2537 5 -CO- -NMe- BuO 3-2538 5 -CO- -NMe- i-BuO 3-2539 5 -CO- -NMe- s-BuO 3-2540 5 -CO- -NMe- t-BuO 3-2541 5 -CO- -NMe- HxO 3-2542 5 -CO- -NMe- PhO 3-2543 5 -CO- -NMe- BnO 3-2544 5 -CO- -NMe- 置 1 3-2545 5 -CO- -NMe- 置 2 3-2546 5 -CO- -NMe- 置 3 3-2547 5 -CO- -NMe- 置 4 3-2548 5 -CO- -NMe- 置 5 3-2549 5 -CO- -NMe- 置 6 3-2550 5 -CO- -NMe- 置 7 3-2551 5 -CO- -NMe- 置 8 3-2552 5 -CO- -NMe- 置 9 3-2553 5 -CO- -NMe- 置10 3-2554 5 -CO- -NMe- 置11 3-2555 5 -CO- -NMe- 置12 3-2556 5 -CO- -NMe- 3-Py 3-2557 5 -CO- -NMe- 4-Py 3-2558 5 -CO- Thiad 3-2559 5 -CO- -NH-Thiad 3-2560 5 -NHCO- Thiad 3-2561 5 -NHCO- -NH-Thiad 3-2562 5 -CONHCO- Thiad 3-2563 5 -CONHCO- -NH-Thiad 3-2564 5 -CONHSO₂- Thiad 3-2565 5 -CONHSO₂- -NH-Thiad 3-2566 5 -NHCS- -NH- H 3-2567 5 -NHCS- -NH- Me 3-2568 5 -NHCS- -NH- Et 3-2569 5 -NHCS- -NH- Ph 3-2570 5 -NHCS- -NH- HOOCCH₂- 3-2571 5 -NHCS- -NH- MeOOCCH₂- 3-2572 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOH)- 3-2573 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₂- 3-2574 5 -NHCS- -NH- Me-CH(COOMe)- 3-2575 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 3-2576 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 3-2577 5 -NHCO- 単結合 HOOC-(CH₂)₃- 3-2578 5 -NHCS- -NH- HOOC-(CH₂)₃- 3-2579 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 3-2580 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 3-2581 5 -NHCO- 単結合 MeSO₂NHCO-CH(Me)- 3-2582 5 -NHCS- -NH- MeSO₂NHCO-CH(Me)- 3-2583 5 単結合 -NH- HOOCCH₂- 3-2584 5 単結合 -NH- MeOOCCH₂- 3-2585 5 単結合 -NH- Me-CH(COOH)- 3-2586 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₂- 3-2587 5 単結合 -NH- Me-CH(COOMe)- 3-2588 5 単結合 -NH- HOOC-(CH₂)₃- 3-2589 5 -NHCOCO- 単結合 OH 3-2590 5 -NHCOCO- 単結合 MeO 3-2591 5 -NHCOCO- 単結合 EtO 3-2592 5 -NHCOCO- 単結合 PrO 3-2593 5 -NHCOCO- 単結合 i-PrO 3-2594 5 -NHCOCO- 単結合 BuO 3-2595 5 -NHCOCO- 単結合 i-BuO 3-2596 5 -NHCOCO- 単結合 s-BuO 3-2597 5 -NHCOCO- 単結合 t-BuO 3-2598 5 -NHCOCO- 単結合 HxO 3-2599 5 -NHCOCO- 単結合 PhO 3-2600 5 -NHCOCO- 単結合 BnO 3-2601 0 単結合 1,3-diox-IInd 3-2602 1 単結合 1,3-diox-IInd 3-2603 2 単結合 1,3-diox-IInd 3-2604 3 単結合 1,3-diox-IInd 3-2605 4 単結合 1,3-diox-IInd 3-2606 5 単結合 1,3-diox-IInd 3-2607 6 単結合 1,3-diox-IInd 3-2608 7 単結合 1,3-diox-IInd 3-2609 8 単結合 1,3-diox-IInd 3-2610 9 単結合 1,3-diox-IInd 3-2611 10 単結合 1,3-diox-IInd 3-2612 11 単結合 1,3-diox-IInd 3-2613 12 単結合 1,3-diox-IInd 3-2614 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- 置 4 3-2615 4 -NHCONHSO₂NHCO- -NH- Pn 3-2616 2 -O- 単結合 H 3-2617 4 -O- 単結合 H 3-2618 5 -O- 単結合 H 3-2619 5 -O- 単結合 Ph 3-2620 5 -O- 単結合 2-Py 3-2621 5 -O- 単結合 3-Py 3-2622 5 -O- 単結合 4-Py 3-2623 5 -O- 単結合置 1 3-2624 5 -O- 単結合置 2 3-2625 5 -O- 単結合置 3 3-2626 5 -O- 単結合置 4 3-2627 5 -O- 単結合置 5 3-2628 5 -O- 単結合置 6 3-2629 5 -O- 単結合置 7 3-2630 5 -O- 単結合置 8 3-2631 5 -O- 単結合置 9 3-2632 5 -O- 単結合置10 3-2633 5 -O- 単結合置11 3-2634 5 -O- 単結合置12 3-2635 4 -NHCO- 単結合 3-Py 3-2636 5 -NHCO- 単結合 3-Py 3-2637 4 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 3-2638 5 -CO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 3-2639 4 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 3-2640 5 -NHCO- -NH- HOCH₂CH(CH₃)CH₂- 3-2641 4 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 3-2642 5 -CO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 3-2643 4 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 3-2644 5 -NHCO- -NH- MeSO₂NHCOCH₂- 3-2645 4 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 3-2646 5 -CO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 3-2647 4 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 3-2648 5 -NHCO- -NH- H₂NSO₂NHCOCH₂- 3-2649 4 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 3-2650 5 -CO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 3-2651 4 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 3-2652 5 -NHCO- -NH- 1-(MeSO₂NHCO)-Et- 3-2653 4 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 3-2654 5 -CO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 3-2655 4 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 3-2656 5 -NHCO- -NH- 1-(H₂NSO₂NHCO)-Et- 3-2657 4 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 3-2658 5 -CO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 3-2659 4 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 3-2660 5 -NHCO- -NH- HOOC-(CH₂)₄- 3-2661 4 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 3-2662 5 -CO- -NH- HO-(CH₂)₂- 3-2663 4 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 3-2664 5 -NHCO- -NH- HO-(CH₂)₂- 3-2665 4 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 3-2666 5 -CO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 3-2667 4 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 3-2668 5 -NHCO- -NH- HO-CH₂-CH(CH₃)- 3-2669 4 -CO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 3-2670 4 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 3-2671 5 -NHCO- -NMe- HOOC-(CH₂)₃- 3-2672 4 -CONMeSO₂- 単結合 Me 3-2673 5 -CONMeSO₂- 単結合 Me 3-2674 4 -CO- 1-Indn 3-2675 5 -CO- 1-Indn 3-2676 4 -NHCO- 1-Indn 3-2677 5 -NHCO- 1-Indn 3-2678 4 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 3-2679 5 -CO- 2-(HOOC)-1-Indn 3-2680 4 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 3-2681 5 -NHCO- 2-(HOOC)-1-Indn 3-2682 4 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd 3-2683 5 単結合 3,4-diMe-2,5-diox-1-Imdd ─────────────────────────────────── 上記表中、「Ph」はフェニル基を示し、「Me」はメチル基を
示し、「Et」はエチル基を示し、「Pr」はプロピル基を示
し、「i-Pr」はイソプロピル基を示し、「Bu」はブチル基を
示し、「i-Bu」はイソブチル基を示し、「s-Bu」はｓ−ブチ
ル基を示し、「t-Bu」はtert−ブチル基を示し、「Pn」はペ
ンチル基を示し、「i-Pn」はイソペンチル基を示し、「Hx」
はヘキシル基を示し、「Bn」はベンジル基を示し、「Pyr」
はピロリジノ基を示し、「Pipri」はピペリジノ基を示
し、「Pipra」はピペラジノ基を示し、「Mor」はモルホリ
ノ基を示し、「Thmor」はチオモルホリノ基を示し、「Thi
ad」は３−チアゾリジニル基を示し、「Ac」はアセチル基
を示し、「Py」はピリジル基を示し、「Indn」はインダニル
基を示し、「1,3-diox-IInd」はイソインドール−１，３
−ジオン−２−イル基を示し、「3,4-diMe-2,5-diox-Imd
d」は３，４−ジメチル−イミダゾリン−２，５−ジオン
−１−イル基を示す。

【００５６】更に、上記表中、置１乃至置１２は、それ
ぞれ、以下の基を示す。

【００５７】

【化９】これらの化合物のうち、好適な化合物としては、化合物
番号１−１乃至１−８３の化合物、化合物番号１−２３
２乃至１−６２１の化合物、１−６７６乃至１−８６３
の化合物、化合物番号１−１１１２乃至１−１１６９の
化合物、化合物番号１−１２２４の化合物、化合物番号
１−１２５８乃至１−１３８３の化合物、化合物番号１
−１５３２乃至１−１９２１の化合物、１−１９６２乃
至１−２１６３の化合物、化合物番号１−２４２９乃至
１−２６１４の化合物、化合物番号１−２６５７の化合
物、化合物番号１−２６６５の化合物、化合物番号１−
２６６７の化合物、化合物番号１−２６６９の化合物、
化合物番号２−１乃至２−８３の化合物、化合物番号２
−２３２乃至２−６２１の化合物、２−６７６乃至２−
８６３の化合物、化合物番号２−１１１２乃至２−１１
６９の化合物、化合物番号２−１２２４の化合物、化合
物番号２−１２５８乃至２−１３８３の化合物、化合物
番号２−１５３２乃至２−１９２１の化合物、２−１９
６２乃至２−２１６３の化合物、化合物番号２−２４２
９乃至２−２６１４の化合物、化合物番号２−２６５７
の化合物、化合物番号２−２６６５の化合物、化合物番
号２−２６６７の化合物、化合物番号２−２６６９の化
合物、化合物番号３−１乃至３−８３の化合物、化合物
番号３−２３２乃至３−６２１の化合物、３−６７６乃
至３−８６３の化合物、化合物番号３−１１１２乃至３
−１１６９の化合物、化合物番号３−１２２４の化合
物、化合物番号３−１２５８乃至３−１３８３の化合
物、化合物番号３−１５３２乃至３−１９２１の化合
物、３−１９６２乃至３−２１６３の化合物、化合物番
号３−２４２９乃至３−２６１４、化合物番号３−２６
５７の化合物、化合物番号３−２６６５の化合物、化合
物番号３−２６６７の化合物、化合物番号３−２６６９
の化合物の化合物を挙げることができる。

【００５８】更に好適な化合物としては、化合物番号１
−２乃至１−８０の化合物、化合物番号１−２７１乃至
１−５３９の化合物、１−６７６乃至１−８６３の化合
物、化合物番号１−１１１２乃至１−１１４８の化合
物、化合物番号１−１２２４の化合物、化合物番号１−
１２５８乃至１−１２８０の化合物、化合物番号１−１
９６２乃至１−１９９３の化合物、１−２４７０乃至１
−２６１４、化合物番号２−２６５７の化合物、化合物
番号１−２６６５の化合物、化合物番号１−２６６７の
化合物、化合物番号１−２６６９の化合物の化合物を挙
げることができる。

【００５９】更に好適な化合物としては、化合物番号１
−４１乃至１−８０の化合物、化合物番号１−２７１乃
至１−２８６の化合物、化合物番号１−４５７乃至１−
５３９の化合物、１−７３３乃至１−７５０の化合物、
化合物番号１−８１５乃至１−８６３の化合物、化合物
番号１−１１２９乃至１−１１４８の化合物、化合物番
号１−１２２４の化合物、化合物番号１−１２５８乃至
１−１２８０の化合物、１−１９６２乃至１−１９９３
の化合物、化合物番号１−２４７０乃至１−２５７８、
化合物番号１−２６５７の化合物、化合物番号１−２６
６５の化合物、化合物番号１−２６６５の化合物、化合
物番号１−２６６７の化合物、化合物番号１−２６６９
の化合物の化合物の化合物を挙げることができる。

【００６０】更に好適な化合物としては、化合物番号１
−４６乃至１−７１の化合物、化合物番号１−２７１乃
至１−２８６の化合物、１−４５７乃至１−５３９の化
合物、化合物番号１−７３３乃至１−７５０の化合物、
化合物番号１−８１５、化合物番号１−８２０の化合
物、化合物番号１−８６１の化合物、化合物番号１−１
１３４乃至１−１１４８の化合物、化合物番号１−１２
２４の化合物、化合物番号１−１２５８乃至１−１２８
０の化合物、化合物番号１−１５２０の化合物、１−２
５６６乃至１−２５７８の化合物、化合物番号１−２６
５７の化合物、化合物番号１−２６６５の化合物、化合
物番号１−２６６７の化合物、化合物番号１−２６６９
の化合物の化合物の化合物を挙げることができる。

【００６１】更に好適な化合物としては、化合物番号１
−４６乃至１−５０の化合物、化合物番号１−７１の化
合物、化合物番号１−２７１の化合物、１−４９６の化
合物、化合物番号１−５３９の化合物、化合物番号１−
７３３の化合物、化合物番号１−７３８乃至１−７４２
の化合物、化合物番号１−８１５の化合物、化合物番号
１−８２０の化合物、化合物番号１−８６１の化合物、
化合物番号１−１１３５の化合物、化合物番号１−１１
４５の化合物、化合物番号１−１２２４の化合物、１−
１２５８の化合物、化合物番号１−１２６０の化合物、
化合物番号１−１２７５の化合物、化合物番号１−１２
７６の化合物、化合物番号１−１２８０の化合物、化合
物番号１−１９６３の化合物、化合物番号１−１９９３
の化合物、化合物番号１−２４７０、化合物番号１−２
５２０の化合物、化合物番号１−２５６７、化合物番号
１−２６５７の化合物、化合物番号１−２６６５の化合
物、化合物番号１−２６６７の化合物、化合物番号１−
２６６９の化合物の化合物の化合物の化合物の化合物を
挙げることができる。

【００６２】特に好適な化合物としては、化合物番号１
−４９の化合物、化合物番号１−２７１の化合物、１−
４９６の化合物、化合物番号１−５３９の化合物、化合
物番号１−７３３の化合物、化合物番号１−７３９の化
合物、化合物番号１−７４０乃至１−７４２の化合物、
化合物番号１−８２０の化合物、化合物番号１−８６１
の化合物、化合物番号１−１１３５の化合物、化合物番
号１−１２２４の化合物、１−１２５８の化合物、化合
物番号１−１２６０の化合物、化合物番号１−１２７５
の化合物、化合物番号１−１９６３の化合物、化合物番
号１−２４７０、化合物番号１−２５２０の化合物、化
合物番号１−２５６７の化合物、化合物番号１−２６５
７の化合物、化合物番号１−２６６５の化合物、化合物
番号１−２６６７の化合物、化合物番号１−２６６９の
化合物の化合物の化合物の化合物を挙げることができ
る。

【００６３】最も好適な化合物としては、・Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタ
ノイル］メタンスルホニルアミド（１−４９６）、・３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチ
ル］ウレイド酢酸メチル（１−７３９）、・２−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ブチル］ウレイド｝プロピオン酸（１−７４０）、・２−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メチル（１−７４
２）、・３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチ
ル］−１−メチルウレイド酢酸エチル（１−８２０エ
チルエステル）、及び、・Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］メタンスルホニルアミド（１−２４７０）を挙げることができる。

【００６４】

【発明の実施の形態】本発明のジチオラン誘導体は、以
下に記載する方法によって製造することができる。［Ａ法］

【００６５】

【化１０】上記式中、Ｒ¹ 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示
し、Ａ¹ は、前記「Ａ」の定義において、−ＣＯ−Ｏ−
及び−Ｎ（Ｒ² ）Ｏ−［式中、Ｒ² は、前記と同意義を
示す。］以外の基を示し、Ｂ¹ は、−Ｎ（Ｒ⁵ ）−又は
−Ｎ（Ｒ⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶は、前
記と同意義を示す。］を示す。

【００６６】Ｙは、脱離基を示す。

【００６７】かかる「脱離基」とは、通常、求核残基と
して脱離する基であれば特に限定はないが、好適には、
塩素、臭素、沃素のようなハロゲン原子；トリクロロメ
チルのようなトリハロゲノメチル基；メタンスルホニル
オキシ、エタンスルホニルオキシのような低級アルカン
スルホニルオキシ基；トリフルオロメタンスルホニルオ
キシ、ペンタフルオロエタンスルホニルオキシのような
ハロゲノ低級アルカンスルホニルオキシ基；ベンゼンス
ルホニルオキシ、ｐ−トルエンスルホニルオキシ、ｐ−
ニトロベンゼンスルホニルオキシのようなアリ−ルスル
ホニルオキシ基を挙げることができ、更に好適には、ハ
ロゲン原子である。

【００６８】ＳｔｅｐＡ１は、化合物（ＩＩ）と、化
合物（ＩＩＩ）とを、溶媒中、塩基の存在下に、反応さ
せ、ジチオラン誘導体（Ｉ−ａ）を製造する工程であ
る。

【００６９】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、例えば、ベンゼン、トルエン、キシレンのよ
うな芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホル
ム、四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジ
クロロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチ
ルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフ
ラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリ
コールジメチルエーテルのようなエ−テル類；アセト
ン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、イ
ソホロン、シクロヘキサノンのようなケトン類：アセト
ニトリル、プロピオニトリル、イソブチロニトリルのよ
うなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル
−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノン、ヘキサメ
チルホスホロトリアミドのようなアミド類；ジメチルス
ルホキシドのようなスルホキシド類；スルホランのよう
なスルホン類を挙げることができる。好適には、ケトン
類、エーテル類、アミド類であり、更に好適にはアセト
ン、テトラヒドロフラン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミ
ド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミドである。

【００７０】使用される塩基としては、通常の反応にお
いて塩基として使用されるものであれば、特に限定はな
いが、好適には、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸
リチウム、炭酸セシウムのようなアルカリ金属炭酸塩
類；炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、炭酸水素
リチウムのようなアルカリ金属炭酸水素塩類；水素化リ
チウム、水素化ナトリウム、水素化カリウムのようなア
ルカリ金属水素化物類；水酸化ナトリウム、水酸化カリ
ウム、水酸化バリウム、水酸化リチウムのようなアルカ
リ金属水酸化物類；弗化ナトリウム、弗化カリウムのよ
うなアルカリ金属弗化物類等の無機塩基類；ナトリウム
メトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムメトキシ
ド、カリウムエトキシド、カリウムｔ−ブトキシド、リ
チウムメトキシドのようなアルカリ金属アルコキシド類
を挙げることができる。更に好適には、アルカリ金属炭
酸塩類、アルカリ金属水素化物類、アルカリ金属アルコ
キシド類であり、より更に好適には、炭酸カリウム、水
素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシドである。

【００７１】反応温度は、−２０℃乃至１００℃で行な
われるが、好適には、０℃乃至５０℃である。

【００７２】反応時間は、主に反応温度、原料化合物、
反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、１０分間乃至２４時間であり、好適には、３０分
間乃至１２時間である。［Ｂ法］Ｂ法は、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、酸
素原子、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、
−ＯＮ（Ｒ²）ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ² ）Ｎ（Ｒ³ ）Ｓ
Ｏ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ
−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² 、Ｒ³ 及びＲ
⁴ は、前記と同意義を示す。］である化合物を製造する
方法である。

【００７３】

【化１１】上記式中、Ｂ、Ｒ¹ 、Ｙ、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意
義を示し、Ａ² は酸素原子、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＯＮ（Ｒ²）ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ²
）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ
³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）Ｃ
Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −［式中、
Ｒ² 、Ｒ³ 及びＲ⁴ は、前記と同意義を示す。］を示
す。

【００７４】ＳｔｅｐＢ１は、化合物（ＩＶ）と、化
合物（Ｖ）とを、溶媒中、塩基の存在下に、反応させ、
ジチオラン誘導体（Ｉ−ｂ）を製造する工程であり、前
記ＳｔｅｐＡ１に準じて反応を行うことにより、達成
される。［Ｃ法］Ｃ法は、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、−
Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯＮ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ ³ ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、
−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ
² ）ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯＮ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ
−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯ−ＣＯＮ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｃ
Ｏ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）
ＣＯ−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ
³）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）Ｃ
Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −［式中、
Ｒ² 、Ｒ³ 及びＲ⁴ は、前記と同意義を示す。］であ
り、Ｂが、単結合である化合物を製造する方法である。

【００７５】

【化１２】上記式中、Ｒ¹ 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示
し、Ｄ¹ は、酸素原子、−Ｎ（Ｒ² ）−、−ＣＯＮ（Ｒ
² ）−、−ＯＮ（Ｒ² ）−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）−、
−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ
³ ）−［式中、Ｒ² 及びＲ³ は、前記と同意義を示
す。］を示し、Ｅ¹ は、カルボニル基、スルホニル基又
は基−ＣＯＣＯ−を示し、Ｙ’は、Ｙの定義における脱
離基；イミダゾリル基；又はアセトキシのようなアシル
オキシ基、メトキシアセトキシのようなアルコキシアシ
ルオキシ基等の活性エステル残基を示す。

【００７６】ＳｔｅｐＣ１は、化合物（ＶＩ）を、溶
媒中、塩基の存在下に、化合物（ＶＩＩ）でアシル化又
はスルホニル化してジチオラン誘導体（Ｉ−ｃ）を製造
する工程である。

【００７７】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、例えば、ベンゼン、トルエン、キシレンのよ
うな芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホル
ム、四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジ
クロロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチ
ルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフ
ラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリ
コールジメチルエーテルのようなエ−テル類；アセト
ン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、イ
ソホロン、シクロヘキサノンのようなケトン類：アセト
ニトリル、プロピオニトリル、イソブチロニトリルのよ
うなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル
−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノン、ヘキサメ
チルホスホロトリアミドのようなアミド類を挙げること
ができる。好適には、芳香族炭化水素類、ハロゲン化炭
化水素類、エ−テル類、アミド類であり、更に好適に
は、ハロゲン化炭化水素類、エ−テル類、アミド類であ
る。

【００７８】使用される塩基としては、通常の反応にお
いて塩基として使用されるものであれば、特に限定はな
いが、好適には、Ｎ−メチルモルホリン、トリエチルア
ミン、トリプロピルアミン、トリブチルアミン、ジイソ
プロピルエチルアミン、Ｎ−メチルジシクロヘキシルア
ミン、Ｎ−メチルピペリジン、ピリジン、４−ピロリジ
ノピリジン、ピコリン、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノ）ピリジン、２，６−ジ（ｔ−ブチル）−４−メチル
ピリジン、キノリン、Ｎ，Ｎ−ジメチルアニリン、Ｎ，
Ｎ−ジエチルアニリン、１，５−ジアザビシクロ［４．
３．０］ノナ−５−エン（ＤＢＮ）、１，４−ジアザビ
シクロ［２．２．２］オクタン（ＤＡＢＣＯ）、１，８
−ジアザビシクロ［５．４．０］ウンデカ−７−エン
（ＤＢＵ）のような有機塩基類を挙げることができ、更
に好適には、トリエチルアミン及びジイソプロピルエチ
ルアミンである。

【００７９】反応温度は、−２０℃乃至１００℃で行な
われるが、好適には、０℃乃至８０℃である。

【００８０】反応時間は、主に反応温度、原料化合物、
反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、５分間乃至２日間であり、好適には、２０分間乃
至１日間である。

【００８１】尚、Ｅ¹ がカルボニル基を示す化合物（Ｖ
ＩＩ）と反応させる場合には、一般式ＨＯＯＣ−Ｒ¹
（式中、Ｒ¹ は前記と同意義を示す。）を有する化合物
を使用して、溶媒中、塩基の存在又は非存在下に、「縮
合剤」で反応させることによっても達成される。

【００８２】使用される「縮合剤」としては、（１）ジエチルホスホリルシアニド、ジフェニルホスホ
リルアジドのような燐酸エステル類と下記塩基の組合
せ；（２）１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミド、１，
３−ジイソプロピルカルボジイミド、１−エチル−３−
（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド等のカ
ルボジイミド類；前記カルボジイミド類と下記塩基の組
合せ；前記カルボジイミド類とＮ−ヒドロキシスクシン
イミド、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール、Ｎ−ヒド
ロキシ−５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミ
ドのようなＮ−ヒドロキシ類の組合せ；（３）２，２’−ジピリジルジサルファイド、２，
２’−ジベンゾチアゾリルジサルファイドのようなジサ
ルファイド類とトリフェニルホスフィン、トリブチルホ
スフィンのようなホスフィン類の組合せ；（４）Ｎ，Ｎ’−ジスクシンイミジルカ−ボネート、ジ
−２−ピリジルカーボネート、Ｓ、Ｓ’−ビス（１−
フェニル−１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ジチオカー
ボネートのようなカーボネート類；（５）Ｎ，Ｎ’−ビス（２−オキソ−３−オキサゾリジ
ニル）ホスフィニッククロライドのようなホスフィニッ
ククロライド類；（６）Ｎ，Ｎ’−ジスクシンイミジルオキザレート、
Ｎ，Ｎ’−ジフタルイミドオキザレート、Ｎ，Ｎ’−ビ
ス（５−ノルボルネン−２，３−ジカルボキシイミジ
ル）オキザレート、１，１’−ビス（ベンゾトリアゾリ
ル）オキザレート、１，１’−ビス（６−クロロベンゾ
トリアゾリル）オキザレート、１，１’−ビス（６−ト
リフルオロメチルベンゾトリアゾリル）オキザレートの
ようなオキザレート類；（７）前記ホスフィン類とアゾジカルボン酸ジエチル、
１，１’−（アゾジカルボニル）ジピペリジンのような
アゾジカルボン酸エステル又はアゾジカルボン酸アミド
類の組合せ；前記ホスフィン類と下記塩基の組合せ；（８）Ｎ−エチル−５−フェニルイソオキサゾリウム−
３’−スルホナートのようなＮ−低級アルキル−５−ア
リールイソオキサゾリウム−３’−スルホナート類；（９）ジ−２−ピリジルジセレニドのようなジヘテロア
リールジセレニド類；（１０）ｐ−ニトロベンゼンスルホニルトリアゾリドの
ようなアリールスルホニルトリアゾリド類；（１１）２−クロル−１−メチルピリジニウムヨーダ
イドのような２−ハロ−１−低級アルキルピリジニウム
ハライド類；（１２）１，１’−オキザリルジイミダゾ−ル、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾ−ルのようなイミダゾール
類；（１３）３−エチル−２−クロロ−ベンゾチアゾリウム
フルオロボレートのような３−低級アルキル−２−ハ
ロゲン−ベンゾチアゾリウムフルオロボレート類；（１４）３−メチル−ベンゾチアゾール−２−セロンの
ような３−低級アルキル−ベンゾチアゾール−２−セロ
ン類；（１５）フェニルジクロロホスフェート、ポリホスフェ
ートエステルのようなホスフェート類；（１６）クロロスルホニルイソシアネートのようなハロ
ゲノスルホニルイソシアネート類；（１７）トリメチルシリルクロリド、トリエチルシリル
クロリドのようなハロゲノシラン類；（１８）メタンスルホニルクロリドのような低級アルカ
ンスルホニルハライドと下記塩基の組合せ；（１９）Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラメチルクロロホル
マミジウムクロリドのようなＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テト
ラ低級アルキルハロゲノホルマミジウムクロリド類；（２０）クロル炭酸エチルのような低級アルキルオキシ
カルボニルハライドと、下記塩基の組み合わせ；を挙げ
ることができるが、好適には、上記（１）、（２）、
（７）、（１２）及び（２０）である。

【００８３】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、好適には、ヘキサン、ヘプタンのような脂肪
族炭化水素類；ベンゼン、トルエン、キシレンのような
芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホルム、
四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジクロ
ロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；蟻酸エチ
ル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチル、炭酸ジエ
チルのようなエステル類；ジエチルエ−テル、ジイソプ
ロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジ
メトキシエタン、ジエチレングリコールジメチルエーテ
ルのようなエ−テル類；アセトニトリル、イソブチロニ
トリルのようなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノ
ン、ヘキサメチルホスホロトリアミドのようなアミド類
を挙げることができる。

【００８４】使用される塩基としては、通常の反応にお
いて塩基として使用されるものであれば、特に限定はな
いが、好適には、Ｎ−メチルモルホリン、トリエチルア
ミン、トリブチルアミン、ジイソプロピルエチルアミ
ン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチルピペリジン、
ピリジン、４−ピロリジノピリジン、ピコリン、４−
（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ) ピリジン、２，６−ジ（te
rt−ブチル）−４−メチルピリジン、キノリン、Ｎ，Ｎ
−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリンのよう
な有機塩基類を挙げることができる。

【００８５】尚、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ) ピリ
ジン、４−ピロリジノピリジンは、他の塩基と組み合わ
せて、触媒量を用いることもでき、又、反応を効果的に
行わせるために、モレキュラー・シーブのような脱水
剤、ベンジルトリエチルアンモニウムクロリド、テトラ
ブチルアンモニウムクロリドのような第４級アンモニウ
ム塩類、ジベンゾ−１８−クラウン−６のようなクラウ
ンエーテル類、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，
２−ａ］ピリミジン−２−オンのような酸補足剤等を添
加することもできる。

【００８６】反応温度は、−２０℃乃至８０℃で行なわ
れるが、好適には、０℃乃至室温である。

【００８７】反応時間は、主に反応温度、原料化合物、
反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、１０分間乃至３日間で、好適には、３０分間乃至
１日間である。［Ｄ法］Ｄ法は、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、カ
ルボニル基、−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｃ
ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｃ
Ｏ−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、
−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−又は−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² 及びＲ³ は、前記と同意義を
示す。］である化合物を製造する方法である。

【００８８】

【化１３】上記式中、Ｂ、Ｒ¹ 、Ｙ’、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同
意義を示し、Ｄ² は、カルボニル基又は−ＣＯ−ＣＯ−
を示し、Ｅ² は、酸素原子、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）Ｃ
Ｏ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −
［式中、Ｒ² 及びＲ³ は、前記と同意義を示す。］Ｓｔ
ｅｐＤ１は、化合物（ＩＸ）を、溶媒中、塩基の存在
下に、化合物（ＶＩＩＩ）でアシル化してジチオラン誘
導体（Ｉ−ｄ）を製造する工程であり、前記Ｓｔｅｐ
Ｃ１に準じて反応を行うことにより、達成される。

【００８９】また、ジチオラン誘導体（Ｉ−ｄ）は、下
記一般式（ＶＩＩＩ’）：

【００９０】

【化１４】（式中、Ｄ² 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示
す。）と、化合物（ＩＸ）とを、溶媒中、塩基の存在下
又は非存在下に、前記「縮合剤」で反応させることによ
り製造することもできる。

【００９１】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、好適には、ヘキサン、ヘプタンのような脂肪
族炭化水素類；ベンゼン、トルエン、キシレンのような
芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホルム、
四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジクロ
ロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；蟻酸エチ
ル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチル、炭酸ジエ
チルのようなエステル類；ジエチルエ−テル、ジイソプ
ロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジ
メトキシエタン、ジエチレングリコールジメチルエーテ
ルのようなエ−テル類；アセトニトリル、イソブチロニ
トリルのようなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、
Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノ
ン、ヘキサメチルホスホロトリアミドのようなアミド類
を挙げることができる。

【００９２】使用される塩基としては、通常の反応にお
いて塩基として使用されるものであれば、特に限定はな
いが、好適には、Ｎ−メチルモルホリン、トリエチルア
ミン、トリブチルアミン、ジイソプロピルエチルアミ
ン、ジシクロヘキシルアミン、Ｎ−メチルピペリジン、
ピリジン、４−ピロリジノピリジン、ピコリン、４−
（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ) ピリジン、２，６−ジ（te
rt−ブチル）−４−メチルピリジン、キノリン、Ｎ，Ｎ
−ジメチルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリンのよう
な有機塩基類を挙げることができる。

【００９３】尚、４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ) ピリ
ジン、４−ピロリジノピリジンは、他の塩基と組み合わ
せて、触媒量を用いることもでき、又、反応を効果的に
行わせるために、モレキュラー・シーブのような脱水
剤、ベンジルトリエチルアンモニウムクロリド、テトラ
ブチルアンモニウムクロリドのような第４級アンモニウ
ム塩類、ジベンゾ−１８−クラウン−６のようなクラウ
ンエーテル類、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリド［１，
２−ａ］ピリミジン−２−オンのような酸補足剤等を添
加することもできる。

【００９４】反応温度は、−２０℃乃至８０℃で行なわ
れるが、好適には、０℃乃至室温である。

【００９５】反応時間は、主に反応温度、原料化合物、
反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、１０分間乃至３日間で、好適には、３０分間乃至
１日間である。［Ｅ法］Ｅ法は、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、−
Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−［式中、Ｒ² は、水素原子を示す］で
あり、Ｂが、−Ｎ（Ｒ⁵ ）−又は−Ｎ（Ｒ⁵ ）Ｎ（Ｒ
⁶ ）−［式中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は、前記と同意義を示
す。］である化合物を製造する方法である。

【００９６】

【化１５】式中、Ｂ¹ 、Ｒ¹ 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示
す。

【００９７】ＳｔｅｐＥ１は、化合物（Ｘ）のカルボ
キシル基を、溶媒中、触媒の存在下又は非存在下に、ア
ジド化して酸アジド化合物を製造し、次いで、これを加
熱してイソシアン酸エステル（ＸＩ）を製造する工程で
ある。

【００９８】アジド化に使用される溶媒としては、反応
を阻害せず、出発物質をある程度溶解するものであれば
特に限定はないが、好適には、ベンゼン、トルエン、キ
シレンのような芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、
クロロホルムのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチル
エ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサン、ジメトキ
シエタンのようなエ−テル類又はアセトニトリルのよう
なニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルム
アミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル−
２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノン、ヘキサメチ
ルホスホロトリアミドのようなアミド類を挙げることが
でき、更に好適には、芳香族炭化水素類、ハロゲン化炭
化水素類、エーテル類である。

【００９９】使用される試薬としては、通常、アジド化
に使用されるものであれば特に限定はないが、好適に
は、ジフェニル燐酸アジドのようなジアリール燐酸アジ
ド誘導体；トリメチルシリルアジド、トリエチルシリル
アジドのようなトリアルキルシリルアジド類又はアジ化
ナトリウム、アジ化カリウム、アジ化リチウムのような
アジ化アルカリ金属塩類を挙げることができ、更に好適
には、ジアリール燐酸アジド誘導体である。

【０１００】使用される触媒としては、トリメチルシリ
ルトリフレ−ト、トリエチルシリルトリフレ−トのよう
なトリアルキルシリルトリフレ−ト類、トリフルオロボ
ランエテレ−ト、塩化アルミニウム、塩化亜鉛のような
ルイス酸；Ｎ−メチルモルホリン、トリエチルアミン、
トリブチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン、ジシ
クロヘキシルアミン、Ｎ−メチルピペリジン、ピリジ
ン、４−ピロリジノピリジン、ピコリン、４−（Ｎ，Ｎ
−ジメチルアミノ) ピリジン、２，６−ジ（tert−ブチ
ル）−４−メチルピリジン、キノリン、Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアニリン、Ｎ，Ｎ−ジエチルアニリンのような有機塩
基類を挙げることができる。

【０１０１】反応温度は、２０℃乃至１８０℃であり、
好適には、５０℃乃至１５０℃である。

【０１０２】反応時間は、主に、反応温度、原料化合
物、試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、１０分間乃至２４時間であり、好適には、３０分
間乃至８時間である。

【０１０３】ＳｔｅｐＥ２は、イソシアン酸エステル
（ＸＩ）と、化合物（ＸＩＩ）とを、溶媒中で、反応さ
せて、ジチオラン誘導体（Ｉ−ｅ）を製造する工程であ
る。

【０１０４】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、例えば、ベンゼン、トルエン、キシレンのよ
うな芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホル
ム、四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジ
クロロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチ
ルエ−テル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフ
ラン、ジオキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリ
コールジメチルエーテルのようなエ−テル類；アセト
ン、メチルエチルケトン、メチルイソブチルケトン、イ
ソホロン、シクロヘキサノンのようなケトン類：アセト
ニトリル、プロピオニトリル、イソブチロニトリルのよ
うなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル
−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリジノン、ヘキサメ
チルホスホロトリアミドのようなアミド類；ジメチルス
ルホキシドのようなスルホキシド類；スルホランのよう
なスルホン類を挙げることができる。好適には、芳香族
炭化水素類、ハロゲン化炭化水素類、エ−テル類、ニト
リル類、アミド類であり、更に好適には、芳香族炭化水
素類、エ−テル類、ニトリル類、アミド類である。

【０１０５】反応温度は、−２０℃乃至１００℃で行な
われるが、好適には、０℃乃至８０℃である。

【０１０６】反応時間は、主に反応温度、原料化合物、
反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なるが、
通常、５分間乃至２日間であり、好適には、１０分間乃
至１日間である。

【０１０７】尚、上記イソシアン酸エステル（ＸＩ）
と、一般式：Ｈ−Ｄ³ −Ｂ−Ｒ¹ ｛式中、Ｂ及びＲ¹
は、前記と同意義を示し、Ｄ³ は、−Ｎ（Ｒ³ ）Ｎ（Ｒ
⁴ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ
₂ −［式中、Ｒ³ 及びＲ⁴ は、前記と同意義を示す。］
を示す。｝とを、本工程に準じて反応させることによ
り、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、−Ｎ（Ｒ² ）Ｃ
ＯＮ（Ｒ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ
（Ｒ³ ）ＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂
−［式中、Ｒ² は、水素原子を示し、Ｒ³ 及びＲ⁴ は、
前記と同意義を示す。］である化合物を製造することが
でき、上記イソシアン酸エステル（ＸＩ）と、一般式：
ＨＯＲ⁷ （式中、Ｒ⁷ は、前記と同意義を示す。）を有
する化合物とを、本工程に準じて反応させることによ
り、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、−Ｎ（Ｒ² ）Ｃ
Ｏ−（式中、Ｒ² は、水素原子を示す。）であり、Ｂが
単結合であり、Ｒ¹ が基ＯＲ⁷ （式中、Ｒ⁷ は、前記と
同意義を示す。）である化合物を製造することができ
る。

【０１０８】更に、前記一般式（Ｉ）において、Ｒ² 、
Ｒ³ 、Ｒ⁴ 、Ｒ⁵ 及び／又はＲ⁶ が水素原子を示すよう
な化合物と、式Ｙ−Ｒ⁸ （Ｙは、前記と同意義を示し、
Ｒ⁸は、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ 及びＲ⁶ の定義における、水
素原子以外の基を示す。）を有する化合物とを、前記
［Ａ法］に準じて反応させるか、又はアルコール類とヂ
シクロヘキシルカルボジイミドのようなカルボジイミド
類とをを組み合わせて用いてアルキル化することによ
り、アミノ、アミド若しくはイミド基の水素原子を、基
Ｒ⁸ に置換することができる。この方法により、例え
ば、前記［Ｅ法］により、本発明のジチオラン誘導体を
合成した後、その化合物が有するアミド基の水素原子を
他の基に置換することができる。［Ｆ法］Ｆ法は、前記一般式（Ｉ）において、Ａが、−
Ｏ−ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＳ
−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＳ
−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ
−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−又は−Ｎ（Ｒ² ）Ｃ
ＯＮ（Ｒ³）ＣＯ−［式中、Ｒ² 及びＲ³ は、前記と同
意義を示す。］であり、Ｂが、単結合又は−Ｎ（Ｒ^5'）
−［式中、Ｒ^5'は、Ｒ⁵ の定義における水素以外の基を
示す。］であり、Ｒ¹ が、水素以外の基である化合物を
製造する方法である。

【０１０９】

【化１６】式中、Ｄ¹ 、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示し、Ｅ
³ は、単結合又は−Ｎ（Ｒ^5'）−［式中、Ｒ^5'は前記と
同意義を示す。］を示し、Ｇは、酸素原子又は硫黄原子
を示し、Ｒ^1'は、Ｒ¹ の定義における水素以外の基を示
す。

【０１１０】ＳｔｅｐＦ１は、イソシアン酸エステル
若しくはイソチオシアン酸エステル（ＸＩＩＩ）と化合
物（ＶＩ）とを反応させてジチオラン誘導体（Ｉ−ｆ）
を製造する工程である。

【０１１１】本工程は、前記ＳｔｅｐＥ２に準じて行
われる。

【０１１２】尚、イソシアン酸エステル若しくはイソチ
オシアン酸エステル（ＸＩＩＩ）の代わりに、一般式：
Ｇ＝ＣＮ−Ｒ⁹ ［式中、Ｇは前記と同意義を示し、Ｒ⁹
は、トリメチルシリル、トリエチルシリル、イソプロピ
ルジメチルシリル、ｔ−ブチルジメチルシリル、メチル
ジイソプロピルシリル、メチルジ−ｔ−ブチルシリル、
トリイソプロピルシリルのようなトリ低級アルキルシリ
ル基、ジフェニルメチルシリル、ジフェニルブチルシリ
ル、ジフェニルイソプロピルシリル、フェニルジイソプ
ロピルシリルのような１乃至２個のアリ−ル基で置換さ
れたトリ低級アルキルシリル基等の「シリル基」を示
す。］を用いて、反応を行うことにより、一般式（Ｉ−
ｆ）において、Ｅ³ が単結合であり、Ｒ^1'が水素原子で
ある化合物を製造することができる。

【０１１３】尚、上記Ａ法乃至Ｆ法にしたがって反応を
行うことにより、ジチオラン環が開環して、ジチオール
化合物が生成した場合、該化合物を酸化して、ジスルフ
ィド結合を形成することにより、ジチオラン誘導体にす
ることができる。この酸化反応は、通常、溶媒の存在
下、酸化剤を用いて行われる。

【０１１４】使用される溶媒としては、本反応に関与し
ないものであれば特に限定はないが、好適には、含水有
機溶媒である。

【０１１５】このような有機溶媒として好適には、アセ
トンのようなケトン類、メチレンクロリド、クロロホル
ム、四塩化炭素のようなハロゲン化炭化水素類、アセト
ニトリルのようなニトリル類、ジエチルエ−テル、テト
ラヒドロフラン、ジオキサンのようなエ−テル類、ジメ
チルホルムアミド、ジメチルアセトアミド、ヘキサメチ
ルホスホロトリアミドのようなアミド類、ジメチルスル
ホキシドのようなスルホキシド類及びメタノール、エタ
ノールのようなアルコール類を挙げることができる。

【０１１６】使用される酸化剤としては、ジスルフィド
結合を形成させるものであれば特に限定はないが、例え
ば、塩化第二鉄を用いることができる。

【０１１７】反応温度及び反応時間は、出発物質、溶媒
及び触媒の種類等により異なるが、通常、０乃至１５０
℃で、１０分乃至２４時間実施される。［Ｇ法］

【０１１８】

【化１７】式中、Ａ、Ｂ、Ｒ¹ 及びｋは前記と同意義を示し、ｍ’
及びｎ’のいずれか一方は０を示し、他方は１又は２を
示す。

【０１１９】ＳｔｅｐＧ１は、化合物（Ｉ−ｇ）［一
般式（Ｉ）において、ｎ及びｍがＯである化合物］を酸
化して、ジチオラン誘導体（Ｉ’’）を製造する工程で
ある。

【０１２０】反応に使用される酸化剤としては、通常、
スルフィドをスルホキシド又はスルホンに酸化するもの
であれば、特に限定はないが、好適には、過酸化水素、
ｔｅｒｔ−ブチルヒドロペルオキシド、ペンチルヒドロ
ペルオキシドのようなヒドロペルオキシド類；ジ−ｔｅ
ｒｔ−ブチルペルオキシドのようなジアルキルペルオキ
シド類；過安息香酸、ｍ−クロロ過安息香酸、過酢酸の
ような過酸類；メチル過安息香酸のような過酸エステル
類；ベンゾイルペルオキシドのようなジアシルペルオキ
シド類を用いることができる。特に好適には、過酸化水
素、ｍ−クロロ過安息香酸、ｔｅｒｔ−ブチルヒドロペ
ルオキシドである。

【０１２１】反応は、好適には、溶媒の存在下で行われ
る。使用される溶媒としては、反応を阻害せず、出発物
質をある程度溶解するものであれば、特に限定はなく、
例えば、ベンゼン、トルエン、キシレンのような芳香族
炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホルム、四塩化
炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、ジクロロベン
ゼンのようなハロゲン化炭化水素類；ジエチルエ−テ
ル、ジイソプロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジ
オキサン、ジメトキシエタン、ジエチレングリコールジ
メチルエーテルのようなエ−テル類；アセトン、メチル
エチルケトン、メチルイソブチルケトン、イソホロン、
シクロヘキサノンのようなケトン類：アセトニトリル、
プロピオニトリル、イソブチロニトリルのようなニトリ
ル類；ホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、
Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチル−２−ピロ
リドン、Ｎ−メチルピロリジノン、ヘキサメチルホスホ
ロトリアミドのようなアミド類；ジメチルスルホキシド
のようなスルホキシド類；スルホランのようなスルホン
類；メタノール、エタノールのようなアルコール類；蟻
酸エチル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチル、炭
酸ジエチルのようなエステル類；水を挙げることができ
る。好適には、芳香族炭化水素類、ハロゲン化炭化水素
類、ケトン類、アミド類、アルコール類、水であり、更
に好適には、ハロゲン化炭化水素類、ケトン類、アミド
類、アルコール類、水である。

【０１２２】反応温度は、−５０℃乃至１００℃で行な
われるが、好適には、−２０℃乃至５０℃である。

【０１２３】反応時間は、主に、反応温度、原料化合
物、反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なる
が、通常、１０分間乃至２日間であり、好適には、３０
分間乃至１２時間である。

【０１２４】上記各反応終了後、目的化合物は常法に従
って、反応混合物から採取される。

【０１２５】例えば、反応混合物を適宜中和し、又、不
溶物が存在する場合には濾過により除去した後、水と酢
酸エチルのような混和しない有機溶媒を加え、水等で洗
浄後、目的化合物を含む有機層を分離し、無水硫酸ナト
リウム、無水硫酸マグネシウム等で乾燥後、溶剤を留去
することによって得られる。

【０１２６】得られた目的化合物は必要ならば、常法、
例えば再結晶、再沈殿、又は、通常、有機化合物の分離
精製に慣用されている方法、例えば、シリカゲル、アル
ミナ、マグネシウムーシリカゲル系のフロリジルのよう
な担体を用いた吸着カラムクロマトグラフィー法；セフ
ァデックスＬＨ−２０（ファルマシア社製）、アンバー
ライトＸＡＤ−１１（ローム・アンド・ハース社製）、
ダイヤイオンＨＰ−２０（三菱化成社製）ような担体を
用いた分配カラムクロマトグラフィー等の合成吸着剤を
使用する方法、イオン交換クロマトを使用する方法、又
は、シリカゲル若しくはアルキル化シリカゲルによる順
相・逆相カラムクロマトグラフィー法（好適には、高速
液体クロマトグラフィーである。）を適宜組合せ、適切
な溶離剤で溶出することによって分離、精製することが
できる。

【０１２７】尚、上記Ａ法乃至Ｇ法における出発原料
は、公知であるか、公知の化合物から常法により合成さ
れる化合物である。例えば、Ａ法、Ｃ法及びＦ法におけ
る出発原料となる、アミノ誘導体［下記一般式（Ｉ−
ｈ）］は、下記「Ｈ法」にしたがって製造することがで
きる。［Ｈ法］

【０１２８】

【化１８】式中、ｋ、ｍ及びｎは、前記と同意義を示す。

【０１２９】ＳｔｅｐＨ１は化合物（ＸＩＶ）とフタ
ルイミド（ＸＶ）との光延反応を行うことにより、フタ
ルイミド誘導体（ＸＶＩ）を製造する工程である。

【０１３０】光延反応に使用される試薬としては、通
常、光延反応に使用できる試薬であれば、特に限定はな
いが、好適には、アゾジカルボン酸ジメチル、アゾジカ
ルボン酸ジエチル、アゾジカルボン酸ジイソプロピルの
ようなアゾジカルボン酸ジ低級アルキル類又は１，１’
−（アゾジカルボニル）ジピペリジンのようなアゾジカ
ルボニル類等のアゾ化合物とトリフェニルホスフィンの
ようなトリアリールホスフィン類又はトリｎ−ブチルホ
スフィンのようなトリ低級アルキルホスフィン類等のホ
スフィン類の組合せであり、更に好適には、アゾジカル
ボン酸ジ低級アルキル類とトリアリールホスフィン類の
組合せであり、最も好適には、アゾジカルボン酸ジメチ
ルとトリフェニルホスフィンの組合せである。

【０１３１】使用される溶媒としては、反応を阻害せ
ず、出発物質をある程度溶解するものであれば特に限定
はないが、好適には、ベンゼン、トルエン、キシレンの
ような芳香族炭化水素類；メチレンクロリド、クロロホ
ルム、四塩化炭素、ジクロロエタン、クロロベンゼン、
ジクロロベンゼンのようなハロゲン化炭化水素類；蟻酸
エチル、酢酸エチル、酢酸プロピル、酢酸ブチル、炭酸
ジエチルのようなエステル類；ジエチルエ−テル、ジイ
ソプロピルエ−テル、テトラヒドロフラン、ジオキサ
ン、ジメトキシエタン、ジエチレングリコールジメチル
エーテルのようなエ−テル類；アセトニトリル、イソブ
チロニトリルのようなニトリル類；ホルムアミド、Ｎ，
Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトア
ミド、Ｎ−メチル−２−ピロリドン、Ｎ−メチルピロリ
ジノン、ヘキサメチルホスホロトリアミドのようなアミ
ド類；ジメチルスルホキシド、スルホランのようなスル
ホキシド類を挙げることができ、好適には、芳香族炭化
水素類及びエ−テル類である。

【０１３２】反応温度は、−２０℃乃至１００℃で行な
われるが、好適には、０℃乃至５０℃である。

【０１３３】反応時間は、主に、反応温度、原料化合
物、反応試薬又は使用される溶媒の種類によって異なる
が、通常、１０分間乃至３日間であり、好適には、３０
分間乃至１２時間である。

【０１３４】ＳｔｅｐＨ２は、溶媒中で、フタルイミ
ド誘導体（ＸＶＩ）にｎ−ブチルアミン又はヒドラジン
を反応させることにより、アミノ誘導体（Ｉ−ｈ）を製
造する工程であり、例えば、メタノール中、フタルイミ
ド誘導体（ＸＶＩ）とｎ−ブチルアミンを、室温で６時
間反応させることにより達成される。

【０１３５】本発明のジチオラン誘導体は、優れたグル
タチオン還元酵素活性増強作用を有するので、それらの
化合物又はその薬理上許容される塩を含有するグルタチ
オン還元酵素活性増強剤は、酸化的ストレスによって起
こる疾患の予防剤又は治療剤として用いることができ
る。「酸化的ストレスによって起こる疾患」とは、アル
コールの多飲、生体異物又は放射線による障害；肝疾患
によっておこる細胞内の酸化状態；薬及び化学物質（例
えば白金錯体のような抗癌剤、抗生物質、抗寄生虫剤、
パラコート、四塩化炭素、ハロセン）による中毒；重金
属による中毒；脳及び神経変性疾患（脳虚血、大脳の発
作、低血糖症、てんかん、筋萎縮性側索硬化症、アルツ
ハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病）の
ような神経系の疾患；免疫機構の機能異常、特に癌の免
疫治療；不妊症、特に雄性不妊；虚血性心疾患；白内
障、未熟児網膜症、眼球鉄症のような眼疾患；特発性肺
線維症、成人呼吸困難症候群（adult respiratory dist
ress syndrome ）、肺気腫、喘息、気管支肺形成不全、
間質性肺線維症量などの肺疾患；慢性腎不全；胃潰瘍；
大腸癌のような癌の癌化及び癌転移；糖尿病；エタノー
ルによる肝障害のような肝細胞の壊死及びアポトーシ
ス；インフルエンザ、Ｂ型肝炎、ＨＩＶのようなウイル
ス性疾患；ファンコーニ貧血症、敗血症、血管透過性亢
進、血球接着のような血液若しくは血管の異常；ダウン
症、デュシェーヌジストロフィー、ベッカージストロフ
ィー、デュービン−ジョンソン症候群、favismのような
先天異常；腎炎、膵炎、皮膚炎、労作、リウマチのよう
な炎症性疾患；のような疾患又は病的な状態を示し、本
発明のジチオラン誘導体又はその薬理上許容される塩
は、特に、放射線による障害、肝疾患によっておこる細
胞内の酸化状態、白金錯体のような抗癌剤による中毒
（即ち、副作用）、神経系の疾患、白内障、糖尿病、肝
細胞の壊死及びアポトーシス、ウイルス性疾患、炎症性
疾患のような疾患又は病的な状態に対して有効である。

【０１３６】尚、上記「酸化的ストレスによって起こる
疾患の予防剤又は治療剤」のうち、一度発症すると正常
状態に、完全には戻らない疾患があるが、そのような疾
患の「治療剤」とは、その病状の進行の阻止又は遅延す
るための医薬を意味する。

【０１３７】また、本発明のジチオラン誘導体又はその
薬理上許容される塩は、「酸化的ストレスによって起こ
る疾患」として具体的に上述した疾患の予防剤又は治療
剤として公知である医薬と併用することができる。

【０１３８】アルコールの多飲、生体異物又は放射線に
よる障害に有効な医薬としては、例えば、シアナミド、
ジスルフィラム、アデニン、システイン等が知しられて
おり；肝疾患によっておこる細胞内の酸化状態に有効な
医薬としては、例えば、アミノエチルスルホン酸、プロ
トポルフィリン二ナトリウム、ジクロロ酢酸ジイソプロ
ピルアミン等が知られており；薬及び化学物質（例えば
白金錯体のような抗癌剤、抗生物質、抗寄生虫剤、パラ
コート、四塩化炭素、ハロセン）による中毒又は重金属
による中毒に有効な医薬としては、例えば、グルタチオ
ン、ジメルカプロール、エデト酸カルシウムニナトリウ
ム等が知られており；脳及び神経変性疾患（脳虚血、大
脳の発作、低血糖症、てんかん、筋萎縮性側索硬化症、
アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏
病）のような神経系の疾患に有効な医薬としては、例え
ば、フェノバルビタール、フェニトイン、メシル酸ブロ
モクリプチン、スルピリド、バルプロ酸ナトリウム、ハ
ロペリドール、レボドパ・カルビドパ、イデベノン、ア
ニラセタム等が知られており；免疫機構の機能異常、特
に癌の免疫治療に有効な医薬としては、例えば、シクロ
ホスファミド、インターフェロン−α、インターフェロ
ン−β等が知られており；不妊症、特に雄性不妊に有効
な医薬としてはシルデナフィル等が知られており；虚血
性心疾患に有効な医薬としては、例えば、ジギトキシ
ン、ジゴキシン等が知られており；白内障、未熟児網膜
症、眼球鉄症のような眼疾患に有効な医薬としては、例
えば、ピレノキシン等が知られており；特発性肺線維
症、成人呼吸困難症候群（adult respiratory distress
syndrome ）、肺気腫、喘息、気管支肺形成不全、間質
性肺線維症量などの肺疾患に有効な医薬としては、例え
ば、テオフィリン、フマル酸ケトチフェン、塩酸エピナ
スチン、プランルカスト、トシル酸スプラタスト；慢性
腎不全に有効な医薬としては、例えば、フロセミド、エ
タクリン酸、ブメタニド等が知られており；胃潰瘍に有
効な医薬としては、例えば、テプレノン、レバミパド、
エカベトナトリウム、プラウノトール、ファモチジン、
塩酸ラニチジン、ランソプラゾール等が知られており；
大腸癌のような癌の癌化及び癌転移を抑制する医薬とし
ては、例えば、マリマスタット（ＢＢ−２５１６）、Ａ
Ｇ３３４０等が知られており；糖尿病に有効な医薬とし
ては、例えば、エパレスタット、ボグリボース、アカル
ボース、インスリン、グリベンクラミド、トログリタゾ
ン等が知られており；エタノールによる肝障害のような
肝細胞の壊死及びアポトーシスに有効な医薬としては、
例えば、アミノエチルスルホン酸、プロトポルフィリン
二ナトリウム、ジクロロ酢酸ジイソプロピルアミン等が
知られており；インフルエンザ、Ｂ型肝炎、ＨＩＶのよ
うなウイルス性疾患に有効な医薬としては、例えば、ア
シクロビル、ジドブジン、インターフェロン−α、イン
ターフェロン−β、インターフェロン−γ等が知られて
おり；ファンコーニ貧血症、敗血症、血管透過性亢進、
血球接着のような血液若しくは血管の異常に有効な医薬
としては、例えば、エリスロポエチン製剤等が知られて
おり；腎炎、膵炎、皮膚炎、労作（exercise）、リウマ
チのような炎症性疾患に有効な医薬としては、フェニペ
ントール、メシル酸カモスタット、インドメタシン、ロ
キソプロフェンナトリウム、ジクロフェナクナトリウム
等が知られている。

【０１３９】本発明のジチオラン誘導体又はその薬理上
許容される塩の投与形態としては、例えば錠剤、カプセ
ル剤、顆粒剤、散剤もしくはシロップ剤等による経口投
与、または注射剤もしくは座剤等による非経口投与をあ
げることができる。これらの製剤は賦形剤、滑沢剤、結
合剤、崩壊剤、安定剤、矯味矯臭剤、希釈剤などの添加
剤を用いて周知の方法で製造される。

【０１４０】ここに、賦形剤としては、例えば乳糖、白
糖、ぶどう糖、マンニット、ソルビットのような糖誘導
体；トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、α−
デンプン、デキストリン、カルボキシメチルデンプンの
ような澱粉誘導体；結晶セルロース、低置換度ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチ
ルセルロースカルシウム、内部架橋カルボキシメチルセ
ルロースナトリウムのようなセルロース誘導体；アラビ
アゴム；デキストラン；プルラン；などの有機系賦形
剤；および軽質無水珪酸、合成珪酸アルミニウム、メタ
珪酸アルミン酸マグネシウムのような珪酸塩誘導体；燐
酸カルシウムのような燐酸塩；炭酸カルシウムのような
炭酸塩；硫酸カルシウムのような硫酸塩；などの無機系
賦形剤をあげることができる。

【０１４１】滑沢剤としては、例えばステアリン酸、ス
テアリン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウムのよ
うなステアリン酸金属塩；タルク；コロイドシリカ；ビ
ーガム、ゲイ蝋のようなワックス類；硼酸：アジピン
酸；硫酸ナトリウムのような硫酸塩；グリコール；フマ
ル酸；安息香酸ナトリウム；ＤＬ−ロイシン；脂肪酸ナ
トリウム塩；ラウリル硫酸ナトリウム、ラウリル硫酸マ
グネシウムのようなラウリル硫酸塩；無水珪酸、珪酸水
和物のような珪酸類；および、上記澱粉誘導体などをあ
げることができる。

【０１４２】結合剤としては、例えばポリビニルピロリ
ドン、マクロゴールおよび前記賦形剤と同様の化合物を
あげることができる。

【０１４３】崩壊剤としては、例えば前記賦形剤と同様
の化合物およびクロスカルメロースナトリウム、カルボ
キシメチルスターチナトリウム、架橋ポリビニルピロリ
ドンのような化学修飾されたデンプン・セルロース類を
あげることができる。

【０１４４】安定剤としては、例えばメチルパラベン、
プロピルパラベンのようなパラオキシ安息香酸エステル
類；クロロブタノール、ベンジルアルコール、フェニル
エチルアルコールのようなアルコール類；塩化ベンザル
コニウム；フェノール、クレゾールのようなフェエノー
ル類；チメロサール；デヒドロ酢酸；およびソルビン酸
をあげることができる。

【０１４５】矯味矯臭剤としては、例えば通常使用され
る、甘味料、酸味料、香料等をあげることができる。

【０１４６】更に、本発明のジチオラン誘導体又はその
薬理上許容される塩は、眼に対する刺激性が弱いので、
眼に局所的に投与することができる。眼への局所的投与
に適した剤形としては、溶液、懸濁液、ゲル、軟膏及び
固形挿入剤などをあげることができる。

【０１４７】これらの局所投与用組成物の処方は、下限
値としては、０．００１％（好適には０．０１％）で、
上限値としては、１０％（好適には５％）で、ジチオラ
ン誘導体又はその薬理上許容される塩を含むことができ
る。

【０１４８】活性組成物を含む医薬製剤は、好便に無毒
の医薬用無機または有機担体を混合することができる。

【０１４９】典型的な医薬的に受容し得る担体は、例え
ば水、低級アルカノールまたはアラルカノールのような
水と混和する溶剤と水との混合物、植物油、ポリアルキ
レングリコール、石油を基剤とするジェリー、エチルセ
ルロース、オレイン酸エチル、カルボキシメチルセルロ
ース、ポリビニルピロリドン、ミリスチン酸イソプロピ
ル及びその他の好便に使用する受容可能な担体である。
また医薬製剤は、乳化剤、防腐剤、湿潤剤、賦形剤など
のような無毒の補助物質、例えばポリエチレングリコー
ル２００、３００、４００及び６００、カーボワックス
１０００、１５００、４０００、６０００及び１０００
０、ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル、ｐ−ヒドロキシ安
息香酸プロピルのようなｐ−ヒドロキシ安息香酸エステ
ル、低温殺菌性を持つことが知られており且つ使用して
無毒な、第四級アンモニウム化合物（例えば、塩化ベン
ゼトニウム、塩化ベンザルコニウム）、フェニル水銀塩
のような抗菌剤、チメロサール、メチル及びプロピルパ
ラベン、ベンジルアルコール、フェニルエタノール、食
塩、ホウ酸ナトリウム、酢酸ナトリウムのような緩衝剤
成分、グルコン酸緩衝剤、及びソルビタンモノラウレー
ト、トリエタノールアミン、ポリオキシエチレンソルビ
タンモノパルミチレート、ジオクチルナトリウムスルホ
スクシネート、モノチオグリセロール、チオソルビトー
ル、エチレンジアミン四酢酸などを含むこともできる。

【０１５０】更に適当な眼科用賦形剤を本発明の目的の
担体媒質として使用することができ、それらには通常の
リン酸緩衝賦形剤系（例えば、リン酸ナトリウム緩衝
剤、リン酸カリウム緩衝剤）、等張性ホウ酸賦形剤、等
張性食塩賦形剤、等張性ホウ酸ナトリウム賦形剤などが
含まれる。

【０１５１】また医薬製剤は、薬剤を投与した後にほぼ
完全な状態で残存する固形挿入剤の形、または涙液に溶
解するかまたは他の方法で崩壊する生崩壊性挿入剤の形
とすることもできる。

【０１５２】本発明において、ジチオラン誘導体又はそ
の薬理上許容される塩の投与量は症状、年齢、投与方法
等によって異なるが、例えば経口投与の場合には、成人
に対して１日あたり、下限として０．１ｍｇ（好ましく
は１ｍｇ）、上限として、１００００ｍｇ（好ましくは
５０００ｍｇ）を１回または数回に分けて、症状に応じ
て投与することが望ましい。静脈内投与の場合には、成
人に対して１日当たり、下限として０．０１ｍｇ（好ま
しくは０．１ｍｇ）、上限として、５０００ｍｇ（好ま
しくは２０００ｍｇ）を１回または数回に分けて、症状
に応じて投与することが望ましい。眼に局所投与する場
合には、成人に対して１日当たり、下限として０．００
１ｍｇ（好ましくは０．０１ｍｇ）、上限として、５０
０ｍｇ（好ましくは２００ｍｇ）を１回または数回に分
けて、症状に応じて投与することが望ましい。

【０１５３】

【製剤例】ジチオラン誘導体又はその薬理上許容される
塩を含有する製剤は、例えば次の方法により製造するこ
とができる。製剤例１．散剤実施例２の化合物５ｇ、乳糖８９５ｇおよびトウモ
ロコシデンプン１００ｇをブレンダーで混合すると、
散剤が得られる。製剤例２．顆粒剤実施例７の化合物５ｇ、乳糖８６５ｇおよび低置換
度ヒドロキシプロピルセルロース１００ｇを混合した
後、１０％ヒドロキシプロピルセルロース水溶液３０
０ｇを加えて練合する。これを押し出し造粒機を用いて
造粒し、乾燥すると顆粒剤が得られる。製剤例３．カプセル剤実施例８の化合物５ｇ、乳糖１１５ｇ、トウモロコ
シデンプン５８ｇおよびステアリン酸マグネシウム
２ｇをＶ型混合機を用いて混合した後、３号カプセルに
１８０ｍｇずつ充填するとカプセル剤が得られる。製剤例４．錠剤実施例４０の化合物５ｇ、乳糖９０ｇ、トウモロコ
シデンプン３４ｇ、結晶セルロース２０ｇおよびス
テアリン酸マグネシウム１ｇをブレンダーで混合した
後、錠剤機で打錠すると錠剤が得られる。製剤例５．点眼剤実施例４０の化合物０．２ｇリン酸二ナトリウム０．７１６ｇリン酸一ナトリウム０．７２８ｇ塩化ナトリウム０．４００ｇｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル０．０２６ｇｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル０．０１４ｇ滅菌精製水適量水酸化ナトリウム適量 ───────────────────────── 全量１００ｍｌｐＨ７．０として常法により点眼液を調製する。製剤例６．点眼剤実施例４０の化合物０．２ｇリン酸二ナトリウム０．７１６ｇリン酸一ナトリウム０．７２８ｇ塩化ナトリウム０．４００ｇｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル０．０２６ｇｐ−ヒドロキシ安息香酸プロピル０．０１４ｇ滅菌精製水適量アスコルビン酸適量水酸化ナトリウム適量 ───────────────────────── 全量１００ｍｌｐＨ７．０として常法により点眼液を調製する。

【０１５４】

【実施例】以下に、実施例を示すことにより、本発明を
具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるもの
ではない。

【０１５５】

【実施例１】Ｎ−アセチル−α−チオクトアミド（化合
物番号１−２７１）Ｄ，Ｌ−α−チオクトアミド０．７６ｇ、無水酢酸
１．５ｇ及びピリジン１０ｍｌの混合物を２０時間加熱
還流した。この反応混合物から、減圧下でピリジンを留
去し、残渣に水を加えて、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を２回水洗し、無水硫酸マグネシウム上で乾燥した。
溶媒を減圧下で留去して得られた粗生成物０．７６ｇ
をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢
酸エチル＝２：１）に付して精製すると、第一成分とし
てＲｆ値＝０．８４（シリカゲル薄層クロマトグラフィ
ー、ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）を有する３−（４
−シアノブチル）−１，２−ジチオラン０．４５ｇ及
び、第２成分として、融点６７℃乃至６９℃を有する目
的化合物０．１７ｇが得られた。

【０１５６】

【実施例２】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイル］メタンスルホンアミド（化合物番号
１−４９６）（ａ）水素化ナトリウム（５５％、鉱油中）０．８
８ｇをヘキサンで洗浄し、室温でジメチルホルムアミド
２０ｍｌ及びメタンスルホンアミド１．９６ｇを加
え、３時間超音波処理した後、室温で一夜放置した（反
応液（Ａ））。

【０１５７】これとは別に、２０ｍｌのジメチルホルム
アミドにＤ，Ｌ−α−リポ酸２．０６ｇを溶解し、更
に、氷冷下で、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール
１．６３ｇを加え、室温で一夜放置した。この反応液を
室温で上記反応液（Ａ）に滴下し、７時間攪拌した。更
に、１３０℃で３時間加熱した後、放冷し、氷水に注い
だ。これに希塩酸を加えてｐＨを５に調節した後、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で３回洗浄し、
次いで無水硫酸マグネシウム上で乾燥した。減圧下で溶
媒を留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマト
グラフィー（酢酸エチル：ヘキサン＝４：１、１：０）
に付して精製すると、融点８７℃乃至８８℃を有する目
的化合物０．１２ｇが得られた。（ｂ）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５００ｍ
ｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸２５．０ｇを溶解し、氷冷
下で、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール２１．５
７ｇを加え、室温で２時間３０分間攪拌した。この反応
混合物に、氷冷下で、メタンスルホンアミド１２．６
５ｇ、及び水素化ナトリウム（５５％、鉱油中）５．
８０ｇを加え、室温で４時間攪拌し、更に、室温で一夜
放置した。反応混合物から、減圧下で溶媒を留去し、残
渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下
で溶媒を留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：
１、２：１、３：１）に付して精製すると、融点８５℃
乃至８８℃を有する目的化合物１９．８５ｇが得られ
た。

【０１５８】

【実施例３】Ｎ−［５−（１−オキソ−１，２−ジチオ
ラン−３−イル）ペンタノイル］メタンスルホンアミド
（化合物番号２−４９６）アセトン１０ｍｌにＮ−［５−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ペンタノイル］メタンスルホンアミド５
００ｍｇを溶解し、氷冷下で、３１％過酸化水素水
０．４４ｍｌを加えて攪拌し、室温で、一夜放置した。
更に、３１％過酸化水素水０．２ｍｌを加え、室温
で、３０分間攪拌し、次いで５０℃の油浴上で１時間攪
拌した。この混合物を３日間、室温で放置し、５０℃の
油浴上で、１０時間攪拌した後、室温で、一夜放置し
た。この反応混合物から、減圧下で溶媒を留去し、得ら
れた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した
後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣を、逆相
系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニトリル：水
＝１：３、２：３）に付して精製した。得られた溶出画
分から、減圧下で、溶媒を留去し、凍結乾燥すると、Ｒ
ｆ値＝０．４３（シリカゲル薄層クロマトグラフィー、
酢酸エチル：メタノール＝１０：１）を有する、無色油
状の、目的化合物（ジアステレオマー混合物）０．１
５ｇが得られた。

【０１５９】

【実施例４】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイル］メタンスルホンアミドナトリウム
塩（化合物番号１−４９６・ナトリウム塩）酢酸エチル１５ｍｌに、Ｎ−［５−（１，２−ジチオ
ラン−３−イル）ペンタノイル］メタンスルホンアミド
７５０ｍｇを溶解し、室温で、２−エチルヘキサン酸
ナトリウム４８２ｍｇを加え、２時間攪拌し、更に、
２日間放置した。この反応混合物から析出した結晶を濾
取すると、融点２０２℃乃至２０４℃を有する目的化合
物５５０ｍｇが得られた。

【０１６０】

【実施例５】５−（１−オキソ−１，２−ジチオラン−
３−イル）ペンタン酸エチル及び５−（２−オキソ−
１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタン酸エチル（化
合物番号２−２０８及び化合物番号３−２０８）アセトン２０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、ドライアイス−アセトン浴下で、３１％過酸
化水素水０．５８ｇを加え、２時間攪拌し、更に、室
温で一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶
媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。
抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で
乾燥し、減圧下で溶媒を留去した。得られた残渣に無水
エタノール１６ｍｌ及び４Ｎ−塩化水素酢酸エチル溶
液４ｍｌを加え、２時間攪拌した。反応混合物から、
減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
１：１、２：１、３：１）に付して精製すると、Ｒｆ値
＝０．４１（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）を有する５−（２−オ
キソ−１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタン酸エチ
ル０．２６ｇ、及びＲｆ値＝０．２９（シリカゲル薄
層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
２：１）を有する５−（１−オキソ−１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ペンタン酸エチル０．６７ｇが得られ
た。

【０１６１】

【実施例６】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル−Ｎ’，Ｎ’−ジメチル尿素（化合物番号１
−８１５）トルエン２０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、室温で、トリエチルアミン２．００ｍｌ及
びジフェニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、８０
℃油浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物にジメチ
ルアミン塩酸塩０．４７ｇを加え、室温で、４時間攪拌
した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、
得られた残渣に無水テトラヒドロフラン２０ｍｌ及び
５０％ジメチルアミン水溶液０．５２ｍｌを加え、室
温で、一夜放置した。反応混合物から、減圧下で、溶媒
を留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した後、減圧下で、溶媒を留去した。得られ
た残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エ
チル、及び酢酸エチル：メタノール＝９：１）に付して
精製した。目的化合物を含有する画分から、減圧下で、
溶媒を留去し、得られた残渣をジオキサンに溶解した。
この溶液を凍結乾燥すると、融点５２℃乃至５３℃を有
する目的化合物８３２ｍｇが得られた。

【０１６２】

【実施例７】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイル］スルファミド（化合物番号１−５３
９）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２１ｍｇを加えた
後、室温で、３時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷
下で、スルファミド４６１ｍｇ及び水素化ナトリウム
（５５％、鉱油中）１１３ｍｇを加え、４時間攪拌し
た後、室温で、一夜放置した。反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を加
え、ｐＨを５乃至６に調製し、酢酸エチルで抽出した。
抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥し、減圧下で溶媒を留去した。得られた残渣
を、シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝３：２、２：１）に付し、更にエタ
ノール：ジイソプロピルエーテル：ｎ−ヘキサン（１：
２：１）の混合溶媒より再結晶すると、融点１４１℃乃
至１４２℃を有する目的化合物１１９ｍｇが得られ
た。

【０１６３】

【実施例８】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］−Ｎ’−メチル尿素（化合物番号１−７３
３）トルエン２０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、室温で、トリエチルアミン２．００ｍｌ及
びジフェニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、８０
℃の油浴上で、３時間攪拌した。この反応混合物から、
減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣にテトラヒドロ
フラン２０ｍｌ及び４０％メチルアミン水溶液０．
４５ｍｌを、氷冷下で加え、室温で３時間攪拌し、更に
室温で、一夜放置した。反応混合物から、減圧下で、溶
媒を留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した後、減圧下で、溶媒を留去した。得ら
れた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸
エチル、及び酢酸エチル：メタノール＝２０：１、１
０：１）に付して精製すると、融点８９℃乃至９０℃を
有する目的化合物４２５ｍｇが得られた。

【０１６４】

【実施例９】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］尿素（化合物番号１−６９３）トルエン２０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、室温で、トリエチルアミン０．８０ｍｌ及
びジフェニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、８０
℃の油浴上で、４時間攪拌した。この反応混合物から、
減圧下で、溶媒を留去し、、得られた残渣に、氷冷下
で、テトラヒドロフラン２０ｍｌ及び２８％アンモニ
ア水０．４９ｍｌを加え、室温で４時間攪拌し、更
に、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶
媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を加えてｐ
Ｈを２に調整した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した
後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：メタノー
ル＝１０：１、４：１、３：１）に付して精製すると、
融点１１０℃乃至１１３℃を有する目的化合物３４０
ｍｇが得られた。

【０１６５】

【実施例１０】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］ベンゼンスルホンアミド（化合物
番号１−４５７）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２０ｍｌにＤ，Ｌ
−α−リポ酸１．００ｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール０．８６ｇを加え、
室温で２時間３０分間攪拌した。この反応混合物に、ベ
ンゼンスルホンアミド０．８３ｇ及び水素化ナトリウ
ム（５５％、鉱油中）０．２３ｇを氷冷下で加え、室
温で２時間攪拌した。この反応混合物から、減圧下で、
溶媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を加え
て、ｐＨを２に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た後、減圧下で溶媒を留去した。得られた残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキ
サン＝１：２、１：１、２：１）に付して精製し、更
に、逆相系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニト
リル：水＝３：７、１：１、７：３）に付して精製し
た。目的化合物を含有する画分から、減圧下で、溶媒を
留去し、得られた残渣をジオキサンに溶解した。この溶
液を凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．５１（シリカゲル薄
層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
２：１）を有する目的化合物０．６１ｇが得られた。

【０１６６】

【実施例１１】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］ベンゼンスルホンアミドナトリ
ウム塩（化合物番号１−４５７・ナトリウム塩）酢酸エチル８ｍｌ及びテトラヒドロフラン１ｍｌの
混合溶媒にＮ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイル］ベンゼンスルホンアミド４９２ｍ
ｇを溶解し、室温で、２−エチルヘキサン酸ナトリウム
２８３ｍｇを加え、１時間３０分間攪拌し、更に２日
間放置した。この反応混合物から、析出した結晶を濾取
することにより、融点２１３℃乃至２１５℃を有する目
的化合物３４９ｍｇが得られた。

【０１６７】

【実施例１２】Ｎ^α−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイル］−Ｎ^im−tert−ブトキシカルボ
ニルヒスチジンメチルエステル（化合物番号１−７
０）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加え、
室温で２時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下で、
Ｌ−ヒスチジンメチルエステル・２塩酸塩６２９ｍｇ
及びトリエチルアミン０．７０ｍｌを加え、１時間攪
拌し、更に、室温で、１時間攪拌した。この反応混合物
から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した後、減圧下で、溶
媒を留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（酢酸エチル及び酢酸エチル：メタノール
＝２０：１、１０：１、５：１）に付して精製し、生成
物を含む画分から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた
残渣に酢酸エチル５ｍｌを加えた。この溶液にジ−tert
−ブチルジカーボネート０．５５ｍｌ、トリエチルア
ミン０．３３ｍｌ及び触媒量のＮ，Ｎ−ジメチルアミ
ノピリジンを加え、１時間攪拌した。この反応混合物を
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ
−ヘキサン＝２：１、酢酸エチル）に付して精製した。
目的化合物を含有する画分から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣をジオキサンに溶解した。この溶液を
凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４１（シリカゲル薄層ク
ロマトグラフィー；酢酸エチル）を有する目的化合物
８４４ｍｇが得られた。

【０１６８】

【実施例１３】Ｎ^α−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイル］ヒスチジン（化合物番号１−７
１）メタノール５ｍｌにＮ^α−［５−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ペンタノイル］−Ｎ^im−tert−ブトキシ
カルボニルヒスチジンメチルエステル７６４ｍｇを
溶解し、室温で、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液５．１
ｍｌを加え、２時間３０分間攪拌した後、更に、２Ｎ塩
酸２．６０ｍｌを加えて攪拌し、一夜放置した。この
反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残
渣を逆相系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニト
リル：水＝３：７）に付して精製すると、融点１２２℃
乃至１２６℃を有する目的化合物７７％及び塩化ナト
リウム２３％からなる混合物０．５１ｇが得られ
た。

【０１６９】

【実施例１４】５−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］−１，２，４−ジチアゾー
ル−３−チオン（化合物番号１−７２）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２８ｍｇを加え、
室温下で３時間攪拌した。この反応混合物に、３−アミ
ノ−１，２，４−ジチアゾール−５−チオン３９１ｍ
ｇを、氷冷下で加え、１時間３０分間攪拌した後、室温
で、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶
媒を留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した後、減圧下で、溶媒を留去した。得ら
れた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝１：２、１：１、２：１）に付
して精製し、酢酸エチルとｎ−ヘキサンとの混合溶媒か
ら再結晶すると、融点１５８℃乃至１６１℃を有する目
的化合物３７２ｍｇが得られた。

【０１７０】

【実施例１５】４−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ブチルアミンジフェニルリン酸塩（化合物番号１−１
１２３・ジフェニルリン酸塩）トルエン２０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸１．００
ｇを溶解し、室温で、トリエチルアミン２．００ｍｌ
及びジフェニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、８
０℃の油浴上で、２時間３０分間攪拌した。この反応混
合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に、
テトラヒドロフラン２０ｍｌ及び４０％Ｏ−メチルヒ
ドロキシルアミン塩酸塩水溶液１．２１ｍｌを、氷冷
下で加え、更にメタノール２ｍｌを加えて、室温で６
時間攪拌し、一夜放置した。この反応混合物から、減圧
下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を
加えてｐＨを２に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル及び酢
酸エチル：メタノール＝３：１）に付して精製し、更
に、逆相系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニト
リル：水＝１：４、１：１）に付して精製した。目的化
合物を含有する画分から、減圧下で、溶媒を留去し、得
られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣に酢酸
エチルを加えて、再結晶を行うと、融点１００℃乃至１
０３℃を有する目的化合物１１６ｍｇが得られた。

【０１７１】

【実施例１６】Ｎ，Ｎ’−ビス−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］尿素（化合物番号１−７６
５）トルエン６０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸３．００ｇ
を溶解し、室温で、トリエチルアミン２．４０ｍｌ及
びジフェニルリン酸アジド３．７０ｍｌを加え、８０
℃の油浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物から、
減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に、室温で、te
rt−ブタノール６０ｍｌを加えて攪拌した後、５日間
放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：５、１：３）に付
し、減圧下で、溶媒を留去し、ジオキサン５ｍｌを加
え、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣に２Ｎ塩
酸５ｍｌ及びメタノール１０ｍｌを加え、６０℃の油
浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物から、減圧下
で溶媒を留去した。残渣に水を加え、トリエチルアミン
で中和した後、酢酸エチルで抽出し、飽和食塩水で洗浄
後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液から減圧
下で酢酸エチルを留去し、酢酸エチルを用いて再結晶す
ると、粗生成物２６０ｍｇが得られた。

【０１７２】この粗生成物１６０ｍｇを、逆相系分取
カラムクロマトグラフィー（アセトニトリル：水＝２：
３、１：１、３：２、７：３）に付して精製し、目的化
合物を含有する画分から、減圧下で、溶媒を留去する
と、融点１１５℃乃至１１６℃を有する目的化合物８
７ｍｇが得られた。

【０１７３】

【実施例１７】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ペンタノヒドロキサム酸（化合物番号１−５８）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌにＤ，Ｌ
−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２８ｍｇを加え、
室温で２時間３０分間攪拌した。この反応混合物に、ト
リエチルアミン０．６７ｍｌ及びヒドロキシルアミン塩
酸塩３３４ｍｇを氷冷下で加えた後、室温で２時間攪
拌し、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、
溶媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を加えて
ｐＨを６乃至７に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−
ヘキサン＝４：１、酢酸エチル：メタノール＝２０：
１）に付して精製し、更に、逆相系分取カラムクロマト
グラフィー（アセトニトリル：水＝３：７、１：１）に
付して精製した。得られた生成物を凍結乾燥すると、融
点６３℃乃至６４℃を有する目的化合物０．３８ｇが
得られた。

【０１７４】

【実施例１８】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｎ’−［１−メトキシカルボニル−２
−（４−メトキシベンジルチオ）エチル］尿素（化合物
番号１−７６６）トルエン６ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸３００ｍｇを
溶解し、室温で、トリエチルアミン０．２４ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．３７ｍｌを加え、８０℃
の油浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷
下で、Ｓ−（４−メトキシベンジル）−Ｌ−システイン
メチルエステル４３４ｍｇの無水テトラヒドロフラ
ン３ｍｌ溶液を加えた後、室温で、３時間攪拌し、一
夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留
去し、酢酸エチルから再結晶すると、融点１０５℃乃至
１０７℃を有する目的化合物４３４ｍｇが得られた。

【０１７５】

【実施例１９】ヒドラジン−Ｎ，Ｎ’−ジカルボン酸ビ
ス［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミ
ド］（化合物番号１−９３６）トルエン２０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、トリエチルアミン２．００ｍｌ及びジフェ
ニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、７０℃の油浴
上で、２時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下で、
無水ヒドラジン０．１９ｍｌを加え、室温で、２時間攪
拌した。反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得
られた残渣を水及び酢酸エチルで洗浄し、不溶物を濾取
した。得られた不溶物を、メタノール、テトラヒドロフ
ラン及びＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５：２：１）
の混合溶媒で洗浄すると、融点２０５℃乃至２０７℃を
有する目的化合物４０１ｍｇが得られた。

【０１７６】

【実施例２０】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］エタンスルホンアミド（化合物番
号１−４９７）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌにＤ，Ｌ
−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２８ｍｇを加え、
室温下で、１時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下
で、エタンスルホンアミド２８４ｍｇのＮ，Ｎ−ジメ
チルホルムアミド３ｍｌ溶液、及び水素化ナトリウム
（５５％、鉱油中）１１３ｍｇを加え、室温で１時間
攪拌し、３日間放置した。この反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に水及び２Ｎ塩酸を加
えて、ｐＨを２に調整し、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した後、減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣をシ
リカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−
ヘキサン＝１：１、２：１）に付して精製し、更に、逆
相系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニトリル：
水＝３：７、２：３、１：１）に付して精製した。得ら
れた溶出画分から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた
残渣をジオキサンに溶解した。この溶液を凍結乾燥する
と、融点９８℃乃至１００℃を有する目的化合物３０
ｍｇが得られた。

【０１７７】

【実施例２１】１，１−ジメチル−４−［４−（１，２
−ジチオラン−３−イル）ブチル］セミカルバジド（化
合物番号１−８６１）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸１．００ｇ
を溶解し、トリエチルアミン０．８０ｍｌ及びジフェ
ニルリン酸アジド１．２５ｍｌを加え、８０℃の油浴
上で、１時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下で、
１，１−ジメチルヒドラジン０．５５ｍｌを加え、室
温で１時間攪拌し、一夜放置した。この反応混合物か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した後、減圧下で、溶
媒を留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１、酢
酸エチル：メタノール＝１０：１）に付して精製し、更
に、逆相系分取カラムクロマトグラフィー（アセトニト
リル：水＝７：１３、２：３）に付して精製した。得ら
れた溶出画分を凍結乾燥すると、融点６０℃乃至６１℃
を有する目的化合物０．９９ｇが得られた。

【０１７８】

【実施例２２】モルホリン−４−カルボン酸４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミド（化合
物番号１−１１４２）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、室温でトリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃
の油浴上で、１時間３０分間攪拌した。この反応混合物
に、氷冷下で、モルホリン０．２３ｍｌを加え、室温
で２時間攪拌し、一夜放置した。この反応混合物から、
減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加えて、
酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウム上で乾燥した後、減圧下で、溶媒を
留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（酢酸エチル、酢酸エチル：メタノール＝１
０：１）に付し、更に逆相系分取カラムクロマトグラフ
ィー（アセトニトリル：水＝３：７、２：３）に付し
た。得られた溶出画分から、減圧下で、溶媒を留去し、
残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した後、
減圧下で、溶媒を留去した。得られた残渣をジオキサン
に溶解し、この溶液を凍結乾燥すると、融点７４℃乃至
７７℃を有する目的化合物０．５１ｇが得られた。

【０１７９】

【実施例２３】Ｎ−ヒドロキシ−Ｎ’−［４−（１，２
−ジチオラン−３−イル）ブチル］尿素（化合物番号１
−７５０）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、トリエチルアミン０．６９ｍｌ及びジフェ
ニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃の油浴
上で、２時間攪拌した。この反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に、氷−食塩水浴上
で、無水テトラヒドロフラン１０ｍｌ及びヒドロキシ
ルアミン塩酸塩１８１ｍｇを加えて２時間攪拌し、更
に、室温で、３時間攪拌し、３日間放置した。この反応
混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に
水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した後、減圧下
で溶媒を留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：
１、酢酸エチル、酢酸エチル：メタノール＝１０：１）
に付した。得られた溶出画分から、減圧下で、溶媒を留
去し、析出した粉末をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、
テトラヒドロフラン、メタノール及び酢酸エチルの混合
溶媒で洗浄し、これを逆相系分取カラムクロマトグラフ
ィー（アセトニトリル：水＝３：７、１：１）に付し
た。得られた溶出画分を濃縮して析出した結晶を濾取す
ると、融点１００℃乃至１０１℃を有する目的化合物
８５ｍｇが得られた。

【０１８０】

【実施例２４】２−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］エタンスルホン酸イミダ
ゾール塩（化合物番号１−５７・イミダゾール塩）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌにＤ，Ｌ
−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２８ｍｇを加え、
室温で４時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下で、
トリエチルアミン０．５０ｍｌ及び２−アミノエタンス
ルホン酸４５０ｍｇを加え、室温で、４時間３０分間
攪拌し、２日間放置した。この反応混合物を、更に、５
０℃の油浴上で６時間攪拌し、次いで７０℃の油浴上で
１時間攪拌し、室温で、一夜放置した。これを、更に、
７０℃の油浴上で、２時間攪拌した後、反応混合物か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣を酢酸エチ
ルで洗浄し、逆相系分取カラムクロマトグラフィー（ア
セトニトリル：水＝１：９）に付した。得られた溶出画
分を凍結乾燥すると、融点９６℃乃至９９℃を有する目
的化合物２６８ｍｇが得られた。

【０１８１】

【実施例２５】Ｎ^β−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイル］ヒスタミン（化合物番号１−７
５）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加え、
室温で２時間３０分間攪拌した。この反応混合物に、ト
リエチルアミン０．７３ｍｌ及びヒスタミン２塩酸塩
４７９ｍｇを室温下で加え、４時間３０分間攪拌した。
反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残
渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽
和食塩水で洗浄したあと、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
し、減圧下で溶媒を留去した。得られた残渣をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：エタノール
＝１：０、５：１、３：１）に付して精製し、更に酢酸
エチル−イソプロピルエーテル（１：２）混合溶媒より
再結晶すると、融点１０８℃乃至１１０℃を有する目的
化合物２７０ｍｇが得られた。

【０１８２】

【実施例２６】Ｎ，Ｎ’−ビス［４−（１，２−ジチオ
ラン−３−イル）ブチルアミノカルボニル］スルファミ
ド（化合物番号１−２６１４）トルエン１０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍ
ｇを溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及
びジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、これ
を、８０℃油浴上で２時間攪拌した。この反応混合物か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に、無水
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド６ｍｌを加えた。

【０１８３】これとは別に、水素化ナトリウム（５５
％、鉱油中）１１３ｍｇを、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルム
アミド４ｍｌに懸濁させ、更に、氷冷下で、スルファ
ミド２５２ｍｇを加え、室温で２時間攪拌した。この反
応混合物に、氷−食塩水浴下で、上記のＮ，Ｎ−ジメチ
ルホルムアミド溶液を加え、同温で、１時間３０分間攪
拌した。更に、室温で、４時間この反応混合物を攪拌
し、室温で、一夜放置した。反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、２Ｎ塩酸
で中和した。析出した結晶を、酢酸エチル、水及びエタ
ノールで洗浄すると、融点１５４℃乃至１５６℃を有す
る目的化合物２２３ｍｇが得られた。

【０１８４】

【実施例２７】Ｎ^β，Ｎ^im−ビス［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチルアミノカルボニル］ヒスタミ
ントルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃
油浴上で、１時間３０分間攪拌した。この反応混合物か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に、無水テ
トラヒドロフラン５ｍｌを加えた。

【０１８５】これとは別に、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド２ｍｌにヒスタミン２塩酸塩４７９ｍｇを
溶解し、更にトリエチルアミン０．７２ｍｌを加え、
室温で、１時間３０分間攪拌した。この反応混合物に無
水テトラヒドロフラン５ｍｌを加え、更に、氷冷下
で、上記無水テトラヒドロフラン溶液を加えた。この混
合物を、室温で、３時間攪拌した後、一夜放置した。反
応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣
に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を、飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し、減圧下
で、溶媒を留去した。得られた残渣をシリカゲルカラム
クロマトグラフィー（酢酸エチル：メタノール＝１：
０、５：１、３：１）に付し、更に逆相系分取カラムク
ロマトグラフィー（アセトニトリル：水＝１：４、３：
７、２：３、１：１）に付した。目的化合物を含有する
画分から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水
を加え、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽和食塩
水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。こ
の抽出液から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣
をジオキサンに溶解し、凍結乾燥すると、融点１１５℃
乃至１１７℃を有する目的化合物５２ｍｇが得られた。

【０１８６】

【実施例２８】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｎ’−メタンスルホニル尿素（化合物
番号１−１０６９）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、更にトリエチルアミン０．３６ｍｌ及びジ
フェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃油
浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物から、減圧下
で溶媒を留去し、得られた残渣に無水Ｎ，Ｎ−ジメチル
ホルムアミド５ｍｌを加えた。

【０１８７】これとは別に、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド５ｍｌにメタンスルホンアミド２４７ｍｇ
を溶解し、更に、氷冷下で、水素化ナトリウム（５５
％、鉱油中）１１３ｍｇを加え、室温で、２時間攪拌
した。この反応混合物に、氷冷下で、上記Ｎ，Ｎ−ジメ
チルホルムアミド溶液を加え、室温で、３時間攪拌した
後、室温で、３日間放置した。この反応混合物から、減
圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、２Ｎ
塩酸で中和した後、酢酸エチルで抽出した。この抽出液
を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥した。この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去し、得
られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢
酸エチル）に付して精製し、更に、酢酸エチルから再結
晶すると、融点１２５℃乃至１２７℃を有する目的化合
物３０２ｍｇが得られた。

【０１８８】

【実施例２９】４−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］セミカルバジドジフェニルリン酸塩
（化合物番号１−８５８・ジフェニルリン酸塩）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃
油浴上で、１時間３０分間攪拌した。この反応混合物か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に無水テト
ラヒドロフラン３．５ｍｌを加えた。この溶液を、ヒ
ドラジン０．７５ｍｇに加え、更に、無水Ｎ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミド２ｍｌを加え、室温で、５時間攪
拌した後、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に飽和食塩水を加え、
酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽和食塩水で洗浄
した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽出液
から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：メタノー
ル＝１：０、１０：１、５：１）に付して精製し、更
に、酢酸エチル−イソプロピルエーテル（１：１）混合
溶媒から再結晶すると、融点１３４℃乃至１３９℃を有
する目的化合物１２５ｍｇが得られた。

【０１８９】

【実施例３０】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｎ’−アミノスルホニル尿素（化合物
番号１−１１１２）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、７０℃
油浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物から、減圧
下で、溶媒を留去し、得られた残渣に無水Ｎ，Ｎ−ジメ
チルホルムアミド５ｍｌを加えた。

【０１９０】これとは別に、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホル
ムアミド１０ｍｌにスルファミド１．１５ｇを溶解
し、更に、氷冷下で、水素化ナトリウム（５５％、鉱油
中）５２４ｍｇを加え、室温で、１時間３０分間攪拌し
た。この反応混合物に、氷冷下で、上記Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルホルムアミド溶液を加え、室温で、４時間攪拌した
後、２日間放置した。この反応混合物から、減圧下で、
溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中
和した後、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽和食
塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。
この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝１：１、２：１、４：１）に付して
精製し、更に、エタノールから再結晶すると、融点１２
３℃乃至１２５℃を有する目的化合物１２６ｍｇが得
られた。

【０１９１】

【実施例３１】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｏ−メチルカルバメート（化合物番号
１−６７６）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
に溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃
油浴上で、１時間攪拌した。この反応混合物から、減圧
下で、溶媒を留去し、得られた残渣に無水メタノール
１０ｍｌを加え、室温で、６時間攪拌し、一夜放置し
た。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、得
られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。この抽
出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上
で乾燥した。この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：４、１：２）に付
して精製し、更に、逆相系カラムクロマトグラフィー
（アセトニトリル：水＝１：４、３：７、２：３、１：
１）に付して精製した。目的化合物を含有する画分か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽和食塩水で
洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽
出液から、減圧下で、溶媒を留去し、ジオキサンに溶解
し、凍結乾燥すると、融点３１℃乃至３２℃を有する目
的化合物３２４ｍｇが得られた。

【０１９２】

【実施例３２】Ｎ−［２−（５−メトキシ−１Ｈ−イン
ドール−３−イル）エチル］リポアミド（化合物番号１
−８０）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌにＤ，Ｌ
−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、更に、氷冷下で、
Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加
え、室温で、３時間３０分間攪拌した。この反応混合物
に、氷冷下で、５−メトキシトリプタミン４９５ｍｇ
を加え、室温で、３時間攪拌した後、室温で、一夜放置
した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、
得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した後、抽
出液を無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽出液か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝２：１、４：１、１：０）に付して精製すると、Ｒ
ｆ値＝０．２６（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；
酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）を有する、黄色油
状の目的化合物５１５ｍｇが得られた。

【０１９３】

【実施例３３】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｎ’−［２−（５−メトキシ−１Ｈ−
インドール−３−イル）エチル］尿素（化合物番号１−
７７２）トルエン１０ｍｌにＤ，Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇ
を溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ及び
ジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃
油浴上で、１時間攪拌した。この反応混合物から、減圧
下で、溶媒を留去し、得られた残渣に無水テトラヒドロ
フラン５ｍｌを加えた。

【０１９４】これとは別に、無水テトラヒドロフラン
１０ｍｌと無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド４ｍｌ
の混合溶媒に５−メトキシトリプタミン１．３７ｍｇ
を溶解し、更に、氷冷下で、この溶液を上記無水テトラ
ヒドロフラン溶液に加えた。この混合物を、氷冷下で、
１時間攪拌し、更に、室温で、４時間攪拌した後、室温
で、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶
媒を留去し、得られた残渣に飽和食塩水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。この抽出液を飽和食塩水で洗浄した
後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽出液か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝３：１、１：０、酢酸エチル：メタノール＝１０：
１）に付して精製し、更に酢酸エチルから再結晶する
と、融点１００℃乃至１０１℃を有する目的化合物６
７４ｍｇが得られた。

【０１９５】

【実施例３４】ピロリジン−１−カルボン酸４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミド（化合
物番号１−１１３９）無水トルエン１０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸５０
０ｍｇを溶解し、更に、ジフェニルリン酸アジド０．
５６ｍｌを加え、８０℃油浴上で、１時間３０分間攪拌
した。この反応混合物に、氷冷下で、ピロリジン０．
２２ｍｌを加えた後、室温で、１時間攪拌し、室温で、
一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を
留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。この抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。この抽出液から、減圧下で溶媒
を留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィー（酢酸エチル：メタノール＝１：０、１０：
１）に付して精製し、更に、酢酸エチル、メタノール及
びアセトニトリル（１：１：１）の混合溶媒から再結晶
すると、融点９１℃乃至９３℃を有する目的化合物２
３１ｍｇが得られた。

【０１９６】

【実施例３５】１−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］ピロリジン（化合物番号１−１１
２９）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、更に、Ｎ，Ｎ’
−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加え、室温
で、１時間３０分攪拌した。この反応混合物に、氷冷下
で、ピロリジン０．２２ｍｌを加え、室温で、２時間攪
拌した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。
抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、３：１、１：
０）に付して精製した後、ジオキサンに溶解して凍結乾
燥すると、Ｒｆ値＝０．１５（シリカゲル薄層クロマト
グラフィー、酢酸エチル）を有する、黄色油状の目的化
合物３６４ｍｇが得られた。

【０１９７】

【実施例３６】ピペリジン−１−カルボン酸４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミド（化合
物番号１−１１４０）無水トルエン１０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸５０
０ｍｇを溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍ
ｌ及びジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、
８０℃油浴上で、１時間攪拌した。この反応混合物に、
氷冷下で、ピペリジン０．２６ｍｌを加えて、室温で
一夜放置した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を
留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。この抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。この抽出液から、減圧下で、溶
媒を留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマト
グラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、４：
１、１：０）に付して精製し、更に、酢酸エチル及びメ
タノール（１：１）の混合溶媒から再結晶すると、融点
９０℃乃至９１℃を有する目的化合物２５２ｍｇが得
られた。

【０１９８】

【実施例３７】１−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］ピペリジン（化合物番号１−１１
３０）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、更に、Ｎ，Ｎ’
−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加え、室温
で、３時間攪拌した。この反応混合物に、ピペリジン
０．２６ｍｌを加え、室温で、４時間攪拌し、一夜放置
した。この反応混合物から、減圧下で、溶媒を留去し、
得られた残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。この
抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去
し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
ー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：２、３：１）に付
して精製し、次いで、ジオキサンに溶解して凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．３０（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー、酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：２）を有する
黄色油状の目的化合物３８１ｍｇが得られた。

【０１９９】

【実施例３８】チオモルホリン−４−カルボン酸４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミド（化合
物番号１−１１４３）無水トルエン１０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸５０
０ｍｇを溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍ
ｌ及びジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、
８０℃油浴上で、１時間攪拌した。この反応混合物に、
室温で、チオモルホリン０．２５ｍｌを加え、５時間
攪拌し、２日間放置した。この反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、酢酸エチ
ルで抽出した。この抽出液を、飽和食塩水で洗浄した
後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽出液か
ら、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝３：２、３：１、１：０）に付して精製し、次い
で、ジオキサンに溶解し、凍結乾燥すると、融点８０℃
乃至８１℃を有する目的化合物５８３ｍｇが得られ
た。

【０２００】

【実施例３９】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
（Ｓ）−イルペンタノイル］メタンスルホンアミド（化
合物番号１−４９６）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド６ｍｌに、（Ｓ）
−α−リポ酸３００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール２７６ｍｇ及び無水
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１ｍｌを加え、室温
で、１時間３０分攪拌した。この反応混合物に、氷冷下
で、メタンスルホンアミド１６２ｍｇ及び水素化ナト
リウム（５５％、鉱油中）７４ｍｇを加え、室温で、
１時間攪拌し、次いで、２日間放置した。この反応混合
物から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽和食塩水
で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。この
抽出液から、減圧下で、溶媒を留去し、得られた残渣を
シリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ
−ヘキサン＝１：１、３：１）に付して精製し、酢酸エ
チル及びｎ−ヘキサン（１：２）の混合溶媒から再結晶
すると、融点９１℃乃至９２℃を有する目的化合物１
５４ｍｇが得られた。

【０２０１】

【実施例４０】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
（Ｒ）−イル）−ペンタノイル］メタンスルホンアミド
（化合物番号１−４９６）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２ｍｌに、（Ｒ）
−α−リポ酸１００ｍｇを溶解し、氷冷下で、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾール９７ｍｇを加え、室
温で、４時間攪拌した。この反応混合物に、氷冷下で、
メタンスルホンアミド５７ｍｇ及び水素化ナトリウム
（５５％、鉱油中）２６ｍｇを加え、室温で、５時間
攪拌し、一夜放置した。この反応混合物から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、２Ｎ塩酸
で中和した後、酢酸エチルで抽出した。この抽出液を飽
和食塩水で洗浄した後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。この抽出液から、減圧下で、溶媒を留去し、得られ
た残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エ
チル：ｎ−ヘキサン＝１：１、３：１）に付して精製
し、次いでジオキサンに溶解して凍結乾燥すると、、融
点７１℃乃至７３℃を有する目的化合物６８ｍｇが得
られた。

【０２０２】

【実施例４１】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］チオモルホリン（化合物番号１−
１１３３）無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌに、Ｄ，
Ｌ−α−リポ酸５００ｍｇを溶解し、更に、Ｎ，Ｎ’
−カルボニルジイミダゾール４２２ｍｇを加え、室温
で、１時間３０分攪拌し、一夜放置した。この反応混合
物に、チオモルホリン０．２５ｍｌを加え、室温で、
５時間攪拌し、一夜放置した。この反応混合物から、減
圧下で、溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで
抽出した。この抽出液を飽和食塩水で洗浄した後、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。この抽出液から、減圧下
で、溶媒を留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィー（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：
１、２：１）に付して精製し、次いで、ジオキサンに溶
解し、凍結乾燥すると、融点３１℃乃至３２℃を有する
黄色アモルファスの目的化合物３８５ｍｇが得られ
た。

【０２０３】

【実施例４２】ピペラジン−１−カルボン酸４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルアミド（化合
物番号１−１１４１）無水トルエン１０ｍｌに、Ｄ，Ｌ−α−リポ酸５０
０ｍｇを溶解し、更に、トリエチルアミン０．３６ｍ
ｌ及びジフェニルリン酸アジド０．５６ｍｌを加え、
８０℃油浴上で、２時間攪拌した。この反応混合物に、
氷冷下で、ピペラジン１．０３ｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメ
チルホルムアミド１０ｍｌ溶液を加え、室温で、３時
間３０分攪拌し、一夜放置した。この反応混合物から、
減圧下で溶媒を留去し、得られた残渣に水を加え、２Ｎ
塩酸で中和した。析出した結晶を濾取し、これを、水及
び酢酸エチルで洗浄すると、融点１７５℃乃至１７７℃
を有する目的化合物１０７ｍｇが得られた。

【０２０４】

【実施例４３】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］チアゾリジン（化合物番号１−１
２５８）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌの溶液に、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジ
イミダゾ−ル４２２ｍｇを加え、室温で１時間３０分間
撹拌した。この反応溶液にチアゾリジン０．２０ｍｌを
滴下した後、室温で４時間撹拌した。これを一夜室温で
放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残
渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１
→３：１→１：０）に付し、次いで、逆相系分取カラム
クロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝２：３）に
付した。得られた溶離液よりアセトニトリルを留去し、
残渣を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍
結乾燥すると、融点４０−４１℃を有する淡黄色アモル
ファスの目的化合物３１７ｍｇが得られた。

【０２０５】

【実施例４４】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−Ｎ’−（１−ピペリジル）尿素（化合
物番号１−１１４５）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇの無水トルエン１０ｍｌの
溶液に、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、ジフェニルリ
ン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃油浴下で、１時
間３０分間撹拌した。この反応溶液に氷冷下で１−アミ
ノピペリジン０．２８ｍｌを滴下し、室温で５時間撹拌
した。一夜室温で放置後、反応混合物より減圧下で溶媒
を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカ
ゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：エタノ−
ル＝１：０→５：１）に付した。溶離液より溶媒を留去
し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、
融点６７−６９℃を有する黄色アモルファスの目的化合
物５９３ｍｇが得られた。

【０２０６】

【実施例４５】Ｎ−（ピペリジノ）５−（１，２−ジ
チオラン−３−イル）ペンタン酸アミド（化合物番号１
−１１３５）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、及び１−アミノピペリジン０．２８ｍ
ｌを用い、実施例４３に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１→１：０）に付
し、酢酸エチルより再結晶すると、融点１０８−１０９
℃を有する黄色針状結晶の目的化合物２９８ｍｇが得ら
れた。

【０２０７】

【実施例４６】３−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］ウレイド酢酸メチル（化合物番号１−７
３９）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇの無水トルエン１０ｍｌの
溶液に、トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリ
ン酸アジド０．５６ｍｌを加え、８０℃油浴下１時間３
０分間撹拌した。反応混合物より減圧下で溶媒を留去
し、残渣に無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０ｍｌ
を加え、更に氷冷下でＬ−グリシンメチルエステル塩酸
塩３０１ｍｇを加え、室温で１時間撹拌した。一夜室温
で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、
残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽
出液より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラム
クロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：
１→１：０）に付し、次いで、逆相系分取カラムクロマ
トグラフィ−（アセトニトリル：水＝３：１７→３：７
→３：２）に付した。得られた溶離液よりアセトニトリ
ルを留去し、残渣を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽
和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。
抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶
解した後、凍結乾燥すると、融点６２−６４℃を有する
淡黄色アモルファスの目的化合物３３６ｍｇが得られ
た。

【０２０８】

【実施例４７】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイルアミノ］酢酸メチル（化合物番号１−
４７）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ溶液に、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイ
ミダゾ−ル４２２ｍｇを加え室温で２時間撹拌した。こ
の反応溶液にトリエチルアミン０．３６ｍｌを滴下後、
グリシンメチルエステル塩酸塩３０１ｍｇを加え、室温
で１時間撹拌した。２日間室温で放置した後、反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、得られた残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１→１：０）
に付し、次いで、逆相系分取カラムクロマトグラフィ−
（アセトニトリル：水＝１：４→３：７→１：１）に付
し、溶離液よりアセトニトリルを留去し、残渣を酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥する
と、Ｒｆ値＝０．２６（シリカゲル薄層クロマトグラフ
ィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１）を有する黄
色油状の目的化合物３２０ｍｇが得られた。

【０２０９】

【実施例４８】｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］ウレイド｝酢酸（化合物番号１−７３
８）３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］
ウレイド酢酸メチル２１８ｍｇのメタノ−ル４ｍｌ溶液
に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を２．１ｍｌ滴下し、室
温で５時間撹拌後、一夜室温で放置後、反応混合物より
減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中
和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液よ
り酢酸エチルを留去し、残渣を酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン（３：１）から再結晶すると、融点９５−９６℃を有
する淡黄色粉末の目的化合物６４ｍｇが得られた。

【０２１０】

【実施例４９】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイルアミノ］酢酸（化合物番号１−４６）［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノイル
アミノ］酢酸メチル０．２８ｇをメタノ−ル２ｍｌ及び
テトラヒドロフラン２ｍｌの混合液に溶解し、次いで、
１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を２．０ｍｌ滴下し、室温
で２時間撹拌した。一夜室温で放置した後、反応混合物
より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸
で中和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶解し
た後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．１２（シリカゲル薄
層クロマトグラフィー；酢酸エチル：メタノ−ル＝５：
１）を有する黄色油状の目的化合物１５６ｍｇが得られ
た。

【０２１１】

【実施例５０】２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メ
チル（化合物番号１−７４２）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１
０ｍｌ、及びＬ−アラニンメチルエステル塩酸塩３３５
ｍｇを用い実施例４６に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１→１：０）に付し
た。溶出液より酢酸エチルを留去し、酢酸エチル：イソ
プロピルエ−テル：ｎ−ヘキサン（１：１：１）混合液
から再結晶すると、融点９０−９２℃を有する黄色結晶
の目的化合物１４２ｍｇが得られた。

【０２１２】

【実施例５１】２（Ｓ）−［５−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ペンタノイルアミノ］プロピオン酸メチル
（化合物番号１−５０）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、及び
Ｌ−アラニンメチルエステル塩酸塩３３５ｍｇを用い、
実施例４７に準じて反応を行なった。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝２：１）に付し、次いで、逆相系分
取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝
３：７→１：１）に付した。得られた溶離液よりアセト
ニトリルを留去し、残渣を酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサ
ンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点４８−４９℃を
有する淡黄色アモルファスの目的化合物２７１ｍｇが得
られた。

【０２１３】

【実施例５２】２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸
（化合物番号１−７４０）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２０ｍｌ、
トリエチルアミン１．４７ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１４ｍｌ、Ｌ−アラニンメチルエステル塩酸塩７
４０ｍｇ、及び無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２０
ｍｌを用い実施例４６に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１→１：０）に付
し、酢酸エチルから再結晶すると、０．８０ｇの黄色結
晶が得られた。この生成物のメタノ−ル１０ｍｌとテト
ラヒドロフラン３ｍｌの混合溶液に、１Ｎ水酸化ナトリ
ウム水溶液１６．８ｍｌを滴下し、室温で６時間３０分
間撹拌した。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残
渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中和した後、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣を酢酸エチルから再結晶すると、融点１２８−１３０
℃を有する淡黄色結晶の目的化合物１４１ｍｇが得られ
た。

【０２１４】

【実施例５３】２（Ｓ）−［５−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ペンタノイルアミノ］プロピオン酸（化合
物番号１−４８）２（Ｓ）−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペ
ンタノイルアミノ］プロピオン酸メチル１５３ｍｇ、メ
タノ−ル３ｍｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液１．
３ｍｌを用い、実施例４９に準じて反応を行なった。反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、
２Ｎ塩酸で中和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサン
に溶解した後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．１８（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル）を有す
る黄色油状の目的化合物９０ｍｇが得られた。

【０２１５】

【実施例５４】３−｛３−［４−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メチル
（化合物番号１−７４１・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７４ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、β−アラニンメチルエステル塩酸塩３
３５ｍｇ、及び無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド１０
ｍｌを用い、実施例４６に準じて反応を行なった。反応
混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１→１：０）に付
し、次いで、酢酸エチル：ｎ−ヘキサン（１：２）から
再結晶すると、融点６７−６９℃を有する黄色結晶の目
的化合物２１３ｍｇが得られた。

【０２１６】

【実施例５５】３−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］プロピオン酸メチル（化合
物番号１−４９・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、及び
β−アラニンメチルエステル塩酸塩３３５ｍｇを用い、
実施例４７に準じて反応を行なった。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝２：１→１：０）に付し、酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン（１：２）から再結晶すると、融点５
４−５５℃を有する黄色板状結晶の目的化合物３３３ｍ
ｇが得られた。

【０２１７】

【実施例５６】３−｛３−［４−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸（化合物
番号１−７４１）３−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブ
チル］ウレイド｝プロピオン酸メチル１１５ｍｇ、メタ
ノ−ル３ｍｌ、テトラヒドロフラン２ｍｌ、及び１Ｎ水
酸化ナトリウム水溶液１．４０ｍｌを用い実施例４８に
準じて反応を行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を
留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中和した後、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、析出した結晶を濾取すると、融点１０８−１１
０℃を有する黄色粉末の目的化合物７０ｍｇが得られ
た。

【０２１８】

【実施例５７】３−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］プロピオン酸（化合物番号
１−４９）３−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ
イルアミノ］プロピオン酸メチル２１３ｍｇ、メタノ−
ル４ｍｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液１．８０ｍ
ｌを用い実施例４９に準じて反応を行なった。反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩
酸で中和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽
出液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶解
した後、凍結乾燥すると、融点７４−７６℃を有する淡
黄色アモルファスの目的化合物０．１１ｇが得られた。

【０２１９】

【実施例５８】２−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］イソインド−ル−１，３−ジオン（化
合物番号１−２６０６）トリフェニルホスフィン５．７７ｇのテトラヒドロフラ
ン２０ｍｌの溶液に、氷冷下でアゾジカルボン酸ジメチ
ル３．２５ｍｌを滴下し、室温で３０分間撹拌した。こ
の反応溶液に、フタルイミド３．２４ｇを加え、更に５
−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ−ル２０
ｍｍｏｌのトルエン３０ｍｌとテトラヒドロフラン１０
ｍｌの混合溶液を滴下後、室温で１時間撹拌した。一夜
室温で放置した後、反応混合物にトリフェニルホスフィ
ン１．５７ｇ、アゾジカルボン酸ジメチル０．８９ｍｌ
を加え、室温で７時間３０分間撹拌した。更に、反応混
合物にフタルイミド０．８８ｇ、トリフェニルホスフィ
ン１．５７ｇ、及びアゾジカルボン酸ジメチル０．８９
ｍｌを加えた。４日間室温で放置した後、反応混合物よ
り減圧下で溶媒を留去し、シリカゲルカラムクロマトグ
ラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：６→１：
４）に付した。溶離液より溶媒を留去し、残渣にトルエ
ン３０ｍｌを加え、この溶液のうち１ｍｌをとり、減圧
下で溶媒を留去すると、Ｒｆ値＝０．３５（シリカゲル
薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
１：４）を有する橙色油状の目的化合物１６５ｍｇが得
られた。

【０２２０】

【実施例５９】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］メタンスルホンアミド（化合物番号１
−２４７０）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン０．２４ｇのメタ
ノ−ル１ｍｌ溶液にブチルアミン１ｍｌを加え、室温で
６時間撹拌した。一夜室温で放置した後、反応混合物よ
り減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチル
で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。抽出液より減圧下で酢酸エチル
を留去し、残渣にテトラヒドロフラン２ｍｌ、氷冷下で
トリエチルアミン０．２２ｍｌ、及びメタンスルホニル
クロリド０．１２ｍｌを滴下し、室温で３時間撹拌し
た。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１→２：１）に付
し、次いで、逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（ア
セトニトリル：水＝１：１）に付した。得られた溶離液
よりアセトニトリルを留去し、残渣を酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣
をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点４３
−４６℃を有する淡黄色アモルファスの目的化合物１０
０ｍｇが得られた。

【０２２１】

【実施例６０】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］アセトアミド（化合物番号１−１９６
２）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．３ｍｍｏｌ、
トルエン９ｍｌ及びメタノ−ル２ｍｌの混合物に、ブチ
ルアミン１ｍｌを加え、室温で３時間撹拌した。これ
を、２日間室温で放置した後、更にブチルアミン１ｍｌ
を加え、室温で３時間撹拌した。反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣に
無水テトラヒドロフラン５ｍｌを加え、次いで、氷冷下
でトリエチルアミン０．２８ｍｌ、及び塩化アセチル
０．１４ｍｌを滴下し、室温で１時間３０分間撹拌し
た。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィ−（酢酸エチル：メタノ−ル＝１：０→１０：
１）に付した。溶離液より溶媒を留去し、残渣をジオキ
サンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点２８−３３℃
を有する黄色結晶の目的化合物１６１ｍｇが得られた。

【０２２２】

【実施例６１】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］プロピオン酸アミド（化合物番号１
−１９６３）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ、及びブチル
アミン２ｍｌを加え、室温で６時間撹拌した。一夜室温
で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、
残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽
出液より減圧下で酢酸エチルを留去し、残渣にピリジン
５ｍｌを加え、プロピオン酸無水物０．３１ｍｌを滴下
し、室温で２時間３０分間撹拌した。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝２：１→３：１→１：０）に付し、
次いで、逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセト
ニトリル：水＝１：４→３：７→２：３→１：１）に付
した。得られた溶離液よりアセトニトリルを留去し、残
渣を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結
乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４５（シリカゲル薄層クロマ
トグラフィー；酢酸エチル）を有する黄色油状の目的化
合物１２５ｍｇが得られた。

【０２２３】

【実施例６２】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンチル］尿素（化合物番号１−１９９３）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ、及びブチル
アミン２ｍｌを加え、室温で５時間３０分間撹拌した。
一夜室温で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を
留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した。抽出液より減圧下で酢酸エチルを留去し、残渣に
テトラヒドロフラン５ｍｌを加え、次いで、氷冷下でト
リメチルシリルイソシアネ−ト０．３２ｍｌを滴下し、
室温で３時間３０分間撹拌した。反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣を
シリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：メ
タノ−ル＝１：０→５：１）に付した。得られた溶離液
より溶媒を留去し、残渣を酢酸エチルから再結晶する
と、融点７４−７８℃を有する黄色結晶の目的化合物８
０ｍｇが得られた。

【０２２４】

【実施例６３】１−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］−３−メチルチオ尿素（化合物番号１
−２５６７）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．５ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、無水テトラヒドロフラン５ｍｌ、及びメチルイ
ソチオシアネ−ト０．１２ｍｌを用い、実施例６２に準
じて反応を行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留
去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液
を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカゲル
カラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：メタノ−ル＝
１：０→２０：１）に付し、次いで、逆相系分取カラム
クロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝３：７→
１：１）に付した。得られた溶離液よりアセトニトリル
を留去し、残渣を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽
出液より酢酸エチルを留去し、残渣を酢酸エチル：ｎ−
ヘキサン（１：１）から再結晶すると、融点６４−６５
℃を有する黄色結晶の目的化合物１８３ｍｇが得られ
た。

【０２２５】

【実施例６４】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンチル］カルバミン酸エチル（化合物番号１−１
９７７）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミ
ン２ｍｌを加え、室温で７時間撹拌した。一夜室温で放
置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣
に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より減圧下で酢酸エチルを留去し、残渣に無水テトラヒ
ドロフラン２ｍｌを加え、次いで、氷冷下でトリエチル
アミン０．３３ｍｌ、及びクロロギ酸エチル０．２３ｍ
ｌを滴下し、室温で２時間撹拌した。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝１：３→１：２）に付し、次いで、
逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリ
ル：水＝１：１）に付した。得られた溶離液よりアセト
ニトリルを留去し、残渣を酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をジオキサ
ンに溶解した後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４６
（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ
−ヘキサン＝１：２）を有する赤色油状の目的化合物７
５ｍｇが得られた。

【０２２６】

【実施例６５】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］オキサルアミド酸メチル（化合物番号
１−２５９０）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．５ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ、及びブチル
アミン２ｍｌを加え、室温で１時間撹拌した。これを、
一夜室温で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を
留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した。抽出液より減圧下で酢酸エチルを留去し、残渣に
無水テトラヒドロフラン４ｍｌを加え、次いで、氷冷下
でトリエチルアミン０．３２ｍｌ、及びメチルシュウ酸
クロリド０．２１ｍｌを滴下し、室温で２時間撹拌し
た。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、逆相系分取カラムクロマトグラフィ
−（アセトニトリル：水＝２：３）に付した。得られた
溶離液よりアセトニトリルを留去し、残渣を酢酸エチル
で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去
し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、
融点４２−４３℃を有す淡黄色アモルファスの目的化合
物１５４ｍｇが得られた。

【０２２７】

【実施例６６】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］スクシンアミド酸（化合物番号１−１
９７０）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．５ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、ピリジン４ｍｌ、及びコハク酸無水物２３０ｍ
ｇを用い、実施例６１に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残渣を逆相系分取カラムクロマトグラフィ−
（アセトニトリル：水＝２：３→１：１→３：２）に付
した。得られた溶離液よりアセトニトリルを留去し、残
渣を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結
乾燥すると、融点７４℃を有する淡黄色アモルファスの
目的化合物１６６ｍｇが得られた。

【０２２８】

【実施例６７】４−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチルカルバモイル］ブタン酸（化合物番号１
−２５７７）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．５ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、ピリジン４ｍｌ、及びグルタリル酸無水物２６
２ｍｇを用い、実施例６１に準じて反応を行なった。反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、
酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチ
ルを留去し、残渣を逆相系分取カラムクロマトグラフィ
−（アセトニトリル：水＝２：３）に付した。得られた
溶離液よりアセトニトリルを留去し、残渣を酢酸エチル
で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去
し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、
融点６０−６２℃を有する淡黄色アモルファスの目的化
合物１３２ｍｇが得られた。

【０２２９】

【実施例６８】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンチルアミノ］酢酸メチル（化合物番号１−２５
８４）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ、及びブチル
アミン２ｍｌを加えた。一夜室温で放置した後、反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より減圧下で酢酸
エチルを留去し、残渣に無水テトラヒドロフラン４ｍｌ
を加え、次いで、氷冷下でトリエチルアミン０．３３ｍ
ｌ、及びブロモ酢酸メチル０．１７ｍｌを滴下し、氷冷
下で１時間、更に室温で５時間撹拌した。これを２日間
室温で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去
し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカゲル
カラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：メタノ−ル＝
１：０→２０：１）に付した。得られた溶離液より溶媒
を留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．５５（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー；酢酸エチル：メタノ−ル＝４：１）を有する黄
色油状の目的化合物１９５ｍｇが得られた。

【０２３０】

【実施例６９】３−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチルアミノ］プロピオン酸メチル（化合物番
号１−２５８６・メチルエステル）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインド−ル−１，３−ジオン１．５ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、無水テトラヒドロフラン４ｍｌ、トリエチルア
ミン０．２４ｍｌ、及びブロモプロピオン酸メチル０．
１９ｍｌを用い、実施例６８に準じて反応を行なった。
反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィ−（酢酸エチル：メタノ−ル＝１：０→２０：１→
１０：１→４：１）に付した。得られた溶離液より溶媒
を留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．２１（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー；酢酸エチル：メタノ−ル＝４：１）を有する黄
色油状の目的化合物１６１ｍｇが得られた。

【０２３１】

【実施例７０】２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メ
チル（化合物番号１−７４２）ＤＬ−α−リポ酸０．５１ｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７５ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５９ｍｌ、無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド１
０ｍｌ、及びＤ−アラニンメチルエステル塩酸塩０．３
４ｇを用い実施例４６に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１→１：０）に付し
た。得られた溶離液より溶媒を留去し、残渣をジオキサ
ンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点７２−８２℃を
有する黄色粉末の目的化合物０．２７ｇが得られた。

【０２３２】

【実施例７１】２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸
（化合物番号１−７４０）２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メチル１．７４
ｇ、メタノ−ル３０ｍｌ、テトラヒドロフラン２２ｍ
ｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液１７．０ｍｌを用
い実施例４８に準じて反応を行なった。反応混合物より
減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中
和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液よ
り酢酸エチルを留去し、酢酸エチルから再結晶すると、
融点１３１−１３４℃を有する黄色結晶の目的化合物
０．５６ｇが得られた。

【０２３３】

【実施例７２】Ｎ−（２−｛３−［４−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオニル）
メタンスルホンアミド（化合物番号１−１２８０）２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸２０８ｍｇの無水
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド２ｍｌの溶液に、Ｎ，
Ｎ’−カルボニルジイミダゾ−ル１２７ｍｇを加え、室
温で３時間１０分間撹拌した。

【０２３４】これとは別に、水素化ナトリウム（５５％
以上、油中）３４ｍｇをｎ−ヘキサンで洗浄後、無水
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド３ｍｌを加え、次いで、
氷冷下でメタンスルホンアミド７４ｍｇを加え、室温で
３時間４５分間撹拌した。この反応溶液に氷冷下で上記
の溶液を滴下した後、室温で４時間撹拌した。一夜室温
で放置した後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、
残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中和した後、酢酸エチルで
抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナト
リウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、
残渣をメタノ−ルから再結晶すると、融点１４０−１５
０℃を有する淡黄色粉末の目的化合物７７ｍｇが得られ
た。

【０２３５】

【実施例７３】４−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］ブタン酸メチル（化合物番
号１−１２７５・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド２０ｍｌの溶液に、氷冷下でＮ，Ｎ’−カル
ボニルジイミダゾ−ル０．８６ｇを加え、室温で１時間
２５分間撹拌した。

【０２３６】これとは別に、水素化ナトリウム（５５％
以上、油中）０．２３ｇをｎ−ヘキサンで洗浄した後、
無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド２０ｍｌ加え、次い
で、氷冷下で４−アミノブタン酸メチル塩酸塩０．８２
ｇを加え、室温で１時間４５分間撹拌した。この反応溶
液に氷冷下で上記の溶液を滴下した後、室温で１時間３
０分間撹拌した。一夜室温で放置した後、反応混合物よ
り減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で
中和した後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より酢酸エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１→
１：０）に付した。得られた溶離液より酢酸エチルを留
去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥する
と、融点３０−３２℃を有する黄色粉末の目的化合物
０．８３ｇが得られた。

【０２３７】

【実施例７４】４−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイルアミノ］ブタン酸（化合物番号１−
１２７５）４−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ
イルアミノ］ブタン酸メチル０．６５ｇ、メタノ−ル１
３ｍｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を用い、実施
例４９に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中和した
後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣を酢酸エチルから再結晶すると、
融点５６−５８℃を有する黄色結晶の目的化合物０．２
８ｇが得られた。

【０２３８】

【実施例７５】４−｛３−［４−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ブチル］ウレイド｝ブタン酸メチル（化合
物番号１−１２７６・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２０ｍｌ、
トリエチルアミン１．４８ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１５ｍｌ、及び４−アミノブタン酸メチル塩酸塩
０．７４ｇを用い実施例４６に準じて反応を行なった。
反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィ−（酢酸エチル）に付した。得られた溶離液より酢
酸エチルを留去すると、融点６３−７０℃を有する黄色
結晶の目的化合物１．１８ｇが得られた。

【０２３９】

【実施例７６】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］オキサルアミド酸（化合物番号１−２
５８９）Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］オキサルアミド酸メチル９２ｍｇ、メタノ−ル４ｍ
ｌ、テトラヒドロフラン１ｍｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリ
ウム水溶液０．６ｍｌを用い、実施例４９に準じて反応
を行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残
渣に水を加え、２Ｎ塩酸で中和した後、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点７
５−７９℃を有する淡黄色アモルファスの目的化合物６
４ｍｇが得られた。

【０２４０】

【実施例７７】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチル］スクシンアミド酸メチル（化合物番号
１−１９７０・メチルエステル）Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］スクシンアミド酸８９ｍｇ、メタノ−ル１ｍｌ及び
トルエン１．５ｍｌの混合物に、２．０Ｍ（トリメチ
ルシリル）ジアゾメタンのヘキサン溶液０．２５ｍｌを
滴下し、室温で３０分間撹拌した。反応混合物より減圧
下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１→１：
０）に付した。得られた溶離液より酢酸エチルとｎ−ヘ
キサンを留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結
乾燥すると、融点４６−４８℃を有する淡黄色アモルフ
ァスの目的化合物７７ｍｇが得られた。

【０２４１】

【実施例７８】４−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンチルカルバモイル］ブタン酸メチル（化合物
番号１−２５７７・メチルエステル）４−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチル
カルバモイル］ブタン酸６８ｍｇ、メタノ−ル１ｍｌ、
トルエン１ｍｌ、及び２．０Ｍ（トリメチルシリル）
ジアゾメタンのヘキサン溶液０．４０ｍｌを用い、実施
例７７に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１→１：０）
に付した。得られた溶離液より溶媒を留去し、残渣をジ
オキサンに溶解した後、凍結乾燥すると、融点６９−７
１℃を有する淡黄色アモルファスの目的化合物６２ｍｇ
が得られた。

【０２４２】

【実施例７９】｛Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイル］−Ｎ−メチルアミノ｝酢酸エチ
ル（化合物番号１−２５２０・エチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、及び
サルコシンエチルエステル塩酸塩３９９ｍｇを用い、実
施例４７に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧
下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残渣
をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：
ｎ−ヘキサン＝２：１）に付した。溶離液より溶媒を留
去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥する
と、Ｒｆ値＝０．３９（シリカゲル薄層クロマトグラフ
ィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）を有する黄
色油状の目的化合物５５８ｍｇが得られた。

【０２４３】

【実施例８０】４−｛Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ペンタノイル］−Ｎ−メチルアミノ｝ブタ
ン酸メチル（化合物番号１−２６６９・メチルエステ
ル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、及び
４−（メチルアミノ）ブタン酸メチルエステル塩酸塩４
８６ｍｇを用い、実施例４７に準じて反応を行なった。
反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加
え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラ
フィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１→４：１）
に付し，次いで、逆相系分取カラムクロマトグラフィ−
（アセトニトリル：水＝２：３→９：１１）に付した。
得られた溶離液よりアセトニトリルを留去し、残渣を酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残渣をジオキサンに溶解した後、凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．３７（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝４：１）を有する
黄色油状の目的化合物２２９ｍｇが得られた。

【０２４４】

【実施例８１】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ペンタン酸２−［４−（２，４−ジオキソチアゾリジ
ン−５−イルメチル）フェノキシメチル］−２，５，
７，８−テトラメチルクロマン−６−イルエステルＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌの溶液に、氷冷下でトリエチルアミ
ン０．３６ｍｌを加えた後、更にクロロギ酸エチル０.
２５ｍｌを滴下し、室温で２時間撹袢した。この反応溶
液に氷冷下で５−［４−（２，５，７，８−テトラメチ
ルクロマン−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジ
ン−２、４−ジオン１．０６ｇを加え室温で５時間撹袢
後、室温で一夜放置した。更に、５０℃の油浴下で１時
間撹袢後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査
に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：２）
に付した。更に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−
（アセトニトリル：水＝３：１、４：１）に付し、溶液
よりアセトニトリルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査
をジオキサンに溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４
２（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：
ｎ−ヘキサン＝１：２）を有する黄色油状の目的化合物
０．５７ｇが得られた。

【０２４５】

【実施例８２】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ペンタン酸２−（３，４−ジベンジルオキシ−５−オ
キソ−２，５−ジヒドロフラン−２−イル）−２−ヒド
ロキシエチルエステルＤＬ−α−リポ酸３００ｍｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド６ｍｌの溶液に、氷冷下でＮ，Ｎ’−カルボ
ニルジイミダゾ−２７６ｍｇを加え、室温で１時間３０
分間撹袢した。この反応溶液に氷冷下でトリエチルアミ
ン０．２４ｍｌ、及び２、３−Ｏ−ジベンジルアスコル
ビン酸５３６ｍｇを加え、室温で１時間撹袢した。２日
間室温で放置後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去
し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲル
カラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン
＝１：３、１：１）に付した。更に逆相系分取カラムク
ロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝１１：９、
３：２、１３：７）に付し、溶液よりアセトニトリルを
留去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後
凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．３４（シリカゲル薄層ク
ロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：
２）を有する黄色油状の目的化合物３２１ｍｇが得られ
た。

【０２４６】

【実施例８３】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
−１−（イミダゾ−ル−１−イル）ペンタン−１−オンＤＬ−α−リポ酸１．００ｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド２０ｍｌの溶液に、氷冷下でＮ，Ｎ’−カル
ボニルジイミダゾ−０．８６ｇを加え、室温で１時間撹
袢した。この反応溶液に氷冷下でクロロメタンスルホン
アミド３１１ｍｇ及び水素化ナトリウム（５５％以上、
油性）１０４ｍｇを加え、室温で１時間撹袢した。一夜
室温で放置後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、
残査に水を加え、２Ｎ塩酸で中和し、酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査
をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：
ｎ−ヘキサン＝２：１、４：１、１：０）に付した。更
に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリ
ル：水＝２：３、１：１）に付し、溶液よりアセトニト
リルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサン
に溶解後凍結乾燥すると、融点３７−３９℃を有する淡
黄色アモルファスの目的化合物２４５ｍｇが得られた。

【０２４７】

【実施例８４】４−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔ
−ブチルエステル（化合物番号１−１１３１・ｔｅｒｔ
−ブトキシカルボニル誘導体）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、及びＮ−ｔ−ブトキシカルボニルピペ
ラジン４８４ｍｇを用い、実施例４３に準じて反応を行
なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に
水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液よ
り酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマ
トグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、
１：０）に付し、残査をジオキサンに溶解後凍結乾燥す
ると、融点７０−７１℃を有する淡黄色アモルファスの
目的化合物５２０ｍｇが得られた。

【０２４８】

【実施例８５】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
−１−（ピペラジン−１−イル）ペンタン−１−オン
塩酸塩（化合物番号１−１１３１・塩酸塩）４−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ
イル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔ−ブチルエステ
ル２６０ｍｇの酢酸エチル５ｍｌの溶液に、４Ｎ塩酸酢
酸エチル溶液３ｍｌを滴下した。室温で３時間撹袢後、
析出した結晶を濾取すると、融点８４−８６℃を有する
淡黄色粉末の目的化合物２１７ｍｇが得られた。

【０２４９】

【実施例８６】チアゾリジン−３−カルボン酸［４−
（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］アミド（化
合物番号１−１２６０）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．３６ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、及びチアゾリジン０．２０ｍｌを用い
て実施例４４に準じて反応を行なった。反応混合物より
減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで
抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナト
リウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、
残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝２：１、１：０）に付した。溶液よ
り溶媒を留去し、残査を酢酸エチル：ｎ−ヘキサン
（１：１）の混合溶媒より再結晶すると、融点７６−７
７℃を有する黄色結晶の目的化合物３８６ｍｇが得られ
た。

【０２５０】

【実施例８７】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）
ペンタン酸（１−メチル−２−ニトロオキシエチル）
アミド（化合物番号１−２６６５・硝酸エステル）ＤＬ−α−リポ酸３００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド９ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ−
ル２５９ｍｇ、トリエチルアミン０．２２ｍｌ、及び１
−メチル−２−ニトロオキシエチルアミン塩酸塩２５１
ｍｇを用い、実施例４７に準じて反応を行なった。反応
混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：２、２：１）に付し
た。更に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセト
ニトリル：水＝３：７、２：３、７：３）に付し、溶液
よりアセトニトリルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査
をジオキサンに溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．３
９（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：
ｎ−ヘキサン＝２：１）を有する黄色油状の目的化合物
１１９ｍｇが得られた。

【０２５１】

【実施例８８】１−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチル］−３−（２−ニトロオキシエチル）尿素
（化合物番号１−２６６１・硝酸エステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７２ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド１
０ｍｌ、及び２−ニトロオキシエチルアミン塩酸塩３４
２ｍｇを用い、実施例４６に準じて反応を行なった。反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、
酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチ
ルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ
−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、１：０）に付
した。溶液より溶媒を留去し、酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン（１：２）から再結晶すると、Ｒｆ値＝０．３１（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘ
キサン＝２：１）を有する淡黄色粉末の目的化合物５８
ｍｇが得られた。

【０２５２】

【実施例８９】３−（１，２−ジチオラン−３−イル）
プロピオン酸４，６−ジチオキシヘキサン酸５００ｍｇの１Ｎ水酸化
ナトリウム水溶液５ｍｌの溶液に、２Ｎ塩酸１．３ｍｌ
を加えた。この反応溶液に１％塩化第２鉄水溶液５滴を
滴下し、空気を吹き込みながら室温で１時間撹袢した。
反応溶液に水を加え、酢酸エチルで洗浄し、水層を２Ｎ
塩酸で中和後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後
凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．５９（シリカゲル薄層ク
ロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：
１）を有する黄色油状の目的化合物３８８ｍｇが得られ
た。

【０２５３】

【実施例９０】［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタン酸カルバモイルメチルアミド（化合物番
号１−４６・アミド）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、グリ
シンアミド塩酸塩２６５ｍｇを用い、実施例４７に準じ
て反応を行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留去
し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを濃縮し、析出した結晶を濾
取すると、融点１０５−１０８℃を有する黄色結晶の目
的化合物３３０ｍｇが得られた。

【０２５４】

【実施例９１】２−｛３−［４−（１，２−ジチオラン
−３−イル）ブチル］ウレイド｝アセトアミド（化合物
番号１−７３８・アミド）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．５６ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．７２ｍｌ、無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド１
０ｍｌ、及びグリシンアミド塩酸塩２６５ｍｇを用い実
施例４６に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧
下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、酢酸
エチルから再結晶すると、融点１４１−１４３℃を有す
る黄色粉末の目的化合物１４９ｍｇが得られた。

【０２５５】

【実施例９２】１−［５−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ペンタノイル］インドリン−２−カルボン酸メチ
ル（化合物番号１−２６７４）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド３０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル０．８６ｇ、トリエチルアミン０．７３ｍｌ、及び
インドリン−２−カルボン酸メチル塩酸塩１．１３ｇを
用い、実施例４３に準じて反応を行なった。反応混合物
より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチ
ルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸
ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去
し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝１：４、１：２）に付した。更
に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリ
ル：水＝３：２）に付し、溶液よりアセトニトリルを留
去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後凍
結乾燥すると、融点６５−６６℃を有する淡黄色粉末の
目的化合物０．８４ｇが得られた。

【０２５６】

【実施例９３】１−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチルカルバモイル］インドリン−２−カルボン
酸メチル（化合物番号１−２６７６・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２５ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１４ｍｌ、及びインドリン−２−カルボン酸メチ
ル０．９４ｇを用いて実施例４４に準じて反応を行なっ
た。反応溶液を水で洗浄し、トルエン層を飽和食塩水で
洗浄後、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より
トルエンを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：２、１：
１，２：１）に付した。溶液より溶媒を留去し、残査を
酢酸エチルから再結晶すると、融点８６−８９℃を有す
る黄色結晶の目的化合物４８５ｍｇが得られた。

【０２５７】

【実施例９４】１−［４−（１，２−ジチオラン−３−
イル）ブチルカルバモイル］インドリン−２−カルボン
酸（化合物番号１−２６７６）１−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチルカ
ルバモイル］インドリン−２−カルボン酸メチル２００
ｍｇ、メタノ−ル４ｍｌ、テトラヒドロフラン２ｍｌ、
及び１Ｎ−水酸化ナトリウム水溶液１．０ｍｌを用い実
施例４８に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧
下で溶媒を留去し、残査に水を加え、２Ｎ塩酸で中和
後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．１２（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）を有する淡
黄色アモルファスの目的化合物９８ｍｇが得られた。

【０２５８】

【実施例９５】３−［３−（１，２−ジチオラン−３−
イル）プロピオニルアミノ］プロピオン酸メチル３−（１，２−ジチオラン−３−イル）プロピオン酸
２．５ｍｍｏｌの酢酸エチル及びＮ、Ｎ−ジメチルホル
ムアミド６ｍｌの混合溶液に、無水テトラヒドロフラン
５ｍｌを加えた。この反応溶液に氷冷下でトリエチルア
ミン０．６９ｍｌ、β−アラニンメチルエステル塩酸塩
３４９ｍｇ、及びシアノリン酸ジエチル０．３８ｍｌを
加え、氷冷下で１時間撹袢した。３０分間室温で撹袢
後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグ
ラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、３：
１、１：０）に付した。更に逆相系分取カラムクロマト
グラフィ−（アセトニトリル：水＝２：３）に付し、溶
液よりアセトニトリルを留去し、残査を酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
査をジオキサンに溶解後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝
０．２４（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エ
チル：ｎ−ヘキサン＝３：１）を有する黄色油状の目的
化合物２２９ｍｇが得られた。

【０２５９】

【実施例９６】１，２−ジチオラン−４−カルボン酸（１，３−ジアセチルチオ）プロピル−２−カルボン酸
メチル３．６０ｇのメタノ−ル２０ｍｌ溶液に、５Ｎ塩
酸４０ｍｌを加え、５時間３０分間加熱還流した。室温
で一夜放置後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、
残査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を希炭
酸水素ナトリウム水溶液及び飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残査に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液１５０ｍ
ｌ、及び塩化第２鉄６水和物触媒量を加え、室温で８時
間撹袢した。室温で一夜放置後、反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで洗浄し
た。この水層について塩酸でｐＨ２にした後、酢酸エチ
ルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸
ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去
し、残査をジオキサンに溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値
＝０．５６（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸
エチル：メタノ−ル＝５：１）を有する黄色結晶の目的
化合物０．２５ｇが得られた。

【０２６０】

【実施例９７】１，２−ジチオラン−４−イルカルボニ
ルアミノ酢酸メチル１，２−ジチオラン−４−カルボン酸３．３ｍｍｏｌの
無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍｌ溶液に、無水
テトラヒドロフラン５ｍｌ、トリエチルアミン１．０１
ｍｌ、グリシンメチルエステル塩酸塩３９８ｍｇを加え
さらに、氷冷下でシアノリン酸ジエチル０．５５ｍｌを
加え、室温で５時間撹袢した。一夜室温で放置後、反応
混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）に付した。溶出
液より溶媒を留去し、残査を酢酸エチル：ｎ−ヘキサン
（１：２）の混合溶媒から再結晶すると、融点７３−７
５℃を有する淡黄色結晶の目的化合物５４ｍｇが得られ
た。

【０２６１】

【実施例９８】３−（１，２−ジチオラン−４−イルカ
ルボニル）アミノプロピオン酸メチル１，２−ジチオラン−４−カルボン酸３．３ｍｍｏｌの
無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍｌ溶液、無水テ
トラヒドロフラン５ｍｌ、トリエチルアミン１．０１ｍ
ｌ、β−アラニンメチルエステル塩酸塩５０２ｍｇ、及
びシアノリン酸ジエチル０．５５ｍｌを用い、実施例９
７に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧下で溶
媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。
抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で
乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をシリ
カゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘ
キサン＝２：１）に付した。溶出液より溶媒を留去し、
残査を酢酸エチル：ｎ−ヘキサン（２：１）の混合溶媒
から再結晶すると、Ｒｆ値＝０．４１（シリカゲル薄層
クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：
１）を有する淡黄色結晶の目的化合物７３ｍｇが得られ
た。

【０２６２】

【実施例９９】Ｃ−クロロ−Ｎ−［５−（１，２−ジチ
オラン−３−イル）ペンチル］メタンスルホンアミド
（化合物１−２４７３）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインドリン−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、無水テトラヒドロフラン５ｍｌ、トリエチルア
ミン０．３３ｍｌ、及びクロロメタンスルホニルクロリ
ド０．２１ｍｌを用い、実施例６０に準じて反応を行な
った。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水
を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より
酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマト
グラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：５、２：
３）に付した。溶出液より酢酸エチルを留去し、残査を
ジオキサンに溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．２９
（シリカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ
−ヘキサン＝２：５）を有する茶色油状の目的化合物４
２ｍｇが得られた。

【０２６３】

【実施例１００】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンチル］ベンズアミド（化合物番号１−１９
２３）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインドリン−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液に、メタノ−ル２ｍｌ及びブチルア
ミン２ｍｌを加え、室温で１時間撹袢した。２日間室温
で放置後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査
に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より減圧下で酢酸エチルを留去し、残査に無水テトラヒ
ドロフラン５ｍｌ、トリエチルアミン０．３３ｍｌ、及
びベンゾイルクロリド０．２８ｍｌを加え、室温で６時
間撹袢した。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残
査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：
８、１：４、１：２）に付した。更に逆相系分取カラム
クロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝２：３、
１：１）に付し、溶液よりアセトニトリルを留去し、残
査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後凍結乾燥す
ると、融点５８−５９℃を有する黄色アモルファスの目
的化合物５６ｍｇが得られた。

【０２６４】

【実施例１０１】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンチル］ニコチンアミド（化合物番号１−１
９９１）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインドリン−１，３−ジオン１．６ｍｍｏｌの
トルエン３ｍｌ溶液、メタノ−ル２ｍｌ、ブチルアミン
２ｍｌ、無水テトラヒドロフラン５ｍｌ、トリエチルア
ミン０．３３ｍｌ、及びニコチノイルクロリド塩酸塩４
２７ｍｇを用い、実施例１００に準じて反応を行なっ
た。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を
加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗
浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢
酸エチルを留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ
−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１、１：０、酢酸
エチル：メタノ−ル＝２０：１）に付した。溶液より溶
媒を留去し、残査をジオキサンに溶解後凍結乾燥する
と、融点４１−４４℃を有する黄色アモルファスの目的
化合物１５６ｍｇが得られた。

【０２６５】

【実施例１０２】Ｎ−ブチル−Ｎ’−［５−（１，２−
ジチオラン−３−イル）ペンチル］フタルアミド（化合
物番号１−９３６・Ｎ−ブチルアミド）２−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］イソインドリン−１，３−ジオン３．０ｍｍｏｌの
トルエン６ｍｌ溶液に、メタノ−ル４ｍｌ及びブチルア
ミン４ｍｌを加え、室温で１時間撹袢した。一夜室温で
放置後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に
水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水
で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥後、抽出液より
減圧下で酢酸エチルを留去した。また、Ｎ−ｔ−ブトキ
シカルボニルチアゾリジン７７０ｍｇの無水Ｎ、Ｎ−ジ
メチルホルムアミド５ｍｌの溶液に、Ｎ、Ｎ’−カルボ
ニルジイミダゾ−ル５８４ｍｇを加え、室温で３時間撹
袢した。この反応溶液に、氷冷下で上記の残査の無水
Ｎ、Ｎ’−ジメチルホルムアミド３ｍｌ溶液を加え、室
温で５時間３０分間撹袢した。反応混合物より減圧下で
溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、逆相系
分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝
１：１）に付し、溶液よりアセトニトリルを留去し、析
出した不溶物を濾取すると、Ｒｆ値＝０．４４（シリカ
ゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝１：１）を有する白色粉末の目的化合物１１８ｍｇ
が得られた。

【０２６６】

【実施例１０３】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］−Ｎ’−（２−ヒドロキシ−１−メチ
ルエチル）ウレア（化合物番号１−２６６７）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２５ｍｌ、
トリエチルアミン０．７４ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１５ｍｌ、及びＤＬ−アラニノ−ル０．３９ｍｌ
を用い、実施例４６に準じて反応を行なった。反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：エタノ−ル＝４０：１，２０：１）に付し
た。溶液から溶媒を留去し、残差をメタノ−ルから再結
晶すると、融点８７−８９℃を有する黄色結晶の目的化
合物０．６３ｇが得られた。

【０２６７】

【実施例１０４】６−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ヘキサン酸（化合物番号１−１４６７）６−（２−オキソ−１，３−ジチアン−４−イル）ヘキ
サンニトリル７．１６ｇに、水３０ｍｌ及び塩酸６０ｍ
ｌを加え、５時間加熱還流した。室温で一夜放置後、更
に２時間３０分間加熱還流した。反応混合物より減圧下
で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出し
た。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム
上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査に
１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液１５０ｍｌ、２Ｎ塩酸４０
ｍｌ、及び１％塩化第２鉄水溶液１０滴を加え、空気を
吹き込みながら室温で２時間３０分間撹袢した。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸
エチルで洗浄した。この水層を２Ｎ塩酸で中和した後、
酢酸エチルを加えた。この混液を、水層（ａ）と酢酸エ
チル層に分けた。

【０２６８】酢酸エチル層を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エ
チル：ｎ−ヘキサン＝１：１）に付した。溶液より溶媒
を留去し、残査をトルエン４０ｍｌに溶解した。

【０２６９】また、上記水層（ａ）より遊離した酢酸エ
チル層より酢酸エチルを留去し、残査に１Ｎ水酸化ナト
リウム水溶液９０ｍｌ、２Ｎ塩酸１７ｍｌ、及び１％塩
化第２鉄水溶液５滴を加え、空気を吹き込みながら室温
で１時間撹袢した。一夜室温で放置後、反応混合物より
減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで
洗浄した。この水層について２Ｎ塩酸で中和後、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。

【０２７０】この抽出液と上記のトルエン溶液とあわ
せ、溶液より溶媒を留去し、逆相系分取カラムクロマト
グラフィ−（アセトニトリル：水＝２：３、１：１，
３：２）に付し、溶液よりアセトニトリルを留去し、残
査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄
し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸
エチルを留去し、トルエン５０ｍｌの溶液を調整後、そ
の内２ｍｌよりトルエンを留去し、残査をジオキサンに
溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．３９（シリカゲル
薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝
１：１）を有する黄色油状の目的化合物６９ｍｇが得ら
れた。

【０２７１】

【実施例１０５】６−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ヘキサノイルアミノ酢酸メチル（化合物番号１−１
３４７）６−（１，２−ジチオラン−３−イル）ヘキサン酸１．
６ｍｍｏｌのトルエン５ｍｌ溶液、無水Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルホルムアミド７ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダ
ゾ−ル３７３ｍｇ、トリエチルアミン０．２５ｍｌ、及
びグリシンメチルエステル塩酸塩１９９ｍｇを用い、実
施例４７に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧
下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽出
した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査
をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：
ｎ−ヘキサン＝２：１，３：１）に付した。更に逆相系
分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリル：水＝
２：３、１：１）に付し、溶液よりアセトニトリルを留
去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサンに溶解後凍
結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．２８（シリカゲル薄層クロ
マトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）
を有する淡黄色アモルファスの目的化合物６１ｍｇが得
られた。

【０２７２】

【実施例１０６】２（Ｓ）−｛Ｎ−［５−（１，２−ジ
チオラン−３−イル）ペンタノイル］−Ｎ−メチルアミ
ノ｝プロピオン酸メチル（化合物番号１−１２２４）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド１３ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル４２２ｍｇ、トリエチルアミン０．３６ｍｌ、及び
Ｎ−メチル−Ｌ−アラニンメチルエステル塩酸塩３９９
ｍｇを用い、実施例４７に準じて反応を行なった。反応
混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝３：１、１：０）に付し
た。溶離液より溶媒を留去し、残査をジオキサンに溶解
後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．２９（シリカゲル薄
層クロマトグラフィー；酢酸エチル）を有する黄色油状
の目的化合物３７４ｍｇが得られた。

【０２７３】

【実施例１０７】Ｎ−［６−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ヘキサノイル］メタンスルホンアミド（化合物
１−１７９６）６−（１，２−ジチオラン−３−イル）ヘキサン酸１．
５ｍｍｏｌのトルエン１０ｍｌ溶液に、無水Ｎ，Ｎ−ジ
メチルホルムアミド６ｍｌ、及びＮ，Ｎ’−カルボニル
ジイミダゾ−ル２７６ｍｇを加え、室温で４時間３０分
間撹袢した。この反応溶液にメタンスルホンアミド１６
２ｍｇ、及び水素化ナトリウム（５５％以上、油性）７
４ｍｇを加え、室温で１時間撹袢した。一夜室温で放置
後、反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を
加え、酢酸エチルで洗浄し、２Ｎ−塩酸で中和後酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１）に付した。溶離液よ
り溶媒を留去し、更に残査をシリカゲルカラムクロマト
グラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：３、３：
２）に付した。溶離液より溶媒を留去し、残査をジオキ
サンに溶解後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．３７（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘ
キサン＝３：２）を有する黄色油状の目的化合物９８ｍ
ｇが得られた。

【０２７４】

【実施例１０８】３−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンチル］ウレイド酢酸メチル（化合物番号１
−２０３９）６−（１，２−ジチオラン−３−イル）ヘキサン酸１．
５ｍｍｏｌのトルエン１０ｍｌ溶液、無水トルエン６ｍ
ｌ、トリエチルアミン０．４２ｍｌ、ジフェニルリン酸
アジド０．３９ｍｌ、無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミ
ド６ｍｌ、及びグリシンメチルエステル塩酸塩２５４ｍ
ｇを用い実施例４６に準じて反応を行なった。反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：４、３：２）に付した。
溶液より溶媒を留去し、残査をジオキサンに溶解後、凍
結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．６２（シリカゲル薄層クロ
マトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：３）
を有する黄色結晶の目的化合物１６ｍｇが得られた。

【０２７５】

【実施例１０９】３−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］−１−メチルウレイド酢酸エチル（化
合物番号１−８２０・エチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、無水テトラヒドロフラン１０ｍｌ、及
びサルコシンエチルエステル塩酸塩３９９ｍｇを用い、
実施例４６に準じて反応を行なった。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝２：１、１：０）に付した。更に逆
相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリル：
水＝７：１３、２：３、１：１）に付し、溶液よりアセ
トニトリルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキ
サンに溶解後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４３（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル）を有す
る淡黄色アモルファスの目的化合物１９４ｍｇが得られ
た。

【０２７６】

【実施例１１０】３−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］−１，５（Ｓ）−ジメチルイミダゾリ
ジン−２，４−ジオン（化合物番号１−２６８２）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、無水テトラヒドロフラン５ｍｌ、無水
Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍｌ、及びＮ−メチル
−Ｌ−アラニンメチルエステル塩酸塩３９９ｍｇを用
い、実施例４６に準じて反応を行なった。反応混合物よ
り減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチル
で抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナ
トリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去
し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸
エチル：ｎ−ヘキサン＝３：２、１：１）に付した。更
に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセトニトリ
ル：水＝２：３、１：１）に付し、溶液よりアセトニト
リルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキサン
に溶解後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．２９（シリカ
ゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝３：２）を有する黄色油状の目的化合物２８３ｍｇ
が得られた。

【０２７７】

【実施例１１１】４−｛３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］−１−メチルウレイド｝ブタン
酸メチル（化合物番号１−２６７０・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸５００ｍｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド０．５６ｍｌ、無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド５
ｍｌ、及び４−（メチルアミノ）ブタン酸メチルエステ
ル塩酸塩４７７ｍｇを用い、実施例４６に準じて反応を
行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査
に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩
水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液
より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロ
マトグラフィ−（酢酸エチル：メタノ−ル＝１：０、２
０：１）に付した。溶液より溶媒を留去し、残査をジオ
キサンに溶解後凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４７（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：メタノ
−ル＝２０：１）を有する淡黄色アモルファスの目的化
合物５８９ｍｇが得られた。

【０２７８】

【実施例１１２】Ｎ−［６−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ヘキサノイル］アミノスルファミド（化合物番
号１−１８３９）６−（１，２−ジチオラン−３−イル）ヘキサン酸１．
６ｍｍｏｌのトルエン５ｍｌ溶液、無水Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルホルムアミド７ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダ
ゾ−ル３０８ｍｇ、スルファミド３６５ｍｇ、及び水素
化ナトリウム（５５％以上、油性）８３ｍｇを用い、実
施例１０７に準じて反応を行なった。反応混合物より減
圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エチルで抽
出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリ
ウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残
査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチ
ル：ｎ−ヘキサン＝３：２、２：１）に付した。溶液よ
り溶媒を留去し、残査を酢酸エチル：ｎ−ヘキサン
（１：２）の混合溶媒から再結晶すると、融点１３０−
１３２℃を有する淡黄色結晶の目的化合物９２ｍｇが得
られた。

【０２７９】

【実施例１１３】Ｎ−｛３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］ウレイドアセチル｝メタンスル
ホンアミド（化合物番号１−２６４３）３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］
ウレイド酢酸メチル２０１ｍｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチル
ホルムアミド４ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル１２９ｍｇ、メタンスルホンアミド７６ｍｇ、及び
水素化ナトリウム（５５％以上、油性）３５ｍｇを用
い、実施例７３に準じて反応を行なった。反応混合物よ
り減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、２Ｎ−塩酸
で中和後酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より
酢酸エチルを留去し、残査をメタノ−ルから再結晶する
と、融点１５７−１５８℃を有する白色結晶の目的化合
物１５０ｍｇが得られた。

【０２８０】

【実施例１１４】｛３−［４−（１，２−ジチオラン−
３−イル）ブチル］ウレイドアセチル｝スルファミド
（化合物番号１−２６４７）３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］
ウレイド酢酸０．２０ｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホルム
アミド４ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ−ル
０．１３ｇ、スルファミド０．１５ｇ、及び水素化ナト
リウム（５５％以上、油性）０．０４ｇを用い、実施例
７３に準じて反応を行なった。反応混合物より減圧下で
溶媒を留去し、残査に水を加え、２Ｎ−塩酸で中和後酢
酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無
水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチル
を留去し、残査をメタノ−ルと酢酸エチルの混合溶媒か
ら再結晶すると、融点１４３−１４５℃を有する黄色結
晶の目的化合物７６ｍｇが得られた。

【０２８１】

【実施例１１５】２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジ
チオラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピオニル
スルファミド（化合物番号１−２６５５）２（Ｒ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸０．２１ｇ、無水
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド５ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カル
ボニルジイミダゾ−ル０．１３ｇ、スルファミド０．１
５ｇ、及び水素化ナトリウム（５５％以上、油性）０．
０４ｇを用い、実施例７３に準じて反応を行なった。反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、
２Ｎ−塩酸で中和後酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽
和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。
抽出液より酢酸エチルを留去し、残査を酢酸エチルから
再結晶すると、融点１５６−１５７℃を有する淡黄色粉
末の目的化合物１１４ｍｇが得られた。

【０２８２】

【実施例１１６】Ｎ−（２（Ｓ）−｛３−［４−（１，
２−ジチオラン−３−イル）ブチル］ウレイド｝プロピ
オニル）メタンスルホンアミド（化合物番号１−２６５
５）２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸０．１３ｇ、無水
Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド４ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カル
ボニルジイミダゾ−ル０．０８ｇ、メタンスルホンアミ
ド０．０５ｇ、及び水素化ナトリウム（５５％以上、油
性）０．０２ｇを用い、実施例７３に準じて反応を行な
った。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水
を加え、２Ｎ−塩酸で中和後酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査を酢酸エ
チルから再結晶すると、融点１４２−１４７℃を有する
白色粉末の目的化合物８０ｍｇが得られた。

【０２８３】

【実施例１１７】４−｛３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］ウレイド｝ブタン酸（化合物番
号１−１２７６）４−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブ
チル］ウレイド｝ブタン酸メチル０．６５ｇ、メタノ−
ル１３ｍｌ、及び１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液７．１０
ｍｌを用い実施例４８に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、２Ｎ
塩酸で中和後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残査を酢酸エチルから再結
晶すると、融点９４−９９℃を有する淡黄色粉末の目的
化合物０．４６ｇが得られた。

【０２８４】

【実施例１１８】５−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイルアミノ］ペンタン酸メチル（化合
物番号１−２６５７・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド４０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル０．８６ｇ、トリエチルアミン０．７４ｍｌ、及び
５−アミノペンタン酸メチルエステル塩酸塩０．８９ｇ
を用い、実施例４７に準じて反応を行なった。反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：１、１：０）に付し、酢
酸エチルから再結晶すると、融点６０−６２℃を有する
淡黄色結晶の目的化合物１．１０ｇが得られた。

【０２８５】

【実施例１１９】５−｛３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］ウレイド｝ペンタン酸メチル
（化合物１−２６５９・メチルエステル）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２０ｍｌ、
トリエチルアミン１.４８ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１５ｍｌ、及び５−アミノペンタン酸メチルエス
テル塩酸塩０．８１ｇを用い、実施例４６に準じて反応
を行なった。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残
査に水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食
塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出
液より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムク
ロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝２：
１、酢酸エチル：エタノ−ル＝９：１）に付すと、融点
９０−９２℃を有する淡黄色粉末の目的化合物１．２７
ｇが得られた。

【０２８６】

【実施例１２０】５−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイルアミノ］ペンタン酸（化合物番号
１−２６５７）５−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ
イルアミノ］ペンタン酸メチル０．６５ｇ、メタノ−ル
１３ｍｌ、及び１Ｎ−水酸化ナトリウム水溶液５．０９
ｍｌを用い実施例４９に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、２Ｎ
−塩酸で中和後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和
食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽
出液より酢酸エチルを留去し、残査を酢酸エチルから再
結晶すると、融点９８−１００℃を有する淡黄緑色結晶
の目的化合物０．３３ｇが得られた。

【０２８７】

【実施例１２１】５−｛３−［４−（１，２−ジチオラ
ン−３−イル）ブチル］ウレイド｝ペンタン酸（化合物
番号１−２６５９）５−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブ
チル］ウレイド｝ペンタン酸メチル０．３０ｇ、メタノ
−ル１０ｍｌ、及び１Ｎ−水酸化ナトリウム水溶液３．
１４ｍｌを用い実施例４８に準じて反応を行なった。反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、
２Ｎ−塩酸で中和後、酢酸エチルで抽出した。抽出液を
飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥し
た。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査を酢酸エチル
から再結晶すると、融点１２５−１３２℃を有する淡黄
色結晶の目的化合物０．２３ｇが得られた。

【０２８８】

【実施例１２２】５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタン酸Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミド
（化合物番号１−２６６１）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇの無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド２０ｍｌ溶液に、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイ
ミダゾ−ル０．８６ｇを加え、室温で１時間２０分間撹
袢した。この反応溶液に２−アミノエタノ−ル０．３２
ｍｌを加え、室温で４時間１０分間撹袢した。反応混合
物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸エ
チルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫
酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：エタノ−ル＝１９：１）に付した。溶液より
溶媒を留去し、残査をジオキサンに溶解後、凍結乾燥す
ると、Ｒｆ値＝０．３８（シリカゲル薄層クロマトグラ
フィー；酢酸エチル：エタノ−ル＝１９：１）を有する
黄色アモルファスの目的化合物０．７１ｇが得られた。

【０２８９】

【実施例１２３】５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタン酸Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチルエ
チル）アミド（化合物番号１−２６６５）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水Ｎ，Ｎ−ジメチルホ
ルムアミド２０ｍｌ、Ｎ，Ｎ’−カルボニルジイミダゾ
−ル０．８６ｇ、及びＤＬ−アラニノ−ル０．４２ｍｌ
を用い、実施例１２２に準じて反応を行なった。反応混
合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水を加え、酢酸
エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、無水
硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチルを
留去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−
（酢酸エチル）に付した。溶液より溶媒を留去し、残査
をジオキサンに溶解後、凍結乾燥すると、融点５２−５
６℃を有する黄色アモルファスの目的化合物０．３９ｇ
が得られた。

【０２９０】

【実施例１２４】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）ウ
レア（化合物番号１−２６６３）ＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン２０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７４ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１５ｍｌ、及び２−ヒドロキシ−１−エチルアミ
ン０．２９ｍｌを用い、実施例４６に準じて反応を行な
った。反応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残査に水
を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で
洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より
酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲルカラムクロマト
グラフィ−（酢酸エチル：エタノ−ル＝３９：１、１
９：１）に付した。溶液から溶媒を留去し、残査をメタ
ノ−ルから再結晶すると、融点５０−６５℃を有する黄
色結晶の目的化合物３５２ｍｇが得られた。

【０２９１】

【実施例１２５】Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ペンタノイル］−Ｎ−メチルメタンスルホンア
ミド（化合物番号１−２６７２）ジシクロヘキシルカルボジイミド１．３６ｇの無水メタ
ノ−ル２０ｍｌの溶液に、塩化第２銅４０ｍｇを加え、
室温で１時間３０分間後、反応混合物より減圧下で溶媒
を留去した。残差に無水Ｎ、Ｎ−ジメチルホルムアミド
２０ｍｌとＮ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ペンタノイル］メタンスルホンアミド１．００ｇを
加え、７０℃油浴上で１時間撹袢した。一夜室温で放置
後、７０℃油浴上で１時間撹袢した。残査に水を加え、
酢酸エチルで抽出した。抽出液の不溶物を濾去後、抽出
液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾燥
した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をシリカゲ
ルカラムクロマトグラフィ−（酢酸エチル：ｎ−ヘキサ
ン＝２：３、１：１）に付した。溶液から溶媒を留去
し、更に逆相系分取カラムクロマトグラフィ−（アセト
ニトリル：水＝１：１、３：２）に付し、溶液よりアセ
トニトリルを留去し、残査を酢酸エチルで抽出した。抽
出液を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウム上で乾
燥した。抽出液より酢酸エチルを留去し、残査をジオキ
サンに溶解後、凍結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．２７（シ
リカゲル薄層クロマトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘ
キサン＝２：３）を有する淡黄色アモルファスの目的化
合物６６０ｍｇが得られた。

【０２９２】

【実施例１２６】Ｎ−［４−（１，２−ジチオラン−３
−イル）ブチル］アリルカルバメートＤＬ−α−リポ酸１．００ｇ、無水トルエン１０ｍｌ、
トリエチルアミン０．７３ｍｌ、ジフェニルリン酸アジ
ド１．１４ｍｌ、及びアリルアルコ−ル２ｍｌを用い、
実施例３１に準じて反応を行なった。反応混合物に水を
加え洗浄し、その水層を酢酸エチルで抽出し、洗浄した
トルエン層と合わせた。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より溶媒を留
去し、残査をシリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：４、１：２）に付した。
溶液から溶媒を留去し、残査をジオキサンに溶解後、凍
結乾燥すると、Ｒｆ値＝０．４９（シリカゲル薄層クロ
マトグラフィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：２）
を有する黄色油状の目的化合物９４４ｍｇが得られた。

【０２９３】

【参考例】以下に、参考例を挙げて、本発明を説明す
る。

【０２９４】

【参考例１】５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペ
ンタノ−ルＤＬ−α−リポ酸１５．００ｇのメタノ−ル１５ｍｌと
トルエン１５０ｍｌの混合溶液に、氷冷下で２．０Ｍ
（トリメチルシリル）ジアゾメタンのヘキサン溶液４４
ｍｌを滴下し、室温で１時間撹拌した。この反応溶液
に、更に２．０Ｍ（トリメチルシリル）ジアゾメタンの
ヘキサン溶液１１ｍｌを滴下後、室温で２時間撹拌し
た。これを２日間室温で放置した後、反応混合物より減
圧下で溶媒を留去すると、黄色油状の５−（１，２−ジ
チオラン−３−イル）ペンタン酸エチルが得られた。

【０２９５】水素化アルミニウムリチウム３．３４ｇの
無水テトラヒドロフラン１５０ｍｌ懸濁液に、食塩−氷
冷下で５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタン
酸エチルの無水テトラヒドロフラン４０ｍｌ溶液を滴下
し、室温で３時間３０分間撹拌した。この反応溶液に、
氷冷下で硫酸ナトリウム１０水和物を加えた後、室温で
３時間撹拌した。一夜室温で放置した後、不溶物をセラ
イトで濾去し、濾液より減圧下で溶媒を留去した。残渣
にメタノ−ル５０ｍｌ、１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液２
５ｍｌ、及び２Ｎ塩酸１０ｍｌを加え空気を吹き込ん
だ。この反応溶液に、１％塩化第二鉄水溶液５滴を滴下
し、室温で１時間撹拌した。一夜室温で放置した後、反
応混合物より減圧下で溶媒を留去し、残渣に水を加え、
酢酸エチルで抽出した。抽出液を飽和食塩水で洗浄し、
無水硫酸ナトリウム上で乾燥した。抽出液より酢酸エチ
ルを留去し、シリカゲルカラムクロマトグラフィ−（酢
酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：２→１：１）に付した。
溶離液より溶媒を留去し、残渣にトルエン３０ｍｌを加
え、この溶液の１ｍｌをとり、減圧下で溶媒を留去する
と、Ｒｆ値＝０．３９（シリカゲル薄層クロマトグラフ
ィー；酢酸エチル：ｎ−ヘキサン＝１：１）を有する黄
色油状の目的化合物０．１３ｇが得られた。

【０２９６】

【発明の効果】以下に、試験例を挙げて、本発明の効果
を具体的に説明するが、本発明は、これらに限定される
ものではない。また、白内障に対する作用は、ラスバー
ンらの方法［W.B.Rathburn et al., Invest.Ophthalmo
l. Vis.I Sci., 37, 923-929 頁（１９９６年）］に準
じて評価することもできる。試験例１．グルタチオン還元酵素活性の測定（ａ）水晶体器官培養６乃至８週齢のＳＤ系雄ラット（日本ＳＬＣ）を二酸化
炭素吸入により窒息死させた後、両眼球を摘出した。こ
の眼球の後部の強膜を切開し、硝子体及び虹彩−毛様体
を除去して、水晶体を取り出した。

【０２９７】こうして得られたそれぞれの水晶体を、６
ウェル組織培養プレート（ＦＡＬＣＯＮ）中で、３ｍｌ
の下記培養液に浸し、培養した。培養は、５％二酸化
炭素（空気中）存在下、湿度１００％、３７℃に保たれ
た炭酸ガスインキュベーター中で７２時間おこなった。

【０２９８】対照用の培養液としては、ペニシリン（２
０単位／ｍｌ）及びストレプトマイシン（２０μｇ／ｍ
ｌ）を含有するメディウム１９９（Ｍｅｄｉｕｍ１
９９、ギブコ社製）を用いた。

【０２９９】試験用の培養液としては、上記培養液に更
に被検化合物を加えたものを用いた。

【０３００】なお、培養した水晶体は、試験に供される
まで、凍結して保存した。（ｂ）グルタチオン還元酵素活性の測定凍結したラット水晶体を２ｍｌの蒸留水中でホモジナイ
ズした後、これを遠心分離（１０，０００ｇ、２０分
間）に供して、得られた上清を酵素標本とした。

【０３０１】１ｍＭ酸化型グルタチオン（ＧＳＳＧ）
及び１００μＭＮＡＤＰＨを含有するリン酸緩衝液
０．６ｍｌに酵素標本４００μｌを加えて、２５℃で
６分間反応をおこない、この反応液の吸光度（３４０ｎ
ｍ：ＯＤ_340nm ）を測定した。この反応前のＯＤ_340nm
と反応終了後のＯＤ_340nm の差（ΔＯＤ_340nm ）をＧＲ
活性の指標とした。「実施例２」の化合物を用いて行っ
た試験の結果は表４に示す通りであった。

【０３０２】

【表４】 ────────────────────────────────── 実施例２の化合物の濃度（μＭ） ΔＯＤ_340nm ／分／ｇ（蛋白） ────────────────────────────────── ０３．１０±０．１１ ────────────────────────────────── １０３．２４±０．１０ ────────────────────────────────── ３０３．２０±０．０９ ────────────────────────────────── １００３．５９±０．０５ ────────────────────────────────── ３００３．７０±０．０８ ────────────────────────────────── １０００４．１６±０．１８ ────────────────────────────────── 本発明のジチオラン誘導体は、優れたグルタチオン還元
酵素活性増強作用を示した。試験例２．抗白内障試験雄性のＳＤ系雄ラット（６週齢）を、二酸化炭素の吸入
により安楽死させ、眼球から水晶体を摘出した。摘出さ
れた水晶体を、被検化合物（０．０５ｍｇ／ｍｌ）及び
５ｍＭ過酸化水素を含有するメディウム１９９（Ｍｅ
ｄｉｕｍ１９９、ギブコ社製）中、３７℃で、２４時
間培養した。対照試験として、摘出された水晶体を、正
常培養液（Ｍｅｄｉｕｍ１９９、ギブコ社製）又は５
ｍＭ過酸化水素を含有するメディウム１９９（Ｍｅｄ
ｉｕｍ１９９、ギブコ社製）中、３７℃で、２４時間
培養した。

【０３０３】２４時間培養した後、水晶体を生理食塩水
で洗浄し、ろ紙上で、表面の水分を取り除いた後、スラ
イドガラスに乗せて、顕微鏡下で、水晶体の混濁度を観
察した。このとき、正常培養液で培養した水晶体の混濁
度を「−」とし、５ｍＭ過酸化水素を含有する培地で培
養した水晶体の混濁度を「＋＋＋＋」として、スコアー
をつけた。本試験の結果は表５に示す通りであった。

【０３０４】

【表５】 ───────────────────────────── 化合物の実施例番号水晶体の混濁度 ───────────────────────────── １＋＋ ─────────────────────────── ２＋＋ ─────────────────────────── ７＋ ─────────────────────────── ８＋＋ ─────────────────────────── ２１＋＋ ─────────────────────────── ４３＋＋ ─────────────────────────── ４５＋＋ ─────────────────────────── ４６＋ ─────────────────────────── ５０＋ ─────────────────────────── ５２＋ ─────────────────────────── ５５＋ ─────────────────────────── ５６＋＋ ─────────────────────────── ５７＋ ─────────────────────────── ５９＋ ─────────────────────────── ６１＋ ─────────────────────────── ６３＋＋ ─────────────────────────── ７０＋＋ ─────────────────────────── ７４＋＋ ─────────────────────────── ７９＋＋ ─────────────────────────── ８０＋＋ ─────────────────────────── ８６＋＋ ─────────────────────────── １０３＋＋ ─────────────────────────── １０６＋＋ ─────────────────────────── １０９＋ ─────────────────────────── １１８＋＋ ─────────────────────────── １２３＋＋ ───────────────────────────── リポ酸＋＋＋ ───────────────────────────── 正常培養した水晶体 − ───────────────────────────── 薬物を添加しなかった群＋＋＋＋ ───────────────────────────── 本発明のジチオラン誘導体は、過酸化水素による水晶体
の混濁を抑制し、優れた抗白内障作用を示した。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号ＦＩテーマコート゛(参考）Ａ６１Ｋ 31/433 Ａ６１Ｋ 31/433 31/4436 31/4436 31/4535 31/4535 31/496 31/496 31/5377 31/5377 31/541 31/541 Ａ６１Ｐ 1/04 Ａ６１Ｐ 1/04 1/16 1/16 3/10 3/10 9/00 9/00 11/00 11/00 13/12 13/12 25/00 25/00 25/28 25/28 27/12 27/12 31/12 31/12 35/00 35/00 39/06 39/06 43/00 43/00 １１１１１１Ｃ０７Ｄ 339/04 Ｃ０７Ｄ 339/04 409/12 409/12 417/12 417/12

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はそ
の薬理上許容される塩を含有する、グルタチオン還元酵
素活性増強剤：【化１】｛式中、ｍ及びｎの一方は０、他方は０、１又は２を示し、ｋは０又は１乃至１２の整数を示し、Ｒ¹ は、水素原子、置換基群αから選択される基、或は
置換基群α及び置換基群γから選択される１乃至３個の
置換基で置換されていてもよく、酸素原子及び／又は硫
黄原子が介在していてもよい炭素数１乃至１２個のアル
キル基を示し、Ａは、単結合、酸素原子、カルボニル基、又は−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ ² ）ＣＳ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂
−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯ−、−ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、
−ＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ
³ ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ
Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＣＯ−、
−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ
ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂
−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）Ｓ
Ｏ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ
−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）
ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、若しくは、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ
Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−［式中、Ｒ² 、Ｒ³
及びＲ⁴ は、同一若しくは異なって、水素原子、炭素数
１乃至１２個を有するアルキル基、アラルキル基、アリ
ール部分が置換基群βから選択される１乃至３個の基で
置換されたアラルキル基、アシル基又は置換基群αから
選択される１つの基を示す。］を有する基を示し、Ｂは、単結合、又は−Ｎ（Ｒ⁵ ）−、若しくは−Ｎ（Ｒ
⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ 及びＲ⁶ は、同一若しく
は異なって、水素原子、炭素数１乃至１２個を有するア
ルキル基、アラルキル基、アリール部分が置換基群βか
ら選択される１乃至３個の基で置換されたアラルキル
基、アシル基又は置換基群αから選択される１つの基を
示し、更に、Ｒ⁵ は、Ｒ¹ 及びそれらが結合している窒
素原子と共に５乃至７員環の複素環を形成していてもよ
い。］を示し、更に、Ａが、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＳ
−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＳ−、−Ｏ−ＣＯ−、
−ＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ
³ ）ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−ＣＯ−Ｃ
ＯＮ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ
² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯＮ（Ｒ ³ ）Ｎ（Ｒ⁴ ）ＣＯ−、又は−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＣＯ−［式中、Ｒ² 、Ｒ³ 及びＲ⁴
は、前記と同意義を示す。］であり、Ｂが、単結合であ
る場合、Ｒ ¹ は、前記の定義に加えて、基ＯＲ⁷ （式
中、Ｒ⁷ は、低級アルキル基、低級アルケニル基、アラ
ルキル基、アリール部分が置換基群βから選択される１
乃至３個の基で置換されたアラルキル基又は置換基群α
から選択される１つの基を示す。）であってもよく、Ａが、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ
₂ −、−Ｏ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−ＣＯ−ＣＯ
−、−ＣＯ−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ ² ）Ｃ
ＯＣＯ−、−Ｎ（Ｒ² ）Ｎ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −、又は−Ｎ
（Ｒ² ）ＣＯＮ（Ｒ³ ）ＳＯ₂ −［式中、Ｒ² 及びＲ³
は、前記と同意義を示す。］であり、且つ、Ｂが単結合
である場合、並びに、Ａが、酸素原子、−ＣＯ−Ｏ−又
は−Ｎ（Ｒ ² ）Ｏ−でなく、且つ、Ｂが−Ｎ（Ｒ⁵ ）−
［式中、Ｒ⁵ は、前記と同意義を示す。］である場合、
Ｒ¹ は、前記の定義に加えて、水酸基又は基ＯＲ⁷ （式
中、Ｒ⁷ は、前記と同意義を示す。）であってもよい。
但し、Ａが、酸素原子である場合、Ｂは単結合又は−Ｎ（Ｒ
⁵ ）−［式中、Ｒ⁵ は、前記と同意義を示す。］であ
り、Ａが、−ＣＯ−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ² ）Ｏ−［式中、Ｒ²
は、前記と同意義を示す。］である場合、Ｂは単結合で
あり、ｋが、４を示す場合、基−ＡＢＲ¹ は、カルボキシル基
を示さない。｝［置換基群α］アリール基、複素環基、置換基群βから
選択される１乃至３個の基で置換されたアリール基、置
換基群βから選択される１乃至３個の基で置換された複
素環基［置換基群β］低級アルキル基、ハロゲン化低級アルキ
ル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、水酸
基、カルボキシル基、窒素原子が置換されていてもよい
カルバモイル基、低級アルコキシカルボニル基、ハロゲ
ン原子、ニトロ基、アミン残基、スルホ基、スルファモ
イル基、シアノ基、ヒドロキシ低級アルキル基［置換基群γ］低級アルコキシ基、低級アルキルチオ
基、水酸基、ニトロオキシ基、カルボキシル基、低級ア
ルコキシカルボニル基、ハロゲン原子、スルホ基、スル
ファモイル基、アミン残基、窒素原子が置換されていて
もよいカルバモイル基。
【請求項２】請求項１において、一般式（Ｉ）が、下
記一般式（Ｉ’）：【化２】であるグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項３】請求項１又は請求項２において、ｍ及び
ｎの一方が０であり、他方が０又は１であるグルタチオ
ン還元酵素活性増強剤。
【請求項４】請求項１又は請求項２において、ｍ及び
ｎが０であるグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項５】請求項１乃至請求項４から選択されるい
ずれか一項において、ｋが、０又は１乃至８の整数であ
るグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項６】請求項１乃至請求項４から選択されるい
ずれか一項において、ｋが、２乃至６の整数であるグル
タチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項７】請求項１乃至請求項４から選択されるい
ずれか一項において、ｋが、４又は５であるグルタチオ
ン還元酵素活性増強剤。
【請求項８】請求項１乃至請求項７から選択されるい
ずれか一項において、Ｒ¹ が、複素環基、置換基群βか
ら選択される１乃至３個の基で置換された複素環基、置
換基群α及び置換基群γから選択される１乃至３個の置
換基で置換されていてもよく、酸素原子及び／又は硫黄
原子が介在していてもよい炭素数１乃至１２個のアルキ
ル基、水酸基或は炭素数１乃至５個のアルコキシ基であ
るグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項９】請求項１乃至請求項７から選択されるい
ずれか一項において、Ｒ¹ が、複素環基、置換基群βか
ら選択される１乃至３個の基で置換された複素環基、或
は置換基群α及び置換基群γから選択される１乃至３個
の置換基で置換されていてもよく、酸素原子及び／又は
硫黄原子が介在していてもよい炭素数１乃至１２個のア
ルキル基であるグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項１０】請求項１乃至請求項７から選択される
いずれか一項において、Ｒ¹ が、水酸基又は炭素数１乃
至５個のアルコキシ基であるグルタチオン還元酵素活性
増強剤。
【請求項１１】請求項１乃至請求項７から選択される
いずれか一項において、Ｒ¹ が、複素環基、置換基群β
から選択される１乃至３個の基で置換された複素環基、
炭素数１乃至５個のアルキル基、炭素数３乃至８個のア
ルコキシカルボニル基、炭素数２乃至７個のカルボキシ
アルキル基、炭素数２乃至５個のヒドロキシアルキル
基、複素環基又は炭素数１乃至５個のアルコキシ基であ
るグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項１２】請求項１乃至請求項１１から選択され
るいずれか一項において、Ａが、カルボニル基、又は式
−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯＣＯ−若しくは−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −［式中、
Ｒ² は、水素原子、炭素数１乃至１２個のアルキル基又
はベンジル基である。］を有する基であるグルタチオン
還元酵素活性増強剤。
【請求項１３】請求項１乃至請求項１１から選択され
るいずれか一項において、Ａが、カルボニル基、又は式
−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −、−Ｎ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ
（Ｒ² ）ＣＳ−、−ＣＯＮ（Ｒ² ）ＣＯ−、−Ｎ（Ｒ
² ）ＣＯＣＯ−若しくは−Ｎ（Ｒ² ）ＳＯ₂ −［式中、
Ｒ² は、水素原子又は炭素数１乃至１２個のアルキル基
である。］を有する基であるグルタチオン還元酵素活性
増強剤。
【請求項１４】請求項１乃至請求項１１から選択され
るいずれか一項において、Ａが、カルボニル基、−ＣＯ
ＮＨＳＯ₂ −、−ＣＯＮＣＨ₃ ＳＯ₂ −、−ＮＨＣＯ
−、−ＮＨＣＳ−、−ＣＯＮＨＣＯ−、−ＮＨＣＯＣＯ
−又は−ＮＨＳＯ₂−であるグルタチオン還元酵素活性
増強剤。
【請求項１５】請求項１乃至請求項１４から選択され
るいずれか一項において、Ｂが、単結合又は式−Ｎ（Ｒ
⁵ ）−若しくは−Ｎ（Ｒ⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵
及びＲ⁶ は、同一又は異なって水素原子、炭素数１乃至
１２個のアルキル基又はベンジル基を示す。］を有する
基であるグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項１６】請求項１乃至請求項１４から選択され
るいずれか一項において、Ｂが、単結合又は式−Ｎ（Ｒ
⁵ ）−若しくは−Ｎ（Ｒ⁶ ）Ｎ（Ｒ⁵ ）−［式中、Ｒ⁵
及びＲ⁶ は、同一又は異なって水素原子又は炭素数１乃
至１２個のアルキル基を示す。］を有する基であるグル
タチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項１７】請求項１乃至請求項１４から選択され
るいずれか一項において、Ｂが、単結合、−ＮＨ−、−
ＮＣＨ₃ −又は−ＮＨＮＣＨ₃ −であるグルタチオン還
元酵素活性増強剤。
【請求項１８】請求項１において、Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンタノ
イル］メタンスルホンアミド、３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］
ウレイド酢酸メチルエステル、２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸、２（Ｓ）−｛３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イ
ル）ブチル］ウレイド｝プロピオン酸メチルエステ
ル、３−［４−（１，２−ジチオラン−３−イル）ブチル］
−１−メチルウレイド酢酸エチルエステル、若しくは
Ｎ−［５−（１，２−ジチオラン−３−イル）ペンチ
ル］メタンスルホンアミド又はその薬理上許容される塩
を含有するグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項１９】酸化的ストレスによって起こる疾患の
予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求
項１８から選択されるいずれか一項に記載のグルタチオ
ン還元酵素活性増強剤。
【請求項２０】放射線による障害の予防剤又は治療剤
として用いられる、請求項１乃至請求項１９から選択さ
れるいずれか一項に記載のグルタチオン還元酵素活性増
強剤。
【請求項２１】抗癌剤による中毒の予防剤又は治療剤
として用いられる、請求項１乃至請求項１９から選択さ
れるいずれか一項に記載のグルタチオン還元酵素活性増
強剤。
【請求項２２】白内障の予防剤又は治療剤として用い
られる、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれ
か一項に記載のグルタチオン還元酵素活性増強剤。
【請求項２３】糖尿病の予防剤又は治療剤として用い
られる、請求項１乃至請求項１９から選択されるいずれ
か一項に記載のグルタチオン還元酵素活性増強剤。